जानकारी 2011 तक मान्य है और केवल संदर्भ उद्देश्यों के लिए प्रदान की जाती है। उपचार आहार चुनने के लिए कृपया अपने चिकित्सक से संपर्क करें और पहले दवा के लिए निर्देशों को पढ़ना सुनिश्चित करें।
लैटिन नाम: KEPPRA
मालिक पंजीयन प्रमाणपत्र: यूसीबी फार्मा एस.ए.
दवा KEPPRA (KEPPRA) के उपयोग के लिए निर्देश
KEPPRA - रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग
नीला रंग, अंडाकार आकार, उभयलिंगी, एक तरफा जोखिम के साथ, जिसके एक तरफ एक उत्कीर्णन "यूसीबी" है, दूसरी तरफ - "250"; ब्रेक पर - सजातीय, सफेद रंग.
मिश्रण फिल्म खोल: ओपेड्री 85F20694 (डाई इंडिगो कारमाइन (E132), मैक्रोगोल 3350, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171))।
फिल्म लेपित गोलियाँ पीली रोशनी, अंडाकार, उभयलिंगी, एक तरफा जोखिम के साथ, जिसके एक तरफ एक उत्कीर्णन "यूसीबी" है, दूसरी तरफ - "500"; ब्रेक पर - सजातीय, सफेद।
Croscarmellose सोडियम, मैक्रोगोल 6000, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फिल्म खोल की संरचना:ओपेड्री 85F32004 (आयरन डाई येलो ऑक्साइड (E172), मैक्रोगोल 3350, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171))।
10 टुकड़े। - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - फफोले (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
फिल्म लेपित गोलियाँ सफेद, अंडाकार, उभयलिंगी, एक तरफा जोखिम के साथ, जिसके एक तरफ एक उत्कीर्णन "यूसीबी" है, दूसरी तरफ - "1000"; ब्रेक पर - सजातीय, सफेद।
Croscarmellose सोडियम, मैक्रोगोल 6000, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फिल्म खोल की संरचना:ओपेड्री 85F18422 (मैक्रोगोल 3350, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171))।
10 टुकड़े। - फफोले (3) - कार्डबोर्ड के पैक।
10 टुकड़े। - फफोले (6) - कार्डबोर्ड के पैक।
मौखिक प्रशासन के लिए समाधान पारदर्शी, लगभग बेरंग, एक विशिष्ट गंध के साथ।
सोडियम सिट्रट, साइट्रिक एसिडमोनोहाइड्रेट, मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, अमोनियम ग्लाइसीराइज़िनेट, ग्लिसरॉल 85%, माल्टिटोल, इससल्फेम पोटेशियम, अंगूर का स्वाद 501040A, शुद्ध पानी।
300 मिली - गहरे रंग की कांच की बोतलें (1) मापने वाली सिरिंज के साथ पूरी - कार्डबोर्ड के पैक।
जलसेक के समाधान के लिए ध्यान लगाओ एक स्पष्ट, रंगहीन समाधान के रूप में।
सोडियम एसीटेट ट्राइहाइड्रेट - 8.2 मिलीग्राम, सोडियम क्लोराइड - 45 मिलीग्राम, एसीटिक अम्ल 10% (पीएच 5.5 तक), इंजेक्शन के लिए पानी (5 मिली तक)।
5 मिली - कांच की बोतलें (5) - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
औषधीय प्रभाव
एक एंटीपीलेप्टिक दवा, एक पाइरोलिडोन डेरिवेटिव (α-एथिल-2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइन-एसिटामाइड का एस-एनेंटिओमर), के अनुसार रासायनिक संरचनाज्ञात एंटीपीलेप्टिक से अलग दवाइयाँ. लेवेतिरसेटम की कार्रवाई के तंत्र को पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह स्पष्ट है कि यह ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र से अलग है।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि लेवेतिरसेटम सीए 2+ आयनों की इंट्रान्यूरोनल एकाग्रता को प्रभावित करता है, एन-टाइप चैनलों के माध्यम से सीए 2+ के प्रवाह को आंशिक रूप से रोकता है और इंट्रान्यूरोनल डिपो से कैल्शियम की रिहाई को कम करता है। इसके अलावा, लेवेतिरसेटम जिंक और β-कार्बोलाइन द्वारा घटाए गए GABA- और ग्लाइसीन-निर्भर चैनलों के माध्यम से धाराओं को आंशिक रूप से पुनर्स्थापित करता है।
प्रस्तावित तंत्रों में से एक सिनैप्टिक वेसिकल ग्लाइकोप्रोटीन SV2A के लिए सिद्ध बंधन पर आधारित है, जो मस्तिष्क के ग्रे पदार्थ में समाहित है और मेरुदंड. ऐसा माना जाता है कि इस तरह से एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव का एहसास होता है, जो न्यूरोनल गतिविधि के हाइपरसिंक्रनाइज़ेशन का प्रतिकार करने में व्यक्त किया जाता है। सामान्य न्यूरोट्रांसमिशन को नहीं बदलता है, लेकिन GABA एगोनिस्ट बाइक्यूलिन और ग्लूटामेट रिसेप्टर्स के उत्तेजना से प्रेरित एपिलेप्टिफॉर्म न्यूरोनल फटने को दबा देता है। फोकल और सामान्यीकृत दोनों के संबंध में दवा की गतिविधि की पुष्टि की गई है मिरगी के दौरे(मिर्गी की अभिव्यक्तियाँ / फोटोपरॉक्सिस्मल प्रतिक्रिया)।
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद, लेवेतिरसेटम जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। अवशोषण पूर्ण और रैखिक है, इसलिए प्लाज्मा सांद्रता का अनुमान मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन में इस्तेमाल की जाने वाली खुराक से लगाया जा सकता है। अवशोषण की डिग्री खुराक और अंतर्ग्रहण के समय पर निर्भर नहीं करती है। जैव उपलब्धता लगभग 100% है।
1 ग्राम की खुराक पर दवा लेने के बाद, रक्त प्लाज्मा में Cmax 1.3 घंटे के बाद पहुंच जाता है और 31 μg / ml होता है, बार-बार प्रशासन (2 बार / दिन) के बाद - 43 μg / ml।
वितरण
दवा की दोहरी खुराक के साथ 2 दिनों के बाद संतुलन की स्थिति हासिल की जाती है। लेवेतिरसेटम और इसके मुख्य मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 10% से कम है। लेवेतिरसेटम की Vd लगभग 0.5-0.7 l/kg है।
उपापचय
प्राथमिक औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट (ucb L057) का निर्माण यकृत में साइटोक्रोम P450 isoenzymes की भागीदारी के बिना होता है। लेवेतिरसेटम प्रभावित नहीं करता है एंजाइमेटिक गतिविधिहेपेटोसाइट्स।
प्रजनन
वयस्कों में, रक्त प्लाज्मा से टी 1/2 7 ± 1 घंटे है और खुराक, प्रशासन के मार्ग या बार-बार प्रशासन के आधार पर नहीं बदलता है। औसत निकासी 0.96 मिली / मिनट / किग्रा है। खुराक का 95% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। लेवेतिरसेटम और इसके निष्क्रिय मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः 0.6 मिली / मिनट / किग्रा और 4.2 मिली / मिनट / किग्रा है।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
बुजुर्ग रोगियों में, टी 1/2 40% बढ़ जाता है और 10-11 घंटे होता है, जो इस श्रेणी के लोगों में गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के साथ जुड़ा हुआ है।
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम और इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट की निकासी क्रिएटिनिन निकासी से संबंधित है। इसलिए, गुर्दे की कमी वाले रोगियों को सीसी के आधार पर खुराक का चयन करने की सलाह दी जाती है। में टर्मिनल चरण किडनी खराबवयस्क रोगियों में टी 1/2 डायलिसिस सत्रों के बीच 25 घंटे और डायलिसिस के दौरान 3.1 घंटे है। 4 घंटे के डायलिसिस सत्र के दौरान, लेवेतिरसेटम का 51% तक निकाल दिया जाता है।
4 घंटे के डायलिसिस के दौरान, शरीर से 51% लेवेतिरसेटम निकाल दिया जाता है।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में महत्वपूर्ण परिवर्तनलेवेतिरसेटम की निकासी नहीं होती है। पर गंभीर उल्लंघनसहवर्ती गुर्दे की विफलता के साथ यकृत समारोह, लेवेतिरसेटम की निकासी 50% से अधिक कम हो जाती है।
बच्चों में लेवेतिरसेटम का फार्माकोकाइनेटिक्स 20 से 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक सीमा में रैखिक है। C अधिकतम 0.5-1 घंटे में पहुँच जाता है। 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की एक मौखिक खुराक के बाद बच्चों में टी 1/2 5-6 घंटे है। बच्चों में लेवेतिरसेटम की कुल निकासी वयस्कों की तुलना में लगभग 40% अधिक है और इसका सीधा संबंध शरीर के वजन से है।
केपरा की खुराक
दैनिक खुराक को 2 समान खुराक में विभाजित किया गया है।
मोनोथेरापी
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर सालदवा को गोलियों या मौखिक समाधान के रूप में 500 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक में 2 खुराक (250 मिलीग्राम 2 बार / दिन) में विभाजित किया जाता है। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक तक बढ़ाया जा सकता है - 1 ग्राम (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन)। अधिकतम रोज की खुराक- 3 ग्राम (1.5 ग्राम 2 बार / दिन)।
जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में
1 महीने से 6 महीने के बच्चेदवा मौखिक प्रशासन के लिए एक समाधान के रूप में निर्धारित है। प्रारंभिक उपचार की खुराक 7 मिलीग्राम / किग्रा 2 बार / दिन है। निर्भर करना नैदानिक प्रभावकारिताऔर सहनशीलता, खुराक को 21 मिलीग्राम / किग्रा 2 बार / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। खुराक परिवर्तन हर 2 सप्ताह में दिन में 2 बार प्लस या माइनस 7 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होना चाहिए। सबसे कम प्रभावी खुराक दी जानी चाहिए।
6 महीने से 23 महीने की उम्र के बच्चों में, 2 साल से 11 साल की उम्र के बच्चों और 12 से 17 साल की उम्र के किशोरों में 50 किलो से कम वजन, उपचार 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक पर दो भागों में विभाजित किया जाना चाहिए खुराक।(10 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन 2 बार/दिन)। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को 30 मिलीग्राम / किग्रा 2 बार / दिन तक बढ़ाया जा सकता है। प्रत्येक 2 सप्ताह में 10 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन का खुराक परिवर्तन किया जा सकता है। सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
के लिए खुराक 50 किलो वजन वाले बच्चेऔर अधिक वयस्कों के लिए समान है।
पर 4 साल से अधिक उम्र के बच्चेउपचार 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दैनिक खुराक के साथ 2 खुराक में विभाजित होना चाहिए (10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार)। 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का एक खुराक परिवर्तन हर 2 सप्ताह में तब तक किया जा सकता है जब तक कि अनुशंसित दैनिक खुराक 60 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार) तक नहीं पहुंच जाता। यदि अनुशंसित दैनिक खुराक बर्दाश्त नहीं की जाती है, तो इसे कम किया जा सकता है। सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
दवा को सबसे उपयुक्त पर प्रशासित किया जाना चाहिए दवाई लेने का तरीकाऔर खुराक रोगी के शरीर के वजन और आवश्यक चिकित्सीय खुराक के आधार पर।
बच्चों का वजन> 50 किलोवयस्कों के लिए दी गई योजना के अनुसार खुराक दी जाती है।
16 वर्ष से अधिक आयु के वयस्कों और किशोरों का वजन 50 किलोग्राम से अधिक हैउपचार 1 ग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 खुराक में विभाजित (500 मिलीग्राम 2 बार / दिन) से शुरू होना चाहिए। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को अधिकतम 3 ग्राम (1.5 ग्राम 2 बार / दिन) तक बढ़ाया जा सकता है। हर 2-4 सप्ताह में 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन का खुराक परिवर्तन किया जा सकता है।
चूंकि दवा निर्धारित होने पर लेवेतिरसेटम गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है बुजुर्ग रोगियों और गुर्दे की कमी वाले रोगियोंखुराक को सीसी के आकार के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
पुरुषों के लिए:
सीसी (एमएल / मिनट) \u003d × शरीर का वजन (किलो) / 72 × सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम / डीएल)
महिलाओं के लिए:मान x 0.85 प्राप्त हुआ
| किडनी खराब | क्यूसी (एमएल / मिनट) | प्रशासन की खुराक और आवृत्ति |
| आदर्श | >80 | 500-1500 मिलीग्राम 2 बार / दिन |
| अव्यक्त | 50-79 | 500-1000 मिलीग्राम 2 बार / दिन |
| आपूर्ति की | 30-49 | 250-750 मिलीग्राम 2 बार / दिन |
| रुक-रुक कर | <30 | 250-500 मिलीग्राम 2 बार / दिन |
| अंतिम चरण (हेमोडायलिसिस रोगी)* | - | दिन में एक बार 500-1000 मिलीग्राम ** |
* - केपरा के साथ उपचार के पहले दिन, 750 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक की सिफारिश की जाती है।
गुर्दे की विफलता वाले बच्चेवयस्कों के लिए दी गई सिफारिशों का उपयोग करते हुए, गुर्दे की कमी की डिग्री को ध्यान में रखते हुए लेवेतिरसेटम का खुराक समायोजन किया जाना चाहिए।
के साथ रोगी हल्के से मध्यम यकृत रोगखुराक के नियम में सुधार की आवश्यकता नहीं है। पर विघटित यकृत रोग और गुर्दे की विफलता वाले रोगीसीसी का मान बिगड़ा गुर्दे समारोह की सही डिग्री को प्रतिबिंबित नहीं कर सकता है, इसलिए, कब क्यूसी<70 мл/мин दैनिक खुराक को 50% तक कम करने की सिफारिश की जाती है।
दवा के उपयोग के नियम
गोलियाँभोजन की परवाह किए बिना, पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए।
खुराक समाधान 10 मिली (1 ग्राम लेवेतिरसेटम के बराबर) की नाममात्र क्षमता और 25 मिलीग्राम (0.25 मिली के बराबर) के विभाजन मूल्य के साथ एक मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके किया जाता है, जो दवा वितरण सेट में शामिल है। दवा की मापी गई खुराक को एक गिलास पानी (200 मिली) में पतला किया जाता है।
एक मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके समाधान निकालने के लिए, बोतल खोलें: ऐसा करने के लिए, ढक्कन को दबाएं और इसे वामावर्त घुमाएं। शीशी के गले में सिरिंज एडॉप्टर डालें, फिर सिरिंज लें और एडॉप्टर में रखें। शीशी को उल्टा कर दें। प्लंजर को नीचे खींचकर थोड़ी मात्रा में घोल से सिरिंज भरें, फिर हवा के बुलबुले को हटाने के लिए प्लंजर को ऊपर दबाएं। प्लंजर खींचकर, सिरिंज को समाधान के साथ भरें जब तक कि विभाजन डॉक्टर द्वारा निर्धारित समाधान के मिलीलीटर की संख्या से मेल नहीं खाता। एडॉप्टर से सिरिंज को बाहर निकालें। प्लंजर को पूरी तरह से धक्का देकर एक गिलास पानी में सिरिंज की सामग्री डालें। आपको गिलास की पूरी सामग्री पीनी चाहिए। फिर सिरिंज को पानी से धो लें और शीशी को प्लास्टिक की टोपी से बंद कर दें।
दवा बातचीत
लेवेतिरसेटम एंटीकॉनवल्सेन्ट्स (फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फेनोबार्बिटल, लैमोट्रिजिन, गैबापेंटिन और प्राइमिडोन) के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।
1 ग्राम की दैनिक खुराक पर लेवेतिरसेटम मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
2 ग्राम की दैनिक खुराक पर लेवेतिरसेटम वार्फरिन और डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
डिगॉक्सिन, मौखिक गर्भ निरोधकों और वारफेरिन लेवेतिरसेटम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
जब टोपिरामेट के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो एनोरेक्सिया विकसित होने की संभावना अधिक होती है।
लेवेतिरसेटम के अवशोषण की पूर्णता भोजन के प्रभाव में नहीं बदलती है, जबकि अवशोषण की दर थोड़ी कम हो जाती है।
शराब के साथ लेवेतिरसेटम की परस्पर क्रिया पर कोई डेटा नहीं है।
गर्भावस्था के दौरान KEPPRA का उपयोग
गर्भवती महिलाओं में लेवेतिरसेटम की सुरक्षा पर पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए आपातकालीन मामलों को छोड़कर गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान एक महिला के शरीर में होने वाले शारीरिक परिवर्तन लेवेतिरसेटम के प्लाज्मा सांद्रता के साथ-साथ अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को भी प्रभावित कर सकते हैं। गर्भावस्था के दौरान, प्लाज्मा में लेवेतिरसेटम की एकाग्रता में कमी देखी गई। यह कमी पहली तिमाही में अधिक स्पष्ट है (गर्भावस्था से पहले की अवधि में आधार एकाग्रता का 60% तक)।
गर्भवती महिलाओं में लेवेतिरसेटम के साथ उपचार विशेष देखरेख में किया जाना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एंटीपीलेप्टिक थेरेपी में रुकावट से बीमारी की स्थिति बिगड़ सकती है, जो मां और भ्रूण दोनों के लिए हानिकारक है।
Levetiracetam स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए दवा के साथ उपचार के दौरान स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है। हालांकि, यदि स्तनपान के दौरान लेवेतिरसेटम के साथ उपचार आवश्यक है, तो उपचार के जोखिम/लाभ अनुपात को सावधानी से स्तनपान के महत्व के खिलाफ तौला जाना चाहिए।
बचपन में आवेदन
गर्भनिरोधक: 4 साल से कम उम्र के बच्चे (गोलियों के लिए) (दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है); 1 महीने तक के बच्चों की उम्र (समाधान के लिए) (दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है);
केपरा साइड इफेक्ट
संभावित दुष्प्रभावों को शरीर प्रणालियों और घटना की आवृत्ति द्वारा नीचे सूचीबद्ध किया गया है: बहुत बार (> 1/10), अक्सर (> 1/100,<1/10).
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत बार - उनींदापन, एस्थेनिक सिंड्रोम; अक्सर - भूलने की बीमारी, गतिभंग, आक्षेप, चक्कर आना, सिरदर्द, हाइपरकिनेसिया, कंपकंपी, असंतुलन, एकाग्रता में कमी, स्मृति हानि, आंदोलन, अवसाद, भावनात्मक अक्षमता, मनोदशा परिवर्तनशीलता, शत्रुता / आक्रामकता, अनिद्रा, घबराहट, चिड़चिड़ापन, व्यक्तित्व विकार, बिगड़ा हुआ सोच; कुछ मामलों में - पेरेस्टेसिया, व्यवहार संबंधी विकार, चिंता, चिंता, भ्रम, मतिभ्रम, चिड़चिड़ापन, मानसिक विकार, आत्महत्या, आत्महत्या के प्रयास और आत्महत्या के इरादे।
दृष्टि के अंग की ओर से:अक्सर - डिप्लोपिया, आवास की अशांति।
श्वसन तंत्र से :अक्सर - बढ़ी हुई खांसी।
पाचन तंत्र से:अक्सर - पेट में दर्द, दस्त, अपच, मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, वजन बढ़ना; कुछ मामलों में - अग्नाशयशोथ, यकृत की विफलता, हेपेटाइटिस, यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन, वजन घटाने।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, एक्जिमा, खुजली; कुछ मामलों में - खालित्य (कुछ मामलों में, दवा के विच्छेदन के बाद हेयरलाइन की बहाली देखी गई), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।
हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:कुछ मामलों में - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया (कुछ मामलों में अस्थि मज्जा समारोह के अवरोध के साथ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
अन्य:कुछ मामलों में - संक्रमण, नासॉफिरिन्जाइटिस, माइलियागिया।
KEPPRA दवा के भंडारण की शर्तें और शर्तें
गोलियों को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर सूखी जगह में संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ लाइफ - 3 साल।
मौखिक समाधान को 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ लाइफ - 3 साल।
KEPPRA के उपयोग के लिए संकेत
के उपचार में मोनोथेरेपी (पहली पसंद की दवा) के रूप में:
- नव निदान मिर्गी के साथ 16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे।
के उपचार में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में:
- मिर्गी (गोलियों के लिए) के साथ 4 साल से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे;
- मिर्गी (समाधान के लिए) के साथ 1 महीने से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे;
- किशोर मायोक्लोनिक मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में मायोक्लोनिक बरामदगी;
- इडियोपैथिक सामान्यीकृत मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में प्राथमिक सामान्यीकृत ऐंठन (टॉनिक-क्लोनिक) बरामदगी।
KEPPRA लेने के लिए विशेष निर्देश
यदि आप दवा लेना बंद करना चाहते हैं, तो इसे धीरे-धीरे रद्द करने की सिफारिश की जाती है, एकल खुराक को हर 2-4 सप्ताह में 500 मिलीग्राम कम कर दें। बच्चों में, खुराक में कमी हर 2 सप्ताह में 2 बार / दिन 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन से अधिक नहीं होनी चाहिए।
सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक दवाओं (रोगी को लेवेतिरसेटम में स्थानांतरित करते समय) को अधिमानतः धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
गुर्दे की बीमारी और विघटित यकृत रोग वाले रोगियों को उपचार शुरू करने से पहले गुर्दे की कार्यप्रणाली का अध्ययन करने की सलाह दी जाती है। खराब गुर्दे समारोह के मामले में, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
लेवेतिरसेटम के साथ उपचार के दौरान आत्महत्या, आत्महत्या के इरादे और आत्महत्या के प्रयासों के मामलों की रिपोर्ट के संबंध में, रोगियों को अवसाद या आत्महत्या के इरादे के किसी भी लक्षण के प्रकट होने के बारे में तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
मौखिक समाधान में माल्टिटोल होता है, इसलिए बिगड़ा हुआ फ्रुक्टोज सहिष्णुता वाले रोगियों को केप्रा को उचित खुराक के रूप में नहीं लेना चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग
बच्चों में दवा के उपयोग पर उपलब्ध आंकड़े विकास और यौवन पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं दर्शाते हैं। हालांकि, बच्चों की सीखने की क्षमता, उनके बौद्धिक विकास, विकास, अंतःस्रावी ग्रंथि के कार्य, यौन विकास और प्रजनन क्षमता पर उपचार के दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं।
KEPPRA - दवाओं की संदर्भ पुस्तक "विडाल" द्वारा प्रदान किया गया विवरण और निर्देश
केपरा का विशेष बच्चा। विशेष समुदायआज उन्होंने केप्रा को इंजेक्ट करना शुरू कर दिया, हम अधिक डेपाकिन पीते हैं, आज नाश्ते के दौरान मैंने डेपाकिन दिया, नाश्ते केपरा के बाद, डेढ़ घंटे के बाद मेरा बेटा सो गया (पहले कभी नहीं हुआ!), फिर सुस्त हो गया ... जैसे कि वह बीमार था ... समन्वय और इतनी समस्याओं के साथ, और फिर यह और भी बदतर है, वह उसे हिलाता है, एक मग से पीता है, अपना संतुलन खो देता है, लेकिन गिरता नहीं है ... ऐसा लगता है कि वह सोना चाहता है! क्या यह नशे की लत है? चाहे पहले रिसेप्शन से ऐसी बकवास हो? मैं निर्देश पढ़ता हूं, यह कहता है कि उनींदापन एक साइड इफेक्ट है जिसे रद्द करने की आवश्यकता नहीं है, यह लत कितने समय तक चलेगी? वह मेरे लिए स्लीपिंग क्रायबेबी जैसा है😩
Catad_pgroup एंटीपीलेप्टिक
केपरा - आधिकारिक * उपयोग के लिए निर्देश
*रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय द्वारा पंजीकृत (grls.rosminzdrav.ru के अनुसार)
पंजीकरण संख्या:
पी संख्या 014627/01-280509व्यापरिक नाम:केप्रा®
अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम:
लेवेतिरसेटमरासायनिक नाम:(-)-(8)-ए-एथिल-2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइन-एसिटामाइड
खुराक के स्वरूप:मौखिक समाधान, फिल्म-लेपित गोलियां।
मिश्रण
समाधान के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:लेवेतिरसेटम - 100 मिलीग्राम;
एक्सीसिएंट्स:सोडियम साइट्रेट, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट, मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, अमोनियम ग्लाइसीराइज़ेट, ग्लिसरॉल 85%, माल्टिटोल, एससल्फेम पोटेशियम, अंगूर का स्वाद 501040A, शुद्ध पानी।
1 टैबलेट 250 मिलीग्राम में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:लेवेटिरासेटम - 250 मिलीग्राम;
एक्सीसिएंट्स: croscarmellose सोडियम मैक्रोगोल 6000 सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट; ओपेड्री 85F20694 [डाई इंडिगो कारमाइन (E132), मैक्रोगोल 3350, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (EI71)]।
1 टैबलेट 500 मिलीग्राम में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:लेवेतिरसेटम - 500 मिलीग्राम;
एक्सीसिएंट्स: croscarmellose सोडियम, मैक्रोगोल 6000, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट; ओपेड्री 85F32004 [आयरन डाई येलो ऑक्साइड (E172), मैक्रोगोल 3350, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)]।
1 टैबलेट 1000 मिलीग्राम में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:लेवेटिरासेटम - 1000 मिलीग्राम;
एक्सीसिएंट्स: croscarmellose सोडियम, मैक्रोगोल 6000, सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट; ओपेड्री 85F18422 [मैक्रोगोल 3350, आंशिक रूप से हाइड्रोलाइज्ड पॉलीविनाइल अल्कोहल, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)]।
विवरण
समाधान; एक विशिष्ट गंध के साथ पारदर्शी लगभग बेरंग समाधान।
गोलियाँ 250 मिलीग्राम: नीले अंडाकार आकार की गोलियां, फिल्म-लेपित, उभयलिंगी सतहों के साथ, एक तरफा जोखिम के साथ, जिसके एक तरफ एक उत्कीर्णन "यूसीबी" है, दूसरी तरफ - "250"; एक ब्रेक सजातीय, सफेद रंग पर।
गोलियाँ 500 मिलीग्राम: हल्के पीले अंडाकार आकार की गोलियां, फिल्म-लेपित, उभयलिंगी सतहों के साथ, एक तरफा जोखिम के साथ, जिसके एक तरफ एक उत्कीर्णन "यूसीबी" है, दूसरी तरफ - "500"; एक ब्रेक सजातीय, सफेद रंग पर।
गोलियाँ 1000 मिलीग्राम:सफेद अंडाकार आकार की गोलियां, फिल्म-लेपित, उभयलिंगी सतहों के साथ, एक तरफा जोखिम के साथ, जिसके एक तरफ एक उत्कीर्णन "यूसीबी" है, दूसरी तरफ - "1000"; एक ब्रेक सजातीय, सफेद रंग पर।
फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप:
एंटीपीलेप्टिक एजेंट। एटीएक्स कोड: N03AX14।औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स।
लेवेतिरसेटम, केप्रा® का सक्रिय पदार्थ, एक पायरोलिडोन व्युत्पन्न (ए-एथिल-2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइन-एसिटामाइड का एस-एनेंटिओमर) है, जो ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं से रासायनिक संरचना में भिन्न होता है। लेवेतिरसेटम की कार्रवाई के तंत्र को पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह स्पष्ट है कि यह ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र से अलग है। प्रस्तावित तंत्रों में से एक मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी के ग्रे पदार्थ में पाए जाने वाले SV2A सिनैप्टिक वेसिकल ग्लाइकोप्रोटीन के लिए सिद्ध बंधन पर आधारित है। ऐसा माना जाता है कि इस तरह से एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव का एहसास होता है, जो न्यूरोनल गतिविधि के हाइपरसिंक्रनाइज़ेशन का प्रतिकार करने में व्यक्त किया जाता है। लेवेतिरसेटम गाबा और ग्लाइसिन रिसेप्टर्स पर भी कार्य करता है, इन रिसेप्टर्स को विभिन्न अंतर्जात एजेंटों के माध्यम से संशोधित करता है। सामान्य न्यूरोट्रांसमिशन को नहीं बदलता है, लेकिन GABA एगोनिस्ट बिकुकुलिक और ग्लूटामेट रिसेप्टर्स के उत्तेजना से प्रेरित एपिलेप्टिफॉर्म न्यूरोनल फटने को दबा देता है। दवा की गतिविधि की पुष्टि फोकल और सामान्यीकृत मिरगी के दौरे (मिर्गी की अभिव्यक्ति / फोटोपरॉक्सिस्मल प्रतिक्रिया) दोनों के संबंध में की गई है।
फार्माकोकाइनेटिक्स।
सक्शन। मौखिक प्रशासन के बाद, लेवेतिरसेटम जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। अवशोषण पूरी तरह से होता है और रैखिक होता है, जिसके कारण शरीर के वजन के मिलीग्राम / किग्रा में ली गई लेवेतिरसेटम की खुराक के आधार पर रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता की भविष्यवाणी की जा सकती है। अवशोषण की डिग्री खुराक और अंतर्ग्रहण के समय पर निर्भर नहीं करती है। जैव उपलब्धता लगभग 100% है। 1000 मिलीग्राम की खुराक पर लेवेतिरसेटम के मौखिक प्रशासन के 1.3 घंटे बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) तक पहुँच जाता है और एक खुराक के साथ 31 μg / ml होता है, बार-बार प्रशासन (दिन में 2 बार) - 43 μg / ml के बाद। दवा की दोहरी खुराक के साथ 2 दिनों के बाद संतुलन की स्थिति हासिल की जाती है।
बच्चों में लेवेतिरसेटम का फार्माकोकाइनेटिक्स 20 से 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक सीमा में रैखिक है, Cmax 0.5-1 घंटे के बाद पहुंच जाता है।
वितरण। लेवेतिरसेटम और इसके मुख्य मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 10 से कम है %. वितरण की मात्रा (V d) लगभग 0.5-0.7 l/kg है।
उपापचय। प्राथमिक औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट (ucb L057) का निर्माण लीवर साइटोक्रोम P450 की भागीदारी के बिना होता है। लेवेतिरसेटम हेपेटोसाइट्स की एंजाइमेटिक गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है।
निकासी। एक वयस्क के रक्त प्लाज्मा से आधा जीवन (टी 1/2) 7 + 1 घंटे है और यह प्रशासन के मार्ग और खुराक के नियम पर निर्भर नहीं करता है। कुल निकासी का औसत मूल्य 0.96 मिली / मिनट / किग्रा है। 95% दवा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है। लेवेतिरसेटम और इसके मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी 0.6 और है 4,2
एमएल / मिनट / किग्रा, क्रमशः।
बुजुर्ग रोगियों में, टी 1/2 40% बढ़ जाता है और 10-11 घंटे होता है, जो इस श्रेणी के लोगों में खराब गुर्दे समारोह से जुड़ा हुआ है।
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम और इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट की निकासी क्रिएटिनिन निकासी से संबंधित है। इसलिए, गुर्दे की कमी वाले रोगियों को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर खुराक का चयन करने की सलाह दी जाती है।
वयस्क रोगियों में गुर्दे की विफलता के अंतिम चरण में टी 1/2
डायलिसिस सत्र के बीच 25 घंटे और डायलिसिस के दौरान 3.1 घंटे है। 4 घंटे के डायलिसिस सत्र के दौरान, लेवेतिरसेटम का 51% तक निकाल दिया जाता है।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम की निकासी में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ जिगर समारोह और सहवर्ती गुर्दे की कमी वाले अधिकांश रोगियों में, लेवेतिरसेटम की निकासी 50% से अधिक कम हो जाती है।
20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक पर दवा के एकल मौखिक प्रशासन के बाद बच्चों में टी 1/2 5-6 घंटे है। बच्चों में लेवेतिरसेटम की कुल निकासी वयस्कों की तुलना में लगभग 40% अधिक है और सीधे निर्भर है शरीर के वजन पर।
उपयोग के संकेत
के उपचार में मोनोथेरेपी (पहली पसंद की दवा) के रूप में:
नव निदान के साथ 16 वर्ष से अधिक आयु के वयस्क और किशोर
मिर्गी।
के उपचार में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में:
द्वितीयक सामान्यीकरण के साथ या उसके बिना आंशिक दौरे
मिर्गी के साथ वयस्कों और 4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे;
- 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में मायोक्लोनिक बरामदगी,
किशोर मायोक्लोनिक मिर्गी से पीड़ित;
- प्राथमिक सामान्यीकृत ऐंठन (टॉनिक-क्लोनिक) बरामदगी
12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में अज्ञातहेतुक के साथ
सामान्यीकृत मिर्गी।
- मतभेद
लेवेतिरसेटम या अन्य डेरिवेटिव के लिए अतिसंवेदनशीलता
पायरोलिडोन, साथ ही दवा के किसी भी घटक के लिए;
- फ्रुक्टोज के प्रति सहिष्णुता का उल्लंघन (समाधान);
- 4 साल तक के बच्चों की उम्र (सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है)।
सावधानी से
बुजुर्ग रोगी (65 वर्ष से अधिक);
- अपघटन के चरण में यकृत रोग;
- वृक्कीय विफलता।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
गर्भवती महिलाओं में लेवेतिरसेटम की सुरक्षा पर पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए आपातकालीन मामलों को छोड़कर गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान एक महिला के शरीर में होने वाले शारीरिक परिवर्तन लेवेतिरसेटम के प्लाज्मा सांद्रता के साथ-साथ अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को भी प्रभावित कर सकते हैं। गर्भावस्था के दौरान, प्लाज्मा में लेवेतिरसेटम की एकाग्रता में कमी देखी गई। यह कमी पहली तिमाही में अधिक स्पष्ट है (गर्भावस्था से पहले की अवधि में आधार एकाग्रता का 60% तक)। गर्भवती महिलाओं में लेवेतिरसेटम के साथ उपचार विशेष देखरेख में किया जाना चाहिए। एंटीपीलेप्टिक थेरेपी में रुकावट से बीमारी की स्थिति बिगड़ सकती है, जो मां और भ्रूण दोनों के स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचा सकती है।
Levetiracetam स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए दवा के साथ उपचार के दौरान स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है।
खुराक और प्रशासन
अंदर, भोजन की परवाह किए बिना।
दवा की दैनिक खुराक को एक ही खुराक में दो खुराक में बांटा गया है।
गोलियों को पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ लिया जाता है।
समाधान की खुराक 10 मिलीलीटर (1000 मिलीग्राम लेवेतिरसेटम के अनुरूप) की नाममात्र क्षमता के साथ और 25 मिलीग्राम (0.25 मिलीलीटर के अनुरूप) के विभाजन मूल्य के साथ एक मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके किया जाता है, जो दवा वितरण सेट में शामिल है। दवा की मापी गई खुराक को एक गिलास पानी (200 मिली) में पतला किया जाता है।
मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके समाधान को खुराक देने के निर्देश:
बोतल खोलें: ऐसा करने के लिए, ढक्कन को दबाएं और इसे उलट दें
दक्षिणावर्त (चित्र 1)
- सिरिंज लें और इसे शीशी में डालें (चित्र 2)
- प्रशासित समाधान के मिलीग्राम (मिलीग्राम) की संख्या के अनुरूप विभाजन तक सवार को खींचकर समाधान के साथ सिरिंज भरें
डॉक्टर (चित्र 3)
- सिरिंज को शीशी से बाहर निकालें (चित्र 4)
- प्लंजर को पूरी तरह से धक्का देकर सिरिंज की सामग्री को एक गिलास पानी में डालें
(चित्र 5)
- गिलास की पूरी सामग्री पिएं
- सिरिंज को पानी से धोएं (चित्र 6)
- बोतल को प्लास्टिक कैप से बंद कर दें।
मोनोथेरापी
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोरउपचार 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 खुराक में विभाजित होना चाहिए (250 मिलीग्राम दिन में 2 बार)। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक तक बढ़ाया जा सकता है - 1000 मिलीग्राम (दिन में 500 मिलीग्राम 2 बार)। अधिकतम दैनिक खुराक 3000 मिलीग्राम (1500 मिलीग्राम दिन में 2 बार) है।
जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में
4 साल से अधिक उम्र के बच्चेउपचार 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दैनिक खुराक के साथ 2 खुराक में विभाजित होना चाहिए (10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार)। 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का एक खुराक परिवर्तन हर 2 सप्ताह में तब तक किया जा सकता है जब तक कि अनुशंसित दैनिक खुराक 60 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार) तक नहीं पहुंच जाता। यदि अनुशंसित दैनिक खुराक बर्दाश्त नहीं की जाती है, तो इसे कम किया जा सकता है। सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। रोगी के शरीर के वजन और आवश्यक चिकित्सीय खुराक के आधार पर डॉक्टर को सबसे उपयुक्त खुराक के रूप और खुराक में दवा लिखनी चाहिए। मौखिक समाधान के रूप में दवा के साथ इलाज शुरू करने के लिए 20 किलो या उससे कम वजन वाले बच्चों की सिफारिश की जाती है।
50 किलो से अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, वयस्कों के लिए दी गई योजना के अनुसार खुराक दी जाती है।
16 वर्ष से अधिक आयु के वयस्कों और किशोरों का वजन 50 किलोग्राम से अधिक हैउपचार 1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक से शुरू होना चाहिए, 2 खुराक में विभाजित (दिन में 500 मिलीग्राम 2 बार)। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को अधिकतम 3000 मिलीग्राम (दिन में 1500 मिलीग्राम 2 बार) तक बढ़ाया जा सकता है। हर 2-4 सप्ताह में दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम की खुराक में बदलाव किया जा सकता है।
चूंकि दवा निर्धारित करते समय लेवेतिरसेटम को गुर्दे द्वारा शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है गुर्दे की कमी और बुजुर्ग रोगियों के रोगियोंआयुक्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) के मूल्य के आधार पर खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।
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किडनी खराब |
क्यूसी (एमएल / मिनट) |
खुराक आहार |
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आदर्श |
500 से 1500 मिलीग्राम दिन में 2 बार |
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अव्यक्त |
500 से 1000 मिलीग्राम दिन में 2 बार |
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आपूर्ति की |
250 से 750 मिलीग्राम दिन में 2 बार |
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रुक-रुक कर |
250 से 500 मिलीग्राम दिन में 2 बार |
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अंतिम चरण (डायलिसिस पर रोगी*) |
दिन में एक बार 500 से 1000 मिलीग्राम ** |
गुर्दे की कमी वाले बच्चों में, वयस्कों के लिए दी गई सिफारिशों का उपयोग करते हुए, गुर्दे की कमी की डिग्री के अनुसार लेवेतिरसेटम की खुराक का समायोजन किया जाना चाहिए।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगीखुराक के नियम में सुधार की आवश्यकता नहीं है। विघटित यकृत रोग और गुर्दे की कमी वाले रोगियों मेंक्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी का स्तर गुर्दे की विफलता की गंभीरता को पूरी तरह से प्रतिबिंबित नहीं कर सकता है। ऐसे मामलों में, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ<70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.
खराब असर
संभावित दुष्प्रभावों को शरीर प्रणाली और घटना की आवृत्ति द्वारा नीचे सूचीबद्ध किया गया है: बहुत बार (> 1/10), अक्सर (> 1/100,<1/10).
तंत्रिका तंत्र की तरफ से
अक्सर:उनींदापन, एस्थेनिक सिंड्रोम।
अक्सर:भूलने की बीमारी, गतिभंग, आक्षेप, चक्कर आना, सिरदर्द, हाइपरकिनेसिया, कंपकंपी, असंतुलन, एकाग्रता में कमी, स्मृति दुर्बलता, आंदोलन, अवसाद, भावनात्मक अक्षमता, मिजाज, शत्रुता / आक्रामकता, अनिद्रा, घबराहट, चिड़चिड़ापन, व्यक्तित्व विकार, विचार विकार।
व्यक्तिगत संदेश:पेरेस्टेसिया, व्यवहार संबंधी विकार, चिंता, बेचैनी,। भ्रम, मतिभ्रम, चिड़चिड़ापन, मानसिक विकार, आत्महत्या, आत्महत्या के प्रयास और आत्मघाती इरादे।
दृष्टि के अंग से
अक्सर:डिप्लोपिया, आवास की गड़बड़ी।
श्वसन तंत्र से
अक्सर:बढ़ी हुई खांसी।
पाचन तंत्र से
अक्सर:पेट दर्द, दस्त, अपच, मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, वजन बढ़ना।
व्यक्तिगत संदेश:अग्नाशयशोथ, यकृत विफलता, हेपेटाइटिस, यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन, वजन घटाने।
त्वचा की तरफ से
अक्सर:त्वचा लाल चकत्ते, एक्जिमा, खुजली।
व्यक्तिगत संदेश:खालित्य (कुछ मामलों में, दवा बंद करने के बाद बालों की बहाली देखी गई)।
प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन
व्यक्तिगत संदेश:ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया (कुछ मामलों में अस्थि मज्जा समारोह के दमन के साथ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
अन्य
व्यक्तिगत संदेश:संक्रमण, नासॉफिरिन्जाइटिस, माइलियागिया।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण:उनींदापन, चिंता, आक्रामकता।, चेतना का अवसाद, श्वसन अवसाद, कोमा।
इलाज:तीव्र अवधि में - उल्टी और गैस्ट्रिक लैवेज का एक कृत्रिम प्रेरण, सक्रिय चारकोल की नियुक्ति के बाद। लेवेतिरसेटम के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है। यदि आवश्यक हो, तो अस्पताल में हेमोडायलिसिस का उपयोग करके रोगसूचक उपचार किया जाता है (लेवेटिरासेटम के लिए डायलिसिस दक्षता 60% है, इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट के लिए - 74%)।
अन्य दवाओं के साथ सहभागिता
दवा एंटीपीलेप्टिक दवाओं (फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फ़ेनोबार्बिटल, लैमोट्रिजिन, गैबापेंटिन और प्राइमिडोन) के साथ परस्पर क्रिया नहीं करती है।
1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर लेवेतिरसेटम मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
2000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर लेवेतिरसेटम डिगॉक्सिन और वारफेरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
डिगॉक्सिन, मौखिक गर्भ निरोधकों और वारफेरिन लेवेतिरसेटम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
जब टोपिरामेट के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो एनोरेक्सिया विकसित होने की संभावना अधिक होती है।
लेवेतिरसेटम के अवशोषण की पूर्णता भोजन के प्रभाव में नहीं बदलती है, जबकि अवशोषण की दर कुछ कम हो जाती है।
शराब के साथ लेवेतिरसेटम की परस्पर क्रिया पर कोई डेटा नहीं है।
विशेष निर्देश
यदि आप दवा लेना बंद करना चाहते हैं, तो उपचार को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है (प्रत्येक 2-4 सप्ताह में 500 मिलीग्राम की एकल खुराक को कम करना)। बच्चों में, खुराक में कमी हर 2 सप्ताह में दिन में 2 बार शरीर के वजन के 10 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होनी चाहिए।
सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक दवाओं (रोगी को लेवेतिरसेटम में स्थानांतरित करते समय) को अधिमानतः धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए। बच्चों में दवा के उपयोग पर उपलब्ध आंकड़े विकास और यौवन पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं दर्शाते हैं। हालांकि, बच्चों की सीखने की क्षमता, उनके बौद्धिक विकास, विकास, अंतःस्रावी ग्रंथि के कार्य, यौन विकास और प्रजनन क्षमता पर उपचार के दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं।
गुर्दे की बीमारी और विघटित यकृत रोग वाले रोगियों को उपचार शुरू करने से पहले गुर्दे की कार्यप्रणाली का अध्ययन करने की सलाह दी जाती है। खराब गुर्दे समारोह के मामले में, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। लेवेतिरसेटम के साथ उपचार के दौरान आत्महत्या, आत्महत्या के इरादे और आत्महत्या के प्रयासों के मामलों की रिपोर्ट के संबंध में, रोगियों को अवसाद या आत्महत्या के इरादे के किसी भी लक्षण के प्रकट होने के बारे में तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
मौखिक समाधान में माल्टिटोल होता है, इसलिए बिगड़ा हुआ फ्रुक्टोज सहिष्णुता वाले रोगियों को केप्रा® को उचित खुराक के रूप में नहीं लेना चाहिए।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाववाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर केपरा के प्रभाव का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, उपचार की अवधि के दौरान केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से दवा के लिए अलग-अलग व्यक्तिगत संवेदनशीलता के कारण, वाहनों को चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने से बचना आवश्यक है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है। .
रिलीज़ फ़ॉर्म
समाधानमौखिक प्रशासन के लिए 100 मिलीग्राम / एमएल। "बाल संरक्षण" के साथ सफेद पॉलीप्रोपाइलीन से बने स्क्रू कैप के साथ अंधेरे कांच की बोतलों (टाइप III, यूर। एफ।) में 300 मिलीलीटर घोल। एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ मापने वाली सिरिंज (पॉलीइथाइलीन / पॉलीस्टाइनिन) के साथ 1 बोतल पूरी करें। गोलियाँफिल्म-लेपित 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1000 मिलीग्राम। ब्लिस्टर पैक (ब्लिस्टर) [पीवीसी / एल्यूमीनियम पन्नी] में 10 गोलियां। कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 3 या 6 फफोले।
जमा करने की अवस्था
समाधान:प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 30 ° C से अधिक तापमान पर नहीं।
गोलियां:एक सूखी जगह में 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें!
तारीख से पहले सबसे अच्छा
समाधान: 2 साल। दो महीने के भीतर एक खुली शीशी का प्रयोग करें। गोलियां: 3 वर्ष।
समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर।
आरयू मालिक
YUSB S.A., Allee de la Recherche 60, B-1070 ब्रसेल्स - बेल्जियम।
उत्पादक
समाधान:नेक्स्टफार्मा एसएएस, 17 रुथ डी म्यूलन, एफ-78520 लाइमी - फ्रांस। गोलियां: YUSB S.A., चेमिन डू फ़ोरेट, V-1420 Brain-l "अल्लू - बेल्जियम।
रूस में प्रतिनिधित्व
/
दावे प्राप्त करने वाला संगठन
119049 मास्को, सेंट। शाबोलोव्का, 10, बिल्डिंग 2 (बीसी "कॉनकॉर्ड")
लेवेटिरासेटम - केप्रा का सक्रिय पदार्थ पायरोलिडोन (α-एथिल-2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइन-एसिटामाइड का एस-एनेंटिओमर) का व्युत्पन्न है, ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं से रासायनिक संरचना में भिन्न होता है। लेवेतिरसेटम की कार्रवाई के तंत्र को पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह स्पष्ट है कि यह ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र से अलग है। इन विट्रो अध्ययन से पता चला है कि लेवेतिरसेटम सीए 2+ आयनों की इंट्रान्यूरोनल एकाग्रता को प्रभावित करता है, एन-टाइप चैनलों के माध्यम से सीए 2+ के प्रवाह को आंशिक रूप से रोकता है और इंट्रान्यूरोनल डिपो से कैल्शियम की रिहाई को कम करता है। इसके अलावा, लेवेतिरसेटम जिंक और β-कार्बोलाइन द्वारा घटाए गए GABA और ग्लाइसिन-निर्भर चैनलों के माध्यम से धाराओं को आंशिक रूप से पुनर्स्थापित करता है।
प्रस्तावित तंत्रों में से एक मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी के ग्रे पदार्थ में पाए जाने वाले SV2A सिनैप्टिक वेसिकल ग्लाइकोप्रोटीन के लिए सिद्ध बंधन पर आधारित है। ऐसा माना जाता है कि इस तरह एक निरोधी प्रभाव का एहसास होता है, जो न्यूरोनल गतिविधि के हाइपरसिंक्रनाइज़ेशन का प्रतिकार करने में व्यक्त किया जाता है। लेवेतिरसेटम गाबा और ग्लाइसिन रिसेप्टर्स पर भी कार्य करता है, इन रिसेप्टर्स को विभिन्न अंतर्जात एजेंटों के माध्यम से संशोधित करता है। सामान्य न्यूरोट्रांसमिशन को नहीं बदलता है, लेकिन GABA एगोनिस्ट बाइक्यूलिन और ग्लूटामेट रिसेप्टर्स के उत्तेजना से प्रेरित एपिलेप्टिफॉर्म न्यूरोनल फटने को दबा देता है। दवा की गतिविधि की पुष्टि फोकल और सामान्यीकृत मिरगी के दौरे (मिर्गी की अभिव्यक्ति / फोटोपरॉक्सिस्मल प्रतिक्रिया) दोनों के संबंध में की गई है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
लेवेतिरसेटम 1500 मिलीग्राम की खुराक जब अंतःशिरा में दी जाती है तो गोलियों के रूप में मौखिक रूप से ली गई 1500 मिलीग्राम की खुराक के लिए जैव-साध्य है।
लेवेतिरसेटम उच्च मर्मज्ञ शक्ति वाला अत्यधिक घुलनशील पदार्थ है। फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल कम परिवर्तनशीलता के साथ रैखिक है और स्वस्थ स्वयंसेवकों और मिर्गी के रोगियों में तुलनीय है।
लेवेतिरसेटम के स्वतंत्र फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल के समय मापदंडों की पुष्टि 4 दिनों के लिए 1500 मिलीग्राम (2 बार / दिन) के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा की गई थी। लिंग, जाति और दिन के समय पर फार्माकोकाइनेटिक्स की कोई निर्भरता नहीं थी।
वितरण
1500 मिलीग्राम के एकल अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद सी अधिकतम 15 मिनट के बाद पहुंचा और 51±19 माइक्रोग्राम / एमएल की मात्रा थी। लेवेतिरसेटम और इसके मुख्य मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 10% से कम है। वी डी लगभग 0.5- है
0.7 एल / किग्रा। ऊतकों में लेवेतिरसेटम के वितरण पर डेटा उपलब्ध नहीं है।
उपापचय
मुख्य चयापचय मार्ग (खुराक का 24%) एसिटामाइड समूह का एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस है। प्राथमिक औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट (ucb L057) का निर्माण लीवर साइटोक्रोम P450 की भागीदारी के बिना होता है। लेवेतिरसेटम हेपेटोसाइट्स की एंजाइमेटिक गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है।
प्रजनन
एक वयस्क के रक्त प्लाज्मा से टी 1/2 7 ± 1 घंटे है और यह प्रशासन के मार्ग और खुराक के नियम पर निर्भर नहीं करता है। कुल निकासी का औसत मूल्य 0.96 मिली / मिनट / किग्रा है। 95% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। लेवेतिरसेटम और इसके मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः 0.6 और 4.2 मिली / मिनट / किग्रा है।
बुजुर्ग रोगियों में, टी 1/2 40% बढ़ जाता है, जो इस श्रेणी के लोगों में गुर्दे के कार्य में कमी के साथ जुड़ा हुआ है।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम की निकासी में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।
रिलीज़ फ़ॉर्म
एक स्पष्ट, रंगहीन समाधान के रूप में जलसेक के समाधान के लिए ध्यान लगाओ।
excipients: सोडियम एसीटेट ट्राइहाइड्रेट - 8.2 मिलीग्राम, सोडियम क्लोराइड - 45 मिलीग्राम, एसिटिक एसिड 10% (पीएच 5.5 तक), इंजेक्शन के लिए पानी (5 मिली तक)।
5 मिली - कांच की बोतलें (5) - ब्लिस्टर पैक (2) - कार्डबोर्ड पैक।
मात्रा बनाने की विधि
दवा को जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाता है।
प्रशासन की खुराक और आवृत्ति को बनाए रखते हुए मौखिक से / उपयोग में और इसके विपरीत संक्रमण किया जा सकता है। जलसेक के समाधान के लिए ध्यान केंद्रित करने की एक बोतल में 500 मिलीग्राम लेवेतिरसेटम (100 मिलीग्राम / एमएल) होता है।
दैनिक खुराक को एक ही खुराक में दो इंजेक्शन में बांटा गया है।
उपयोग करने से पहले, ध्यान कम से कम 100 मिलीलीटर के विलायक के साथ पतला होना चाहिए। 15 मिनट के लिए ड्रिप में/में परिचय दिया।
समाधान खुराक के लिए निर्देश
सॉल्वैंट्स के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है: इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान; इंजेक्शन के लिए रिंगर का लैक्टेट समाधान; इंजेक्शन के लिए 5% डेक्सट्रोज समाधान।
समाधान पीवीसी बैग में 24 घंटे के लिए 15-25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर रासायनिक स्थिरता बनाए रखता है। हालांकि, सूक्ष्मजीवविज्ञानी शुद्धता के दृष्टिकोण से, दवा को कमजोर पड़ने के तुरंत बाद इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
यदि आवश्यक हो, तो 24 घंटे के लिए 2 से 8 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर समाधान के भंडारण की अनुमति दी जाती है, बशर्ते कि सड़न रोकनेवाला स्थितियों के तहत कमजोर पड़ने का काम किया गया हो। इस मामले में, सूक्ष्मजीवविज्ञानी शुद्धता की जिम्मेदारी उपयोगकर्ता के पास होती है।
मोनोथेरापी
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों को 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 इंजेक्शन (250 मिलीग्राम × 2 बार / दिन) में विभाजित करके इलाज शुरू करना चाहिए। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक - 1000 मिलीग्राम (500 मिलीग्राम × 2 बार / दिन) तक बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम दैनिक खुराक 3000 मिलीग्राम (1500 मिलीग्राम × 2 बार / दिन) है।
जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में
4 से 11 साल के बच्चों और 12-17 साल के किशोरों का वजन 50 किलोग्राम तक होना चाहिए, 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दैनिक खुराक के साथ इलाज शुरू करना चाहिए, 2 इंजेक्शन (10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन × 2 बार) में विभाजित / दिन)। 60 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन x 2 बार / दिन) की अनुशंसित दैनिक खुराक तक पहुंचने तक हर 2 सप्ताह में 10 मिलीग्राम / किग्रा का खुराक परिवर्तन किया जा सकता है। यदि अनुशंसित दैनिक खुराक बर्दाश्त नहीं की जाती है, तो इसे कम किया जा सकता है।
सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
50 किलो से अधिक वजन वाले वयस्कों और किशोरों को 1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 इंजेक्शन (500 मिलीग्राम × 2 बार / दिन) में विभाजित करके इलाज शुरू करना चाहिए। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को अधिकतम 3000 मिलीग्राम (1500 मिलीग्राम × 2 बार / दिन) तक बढ़ाया जा सकता है। हर 2-4 सप्ताह में 500 मिलीग्राम 2 बार / दिन का खुराक परिवर्तन किया जा सकता है। बच्चों और किशोरों के लिए अनुशंसित खुराक:
< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
उपचार के पाठ्यक्रम की अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: उनींदापन, आंदोलन, आक्रामकता, चेतना का अवसाद, श्वसन अवसाद, कोमा।
उपचार: लेवेतिरसेटम के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है। यदि आवश्यक हो, तो अस्पताल में हेमोडायलिसिस का उपयोग करके रोगसूचक उपचार किया जाता है (लेवेटिरासेटम के लिए डायलिसिस दक्षता 60% है, इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट के लिए - 74%)।
इंटरैक्शन
दवा एंटीपीलेप्टिक दवाओं (फेनिटबिन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फेनोबार्बिटल, लैमोट्रिजिन, गैबापेंटिन और प्राइमिडोन) के साथ परस्पर क्रिया नहीं करती है।
1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर लेवेतिरसेटम मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
2000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर लेवेतिरसेटम डिगॉक्सिन और वारफेरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
डिगॉक्सिन, मौखिक गर्भ निरोधकों और वारफेरिन लेवेतिरसेटम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
जब टोपिरामेट के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो एनोरेक्सिया विकसित होने की संभावना अधिक होती है।
शराब के साथ लेवेतिरसेटम की परस्पर क्रिया पर कोई डेटा नहीं है।
दुष्प्रभाव
संभावित दुष्प्रभावों को शरीर प्रणालियों और घटना की आवृत्ति द्वारा नीचे सूचीबद्ध किया गया है: बहुत बार (> 1/10), अक्सर (> 1/100,< 1/10).
तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार - उनींदापन, थकान, शक्तिहीनता; अक्सर - भूलने की बीमारी, गतिभंग, आक्षेप, चक्कर आना, सिरदर्द, हाइपरकिनेसिया, कंपकंपी, असंतुलन, एकाग्रता में कमी, स्मृति दुर्बलता, आंदोलन, अवसाद, भावनात्मक अक्षमता, मनोदशा परिवर्तनशीलता, शत्रुता / आक्रामकता,
अनिद्रा, घबराहट, चिड़चिड़ापन, व्यक्तित्व विकार, बिगड़ा हुआ सोच; पृथक रिपोर्ट - पेरेस्टेसिया, व्यवहार संबंधी विकार, चिंता, क्रोध, भ्रम, मतिभ्रम, मानसिक
विकार, आत्महत्या, आत्महत्या के प्रयास और आत्मघाती इरादे।
दृष्टि के अंग की ओर से: अक्सर - डिप्लोपिया, धुंधली दृष्टि।
श्वसन प्रणाली से: अक्सर - बढ़ी हुई खांसी, नासॉफिरिन्जाइटिस।
पाचन तंत्र से: अक्सर - पेट में दर्द, दस्त, अपच, मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, वजन बढ़ना; व्यक्तिगत रिपोर्ट - अग्नाशयशोथ, यकृत विफलता, हेपेटाइटिस, वजन घटाने।
त्वचा की ओर से: अक्सर - त्वचा लाल चकत्ते, एक्जिमा, खुजली; व्यक्तिगत रिपोर्ट - एलोपेसिया (कुछ मामलों में, दवा के बंद होने के बाद हेयरलाइन बहाली देखी गई), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।
प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन: अक्सर - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया; व्यक्तिगत रिपोर्ट - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया (कुछ मामलों में अस्थि मज्जा दमन के साथ), यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन।
अन्य: अक्सर - संक्रमण, मायलगिया, चक्कर, आकस्मिक चोटें।
संकेत
इस खुराक के रूप का उपयोग अस्थायी विकल्प के रूप में किया जा सकता है जब दवा के मौखिक रूपों को लेना असंभव हो।
के उपचार में मोनोथेरेपी (पहली पसंद की दवा) के रूप में:
- नव निदान मिर्गी के साथ 16 वर्ष से अधिक आयु के वयस्कों और किशोरों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे।
के उपचार में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में:
- मिर्गी के साथ 4 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे;
- किशोर मायोक्लोनिक मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में मायोक्लोनिक बरामदगी;
- इडियोपैथिक सामान्यीकृत मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में प्राथमिक सामान्यीकृत ऐंठन (टॉनिक-क्लोनिक) दौरे।
मतभेद
- लेवेतिरसेटम या अन्य पाइरोलिडोन डेरिवेटिव के साथ-साथ दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- 4 साल तक के बच्चों की उम्र (सुरक्षा और प्रभावशीलता - नहीं
स्थापित)।
सावधानी के साथ: बुजुर्ग रोगी (65 वर्ष से अधिक); अपघटन के चरण में यकृत रोग; किडनी खराब।
आवेदन सुविधाएँ
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
गर्भवती महिलाओं में लेवेतिरसेटम की सुरक्षा पर पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं। पशु अध्ययन ने प्रजनन विषाक्तता दिखाई है। इसलिए, आपातकाल के मामलों को छोड़कर, गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान एक महिला के शरीर में होने वाले शारीरिक परिवर्तन लेवेतिरसेटम के प्लाज्मा सांद्रता के साथ-साथ अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को भी प्रभावित कर सकते हैं। गर्भावस्था के दौरान, प्लाज्मा में लेवेतिरसेटम की एकाग्रता में कमी देखी गई। यह कमी पहली तिमाही में अधिक स्पष्ट है (गर्भावस्था से पहले की अवधि में आधार एकाग्रता का 60% तक)। गर्भवती महिलाओं में लेवेतिरसेटम के साथ उपचार विशेष देखरेख में किया जाना चाहिए। एंटीपीलेप्टिक थेरेपी में रुकावट से बीमारी की स्थिति बिगड़ सकती है, जो मां और भ्रूण दोनों के स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचा सकती है।
Levetiracetam स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए, यदि स्तनपान के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो दवा लेते समय स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है। हालांकि, यदि नर्सिंग अवधि के दौरान लेवेतिरसेटम के साथ उपचार आवश्यक है, तो बच्चे को होने वाले जोखिम बनाम मां को होने वाले लाभ के खिलाफ सावधानी से तौला जाना चाहिए।
खिलाने का महत्व।
जिगर समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन
सावधानी के साथ: अपघटन के चरण में जिगर की बीमारी।
हल्के से मध्यम हेपेटिक विकार वाले मरीजों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है। विघटित जिगर की शिथिलता और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, क्रिएटिनिन निकासी में कमी गुर्दे की कमी की गंभीरता को पूरी तरह से प्रतिबिंबित नहीं कर सकती है। ऐसे मामलों में, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
गुर्दा समारोह के उल्लंघन के लिए आवेदन
सावधानी के साथ: गुर्दे की विफलता।
चूंकि लेवेतिरसेटम को गुर्दे द्वारा शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है, जब गुर्दे की कमी वाले रोगियों और बुजुर्ग रोगियों को दवा निर्धारित करते हैं, तो खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) के मूल्य के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
सीसी (एमएल / मिनट) \u003d × शरीर का वजन (किलो) / 72 × सीसी सीरम (मिलीग्राम / डीएल)।
निम्नलिखित सूत्र का उपयोग करके शरीर की सतह क्षेत्र (बीएसए) के लिए सीसी को सही किया जाता है: सीसी (एमएल/मिनट/1.73 एम2) = सीसी (एमएल/मिनट)/ऑब्जेक्ट बीएसए (एम2) × 1.73
बच्चों में प्रयोग करें
4 साल से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक।
गुर्दे की कमी वाले बच्चों में, वयस्कों के लिए दी गई सिफारिशों का उपयोग करते हुए, गुर्दे की कमी की डिग्री के अनुसार लेवेतिरसेटम की खुराक का समायोजन किया जाना चाहिए।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
सावधानी के साथ: बुजुर्ग रोगी (65 वर्ष से अधिक)।विशेष निर्देश
यदि आप दवा लेना बंद करना चाहते हैं, तो उपचार को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है (प्रत्येक 2-4 सप्ताह में 500 मिलीग्राम की एकल खुराक को कम करना)। बच्चों में, खुराक में कमी हर 2 सप्ताह में 2 बार / दिन 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन से अधिक नहीं होनी चाहिए।
सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक दवाओं (रोगी को लेवेतिरसेटम में स्थानांतरित करते समय) को अधिमानतः धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
बच्चों में दवा के उपयोग पर उपलब्ध आंकड़े विकास और यौवन पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं दर्शाते हैं। हालांकि, बच्चों की सीखने की क्षमता, उनके बौद्धिक विकास, विकास, अंतःस्रावी ग्रंथि के कार्य, यौन विकास और प्रजनन क्षमता पर दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात रहते हैं।
टोपिरामेट के एक साथ उपयोग से एनोरेक्सिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
गुर्दे की बीमारी और विघटित यकृत रोग वाले रोगियों की सिफारिश की जाती है। उपचार शुरू करने से पहले गुर्दे की कार्यप्रणाली का एक अध्ययन, यदि गुर्दे का कार्य बिगड़ा हुआ है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
दवा में 0.83 mmol (या 19 mg) सोडियम प्रति ampoule होता है। सोडियम-प्रतिबंधित आहार पर रोगियों में इस पर विचार किया जाना चाहिए।
लेवेतिरसेटम के साथ उपचार के दौरान आत्महत्या, आत्महत्या के इरादे और आत्महत्या के प्रयासों की रिपोर्ट के संबंध में, रोगियों को अवसाद या आत्महत्या के इरादे के किसी भी लक्षण के बारे में तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
4 दिनों से अधिक अवधि के लिए लेवेतिरसेटम के जलसेक उपयोग के साथ कोई नैदानिक अनुभव नहीं है।
समाधान के रंग में परिवर्तन या यांत्रिक समावेशन की उपस्थिति के मामले में दवा का उपयोग करने की अनुमति नहीं है।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर केपरा के प्रभाव का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, उपचार की अवधि के दौरान केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से दवा के प्रति अलग-अलग संवेदनशीलता के कारण, वाहनों को चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने से बचना आवश्यक है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की बढ़ती एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है।
इस लेख में आप दवा का उपयोग करने के लिए निर्देश पढ़ सकते हैं केपरा. साइट आगंतुकों की समीक्षा - इस दवा के उपभोक्ता, साथ ही साथ केप्रा के उपयोग पर विशेषज्ञों के डॉक्टरों की राय उनके अभ्यास में प्रस्तुत की जाती है। हम आपसे कृपया दवा के बारे में अपनी समीक्षाओं को सक्रिय रूप से जोड़ने के लिए कहते हैं: दवा ने मदद की या बीमारी से छुटकारा पाने में मदद नहीं की, क्या जटिलताएं और दुष्प्रभाव देखे गए, शायद निर्माता द्वारा एनोटेशन में घोषित नहीं किया गया। मौजूदा संरचनात्मक अनुरूपों की उपस्थिति में केपरा अनुरूप। मिर्गी के इलाज और वयस्कों, बच्चों के साथ-साथ गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान बरामदगी और ऐंठन से राहत के लिए उपयोग करें। दवा की संरचना।
केपरा- एक एंटीपीलेप्टिक दवा, पाइरोलिडोन (अल्फा-एथिल-2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइन-एसिटामाइड का एस-एनेंटिओमर) का व्युत्पन्न, ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं से रासायनिक संरचना में भिन्न होता है। लेवेतिरसेटम (केप्रा का सक्रिय पदार्थ) की कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन यह स्पष्ट है कि यह ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र से अलग है।
अध्ययनों से पता चला है कि केपरा सीए आयनों की इंट्रान्यूरोनल एकाग्रता को प्रभावित करता है, एन-टाइप चैनलों के माध्यम से सीए के प्रवाह को आंशिक रूप से बाधित करता है और इंट्रान्यूरोनल डिपो से कैल्शियम की रिहाई को कम करता है। इसके अलावा, लेवेतिरसेटम जिंक और बीटा-कार्बोलिन द्वारा घटाए गए GABA- और ग्लाइसिन-निर्भर चैनलों के माध्यम से धाराओं को आंशिक रूप से पुनर्स्थापित करता है।
प्रस्तावित तंत्रों में से एक मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी के ग्रे पदार्थ में पाए जाने वाले SV2A सिनैप्टिक वेसिकल ग्लाइकोप्रोटीन के लिए सिद्ध बंधन पर आधारित है। ऐसा माना जाता है कि इस तरह से एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव का एहसास होता है, जो न्यूरोनल गतिविधि के हाइपरसिंक्रनाइज़ेशन का प्रतिकार करने में व्यक्त किया जाता है। सामान्य न्यूरोट्रांसमिशन को नहीं बदलता है, लेकिन GABA एगोनिस्ट बाइक्यूलिन और ग्लूटामेट रिसेप्टर्स के उत्तेजना से प्रेरित एपिलेप्टिफॉर्म न्यूरोनल फटने को दबा देता है। दवा की गतिविधि की पुष्टि फोकल और सामान्यीकृत मिरगी के दौरे (मिर्गी की अभिव्यक्ति / फोटोपरॉक्सिस्मल प्रतिक्रिया) दोनों के संबंध में की गई है।
मिश्रण
लेवेतिरसेटम + सहायक पदार्थ।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद, लेवेतिरसेटम जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। अवशोषण पूर्ण और रैखिक है, इसलिए प्लाज्मा सांद्रता का अनुमान मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन में इस्तेमाल की जाने वाली खुराक से लगाया जा सकता है। अवशोषण की डिग्री खुराक और अंतर्ग्रहण के समय पर निर्भर नहीं करती है। जैव उपलब्धता लगभग 100% है। दवा की दोहरी खुराक के साथ 2 दिनों के बाद संतुलन की स्थिति हासिल की जाती है। लेवेतिरसेटम और इसके मुख्य मेटाबोलाइट का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 10% से कम है। प्राथमिक औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट (ucb L057) का निर्माण यकृत में साइटोक्रोम P450 isoenzymes की भागीदारी के बिना होता है। लेवेतिरसेटम हेपेटोसाइट्स की एंजाइमेटिक गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। खुराक का 95% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है।
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
बुजुर्ग रोगियों में, आधा जीवन 40% बढ़ जाता है और 10-11 घंटे होता है, जो इस श्रेणी के लोगों में गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी से जुड़ा होता है।
4 घंटे के डायलिसिस के दौरान, शरीर से 51% लेवेतिरसेटम निकाल दिया जाता है।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम की निकासी में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। सहवर्ती गुर्दे की विफलता के साथ गंभीर जिगर की शिथिलता में, लेवेतिरसेटम की निकासी 50% से अधिक कम हो जाती है।
बच्चों में लेवेतिरसेटम का फार्माकोकाइनेटिक्स 20 से 60 मिलीग्राम / किग्रा प्रति दिन की खुराक सीमा में रैखिक है। बच्चों में लेवेतिरसेटम की कुल निकासी वयस्कों की तुलना में लगभग 40% अधिक है और यह सीधे शरीर के वजन से संबंधित है।
संकेत
के उपचार में मोनोथेरेपी (पहली पसंद की दवा) के रूप में:
- नव निदान मिर्गी के साथ 16 वर्ष से अधिक आयु के वयस्कों और किशोरों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे।
के उपचार में जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में:
- मिर्गी (गोलियों के लिए) के साथ 4 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे;
- मिर्गी (समाधान के लिए) के साथ 1 महीने से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे;
- किशोर मायोक्लोनिक मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में मायोक्लोनिक बरामदगी;
- इडियोपैथिक सामान्यीकृत मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में प्राथमिक सामान्यीकृत ऐंठन (टॉनिक-क्लोनिक) दौरे।
रिलीज़ फ़ॉर्म
फिल्म-लेपित गोलियां 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम और 1000 मिलीग्राम।
जलसेक के समाधान के लिए ध्यान केंद्रित करें (इंजेक्शन और ड्रॉपर के लिए ampoules में इंजेक्शन)।
मौखिक समाधान (कभी-कभी गलती से सिरप कहा जाता है)।
उपयोग और खुराक के लिए निर्देश
गोलियाँ और मौखिक समाधान
दैनिक खुराक को 2 समान खुराक में विभाजित किया गया है।
मोनोथेरापी
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए, दवा को गोलियों या मौखिक समाधान के रूप में 500 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक में 2 खुराक (250 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) में विभाजित किया जाता है। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक में बढ़ाया जा सकता है - 1 ग्राम (500 मिलीग्राम दिन में 2 बार)। अधिकतम दैनिक खुराक 3 ग्राम (दिन में 1.5 ग्राम 2 बार) है।
1 महीने से 6 महीने की उम्र के बच्चों के लिए, दवा मौखिक प्रशासन के समाधान के रूप में निर्धारित की जाती है। प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक 7 मिलीग्राम / किग्रा दिन में 2 बार है। नैदानिक प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को दिन में 2 बार 21 मिलीग्राम / किग्रा तक बढ़ाया जा सकता है। खुराक में परिवर्तन हर 2 सप्ताह में दिन में दो बार प्लस या माइनस 7 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होना चाहिए। सबसे कम प्रभावी खुराक दी जानी चाहिए।
6 महीने से 23 महीने की उम्र के बच्चों में, 2 साल से 11 साल की उम्र के बच्चों और 12 से 17 साल की उम्र के किशोरों में 50 किलो से कम वजन, उपचार 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक पर दो भागों में विभाजित किया जाना चाहिए खुराक।(10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार)। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को दिन में 2 बार 30 मिलीग्राम / किग्रा तक बढ़ाया जा सकता है। प्रत्येक 2 सप्ताह में 10 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन का खुराक परिवर्तन किया जा सकता है। सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
50 किलो या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए खुराक वयस्कों के समान ही है।
4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में, उपचार 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दैनिक खुराक के साथ 2 खुराक में विभाजित किया जाना चाहिए (10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार)। 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का एक खुराक परिवर्तन हर 2 सप्ताह में तब तक किया जा सकता है जब तक कि अनुशंसित दैनिक खुराक 60 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार) तक नहीं पहुंच जाता। यदि अनुशंसित दैनिक खुराक बर्दाश्त नहीं की जाती है, तो इसे कम किया जा सकता है। सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
रोगी के शरीर के वजन और आवश्यक चिकित्सीय खुराक के आधार पर दवा को सबसे उपयुक्त खुराक के रूप और खुराक में निर्धारित किया जाना चाहिए।
50 किलो से अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, वयस्कों के लिए दी गई योजना के अनुसार खुराक दी जाती है।
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों का वजन 50 किलोग्राम से अधिक है, उन्हें 1 ग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 खुराक (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) में विभाजित करके इलाज शुरू करना चाहिए। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को अधिकतम 3 ग्राम (दिन में 1.5 ग्राम 2 बार) तक बढ़ाया जा सकता है। हर 2-4 सप्ताह में दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम की खुराक में बदलाव किया जा सकता है।
चूंकि लेवेतिरसेटम गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, बुजुर्ग रोगियों और गुर्दे की कमी वाले रोगियों को दवा निर्धारित करते समय, खुराक को सीसी के आकार के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
- पुरुषों के लिए - सीसी (एमएल/मिनट) = × शरीर का वजन (किलो)/72 × सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम/डीएल)।
- महिलाओं के लिए, परिणामी मान x 0.85 है।
हल्के से मध्यम हेपेटिक विकार वाले मरीजों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है। विघटित जिगर की शिथिलता और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, सीसी मान गुर्दे की शिथिलता की सही डिग्री को प्रतिबिंबित नहीं कर सकता है, इसलिए, 70 मिली / मिनट से कम सीसी के साथ, दैनिक खुराक में 50% की कमी की सिफारिश की जाती है।
दवा के उपयोग के नियम
भोजन की परवाह किए बिना गोलियों को पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए।
समाधान की खुराक 10 मिली (लेवेतिरसेटम के 1 ग्राम के बराबर) की नाममात्र क्षमता और 25 मिलीग्राम (0.25 मिली के अनुरूप) के विभाजन मूल्य के साथ एक मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके किया जाता है, जो दवा वितरण सेट में शामिल है। दवा की मापी गई खुराक को एक गिलास पानी (200 मिली) में पतला किया जाता है।
एक मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके समाधान निकालने के लिए, बोतल खोलें: ऐसा करने के लिए, ढक्कन को दबाएं और इसे वामावर्त घुमाएं। शीशी के गले में सिरिंज एडॉप्टर डालें, फिर सिरिंज लें और एडॉप्टर में रखें। शीशी को उल्टा कर दें। प्लंजर को नीचे खींचकर थोड़ी मात्रा में घोल से सिरिंज भरें, फिर हवा के बुलबुले को हटाने के लिए प्लंजर को ऊपर दबाएं। प्लंजर खींचकर, सिरिंज को समाधान के साथ भरें जब तक कि विभाजन डॉक्टर द्वारा निर्धारित समाधान के मिलीलीटर की संख्या से मेल नहीं खाता। एडॉप्टर से सिरिंज को बाहर निकालें। प्लंजर को पूरी तरह से धक्का देकर एक गिलास पानी में सिरिंज की सामग्री डालें। आपको गिलास की पूरी सामग्री पीनी चाहिए। फिर सिरिंज को पानी से धो लें और शीशी को प्लास्टिक की टोपी से बंद कर दें।
इंजेक्शन और ड्रॉपर के लिए Ampoules
दवा को जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाता है।
प्रशासन की खुराक और आवृत्ति को बनाए रखते हुए मौखिक से अंतःशिरा उपयोग और इसके विपरीत संक्रमण किया जा सकता है। जलसेक के समाधान के लिए ध्यान केंद्रित करने की एक बोतल में 500 मिलीग्राम लेवेतिरसेटम (100 मिलीग्राम / एमएल) होता है।
दैनिक खुराक को एक ही खुराक में दो इंजेक्शन में बांटा गया है।
उपयोग करने से पहले, ध्यान कम से कम 100 मिलीलीटर के विलायक के साथ पतला होना चाहिए। 15 मिनट के लिए ड्रिप में/इन (ड्रॉपर के रूप में) डालें।
सॉल्वैंट्स के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है: इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान; इंजेक्शन के लिए रिंगर का लैक्टेट समाधान; इंजेक्शन के लिए 5% डेक्सट्रोज समाधान।
समाधान पीवीसी बैग में 24 घंटे के लिए 15-25 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर रासायनिक स्थिरता बनाए रखता है। हालांकि, सूक्ष्मजीवविज्ञानी शुद्धता के दृष्टिकोण से, दवा को कमजोर पड़ने के तुरंत बाद इस्तेमाल किया जाना चाहिए।
यदि आवश्यक हो, तो 24 घंटे के लिए 2 से 8 डिग्री सेल्सियस के तापमान पर समाधान के भंडारण की अनुमति दी जाती है, बशर्ते कि कमजोर पड़ना सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में किया गया हो। इस मामले में, सूक्ष्मजीवविज्ञानी शुद्धता की जिम्मेदारी उपयोगकर्ता के पास होती है।
मोनोथेरापी
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों को 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 इंजेक्शन (250 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) में विभाजित करके इलाज शुरू करना चाहिए। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक तक बढ़ाया जा सकता है - 1000 मिलीग्राम (दिन में 500 मिलीग्राम 2 बार)। अधिकतम दैनिक खुराक 3000 मिलीग्राम (1500 मिलीग्राम दिन में 2 बार) है।
जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में
4 से 11 साल के बच्चों और 12-17 साल के किशोरों का वजन 50 किलोग्राम तक होना चाहिए, उन्हें 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दैनिक खुराक के साथ इलाज शुरू करना चाहिए, 2 इंजेक्शन (10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का 2 गुना) में विभाजित किया जाना चाहिए। दिन)। 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का एक खुराक परिवर्तन हर 2 सप्ताह में तब तक किया जा सकता है जब तक कि 60 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन (30 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन का दिन में 2 बार) की अनुशंसित दैनिक खुराक तक नहीं पहुंच जाती है। यदि अनुशंसित दैनिक खुराक बर्दाश्त नहीं की जाती है, तो इसे कम किया जा सकता है।
सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
50 किलो से अधिक वजन वाले वयस्कों और किशोरों को 1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ 2 इंजेक्शन (500 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) में विभाजित करके इलाज शुरू करना चाहिए। नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, दैनिक खुराक को अधिकतम 3000 मिलीग्राम (दिन में 1500 मिलीग्राम 2 बार) तक बढ़ाया जा सकता है। हर 2-4 सप्ताह में दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम की खुराक में बदलाव किया जा सकता है।
चूंकि लेवेतिरसेटम को गुर्दे द्वारा शरीर से बाहर निकाल दिया जाता है, जब गुर्दे की कमी वाले रोगियों और बुजुर्ग रोगियों को दवा निर्धारित करते हैं, तो खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) के मूल्य के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
गुर्दे की कमी वाले बच्चों में, वयस्कों के लिए दी गई सिफारिशों का उपयोग करते हुए, गुर्दे की कमी की डिग्री के अनुसार लेवेतिरसेटम की खुराक का समायोजन किया जाना चाहिए।
हल्के से मध्यम हेपेटिक विकार वाले मरीजों को खुराक के नियम को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है। विघटित जिगर की शिथिलता और गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, क्रिएटिनिन निकासी में कमी गुर्दे की कमी की गंभीरता को पूरी तरह से प्रतिबिंबित नहीं कर सकती है। ऐसे मामलों में, 60 मिली / मिनट / 1.73 एम 2 से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ, दैनिक खुराक में 50% की कमी की सिफारिश की जाती है।
उपचार के पाठ्यक्रम की अवधि डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।
खराब असर
- उनींदापन;
- एस्थेनिक सिंड्रोम;
- भूलने की बीमारी;
- गतिभंग;
- ऐंठन;
- चक्कर आना;
- सिर दर्द;
- हाइपरकिनेसिया;
- कंपन;
- असंतुलन;
- एकाग्रता में कमी;
- स्मृति हानि;
- उत्तेजना;
- अवसाद;
- भावात्मक दायित्व;
- परिवर्तनशील मनोदशा;
- शत्रुता / आक्रामकता;
- अनिद्रा;
- घबराहट;
- चिड़चिड़ापन;
- व्यक्तित्व विकार;
- बिगड़ा हुआ सोच;
- पेरेस्टेसिया;
- व्यवहार संबंधी विकार;
- चिंता;
- चिंता;
- उलझन;
- मतिभ्रम;
- चिड़चिड़ापन;
- मानसिक विकार;
- आत्महत्या, आत्महत्या के प्रयास और आत्मघाती इरादे;
- डिप्लोपिया;
- आवास की अशांति;
- बढ़ी हुई खांसी;
- पेट में दर्द;
- दस्त;
- अपच;
- मतली उल्टी;
- आहार;
- वजन बढ़ना, वजन कम होना;
- अग्नाशयशोथ;
- यकृत का काम करना बंद कर देना;
- हेपेटाइटिस;
- कार्यात्मक यकृत परीक्षणों में परिवर्तन;
- त्वचा के लाल चकत्ते;
- एक्जिमा, खुजली;
- खालित्य (कुछ मामलों में, दवा बंद करने के बाद बालों की बहाली देखी गई);
- स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
- एरिथेम मल्टीफार्मेयर;
- टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस;
- ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया (कुछ मामलों में अस्थि मज्जा समारोह के दमन के साथ), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
- संक्रमण;
- चक्कर;
- नासॉफिरिन्जाइटिस;
- पेशीशूल।
मतभेद
- 4 साल से कम उम्र के बच्चे (गोलियों और इंजेक्शन या ड्रॉपर के लिए) (दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है);
- 1 महीने तक के बच्चों की उम्र (समाधान के लिए) (दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है);
- फ्रुक्टोज के प्रति सहिष्णुता का उल्लंघन (समाधान के लिए);
- लेवेतिरसेटम या अन्य पाइरोलिडोन डेरिवेटिव के साथ-साथ दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
गर्भवती महिलाओं में केपरा की सुरक्षा पर पर्याप्त और सख्ती से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं किए गए हैं। पशु अध्ययन ने प्रजनन विषाक्तता दिखाई है। इसलिए, आपातकाल के मामलों को छोड़कर, गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित नहीं की जानी चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान एक महिला के शरीर में होने वाले शारीरिक परिवर्तन लेवेतिरसेटम के प्लाज्मा सांद्रता के साथ-साथ अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को भी प्रभावित कर सकते हैं। गर्भावस्था के दौरान, प्लाज्मा में लेवेतिरसेटम की एकाग्रता में कमी देखी गई। यह कमी पहली तिमाही में अधिक स्पष्ट है (गर्भावस्था से पहले की अवधि में आधार एकाग्रता का 60% तक)। केप्रा के साथ गर्भवती महिलाओं का उपचार विशेष देखरेख में किया जाना चाहिए। एंटीपीलेप्टिक थेरेपी में रुकावट से बीमारी की स्थिति बिगड़ सकती है, जो मां और भ्रूण दोनों के स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचा सकती है।
केप्रा स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए, यदि स्तनपान के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक हो, तो दवा लेते समय स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है। हालांकि, यदि नर्सिंग अवधि के दौरान लेवेतिरसेटम के साथ उपचार आवश्यक है, तो बच्चे को होने वाले जोखिम बनाम मां को होने वाले लाभ को सावधानीपूर्वक नर्सिंग के महत्व के खिलाफ तौला जाना चाहिए।
बच्चों में प्रयोग करें
4 साल से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक (टैबलेट और इंजेक्शन या ड्रॉपर के लिए) (दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है)।
1 महीने से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक (समाधान के लिए) (दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है)।
बच्चों में दवा के उपयोग पर उपलब्ध आंकड़े विकास और यौवन पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं दर्शाते हैं। हालांकि, बच्चों की सीखने की क्षमता, उनके बौद्धिक विकास, विकास, अंतःस्रावी ग्रंथि के कार्य, यौन विकास और प्रजनन क्षमता पर उपचार के दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
सावधानी के साथ, दवा बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष से अधिक) को निर्धारित की जानी चाहिए।
विशेष निर्देश
यदि आप दवा लेना बंद करना चाहते हैं, तो इसे धीरे-धीरे रद्द करने की सिफारिश की जाती है, एकल खुराक को हर 2-4 सप्ताह में 500 मिलीग्राम कम कर दें। बच्चों में, खुराक में कमी हर 2 सप्ताह में दिन में 2 बार शरीर के वजन के 10 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होनी चाहिए।
सहवर्ती एंटीपीलेप्टिक दवाओं (रोगी को लेवेतिरसेटम में स्थानांतरित करते समय) को अधिमानतः धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
गुर्दे की बीमारी और विघटित यकृत रोग वाले रोगियों को उपचार शुरू करने से पहले गुर्दे की कार्यप्रणाली का अध्ययन करने की सलाह दी जाती है। खराब गुर्दे समारोह के मामले में, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
लेवेतिरसेटम के साथ उपचार के दौरान आत्महत्या, आत्महत्या के इरादे और आत्महत्या के प्रयासों के मामलों की रिपोर्ट के संबंध में, रोगियों को अवसाद या आत्महत्या के इरादे के किसी भी लक्षण के प्रकट होने के बारे में तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
मौखिक समाधान में माल्टिटोल होता है, इसलिए बिगड़ा हुआ फ्रुक्टोज सहिष्णुता वाले रोगियों को केप्रा को उचित खुराक के रूप में नहीं लेना चाहिए।
दवा में 0.83 mmol (या 19 mg) सोडियम प्रति ampoule होता है। सोडियम-प्रतिबंधित आहार पर रोगियों में इस पर विचार किया जाना चाहिए।
4 दिनों से अधिक अवधि के लिए लेवेतिरसेटम के जलसेक उपयोग के साथ कोई नैदानिक अनुभव नहीं है।
समाधान के रंग में परिवर्तन या यांत्रिक समावेशन की उपस्थिति के मामले में दवा का उपयोग करने की अनुमति नहीं है।
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर प्रभाव
वाहनों को चलाने और तंत्र को नियंत्रित करने की क्षमता पर केपरा के प्रभाव का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, उपचार की अवधि के दौरान केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से दवा के प्रति अलग-अलग संवेदनशीलता के कारण, वाहनों को चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने से बचना आवश्यक है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की बढ़ती एकाग्रता और गति की आवश्यकता होती है।
दवा बातचीत
केप्रा एंटीकॉनवल्सेन्ट्स (फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फ़ेनोबार्बिटल, लैमोट्रिजिन, गैबापेंटिन और प्राइमिडोन) के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।
1 ग्राम की दैनिक खुराक में केप्रा मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
2 ग्राम की दैनिक खुराक पर केपरा वार्फरिन और डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
डिगॉक्सिन, मौखिक गर्भ निरोधकों और वारफेरिन लेवेतिरसेटम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
जब टोपिरामेट के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो एनोरेक्सिया विकसित होने की संभावना अधिक होती है।
लेवेतिरसेटम के अवशोषण की पूर्णता भोजन के प्रभाव में नहीं बदलती है, जबकि अवशोषण की दर थोड़ी कम हो जाती है।
शराब के साथ केपरा की बातचीत पर कोई डेटा नहीं है।
केप्रा दवा के एनालॉग्स
सक्रिय पदार्थ के लिए संरचनात्मक अनुरूप:
- लेवेटिनोल;
- एपिटर्रा;
- लेवेतिरसेटम;
- एपिकेप्रान;
- लेथिराम;
- कोमवीरोन;
- तिरापोल;
- एपिट्रोपिल;
- जेनिसेटम;
- केपयरा वेरो;
- एपिटर्रा;
- एपिटर्रा लॉन्ग;
- Elsetor।
चिकित्सीय प्रभाव के लिए एनालॉग्स (मिर्गी के उपचार के लिए साधन):
- अल्जीरिया;
- एसिटाज़ोलामाइड;
- बेंज़ोबार्बिटल;
- वालपरिन;
- सोडियम वैल्प्रोएट;
- वैल्प्रोइक एसिड;
- गाबागम्मा;
- गैबापेंटिन;
- गैलोडिफ;
- गैपेंटेक;
- हेक्सामिडाइन;
- डिपाकाइन;
- डिपाकाइन क्रोनो;
- डिपाकाइन क्रोनोस्फीयर;
- डायजेपाम;
- डायकारब;
- डिप्रोमल;
- डिफेनिन;
- ज़ाग्रेटोल;
- जेनिसेटम;
- ज़ेप्टोल;
- ज़ोनग्रान;
- इनोवेलोन;
- कार्बालेप्सिन मंदता;
- कार्बामाज़ेपाइन;
- करबासन मंदबुद्धि;
- कैटेना;
- क्लोनज़ेपम;
- कांवलिस;
- कन्वुलेक्स;
- कन्वल्सन;
- लैमिटर;
- लामोत्रिगिने;
- लेवेतिरसेटम;
- बोल;
- माज़ेपिन;
- मैक्सिटोपायर;
- Neurontin;
- प्रीगैबलिन;
- प्रिगाबिलोन;
- रेलियम;
- प्रतिकृति;
- रिवोट्रिल;
- रोपीमत;
- साब्रिल;
- सिबज़ोन;
- कहानी;
- सुक्सिलेप;
- टेबेंटाइन;
- टोपलेप्सिन;
- टोपामैक्स;
- टोपिरामेट;
- टोपिरोमैक्स;
- फेनोबार्बिटल (ल्यूमिनल);
- फिमाज़ेप्सिन;
- फिनलेप्सिन;
- फिनलेप्सिन मंदता;
- क्लोरोकॉन;
- एपिपेंटाइन;
- एनकोरेट;
- एपिमैक्स;
- Eplirontin.
सक्रिय पदार्थ के लिए दवा के एनालॉग्स की अनुपस्थिति में, आप उन बीमारियों के लिए नीचे दिए गए लिंक का अनुसरण कर सकते हैं जो संबंधित दवा के साथ चिकित्सीय प्रभाव के लिए उपलब्ध एनालॉग्स को देखने और देखने में मदद करती हैं।
दवाई लेने का तरीका
मौखिक समाधान, 100 मिलीग्राम / एमएल, 300 मिलीलीटर
मिश्रण
1 मिली घोल में होता है
सक्रिय पदार्थ - लेवेतिरसेटम 100 मिलीग्राम,
excipients: सोडियम साइट्रेट, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट, मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (E218), प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेंज़ोएट (E216), अमोनियम ग्लाइसीराइज़ेट, ग्लिसरीन 85%, लिक्विड माल्टिटोल, पोटेशियम एसेसल्फ़ेम, अंगूर का स्वाद 501040A, शुद्ध पानी।
विवरण
एक विशिष्ट गंध के साथ पारदर्शी रंगहीन तरल।
फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप
तंत्रिका तंत्र के रोगों के उपचार की तैयारी।
अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं। लेवेटिरासेटम।
एटीएक्स कोड N03AX14
औषधीय गुण
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद, लेवेतिरसेटम गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित हो जाता है। जैव उपलब्धता लगभग 100% है। अधिकतम सीरम एकाग्रता (सीएमएक्स) 1000 मिलीग्राम की खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद 1.3 घंटे तक पहुंच जाती है और 31 माइक्रोग्राम / एमएल है; बार-बार खुराक के बाद - 43 एमसीजी / मिली। संतुलन स्थिति 2 दिनों के बाद पहुंच जाती है, एकाग्रता 270 एनजी / एमएल है; 1000 मिलीग्राम - 308 एनजी / एमएल की खुराक के बार-बार उपयोग के बाद। दिन में दो बार लगाने पर 2 दिनों के बाद लगातार सांद्रता पहुँच जाती है। अवशोषण की डिग्री खुराक और भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करती है। अवशोषण पूर्ण और रैखिक है, जो शरीर के वजन के मिलीग्राम / किग्रा में व्यक्त लेवेतिरसेटम की खुराक के आधार पर सीरम में दवा की एकाग्रता की भविष्यवाणी करना संभव बनाता है।
वितरण
ऊतकों में लेवेतिरसेटम के वितरण पर डेटा उपलब्ध नहीं है।
प्लाज्मा प्रोटीन के साथ लेवेतिरसेटम और इसके मुख्य मेटाबोलाइट के बंधन की डिग्री 10% से कम है। वितरण की मात्रा (Vd) लगभग 0.5-0.7 l/kg है, जो शरीर के तरल पदार्थ की कुल मात्रा के समान है।
उपापचय
Levetiracetam मानव शरीर में बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं किया जाता है। चयापचय का मुख्य तंत्र (24%) एसिटामाइड समूह का एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस है, जिसके मेटाबोलाइट रक्त कोशिकाओं सहित अधिकांश ऊतकों में पाए जाते हैं। मुख्य, औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट (ucb L057) का गठन यकृत साइटोक्रोम P450 की भागीदारी के बिना होता है।
लेवेतिरसेटम और इसके प्राथमिक मेटाबोलाइट्स साइटोक्रोम P450 आइसोफॉर्म (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), ग्लूकोरोनाइड ट्रांसफ़ेसेस (UGT1A1, UGT1A6) और एपोक्साइड हाइड्रॉक्सिलेज़ द्वारा बाधित नहीं होते हैं। लेवेतिरसेटम वैल्प्रोइक एसिड के ग्लूकोरोनिडेशन को प्रभावित नहीं करता है।
हेपेटोसाइट सेल कल्चर में, लेवेतिरसेटम का CYP2B6 और CYP3A4 पर कोई या बहुत कम प्रभाव नहीं पड़ता है। लेवेतिरसेटम और मौखिक गर्भ निरोधकों, वारफेरिन और डिगॉक्सिन के बीच कोई महत्वपूर्ण बातचीत अपेक्षित नहीं है। इस प्रकार, अन्य पदार्थों के साथ लेवेतिरसेटम की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं है।
प्रजनन
वयस्कों में आधा जीवन (टी½) 7 ± 1 घंटे है और प्रशासन के मार्ग और आवेदन के तरीके पर निर्भर नहीं करता है। औसत प्रणालीगत निकासी 0.96 मिली / मिनट / किग्रा है। 95% (खुराक का लगभग 93% पहले 48 घंटों में उत्सर्जित होता है) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। मल के साथ उत्सर्जन ली गई खुराक का लगभग 0.3% है। मुख्य रूप से पहले 48 घंटों के दौरान ली गई खुराक का 24-66% मूत्र में लेवेतिरसेटम और इसके प्राथमिक चयापचयों का संचयी उत्सर्जन होता है। लेवेतिरसेटम और इसके मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी क्रमशः 0.6 और 4.2 मिली / मिनट / किग्रा है।
बार-बार प्रशासन के बाद निकासी में कोई बदलाव नहीं हुआ है।
लिंग, जाति
लिंग और नस्ल लेवेतिरसेटम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों में, T½ 40% (10-11 घंटे तक) बढ़ जाता है, जो इस समूह के रोगियों में गुर्दे के कार्य में गिरावट के साथ जुड़ा हुआ है।
T½ बच्चों में (6 से 12 वर्ष की आयु) 20 मिलीग्राम / किग्रा की एकल खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद 6 घंटे है। बच्चों में प्रणालीगत निकासी वयस्कों की तुलना में लगभग 30% अधिक है और यह सीधे शरीर के वजन से संबंधित है। मिर्गी वाले बच्चों (6 से 12 वर्ष तक) में दवा के बार-बार मौखिक प्रशासन (20 से 60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) के बाद, लेवेतिरसेटम तेजी से अवशोषित होता है। दवा लेने के 0.5 से 1.0 घंटे बाद तक अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता देखी जाती है। चरम प्लाज्मा सांद्रता और वक्र के नीचे के क्षेत्र में एक रैखिक और खुराक-आनुपातिक वृद्धि देखी गई। आधा जीवन लगभग 5 घंटे है। स्पष्ट निकासी 1.1 मिली / मिनट / किग्रा थी।
बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम और इसके मुख्य मेटाबोलाइट की निकासी क्रिएटिनिन निकासी के साथ संबंधित है, इसलिए गुर्दे की कमी वाले रोगियों को क्रिएटिनिन निकासी के अनुसार खुराक को समायोजित करने की सलाह दी जाती है। अंत-चरण गुर्दे की बीमारी वाले वयस्कों में, डायलिसिस सत्रों के बीच 25 घंटे और डायलिसिस के दौरान 3.1 घंटे होते हैं। 4 घंटे के डायलिसिस सत्र के दौरान, लेवेतिरसेटम का 51% तक उत्सर्जित किया जाता है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, लेवेतिरसेटम की निकासी में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखे गए हैं। ज्यादातर मामलों में, गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह और सहवर्ती गुर्दे की कमी में, लेवेतिरसेटम की निकासी 50% कम हो जाती है, मुख्य रूप से गुर्दे की निकासी में सहवर्ती गिरावट के कारण।
फार्माकोडायनामिक्स
लेवेतिरसेटम, केप्रा® का सक्रिय संघटक, एक पाइरोलिडोन व्युत्पन्न (α-एथिल-2-ऑक्सो-1-पाइरोलिडाइनेसेटामाइड का एस-एनेंटिओमर) है, जो संरचना में ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं से भिन्न है। लेवेतिरसेटम की कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है, लेकिन मौजूदा एंटीपीलेप्टिक दवाओं की कार्रवाई के तंत्र से स्पष्ट रूप से भिन्न है।
इन विट्रो और विवो अध्ययनों के डेटा से पता चलता है कि लेवेतिरसेटम बुनियादी सेलुलर विशेषताओं और सामान्य न्यूरोट्रांसमिशन को प्रभावित नहीं करता है।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि लेवेतिरसेटम न्यूरॉन्स में सीए2+ आयनों की एकाग्रता को प्रभावित करता है, एन-टाइप चैनलों के माध्यम से सीए2+ आयनों के प्रवाह को आंशिक रूप से रोकता है और इंट्रान्यूरोनल डिपो से कैल्शियम की रिहाई को रोकता है। इसके अलावा, लेवेतिरसेटम आंशिक रूप से GABA- और ग्लाइसिन-निर्भर चैनलों के माध्यम से करंट को बहाल करता है, जो जिंक और β-कार्बोलिन की क्रिया से दबा हुआ है।
क्रिया के प्रस्तावित तंत्रों में से एक मस्तिष्क और रीढ़ की हड्डी के ग्रे पदार्थ में स्थित सिनैप्टिक पुटिकाओं SV2A के ग्लाइकोप्रोटीन के यौगिक के सिद्ध बंधन पर आधारित है। संभवतः, यह एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभाव की व्याख्या करता है, जो न्यूरोनल गतिविधि के हाइपरसिंक्रनाइज़ेशन की रोकथाम में व्यक्त किया गया है।
उपयोग के संकेत
के उपचार में मोनोथेरेपी के रूप में:
नव निदान मिर्गी के साथ 16 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे
के उपचार में सहायक चिकित्सा के रूप में:
मिर्गी के साथ वयस्कों, किशोरों और 1 महीने से अधिक उम्र के बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे
किशोर मायोक्लोनिक मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में मायोक्लोनिक बरामदगी
इडियोपैथिक सामान्यीकृत मिर्गी के साथ 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों में प्राथमिक सामान्यीकृत टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी
निगलने में कठिनाई वाले रोगियों में, इंजेक्शन (वयस्कों और 4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों) के रूप में दवा का उपयोग करना संभव है।
खुराक और प्रशासन
थेरेपी अंतःशिरा या मौखिक प्रशासन के साथ शुरू हो सकती है। खुराक अनुमापन के बिना प्रशासन के दूसरे रूप में संक्रमण सीधे किया जाना चाहिए। कुल दैनिक खुराक और प्रशासन की आवृत्ति का पालन करना आवश्यक है।
Keppra® को भोजन की परवाह किए बिना मौखिक रूप से लिया जाता है। उपयोग करने से पहले, मौखिक समाधान को एक गिलास या बच्चे की बोतल में पानी से पतला किया जा सकता है। दवा की दैनिक खुराक को दो समान खुराक में विभाजित किया गया है।
0.25 मिलीलीटर (25 मिलीग्राम के बराबर) के विभाजन मूल्य के साथ 10 मिलीलीटर (1000 मिलीग्राम लेवेतिरसेटम के अनुरूप) की मात्रा के साथ किट में शामिल एक मापने वाले सिरिंज का उपयोग करके दवा की खुराक की जाती है। यह सिरिंज 4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों, किशोरों और वयस्कों में उपयोग के लिए है।
स्नातक की उपाधि प्राप्त सिरिंज का उपयोग करके समाधान की खुराक के लिए निर्देश
· बोतल खोलें: ऐसा करने के लिए ढक्कन को दबाएं और इसे वामावर्त घुमाएं।
· एडॉप्टर को सिरिंज से अलग करें|
· शीशी के गले में सिरिंज एडॉप्टर डालें। सुनिश्चित करें कि यह अच्छी तरह से तय है।
· सिरिंज लें और इसे एडॉप्टर में रखें।
· शीशी को उल्टा कर दें।
प्लंजर को नीचे खींचकर सिरिंज में थोड़ी मात्रा में घोल डालें, फिर सिरिंज से हवा के बुलबुले निकालने के लिए प्लंजर को दबाएं। प्लंजर को नीचे धकेल कर दवा की निर्धारित मात्रा को मापें।
· बोतल को उल्टा कर दें| एडॉप्टर से सिरिंज निकालें
प्लंजर को पूरी तरह से दबाकर सिरिंज की सामग्री को एक गिलास पानी या एक बच्चे की बोतल में डालें।
सिरिंज को पानी से धो लें।
बोतल को प्लास्टिक कैप से बंद करें।
वयस्कों
मोनोथेरापी
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर
16 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों का उपचार 250 मिलीग्राम से शुरू होता है, जिसे दिन में 2 बार निर्धारित किया जाता है। 2 सप्ताह के बाद, खुराक को दिन में दो बार 500 मिलीग्राम की प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए। भविष्य में, चिकित्सा के लिए नैदानिक प्रतिक्रिया के आधार पर, खुराक को हर 2 सप्ताह में 250 मिलीग्राम बढ़ाया जा सकता है। अधिकतम दैनिक खुराक 3000 मिलीग्राम (1500 मिलीग्राम दिन में दो बार) है।
सहायक चिकित्सा के रूप में
वयस्क और 18 वर्ष और उससे अधिक आयु के किशोर और 12 से 17 वर्ष की आयु के किशोर जिनका वजन 50 किलोग्राम या उससे अधिक है
उपचार प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ शुरू होना चाहिए। इस खुराक को पाठ्यक्रम के पहले दिन प्रशासित किया जाना चाहिए।
नैदानिक प्रतिक्रिया और दवा की सहनशीलता के आधार पर, खुराक को दिन में दो बार 1500 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। दिन में दो बार 500 मिलीग्राम की वृद्धि में खुराक समायोजन (कमी या वृद्धि) हर 2-4 सप्ताह में किया जा सकता है।
रोगी के शरीर के वजन, उम्र और आवश्यक चिकित्सीय खुराक के आधार पर चिकित्सक को सबसे उपयुक्त खुराक के रूप और खुराक में दवा लिखनी चाहिए।
यकृत का काम करना बंद कर देना
हल्के से मध्यम हेपेटिक हानि के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी गुर्दे की हानि की डिग्री को पूरी तरह से प्रतिबिंबित नहीं कर सकती है, इसलिए, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगी<60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.
दुष्प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफ़ाइल 3416 रोगियों को कवर करने वाले प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के डेटा के विश्लेषण पर आधारित है। सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नासॉफिरिन्जाइटिस, थकान, सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना थीं।
नीचे प्रस्तुत प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अंगों और अंग प्रणालियों को नुकसान और घटना की आवृत्ति के अनुसार सूचीबद्ध हैं। घटना की आवृत्ति को निम्नानुसार परिभाषित किया गया है: बहुत बार (≥ 1/10), अक्सर (≥ 1/100 और< 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).
अक्सर
नासॉफिरिन्जाइटिस
तंद्रा
सिर दर्द
एनोरेक्सिया (अधिक बार टोपिरामेट के साथ सहवर्ती उपयोग के साथ)
अवसाद, आक्रामकता, चिंता, अनिद्रा, घबराहट, चिड़चिड़ापन
दौरे, असंतुलन, चक्कर आना, सुस्ती, कंपकंपी
सिर का चक्कर
पेट दर्द, दस्त, अपच, मतली, उल्टी
शक्तिहीनता / थकान
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया
वजन घटाना/बढ़ाना
आत्महत्या के प्रयास, आत्महत्या के विचार, मनोरोग संबंधी विकार, व्यवहार संबंधी गड़बड़ी, मतिभ्रम, क्रोध, भ्रम, घबराहट के दौरे, भावनात्मक अक्षमता / मनोदशा में परिवर्तन, चिंता
भूलने की बीमारी, स्मृति दुर्बलता, गतिभंग / असंतोष, पेरेस्टेसिया, ध्यान विकार
डिप्लोपिया, धुंधली दृष्टि
यकृत परीक्षणों के पैथोलॉजिकल परिणाम
खालित्य (दवा बंद करने पर प्रतिगमन), एक्जिमा, खुजली
मांसपेशियों में कमजोरी, मायालगिया
संक्रमणों
पैन्टीटोपेनिया (कभी-कभी अस्थि मज्जा दमन), न्यूट्रोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस
ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत दवा प्रतिक्रियाएं (ड्रेस)
हाइपोनेट्रेमिया
आत्महत्या, पैथोलॉजिकल सोच, व्यक्तित्व विकार
कोरियोएथेटोसिस, डिस्केनेसिया, हाइपरकिनेसिया
अग्नाशयशोथ
जिगर की शिथिलता, हेपेटाइटिस
विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म
4 से 16 वर्ष की आयु के 645 बच्चों के उपचार से प्राप्त आंकड़ों की तुलना करते समय, यह पाया गया कि व्यवहार और मानसिक विकारों के अपवाद के साथ बच्चों और वयस्कों के बीच प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का प्रोफाइल समान है, जो बच्चों में अधिक आम हैं। इस सहवास में, वयस्कों की तुलना में निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अधिक सामान्य हैं: उल्टी, चिंता, मनोदशा में परिवर्तन, उत्तरदायित्व, आक्रामकता, असामान्य व्यवहार, सुस्ती।
मतभेद
लेवेतिरसेटम, अन्य पाइरोलिडोन डेरिवेटिव या दवा के किसी भी सहायक घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
1 महीने तक के बच्चों की उम्र (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं)
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
एंटीपीलेप्टिक दवाएं
लेवेतिरसेटम रक्त सीरम (फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फ़ेनोबार्बिटल, लैमोट्रिगिन, टोपिरामेट, गैबापेंटिन और प्राइमिडोन) में ज्ञात एंटीपीलेप्टिक दवाओं की एकाग्रता को प्रभावित नहीं करता है।
वयस्कों की तरह, जब Keppra® को 60 mg/kg/दिन की खुराक पर प्रशासित किया गया था, तब बाल चिकित्सा आबादी में कोई महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रिया नहीं देखी गई थी।
मिर्गी (4-17 वर्ष) वाले बच्चों और किशोरों में फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यांकन ने पुष्टि की कि केप्रा® के साथ अतिरिक्त उपचार जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है तो कार्बामाज़ेपिन और वैल्प्रोएट दवाओं की एकाग्रता को लेवेतिरासेटम के साथ मिलकर प्रभावित नहीं करता है। हालांकि, एंजाइम-इंड्यूसिबल एंटीपीलेप्टिक दवाओं से उपचारित बच्चों में लेवेतिरसेटम की निकासी उन बच्चों की तुलना में 20% अधिक थी, जो ऐसी दवाएं नहीं लेते थे।
खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
प्रोबेनेसिड
प्रोबेनेसिड (गुर्दे के ट्यूबलर स्राव का एक अवरोधक), जब दिन में चार बार 500 मिलीग्राम की खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो प्राथमिक मेटाबोलाइट के गुर्दे की निकासी को रोकता है, लेकिन लेवेतिरसेटम को ही नहीं। हालाँकि, इस मेटाबोलाइट की सांद्रता कम रहती है। यह उम्मीद की जाती है कि सक्रिय ट्यूबलर स्राव से निकलने वाली अन्य दवाएं भी मेटाबोलाइट की गुर्दे की निकासी को कम कर सकती हैं। प्रोबेनेसिड के फार्माकोकाइनेटिक्स और अन्य सक्रिय रूप से स्रावित दवाओं जैसे एनएसएआईडी, सल्फोनामाइड्स और मेथोट्रेक्सेट पर लेवेतिरसेटम का प्रभाव अज्ञात है।
मौखिक गर्भ निरोधकों, डिगॉक्सिन और वारफेरिन
1000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में Keppra® दवा मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है।
2000 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में Keppra® दवा डिगॉक्सिन और वारफेरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है।
डिगॉक्सिन, मौखिक गर्भ निरोधकों और वारफेरिन लेवेतिरसेटम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं।
antacids
लेवेतिरसेटम के अवशोषण पर एंटासिड के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है।
भोजन और शराब
खाने से लेवेतिरसेटम के अवशोषण की डिग्री प्रभावित नहीं होती है, हालांकि, अवशोषण की दर कुछ हद तक धीमी हो जाती है। शराब के साथ Keppra® की बातचीत पर कोई डेटा नहीं है।
विशेष निर्देश
दवा रद्द करना
वर्तमान नैदानिक अभ्यास के अनुसार, यदि दवा को बंद करना आवश्यक है, तो इसे धीरे-धीरे किया जाना चाहिए (50 किलोग्राम से अधिक वजन वाले रोगियों में प्रत्येक 2-4 सप्ताह में एकल खुराक को 500 मिलीग्राम कम करना)। 50 किलो से कम वजन वाले बच्चों और किशोरों में, खुराक में कमी हर 2 सप्ताह में दिन में दो बार 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन से अधिक नहीं होनी चाहिए।
गुर्दे या जिगर की विफलता
गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों के लिए केपरा के प्रशासन को खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, चिकित्सा शुरू करने से पहले गुर्दे के कार्य का मूल्यांकन करना आवश्यक है।
अवसाद/आत्मघाती विचार
लेवेतिरसेटम सहित एंटीपीलेप्टिक दवाओं का उपयोग करते समय आत्महत्या, आत्महत्या के इरादे और आत्महत्या के प्रयासों की रिपोर्ट के आधार पर, रोगियों को अवसाद या आत्महत्या के इरादे के किसी भी लक्षण के बारे में अपने डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। आत्महत्या के इरादे और आत्महत्या के प्रयासों की घटना के लिए मरीजों को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए, हालांकि एंटीपीलेप्टिक दवाएं लेते समय इन विकारों में वृद्धि के जोखिम के आकलन से पता चला है कि जोखिम थोड़ा बढ़ जाता है। जिस तंत्र से ये जोखिम उत्पन्न होते हैं वह अज्ञात है।
बच्चों में दवा के उपयोग पर मौजूदा डेटा विकास और परिपक्वता पर कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं दर्शाता है। हालांकि, सीखने की क्षमता, बौद्धिक विकास, विकास, अंतःस्रावी ग्रंथि के कार्य, यौवन और प्रजनन क्षमता पर दवा के दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात रहते हैं।
दवा में मिथाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (E218) और प्रोपाइल पैराहाइड्रॉक्सीबेन्जोएट (E216) होता है, जो एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास का कारण बन सकता है, संभवतः विलंबित। इसके अलावा, दवा में तरल माल्टिटोल होता है, और फ्रुक्टोज असहिष्णुता के एक दुर्लभ विकृति वाले रोगियों को इस समाधान का उपयोग नहीं करना चाहिए।
दवा में ग्लिसरॉल होता है, जो सिरदर्द, अपच और दस्त का कारण बन सकता है।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
उपजाऊपन
संभावित जोखिम अज्ञात हैं।
गर्भावस्था के दौरान दवा की सुरक्षा के उचित नियंत्रित नैदानिक अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं। पशु अध्ययन ने भ्रूण को विषाक्तता की उपस्थिति दिखायी है। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।
अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं की तरह, गर्भावस्था के दौरान शारीरिक परिवर्तन लेवेतिरसेटम (सीरम स्तरों में कमी) की एकाग्रता को प्रभावित कर सकते हैं। सबसे स्पष्ट कमी तीसरी तिमाही (प्रारंभिक एकाग्रता का 60% तक) में देखी गई है।
गर्भवती महिलाओं में, लेवेतिरसेटम का उपयोग कड़ी निगरानी में किया जाना चाहिए। एंटीपीलेप्टिक दवाओं के उपचार में रुकावट से बीमारी का प्रकोप हो सकता है, जो मां और भ्रूण के स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचा सकता है।
स्तनपान अवधि
Levetiracetam स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है। नर्सिंग माताओं द्वारा Keppra® दवा का उपयोग करते समय, दवा लेने / रद्द करने के लाभों और जोखिमों का आकलन करना आवश्यक है।
वाहन या संभावित खतरनाक तंत्र को चलाने की क्षमता पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं
मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर Keppra® के प्रभाव का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दवा के लिए अलग-अलग व्यक्तिगत संवेदनशीलता के कारण, विशेष रूप से चिकित्सा की शुरुआत में या बढ़ती खुराक के साथ, किसी को वाहन चलाने और संभवतः खतरनाक काम से बचना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रिया की विशेष देखभाल और गति की आवश्यकता होती है।
जरूरत से ज्यादा
लक्षण: उनींदापन, आक्रामकता, चेतना का अवसाद, श्वसन अवसाद, कोमा।
उपचार: तीव्र अवधि में - उल्टी और गैस्ट्रिक लैवेज का कृत्रिम प्रेरण, सक्रिय चारकोल के उपयोग के बाद। लेवेतिरसेटम के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है। यदि आवश्यक हो, तो हेमोडायलिसिस (लेवेतिरसेटम के लिए डायलिसिस दक्षता - 60%, इसके मुख्य मेटाबोलाइट के लिए - 74%) का उपयोग करके क्लिनिक में रोगसूचक उपचार प्रदान करें।
शेल्फ जीवन
मूल पैकेजिंग में 3 साल, 7 महीने - शीशी के पहले उद्घाटन के बाद।
पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर
निर्माता और पैकर
नेक्स्टफार्मा एसएएस, फ्रांस