Formula: C16H24N2, kemijsko ime: 2-[metil]-4,5-dihidro-1H-imidazol (kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: Vegetotropna sredstva / adrenomimetična sredstva / alfa-agonisti; antikongestivi.
Farmakološki učinek: antikongestiv, vazokonstriktor.

Farmakološke lastnosti

Ksilometazolin ima stimulativni učinek na alfa-adrenergične receptorje. pri lokalno uporabo praktično ne absorbira, zato je vsebnost zdravila v plazmi zelo majhna (ni določena analitično). Uporaba ksilometazolina na sluznicah vodi do vazokonstrikcije, zmanjšanja edema in lokalne hiperemije. Ksilometazolin za rinitis izboljša nosno dihanje. Učinki ksilometazolina se razvijejo po nekaj minutah in trajajo več ur.

Indikacije

Alergijski in akutni infekcijski in rinitis; seneni nahod; vnetje srednjega ušesa (za lajšanje otekanja sluznice v nazofarinksu kot del kombinirano zdravljenje); vnetje sinusov; pripraviti bolnika na diagnostični postopki in manipulacije v nosni votlini.

Način uporabe ksilometazolina in odmerek

Ksilometazolin se daje intranazalno. Bolniki, starejši od 6 let: 4-krat na dan (običajno) v vsako nosnico iz razpršilnika, eno injekcijo ali v vsako nosnico 0,1% raztopine 2-3 kapljic; bolniki, mlajši od 6 let: ne več kot 3-krat (običajno 1 ali 2) na dan v vsako nosnico 0,05% raztopine 1-2 kapljic; gel za nos (samo za bolnike, starejše od 7 let): 4-krat na dan (malo pred spanjem, uporabite 4-krat) nanesite manjšo količino gela čim globlje v obe nosnici. Trajanje terapije je 3-5 dni (ne več).
Če preskočite naslednjo uporabo ksilometazolina, naredite to, kot se spomnite, uporabite naslednjič po nastavljenem času od zadnje uporabe.
Pred uporabo zdravila morate očistiti nosne poti. Ne uporabljajte dlje časa (npr. med kroničnim rinitisom). pri prehladi kadar se lahko v nosu tvorijo skorje, je bolje uporabiti ksilometazolin gel.

Kontraindikacije za uporabo

preobčutljivost, otroštvo(za gel do 7 let, za 0,1% raztopino do 6 let, za 0,05% raztopino do 2 leti), tahikardija, huda ateroskleroza, hipertenzija, anamneza kirurških posegov na možganskih ovojnicah, glavkom, hipertiroidizem, atrofični rinitis .

Omejitve uporabe

Ishemična bolezen srca, hiperplazija prostate, diabetes mellitus.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ksilometazolin se sme med dojenjem in nosečnostjo uporabljati le po natančni oceni koristi za mater. možno tveganje za otroka ali plod; priporočenih odmerkov ne smete preseči.

Neželeni učinki ksilometazolina

Pri dolgotrajni in pogosti uporabi - draženje sluznice, mravljinčenje, pekoč občutek, kihanje, hipersekrecija, suhost, otekanje nosne sluznice; redko - palpitacije, hipertenzija, aritmije, glavobol, motnje spanja, bruhanje, zamegljen vid, anksioznost, depresija (pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov).

Medsebojno delovanje ksilometazolina z drugimi snovmi

Z zaviralci monoaminooksidaze in s tricikličnimi antidepresivi je ksilometazolin nezdružljiv.

Preveliko odmerjanje

S prevelikim odmerjanjem ksilometazolina se neželeni učinki povečajo. Potrebno je izvajati simptomatsko terapijo.

je zdravilo iz skupine alfa-adrenergičnih agonistov, ki se uporablja za odpravo zamašenega nosu pri razne bolezni in patološka stanja.

pri lokalna uporaba vzroki drog hitro okrevanje nosno dihanje, ki traja več ur.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo ksilometazolin, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. RESNIČNE OCENE ljudje, ki so že uporabljali ksilometazolin, lahko preberete v komentarjih.

Klinično-farmakološka skupina: vazokonstriktorsko zdravilo za lokalno uporabo v ORL praksi.

Ksilometazolin se proizvaja v naslednjih dozirnih oblikah:

• Kapljice za nos 0,05% ali 0,1% (v steklenicah po 5, 10, 15, 20, 30 ml, 1 steklenica v kartonski škatli; v polimernih kapalnih tubah po 1, 2, 5, 10 ml, po 1, 2, 5, 10, 50 tub v kartonski škatli).
• Pršilo za nos 0,05% ali 0,1% (v plastičnih steklenicah z razpršilcem 10, 15, 20, 30 ml, 1 steklenica v kartonski škatli).

Sestava 1 ml pršila ali kapljic vključuje učinkovina: ksilometazolin hidroklorid - 0,5 ali 1 mg.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga ksilometazolin? Uporaba zdravila je priporočljiva, če obstaja:

• kakršna koli resnost, zlasti nalezljiva;
• V akutna oblika ali ob poslabšanju kronične težave;
• alergični med poslabšanjem;
• infekcijski rinitis, ki poteka v precej akutni obliki;
• s sočasno huda oteklina nazofarinksa (v tem primeru bo pomagal le olajšati dihanje).

Predpiše se tudi, kadar obstaja potreba po diagnostični ukrepi, pripravljajo nosne poti zanje.

farmakološki učinek

Vazokonstrikcijski učinek ksilometazolina je zagotovljen s stimulacijo alfa-adrenergičnih receptorjev v nosni sluznici. Takšen učinek vodi do povečanja tonusa perifernih sten krvne žile. Posledično se vnetni proces ustavi, edem se odpravi in ​​dihanje se obnovi.

Številne pozitivne ocene o ksilometazolinu so povezani predvsem s hitro učinkovitostjo zdravila - začne delovati v nekaj minutah po zaužitju, medtem ko lahko želeni učinek traja do 10 ur.

Navodila za uporabo

Ksilometazolin se uporablja intranazalno. Najprej je treba očistiti nosne poti.

• Kapljice za nos za odrasle in otroke, starejše od 6 let - 2-3 kapljice 0,1% raztopine v vsak nosni prehod, običajno 4-krat na dan;
• Za dojenčke in otroke, mlajše od 6 let - 1-2 kapljici 0,05% raztopine v vsak nosni prehod 1-2 krat na dan.

Večkratnost uporabe - ne več kot 3-krat na dan. Trajanje zdravljenja rinitisa je 5-7 dni.

Kontraindikacije

Zdravila ne morete uporabiti v naslednjih primerih:

Izrazito;

Preobčutljivost za sestavine zdravila;

Kirurški posegi za možganske ovojnice(v zgodovini);

Starost otrok: do 2 let - za 0,05% pršilo, do 6 let - za 0,1% obeh dozirnih oblik.

S posebno skrbjo je zdravilo predpisano za naslednje pogoje:

Pika dojenje in nosečnost;

Starost do 2 let za 0,05% kapljice.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri doječih in nosečnicah, pa tudi pri koronarna bolezen srce (angina pektoris III-IV funkcionalni razred), diabetes mellitus, hiperplazija prostate.

Stranski učinki

Za dolgotrajno in/ali pogosta uporaba Ksilometazolin lahko povzroči takšne stranski učinki, Kako:

• , suhost in/ali draženje nazofaringealne sluznice, kihanje, pekoč občutek, hipersekrecija, otekanje nosne sluznice, povečana krvni pritisk, tahikardija, palpitacije, nespečnost, glavobol, zamegljen vid, bruhanje (običajno z dolgotrajna uporaba pri velikih odmerkih).

Med dolgo obdobje, na primer, ko kronični rinitis, uporaba katerega koli vazokonstriktorja ni priporočljiva, saj obstaja tveganje za razvoj odvisnosti od zdravila, zmanjšanje občutljivosti krvnih žil na zdravilno učinkovino ali sekundarno vazodilatacijo, ki povzroči otekanje nosne sluznice.

Analogi ksilometazolina

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Brizolin;
• galazolin;
• Grippostad Reno;
• Dr. Theiss Nazolin;
• Dr. Theiss Rhinotheiss;
• Zvezdica NOZ;
• Influrin;
• Xilen aktiven;
• ksiloben;
• Xymelin Eco;
• Nosolin;
• Nosolin balzam;
• Olint;
• Rhinomaris;

V 1 ml kapljic 0,05% in 0,1% ksilometazolin 500 mcg oziroma 1 mg. Natrijev hidrogenfosfat, kalijev dihidrogenfosfat, natrijev klorid, benzalkonijev klorid kot pomožne komponente.

V 1 ml pršila 0,05% in 0,1% ksilometazolin 500 mcg oziroma 1 mg. Natrijev hidrogenfosfat, benzalkonijev klorid, dinatrijev edetat dihidrat, kalijev dihidrogenfosfat, evkaliptusovo olje, natrijev klorid, makrogol gliceril hidroksistearat, sorbitol, voda kot pomožne sestavine.

V 1 g gela ksilometazolin 1 mg. , , raztopina amoniaka, propilenglikol etanol, metilparaben, propilparaben, voda kot pomožne komponente.

Obrazec za sprostitev

Kapljice v koncentraciji 0,05% in 0,1%, gel za nos 0,1%, pršilo 0,05% in 0,1%.

farmakološki učinek

Antikongestivno (lokalno dekongestiv , vazokonstriktor ).

Farmakodinamika in farmakokinetika

Farmakodinamika

Ksilometazolin - derivat imidazolin . Stimulira α1 in 2-adrenergične receptorje krvnih žil nazofaringealne sluznice. Posledično se krvne žile zožijo, hiperemija, sluznica in izcedek iz nosu se zmanjšajo. Posledično je dihanje skozi nos olajšano, ko: alergijska stanja in bolezni paranazalnih sinusov . Pršilo dodatno vsebuje evkaliptusovo olje, ki deluje protivnetno in antibakterijsko delovanje, ki ugodno vpliva na zmanjšanje otekline nosne sluznice. Ukrep se pojavi v 10-15 minutah in traja 8-10 ur.

Farmakokinetika

Študija farmakokinetike zdravila pri ljudeh ni bila izvedena. Včasih je pri lokalni uporabi absorpcija zadostna, da povzroči sistemske učinke.

Indikacije za uporabo

• rinitis različne etiologije ( , virusne, travmatične, bakterijske);
• in evstahitis ;
• za olajšanje izločanja vnetje sinusov ;
• za lažje diagnostične manipulacije v nosnih prehodih.

Kontraindikacije

• hipertonična bolezen ;
• izrazit;
• tirotoksikoza;
• kronično rinitis in atrofični ;
• preobčutljivost na zdravilo in se povečala občutljivost ;

Uporabljajte previdno, kadar. V pediatriji se zdravilo s koncentracijo 0,1% ne uporablja.

Stranski učinki

• goreče v nosu in grlu;
• draženje sluznica;
• suhost nazofaringealna sluznica;
• kihanje ;
• edem nosna sluznica;
• kršitev srčnega ritma;
• tahikardija ;
• pospešek ;
• povečala razdražljivost ;
• okvara vida;
• bruhanje ;

Navodila za uporabo ksilometazolina (metoda in odmerjanje)

Vse oblike sproščanja zdravila se uporabljajo intranazalno.

Ksilometazolin kapljice za nos 0,1% se uporabljajo pri odraslih 1-2 kapljici v vsaki kapi trikrat na dan.

Razpršilo 0,1% se pri odraslih nanese z 1 pritiskom (kar ustreza 0,1 mg) v vsakem zamahu. Med vzdrževanjem se vstavi aplikator navpični položaj vialo in injicirajte trikrat na dan po 8-10 urah.

Gel 0,1% odrasli uporabljajo po 2-3 kapljice gela 3-krat na dan.

Glede na možnost sistemske adsorpcije in videz neželeni učinki, je treba dosledno upoštevati navodila za uporabo ksilometazolina. Uporabite zdravilo v kateri koli obliki sproščanja največ 3-5 dni. Ne sme se uporabljati dolgo časa in pri kroničnem rinitisu. Če se v nosu pojavijo skorje, je bolje uporabiti zdravilo v obliki gela. Izpuščeni odmerek ne podvoji naslednjega odmerka.

Preveliko odmerjanje

Manifestira se s simptomi: razširjene zenice, slabost, bruhanje, tahikardija, aritmije, srčni zastoj, odpoved dihanja, hipertenzija, pljučni edem, duševne motnje. zaspanost , bradikardija, apneja in kažejo na zatiranje delovanja CNS.

Zdravljenje: izpiranje želodca, jemanje sorbentov, umetno dihanje, zdravila za zniževanje krvnega tlaka, antipiretiki in antikonvulzivi.

Interakcija

Zdravila, ki stimulirajo simpatični sistem, povečajo učinek. Zdravila ni mogoče predpisati z zaviralci MAO in antidepresivi, saj njihova interakcija povzroči hipertenzivno krizo.

Pogoji prodaje

Izpuščeno brez recepta.

Pogoji shranjevanja

Pri temperaturah pod 250C.

Uporabno do datuma

Ksilometazolin med nosečnostjo

Ksilometazolin se lahko uporablja za zmanjšanje izcedka iz nosu med nosečnostjo. Izkušnje z uporabo tega zdravila pri nosečnicah so omejene, vendar je dovoljena kratkotrajna uporaba v minimalnih odmerkih pod strogim nadzorom zdravnika.
Oksimetazolin, kljub dejstvu, da je tudi derivat imidazolina, je med nosečnostjo kontraindiciran.

Ksilometazolin za otroke

pri akutni rinitis pri otrocih ni priporočljivo uporabljati kratkodelujočih vazokonstriktorjev: , tetrizolin, efedrin , ker po njihovi uporabi pride do ponavljajočega se otekanja nosne sluznice. Bolje je uporabljati zdravila dolgotrajno delovanje: Ksilometazolin ( , ), Oksimetazolin ( ), ( ), kar zmanjša pogostost uporabe.

Ne pozabite, da so rizična skupina v smislu zastrupitve z imidazolinskimi (ksilometazolinskimi) zdravili otroci, mlajši od 2 let. To zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri novorojenčkih, dojenčkih in otrocih, mlajših od 2 let. V redkih primerih, če ni druge možnosti, so otrokom, mlajšim od 2 let, predpisane 0,05% kapljice.

Za otroke, starejše od 2 let, se uporablja le 0,05% koncentracija tega zdravila, medtem ko je treba strogo upoštevati odmerek in pogostost uporabe.

Od 2 do 6 let 0,05% kapljice 1 - 2 kapljici v vsaki kapi dvakrat na dan, če je potrebno, je dovoljeno uporabljati do 3-krat na dan.
Od 6 do 12 let lahko uporabite 0,05% kapljice in 0,05% pršilo 2-3 kapljice ali eno injekcijo v vsakem potegu, vendar ne več kot 3-krat na dan.

Otrokom, starejšim od 7 let, je predpisan 0,05% gel - položeni so 3-4 krat na dan globoko v vsakem gibu.

Od 12. leta naprej se uporabljajo 0,1% kapljice in pršilo.

Upoštevati je treba, da lahko pogosta in dolgotrajna (več kot 5 dni, pri nekaterih avtorjih - več kot 3 dni) uporaba tega zdravila povzroči izrazito zmanjšanje lokalnega krvnega pretoka, kar povzroči nezadostno prekrvavitev sluznice. se razvije do njegove atrofije v prihodnosti. V zvezi s tem ne smete uporabljati zdravila katere koli oblike sproščanja več kot 3-krat na dan in več kot 3-5 dni.

Ksilometazolin je zdravilo iz skupine alfa-adrenomimetikov, namenjeno lokalni uporabi. Zdravilo je predpisano za zdravljenje zamašenega nosu, hitro obnovi dihanje zaradi vpliva na receptorje sluznice. Aktivna snov praktično ne absorbira v kri, zato je tveganje za neželene učinke minimalno.

Klinična in farmakološka skupina

Vazokonstriktor, ki se uporablja za lokalno zdravljenje ENT bolezni

Spojina

Glavna učinkovina zdravila je ksilometazolin hidroklorid. pomožne snovi natrijev klorid, natrijev hidrogenfosfat, kalijev dihidrogenfosfat, benzalkonijev klorid, prečiščena voda.

Oblika za sprostitev in embalaža

Zdravilo je na voljo v treh oblikah:

• Kapljice za nos.
• Spray.
• Gel (mazilo).

Posebno pozornost je treba nameniti uporabi zdravila pri otrocih, mlajših od 2 let. Za njih se lahko uporablja samo 0,05% raztopina in samo če nujnost. Klinični odmerki za to starost niso bili testirani.

Otrokom, starejšim od 2 let, je predpisana najšibkejša raztopina ksilometazolina največ 3-krat na dan, ob upoštevanju strogega odmerjanja in skladnosti s pogostostjo uporabe.

Zdravilo je predpisano previdno pri bolnikih z boleznimi, kot so koronarna bolezen srca, tirotoksikoza, diabetes mellitus, huda ateroskleroza. Zaradi dejstva, da je zdravilo sposobno zvišati krvni tlak, ksilometazolina ne smejo uporabljati ljudje po kirurški poseg in bolniki z glavkomom.

Jemanje ksilometazolina med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem je nezaželena. Zanesljivih podatkov o odsotnosti neželenih učinkov pri nosečnicah ni. Možno je, da pri jemanju ksilometazolina vazokonstrikcijski učinek zdravila vpliva na tkiva placente, učinkovina vstopi v krvni obtok ploda, kar ima lahko negativne posledice.V nujnih primerih je kratkotrajna uporaba v majhnih odmerkih pod zdravniškim nadzorom. je dovoljeno.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Uporaba ksilometazolina sočasno z zaviralci MAO in antidepresivi lahko povzroči hipertenzivno krizo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili lahko povzroči zaplete

Preveliko odmerjanje

Tveganje prevelikega odmerjanja zdravila je izjemno majhno zaradi mehanizma njegovega delovanja na telo. Ko pride na nosno sluznico, ksilometazolin povzroči vazokonstrikcijo, ki blokira njegov nadaljnji vstop v kri. Prekomerno količino zdravila lahko dobite le z uporabo kapljic za nos, ki lahko prodrejo skozi žrelo v želodec in povzročijo naslednje neželene učinke:

• Odpoved dihanja.
• Slabost, bruhanje.
• Zvišanje krvnega tlaka.
• zaspanost.
• Sprememba duševnih reakcij.

V primeru prevelikega odmerjanja prekinite zdravljenje in se takoj posvetujte z zdravnikom.

Stranski učinki

Pri napačnem odmerjanju ksilometazolina so možne lokalne manifestacije neželenih učinkov, kot so:

• goreče.
• kihanje.
• Hipersekrecija.
• Draženje ali suhost sluznice.

Sistemske motnje so zelo redke:

Pogoji in pogoji shranjevanja zdravila

Rok uporabnosti ksilometazolina je 3 leta. Zdravilo je treba hraniti v temnem in suhem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 °, stran od otrok.

Ksilometazolin (ksilometazolin hidroklorid) - navodila za uporabo, indikacije, kontraindikacije, stranski učinki, analogi, ocene, cene

Hvala vam

Kakšno zdravilo je ksilometazolin?

Ksilometazolin- To je zdravilo iz skupine alfa-agonistov, ki se uporablja za odpravo zamašenosti nosu pri različnih boleznih in patoloških stanjih. Pri lokalni uporabi zdravilo povzroči hitro okrevanje nosnega dihanja, ki traja več ur. Hkrati pa praktično ni absorpcije zdravila v sistemski krvni obtok, zaradi česar je tveganje za nastanek neželenih učinkov iz notranji organi in sistemov je minimalen.

Da bi razumeli, kako ksilometazolin pomaga odpraviti zamašen nos, bi morali imeti splošne ideje o anatomiji in fiziologiji sluznice tega področja. V človeku Nosna votlina je začetni oddelek zgornji dihalni trakt. Skozi nosni septum je razdeljen na 2 polovici. V vsaki polovici so tako imenovane nosne školjke - kostne plošče, ki štrlijo v nosno votlino in omejujejo nosne poti ( zgornji, srednji in spodnji).

Vse površine nosne votline ( vključno s turbinatnimi površinami) so prekrite s sluznico. Površinski sloj nosne sluznice predstavlja tako imenovani ciliarni epitelij, sestavljen iz številnih drobnih nitastih tvorb - cilij. Tudi nosna sluznica je bogata z majhnimi krvnimi žilami, katerih število je največje v predelu spodnjega in srednjega nosnega prehoda.

Funkcije nosne sluznice so:

• Čiščenje vdihanega zraka. Migetalke ciliiranega epitelija zajamejo prašne delce in druge majhne delce, ki vstopajo v nosno votlino z vdihanim zrakom, in nato zagotovijo njihovo odstranitev. K temu pripomore tudi plast sluzi, ki jih pokriva, ki jo proizvajajo posebne celice sluznice.
• Ogrevanje vdihanega zraka. Pri prehodu skozi nosne poti vdihani zrak pride v tesnem stiku s toplo krvjo v malih krvnih žilah, zaradi česar se segreje.
• Vlaženje vdihanega zraka. Ta proces nastane zaradi stika zraka z vlažno površino sluznice.

Če kakršno koli močno draženje vstopi v nosno sluznico, lahko to povzroči aktivacijo zaščitnih refleksov ( na primer kihanje). Če virusi ali bakterije delujejo dražilno, lahko prodrejo v globlje plasti sluznice in jo okužijo ( uničiti njene celice). V tem primeru imunski zaščitni) sistem telesa, namenjen uničenju povzročitelja okužbe. Ena od manifestacij imunskega odziva je izrazito širjenje krvnih žil nosne sluznice in povečanje prepustnosti. žilne stene, zaradi česar lahko določen delež tekočega dela krvi izstopi iz žilnega korita v medceličnino. Vse to prispeva k razvoju izrazitega edema sluznice ( to je povečanje njegove debeline), zaradi česar lahko popolnoma zamaši nosne poti. Tudi pri okužbi predvsem takrat, ko virusna infekcija ) se aktivirajo celice, ki proizvajajo sluz, kar povzroči znatno povečanje njegove količine. Opisani procesi so neposredni vzrok za nazalno kongestijo pri prehladih in drugih boleznih.

Sestava, dozirne oblike in analogi ksilometazolina

Ksilometazolin odpravlja otekanje nosne sluznice in s tem prispeva k ponovni vzpostavitvi prostega nosnega dihanja. To zdravilo je učinkovina, ki je del mnogih drugih zdravila z različnimi komercialnimi imeni.

Ksilometazolin se lahko uporablja:

• v obliki kapljic za nos;
• v obliki pršila za nos;
• v obliki mazila za nos ( gel).

Aktivna sestavina vseh oblik zdravila je ksilometazolin hidroklorid. Pomožne komponente vključujejo prečiščeno vodo, pa tudi različne stabilizatorje.

Ksilometazolin - kapljice za nos

Kapljice za nos so bistra, brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina, ki vsebuje 0,05% ali 0,1% raztopino ksilometazolina. Zdravilo je na voljo v vialah, na vrhu katerih je poseben dozimeter. Z njim lahko kapljate kapljice v nos neposredno iz stekleničke, ne da bi pri tem uporabili steklene pipete. Ena viala lahko vsebuje 10, 15, 20 ali 30 ml raztopine.

Ksilometazolin je sestavni del številnih zdravil in je na voljo v obliki kapljic pod različnimi trgovskimi imeni.

Analogi ksilometazolina v obliki kapljic

Pršilo vsebuje tudi 0,05 % ali 0,1 % raztopino ksilometazolina in je na voljo v 10 ali 20 ml stekleničkah. Vsaka steklenica je opremljena s posebno šobo-dozimetrom, s katero lahko zdravilo razpršite na nosno sluznico. Ta oblika uporabe velja za učinkovitejšo ( v primerjavi s kapljicami za nos), saj mikrodelci pršila bolj prekrijejo nosno sluznico in imajo izrazitejši učinek.

Analogi ksilometazolina v obliki pršila za nos

ksilometazolinsko mazilo ( gel)

mazilo ( gel) je brezbarvna, prozorna, viskozna tekočina brez značilnega vonja. Proizvaja se v posebni tubi, ki vsebuje 5 gramov 0,05% ali 0,1% mešanice ksilometazolina. Glavna prednost te oblike sproščanja zdravila je več trajen učinek (več kot 10 ur). To je razloženo z dejstvom, da gel pokriva nosno sluznico in tam ostane nekaj časa, medtem ko se kapljice ali pršilo hitro odstranijo iz nje. Prav tako je gel najbolje uporabiti v primerih, ko je nosna sluznica prekrita s suhimi, težko odstranljivimi skorjami. Pri uporabi kapljic ali pršila bodo te skorje preprečile stik zdravilne učinkovine z žilami sluznice, zaradi česar bo terapevtski učinek nepopoln. Gel tudi zmehča skorje in olajša njihovo ločevanje od sluznice, kar povzroči popolnejši vazokonstriktorski učinek.

Ksilometazolin gel je na voljo pod imenom galazolin ( država izvora - Poljska). Zdravilo je na voljo v posebnih steklenicah s prostornino 10 gramov.

Navodila za uporabo zdravila ksilometazolin

To zdravilo je mogoče kupiti v lekarni brez zdravniškega recepta. Hkrati je treba zapomniti, da lahko vsako zdravilo škoduje telesu, če se uporablja nepravilno. Zato je priporočljivo, da se pred uporabo ksilometazolina posvetujete z zdravnikom.

Mehanizem delovanja ksilometazolina

Mehanizem delovanja tega zdravila je, da se ob nanosu na nosno sluznico veže na posebne regulatorne strukture ( alfa-adrenergični receptorji), ki se nahajajo v krvnih žilah, kar povzroča njihovo zoženje. To prekine verigo patoloških procesov, ki se razvijejo v prizadeti sluznici, kar prispeva k ponovni vzpostavitvi normalnega nosnega dihanja.

Pozitivni učinki ksilometazolina so posledica:

• Zoženje krvnih žil. To vodi do zmanjšanja njihove oskrbe s krvjo, zaradi česar se volumen ( utež) sluznice se znatno zmanjša. Vazokonstrikcijski učinek zdravila se razvije precej hitro, tako da že po 2-4 minutah po nanosu lahko občutite izboljšanje nosnega dihanja.
• Zmanjšana prepustnost žilne stene. Zaradi zožitve krvne žile se njena stena zgosti, kar prepreči izstop tekočega dela krvi iz žilnega korita. Posledično se kmalu po uporabi zdravila odpravi oteklina sluznice, kar olajša tudi nosno dihanje.
• Izboljšanje prezračevanja nosnih poti. To je sekundarni učinek zaradi vazokonstriktorskega učinka zdravila. Zaradi vazokonstrikcije nosne sluznice se izboljša dostop kisika do nosnih poti in paranazalnih sinusov ( intraosalne votline, ki se nahajajo okoli nosu in so prekrite tudi s sluznico), kar zavira razvoj okužbe in spodbuja hitro okrevanje.

Trajanje zdravila je odvisno od oblike njegovega sproščanja. Tako na primer pri uporabi kapljic vazokonstrikcijski učinek traja 6 do 8 ur. Po tem se ksilometazolin loči od specifičnih receptorjev, zaradi česar se krvne žile ponovno razširijo in napolnijo s krvjo. Hkrati sluznica ponovno nabrekne, kar pomeni, da se ponovno pojavi zamašen nos.

Pri uporabi pršila lahko trajanje vazokonstriktorskega učinka traja tudi 8 ur, medtem ko gel odpravlja zamašenost nosu 8 do 10 ur.

Indikacije za uporabo ksilometazolina

Zdravilo se lahko uporablja pri različnih boleznih, pri katerih se razvije otekanje nosne sluznice in se pojavi občutek zamašenosti.

Indikacije za uporabo ksilometazolina so:

• Akutni rinitis. Akutni rinitis ( vnetje nosne sluznice) običajno nastane, ko nosno sluznico prizadenejo virusi ( na primer prehlad, gripa) ali bakterije. Tudi rinitis se lahko razvije z nekaterimi drugimi nalezljivimi in vnetnimi boleznimi ( na primer pri ošpicah, škrlatinki, davici itd). Rinitis se kaže z močnim otekanjem nosne sluznice in rinorejo, to je sproščanjem veliko število sluz iz nosnih poti.
• Akutni nazofaringitis. Ta izraz se nanaša na vnetje sluznice nazofarinksa, ki se razvije kot posledica izpostavljenosti nalezljivim ( virusne, bakterijske) ali neinfekcijsko ( alergični, kemični) dejavniki. Poleg zamašenega nosu se lahko infekcijski nazofaringitis kaže s splošno šibkostjo, glavoboli, kašljem, zvišano telesno temperaturo do 38 - 39 stopinj itd.
• Akutni sinusitis. Sinusitis je vnetje obnosnih votlin nos. Tej vključujejo maksilarnih sinusov (ko so poškodovani, se razvije sinusitis), čelni ( čelni) sinusi ( ko so poškodovani, se razvije frontitis), sfenoidni sinus (sphenoiditis) ali celice etmoidne kosti ( etmoiditis). Mehanizem poškodbe paranazalnih sinusov je povezan tudi z edemom sluznice. Zaradi tega je vhod v sinuse blokiran, skozi katerega se običajno izvaja njihovo prezračevanje. Ustvarja ugodni pogoji za razvoj in širjenje okužbe.
• pollinoza ( sezonski alergijski rinokonjunktivitis). Ta bolezen se razvije kot posledica preobčutljivost organizmov na cvetni prah nekaterih rastlin. Neposredni vzrok za razvoj alergijskih reakcij je prodiranje mikrodelcev cvetnega prahu v pacientovo nosno votlino skupaj z vdihanim zrakom. Ko pridejo v stik s sluznico, se sproži cel kompleks imunske reakcije, kar povzroči širjenje krvnih žil in otekanje same sluznice. Druge manifestacije pollinoze so lahko rdečina oči, povečano solzenje, zvišana telesna temperatura. Za to patologijo je značilno, da se vsi znaki bolezni pojavijo ob istem letnem času, ko določene rastline cvetijo.
• Drugi alergijski rinitis. alergijski edem Nosna sluznica lahko povzroči ne le cvetni prah rastlin, ampak tudi druge alergene. Lahko bi bilo pasji kožuh, hišni prah itd. Mehanizem razvoja nosne kongestije v tem primeru je tudi posledica otekanja njegove sluznice.
• vnetje srednjega ušesa. Za vnetje srednjega ušesa je značilno vnetje sluznice srednjega ušesa ( timpanična votlina). Vzrok za razvoj te patologije so običajno infekcijski in vnetni procesi v nazofarinksu ali orofarinksu. Skozi posebno slušno cev ( ki povezuje bobnično votlino z žrelom, ki zagotavlja normalno delovanje slušni organ) povzročitelji okužb (bakterije, virusi) lahko prodrejo v bobnično votlino, kar bo privedlo do razvoja vnetni proces. Istočasno nabrekne tudi sama sluznica slušne cevi, kar še dodatno poslabša potek bolezni. Namen uporabe ksilometazolina v tem primeru je zožiti žile nazofarinksa. To lahko pomaga ublažiti oteklino na tem območju. slušne cevi in ponovna vzpostavitev normalnega prezračevanja bobnične votline, kar je potreben pogoj pri zdravljenju vnetja srednjega ušesa.
• Evstahitis. To je infekcijsko-vnetna bolezen, za katero je značilno vnetje slušnega ( evstahijev) cev, ki povezuje žrelo z bobnično votlino. Kaže se z zamašenostjo enega ali obeh ušes, bolečim grlom in pri vpletenosti v patološki proces nosna sluznica - izcedek iz nosu in zamašen nos.
• Priprava na medicinske posege. Pri izvajanju nekaterih diagnostičnih ukrepov ( na primer rinoskopija - pregled nosne sluznice z uporabo posebna orodja ) lahko pride do težav, povezanih z edemom sluznice. V takih primerih uporaba ksilometazolina omogoča začasno zoženje krvnih žil v nosni votlini, kar zmanjša tveganje za krvavitev ( ki se lahko pojavijo kot posledica nenamerne poškodbe sluznice med študijo), zdravniku pa omogoča tudi natančnejši pregled delov nosne votline, ki ga zanimajo.
• Zaustavitev krvavitev iz nosu. Uporaba tega zdravila za zmerno krvavitev iz nosu ( na primer po poškodbi) povzroči zoženje krvnih žil sluznice, kar prispeva k hitremu prenehanju krvavitve.

Kontraindikacije za uporabo ksilometazolina

Pri lokalni uporabi zdravila se lahko le zanemarljiv del absorbira v sistemski obtok. Vendar pa lahko pri nekaterih boleznih povzroči razvoj številnih neželeni dogodki ki omejuje uporabo zdravila.

Ksilometazolin je kontraindiciran:

• S preobčutljivostjo na zdravilo. Za preobčutljivost je značilno, da ko telo pride v stik s to snovjo, je izjemno izrazito alergijske reakcije, ki se lahko kaže z močnim otekanjem sluznice, rdečico kožo na obrazu, koprivnica ali celo anafilaktične reakcije. Pomembno je vedeti, da se v različnih komercialnih pripravkih ksilometazolin proizvaja skupaj z nekaterimi pomožnimi sestavinami, ki so lahko tudi alergične.
• Z arterijsko hipertenzijo. Za to bolezen je značilno vztrajno zvišanje krvnega tlaka za več kot 140 mm Hg. Ksilometazolin, ki ima vazokonstrikcijski učinek, lahko poslabša potek te patologije ( vazokonstrikcija na sistemski ravni bo povzročila še večje zvišanje krvnega tlaka).
• S tahikardijo ( povečanje srčnega utripa nad 90 utripov na minuto). Tahikardija se lahko sama po sebi pojavi v nekaterih fizioloških pogojih ( na primer po opravljenem telovadba ), kar ni kontraindikacija za uporabo ksilometazolina. Hkrati s tahikardijo v kombinaciji z nekaterimi boleznimi srčno-žilnega sistema (na primer ishemična bolezen srca), uporabite to zdravilo ni priporočljivo, saj lahko povzroči zaplete.
• S hudo aterosklerozo. Za to bolezen je značilna kršitev elastičnosti velikih arterij ( krvne žile, ki prenašajo kri iz srca v vse organe in tkiva). V večini primerov se ateroskleroza kombinira s povišanjem krvnega tlaka, zato uporaba ksilometazolina pri tej patologiji tudi ni priporočljiva.
• Z glavkomom. Za glavkom je značilno izrazito zvišanje intraokularnega tlaka zaradi motenega odtoka. znotrajočesna tekočina (običajno teče skozi posebne kanale, ki se nahajajo v sprednji del oči na dnu šarenice). Uporaba ksilometazolina lahko privede do razširitve zenice, kar pa lahko prispeva k blokiranju odtoka intraokularne tekočine in še večjemu povečanju intraokularni tlak.
• Z atrofičnim rinitisom. Za to bolezen je značilna atrofija ( redčenje, uničenje) nosna sluznica. Vzrok za suhost in občutek zamašenosti nosu je v tem primeru kršitev zaščitnih funkcij sluznice, zaradi česar na njej nastanejo trde skorje, ki blokirajo nosne poti. Uporaba vazokonstriktorjev v tem primeru je neučinkovita, saj se pri atrofičnem rinitisu število žil v sami sluznici znatno zmanjša.
• S tirotoksikozo. Za tirotoksikozo je značilno izrazito povečanje koncentracije ščitničnih hormonov v krvi. Uporaba alfa-agonistov v tem primeru lahko povzroči razvoj neželenih učinkov iz kardiovaskularnega sistema.
• S sladkorno boleznijo. Alfa-adrenergični receptorji niso prisotni le v stenah krvnih žil, ampak tudi v nekaterih drugih tkivih, vključno s celicami trebušne slinavke. Njihova stimulacija lahko zmanjša količino inzulina, proizvedenega v žlezi ( hormon, potreben za normalen vnos glukoze v celice), kar lahko poslabša potek sladkorne bolezni.
• Z adenomom prostate. Za to bolezen je značilno povečanje velikosti prostate, ki v hudi primeri lahko spremlja urinska inkontinenca zaradi pritiska sečnica ). Uporaba alfa-agonistov lahko poslabša ta proces, zato jih je treba uporabljati zelo previdno pri adenomu prostate ( za kratek čas, ki ne presega določi zdravnik odmerek).

Ksilometazolin med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo ni priporočljivo uporabljati zdravila, saj lahko negativno vpliva na plod. Takoj je treba opozoriti, da poln klinične raziskave za oceno učinka ksilometazolina na plod ni bila izvedena. Vendar pa je glede na vazokonstrikcijski učinek zdravila mogoče domnevati, da se lahko pri dolgotrajni uporabi med nosečnostjo in v primeru prevelikega odmerjanja koncentracija zdravilne učinkovine v krvi toliko poveča, da bo povzročila placentno vazokonstrikcijo ( poseben organ, ki se pojavi pri ženski med nosečnostjo in zagotavlja prehrano razvijajočemu se plodu). Prav tako ni izključena možnost prodiranja zdravila skozi hematoplacentalno pregrado v krvni obtok ploda, kar lahko povzroči različne zaplete.

V vsakem primeru mora zdravnik oceniti možna korist od uporabe ksilometazolina in morebitno škodo, ki jih lahko povzroči razvijajočemu se plodu. Z drugimi besedami, če je nosna kongestija pri nosečnici blaga ali zmerna, je bolje, da se ne zatečete k uporabi tega zdravila. Hkrati, če kršitev nosnega dihanja pomembno vpliva na normalno delovanje bolnika ( na primer preprečuje spanje ponoči), bi bilo priporočljivo uporabljati vazokonstriktorna zdravila, vendar le kratek čas in v minimalnih odmerkih.

Ne smemo pozabiti, da se ksilometazolin lahko izloča v materino mleko. Zato tudi ni priporočljivo uporabljati tega zdravila med dojenjem.

Odmerjanje in način uporabe ksilometazolina

Zdravilo je treba uporabljati samo lokalno, nanesti na sluznico nosne votline. Če se zdravilo uporablja za zdravljenje akutni rinitis ali drugi nalezljive bolezni ki ga spremlja sproščanje velike količine sluzi, pred uporabo čim bolj temeljito očistite nosne poti ( to je izpihati nos, izpihati nos). Način dajanja zdravila je odvisen od oblike sproščanja.

Odmerjanje in uporaba ksilometazolina

Obrazec za sprostitev	Odmerjanje in uporaba
Kapljice za nos(0,05 % ali 0,1 %)	Pred uporabo zdravila mora bolnik ležati na hrbtu ali sedeti na stolu in nagniti glavo nazaj. Nato konico stekleničke položite na nosnico ( ne da bi ga vstavili v nosnico) in rahlo pritisnite nanjo, vkapajte 1-3 kapljice zdravila v vsak nosni prehod. Po dajanju zdravila morate glavo držati v nagnjenem položaju 2 do 3 minute, dokler učinkovina ne začne delovati. Zdravilo je treba uporabljati 2-4 krat na dan.
Pršilo za nos(0,05 % ali 0,1 %)	Pred uporabo morate očistiti nosne poti, odstraniti zaščitno zaporko iz viale in vstaviti konico v nosni prehod do globine približno 1 cm.Po tem popolnoma izdihnite in nato globoko vdihnite ( skozi nos). Med vdihavanjem morate močno pritisniti na vialo in injicirati zdravilo globoko v nosni prehod. IN zdravilne namene V vsak nosni prehod je treba narediti 1-2 injekcije 2-3 krat na dan.
Gel za nos(0,05 % ali 0,1 %)	Zdravilo je na voljo v posebnih steklenicah, opremljenih z razpršilnikom. Pred uporabo odstranite zaščitni pokrovček s konice in večkrat pritisnite na dozirnik, dokler se gel ne pojavi. Po tem vstavite konico v nosni prehod ( do globine približno 1-1,5 cm) in še enkrat pritisnite na dozirnik. Nato vstavite konico v drugo nosnico in prav tako samo enkrat pritisnite na dozirnik. Trajanje zdravila je 8-10 ur, zato ga ne smete uporabljati več kot 2-krat na dan.

Pomembno je upoštevati, da pri uporabi zdravilo ksilometazolin je treba vbrizgati v obe nosnici, tudi če je nos zamašen samo na eni strani. To je razloženo z dejstvom, da ko se zdravilo injicira samo v zamašene nosne poti, se bodo žile v njih zožile, vendar bo to povzročilo refleksno širjenje žil in otekanje sluznice na drugi strani, posledično zaradi česar bodo zamašeni tudi nosni prehodi.

Ksilometazolin za otroke

Poseben odmerek za otroke, mlajše od 2 let, ni bil razvit. Uporaba zdravila pri tem starostna skupina lahko povzroči razvoj številnih neželenih stranskih učinkov, zato ga je treba uporabljati le, kadar je to nujno potrebno, po dogovoru o režimu zdravljenja z zdravnikom. V takih primerih je zdravilo predpisano v obliki kapljic ( 1-2 kapljici 0,05% raztopine v vsak nosni prehod 1-2 krat na dan.) ali kot pršilo ( 1 injekcija 0,05% raztopine v vsak nosni prehod 1-2 krat na dan).

Ksilometazolin je predpisan:

• Otroci, mlajši od 6 let- samo 0,05% raztopina v obliki kapljic ali pršila, pogostost in trajanje uporabe pa sta določena glede na resnost bolezni.
• Otroci od 6 do 12 let- 0,05% ali 0,1% raztopina v obliki kapljic, pršila ali gela.
• Otroci nad 12 let in odrasli- 0,1% raztopina v kateri koli obliki.

Neželeni učinki ksilometazolina

Predstavljeni so predvsem neželeni učinki zdravila lokalne reakcije. Sistemske manifestacije se razvijejo zelo redko in so običajno povezane s kršitvijo odmerka ali pogostosti uporabe zdravila.

Lokalni neželeni učinki ksilometazolina so:

• Suhost nosne sluznice. Zaradi zoženja krvnih žil se lahko zmanjša količina proizvedene sluzi, zaradi česar se sluznica »izsuši«.
• Draženje nosne sluznice. Ta učinek se lahko kaže kot srbenje ali pekoč občutek v nosni votlini. Razvoj teh reakcij je povezan s suhostjo nosne sluznice, pa tudi ( mogoče) z dražilnim učinkom samega ksilometazolina.
• Parestezija v nosni sluznici. Parestezija se imenuje neprijeten občutek mravljinčenje, mraz ali kurja polt. Razvoj ta pojav pri uporabi ksilometazolina je lahko povezana s poškodbo občutljivih živčna vlakna nosne votline zaradi kršitve njihove oskrbe s krvjo.
• Povečano izločanje sluzi. To je nenavadno netipično) reakcija, ki jo včasih opazimo pri uporabi ksilometazolina.
• kihanje. To je zaščitni refleks, katerega namen je odstraniti morebitne tujke iz nosne votline. Pri uporabi ksilometazolina lahko njegovi mikrodelci dražijo občutljivo živčnih končičev sprožijo refleks kihanja.
• Razvoj tolerance. Za ta pojav je značilno zmanjšanje občutljivosti nosne sluznice na vazokonstriktorski učinek zdravila. To je posledica dejstva, da pri dolgotrajni stimulaciji alfa-adrenergičnih receptorjev njihovi skupaj. Kot rezultat, da bi dosegli prvo terapevtski učinek je treba nenehno povečevati odmerek zdravila.
• Fenomen odpovedi odboj). Bistvo tega pojava je naslednje. Če po dolgotrajni uporabi ksilometazolina njegovo uporabo nenadoma prekinemo, bo to povzročilo še izrazitejši edem sluznice, ki traja več dni.

Sistemski neželeni učinki ksilometazolina lahko vključujejo:

• Zvišanje krvnega tlaka. Lahko se pojavi pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo pri dolgotrajni ali prepogosti uporabi zdravila.
• aritmija ( motnje srčnega utripa). Srčne palpitacije se lahko pojavijo tudi pri uporabi prevelikih odmerkov zdravila.
• glavobol Glavoboli so lahko povezani z oslabljeno oskrbo možganov s krvjo, kar je lahko posledica vpliva zdravila na krvne žile.
• Kršitev vida. Uporaba zdravila pri hudem glavkomu lahko privede do kritičnega zvišanja intraokularnega tlaka, kar bo povzročilo poškodbo mrežnice ( plast fotoobčutljivega živčne celice za zaznavanje svetlobnih žarkov).
• bruhanje Bruhanje je redko stranski učinek razvoj pri dolgotrajni uporabi zdravila.
• depresija ( vztrajna depresija razpoloženja). Pri dolgotrajni in pogosti uporabi zdravila v velikih odmerkih se lahko razvije depresija.

Odvisnost od ksilometazolina

Razvoj tega pojava je povezan tudi z zmanjšanjem števila specifičnih alfa-adrenergičnih receptorjev. Pri dolgotrajni uporabi ksilometazolina se njihova ( receptorji) postane tako majhna, da se v odsotnosti tega zdravila žile nosne sluznice praktično ne zožijo. Posledično lahko oseba prosto diha skozi nos le, dokler deluje naslednji odmerek zdravila. Če ne vnesete naslednjega odmerka pravočasno, bo prišlo do izrazitega otekanja sluznice v obeh nosnih prehodih, zaradi česar bo nosno dihanje skoraj onemogočeno.

Stopnja razvoja zasvojenosti ( povzroča odvisnost) je individualno za vsako osebo, vendar je v povprečju 2-4 tedne.

Preveliko odmerjanje ksilometazolina

Preveliko odmerjanje zdravila se razvije zelo redko, kar je povezano z mehanizmom njegovega delovanja. Dejstvo je, da se pri nanosu ksilometazolina na nosno sluznico njene žile hitro zožijo, zaradi česar praktično ni nadaljnje absorpcije zdravila v sistemski krvni obtok. Najpogosteje lahko pride do prevelikega odmerjanja pri uporabi zdravila v obliki kapljic, ko se zaradi malomarnosti ali zaradi okvare vgrajene pipete v nosne poti vlije velika količina raztopine. V tem primeru lahko določen del prodre v žrelo, nato pa se pogoltne in vstopi v želodec, od koder se raztopina hitro absorbira v kri. To bo povzročilo razvoj sistemskih neželenih učinkov.

V primeru prevelikega odmerjanja ksilometazolina lahko opazimo:

• povečanje srčnega utripa;
• zvišan krvni tlak;
• motnje zavesti;
• dihalna odpoved ( redko).

Razvoj opisanih reakcij je bolj značilen za otroke, saj bo ob zaužitju enake količine raztopine končna koncentracija ksilometazolina v krvi otroka višja kot v krvi odraslega ( zaradi manjšega volumna krvi v obtoku).

Cena zdravila ksilometazolin

Cena tega zdravila je odvisna od podjetja in države proizvajalca, pa tudi od regije ( čim dlje je treba zdravilo dostaviti, tem več sredstev porabil za njegov prevoz in dražje bo stalo). Upoštevati je vredno tudi pribitke, ki se lahko v različnih lekarnah razlikujejo.

Stroški ksilometazolina

Mesto	Povprečni stroški zdravila
	Kapljice za nos ksilometazolin		Ksilometazolin pršilo za nos		galazolin ( ksilometazolin) gel za nos
Moskva
Saint Petersburg					126 rubljev
Voronež					117 rubljev
Novosibirsk						156 rubljev
Krasnojarsk
Kazan						168 rubljev
Primorski kraj					119 rubljev
Samara					125 rubljev