Теопэк аналоги и цены. Как купить это лекарство и сколько стоит препарат? Кому показан прием данного средства

Биннофарм, АО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Олайнфарм АО ФАРМАПЭК ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Дыхательная система

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 50 - банки пластиковые (1) - пачки картонные. упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия

Фармакологическое действие

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2?), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%. Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч. T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Особые условия

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм). С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки. Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Состав

теофиллин – 100мг Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат теофиллин 100мг теофиллин 200мг теофиллин 300мг теофиллин 300мг; Вспомогательные в-ва: композиционный полимерный носитель интерполимерный, кальция стеарат

Теопэк показания к применению

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Теопэк противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

Теопэк дозировка

100 мг 200 мг 300 мг

Теопэк побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальц

Передозировка

снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Афонилум СР, Вентакс, Диффумал 24, Дурофилин, Неотеопэк А, Ретафил, Слоу-бид, Слоу-Филлин, Спофиллин ретард 100, Спофиллин ретард 250, Тео, Теобиолонг, Теодил, Теостат, Теотард, Теофиллин, Теофиллин безводный, Теофиллин гранулят Н, Теофиллин-Н.С., Уни-дур

высокая биодоступность препарата;
быстрое накопление лекарственного вещества в организме в лечебной концентрации;
наличие пролонгированной формы выпуска;
несколько видов расфасовки – в контурных ячейках и во флаконах;
две формы выпуска препарата: таблетки короткого действия по 300 мг; таблетки пролонгированного действия по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
относительно низкая цена препарата.

Недостатки:

относительно аналогов быстрое выведение препарата из организма.

Таблетки 300 мг, блистер 10, пачка картонная 5
225 руб.

Таблетки пролонгированного действия 100 мг, банка пластиковая 40, коробка картонная 50
118 руб.

Таблетки пролонгированного действия 200 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
135 руб.

Таблетки пролонгированного действия 300 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
234 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Инструкция по применению:

Препарат назначается внутрь после еды 1-4 раза в сутки. Доза препарата зависит от массы тела и формы выпуска.

Таблетки короткого действия:

Детям от 6 до 8 лет препарат назначается по 400-600 мг 2-3 раза в сутки, с 8-12 лет по 600-800 мг 3 раза в сутки, 12-18 лет по 720-1080 мг 3-4 раза в сутки.
Взрослым с массой тела менее 60 кг препарат назначается по 200 мг утром и по 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Таблетки пролонгированного действия:

Детям при массе тела до 20 кг препарат назначается по 100 мг 2 раза в сутки. Детям с массой тела от 30 кг до 40 кг препарат назначается по 150 мг 2 раза в сутки. Детям с массой тела более 40 кг препарат назначается по 200 мг 2 раза в сутки.
Взрослые на первой неделе лечения должны получать 300 мг препарата 1 раз в сутки, затем со второй недели дозу увеличивают. При массе тела менее 70 кг доза препарата составляет 450 мг, при массе тела более 70 кг – 600 мг.

Длительность приема препарата индивидуальна в каждом конкретном случае и решается лечащим врачом.

В первом триместре беременности (1-13 неделя) препарат назначается по строгим медицинским показаниям, когда риск от заболевания матери выше, чем риск негативного влияния на плод.

Во втором и третьем триместре беременности препарат не назначается.

При приеме препарата в период лактации новорожденного ребенка переводят на искусственное вскармливание. Через 3-5 дней после завершения курса лечения грудное кормление можно возобновить.

Сравнительная таблица

Название препарата	Биодоступность, %	Биодоступность, мг/л	Время достижения максимальной концентрации, ч	Время полувыведения, ч

Люди, страдающие астмой, знают, как важно вовремя оказать помощь при бронхоспазме. Иногда верные действия в этой непростой ситуации способны спасти жизнь. Немалую роль в избавлении человека от проблем с легкими играют бронхолитические препараты.

Описание препарата

«Теопэк» (300 мг), инструкция по применению которого приведена в данной статье, представляет собой белые таблетки плоскоцилиндрической круглой формы, которые упакованы в контурную упаковку.

Основным действующим веществом лекарства является теофиллин. Концентрация его в одной таблетке данной формы препарата составляет 300 мг.

Как работает данное лекарство?

По своему фармакологическому действию теофиллин, который является производным пурина, оказывает ингибирующее воздействие на фосфодиэстеразу. Активный компонент препарата блокирует особые пуриновые рецепторы, стимулирует накопление цАМФ в тканевых депо, понижает способность ткани гладких мышц к сокращению, уменьшает количество свободных ионов кальция, которые мигрируют сквозь клеточные мембраны.

Отмечен выраженный вазодилатирующий эффект приема препарата «Теопэк» (300 мг). Инструкция по применению описывает данное свойство как влияние на периферические кровеносные сосуды. Теофиллин усиливает прохождение крови через систему почек, способствует расслаблению гладких мышц бронхов и сосудов. Также действие данного активного компонента характеризуется как умеренное мочегонное. Теофиллин предотвращает освобождение и выход веществ, провоцирующих аллергический ответ, а также увеличивает стабильность мембран тучных клеток. При наличии у пациента гипокалемии активное вещество интенсифицирует вентиляцию легких.

Теофиллин способствует нормализации функционирования органов дыхания, активизируя соответствующий центр в мозге, в результате чего кровь лучше насыщается кислородом, снижается концентрация углекислоты. Препарат «Теопэк» оказывает стимулирующее воздействие на диафрагму, вызывая ее сокращение. Также он увеличивает значение показателя интенсифицирует активность дыхательных и межреберных мышц.

Теофиллин приводит в норму микроциркулляцию крови, снижает образование тромбов, подавляет специфический фактор и устраняет агрегацию тромбоцитарных клеток. Также препарат улучшает реологические качества крови, увеличивает стойкость эритроцитов к деформирующим факторам.

«Теопэк» (300 мг) способствует снижению общего давления в малом круге кровообращения, а также уменьшает сопротивление сосудов в системе легких. В результате тонус покровов кожи, почек и головного мозга уменьшается. В результате приема теофиллина отмечается стимуляция коронарного кровотока, усиление сердечной деятельности, повышение потребности миокардных клеток в кислороде, учащается пульс, сила сокращений сердца увеличивается.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

После того как пациент принял таблетку с теофиллином, данное вещество полностью поглощается из ЖКТ. Употребляемая пища оказывает влияние на скорость всасывания препарата, но клиренс и степень абсорбции остаются неизменными. С белками плазмы связывается 40% активного вещества. Метаболизм теофиллина происходит в печени посредством изоферментов цитохрома P450.

Выведение метаболитов в активной форме производится с помощью почек, однако 10 % препарата элиминируется в оригинальной форме. Некоторые факторы оказывают существенное влияние на метаболизм теофиллина. Курение, прием некоторых медикаментов, особенности диеты, сопутствующие патологии, возраст способны внести коррективы в обмен данного активного вещества в организме человека. Снижение клиренса теофиллина отмечается при отеке легких, патологии печени, ХОБЛ, а также при сердечной недостаточности.

Кому показан прием данного средства?

Существуют определенные состояния, при которых показано применение «Теопэк» (300 мг). Инструкция по применению называет следующие заболевания:

обструктивный бронхит в хронической форме;
ночное апноэ;
эмфизема легких;
бронхиальная астма;
легочная гипертензия;
легочное сердце.

Также препарат «Теопэк», отзывы о котором положительные, может быть применен в комплексе с другими медикаментами в терапии отеков почечной природы.

Пациенты отмечают высокую эффективность данного средства и приемлемость его для лечения заболеваний дыхательной системы.

Противопоказания

Однако этот препарат может быть использован далеко не каждым человеком, ввиду наличия у средства ряда предостережений. «Теопэк» противопоказания имеет следующие:

инсульт геморрагического типа;
эпилепсия;
кровотечения из органов ЖКТ в анамнезе;
язвенные образования в органах пищеварения;
тахикардии высоких степеней тяжести;
артериальная гипертензия или гипотония;
гиперчувствительность;
гастрит, сопровождающийся высокой кислотностью;
детский возраст до 12 лет.

При наличии хотя бы одного из этих синдромов или состояний от приема препарата с теофиллином следует отказаться

Побочные эффекты

Существует довольно обширная группа побочных действий от приема препарата «Теопэк» (300 мг). Инструкция по применению разделяет их по системному проявлению:

нарушения работы нервной системы: головные боли и головокружение, расстройство сна, возбужденное состояние, повышенная тревожность и раздражительность, тремор;
дисфункции сердца и сосудов: тахикардия, аритмия, гипотензия, учащение приступов стенокардии, кардиалгия;
нарушение нормального функционирования ЖКТ: тошнота, гастралгия, рвота, изжога, рефлюкс, обострение язвы, диарея, пониженный аппетит;
проявления аллергических реакций: сыпь на коже, лихорадочные состояния, зуд;
среди прочих побочных проявлений от приема препарата были отмечены: тахипноэ, альбуминурия, усиленный диурез, боль в грудине, гематурия, приливы к лицу, повышенная потливость, гипоглекемия.

Обычно при коррекции дозы препарата в сторону уменьшения проявление побочных эффектов снижается либо прекращается совсем.

Как принимать препарат?

Средства от бронхита, такие как «Теопэк», назначаются только лечащим врачом и дозировка их подбирается по индивидуальному принципу. В среднем суточная нома теофиллина равняется 400 мг. Если пациент переносит препарат хорошо, то спустя 2-3 суток от приема первой дозы лекарства, объем увеличивают на 25% и далее по усмотрению доктора.

При приеме средства от бронхита «Теопэк» в суточной дозе меньшей, чем 900 мг контроль содержания теофиллина в крови пациента не обязателен. Если отмечено проявление интоксикации, то в срочном порядке требуется установить контроль над уровнем концентрации основного действующего вещества в крови. Оптимальными считаются показатели 10-20 мкг в мл. Если содержание теофиллина в крови пациента выше нормы, то наблюдается развитие негативных реакций организма. В этом случае требуется уменьшить дозировку препарата, и терапевтический эффект ослабеет.

Может ли возникнуть передозировка?

Бронхолитические препараты, такие как «Теопэк», могут быть причиной серьезных нарушений функций организма в случае передозировки. При некорректно подобранной суточной норме приема данного средства могут возникнуть следующие проявления:

пониженный аппетит;
инсомния;
диарея;
аритмии желудочковой формы;
тахикардия;
кровотечения органов пищеварения;
тахипноэ;
тремор;
тревожность;
повышенная возбуждаемость;
боязнь света;
рвота с кровью.

Также может развиться тяжелое отравление, симптомы которого проявляются в следующем:

появление эпилептоидных припадков;
гипокалиемия;
почечная недостаточность, миоглобинурия;
гипотензия;
спутанное сознание;
гипергликемия;
метаболический ацидоз.

Что делать в таком случае?

При наличии данных признаков или подозрения на них необходимо произвести промывание желудка, дать пациенту энтеросорбенты, слабительные лекарства, а также организовать диурез, плазмосорбцию, гемодиализ и гемосорбцию. Если у пациента возникли судороги, то ему рекомендуется произвести оксигенотерапию и ввести внутривенно «Диазепам», что поможет эффективно купировать припадок. В случае ярко выраженной тошноты и рвоты следует назначить внутривенное введение препаратов «Ондансетрона» и «Метаклопромида».

С какими лекарствами нельзя сочетать «Теопэк»?

Бронхолитические препараты типа «Теопэк» не рекомендуется принимать вместе с антибиотиками-макролидами, «Аллопуринолом», «Циметидином», «Линкомицином», «Изопреналином», а также с оральными контрацептивами, так как все эти лекарственные вещества способствуют снижению клиренса теофиллина.

Если «Теопэк» применять совместно с «Фуросемидом», кофеином и другими веществами, стимулирующими бета-2-адренорецепторы, то активность его основного компонента значительно увеличивается. Если же сочетать теофиллин с «Аминоглутитемидом», то первое вещество начинает активно выводиться из организма и эффективность его падает.

«Ацикловир» способен повышать концентрацию основного действующего вещества «Теопэка» и усиливает негативные последствия его приема. Подобные явления наблюдаются при совместном приеме теофиллина с препаратами «Диалтеазем», «Фелодипин», «Верапамил», «Нефедипин». Данные лекарства не изменяют бронхолитический эффект, однако у пациента могут возникнуть симптомы побочных реакций или передозировки.

Вещество «Дисульфирам» способно увеличивать содержание теофиллина в крови до критических показателей, опасных токсическим поражением. «Пропранолол», напротив, снижает клиренс активного вещества «Теопэка». Концентрация теофиллина повышается при соместном его приеме с «Эноксацином» и фторхинолонами. При терапии теофиллином понижается эффективность солей лития.

При комплексном лечении с «Фенобарбиталом», «Карбамазепином», «Изониазидом», «Рифампицином», «Сульфинпиразоном» повышается клиренс «Теопэка» и снижается его эффективность. При одновременном приеме теофиллина с «Фенитоином» наблюдается взаимное подавление содержание активных компонентов в крови пациента.

Данные указания особенно важны, игнорирование их чревато проблемами со здоровьем. Поэтому до того как принимать «Теопэк», внимательно прочтите инструкцию. И если вы лечитесь каким-либо из названных выше препаратов, обратитесь за консультацией к врачу.

Как купить это лекарство и сколько стоит препарат?

Ввиду наличия серьезных противопоказаний и побочных эффектов у данного препарата, «Теопэк» отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Препарат «Теопэк», цена которого в среднем по России составляет 160 рублей, представлен в аптеках различными производителями. Одна из разновидностей - лекарство от украинской фармацевтической компании «Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ». Его стоимость составляет 155 рублей. Российское производство препарата «Теопэк», 300 мг осуществляется на предприятиях ЗАО «Биннофарм» и «Валента». Стоимость данных лекарств составляет 290 рублей и 190 рублей соответственно.

В целом препарат «Теопэк», цена которого приемлема, считается доступным лекарством для многих граждан нашей страны. В сравнении с европейскими аналогами данное средство стоит намного дешевле. Российское производство препарата «Теопэк» сделало его доступным по цене.

Особые указания при приеме лекарства

При приеме препарата «Теопэк», отзывы о котором положительные, следует обратить внимание на следующую информацию. Если у пациента имеется коронарная или сердечная недостаточность, атеросклероз, кардиомиопатия, язва ЖКТ, патологии печени, опухоль простаты, рефлюкс, беременность, гипотиреоз или повышена склонность к судорогам, то препарат с теофиллином следует принимать с осторожностью.

Детям до 12 лет и пациентам пожилого возраста «Теопэк» назначается крайне редко.

Возможно применение ректальных форм препарата, но использовать их следует осторожно при патологиях прямой кишки и при диарейном синдроме. Пациенты с пристрастием к табакокурению отмечают снижение эффекта лечения «Теопэком».

Недопустимым считается совместное лечение теофиллином и производными ксантина. Если у пациента пожилого возраста имеется выраженная сопутствующая патология, вирусная инфекция, патологии печени, сердца и сосудов, то врачу необходимо провести коррекцию дозы лекарства.

Можно ли принимать препарат беременным?

Беременной женщине данное лекарственное средство назначается при наличии строгих показаний, так как теофиллин способен проникать сквозь плаценту. Если прием «Теопэка» показан кормящей маме, то лактацию следует прекратить.

Данное руководство является упрощенным вариантом полной инструкции, которая прилагается к препарату «Теопэк». Следует внимательно ознакомиться с ней перед употреблением. Если что-то вас смутило или появились сомнения, обратитесь за консультацией к лечащему врачу.

Фармакологическое действие

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Показания

Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма (препарат выбора при астме физического напряжения и как дополнительное средство при других формах бронхиальной астмы), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут. , 9-12 лет - 20 мг/кг/сут. , 12-16 лет - 18 мг/кг/сут. ; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут. или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Противопоказания

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Особые указания

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности 5 лет.