Tabletki Valsacor na nadciśnienie. Valsakor instrukcje użytkowania, przeciwwskazania, skutki uboczne, recenzje Leki o podobnym działaniu

Catad_pgroup Antagoniści receptora angiotensyny

Valsakor - instrukcja użytkowania

Numer rejestracyjny: LSR-004921/08-040417

Nazwa handlowa: Valsacor®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: walsartan

Postać dawkowania: tabletki powlekane

Mieszanina

(na 1 tabletkę powlekaną 40 mg):

Rdzeń:

Substancja aktywna: Walsartan 40,00 mg

Substancje pomocnicze:

Osłona folii: hypromeloza 6cp, tytanu dwutlenek (E171), żelaza barwnik żółty tlenek (E172), makrogol-4000

(na 1 tabletkę powlekaną 80 mg):

Rdzeń:

Substancja aktywna: Walsartan 80,00 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, powidon-K25. kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu

Osłona folii: hypromeloza 6cp, dwutlenek tytanu (E171), barwnik żelaza czerwony tlenek (E172), makrogol-4000

(w 1 tabletce powlekanej 160 mg):

Rdzeń:

Substancja aktywna: Walsartan 160,00 mg

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K25, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu

Osłona folii: hypromeloza 6cp, tytanu dwutlenek (E171), żelaza barwnik żółty tlenek (E172), żelaza barwnik czerwony tlenek (E172), makrogol-4000.

Opis

Tabletki 40 mg: okrągłe, lekko obustronnie wypukłe tabletki z nacięciem po jednej stronie, brązowo-żółte powlekane.

Tabletki 80 mg: okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z nacięciem po jednej stronie, różowe powlekane.

Widok pęknięcia: biała szorstka masa z różową powłoką filmową.

Tabletki 160 mg: owalne, obustronnie wypukłe tabletki z ryzykiem po jednej stronie, brązowo-żółte powlekane.

Wygląd spękań: biała, szorstka masa z brązowo-żółtą powłoką.

Grupa farmakoterapeutyczna: antagonista receptora angiotensyny II

Kod ATC: C09CA03.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Walsartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT 1) do podawania doustnego, o charakterze niebiałkowym.

Selektywnie blokuje receptory AT1. Konsekwencją blokady receptorów AT 1 jest wzrost stężenia w osoczu angiotensyny II, która może stymulować odblokowane receptory AT 2, co równoważy działanie wazopresyjne związane z pobudzeniem receptorów AT 1. Walsartan nie wykazuje działania agonistycznego wobec receptorów AT1. Jego powinowactwo do receptorów AT 1 jest około 20 000 razy większe niż do receptorów AT 2.

Walsartan nie hamuje enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), znanego również jako kininaza II, który przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i niszczy bradykininę. Ze względu na brak wpływu na ACE, nie następuje nasilenie działania bradykininy i substancji P. Częstość występowania suchego kaszlu jest mniejsza u pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II (ARA II) w porównaniu z pacjentami leczonymi inhibitorem ACE. Walsartan nie wchodzi w interakcje i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych biorących udział w regulacji funkcji układu sercowo-naczyniowego.

Stosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów powyżej 18. roku życia

W leczeniu nadciśnienia tętniczego (AH) walsartan obniża ciśnienie krwi (BP) bez wpływu na częstość akcji serca (HR).

Po doustnym podaniu pojedynczej dawki walsartanu działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu 2 godzin, a maksymalne obniżenie ciśnienia krwi osiągane jest po 4-6 godzinach. Przeciwnadciśnieniowe działanie walsartanu utrzymuje się przez 24 godziny po jego zastosowaniu. Przy ciągłym stosowaniu walsartanu maksymalne obniżenie ciśnienia krwi, niezależnie od dawki, osiągane jest po 2-4 tygodniach i utrzymuje się na osiągniętym poziomie podczas długotrwałej terapii. Jednoczesne stosowanie z hydrochlorotiazydem pozwala uzyskać dodatkowe znaczne obniżenie ciśnienia krwi.

Nagłemu odstawieniu walsartanu nie towarzyszy gwałtowny wzrost ciśnienia krwi ani inne niepożądane konsekwencje kliniczne (to znaczy nie rozwija się zespół „odstawienia”). U pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą typu 2 (DM) i nefropatią, przyjmując walsartan w dawce 160-320 mg/dobę, następuje znaczne zmniejszenie białkomoczu (36-44%).

Stosować po ostrym zawale mięśnia sercowego u pacjentów powyżej 18. roku życia

Podczas stosowania walsartanu przez 2 lata, rozpoczynając jego przyjmowanie od 12 godzin do 10 dni po wystąpieniu zawału mięśnia sercowego (MI) (powikłanego niewydolnością lewej komory i (lub) dysfunkcją skurczową lewej komory), śmiertelność ogólna, śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych jest zmniejszona i czas przed pierwszą hospitalizacją z powodu zaostrzenia przebiegu przewlekłej niewydolności serca (CHF), ponownego zawału serca, nagłego zatrzymania krążenia i udaru mózgu (bez zgonu).

CHF u pacjentów w wieku powyżej 18 lat

Podczas stosowania walsartanu (w średniej dawce dobowej 254 mg) przez 2 lata u pacjentów z II-IV klasą czynnościową CHF według klasyfikacji NYHA z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) mniejszą niż 40% i wymiarem wewnętrznym rozkurczowym LV powyżej 2,9 cm/m 2 stosując standardowe leczenie (inhibitory ACE, leki moczopędne, digoksyny, beta-blokery) stwierdzono istotne zmniejszenie ryzyka hospitalizacji z powodu zaostrzenia CHF, spowolnienia postępu CHF, poprawy sprawności funkcjonalnej klasy CHF według klasyfikacji NYHA, wzrost LVEF, a także zmniejszenie nasilenia objawów niewydolności serca i poprawę jakości życia w porównaniu z placebo.

Stosowanie u pacjentów powyżej 18. roku życia z nadciśnieniem tętniczym i zaburzoną tolerancją glukozy

W wyniku stosowania walsartanu i zmiany stylu życia zaobserwowano statystycznie istotne zmniejszenie ryzyka rozwoju cukrzycy u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zaburzoną tolerancją glukozy. Walsartan nie miał wpływu na częstość zgonów z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych, zawałów mięśnia sercowego i przemijających napadów niedokrwiennych niezakończonych zgonem, na częstość hospitalizacji z powodu zaostrzenia CHF lub niestabilnej dławicy piersiowej, rewaskularyzacji tętniczej w tej kategorii pacjentów, zróżnicowanej ze względu na wiek , płeć i rasa akcesoria. U pacjentów otrzymujących walsartan ryzyko rozwoju mikroalbuminurii było istotnie niższe niż u pacjentów nieotrzymujących tego leczenia.

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat z nadciśnieniem tętniczym

U dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat walsartan powoduje zależne od dawki, łagodne obniżenie ciśnienia krwi. Podczas stosowania walsartanu maksymalne obniżenie ciśnienia krwi, niezależnie od dawki przyjętej doustnie, osiągane jest w ciągu 2 tygodni i utrzymuje się na osiągniętym poziomie podczas długotrwałej terapii.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po doustnym przyjęciu walsartanu maksymalne stężenie (Cmah) w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 2-4 godzin. Średnia bezwzględna biodostępność wynosi 23%. W przypadku podawania walsartanu z pokarmem pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i Cmax w osoczu zmniejsza się odpowiednio o 40% i 50%. Jednakże po 8 godzinach od zażycia leku stężenie walsartanu w osoczu przyjętego na pusty żołądek i z jedzeniem jest takie samo. Spadkowi AUC nie towarzyszy klinicznie istotne zmniejszenie działania terapeutycznego walsartanu, dlatego Valsacor® można przyjmować niezależnie od pory posiłku.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji (Vd) walsartanu w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym wynosiła około 17 litrów, co wskazuje na brak wyraźnej dystrybucji walsartanu w tkankach. Walsartan aktywnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), głównie z albuminami.

Metabolizm

Walsartan nie ulega istotnej biotransformacji, jedynie około 20% dawki przyjętej doustnie jest wydalane w postaci metabolitów. Metabolit hydroksylowy jest oznaczany w osoczu w niskich stężeniach (poniżej 10% AUC walsartanu). Metabolit ten nie ma działania farmakologicznego.

hodowla

Walsartan jest wydalany w dwóch fazach: fazie α z okresem półtrwania (T½α) krótszym niż 1 godzina i fazie β z T½β – około 9 godzin. Walsartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez jelita (około 83%) i przez nerki (około 13%). Po podaniu dożylnym klirens walsartanu w osoczu wynosi około 2 l/h, klirens nerkowy wynosi 0,62 l/h (około 30% całkowitego klirensu). T½ walsartanu wynosi 6 godzin.

Farmakokinetyka specjalnych grup pacjentów

Pacjenci z CHF

U pacjentów z CHF czas do osiągnięcia Cmax i T½ jest podobny jak u zdrowych ochotników. Zwiększenie AUC i Cmax jest wprost proporcjonalne do zwiększenia dawki walsartanu (z 40 mg do 160 mg 2 razy na dobę). Współczynnik kumulacji wynosi średnio 1,7. Po spożyciu klirens walsartanu wynosi około 4,5 l/h. Wiek pacjentów z CHF nie miał wpływu na klirens walsartanu.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

U niektórych pacjentów w wieku powyżej 65 lat dostępność biologiczna walsartanu była większa niż u młodych pacjentów, co nie ma znaczenia klinicznego.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Klirens nerkowy walsartanu wynosi jedynie 30% całkowitego klirensu, zatem nie ma korelacji pomiędzy czynnością nerek a ogólnoustrojową dostępnością biologiczną walsartanu. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny (CC) większy niż 10 ml/min) nie jest wymagane. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania walsartanu u pacjentów z CC poniżej 10 ml/min i u pacjentów poddawanych hemodializie, dlatego lek należy stosować ostrożnie u takich pacjentów. Ponieważ stopień wiązania walsartanu z białkami osocza jest wysoki, jego wydalanie podczas hemodializy jest mało prawdopodobne.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Około 70% wchłoniętej dawki walsartanu jest wydalane przez jelita, głównie w postaci niezmienionej. Walsartan nie jest w znacznym stopniu metabolizowany. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono 2-krotne zwiększenie dostępności biologicznej (AUC) walsartanu w porównaniu z wartością u zdrowych ochotników. Nie ma jednak korelacji pomiędzy wartościami AUC walsartanu a stopniem dysfunkcji wątroby. Nie badano stosowania walsartanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci w wieku od 6 do 18 lat

Farmakokinetyka walsartanu u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat nie różni się od farmakokinetyki walsartanu u pacjentów w wieku powyżej 18 lat.

Wskazania do stosowania

Pacjenci w wieku powyżej 18 lat

  • Nadciśnienie tętnicze.
  • Przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa II-IV według klasyfikacji NYHA) w ramach terapii kompleksowej (na tle terapii standardowej) u pacjentów nieotrzymujących inhibitorów ACE.
  • Poprawa przeżycia pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego powikłanym niewydolnością lewej komory i/lub dysfunkcją skurczową lewej komory (LV), przy stabilnych parametrach hemodynamicznych.
Pacjenci w wieku od 6 do 18 lat
  • Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na walsartan lub inne składniki leku.
  • Ciężka dysfunkcja wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh), marskość żółciowa i cholestaza.
  • Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 60 ml/min).
  • Ciąża i okres karmienia piersią.
  • Wiek do 6 lat – według wskazania w nadciśnieniu tętniczym, do 18 lat – według pozostałych wskazań.
  • Niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ponieważ Valsacor® zawiera laktozę.

Ostrożnie: hiperkaliemia, jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, suplementów diety zawierających potas lub innych leków mogących zwiększać zawartość potasu w osoczu krwi (np. heparyny), łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby pochodzenia nieżółciowego cholestaza, ciężka dysfunkcja nerek (CC poniżej 10 ml/min) (brak danych klinicznych), dysfunkcja nerek u pacjentów w wieku od 6 do 18 lat (CC poniżej 30 ml/min), w tym poddawanych hemodializie, hiponatremia, przestrzeganie diety z ograniczeniem spożycia soli, stany, którym towarzyszy zmniejszenie objętości krwi krążącej (CBV) (w tym biegunka, wymioty), obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki, stan po przeszczepieniu nerki, pierwotny hiperaldosteronizm, w pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca III-IV klasa funkcjonalna (wg NYNA), której czynność nerek zależy od stanu układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS), ze zwężeniem zastawki aortalnej i/lub zastawki mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu ( GOKMP), u pacjentów z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym lub obrzękiem naczynioruchowym w tle wcześniejszej terapii inhibitorami ARA II lub ACE.

Nie zaleca się stosowania ARA II, w tym walsartanu, jednocześnie z inhibitorami ACE, gdyż ich jednoczesne stosowanie nie ma przewagi nad monoterapią walsartanem lub inhibitorem ACE pod względem śmiertelności ogólnej.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania leku ARA II w pierwszym trymestrze ciąży. Stosowanie ARA II jest przeciwwskazane w II-III trymestrze ciąży, gdyż stosowanie w II-III trymestrze ciąży może powodować skutki toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, powolne kostnienie kości czaszki płodu) i toksyczne dla noworodka skutki uboczne (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli jednak lek był stosowany w trymestrach ciąży II-III, konieczne jest przeprowadzenie badania ultrasonograficznego nerek i kości czaszki płodu. Planując ciążę, zaleca się przeniesienie pacjentki na alternatywne leczenie hipotensyjne, biorąc pod uwagę profil bezpieczeństwa. W przypadku potwierdzenia ciąży należy jak najszybciej przerwać stosowanie leku Valsacor. Noworodki, których matki otrzymywały ARA II w czasie ciąży, wymagają nadzoru lekarskiego, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego.

Brak danych dotyczących przenikania walsartanu do mleka kobiecego. Dlatego też kwestię zaprzestania karmienia piersią lub zaprzestania leczenia walsartanem i przejścia na alternatywną terapię hipotensyjną należy podjąć, biorąc pod uwagę profil bezpieczeństwa.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, niezależnie od pory posiłku.

Pacjenci w wieku powyżej 18 lat

Nadciśnienie tętnicze

Zalecana dawka początkowa Valsacor® wynosi 80 mg raz na dobę, niezależnie od rasy, wieku i płci pacjenta. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 2 tygodni i osiąga maksimum po 4 tygodniach. U pacjentów, u których nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dobową dawkę walsartanu można stopniowo zwiększać do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 320 mg. W celu dalszego obniżenia ciśnienia krwi można stosować leki moczopędne (hydrochlorotiazyd), a także jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Zalecana dawka początkowa leku Valsacor® wynosi 40 mg dwa razy na dobę. Dawkę leku należy stopniowo zwiększać przez co najmniej 2 tygodnie do 80 mg 2 razy na dobę, a w przypadku dobrej tolerancji aż do 160 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg w dwóch dawkach podzielonych. W takim przypadku może być konieczne zmniejszenie dawki jednocześnie przyjmowanych leków moczopędnych.

Być może jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeznaczonymi do leczenia CHF. Nie zaleca się jednak jednoczesnego stosowania leków z trzech klas: walsartanu, inhibitorów ACE i beta-blokerów. Ocena stanu chorych z CHF powinna uwzględniać monitorowanie czynności nerek.

Stosować po ostrym zawale mięśnia sercowego

Leczenie należy rozpocząć już po 12 godzinach od wystąpienia ostrego zawału mięśnia sercowego przy stabilnych parametrach hemodynamicznych. Po zastosowaniu dawki początkowej 20 mg 2 razy dziennie (½ tabletki 40 mg) dawkę Valsacor® można stopniowo zwiększać, miareczkując do: 40 mg, 80 mg i 160 mg 2 razy dziennie przez kilka tygodni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg w 2 dawkach podzielonych. Zaleca się zwiększenie dawki do 80 mg 2 razy dziennie do końca 2 tygodnia, a maksymalną dawkę docelową wynoszącą 160 mg 2 razy dziennie można osiągnąć do końca 3 miesiąca terapii Valsacor®. Osiągnięcie dawki docelowej zależy od tolerancji walsartanu w okresie zwiększania dawki.

Wraz z rozwojem nadmiernego spadku ciśnienia krwi, któremu towarzyszą objawy kliniczne lub zaburzenia czynności nerek, należy zmniejszyć dawkę leku. Możliwe jednoczesne stosowanie z innymi lekami, w tym lekami trombolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym jako lekiem przeciwpłytkowym, beta-blokerami i inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statyny). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Ocena stanu pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego powinna uwzględniać monitorowanie czynności nerek.

Pacjenci w wieku od 6 do 18 lat

Nadciśnienie tętnicze

Zalecana dawka początkowa leku Valsacor® u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat wynosi 40 mg dla dziecka o masie ciała poniżej 35 kg i 80 mg dla dziecka o masie ciała powyżej 35 kg. Zaleca się dostosowanie dawki biorąc pod uwagę spadek ciśnienia krwi. Maksymalne zalecane dawki dzienne przedstawiono w poniższej tabeli. Nie zaleca się stosowania większych dawek.

Przewlekła niewydolność serca i zawał mięśnia sercowego

Starsi pacjenci

Dostosowanie dawki u pacjentów w wieku powyżej 65 lat nie jest wymagane.

Upośledzona czynność nerek

Dostosowanie dawki u pacjentów z CC większym niż 10 ml / min nie jest wymagane. Jednoczesne stosowanie leku Valsacor® z aliskirenem u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 60 ml/min) jest przeciwwskazane.

Upośledzona czynność wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nieżółciowymi, bez cholestazy, lek należy stosować ostrożnie, dawka dobowa nie powinna przekraczać 80 mg.

Pacjenci z cukrzycą

Jednoczesne stosowanie leku Valsacor® z aliskirenem u pacjentów chorych na cukrzycę jest przeciwwskazane.

Efekt uboczny

Klasyfikacja częstości występowania skutków ubocznych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO):

bardzo często ≥ 1/10

często ≥ 1/100 do< 1/10

rzadko od ≥ 1/1000 do< 1/100

rzadko ≥ 1/10 000 do< 1/1000

bardzo rzadko< 1/10000

częstość nieznana nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Profil bezpieczeństwa walsartanu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 18 lat nie różni się od profilu bezpieczeństwa walsartanu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku powyżej 18 lat.

Nadciśnienie tętnicze

częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, trombocytopenia.

częstotliwość nie jest znana: wzrost zawartości potasu w surowicy krwi, hiponatremia;

rzadko: zawroty głowy.

częstotliwość nieznana: zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: Niezbyt często: kaszel.

Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: Ból brzucha.

częstość nieznana: zaburzenia czynności wątroby, w tym zwiększenie stężenia bilirubiny w osoczu krwi.

częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, świąd, pęcherzowe zapalenie skóry.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: częstość nieznana: bóle mięśni.

częstość nieznana: zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy.

rzadko: zwiększone zmęczenie.

W badaniach klinicznych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obserwowano następujące działania niepożądane, których związek przyczynowy ze stosowaniem walsartanu nie ustalono: bóle stawów, osłabienie, bóle pleców, biegunka, zawroty głowy, bezsenność, zmniejszenie libido, nudności, obrzęki obwodowe , zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok, infekcje górnych dróg oddechowych.

Po ostrym zawale mięśnia sercowego i/lub przewlekłej niewydolności serca (klasa czynnościowa II-IV wg klasyfikacji NYHA)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

częstość nieznana: trombocytopenia.

Zaburzenia układu odpornościowego:

częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym choroba posurowicza.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania:

rzadko: hiperkaliemia;

częstość nieznana: zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia.

Zaburzenia układu nerwowego:

często: zawroty głowy, zawroty głowy związane z postawą;

rzadko: omdlenia, ból głowy.

Zaburzenia słuchu i zaburzenia błędnika:

rzadko: zawroty głowy.

Zaburzenia serca:

rzadko: nasilenie objawów przewlekłej niewydolności serca

Zaburzenia naczyniowe:

często: wyraźny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne;

częstotliwość nieznana: zapalenie naczyń.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

rzadko: kaszel.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

rzadko: nudności, biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

częstość nieznana: zaburzenia czynności wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: obrzęk naczynioruchowy;

częstotliwość nieznana: wysypka skórna, świąd, pęcherzowe zapalenie skóry.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

rzadko: rabdomioliza; częstotliwość nieznana: bóle mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

często: upośledzona czynność nerek i niewydolność nerek;

rzadko: ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy;

częstotliwość nieznana: zwiększenie zawartości azotu mocznikowego w osoczu krwi.

Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia:

rzadko: osłabienie, zwiększone zmęczenie.

Przedawkować

Objawy: głównym oczekiwanym objawem przedawkowania walsartanu jest wyraźny spadek ciśnienia krwi, który może prowadzić do zaburzeń świadomości, zapaści i (lub) wstrząsu.

Leczenie: objawowe zaleca się wywołanie wymiotów i płukanie żołądka. Wraz z rozwojem wyraźnego spadku ciśnienia krwi: konieczne jest przeniesienie pacjenta do pozycji „leżącej” na plecach z uniesionymi nogami, dożylnie wstrzyknięcie 0,9% roztworu chlorku sodu. Zaleca się regularne monitorowanie czynności serca i układu oddechowego, BCC oraz ilości wydalanego moczu. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane

Jednoczesne stosowanie ARA II, w tym walsartanu, lub inhibitorów ACE z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (CC poniżej 60 ml/min).

Lit

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z preparatami litu, ponieważ możliwe jest odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi i nasilenie jego działania toksycznego. Ryzyko wystąpienia objawów toksycznych związanych ze stosowaniem preparatów litu może dodatkowo wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania z Valsacor® i lekami moczopędnymi. W razie potrzeby podczas jednoczesnego stosowania preparatów litu należy uważnie monitorować stężenie litu w osoczu krwi.

Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), suplementy potasu, suplementy potasu oraz inne leki i substancje mogące powodować hiperkaliemię (np. heparyna)

W razie potrzeby, przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na zawartość potasu, zaleca się kontrolę zawartości potasu w osoczu krwi.

Jednoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron

U niektórych pacjentów podwójnej blokadzie RAAS towarzyszył rozwój niedociśnienia tętniczego, omdlenia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek (ARF)).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania ARA II, w tym walsartanu, z lekami wpływającymi na układ RAAS, takimi jak inhibitory ACE lub aliskiren.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2 (COX-2), kwas acetylosalicylowy w dawce powyżej 3 g/dobę oraz nieselektywne NLPZ

Przy jednoczesnym stosowaniu z walsartanem można zmniejszyć działanie przeciwnadciśnieniowe, zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek i zwiększyć zawartość potasu w osoczu krwi. Przed rozpoczęciem terapii skojarzonej zaleca się ocenę czynności nerek oraz skorygowanie zaburzeń wodno-elektrolitowych.

Białka nośnikowe

Badania Win vitro na hodowlach wątroby wykazały, że walsartan jest substratem dla białek nośnikowych OATP1B1 / OATP1B3 i MRP2. Jednoczesne stosowanie walsartanu z inhibitorami białka nośnikowego OATP1B1 / OATP1B3 (ryfampicyna, cyklosporyna) lub MRP2 (rytonawir) może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na walsartan (Cmax i AUC). Należy zachować ostrożność na początku jednoczesnego stosowania z powyższymi lekami lub po ich odstawieniu.

Brak interakcji leków

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z następującymi lekami: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina i glibenklamid.

Pacjenci w wieku od 6 do 18 lat

U dzieci i młodzieży nadciśnienie często wiąże się z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie walsartanu z innymi lekami wpływającymi na układ RAAS może powodować u tych pacjentów zwiększenie zawartości potasu w osoczu krwi. Należy zachować ostrożność podczas stosowania powyższego skojarzenia i regularnie monitorować czynność nerek oraz stężenie potasu w osoczu w tej grupie pacjentów.

Specjalne instrukcje

Hiperkaliemia

Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), preparatów potasu, zamienników soli zawierających potas lub innych leków mogących zwiększać zawartość potasu w osoczu krwi (np. heparyny) należy zachować ostrożność być zajętym. Konieczne jest regularne monitorowanie zawartości potasu w osoczu krwi.

Upośledzona czynność nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki. Ponieważ nie ma danych dotyczących stosowania leku w ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml/min lub 0,167 ml/s) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie, w takich przypadkach zaleca się ostrożność podczas stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie walsartanu i aliskirenu u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CC poniżej 60 ml/min) jest przeciwwskazane.

Upośledzona czynność wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, bez cholestazy, Valsacor® należy stosować ostrożnie.

Pacjenci z hiponatremią i/lub odwodnieniem

U pacjentów z ciężką hiponatremią i/lub odwodnieniem, np. na skutek stosowania dużych dawek leków moczopędnych, w rzadkich przypadkach na początku leczenia Valsacor® może rozwinąć się niedociśnienie tętnicze z objawami klinicznymi.

Zwężenie tętnicy nerkowej

Stosowanie walsartanu w krótkim okresie u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, które rozwinęło się wtórnie na skutek zwężenia tętnicy pojedynczej nerki, nie powoduje istotnych zmian w hemodynamice nerek, stężeniu kreatyniny ani azotu mocznikowego w surowicy. Biorąc jednak pod uwagę, że inne leki wpływające na RAAS mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki, konieczna jest regularna kontrola stężeń kreatyniny i resztkowego azotu mocznikowego w surowicy krwi.

Stan po przeszczepieniu nerki

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Valsacor u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.

Pierwotny hiperaldosteronizm

Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem są oporni na leki hipotensyjne wpływające na RAAS, dlatego nie zaleca się stosowania Valsacor® u takich pacjentów.

Zwężenie zastawki aortalnej i/lub mitralnej, GOKMP

Valsacor należy stosować ostrożnie u pacjentów z istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawki aortalnej i (lub) mitralnej lub z HOCMP.

Okres po zawale mięśnia sercowego

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, gdyż nie ma to dodatkowych przewag klinicznych nad monoterapią i zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Stosowanie walsartanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego często prowadzi do nieznacznego obniżenia ciśnienia krwi, jednak przerwanie leczenia z powodu niedociśnienia tętniczego zwykle nie jest konieczne, jeśli przestrzega się zaleceń dotyczących dawkowania leku.

Terapię lekiem Valsacor® należy rozpoczynać ostrożnie. Ocena stanu pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego powinna uwzględniać monitorowanie czynności nerek.

Być może jednoczesne stosowanie w ostrym zawale serca z innymi lekami: lekami trombolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, beta-blokerami i inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statyny).

Przewlekła niewydolność serca

U chorych z CHF nie zaleca się jednoczesnego stosowania trzech klas leków: inhibitorów ACE, beta-blokerów i walsartanu, gdyż terapia ta nie dawała dodatkowego efektu klinicznego, natomiast zwiększało się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Stosowaniu u chorych z CHF zwykle towarzyszy obniżenie ciśnienia tętniczego, jednak z zastrzeżeniem zaleceń dotyczących doboru dawek, rzadko konieczne jest przerwanie leczenia z powodu niedociśnienia tętniczego. Leczenie lekiem Valsacor u pacjentów z CHF należy rozpoczynać ostrożnie. Ze względu na supresję aktywności RAAS u niektórych pacjentów (np. u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca III-IV klasa czynnościowa według klasyfikacji NYNA, których czynność nerek zależy od stanu RAAS), podczas leczenia inhibitorami ACE dochodzi do możliwa jest zmiana czynności nerek: rozwój skąpomoczu i/lub postępującej azotemii, a w rzadkich przypadkach - ostra niewydolność nerek i/lub śmierć. Lek Valsacor® blokuje receptory angiotensyny II, dlatego u pacjentów z CHF konieczne jest regularne monitorowanie czynności nerek.

Obrzęk naczynioruchowy w historii

Wśród pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy podczas leczenia lekiem Valsacor®, w historii występowały przypadki obrzęku naczynioruchowego, w tym inhibitorów ACE. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wykluczyć możliwość ponownego użycia.

Specjalne informacje o substancjach pomocniczych

Lek Valsakor® zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować w przypadku: nietolerancji laktozy, niedoboru laktazy, zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających szczególnej uwagi i szybkiej reakcji (np. prowadzenie pojazdów, praca przy ruchomych mechanizmach)

Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia podczas stosowania leku Valsacor®, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

7, 10, 14 lub 15 tabletek w blistrze (blistrze) wykonanym z łączonego materiału PVC/PE/PVDC – folia aluminiowa.

2, 4, 8, 12, 14 lub 20 blistrów (blistry) (po 7 tabletek) lub 2, 3, 6 lub 9 blistrów (opakowania blistrowe) (po 10 tabletek) lub 1,2, 4, 6, 7 lub W pudełku tekturowym znajduje się 10 blistrów (blistry) (po 14 tabletek) lub 2, 4 lub 6 blistrów (blistry) (po 15 tabletek) wraz z instrukcją użycia.

Dla szpitali:

80 blistrów (blistry) (po 7 tabletek) lub 20 lub 50 blistrów (opakowania blistrowe) (po 10 tabletek) lub 40 blistrów (opakowania blistrowe) (po 14 tabletek) wraz z instrukcją użycia umieszczonych w pudełku tekturowym.

Warunki przechowywania

W temperaturze nie przekraczającej 25°C, w oryginalnym opakowaniu. Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Warunki wakacyjne

Wydawany na receptę.

Nazwa i adres posiadacza lub właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Producent

(Wszystkie etapy produkcji)

JSC Krka, d.d., Novo Mesto, 6 Smarjeska cesta, 8501 Novo Mesto, Słowenia

KRKA-RUS LLC, 143500, Rosja, obwód moskiewski, Istra, ul. Moskwa, zm. 50

Reprezentacja

JSC „Krka, d.d., Novo Mesto” w Federacji Rosyjskiej / Organizacja przyjmująca roszczenia konsumenckie: 125212, Moskwa, Golovinskoe shosse, budynek 5, budynek 1

Valsacor to lek, który nie wpływa na częstość akcji serca i normalizuje samopoczucie pacjentów cierpiących na niewydolność serca i wysokie ciśnienie krwi.

Lek znacznie zmniejsza nasilenie duszności, a także szmeru oddechowego oraz zapobiega powstawaniu obrzęków.

Opinie pacjentów na temat leku można przeczytać na dole artykułu, a także możesz zostawić własną opinię.

Wskazania do stosowania

„Valsakor” jest przepisywany w takich przypadkach:

Lek ten powinien być przepisywany jako jeden ze składników leczenia skojarzonego.

Sposób

Tabletki należy przyjmować doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, 1-2 razy dziennie.

Zalecana dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia tętniczego wynosi 80 mg leku raz na dobę. Pożądany efekt pojawia się po dwóch tygodniach, a maksymalny efekt – po około miesiącu.

W przypadku osób, które nie osiągnęły niezbędnej kontroli wskaźników ciśnienia krwi, dawkę dobową można stopniowo zwiększać do maksymalnej dopuszczalnej dawki dziennej wynoszącej 320 mg.

Równoległe leczenie lekami moczopędnymi, w tym „hydrochlorotiazydem”, pozwala uzyskać bardziej znaczący spadek ciśnienia krwi.

W przypadku rozwoju przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa powinna wynosić 40 mg dwa razy na dobę. Dodatkowo można stopniowo zwiększać dawkę aż do 80 mg dwa razy na dobę, a przy dobrej tolerancji aż do 160 mg.

Należy jednak o tym pamiętać dopuszczalna dawka nie przekracza 320 mg i należy go podzielić na dwie dawki.

Przy łącznym stosowaniu leków moczopędnych dawkę należy zmniejszyć. Dopuszcza się jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami przeznaczonymi do leczenia przewlekłej niewydolności serca. Nie zaleca się jednak łączenia z inhibitorami ACE lub beta-blokerem.

U pacjentów z niewydolnością serca konieczne jest ciągłe monitorowanie czynności nerek.

U stabilnych hemodynamicznie pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego leczenie należy rozpocząć już po dwunastu godzinach od ataku.

Po podaniu dawki początkowej wynoszącej 20 mg dwa razy na dobę, zaleca się jej zwiększanie poprzez stopniowe zwiększanie dawki do 40 mg lub 80 mg dwa razy na dobę przez kilka tygodni, aż do uzyskania dawki 160 mg dwa razy na dobę. Najwyższa dopuszczalna dawka dobowa wynosi 320 mg dwa razy na dobę.

W przypadku wystąpienia wyraźnych objawów objawowego niedociśnienia tętniczego lub zauważalnego pogorszenia czynności nerek, dostosowuje się dawkowanie leku.

U pacjentów, którzy przeszli atak zawału mięśnia sercowego, konieczne jest ciągłe monitorowanie pracy nerek.

W przypadku osób, które osiągnęły kategorię wiekową 65 lat, nie przeprowadza się zmian w dawkowaniu tabletek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby o podłożu innym niż żółciowy, bez cholestazy, dopuszczalna dawka powinna mieścić się w granicach 80 mg.

Forma i skład wydania

Tabletki powlekane w kolorze różowym. Są okrągłe, obustronnie wypukłe, z obrazem zagrożenia wzdłużnego po jednej stronie.

  • walsartan – substancja czynna;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • monohydrat laktozy;
  • bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu;
  • powidon;
  • stearynian magnezu;
  • kroskarmeloza sodowa;
  • makrogol 4000;
  • dwutlenek tytanu;
  • hypromeloza;
  • E172.

interakcje pomiędzy lekami

Interakcja lekowa leku Valsacor:

  1. Skojarzone leczenie antagonistami receptora angiotensyny II lub inhibitorami ACE i aliskirenem jest zabronione u pacjentów z cukrzycą, a także z naruszeniem prawidłowego funkcjonowania nerek.
  2. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków zawierających lit, gdyż prowadzi to do odwracalnego zwiększenia ilości litu w osoczu krwi i pojawienia się objawów zatrucia. Jednoczesne stosowanie tych tabletek z lekami moczopędnymi i lekami litowymi może dodatkowo zwiększyć poziom litu i zwiększyć ryzyko zatrucia organizmu.
  3. Połączenie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i różnymi lekami potasowymi powoduje zwiększenie stężenia potasu zawartego w surowicy krwi. W związku z tym należy monitorować zawartość potasu.
  4. Należy zachować ostrożność podczas stosowania antagonistów receptora angiotensyny II z lekami wpływającymi na układ RAAS (inhibitory ACE lub aliskiren).
  5. Przy równoległym podawaniu wraz z NLPZ następuje wyraźne osłabienie działania hipotensyjnego, a także zwiększenie ryzyka zauważalnego zakłócenia normalnego funkcjonowania nerek i gwałtownego wzrostu ilości potasu zawartego w osoczu krwi . Od samego początku terapii należy ocenić funkcjonowanie nerek i, jeśli to konieczne, skorygować brak równowagi wodno-elektrolitowej.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować leku w przypadku następujących chorób:

  1. Indywidualna nietolerancja składników leku.
  2. Ciąża.
  3. okres karmienia piersią.
  4. Pacjenci w wieku poniżej osiemnastu lat.
  5. Niewydolność serca.
  6. Zawał serca.
  7. Rozwój zwężenia tętnic nerek.
  8. Różne ciężkie choroby wątroby.
  9. Naruszenie normalnej funkcji nerek.
  10. Po przeszczepieniu nerki.
  11. rozwój bezmoczu.
  12. Przechodzi hemodializę.
  13. Zwężenie tętnicy nerkowej.
  14. Brak równowagi elektrolitowej.
  15. Manifestacja opornej hipokaliemii.
  16. Objawy hiperurykemii.
  17. Objawy tocznia rumieniowatego.
  18. Brak równowagi wodno-elektrolitowej.
  19. Zwężenie aorty.
  20. Obturacyjna kardiomiopatia przerostowa.
  21. Zwężenie zastawki mitralnej.

Skutki uboczne

Valsakor ma następujące niepożądane objawy:

Preparaty z hydrochlorotiazydem, oprócz powyższych może powodować następujące skutki uboczne:

  1. Ból w okolicy klatki piersiowej.
  2. Objawy zapalenia płuc.
  3. rozwój zapalenia naczyń.
  4. Agranulocytoza.
  5. Zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej.
  6. Leukopenia.
  7. Objawy pokrzywki.
  8. Zaostrzenie objawów skórnych SLE.
  9. Utrata apetytu.
  10. Toksyczna martwica naskórka.
  11. Silne wymioty.
  12. Zmniejszona potencja, arytmia.
  13. Fotouczulenie.
  14. Zaparcie.
  15. Supresja szpiku kostnego.
  16. Parestezje kończyn dolnych i górnych.
  17. Cholestaza wewnątrzwątrobowa.
  18. Manifestacje żółtaczki.
  19. Stan depresyjny.
  20. Niedowidzenie.
  21. Zespół toczniopodobny.
  22. Zapalenie trzustki.
  23. niedokrwistość hemolityczna.
  24. Powstawanie obrzęku płuc.

Nazwa: VALSAKOR®, KRKA

farmakodynamika. Substancją czynną leku Valsacor jest walsartan, aktywny, specyficzny antagonista receptora angiotensyny II. Działa selektywnie na podtyp receptora AT1 odpowiedzialny za znane działanie angiotensyny II. Podwyższone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu receptorów AT1 przez walsartan może stymulować odblokowane receptory AT2, które regulują działanie receptorów AT1. Walsartan nie wykazuje żadnego działania agonistycznego wobec receptora AT1 i ma znacznie większe powinowactwo (około 20 000 razy) do receptorów AT1 niż do receptorów AT2. Nie wiadomo, czy walsartan wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi, blokuje je lub kanały jonowe ważne dla regulacji układu sercowo-naczyniowego.
Walsartan nie hamuje aktywności ACE (znanej również jako kininaza II), która przekształca angiotensynę I w angiotensynę II i katalizuje rozkład bradykininy. Antagoniści angiotensyny II nie powodują kaszlu, ponieważ nie wpływają na aktywność ACE i nie zwiększają wytwarzania bradykininy i substancji P.
Leczenie lekiem Valsacor u pacjentów z nadciśnieniem prowadziło do obniżenia ciśnienia krwi bez wpływu na częstość akcji serca.
U większości pacjentów działanie hipotensyjne rozwija się w ciągu 2 godzin po podaniu pojedynczej dawki doustnej, a maksymalny wynik w zakresie ciśnienia krwi osiąga się w ciągu 4-6 godzin.Efekt hipotensyjny utrzymuje się przez ponad 24 godziny po przyjęciu dawki. Przy wielokrotnym stosowaniu maksymalne obniżenie ciśnienia krwi osiągane jest po 4 tygodniach i utrzymuje się przez cały okres długotrwałego leczenia. Przy jednoczesnym stosowaniu z hydrochlorotiazydem osiąga się dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi.
Nagłe odstawienie walsartanu nie powoduje nagłego wzrostu ciśnienia krwi ani innych niepożądanych zdarzeń klinicznych u pacjentów.
Przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów z nadciśnieniem stwierdzono, że lek nie wpływa istotnie na poziom cholesterolu całkowitego, kwasu moczowego, a także w badaniach przed posiłkami na stężenie TG i glukozy w osoczu krwi.
Stosowanie leku Valsacor skutkowało mniejszą liczbą hospitalizacji z powodu niewydolności serca, wolniejszym postępem niewydolności serca, poprawą klasy czynnościowej NYHA, zwiększeniem frakcji wyrzutowej oraz zmniejszeniem przedmiotowych i podmiotowych objawów niewydolności serca oraz poprawą jakości życia w porównaniu z placebo.
Walsartan był również przydatny w zmniejszaniu śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i hospitalizacji z powodu niewydolności serca, a także nawracającego zawału mięśnia sercowego. Walsartan miał pozytywny wpływ na taki wskaźnik, jak okres po ostrym zawale mięśnia sercowego przed wystąpieniem pierwszych objawów patologii sercowo-naczyniowej, prowadzących do śmierci.
Dzieci. Najczęstszymi czynnikami chorobowymi przyczyniającymi się do rozwoju nadciśnienia tętniczego u dzieci były choroby nerek i dróg moczowych oraz otyłość.
Farmakokinetyka
Wchłanianie. Po doustnym podaniu leku Cmax walsartanu w osoczu krwi osiągane jest po 2-4 godzinach, w postaci roztworu - po 1-2 godzinach Średnia biodostępność tabletek i roztworu leku wynosi 23 i 39%, odpowiednio. Przyjmowanie pokarmu zmniejsza ekspozycję na walsartan o około 40%, a Cmax w osoczu krwi o 50%, chociaż po około 8 godzinach od podania przed posiłkiem stężenie walsartanu w osoczu jest podobne do stężenia walsartanu przyjmowanego w stanie sytości. Jednak takiemu zmniejszeniu ekspozycji nie towarzyszy klinicznie istotne zmniejszenie efektu terapeutycznego, dlatego walsartan można stosować zarówno z posiłkami, jak i pomiędzy dawkami.
Dystrybucja. Objętość dystrybucji walsartanu w stanie stacjonarnym po podaniu dożylnym wynosi około 17 l, co wskazuje, że walsartan nie ulega znacznej dystrybucji do tkanek. Walsartan normalnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), zwykle z albuminami.
Biotransformacja. Walsartan nie ulega biotransformacji w dużym stopniu, ponieważ jedynie około 20% dawki jest odzyskiwane w postaci metabolitów. Hydroksymetabolit wykryto w osoczu w niskich stężeniach (poniżej 10% AUC walsartanu). Metabolit ten jest farmakologicznie nieaktywny.
hodowla. Walsartan wykazuje wielowykładniczą kinetykę rozpadu (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
Pacjenci z niewydolnością serca (tylko 40; 80 i 160 mg). Średni czas osiągnięcia Cmax i T½ walsartanu u pacjentów z niewydolnością serca i u zdrowych ochotników jest taki sam. Wartości AUC i Cmax walsartanu zwiększają się liniowo i są prawie proporcjonalne do zwiększenia dawki powyżej zakresu klinicznego (40-160 mg 2 razy na dobę). Współczynnik kumulacji wynosi średnio 1,7. Klirens walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 4,5 l/h. Wiek nie wpływa na klirens u pacjentów z niewydolnością serca.
Oddzielne grupy pacjentów
. U niektórych pacjentów w podeszłym wieku ogólnoustrojowe działanie walsartanu było nieco silniejsze niż u młodych osób; ale nie zidentyfikowano żadnego znaczenia klinicznego tego zjawiska.
. Nie stwierdzono korelacji pomiędzy czynnością nerek a ogólnoustrojową ekspozycją na walsartan. Dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 10 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. W chwili obecnej nie ma doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny.<10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Około 70% wchłoniętej dawki leku jest wydalane z żółcią, zwykle w postaci niezmienionej. Walsartan nie ulega znaczącej biotransformacji i jak można się spodziewać, ogólnoustrojowe działanie walsartanu nie koreluje ze stopniem niewydolności wątroby. Dlatego u pacjentów z niewydolnością wątroby pochodzenia innego niż żółciowe i przy braku cholestazy nie jest konieczne dostosowywanie dawki walsartanu. Wykazano, że u pacjentów z marskością żółciową lub niedrożnością dróg żółciowych wartość AUC walsartanu jest w przybliżeniu dwukrotnie większa.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Stosowanie leku u dzieci z klirensem kreatyniny<30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania o 30 ml/min. Należy ściśle monitorować czynność nerek i stężenie potasu w osoczu.

Skład i forma wydania

patka. p / niewola. powłoka 80 mg, nr 28, nr 84

Inne składniki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, hypromeloza, dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000, żelaza tlenek czerwony (E172).

nr UA/6227/01/02 od 13.04.2012 do 13.04.2017

patka. p / niewola. powłoka 160 mg, nr 28, nr 84

Nr UA/6227/01/03 od 13.04.2012 do 13.04.2017

patka. p / niewola. powłoka 320 mg, №28

Inne składniki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, powidon, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu, hypromeloza, dwutlenek tytanu (E171), makrogol 4000, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172).

nr UA/6227/01/04 od 13.04.2012 do 13.04.2017

Wskazania

AG (tabletki 80; 160 i 320 mg). Leczenie nadciśnienia tętniczego u dorosłych i dzieci w wieku od 6 do 18 lat.
AG (tabletki 40 mg). Leczenie nadciśnienia tętniczego u dzieci w wieku od 6 do 18 lat.
. Leczenie stabilnych klinicznie pacjentów z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją skurczową lewej komory po niedawnym (12-10 dni) zawale mięśnia sercowego.
Niewydolność serca (tabletki 40; 80 i 160 mg). Leczenie objawowej niewydolności serca, gdy inhibitory ACE są zabronione, lub jako terapia wspomagająca do inhibitorów ACE, gdy zabronione są β-adrenolityki.

Aplikacja

Lek Valsacor należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając wodą.
AG
Nadciśnienie u dorosłych (tabletki 80; 160 i 320 mg). Zalecana dawka początkowa leku Valsacor wynosi 80 mg raz na dobę. Wynik hipotensyjny uzyskuje się po 2 tygodniach, a maksymalny wynik hipotensyjny po 4 tygodniach leczenia. U pacjentów, u których nie udało się osiągnąć odpowiedniego obniżenia ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 160 mg i maksymalnie do 320 mg.
Valsacor można stosować z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, u pacjentów z nadciśnieniem jeszcze bardziej obniży ciśnienie krwi.
AH u dzieci w wieku od 6 do 18 lat. Dawka początkowa wynosi 40 mg 1 raz dziennie dla dzieci o masie ciała<35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.

Stosowanie u dzieci powyżej 6 roku życia z niewydolnością nerek. Stosowanie u dzieci z klirensem kreatyniny<30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania o 30 ml/min. Konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek na podstawie poziomu potasu w osoczu krwi.
Stosowanie u dzieci powyżej 6. roku życia z zaburzeniami czynności wątroby. Podobnie jak u dorosłych, Valsacor jest przeciwwskazany u dzieci z ciężką niewydolnością wątroby, marskością żółciową i cholestazą. Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem leku Valsacor u dzieci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. U takich pacjentów dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg.
Stan pozawałowy (tabletki 40; 80 i 160 mg). Terapię u pacjentów stabilnych klinicznie można rozpocząć już po 12 godzinach od zawału mięśnia sercowego. Po podaniu dawki początkowej wynoszącej 20 mg dwa razy na dobę, dawkę walsartanu należy zwiększać stopniowo do 40; 80 i 160 mg dwa razy dziennie przez kilka następnych tygodni. Dawkę początkową stosuje się w postaci tabletki 40 mg, którą można podzielić na równe połowy. Najwyższa dawka wynosi 160 mg 2 razy dziennie. Ogólnie sugeruje się, aby dawkę 80 mg dwa razy na dobę osiągnąć 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia, a najwyższą dawkę 160 mg dwa razy na dobę po 3 miesiącach, w zależności od tolerancji pacjenta na leczenie. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia lub zaburzeń czynności nerek, dawkę należy zmniejszyć.
Walsartan może być przepisywany pacjentom przyjmującym inne leki po zawale mięśnia sercowego, w szczególności leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się łączenia z inhibitorami ACE.
Badanie pacjentów po zawale mięśnia sercowego powinno zawsze obejmować badanie czynności nerek.
Niewydolność serca (tabletki 40; 80 i 160 mg). Zalecana dawka początkowa leku Valsacor wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Dawkę tę stopniowo zwiększa się do 80 i 160 mg 2 razy na dobę w odstępie co najmniej 2 tygodni, aż do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Należy podjąć decyzję o zmniejszeniu dawki jednocześnie stosowanych leków moczopędnych. Największa dawka dobowa podawana podczas badań klinicznych wynosi 320 mg w dawkach podzielonych.
Walsartan można podawać z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca. Nie sugeruje się jednak potrójnego połączenia inhibitora ACE, beta-blokera i walsartanu.
Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować badanie czynności nerek.
Dodatkowe informacje o specjalnych kategoriach pacjentów
Starsi pacjenci. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawkowania nie jest wymagane.
Upośledzona czynność nerek. Dostosowanie dawkowania nie jest wymagane u pacjentów z klirensem kreatyniny >10 ml/min.
Upośledzona czynność wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg. Walsartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i cholestazą.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik leku. Ciężka dysfunkcja wątroby, obustronna marskość wątroby i cholestaza.

Skutki uboczne

u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem ogólna częstość występowania działań niepożądanych jest zgodna z farmakologią walsartanu. Okazało się, że częstość występowania działań niepożądanych nie jest związana z dawką ani czasem trwania leczenia i nie zależy od płci, wieku czy rasy.
Działania niepożądane pogrupowano według układów narządów według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
W przypadku wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu i badaniach laboratoryjnych nie jest możliwe określenie częstości występowania działań niepożądanych, dlatego też są one wymienione z częstością „nieznaną”.
AG
Z układu krwiotwórczego i limfatycznego: nieznany - zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, neutropenia, trombocytopenia.
Od strony układu odpornościowego
Zaburzenia metaboliczne i trawienne: nieznany - zwiększone stężenie potasu w osoczu krwi, hiponatremia.
Od strony układu nerwowego: często - zawroty głowy, zawroty głowy związane z postawą; rzadko - utrata przytomności, ból głowy, bezsenność, zmniejszenie libido.
Z narządu słuchu: rzadko - zawroty głowy.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - niewydolność serca; nieznane - zapalenie naczyń.
Z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok; nieznana - infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje wirusowe.
: rzadko - ból brzucha, nudności, biegunka.
Od strony wątroby i dróg żółciowych: nieznany - podwyższone wyniki testów wątrobowych, w tym zwiększenie stężenia bilirubiny w osoczu.
Ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - obrzęk naczynioruchowy; nieznana - wysypka, swędzenie.
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: nieznany - bóle mięśni, bóle stawów.
Od strony nerek i dróg moczowych: często - niewydolność nerek i upośledzona czynność nerek; rzadko - ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; nieznany - zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi.
Ogólne naruszenia
Reakcje, które zaobserwowano u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niezależnie od związku przyczynowego z badanym lekiem: bóle stawów, osłabienie, bóle pleców, biegunka, zawroty głowy, bóle głowy, bezsenność, zmniejszenie libido, nudności, obrzęki, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok, górnych dróg oddechowych infekcje, infekcje wirusowe.
Profil bezpieczeństwa określony u dorosłych pacjentów po zawale mięśnia sercowego i/lub z niewydolnością serca różni się od ogólnego profilu bezpieczeństwa obserwowanego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Może to dotyczyć pacjentów z chorobą podstawową. Poniżej wymieniono działania niepożądane, które wystąpiły u dorosłych pacjentów po zawale mięśnia sercowego i (lub) z niewydolnością serca.
Stan po zawale i/lub niewydolność serca
Z układu krwiotwórczego i limfatycznego: nieznana - trombocytopenia.
Od strony układu odpornościowego: nieznany - nadwrażliwość, w tym reakcja surowicza.
Zaburzenia metaboliczne i trawienne: rzadko - hiperkaliemia; nieznany - zwiększone stężenie potasu w osoczu krwi, hiponatremia.
Od strony układu nerwowego: często - zawroty głowy, zawroty głowy związane z postawą; rzadko - omdlenie, ból głowy.
Z narządu słuchu: rzadko - zawroty głowy.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - niewydolność serca; nieznane - zapalenie naczyń.
Z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zapalenie zatok; nieznana - infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje wirusowe.
Z przewodu pokarmowego: rzadko - nudności, biegunka.
Od strony wątroby i dróg żółciowych: nieznana - zwiększona czynność wątroby.
Ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - obrzęk naczynioruchowy; nieznana - wysypka, swędzenie.
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: nieznane - bóle mięśni, bóle stawów.
Od strony nerek i dróg moczowych: często - niewydolność nerek i upośledzona czynność nerek; rzadko - ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; nieznany - zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi.
Ogólne naruszenia: rzadko - osłabienie, zwiększone zmęczenie.
Dzieci. AG. Z wyjątkiem izolowanych zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego (bóle brzucha, nudności, wymioty) i zawrotów głowy, nie ma znaczących różnic w rodzaju, częstości i nasileniu działań niepożądanych pomiędzy profilem bezpieczeństwa dla dzieci w wieku 6 lat i zarejestrowanym wcześniej dla dorosłych pacjenci.
Ocena neurokognitywna i rozwojowa dzieci w wieku od 6 do 16 lat nie wykazała klinicznie istotnego ogólnego negatywnego wyniku po leczeniu walsartanem przez okres do 1 roku.
Hiperkaliemia występowała częściej u dzieci w wieku 6 lat i starszych z przewlekłą chorobą nerek.

Specjalne instrukcje

hiperkaliemia. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, substytutami soli zawierającymi potas lub innymi lekami mogącymi zwiększać stężenie potasu (heparyna sodowa itp.). W razie konieczności należy monitorować stężenie potasu.
Pacjenci z zaburzeniami równowagi sodu i (lub) objętości krwi krążącej. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem równowagi sodu i BCC (szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki leków moczopędnych) po rozpoczęciu leczenia walsartanem w niektórych przypadkach może wystąpić objawowe niedociśnienie. Przed rozpoczęciem leczenia walsartanem należy wyrównać zaburzenia równowagi sodu i (lub) BCC, w szczególności poprzez zmniejszenie dawki leku moczopędnego.
Zwężenie tętnicy nerkowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania walsartanu u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem jednej nerki.
Inne leki wpływające na układ renina-angiotensyna mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, dlatego proponuje się monitorowanie czynności nerek podczas leczenia pacjentów walsartanem.
Przeszczep nerki. W chwili obecnej nie ma doświadczenia dotyczącego bezpiecznego stosowania walsartanu u pacjentów, którzy niedawno przeszli przeszczep nerki.
Pierwotny hiperaldosteronizm. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie powinni otrzymywać walsartanu, ponieważ choroba podstawowa wpływa na układ renina-angiotensyna-aldosteron.
Zwężenie aorty i zastawki mitralnej, zaporowa kardiomiopatia przerostowa. Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu.
Upośledzona czynność nerek. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 10 ml/min). Dotychczas nie ma doświadczenia dotyczącego bezpiecznego stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny.<10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
Upośledzona czynność wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy walsartan należy stosować ostrożnie.
Niedawny zawał mięśnia sercowego (tylko 40; 80 i 160 mg). Połączenie kaptoprilu i walsartanu nie wykazało dodatkowego efektu klinicznego, ale ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrosło w porównaniu z leczeniem odpowiednimi lekami. Dlatego nie sugeruje się skojarzenia walsartanu i inhibitora ACE. Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie. Badanie czynności nerek powinno zostać uwzględnione w badaniu pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Stosowanie walsartanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego często prowadzi do pewnego obniżenia ciśnienia krwi, jednak przerwanie leczenia z powodu przedłużającego się objawowego niedociśnienia na ogół nie jest konieczne, pod warunkiem przestrzegania podanych instrukcji dawkowania.
Niewydolność serca (tylko 40; 80 i 160 mg). U pacjentów z niewydolnością serca potrójne połączenie inhibitora ACE, beta-blokera i walsartanu nie wykazało żadnych korzyści klinicznych. Wydaje się, że to połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i dlatego nie jest sugerowane.
Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie u pacjentów z niewydolnością serca. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować badanie czynności nerek. Stosowanie walsartanu u pacjentów z niewydolnością serca często prowadzi do pewnego obniżenia ciśnienia krwi, jednak przerwanie leczenia z powodu przedłużającego się objawowego niedociśnienia na ogół nie jest konieczne, pod warunkiem przestrzegania podanych instrukcji dawkowania.
Inne schorzenia przebiegające ze stymulacją układu renina-angiotensyna (tylko 320 mg). U pacjentów, u których czynność nerek może być zależna od aktywności układu renina-angiotensyna (szczególnie u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE było również związane z występowaniem skąpomoczu i (lub) postępującej azotemii oraz, w rzadkich przypadkach, ostra niewydolność nerek i/lub śmierć. Ponieważ walsartan jest uważany za antagonistę angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie walsartanu może wiązać się z zaburzeniami czynności nerek.
Specjalne środki ostrożności dotyczące nieaktywnych składników. Valsacor zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.
Dzieci. Upośledzona czynność nerek. Stosowanie leku u dzieci z klirensem kreatyniny<30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania o 30 ml/min. Konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek na podstawie poziomu potasu w osoczu krwi. Dotyczy to w szczególności przypadków stosowania walsartanu w innych okolicznościach (wysoka temperatura ciała, odwodnienie), które mogą powodować zaburzenia czynności nerek.
Upośledzona czynność wątroby. Podobnie jak u dorosłych, lek jest przeciwwskazany u dzieci z ciężką niewydolnością wątroby, marskością żółciową i cholestazą. Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem walsartanu u dzieci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone. Dawka walsartanu u takich pacjentów nie powinna przekraczać 80 mg.
Stosować w czasie ciąży lub laktacji
Ciąża. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane przez cały okres ciąży.
Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka wystąpienia działania teratogennego w wyniku stosowania inhibitorów ACE w pierwszym trymestrze ciąży nie są przekonujące, ale nie można wykluczyć niewielkiego wzrostu ryzyka. Ponieważ nie ma kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka stosowania antagonistów receptora angiotensyny II, podobne ryzyko może występować w przypadku tej klasy leków. O ile przedłużenie leczenia nie zostanie uznane za konieczne, pacjentki planujące ciążę powinny przejść na alternatywny lek przeciwnadciśnieniowy o ustalonym profilu bezpieczeństwa do stosowania w czasie ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i, jeśli jest to prawdopodobne, rozpocząć leczenie alternatywne.
Wiadomo, że stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje u ludzi działanie toksyczne na płód (upośledzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnione kostnienie kości czaszki) i u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia).
W przypadku rozpoczynania stosowania antagonistów receptora angiotensyny II od drugiego trymestru ciąży sugeruje się wykonanie badania USG nerek i czaszki płodu.
Niemowlęta, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II, wymagają dokładnego monitorowania pod kątem wystąpienia niedociśnienia tętniczego.
okres karmienia piersią. Ze względu na brak informacji dotyczących stosowania walsartanu w okresie karmienia piersią, lek nie jest oferowany. W okresie laktacji, zwłaszcza podczas karmienia noworodków i wcześniaków, zaleca się stosowanie leków alternatywnych o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa.
Dzieci. Walsartan stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci w wieku od 6 do 18 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku Valsacor u dzieci w wieku od 1 do 6 lat. Lek nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca lub stanu pozawałowego u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych, zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
Lit. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE z litem obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu i jego toksyczności. Ze względu na brak doświadczenia w jednoczesnym stosowaniu walsartanu i litu nie zaleca się takiego skojarzenia. Jeśli okaże się, że konieczne jest zastosowanie takiego leczenia skojarzonego, sugeruje się ścisłe monitorowanie stężenia litu w osoczu.
Leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas lub inne leki, które mogą zwiększać stężenie potasu. W przypadku konieczności stosowania leku wpływającego na stężenie potasu w skojarzeniu z walsartanem zaleca się monitorowanie stężenia potasu w osoczu krwi.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania
NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy (>3 g/dzień) i nieselektywne NLPZ. Podczas stosowania antagonistów angiotensyny II w skojarzeniu z NLPZ prawdopodobne jest osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek i zmniejszenia stężenia potasu w osoczu krwi. Dlatego sugeruje się monitorowanie czynności nerek na początku leczenia i dostarczanie pacjentowi odpowiedniej ilości płynów.
Inny. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z żadną z następujących substancji: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenopol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina, glibenklamid.
Dzieci. Sugeruje się ostrożność w stosowaniu walsartanu u dzieci z nadciśnieniem tętniczym jednocześnie z innymi substancjami hamującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron, które mogą zwiększać stężenie potasu w osoczu krwi.

Przedawkować

objawy. Przedawkowanie walsartanu może prowadzić do znacznego niedociśnienia tętniczego z depresją przytomności, zapaścią i (lub) wstrząsem.
Leczenie. Postępowanie lecznicze zależy od czasu zastosowania, rodzaju i nasilenia objawów. Najważniejsza jest stabilizacja krążenia krwi. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego pacjenta należy położyć i skorygować objętość krwi.
Jest mało prawdopodobne, aby lek był wydalany podczas hemodializy, ponieważ walsartan w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.

Warunki przechowywania

w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.

Po co są pigułki? Lek Valsacor jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II, którego właściwości terapeutyczne mają na celu normalizację ciśnienia płynu w układzie krążenia i poprawę funkcjonowania serca.

Lek dostępny jest w postaci tabletek, które należy przyjmować doustnie (doustnie), popijając wodą, bez rozgryzania. Główną substancją czynną leku jest walsartan. Dawkowanie - Valcasor 160, 80, 40 mg.

Ponadto skład tabletek obejmuje dodatkowe składniki - laktozę, hydrochlorotiazyd (odnosi się do leków moczopędnych o średniej mocy) i inne składniki pomocnicze. Jeden blister może zawierać 7, 8, 10, 14 i 15 „jednostek zabiegowych”, a w kartoniku umieszcza się od dwóch do czterech płytek. Artykuł zawiera informacje na temat leku Valsakor (instrukcje użytkowania, cena i analogi).

Właściwości farmakologiczne, wskazania

Lek jest selektywnym antagonistą (peptydem) receptora angiotensyny II (peptydem) lub blokerem (podtyp AT1), modulującym pracę układu renina-angiotensyna (w skrócie RAAS) poprzez bezpośrednie oddziaływanie z receptorami sprzężonymi z białkiem G.

Angiotensyna II jest substancją biochemiczną, która selektywnie wiąże się z niektórymi białkami, regulując ich aktywność biologiczną. Peptyd RAAS zwęża naczynia krwionośne, zwiększa ogólny opór w naczyniach włosowatych, wpływając tym samym na odczyty ciśnienia krwi. Angiotensyna II hamuje także wytwarzanie hormonu kory nadnerczy – aldosteronu. Sprzyja to prawidłowej regulacji metabolizmu wody i soli oraz ogólnie hemodynamiki.

Ustalono, że przyjmowanie leku w dużych ilościach przyczynia się do hamowania produkcji innego hormonu – wazopresyny, zwanego także „hormonem antydiuretycznym”. Hormon peptydowy gromadzi się w tylnym płacie przysadki mózgowej i stamtąd przedostaje się do krwioobiegu. Zatem wazopresyna sprzyja zatrzymywaniu płynów w celu zwiększenia objętości krwi. Zgodnie z prawami fizyki jego zablokowanie prowadzi bezpośrednio do niedociśnienia.

Valsacor to lek nowej generacji. Jego zaletą jest to, że nie zwiększa częstości akcji serca, w przeciwieństwie do wielu innych podobnych leków mających na celu obniżenie ciśnienia krwi.

Przebieg leczenia lekiem w celu uzyskania stabilnego efektu terapeutycznego wynosi dwa tygodnie. Czas przyjmowania przyczynia się do szybkiego usunięcia nadmiaru płynów z organizmu, a także pierwiastków śladowych, takich jak potas, chlor i sód. Po zażyciu jednej tabletki czas trwania efektu terapeutycznego wynosi jeden dzień.

Stosowanie tabletek Valsacor:

  • przewlekłe choroby serca;
  • utrzymujący się wzrost ciśnienia krwi;
  • u pacjentów z dysfunkcją lewej komory i predyspozycją do zawału serca zaleca się prowadzenie terapii profilaktycznej co 6 miesięcy lub w zależności od indywidualnej sytuacji;
  • choroby naczyniowe, skłonność do zakrzepicy żył i tętnic, a także naruszenie krążenia krwi z powodu złogów miażdżycowych.

Instrukcja stosowania Valsacor, dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze – Valsacor 80 mg jednorazowo. Czas trwania leczenia wynosi 2-4 tygodnie.

Naruszenie mięśnia sercowego - postać przewlekła - Przyjmowanie leku według rosnącego schematu: zacznij od 40 mg dwa razy dziennie, a po 3 dniach - 80 mg co dwanaście godzin. Jeśli pacjent dobrze toleruje tabletki, dawkę zwiększa się do dopuszczalnego maksimum - 160 mg na dawkę (również dwa razy dziennie).

Po rozwoju martwicy niedokrwiennej okolicy mięśnia sercowego - Leczenie rozpoczyna się 0,5 dnia po stłumieniu stanu ostrego. Początkowo zaleca się przyjmowanie 20 mg 2 razy na dobę (tabletkę 40 mg podzielić na pół), następnie dawkę stopniowo zwiększać do 40 mg (po 1 tygodniu), 80 mg (po 2 tygodniach) i 160 mg (po 2 tygodniach). 12 tygodni) dwa razy dziennie.

W trakcie leczenia pacjenci powinni regularnie kontrolować czynność nerek poprzez kompleksowe badanie moczu, oddanie krwi żylnej do badań biochemicznych oraz w razie potrzeby poddawać się diagnostyce ultrasonograficznej.

Przeciwwskazania i skutki uboczne Valsacor

Zgodnie z oficjalną instrukcją stosowania Valsakor jest przeciwwskazany w następujących chorobach i stanach fizjologicznych:

  • obecność indywidualnej nietolerancji poszczególnych elementów tworzących lek;
  • poważne naruszenia czynności wątroby i nerek;
  • ciąża i okres karmienia piersią;
  • jeśli istnieją ograniczenia wiekowe - do 18. roku życia nie przepisuje się tabletek, w razie potrzeby zastępuje się je innymi lekami o podobnych właściwościach farmakologicznych;
  • fermentopatia, zwana niedoborem laktazy (niezdolność do rozkładania cukru mlecznego – laktazy);
  • ostre opóźnienie przepływu moczu do jamy pęcherza;
  • mocznica - naruszenie metabolizmu białek z powodu nieprawidłowego funkcjonowania narządów układu moczowego;
  • przeszczep (przeszczep) nerki - należy zachować ostrożność podczas stosowania leku;
  • zwężenie lub zablokowanie tętnicy nerkowej;
  • naruszenie metabolizmu elektrolitów z poważną utratą płynów, na przykład w wyniku rozległych oparzeń lub ciężkiego krwawienia.

W przypadku wad serca (kardiomiopatia, zwężenie aorty i zastawki mitralnej) dawkowanie tabletek dostosowuje się w zależności od złożoności przebiegu choroby.

Skutki uboczne

Stosowanie prawie każdego leku, w tym Valsacoru, może powodować działania niepożądane. Jeśli wystąpi taki lub inny nieprzewidziany efekt, należy przerwać kurs terapeutyczny i skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania innej recepty.

Zmiany w narządzie lub układzie narządów Objawy, stan
Centralny i obwodowy układ nerwowy Ból przypominający migrenę, „muchy” przed oczami, zaburzenia snu, omdlenia
Układ oddechowy Kaszel, skłonność do infekcji bakteryjnych, wirusowych lub grzybiczych górnych, środkowych i dolnych dróg oddechowych
Serce i naczynia krwionośne Wyraźny spadek ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, w wyniku czego możliwy jest rozwój zapaści ortostatycznej (występuje przy gwałtownym wzroście, przy niewystarczającym przepływie krwi do mózgu)
Układ trawienny Uczucie nudności, częste luźne stolce, ból i skurcze w nadbrzuszu, wzdęcia
Układ kostny i mięśniowy Ból pleców, ból mięśni i stawów (ten ostatni może być ulotny), skurcze, osłabienie, obrzęk
Objawy alergiczne Nie są częste i objawiają się wysypką skórną, zaczerwienieniem, swędzeniem, czasami występuje obrzęk naczynioruchowy (Quincke)

Wraz z tym możliwa jest zmiana laboratoryjnych parametrów krwi: zmniejszenie stężenia hemoglobiny i neutrofili, wzrost kreatyniny, bilirubiny, aminotransferazy i azotu mocznikowego w surowicy krwi. Czasami może wystąpić akumulacja potasu.

Analogi Valsakor, lista leków

Tabletki Valsakor (recenzje, analogi):

  1. Berlipryl;
  2. moksonidyna;
  3. Walz N;
  4. Diacordin 60;
  5. kaptopril;
  6. Moxonitex.

Ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje użytkowania Valsacor, cena i recenzje analogów nie mają zastosowania i nie mogą być traktowane jako wskazówki dotyczące zastąpienia leku lub innych działań terapeutycznych. Zastępując Valsacor analogiem, należy skonsultować się z lekarzem, może być konieczne skorygowanie przebiegu leczenia i dawkowania.

Valsacor jest selektywnym blokerem receptora angiotensyny II, lekiem przeciwnadciśnieniowym.

Forma i skład wydania

Dostępne w postaci okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek z ryzykiem podziału po jednej stronie. Głównym składnikiem aktywnym leku Valsacor jest walsartan, kolor otoczki i wielkość tabletki odróżniają jej zawartość w jednym kawałku, którą może być:

  • W kolorze brązowo-żółtym - 40 mg, 160 mg lub 320 mg;
  • W kolorze jasnoróżowym - 80 mg.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, powidon, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa.

Skorupa Valsacora składa się z:

  • Hypromelozy;
  • Barwniki żelaza – tlenek czerwony, tlenek żółty (E172);
  • Tytanu dwutlenek (E171);
  • Makrogol 4000.

Wchodzi do sieci aptek w blistrach po 7, 10, 14 tabletek.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Valsakoru jest wskazane w leczeniu następujących chorób układu sercowo-naczyniowego:

  • Różne stopnie nadciśnienia tętniczego;
  • Przewlekła niewydolność serca przy braku inhibitorów konwertazy angiotensyny w ramach kompleksowej terapii;
  • Dysfunkcja lewej komory serca na tle zawału mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją dotyczącą leku Valsakor, jego stosowanie w terapii jest przeciwwskazane w przypadku:

  • Nadwrażliwość na główny lub jeden z pomocniczych składników leku;
  • Galaktozemia, choroba dziedziczna związana z zaburzeniami metabolicznymi na drodze przemiany galaktozy w glukozę, hipolaktazja;
  • Okres ciąży i karmienia piersią;
  • Jeśli wiek pacjenta jest mniejszy niż 18 lat.

Powołanie Valsakora wymaga szczególnej ostrożności w leczeniu pacjentów z następującymi chorobami współistniejącymi w wywiadzie:

  • Niewydolność wątroby na tle niedrożności dróg żółciowych;
  • niedociśnienie tętnicze;
  • Hiponatremia;
  • niewydolność nerek;
  • Zwężenie tętnic nerkowych;
  • Biegunka, wymioty i inne stany, którym towarzyszy zmniejszenie objętości krwi krążącej.

Sposób stosowania i dawkowanie

Valsacor przyjmuje się doustnie raz lub dwa razy dziennie, z jedzeniem lub bez.

W nadciśnieniu tętniczym zalecana dawka dobowa wynosi 80 mg i jest przyjmowana jednorazowo. Całkowita stabilizacja ciśnienia krwi następuje pod koniec czwartego tygodnia terapii. Dopuszczalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 320 mg. Łączne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi daje pozytywny efekt.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca rozpoczyna się od przyjmowania leku Valsacor 20 mg dwa razy na dobę, w razie potrzeby dopuszczalne jest stopniowe zwiększanie dawki dobowej do 80 mg, przy normalnej tolerancji do 160 mg. Stosowaniu Valsacoru towarzyszy stałe monitorowanie ciśnienia krwi, czynności nerek u pacjenta, co pozwala dostosować dawkę w przypadku niedociśnienia tętniczego. Maksymalna dopuszczalna dawka dzienna wynosi 320 mg, lek zawsze przyjmuje się w dwóch dawkach.

Zgodnie z instrukcjami dla Valsakora, jego powołanie w ciągu 12 godzin po ostrym zawale mięśnia sercowego zwiększa prawdopodobieństwo korzystnego efektu klinicznego. Terapię rozpoczyna się od dawki dziennej 20 mg z częstotliwością podawania dwukrotnie. Zwiększanie dawki następuje stopniowo, pod koniec drugiego tygodnia podawania powinno osiągnąć 80 mg, a dopiero po trzech miesiącach – 160 mg, pod warunkiem zadowalającej tolerancji leku przez pacjenta. Stan pacjenta ocenia się biorąc pod uwagę kontrolę czynności nerek, w przypadku rozwoju niewydolności nerek lub niedociśnienia tętniczego konieczne jest zmniejszenie dziennego spożycia leku.

Skutki uboczne

Terapeutyczne zastosowanie Valsakora może mieć negatywny wpływ na organizm pacjenta, co wyraźnie potwierdza gwałtowna zmiana parametrów regularnie przeprowadzanych badań laboratoryjnych:

  • Hiperkaliemia;
  • trombocytopenia;
  • Zmniejszenie stężenia hematokrytu i hemoglobiny;
  • Wzrost zawartości bilirubiny w tkankach i krwi, wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
  • Neutropenia;
  • Zwiększenie stężenia azotu mocznikowego w surowicy;
  • Hiperkreatyninemia.

Manifestacje skutków ubocznych mogą powodować:

  • Wyraźny spadek ciśnienia krwi oraz w leczeniu skutków zawału mięśnia sercowego na tle stosowania Valsacoru może wystąpić niewydolność serca;
  • Zawroty głowy, ból głowy, bezsenność;
  • Zaburzenia układu pokarmowego - nudności, bóle brzucha, biegunka;
  • Zapalenie gardła, zapalenie zatok, nieżyt nosa;
  • Bóle mięśni, bóle stawów;
  • Reakcja alergiczna w postaci swędzenia skóry i wysypki;
  • Ogólne osłabienie, astenia.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania leku Valsacor.

Przy wyraźnym niedoborze sodu i objętości krążącej krwi u pacjenta, przed zażyciem leku konieczne jest przywrócenie płynów i elektrolitów w organizmie.

Nie możesz angażować się w czynności wymagające zwiększonej koncentracji uwagi, w tym w prowadzeniu pojazdu.

Analogi

Preparaty zawierające tę samą substancję czynną, synonimy Valsakora: Valsartan, Valz, Diovan, Tantordio, Valsafors i inne.

Analogi leku o podobnym mechanizmie działania: Atakand, Brozaar, Kandecor i inne.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30°C.

Okres ważności 3 lata.