Постоянные мигрени, тошнота, ощущение растерянности, холодные конечности даже в теплую погоду – весьма частые спутники при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При таких симптомах врач может назначить терапию препаратом на основе циннаризина, для улучшения мозговой деятельности и работы периферических тканей. Существует несколько средств с этим действующим веществом, и по сути своей все они являются аналогичными. Что приобрести - Стугерон или Циннаризин, и почему так различается их стоимость?
По механизму воздействия на организм лекарство принадлежит к селективным антагонистам кальция. Активный компонент – циннаризин (25 мг на 1 таблетку), понижает уровень ионов кальция в кровяных клетках, благодаря чему снижается гипертонус небольших сосудов, и создается их расширение. Особенно сильно это проявляется в отношении мозговых и малых периферических сосудов пальцев, носа, ушей.
Вещество способно нормализировать внутричерепное давление, при этом, не оказывая существенного влияния на артериальное. Благодаря этому препарат не назначают для лечения гипертонии, а гипотония не является противопоказанием.
Обладает антигистаминными свойствами , и воздействует на вестибулярный аппарат. Из-за этого же эффекта может спровоцировать вялость и сонливость, и подразумевает отказ от употребления алкоголя.
Назначают для терапии и профилактики укачивания, мигрени, вестибулярных расстройств, проблем с кровообращением периферических тканей.
Дозировка назначается лечащим врачом, в соответствии с заболеванием. Лекарство применяется после приема пищи, как правило, 2-3 раза в сутки. Пациентам возраста 5-12 лет допускается прием только половины от рекомендуемой взрослой дозы. После 12 лет назначается обычная дозировка.
Высокая чувствительность к компонентам лекарственного средства проявляется в возникновении сильных побочных эффектов. При их появлении, первые недели принимают только половину от рекомендованной дозировки, пока не наступит привыкание, после чего уже можно применять медикамент в обычном режиме.
Лекарственное средство не применяется во время беременности, кормления грудью, у больных до 5 лет, при возникновении аллергических симптомов, и лактазной недостаточности. С осторожностью назначают при синдроме паркинсонизма.
Селективный антагонист кальция, на основе активного компонента циннаризина (25 мг в одной таблетке). Оказывает сосудорасширяющее действие, имеет антигистаминные свойства, улучшает циркуляцию крови в периферических сосудах и стимулирует кровообращение сосудов мозга. Снижает риск гипоксии тканей, вязкость крови, благодаря чему улучшается периферическое сосудистое кровообращение.
Назначают при постинсультных состояниях, мигренях, в реабилитации после черепно-мозговой травмы, старческой деменции, вестибулярных нарушениях и укачивании, при нарушенной микроциркуляции крови в периферических сосудах.
Дозировка назначается в зависимости от заболевания, и назначается лечащим врачом. Лекарственное средство не принимают на голодный желудок, так как оно раздражает его слизистую оболочку. При гиперчувствительности к компонентам средства терапию нужно начать с половины необходимой дозировки, повышая ее по мере привыкания.
К противопоказаниям относят беременность, детский возраст до 5 лет, период лактации, возникновение аллергической реакции, лактазную недостаточность. Циннаризин усиливает действие алкоголя и седативных лекарственных средств. От деятельности, требующей повышенной концентрации и быстрых психомоторных реакций, на время лечения лучше отказаться.
Что общего у Стугерона и Циннаризина
Оба медикамента имеют одинаковое действующее вещество – циннаризин, одинаковую дозировку, и одинаковую форму выпуска - таблетки. Реализуются препараты в аптечных сетях только по рецепту врача. Сердечные лекарственные средства не должны использоваться для самолечения – это прямая угроза жизни пациента.
Оба являются селективными блокаторами кальциевых каналов . Механизм воздействия также не имеет принципиальных различий – за счет снижения ионов кальция в крови и снижения тонуса мелких сосудов, оказывается сосудорасширяющий и кроверазжижающий эффект. Препараты обладают антигистаминными свойствами, не понижают артериальное давление, и назначаются при схожем списке показаний. В противопоказания входит одинаковый список заболеваний.
Отличия лекарственных средств
Данные средства являются по сути полными аналогами друг друга, но различия у них все же есть:
- Действующее вещество в Стугероне имеет более высокую степень очистки , а соответственно и качество. Его производитель закупает более качественное и дорогое сырье, чем отчасти и обусловлена цена на медикамент;
- Страна производитель – Стугерон производит венгерская фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер», известная высоким качеством выпускаемой продукции. Циннаризин выпускают отечественные предприятия и болгарская компания Софарма;
- Благодаря высокой чистоте активного компонента Стугерон легче переносится пациентами, вызывает меньше побочных эффектов, и действует быстрее, чем Циннаризин. При лечении Циннаризином возможны побочные эффекты во время приема обычной назначенной дозировки. У Стугерона они проявляются чаще при несоблюдении режима дозирования;
- Стоимость – импортный Стугерон выше в цене приблизительно в 2-3 раза, по сравнению с отечественным аналогом.
Что и в каких случаях лучше выбрать
Препараты схожи активным компонентом и дозировкой, но очень различны своим качеством. Сырье для изготовления и отечественный, и импортный производители закупают у Китая. Но, по совершенно разной цене, обусловленной степенью чистоты вещества. Чем выше эта чистота – тем эффективнее действует препарат, и тем легче он переносится организмом, что в данном случае относится к Стугерону.
В список показаний Циннаризина входит ишемический инсульт и постинсультные состояния, не указанные в аннотации его импортного аналога.
Несмотря на противопоказание по возрасту, неврологи нередко назначают препараты на основе циннаризна маленьким детям, для улучшения мозгового кровообращения. Объясняют они это многолетним успешным назначением препарата, без видимых побочных эффектов. В большинстве случаев эти назначения не оправданы, однако если специалист настаивает, то для ребенка лучше предпочесть более легкий по вероятности возникновения побочных эффектов Стугерон.
Действующий компонент обоих медикаментов по своим фармакологическим свойствам заявлен как не снижающий артериальное давление, пациенты, страдающие гипотонией, часто жалуются на ощутимое падение давления и сопутствующую сильную слабость.
Циннаризин болгарской компании Софарма по своему качеству ближе к венгерскому Стугерону, так как ориентирован на восточно-европейский фармакологический рынок.
Разработанный в далеком 1962-м году, препарат Циннаризин был предназначен для лечения заболеваний с нарушенным лабиринтным кровообращением. Помимо своих прямых «обязанностей» лекарство оказывает хороший антигистаминный эффект.
Современная фармакология рассматривает Циннаризин как средство терапии при следующих расстройствах:
- реабилитация после ишемического, геморрагического инсульта;
- смягчение последствий повреждения черепа и головного мозга;
- нарушение функции периферического кровообращения.
Циннаризин становится панацеей при следующих болезнях и состояниях:
- Мигрень;
- Трофические язвы, гангрена;
- Энцефалопатия;
- Сенильная деменция;
- Укачивание.
Медики часто назначают препарат и отмечают его хороший терапевтический эффект, но Всемирная организация здравоохранения для лечения проблем с кровообращением не рекомендует использовать Циннаризин.
По мнению европейских врачей, препарат обладает большим числом побочных эффектов. Если долго его принимать, могут развиться тремор, болезнь Паркинсона и хорея.
Добавив сюда алкоголь, можно получить поистине «адскую смесь».
Снижение тонуса гладкой мускулатуры, которое вызывает Циннаризин, происходит без изменения артериального давления. Это очень важный момент.
Быстрое усвоение активного вещества – спустя 1,5-3 часа с момента приема таблетки достигается максимальный уровень концентрации в плазме. Расщепление лекарства происходит в печени пациента и почках, не переработанные остатки выводятся наружу естественным путем.
Назначается Циннаризин после приема пищи, дозировка определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. Обычно рекомендуют постепенное наращивание дозы, чтобы организм успел адаптироваться к медикаменту. Доктор сразу предупреждает, что алкоголь из рациона лучше исключить.
Циннаризин имеет фармакологический аналог – Стугерон.
Фармакотерапевтическая группа
Циннаризин (Cinnarizinum, лат) - лекарственное вещество, которое синтезировано в 1955 году в лаборатории Janssen Pharmaceutica. В качестве лекарственного препарата применяется с 1962 года.
Относится к фармакотерапевтической группе препаратов, которые применяются при расстройствах работы вестибулярного аппарата.
Выпускается в таблетках. В составе одной таблетки:Циннаризин - 25мг (0,025г);Вспомогательные вещества – картофельный крахмал, лактозы моногидрат, диоксид кремния безводный.
«Циннаризин»: от чего помогает препарат? Инструкция по применению и отзывы о лекарстве
Алкогольные напитки расширяют сосуды. У блокаторов кальциевых каналов действие на организм аналогичное. Иными словами, Циннаризин плюс алкоголь равняется расширение сосудов с удвоенной силой.
Столь сильная нагрузка на ЦНС и головной мозг грозит перерасти в следующие последствия:
- Развитие депрессии;
- Быстрое засыпание;
- Кома.
Терапия продлевается на время воздержания от лечения.
Коротко о главном
Циннаризин — это синтетическое вещество, производное дифенилпиперазина, которое выступает блокатором кальциевых L-типа каналов и воздействует преимущественно на сосуды мозга. В качестве активного действующего вещества оно входит в состав таких препаратов, как:
- «Стугерон»;
- «Вертизин»;
- «Циннаризин»;
- «Цинедил»;
- «Циннарон»;
- «Циннасан».
Все эти препараты относятся к разряду антигистаминных средств, выпускаемых преимущественно в таблетках. Рассмотрим, от чего помогает «Циннаризин».
Инструкция к препарату
Прежде чем использовать любое лекарственное средство, необходимо внимательно прочесть инструкцию, которая обычно находится в упаковке вместе с таблетками. Предлагаем ознакомиться с особенностями использования препарата «Циннаризин».
«Циннаризин»: показания к применению
Итак, этот препарат назначают в таких случаях:
- при атеросклеротических изменениях в сосудах головного мозга;
- для восстановления после ишемического инсульта;
- при двигательных проблемах и вестибулярных расстройствах для устранения таких симптомов, как головокружение, шум в ушах;
- при лечении болезни Меньера;
- для устранения симптомов укачивания.
Как действует препарат?
Действие «Циннаризина» основано на способности активного вещества блокировать клетки от поступления в них ионов кальция, вследствие чего улучшается мозговая микроциркуляция, а ткани мозга насыщаются кислородом.
Это лекарственное средство также обладает спазмолитическим действием и снижает свертываемость крови.
«Циннаризин» работает путем блокирования гистамин и мускариновых рецепторов в рвотном центре головного мозга, что предотвращает прием нервных сообщений от вестибулярного аппарата.
Нервы, расположенные внутри уха, отправляют сообщения в мозг с информацией о движении. Наряду с сообщениями от глаз и мышц, эти нервные импульсы помогают организму поддерживать чувство равновесия.
Если нервы из одного уха отправляют неправильную или слишком часто меняющуюся информацию в мозг, происходит конфликт сообщений, отправленных из другого уха, от глаз или мышц.
Мозг начинает путаться в сигналах и это может вызвать головокружение, тошноту и даже рвоту. Человек ощущает себя больным. «Циннаризин» помогает справиться с укачиванием и другими проблемами, связанными с нарушениями чувства равновесия.
Кто не должен принимать это лекарство?
«Циннаризин» имеет ряд противопоказаний к применению. Так, эти таблетки нельзя принимать в таких случаях:
- детям в возрасте до пяти лет;
- людям с редкой наследственной патологией крови – порфириновой болезнью;
- беременным или кормящим грудью мамам;
- при непереносимости фруктозы, галактозы, а также дефиците лактазы;
- в случае аллергии на любой из ингредиентов препарата;
- при наличии проблем с простатой или трудностями с мочеиспусканием;
- в случае нарушений функционирования почек или печени;
- при наличии таких патологий, как глаукома, эпилепсия или болезнь Паркинсона.
Побочные действия
Медикаменты и связанные с их употреблением побочные действия по-разному влияют на людей. Ниже мы приводим некоторые известные эффекты побочного характера от воздействия «Циннаризина»:
- умеренная сонливость;
- увеличение веса при длительном использовании;
- расстройство желудка;
- тошнота и рвота;
- чувство вялости;
- усталость;
- боль в животе;
- потливость;
- головная боль;
- сухость во рту;
- кожные реакции;
- тремор, подергивание, жесткость рук, ног, лица, шеи или языка;
- желтуха.
Прекратить прием препарата и обратиться к врачу следует незамедлительно, если замечено пожелтение глаз или кожи.
Как принимать «Циннаризин»?
Перед приемом препарата прочитайте печатный информационный буклет производителя внутри упаковки. Это даст вам более подробную информацию о таблетках и предоставит полный список заболеваний и состояний, показанных к применению «Циннаризина».
Принимайте препарат только по назначению вашего врача! Обычно доктор назначает следующие дозировки:
- при нарушенной мозговой микроциркуляции — одну таблетку 25 мг три раза на протяжении дня;
- при нарушенном периферическом кровообращении – две-три таблетки 25 мг трижды в течение дня;
- для предотвращения «болезни путешествия» нужно принять 1 таблетку перед поездкой не позже чем за 1-2 часа;
- если предполагается длительное путешествие, можно принимать дополнительные дозы каждые восемь часов при необходимости.
Что говорят люди?
Применение
- В качестве терапии после перенесенного инсульта.
- Нарушение деятельности системы кровообращения, связанные с травмами.
- После перенесенных травм головного мозга и черепа.
- В неврологии (энцефалопатия, мигрень, укачивание).
- Трофическая язва.
- Нарушение поворотов глазных яблок.
- Острые приступы ВСД.
- Нарушение кровообращения, приводящее к спазмам сосудов (при климаксе).
- Нарушение и изменение вестибулярного аппарата.
Популярность данного медикамента связана с его эффективностью. В большей части медики используют его в качестве терапевтического действия. После его применения у больного улучшается улучшение самочувствия.
Многим людям, часто страдающим от головных болей и спазмов сосудов, знакомо лекарство «Циннаризин». Его назначают при любых нарушениях мозгового кровообращения или при повышенном давлении.
Хотя используется оно в медицине уже несколько десятков лет, до сир пор «Циннаризин» популярен среди врачей и пациентов. Несмотря на то что сейчас фармацевтическая промышленность выпускает множество сосудорасширяющих средств, но ни одно из них не может соперничать с этим препаратом ни по цене, ни по эффективности.
Те, кто попробовал это лекарство, постоянно имеют его в своей аптечке. Существуют и аналоги «Циннаризина», но они менее распространены из-за более высокой цены.
Сам же препарат доступен любому и эффективно снимает спазмы сосудов, помогает при любых нарушениях кровообращения и заболеваниях сосудов головного мозга.
Почему важны такие препараты
Не все люди задумываются о важности кровообращения. А ведь именно кровь разносит ко всем клеткам и органам кислород, важный для их нормальной жизнедеятельности.
И когда по каким-то причинам происходит спазм сосудов, организм реагирует на это болью. Если сразу не принять меры, то клетки начинают гибнуть.
Особенно это относится к головному мозгу.
Тогда начинаются различные нарушения работы нервной системы и других органов. Поэтому-то так важно вовремя начать пить сосудорасширяющие средства. Для этой цели больше всего подходят аналоги «Циннаризина» и сам препарат. Они помогают восстановить кровоток и этим снимают головные боли, тошноту, эффективны при нарушениях памяти и настроения.
Особенности препарата
Лекарство «Циннаризин» относится к блокаторам кальциевых каналов. Под его действием снижается поступление в клетки ионов кальция.
Из-за этого сосуды становятся более эластичными, а кровь — менее вязкой. Уменьшается и содержание кальция в плазме крови, что также положительно действует на состояние человека.
«Циннаризин» влияет и на гладкую мускулатуру сосудов.
Под его действием увеличивается содержание углекислого газа в крови, чем объясняется сосудорасширяющий эффект. Препарат также блокирует действие веществ, которые сужают сосуды. Все это вместе оказывает эффективное влияние на самочувствие человека и помогает при многих заболеваниях.
Как действует лекарство
— Усиливает кровоснабжение головного мозга.
— Расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов и расширяет их.
— Снижает вязкость крови и воздействует на красные кровяные тельца, делая их более эластичными.
— Улучшает работу вестибулярного аппарата.
— Повышает сопротивляемость тканей и мышц к кислородной недостаточности.
— Обладает легким успокаивающим и снотворным действием.
— Имеет небольшой антигистаминный эффект.
«Циннаризин» — показания к применению
— Любые нарушения мозгового кровообращения.
— Хронические заболевания сосудов головного мозга.
— Постинсультное состояние.
— Лабиринтные расстройства — головокружение, шум в ушах, тошнота и нистагм.
— Период восстановления после перенесенной черепно-мозговой травмы.
— Профилактика и лечение частых приступов мигрени.
— Ночные судороги и похолодание конечностей.
— Комплексное лечение гипертонической болезни и атеросклероза сосудов.
— Сосудистые осложнения при сахарном диабете.
— Нарушения периферического кровообращения: тромбофлебит, трофические язвы, болезнь Рейно и другие.
Как еще применяется препарат
Пирацетам циннаризин - комбинированное лекарственное средство, являющееся стимулятором мозговых процессов и улучшающее метаболизм нервной ткани.
Какие у «Пирацетам циннаризин» состав и форма выпуска?
Активные соединения препарата Пирацетам циннаризин представлены следующими веществами: пирацетамом, количество которого составляет 400 миллиграммов, а также циннаризином, содержание его равно 25 мг.
Вспомогательные вещества лекарственного средства: магния карбонат основной, нипазол, желатин, кальция стеарат, глицерол, вода очищенная, кроме того, натрия лаурилсульфат, а также нипагин, титана диоксид.
Препарат Пирацетам циннаризин выпускается в твёрдых желатиновых капсулах, размер которых соответствует нулевому номеру, они белого цвета, цилиндрической формы, внутри находится мелкодисперсный порошок беловатого окраса. В одной упаковке содержится 10 штук. Отпускается по рецепту.
Какое у «Пирацетам циннаризин» действие?
Пирацетам является ноотропным лекарственным веществом, предназначенным для нормализации тонуса сосудов головного мозга и стимулирования метаболизма нервной ткани.
Пирацетам стимулирует реакции синтезирования АТФ в клетках головного мозга, что повышает сопротивляемость кислородному голоданию (гипоксии) и ускоряет процессы утилизации конечных продуктов обмена веществ.
Наличие этого компонента в фармпрепарате способствует улучшению мозговой деятельности и выражается в повышении умственных способностей пациента, повышении когнитивных способностей, устранению негативных последствий перенесённых заболеваний головного мозга.
Важно заметить, что ноотропный эффект выражен только при наличии изменений метаболизма головного мозга. На нормальную нервную систему воздействие практически не оказывается. Кроме того, лекарственное вещество не обладает седативным или психостимулирующим действием.
Циннаризин - блокатор кальциевых каналов, способный ингибировать процессы транспорта ионов кальция внутрь клетки, что снижает влияние сосудосуживающих факторов.
Важно заметить, что это вещество почти не вызывает расширения периферических сосудов, действуя избирательно на кровеносную систему головного мозга.
Действие циннаризина направлено на усиление антигипоксических свойств пирацетама, что призвано повысить устойчивость нервной ткани к недостаточному поступлению кислорода.
Кроме того, циннаризин обладает незначительным антигистаминным действием, что уменьшает степень возбудимости нервных клеток вестибулярного аппарата, одновременно являясь стимулятором симпатического отдела нервной системы.
Дополнительным фактором, препятствующим развитию гипоксии, является способность циннаризина улучшать состояние мембран эритроцитов, что увеличивает их эластические способности и нормализует реологические характеристики крови.
Насколько я помню, этот препарат можно принимать даже детям. При высоком давлении его применяют системно: по 1-2 таб 2-3 раза в день в течении месяца а то и дольше.
Но точную дозировку должен прописать врач. Так что не занимайтесь самолечением, обратитесь к врачу.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Медики относят представленный медикамент к категории одних из наиболее популярных. Объясняется высокий спрос проверенной эффективностью. Но при самолечении, либо нежелании следовать рекомендованной частоте приема, дозировки, значительные побочные эффекты быстро дадут о себе знать.
Чаще всего игнорирование инструкции заканчивается развитием тремора конечностей. Если добавить к этому последствия смеси со спиртными напитками, то вырисуется удручающая клиническая картина вплоть до стремительного развития болезни Паркинсона.
Терапевтический принцип действия лекарства базируется на запуске процессов по нормализации кровообращения. Это автоматически способствует снижению мускулатуры.
Далеко не все знают, что первый эффект от приема будет проявляться где-то через несколько часов. Из-за собственного незнания и желания получить ожидаемый эффект, пациенты могут самостоятельно менять расписание употребления, что может спровоцировать передозировку.
Приблизительно через полтора-три часа концентрация действующего вещества достигнет оптимального показателя, что внешне будет проявляться в значительном улучшении самочувствия.
Процесс расщепления компонентов производится естественным путем, благодаря почкам. При отсутствии хронических заболеваний, либо болезней в острых стадиях этого органа, механизм расщепления производится без существенного отягощения для организма.
Циннаризин и алкоголь: совместимость и последствия
Совместимость алкогольных напитков и медицинских препаратов рассматривается в том случае, когда последние принимаются курсами. От регулярности приема назначенных врачом таблеток зависит общий терапевтический эффект.
Если человеку приходится проходить длительное лечение каким-либо препаратом, перед ним встает вопрос о совместимости медикамента и алкоголя.
Прерывать или нет лечение? Особенно если надвигается некое торжественное событие, от которого нельзя отказаться. А сидеть со стаканчиком сока, наблюдая, как другие веселятся, совершенно не хочется.
Но ведь от регулярности прима лекарства зависит и результативность всей терапии.
А как быть с использованием сосудорасширяющих лекарств? В частности, какую имеют Циннаризин и алкоголь совместимость, ведь этот препарат чрезвычайно распространен и часто назначаем врачами для лечения различных патологий, связанных с кровообращением.
Это средство уже более полувека доказывает свою эффективность, как мощное антигистаминное лекарство.
Циннаризин эффективное средство, используемое при нарушениях кровообращения
Подробнее о препарате
Увидевший свет почти 60 лет тому назад, Циннаризин пополнил ряды медикаментов, предназначенных для борьбы с патологиями системы кровообращения. Помимо своих прямых обязанностей, средство отличается и превосходными антигистаминными качествами.
Предназначение препарата
Популярность и распространение данного средства объясняется его высокой эффективностью.
Биоактивные компоненты лекарства достигают своего максимума в организме уже через 1,5-3 часа со времени приема.
Активное вещество препарата — циннаризин — является блокатором кальциевых каналов, снижает тонус гладких мышц сосудов, преимущественно артериол головного мозга. Не оказывает влияния на АД и ЧСС. Циннаризин также ингибирует действие различных вазоактивных веществ: норадреналина, серотонина и др., а также улучшает микроциркуляцию путем повышения эластичности эритроцитов и снижения повышенной вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии. Он также оказывает слабый антигистаминный (H1 -блокирующий) эффект, препятствует стимуляции вестибулярного аппарата и возникновению острых приступов головокружения .
После приема препарата внутрь максимальная концентрация циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 91%. Циннаризин полностью метаболизируется в организме. Период полувыведения составляет 4 ч. Около 1/3 метаболитов циннаризина выводится с мочой, остальная часть — с калом.
Показания к применению препарата Стугерон
Поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных расстройств, включая головокружение , тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм ; профилактика болезни движения; профилактика мигрени ; поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая головокружение , шум в ушах , головную боль сосудистого генеза, проблемы с общением, раздражительность, нарушения памяти и неспособность к концентрации внимания; поддерживающая терапия при периферических сосудистых расстройствах, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические и варикозные язвы, парестезию, ночные судороги мышц нижних конечностей, ощущение холода в конечностях.
Применение препарата Стугерон
Внутрь после еды. При нарушениях мозгового кровообращения препарат назначают по 25 мг 3 раза в сутки. При расстройствах периферического кровообращения — по 50-75 мг 3 раза в сутки.
При лабиринтных расстройствах Стугерон применяют в начальной дозе 25 мг 3 раза в сутки и в случае необходимости постепенно повышают дозу.
При «болезни движения» — по 25 мг за 30 мин до поездки с повторным приемом каждые 6 ч.
Детям в возрасте 5-12 лет назначают 1/2 д озы препарата, применяемой у взрослых.
Максимальная суточная доза Стугерона для взрослых не должна превышать 225 мг.
Противопоказания к применению препарата Стугерон
Повышенная чувствительность к препарату. Относительные противопоказания — период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Стугерон
Возможны преходящие сонливость или нарушения со стороны пищеварительного тракта (эти явления не возникают, если дозу Стугерона повышают постепенно), в том числе болевые ощущения в эпигастральной области (при приеме препарата после еды частота этого побочного действия снижается); редко отмечают головную боль , сухость во рту, увеличение массы тела, потливость и аллергические реакции.
Описаны отдельные случаи развития красного плоского лишая, волчаночноподобных реакций, холестатической желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном приеме препарата возможно появление или увеличение выраженности имеющихся экстрапирамидных расстройств, иногда в сочетании с депрессивными реакциями. В таких случаях рекомендуется прекратить прием препарата.
Особые указания по применению препарата Стугерон
При болезни Паркинсона Стугерон назначают только в тех случаях, когда преимущества применения препарата превышают риск увеличения выраженности симптомов этого заболевания.
Стугерон может вызывать сонливость, поэтому рекомендуется воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и приема средств, угнетающих ЦНС ; следует (особенно в начале приема препарата) соблюдать осторожность при вождении транспортного средства или выполнении работы, требующей повышенного внимания.
Несмотря на то что тератогенное действие Стугерона в экспериментальных исследованиях не выявлено, применение препарата в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В период кормления грудью прием Стугерона не рекомендуется, поскольку отсутствуют данные о поступлении циннаризина в грудное молоко.
Взаимодействия препарата Стугерон
Одновременный прием Стугерона и средств, угнетающих ЦНС , трициклических антидепрессантов, а также алкоголя может привести к усилению седативного эффекта.
Обладая антигистаминным эффектом, Стугерон может подавить положительную реакцию при проведении внутрикожных диагностических тестов, если его применяют в течение 4 дней до их проведения.
Передозировка препарата Стугерон, симптомы и лечение
Известен один случай острой передозировки Стугерона (прием 2100 мг): у 4-летнего ребенка отмечали рвоту, сонливость, кому, тремор, артериальную гипотензию. Специфического антидота нет; следует промыть желудок, дать активированный уголь и назначить симптоматическую терапию.
Условия хранения препарата Стугерон
При температуре 15-30 °С.
Список аптек, где можно купить Стугерон:
- Санкт-Петербург
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Стугерон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать капсулы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Стугерон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии головной боли, головокружения и шума в ушах у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Стугерона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством, помогающим при вестибулярных расстройствах, является Стугерон. Инструкция по применению объясняет, что таблетки 25 мг, капсулы 75 мг назначают при нарушениях кровообращения мозга.
Форма выпуска и состав
Препарат Стугерон выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральное применение). Они имеют белый цвет, круглую форму и плоскоцилиндрическую поверхность. На одной стороне таблетки нанесена специальная разделительная риска для более легкого разламывания таблетки пополам.
Основным действующим компонентом препарата является циннаризин, его содержание в одной таблетке составляет 25 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты.
Таблетки Стугерон расфасованы в блистере по 25 штук. Картонная пачка препарата содержит 2 блистера с таблетками (50 таблеток), а также инструкцию по применению препарата.
Фармакологическое действие
Стугерон блокирует кальциевые каналы, подавляя сокращения клеток гладкой васкулярной мускулатуры. Циннаризин понижает сократительное воздействие вазоактивных веществ, в частности, серотонда и норэпинефрина. Так под действием препарата в клетках сокращается количество кальция, происходит ослабление тонуса мускулатуры артериол.
Циннаризин усиливает сосудорасширяющее действие углекислого газа. Благодаря этому возрастает резистентность клеток к гипоксии. Он активизирует микроциркуляцию, снижая вязкость крови и повышая способность эритроцитов к деформации. Стугерон обладает также и антигистаминными свойствами. Препарат предупреждает развитие острых припадков головокружения.
Показания к применению
От чего помогает Стугерон? Таблетки показаны к применению, если у пациента диагностированы:
- расстройства периферического кровообращения (тромбофлебит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, трофические нарушения, перемежающаяся хромота);
- вестибулярные нарушения (шум в ушах, болезнь Меньера, чувство головокружения, тошноту/рвоту, нистагм лабиринтного происхождения);
- негативную симптоматику цереброваскулярного генеза (шум в ушах, чувство головокружения, раздражительности, головные боли сосудистого происхождения);
- профилактику синдромов укачивания (кинетозов), включая воздушную, дорожную, морскую болезни;
- профилактику приступов мигренеподобных болей.
Инструкция по применению
- При кинетозе («дорожной» болезни): взрослым — по 25 мг за 30 мин перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 ч), детям — 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
- При вестибулярных нарушениях — по 25 мг (1 таблетке) 3 раза в сутки.
- При нарушении периферического кровообращения — по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.
- При нарушении кровообращения мозга — по 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки.
При повышенной чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.
Читайте также: как принимать при нарушениях мозгового кровообращения аналог .
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
- возраст до 5 лет;
- период беременности и грудного вскармливания.
Согласно инструкции, Стугерон с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.
Побочные явления
Некоторые больные при приеме таблеток Стугерон наблюдали у себя следующие негативные пробочные эффекты проводимой терапии:
- депрессивное состояние;
- аллергические реакции;
- головные боли;
- возникновение волчаночноподобного синдрома;
- увеличение веса;
- образование красного плоского лишая (очень редко);
- кожную сыпь;
- сонливость;
- сухость во рту;
- экстрапирамидные расстройства;
- боли в эпигастральной области;
- потливость;
- диспепсические нарушения;
- утомляемость;
- развитие холестатической желтухи.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
При длительном применении у больных пожилого возраста возможны экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса), в таких случаях лечение следует прекратить.
Особые указания
Перед назначением таблеток Стугерон врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний, внимательно читает инструкцию к лекарственному средству, а также обращает внимание на несколько особых рекомендаций в отношении его использования, к которым относятся:
- Действующий компонент данного лекарственного средства обладает антигистаминной активностью, поэтому он может повлиять на результаты лабораторного антидопингового контроля у спортсменов, а также может нивелировать положительный результат во время проведения кожных аллергических тестов.
- Действующий компонент препарата может усиливать терапевтический эффект сосудорасширяющих, антигипертензивных и ноотропных лекарственных средств, а также снижает действие препаратов, используемых при пониженном артериальном давлении.
- Длительный курс терапии данным лекарственным средством требует периодического проведения лабораторного контроля функционального состояния системы крови, печени и почек.
- Пациентам с сопутствующей болезнью Паркинсона таблетки Стугерон назначаются только по строгим медицинским показаниям, когда предполагаемая польза превышает потенциальные риски.
- На фоне приема препарата усиливается терапевтическое действие успокаивающих (седативных) лекарственных средств, а также эффекты алкоголя.
- На фоне терапии препаратом, особенно в самом начале его применения, исключается выполнение работы, требующей достаточной скорости психомоторных реакций и возможностей к концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При терапии циннаризином наблюдается усиление действия этанолсодержащих, седативных, антигипертензивных, ноотропных и сосудорасширяющих лекарственных препаратов.
Параллельное применение циннаризина с лечебными средствами, использующимися для лечения артериальной гипотензии, приводит к снижению их эффективности.
Аналоги лекарства Стугерон
По структуре определяют аналоги:
- Циннаризин.
- Циннарон.
- Вертизин Форте.
- Циннасан.
- Цинедил.
- Вертизин.
К средствам для лечения церебрального атеросклероза относят:
- Антисклерин.
- Сермион.
- Гаммалон.
- Эслидин.
- Ралофект.
- Кавинтон форте.
- Эйконол.
- Комбитропил.
- Эйфитол.
- Вестибо.
- Ноотобрил.
- Пантогам.
- Мемория.
- Ноотропил.
- Пентоксифиллин.
- Аминалон.
- Цитофлавин.
- Винпотон.
- Инстенон.
- Симло.
- Нейрокс.
- Кавинтон.
- Зокор форте.
- Ницерголин.
- Зокор.
- Трентал.
- Димефосфон.
- Ксантинола никотинат.
- Омарон.
- Агапурин.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Стугерон (таблетки 25 мг, 50 шт.) в Москве составляет 177 рублей. Таблетки отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельный бесконтрольный прием без соответствующего исследования и назначения врача.
Срок годности препарата составляет 5 лет. Капсулы Стугерон инструкция по применению рекомендует хранить в оригинальной неповрежденной упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха от +15 до +30° С.
Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов;
Антигистаминные H1 рецепторы;
Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2;
Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль
Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.
Фармакокинетика
Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.
Фармакодинамика
Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.
Циннаризин (Стугерон) применение
Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.
Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)
Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.