ब्यूप्रेनोर्फिन - लत कैसे विकसित होती है। दर्द सिंड्रोम ब्यूप्रेनोर्फिन का उपचार (उपयोग, कार्रवाई, संकेत, मतभेद के लिए निर्देश)

नाम:

ब्यूप्रेनोर्फिन

औषधीय प्रभाव:

एनाल्जेसिक (दर्द निवारक) केंद्रीय कार्रवाई. यह तंत्र ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए दवा की उच्च आत्मीयता से जुड़ा है। श्वसन केंद्र पर दबाव नहीं डालता. दवा के दीर्घकालिक उपयोग पर किए गए परीक्षणों में, लत का विकास (लंबे समय तक उपयोग के साथ कमजोर होना या प्रभाव की कमी) स्थापित नहीं किया गया था। पुन: उपयोगनशीली दवा) और नशीली दवाओं पर निर्भरता (दवा की दर्दनाक लत)।

उपयोग के संकेत:

विभिन्न मूल के कमजोर और मध्यम तीव्रता के दर्द सिंड्रोम।

आवेदन की विधि:

हर 6-8 घंटे में 0.3 मिलीग्राम (इंजेक्शन के लिए घोल का 1 मिली) धीरे-धीरे इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा में दें; यदि आवश्यक हो, तो एकल खुराक बढ़ाई जा सकती है। प्रत्येक 6-8 घंटे में या आवश्यकतानुसार 1-2 गोलियाँ जीभ के नीचे मौखिक रूप से लें।

प्रतिकूल घटनाओं:

उनींदापन, मतली, उल्टी, श्वसन अवसाद।

मतभेद:

दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता. एमएओ अवरोधकों के साथ-साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाने वाली दवाओं को लेते समय श्वसन संबंधी शिथिलता के मामले में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

दवा का रिलीज़ फॉर्म:

10, 20 या 100 टुकड़ों के पैकेज में ब्यूप्रेनोर्फिन हाइड्रोक्लोराइड की 0.0002 ग्राम (0.2 मिलीग्राम) की सब्बलिंगुअल गोलियां, 1 और 2 मिलीलीटर के ampoules में इंजेक्शन के लिए समाधान (1 मिलीलीटर में 0.00003 ग्राम / 0.3 मिलीग्राम / ब्यूप्रेनोर्फिन होता है)।

जमा करने की अवस्था:

सूची ए (मॉर्फिन और अन्य मादक दवाओं के लिए स्थापित नियमों के अनुसार)।

समानार्थी शब्द:

नोरफिन, अनफिन, ब्यूप्रेमेन, ब्यूप्रेनल, ब्यूप्रेक्स, ब्यूप्रनेक्स, लेपेटन, संगेसिक, टेमगेसिक, टोर्गेसिक, यूनिफिन।

समान प्रभाव वाली दवाएं:

मॉर्फ एसआर गैलिडिन (टिलिडिनम) मॉर्फिलोंग (मॉर्फिलॉन्गम) डिपिडोलोर (डिपिडोलर) एस्टोसिन (एस्थोसिनम)

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अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:

औषधीय प्रभाव:

संकेत:

बुप्रेमैन

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और के लिए समाधान इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

औषधीय प्रभाव: मादक दर्दनिवारक, म्यू- और कप्पा-ओपियोइड रिसेप्टर्स का एक आंशिक एगोनिस्ट। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह श्वसन केंद्र को दबा देता है। के संबंध में...

संकेत:दर्द सिंड्रोम (मजबूत और मध्यम तीव्रता): कैंसर रोगियों में, पश्चात दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे पेट का दर्द, जलता है.

ब्यूप्रेनोर्फिन हाइड्रोक्लोराइड

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

औषधीय प्रभाव:मादक दर्दनाशक, म्यू- और कप्पा-ओपियोइड रिसेप्टर्स का आंशिक एगोनिस्ट। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह श्वसन केंद्र को दबा देता है। के संबंध में...

संकेत:दर्द सिंड्रोम (मजबूत और मध्यम तीव्रता): कैंसर रोगियों में, पश्चात दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, जलन।

बुप्रेसिक

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

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संकेत:दर्द सिंड्रोम (मजबूत और मध्यम तीव्रता): कैंसर रोगियों में, पश्चात दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, जलन।

नोपान

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

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पेन नहीं

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

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औषधीय प्रभाव:मादक दर्दनाशक, म्यू- और कप्पा-ओपियोइड रिसेप्टर्स का आंशिक एगोनिस्ट। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह श्वसन केंद्र को दबा देता है। के संबंध में...

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नॉरफ़िन

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

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संगेसिक

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

औषधीय प्रभाव:मादक दर्दनाशक, म्यू- और कप्पा-ओपियोइड रिसेप्टर्स का आंशिक एगोनिस्ट। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह श्वसन केंद्र को दबा देता है। के संबंध में...

संकेत:दर्द सिंड्रोम (मजबूत और मध्यम तीव्रता): कैंसर रोगियों में, पश्चात दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, जलन।

टोर्गेसिक

अंतर्राष्ट्रीय नाम:ब्यूप्रेनोर्फिन

दवाई लेने का तरीका:अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए समाधान, सब्लिंगुअल गोलियाँ, ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

औषधीय प्रभाव:मादक दर्दनाशक, म्यू- और कप्पा-ओपियोइड रिसेप्टर्स का आंशिक एगोनिस्ट। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह श्वसन केंद्र को दबा देता है। के संबंध में...

संकेत:दर्द सिंड्रोम (मजबूत और मध्यम तीव्रता): कैंसर रोगियों में, पश्चात दर्द, एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, जलन।

रूसी नाम

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन पदार्थ का लैटिन नाम

ब्यूप्रेनोर्फिनम + नालोक्सोनम ( जीनस.ब्यूप्रेनोर्फिनी + नालोक्सोनी)

पदार्थों का औषधीय समूह ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

औषध

औषधीय प्रभाव- एनाल्जेसिक (ओपिओइड).

फार्माकोडायनामिक्स

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन का औषधीय प्रभाव जब सूक्ष्म रूप से प्रशासित किया जाता है तो इसकी संरचना में शामिल ब्यूप्रेनोर्फिन द्वारा निर्धारित किया जाता है।

ब्यूप्रेनोर्फिन एक ओपिओइड एनाल्जेसिक है, जो थेबाइन का एक अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न है। μ-opioid रिसेप्टर उपप्रकार के आंशिक एगोनिस्ट और κ-opioid रिसेप्टर्स के आंशिक विरोधी को संदर्भित करता है। समतुल्य खुराक में एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता मॉर्फिन के समान है। ओपिओइड रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट के रूप में, यह श्वसन को दबाता है और चिकनी मांसपेशियों को प्रभावित करता है, हालांकि मॉर्फिन और अन्य ओपियेट्स की तुलना में कुछ हद तक, और उनकी तुलना में इसकी विकासात्मक क्षमता कम होती है। शारीरिक निर्भरता. उसी समय, μ-ओपिओइड रिसेप्टर्स का सक्रियण ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन की एक निश्चित नशे की क्षमता निर्धारित करता है।

नालोक्सोन एक ओपिओइड रिसेप्टर विरोधी है। ओपियेट्स और ओपिओइड के प्रभाव को प्रभावी ढंग से समाप्त या कम करता है। श्वास को बहाल करता है, शामक और उत्साहवर्धक प्रभाव को कम करता है। दर्द से राहत के लिए पूर्व-प्रशासित होने पर या ओपिओइड एनाल्जेसिक का उपयोग करने वाले आश्रित लोगों में ओपियेट निकासी सिंड्रोम का कारण हो सकता है। औषधीय प्रभाव केवल प्रशासन के पैरेंट्रल (iv, i/m, s/c) मार्ग से विकसित होता है। जब सूक्ष्म रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह व्यावहारिक रूप से प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश नहीं करता है और इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

कोई फार्माकोडायनामिक प्रभाव नहीं हैं। मौखिक रूप से लेने पर नालोक्सोन वस्तुतः कोई औषधीय गतिविधि प्रदर्शित नहीं करता है; मौखिक रूप से लेने पर नालोक्सोन की प्रभावशीलता का अनुपात पैरेंट्रल प्रशासन 1:50 है.

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन के अंडकोषीय प्रशासन के बाद ब्यूप्रेनोर्फिन की क्रिया की शुरुआत 30 मिनट के भीतर होती है। अधिकतम प्रभाव 3 घंटे के बाद देखा जाता है। एनाल्जेसिक प्रभाव की अवधि 5 घंटे है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

जब सूक्ष्म रूप से लिया जाता है, तो ब्यूप्रेनोर्फिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। प्रणालीगत जैवउपलब्धता लगभग 50-55% है। 0.4 मिलीग्राम ब्यूप्रेनोर्फिन लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स 2 घंटे के बाद पहुंच जाता है और औसत 1.13 एनजी/एमएल होता है।

जब सूक्ष्म रूप से लिया जाता है, तो नालोक्सोन व्यावहारिक रूप से अवशोषित नहीं होता है। प्रणालीगत जैवउपलब्धता 5% से कम है। प्लाज्मा सांद्रता महत्वपूर्ण नहीं हैं.

वितरण

ब्यूप्रेनोर्फिन बीबीबी में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। 96% रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है, मुख्य रूप से α- और β-ग्लोबुलिन। ब्यूप्रेनोर्फिन का वीडी 2.5 लीटर है, जो शरीर के ऊतकों द्वारा इसके सक्रिय अवशोषण को इंगित करता है।

नालोक्सोन 45% प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधा होता है।

उपापचय

ब्यूप्रेनोर्फिन को CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से एन-डीलकिलेशन द्वारा नॉरब्यूप्रेनोर्फिन में चयापचय किया जाता है, इसके बाद ग्लूकोरोनिक एसिड संयुग्म बनाने के लिए ग्लूकोरोनिडेशन होता है। मुख्य मेटाबोलाइट, नॉरब्यूप्रेनोर्फिन में महत्वपूर्ण एनाल्जेसिक गतिविधि नहीं होती है और यह ग्लुकुरोनिडेशन के अधीन भी होता है।

नैदानिक ​​अध्ययनों के अनुसार, जब सबलिंगुअली प्रशासित किया जाता है तो नालोक्सोन की जैवउपलब्धता कम (9±6%) होती है। अवशोषित नगण्य राशिनालोक्सोन, जो ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन का हिस्सा है, रक्त प्लाज्मा में चिकित्सीय एकाग्रता नहीं बनाता है और ब्यूप्रेनोर्फिन के प्रभाव और चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।

नालोक्सोन तेजी से यकृत में चयापचय होता है, नालोक्सोन-3-ग्लुकुरोनाइड में सीधे ग्लूकोरोनाइडेशन से गुजरता है, साथ ही एन-डीलकिलेशन और कमी (6-ऑक्सो समूह में)।

निष्कासन

रक्त प्लाज्मा से ब्यूप्रेनोर्फिन का टी1/2 24-42 घंटे है। मेटाबोलाइट्स गुर्दे (30%) और पित्त (69%) द्वारा उत्सर्जित होते हैं। ब्यूप्रेनोर्फिन का केवल 1% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

नालोक्सोन का टी1/2 2-12 घंटे है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं।

पदार्थ ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन का उपयोग करें

पश्चात की दर्द सिंड्रोमओम (मजबूत और मध्यम तीव्रता); चोट और जलन के कारण होने वाला दर्द सिंड्रोम; निदान प्रक्रियाओं के दौरान.

मतभेद

ब्यूप्रेनोर्फिन और नालोक्सोन के प्रति अतिसंवेदनशीलता; ऐसी स्थितियाँ जो श्वसन विफलता का कारण बन सकती हैं या पहले से ही अवसाद के साथ हैं श्वसन केंद्रया केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का गंभीर अवसाद; एक साथ उपयोग MAO अवरोधकों के साथ, MAO अवरोधकों के उपयोग की पूरी अवधि के दौरान और उनके बंद होने के 14 दिनों के भीतर ("इंटरैक्शन" देखें); स्टामाटाइटिस और म्यूकोसाइटिस, मौखिक म्यूकोसा के अल्सरेटिव-नेक्रोटिक और सूजन संबंधी घाव; नशीली दवाओं पर निर्भरता, सहित। ओपिओइड; ऐंठन वाली अवस्थाएँ; अभिघातजन्य मस्तिष्क की चोंट; तीव्र शराब का नशा; दमा, स्थिति दमा; फुफ्फुसीय हृदय विफलता; हृदय ताल गड़बड़ी (सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर कंपकंपी क्षिप्रहृदयता, आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल); लकवाग्रस्त आन्त्रावरोध; मसालेदार शल्य चिकित्सा रोगअंग पेट की गुहानिदान से पहले; गर्भावस्था; स्तनपान की अवधि; आयु 18 वर्ष तक.

उपयोग पर प्रतिबंध

सांस की विफलता; यकृत और/या वृक्कीय विफलता; myxedema; हाइपोथायरायडिज्म; एड्रीनल अपर्याप्तता; सीएनएस अवसाद; विषाक्त मनोविकृति; हाइपरप्लासिया प्रोस्टेट ग्रंथि; मूत्रमार्ग की सख्ती; शराबखोरी; बुजुर्ग और पृौढ अबस्था.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन का संयोजन गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए वर्जित है। इस संयोजन (सब्लिंगुअली) के साथ कोई नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। मनुष्यों के लिए संभावित खतरा अज्ञात है।

जब गर्भावस्था के अंत में ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन का उपयोग किया जाता है, तो ब्यूप्रेनोर्फिन नवजात शिशु में श्वसन अवसाद का कारण बन सकता है, इसके बाद भी एक छोटी सी अवधि मेंअनुप्रयोग। दीर्घकालिक उपयोगगर्भावस्था के अंतिम 3 महीनों के दौरान ब्यूप्रेनोर्फिन का कारण हो सकता है रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसीनवजात शिशुओं में (उच्च रक्तचाप, कंपकंपी, नवजात उत्तेजना, मायोक्लोनस या दौरे सहित)। सिंड्रोम, एक नियम के रूप में, जन्म के बाद कई घंटों से लेकर कई दिनों तक रह सकता है।

यह अज्ञात है कि नालोक्सोन उत्सर्जित होता है या नहीं स्तन का दूध. ब्यूप्रेनोर्फिन और इसके मेटाबोलाइट्स स्तन के दूध के माध्यम से शरीर से उत्सर्जित होते हैं।

एक पशु अध्ययन में, चूहों को दिए जाने पर ब्यूप्रेनोर्फिन स्तनपान को बाधित करता पाया गया। इस प्रकार, स्तन पिलानेवालीब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन के साथ उपचार के दौरान बंद कर दिया जाना चाहिए।

पशु अध्ययनों में कमी देखी गई है महिला प्रजनन क्षमताऔसत से कई गुना अधिक मात्रा में रोज की खुराकएक व्यक्ति के लिए.

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन पदार्थों के दुष्प्रभाव

आवृत्ति जानकारी दुष्प्रभावके दौरान प्राप्त आंकड़ों के आधार पर प्रस्तुत किया गया क्लिनिकल परीक्षणऔर साहित्य डेटा: बहुत बार (≥10%); अक्सर (≥1,<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко (<0,01%);

ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन के दुष्प्रभाव इसमें मौजूद ब्यूप्रेनोर्फिन द्वारा निर्धारित होते हैं।

एलर्जी:शायद ही कभी - दाने, पित्ती।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:बहुत बार - बेहोश करने की क्रिया; अक्सर - कमजोरी; शायद ही कभी - भ्रम, उनींदापन, कमजोरी/थकान, सुस्ती, मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की गति धीमी होना, अस्पष्ट भाषण, पेरेस्टेसिया, उत्साह, घबराहट, अवसाद, मनोविकृति।

लंबे समय तक उपयोग के साथ, लत और ओपिओइड निर्भरता विकसित हो सकती है।

तंत्रिका तंत्र से:अक्सर - चक्कर आना, सिरदर्द; शायद ही कभी - टिनिटस।

त्वचा से:शायद ही कभी - सायनोसिस, खुजली।

मूत्र प्रणाली से:शायद ही कभी - मूत्र प्रतिधारण।

चयापचय की ओर से:शायद ही कभी - पसीना आना।

पाचन तंत्र से:अक्सर - मतली; शायद ही कभी - उल्टी, शुष्क मुँह, कब्ज।

श्वसन तंत्र से:शायद ही कभी - श्वसन केंद्र का अवसाद, सांस की तकलीफ, हाइपोवेंटिलेशन।

इंद्रियों से:अक्सर - मिओसिस, धुंधली दृष्टि, डिप्लोपिया; बहुत कम ही - नेत्रश्लेष्मलाशोथ।

एसएसएस की ओर से:अक्सर - रक्तचाप में वृद्धि; शायद ही कभी - क्षिप्रहृदयता, मंदनाड़ी, ठंड लगना/ठंड का एहसास, लालिमा।

इंटरैक्शन

न्यूरोलेप्टिक्स, बेंजोडायजेपाइन, फेनोथियाज़िन, साथ ही अन्य ट्रैंक्विलाइज़र के प्रभाव को प्रबल करता है; चिंताजनक, शामक, कृत्रिम निद्रावस्था, सामान्य एनेस्थेटिक्स, एंटीहिस्टामाइन, इथेनॉल।

जब MAO अवरोधकों के साथ मिलाया जाता है, तो घातक अतिताप, आक्षेप, कोमा और धमनी उच्च रक्तचाप विकसित हो सकता है।

जब ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन को पूर्ण ओपिओइड एगोनिस्ट के साथ मिलाया जाता है, तो ओपियेट विदड्रॉल सिंड्रोम विकसित हो सकता है।

जब वैल्प्रोइक एसिड/सोडियम वैल्प्रोएट के साथ प्रयोग किया जाता है, तो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव बढ़ जाता है।

अन्य एनाल्जेसिक लेने पर, मस्तिष्कमेरु द्रव दबाव बढ़ सकता है, इसलिए ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन के संयोजन का उपयोग उन मामलों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जहां मस्तिष्कमेरु द्रव दबाव बढ़ सकता है, क्योंकि ब्यूप्रेनोर्फिन से मिओसिस और चेतना के स्तर में परिवर्तन हो सकता है।

ऐसी दवाएं जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (केटोकोनाज़ोल, मैक्रोलाइड्स, एरिथ्रोमाइसिन सहित) या एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर (रिटोनवीर) की गतिविधि को रोकती हैं, ब्यूप्रेनोर्फिन के प्रभाव और कार्रवाई की अवधि को बढ़ा सकती हैं, जिसके लिए एक या दोनों दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।

जब CYP3A4 आइसोनिजाइम (फेनोबार्बिटल, कार्बामाज़ेपाइन, फ़िनाइटोइन, रिफैम्पिसिन सहित) के प्रेरकों के साथ लिया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में ब्यूप्रेनोर्फिन की सांद्रता कम हो सकती है। चूँकि सभी CYP3A4 प्रेरकों के साथ ब्यूप्रेनोर्फिन की परस्पर क्रिया का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए यह अनुशंसा की जाती है कि ब्यूप्रेनोर्फिन + सब्लिंगुअल नालोक्सोन संयोजन प्राप्त करने वाले रोगियों पर वापसी के संकेतों और लक्षणों की निगरानी की जाए।

हर्बल दवाएं ब्यूप्रेनोर्फिन की औषधीय गतिविधि को प्रभावित कर सकती हैं। CYP3A4 आइसोनिजाइम के प्रेरक के रूप में सेंट जॉन पौधा युक्त दवाएं, रक्त प्लाज्मा में ब्यूप्रेनोर्फिन की एकाग्रता को कम कर सकती हैं।

इथेनॉल ब्यूप्रेनोर्फिन के सीएनएस अवसाद को बढ़ाता है। उपचार के दौरान मादक पेय पदार्थों से परहेज करना आवश्यक है।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ के लक्षण दवा में मौजूद ब्यूप्रेनोर्फिन द्वारा निर्धारित होते हैं।

लक्षण:मतली, उल्टी, बेहोशी, उनींदापन, मिओसिस, श्वसन अवसाद।

इलाज:रोगी की शारीरिक और मौखिक उत्तेजना, रोगसूचक चिकित्सा (ऑक्सीजन, जलसेक चिकित्सा, नालोक्सोन का पैरेंट्रल प्रशासन - 0.4-2 मिलीग्राम की खुराक में नालोक्सोन का एक एकल IV या आईएम प्रशासन की सिफारिश की जाती है, कुल खुराक तक हर 2-3 मिनट में दोहराया जाता है) 10 मिलीग्राम और अधिक)। ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन की उच्च आत्मीयता के कारण, नालोक्सोन की खुराक का उपयोग किया जाता है जो मॉर्फिन और अन्य पूर्ण ओपिओइड एगोनिस्ट के साथ विषाक्तता के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक से अधिक होती है। यदि आवश्यक हो, सहायक और यांत्रिक वेंटिलेशन।

प्रशासन के मार्ग

मांसल।

पदार्थ संबंधी सावधानियां ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन

इसके उपयोग में सुरक्षा बढ़ाने के लिए नालोक्सोन को ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन में शामिल किया गया है। ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन (संरचना में एक मादक दर्दनाशक की उपस्थिति के कारण) के संयोजन के गैर-चिकित्सीय उपयोग के मामले में, नालोक्सोन ब्यूप्रेनोर्फिन के प्रभाव को रोकता है और ब्यूप्रेनोर्फिन के दुरुपयोग से प्राप्त प्रभाव को जन्म नहीं देता है। ओपिओइड पर शारीरिक निर्भरता वाले व्यक्तियों में, इससे वापसी के लक्षण हो सकते हैं।

यकृत का काम करना बंद कर देना

ब्यूप्रेनोर्फिन का चयापचय यकृत में होता है। यकृत हानि वाले रोगियों में, ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन की कार्रवाई की तीव्रता और अवधि भिन्न हो सकती है। ऐसे रोगियों में ब्यूप्रेनोर्फिन + सब्लिंगुअल नालोक्सोन के उपयोग की निगरानी किसी विशेषज्ञ द्वारा की जानी चाहिए।

किडनी खराब

ब्यूप्रेनोर्फिन के फार्माकोकाइनेटिक्स गुर्दे की विफलता में नहीं बदलते हैं।

निकोटीन की लत

मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि निकोटीन ब्यूप्रेनोर्फिन + नालोक्सोन संयोजन की औषधीय गतिविधि को कम कर देता है।

वाहन और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव।उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाने और संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना आवश्यक है, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

ब्यूप्रेनोर्फिन

लैटिन नाम

ब्यूप्रेनोर्फिन

रासायनिक नाम

17-(साइक्लोप्रोपाइलमिथाइल)-अल्फा-(1,1-डाइमिथाइलथाइल)-4,5-एपॉक्सी-18,19-डायहाइड्रो-3-हाइड्रॉक्सी-6-मेथॉक्सी-अल्फा-मिथाइल-6,14-एथेनमॉर्फिनन-7-मेथनॉल ( हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)

स्थूल सूत्र

सी 29 एच 41 नंबर 4

औषधीय समूह

ओपिओइड मादक दर्दनाशक दवाएं

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

I20 एनजाइना [एनजाइना पेक्टोरिस]
R07.2 हृदय क्षेत्र में दर्द
R52 दर्द अन्यत्र वर्गीकृत नहीं है
R52.1 लगातार, असहनीय दर्द
R52.2 अन्य लगातार दर्द

कैस कोड

52485-79-7

विशेषता

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. पानी में थोड़ा घुलनशील, अल्कोहल में घुलनशील।

औषध

औषधीय क्रिया: एनाल्जेसिक (ओपिओइड)।

यह म्यू उपप्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स का आंशिक एगोनिस्ट और कप्पा रिसेप्टर्स का विरोधी है। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह नशे की लत और दवा पर निर्भर है।

सब्लिंगुअल अनुप्रयोग के साथ, प्लाज्मा में सीमैक्स औसतन 1 घंटे के बाद प्राप्त होता है। आईएम और सबलिंगुअल अनुप्रयोग के साथ टी1/2 3-6 घंटे है। यह पूरे ऊतकों में समान रूप से वितरित होता है, बीबीबी में प्रवेश करता है। यकृत में चयापचय होता है, चयापचय उत्पाद पित्त में उत्सर्जित होते हैं, थोड़ी मात्रा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।

आवेदन

उच्च तीव्रता दर्द सिंड्रोम (सर्जरी के बाद, कैंसर रोगियों में, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, जलन)।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, शारीरिक निर्भरता।

उपयोग पर प्रतिबंध

श्वसन और यकृत-गुर्दे की विफलता, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, गर्भावस्था, स्तनपान।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

दुष्प्रभाव

सिरदर्द, चक्कर आना, पसीना आना, मुंह सूखना, मतली, उल्टी।

इंटरैक्शन

मुख्य और साइड इफेक्ट्स के साथ-साथ एमएओ अवरोधकों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादकों (ट्रैंक्विलाइज़र, एंटीसाइकोटिक्स, आदि) की विषाक्तता को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

जरूरत से ज्यादा

श्वसन केंद्र के अवसाद से प्रकट।

उपचार: नालोक्सोन प्रशासित किया जाता है, साथ ही रोगसूचक दवाएं भी दी जाती हैं।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

IV, IM, सबलिंगुअल। IV और IM प्रशासन वाले वयस्कों के लिए एक एकल खुराक 0.3-0.45 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो इंजेक्शन हर 6-8 घंटे में दोहराया जाता है।

जब सूक्ष्म रूप से लिया जाता है - खुराक के बीच 6-8 घंटे के अंतराल के साथ 0.2-0.4 मिलीग्राम।

अंतिम समायोजन का वर्ष

2002

अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता

एक्रिवास्टीन*
अल्प्राजोलम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

एस्टेमिज़ोल*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

बस्पिरोन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

हेलोपरिडोल*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

हाइड्रोक्साइज़िन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

डायजेपाम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (परस्पर रूप से) मजबूत करता है; सहवर्ती उपयोग से श्वसन और/या हृदय संबंधी पतन हो सकता है।

डिपोटेशियम क्लोराज़ेपेट*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

डिफेनहाइड्रामाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

ड्रॉपरिडोल*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

ज़ोलपिडेम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

आइसोफ्लुरेन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

कार्बामाज़ेपाइन*

कार्बामाज़ेपाइन, CYP3A4 के एक प्रेरक के रूप में, बायोट्रांसफॉर्मेशन में तेजी ला सकता है और निकासी बढ़ा सकता है।

क्वेटियापाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

केटामाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

केटोकोनाज़ोल*

CYP3A4 के अवरोधक के रूप में केटोकोनाज़ोल बायोट्रांसफॉर्मेशन को धीमा कर देता है और निकासी को कम कर देता है।

क्लेमास्टीन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

क्लोज़ापाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

क्लोनाज़ेपम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

कौडीन
लोराज़ेपम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

लोराटाडाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

मेथोहेक्सिटल*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

मेटोक्लोप्रमाइड*

शामक प्रभाव को मजबूत करता है. ब्यूप्रेनोर्फिन की पृष्ठभूमि के खिलाफ, जठरांत्र संबंधी मार्ग की मोटर गतिविधि की उत्तेजना कमजोर हो जाती है।

मिडाज़ोलम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

ऑक्साज़ेपम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

ओलंज़ापाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

पेरफेनज़ीन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

प्रामिपेक्सोल*

शामक प्रभाव बढ़ाता है; एक साथ उपयोग करने पर सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

प्रोमेथाज़ीन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

प्रोपोफोल*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

रेमीफेंटानिल*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (परस्पर रूप से) मजबूत करता है; संयुक्त उपयोग का कोई मतलब नहीं है.

रितोनवीर*

CYP3A4 के अवरोधक के रूप में रितोनवीर, बायोट्रांसफॉर्मेशन को धीमा कर सकता है और निकासी को कम कर सकता है।

रिफैम्पिसिन*

CYP3A4 प्रेरक के रूप में रिफैम्पिन निकासी बढ़ा सकता है।

सेलेजिलीन*

संयुक्त उपयोग वर्जित है: स्तब्धता, मांसपेशियों में कठोरता, उत्तेजना, मतिभ्रम, हाइपरपीरेक्सिया, साथ ही श्वसन संकट, कोमा, आक्षेप और मृत्यु का विकास संभव है।

टेमाज़ेपम*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

टेरफेनडाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

थिओरिडाज़ीन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

टोपिरामेट*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

ट्राइफ्लुओपेराज़िन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

फेक्सोफेनाडाइन*

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

फ़िनाइटोइन*

फ़िनाइटोइन, CYP3A4 के एक प्रेरक के रूप में, बायोट्रांसफॉर्मेशन में तेजी ला सकता है और निकासी बढ़ा सकता है।

संरचनात्मक सूत्र

रूसी नाम

पदार्थ का लैटिन नाम: ब्यूप्रेनोर्फिन

ब्यूप्रेनोर्फिनम ( जीनस.ब्यूप्रेनोर्फिनी)

रासायनिक नाम

17-(साइक्लोप्रोपाइलमिथाइल)-अल्फा-(1,1-डाइमिथाइलथाइल)-4,5-एपॉक्सी-18,19-डायहाइड्रो-3-हाइड्रॉक्सी-6-मेथॉक्सी-अल्फा-मिथाइल-6,14-एथेनमॉर्फिनन-7-मेथनॉल ( हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)

स्थूल सूत्र

सी 29 एच 41 नंबर 4

पदार्थ ब्यूप्रेनोर्फिन का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

52485-79-7

ब्यूप्रेनोर्फिन पदार्थ के लक्षण

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर. पानी में थोड़ा घुलनशील, अल्कोहल में घुलनशील।

औषध

औषधीय प्रभाव- एनाल्जेसिक (ओपिओइड).

यह म्यू उपप्रकार के ओपिओइड रिसेप्टर्स का आंशिक एगोनिस्ट और कप्पा रिसेप्टर्स का विरोधी है। मॉर्फिन की तुलना में कुछ हद तक, यह नशे की लत और दवा पर निर्भर है।

सब्लिंगुअल अनुप्रयोग के साथ, प्लाज्मा में सीमैक्स औसतन 1 घंटे के बाद प्राप्त होता है। आईएम और सबलिंगुअल अनुप्रयोग के साथ टी1/2 3-6 घंटे है। यह पूरे ऊतकों में समान रूप से वितरित होता है, बीबीबी में प्रवेश करता है। यकृत में चयापचय होता है, चयापचय उत्पाद पित्त में उत्सर्जित होते हैं, थोड़ी मात्रा गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है।

ब्यूप्रेनोर्फिन पदार्थ का उपयोग

उच्च तीव्रता दर्द सिंड्रोम (सर्जरी के बाद, कैंसर रोगियों में, मायोकार्डियल रोधगलन, गुर्दे का दर्द, जलन)।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, शारीरिक निर्भरता।

उपयोग पर प्रतिबंध

श्वसन और यकृत-गुर्दे की विफलता, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट, गर्भावस्था, स्तनपान।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

ब्यूप्रेनोर्फिन पदार्थ के दुष्प्रभाव

सिरदर्द, चक्कर आना, पसीना आना, मुंह सूखना, मतली, उल्टी।

इंटरैक्शन

मुख्य और साइड इफेक्ट्स के साथ-साथ एमएओ अवरोधकों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादकों (ट्रैंक्विलाइज़र, एंटीसाइकोटिक्स, आदि) की विषाक्तता को (पारस्परिक रूप से) मजबूत करता है।

जरूरत से ज्यादा

श्वसन केंद्र के अवसाद से प्रकट।

इलाज:नालोक्सोन प्रशासित किया जाता है, साथ ही रोगसूचक दवाएं भी दी जाती हैं।

प्रशासन के मार्ग

IV, IM, सबलिंगुअल।

अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता

व्यापार के नाम

नाम विशकोव्स्की इंडेक्स ® का मूल्य