Informacje są aktualne od 2011 roku i są podane wyłącznie w celach informacyjnych. Skontaktuj się z lekarzem, aby wybrać schemat leczenia i najpierw przeczytaj instrukcje dotyczące leku.

Nazwa łacińska: KEPPRA

Właściciel certyfikat rejestracji: UCB Pharma S.A.

Instrukcja użycia leku KEPPRA (KEPPRA)

KEPPRA - forma uwalniania, skład i opakowanie

niebieski kolor, owalny kształt, dwustronnie wypukła, z jednostronnym ryglem, z jednej strony wygrawerowana „ucb”, z drugiej – „250”; w przerwie - jednorodny, biały kolor.

Mieszanina powłoka filmowa: opadry 85F20694 (barwnik indygotyna (E132), makrogol 3350, alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, talk, dwutlenek tytanu (E171)).

Tabletki powlekane jasny zółty, owalna, obustronnie wypukła, z jednostronnym ryglem, na której jednej stronie znajduje się grawerunek „ucb”, na drugiej – „500”; w przerwie - jednorodny, biały.

Kroskarmeloza sodowa, makrogol 6000, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Skład powłoki filmowej: opadry 85F32004 (żelaza barwnik żółty tlenek (E172), makrogol 3350, częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek (E171)).

10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe.

Tabletki powlekane biała, owalna, obustronnie wypukła, z jednostronnym ryglem, z jednej strony wygrawerowana „ucb”, z drugiej – „1000”; w przerwie - jednorodny, biały.

Kroskarmeloza sodowa, makrogol 6000, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Skład powłoki filmowej: opadry 85F18422 (makrogol 3350, alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, talk, dwutlenek tytanu (E171)).

10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe.

Roztwór do podawania doustnego przezroczysty, prawie bezbarwny, o charakterystycznym zapachu.

cytrynianu sodowego, kwas cytrynowy jednowodny, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, glicyryzynian amonu, glicerol 85%, maltitol, acesulfam potasowy, aromat winogronowy 501040A, woda oczyszczona.

300 ml - butelki z ciemnego szkła (1) w komplecie ze strzykawką odmierzającą - opakowania kartonowe.

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji jako klarowny, bezbarwny roztwór.

octan sodu trójwodny – 8,2 mg, chlorek sodu – 45 mg, kwas octowy 10% (do pH 5,5), woda do wstrzykiwań (do 5 ml).

5 ml - butelki szklane (5) - blistry (2) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Lek przeciwpadaczkowy, pochodna pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamidu), wg. struktura chemiczna różni się od znanego leku przeciwpadaczkowego leki. Mechanizm działania lewetyracetamu nie jest w pełni poznany, ale oczywiste jest, że różni się on od mechanizmu działania znanych leków przeciwpadaczkowych.

Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na wewnątrzneuronalne stężenie jonów Ca 2+, częściowo hamując przepływ Ca 2+ przez kanały typu N i zmniejszając uwalnianie wapnia z magazynów wewnątrzneuronalnych. Ponadto lewetyracetam częściowo przywraca prądy poprzez kanały zależne od GABA i glicyny, zredukowane przez cynk i β-karboliny.

Jeden z proponowanych mechanizmów opiera się na udowodnionym wiązaniu z glikoproteiną SV2A pęcherzyka synaptycznego, która jest zawarta w istocie szarej mózgu i rdzeń kręgowy. Uważa się, że w ten sposób realizowane jest działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w przeciwdziałaniu hipersynchronizacji aktywności neuronalnej. Nie zmienia normalnego przekaźnictwa nerwowego, ale hamuje wybuchy neuronów padaczkopodobnych wywołane bikukuliną, agonistą GABA i pobudzenie receptorów glutaminianu. Działanie leku zostało potwierdzone zarówno w odniesieniu do ogniskowego, jak i uogólnionego napady padaczkowe(objawy padaczkowe/reakcja fotonapadowa).

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym lewetyracetam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest całkowite i liniowe, więc stężenie w osoczu można przewidzieć na podstawie zastosowanej dawki w mg/kg masy ciała. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i czasu spożycia. Biodostępność wynosi około 100%.

Po przyjęciu leku w dawce 1 g Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 1,3 godziny i wynosi 31 μg/ml, po wielokrotnym podaniu (2 razy/dobę) - 43 μg/ml.

Dystrybucja

Stan równowagi osiąga się po 2 dniach przy podwójnej dawce leku. Wiązanie lewetyracetamu i jego głównego metabolitu z białkami osocza wynosi mniej niż 10%. Vd lewetyracetamu wynosi około 0,5-0,7 l/kg.

Metabolizm

Powstawanie głównego farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (ucb L057) zachodzi bez udziału izoenzymów cytochromu P450 w wątrobie. Lewetyracetam nie wpływa aktywność enzymatyczna hepatocyty.

hodowla

U dorosłych T 1/2 z osocza krwi wynosi 7 ± 1 h i nie zmienia się w zależności od dawki, drogi podania lub wielokrotnego podawania. Średni klirens wynosi 0,96 ml/min/kg. 95% dawki jest wydalane przez nerki. Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego nieaktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 ml/min/kg i 4,2 ml/min/kg.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku T1/2 wzrasta o 40% i wynosi 10-11 godzin, co wiąże się ze spadkiem czynności nerek u tej kategorii osób.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się dobór dawki w zależności od CC. W etap końcowy niewydolność nerek u dorosłych pacjentów T1/2 wynosi 25 godzin między sesjami dializy i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej dializy usuwane jest do 51% lewetyracetamu.

Podczas 4-godzinnej dializy z organizmu usuwane jest 51% lewetyracetamu.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby znaczące zmiany klirens lewetyracetamu nie występuje. Na poważne naruszenia czynności wątroby ze współistniejącą niewydolnością nerek, klirens lewetyracetamu zmniejsza się o ponad 50%.

Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci jest liniowa w zakresie dawek od 20 do 60 mg/kg mc./dobę. Cmax osiągane jest po 0,5-1 h. T 1/2 u dzieci po podaniu pojedynczej dawki doustnej 20 mg/kg masy ciała wynosi 5-6 h. Całkowity klirens lewetyracetamu u dzieci jest o około 40% większy niż u dorosłych i jest bezpośrednio związany z masą ciała.

Dawkowanie KEPPRA

Dzienna dawka podzielona jest na 2 równe dawki.

Monoterapia

Dorośli i młodzież powyżej 16 lata lek jest przepisywany w postaci tabletek lub roztworu doustnego w dawce początkowej 500 mg podzielonej na 2 dawki (250 mg 2 razy / dobę). Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej – 1 g (500 mg 2 razy/dobę). Maksymalny dzienna dawka- 3 g (1,5 g 2 razy dziennie).

W ramach kompleksowej terapii

Dzieci w wieku od 1 miesiąca do 6 miesięcy lek jest przepisywany w postaci roztworu do podawania doustnego. Wstępny dawka lecznicza wynosi 7 mg / kg 2 razy dziennie. W zależności od skuteczność kliniczna i tolerancji, dawkę można zwiększyć do 21 mg/kg 2 razy dziennie. Zmiany dawki nie powinny przekraczać plus minus 7 mg/kg 2 razy dziennie co 2 tygodnie. Należy podać najmniejszą skuteczną dawkę.

U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy, dzieci w wieku od 2 do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat o masie ciała mniejszej niż 50 kg leczenie należy rozpocząć od dawki 10 mg/kg mc. dawki (10 mg/kg masy ciała 2 razy dziennie). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg/kg mc. 2 razy/dobę. Zmiany dawki o 10 mg/kg masy ciała można przeprowadzać co 2 tygodnie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Dawki dla dzieci o wadze 50 kg i więcej jest taki sam jak dla dorosłych.

Na dzieci powyżej 4 lat leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 20 mg/kg mc. podzielonej na 2 dawki (10 mg/kg mc. 2 razy dziennie). Zmianę dawki o 20 mg/kg mc. można przeprowadzać co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 60 mg/kg mc. (30 mg/kg mc. 2 razy dziennie). Jeśli zalecana dzienna dawka nie jest tolerowana, można ją zmniejszyć. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Lek należy podawać w najbardziej odpowiednim momencie postać dawkowania i dawki w zależności od masy ciała pacjenta i wymaganej dawki terapeutycznej.

Dzieci o masie ciała > 50 kg dawkowanie odbywa się zgodnie ze schematem podanym dla dorosłych.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat o masie ciała powyżej 50 kg leczenie należy rozpocząć od dawki dziennej 1 g podzielonej na 2 dawki (500 mg 2 razy/dobę). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 3 g (1,5 g 2 razy/dobę). Zmianę dawki 500 mg 2 razy dziennie można wykonać co 2-4 tygodnie.

Ponieważ lewetyracetam jest wydalany przez nerki podczas podawania leku pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy dostosować w zależności od wielkości CC.

Dla mężczyzn:

CC (ml / min) \u003d × masa ciała (kg) / 72 × kreatynina w surowicy (mg / dl)

Dla kobiet: uzyskana wartość x 0,85

niewydolność nerek	QC (ml/min)	Dawka i częstość podawania
Norma	>80	500-1500 mg 2 razy dziennie
Utajony	50-79	500-1000 mg 2 razy dziennie
Zrekompensowane	30-49	250-750 mg 2 razy dziennie
Przerywany	<30	250-500 mg 2 razy dziennie
Stan końcowy (pacjenci hemodializowani)*	-	500-1000 mg raz dziennie**

* - w pierwszym dniu leczenia Keppra zaleca się dawkę nasycającą 750 mg.

Dzieci z niewydolnością nerek dostosowania dawki lewetyracetamu należy dokonać biorąc pod uwagę stopień niewydolności nerek, stosując się do zaleceń podanych dla osób dorosłych.

Pacjenci z łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby korekta schematu dawkowania nie jest wymagana. Na u pacjentów z niewyrównaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek wartość CC może nie odzwierciedlać rzeczywistego stopnia upośledzenia czynności nerek, a zatem kiedy QC<70 мл/мин zaleca się zmniejszenie dziennej dawki o 50%.

Zasady stosowania leku

pigułki należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Dozowanie rozwiązanie przeprowadza się za pomocą strzykawki odmierzającej o nominalnej pojemności 10 ml (co odpowiada 1 g lewetyracetamu) i podziałce 25 mg (co odpowiada 0,25 ml), która jest dołączona do zestawu do podawania leku. Odmierzoną dawkę leku rozcieńcza się w szklance wody (200 ml).

Aby odmierzyć roztwór za pomocą strzykawki odmierzającej, otwórz butelkę: w tym celu naciśnij nasadkę i przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara. Włożyć łącznik strzykawki w szyjkę fiolki, następnie wziąć strzykawkę i umieścić ją w łączniku. Odwróć fiolkę do góry dnem. Napełnić strzykawkę niewielką ilością roztworu, pociągając tłok w dół, a następnie nacisnąć tłok w górę, aby usunąć pęcherzyki powietrza. Pociągając za tłok, napełnić strzykawkę roztworem, aż podziałka odpowiada liczbie ml roztworu przepisanej przez lekarza. Wyciągnij strzykawkę z adaptera. Wprowadzić zawartość strzykawki do szklanki wody, wciskając tłok do końca. Należy wypić całą zawartość szklanki. Następnie przepłukać strzykawkę wodą i zamknąć fiolkę plastikowym wieczkiem.

interakcje pomiędzy lekami

Lewetyracetam nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwdrgawkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna i prymidon).

Lewetyracetam w dawce dobowej 1 g nie zmienia farmakokinetyki doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu).

Lewetyracetam w dawce 2 g na dobę nie zmienia farmakokinetyki warfaryny i digoksyny.

Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu.

Podczas jednoczesnego podawania z topiramatem prawdopodobieństwo wystąpienia anoreksji jest większe.

Kompletność wchłaniania lewetyracetamu nie zmienia się pod wpływem pokarmu, natomiast szybkość wchłaniania jest nieco zmniejszona.

Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.

Stosowanie KEPPRA w czasie ciąży

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa lewetyracetamu u kobiet w ciąży, dlatego leku nie należy przepisywać w czasie ciąży, z wyjątkiem nagłych przypadków.

Zmiany fizjologiczne w organizmie kobiety w czasie ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu, a także innych leków przeciwpadaczkowych. Podczas ciąży obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu. Spadek ten jest bardziej wyraźny w pierwszym trymestrze ciąży (do 60% stężenia podstawowego w okresie poprzedzającym ciążę).

Leczenie lewetyracetamem u kobiet w ciąży powinno odbywać się pod specjalnym nadzorem. Należy pamiętać, że przerwy w leczeniu przeciwpadaczkowym mogą prowadzić do pogorszenia przebiegu choroby, co jest szkodliwe zarówno dla matki, jak i dla płodu.

Lewetyracetam przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia lekiem. Jeśli jednak leczenie lewetyracetamem jest konieczne w okresie laktacji, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia w stosunku do znaczenia karmienia piersią.

Zastosowanie w dzieciństwie

Przeciwwskazane: dzieci poniżej 4 roku życia (dla tabletek) (bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone); wiek dzieci do 1 miesiąca (dla roztworu) (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku);

KEPPRA skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane wymieniono poniżej według układów organizmu i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100,<1/10).

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - senność, zespół asteniczny; często - amnezja, ataksja, drgawki, zawroty głowy, ból głowy, hiperkineza, drżenie, brak równowagi, zmniejszenie koncentracji, zaburzenia pamięci, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna, zmienność nastroju, wrogość/agresywność, bezsenność, nerwowość, drażliwość, zaburzenia osobowości, zaburzenia myślenia; w niektórych przypadkach - parestezje, zaburzenia zachowania, niepokój, niepokój, splątanie, omamy, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, samobójstwo, próby samobójcze i zamiary samobójcze.

Od strony narządu wzroku: często - podwójne widzenie, zaburzenie zakwaterowania.

Z układu oddechowego: często - zwiększony kaszel.

Z układu pokarmowego: często - ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, jadłowstręt, przyrost masy ciała; w niektórych przypadkach - zapalenie trzustki, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zmiany w próbach czynnościowych wątroby, utrata masy ciała.

Reakcje dermatologiczne: często - wysypka skórna, egzema, swędzenie; w niektórych przypadkach - łysienie (w niektórych przypadkach obserwowano przywrócenie linii włosów po odstawieniu leku), zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (w niektórych przypadkach z zahamowaniem czynności szpiku kostnego), małopłytkowość.

Inni: w niektórych przypadkach - infekcje, zapalenie nosogardzieli, bóle mięśni.

Warunki i warunki przechowywania leku KEPPRA

Tabletki należy przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Roztwór doustny należy przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 30°C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.

Wskazania do stosowania KEPPRA

Jako monoterapia (lek pierwszego wyboru) w leczeniu:

- napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką.

W ramach kompleksowej terapii w leczeniu:

- napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 4 lat z padaczką (dla tabletek);

- napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca z padaczką (roztwór);

- napady miokloniczne u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną;

- napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.

Specjalne instrukcje dotyczące przyjmowania leku KEPPRA

W przypadku chęci odstawienia leku zaleca się stopniowe odstawianie, zmniejszając pojedynczą dawkę o 500 mg co 2-4 tygodnie. U dzieci zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg masy ciała 2 razy/dobę co 2 tygodnie.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych (podczas zmiany leczenia na lewetyracetam) powinno być odstawiane stopniowo.

Pacjentom z chorobą nerek i niewyrównaną czynnością wątroby zaleca się zbadanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia. W przypadku zaburzeń czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki.

W związku z doniesieniami o samobójstwach, zamiarach samobójczych i próbach samobójczych w trakcie leczenia lewetyracetamem należy ostrzec pacjentów o konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza o wystąpieniu jakichkolwiek objawów depresji lub zamiarów samobójczych.

Roztwór doustny zawiera maltitol, dlatego pacjenci z zaburzoną tolerancją fruktozy nie powinni przyjmować Keppra w odpowiedniej postaci dawkowania.

Zastosowanie pediatryczne

Dostępne dane dotyczące stosowania leku u dzieci nie wskazują na negatywny wpływ na rozwój i dojrzewanie. Jednak długoterminowy wpływ leczenia na zdolność dzieci do uczenia się, ich rozwój intelektualny, wzrost, czynność gruczołów dokrewnych, rozwój seksualny i płodność pozostaje nieznany.

KEPPRA - opis i instrukcje zawarte w książce referencyjnej leków "Vidal"

Specjalne dziecko Kepry. specjalna społeczność

Dziś zaczęto wstrzykiwać keppra, pijemy więcej depakinu, dziś przy śniadaniu dałem depakin, po śniadaniu keppra, po półtorej godzinie synek zasnął (nigdy wcześniej nie było!), potem obudził się ospały... jakby był chory... na problemy z koordynacją i tak dalej, a potem jest jeszcze gorzej, kołysze się, pije z kubka, traci równowagę, ale nie upada... zdaje się, że chce mu się spać! Czy to uzależnia? Czy wczesnie od pierwszego odbioru takie badziewie? Czytam instrukcje, jest napisane, że senność to efekt uboczny, który nie wymaga anulowania, jak długo potrwa to uzależnienie? Jest dla mnie jak śpiąca bekska😩

Catad_pgroup Przeciwpadaczkowe

Keppra - oficjalna * instrukcja użytkowania

*zarejestrowany przez Ministerstwo Zdrowia Federacji Rosyjskiej (wg grls.rosminzdrav.ru)

Numer rejestracyjny:

P-N014627/01-280509

Nazwa handlowa: Keppra®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

lewetyracetam

Nazwa chemiczna:(-)-(8)-a-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamid

Formy dawkowania: roztwór doustny, tabletki powlekane.

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera:

substancja aktywna: lewetyracetam - 100 mg;

Substancje pomocnicze: cytrynian sodu, kwas cytrynowy jednowodny, parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, glicyryzynian amonu, glicerol 85%, maltitol, acesulfam potasowy, aromat winogronowy 501040A, woda oczyszczona.

1 tabletka 250 mg zawiera:

substancja aktywna: lewetyracetam - 250 mg;
Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa makrogol 6000 dwutlenek krzemu, stearynian magnezu; opadry 85F20694 [barwnik indygotyna (E132), makrogol 3350, alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, talk, dwutlenek tytanu (EI71)].

1 tabletka 500 mg zawiera:

substancja aktywna: lewetyracetam - 500 mg;

Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, makrogol 6000, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu; opadry 85F32004 [żelaza barwnik żółty tlenek (E172), makrogol 3350, częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy, talk, tytanu dwutlenek (E171)].

1 tabletka 1000 mg zawiera:

substancja aktywna: lewetyracetam - 1000 mg;
Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, makrogol 6000, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu; opadry 85F18422 [makrogol 3350, alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, talk, dwutlenek tytanu (E171)].

Opis

Rozwiązanie; przezroczysty, prawie bezbarwny roztwór o charakterystycznym zapachu.

pigułki 250 mg: niebieskie, owalne tabletki powlekane, o obustronnie wypukłych powierzchniach, z jednostronnym ryzykiem, z jednej strony wytłoczone „ucb”, z drugiej – „250”; z przerwami jednorodny, biały kolor.

pigułki 500 mg: jasnożółte, owalne tabletki powlekane, o obustronnie wypukłych powierzchniach, z jednostronnym ryzykiem, z jednej strony wytłoczone „ucb”, z drugiej – „500”; z przerwami jednorodny, biały kolor.

pigułki 1000 mg: białe, owalne tabletki powlekane, o obustronnie wypukłych powierzchniach, z jednostronnym ryzykiem, z jednej strony wytłoczone „ucb”, z drugiej – „1000”; z przerwami jednorodny, biały kolor.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwpadaczkowy. Kod ATX: N03AX14.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.
Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Keppra®, jest pochodną pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidynoacetamidu), która różni się budową chemiczną od znanych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm działania lewetyracetamu nie jest w pełni poznany, ale oczywiste jest, że różni się on od mechanizmu działania znanych leków przeciwpadaczkowych. Jeden z proponowanych mechanizmów opiera się na udowodnionym wiązaniu z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A występującą w istocie szarej mózgu i rdzenia kręgowego. Uważa się, że w ten sposób realizowane jest działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w przeciwdziałaniu hipersynchronizacji aktywności neuronalnej. Lewetyracetam działa również na receptory GABA i glicyny, modulując te receptory poprzez różne czynniki endogenne. Nie zmienia normalnego przekaźnictwa nerwowego, ale hamuje epileptipodobne wybuchy neuronalne wywołane bikukulik agonistą GABA i pobudzenie receptorów glutaminianu. Działanie leku zostało potwierdzone zarówno w odniesieniu do ogniskowych, jak i uogólnionych napadów padaczkowych (objawy padaczkowe / reakcja fotoparoksyzmowa).

Farmakokinetyka.
Ssanie. Po podaniu doustnym lewetyracetam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie zachodzi całkowicie i ma charakter liniowy, dzięki czemu stężenie w osoczu krwi można przewidzieć na podstawie przyjętej dawki lewetyracetamu wyrażonej w mg/kg masy ciała. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i czasu spożycia. Biodostępność wynosi około 100%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1,3 godziny po doustnym podaniu lewetyracetamu w dawce 1000 mg, a przy pojedynczej dawce wynosi 31 μg/ml, po wielokrotnym podaniu (2 razy dziennie) - 43 μg/ml. Stan równowagi osiąga się po 2 dniach przy podwójnej dawce leku.

Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci jest liniowa w zakresie dawek od 20 do 60 mg/kg mc./dobę, Cmax osiągane jest po 0,5-1 godzinie.

Dystrybucja. Stopień wiązania lewetyracetamu i jego głównego metabolitu z białkami osocza jest mniejszy niż 10 %. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 0,5-0,7 l/kg.

Metabolizm. Tworzenie głównego farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (ucb L057) zachodzi bez udziału wątrobowego cytochromu P450. Lewetyracetam nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów.

Wycofanie. Okres półtrwania (T 1/2) z osocza krwi osoby dorosłej wynosi 7 + 1 h i nie zależy od drogi podania i schematu dawkowania. Średnia wartość klirensu całkowitego wynosi 0,96 ml/min/kg. 95% leku jest wydalane przez nerki. Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego metabolitu wynosi 0,6 i 4,2 ml/min/kg, odpowiednio.
U pacjentów w podeszłym wieku T 1/2 wzrasta o 40% i wynosi 10-11 godzin, co wiąże się z zaburzeniami czynności nerek u tej kategorii osób.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny. Dlatego pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się dobór dawki w zależności od klirensu kreatyniny.
W schyłkowej fazie niewydolności nerek u dorosłych pacjentów T 1/2 wynosi 25 godzin między sesjami dializy i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej dializy usuwane jest do 51% lewetyracetamu.
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma istotnych zmian w klirensie lewetyracetamu. U większości pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącą niewydolnością nerek klirens lewetyracetamu jest zmniejszony o ponad 50%.
T 1/2 u dzieci po jednorazowym podaniu doustnym leku w dawce 20 mg/kg mc. wynosi 5-6 h. Całkowity klirens lewetyracetamu u dzieci jest o około 40% większy niż u dorosłych i jest bezpośrednio zależny na masę ciała.

Wskazania do stosowania

Jako monoterapia (lek pierwszego wyboru) w leczeniu:

dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia z nowo rozpoznaną
padaczka.

W ramach kompleksowej terapii w leczeniu:

Napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez
dorośli i dzieci powyżej 4 roku życia z padaczką;
- napady miokloniczne u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia,
cierpiących na młodzieńczą padaczkę miokloniczną;
- napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) w
dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia z idiopatyczną
uogólniona padaczka.

- Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewetyracetam lub inne pochodne
pirolidon, a także dowolne składniki leku;
- naruszenie tolerancji na fruktozę (rozwiązanie);
- wiek dzieci do 4 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone).

Ostrożnie

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat);
- choroby wątroby w fazie dekompensacji;
- niewydolność nerek.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa lewetyracetamu u kobiet w ciąży, dlatego leku nie należy przepisywać w czasie ciąży, z wyjątkiem nagłych przypadków.
Zmiany fizjologiczne w organizmie kobiety w czasie ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu, a także innych leków przeciwpadaczkowych. Podczas ciąży obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu. Spadek ten jest bardziej wyraźny w pierwszym trymestrze ciąży (do 60% stężenia podstawowego w okresie poprzedzającym ciążę). Leczenie lewetyracetamem u kobiet w ciąży powinno odbywać się pod specjalnym nadzorem. Przerwy w leczeniu przeciwpadaczkowym mogą prowadzić do pogorszenia przebiegu choroby, co może zaszkodzić zdrowiu zarówno matki, jak i płodu.
Lewetyracetam przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia lekiem.

Dawkowanie i sposób podawania

Wewnątrz, niezależnie od posiłku.
Dzienna dawka leku jest podzielona na dwie dawki w tej samej dawce.
Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu.

Dozowanie roztworu odbywa się za pomocą strzykawki odmierzającej o nominalnej pojemności 10 ml (co odpowiada 1000 mg lewetyracetamu) i podziałce 25 mg (co odpowiada 0,25 ml), która jest dołączona do zestawu do podawania leku. Odmierzoną dawkę leku rozcieńcza się w szklance wody (200 ml).

Instrukcja dozowania roztworu za pomocą strzykawki odmierzającej:

Otwórz butelkę: w tym celu naciśnij nakrętkę i obróć ją w drugą stronę
zgodnie z ruchem wskazówek zegara (zdjęcie 1)
- Wziąć strzykawkę i zanurzyć ją w fiolce (rysunek 2)
- Napełnić strzykawkę roztworem, odciągając tłok do podziałki odpowiadającej liczbie miligramów (mg) podanego roztworu
lekarz (Rysunek 3)
- Wyciągnąć strzykawkę z fiolki (rysunek 4)
- Wprowadzić zawartość strzykawki do szklanki wody, wciskając tłok do końca
(zdjęcie 5)
- Wypić całą zawartość szklanki
- Przepłukać strzykawkę wodą (zdjęcie 6)
- Zamknąć butelkę plastikowym korkiem.

Monoterapia

Dorośli i młodzież powyżej 16 lat leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 500 mg podzielonej na 2 dawki (250 mg 2 razy dziennie). Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej – 1000 mg (500 mg 2 razy dziennie). Maksymalna dawka dobowa wynosi 3000 mg (1500 mg 2 razy dziennie).

W ramach kompleksowej terapii

Dzieci powyżej 4 lat leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 20 mg/kg mc. podzielonej na 2 dawki (10 mg/kg mc. 2 razy dziennie). Zmianę dawki o 20 mg/kg mc. można przeprowadzać co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 60 mg/kg mc. (30 mg/kg mc. 2 razy dziennie). Jeśli zalecana dzienna dawka nie jest tolerowana, można ją zmniejszyć. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Lekarz powinien przepisać lek w najbardziej odpowiedniej postaci i dawce, w zależności od masy ciała pacjenta i wymaganej dawki terapeutycznej. Dzieciom o masie ciała 20 kg lub mniejszej zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem w postaci roztworu doustnego.

W przypadku dzieci o masie ciała powyżej 50 kg dawkowanie odbywa się zgodnie ze schematem podanym dla dorosłych.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat o masie ciała powyżej 50 kg leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 1000 mg, podzielonej na 2 dawki (500 mg 2 razy dziennie). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 3000 mg (1500 mg 2 razy dziennie). Zmianę dawki 500 mg 2 razy dziennie można wykonać co 2-4 tygodnie.

Ponieważ lewetyracetam jest wydalany z organizmu przez nerki, podczas przepisywania leku pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów w podeszłym wiekuwiek dawkę należy dostosować w zależności od wartości klirensu kreatyniny (CC).

niewydolność nerek	QC (ml/min)	Schemat dawkowania
Norma		500 do 1500 mg 2 razy dziennie
Utajony		500 do 1000 mg 2 razy dziennie
Zrekompensowane		250 do 750 mg 2 razy dziennie
Przerywany		250 do 500 mg 2 razy dziennie
Stan końcowy (pacjenci dializowani*)		500 do 1000 mg raz na dobę**

U dzieci z niewydolnością nerek dawkę lewetyracetamu należy dostosować do stopnia niewydolności nerek, stosując się do zaleceń dla dorosłych.

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby korekta schematu dawkowania nie jest wymagana. U pacjentów z niewyrównaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek poziom zmniejszenia klirensu kreatyniny może nie odzwierciedlać w pełni ciężkości niewydolności nerek. W takich przypadkach z klirensem kreatyniny<70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.

Efekt uboczny

Możliwe działania niepożądane wymieniono poniżej według układów organizmu i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100,<1/10).

Od strony układu nerwowego
Często: senność, zespół asteniczny.

Często: amnezja, ataksja, drgawki, zawroty głowy, ból głowy, hiperkineza, drżenie, brak równowagi, zmniejszona koncentracja, zaburzenia pamięci, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna, wahania nastroju, wrogość/agresywność, bezsenność, nerwowość, drażliwość, zaburzenia osobowości, zaburzenia myślenia.

Indywidualne wiadomości: parestezje, zaburzenia zachowania, niepokój, niepokój. splątanie, omamy, drażliwość, zaburzenia psychotyczne, samobójstwo, próby samobójcze i zamiary samobójcze.

Z narządu wzroku
Często: podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji.

Z układu oddechowego
Często: nasilony kaszel.

Z układu pokarmowego
Często: ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, anoreksja, zwiększenie masy ciała.
Indywidualne wiadomości: zapalenie trzustki, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zmiany w próbach czynnościowych wątroby, utrata masy ciała.

Od strony skóry
Często: wysypka skórna, wyprysk, świąd.
Indywidualne wiadomości:łysienie (w niektórych przypadkach obserwowano odnowę włosów po odstawieniu leku).

Zmiany parametrów laboratoryjnych
Indywidualne wiadomości: leukopenia, neutropenia, pancytopenia (w niektórych przypadkach z zahamowaniem czynności szpiku kostnego), małopłytkowość.

Inny
Indywidualne wiadomości: zakażenia, zapalenie nosogardzieli, bóle mięśni.

Przedawkować

Objawy: senność, niepokój, agresywność, depresja świadomości, depresja oddechowa, śpiączka.

Leczenie: w ostrym okresie - sztuczne wywołanie wymiotów i płukanie żołądka, a następnie powołanie węgla aktywowanego. Nie ma swoistego antidotum na lewetyracetam. W razie potrzeby leczenie objawowe przeprowadza się w szpitalu za pomocą hemodializy (wydajność dializy dla lewetyracetamu wynosi 60%, dla jego głównego metabolitu - 74%).

Interakcje z innymi lekami

Lek nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna i prymidon).

Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie zmienia farmakokinetyki doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu).

Lewetyracetam w dawce dobowej 2000 mg nie zmienia farmakokinetyki digoksyny i warfaryny.

Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu.

Podczas jednoczesnego podawania z topiramatem prawdopodobieństwo wystąpienia anoreksji jest większe.

Kompletność wchłaniania lewetyracetamu nie zmienia się pod wpływem pokarmu, natomiast szybkość wchłaniania jest nieco zmniejszona.

Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.

Specjalne instrukcje

Jeśli chcesz przerwać przyjmowanie leku, zaleca się stopniowe znoszenie leczenia (zmniejszając pojedynczą dawkę o 500 mg co 2-4 tygodnie). U dzieci zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg masy ciała 2 razy dziennie co 2 tygodnie.
Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych (podczas zmiany leczenia na lewetyracetam) powinno być odstawiane stopniowo. Dostępne dane dotyczące stosowania leku u dzieci nie wskazują na negatywny wpływ na rozwój i dojrzewanie. Jednak długoterminowy wpływ leczenia na zdolność dzieci do uczenia się, ich rozwój intelektualny, wzrost, czynność gruczołów dokrewnych, rozwój seksualny i płodność pozostaje nieznany.

Pacjentom z chorobą nerek i niewyrównaną czynnością wątroby zaleca się zbadanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia. W przypadku zaburzeń czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki. W związku z doniesieniami o samobójstwach, zamiarach samobójczych i próbach samobójczych w trakcie leczenia lewetyracetamem należy ostrzec pacjentów o konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza o wystąpieniu jakichkolwiek objawów depresji lub zamiarów samobójczych.

Roztwór doustny zawiera maltitol, dlatego pacjenci z upośledzoną tolerancją fruktozy nie powinni przyjmować Keppra® w odpowiedniej postaci dawkowania.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Wpływ produktu Keppra na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne nie był szczegółowo badany. Jednak ze względu na różną indywidualną wrażliwość ośrodkowego układu nerwowego na lek w okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. .

Formularz zwolnienia

Rozwiązanie do podawania doustnego 100 mg/ml. 300 ml roztworu w butelkach z ciemnego szkła (typ III, Eur. F.) z zakrętką wykonaną z białego polipropylenu z zabezpieczeniem przed dziećmi. 1 butelka w komplecie ze strzykawką odmierzającą (polietylen/polistyren) wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku. pigułki powlekane 250 mg, 500 mg, 1000 mg. 10 tabletek w blistrze (blister) [folia PVC/aluminium]. 3 lub 6 blistrów z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

Warunki przechowywania

Rozwiązanie: w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w miejscu chronionym przed światłem.
pigułki: w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w suchym miejscu.

Trzymać z dala od dzieci!

Najlepiej spożyć przed datą

Rozwiązanie: 2 lata. Otwartą fiolkę należy zużyć w ciągu dwóch miesięcy. pigułki: 3 lata.
Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki wydawania z aptek
Na receptę.

właściciel RU
YUSB S.A., Allee de la Recherche 60, B-1070 Bruksela - BELGIA.

Producent
Rozwiązanie: NextPharma SAS, 17 Ruth de Meulan, F-78520 Limey - FRANCJA. pigułki: YUSB S.A., Chemin du Foret, V-1420 Brain-l "Allu - BELGIA.

Przedstawicielstwo w Rosji / Organizacja otrzymująca roszczenia
119049 Moskwa, ul. Shabolovka, 10, budynek 2 (BC „CONCORD”)

Lewetyracetam – substancja czynna leku Keppra jest pochodną pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidynoacetamidu), różni się budową chemiczną od znanych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm działania lewetyracetamu nie jest w pełni poznany, ale oczywiste jest, że różni się on od mechanizmu działania znanych leków przeciwpadaczkowych. Badanie in vitro wykazało, że lewetyracetam wpływa na wewnątrzneuronalne stężenie jonów Ca 2+, częściowo hamując przepływ Ca 2+ przez kanały typu N i zmniejszając uwalnianie wapnia z magazynów wewnątrzneuronalnych. Ponadto lewetyracetam częściowo przywraca prądy poprzez GABA i kanały zależne od glicyny, zredukowane przez cynk i β-karboliny.

Jeden z proponowanych mechanizmów opiera się na udowodnionym wiązaniu z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A występującą w istocie szarej mózgu i rdzenia kręgowego. Uważa się, że w ten sposób realizowane jest działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w przeciwdziałaniu hipersynchronizacji aktywności neuronalnej. Lewetyracetam działa również na receptory GABA i glicyny, modulując te receptory poprzez różne czynniki endogenne. Nie zmienia normalnego przekaźnictwa nerwowego, ale hamuje wybuchy neuronów padaczkopodobnych wywołane bikukuliną, agonistą GABA i pobudzenie receptorów glutaminianu. Działanie leku zostało potwierdzone zarówno w odniesieniu do ogniskowych, jak i uogólnionych napadów padaczkowych (objawy padaczkowe / reakcja fotoparoksyzmowa).

Farmakokinetyka

Dawka 1500 mg lewetyracetamu podana dożylnie jest biorównoważna dawce 1500 mg przyjmowanej doustnie w postaci tabletek.
Lewetyracetam jest dobrze rozpuszczalną substancją o dużej sile penetracji. Profil farmakokinetyczny jest liniowy z małą zmiennością i jest porównywalny u zdrowych ochotników i pacjentów z padaczką.

Parametry czasowe niezależnego profilu farmakokinetycznego lewetyracetamu potwierdzono przez dożylne podawanie 1500 mg (2 razy/dobę) przez 4 dni. Nie stwierdzono zależności farmakokinetyki od płci, rasy i pory dnia.

Dystrybucja

Cmax po jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym 1500 mg osiągane było po 15 minutach i wynosiło 51±19 µg/ml. Wiązanie lewetyracetamu i jego głównego metabolitu z białkami osocza wynosi mniej niż 10%. Vd wynosi około 0,5-
0,7 l/kg. Dane dotyczące dystrybucji lewetyracetamu w tkankach nie są dostępne.

Metabolizm

Głównym szlakiem metabolicznym (24% dawki) jest enzymatyczna hydroliza grupy acetamidowej. Tworzenie głównego farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (ucb L057) zachodzi bez udziału wątrobowego cytochromu P450. Lewetyracetam nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów.

hodowla

T 1/2 z osocza krwi osoby dorosłej wynosi 7 ± 1 h i nie zależy od drogi podania i schematu dawkowania. Średnia wartość klirensu całkowitego wynosi 0,96 ml/min/kg. 95% jest wydalane przez nerki. Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 i 4,2 ml/min/kg.

U pacjentów w podeszłym wieku T 1/2 wzrasta o 40%, co wiąże się ze spadkiem czynności nerek u tej kategorii osób.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma istotnych zmian w klirensie lewetyracetamu.

Formularz zwolnienia

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji w postaci klarownego, bezbarwnego roztworu.

Substancje pomocnicze: sodu octan trójwodny – 8,2 mg, sodu chlorek – 45 mg, kwas octowy 10% (do pH 5,5), woda do wstrzykiwań (do 5 ml).

5 ml - butelki szklane (5) - blistry (2) - opakowania kartonowe.

Dawkowanie

Lek podaje się w postaci infuzji.

Przejście z podawania doustnego na/w stosowaniu i odwrotnie może odbywać się przy zachowaniu dawki i częstotliwości podawania. Jedna butelka koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 500 mg lewetyracetamu (100 mg/ml).

Dzienna dawka jest podzielona na dwa wstrzyknięcia w tej samej dawce.

Przed użyciem koncentrat należy rozcieńczyć rozpuszczalnikiem w ilości co najmniej 100 ml. Wprowadzony w / w kroplówce przez 15 minut.

Instrukcja dozowania roztworu

Jako rozpuszczalniki można stosować: 0,9% roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań; mleczan Ringera do wstrzykiwań; 5% roztwór dekstrozy do wstrzykiwań.

Roztwór zachowuje stabilność chemiczną w temperaturze 15-25°C przez 24 godziny w workach PVC. Jednak z punktu widzenia czystości mikrobiologicznej lek należy zużyć natychmiast po rozcieńczeniu.

W razie potrzeby dopuszcza się przechowywanie roztworu w temperaturze od 2 do 8°C przez 24 godziny, pod warunkiem, że rozcieńczenie przeprowadzono w warunkach aseptycznych. W takim przypadku odpowiedzialność za czystość mikrobiologiczną spoczywa na użytkowniku.

Monoterapia

Dorośli i młodzież powyżej 16 roku życia powinni rozpocząć leczenie od dawki dobowej 500 mg podzielonej na 2 wstrzyknięcia (250 mg × 2 razy/dobę). Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej – 1000 mg (500 mg × 2 razy/dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 3000 mg (1500 mg × 2 razy / dobę).

W ramach kompleksowej terapii

Dzieci w wieku od 4 do 11 lat i młodzież w wieku 12-17 lat o masie ciała do 50 kg należy rozpocząć leczenie od dawki dobowej 20 mg/kg mc., podzielonej na 2 wstrzyknięcia (10 mg/kg mc × 2 razy / dzień). Zmianę dawki o 10 mg/kg mc. można przeprowadzać co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej 60 mg/kg mc (30 mg/kg mc x 2 razy/dobę). Jeśli zalecana dzienna dawka nie jest tolerowana, można ją zmniejszyć.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 50 kg powinni rozpocząć leczenie od dawki dobowej 1000 mg podzielonej na 2 wstrzyknięcia (500 mg × 2 razy/dobę). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 3000 mg (1500 mg × 2 razy/dobę). Zmianę dawki 500 mg 2 razy dziennie można wykonać co 2-4 tygodnie. Zalecane dawki dla dzieci i młodzieży:

< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Przedawkować

Objawy: senność, pobudzenie, agresywność, depresja świadomości, depresja oddechowa, śpiączka.

Leczenie: Nie ma specyficznego antidotum na lewetyracetam. W razie potrzeby leczenie objawowe przeprowadza się w szpitalu za pomocą hemodializy (wydajność dializy dla lewetyracetamu wynosi 60%, dla jego głównego metabolitu - 74%).

Interakcja

Lek nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwpadaczkowymi (fenitbina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna i prymidon).

Lewetyracetam w dawce dobowej 1000 mg nie zmienia farmakokinetyki doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu).

Lewetyracetam w dawce dobowej 2000 mg nie zmienia farmakokinetyki digoksyny i warfaryny.

Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu.

Podczas jednoczesnego podawania z topiramatem prawdopodobieństwo wystąpienia anoreksji jest większe.

Brak danych dotyczących interakcji lewetyracetamu z alkoholem.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane wymieniono poniżej według układów organizmu i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100,< 1/10).

Ze strony układu nerwowego: bardzo często - senność, zmęczenie, astenia; często - amnezja, ataksja, drgawki, zawroty głowy, ból głowy, hiperkineza, drżenie, brak równowagi, zmniejszenie koncentracji, zaburzenia pamięci, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna, zmienność nastroju, wrogość/agresywność,
bezsenność, nerwowość, drażliwość, zaburzenia osobowości, zaburzenia myślenia; pojedyncze przypadki - parestezje, zaburzenia zachowania, niepokój, złość, splątanie, omamy, zaburzenia psychotyczne
zaburzenia psychiczne, samobójstwo, próby samobójcze i zamiary samobójcze.

Ze strony narządu wzroku: często - podwójne widzenie, niewyraźne widzenie.

Z układu oddechowego: często - nasilony kaszel, zapalenie nosogardzieli.

Z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, anoreksja, przyrost masy ciała; indywidualne zgłoszenia - zapalenie trzustki, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, utrata masy ciała.

Od strony skóry: często - wysypka skórna, egzema, świąd; indywidualne zgłoszenia - łysienie (w niektórych przypadkach obserwowano przywrócenie linii włosów po odstawieniu leku), zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Zmiany parametrów laboratoryjnych: często - małopłytkowość; indywidualne zgłoszenia - leukopenia, neutropenia, pancytopenia (w niektórych przypadkach z zahamowaniem czynności szpiku kostnego), zmiany w próbach czynnościowych wątroby.

Inne: często - infekcje, bóle mięśni, zawroty głowy, przypadkowe urazy.

Wskazania

Ta postać dawkowania może być stosowana jako tymczasowa alternatywa, gdy niemożliwe jest przyjmowanie doustnych postaci leku.

Jako monoterapia (lek pierwszego wyboru) w leczeniu:

• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką.

W ramach kompleksowej terapii w leczeniu:

• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i dzieci powyżej 4 roku życia z padaczką;
• napady miokloniczne u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną;
• napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lewetyracetam lub inne pochodne pirolidonu, a także na którykolwiek składnik leku;
• wiek dzieci do 4 lat (bezpieczeństwo i skuteczność - nie
  zainstalowany).

Ostrożnie: pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat); choroba wątroby w fazie dekompensacji; niewydolność nerek.

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lewetyracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dlatego leku nie należy przepisywać w czasie ciąży, z wyjątkiem nagłych przypadków.

Zmiany fizjologiczne w organizmie kobiety w czasie ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu, a także innych leków przeciwpadaczkowych. Podczas ciąży obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu. Spadek ten jest bardziej wyraźny w pierwszym trymestrze ciąży (do 60% stężenia podstawowego w okresie poprzedzającym ciążę). Leczenie lewetyracetamem u kobiet w ciąży powinno odbywać się pod specjalnym nadzorem. Przerwy w leczeniu przeciwpadaczkowym mogą prowadzić do pogorszenia przebiegu choroby, co może zaszkodzić zdrowiu zarówno matki, jak i płodu.

Lewetyracetam przenika do mleka matki, dlatego jeśli konieczne jest stosowanie go w okresie laktacji, nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania leku. Jeśli jednak leczenie lewetyracetamem jest konieczne w okresie karmienia piersią, należy dokładnie rozważyć ryzyko dla dziecka w stosunku do korzyści dla matki
znaczenie karmienia.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Ostrożnie: choroba wątroby w fazie dekompensacji.

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać schematu dawkowania. U pacjentów z niewyrównaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek zmniejszenie klirensu kreatyniny może nie odzwierciedlać w pełni ciężkości niewydolności nerek. W takich przypadkach z klirensem kreatyniny< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Ostrożnie: niewydolność nerek.

Ponieważ lewetyracetam jest wydalany z organizmu przez nerki, przepisując lek pacjentom z niewydolnością nerek i pacjentom w podeszłym wieku, dawkę należy dostosować w zależności od wartości klirensu kreatyniny (CC).

CC (ml / min) \u003d × masa ciała (kg) / 72 × surowica CC (mg / dl).

Następnie CC koryguje się pod kątem powierzchni ciała (BSA) za pomocą następującego wzoru: CC (ml/min/1,73 m2) = CC (ml/min)/obiekt BSA (m2) × 1,73

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 4 roku życia.

U dzieci z niewydolnością nerek dawkę lewetyracetamu należy dostosować do stopnia niewydolności nerek, stosując się do zaleceń dla dorosłych.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie: pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Specjalne instrukcje

Jeśli chcesz przerwać przyjmowanie leku, zaleca się stopniowe znoszenie leczenia (zmniejszając pojedynczą dawkę o 500 mg co 2-4 tygodnie). U dzieci zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg masy ciała 2 razy/dobę co 2 tygodnie.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych (podczas zmiany leczenia na lewetyracetam) powinno być odstawiane stopniowo.

Dostępne dane dotyczące stosowania leku u dzieci nie wskazują na negatywny wpływ na rozwój i dojrzewanie. Jednak długoterminowy wpływ na zdolność dzieci do uczenia się, ich rozwój intelektualny, wzrost, czynność gruczołów dokrewnych, rozwój seksualny i płodność pozostaje nieznany.

Ryzyko wystąpienia anoreksji wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu z topiramatem.

Zaleca się stosowanie u pacjentów z chorobą nerek i niewyrównaną czynnością wątroby.Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badanie czynności nerek, jeśli czynność nerek jest zaburzona, może być konieczne dostosowanie dawki.

Lek zawiera 0,83 mmol (lub 19 mg) sodu na ampułkę. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie z ograniczeniem sodu.

W związku z doniesieniami o przypadkach samobójstw, zamiarów samobójczych i prób samobójczych w trakcie leczenia lewetyracetamem należy ostrzec pacjentów o konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza o wystąpieniu jakichkolwiek objawów depresji lub zamiarów samobójczych.

Brak doświadczenia klinicznego we wlewie lewetyracetamu trwającym dłużej niż 4 dni.

Nie wolno stosować leku w przypadku zmiany koloru roztworu lub pojawienia się wtrąceń mechanicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Wpływ produktu Keppra na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne nie był szczegółowo badany. Jednak ze względu na różną indywidualną wrażliwość ośrodkowego układu nerwowego na lek w okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Keppra. Przedstawiono recenzje odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Keppra w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie zadeklarowane przez producenta w adnotacji. Analogi Keppra w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu padaczki oraz łagodzeniu napadów i drgawek u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład leku.

Keppra- lek przeciwpadaczkowy, pochodna pirolidonu (S-enancjomer alfa-etylo-2-okso-1-pirolidyno-acetamidu), różniąca się budową chemiczną od znanych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm działania lewetyracetamu (substancji czynnej leku Keppra) nie jest w pełni poznany, ale oczywiste jest, że różni się on od mechanizmu działania znanych leków przeciwpadaczkowych.

Badania wykazały, że Keppra wpływa na wewnątrzneuronalne stężenie jonów Ca, częściowo hamując przepływ Ca przez kanały typu N oraz zmniejszając uwalnianie wapnia z wewnątrzneuronalnych magazynów. Ponadto lewetyracetam częściowo przywraca prądy poprzez kanały zależne od GABA i glicyny, zredukowane przez cynk i beta-karboliny.

Jeden z proponowanych mechanizmów opiera się na udowodnionym wiązaniu z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A występującą w istocie szarej mózgu i rdzenia kręgowego. Uważa się, że w ten sposób realizowane jest działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w przeciwdziałaniu hipersynchronizacji aktywności neuronalnej. Nie zmienia normalnego przekaźnictwa nerwowego, ale hamuje wybuchy neuronów padaczkopodobnych wywołane bikukuliną, agonistą GABA i pobudzenie receptorów glutaminianu. Działanie leku zostało potwierdzone zarówno w odniesieniu do ogniskowych, jak i uogólnionych napadów padaczkowych (objawy padaczkowe / reakcja fotoparoksyzmowa).

Mieszanina

Lewetyracetam + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lewetyracetam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie jest całkowite i liniowe, więc stężenie w osoczu można przewidzieć na podstawie zastosowanej dawki w mg/kg masy ciała. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i czasu spożycia. Biodostępność wynosi około 100%. Stan równowagi osiąga się po 2 dniach przy podwójnej dawce leku. Wiązanie lewetyracetamu i jego głównego metabolitu z białkami osocza wynosi mniej niż 10%. Powstawanie głównego farmakologicznie nieaktywnego metabolitu (ucb L057) zachodzi bez udziału izoenzymów cytochromu P450 w wątrobie. Lewetyracetam nie wpływa na aktywność enzymatyczną hepatocytów. 95% dawki jest wydalane przez nerki.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania zwiększa się o 40% i wynosi 10-11 godzin, co wiąże się z pogorszeniem czynności nerek u tej kategorii osób.

Podczas 4-godzinnej dializy z organizmu usuwane jest 51% lewetyracetamu.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma istotnych zmian w klirensie lewetyracetamu. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby ze współistniejącą niewydolnością nerek klirens lewetyracetamu jest zmniejszony o ponad 50%.

Farmakokinetyka lewetyracetamu u dzieci jest liniowa w zakresie dawek od 20 do 60 mg/kg mc. na dobę. Całkowity klirens lewetyracetamu u dzieci jest o około 40% większy niż u dorosłych i jest bezpośrednio zależny od masy ciała.

Wskazania

Jako monoterapia (lek pierwszego wyboru) w leczeniu:

• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat z nowo rozpoznaną padaczką.

W ramach kompleksowej terapii w leczeniu:

• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i dzieci powyżej 4 roku życia z padaczką (dla tabletek);
• napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca z padaczką (roztwór);
• napady miokloniczne u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z młodzieńczą padaczką miokloniczną;
• napady drgawkowe pierwotnie uogólnione (toniczno-kloniczne) u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane 250 mg, 500 mg i 1000 mg.

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań i kroplomierze).

Roztwór doustny (czasami błędnie nazywany syropem).

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Tabletki i roztwór doustny

Dzienna dawka podzielona jest na 2 równe dawki.

Monoterapia

W przypadku dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat lek jest przepisywany w postaci tabletek lub roztworu doustnego w dawce początkowej 500 mg podzielonej na 2 dawki (250 mg 2 razy dziennie). Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej – 1 g (500 mg 2 razy dziennie). Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g (1,5 g 2 razy dziennie).

Dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 6 miesięcy lek jest przepisywany w postaci roztworu do podawania doustnego. Początkowa dawka terapeutyczna wynosi 7 mg/kg mc. 2 razy dziennie. W zależności od skuteczności klinicznej i tolerancji dawkę można zwiększyć do 21 mg/kg mc. 2 razy dziennie. Zmiany dawki nie powinny przekraczać plus minus 7 mg/kg dwa razy dziennie co 2 tygodnie. Należy podać najmniejszą skuteczną dawkę.

U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy, dzieci w wieku od 2 do 11 lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat o masie ciała mniejszej niż 50 kg leczenie należy rozpocząć od dawki 10 mg/kg mc. dawki (10 mg/kg masy ciała 2 razy dziennie). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę dobową można zwiększyć do 30 mg/kg mc. 2 razy dziennie. Zmiany dawki o 10 mg/kg masy ciała można przeprowadzać co 2 tygodnie. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Dawka dla dzieci o masie ciała 50 kg lub większej jest taka sama jak dla dorosłych.

U dzieci w wieku powyżej 4 lat leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 20 mg/kg mc. podzielonej na 2 dawki (10 mg/kg mc. 2 razy na dobę). Zmianę dawki o 20 mg/kg mc. można przeprowadzać co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 60 mg/kg mc. (30 mg/kg mc. 2 razy dziennie). Jeśli zalecana dzienna dawka nie jest tolerowana, można ją zmniejszyć. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Lek należy przepisać w najbardziej odpowiedniej postaci i dawce, w zależności od masy ciała pacjenta i wymaganej dawki terapeutycznej.

W przypadku dzieci o masie ciała powyżej 50 kg dawkowanie odbywa się zgodnie ze schematem podanym dla dorosłych.

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat o masie ciała powyżej 50 kg powinni rozpocząć leczenie od dawki dobowej 1 g podzielonej na 2 dawki (500 mg 2 razy na dobę). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 3 g (1,5 g 2 razy dziennie). Zmianę dawki 500 mg 2 razy dziennie można wykonać co 2-4 tygodnie.

Ponieważ lewetyracetam jest wydalany przez nerki, przepisując lek pacjentom w podeszłym wieku i pacjentom z niewydolnością nerek, dawkę należy dostosować w zależności od wielkości CC.

• Dla mężczyzn - CC (ml/min) = × masa ciała (kg) / 72 × kreatynina w surowicy (mg/dl).
• W przypadku kobiet wynikowa wartość wynosi x 0,85.

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać schematu dawkowania. U pacjentów ze zdekompensowaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek wartość CC może nie odzwierciedlać rzeczywistego stopnia dysfunkcji nerek, dlatego przy CC poniżej 70 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%.

Zasady stosowania leku

Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Dozowanie roztworu odbywa się za pomocą strzykawki odmierzającej o nominalnej pojemności 10 ml (co odpowiada 1 g lewetyracetamu) i podziałce 25 mg (co odpowiada 0,25 ml), która jest dołączona do zestawu do podawania leku. Odmierzoną dawkę leku rozcieńcza się w szklance wody (200 ml).

Aby odmierzyć roztwór za pomocą strzykawki odmierzającej, otwórz butelkę: w tym celu naciśnij nasadkę i przekręć ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara. Włożyć łącznik strzykawki w szyjkę fiolki, następnie wziąć strzykawkę i umieścić ją w łączniku. Odwróć fiolkę do góry dnem. Napełnić strzykawkę niewielką ilością roztworu, pociągając tłok w dół, a następnie nacisnąć tłok w górę, aby usunąć pęcherzyki powietrza. Pociągając za tłok, napełnić strzykawkę roztworem, aż podziałka odpowiada liczbie ml roztworu przepisanej przez lekarza. Wyciągnij strzykawkę z adaptera. Wprowadzić zawartość strzykawki do szklanki wody, wciskając tłok do końca. Należy wypić całą zawartość szklanki. Następnie przepłukać strzykawkę wodą i zamknąć fiolkę plastikowym wieczkiem.

Ampułki do wstrzykiwań i kroplomierze

Lek podaje się w postaci infuzji.

Przejście z podawania doustnego na dożylne i odwrotnie można przeprowadzić przy zachowaniu dawki i częstości podawania. Jedna butelka koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 500 mg lewetyracetamu (100 mg/ml).

Dzienna dawka jest podzielona na dwa wstrzyknięcia w tej samej dawce.

Przed użyciem koncentrat należy rozcieńczyć rozpuszczalnikiem w ilości co najmniej 100 ml. Wprowadź kroplówkę (w postaci kroplomierzy) na 15 minut.

Jako rozpuszczalniki można stosować: 0,9% roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań; mleczan Ringera do wstrzykiwań; 5% roztwór dekstrozy do wstrzykiwań.

Roztwór zachowuje stabilność chemiczną w temperaturze 15-25 stopni Celsjusza przez 24 godziny w workach PVC. Jednak z punktu widzenia czystości mikrobiologicznej lek należy zużyć natychmiast po rozcieńczeniu.

W razie potrzeby dopuszcza się przechowywanie roztworu w temperaturze od 2 do 8 stopni Celsjusza przez 24 godziny, pod warunkiem, że rozcieńczenie przeprowadzono w warunkach aseptycznych. W takim przypadku odpowiedzialność za czystość mikrobiologiczną spoczywa na użytkowniku.

Monoterapia

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat powinni rozpocząć leczenie od dawki dobowej 500 mg podzielonej na 2 wstrzyknięcia (250 mg 2 razy na dobę). Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej – 1000 mg (500 mg 2 razy dziennie). Maksymalna dawka dobowa wynosi 3000 mg (1500 mg 2 razy dziennie).

W ramach kompleksowej terapii

Dzieci w wieku od 4 do 11 lat i młodzież w wieku 12-17 lat o masie ciała do 50 kg należy rozpocząć leczenie od dawki dobowej 20 mg/kg mc. podzielonej na 2 wstrzyknięcia (10 mg/kg mc. dzień). Zmianę dawki o 10 mg/kg mc. można przeprowadzać co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 60 mg/kg mc. (30 mg/kg mc. 2 razy dziennie). Jeśli zalecana dzienna dawka nie jest tolerowana, można ją zmniejszyć.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 50 kg powinni rozpocząć leczenie od dawki dobowej 1000 mg podzielonej na 2 wstrzyknięcia (500 mg 2 razy na dobę). W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę dobową można zwiększyć maksymalnie do 3000 mg (1500 mg 2 razy dziennie). Zmianę dawki 500 mg 2 razy dziennie można wykonać co 2-4 tygodnie.

Ponieważ lewetyracetam jest wydalany z organizmu przez nerki, przepisując lek pacjentom z niewydolnością nerek i pacjentom w podeszłym wieku, dawkę należy dostosować w zależności od wartości klirensu kreatyniny (CC).

U dzieci z niewydolnością nerek dawkę lewetyracetamu należy dostosować do stopnia niewydolności nerek, stosując się do zaleceń dla dorosłych.

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie muszą dostosowywać schematu dawkowania. U pacjentów z niewyrównaną dysfunkcją wątroby i niewydolnością nerek zmniejszenie klirensu kreatyniny może nie odzwierciedlać w pełni ciężkości niewydolności nerek. W takich przypadkach, przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 60 ml/min/1,73 m2, zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Efekt uboczny

• senność;
• zespół asteniczny;
• amnezja;
• ataksja;
• konwulsje;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• hiperkineza;
• drżenie;
• brak równowagi;
• zmniejszona koncentracja;
• upośledzenie pamięci;
• pobudzenie;
• depresja;
• labilność emocjonalna;
• zmienny nastrój;
• wrogość / agresywność;
• bezsenność;
• nerwowość;
• drażliwość;
• Zaburzenia osobowości;
• zaburzenia myślenia;
• parestezje;
• zaburzenia zachowania;
• Lęk;
• Lęk;
• dezorientacja;
• halucynacje;
• drażliwość;
• zaburzenia psychotyczne;
• samobójstwo, próby samobójcze i zamiary samobójcze;
• podwójne widzenie;
• zakłócanie zakwaterowania;
• zwiększony kaszel;
• ból brzucha;
• biegunka;
• niestrawność;
• nudności wymioty;
• anoreksja;
• przyrost masy ciała, utrata masy ciała;
• zapalenie trzustki;
• niewydolność wątroby;
• zapalenie wątroby;
• zmiany w czynnościowych próbach wątrobowych;
• wysypka na skórze;
• egzema, swędzenie;
• łysienie (w niektórych przypadkach obserwowano odnowę włosów po odstawieniu leku);
• zespół Stevensa-Johnsona;
• rumień wielopostaciowy;
• Toksyczna martwica naskórka;
• leukopenia, neutropenia, pancytopenia (w niektórych przypadkach z zahamowaniem czynności szpiku kostnego), małopłytkowość;
• infekcje;
• zawrót głowy;
• zapalenie nosogardzieli;
• ból mięśni.

Przeciwwskazania

• dzieci poniżej 4 roku życia (w przypadku tabletek i zastrzyków lub zakraplaczy) (bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone);
• wiek dzieci do 1 miesiąca (dla roztworu) (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku);
• naruszenie tolerancji na fruktozę (dla roztworu);
• nadwrażliwość na lewetyracetam lub inne pochodne pirolidonu, a także na którykolwiek składnik leku.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu Keppra u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dlatego leku nie należy przepisywać w czasie ciąży, z wyjątkiem nagłych przypadków.

Zmiany fizjologiczne w organizmie kobiety w czasie ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu w osoczu, a także innych leków przeciwpadaczkowych. Podczas ciąży obserwowano zmniejszenie stężenia lewetyracetamu w osoczu. Spadek ten jest bardziej wyraźny w I trymestrze ciąży (do 60% stężenia podstawowego w okresie poprzedzającym ciążę). Leczenie kobiet w ciąży preparatem Keppra powinno odbywać się pod specjalnym nadzorem. Przerwy w leczeniu przeciwpadaczkowym mogą prowadzić do pogorszenia przebiegu choroby, co może zaszkodzić zdrowiu zarówno matki, jak i płodu.

Keppra przenika do mleka matki, dlatego jeśli konieczne jest stosowanie go w okresie laktacji, nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania leku. Jeśli jednak leczenie lewetyracetamem jest konieczne w okresie karmienia piersią, należy dokładnie rozważyć ryzyko dla dziecka w stosunku do korzyści dla matki w stosunku do znaczenia karmienia piersią.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 4 roku życia (tabletki i zastrzyki lub zakraplacze) (bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone).

Przeciwwskazane u dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca (dla roztworu) (bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone).

Dostępne dane dotyczące stosowania leku u dzieci nie wskazują na negatywny wpływ na rozwój i dojrzewanie. Jednak długoterminowy wpływ leczenia na zdolność dzieci do uczenia się, ich rozwój intelektualny, wzrost, czynność gruczołów dokrewnych, rozwój seksualny i płodność pozostaje nieznany.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie lek należy przepisać pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Specjalne instrukcje

W przypadku chęci odstawienia leku zaleca się stopniowe odstawianie, zmniejszając pojedynczą dawkę o 500 mg co 2-4 tygodnie. U dzieci zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg masy ciała 2 razy dziennie co 2 tygodnie.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych (podczas zmiany leczenia na lewetyracetam) powinno być odstawiane stopniowo.

Pacjentom z chorobą nerek i niewyrównaną czynnością wątroby zaleca się zbadanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia. W przypadku zaburzeń czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki.

W związku z doniesieniami o samobójstwach, zamiarach samobójczych i próbach samobójczych w trakcie leczenia lewetyracetamem należy ostrzec pacjentów o konieczności niezwłocznego poinformowania lekarza o wystąpieniu jakichkolwiek objawów depresji lub zamiarów samobójczych.

Roztwór doustny zawiera maltitol, dlatego pacjenci z zaburzoną tolerancją fruktozy nie powinni przyjmować Keppra w odpowiedniej postaci dawkowania.

Lek zawiera 0,83 mmol (lub 19 mg) sodu na ampułkę. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie z ograniczeniem sodu.

Brak doświadczenia klinicznego we wlewie lewetyracetamu trwającym dłużej niż 4 dni.

Nie wolno stosować leku w przypadku zmiany koloru roztworu lub pojawienia się wtrąceń mechanicznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Wpływ produktu Keppra na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne nie był szczegółowo badany. Jednak ze względu na różną indywidualną wrażliwość ośrodkowego układu nerwowego na lek w okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

interakcje pomiędzy lekami

Keppra nie wchodzi w interakcje z lekami przeciwdrgawkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, gabapentyna i prymidon).

Keppra w dziennej dawce 1 g nie zmienia farmakokinetyki doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu).

Keppra w dawce dobowej 2 g nie zmienia farmakokinetyki warfaryny i digoksyny.

Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu.

Podczas jednoczesnego podawania z topiramatem prawdopodobieństwo wystąpienia anoreksji jest większe.

Kompletność wchłaniania lewetyracetamu nie zmienia się pod wpływem pokarmu, natomiast szybkość wchłaniania jest nieco zmniejszona.

Brak danych dotyczących interakcji leku Keppra z alkoholem.

Analogi leku Keppra

Analogi strukturalne substancji czynnej:

• lewetynol;
• Epiterra;
• lewetyracetam;
• epikepran;
• Letyram;
• Komwiron;
• Tyrapol;
• epitropil;
• Zenicetam;
• Kepayra vero;
• Epiterra;
• Epiterra długa;
• Elsetor.

Analogi dla efektu terapeutycznego (środki do leczenia padaczki):

• Algieria;
• acetazolamid;
• benzobarbital;
• walparyna;
• walproinian sodu;
• Kwas walproinowy;
• Gabagamma;
• gabapentyna;
• Galodif;
• Gapentek;
• heksamidyna;
• Depakine;
• Chrono Depakine'a;
• Depakine Chronosfera;
• diazepam;
• diakarb;
• Dipromal;
• difenina;
• Zagretol;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• innowacja;
• opóźniacz karbalepsyny;
• karbamazepina;
• opóźniony Karbasan;
• Łańcuch;
• klonazepam;
• konwalia;
• konwulsje;
• konwulsy;
• Lamitor;
• lamotrygina;
• lewetyracetam;
• Tekst piosenki;
• labirynt;
• maksitopyr;
• neurontyna;
• pregabalina;
• Prigabilon;
• Relium;
• Replika;
• Riwotryl;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazon;
• Storylat;
• Suxilep;
• tebantyński;
• topalepsyna;
• Topamax;
• topiramat;
• topiromaks;
• fenobarbital (luminalny);
• fimazepsyna;
• finlepsyna;
• opóźnienie finlepsyny;
• chlorakon;
• egipentyna;
• Encorate;
• Epimax;
• eplirontyna.

W przypadku braku analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i zobaczyć dostępne analogi dla efektu terapeutycznego.

Forma dawkowania

Roztwór doustny, 100 mg/ml, 300 ml

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera

substancja czynna - lewetyracetam 100 mg,

substancje pomocnicze: cytrynian sodu, kwas cytrynowy jednowodny, parahydroksybenzoesan metylu (E218), parahydroksybenzoesan propylu (E216), glicyryzynian amonu, gliceryna 85%, maltitol płynny, acesulfam potasu, aromat winogronowy 501040A, woda oczyszczona.

Opis

Przezroczysta bezbarwna ciecz o specyficznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna

Preparaty do leczenia chorób układu nerwowego.

Inne leki przeciwpadaczkowe. Lewetyracetam.

Kod ATX N03AX 14

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym lewetyracetam jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi prawie 100%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 1,3 godziny po doustnym podaniu dawki 1000 mg i wynosi 31 μg/ml; po wielokrotnej dawce - 43 mcg/ml. Stan równowagi osiąga się po 2 dniach, stężenie wynosi 270 ng/ml; po wielokrotnym podaniu dawki 1000 mg – 308 ng/ml. Stałe stężenie osiągane jest po 2 dniach stosowania dwa razy dziennie. Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i spożycia pokarmu. Wchłanianie jest całkowite i liniowe, co pozwala przewidzieć stężenie leku w surowicy na podstawie dawki lewetyracetamu wyrażonej w mg/kg mc.

Dystrybucja

Dane dotyczące dystrybucji lewetyracetamu w tkankach nie są dostępne.

Stopień wiązania lewetyracetamu i jego głównego metabolitu z białkami osocza jest mniejszy niż 10%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 0,5-0,7 l/kg, co odpowiada całkowitej objętości płynów ustrojowych.

Metabolizm

Lewetyracetam nie jest intensywnie metabolizowany w organizmie człowieka. Głównym mechanizmem metabolizmu (24%) jest enzymatyczna hydroliza grupy acetamidowej, której metabolity znajdują się w większości tkanek, w tym w komórkach krwi. Powstawanie głównego, nieaktywnego farmakologicznie metabolitu (ucb L057) zachodzi bez udziału wątrobowego cytochromu P450.

Lewetyracetam i jego główne metabolity nie są hamowane przez izoformy cytochromu P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), transferazy glukuronidowe (UGT1A1, UGT1A6) i hydroksylazę epoksydową. Lewetyracetam nie wpływa na glukuronidację kwasu walproinowego.

W hodowli komórkowej hepatocytów lewetyracetam nie ma wpływu lub wywiera bardzo niewielki wpływ na CYP2B6 i CYP3A4. Nie oczekuje się istotnych interakcji między lewetyracetamem a doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną i digoksyną. Dlatego interakcja lewetyracetamu z innymi substancjami jest mało prawdopodobna.

hodowla

Okres półtrwania (T½) u dorosłych wynosi 7 ± 1 h i nie zależy od drogi podania ani sposobu podania. Średni klirens ogólnoustrojowy wynosi 0,96 ml/min/kg. 95% (około 93% dawki jest wydalane w ciągu pierwszych 48 godzin) leku jest wydalane przez nerki. Wydalanie z kałem wynosi około 0,3% przyjętej dawki. Skumulowane wydalanie lewetyracetamu i jego głównych metabolitów z moczem wynosi 24-66% przyjętej dawki, głównie w ciągu pierwszych 48 godzin. Klirens nerkowy lewetyracetamu i jego metabolitu wynosi odpowiednio 0,6 i 4,2 ml/min/kg.

Nie ma zmian w klirensie po wielokrotnym podaniu.

płeć, rasa

Płeć i rasa nie mają wpływu na farmakokinetykę lewetyracetamu.

Starsi pacjenci

U pacjentów w podeszłym wieku T½ wzrasta o 40% (do 10-11 godzin), co wiąże się z pogorszeniem czynności nerek u pacjentów z tej grupy.

T½ u dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) po podaniu doustnym pojedynczej dawki 20 mg/kg mc. wynosi 6 godzin. Klirens ogólnoustrojowy u dzieci jest o około 30% większy niż u dorosłych i jest bezpośrednio związany z masą ciała. Po wielokrotnym podaniu doustnym leku (od 20 do 60 mg/kg mc./dobę) dzieciom z padaczką (od 6 do 12 lat) lewetyracetam jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się od 0,5 do 1,0 godziny po przyjęciu leku. Zaobserwowano liniowy i proporcjonalny do dawki wzrost maksymalnego stężenia w osoczu i pola pod krzywą. Okres półtrwania wynosi około 5 godzin. Pozorny klirens wynosił 1,1 ml/min/kg.

Upośledzona czynność nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens lewetyracetamu i jego głównego metabolitu koreluje z klirensem kreatyniny, dlatego pacjentom z niewydolnością nerek zaleca się dostosowanie dawki zgodnie z klirensem kreatyniny. U dorosłych ze schyłkową niewydolnością nerek T½ wynosi 25 godzin między sesjami dializy i 3,1 godziny podczas dializy. Podczas 4-godzinnej dializy wydalane jest do 51% lewetyracetamu.

Upośledzona czynność wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie obserwuje się istotnych zmian w klirensie lewetyracetamu. W większości przypadków, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącą niewydolnością nerek, klirens lewetyracetamu jest zmniejszony o 50%, głównie z powodu jednoczesnego pogorszenia klirensu nerkowego.

Farmakodynamika

Lewetyracetam, aktywny składnik Keppra®, jest pochodną pirolidonu (S-enancjomer α-etylo-2-okso-1-pirolidynoacetamidu), która różni się strukturą od znanych leków przeciwpadaczkowych. Mechanizm działania lewetyracetamu nie jest w pełni poznany, ale wyraźnie różni się od mechanizmów działania istniejących leków przeciwpadaczkowych.

Dane z badań in vitro i in vivo sugerują, że lewetyracetam nie wpływa na podstawowe cechy komórkowe i prawidłowe przekaźnictwo nerwowe.

Badania in vitro wykazały, że lewetyracetam wpływa na stężenie jonów Ca2+ w neuronach, częściowo zapobiegając przepływowi jonów Ca2+ przez kanały typu N i hamując uwalnianie wapnia z magazynów wewnątrzneuronalnych. Ponadto lewetyracetam częściowo przywraca przepływ przez kanały zależne od GABA i glicyny, hamowane przez działanie cynku i β-karboliny.

Jeden z proponowanych mechanizmów działania opiera się na udowodnionym wiązaniu związku z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A, zlokalizowanych w istocie szarej mózgu i rdzenia kręgowego. Przypuszczalnie wyjaśnia to działanie przeciwdrgawkowe, które wyraża się w zapobieganiu hipersynchronizacji aktywności neuronów.

Wskazania do stosowania

Jako monoterapia w leczeniu:

Napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych i młodzieży w wieku 16 lat i starszej z nowo rozpoznaną padaczką

Jako terapia wspomagająca w leczeniu:

Napady częściowe z wtórnym uogólnieniem lub bez u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca z padaczką

Napady miokloniczne u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia z młodzieńczą padaczką miokloniczną

Napady toniczno-kloniczne pierwotnie uogólnione u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat z idiopatyczną padaczką uogólnioną

U pacjentów z trudnościami w połykaniu możliwe jest stosowanie leku w postaci zastrzyków (dorośli i dzieci powyżej 4 roku życia).

Dawkowanie i sposób podawania

Terapię można rozpocząć od podania dożylnego lub doustnego. Przejście na inną formę podawania należy przeprowadzić bezpośrednio, bez dostosowywania dawki. Konieczne jest przestrzeganie całkowitej dawki dobowej i częstotliwości podawania.

Keppra® przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Przed użyciem roztwór doustny można rozcieńczyć wodą w szklance lub butelce dla niemowląt. Dzienna dawka leku jest podzielona na dwie równe dawki.

Dawkowanie leku odbywa się za pomocą dołączonej do zestawu strzykawki miarowej o pojemności 10 ml (co odpowiada 1000 mg lewetyracetamu) z podziałką 0,25 ml (co odpowiada 25 mg). Strzykawka przeznaczona jest do stosowania u dzieci powyżej 4 roku życia, młodzieży i dorosłych.

Instrukcja dozowania roztworu za pomocą strzykawki z podziałką

· Otworzyć butelkę: w tym celu nacisnąć nakrętkę i obrócić ją w kierunku przeciwnym do ruchu wskazówek zegara.

· Oddzielić adapter od strzykawki.

· Włożyć łącznik strzykawki w szyjkę fiolki. Upewnij się, że jest dobrze zamocowany.

· Wziąć strzykawkę i umieścić ją w adapterze.

· Odwrócić fiolkę do góry dnem.

Nabrać niewielką ilość roztworu do strzykawki, odciągając tłok w dół, a następnie nacisnąć tłok, aby usunąć pęcherzyki powietrza ze strzykawki. Odmierzyć przepisaną ilość leku, naciskając tłok w dół.

· Odwróć butelkę do góry dnem. Wyjąć strzykawkę z adaptera

Wprowadzić zawartość strzykawki do szklanki wody lub butelki dla niemowląt, naciskając do końca tłok.

Przepłukać strzykawkę wodą.

Zamknij butelkę plastikową nakrętką.

dorośli ludzie

Monoterapia

Dorośli i młodzież powyżej 16 lat

Leczenie dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat rozpoczyna się od 250 mg, które są przepisywane 2 razy dziennie. Po 2 tygodniach dawkę należy zwiększyć do początkowej dawki terapeutycznej 500 mg dwa razy na dobę. W przyszłości dawka może być zwiększana o 250 mg co 2 tygodnie, w zależności od odpowiedzi klinicznej na leczenie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3000 mg (1500 mg dwa razy na dobę).

Jako terapia uzupełniająca

Dorośli i młodzież w wieku 18 lat i starsza oraz młodzież w wieku od 12 do 17 lat o masie ciała 50 kg lub większej

Leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 500 mg dwa razy na dobę. Tę dawkę należy podać pierwszego dnia kursu.

W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 1500 mg dwa razy dziennie. Dostosowanie dawki (zmniejszenie lub zwiększenie) o 500 mg dwa razy na dobę można przeprowadzać co 2-4 tygodnie.

Lekarz powinien przepisać lek w najbardziej odpowiedniej postaci i dawce dawkowania, biorąc pod uwagę masę ciała pacjenta, jego wiek i wymaganą dawkę terapeutyczną.

Niewydolność wątroby

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zmniejszenie klirensu kreatyniny może nie odzwierciedlać w pełni stopnia zaburzenia czynności nerek, dlatego pacjenci z klirensem kreatyniny<60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.

Skutki uboczne

Profil działań niepożądanych jest oparty na analizie danych z badań klinicznych kontrolowanych placebo obejmujących 3416 pacjentów. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zmęczenie, ból głowy, senność, zawroty głowy.

Przedstawione poniżej działania niepożądane uszeregowano według uszkodzenia narządów i układów narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i< 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Często

Zapalenie nosogardzieli

Senność

Ból głowy

Jadłowstręt (częściej przy jednoczesnym stosowaniu z topiramatem)

Depresja, agresja, niepokój, bezsenność, nerwowość, drażliwość

Drgawki, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, letarg, drżenie

Zawrót głowy

Ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty

Osłabienie/zmęczenie

Małopłytkowość, leukopenia

Utrata/zwiększenie masy ciała

Próby samobójcze, myśli samobójcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia zachowania, omamy, złość, splątanie, napady paniki, chwiejność emocjonalna/zmiany nastroju, niepokój

Niepamięć, zaburzenia pamięci, ataksja/dyskoordynacja, parestezje, zaburzenia uwagi

Podwójne widzenie, niewyraźne widzenie

Patologiczne wyniki prób wątrobowych

Łysienie (regresja po odstawieniu leku), egzema, świąd

Osłabienie mięśni, bóle mięśni

infekcje

Pancytopenia (czasami zahamowanie czynności szpiku kostnego), neutropenia, agranulocytoza

Eozynofilia i ogólnoustrojowe reakcje polekowe (DRESS)

Hiponatremia

Samobójstwo, myślenie patologiczne, zaburzenia osobowości

Choreoatetoza, dyskineza, hiperkineza

Zapalenie trzustki

Zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby

Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy

Porównując dane uzyskane z leczenia 645 dzieci w wieku od 4 do 16 lat stwierdzono, że profil działań niepożądanych u dzieci i dorosłych jest podobny, z wyjątkiem zaburzeń zachowania i zaburzeń psychicznych, które częściej występują u dzieci. W tej kohorcie następujące działania niepożądane występują częściej niż u dorosłych: wymioty, niepokój, zmiany nastroju, labilność, agresja, nietypowe zachowanie, letarg.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewetyracetam, inne pochodne pirolidonu lub którykolwiek składnik pomocniczy leku

Wiek dzieci do 1 miesiąca (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone)

Interakcje leków

Leki przeciwpadaczkowe

Lewetyracetam nie wpływa na stężenie znanych leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, lamotrygina, topiramat, gabapentyna i prymidon).

Podobnie jak u dorosłych, u dzieci i młodzieży nie obserwowano żadnych istotnych interakcji, gdy Keppra® podawano w dawce 60 mg/kg mc./dobę.

Ocena parametrów farmakokinetycznych u dzieci i młodzieży z padaczką (4-17 lat) potwierdziła, że ​​dodatkowa terapia preparatem Keppra® podawanym doustnie nie wpływa na stężenie karbamazepiny i walproinianu przyjmowanych razem z lewetyracetamem. Jednak klirens lewetyracetamu u dzieci leczonych lekami przeciwpadaczkowymi indukowanymi enzymami był o 20% większy niż u dzieci, które nie przyjmowały takich leków.

Dostosowanie dawki nie jest wymagane.

probenecyd

Probenecyd (bloker wydzielania w kanalikach nerkowych), stosowany w dawce 500 mg cztery razy na dobę, hamuje klirens nerkowy głównego metabolitu, ale nie samego lewetyracetamu. Jednak stężenie tego metabolitu pozostaje niskie. Oczekuje się, że inne leki wydalane na drodze czynnego wydzielania kanalikowego mogą również zmniejszać klirens nerkowy metabolitu. Nie jest znany wpływ lewetyracetamu na farmakokinetykę probenecydu i innych aktywnie wydzielanych leków, takich jak NLPZ, sulfonamidy i metotreksat.

Doustne środki antykoncepcyjne, digoksyna i warfaryna

Lek Keppra® w dziennej dawce 1000 mg nie wpływa na farmakokinetykę doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu).

Lek Keppra® w dziennej dawce 2000 mg nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny.

Digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne i warfaryna nie wpływają na farmakokinetykę lewetyracetamu.

Leki zobojętniające

Brak danych dotyczących wpływu leków zobojętniających sok żołądkowy na wchłanianie lewetyracetamu.

Jedzenie i alkohol

Jedzenie nie wpływa na stopień wchłaniania lewetyracetamu, jednak szybkość wchłaniania nieco zwalnia. Brak danych dotyczących interakcji Keppra® z alkoholem.

Specjalne instrukcje

Anulowanie leku

Zgodnie z aktualną praktyką kliniczną, jeśli konieczne jest odstawienie leku, należy to robić stopniowo (zmniejszając pojedynczą dawkę o 500 mg co 2-4 tygodnie u pacjentów o masie ciała powyżej 50 kg). U dzieci i młodzieży o masie ciała poniżej 50 kg zmniejszenie dawki nie powinno przekraczać 10 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę co 2 tygodnie.

Niewydolność nerek lub wątroby

Podawanie produktu Keppra pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby może wymagać dostosowania dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena czynności nerek.

Depresja/myśli samobójcze

Na podstawie doniesień o samobójstwach, zamiarach samobójczych i próbach samobójczych podczas stosowania leków przeciwpadaczkowych, w tym lewetyracetamu, należy ostrzec pacjentów o konieczności poinformowania lekarza o wystąpieniu jakichkolwiek objawów depresji lub zamiarów samobójczych. Chorzy powinni być pod nadzorem lekarskim pod kątem występowania zamiarów samobójczych i prób samobójczych, chociaż ocena ryzyka narastania tych zaburzeń w trakcie przyjmowania leków przeciwpadaczkowych wykazała, że ​​ryzyko to nieznacznie wzrasta. Mechanizm powstawania tych zagrożeń jest nieznany.

Istniejące dane dotyczące stosowania leku u dzieci nie wskazują na niepożądane działanie na rozwój i dojrzewanie. Jednak długoterminowy wpływ leku na zdolność uczenia się, rozwój intelektualny, wzrost, czynność gruczołów dokrewnych, dojrzewanie i płodność pozostaje nieznany.

Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E218) i parahydroksybenzoesan propylu (E216), które mogą powodować rozwój reakcji alergicznych, ewentualnie opóźnionych. Ponadto lek zawiera płynny maltitol, a pacjenci z rzadką patologią nietolerancji fruktozy nie powinni stosować tego roztworu.

Lek zawiera glicerol, który może powodować bóle głowy, niestrawność i biegunkę.

Ciąża i laktacja

Płodność

Potencjalne zagrożenia nie są znane.

Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla płodu. Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, zmiany fizjologiczne podczas ciąży mogą wpływać na stężenie lewetyracetamu (zmniejszenie stężenia w surowicy). Najbardziej wyraźny spadek obserwuje się w trzecim trymestrze ciąży (do 60% początkowego stężenia).

U kobiet w ciąży lewetyracetam należy stosować pod ścisłym nadzorem. Przerwy w leczeniu lekami przeciwpadaczkowymi mogą prowadzić do zaostrzenia choroby, co może zaszkodzić zdrowiu matki i płodu.

okres laktacji

Lewetyracetam przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia. W przypadku stosowania leku Keppra® przez matki karmiące konieczna jest ocena korzyści i ryzyka związanego z przyjmowaniem/odstawianiem leku.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Wpływ preparatu Keppra® na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie był szczegółowo badany. Jednak ze względu na różną indywidualną wrażliwość na lek ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zwłaszcza na początku terapii lub przy zwiększaniu dawek, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych prac, wymagających szczególnej ostrożności i szybkości reakcji psychomotorycznej.

Przedawkować

Objawy: senność, agresja, depresja świadomości, depresja oddechowa, śpiączka.

Leczenie: w ostrym okresie sztuczne wywołanie wymiotów i płukanie żołądka, a następnie podanie węgla aktywnego. Nie ma swoistego antidotum na lewetyracetam. W razie potrzeby zapewnić leczenie objawowe w klinice stosując hemodializę (wydajność dializy dla lewetyracetamu - 60%, dla jego głównego metabolitu - 74%).

Okres przydatności do spożycia

3 lata w oryginalnym opakowaniu, 7 miesięcy - po pierwszym otwarciu fiolki.

Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent i pakowacz

NextPharma SAS, Francja