المعلومات صالحة اعتبارًا من 2011 ويتم توفيرها لأغراض مرجعية فقط. يرجى الاتصال بطبيبك لاختيار نظام العلاج وتأكد من قراءة التعليمات الخاصة بالدواء أولاً.

الاسم اللاتيني: KEPPRA

مالك شهادة تسجيل: UCB Pharma S.A.

تعليمات لاستخدام عقار KEPPRA (KEPPRA)

KEPPRA - شكل الإفراج والتكوين والتغليف

اللون الأزرق, شكل بيضاوي، محدب الوجهين ، مع خطر من جانب واحد ، يوجد على أحد جانبيها نقش "ucb" ، على الجانب الآخر - "250" ؛ عند الاستراحة - متجانسة ، لون أبيض.

مُجَمَّع قذيفة الفيلم: opadry 85F20694 (صبغ القرمزي النيلي (E132) ، ماكروغول 3350 ، كحول البولي فينيل المتحلل جزئيًا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)).

أقراص مغلفة أصفر فاتح، بيضاوي ، محدب الوجهين ، مع خطر من جانب واحد ، على جانب واحد يوجد نقش "ucb" ، على الجانب الآخر - "500" ؛ عند الاستراحة - متجانس ، أبيض.

الصوديوم كروسكارميلوز ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم.

تكوين غلاف الفيلم: opadry 85F32004 (أكسيد أصفر صبغة الحديد (E172) ، ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)).

10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (6) - عبوات من الكرتون.

أقراص مغلفة أبيض ، بيضاوي ، محدب الوجهين ، مع خطر من جانب واحد ، على جانب واحد يوجد نقش "ucb" ، على الجانب الآخر - "1000" ؛ عند الاستراحة - متجانس ، أبيض.

الصوديوم كروسكارميلوز ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم.

تكوين غلاف الفيلم: opadry 85F18422 (ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)).

10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (6) - عبوات من الكرتون.

محلول عن طريق الفم شفاف ، عديم اللون تقريبًا ، ذو رائحة مميزة.

سترات الصوديوم، حمض الستريكأحادي الهيدرات ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، أمونيوم جلسرينزينات ، جلسرين 85٪ ، مالتيتول ، أسيسولفام بوتاسيوم ، نكهة عنب 501040A ، ماء نقي.

300 مل - عبوات زجاجية داكنة (1) كاملة مع حقنة قياس - عبوات من الورق المقوى.

التركيز لمحلول التسريب كحل واضح عديم اللون.

ثلاثي هيدرات أسيتات الصوديوم - 8.2 مجم ، كلوريد الصوديوم - 45 مجم ، حمض الاسيتيك 10٪ (حتى 5.5 درجة حموضة) ، ماء للحقن (حتى 5 مل).

5 مل - عبوات زجاجية (5) - عبوات نفطة (2) - عبوات كرتون.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للصرع ، مشتق بيروليدون (S-enantiomer من α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide) ، وفقًا لـ التركيب الكيميائييختلف عن مضادات الصرع المعروفة الأدوية. آلية عمل ليفيتيراسيتام ليست مفهومة تمامًا ، ولكن من الواضح أنها تختلف عن آلية عمل الأدوية المضادة للصرع المعروفة.

أظهرت الدراسات في المختبر أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز أيونات الكالسيوم 2+ داخل الخلايا العصبية ، مما يثبط جزئيًا تدفق Ca 2+ عبر قنوات من النوع N ويقلل من إطلاق الكالسيوم من مستودعات الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، يستعيد ليفيتيراسيتام التيارات جزئيًا من خلال القنوات المعتمدة على GABA والجليسين ، والتي يتم تقليلها بواسطة الزنك و car-carbolines.

تعتمد إحدى الآليات المقترحة على الارتباط المثبت بالحويصلة المشبكية للبروتين السكري SV2A ، الموجود في المادة الرمادية للدماغ و الحبل الشوكي. يُعتقد أنه بهذه الطريقة يتم تحقيق التأثير المضاد للاختلاج ، والذي يتم التعبير عنه في مواجهة فرط التزامن للنشاط العصبي. لا يغير النقل العصبي الطبيعي ، ولكنه يثبط الانفجارات العصبية الصرعية التي يسببها bicuculin ناهض GABA وإثارة مستقبلات الغلوتامات. تم تأكيد نشاط الدواء فيما يتعلق بكل من البؤري والمعمم نوبات الصرع(مظاهر صرع الشكل / تفاعل ضوئي ضوئي).

الدوائية

مص

بعد تناول الدواء بجرعة 1 جم ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1.3 ساعة و 31 ميكروغرام / مل ، بعد الإعطاء المتكرر (مرتين / يوم) - 43 ميكروغرام / مل.

توزيع

تتحقق حالة التوازن بعد يومين بجرعة مضاعفة من الدواء. يكون ارتباط ليفيتيراسيتام ببروتين البلازما ومستقلبه الرئيسي أقل من 10٪. يبلغ حجم Vd من ليفيتيراسيتام حوالي 0.5-0.7 لتر / كجم.

الاسْتِقْلاب

يحدث تكوين المستقلب الأولي غير النشط دوائيا (ucb L057) بدون مشاركة إنزيمات السيتوكروم P450 في الكبد. لا يؤثر ليفيتيراسيتام النشاط الأنزيميخلايا الكبد.

تربية

في البالغين ، يكون T 1/2 من بلازما الدم 7 ± 1 ساعة ولا يتغير تبعًا للجرعة أو طريقة الإعطاء أو الإعطاء المتكرر. متوسط التصفية 0.96 مل / دقيقة / كجم. تفرز الكلى 95٪ من الجرعة. يبلغ التصفية الكلوية لليفيتيراسيتام ومستقلبه غير النشط 0.6 مل / دقيقة / كجم و 4.2 مل / دقيقة / كجم على التوالي.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى المسنين ، يزيد T 1/2 بنسبة 40٪ ويصل إلى 10-11 ساعة ، وهو ما يرتبط بانخفاض وظائف الكلى في هذه الفئة من الأشخاص.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يرتبط تصفية ليفيتيراسيتام ومستقلبه الأساسي بإزالة الكرياتينين. لذلك ، يُنصح مرضى القصور الكلوي باختيار جرعة اعتمادًا على CC. في المرحلة النهائية فشل كلويفي المرضى البالغين T 1/2 هي 25 ساعة بين جلسات غسيل الكلى و 3.1 ساعة أثناء غسيل الكلى. خلال جلسة غسيل الكلى التي تستغرق 4 ساعات ، تتم إزالة ما يصل إلى 51٪ من ليفيتيراسيتام.

خلال غسيل الكلى لمدة 4 ساعات ، يتم إزالة 51٪ من ليفيتيراسيتام من الجسم.

عند المرضى المصابين بقصور كبدي خفيف إلى متوسط تغيرات مذهلةلا يحدث تخليص ليفيتيراسيتام. في انتهاكات خطيرةوظائف الكبد مع الفشل الكلوي المصاحب ، يتم تقليل تصفية ليفيتيراسيتام بأكثر من 50 ٪.

تكون الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام عند الأطفال خطية في نطاق الجرعة من 20 إلى 60 مجم / كجم / يوم. يتم الوصول إلى C max في 0.5-1 ساعة. T 1/2 عند الأطفال بعد جرعة فموية واحدة من 20 مجم / كجم من وزن الجسم هي 5-6 ساعات.إجمالي التصفية من levetiracetam عند الأطفال أعلى بنسبة 40٪ تقريبًا من البالغين ويرتبط مباشرة بوزن الجسم.

جرعات من KEPPRA

تنقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين متساويتين.

وحيد

البالغون والمراهقون فوق 16 عامًا سنينيوصف الدواء على شكل أقراص أو محلول عن طريق الفم بجرعة أولية 500 مجم مقسمة إلى جرعتين (250 مجم مرتين / يوم). بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية - 1 جم (500 مجم مرتين / يوم). أقصى جرعة يومية- 3 جم (1.5 جم مرتين / يوم).

كجزء من العلاج المعقد

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 شهر و 6 أشهريوصف الدواء في شكل محلول عن طريق الفم. أولي جرعة العلاج 7 مجم / كجم 2 مرات / يوم. يعتمد على الفعالية السريريةوالتحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 21 مجم / كجم مرتين / يوم. يجب ألا يتجاوز تغيير الجرعة زائد أو ناقص 7 مجم / كجم مرتين في اليوم كل أسبوعين. يجب إعطاء أقل جرعة فعالة.

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 23 شهرًا ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم من عامين إلى 11 عامًا والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم من 12 إلى 17 عامًا والذين يقل وزنهم عن 50 كجم ، يجب بدء العلاج بجرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى 2 الجرعات (10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين / يوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 30 مجم / كجم مرتين / يوم. يمكن تغيير الجرعة بمقدار 10 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين. يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

جرعات وزن الأطفال 50 كجموأكثر من ذلك بالنسبة للبالغين.

في الأطفال فوق 4 سنواتيجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية 20 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى جرعتين (10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). يمكن تغيير الجرعة بمقدار 20 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة اليومية الموصى بها وهي 60 مجم / كجم من وزن الجسم (30 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). إذا لم يتم التسامح مع الجرعة اليومية الموصى بها ، فقد يتم تقليلها. يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

يجب أن تدار الدواء في أنسبها شكل جرعاتوالجرعة حسب وزن جسم المريض والجرعة العلاجية المطلوبة.

وزن الأطفال> 50 كجميتم إجراء الجرعات وفقًا للمخطط المقدم للبالغين.

البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا ويزنون أكثر من 50 كجميجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية مقدارها 1 غرام مقسمة إلى جرعتين (500 مجم مرتين في اليوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 3 جم (1.5 جم مرتين / يوم). يمكن تغيير جرعة مقدارها 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع.

منذ أن تفرز الكلى ليفيتيراسيتام عندما يتم وصف الدواء المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من القصور الكلوييجب تعديل الجرعة حسب حجم CC.

للرجال:

CC (مل / دقيقة) \ u003d × وزن الجسم (كجم) / 72 × كرياتينين المصل (مجم / ديسيلتر)

للنساء:تم الحصول على القيمة × 0.85

فشل كلوي	مراقبة الجودة (مل / دقيقة)	الجرعة وتكرار الإعطاء
معيار	>80	500-1500 مجم 2 مرات / يوم
كامن	50-79	500-1000 مجم 2 مرات / يوم
تعويض	30-49	250-750 مجم 2 مرات / يوم
متقطع	<30	250-500 مجم 2 مرات / يوم
المرحلة النهائية (مرضى غسيل الكلى) *	-	500-1000 مجم مرة في اليوم **

* - في اليوم الأول من العلاج بـ Keppra ، يوصى بجرعة تحميل مقدارها 750 مجم.

الأطفال المصابون بالفشل الكلوييجب إجراء تعديل جرعة ليفيتيراسيتام مع مراعاة درجة القصور الكلوي ، باستخدام التوصيات المقدمة للبالغين.

المرضى الذين يعانون الخلل الكبدي الخفيف إلى المتوسطتصحيح نظام الجرعات غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد اللا تعويضي والفشل الكلويقد لا تعكس قيمة CC الدرجة الحقيقية لضعف وظائف الكلى ، لذلك ، متى مراقبة الجودة<70 мл/мин ينصح بتقليل الجرعة اليومية بنسبة 50٪.

قواعد استخدام الدواء

حبوبيجب تناوله عن طريق الفم بكمية كافية من السائل ، بغض النظر عن الوجبة.

الجرعات حليتم إجراؤها باستخدام حقنة قياس بسعة اسمية 10 مل (تقابل 1 جرام من ليفيتيراسيتام) وبقيمة تقسيم 25 مجم (تقابل 0.25 مل) ، والتي يتم تضمينها في مجموعة توصيل الدواء. يتم تخفيف الجرعة المقاسة من الدواء في كوب من الماء (200 مل).

لتوزيع المحلول باستخدام حقنة قياس ، افتح الزجاجة: للقيام بذلك ، اضغط على الغطاء وأدره عكس اتجاه عقارب الساعة. أدخل محول المحقنة في عنق الزجاجة ، ثم خذ المحقنة وضعها في المحول. اقلب القارورة رأسًا على عقب. املأ المحقنة بكمية صغيرة من المحلول عن طريق سحب المكبس لأسفل ، ثم اضغط على المكبس لأعلى لإزالة فقاعات الهواء. بسحب المكبس ، املأ المحقنة بالمحلول حتى يتوافق التقسيم مع عدد مل من المحلول الموصوف من قبل الطبيب. اسحب المحقنة خارج المحول. أدخل محتويات المحقنة في كوب من الماء عن طريق دفع المكبس بالكامل. يجب أن تشرب كامل محتويات الكأس. ثم اشطف المحقنة بالماء وأغلق القارورة بغطاء بلاستيكي.

تفاعل الدواء

لا يتفاعل ليفيتيراسيتام مع مضادات الاختلاج (الفينيتوين ، كاربامازيبين ، حمض الفالبرويك ، الفينوباربيتال ، لاموتريجين ، جابابنتين ، وبريميدون).

لا يغير Levetiracetam بجرعة يومية من 1 غرام الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية (ethinyl estradiol و levonorgestrel).

لا يغير Levetiracetam بجرعة يومية من 2 جم الحرائك الدوائية للوارفارين والديجوكسين.

لا تؤثر الديجوكسين وموانع الحمل الفموية والوارفارين على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

عند تناوله مع توبيراميت ، يكون احتمال الإصابة بفقدان الشهية أعلى.

لا يتغير اكتمال امتصاص ليفيتيراسيتام تحت تأثير الطعام ، بينما ينخفض معدل الامتصاص قليلاً.

لا توجد بيانات عن تفاعل ليفيتيراسيتام مع الكحول.

استخدام KEPPRA أثناء الحمل

لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل ، لذلك لا ينبغي وصف الدواء أثناء الحمل ، إلا في حالات الطوارئ.

يجب أن يتم العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل تحت إشراف خاص. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الانقطاعات في العلاج بمضادات الصرع يمكن أن تؤدي إلى تدهور مسار المرض ، وهو أمر ضار لكل من الأم والجنين.

يفرز Levetiracetam في حليب الثدي ، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالدواء. ومع ذلك ، إذا كان العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام ضروريًا أثناء الرضاعة ، فيجب موازنة نسبة المخاطر / الفائدة من العلاج بعناية مقابل أهمية الرضاعة الطبيعية.

التطبيق في الطفولة

بطلان: الأطفال دون سن 4 سنوات (للأقراص) (لم تثبت سلامة وفعالية الدواء) ؛ سن الأطفال حتى شهر واحد (للحل) (لم يتم إثبات سلامة وفعالية الدواء) ؛

الآثار الجانبية KEPPRA

يتم سرد الآثار الجانبية المحتملة أدناه حسب أنظمة الجسم وتكرار الحدوث: في كثير من الأحيان (> 1/10) ، في كثير من الأحيان (> 1/100 ،<1/10).

من جانب الجهاز العصبي المركزي:في كثير من الأحيان - النعاس ومتلازمة الوهن. في كثير من الأحيان - فقدان الذاكرة ، ترنح ، تشنجات ، دوخة ، صداع ، فرط الحركة ، رعاش ، عدم توازن ، انخفاض التركيز ، ضعف الذاكرة ، هياج ، اكتئاب ، تقلب عاطفي ، تقلب المزاج ، عدوانية / عدوانية ، أرق ، عصبية ، تهيج ، اضطرابات شخصية ، ضعف في التفكير ؛ في بعض الحالات - تنمل ، اضطرابات سلوكية ، قلق ، قلق ، ارتباك ، هلوسة ، تهيج ، اضطرابات ذهانية ، انتحار ، محاولات انتحار ونوايا انتحارية.

من جانب جهاز الرؤية:في كثير من الأحيان - شفع واضطراب الإقامة.

من الجهاز التنفسي:في كثير من الأحيان - سعال متزايد.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - آلام في البطن والإسهال وعسر الهضم والغثيان والقيء وفقدان الشهية وزيادة الوزن. في بعض الحالات - التهاب البنكرياس ، وفشل الكبد ، والتهاب الكبد ، والتغيرات في اختبارات وظائف الكبد ، وفقدان الوزن.

ردود الفعل الجلدية:في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، أكزيما ، حكة. في بعض الحالات - تساقط الشعر (في بعض الحالات ، لوحظ استعادة خط الشعر بعد التوقف عن تناول الدواء) ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، تنخر البشرة السمي.

من نظام المكونة للدم:في بعض الحالات - قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة (في بعض الحالات مع تثبيط وظيفة نخاع العظام) ، قلة الصفيحات.

آحرون:في بعض الحالات - الالتهابات ، التهاب البلعوم الأنفي ، ألم عضلي.

شروط وشروط تخزين عقار KEPPRA

يجب تخزين الأقراص في مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

يجب تخزين المحلول الفموي في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

مؤشرات لاستخدام KEPPRA

كعلاج وحيد (عقار من الاختيار الأول) في علاج:

- نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا والذين تم تشخيصهم حديثًا بالصرع.

كجزء من العلاج المعقد في علاج:

- نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي في البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات المصابين بالصرع (للأقراص) ؛

- نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر واحد المصابين بالصرع (للحل) ؛

- نوبات الرمع العضلي عند البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا المصابين بالصرع الرمعي العضلي ؛

- النوبات التشنجية الأولية المعممة (منشط الارتجاجية) عند البالغين والمراهقين فوق سن 12 سنة المصابين بالصرع المعمم مجهول السبب.

تعليمات خاصة لأخذ KEPPRA

إذا كنت ترغب في التوقف عن تناول الدواء ، يوصى بإلغائه تدريجياً ، وتقليل الجرعة المفردة بمقدار 500 مجم كل 2-4 أسابيع. عند الأطفال ، يجب ألا يتجاوز تخفيض الجرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين / يوم كل أسبوعين.

يفضل إيقاف الأدوية المصاحبة للصرع (أثناء نقل المرضى إلى ليفيتيراسيتام) تدريجياً.

ينصح مرضى الكلى وأمراض الكبد اللا تعويضية بدراسة وظائف الكلى قبل بدء العلاج. في حالة ضعف وظائف الكلى ، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

فيما يتعلق بتقارير حالات الانتحار والنوايا الانتحارية ومحاولات الانتحار أثناء العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام ، يجب تحذير المرضى من ضرورة إبلاغ طبيبهم على الفور بظهور أي أعراض للاكتئاب أو نوايا انتحارية.

يحتوي المحلول الفموي على مالتيتول ، لذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف في تحمل الفركتوز عدم تناول Keppra في شكل الجرعات المناسبة.

استخدام الأطفال

لا تشير البيانات المتاحة عن استخدام الدواء لدى الأطفال إلى أي تأثير سلبي على النمو والبلوغ. ومع ذلك ، فإن الآثار طويلة المدى للعلاج على قدرة الأطفال على التعلم ، وتطورهم الفكري ، ونموهم ، ووظيفة الغدد الصماء ، وتطورهم الجنسي ، وخصوبتهم تظل غير معروفة.

KEPPRA - الوصف والتعليمات التي يوفرها الكتاب المرجعي للأدوية "فيدال"

طفل Keppra الخاص. مجتمع خاص

اليوم بدأوا في حقن الكيبرا ، نشرب المزيد من ديباكين ، اليوم أثناء الإفطار أعطيت ديباكين ، بعد الإفطار keppra ، بعد ساعة ونصف نام ابني (لم يحدث من قبل!) ، ثم استيقظ بطيئا ... كما لو كان كان مريضاً ... بالتنسيق ومشاكل أخرى ، وبعد ذلك هو أسوأ ، يتأرجحه ، يشرب من الكوب ، يفقد توازنه ، لكنه لا يسقط ... يبدو أنه يريد النوم! هل هو الادمان؟ سواء في وقت مبكر من أول استقبال مثل هذه حماقة؟ قرأت التعليمات تقول أن النعاس من الآثار الجانبية التي لا تتطلب الإلغاء ، فإلى متى سيستمر هذا الإدمان؟ إنه مثل طفل نائم يبكي بالنسبة لي

Catad_pgroup مضاد للصرع

Keppra - تعليمات * رسمية للاستخدام

* مسجلة من قبل وزارة الصحة في الاتحاد الروسي (وفقًا لـ grls.rosminzdrav.ru)

رقم التسجيل:

P N014627 / 01-280509

اسم تجاري:كيبرا®

الاسم الدولي غير المسجل الملكية:

ليفيتيراسيتام

الاسم الكيميائي:(-) - (8) -a-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide

أشكال الجرعات:محلول عن طريق الفم ، أقراص مغلفة.

مُجَمَّع

يحتوي 1 مل من المحلول على:

المادة الفعالة:ليفيتيراسيتام - 100 مجم ؛

سواغ:سترات الصوديوم ، أحادي الهيدرات حامض الستريك ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات ، أمونيوم جليسيريزات ، جلسرين 85٪ ، مالتيتول ، أسيسولفام البوتاسيوم ، نكهة العنب 501040A ، ماء نقي.

1 قرص 250 مجم يحتوي على:

المادة الفعالة:ليفيتيراسيتام - 250 مجم ؛
سواغ:كروسكارميلوز الصوديوم ماكروغول 6000 ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم. opadry 85F20694 [صبغ قرمزي نيلي (E132) ، ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (EI71)].

1 قرص 500 مجم يحتوي على:

المادة الفعالة:ليفيتيراسيتام - 500 مجم ؛

سواغ:كروسكارميلوز الصوديوم ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم ؛ opadry 85F32004 [أكسيد أصفر صبغ الحديد (E172) ، ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)].

1 قرص 1000 مجم يحتوي على:

المادة الفعالة:ليفيتيراسيتام - 1000 مجم ؛
سواغ:كروسكارميلوز الصوديوم ، ماكروغول 6000 ، ثاني أكسيد السيليكون ، ستيرات المغنيسيوم ؛ opadry 85F18422 [ماكروغول 3350 ، كحول بولي فينيل متحلل جزئيًا ، التلك ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171)].

وصف

حل؛ محلول شفاف عديم اللون تقريباً ذو رائحة مميزة.

حبوب 250 ملغ: أقراص بيضاوية زرقاء الشكل ، مغلفة بالفيلم ، مع أسطح محدبة من جانب واحد ، مع خطر من جانب واحد ، يوجد على أحد جانبيها نقش "ucb" ، على الجانب الآخر - "250" ؛ على كسر متجانس ، اللون الأبيض.

حبوب 500 ملغ: أقراص بيضاوية الشكل صفراء فاتحة ، مغلفة بالفيلم ، مع أسطح محدبة من جانب واحد ، يوجد على أحد جانبيها نقش "ucb" ، على الجانب الآخر - "500" ؛ على كسر متجانس ، اللون الأبيض.

حبوب 1000 مجم:أقراص بيضاء بيضاوية الشكل ، مطلية بالفيلم ، مع أسطح محدبة من جانب واحد ، مع خطر من جانب واحد ، يوجد على جانبها نقش "ucb" ، على الجانب الآخر - "1000" ؛ على كسر متجانس ، اللون الأبيض.

مجموعة العلاج الدوائي:

عامل مضاد للصرع. كود ATX: N03AX14.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية.
Levetiracetam ، المادة الفعالة لـ Keppra® ، هو مشتق pyrrolidone (S-enantiomer من a-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide) ، والذي يختلف في التركيب الكيميائي عن الأدوية المضادة للصرع المعروفة. آلية عمل ليفيتيراسيتام ليست مفهومة تمامًا ، ولكن من الواضح أنها تختلف عن آلية عمل الأدوية المضادة للصرع المعروفة. تعتمد إحدى الآليات المقترحة على الارتباط المثبت بالبروتين السكري للحويصلة المشبكية SV2A الموجود في المادة الرمادية للدماغ والحبل الشوكي. يُعتقد أنه بهذه الطريقة يتم تحقيق التأثير المضاد للاختلاج ، والذي يتم التعبير عنه في مواجهة فرط التزامن للنشاط العصبي. يعمل Levetiracetam أيضًا على مستقبلات GABA والجليسين ، حيث يعدل هذه المستقبلات من خلال عوامل داخلية مختلفة. لا يغير ناقل الحركة العصبي الطبيعي ، ولكنه يثبط الانفجارات العصبية الصرعية التي يسببها bikukulik ناهض GABA وإثارة مستقبلات الغلوتامات. تم تأكيد نشاط الدواء فيما يتعلق بكل من نوبات الصرع البؤرية والمعممة (مظاهر صرع الشكل / تفاعل ضوئي ضوئي).

الدوائية.
مص. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص ليفيتيراسيتام جيدًا من الجهاز الهضمي. يحدث الامتصاص بشكل كامل وخطي ، ونتيجة لذلك يمكن التنبؤ بالتركيز في بلازما الدم بناءً على جرعة ليفيتيراسيتام المأخوذة ، معبراً عنها بالملجم / كجم من وزن الجسم. لا تعتمد درجة الامتصاص على الجرعة ووقت الابتلاع. التوافر البيولوجي حوالي 100٪. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما (Cmax) بعد 1.3 ساعة من تناول ليفيتيراسيتام عن طريق الفم بجرعة 1000 مجم وبجرعة واحدة 31 ميكروغرام / مل ، بعد الإعطاء المتكرر (مرتين في اليوم) - 43 ميكروغرام / مل. تتحقق حالة التوازن بعد يومين بجرعة مضاعفة من الدواء.

تكون الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام عند الأطفال خطية في نطاق الجرعة من 20 إلى 60 مجم / كجم / يوم ، ويتم الوصول إلى Cmax بعد 0.5-1 ساعة.

توزيع. يكون ارتباط ليفيتيراسيتام ببروتين البلازما ومستقلبه الرئيسي أقل من 10 %. حجم التوزيع (V d) حوالي 0.5-0.7 لتر / كجم.

الاسْتِقْلاب. يحدث تكوين المستقلب الأولي غير النشط دوائيا (ucb L057) بدون مشاركة سيتوكروم الكبد P450. لا يؤثر ليفيتيراسيتام على النشاط الأنزيمي لخلايا الكبد.

انسحاب. يبلغ عمر النصف (T 1/2) من بلازما الدم لدى الشخص البالغ 7 + 1 ساعة ولا يعتمد على طريقة الإعطاء ونظام الجرعات. متوسط قيمة التصفية الكلية 0.96 مل / دقيقة / كجم. تفرز الكلى 95٪ من الدواء. تبلغ نسبة التصفية الكلوية لليفيتيراسيتام ومستقلبه 0.6 و 4,2 مل / دقيقة / كجم على التوالي.
في المرضى المسنين ، يزيد T 1/2 بنسبة 40٪ ويصل إلى 10-11 ساعة ، وهو ما يرتبط بضعف وظائف الكلى في هذه الفئة من الأشخاص.
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يرتبط تصفية ليفيتيراسيتام ومستقلبه الأساسي بإزالة الكرياتينين. لذلك ، يُنصح مرضى القصور الكلوي باختيار جرعة اعتمادًا على تصفية الكرياتينين.
في المرحلة النهائية من الفشل الكلوي عند المرضى البالغين T 1/2 25 ساعة بين جلسات غسيل الكلى و 3.1 ساعة أثناء غسيل الكلى. خلال جلسة غسيل الكلى التي تستغرق 4 ساعات ، تتم إزالة ما يصل إلى 51٪ من ليفيتيراسيتام.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، لا توجد تغييرات كبيرة في تصفية ليفيتيراسيتام. في معظم المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد وما يصاحب ذلك من قصور كلوي ، يتم تقليل تصفية ليفيتيراسيتام بأكثر من 50 ٪.
T 1/2 عند الأطفال بعد تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 20 مجم / كجم من وزن الجسم هي 5-6 ساعات. إجمالي التصفية من ليفيتيراسيتام عند الأطفال أعلى بنسبة 40٪ تقريبًا من البالغين ويعتمد بشكل مباشر على وزن الجسم.

مؤشرات للاستخدام

كعلاج وحيد (عقار من الاختيار الأول) في علاج:

البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا والذين تم تشخيصهم حديثًا
الصرع.

كجزء من العلاج المعقد في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي
البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات يعانون من الصرع ؛
- نوبات الرمع العضلي عند البالغين والمراهقين فوق سن 12 سنة ،
يعاني من صرع رمعي الأحداث.
- النوبات التشنجية الأولية المعممة في
البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا والذين يعانون من مجهول السبب
الصرع المعمم.

- موانع

فرط الحساسية لمادة ليفيتيراسيتام أو مشتقاته الأخرى
بيروليدون ، وكذلك أي من مكونات الدواء ؛
- انتهاك التسامح للفركتوز (حل)؛
- عمر الأطفال حتى 4 سنوات (لم تثبت السلامة والفعالية).

بحرص

المرضى المسنون (فوق 65 سنة) ؛
- أمراض الكبد في مرحلة التعويض.
- الفشل الكلوي.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل ، لذلك لا ينبغي وصف الدواء أثناء الحمل ، إلا في حالات الطوارئ.
يمكن أن تؤثر التغيرات الفسيولوجية في جسم المرأة أثناء الحمل على تركيز ليفيتيراسيتام في البلازما ، وكذلك الأدوية الأخرى المضادة للصرع. خلال فترة الحمل ، لوحظ انخفاض في تركيز ليفيتيراسيتام في البلازما. يكون هذا الانخفاض أكثر وضوحًا في الأشهر الثلاثة الأولى (حتى 60٪ من التركيز الأساسي في الفترة السابقة للحمل). يجب أن يتم العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل تحت إشراف خاص. يمكن أن تؤدي الانقطاعات في العلاج بمضادات الصرع إلى تدهور مسار المرض ، مما قد يضر بصحة الأم والجنين.
يفرز Levetiracetam في حليب الثدي ، لذلك لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالدواء.

الجرعة وطريقة الاستعمال

في الداخل ، بغض النظر عن الوجبة.
تنقسم الجرعة اليومية من الدواء إلى جرعتين بنفس الجرعة.
تؤخذ الأقراص بكمية كافية من السائل.

يتم إجراء جرعات المحلول باستخدام حقنة قياس بسعة اسمية تبلغ 10 مل (تقابل 1000 مجم من ليفيتيراسيتام) وبقيمة تقسيم 25 مجم (تقابل 0.25 مل) ، والتي يتم تضمينها في مجموعة توصيل الدواء. يتم تخفيف الجرعة المقاسة من الدواء في كوب من الماء (200 مل).

تعليمات تحديد جرعات المحلول باستخدام حقنة قياس:

افتح الزجاجة: للقيام بذلك ، اضغط على الغطاء وقلبه عكسًا
في اتجاه عقارب الساعة (الصورة 1)
- خذ المحقنة وانزلها في القارورة (الصورة 2)
- املأ المحقنة بالمحلول عن طريق سحب المكبس إلى القسم المقابل لعدد المليغرام (ملغ) من المحلول المعطى
طبيب (الشكل 3)
- اسحب المحقنة من القارورة (الصورة 4)
- أدخل محتويات المحقنة في كوب من الماء عن طريق دفع المكبس حتى النهاية
(الصورة 5)
- اشرب كامل محتويات الكوب
- اشطف المحقنة بالماء (الصورة 6)
- أغلق الزجاجة بغطاء بلاستيكي.

وحيد

البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًايجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية 500 مجم مقسمة إلى جرعتين (250 مجم مرتين في اليوم). بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية - 1000 مجم (500 مجم مرتين في اليوم). الجرعة اليومية القصوى هي 3000 مجم (1500 مجم مرتين في اليوم).

كجزء من العلاج المعقد

الأطفال فوق 4 سنواتيجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية 20 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى جرعتين (10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). يمكن تغيير الجرعة بمقدار 20 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة اليومية الموصى بها وهي 60 مجم / كجم من وزن الجسم (30 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). إذا لم يتم التسامح مع الجرعة اليومية الموصى بها ، فقد يتم تقليلها. يجب استخدام أقل جرعة فعالة. يجب على الطبيب أن يصف الدواء بأنسب شكل جرعات حسب وزن جسم المريض والجرعة العلاجية المطلوبة. يُنصح الأطفال الذين يبلغ وزنهم 20 كجم أو أقل ببدء العلاج بالعقار في شكل محلول عن طريق الفم.

بالنسبة للأطفال الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم ، يتم إجراء الجرعات وفقًا للمخطط المعطى للبالغين.

البالغون والمراهقون الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا ويزنون أكثر من 50 كجميجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية 1000 مجم مقسمة إلى جرعتين (500 مجم مرتين في اليوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 3000 مجم (1500 مجم مرتين في اليوم). يمكن تغيير جرعة مقدارها 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع.

منذ يفرز ليفيتيراسيتام من الجسم عن طريق الكلى ، عند وصف الدواء مرضى القصور الكلوي والمرضى المسنينعمريجب تعديل الجرعة حسب قيمة تصفية الكرياتينين (CC).

فشل كلوي	مراقبة الجودة (مل / دقيقة)	نظام الجرعات
معيار		500 إلى 1500 مجم 2 مرات في اليوم
كامن		من 500 إلى 1000 مجم مرتين في اليوم
تعويض		250 إلى 750 مجم مرتين في اليوم
متقطع		250-500 مجم مرتين في اليوم
المرحلة النهائية (مرضى غسيل الكلى *)		500 إلى 1000 مجم مرة في اليوم **

في الأطفال الذين يعانون من قصور كلوي ، يجب تعديل جرعة ليفيتيراسيتام وفقًا لدرجة القصور الكلوي ، باستخدام التوصيات المقدمة للبالغين.

مرضى القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسطتصحيح نظام الجرعات غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد اللا تعويضي والقصور الكلويقد لا يعكس مستوى الانخفاض في تصفية الكرياتينين شدة الفشل الكلوي بشكل كامل. في مثل هذه الحالات ، مع تصفية الكرياتينين<70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.

أثر جانبي

يتم سرد الآثار الجانبية المحتملة أدناه حسب نظام الجسم وتكرار الحدوث: في كثير من الأحيان (> 1/10) ، غالبًا (> 1/100 ،<1/10).

من جانب الجهاز العصبي
غالباً:النعاس ومتلازمة الوهن.

غالباً:فقدان الذاكرة ، ترنح ، تشنجات ، دوار ، صداع ، فرط الحركة ، رعشة ، عدم توازن ، انخفاض التركيز ، ضعف الذاكرة ، هياج ، اكتئاب ، ضعف عاطفي ، تقلبات مزاجية ، عدائية / عدوانية ، أرق ، عصبية ، تهيج ، اضطرابات شخصية ، اضطراب في الفكر.

الرسائل الفردية:تنمل ، اضطرابات سلوكية ، قلق ، تململ ،. الارتباك والهلوسة والتهيج والاضطرابات الذهانية والانتحار ومحاولات الانتحار والنية الانتحارية.

من جهاز الرؤية
غالباً:ازدواج الرؤية واضطراب الإقامة.

من الجهاز التنفسي
غالباً:زيادة السعال.

من الجهاز الهضمي
غالباً:آلام في البطن ، إسهال ، عسر الهضم ، غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، زيادة الوزن.
الرسائل الفردية:إلتهاب البنكرياس ، فشل الكبد ، إلتهاب الكبد ، تغيرات في إختبارات وظائف الكبد ، إنقاص الوزن.

من جانب الجلد
غالباً:طفح جلدي ، أكزيما ، حكة.
الرسائل الفردية:داء الثعلبة (في بعض الحالات ، تمت ملاحظة استعادة الشعر بعد التوقف عن تناول الدواء).

التغييرات في معايير المختبر
الرسائل الفردية:قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة (في بعض الحالات مع كبت وظيفة نخاع العظام) ، قلة الصفيحات.

آخر
الرسائل الفردية:الالتهابات ، التهاب البلعوم الأنفي ، ألم عضلي.

جرعة مفرطة

أعراض:نعاس ، قلق ، عدوانية ، اكتئاب للوعي ، خمود تنفسي ، غيبوبة.

علاج:في الفترة الحادة - الحث الاصطناعي للقيء وغسيل المعدة ، يليه تعيين الفحم المنشط. لا يوجد ترياق محدد للليفيتراسيتام. إذا لزم الأمر ، يتم إجراء علاج الأعراض في المستشفى باستخدام غسيل الكلى (تبلغ كفاءة غسيل الكلى في ليفيتيراسيتام 60 ٪ ، بالنسبة لمستقلبه الأساسي - 74 ٪).

التفاعل مع الأدوية الأخرى

لا يتفاعل الدواء مع الأدوية المضادة للصرع (الفينيتوين ، كاربامازيبين ، حمض الفالبرويك ، الفينوباربيتال ، لاموتريجين ، جابابنتين وبريميدون).

لا يغير Levetiracetam بجرعة يومية من 1000 مجم من الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية (ethinyl estradiol و levonorgestrel).

لا يغير Levetiracetam بجرعة يومية 2000 مجم الحرائك الدوائية للديجوكسين والوارفارين.

لا تؤثر الديجوكسين وموانع الحمل الفموية والوارفارين على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

عند تناوله مع توبيراميت ، يكون احتمال الإصابة بفقدان الشهية أعلى.

لا يتغير اكتمال امتصاص ليفيتيراسيتام تحت تأثير الطعام ، بينما ينخفض معدل الامتصاص إلى حد ما.

لا توجد بيانات عن تفاعل ليفيتيراسيتام مع الكحول.

تعليمات خاصة

إذا كنت ترغب في التوقف عن تناول الدواء ، فيوصى بإلغاء العلاج تدريجياً (تقليل جرعة واحدة بمقدار 500 مجم كل 2-4 أسابيع). عند الأطفال ، يجب ألا يتجاوز تخفيض الجرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا كل أسبوعين.
يفضل إيقاف الأدوية المصاحبة للصرع (أثناء نقل المرضى إلى ليفيتيراسيتام) تدريجياً. لا تشير البيانات المتاحة عن استخدام الدواء لدى الأطفال إلى أي تأثير سلبي على النمو والبلوغ. ومع ذلك ، فإن الآثار طويلة المدى للعلاج على قدرة الأطفال على التعلم ، وتطورهم الفكري ، ونموهم ، ووظيفة الغدد الصماء ، وتطورهم الجنسي ، وخصوبتهم تظل غير معروفة.

ينصح مرضى الكلى وأمراض الكبد اللا تعويضية بدراسة وظائف الكلى قبل بدء العلاج. في حالة ضعف وظائف الكلى ، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة. فيما يتعلق بتقارير حالات الانتحار والنوايا الانتحارية ومحاولات الانتحار أثناء العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام ، يجب تحذير المرضى من ضرورة إبلاغ طبيبهم على الفور بظهور أي أعراض للاكتئاب أو نوايا انتحارية.

يحتوي المحلول الفموي على مالتيتول ، لذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من ضعف تحمل الفركتوز عدم تناول Keppra® في شكل الجرعات المناسبة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكملم يتم دراسة تأثير Keppra على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم على وجه التحديد. ومع ذلك ، نظرًا لاختلاف الحساسية الفردية للدواء من جانب الجهاز العصبي المركزي خلال فترة العلاج ، فمن الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية .

أشكال الإفراج

حلللإعطاء عن طريق الفم 100 مجم / مل. 300 مل من المحلول في عبوات زجاجية داكنة (النوع الثالث ، Eur. F.) بغطاء لولبي مصنوع من مادة البولي بروبيلين الأبيض مع "حماية الطفل". زجاجة كاملة مع حقنة قياس (بولي إيثيلين / بوليسترين) مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى. حبوب 250 مجم ، 500 مجم ، 1000 مجم. 10 أقراص في علبة نفطة (نفطة) [بولي كلوريد الفينيل / رقائق الألومنيوم]. 3 أو 6 بثور مع تعليمات للاستخدام في صندوق من الورق المقوى.

شروط التخزين

حل:عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ، في مكان محمي من الضوء.
حبوب:عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية ، في مكان جاف.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

الافضل قبل الموعد

حل:سنتان. استخدم قارورة مفتوحة في غضون شهرين. حبوب: 3 سنوات.
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الاستغناء عن الصيدليات
بوصفة طبية.

مالك RU
YUSB S.A.، Allee de la Recherche 60، B-1070 Brussels - BELGIUM.

الصانع
حل: NextPharma SAS، 17 Ruth de Meulan، F-78520 Limey - فرنسا. حبوب: YUSB S.A.، Chemin du Foret، V-1420 Brain-l "Allu - بلجيكا.

التمثيل في روسيا / منظمة تلقي المطالبات
119049 موسكو ، شارع. شابولوفكا ، 10 ، المبنى 2 (BC "CONCORD")

Levetiracetam - المادة الفعالة لـ Keppra هي مشتق من pyrrolidone (S-enantiomer of α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide) ، يختلف في التركيب الكيميائي عن الأدوية المضادة للصرع المعروفة. آلية عمل ليفيتيراسيتام ليست مفهومة تمامًا ، ولكن من الواضح أنها تختلف عن آلية عمل الأدوية المضادة للصرع المعروفة. أظهرت دراسة في المختبر أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز أيونات الكالسيوم 2+ داخل الخلايا العصبية ، مما يثبط جزئيًا تدفق Ca 2+ عبر قنوات من النوع N ويقلل من إطلاق الكالسيوم من مستودعات الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، يستعيد ليفيتيراسيتام جزئيًا التيارات من خلال قنوات GABA والقنوات المعتمدة على الجليسين والتي يتم تقليلها بواسطة الزنك و car-carbolines.

تعتمد إحدى الآليات المقترحة على الارتباط المثبت بالبروتين السكري للحويصلة المشبكية SV2A الموجود في المادة الرمادية للدماغ والحبل الشوكي. يُعتقد أنه بهذه الطريقة يتم تحقيق تأثير مضاد ، والذي يتم التعبير عنه في مواجهة فرط التزامن للنشاط العصبي. يعمل Levetiracetam أيضًا على مستقبلات GABA والجليسين ، حيث يعدل هذه المستقبلات من خلال عوامل داخلية مختلفة. لا يغير النقل العصبي الطبيعي ، ولكنه يثبط الانفجارات العصبية الصرعية التي يسببها bicuculin ناهض GABA وإثارة مستقبلات الغلوتامات. تم تأكيد نشاط الدواء فيما يتعلق بكل من نوبات الصرع البؤرية والمعممة (مظاهر صرع الشكل / تفاعل ضوئي ضوئي).

الدوائية

جرعة ليفيتيراسيتام 1500 مجم عند تناولها عن طريق الوريد مكافئة بيولوجيًا لجرعة 1500 مجم تؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص.
Levetiracetam مادة عالية الذوبان مع قوة اختراق عالية. تكون الحرائك الدوائية خطية وذات تباين منخفض ويمكن مقارنتها لدى المتطوعين الأصحاء والمرضى المصابين بالصرع.

تم تأكيد المعلمات الزمنية لملف الحرائك الدوائية المستقلة لـ levetiracetam عن طريق الحقن الوريدي 1500 مجم (مرتين / يوم) لمدة 4 أيام. لم يكن هناك اعتماد على الحرائك الدوائية على الجنس والعرق والوقت من اليوم.

توزيع

تم الوصول إلى C max بعد حقنة وريدية واحدة 1500 مجم بعد 15 دقيقة وبلغت 51 ± 19 ميكروغرام / مل. يكون ارتباط ليفيتيراسيتام ببروتين البلازما ومستقلبه الرئيسي أقل من 10٪. V د حوالي 0.5-
0.7 لتر / كغ. لا تتوفر بيانات عن توزيع ليفيتيراسيتام في الأنسجة.

الاسْتِقْلاب

المسار الأيضي الرئيسي (24٪ من الجرعة) هو التحلل الأنزيمي لمجموعة الأسيتاميد. يحدث تكوين المستقلب الأولي غير النشط دوائيا (ucb L057) بدون مشاركة سيتوكروم الكبد P450. لا يؤثر ليفيتيراسيتام على النشاط الأنزيمي لخلايا الكبد.

تربية

تبلغ نسبة T 1/2 من بلازما الدم لدى شخص بالغ 7 ± 1 ساعة ولا تعتمد على طريقة الإعطاء ونظام الجرعات. متوسط قيمة التصفية الكلية 0.96 مل / دقيقة / كجم. 95٪ تفرز عن طريق الكلى. يبلغ التصفية الكلوية لليفيتيراسيتام ومستقلبه 0.6 و 4.2 مل / دقيقة / كجم ، على التوالي.

في المرضى المسنين ، يزيد T 1/2 بنسبة 40٪ ، وهو ما يرتبط بانخفاض وظائف الكلى في هذه الفئة من الأشخاص.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، لا توجد تغييرات كبيرة في تصفية ليفيتيراسيتام.

نموذج الافراج

التركيز لمحلول التسريب في شكل محلول واضح عديم اللون.

سواغ: ثلاثي أسيتات الصوديوم - 8.2 مجم ، كلوريد الصوديوم - 45 مجم ، حمض الأسيتيك 10 ٪ (حتى درجة الحموضة 5.5) ، ماء للحقن (حتى 5 مل).

5 مل - عبوات زجاجية (5) - عبوات نفطة (2) - عبوات كرتون.

الجرعة

يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن في الوريد.

يمكن إجراء الانتقال من الفم إلى / في الاستخدام والعكس صحيح مع الحفاظ على الجرعة وتكرار الإعطاء. زجاجة واحدة من التركيز لمحلول التسريب تحتوي على 500 ملغ من ليفيتيراسيتام (100 ملغ / مل).

تنقسم الجرعة اليومية إلى حقنتين بنفس الجرعة.

قبل الاستخدام ، يجب تخفيف التركيز بمذيب لا يقل عن 100 مل. يتم إدخاله في / في محلول التنقيط لمدة 15 دقيقة.

تعليمات تحديد جرعات المحلول

كما يمكن استخدام المذيبات: 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم للحقن ؛ محلول رينجر اللاكتات للحقن ؛ 5٪ محلول دكستروز للحقن.

يحتفظ المحلول بالثبات الكيميائي عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية لمدة 24 ساعة في أكياس PVC. ومع ذلك ، من وجهة نظر النقاء الميكروبيولوجي ، يجب استخدام الدواء مباشرة بعد التخفيف.

إذا لزم الأمر ، يُسمح بتخزين المحلول عند درجة حرارة من 2 إلى 8 درجات مئوية لمدة 24 ساعة ، بشرط أن يتم التخفيف تحت ظروف معقمة. في هذه الحالة ، تقع مسؤولية النقاء الميكروبيولوجي على عاتق المستخدم.

وحيد

يجب أن يبدأ العلاج للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا بجرعة يومية 500 مجم مقسمة إلى حقنتين (250 مجم × مرتين / يوم). بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية - 1000 مجم (500 مجم × مرتين / يوم). الجرعة اليومية القصوى هي 3000 مجم (1500 مجم × 2 مرة / يوم).

كجزء من العلاج المعقد

يجب على الأطفال من سن 4 إلى 11 عامًا والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 17 عامًا والذين يصل وزنهم إلى 50 كجم أن يبدأوا العلاج بجرعة يومية 20 مجم / كجم من وزن الجسم ، مقسمة إلى حقنتين (10 مجم / كجم من وزن الجسم × 2 مرات / يوم). يمكن تغيير الجرعة بمقدار 10 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة اليومية الموصى بها وهي 60 مجم / كجم من وزن الجسم (30 مجم / كجم من وزن الجسم × مرتين / يوم). إذا لم يتم التسامح مع الجرعة اليومية الموصى بها ، فقد يتم تقليلها.

يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

يجب أن يبدأ العلاج للبالغين والمراهقين الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم بجرعة يومية 1000 مجم مقسمة إلى حقنتين (500 مجم × مرتين / يوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 3000 مجم (1500 مجم × مرتين / يوم). يمكن تغيير جرعة مقدارها 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع. الجرعات الموصى بها للأطفال والمراهقين:

< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

يتم تحديد مدة دورة العلاج من قبل الطبيب.

جرعة مفرطة

الأعراض: نعاس ، هياج ، عدوانية ، اكتئاب للوعي ، خمود تنفسي ، غيبوبة.

علاج او معاملة: لا يوجد ترياق محدد لليفيتيراسيتام. إذا لزم الأمر ، يتم إجراء علاج الأعراض في المستشفى باستخدام غسيل الكلى (تبلغ كفاءة غسيل الكلى في ليفيتيراسيتام 60 ٪ ، بالنسبة لمستقلبه الأساسي - 74 ٪).

تفاعل

لا يتفاعل الدواء مع الأدوية المضادة للصرع (فينيتبين ، كاربامازيبين ، حمض فالبرويك ، فينوباربيتال ، لاموتريجين ، جابابنتين وبريميدون).

لا يغير Levetiracetam بجرعة يومية من 1000 مجم من الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية (ethinyl estradiol و levonorgestrel).

لا يغير Levetiracetam بجرعة يومية 2000 مجم الحرائك الدوائية للديجوكسين والوارفارين.

لا تؤثر الديجوكسين وموانع الحمل الفموية والوارفارين على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

عند تناوله مع توبيراميت ، يكون احتمال الإصابة بفقدان الشهية أعلى.

لا توجد بيانات عن تفاعل ليفيتيراسيتام مع الكحول.

آثار جانبية

من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - النعاس والتعب والوهن. في كثير من الأحيان - فقدان الذاكرة ، ترنح ، تشنجات ، دوار ، صداع ، فرط الحركة ، رعاش ، عدم توازن ، انخفاض التركيز ، ضعف الذاكرة ، هياج ، اكتئاب ، تقلب عاطفي ، تقلب المزاج ، عدائية / عدوانية ،
الأرق والعصبية والتهيج واضطرابات الشخصية وضعف التفكير. تقارير معزولة - تنمل ، اضطرابات سلوكية ، قلق ، غضب ، ارتباك ، هلوسة ، ذهانية
الاضطرابات والانتحار ومحاولات الانتحار والنية الانتحارية.

من جانب جهاز الرؤية: في كثير من الأحيان - ازدواج الرؤية ، عدم وضوح الرؤية.

من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - زيادة السعال والتهاب البلعوم الأنفي.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - آلام في البطن ، والإسهال ، وعسر الهضم ، والغثيان ، والتقيؤ ، وفقدان الشهية ، وزيادة الوزن. تقارير فردية - التهاب البنكرياس ، فشل الكبد ، التهاب الكبد ، فقدان الوزن.

من جانب الجلد: في كثير من الأحيان - طفح جلدي ، أكزيما ، حكة. تقارير فردية - تساقط الشعر (في بعض الحالات ، لوحظ استعادة خط الشعر بعد التوقف عن تناول الدواء) ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال ، انحلال البشرة النخري السام.

التغييرات في المعلمات المختبرية: في كثير من الأحيان - قلة الصفيحات. تقارير فردية - قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة (في بعض الحالات مع كبت نقي العظم) ، تغييرات في اختبارات وظائف الكبد.

أخرى: في كثير من الأحيان - العدوى ، ألم عضلي ، دوار ، إصابات عرضية.

دواعي الإستعمال

يمكن استخدام هذا الشكل الجرعي كبديل مؤقت عندما يكون من المستحيل تناول أشكال الدواء عن طريق الفم.

كعلاج وحيد (عقار من الاختيار الأول) في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي في البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا والذين يعانون من الصرع المشخص حديثًا.

كجزء من العلاج المعقد في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات المصابين بالصرع ؛
نوبات الرمع العضلي عند البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا المصابين بالصرع الرمعي العضلي ؛
النوبات التشنجية الأولية المعممة (منشط الارتجاجية) عند البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا والذين يعانون من الصرع المعمم مجهول السبب.

موانع

فرط الحساسية لمادة ليفيتيراسيتام أو مشتقات البيروليدون الأخرى ، وكذلك لأي من مكونات الدواء ؛
عمر الأطفال حتى 4 سنوات (أمان وفعالية - لا
المثبتة).

بحذر: المرضى المسنون (فوق 65 سنة) ؛ مرض الكبد في مرحلة التعويض. فشل كلوي.

ميزات التطبيق

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية. لذلك لا ينبغي وصف الدواء أثناء الحمل إلا في حالات الطوارئ.

يمكن أن تؤثر التغيرات الفسيولوجية في جسم المرأة أثناء الحمل على تركيز ليفيتيراسيتام في البلازما ، وكذلك الأدوية الأخرى المضادة للصرع. خلال فترة الحمل ، لوحظ انخفاض في تركيز ليفيتيراسيتام في البلازما. يكون هذا الانخفاض أكثر وضوحًا في الأشهر الثلاثة الأولى (حتى 60٪ من التركيز الأساسي في الفترة السابقة للحمل). يجب أن يتم العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام في النساء الحوامل تحت إشراف خاص. يمكن أن تؤدي الانقطاعات في العلاج بمضادات الصرع إلى تدهور مسار المرض ، مما قد يضر بصحة الأم والجنين.

يفرز Levetiracetam في حليب الثدي ، لذلك ، إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء تناول الدواء. ومع ذلك ، إذا كان العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام ضروريًا خلال فترة الرضاعة ، فيجب الموازنة بعناية بين المخاطر التي يتعرض لها الطفل مقابل الفائدة التي تعود على الأم
أهمية التغذية.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

بحذر: أمراض الكبد في مرحلة المعاوضة.

المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط لا يحتاجون إلى تعديل نظام الجرعات. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد اللا تعويضي والقصور الكلوي ، قد لا يعكس الانخفاض في تصفية الكرياتينين بشكل كامل شدة القصور الكلوي. في مثل هذه الحالات ، مع تصفية الكرياتينين< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

بحذر: الفشل الكلوي.

بما أن ليفيتيراسيتام يفرز من الجسم عن طريق الكلى ، عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والمرضى المسنين ، يجب تعديل الجرعة اعتمادًا على قيمة تصفية الكرياتينين (CC).

CC (مل / دقيقة) \ u003d × وزن الجسم (كجم) / 72 × مصل CC (مجم / ديسيلتر).

يتم بعد ذلك تصحيح CC بالنسبة لمساحة سطح الجسم (BSA) باستخدام الصيغة التالية: CC (ml / min / 1.73 m2) = CC (ml / min) / object BSA (m2) × 1.73

استخدم في الأطفال

يمنع استخدامه في الأطفال دون سن 4 سنوات.

استخدم في المرضى المسنين

بحذر: المرضى المسنون (فوق 65 سنة).

تعليمات خاصة

يفضل إيقاف الأدوية المصاحبة للصرع (أثناء نقل المرضى إلى ليفيتيراسيتام) تدريجياً.

لا تشير البيانات المتاحة عن استخدام الدواء لدى الأطفال إلى أي تأثير سلبي على النمو والبلوغ. ومع ذلك ، فإن الآثار طويلة المدى على قدرة الأطفال على التعلم ، وتطورهم الفكري ، ونموهم ، ووظيفة الغدد الصماء ، وتطورهم الجنسي ، وخصوبتهم تظل غير معروفة.

يزداد خطر الإصابة بفقدان الشهية مع الاستخدام المتزامن مع توبيراميت.

ينصح المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى وأمراض الكبد اللا تعويضية بدراسة وظائف الكلى قبل بدء العلاج ، إذا كانت وظائف الكلى معطلة ، فقد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

يحتوي الدواء على 0.83 ملي مول (أو 19 مجم) صوديوم لكل أمبولة. يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا مقيدًا بالصوديوم.

لا توجد خبرة سريرية مع استخدام حقن ليفيتيراسيتام لفترات تزيد عن 4 أيام.

لا يجوز استخدام الدواء في حالة حدوث تغيير في لون المحلول أو ظهور شوائب ميكانيكية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لم يتم دراسة تأثير Keppra على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم على وجه التحديد. ومع ذلك ، نظرًا لاختلاف الحساسية الفردية للدواء من جانب الجهاز العصبي المركزي خلال فترة العلاج ، فمن الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة التعليمات الخاصة باستخدام الدواء كيبرا. يتم تقديم آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام Keppra في ممارستهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر Keppra في وجود نظائرها الهيكلية الحالية. يستخدم لعلاج الصرع وتسكين النوبات والتشنجات عند البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. تكوين الدواء.

كيبرا- دواء مضاد للصرع ، مشتق من البيروليدون (S-enantiomer من alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine-acetamide) ، يختلف في التركيب الكيميائي عن الأدوية المضادة للصرع المعروفة. آلية عمل ليفيتيراسيتام (المادة الفعالة في Keppra) ليست مفهومة تمامًا ، ولكن من الواضح أنها تختلف عن آلية عمل الأدوية المضادة للصرع المعروفة.

أظهرت الدراسات أن Keppra يؤثر على تركيز أيونات الكالسيوم داخل الخلايا العصبية ، مما يثبط جزئيًا تدفق الكالسيوم عبر قنوات من النوع N ويقلل من إطلاق الكالسيوم من مستودعات الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، يستعيد ليفيتيراسيتام التيارات جزئيًا من خلال القنوات المعتمدة على GABA والجليسين ، والتي يتم تقليلها بواسطة الزنك وبيتا كاربولين.

تعتمد إحدى الآليات المقترحة على الارتباط المثبت بالبروتين السكري للحويصلة المشبكية SV2A الموجود في المادة الرمادية للدماغ والحبل الشوكي. يُعتقد أنه بهذه الطريقة يتم تحقيق التأثير المضاد للاختلاج ، والذي يتم التعبير عنه في مواجهة فرط التزامن للنشاط العصبي. لا يغير النقل العصبي الطبيعي ، ولكنه يثبط الانفجارات العصبية الصرعية التي يسببها bicuculin ناهض GABA وإثارة مستقبلات الغلوتامات. تم تأكيد نشاط الدواء فيما يتعلق بكل من نوبات الصرع البؤرية والمعممة (مظاهر صرع الشكل / تفاعل ضوئي ضوئي).

مُجَمَّع

سواغ ليفيتيراسيتام +.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص ليفيتيراسيتام جيدًا من الجهاز الهضمي. الامتصاص كامل وخطي ، لذلك يمكن التنبؤ بتركيزات البلازما من الجرعة المستخدمة في مجم / كجم من وزن الجسم. لا تعتمد درجة الامتصاص على الجرعة ووقت الابتلاع. التوافر البيولوجي حوالي 100٪. تتحقق حالة التوازن بعد يومين بجرعة مضاعفة من الدواء. يكون ارتباط ليفيتيراسيتام ببروتين البلازما ومستقلبه الرئيسي أقل من 10٪. يحدث تكوين المستقلب الأولي غير النشط دوائيا (ucb L057) بدون مشاركة إنزيمات السيتوكروم P450 في الكبد. لا يؤثر ليفيتيراسيتام على النشاط الأنزيمي لخلايا الكبد. تفرز الكلى 95٪ من الجرعة.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى المسنين ، يزيد عمر النصف بنسبة 40٪ ويصل إلى 10-11 ساعة ، وهو ما يرتبط بانخفاض وظائف الكلى في هذه الفئة من الأشخاص.

خلال غسيل الكلى لمدة 4 ساعات ، يتم إزالة 51٪ من ليفيتيراسيتام من الجسم.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ، لا توجد تغييرات كبيرة في تصفية ليفيتيراسيتام. في ضعف الكبد الحاد مع الفشل الكلوي المصاحب ، يتم تقليل تصفية ليفيتيراسيتام بأكثر من 50 ٪.

تعتبر الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام عند الأطفال خطية في نطاق الجرعة من 20 إلى 60 مجم / كجم يوميًا. إجمالي التصفية من ليفيتيراسيتام في الأطفال أعلى بنسبة 40٪ تقريبًا من البالغين ويرتبط ارتباطًا مباشرًا بوزن الجسم.

دواعي الإستعمال

كعلاج وحيد (عقار من الاختيار الأول) في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي في البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا والذين يعانون من الصرع المشخص حديثًا.

كجزء من العلاج المعقد في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات المصابين بالصرع (للأقراص) ؛
نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر واحد المصابين بالصرع (للحل) ؛
نوبات الرمع العضلي عند البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا المصابين بالصرع الرمعي العضلي ؛
النوبات التشنجية الأولية المعممة (منشط الارتجاجية) عند البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا والذين يعانون من الصرع المعمم مجهول السبب.

أشكال الإفراج

أقراص مغلفة 250 مجم ، 500 مجم و 1000 مجم.

التركيز لمحلول التسريب (الحقن في أمبولات للحقن والقطارات).

محلول عن طريق الفم (يسمى أحيانًا خطأ شراب).

تعليمات الاستخدام والجرعة

أقراص ومحلول فموي

تنقسم الجرعة اليومية إلى جرعتين متساويتين.

وحيد

بالنسبة للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا ، يتم وصف الدواء على شكل أقراص أو محلول عن طريق الفم بجرعة أولية تبلغ 500 مجم مقسمة إلى جرعتين (250 مجم مرتين في اليوم). بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية - 1 جم (500 مجم مرتين في اليوم). الجرعة اليومية القصوى هي 3 جم (1.5 جم مرتين في اليوم).

بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين شهر واحد و 6 أشهر ، يتم وصف الدواء في شكل محلول للإعطاء عن طريق الفم. الجرعة العلاجية الأولية هي 7 مجم / كجم مرتين في اليوم. اعتمادًا على الفعالية السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة إلى 21 مجم / كجم مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تغييرات الجرعة زائد أو ناقص 7 مجم / كجم مرتين يوميًا كل أسبوعين. يجب إعطاء أقل جرعة فعالة.

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 أشهر و 23 شهرًا ، والأطفال الذين تتراوح أعمارهم من عامين إلى 11 عامًا والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم من 12 إلى 17 عامًا والذين يقل وزنهم عن 50 كجم ، يجب بدء العلاج بجرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى 2 الجرعات (10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين فى اليوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 30 مجم / كجم مرتين في اليوم. يمكن تغيير الجرعة بمقدار 10 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين. يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

جرعة الأطفال الذين يزنون 50 كجم أو أكثر هي نفس جرعة البالغين.

في الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 4 سنوات ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية 20 مجم / كجم من وزن الجسم مقسمة إلى جرعتين (10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). يمكن تغيير الجرعة بمقدار 20 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة اليومية الموصى بها وهي 60 مجم / كجم من وزن الجسم (30 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). إذا لم يتم التسامح مع الجرعة اليومية الموصى بها ، فقد يتم تقليلها. يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

يجب أن يوصف الدواء بأنسب شكل جرعات حسب وزن جسم المريض والجرعة العلاجية المطلوبة.

بالنسبة للأطفال الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم ، يتم إجراء الجرعات وفقًا للمخطط المعطى للبالغين.

يجب على البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا والذين يزيد وزنهم عن 50 كجم بدء العلاج بجرعة يومية تبلغ 1 جرام مقسمة إلى جرعتين (500 مجم مرتين في اليوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 3 جم (1.5 جم مرتين يوميًا). يمكن تغيير جرعة مقدارها 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع.

نظرًا لأن الكلى تفرز ليفيتيراسيتام ، عند وصف الدواء للمرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، يجب تعديل الجرعة اعتمادًا على حجم CC.

للرجال - CC (مل / دقيقة) = × وزن الجسم (كجم) / 72 × كرياتينين المصل (ملجم / ديسيلتر).
بالنسبة للنساء ، تكون القيمة الناتجة × 0.85.

المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط لا يحتاجون إلى تعديل نظام الجرعات. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد اللا تعويضي والقصور الكلوي ، قد لا تعكس قيمة CC الدرجة الحقيقية للخلل الكلوي ، لذلك ، مع CC أقل من 70 مل / دقيقة ، يوصى بتخفيض الجرعة اليومية بنسبة 50 ٪.

قواعد استخدام الدواء

يجب تناول الأقراص عن طريق الفم بكمية كافية من السائل ، بغض النظر عن الوجبة.

يتم إجراء جرعات المحلول باستخدام حقنة قياس بسعة اسمية 10 مل (تقابل 1 جرام من ليفيتيراسيتام) وبقيمة تقسيم 25 مجم (تقابل 0.25 مل) ، والتي يتم تضمينها في مجموعة توصيل الدواء. يتم تخفيف الجرعة المقاسة من الدواء في كوب من الماء (200 مل).

أمبولات للحقن والقطارات

يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن في الوريد.

يمكن إجراء الانتقال من الاستخدام الفموي إلى الاستخدام الوريدي والعكس صحيح مع الحفاظ على الجرعة وتكرار الإعطاء. زجاجة واحدة من التركيز لمحلول التسريب تحتوي على 500 ملغ من ليفيتيراسيتام (100 ملغ / مل).

تنقسم الجرعة اليومية إلى حقنتين بنفس الجرعة.

قبل الاستخدام ، يجب تخفيف التركيز بمذيب لا يقل عن 100 مل. أدخل في / في بالتنقيط (على شكل قطارات) لمدة 15 دقيقة.

وحيد

يجب أن يبدأ العلاج للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا بجرعة يومية 500 مجم مقسمة إلى حقنتين (250 مجم مرتين في اليوم). بعد أسبوعين ، يمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية - 1000 مجم (500 مجم مرتين في اليوم). الجرعة اليومية القصوى هي 3000 مجم (1500 مجم مرتين في اليوم).

كجزء من العلاج المعقد

يجب على الأطفال من سن 4 إلى 11 عامًا والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و 17 عامًا والذين يصل وزنهم إلى 50 كجم أن يبدأوا العلاج بجرعة يومية 20 مجم / كجم من وزن الجسم ، مقسمة إلى حقنتين (10 مجم / كجم من وزن الجسم 2 مرات. يوم). يمكن تغيير الجرعة بمقدار 10 مجم / كجم من وزن الجسم كل أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الجرعة اليومية الموصى بها وهي 60 مجم / كجم من وزن الجسم (30 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين في اليوم). إذا لم يتم التسامح مع الجرعة اليومية الموصى بها ، فقد يتم تقليلها.

يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

يجب أن يبدأ العلاج للبالغين والمراهقين الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم بجرعة يومية تبلغ 1000 مجم مقسمة إلى حقنتين (500 مجم مرتين في اليوم). اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بحد أقصى 3000 مجم (1500 مجم مرتين في اليوم). يمكن تغيير جرعة مقدارها 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع.

المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي خفيف إلى متوسط لا يحتاجون إلى تعديل نظام الجرعات. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد اللا تعويضي والقصور الكلوي ، قد لا يعكس الانخفاض في تصفية الكرياتينين بشكل كامل شدة القصور الكلوي. في مثل هذه الحالات ، مع تصفية الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، يوصى بتخفيض الجرعة اليومية بنسبة 50٪.

يتم تحديد مدة دورة العلاج من قبل الطبيب.

أثر جانبي

النعاس.
متلازمة الوهن
فقدان الذاكرة؛
اختلاج الحركة؛
التشنجات.
دوخة؛
صداع؛
فرط الحركة.
رعشه؛
اختلال التوازن؛
انخفاض التركيز
ضعف الذاكرة؛
الإثارة.
اكتئاب؛
العاطفي؛
مزاج متغير
العداء / العدوانية
أرق؛
العصبية.
التهيج؛
تقلبات الشخصية؛
ضعف التفكير
تنمل.
الاضطرابات السلوكية؛
قلق؛
قلق؛
ارتباك؛
الهلوسة.
التهيج؛
اضطرابات ذهانية
الانتحار ومحاولات الانتحار والنية الانتحارية ؛
شفع.
اضطراب الإقامة
زيادة السعال
وجع بطن؛
إسهال؛
سوء الهضم؛
الغثيان والقيء.
فقدان الشهية.
زيادة الوزن وفقدان الوزن.
التهاب البنكرياس.
تليف كبدى؛
التهاب الكبد؛
تغييرات في اختبارات الكبد الوظيفية.
الطفح الجلدي؛
الأكزيما والحكة.
تساقط الشعر (في بعض الحالات ، لوحظ استعادة الشعر بعد التوقف عن تناول الدواء) ؛
متلازمة ستيفنز جونسون
حمامي عديدة الأشكال.
انحلال البشرة السمي.
قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة (في بعض الحالات مع قمع وظيفة نخاع العظام) ، قلة الصفيحات.
الالتهابات؛
دوار؛
التهاب البلعوم الأنفي.
ألم عضلي.

موانع

الأطفال دون سن 4 سنوات (للأقراص والحقن أو القطارات) (لم تثبت سلامة وفعالية الدواء) ؛
سن الأطفال حتى شهر واحد (للحل) (لم يتم إثبات سلامة وفعالية الدواء) ؛
انتهاك التسامح للفركتوز (للحل) ؛
فرط الحساسية لمادة الليفيتيراسيتام أو مشتقات البيروليدون الأخرى ، وكذلك لأي من مكونات الدواء.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة Keppra في النساء الحوامل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية. لذلك لا ينبغي وصف الدواء أثناء الحمل إلا في حالات الطوارئ.

يمكن أن تؤثر التغيرات الفسيولوجية في جسم المرأة أثناء الحمل على تركيز ليفيتيراسيتام في البلازما ، وكذلك الأدوية الأخرى المضادة للصرع. خلال فترة الحمل ، لوحظ انخفاض في تركيز ليفيتيراسيتام في البلازما. يكون هذا الانخفاض أكثر وضوحًا في الثلث الأول من الحمل (حتى 60٪ من التركيز الأساسي في الفترة السابقة للحمل). يجب أن يتم علاج النساء الحوامل مع Keppra تحت إشراف خاص. يمكن أن تؤدي الانقطاعات في العلاج بمضادات الصرع إلى تدهور مسار المرض ، مما قد يضر بصحة الأم والجنين.

يفرز Keppra في حليب الثدي ، لذلك إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة ، فلا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء تناول الدواء. ومع ذلك ، إذا كان العلاج باستخدام ليفيتيراسيتام ضروريًا خلال فترة الرضاعة ، فيجب موازنة المخاطر التي يتعرض لها الطفل مقابل الفائدة التي تعود على الأم بعناية مقابل أهمية الرضاعة.

استخدم في الأطفال

بطلان في الأطفال دون سن 4 سنوات (للأقراص والحقن أو القطارات) (لم تثبت سلامة وفعالية الدواء).

بطلان في الأطفال دون سن 1 شهر (للحل) (لم تثبت سلامة وفعالية الدواء).

استخدم في المرضى المسنين

بحذر ، يجب وصف الدواء للمرضى المسنين (فوق 65 عامًا).

تعليمات خاصة

يفضل إيقاف الأدوية المصاحبة للصرع (أثناء نقل المرضى إلى ليفيتيراسيتام) تدريجياً.

لا توجد خبرة سريرية مع استخدام حقن ليفيتيراسيتام لفترات تزيد عن 4 أيام.

لا يجوز استخدام الدواء في حالة حدوث تغيير في لون المحلول أو ظهور شوائب ميكانيكية.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

تفاعل الدواء

لا تتفاعل Keppra مع مضادات الاختلاج (الفينيتوين ، كاربامازيبين ، حمض الفالبرويك ، الفينوباربيتال ، لاموتريجين ، جابابنتين وبريميدون).

لا يغير Keppra بجرعة يومية من 1 غرام الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية (ethinyl estradiol و levonorgestrel).

Keppra بجرعة يومية 2 غرام لا يغير الحرائك الدوائية للوارفارين والديجوكسين.

لا تؤثر الديجوكسين وموانع الحمل الفموية والوارفارين على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

عند تناوله مع توبيراميت ، يكون احتمال الإصابة بفقدان الشهية أعلى.

لا يتغير اكتمال امتصاص ليفيتيراسيتام تحت تأثير الطعام ، بينما ينخفض معدل الامتصاص قليلاً.

لا توجد بيانات عن تفاعل Keppra مع الكحول.

نظائرها من المخدرات Keppra

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

ليفيتينول.
أبتيرا.
ليفيتيراسيتام.
إبيكبران.
ليثيرام.
كومفيرون.
ترابول.
ابيتروبيل.
زينيتام.
كيبايرا فيرو
أبتيرا.
ابتيرا طويل
Elsetor.

نظائرها للتأثير العلاجي (وسائل لعلاج الصرع):

الجزائر.
أسيتازولاميد.
بنزوباربيتال.
فالبارين.
فالبروات الصوديوم
حمض الفالبوريك؛
جاباجاما.
جابابنتين.
جالوديت.
جابينتيك.
هيكسامدين.
ديباكين.
ديباكين كرونو
ديباكين كرونوسفير
الديازيبام.
دياكارب.
ديبرومال.
ديفينين.
زاغريتول.
زينيتام.
زيبتول.
زونيغران.
إينوفيلون.
يؤخر الكاربالبسين.
كاربامازيبين.
كارباسان معوق
كاتينا.
كلونازيبام.
كونفاليس.
محدب.
كونفولسان.
لاميتور.
لاموتريجين.
ليفيتيراسيتام.
كلمات؛
مازبين؛
ماكسيتوبير.
نيورونتين.
بريجابالين.
بريجابيلون.
ريليوم.
نسخة مطابقة للأصل؛
ريفوتريل.
روبيمات.
صابريل.
سيبازون.
قصة.
سوكسيليب.
تيبانتين.
توبالبسين.
توباماكس.
توبيراميت.
توبيروماكس.
الفينوباربيتال (لومينال) ؛
فيمازيبسين.
فينليبسين.
يؤخر فينليبسين
كلوراكون.
إيجيبنتين.
شجّع
إبيماكس.
إيبليرونتين.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل والاطلاع على نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.

شكل جرعات

محلول فموي ، 100 مجم / مل ، 300 مل

مُجَمَّع

يحتوي 1 مل من المحلول

المادة الفعالة - ليفيتيراسيتام 100 ملغ ،

سواغ: سترات الصوديوم ، أحادي الهيدرات حامض الستريك ، ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) ، بروبيل باراهيدروكسي بنزوات (E216) ، أمونيوم جليسيريزات ، جلسرين 85٪ ، مالتيتول سائل ، أسيسولفام البوتاسيوم ، نكهة العنب 501040A ، نقي.

وصف

سائل شفاف عديم اللون ، ذو رائحة خاصة.

مجموعة العلاج الدوائي

مستحضرات لعلاج أمراض الجهاز العصبي.

أدوية أخرى مضادة للصرع. ليفيتيراسيتام.

كود ATX N03AX 14

الخصائص الدوائية

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص ليفيتيراسيتام بسرعة من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي ما يقرب من 100٪. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز المصل (Cmax) بعد 1.3 ساعة من تناول جرعة 1000 مجم عن طريق الفم و 31 ميكروغرام / مل ؛ بعد جرعة متكررة - 43 ميكروغرام / مل. يتم الوصول إلى حالة التوازن بعد يومين ، يكون التركيز 270 نانوغرام / مل ؛ بعد الاستخدام المتكرر لجرعة من 1000 مجم - 308 نانوغرام / مل. يتم الوصول إلى تركيزات ثابتة بعد يومين عند تطبيقها مرتين في اليوم. لا تعتمد درجة الامتصاص على الجرعة وتناول الطعام. الامتصاص كامل وخطي ، مما يجعل من الممكن التنبؤ بتركيز الدواء في المصل بناءً على جرعة ليفيتيراسيتام ، معبراً عنها بملجم / كجم من وزن الجسم.

توزيع

لا تتوفر بيانات عن توزيع ليفيتيراسيتام في الأنسجة.

درجة ارتباط ليفيتيراسيتام ومستقلبه الرئيسي ببروتينات البلازما أقل من 10٪. حجم التوزيع (Vd) حوالي 0.5-0.7 لتر / كغ ، وهو مشابه للحجم الكلي لسوائل الجسم.

الاسْتِقْلاب

لا يتم استقلاب ليفيتيراسيتام على نطاق واسع في جسم الإنسان. الآلية الرئيسية لعملية التمثيل الغذائي (24٪) هي التحلل المائي الأنزيمي لمجموعة الأسيتاميد ، والتي توجد نواتج الأيض في معظم الأنسجة ، بما في ذلك خلايا الدم. يحدث تكوين المستقلب الرئيسي غير النشط دوائيا (ucb L057) دون مشاركة سيتوكروم الكبد P450.

لا يتم تثبيط Levetiracetam ومستقلباته الأولية بواسطة الأشكال الإسوية السيتوكروم P450 (CYP3A4 ، 2A6 ، 2C9 ، 2C19 ، 2D6 ، 2E1 ، 1A2) ، ترانسفيرازات الجلوكورونيد (UGT1A1 ، UGT1A6) وإيبوكسيد هيدروكسيلاز. لا يؤثر Levetiracetam على الجلوكورونيد لحمض الفالبرويك.

في زراعة خلايا الكبد ، ليس للليفيتراسيتام تأثير أو تأثير ضئيل للغاية على CYP2B6 و CYP3A4. لا يُتوقع حدوث تفاعل كبير بين ليفيتيراسيتام وموانع الحمل الفموية والوارفارين والديجوكسين. وبالتالي ، فإن تفاعل ليفيتيراسيتام مع مواد أخرى غير محتمل.

تربية

يبلغ عمر النصف (T½) عند البالغين 7 ± 1 ساعة ولا يعتمد على مسار الإعطاء وطريقة التطبيق. يبلغ متوسط الخلوص الجهازي 0.96 مل / دقيقة / كجم. 95 ٪ (حوالي 93 ٪ من الجرعة تفرز في أول 48 ساعة) من الدواء تفرز عن طريق الكلى. يبلغ الإخراج مع البراز حوالي 0.3٪ من الجرعة المأخوذة. يبلغ الإفراز التراكمي لليفيتيراسيتام ومستقلباته الأولية في البول 24-66٪ من الجرعة المأخوذة ، خاصة خلال الـ 48 ساعة الأولى. يبلغ التصفية الكلوية لليفيتيراسيتام ومستقلبه 0.6 و 4.2 مل / دقيقة / كجم ، على التوالي.

لا يوجد تغيير في التخليص بعد الإعطاء المتكرر.

الجنس والعرق

لا يؤثر الجنس والعرق على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

المرضى المسنين

في المرضى المسنين ، يزيد T بنسبة 40 ٪ (حتى 10-11 ساعة) ، وهو ما يرتبط بتدهور وظائف الكلى لدى مرضى هذه المجموعة.

T½ في الأطفال (من 6 إلى 12 عامًا) بعد تناول جرعة واحدة عن طريق الفم من 20 مجم / كجم هي 6 ساعات. يكون التصفية الجهازي عند الأطفال أعلى بنسبة 30٪ تقريبًا من البالغين ويرتبط ارتباطًا مباشرًا بوزن الجسم. بعد تناول الدواء عن طريق الفم بشكل متكرر (من 20 إلى 60 مجم / كجم / يوم) عند الأطفال المصابين بالصرع (من 6 إلى 12 عامًا) ، يمتص ليفيتيراسيتام بسرعة. لوحظ تركيز البلازما الذروة من 0.5 إلى 1.0 ساعة بعد تناول الدواء. لوحظت زيادة خطية وتناسب الجرعة في ذروة تركيز البلازما والمساحة الواقعة تحت المنحنى. عمر النصف حوالي 5 ساعات. كان الخلوص الظاهري 1.1 مل / دقيقة / كجم.

ضعف وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يرتبط تصفية ليفيتيراسيتام ومستقلبه الرئيسي بتصفية الكرياتينين ، لذلك يُنصح مرضى القصور الكلوي بضبط الجرعة وفقًا لتصفية الكرياتينين. في البالغين الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة ، T½ هي 25 ساعة بين جلسات غسيل الكلى و 3.1 ساعة أثناء غسيل الكلى. خلال جلسة غسيل الكلى التي تستغرق 4 ساعات ، يتم إخراج ما يصل إلى 51٪ من ليفيتيراسيتام.

ضعف وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو معتدل ، لا يلاحظ تغييرات كبيرة في تصفية ليفيتيراسيتام. في معظم الحالات ، في حالة ضعف شديد في وظائف الكبد وما يصاحب ذلك من قصور كلوي ، يتم تقليل تصفية ليفيتيراسيتام بنسبة 50 ٪ ، ويرجع ذلك أساسًا إلى التدهور المصاحب في التصفية الكلوية.

الديناميكا الدوائية

Levetiracetam ، المكون النشط لـ Keppra® ، هو مشتق من البيروليدون (S-enantiomer من α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide) ، والذي يختلف عن الأدوية المضادة للصرع المعروفة في الهيكل. آلية عمل ليفيتيراسيتام ليست مفهومة تمامًا ، ولكنها تختلف بوضوح عن آليات عمل الأدوية المضادة للصرع الموجودة.

تشير البيانات المأخوذة من الدراسات المختبرية والحيوية إلى أن ليفيتيراسيتام لا يؤثر على الخصائص الخلوية الأساسية والانتقال العصبي الطبيعي.

أظهرت الدراسات في المختبر أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز أيونات الكالسيوم في الخلايا العصبية ، مما يمنع جزئيًا تدفق أيونات الكالسيوم عبر القنوات من النوع N ويثبط إطلاق الكالسيوم من مستودعات الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، يستعيد ليفيتيراسيتام التيار جزئيًا من خلال القنوات المعتمدة على GABA والجليسين ، ويقمعها عمل الزنك وبيتا-كاربولين.

تعتمد إحدى آليات العمل المقترحة على الارتباط المثبت للمركب بالبروتين السكري للحويصلات المشبكية SV2A ، الموجودة في المادة الرمادية للدماغ والحبل الشوكي. من المفترض أن هذا يفسر التأثير المضاد للاختلاج ، والذي يتم التعبير عنه في منع فرط التزامن للنشاط العصبي.

مؤشرات للاستخدام

كعلاج وحيد في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي عند البالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 16 عامًا أو أكبر والذين تم تشخيصهم حديثًا بالصرع

كعلاج مساعد في علاج:

نوبات جزئية مع أو بدون تعميم ثانوي في البالغين والمراهقين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر واحد المصابين بالصرع

نوبات الرمع العضلي عند البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا المصابين بالصرع الرمعي العضلي الأحداث

النوبات التوترية الارتجاجية المعممة الأولية عند البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا المصابين بالصرع المعمم مجهول السبب

في المرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع ، يمكن استخدام الدواء في شكل حقن (للبالغين والأطفال فوق سن 4 سنوات).

الجرعة وطريقة الاستعمال

قد يبدأ العلاج بالإعطاء عن طريق الوريد أو عن طريق الفم. يجب أن يتم الانتقال إلى شكل آخر من الإدارة مباشرة ، دون معايرة الجرعة. من الضروري الالتزام بالجرعة اليومية الكلية وتكرار الإعطاء.

يتم تناول Keppra® عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبة. قبل الاستخدام ، يمكن تخفيف المحلول الفموي بالماء في زجاجة أو زجاجة أطفال. تنقسم الجرعة اليومية من الدواء إلى جرعتين متساويتين.

يتم إجراء جرعات الدواء باستخدام حقنة قياس مدرجة في المجموعة ، بحجم 10 مل (بما يعادل 1000 مجم من ليفيتيراسيتام) بقيمة تقسيم تبلغ 0.25 مل (تقابل 25 مجم). هذه المحقنة مخصصة للاستخدام في الأطفال فوق سن 4 سنوات والمراهقين والبالغين.

تعليمات تحديد جرعات المحلول باستخدام حقنة متدرجة

· افتح الزجاجة: للقيام بذلك ، اضغط على الغطاء وأدره عكس اتجاه عقارب الساعة.

· افصل المحول عن المحقنة.

· أدخل محول المحقنة في عنق الزجاجة. تأكد من أنه ثابت بشكل جيد.

· خذ المحقنة وضعها في المحول.

· اقلب القارورة رأسًا على عقب.

ارسم كمية صغيرة من المحلول في المحقنة عن طريق سحب المكبس لأسفل ، ثم اضغط على المكبس لإزالة فقاعات الهواء من المحقنة. قم بقياس الكمية الموصوفة من الدواء عن طريق دفع المكبس لأسفل.

· اقلب الزجاجة رأسًا على عقب. قم بإزالة المحقنة من المحول

أدخل محتويات المحقنة في كوب من الماء أو زجاجة الأطفال عن طريق الضغط على المكبس بالكامل.

اشطف المحقنة بالماء.

أغلق الزجاجة بغطاء بلاستيكي.

الكبار

وحيد

البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا

يبدأ علاج البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا بـ 250 مجم ، والتي يتم وصفها مرتين في اليوم. بعد أسبوعين ، يجب زيادة الجرعة إلى الجرعة العلاجية الأولية البالغة 500 مجم مرتين في اليوم. في المستقبل ، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 250 مجم كل أسبوعين ، اعتمادًا على الاستجابة السريرية للعلاج. الجرعة اليومية القصوى هي 3000 مجم (1500 مجم مرتين في اليوم).

كعلاج مساعد

البالغون والمراهقون بعمر 18 عامًا فما فوق والمراهقون من 12 إلى 17 عامًا بوزن 50 كجم أو أكثر

يجب أن يبدأ العلاج بجرعة يومية 500 مجم مرتين يوميًا. يجب أن تدار هذه الجرعة في اليوم الأول من الدورة.

اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء ، يمكن زيادة الجرعة إلى 1500 مجم مرتين في اليوم. يمكن تعديل الجرعة (النقص أو الزيادة) بزيادات قدرها 500 مجم مرتين في اليوم كل 2-4 أسابيع.

يجب أن يصف الطبيب الدواء بأنسب شكل جرعات ، بناءً على وزن جسم المريض وعمره والجرعة العلاجية المطلوبة.

تليف كبدى

في حالات القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط ، لا يلزم تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد ، قد لا يعكس الانخفاض في تصفية الكرياتينين درجة القصور الكلوي بشكل كامل ، وبالتالي ، فإن المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين<60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.

آثار جانبية

يعتمد ملف التفاعل الضار على تحليل البيانات من التجارب السريرية الخاضعة للتحكم الوهمي والتي تغطي 3416 مريضًا. كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا هي التهاب البلعوم الأنفي ، والتعب ، والصداع ، والنعاس ، والدوخة.

التفاعلات العكسية المعروضة أدناه مدرجة وفقًا للأضرار التي لحقت بالأعضاء وأنظمة الأعضاء وتكرار حدوثها. يتم تعريف تكرار الحدوث على النحو التالي: في كثير من الأحيان (≥ 1/10) ، غالبًا (≥ 1/100 و< 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

غالباً

التهاب البلعوم الأنفي

النعاس

صداع

فقدان الشهية (غالبًا مع الاستخدام المتزامن مع توبيراميت)

كآبة ، عدوانية ، قلق ، أرق ، عصبية ، تهيج

نوبات ، اختلال التوازن ، دوار ، خمول ، رعشة

دوار

آلام في البطن ، إسهال ، عسر الهضم ، غثيان ، قيء

الوهن / التعب

قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض

فقدان الوزن / زيادته

محاولات الانتحار ، التفكير في الانتحار ، الاضطرابات النفسية ، الاضطرابات السلوكية ، الهلوسة ، الغضب ، الارتباك ، نوبات الهلع ، التقلبات العاطفية / تغيرات المزاج ، القلق

فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة ، ترنح / عدم تناسق ، تنمل ، اضطراب الانتباه

شفع ، عدم وضوح الرؤية

النتائج المرضية لاختبارات الكبد

الثعلبة (تراجع عند التوقف عن تناول الدواء) ، أكزيما ، حكة

ضعف العضلات ، ألم عضلي

الالتهابات

قلة الكريات الشاملة (في بعض الأحيان قمع نخاع العظم) ، قلة العدلات ، ندرة المحببات

فرط الحمضات والتفاعلات الدوائية الجهازية (DRESS)

نقص صوديوم الدم

الانتحار ، التفكير المرضي ، اضطراب الشخصية

ترقق الرقص ، خلل الحركة ، فرط الحركة

التهاب البنكرياس

ضعف الكبد والتهاب الكبد

انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال

عند مقارنة البيانات التي تم الحصول عليها من علاج 645 طفلاً تتراوح أعمارهم بين 4 إلى 16 عامًا ، وجد أن ملف التفاعلات الضائرة بين الأطفال والبالغين متشابه ، باستثناء الاضطرابات السلوكية والعقلية ، وهي أكثر شيوعًا عند الأطفال. في هذه المجموعة ، تكون التفاعلات الضائرة التالية أكثر شيوعًا من البالغين: القيء ، القلق ، تغيرات المزاج ، القابلية ، العدوانية ، السلوك غير النمطي ، الخمول.

موانع

فرط الحساسية لمادة الليفيتيراسيتام ، أو مشتقات البيروليدون الأخرى أو أي مكون إضافي للدواء

سن الأطفال حتى شهر واحد (لم تثبت الفعالية والأمان)

تفاعل الأدوية

أدوية الصرع

لا يؤثر ليفيتيراسيتام على تركيز الأدوية المضادة للصرع المعروفة في مصل الدم (الفينيتوين ، كاربامازيبين ، حمض الفالبرويك ، الفينوباربيتال ، لاموتريجين ، توبيراميت ، جابابنتين وبريميدون).

كما هو الحال في البالغين ، لم يلاحظ أي تفاعل دوائي كبير في مجتمع الأطفال عندما تم إعطاء Keppra® بجرعة 60 مجم / كجم / يوم.

أكد تقييم المعلمات الحركية الدوائية لدى الأطفال والمراهقين المصابين بالصرع (4-17 عامًا) أن العلاج الإضافي باستخدام Keppra® عند تناوله عن طريق الفم لم يؤثر على تركيز أدوية الكاربامازيبين والفالبروات المأخوذة مع ليفيتيراسيتام. ومع ذلك ، فإن تصفية ليفيتيراسيتام في الأطفال الذين عولجوا بأدوية الصرع المحفزة بالإنزيم كانت أعلى بنسبة 20٪ من الأطفال الذين لم يتناولوا مثل هذه الأدوية.

تعديل الجرعة غير مطلوب.

البروبينسيد

البروبينسيد (مانع للإفراز الأنبوبي الكلوي) ، عند استخدامه بجرعة 500 ملغ أربع مرات في اليوم ، يثبط التصفية الكلوية للمستقلب الأساسي ، ولكن ليس ليفيتيراسيتام نفسه. ومع ذلك ، يظل تركيز هذا المستقلب منخفضًا. من المتوقع أن الأدوية الأخرى التي تفرز عن طريق الإفراز الأنبوبي النشط قد تقلل أيضًا من التصفية الكلوية للمستقلب. تأثير ليفيتيراسيتام على الحرائك الدوائية للبروبينسيد والأدوية الأخرى التي يتم إفرازها بنشاط مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والسلفوناميدات والميثوتريكسات غير معروف.

موانع الحمل الفموية والديجوكسين والوارفارين

لا يؤثر عقار Keppra® بجرعة يومية تبلغ 1000 مجم على الحرائك الدوائية لموانع الحمل الفموية (إيثينيل استراديول وليفونورجيستريل).

لا يؤثر عقار Keppra® بجرعة يومية 2000 مجم على الحرائك الدوائية للديجوكسين والوارفارين.

لا تؤثر الديجوكسين وموانع الحمل الفموية والوارفارين على الحرائك الدوائية لليفيتيراسيتام.

مضادات الحموضة

لا توجد بيانات عن تأثير مضادات الحموضة على امتصاص ليفيتيراسيتام.

الطعام والكحول

لا يؤثر تناول الطعام على درجة امتصاص ليفيتيراسيتام ، ومع ذلك ، فإن معدل الامتصاص يتباطأ إلى حد ما. لا توجد بيانات عن تفاعل Keppra® مع الكحول.

تعليمات خاصة

إلغاء الدواء

وفقًا للممارسة السريرية الحالية ، إذا كان من الضروري التوقف عن الدواء ، فيجب أن يتم ذلك تدريجيًا (تقليل الجرعة المفردة بمقدار 500 مجم كل 2-4 أسابيع في المرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم). في الأطفال والمراهقين الذين يقل وزنهم عن 50 كجم ، يجب ألا يتجاوز تقليل الجرعة 10 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا كل أسبوعين.

الفشل الكلوي أو الكبد

قد يتطلب إعطاء Keppra للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي تعديل الجرعة. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ، من الضروري تقييم وظائف الكلى قبل بدء العلاج.

الاكتئاب / الأفكار الانتحارية

بناءً على تقارير حالات الانتحار والنوايا الانتحارية ومحاولات الانتحار أثناء استخدام الأدوية المضادة للصرع ، بما في ذلك ليفيتيراسيتام ، يجب تحذير المرضى من ضرورة إبلاغ طبيبهم بظهور أي أعراض للاكتئاب أو نوايا انتحارية. يجب أن يخضع المرضى للإشراف الطبي لحدوث نية انتحارية ومحاولات انتحار ، على الرغم من أن تقييم مخاطر زيادة هذه الاضطرابات أثناء تناول الأدوية المضادة للصرع قد أظهر أن الخطر يزيد قليلاً. الآلية التي تنشأ من خلالها هذه المخاطر غير معروفة.

لا تشير البيانات الموجودة حول استخدام الدواء لدى الأطفال إلى أي آثار غير مرغوب فيها على النمو والنضج. ومع ذلك ، فإن الآثار طويلة المدى للدواء على القدرة على التعلم ، والتطور الفكري ، والنمو ، ووظيفة الغدد الصماء ، والبلوغ ، والخصوبة لا تزال غير معروفة.

يحتوي الدواء على ميثيل باراهيدروكسي بنزوات (E218) وبروبيل باراهيدروكسي بنزوات (E216) ، والذي يمكن أن يسبب تطور الحساسية ، وربما يتأخر. يحتوي الدواء أيضًا على مالتيتول سائل ، ويجب على المرضى الذين يعانون من أمراض نادرة من عدم تحمل الفركتوز استخدام هذا المحلول.

يحتوي الدواء على الجلسرين الذي يمكن أن يسبب الصداع وعسر الهضم والإسهال.

الحمل والرضاعة

خصوبة

المخاطر المحتملة غير معروفة.

لم يتم إجراء دراسات سريرية مناسبة للرقابة على سلامة الدواء أثناء الحمل. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود سمية على الجنين. الخطر المحتمل على البشر غير معروف.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للصرع ، قد تؤثر التغيرات الفسيولوجية أثناء الحمل على تركيز ليفيتيراسيتام (انخفاض في مستويات المصل). لوحظ الانخفاض الأكثر وضوحًا في الثلث الثالث من الحمل (حتى 60 ٪ من التركيز الأولي).

في النساء الحوامل ، يجب استخدام ليفيتيراسيتام تحت إشراف صارم. يمكن أن يؤدي التوقف عن العلاج بالأدوية المضادة للصرع إلى تفاقم المرض ، مما قد يضر بصحة الأم والجنين.

فترة الرضاعة

يفرز ليفيتيراسيتام في حليب الثدي. لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج. عند استخدام عقار Keppra® من قبل الأمهات المرضعات ، من الضروري تقييم فوائد ومخاطر أخذ / إلغاء الدواء.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

لم يتم دراسة تأثير Keppra® على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات على وجه التحديد. ومع ذلك ، نظرًا لاختلاف الحساسية الفردية للدواء من الجهاز العصبي المركزي ، خاصة في بداية العلاج أو مع الجرعات المتزايدة ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة المركبات وربما الأعمال الخطرة التي تتطلب عناية خاصة وسرعة رد الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: نعاس ، عدوانية ، كآبة في الوعي ، خمود تنفسي ، غيبوبة.

العلاج: في الفترة الحادة - تحريض اصطناعي للقيء وغسل المعدة ، يليه استخدام الفحم المنشط. لا يوجد ترياق محدد للليفيتراسيتام. إذا لزم الأمر ، قم بتوفير علاج الأعراض في العيادة باستخدام غسيل الكلى (كفاءة غسيل الكلى في ليفيتيراسيتام - 60٪ ، لمستقلبه الرئيسي - 74٪).

مدة الصلاحية

3 سنوات في العبوة الأصلية ، 7 أشهر - بعد الفتح الأول للقارورة.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية

الصانع والباكر

NextPharma SAS ، فرنسا