Propofol, emulsión para administración intravenosa. Propofol Fresenius: instrucciones de uso

propofol

Composición y forma de liberación del fármaco.

Emulsión para administración intravenosa. blanco, homogéneo, con débil olor fenólico.

Excipientes: aceite de soja - 50 mg, triglicéridos de cadena media - 50 mg, fosfolípidos yema- 12 mg, glicerol - 22,5 mg, ácido oleico 0,4-0,8 mg, hidróxido de sodio - c.s.p. (0,05-0,11 mg), agua d/i - hasta 1 ml.

50 ml - frascos de vidrio incoloro (1) - envases de cartón.
50 ml - frascos de vidrio incoloro (10) - envases de cartón.

Acción farmacológica

Medios para anestesia no inhalatoria. Con la administración intravenosa, el estado de anestesia se produce en aproximadamente 30 segundos, sin signos pronunciados excitación. Después de la administración, el propofol se distribuye por los tejidos del cuerpo y sufre una biotransformación principalmente en el hígado con la formación de conjugados inactivos. La aparición de anestesia bajo la influencia del propofol aparentemente se debe a un efecto inespecífico sobre los lípidos de las membranas de las neuronas del sistema nervioso central, como resultado de lo cual se altera el funcionamiento de los canales iónicos, en particular los canales de sodio. Además, se ha demostrado que bajo la influencia del propofol se potencian los procesos gabaérgicos en el cerebro. El propofol prácticamente no tiene efecto analgésico. La recuperación funcional después de suspender el propofol se produce rápidamente.

Indicaciones

Para inducción de anestesia y mantenimiento. anestesia general. Proporcionar un efecto sedante durante la ventilación mecánica.

Contraindicaciones

Historia de reacciones alérgicas a la administración de propofol. infancia hasta 1 mes, niños y adolescencia menores de 16 años (para asegurar la sedación durante la ventilación mecánica).

Dosificación

Para la anestesia de inducción, a los pacientes adultos con peso corporal promedio se les administran 40 mg por vía intravenosa cada 10 segundos hasta la aparición de signos clínicos anestesia En la mayoría de los casos, la dosis total es de 2 a 2,5 mg/kg. Para niños mayores de 8 años, se administra lentamente por vía intravenosa hasta que aparezcan signos clínicos de anestesia. La dosis debe ajustarse según la edad y/o el peso corporal; la dosis promedio es de 2,5 mg/kg. Para niños menores de 8 años, la dosis del medicamento puede ser mayor.

En adultos y niños mayores de 3 años con grados ASA 3 y 4, se debe administrar propofol en dosis más bajas.

Para mantener la anestesia con infusión continua, a los adultos se les administra 4-12 mg/kg/hora. Para los niños, la velocidad de administración es de 9 a 15 mg/kg/h. También es posible reintroducción en bolo en las dosis necesarias para mantener una anestesia adecuada.

Para proporcionar un efecto sedante durante ventilación artificial pulmones en adultos, el propofol se administra a una dosis de 300 mcg/kg/h.

Efectos secundarios

Cuando se utiliza para anestesia de inducción, es posible hipotensión arterial, bradicardia, apnea de corta duración.

Casi nunca: convulsiones, opistótonos, edema pulmonar. Durante el período de despertar, es posible que se presenten náuseas y vómitos.

En algunos casos: fiebre postoperatoria.

EN casos aislados: angioedema, broncoespasmo, eritema, desinhibición sexual; A dosis superiores a 4 mg/kg/h se han notificado casos aislados de rabdomiólisis.

Reacciones locales: flebitis, trombosis.

Interacciones medicamentosas

En uso simultáneo El propofol con anestésicos inhalados y analgésicos puede aumentar el efecto inhibidor de la respiración y reducir la presión arterial, lo que mejora el efecto del propofol.

Con el uso simultáneo de propofol y opioides, aumenta el riesgo de depresión respiratoria.

Después de la administración de fentanilo, los niveles plasmáticos de propofol pueden aumentar temporalmente.

Instrucciones especiales

El propofol se utiliza con precaución en caso de hipovolemia concomitante, trastornos del metabolismo de los lípidos y enfermedades. sistemas cardiovasculares s, órganos respiratorios, hígado y riñones, en pacientes de edad avanzada. Para prevenir la bradicardia, es aconsejable incluir bloqueadores m-anticolinérgicos en el complejo de premedicación.

Embarazo y lactancia

No debe usarse en práctica obstétrica como anestésico, porque El propofol atraviesa la barrera placentaria y puede causar

Fórmula bruta

C12H18O

Grupo farmacológico de la sustancia propofol.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

2078-54-8

Farmacología

Acción farmacológica- anestésico, sedante.

Tiene un efecto inespecífico a nivel de las membranas lipídicas de las neuronas del SNC. No tiene un efecto estimulante inicial. La recuperación de la anestesia no suele ir acompañada de dolor de cabeza, náuseas o vómitos postoperatorios. En la mayoría de los pacientes, la anestesia general se produce entre 30 y 60 segundos. La duración de la anestesia, dependiendo de la dosis y los medicamentos que la acompañan, varía de 10 minutos a 1 hora. Desde la anestesia, el paciente se despierta rápidamente y con la conciencia clara, la oportunidad de abrir los ojos aparece después de 10 minutos.

Se distribuye bien y se elimina rápidamente, el aclaramiento varía de 1,6 a 3,4 l/min en un adulto de 70 kg. T1/2 después de la infusión intravenosa: de 277 a 403 minutos. La cinética del propofol después de la infusión en bolo intravenoso se puede representar como un modelo de tres partes: fase rápida distribución (T 1/2 - 2-4 min), fase β de eliminación (T 1/2 - 30-60 min) y fase γ de eliminación (T 1/2 - 200-300 min). Durante la fase γ, la disminución de la concentración del fármaco en la sangre se produce lentamente debido a una redistribución prolongada desde el tejido adiposo. Unión a proteínas plasmáticas: 97%. Metabolizado principalmente por conjugación en el hígado, así como fuera del hígado. Los metabolitos inactivos se excretan principalmente por los riñones (alrededor del 88%). Supera bien las barreras histohemáticas, incl.

placentaria, BBB. Pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. Cuando la anestesia se mantuvo como de costumbre, no se observó acumulación significativa de propofol después de procedimientos quirúrgicos que duraron hasta 5 horas.

Uso de la sustancia propofol. Inducción de anestesia, mantenimiento de anestesia general; Sedación de pacientes durante ventilación mecánica, quirúrgica y.

Contraindicaciones

procedimientos de diagnostico Hipersensibilidad, edad infantil: hasta 1 mes - para inducción de anestesia y mantenimiento de anestesia, hasta 16 años - para asegurar sedación durante.

cuidados intensivos

Restricciones de uso

Epilepsia, hipovolemia, trastornos del metabolismo de los lípidos, enfermedades descompensadas graves del sistema cardiovascular, sistema respiratorio, riñones e hígado, anemia, en pacientes ancianos y debilitados, embarazo, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia. El propofol atraviesa la barrera placentaria y puede tener un efecto depresor sobre el feto. Contraindicado durante el embarazo, así como dosis altas

para anestesia durante el parto (excepto en caso de interrupción del embarazo). Los datos de estudios realizados en madres lactantes indican que pequeñas cantidades de propofol pasan a la leche materna. Se cree que esto no representa ningún peligro para el bebé si la madre comienza amamantamiento

varias horas después de la administración de propofol.

Efectos secundarios de la sustancia propofol. Disminución de la presión arterial, bradicardia (a veces grave), paro respiratorio breve, dificultad para respirar; raramente - convulsiones, opistótonos, edema pulmonar; durante el período de despertar - dolor de cabeza

, náuseas, vómitos, fiebre posoperatoria (raro); local: dolor en el lugar de la inyección, raramente: flebitis y trombosis venosa.

Compatible con fármacos para anestesia espinal y epidural, con medicamentos Se utiliza como premedicación, con relajantes musculares y analgésicos.

Sobredosis

Síntomas: Depresión de los sistemas cardiovascular y respiratorio.

Tratamiento: sintomático en el contexto de ventilación mecánica (oxígeno), mantenimiento de la hemodinámica (administración de líquidos y vasopresores).

Vías de administración

Precauciones para la sustancia propofol.

En los casos en que exista la posibilidad de desarrollar efectos secundarios relacionado con la activación nervio vago, es aconsejable administrar un fármaco anticolinérgico por vía intravenosa antes de la inducción de la anestesia. No debe utilizarse en la práctica obstétrica, porque El propofol atraviesa la barrera placentaria y puede causar depresión neonatal (puede usarse en el primer trimestre durante operaciones de aborto).

Riesgo de ocurrencia dolor a lo largo de la vena se puede reducir significativamente cuando se realizan infusiones a través de venas de gran diámetro o con la administración simultánea de una solución de lidocaína. La inyección sólo puede ser administrada por personal especialmente capacitado si se utiliza inmediatamente ventilación mecánica, oxigenoterapia, medidas de reanimación en su totalidad.

Interacciones con otros ingredientes activos

Nombres comerciales

Nombre El valor del Índice Vyshkowski ®
0.0103
Forma de dosificación:  emulsión para administración intravenosa Compuesto:

1 ml del medicamento contiene:

sustancia activa: propofol 10 mg;

excipientes: aceite de soja 100 mg, lecitina de huevo 12 mg, glicerol 22,5 mg, hidróxido de sodio - q. s., Agua para inyectables hasta 1 ml.

Descripción: Emulsión blanca o casi blanca, libre de materias extrañas visibles. Grupo farmacoterapéutico:medios para anestesia general sin inhalación ATX:  

N.01.A.X Otros medicamentos para anestesia general.

N.01.A.X.10 Propofol

Farmacodinamia:

El propofol es un anestésico general de acción corta que comienza a actuar en aproximadamente 30 segundos. El mecanismo de acción del propofol, como el de todos los agentes anestésicos generales, no está lo suficientemente claro.

Como regla general, cuando se utiliza propofol para la inducción de la anestesia y para su mantenimiento, hay una disminución en el promedio presión arterial y ligeros cambios en la frecuencia cardíaca. Sin embargo, los parámetros hemodinámicos suelen permanecer relativamente estables durante el mantenimiento de la anestesia y la incidencia de cambios hemodinámicos adversos es baja. Aunque puede ocurrir depresión respiratoria después de la administración de propofol, cualquiera de estos efectos es cualitativamente similar a los experimentados con otros anestésicos intravenosos y se controlan fácilmente con el tratamiento adecuado. entornos clínicos.

El propofol reduce el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal y reduce el metabolismo cerebral. La disminución de la presión intracraneal es más pronunciada en pacientes con presión intracraneal inicialmente elevada.

La recuperación de la anestesia suele ocurrir rápidamente, con la conciencia clara y va acompañada de bajo porcentaje casos de dolor de cabeza, náuseas y vómitos postoperatorios.

En general, las náuseas y los vómitos posoperatorios son menos comunes después de la anestesia con propofol que después de la anestesia inhalatoria. Esto puede deberse al efecto antiemético del propofol. en concentraciones normalmente alcanzadas en condiciones clínicas, no suprime la síntesis de hormonas suprarrenales.

Farmacocinética:

La disminución de la concentración de propofol después de la administración de una dosis en bolo o después de suspender la infusión se puede describir utilizando un modelo abierto de tres compartimentos. La primera fase se caracteriza por una distribución muy rápida (vida media de 2 a 4 minutos), la segunda por una eliminación rápida (vida media de 30 a 60 minutos). A esto le sigue una fase final más lenta, que se caracteriza por la redistribución del propofol desde el tejido mal perfundido hacia la sangre.

El propofol se distribuye y elimina rápidamente del organismo (el aclaramiento total es de 1,5 a 2 l/min). La excreción se realiza por metabolismo, principalmente en el hígado, dando lugar a la formación de conjugados de propofol y el correspondiente quinol, que se excretan por la orina.

En los casos en que se utiliza para mantener la anestesia, su concentración en sangre alcanza asintóticamente un valor de equilibrio correspondiente a la velocidad de administración. Dentro de las velocidades de perfusión recomendadas, la farmacocinética del propofol es lineal.

Indicaciones:

Inducción y mantenimiento de anestesia general;

Proporcionar sedación a pacientes adultos que reciben cuidados intensivos y reciben ventilación artificial (ALV);

Proporcionar sedación en pacientes adultos conscientes para procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del fármaco;

Niños menores de 3 años;

Para asegurar la sedación durante cuidados intensivos, contraindicado en crup o epiglotitis en todos los niños. grupos de edad.

Con atención:

enfermedades del corazón, vías respiratorias, riñón o hígado; hipovolemia, pacientes debilitados, epilepsia y trastornos del metabolismo lipídico.

Embarazo y lactancia:

El propofol no debe usarse durante el embarazo, sin embargo, se usa durante el aborto en el primer trimestre. cruza la barrera placentaria y su uso puede estar asociado con depresión neonatal.

No debe utilizarse en obstetricia como anestésico.

Para recién nacidos que están en amamantamiento, no se ha establecido la seguridad del propofol en madres lactantes.

Modo de empleo y dosificación:

Por vía intravenosa.

Como regla general, se usa junto con analgésicos.

Es posible que se requieran dosis más bajas en los casos en que se utiliza anestesia general como complemento de la anestesia regional.

Adultos

Inducción de anestesia general.

Se administra mediante inyección lenta en bolo o infusión. Ya sea premedicado o no, se recomienda titular la administración de propofol (inyecciones en bolo o infusión de aproximadamente 40 mg cada 10 segundos para el paciente adulto promedio en condiciones satisfactorias) dependiendo de la respuesta del paciente hasta que aparezcan los signos clínicos de anestesia. Para la mayoría de los pacientes adultos menores de 55 años, la dosis promedio de propofol es de 1,5 a 2,5 mg/kg de peso corporal. La dosis total requerida se puede reducir usando más bajas velocidades administración (20-50 mg/min). Para pacientes mayores de esta edad, generalmente se requiere una dosis más baja. Para pacientes de clases 3 y 4 de la ASA (Sociedad Estadounidense de Anestesiólogo), la administración debe realizarse a una velocidad más baja (aproximadamente 20 mg cada 10 segundos).

Mantener anestesia general.

La profundidad requerida de la anestesia se puede mantener mediante infusión continua o mediante inyecciones en bolo repetidas de propofol.

Infusión continua: La tasa de administración requerida varía significativamente dependiendo de características individuales enfermo. Normalmente, una velocidad de 4 a 12 mg/kg/h mantendrá una anestesia adecuada.

Inyecciones en bolo repetidas: Se utilizan dosis crecientes de 25 mg a 50 mg según la necesidad clínica.

Recomendado para su uso en infusión continua. La velocidad de infusión debe ajustarse según la profundidad de sedación requerida. Una dosis en el rango de 0,3 a 4,0 mg/kg/h debería garantizar una sedación satisfactoria.

Proporcionar sedación mientras se mantiene la conciencia en pacientes durante procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico.

La velocidad de administración y la dosis deben individualizarse en función de la respuesta clínica del paciente. Para la mayoría de los pacientes, se requieren 0,5-1 mg/kg de peso corporal durante 1-5 minutos para producir sedación. Para mantener la sedación, la velocidad de infusión debe ajustarse según la profundidad de sedación deseada. Para la mayoría de los pacientes, se requiere una tasa de 1,5 a 4,5 mg/kg/hora. Si se requiere un aumento rápido en la profundidad de la sedación, se puede utilizar un bolo de 10 a 20 mg de propofol como complemento a la infusión. Para pacientes en las clases 3 y 4 de ASA, puede ser necesaria una reducción de la dosis y la velocidad de administración.

Pacientes ancianos

En pacientes de edad avanzada, se requieren dosis más bajas para la inducción de la anestesia. La dosis reducida debe administrarse a un ritmo más lento de lo habitual y ajustarse según la respuesta del paciente. Cuando se utiliza para mantener la anestesia o proporcionar sedación, se debe reducir la velocidad de infusión o "concentración objetivo" del fármaco. Para pacientes en las clases 3 y 4 de ASA, pueden ser necesarias mayores reducciones en la dosis y la velocidad de administración. Para evitar la depresión cardíaca y sistema respiratorio En pacientes de edad avanzada, no se recomienda la administración rápida en bolo (única o repetida).

Niños

No apto para uso en niños menores de 3 años.

Inducción de anestesia general.

Para asegurar la inducción de la anestesia en niños, se recomienda administrar lentamente hasta que aparezcan signos clínicos de anestesia. La dosis debe ajustarse según la edad y/o peso del niño. Para la mayoría de los niños mayores de 8 años, se requieren aproximadamente 2,5 mg/kg de peso corporal para inducir la anestesia. Para niños menores de esta edad, la dosis requerida puede ser mayor. Se recomienda una dosis más baja para niños en los grados 3 y 4 de ASA.

Mantener anestesia general.

El mantenimiento de la anestesia se logra mediante infusión continua o mediante inyecciones en bolo repetidas necesarias para mantener la profundidad requerida de la anestesia. La velocidad de administración requerida difiere dependiendo de varios pacientes. Normalmente, se logra una anestesia satisfactoria con una velocidad de infusión de 9 a 15 mg/kg/h.

Proporcionar sedación mientras se mantiene la conciencia durante los procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico.

Proporcionar sedación durante cuidados intensivos.

No se recomienda el uso en niños, independientemente de la edad, para esta indicación.

Introducción

El propofol se puede administrar sin diluir, utilizando únicamente un perfusor o una bomba de infusión para garantizar el control de la velocidad de administración.

También puede utilizar una solución de dextrosa diluida al 5% destinada a la administración intravenosa. Inmediatamente antes de su uso debe prepararse una solución cuya dilución no debe exceder una proporción de 1:5 (2 mg de propofol/ml). La mezcla permanece estable durante 6 horas.

El propofol se puede administrar a través de una T con válvula cerca del lugar de la inyección al mismo tiempo que dextrosa al 5% por vía intravenosa, cloruro de sodio al 0,9% por vía intravenosa o dextrosa al 4% con cloruro de sodio al 0,18% por vía intravenosa.

El propofol se puede premezclar con una inyección de alfentanilo que contiene 500 mcg/ml de alfentanilo en una proporción de volumen de 20:1 - 50:1. Las mezclas deben prepararse utilizando equipo estéril y usarse dentro de las 6 horas posteriores a su preparación.

Para reducir el dolor al iniciar la administración, se puede mezclar una dosis de inducción de Propofol inmediatamente antes de la administración con lidocaína inyectable en una proporción de 20 partes de Propofol y hasta una parte de una solución de lidocaína al 0,5% o 1%.

Dilución de propofol y coadministración en combinación con otros fármacos.

Método de aplicación simultánea

Aditivo o diluyente

Preparación

Precauciones

Preliminar

mezclando

Solución de dextrosa al 5% para administración intravenosa.

Mezclar 1 parte de Propofol-Medargo y hasta 4 partes de una solución de dextrosa al 5% para administración intravenosa ya sea en bolsas de PVC o frascos de vidrio. Al diluir en bolsas de PVC se recomienda que la bolsa esté llena. La solución se prepara eliminando parte del volumen de solución de dextrosa y reemplazándola con un volumen equivalente de Propofol-Medargo.

Prepárelo en condiciones asépticas inmediatamente antes de su uso. La mezcla permanece estable durante 6 horas.

lidocaína inyectable (0,5% o 1% sin conservantes)

Mezcle 20 partes de Propofol-Medargo y hasta 1 parte de solución inyectable de lidocaína al 0,5% o 1%.

Úselo solo para inducción.

inyección de alfentanilo (500 mcg/ml)

Mezcle Propofol-Medargo con alfentanilo inyectable en una proporción de volumen de 20:1 -50:1

Prepárelo asépticamente inmediatamente antes de su uso.

Usar dentro de las 6 horas posteriores a la preparación.

Administración simultánea con Y -camiseta en forma

solución de dextrosa al 5%,

Solución de cloruro de sodio al 9%, solución de dextrosa al 4% con solución de cloruro de sodio al 0,18%.

La administración simultánea se realiza mediante una T con válvula.

Coloque la T con la válvula cerca del lugar de la inyección.

Efectos secundarios:

Dolor en el lugar de la inyección durante la inducción (se puede reducir inyectando el fármaco en las venas grandes del antebrazo y el codo. El dolor también se puede reducir cuando se administra junto con lidocaína);

Síndrome de abstinencia en niños;

Disminución de la presión arterial, bradicardia;

- “bochornos” de sangre en la cara en los niños (ocurre durante final abrupto administración durante cuidados intensivos);

Dolor de cabeza, vómitos y náuseas al despertar;

Apnea temporal durante la inducción;

Trombosis y flebitis;

Movimientos epileptiformes, incluidas convulsiones y opistótonos durante la inducción, mantenimiento de la anestesia y despertar;

rabdomiólisis;

Fiebre postoperatoria;

Pancreatitis;

Decoloración de la orina después de un uso prolongado;

Reacciones anafilácticas (angioedema, broncoespasmo, eritema);

Desinhibición sexual;

Edema pulmonar;

Inconsciencia postoperatoria.

Sobredosis:

Síntomas: depresión de la actividad cardíaca y respiratoria, aumento de la gravedad de los efectos secundarios.

Tratamiento: ventilación artificial de los pulmones con oxígeno, el uso de agentes vasopresores y sustitutivos del plasma, así como soluciones de electrolitos, terapia sintomática.

Interacción:

El uso de propofol junto con fármacos utilizados como premedicación, con drogas inhaladas y los analgésicos pueden aumentar la anestesia, así como las reacciones adversas del sistema cardiovascular.

Los medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca aumentan el riesgo de desarrollar bradicardia grave. Los analgésicos opioides aumentan el riesgo; aparición de apnea.

Las concentraciones sanguíneas de propofol pueden aumentar temporalmente después de la administración de fentanilo. No es necesario ajustar la dosis de mantenimiento.

En pacientes que recibieron emulsiones que contienen lípidos como Propofol, en algunos casos se observó leucoencefalopatía cuando se administraron.

Cuando se utiliza como complemento de productos para anestesia local Pueden ser suficientes dosis más bajas de propofol. Cuando se administra propofol junto con lidocaína, pueden producirse los siguientes efectos secundarios: mareos, vómitos, somnolencia, convulsiones, bradicardia, disfunción cardíaca y shock.

Al administrar los relajantes musculares besilato de atracurio y cloruro de mivacurio, no utilice la misma línea de infusión que para el propofol sin enjuagarla primero. Instrucciones especiales:

El propofol sólo debe ser administrado por un anestesiólogo o un especialista en cuidados intensivos y no debe ser administrado por un médico que realice procedimientos quirúrgicos o de diagnóstico. El paciente debe ser monitoreado constantemente. Debe estar disponible equipo para ventilación artificial, enriquecimiento de oxígeno y otros equipos de reanimación. Se debe prestar especial atención a los pacientes que reciben sedación durante procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico sin el uso de ventilación mecánica.

Se debe tener especial cuidado al utilizar propofol como anestesia en niños. No se ha demostrado la seguridad y eficacia del propofol para la sedación de niños menores de 18 años, ya que se han informado eventos adversos graves (incluidas muertes) al sedar a pacientes de este grupo de edad. Los efectos secundarios incluyen, en particular, el desarrollo acidosis metabólica, hiperlipidemia, rabdomiólisis y/o insuficiencia cardíaca. Semejante efectos secundarios se observaron con mayor frecuencia en niños con infecciones del tracto respiratorio que recibieron el medicamento sedante en la unidad de cuidados intensivos en dosis superiores a las recomendadas.

El propofol no tiene un efecto vagolítico suficiente y su uso se asocia con casos de bradicardia y asistolia. En los casos en los que exista la posibilidad de tono vagal predominante, o cuando se utilice en combinación con otros fármacos que puedan provocar bradicardia, parece adecuado administrar un anticolinérgico por vía intravenosa antes de la inducción de la anestesia o durante su mantenimiento.

Si se administra a un paciente que sufre epilepsia, existe riesgo de sufrir convulsiones. Antes de administrar anestesia a pacientes con epilepsia, es necesario asegurarse de que se le hayan administrado los medicamentos antiepilépticos necesarios.

Se debe prestar la debida atención a los pacientes que padecen trastornos del metabolismo de los lípidos, así como a otras afecciones que requieren un uso cuidadoso de emulsiones grasas.

Con la administración simultánea de otros fármacos que contengan grasas, se debe reducir la dosis de Propofol, teniendo en cuenta la cantidad de lípidos en su composición (1,0 ml contiene aproximadamente 100 mg de grasa).

Contiene fosfátido de huevo purificado como emulsionante. Como resultado de la disolución, se forma lisolecitina, un compuesto que se ha descubierto que tiene propiedades hemolíticas in vitro. En entornos clínicos, incluso con una disolución completa, el riesgo de hemólisis sigue siendo bajo si se siguen las dosis recomendadas. Sin embargo, en presencia de patología (insuficiencia hepática y/o renal; baja concentración niveles de albúmina), este riesgo aumenta y, por lo tanto, debe controlarse periódicamente.

Antes de trasladar al paciente a una sala normal, asegúrese de que esté completamente despierto de la anestesia general. Cabe señalar que los efectos de la anestesia general pueden afectar negativamente a la capacidad del paciente para percibir las instrucciones que se le den después de la operación.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos. Casarse y piel.:Después de la administración de propofol, el paciente debe abstenerse de conducir. vehículos y maquinaria y trabajar sólo bajo estrecha supervisión. Forma de liberación/dosis:

Emulsión para administración intravenosa, 10 mg/ml.

Paquete:

20 ml por ampolla de vidrio de borosilicato incoloro tipo I, marcado con un punto en la parte superior de la ampolla.

Se colocan 5 ampollas en una bandeja de plástico.

Palet de plástico con instrucciones de uso en caja de cartón.

Condiciones de almacenamiento:

En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25°C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Fecha de consumo preferente:

El medicamento debe usarse antes de la fecha indicada en el paquete.

Después de abrir la ampolla o el vial, el medicamento debe usarse inmediatamente.

Vida útil de la solución diluida.

Se debe utilizar inmediatamente una solución diluida con lidocaína. Se debe utilizar una solución diluida con dextrosa al 5% en un plazo de 6 horas. Cualquier solución que quede después del primer uso debe desecharse inmediatamente.

Condiciones de dispensación en farmacias: Para hospitales Número de registro: LSR-010492/08 Fecha de inscripción: 24.12.2008 Titular del Certificado de Registro:Hana Pharmaceutical Co.Ltd República de Corea Fabricante:   Oficina de representación:   JSC PULMADO
Rusia Fecha de actualización de la información:   07.09.2015 Instrucciones ilustradas

Propofol: instrucciones de uso y revisiones.

El propofol es un fármaco para anestesia general no inhalatoria.

Forma de lanzamiento y composición.

El propofol está disponible en forma de emulsión para administración intravenosa (IV): un líquido de color casi blanco o blanco, con una estructura homogénea y sin inclusiones extrañas (20 ml en una ampolla de vidrio, 5 ampollas en una bandeja de plástico, 1 bandeja en una caja de cartón).

1 ml de emulsión contiene:

  • ingrediente activo: propofol – 10 mg;
  • componentes auxiliares: glicerol, aceite de soja, hidróxido de sodio, lecitina de huevo, agua para inyección.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El propofol es un fármaco para anestesia general, cuyo efecto comienza en 0,5 minutos y dura un breve período.

Después de la administración del fármaco, se observa una disminución de la presión arterial media (PA) y ligeros cambios en la frecuencia cardíaca. Sin embargo, durante el período de mantenimiento de la anestesia general, los parámetros hemodinámicos permanecen relativamente estables, su frecuencia cambios adversos bajo. Puede producirse depresión respiratoria durante la administración de propofol. Especificado efectos no deseados son cualitativamente característicos de otros medios de anestesia intravenosa y se controlan fácilmente en un entorno clínico.

La acción del propofol ayuda a reducir el flujo sanguíneo cerebral, disminuir la presión intracraneal y el metabolismo cerebral. Con inicialmente elevado presión intracraneal su disminución es más pronunciada.

Como regla general, la recuperación de la anestesia se produce rápidamente, con la conciencia clara y no va acompañada de dolores de cabeza, náuseas o vómitos postoperatorios.

Cabe señalar que la incidencia de náuseas y vómitos posoperatorios después de la anestesia con propofol, en comparación con anestesia por inhalación, son menos comunes. Esto puede deberse a su efecto antiemético. Las concentraciones habituales de propofol alcanzadas en entornos clínicos no suprimen la síntesis de hormonas suprarrenales.

Farmacocinética

Después de la administración de propofol, la disminución de su nivel de concentración se caracteriza por tres fases: la primera es una distribución muy rápida (vida media de 2 a 4 minutos), la segunda es una eliminación rápida (vida media de 30 a 60 minutos). , el tercero es la lenta redistribución del propofol a la sangre desde el tejido mal perfundido.

El proceso de distribución y excreción del cuerpo ocurre rápidamente. El aclaramiento total del propofol es de 1,5 a 2 l/min. Metabolizado principalmente en el hígado con la formación de sus conjugados y quinol. Los metabolitos se excretan en la orina.

Indicaciones de uso

Según las instrucciones, Propofol está indicado para la inducción y mantenimiento de la anestesia general.

Además, en adultos se utiliza para proporcionar sedación durante cuidados intensivos de pacientes conectados a ventilación mecánica, o durante procedimientos de diagnóstico y intervenciones quirúrgicas en pacientes conscientes.

Contraindicaciones

Contraindicaciones absolutas del Propofol:

  • uso en obstetricia como anestésico;
  • amamantamiento;
  • edad hasta 3 años;
  • epiglotitis o crup en niños de todas las edades: para proporcionar sedación durante cuidados intensivos;
  • intolerancia individual a los componentes de la droga.

Se debe tener precaución al prescribir propofol a pacientes con enfermedades del tracto respiratorio, corazón, hígado, riñones, hipovolemia, epilepsia, trastornos del metabolismo de los lípidos y pacientes debilitados.

Instrucciones de uso de Propofol: método y dosis.

La emulsión se utiliza mediante administración intravenosa mediante inyección lenta o infusión. La administración sin diluir está indicada sólo cuando se utiliza un perfusor o infusor, que proporciona control sobre la velocidad de administración dosificada.

Para diluir el propofol, sólo se puede utilizar una solución de dextrosa al 5% para administración intravenosa. El medicamento debe diluirse en una proporción de 1:5, lo que corresponde a 2 mg de propofol por 1 ml de solución. Los medicamentos deben mezclarse inmediatamente antes de la administración. La solución terminada permanece estable durante 6 horas.

Para reducir la sensación de dolor al administrar una dosis de inducción de Propofol, el medicamento se puede mezclar con una solución inyectable de lidocaína al 0,5% o al 1%. Se agrega a razón de no más de 1 parte de lidocaína por 20 partes de propofol.

Se permite la premezcla con alfentanilo inyectable (0,5 mg/ml) en una proporción de volumen de 20 a 50 ml de propofol y 1 ml de alfentanilo. La solución terminada permanece estable durante 6 horas.

El propofol se puede administrar a través de una T con válvula cerca del lugar de la inyección durante la administración por goteo simultánea de dextrosa al 5% IV, dextrosa al 4% con cloruro de sodio al 0,18% IV o cloruro de sodio al 0,9%.

La dosis la determina el anestesiólogo, teniendo en cuenta el peso del paciente y la duración requerida de la anestesia.

Si se utiliza anestesia general como complemento de la anestesia regional, está indicado el uso de dosis más bajas del fármaco.

  • Inducción de anestesia general (inyección en bolo o infusión): menores de 55 años, a razón de 1,5 a 2,5 mg por 1 kg de peso corporal del paciente. Se debe titular la administración de propofol. A intervalos de 10 segundos, los pacientes en condiciones satisfactorias reciben una dosis de 40 mg, los pacientes mayores de 55 años y los de clase de riesgo 3-4 en la escala ASA (Asociación Americana de Anestesiólogos) reciben 20 mg de propofol. Teniendo en cuenta el estado y la respuesta del paciente, es posible reducir la dosis total reduciendo la velocidad de administración a 20 a 50 mg cada 60 segundos. El procedimiento continúa hasta que aparecen signos clínicos de anestesia;
  • mantenimiento de la anestesia general (infusión o inyección en bolo): infusión constante, a razón de 4 a 12 mg por 1 kg de peso del paciente por hora. Esta dosis suele ser suficiente para mantener una anestesia adecuada. La velocidad de administración puede variar dependiendo de las características individuales del paciente. Cuando se utilizan inyecciones repetidas, el medicamento se administra de acuerdo con la necesidad clínica en dosis crecientes de 25 mg a 50 mg;
  • proporcionando un efecto sedante durante cuidados intensivos (infusión): a razón de 0,3 a 4 mg por 1 kg de peso corporal del paciente por hora. La profundidad de sedación requerida se logra cambiando la velocidad de infusión;
  • Proporcionar un efecto sedante durante procedimientos diagnósticos o quirúrgicos mientras se mantiene la conciencia en los pacientes: la dosis y la velocidad de administración se seleccionan individualmente. La respuesta clínica en la mayoría de los pacientes ocurre con una dosis de 0,5 a 1 mg por 1 kg de peso corporal durante 60 a 300 segundos. Mantener un efecto sedante asegura administración de infusión a razón de 1,5 a 4,5 mg por 1 kg de peso corporal por hora. La profundidad de sedación requerida se logra cambiando la velocidad de infusión. Si es necesario un aumento más rápido de la profundidad de la sedación, está indicada la inyección intravenosa simultánea de propofol en dosis de 10 a 20 mg. Para pacientes en clase ASA 3-4, se debe considerar la reducción del riesgo y la necesidad de reducir la dosis y la velocidad de administración.
  • Inducción de anestesia general: para niños mayores de 8 años, suele ser suficiente 2,5 mg por 1 kg de peso corporal. Los niños menores de 8 años pueden requerir una dosis más alta para que se presenten signos clínicos de anestesia. Los ajustes de dosis se realizan estrictamente de acuerdo con la edad y/o peso del niño. Para los niños de las clases de riesgo 3 y 4 según la escala ASA, se prescriben dosis reducidas;
  • mantenimiento de la anestesia general (infusión o inyección en bolo): en la mayoría de los casos, a razón de 9-15 mg por 1 kg de peso del niño por hora. La tasa de administración se selecciona individualmente.

Efectos secundarios

  • dolor en el lugar de la inyección durante la inducción;
  • apnea temporal durante la inducción;
  • disminución de la presión arterial, bradicardia;
  • movimientos epileptiformes (incluidos opistótonos, convulsiones) durante el período de inducción, mantenimiento de la anestesia y despertar;
  • trombosis, flebitis;
  • rabdomiólisis;
  • desinhibición sexual;
  • edema pulmonar;
  • pancreatitis;
  • decoloración de la orina, debido a la administración prolongada del fármaco;
  • reacciones anafilácticas en forma de broncoespasmo, eritema, angioedema;
  • inconsciencia postoperatoria;
  • fiebre posoperatoria;
  • dolor de cabeza, vómitos y náuseas después de recuperarse de la anestesia;
  • enrojecimiento de la cara en niños en caso de cese abrupto de la administración del medicamento durante cuidados intensivos;
  • síndrome de abstinencia: solo en niños.

Sobredosis

Síntomas: depresión respiratoria y cardíaca, gravedad de los efectos secundarios.

Tratamiento: ventilación artificial de los pulmones con oxígeno, terapia sintomática con vasopresores, agentes sustitutivos del plasma y soluciones electrolíticas.

Instrucciones especiales

La administración de Propofol sólo debe ser realizada por un anestesiólogo o especialista en cuidados intensivos en una habitación equipada con equipo de reanimación, si disponibilidad obligatoria Equipos de ventilación artificial y enriquecimiento de oxígeno. Durante la anestesia, es necesario un seguimiento cuidadoso del estado del paciente. Atención especial requerido por pacientes en quienes se administra propofol para proporcionar sedación durante procedimientos quirúrgicos y de diagnóstico sin el uso de ventilación mecánica.

Para reducir el dolor en el lugar de la inyección durante la inducción, se recomienda utilizar las venas del antebrazo o del codo para la inyección. Además, está indicada la administración conjunta con lidocaína.

debe ser observado precaución especial cuando se usa propofol para anestesia en niños. No se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco para proporcionar sedación en pacientes menores de 18 años. La experiencia clínica con el uso de propofol para sedación en pacientes de este grupo de edad confirma el alto riesgo de efectos secundarios graves, incluida la muerte. La probabilidad de consecuencias fatales aumenta en presencia de infecciones del tracto respiratorio y en exceso de las dosis recomendadas.

Debido a la falta de acción vagolítica suficiente, el uso de propofol aumenta el riesgo de desarrollar bradicardia y asistolia. Por lo tanto, a los pacientes en riesgo, es aconsejable prescribir un fármaco anticolinérgico, que se administra por vía intravenosa antes de la inducción o durante el período de mantenimiento de la anestesia.

Debido al riesgo de desarrollar convulsiones en pacientes que padecen epilepsia, la inducción de la anestesia sólo puede iniciarse después de que el paciente haya tomado los medicamentos antiepilépticos necesarios.

Se debe tener en cuenta el contenido de aproximadamente 100 mg de lípidos en 1 ml de emulsión cuando se prescribe propofol a pacientes con trastornos del metabolismo de los lípidos o cuando se combina con fármacos que contienen grasas.

Con hígado y/o insuficiencia renal, la baja concentración de albúmina en la sangre aumenta el riesgo de hemólisis incluso cuando se utilizan dosis terapéuticas del fármaco. Por lo tanto, en pacientes con estas patologías, se recomienda controlar periódicamente los indicadores relevantes.

El paciente es trasladado a un departamento normal sólo después de despertarse por completo de la anestesia general.

El uso junto con el consumo de alcohol está contraindicado.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos.

Después de la administración de propofol, debe abstenerse de administrar mecanismos complejos y vehículos.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Dado que el propofol atraviesa la barrera placentaria y puede provocar depresión neonatal en el feto, no se recomienda su uso durante el embarazo y como anestésico en obstetricia.

El medicamento se usa durante el aborto en el primer trimestre.

No se ha establecido la seguridad del propofol durante la lactancia en lactantes.

Uso en la infancia

El propofol está contraindicado en niños menores de tres años.

El medicamento no debe usarse en niños de todas las edades para proporcionar un efecto sedante durante cuidados intensivos para epiglotitis o crup.

Para la función renal alterada

Debido al riesgo de hemólisis, el propofol debe prescribirse con precaución a pacientes con enfermedad renal.

Para la disfunción hepática

El medicamento debe prescribirse con precaución si la función hepática está alterada; el propofol aumenta el riesgo de hemólisis.

Uso en la vejez

Para la inducción de la anestesia, el mantenimiento de la anestesia o la administración de sedación en pacientes de edad avanzada, se deben utilizar dosis y velocidades de administración más bajas de propofol. La titulación se realiza individualmente, teniendo en cuenta la respuesta del paciente. Para evitar la depresión de los sistemas respiratorio y cardíaco en pacientes de edad avanzada, no se recomienda utilizar una administración rápida en bolo único o repetido.

Interacciones medicamentosas

Con uso simultáneo de Propofol:

  • Inhalantes y analgésicos utilizados para la premedicación: provocan un aumento del efecto anestésico del propofol, aumentando la probabilidad. reacciones adversas del sistema cardiovascular;
  • medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca: aumentan el riesgo de desarrollar bradicardia grave;
  • analgésicos opioides: aumentan la probabilidad de apnea;
  • fentanilo: provoca un aumento temporal de la concentración de propofol en sangre, que no requiere ajuste de la dosis de mantenimiento del fármaco;
  • lidocaína, utilizada como medios adicionales para anestesia local: puede causar efectos secundarios en forma de somnolencia, mareos, vómitos, bradicardia, disfunción cardíaca, convulsiones, shock;
  • ciclosporina: capaz de inducir leucoencefalopatía.

Después de la administración de relajantes musculares (cloruro de mivacurio y besilato de atracurio), se puede utilizar el mismo sistema de infusión de propofol sólo después de un enjuague preliminar.

Análogos

Los análogos del propofol son: propofol fresenius, propofol-medargo, propofol kabi, propofol-lipuro, calypsol, ketamina, óxido nitroso, oxibutirato de sodio, diprivan, droperidol, predion, oxibato de sodio, rekofol, proviv.

Términos y condiciones de almacenamiento.

Conservar a temperaturas de hasta 25 °C, protegido de la luz, no permitir la congelación. Mantener alejado de los niños.

Vida útil – 2 años.

Fórmula: C12H18O, nombre químico: 2,6-bis-(1-Metiletil)fenol.
Grupo farmacológico: drogas neurotrópicas/ anestésicos.
Acción farmacológica: sedante, anestésico.

Propiedades farmacológicas

El propofol tiene un efecto a nivel de las membranas lipídicas de las neuronas centrales. sistema nervioso acción no específica. El propofol no tiene un efecto estimulante inicial. Por lo general, la recuperación de la anestesia no va acompañada de náuseas, vómitos ni dolor de cabeza posoperatorios. En la mayoría de los pacientes, la anestesia general se produce en 30 a 60 segundos. La duración de la anestesia depende de la dosis y de los medicamentos concomitantes y oscila entre 10 minutos y 1 hora. El paciente se despierta de la anestesia con la conciencia clara y rápidamente, después de 10 minutos, es posible abrir los ojos.

El propofol se distribuye bien en el organismo y se elimina rápidamente; el aclaramiento es de 1,6 a 3,4 l/min en un paciente adulto que pesa 70 kg. La vida media del propofol cuando se administra por vía intravenosa es de 277 a 403 minutos. En forma de un modelo de tres partes, la cinética del propofol cuando se administra por vía intravenosa se puede representar como un bolo: fase de distribución rápida (con una vida media de 2 a 4 minutos), fase de eliminación (con una vida media de 30 a 60 minutos) y eliminación en fase γ (con una vida media de 200 a 60 minutos). En la fase γ, la disminución del contenido de propofol en la sangre se produce lentamente debido a una redistribución prolongada desde el tejido adiposo. El propofol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. El propofol se metaboliza principalmente en el hígado por conjugación. Aproximadamente el 88% de los metabolitos inactivos se excretan por vía renal. El propofol atraviesa bien las barreras tisulares (incluidas la barrera placentaria y la hematoencefálica) y se excreta en pequeñas cantidades a través de leche materna. Al mantener la anestesia habitual después de procedimientos quirúrgicos que duraron hasta 5 horas, no se observó acumulación significativa de propofol.

Indicaciones

Mantenimiento de anestesia general, inducción de anestesia, sedación de pacientes durante ventilación artificial, procedimientos diagnósticos y quirúrgicos.

Método de administración de propofol y dosis.

El propofol se administra por vía intravenosa. Inducción de la anestesia: adultos - 40 mg cada 10 segundos (hasta que aparezcan los signos clínicos de anestesia), niños mayores de 8 años - 2,5 mg/kg. Mantenimiento de la anestesia: utilizar bolos repetidos o infusión continua. La dosis se establece individualmente, se logra una anestesia adecuada cuando se administra a razón de 4 a 12 mg/kg/h, en niños, 9 a 15 mg/kg/h. Para la sedación durante cuidados intensivos en pacientes que reciben ventilación mecánica, se administran por vía intravenosa 0,3 a 4 mg/kg/h.

Cuando existe peligro de reacciones adversas que están asociados con la activación del nervio vago, entonces es aconsejable administrar un anticolinérgico por vía intravenosa antes de la inducción de la anestesia. No utilice propofol en la práctica obstétrica, ya que el fármaco penetra la barrera placentaria y puede provocar depresión neonatal (es posible utilizar propofol en el primer trimestre del embarazo durante las operaciones para interrumpirlo). La posibilidad de dolor a lo largo de la vena se puede reducir significativamente cuando el medicamento se administra en venas de gran diámetro o cuando se usan juntos una solución de lidocaína. La inyección de propofol debe ser realizada únicamente por personal especialmente capacitado con la posibilidad de uso inmediato de ventilación artificial, oxigenoterapia y todas las medidas de reanimación.

Contraindicaciones de uso

Hipersensibilidad, edad: hasta 16 años - para proporcionar un efecto sedante durante cuidados intensivos, hasta 1 mes - para mantener la anestesia y la inducción de la anestesia.

cuidados intensivos

Epilepsia, trastornos del metabolismo de los lípidos, hipovolemia, anemia, enfermedades descompensadas graves del sistema respiratorio, sistema circulatorio, hígado y riñones, en pacientes debilitados y ancianos, lactancia, embarazo.

Epilepsia, hipovolemia, trastornos del metabolismo de los lípidos, enfermedades descompensadas graves del sistema cardiovascular, sistema respiratorio, riñones e hígado, anemia, en pacientes ancianos y debilitados, embarazo, lactancia.

El propofol atraviesa la barrera placentaria y puede tener un efecto depresor sobre el feto. Por tanto, el propofol está contraindicado durante el embarazo (excepto en caso de interrupción del embarazo), así como como anestesia durante el parto en dosis elevadas. El propofol se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. Se cree que esto no representa ningún peligro para el bebé sólo si la madre comienza a amamantar unas horas después de usar propofol.

Efectos secundarios del propofol

Presión arterial baja, bradicardia, dificultad para respirar, paro respiratorio de corta duración, raramente opistótonos, convulsiones, edema pulmonar; al despertar: náuseas, dolor de cabeza, vómitos, fiebre posoperatoria; reacciones locales- dolor en el lugar de la inyección, raramente - trombosis venosa y flebitis.

Interacción del propofol con otras sustancias.

El propofol es compatible con fármacos de uso epidural y anestesia espinal, con medicamentos utilizados como premedicación, con analgésicos y relajantes musculares.

Sobredosis

Una sobredosis de propofol provoca depresión de los sistemas respiratorio y cardiovascular. Requerido: terapia sintomática en el contexto de ventilación artificial, mantenimiento de la hemodinámica (administración de vasopresores y líquidos).