Informacija galioja 2011 m. ir pateikiama tik informaciniais tikslais. Norėdami pasirinkti gydymo režimą, kreipkitės į gydytoją ir pirmiausia perskaitykite vaisto instrukcijas.

Lotyniškas pavadinimas: KEPPRA

Savininkas registracijos liudijimas: UCB Pharma S.A.

Vaisto KEPPRA (KEPPRA) vartojimo instrukcijos

KEPPRA - išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

mėlyna spalva, ovalo formos, abipus išgaubtas, su vienpuse rizika, kurio vienoje pusėje yra išraiža "ucb", kitoje - "250"; pertraukoje - vienalytis, balta spalva.

Junginys plėvelės apvalkalas: opadry 85F20694 (dažiklis indigokarminas (E132), makrogolis 3350, iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (E171)).

Plėvele dengtos tabletės Šviesiai geltona, ovalios, abipus išgaubtos, su vienpuse rizika, kurios vienoje pusėje yra išraiža „ucb“, kitoje – „500“; pertraukoje - vienalytė, balta.

Kroskarmeliozės natrio druska, makrogolis 6000, silicio dioksidas, magnio stearatas.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: opadry 85F32004 (geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), makrogolis 3350, iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (E171)).

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.

Plėvele dengtos tabletės balta, ovali, abipus išgaubta, su vienpuse rizika, kurios vienoje pusėje yra išgraviruotas „ucb“, kitoje – „1000“; pertraukoje - vienalytė, balta.

Kroskarmeliozės natrio druska, makrogolis 6000, silicio dioksidas, magnio stearatas.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: opadry 85F18422 (makrogolis 3350, iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (E171)).

10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.

Geriamasis tirpalas skaidrus, beveik bespalvis, būdingo kvapo.

natrio citratas, citrinos rūgštis monohidratas, metilo parahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoatas, amonio glicirizinatas, glicerolis 85%, maltitolis, kalio acesulfamas, vynuogių kvapioji medžiaga 501040A, išgrynintas vanduo.

300 ml - tamsaus stiklo buteliai (1) su matavimo švirkštu - kartoninės pakuotės.

Koncentratas infuziniam tirpalui kaip skaidrus, bespalvis tirpalas.

natrio acetato trihidratas - 8,2 mg, natrio chloridas - 45 mg, acto rūgštis 10% (iki pH 5,5), injekcinis vanduo (iki 5 ml).

5 ml - stikliniai buteliai (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Vaistas nuo epilepsijos, pirolidono darinys (α-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamido S-enantiomeras), pagal cheminė struktūra skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos vaistai. Levetiracetamo veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau akivaizdu, kad jis skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos veikimo mechanizmo.

Tyrimai in vitro parodė, kad levetiracetamas veikia intraneuroninę Ca 2+ jonų koncentraciją, iš dalies slopindamas Ca 2+ tekėjimą N tipo kanalais ir sumažindamas kalcio išsiskyrimą iš intraneuroninių depų. Be to, levetiracetamas iš dalies atkuria sroves per nuo GABA ir glicino priklausomus kanalus, sumažintas cinko ir β-karbolinų.

Vienas iš siūlomų mechanizmų yra pagrįstas įrodytu prisijungimu prie sinaptinės pūslelės glikoproteino SV2A, kuris yra pilkojoje smegenų ir smegenų medžiagoje. nugaros smegenys. Manoma, kad tokiu būdu realizuojamas prieštraukulinis poveikis, kuris išreiškiamas neutralizuojant neuronų veiklos hipersinchronizaciją. Nekeičia normalios neurotransmisijos, bet slopina epilepsijos formos neuronų sprogimus, kuriuos sukelia GABA agonistas bikukulinas ir glutamato receptorių sužadinimą. Vaisto aktyvumas patvirtintas tiek židinio, tiek generalizuoto poveikio atžvilgiu epilepsijos priepuoliai(epileptiforminės apraiškos/fotoparoksizminė reakcija).

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas levetiracetamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija yra visiška ir linijinė, todėl koncentraciją plazmoje galima numatyti pagal dozę mg/kg kūno svorio. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo dozės ir vartojimo laiko. Biologinis prieinamumas yra apie 100%.

Išgėrus vaisto 1 g dozę, Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 1,3 valandos ir yra 31 μg / ml, po pakartotinio vartojimo (2 kartus per dieną) - 43 μg / ml.

Paskirstymas

Pusiausvyros būsena pasiekiama po 2 dienų vartojant dvigubą vaisto dozę. Levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito prisijungia prie plazmos baltymų mažiau nei 10%. Levetiracetamo Vd yra apie 0,5-0,7 l/kg.

Metabolizmas

Pirminis farmakologiškai neaktyvus metabolitas (ucb L057) susidaro kepenyse nedalyvaujant citochromo P450 izofermentams. Levetiracetamas įtakos neturi fermentinis aktyvumas hepatocitai.

veisimas

Suaugusiesiems T 1/2 iš kraujo plazmos yra 7 ± 1 val. ir nekinta priklausomai nuo dozės, vartojimo būdo ar kartotinio vartojimo. Vidutinis klirensas yra 0,96 ml / min / kg. 95% dozės pašalinama per inkstus. Levetiracetamo ir jo neaktyvaus metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai 0,6 ml/min/kg ir 4,2 ml/min/kg.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Vyresnio amžiaus pacientams T 1/2 padidėja 40% ir yra 10-11 valandų, o tai yra susijusi su inkstų funkcijos sumažėjimu šios kategorijos žmonėms.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, levetiracetamo ir jo pirminio metabolito klirensas koreliuoja su kreatinino klirensu. Todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, rekomenduojama dozę parinkti atsižvelgiant į CC. IN terminalo stadija inkstų nepakankamumas suaugusiems pacientams T 1/2 yra 25 valandos tarp dializės seansų ir 3,1 valandos dializės metu. 4 valandų trukmės dializės metu pašalinama iki 51 % levetiracetamo.

4 valandų dializės metu iš organizmo pasišalina 51 % levetiracetamo.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas reikšmingų pokyčių levetiracetamo klirensas nepasireiškia. At sunkūs pažeidimai kepenų funkcija ir kartu inkstų nepakankamumas, levetiracetamo klirensas sumažėja daugiau nei 50%.

Levetiracetamo farmakokinetika vaikų organizme yra linijinė, kai dozė svyruoja nuo 20 iki 60 mg/kg per parą. C max pasiekiama per 0,5-1 val. Vaikų T 1/2 išgėrus vienkartinę 20 mg/kg kūno svorio dozę yra 5-6 val. Bendras levetiracetamo klirensas vaikų organizme yra maždaug 40 % didesnis nei suaugusiųjų ir yra tiesiogiai susijęs su kūno svoriu.

KEPPRA dozės

Paros dozė yra padalinta į 2 lygias dozes.

Monoterapija

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai metų vaistas skiriamas tablečių arba geriamojo tirpalo pavidalu, pradinė 500 mg dozė, padalinta į 2 dozes (250 mg 2 kartus per dieną). Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki pradinės terapinės dozės - 1 g (500 mg 2 kartus per dieną). Maksimalus kasdieninė dozė- 3 g (1,5 g 2 kartus per dieną).

Kaip kompleksinės terapijos dalis

Vaikai nuo 1 mėnesio iki 6 mėnesių vaistas skiriamas geriamojo tirpalo pavidalu. Pradinis gydymo dozė yra 7 mg / kg 2 kartus per dieną. Priklausomai nuo klinikinis veiksmingumas ir toleravimas, dozę galima padidinti iki 21 mg/kg 2 kartus per parą. Dozės keitimas neturi viršyti plius minus 7 mg/kg 2 kartus per dieną kas 2 savaites. Reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę.

Vaikams nuo 6 mėnesių iki 23 mėnesių, vaikams nuo 2 metų iki 11 metų ir paaugliams nuo 12 iki 17 metų, sveriantiems mažiau nei 50 kg, gydymą reikia pradėti nuo 10 mg/kg kūno svorio doze, padalyta į 2 dalis. dozėmis (10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozė gali būti padidinta iki 30 mg / kg 2 kartus per dieną. Dozę galima keisti 10 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Dozės, skirtos vaikų, sveriančių 50 kg ir daugiau yra tas pats kaip ir suaugusiems.

At vyresniems nei 4 metų vaikams gydymą reikia pradėti nuo 20 mg/kg kūno svorio paros dozės, padalytos į 2 dozes (10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Dozę galima keisti 20 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites, kol pasiekiama rekomenduojama 60 mg/kg kūno svorio paros dozė (30 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Jei rekomenduojama paros dozė netoleruojama, ją galima sumažinti. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Vaistas turi būti skiriamas tinkamiausiu būdu dozavimo forma ir dozė priklauso nuo paciento kūno svorio ir reikiamos terapinės dozės.

Vaikai, sveriantys > 50 kg dozavimas atliekamas pagal suaugusiesiems skirtą schemą.

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai, sveriantys daugiau nei 50 kg gydymą reikia pradėti nuo 1 g paros dozės, padalytos į 2 dozes (500 mg 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozę galima padidinti iki didžiausios 3 g (1,5 g 2 kartus per dieną). Dozę galima keisti po 500 mg 2 kartus per dieną kas 2–4 savaites.

Kadangi levetiracetamas išsiskiria pro inkstus, kai vartojamas vaistas senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į CC dydį.

Vyrams:

CC (ml / min) \u003d × kūno svoris (kg) / 72 × kreatinino kiekis serume (mg / dl)

Moterims: gauta vertė x 0,85

inkstų nepakankamumas	QC (ml/min.)	Dozavimas ir vartojimo dažnumas
Norm	>80	500-1500 mg 2 kartus per dieną
Latentinis	50-79	500-1000 mg 2 kartus per dieną
Kompensuota	30-49	250-750 mg 2 kartus per dieną
Su pertraukomis	<30	250-500 mg 2 kartus per dieną
Galutinė stadija (hemodializuojami pacientai)*	-	500-1000 mg vieną kartą per dieną**

* - pirmąją gydymo Keppra dieną rekomenduojama įsotinamoji 750 mg dozė.

Vaikai, sergantys inkstų nepakankamumu levetiracetamo dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį, remiantis suaugusiems skirtomis rekomendacijomis.

Pacientai su lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas dozavimo režimo koreguoti nereikia. At pacientams, kuriems yra dekompensuota kepenų funkcija ir inkstų nepakankamumas CC reikšmė gali neatspindėti tikrojo inkstų funkcijos sutrikimo laipsnio, todėl kai QC<70 мл/мин rekomenduojama paros dozę sumažinti 50 proc.

Vaisto vartojimo taisyklės

Tabletes reikia gerti, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio, neatsižvelgiant į valgį.

Dozavimas sprendimas atliekamas naudojant 10 ml vardinės talpos (atitinka 1 g levetiracetamo) ir 25 mg (atitinka 0,25 ml) dalijimosi švirkštą, kuris yra įtrauktas į vaisto tiekimo rinkinį. Išmatuota vaisto dozė praskiedžiama stikline vandens (200 ml).

Norėdami išpilti tirpalą matavimo švirkštu, atidarykite buteliuką: tam paspauskite dangtelį ir pasukite prieš laikrodžio rodyklę. Įkiškite švirkšto adapterį į buteliuko kaklelį, tada paimkite švirkštą ir įdėkite jį į adapterį. Apverskite buteliuką aukštyn kojomis. Pripildykite švirkštą nedideliu kiekiu tirpalo, traukdami stūmoklį žemyn, tada paspauskite stūmoklį aukštyn, kad pašalintumėte oro burbuliukus. Traukdami stūmoklį, užpildykite švirkštą tirpalo, kol padalijimas atitiks gydytojo paskirtą tirpalo ml skaičių. Ištraukite švirkštą iš adapterio. Įveskite švirkšto turinį į stiklinę vandens, spausdami stūmoklį iki galo. Turėtumėte išgerti visą stiklinės turinį. Tada nuplaukite švirkštą vandeniu ir uždarykite buteliuką plastikiniu dangteliu.

vaistų sąveika

Levetiracetamas nesąveikauja su vaistais nuo traukulių (fenitoinu, karbamazepinu, valproine rūgštimi, fenobarbitaliu, lamotriginu, gabapentinu ir primidonu).

Levetiracetamas, vartojamas po 1 g per parą, nekeičia geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio ir levonorgestrelio) farmakokinetikos.

Levetiracetamas, vartojamas 2 g paros dozėje, nekeičia varfarino ir digoksino farmakokinetikos.

Digoksinas, geriamieji kontraceptikai ir varfarinas neveikia levetiracetamo farmakokinetikos.

Vartojant kartu su topiramatu, anoreksijos atsiradimo tikimybė yra didesnė.

Levetiracetamo absorbcijos pilnumas nesikeičia valgant, o absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja.

Duomenų apie levetiracetamo sąveiką su alkoholiu nėra.

KEPPRA vartojimas nėštumo metu

Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų klinikinių tyrimų dėl levetiracetamo saugumo nėščioms moterims neatlikta, todėl vaisto nėštumo metu skirti negalima, išskyrus būtinuosius atvejus.

Fiziologiniai moters organizmo pokyčiai nėštumo metu gali turėti įtakos levetiracetamo, kaip ir kitų vaistų nuo epilepsijos, koncentracijai plazmoje. Nėštumo metu buvo pastebėtas levetiracetamo koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Šis sumažėjimas ryškesnis pirmąjį trimestrą (iki 60% bazinės koncentracijos laikotarpiu prieš nėštumą).

Nėščioms moterims gydymas levetiracetamu turi būti atliekamas specialiai prižiūrint. Reikia nepamiršti, kad antiepilepsinio gydymo nutraukimas gali pabloginti ligos eigą, o tai kenkia tiek motinai, tiek vaisiui.

Levetiracetamo išsiskiria su motinos pienu, todėl žindyti gydymo vaistu metu nerekomenduojama. Tačiau jei žindymo laikotarpiu gydymas levetiracetamu yra būtinas, reikia atidžiai įvertinti gydymo naudos ir rizikos santykį su žindymo svarba.

Taikymas vaikystėje

Kontraindikuotinas: vaikai iki 4 metų (tabletėms) (vaisto saugumas ir veiksmingumas nenustatytas); vaikų amžius iki 1 mėnesio (tirpalui) (vaisto saugumas ir veiksmingumas nenustatytas);

KEPPRA šalutinis poveikis

Galimas šalutinis poveikis išvardytas žemiau pagal organizmo sistemas ir pasireiškimo dažnį: labai dažnai (> 1/10), dažnai (> 1/100,<1/10).

Iš centrinės nervų sistemos pusės: labai dažnai - mieguistumas, asteninis sindromas; dažnai - amnezija, ataksija, traukuliai, galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperkinezija, drebulys, pusiausvyros sutrikimas, susilpnėjusi koncentracija, atminties sutrikimas, susijaudinimas, depresija, emocinis labilumas, nuotaikų kintamumas, priešiškumas / agresyvumas, nemiga, nervingumas, dirglumas, asmenybės sutrikimai, sutrikęs mąstymas; kai kuriais atvejais - parestezija, elgesio sutrikimai, nerimas, nerimas, sumišimas, haliucinacijos, dirglumas, psichoziniai sutrikimai, savižudybė, bandymai žudytis ir ketinimai nusižudyti.

Iš regėjimo organo pusės: dažnai - diplopija, akomodacijos sutrikimas.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai – sustiprėjęs kosulys.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, anoreksija, svorio padidėjimas; kai kuriais atvejais - pankreatitas, kepenų nepakankamumas, hepatitas, kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai, svorio mažėjimas.

Dermatologinės reakcijos: dažnai - odos bėrimas, egzema, niežulys; kai kuriais atvejais - alopecija (kai kuriais atvejais buvo pastebėtas plaukų augimo atstatymas nutraukus vaisto vartojimą), Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė.

Iš kraujodaros sistemos: kai kuriais atvejais - leukopenija, neutropenija, pancitopenija (kai kuriais atvejais su kaulų čiulpų funkcijos slopinimu), trombocitopenija.

Kiti: kai kuriais atvejais - infekcijos, nazofaringitas, mialgija.

Vaisto KEPPRA laikymo sąlygos ir terminai

Tabletes reikia laikyti sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Geriamasis tirpalas turi būti laikomas nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

KEPPRA vartojimo indikacijos

Kaip monoterapija (pirmojo pasirinkimo vaistas) gydant:

- daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos suaugusiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams, sergantiems naujai diagnozuota epilepsija.

Kaip kompleksinės terapijos dalis gydant:

- daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos epilepsija sergantiems suaugusiems ir vyresniems nei 4 metų vaikams (tabletėms);

- daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos epilepsija sergantiems suaugusiems ir vyresniems nei 1 mėnesio vaikams (tirpalui);

- miokloniniai traukuliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems jaunatvine mioklonine epilepsija;

- pirminiai generalizuoti traukulių (toniniai-kloniniai) priepuoliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija.

Specialios KEPPRA vartojimo instrukcijos

Jei norite nutraukti vaisto vartojimą, rekomenduojama jį atšaukti palaipsniui, mažinant vienkartinę dozę 500 mg kas 2-4 savaites. Vaikams dozės mažinimas neturi viršyti 10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per parą kas 2 savaites.

Pageidautina, kad kartu vartojami vaistai nuo epilepsijos (pacientams pereinant prie levetiracetamo) turėtų būti nutraukiami palaipsniui.

Pacientams, sergantiems inkstų liga ir dekompensuota kepenų liga, prieš pradedant gydymą rekomenduojama ištirti inkstų funkciją. Jei sutrikusi inkstų funkcija, gali tekti koreguoti dozę.

Atsižvelgiant į pranešimus apie savižudybės, ketinimų nusižudyti ir bandymų žudytis atvejus gydymo levetiracetamu metu, pacientus reikia įspėti apie būtinybę nedelsiant informuoti gydytoją apie bet kokius depresijos ar ketinimų nusižudyti simptomus.

Geriamajame tirpale yra maltitolio, todėl pacientai, kurių fruktozės toleravimas yra sutrikęs, Keppra neturėtų vartoti tinkamos formos.

Vartojimas pediatrijoje

Turimi duomenys apie vaisto vartojimą vaikams nerodo jokio neigiamo poveikio vystymuisi ir brendimui. Tačiau ilgalaikis gydymo poveikis vaikų gebėjimui mokytis, jų intelektualiniam vystymuisi, augimui, endokrininių liaukų funkcijai, lytiniam vystymuisi ir vaisingumui lieka nežinomas.

KEPPRA - aprašymas ir instrukcijos, pateiktos vaistų žinyne "Vidal"

Ypatingas Keppra vaikas. ypatinga bendruomenė

siandien pradejo leisti keppra, geriame daugiau depakino, siandien per pusrycius daviau depakin, po pusryciu keppra, po pusantros valandos sunus uzmigo (anksciau niekada nebuvo!), tada pabudo vangus... lyg ir jis susirgo... su koordinacija ir panašiomis problemomis, o tada dar blogiau, jis siūbuoja, geria iš bokalo, praranda pusiausvyrą, bet nekrenta... atrodo, kad jis nori miego! Ar tai sukelia priklausomybę? Ar anksti nuo pirmojo priėmimo tokių šūdų? Perskaičiau instrukcijas, ten rašoma, kad mieguistumas yra šalutinis poveikis, kurio nereikia atšaukti, kiek laiko tęsis ši priklausomybė? Jis man kaip mieguistas verksmas😩

Catad_pgroup Antiepilepsiniai vaistai

Keppra – oficiali * naudojimo instrukcija

*užregistruota Rusijos Federacijos sveikatos apsaugos ministerijoje (pagal grls.rosminzdrav.ru)

Registracijos numeris:

P N014627/01-280509

Prekinis pavadinimas: Keppra®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

levetiracetamas

Cheminis pavadinimas:(-)-(8)-a-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamidas

Dozavimo formos: geriamasis tirpalas, plėvele dengtos tabletės.

Junginys

1 ml tirpalo yra:

veiklioji medžiaga: levetiracetamas - 100 mg;

Pagalbinės medžiagos: natrio citratas, citrinų rūgšties monohidratas, metilo parahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoatas, amonio glicirizatas, glicerolis 85%, maltitolis, kalio acesulfamas, vynuogių kvapioji medžiaga 501040A, išgrynintas vanduo.

1 tabletėje 250 mg yra:

veiklioji medžiaga: levetiracetamas - 250 mg;
Pagalbinės medžiagos: natrio kroskarmeliozės makrogolis 6000 silicio dioksidas, magnio stearatas; opadry 85F20694 [dažiklis indigokarminas (E132), makrogolis 3350, iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (EI71)].

1 tabletėje 500 mg yra:

veiklioji medžiaga: levetiracetamas - 500 mg;

Pagalbinės medžiagos: kroskarmeliozės natrio druska, makrogolis 6000, silicio dioksidas, magnio stearatas; opadry 85F32004 [geležies dažiklis geltonasis oksidas (E172), makrogolis 3350, iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (E171)].

1 tabletėje 1000 mg yra:

veiklioji medžiaga: levetiracetamas - 1000 mg;
Pagalbinės medžiagos: kroskarmeliozės natrio druska, makrogolis 6000, silicio dioksidas, magnio stearatas; opadry 85F18422 [makrogolis 3350, iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, titano dioksidas (E171)].

apibūdinimas

Sprendimas; skaidrus beveik bespalvis tirpalas su būdingu kvapu.

Tabletes 250 mg: mėlynos ovalios tabletės, dengtos plėvele, abipus išgaubtais paviršiais, su viena puse rizika, kurių vienoje pusėje yra išgraviruotas „ucb“, kitoje – „250“; pertraukoje vienalytis, balta spalva.

Tabletes 500 mg: šviesiai geltonos ovalios formos tabletės, dengtos plėvele, abipus išgaubtais paviršiais, su viena puse rizika, kurių vienoje pusėje yra įspaudas „ucb“, kitoje – „500“; pertraukoje vienalytis, balta spalva.

Tabletes 1000 mg: baltos ovalios tabletės, dengtos plėvele, abipus išgaubtais paviršiais, su viena puse rizika, kurių vienoje pusėje yra įspaudas „ucb“, kitoje – „1000“; pertraukoje vienalytis, balta spalva.

Farmakoterapinė grupė:

vaistas nuo epilepsijos. ATX kodas: N03AX14.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika.
Levetiracetamas, veiklioji Keppra® medžiaga, yra pirolidono darinys (a-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamido S-enantiomeras), kuris chemine struktūra skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos. Levetiracetamo veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau akivaizdu, kad jis skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos veikimo mechanizmo. Vienas iš siūlomų mechanizmų yra pagrįstas įrodytu prisijungimu prie SV2A sinaptinės pūslelės glikoproteino, esančio galvos ir nugaros smegenų pilkojoje medžiagoje. Manoma, kad tokiu būdu realizuojamas prieštraukulinis poveikis, kuris išreiškiamas neutralizuojant neuronų veiklos hipersinchronizaciją. Levetiracetamas taip pat veikia GABA ir glicino receptorius, moduliuodamas šiuos receptorius įvairiais endogeniniais agentais. Nekeičia normalaus neurotransmisijos, bet slopina epilepsijos formos neuronų sprogimus, kuriuos sukelia GABA agonistas bikukulik ir glutamato receptorių sužadinimą. Vaisto aktyvumas patvirtintas tiek židininių, tiek generalizuotų epilepsijos priepuolių (epileptiforminių apraiškų / fotoparoksizminės reakcijos) atžvilgiu.

Farmakokinetika.
Siurbimas. Išgertas levetiracetamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija vyksta visiškai ir yra linijinė, todėl koncentraciją kraujo plazmoje galima numatyti pagal išgertą levetiracetamo dozę, išreikštą mg / kg kūno svorio. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo dozės ir vartojimo laiko. Biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Išgėrus 1000 mg levetiracetamo dozę, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 1,3 valandos, o vienkartinė dozė yra 31 μg / ml, pakartotinai vartojant (2 kartus per dieną) - 43 μg / ml. Pusiausvyros būsena pasiekiama po 2 dienų vartojant dvigubą vaisto dozę.

Levetiracetamo farmakokinetika vaikams yra linijinė, kai dozė yra nuo 20 iki 60 mg / kg per parą, Cmax pasiekiama po 0,5-1 valandos.

Paskirstymas. Levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažesnis nei 10 %. Pasiskirstymo tūris (V d) yra maždaug 0,5-0,7 l/kg.

Metabolizmas. Pirminis farmakologiškai neaktyvus metabolitas (ucb L057) susidaro nedalyvaujant kepenų citochromui P450. Levetiracetamas neveikia hepatocitų fermentinio aktyvumo.

Pasitraukimas. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) iš suaugusio žmogaus kraujo plazmos yra 7 + 1 val. ir nepriklauso nuo vartojimo būdo ir dozavimo režimo. Vidutinė bendro klirenso vertė yra 0,96 ml / min / kg. 95% vaisto išsiskiria per inkstus. Levetiracetamo ir jo metabolito inkstų klirensas yra 0,6 ir 4,2 ml/min/kg, atitinkamai.
Senyviems pacientams T 1/2 padidėja 40% ir yra 10-11 valandų, o tai yra susijusi su šios kategorijos žmonių inkstų funkcijos sutrikimu.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, levetiracetamo ir jo pirminio metabolito klirensas koreliuoja su kreatinino klirensu. Todėl pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, rekomenduojama dozę parinkti atsižvelgiant į kreatinino klirensą.
Galutinėje suaugusių pacientų inkstų nepakankamumo stadijoje T 1/2 yra 25 valandos tarp dializės seansų ir 3,1 valandos dializės metu. 4 valandų trukmės dializės metu pašalinama iki 51 % levetiracetamo.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų levetiracetamo klirenso pokyčių nepastebėta. Daugumos pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir kartu yra inkstų nepakankamumas, levetiracetamo klirensas sumažėja daugiau nei 50%.
T 1/2 vaikams po vienkartinio geriamojo vaisto 20 mg/kg kūno svorio dozės yra 5-6 valandos Bendras levetiracetamo klirensas vaikų organizme yra maždaug 40 % didesnis nei suaugusiųjų ir yra tiesiogiai priklausomas ant kūno svorio.

Naudojimo indikacijos

Kaip monoterapija (pirmojo pasirinkimo vaistas) gydant:

suaugusiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams, kuriems naujai diagnozuota
epilepsija.

Kaip kompleksinės terapijos dalis gydant:

Daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos
suaugusieji ir vyresni nei 4 metų vaikai, sergantys epilepsija;
- miokloniniai traukuliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams,
sergantys jaunatvine mioklonine epilepsija;
- pirminiai generalizuoti konvulsiniai (toniniai-kloniniai) traukuliai
suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems idiopatija
generalizuota epilepsija.

- Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas levetiracetamui ar kitiems jo dariniams
pirolidonas, taip pat bet kokie vaisto komponentai;
- fruktozės tolerancijos pažeidimas (sprendimas);
- vaikų amžius iki 4 metų (saugumas ir veiksmingumas nenustatyti).

Atsargiai

Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų);
- kepenų ligos dekompensacijos stadijoje;
- inkstų nepakankamumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų klinikinių tyrimų dėl levetiracetamo saugumo nėščioms moterims neatlikta, todėl vaisto nėštumo metu skirti negalima, išskyrus būtinuosius atvejus.
Fiziologiniai moters organizmo pokyčiai nėštumo metu gali turėti įtakos levetiracetamo, kaip ir kitų vaistų nuo epilepsijos, koncentracijai plazmoje. Nėštumo metu buvo pastebėtas levetiracetamo koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Šis sumažėjimas ryškesnis pirmąjį trimestrą (iki 60% bazinės koncentracijos laikotarpiu prieš nėštumą). Nėščioms moterims gydymas levetiracetamu turi būti atliekamas specialiai prižiūrint. Antiepilepsinio gydymo nutraukimas gali pabloginti ligos eigą, o tai gali pakenkti tiek motinos, tiek vaisiaus sveikatai.
Levetiracetamo išsiskiria su motinos pienu, todėl žindyti gydymo vaistu metu nerekomenduojama.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje, nepriklausomai nuo valgio.
Vaisto paros dozė yra padalinta į dvi dozes toje pačioje dozėje.
Tabletės geriamos užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Tirpalas dozuojamas naudojant 10 ml vardinės talpos (atitinka 1000 mg levetiracetamo) ir 25 mg (atitinka 0,25 ml) dalijimosi švirkštą, kuris yra įtrauktas į vaisto tiekimo rinkinį. Išmatuota vaisto dozė praskiedžiama stikline vandens (200 ml).

Nurodymai, kaip dozuoti tirpalą naudojant matavimo švirkštą:

Atidarykite buteliuką: norėdami tai padaryti, paspauskite dangtelį ir pasukite
pagal laikrodžio rodyklę (1 pav.)
- Paimkite švirkštą ir nuleiskite jį į buteliuką (2 pav.)
- Pripildykite švirkštą tirpalo traukdami stūmoklį iki padalos, atitinkančios suleisto tirpalo miligramų (mg) skaičių.
gydytojas (3 pav.)
- Ištraukite švirkštą iš buteliuko (4 pav.)
- Įveskite švirkšto turinį į stiklinę vandens, iki galo spausdami stūmoklį
(5 pav.)
- Išgerkite visą stiklinės turinį
- Išskalaukite švirkštą vandeniu (6 pav.)
- Uždarykite buteliuką plastikiniu dangteliu.

Monoterapija

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai gydymą reikia pradėti nuo 500 mg paros dozės, padalytos į 2 dozes (250 mg 2 kartus per dieną). Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki pradinės gydomosios dozės – 1000 mg (500 mg 2 kartus per dieną). Didžiausia paros dozė yra 3000 mg (1500 mg 2 kartus per dieną).

Kaip kompleksinės terapijos dalis

Vaikams nuo 4 metų gydymą reikia pradėti nuo 20 mg/kg kūno svorio paros dozės, padalytos į 2 dozes (10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Dozę galima keisti 20 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites, kol pasiekiama rekomenduojama 60 mg/kg kūno svorio paros dozė (30 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Jei rekomenduojama paros dozė netoleruojama, ją galima sumažinti. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Gydytojas, atsižvelgdamas į paciento kūno svorį ir reikiamą terapinę dozę, turi paskirti tinkamiausią vaisto formą ir dozę. Vaikams, sveriantiems 20 kg ar mažiau, rekomenduojama pradėti gydymą vaistu geriamojo tirpalo pavidalu.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, dozavimas atliekamas pagal suaugusiesiems skirtą schemą.

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai, sveriantys daugiau nei 50 kg gydymą reikia pradėti nuo 1000 mg paros dozės, padalytos į 2 dozes (500 mg 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozę galima padidinti iki didžiausios 3000 mg (1500 mg 2 kartus per parą). Dozę galima keisti po 500 mg 2 kartus per dieną kas 2-4 savaites.

Kadangi levetiracetamas iš organizmo pašalinamas per inkstus, skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir senyviems pacientamsamžiaus dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso (CC) reikšmę.

inkstų nepakankamumas	QC (ml/min.)	Dozavimo režimas
Norm		500-1500 mg 2 kartus per dieną
Latentinis		500-1000 mg 2 kartus per dieną
Kompensuota		250-750 mg 2 kartus per dieną
Su pertraukomis		250-500 mg 2 kartus per dieną
Galutinė stadija (dializuojami pacientai*)		500–1000 mg vieną kartą per dieną**

Vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu, levetiracetamo dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį, vadovaujantis suaugusiems skirtomis rekomendacijomis.

Pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas dozavimo režimo koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra dekompensuota kepenų funkcija ir inkstų nepakankamumas kreatinino klirenso sumažėjimo lygis gali nevisiškai atspindėti inkstų nepakankamumo sunkumą. Tokiais atvejais su kreatinino klirensu<70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.

Šalutinis poveikis

Galimi šalutiniai poveikiai išvardyti žemiau pagal organizmo sistemą ir pasireiškimo dažnį: labai dažnai (> 1/10), dažnai (> 1/100,<1/10).

Iš nervų sistemos pusės
Dažnai: mieguistumas, asteninis sindromas.

Dažnai: amnezija, ataksija, traukuliai, galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperkinezija, tremoras, pusiausvyros sutrikimas, susilpnėjusi koncentracija, atminties sutrikimas, susijaudinimas, depresija, emocinis labilumas, nuotaikų kaita, priešiškumas/agresyvumas, nemiga, nervingumas, dirglumas, asmenybės sutrikimai, mąstymo sutrikimai.

Individualios žinutės: parestezija, elgesio sutrikimai, nerimas, neramumas,. sumišimas, haliucinacijos, dirglumas, psichoziniai sutrikimai, savižudybė, bandymai žudytis ir ketinimas nusižudyti.

Iš regėjimo organo
Dažnai: diplopija, akomodacijos sutrikimas.

Iš kvėpavimo sistemos
Dažnai: padidėjęs kosulys.

Iš virškinimo sistemos
Dažnai: pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, anoreksija, svorio padidėjimas.
Individualios žinutės: pankreatitas, kepenų nepakankamumas, hepatitas, kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai, svorio mažėjimas.

Iš odos pusės
Dažnai: odos bėrimas, egzema, niežulys.
Individualios žinutės: alopecija (kai kuriais atvejais buvo pastebėtas plaukų atstatymas nutraukus vaisto vartojimą).

Laboratorinių parametrų pokyčiai
Individualios žinutės: leukopenija, neutropenija, pancitopenija (kai kuriais atvejais su kaulų čiulpų funkcijos slopinimu), trombocitopenija.

Kita
Individualios žinutės: infekcijos, nazofaringitas, mialgija.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, nerimas, agresyvumas, sąmonės pritemimas, kvėpavimo slopinimas, koma.

Gydymas:ūminiu laikotarpiu - dirbtinis vėmimo sukėlimas ir skrandžio plovimas, po kurio skiriama aktyvintos anglies. Specifinio levetiracetamo priešnuodžio nėra. Jei reikia, simptominis gydymas atliekamas ligoninėje, naudojant hemodializę (levetiracetamo dializės efektyvumas yra 60%, jo pirminio metabolito - 74%).

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas nesąveikauja su vaistais nuo epilepsijos (fenitoinu, karbamazepinu, valproine rūgštimi, fenobarbitaliu, lamotriginu, gabapentinu ir primidonu).

Levetiracetamas, vartojamas 1000 mg paros dozėje, nekeičia geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio ir levonorgestrelio) farmakokinetikos.

Levetiracetamas, vartojamas 2000 mg paros dozėje, nekeičia digoksino ir varfarino farmakokinetikos.

Digoksinas, geriamieji kontraceptikai ir varfarinas neveikia levetiracetamo farmakokinetikos.

Vartojant kartu su topiramatu, anoreksijos atsiradimo tikimybė yra didesnė.

Levetiracetamo absorbcijos pilnumas nesikeičia valgant, o absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja.

Duomenų apie levetiracetamo sąveiką su alkoholiu nėra.

Specialios instrukcijos

Jei norite nutraukti vaisto vartojimą, gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui (mažinant vieną dozę 500 mg kas 2–4 savaites). Vaikams dozės mažinimas neturi viršyti 10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną kas 2 savaites.
Pageidautina, kad kartu vartojami vaistai nuo epilepsijos (pacientams pereinant prie levetiracetamo) turėtų būti nutraukiami palaipsniui. Turimi duomenys apie vaisto vartojimą vaikams nerodo jokio neigiamo poveikio vystymuisi ir brendimui. Tačiau ilgalaikis gydymo poveikis vaikų gebėjimui mokytis, jų intelektualiniam vystymuisi, augimui, endokrininių liaukų funkcijai, lytiniam vystymuisi ir vaisingumui lieka nežinomas.

Pacientams, sergantiems inkstų liga ir dekompensuota kepenų liga, prieš pradedant gydymą rekomenduojama ištirti inkstų funkciją. Jei sutrikusi inkstų funkcija, gali tekti koreguoti dozę. Atsižvelgiant į pranešimus apie savižudybės, ketinimų nusižudyti ir bandymų žudytis atvejus gydymo levetiracetamu metu, pacientus reikia įspėti apie būtinybę nedelsiant informuoti gydytoją apie bet kokius depresijos ar ketinimų nusižudyti simptomus.

Geriamajame tirpale yra maltitolio, todėl pacientai, kurių fruktozės toleravimas yra sutrikęs, Keppra® neturėtų vartoti tinkamos formos.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus Keppra poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus specialiai netirtas. Tačiau dėl skirtingo individualaus centrinės nervų sistemos jautrumo vaistui gydymo metu būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. .

Išleidimo forma

Sprendimas peroraliniam vartojimui 100 mg/ml. 300 ml tirpalo tamsaus stiklo buteliukuose (III tipas, Eur. F.) su užsukamu dangteliu iš balto polipropileno su „apsauga nuo vaikų“. 1 buteliukas su matavimo švirkštu (polietilenas / polistirenas) kartu su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje. Tabletes dengta plėvele 250 mg, 500 mg, 1000 mg. 10 tablečių lizdinėje plokštelėje (lizdinėje plokštelėje) [PVC / aliuminio folija]. 3 arba 6 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcija kartoninėje dėžutėje.

Laikymo sąlygos

Sprendimas: ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje, nuo šviesos apsaugotoje vietoje.
Tabletės: ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje, sausoje vietoje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Geriausias iki data

Sprendimas: 2 metai. Atidarytą buteliuką sunaudoti per du mėnesius. Tabletės: 3 metai.
Nenaudoti pasibaigus galiojimo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą.

RU savininkas
YUSB S.A., Allee de la Recherche 60, B-1070 Briuselis – BELGIJA.

Gamintojas
Sprendimas: NextPharma SAS, 17 Ruth de Meulan, F-78520 Limey – PRANCŪZIJA. Tabletės: YUSB S.A., Chemin du Foret, V-1420 Brain-l "Allu - BELGIJA.

Atstovavimas Rusijoje / Organizacija, gaunanti pretenzijas
119049 Maskva, g. Shabolovka, 10, pastatas 2 (BC "CONCORD")

Levetiracetamas – veiklioji Keppra medžiaga yra pirolidono darinys (α-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamido S-enantiomeras), chemine struktūra skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos. Levetiracetamo veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau akivaizdu, kad jis skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos veikimo mechanizmo. In vitro atliktas tyrimas parodė, kad levetiracetamas veikia intraneuroninę Ca 2+ jonų koncentraciją, iš dalies slopindamas Ca 2+ tekėjimą N tipo kanalais ir sumažindamas kalcio išsiskyrimą iš intraneuroninių depų. Be to, levetiracetamas iš dalies atkuria sroves per GABA ir nuo glicino priklausomus kanalus, sumažintas cinko ir β-karbolinų.

Vienas iš siūlomų mechanizmų yra pagrįstas įrodytu prisijungimu prie SV2A sinaptinės pūslelės glikoproteino, esančio galvos ir nugaros smegenų pilkojoje medžiagoje. Manoma, kad tokiu būdu pasiekiamas prieštraukulinis poveikis, kuris išreiškiamas neutralizuojant neuronų veiklos hipersinchronizaciją. Levetiracetamas taip pat veikia GABA ir glicino receptorius, moduliuodamas šiuos receptorius įvairiais endogeniniais agentais. Nekeičia normalios neurotransmisijos, bet slopina epilepsijos formos neuronų sprogimus, kuriuos sukelia GABA agonistas bikukulinas ir glutamato receptorių sužadinimą. Vaisto aktyvumas patvirtintas tiek židininių, tiek generalizuotų epilepsijos priepuolių (epileptiforminių apraiškų / fotoparoksizminės reakcijos) atžvilgiu.

Farmakokinetika

1500 mg levetiracetamo dozė, vartojama į veną, yra biologiškai ekvivalentiška 1500 mg dozei, vartojamai per burną tablečių pavidalu.
Levetiracetamas yra labai tirpi medžiaga, turinti didelę prasiskverbimo galią. Farmakokinetikos profilis yra linijinis, kintamumas nedidelis ir panašus sveikų savanorių ir epilepsija sergančių pacientų organizme.

Nepriklausomo levetiracetamo farmakokinetinio profilio laiko parametrai buvo patvirtinti į veną leidžiant 1500 mg (2 kartus per dieną) 4 dienas. Farmakokinetika nepriklausė nuo lyties, rasės ir paros laiko.

Paskirstymas

C max po vienkartinės 1500 mg injekcijos į veną buvo pasiektas po 15 minučių ir buvo 51±19 µg/ml. Levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito prisijungia prie plazmos baltymų mažiau nei 10%. V d yra maždaug 0,5-
0,7 l/kg. Duomenų apie levetiracetamo pasiskirstymą audiniuose nėra.

Metabolizmas

Pagrindinis metabolizmo kelias (24 % dozės) yra fermentinė acetamido grupės hidrolizė. Pirminis farmakologiškai neaktyvus metabolitas (ucb L057) susidaro nedalyvaujant kepenų citochromui P450. Levetiracetamas neveikia hepatocitų fermentinio aktyvumo.

veisimas

T 1/2 iš suaugusio žmogaus kraujo plazmos yra 7 ± 1 val. ir nepriklauso nuo vartojimo būdo ir dozavimo režimo. Vidutinė bendro klirenso vertė yra 0,96 ml / min / kg. 95% išsiskiria per inkstus. Levetiracetamo ir jo metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai 0,6 ir 4,2 ml/min/kg.

Senyviems pacientams T 1/2 padidėja 40%, o tai susiję su inkstų funkcijos sumažėjimu šios kategorijos žmonėms.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų levetiracetamo klirenso pokyčių nepastebėta.

Išleidimo forma

Koncentratas infuziniam tirpalui yra skaidrus, bespalvis tirpalas.

Pagalbinės medžiagos: natrio acetato trihidratas - 8,2 mg, natrio chloridas - 45 mg, acto rūgštis 10% (iki pH 5,5), injekcinis vanduo (iki 5 ml).

5 ml - stikliniai buteliai (5) - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vaistas vartojamas infuzijos pavidalu.

Perėjimas nuo geriamojo prie / vartojimo ir atvirkščiai gali būti atliekamas išlaikant dozę ir vartojimo dažnumą. Viename koncentrato infuziniam tirpalui buteliuke yra 500 mg levetiracetamo (100 mg/ml).

Paros dozė yra padalinta į dvi injekcijas toje pačioje dozėje.

Prieš naudojimą koncentratą reikia atskiesti ne mažiau kaip 100 ml tirpiklio. Įlašinamas / lašinamas 15 minučių.

Tirpalo dozavimo instrukcijos

Kaip tirpikliai gali būti naudojami: 0,9 % natrio chlorido injekcinis tirpalas; Ringerio laktato injekcinis tirpalas; 5% dekstrozės injekcinis tirpalas.

Tirpalas išlaiko cheminį stabilumą 15-25°C temperatūroje 24 valandas PVC maišeliuose. Tačiau, atsižvelgiant į mikrobiologinį grynumą, praskiedus vaistą reikia vartoti nedelsiant.

Jei reikia, tirpalą leidžiama laikyti 2–8 °C temperatūroje 24 valandas, jei skiedimas buvo atliktas aseptinėmis sąlygomis. Šiuo atveju atsakomybė už mikrobiologinį grynumą tenka vartotojui.

Monoterapija

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai turėtų pradėti gydymą 500 mg paros doze, padalyta į 2 injekcijas (250 mg × 2 kartus per dieną). Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki pradinės terapinės dozės - 1000 mg (500 mg × 2 kartus per dieną). Didžiausia paros dozė yra 3000 mg (1500 mg × 2 kartus per dieną).

Kaip kompleksinės terapijos dalis

4–11 metų vaikai ir 12–17 metų paaugliai, sveriantys iki 50 kg, turėtų pradėti gydyti 20 mg/kg kūno svorio paros doze, padalyta į 2 injekcijas (10 mg/kg kūno svorio × 2 kartus). / diena). Dozę galima keisti 10 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites, kol pasiekiama rekomenduojama 60 mg/kg kūno svorio paros dozė (30 mg/kg kūno svorio x 2 kartus per dieną). Jei rekomenduojama paros dozė netoleruojama, ją galima sumažinti.

Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Suaugusieji ir paaugliai, sveriantys daugiau nei 50 kg, turėtų pradėti gydymą 1000 mg paros doze, padalyta į 2 injekcijas (500 mg × 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozę galima padidinti iki didžiausios 3000 mg (1500 mg × 2 kartus per dieną). Dozę galima keisti po 500 mg 2 kartus per dieną kas 2–4 savaites. Rekomenduojamos dozės vaikams ir paaugliams:

< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, susijaudinimas, agresyvumas, sąmonės pritemimas, kvėpavimo slopinimas, koma.

Gydymas: specifinio levetiracetamo priešnuodžio nėra. Jei reikia, simptominis gydymas atliekamas ligoninėje, naudojant hemodializę (levetiracetamo dializės efektyvumas yra 60%, jo pirminio metabolito - 74%).

Sąveika

Vaistas nesąveikauja su vaistais nuo epilepsijos (fenitbinu, karbamazepinu, valproine rūgštimi, fenobarbitaliu, lamotriginu, gabapentinu ir primidonu).

Levetiracetamas, vartojamas 1000 mg paros dozėje, nekeičia geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio ir levonorgestrelio) farmakokinetikos.

Levetiracetamas, vartojamas 2000 mg paros dozėje, nekeičia digoksino ir varfarino farmakokinetikos.

Digoksinas, geriamieji kontraceptikai ir varfarinas neveikia levetiracetamo farmakokinetikos.

Vartojant kartu su topiramatu, anoreksijos atsiradimo tikimybė yra didesnė.

Duomenų apie levetiracetamo sąveiką su alkoholiu nėra.

Šalutiniai poveikiai

Galimas šalutinis poveikis išvardytas žemiau pagal organizmo sistemas ir pasireiškimo dažnį: labai dažnai (> 1/10), dažnai (> 1/100,< 1/10).

Iš nervų sistemos: labai dažnai - mieguistumas, nuovargis, astenija; dažnai - amnezija, ataksija, traukuliai, galvos svaigimas, galvos skausmas, hiperkinezija, drebulys, pusiausvyros sutrikimas, susilpnėjusi koncentracija, atminties sutrikimas, susijaudinimas, depresija, emocinis labilumas, nuotaikos kintamumas, priešiškumas / agresyvumas,
nemiga, nervingumas, dirglumas, asmenybės sutrikimai, susilpnėjęs mąstymas; pavieniai pranešimai – parestezija, elgesio sutrikimai, nerimas, pyktis, sumišimas, haliucinacijos, psichozės
sutrikimai, savižudybė, bandymai nusižudyti ir ketinimas nusižudyti.

Iš regėjimo organo pusės: dažnai - diplopija, neryškus matymas.

Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - sustiprėjęs kosulys, nazofaringitas.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas, anoreksija, svorio padidėjimas; atskiri pranešimai – pankreatitas, kepenų nepakankamumas, hepatitas, svorio kritimas.

Iš odos pusės: dažnai - odos bėrimas, egzema, niežulys; pavieniai pranešimai - alopecija (kai kuriais atvejais, nutraukus vaisto vartojimą buvo pastebėtas plaukų linijos atstatymas), Stevens-Johnson sindromas, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė.

Laboratorinių rodiklių pokyčiai: dažnai – trombocitopenija; atskiri pranešimai - leukopenija, neutropenija, pancitopenija (kai kuriais atvejais su kaulų čiulpų slopinimu), kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai.

Kita: dažnai - infekcijos, mialgija, galvos svaigimas, atsitiktiniai sužalojimai.

Indikacijos

Ši vaisto forma gali būti naudojama kaip laikina alternatyva, kai neįmanoma vartoti geriamųjų vaisto formų.

Kaip monoterapija (pirmojo pasirinkimo vaistas) gydant:

• daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos suaugusiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams, sergantiems naujai diagnozuota epilepsija.

Kaip kompleksinės terapijos dalis gydant:

• suaugusiems ir vyresniems nei 4 metų vaikams, sergantiems epilepsija, daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos;
• miokloniniai traukuliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems jaunatvine mioklonine epilepsija;
• pirminiai generalizuoti traukulių (toniniai-kloniniai) priepuoliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija.

Kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas levetiracetamui ar kitiems pirolidono dariniams, taip pat bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
• vaikų amžius iki 4 metų (saugumas ir efektyvumas – ne
  įdiegta).

Atsargiai: senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų); kepenų liga dekompensacijos stadijoje; inkstų nepakankamumas.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų klinikinių levetiracetamo saugumo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Todėl nėštumo metu vaisto skirti negalima, išskyrus būtinuosius atvejus.

Fiziologiniai moters organizmo pokyčiai nėštumo metu gali turėti įtakos levetiracetamo, kaip ir kitų vaistų nuo epilepsijos, koncentracijai plazmoje. Nėštumo metu buvo pastebėtas levetiracetamo koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Šis sumažėjimas ryškesnis pirmąjį trimestrą (iki 60% bazinės koncentracijos laikotarpiu prieš nėštumą). Nėščioms moterims gydymas levetiracetamu turi būti atliekamas specialiai prižiūrint. Antiepilepsinio gydymo nutraukimas gali pabloginti ligos eigą, o tai gali pakenkti tiek motinos, tiek vaisiaus sveikatai.

Levetiracetamo patenka į motinos pieną, todėl, jei jo reikia vartoti žindymo laikotarpiu, žindyti vaisto vartojimo metu nerekomenduojama. Tačiau jei žindymo laikotarpiu gydymas levetiracetamu yra būtinas, reikia atidžiai pasverti riziką kūdikiui ir naudą motinai.
maitinimo svarba.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Atsargiai: kepenų liga dekompensacijos stadijoje.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo režimo keisti nereikia. Pacientams, kuriems yra dekompensuota kepenų funkcija ir inkstų nepakankamumas, kreatinino klirenso sumažėjimas gali nevisiškai atspindėti inkstų nepakankamumo sunkumą. Tokiais atvejais su kreatinino klirensu< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Atsargiai: inkstų nepakankamumas.

Kadangi levetiracetamas iš organizmo pašalinamas per inkstus, skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir senyviems pacientams, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso (CC) reikšmę.

CC (ml / min) \u003d × kūno svoris (kg) / 72 × CC serumas (mg / dl).

Tada CC koreguojamas pagal kūno paviršiaus plotą (BSA) pagal šią formulę: CC (ml/min./1,73 m2) = CC (ml/min)/objekto BSA (m2) × 1,73

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 4 metų amžiaus.

Vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu, levetiracetamo dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį, vadovaujantis suaugusiems skirtomis rekomendacijomis.

Vartoti senyviems pacientams

Atsargiai: senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų).

Specialios instrukcijos

Jei norite nutraukti vaisto vartojimą, gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui (mažinant vieną dozę 500 mg kas 2–4 savaites). Vaikams dozės mažinimas neturi viršyti 10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per parą kas 2 savaites.

Pageidautina, kad kartu vartojami vaistai nuo epilepsijos (pacientams pereinant prie levetiracetamo) turėtų būti nutraukiami palaipsniui.

Turimi duomenys apie vaisto vartojimą vaikams nerodo jokio neigiamo poveikio vystymuisi ir brendimui. Tačiau ilgalaikis poveikis vaikų gebėjimui mokytis, jų intelektualiniam vystymuisi, augimui, endokrininių liaukų veiklai, lytiniam vystymuisi ir vaisingumui lieka nežinomas.

Anoreksijos išsivystymo rizika didėja vartojant kartu su topiramatu.

Rekomenduojama pacientams, sergantiems inkstų liga ir dekompensuota kepenų liga.Prieš pradedant gydymą, ištirti inkstų funkciją, jei inkstų funkcija sutrikusi, gali tekti koreguoti dozę.

Vienoje vaisto ampulėje yra 0,83 mmol (arba 19 mg) natrio. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi ribojamos natrio dietos.

Atsižvelgiant į pranešimus apie savižudybės, ketinimų nusižudyti ir bandymų žudytis atvejus gydymo levetiracetamu metu, pacientus reikia įspėti apie būtinybę nedelsiant informuoti savo gydytoją apie bet kokius depresijos ar ketinimų nusižudyti simptomus.

Klinikinės levetiracetamo infuzijos vartojimo ilgiau nei 4 dienas patirties nėra.

Neleidžiama vartoti vaisto, jei pasikeičia tirpalo spalva arba atsiranda mechaninių intarpų.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Keppra poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus specialiai netirtas. Tačiau dėl skirtingo individualaus centrinės nervų sistemos jautrumo vaistui gydymo metu būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Keppra. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Keppra naudojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Keppra analogai esant esamiems struktūriniams analogams. Vartoti epilepsijai gydyti ir priepuoliams bei traukuliams malšinti suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.

Keppra- vaistas nuo epilepsijos, pirolidono darinys (alfa-etil-2-okso-1-pirolidin-acetamido S-enantiomeras), chemine struktūra skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos. Levetiracetamo (veikliosios Keppra medžiagos) veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau akivaizdu, kad jis skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos veikimo mechanizmo.

Tyrimai parodė, kad Keppra veikia intraneuroninę Ca jonų koncentraciją, iš dalies slopindama Ca tekėjimą N tipo kanalais ir sumažindama kalcio išsiskyrimą iš intraneuroninių depų. Be to, levetiracetamas iš dalies atkuria sroves per nuo GABA ir glicino priklausomus kanalus, sumažintas cinko ir beta karbolinų.

Vienas iš siūlomų mechanizmų yra pagrįstas įrodytu prisijungimu prie SV2A sinaptinės pūslelės glikoproteino, esančio galvos ir nugaros smegenų pilkojoje medžiagoje. Manoma, kad tokiu būdu realizuojamas prieštraukulinis poveikis, kuris išreiškiamas neutralizuojant neuronų veiklos hipersinchronizaciją. Nekeičia normalios neurotransmisijos, bet slopina epilepsijos formos neuronų sprogimus, kuriuos sukelia GABA agonistas bikukulinas ir glutamato receptorių sužadinimą. Vaisto aktyvumas patvirtintas tiek židininių, tiek generalizuotų epilepsijos priepuolių (epileptiforminių apraiškų / fotoparoksizminės reakcijos) atžvilgiu.

Junginys

Levetiracetamas + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Išgertas levetiracetamas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija yra visiška ir linijinė, todėl koncentraciją plazmoje galima numatyti pagal dozę mg/kg kūno svorio. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo dozės ir vartojimo laiko. Biologinis prieinamumas yra apie 100%. Pusiausvyros būsena pasiekiama po 2 dienų vartojant dvigubą vaisto dozę. Levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito prisijungia prie plazmos baltymų mažiau nei 10%. Pirminis farmakologiškai neaktyvus metabolitas (ucb L057) susidaro kepenyse nedalyvaujant citochromo P450 izofermentams. Levetiracetamas neveikia hepatocitų fermentinio aktyvumo. 95% dozės pašalinama per inkstus.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Vyresnio amžiaus pacientams pusinės eliminacijos laikas pailgėja 40% ir yra 10-11 valandų, o tai susiję su inkstų funkcijos sumažėjimu šios kategorijos žmonėms.

4 valandų dializės metu iš organizmo pasišalina 51 % levetiracetamo.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų levetiracetamo klirenso pokyčių nepastebėta. Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui ir kartu esant inkstų nepakankamumui, levetiracetamo klirensas sumažėja daugiau nei 50%.

Levetiracetamo farmakokinetika vaikams yra linijinė, kai dozė yra nuo 20 iki 60 mg/kg per parą. Bendras levetiracetamo klirensas vaikų organizme yra maždaug 40 % didesnis nei suaugusiųjų ir yra tiesiogiai susijęs su kūno svoriu.

Indikacijos

Kaip monoterapija (pirmojo pasirinkimo vaistas) gydant:

• daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos suaugusiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams, sergantiems naujai diagnozuota epilepsija.

Kaip kompleksinės terapijos dalis gydant:

• suaugusiems ir vyresniems nei 4 metų vaikams, sergantiems epilepsija, daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos (tabletėms);
• daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos epilepsija sergantiems suaugusiems ir vyresniems nei 1 mėnesio vaikams (tirpalui);
• miokloniniai traukuliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems jaunatvine mioklonine epilepsija;
• pirminiai generalizuoti traukulių (toniniai-kloniniai) priepuoliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija.

Išleidimo forma

250 mg, 500 mg ir 1000 mg plėvele dengtos tabletės.

Koncentratas infuziniam tirpalui (injekcinis ampulėse ir lašintuvuose).

Geriamasis tirpalas (kartais klaidingai vadinamas sirupu).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Tabletės ir geriamasis tirpalas

Paros dozė yra padalinta į 2 lygias dozes.

Monoterapija

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams vaistas skiriamas tablečių arba geriamojo tirpalo pavidalu, pradinė 500 mg dozė, padalyta į 2 dozes (250 mg 2 kartus per dieną). Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki pradinės gydomosios dozės – 1 g (500 mg 2 kartus per dieną). Didžiausia paros dozė yra 3 g (1,5 g 2 kartus per dieną).

Vaikams nuo 1 mėnesio iki 6 mėnesių vaistas skiriamas geriamojo tirpalo pavidalu. Pradinė terapinė dozė yra 7 mg / kg 2 kartus per dieną. Priklausomai nuo klinikinio veiksmingumo ir toleravimo, dozę galima didinti iki 21 mg/kg 2 kartus per parą. Dozės keitimas neturi viršyti plius ar minus 7 mg/kg du kartus per parą kas 2 savaites. Reikia skirti mažiausią veiksmingą dozę.

Vaikams nuo 6 mėnesių iki 23 mėnesių, vaikams nuo 2 metų iki 11 metų ir paaugliams nuo 12 iki 17 metų, sveriantiems mažiau nei 50 kg, gydymą reikia pradėti nuo 10 mg/kg kūno svorio doze, padalyta į 2 dalis. dozėmis (10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozę galima didinti iki 30 mg/kg 2 kartus per parą. Dozę galima keisti 10 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Vaikams, sveriantiems 50 kg ir daugiau, dozė yra tokia pati kaip ir suaugusiems.

Vyresniems nei 4 metų vaikams gydymą reikia pradėti nuo 20 mg/kg kūno svorio paros dozės, padalytos į 2 dozes (10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Dozę galima keisti 20 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites, kol pasiekiama rekomenduojama 60 mg/kg kūno svorio paros dozė (30 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Jei rekomenduojama paros dozė netoleruojama, ją galima sumažinti. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Vaistas turi būti skiriamas tinkamiausia dozavimo forma ir doze, atsižvelgiant į paciento kūno svorį ir reikiamą terapinę dozę.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, dozavimas atliekamas pagal suaugusiesiems skirtą schemą.

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, gydymą reikia pradėti nuo 1 g paros dozės, padalytos į 2 dozes (500 mg 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozę galima padidinti iki didžiausios 3 g (1,5 g 2 kartus per dieną). Dozę galima keisti po 500 mg 2 kartus per dieną kas 2-4 savaites.

Kadangi levetiracetamas išsiskiria per inkstus, skiriant vaistą senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į CC dydį.

• Vyrams - CC (ml / min) = × kūno svoris (kg) / 72 × kreatinino kiekis serume (mg / dl).
• Moterims gauta vertė yra x 0,85.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo režimo keisti nereikia. Pacientams, kuriems yra dekompensuota kepenų funkcija ir inkstų nepakankamumas, CC reikšmė gali neatspindėti tikrojo inkstų funkcijos sutrikimo laipsnio, todėl, kai CC mažesnis nei 70 ml/min., paros dozę rekomenduojama sumažinti 50%.

Vaisto vartojimo taisyklės

Tabletes reikia gerti, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio, neatsižvelgiant į valgį.

Tirpalas dozuojamas naudojant 10 ml vardinės talpos (atitinka 1 g levetiracetamo) ir 25 mg (atitinka 0,25 ml) dalijimosi švirkštą, kuris yra įtrauktas į vaisto tiekimo rinkinį. Išmatuota vaisto dozė praskiedžiama stikline vandens (200 ml).

Norėdami išpilti tirpalą matavimo švirkštu, atidarykite buteliuką: tam paspauskite dangtelį ir pasukite prieš laikrodžio rodyklę. Įkiškite švirkšto adapterį į buteliuko kaklelį, tada paimkite švirkštą ir įdėkite jį į adapterį. Apverskite buteliuką aukštyn kojomis. Pripildykite švirkštą nedideliu kiekiu tirpalo, traukdami stūmoklį žemyn, tada paspauskite stūmoklį aukštyn, kad pašalintumėte oro burbuliukus. Traukdami stūmoklį, užpildykite švirkštą tirpalo, kol padalijimas atitiks gydytojo paskirtą tirpalo ml skaičių. Ištraukite švirkštą iš adapterio. Įveskite švirkšto turinį į stiklinę vandens, spausdami stūmoklį iki galo. Turėtumėte išgerti visą stiklinės turinį. Tada nuplaukite švirkštą vandeniu ir uždarykite buteliuką plastikiniu dangteliu.

Injekcinės ampulės ir lašintuvai

Vaistas vartojamas infuzijos pavidalu.

Perėjimas nuo geriamojo vartojimo prie intraveninio ir atvirkščiai gali būti atliekamas išlaikant dozę ir vartojimo dažnumą. Viename koncentrato infuziniam tirpalui buteliuke yra 500 mg levetiracetamo (100 mg/ml).

Paros dozė yra padalinta į dvi injekcijas toje pačioje dozėje.

Prieš naudojimą koncentratą reikia atskiesti ne mažiau kaip 100 ml tirpiklio. Įlašinkite / lašinkite (lašintuvų pavidalu) 15 minučių.

Kaip tirpikliai gali būti naudojami: 0,9 % natrio chlorido injekcinis tirpalas; Ringerio laktato injekcinis tirpalas; 5% dekstrozės injekcinis tirpalas.

Tirpalas išlaiko cheminį stabilumą esant 15-25 laipsnių Celsijaus temperatūrai 24 valandas PVC maišeliuose. Tačiau, atsižvelgiant į mikrobiologinį grynumą, praskiedus vaistą reikia vartoti nedelsiant.

Jei reikia, tirpalą leidžiama laikyti 2–8 laipsnių Celsijaus temperatūroje 24 valandas, jei skiedimas buvo atliktas aseptinėmis sąlygomis. Šiuo atveju atsakomybė už mikrobiologinį grynumą tenka vartotojui.

Monoterapija

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai turėtų pradėti gydymą 500 mg paros doze, padalyta į 2 injekcijas (250 mg 2 kartus per dieną). Po 2 savaičių dozę galima padidinti iki pradinės gydomosios dozės – 1000 mg (500 mg 2 kartus per dieną). Didžiausia paros dozė yra 3000 mg (1500 mg 2 kartus per dieną).

Kaip kompleksinės terapijos dalis

4–11 metų vaikai ir 12–17 metų paaugliai, sveriantys iki 50 kg, turėtų pradėti gydyti 20 mg/kg kūno svorio paros doze, padalyta į 2 injekcijas (10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per. diena). Dozę galima keisti 10 mg/kg kūno svorio kas 2 savaites, kol pasiekiama rekomenduojama 60 mg/kg kūno svorio paros dozė (30 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną). Jei rekomenduojama paros dozė netoleruojama, ją galima sumažinti.

Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Suaugusieji ir paaugliai, sveriantys daugiau nei 50 kg, turėtų pradėti gydymą 1000 mg paros doze, padalyta į 2 injekcijas (500 mg 2 kartus per dieną). Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, paros dozę galima padidinti iki didžiausios 3000 mg (1500 mg 2 kartus per parą). Dozę galima keisti po 500 mg 2 kartus per dieną kas 2-4 savaites.

Kadangi levetiracetamas iš organizmo pašalinamas per inkstus, skiriant vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir senyviems pacientams, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso (CC) reikšmę.

Vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu, levetiracetamo dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo laipsnį, vadovaujantis suaugusiems skirtomis rekomendacijomis.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo režimo keisti nereikia. Pacientams, kuriems yra dekompensuota kepenų funkcija ir inkstų nepakankamumas, kreatinino klirenso sumažėjimas gali nevisiškai atspindėti inkstų nepakankamumo sunkumą. Tokiais atvejais, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml/min/1,73 m2, paros dozę rekomenduojama sumažinti 50%.

Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas.

Šalutinis poveikis

• mieguistumas;
• asteninis sindromas;
• amnezija;
• ataksija;
• traukuliai;
• galvos svaigimas;
• galvos skausmas;
• hiperkinezija;
• drebulys;
• disbalansas;
• sumažėjusi koncentracija;
• atminties sutrikimas;
• sužadinimas;
• depresija;
• emocinis labilumas;
• permaininga nuotaika;
• priešiškumas / agresyvumas;
• nemiga;
• nervingumas;
• dirglumas;
• asmenybės sutrikimai;
• sutrikęs mąstymas;
• parestezija;
• elgesio sutrikimai;
• nerimas;
• nerimas;
• sumišimas;
• haliucinacijos;
• dirglumas;
• psichoziniai sutrikimai;
• savižudybė, bandymai nusižudyti ir ketinimas nusižudyti;
• diplopija;
• apgyvendinimo sutrikimas;
• padidėjęs kosulys;
• pilvo skausmas;
• viduriavimas;
• dispepsija;
• pykinimas Vėmimas;
• anoreksija;
• svorio padidėjimas, svorio kritimas;
• pankreatitas;
• kepenų nepakankamumas;
• hepatitas;
• funkcinių kepenų tyrimų pokyčiai;
• odos bėrimas;
• egzema, niežulys;
• alopecija (kai kuriais atvejais buvo pastebėtas plaukų atstatymas nutraukus vaisto vartojimą);
• Stevens-Johnson sindromas;
• daugiaformė eritema;
• toksinė epidermio nekrolizė;
• leukopenija, neutropenija, pancitopenija (kai kuriais atvejais su kaulų čiulpų funkcijos slopinimu), trombocitopenija;
• infekcijos;
• galvos svaigimas;
• nazofaringitas;
• mialgija.

Kontraindikacijos

• jaunesniems nei 4 metų vaikams (tabletėms ir injekcijoms ar lašintuvams) (vaisto saugumas ir veiksmingumas nenustatytas);
• vaikų amžius iki 1 mėnesio (tirpalui) (vaisto saugumas ir veiksmingumas nenustatytas);
• fruktozės (tirpalo) tolerancijos pažeidimas;
• padidėjęs jautrumas levetiracetamui ar kitiems pirolidono dariniams, taip pat bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų klinikinių Keppra saugumo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Todėl nėštumo metu vaisto skirti negalima, išskyrus būtinuosius atvejus.

Fiziologiniai moters organizmo pokyčiai nėštumo metu gali turėti įtakos levetiracetamo, kaip ir kitų vaistų nuo epilepsijos, koncentracijai plazmoje. Nėštumo metu buvo pastebėtas levetiracetamo koncentracijos plazmoje sumažėjimas. Šis sumažėjimas ryškesnis pirmąjį trimestrą (iki 60% bazinės koncentracijos laikotarpiu prieš nėštumą). Nėščios moterys Keppra turi būti gydomos specialiai prižiūrint. Antiepilepsinio gydymo nutraukimas gali pabloginti ligos eigą, o tai gali pakenkti tiek motinos, tiek vaisiaus sveikatai.

Keppra patenka į motinos pieną, todėl, jei būtina jo vartoti žindymo laikotarpiu, žindymo laikotarpiu šio vaisto vartoti nerekomenduojama. Tačiau, jei gydymas levetiracetamu yra būtinas žindymo laikotarpiu, reikia atidžiai pasverti riziką kūdikiui ir naudą motinai bei žindymo svarbą.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 4 metų (tabletėms ir injekcijoms ar lašintuvams) (vaisto saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Kontraindikuotinas vaikams iki 1 mėnesio (tirpalui) (vaisto saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Turimi duomenys apie vaisto vartojimą vaikams nerodo jokio neigiamo poveikio vystymuisi ir brendimui. Tačiau ilgalaikis gydymo poveikis vaikų gebėjimui mokytis, jų intelektualiniam vystymuisi, augimui, endokrininių liaukų funkcijai, lytiniam vystymuisi ir vaisingumui lieka nežinomas.

Vartoti senyviems pacientams

Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) vaistą reikia skirti atsargiai.

Specialios instrukcijos

Jei norite nutraukti vaisto vartojimą, rekomenduojama jį atšaukti palaipsniui, mažinant vienkartinę dozę 500 mg kas 2-4 savaites. Vaikams dozės mažinimas neturi viršyti 10 mg/kg kūno svorio 2 kartus per dieną kas 2 savaites.

Pageidautina, kad kartu vartojami vaistai nuo epilepsijos (pacientams pereinant prie levetiracetamo) turėtų būti nutraukiami palaipsniui.

Pacientams, sergantiems inkstų liga ir dekompensuota kepenų liga, prieš pradedant gydymą rekomenduojama ištirti inkstų funkciją. Jei sutrikusi inkstų funkcija, gali tekti koreguoti dozę.

Atsižvelgiant į pranešimus apie savižudybės, ketinimų nusižudyti ir bandymų žudytis atvejus gydymo levetiracetamu metu, pacientus reikia įspėti apie būtinybę nedelsiant informuoti gydytoją apie bet kokius depresijos ar ketinimų nusižudyti simptomus.

Geriamajame tirpale yra maltitolio, todėl pacientai, kurių fruktozės toleravimas yra sutrikęs, Keppra neturėtų vartoti tinkamos formos.

Vienoje vaisto ampulėje yra 0,83 mmol (arba 19 mg) natrio. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi ribojamos natrio dietos.

Klinikinės levetiracetamo infuzijos vartojimo ilgiau nei 4 dienas patirties nėra.

Neleidžiama vartoti vaisto, jei pasikeičia tirpalo spalva arba atsiranda mechaninių intarpų.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Keppra poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus specialiai netirtas. Tačiau dėl skirtingo individualaus centrinės nervų sistemos jautrumo vaistui gydymo metu būtina susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

vaistų sąveika

Keppra nesąveikauja su vaistais nuo traukulių (fenitoinu, karbamazepinu, valproine rūgštimi, fenobarbitaliu, lamotriginu, gabapentinu ir primidonu).

Keppra paros dozė 1 g nekeičia geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio ir levonorgestrelio) farmakokinetikos.

Keppra paros dozė 2 g nekeičia varfarino ir digoksino farmakokinetikos.

Digoksinas, geriamieji kontraceptikai ir varfarinas neveikia levetiracetamo farmakokinetikos.

Vartojant kartu su topiramatu, anoreksijos atsiradimo tikimybė yra didesnė.

Levetiracetamo absorbcijos pilnumas nesikeičia valgant, o absorbcijos greitis šiek tiek sumažėja.

Duomenų apie Keppra sąveiką su alkoholiu nėra.

Vaisto Keppra analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Levetinolis;
• Epiterra;
• Levetiracetamas;
• Epikpranas;
• Letiramo;
• Komviron;
• Tirapolis;
• epitropilas;
• Zenicetam;
• Kepayra vero;
• Epiterra;
• Epiterra Long;
• Elsetor.

Terapinio poveikio analogai (priemonės epilepsijai gydyti):

• Alžyras;
• Acetazolamidas;
• benzobarbitalis;
• Valparinas;
• natrio valproatas;
• Valproinė rūgštis;
• Gabagamma;
• gabapentinas;
• Galodifas;
• Gapentekas;
• heksamidinas;
• Depakine;
• Depakine chrono;
• Depakino chronosfera;
• diazepamas;
• Diakarbas;
• Dipromal;
• difeninas;
• Zagretolis;
• Zenicetam;
• Zeptolis;
• Zonegran;
• Inovelonas;
• Karbalepsino retard;
• karbamazepinas;
• Karbasan retard;
• Catena;
• klonazepamas;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsan;
• Lamitor;
• Lamotriginas;
• Levetiracetamas;
• Dainos žodžiai;
• Mazepinas;
• Maxitopyras;
• Neurontinas;
• Pregabalinas;
• Prigabilonas;
• Reliumas;
• Replika;
• Rivotrilis;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazonas;
• Storylat;
• Suxilep;
• Tebantinas;
• Topalepsinas;
• Topamax;
• Topiramatas;
• Topiromax;
• Fenobarbitalis (Luminal);
• fimazepsino;
• Finlepsinas;
• Finlepsin retard;
• Chlorakonas;
• Egipentinas;
• papuošti;
• Epimax;
• Eplirontinas.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus analogus dėl terapinio poveikio.

Dozavimo forma

Geriamasis tirpalas, 100 mg/ml, 300 ml

Junginys

1 ml tirpalo yra

veiklioji medžiaga - levetiracetamas 100 mg,

Pagalbinės medžiagos: natrio citratas, citrinų rūgšties monohidratas, metilo parahidroksibenzoatas (E218), propilo parahidroksibenzoatas (E216), amonio glicirizatas, glicerinas 85%, skystas maltitolis, kalio acesulfamas, vynuogių kvapioji medžiaga 501040A, išgrynintas vanduo.

apibūdinimas

Skaidrus bespalvis skystis, turintis specifinį kvapą.

Farmakoterapinė grupė

Preparatai nervų sistemos ligoms gydyti.

Kiti vaistai nuo epilepsijos. Levetiracetamas.

ATX kodas N03AX 14

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas levetiracetamas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Išgėrus 1000 mg dozę, didžiausia koncentracija serume (Cmax) pasiekiama po 1,3 valandos ir yra 31 μg / ml; po kartotinės dozės - 43 mcg / ml. Pusiausvyros būsena pasiekiama po 2 dienų, koncentracija yra 270 ng / ml; pakartotinai panaudojus 1000 mg dozę - 308 ng / ml. Pastovi koncentracija pasiekiama po 2 dienų, naudojant du kartus per dieną. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo dozės ir suvartojamo maisto. Absorbcija yra visiška ir linijinė, todėl pagal levetiracetamo dozę, išreikštą mg / kg kūno svorio, galima numatyti vaisto koncentraciją serume.

Paskirstymas

Duomenų apie levetiracetamo pasiskirstymą audiniuose nėra.

Levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito jungimosi su plazmos baltymais laipsnis yra mažesnis nei 10%. Pasiskirstymo tūris (Vd) yra maždaug 0,5-0,7 l/kg, tai panašu į bendrą kūno skysčių tūrį.

Metabolizmas

Levetiracetamas nėra intensyviai metabolizuojamas žmogaus organizme. Pagrindinis metabolizmo mechanizmas (24%) yra fermentinė acetamido grupės hidrolizė, kurios metabolitai randami daugumoje audinių, įskaitant kraujo ląsteles. Pagrindinis, farmakologiškai neaktyvus metabolitas (ucb L057) susidaro nedalyvaujant kepenų citochromui P450.

Levetiracetamo ir jo pirminių metabolitų neslopina citochromo P450 izoformos (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), gliukuronido transferazės (UGT1A1, UGT1A6) ir hidroksilazės epoksidas. Levetiracetamas neveikia valproinės rūgšties gliukuronizacijos.

Hepatocitų ląstelių kultūroje levetiracetamas neveikia arba labai silpnai veikia CYP2B6 ir CYP3A4. Reikšmingos sąveikos tarp levetiracetamo ir geriamųjų kontraceptikų, varfarino ir digoksino nesitikima. Taigi levetiracetamo sąveika su kitomis medžiagomis mažai tikėtina.

veisimas

Pusinės eliminacijos laikas (T½) suaugusiems žmonėms yra 7 ± 1 val. ir nepriklauso nuo vartojimo būdo ir vartojimo būdo. Vidutinis sisteminis klirensas yra 0,96 ml/min/kg. 95% (apie 93% dozės pašalinama per pirmąsias 48 valandas) vaisto išsiskiria per inkstus. Su išmatomis išsiskiria apie 0,3 % suvartotos dozės. Su šlapimu levetiracetamo ir jo pirminių metabolitų išsiskiria 24-66 % suvartotos dozės, daugiausia per pirmąsias 48 valandas. Levetiracetamo ir jo metabolito inkstų klirensas yra atitinkamai 0,6 ir 4,2 ml/min/kg.

Po pakartotinio vartojimo klirensas nepasikeitė.

lytis, rasė

Lytis ir rasė neturi įtakos levetiracetamo farmakokinetikai.

Senyviems pacientams

Senyviems pacientams T½ padidėja 40% (iki 10-11 valandų), o tai yra susijusi su inkstų funkcijos pablogėjimu šios grupės pacientams.

T½ vaikams (nuo 6 iki 12 metų) išgėrus vienkartinę 20 mg/kg dozę yra 6 valandos. Sisteminis klirensas vaikams yra maždaug 30 % didesnis nei suaugusiųjų ir yra tiesiogiai susijęs su kūno svoriu. Pakartotinai išgėrus vaisto (nuo 20 iki 60 mg/kg per parą) vaikams, sergantiems epilepsija (nuo 6 iki 12 metų), levetiracetamas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima nuo 0,5 iki 1,0 valandos po vaisto vartojimo. Pastebėtas tiesinis ir dozei proporcingas didžiausios koncentracijos plazmoje ir ploto po kreive padidėjimas. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5 valandos. Tariamas klirensas buvo 1,1 ml/min/kg.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito klirensas koreliuoja su kreatinino klirensu, todėl pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, rekomenduojama dozę koreguoti pagal kreatinino klirensą. Suaugusiesiems, sergantiems paskutinės stadijos inkstų liga, T½ yra 25 valandos tarp dializės seansų ir 3,1 valandos dializės metu. 4 valandų trukmės dializės metu iki 51 % levetiracetamo pašalinama.

Sutrikusi kepenų funkcija

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų levetiracetamo klirenso pokyčių nepastebėta. Daugeliu atvejų, esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui ir kartu esant inkstų nepakankamumui, levetiracetamo klirensas sumažėja 50%, daugiausia dėl kartu sumažėjusio inkstų klirenso.

Farmakodinamika

Levetiracetamas, veiklioji Keppra® medžiaga, yra pirolidono darinys (α-etil-2-okso-1-pirolidinacetamido S-enantiomeras), kuris savo struktūra skiriasi nuo žinomų vaistų nuo epilepsijos. Levetiracetamo veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau jis aiškiai skiriasi nuo esamų vaistų nuo epilepsijos veikimo mechanizmų.

Tyrimų in vitro ir in vivo duomenys rodo, kad levetiracetamas neturi įtakos pagrindinėms ląstelių savybėms ir normaliai neurotransmisijai.

Tyrimai in vitro parodė, kad levetiracetamas veikia Ca2+ jonų koncentraciją neuronuose, iš dalies trukdydamas Ca2+ jonų tekėjimui N tipo kanalais ir slopindamas kalcio išsiskyrimą iš intraneuroninių depų. Be to, levetiracetamas iš dalies atkuria srovę per GABA ir glicino priklausomus kanalus, slopinamą cinko ir β-karbolinų veikimo.

Vienas iš siūlomų veikimo mechanizmų yra pagrįstas įrodytu junginio prisijungimu prie sinaptinių pūslelių SV2A glikoproteino, esančio galvos ir nugaros smegenų pilkojoje medžiagoje. Manoma, kad tai paaiškina prieštraukulinį poveikį, kuris išreiškiamas neuronų veiklos hipersinchronizacijos prevencija.

Naudojimo indikacijos

Kaip monoterapija gydant:

Daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos suaugusiems ir 16 metų ir vyresniems paaugliams, kuriems naujai diagnozuota epilepsija

Kaip papildoma terapija gydant:

Daliniai traukuliai su antrine generalizacija arba be jos suaugusiems, paaugliams ir vyresniems nei 1 mėnesio vaikams, sergantiems epilepsija

Miokloniniai traukuliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, sergantiems jaunatvine mioklonine epilepsija

Pirminiai generalizuoti toniniai-kloniniai traukuliai suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija

Pacientams, kuriems sunku nuryti, galima vartoti vaistą injekcijų pavidalu (suaugusiesiems ir vyresniems nei 4 metų vaikams).

Dozavimas ir vartojimas

Gydymas gali prasidėti į veną arba per burną. Perėjimas prie kitos formos turi būti atliekamas tiesiogiai, netitruojant dozės. Būtina laikytis bendros paros dozės ir vartojimo dažnumo.

Keppra® geriamas nepriklausomai nuo valgio. Prieš vartojimą geriamąjį tirpalą galima atskiesti vandeniu stikliniame arba kūdikio buteliuke. Vaisto paros dozė yra padalinta į dvi lygias dozes.

Vaisto dozavimas atliekamas naudojant rinkinyje esantį matavimo švirkštą, kurio tūris yra 10 ml (atitinka 1000 mg levetiracetamo), kurio padalijimo vertė yra 0,25 ml (atitinka 25 mg). Šis švirkštas skirtas vartoti vyresniems nei 4 metų vaikams, paaugliams ir suaugusiems.

Nurodymai, kaip dozuoti tirpalą naudojant graduotą švirkštą

· Atidarykite buteliuką: norėdami tai padaryti, paspauskite dangtelį ir pasukite prieš laikrodžio rodyklę.

· Atskirkite adapterį nuo švirkšto.

· Įkiškite švirkšto adapterį į buteliuko kaklelį. Įsitikinkite, kad jis gerai pritvirtintas.

· Paimkite švirkštą ir įdėkite jį į adapterį.

· Apverskite buteliuką aukštyn kojomis.

Į švirkštą įtraukite nedidelį kiekį tirpalo, traukdami stūmoklį žemyn, tada paspauskite stūmoklį, kad pašalintumėte oro burbuliukus iš švirkšto. Paspausdami stūmoklį žemyn, išmatuokite nurodytą vaisto kiekį.

· Apverskite buteliuką aukštyn kojomis. Išimkite švirkštą nuo adapterio

Įveskite švirkšto turinį į stiklinę vandens arba kūdikio buteliuką iki galo paspausdami stūmoklį.

Nuplaukite švirkštą vandeniu.

Uždarykite buteliuką plastikiniu dangteliu.

suaugusieji

Monoterapija

Suaugusieji ir vyresni nei 16 metų paaugliai

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 16 metų paaugliams gydymas pradedamas 250 mg doze, kuri skiriama 2 kartus per dieną. Po 2 savaičių dozę reikia padidinti iki pradinės gydomosios 500 mg dozės du kartus per parą. Ateityje dozę galima didinti po 250 mg kas 2 savaites, atsižvelgiant į klinikinį atsaką į gydymą. Didžiausia paros dozė yra 3000 mg (1500 mg du kartus per parą).

Kaip adjuvantinė terapija

Suaugusieji ir 18 metų ir vyresni paaugliai bei 12–17 metų paaugliai, sveriantys 50 kg ar daugiau

Gydymą reikia pradėti nuo 500 mg paros dozės du kartus per parą. Šią dozę reikia vartoti pirmąją kurso dieną.

Atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą, dozę galima padidinti iki 1500 mg du kartus per parą. Dozę koreguoti (mažinti arba didinti) po 500 mg du kartus per parą galima kas 2–4 savaites.

Gydytojas, atsižvelgdamas į paciento kūno svorį, amžių ir reikiamą terapinę dozę, turi paskirti tinkamiausią vaisto formą ir dozę.

Kepenų nepakankamumas

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kepenų funkcija labai sutrikusi, kreatinino klirenso sumažėjimas gali nevisiškai atspindėti inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį, todėl pacientams, kurių kreatinino klirensas<60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamų reakcijų profilis pagrįstas placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 3416 pacientų, duomenų analize. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo nazofaringitas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, galvos svaigimas.

Toliau pateiktos nepageidaujamos reakcijos yra išvardytos pagal organų ir organų sistemų pažeidimus ir pasireiškimo dažnumą. Pasireiškimo dažnis apibrėžiamas taip: labai dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100 ir< 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Dažnai

Nazofaringitas

Mieguistumas

Galvos skausmas

Anoreksija (dažniau vartojant kartu su topiramatu)

Depresija, agresija, nerimas, nemiga, nervingumas, dirglumas

Traukuliai, pusiausvyros sutrikimas, galvos svaigimas, letargija, drebulys

Vertigo

Pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas

Astenija/nuovargis

Trombocitopenija, leukopenija

Svorio netekimas/padidėjimas

Bandymai žudytis, mintys apie savižudybę, psichikos sutrikimai, elgesio sutrikimai, haliucinacijos, pyktis, sumišimas, panikos priepuoliai, emocinis labilumas / nuotaikos pokyčiai, nerimas

Amnezija, atminties sutrikimas, ataksija/koordinacijos sutrikimas, parestezija, dėmesio sutrikimas

Diplopija, neryškus matymas

Patologiniai kepenų tyrimų rezultatai

Alopecija (regresija nutraukus vaisto vartojimą), egzema, niežulys

Raumenų silpnumas, mialgija

infekcijos

Pancitopenija (kartais kaulų čiulpų slopinimas), neutropenija, agranulocitozė

Eozinofilija ir sisteminės vaistų reakcijos (DRESS)

Hiponatremija

Savižudybė, patologinis mąstymas, asmenybės sutrikimas

Choreoatetozė, diskinezija, hiperkinezija

Pankreatitas

Kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas

Toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema

Lyginant duomenis, gautus gydant 645 vaikus nuo 4 iki 16 metų, nustatyta, kad nepageidaujamų reakcijų profilis tarp vaikų ir suaugusiųjų yra panašus, išskyrus elgesio ir psichikos sutrikimus, kurie dažniau pasitaiko vaikams. Šioje grupėje šios nepageidaujamos reakcijos yra dažnesnės nei suaugusiesiems: vėmimas, nerimas, nuotaikos pokyčiai, labilumas, agresyvumas, netipiškas elgesys, letargija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas levetiracetamui, kitiems pirolidono dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto sudedamajai daliai

Vaikų amžius iki 1 mėnesio (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas)

Vaistų sąveika

Antiepilepsiniai vaistai

Levetiracetamas neveikia žinomų vaistų nuo epilepsijos koncentracijos kraujo serume (fenitoino, karbamazepino, valproinės rūgšties, fenobarbitalio, lamotrigino, topiramato, gabapentino ir primidono).

Vartojant Keppra® 60 mg/kg per parą dozę, kaip ir suaugusiesiems, vaikų populiacijoje reikšmingos vaistų sąveikos nepastebėta.

Epilepsija sergančių vaikų ir paauglių (4–17 metų) farmakokinetikos parametrų įvertinimas patvirtino, kad papildomas gydymas Keppra®, vartojamas per burną, neturėjo įtakos karbamazepino ir valproato, vartojamų kartu su levetiracetamu, koncentracijai. Tačiau levetiracetamo klirensas vaikų, gydomų fermentų indukuojamais vaistais nuo epilepsijos, buvo 20 % didesnis nei vaikų, kurie tokių vaistų nevartojo.

Dozės koreguoti nereikia.

probenecidas

Probenecidas (inkstų kanalėlių sekrecijos blokatorius), vartojamas po 500 mg keturis kartus per parą, slopina pirminio metabolito, bet ne paties levetiracetamo, inkstų klirensą. Tačiau šio metabolito koncentracija išlieka maža. Tikimasi, kad kiti vaistai, išsiskiriantys aktyvia kanalėlių sekrecija, taip pat gali sumažinti metabolito inkstų klirensą. Levetiracetamo poveikis probenecido ir kitų aktyviai išskiriamų vaistų, pvz., NVNU, sulfonamidų ir metotreksato, farmakokinetikai nežinomas.

Geriamieji kontraceptikai, digoksinas ir varfarinas

Keppra® paros dozė 1000 mg neturi įtakos geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio ir levonorgestrelio) farmakokinetikai.

Vaistas Keppra®, vartojamas 2000 mg paros dozėje, neturi įtakos digoksino ir varfarino farmakokinetikai.

Digoksinas, geriamieji kontraceptikai ir varfarinas neveikia levetiracetamo farmakokinetikos.

Antacidiniai vaistai

Duomenų apie antacidinių vaistų poveikį levetiracetamo absorbcijai nėra.

Maistas ir alkoholis

Valgymas neturi įtakos levetiracetamo absorbcijos laipsniui, tačiau absorbcijos greitis šiek tiek sulėtėja. Duomenų apie Keppra® sąveiką su alkoholiu nėra.

Specialios instrukcijos

Vaisto vartojimo atšaukimas

Remiantis dabartine klinikine praktika, jei būtina nutraukti vaisto vartojimą, tai turi būti daroma palaipsniui (pacientams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, vienkartinę dozę mažinant 500 mg kas 2-4 savaites). Vaikams ir paaugliams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, dozės mažinimas neturi viršyti 10 mg/kg kūno svorio du kartus per parą kas 2 savaites.

Inkstų ar kepenų nepakankamumas

Keppra skiriant pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu, gali reikėti koreguoti dozę. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, prieš pradedant gydymą būtina įvertinti inkstų funkciją.

Depresija / mintys apie savižudybę

Remiantis pranešimais apie savižudybės, ketinimų nusižudyti ir bandymų žudytis atvejus vartojant vaistus nuo epilepsijos, įskaitant levetiracetamą, pacientus reikia įspėti apie būtinybę informuoti gydytoją apie bet kokių depresijos simptomų ar ketinimų nusižudyti atsiradimą. Pacientai turi būti prižiūrimi gydytojų dėl ketinimų nusižudyti ir bandymų nusižudyti, nors šių sutrikimų padidėjimo rizikos vertinimas vartojant vaistus nuo epilepsijos parodė, kad rizika šiek tiek padidėja. Šios rizikos atsiradimo mechanizmas nežinomas.

Turimi duomenys apie vaisto vartojimą vaikams nerodo jokio nepageidaujamo poveikio vystymuisi ir brendimui. Tačiau ilgalaikis vaisto poveikis mokymosi gebėjimui, intelektualiniam vystymuisi, augimui, endokrininių liaukų funkcijai, brendimui ir vaisingumui lieka nežinomas.

Vaisto sudėtyje yra metilo parahidroksibenzoato (E218) ir propilo parahidroksibenzoato (E216), kurie gali sukelti alergines reakcijas, kurios gali būti uždelstos. Be to, vaisto sudėtyje yra skysto maltitolio, todėl pacientai, kuriems yra reta fruktozės netoleravimo patologija, neturėtų vartoti šio tirpalo.

Vaisto sudėtyje yra glicerolio, kuris gali sukelti galvos skausmą, virškinimo sutrikimus ir viduriavimą.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisingumas

Galima rizika nežinoma.

Atitinkami kontroliuojami klinikiniai vaisto saugumo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį vaisiui. Galimas pavojus žmogui nežinomas.

Kaip ir vartojant kitus vaistus nuo epilepsijos, fiziologiniai pokyčiai nėštumo metu gali turėti įtakos levetiracetamo koncentracijai (sumažėti koncentracija serume). Ryškiausias sumažėjimas stebimas trečiąjį trimestrą (iki 60% pradinės koncentracijos).

Nėščioms moterims levetiracetamą reikia vartoti griežtai prižiūrint. Nutraukus gydymą vaistais nuo epilepsijos, liga gali paūmėti, o tai gali pakenkti motinos ir vaisiaus sveikatai.

laktacijos laikotarpis

Levetiracetamo išsiskiria į motinos pieną. Gydymo metu maitinti krūtimi nerekomenduojama. Kai maitinančios motinos vartoja vaistą Keppra®, būtina įvertinti vaisto vartojimo / atšaukimo naudą ir riziką.

Vaisto įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Keppra® poveikis gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus specialiai netirtas. Tačiau dėl skirtingo individualaus centrinės nervų sistemos jautrumo vaistui, ypač gydymo pradžioje ar didinant dozes, reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir galbūt pavojingo darbo, reikalaujančio ypatingo atsargumo ir psichomotorinės reakcijos greičio.

Perdozavimas

Simptomai: mieguistumas, agresija, sąmonės pritemimas, kvėpavimo slopinimas, koma.

Gydymas: ūminiu laikotarpiu - dirbtinis vėmimo sukėlimas ir skrandžio plovimas, po to - aktyvintosios anglies naudojimas. Specifinio levetiracetamo priešnuodžio nėra. Jei reikia, klinikoje skirkite simptominį gydymą, taikydami hemodializę (levetiracetamo dializės efektyvumas - 60%, pagrindinio jo metabolito - 74%).

Galiojimo laikas

3 metai originalioje pakuotėje, 7 mėnesiai – po pirmojo buteliuko atidarymo.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas ir pakuotojas

NextPharma SAS, Prancūzija