Insulina nocturna. Insulina de acción prolongada y principales indicaciones de su uso.

Para una persona con una deficiencia absoluta de la hormona insulina, el objetivo del tratamiento es reproducir lo más fielmente posible la secreción natural, tanto basal como estimulada. Este artículo le informará sobre selección correcta Dosis basales de insulina.

Entre los diabéticos es popular la expresión "mantener un fondo uniforme", ya que esto requiere una dosis adecuada de insulina de acción prolongada.

Insulina de acción prolongada

Para poder simular la secreción basal se utiliza insulina de acción prolongada. La jerga diabética para diabéticos incluye las siguientes frases:

• "insulina larga"
• "insulina basica"
• "basal"
• "insulina extendida"
• "insulina larga".

Todos estos términos significan insulina de acción prolongada. Hoy en día se utilizan dos tipos de insulinas de acción prolongada.

Insulina de acción intermedia – su efecto dura hasta 16 horas:

1. biosulina n.
2. Insumán Bazal.
3. Protafán NM.
4. Humulina NPH.

Insulina de acción ultralarga: dura más de 16 horas:

• Levemir.
• Lantus.

Levemir y Lantus se diferencian de otras insulinas no solo por su diferente duración de acción, sino también por su absoluta transparencia externa, mientras que los medicamentos del primer grupo tienen un color blanco turbio y antes de la administración es necesario enrollarlos en las palmas, luego la solución se vuelve uniformemente turbia.

Esta diferencia se debe diferentes caminos producción de preparados de insulina, pero hablaremos de eso más adelante. Los fármacos de acción media se consideran pico, es decir, su mecanismo de acción no tiene una vía muy pronunciada, como las insulinas de acción corta, pero aún hay un pico.

Las insulinas de acción ultralarga se consideran libres de picos. Al seleccionar la dosis del fármaco basal, se debe tener en cuenta esta característica. Sin embargo, las reglas generales del plan para todas las insulinas siguen siendo las mismas.

¡Importante! La dosis de insulina de acción prolongada debe ajustarse para mantener concentraciones normales de glucosa en sangre entre comidas. Se permiten pequeñas fluctuaciones dentro de 1-1,5 mmol/l.

En otras palabras, con la dosis correcta, la glucosa en el torrente sanguíneo no debería disminuir ni, por el contrario, aumentar. El indicador debería permanecer estable durante todo el día.

Cabe aclarar que las inyecciones de insulina de acción prolongada se administran en el muslo o el glúteo, pero no en el estómago ni en el brazo. Esta es la única manera de garantizar una succión suave. La insulina de acción corta se inyecta en el brazo o en la zona abdominal hasta conseguir un pico máximo, que debe coincidir con el periodo de absorción de los alimentos.

Insulina larga - dosis por la noche

Se recomienda comenzar a elegir una dosis de insulina de acción prolongada con una dosis nocturna. Un paciente con diabetes mellitus debe controlar el comportamiento de la glucosa en sangre durante la noche. Para ello, debes medir tu nivel de azúcar cada 3 horas, comenzando a las 21 horas y finalizando a las 6 de la mañana del día siguiente.

Si durante uno de los intervalos hay fluctuaciones significativas en la concentración de glucosa hacia un aumento o, por el contrario, hacia una disminución, esto indica que la dosis del medicamento se seleccionó incorrectamente.

En tal situación, este período de tiempo debe analizarse con más detalle. Por ejemplo, un paciente se va de vacaciones con un nivel de glucosa de 6 mmol/l. A las 24:00 la lectura sube a 6,5 ​​mmol/l y a las 03:00 sube repentinamente a 8,5 mmol/l. Una persona saluda la mañana con alta concentración Sáhara.

La situación indica que la cantidad de insulina nocturna no fue suficiente y es necesario aumentar la dosis gradualmente. ¡Pero hay un “pero”!

Si hay un aumento similar (y mayor) por la noche, es posible que no siempre signifique una falta de insulina. En ocasiones, estas manifestaciones esconden hipoglucemia, lo que produce una especie de “retroceso”, que se manifiesta por un aumento de los niveles de glucosa en el torrente sanguíneo.

• Para comprender el mecanismo del aumento de azúcar por la noche, el intervalo entre mediciones de nivel debe reducirse a 1 hora, es decir, medirse cada hora entre las 24:00 y las 03:00 h.
• Si se observa una disminución en la concentración de glucosa en este lugar, es muy posible que se trate de un "pandeo" disfrazado con una reversión. En este caso, la dosis de insulina basal no debe aumentarse, sino disminuirse.
• Además, la eficacia de la insulina basal también se ve afectada por los alimentos ingeridos durante el día.
• Por lo tanto, para evaluar correctamente el efecto de la insulina basal, no debe haber glucosa ni insulina de acción corta en la sangre procedente de los alimentos.
• Para ello, se debe omitir la cena anterior a la evaluación o trasladarla a un horario anterior.

Sólo entonces la ingesta de alimentos y la administración simultánea de insulina a corto plazo no afectarán la claridad de la imagen. Por la misma razón, se recomienda comer solo alimentos con carbohidratos en la cena, pero excluir grasas y proteínas.

Estos elementos se absorben mucho más lentamente y posteriormente pueden aumentar los niveles de azúcar, lo que es extremadamente indeseable para evaluar correctamente el efecto de la insulina basal nocturna.

Insulina larga - dosis por día

Controlar tu insulina basal durante el día también es bastante sencillo, solo tienes que ayunar un rato y medir tu azúcar cada hora. Este método ayudará a determinar en qué período hay un aumento y en qué período hay una disminución.

Si esto no es posible (por ejemplo, en niños pequeños), se debe controlar periódicamente el rendimiento de la insulina basal. Por ejemplo, primero debes saltarte el desayuno y medir cada hora desde el momento en que te despiertas o desde el momento en que te administras tu insulina basal diaria (si te la recetan) hasta el almuerzo. Unos días más tarde se repite el patrón con el almuerzo, e incluso más tarde con la cena.

La mayoría de las insulinas de acción prolongada deben administrarse 2 veces al día (la excepción es Lantus, que se inyecta sólo una vez).

¡Nota! Todas las preparaciones de insulina enumeradas anteriormente, excepto Levemir y Lantus, tienen un pico de secreción, que generalmente ocurre entre 6 y 8 horas después de la inyección.

Por tanto, durante este período puede producirse una disminución de los niveles de glucosa, para mantenerla es necesario pequeña dosis"unidad de pan".

Al cambiar la dosis de insulina basal, se recomienda repetir todos estos pasos varias veces. Lo más probable es que 3 días sean suficientes para verificar la dinámica en una dirección u otra. En función del resultado, se toman medidas adicionales.

Al evaluar la insulina basal diaria, deben transcurrir al menos 4 horas entre comidas, idealmente 5. Para quienes usan insulina rápida en lugar de insulina ultrarrápida, este intervalo debe ser mucho más largo (6-8 horas). Esto se debe a la acción específica de estas insulinas.

Si elige correctamente la insulina larga, puede empezar a elegir la insulina corta.

Para mantener la glucosa en el nivel objetivo durante la noche y garantizar su concentración normal en ayunas durante el día, se utiliza insulina de acción prolongada en la diabetes mellitus. Su objetivo es acercar el contenido hormonal en la sangre a su secreción basal natural. La insulina larga generalmente se combina con insulina corta, que se inyecta antes de cada comida.

¡Es importante saberlo! Un nuevo producto recomendado por endocrinólogos para ¡Control constante de la Diabetes! Todo lo que necesitas es todos los días...

Las dosis son estrictamente individuales, pueden seleccionarse exclusivamente de forma experimental. Para prevenir la hipoglucemia, la cantidad inicial de la hormona se aumenta deliberadamente y luego se reduce gradualmente hasta que la glucosa en sangre vuelve a la normalidad.

Una dosis adecuadamente seleccionada de insulina de acción prolongada alivia significativamente las complicaciones diabetes mellitus y permite al paciente permanecer activo durante muchos años.

La diabetes y los aumentos repentinos de presión arterial serán cosa del pasado

La diabetes es la causa de casi el 80% de todos los accidentes cerebrovasculares y amputaciones. 7 de cada 10 personas mueren debido a obstrucciones en las arterias del corazón o del cerebro. En casi todos los casos, el motivo de un final tan terrible es el mismo: azúcar alto en sangre.

Se puede y se debe batir el azúcar, no queda otra. Pero esto de ninguna manera cura la enfermedad en sí, sino que sólo ayuda a combatir las consecuencias, no la causa de la enfermedad.

El único medicamento recomendado oficialmente para el tratamiento de la diabetes y que también utilizan los endocrinólogos en su trabajo es el parche para la diabetes Dzhi Dao.

La eficacia del fármaco, calculada utilizando métodos estándar (número de personas recuperadas por numero total pacientes en un grupo de 100 personas en tratamiento) fue:

• Normalización del azúcar – 95%
• Eliminación de la trombosis venosa – 70%
• Eliminar palpitaciones – 90%
• Alivio de la presión arterial alta - 92%
• Mayor vigor durante el día, mejor sueño por la noche. 97%

Fabricantes Zhi Daono son una organización comercial y se financian con apoyo gubernamental. Por lo tanto, ahora todos los residentes tienen la oportunidad de recibir el medicamento con un descuento del 50%.

Elegir insulina de liberación prolongada

La liberación fisiológica de insulina a la sangre no se detiene. todo el día independientemente de la presencia o ausencia de alimento. Por la noche y durante el día, cuando una porción de alimento ya se ha absorbido y la otra aún no ha llegado, se mantiene la concentración de fondo de la hormona. Es necesario para descomponer el azúcar, que ingresa a la sangre desde las reservas de glucógeno. Para garantizar un fondo uniforme y estable, se necesita insulina de acción prolongada. Con base en lo anterior, está claro que un buen medicamento debe tener un efecto uniforme y duradero, no tienen picos y valles pronunciados.

Para estos fines se utilizan los siguientes:

Una droga	Característica	Acción
Insulina humana con suplemento de protamina.	Estas son las llamadas NPH, o insulinas intermedias, las más comunes de ellas: .	Gracias a la protamina, el efecto se prolonga significativamente. La duración media del trabajo es de 12 horas. La duración de la acción es directamente proporcional a la dosis y puede ser de hasta 16 horas.
Análogos largos de insulina.	Estos medicamentos han sido bien estudiados y se usan ampliamente para todos los tipos de diabetes insulinodependiente. Representantes: , .	Pertenecen al grupo más progresivo, permitiendo el máximo efecto fisiológico de la hormona. Reducen el azúcar durante 24 horas y casi no tienen pico.
Agentes de acción ultralarga	Hasta ahora, solo se incluye un medicamento en el grupo: . Este es el análogo de insulina más nuevo y caro.	Proporciona 42 horas de acción uniforme y sin picos. En la diabetes tipo 2 se ha demostrado su indudable superioridad sobre otras insulinas. En el tipo 1 de la enfermedad, sus ventajas no son tan obvias: Tresiba ayuda a reducir el azúcar temprano en la mañana, al tiempo que aumenta el riesgo de hipoglucemia durante el día.

La elección de la insulina de liberación prolongada es responsabilidad del médico tratante. Se tiene en cuenta la disciplina del paciente, la presencia de secreción residual de su propia hormona, la tendencia a la hipoglucemia, la gravedad de las complicaciones y la frecuencia de la hiperglucemia en ayunas.

Qué insulina de acción prolongada elegir:

1. En la mayoría de los casos, se da preferencia a los análogos de la insulina, ya que son los más eficaces y los más investigados.
2. Los productos de protamina se suelen utilizar cuando no hay una alternativa disponible. Las insulinas NPH pueden compensar suficientemente la diabetes tipo 2 al inicio de la terapia con insulina, cuando la necesidad de la hormona aún es baja.
3. Tresiba puede ser utilizado con éxito por diabéticos tipo 1 que no son propensos a fuertes caídas azúcar en la sangre y comenzar a sentir los síntomas de la hipoglucemia desde el principio. Para la diabetes tipo 2, Tresiba es el líder indiscutible en el mercado de la insulina, ya que se combina bien con agentes hipoglucemiantes orales, tiene un efecto constante y reduce la frecuencia de las hipoglucemias nocturnas en un 36%.

El volumen diario de insulina de liberación prolongada se divide en administración matutina y vespertina, su dosis suele ser diferente. La necesidad del medicamento depende de la gravedad de la diabetes. Se han desarrollado varios métodos para su cálculo. Todos ellos requieren múltiples mediciones de azúcar en sangre. La selección de la dosis lleva algún tiempo, ya que la cantidad inicialmente calculada de insulina de acción prolongada se ajusta teniendo en cuenta las características de absorción y descomposición de la hormona en el cuerpo de un paciente en particular. La prescripción de la dosis inicial "a simple vista" provocará una descompensación más prolongada y grave de la diabetes mellitus y un agravamiento de las complicaciones de la enfermedad.

El criterio para una dosis correctamente seleccionada es la glucemia en ayunas normal, la minimización de la actividad pulmonar y la ausencia de hipoglucemia grave. Durante el día, las fluctuaciones del azúcar antes de las comidas deben ser inferiores a 1,5 mmol/l – .

Cálculo de la dosis vespertina.

Se selecciona la primera dosis de insulina de liberación prolongada, que debe proporcionar el nivel objetivo de glucosa por la noche y por la mañana después de despertarse. En la diabetes mellitus, a menudo se observa el "fenómeno del amanecer". Se trata de un aumento de la glucemia en las horas previas a la mañana, provocado por un aumento en la secreción de hormonas que debilitan el efecto de la insulina. Ud. gente sana Durante este tiempo, la liberación de insulina aumenta, por lo que la glucosa permanece estable.

En la diabetes mellitus, estas fluctuaciones sólo pueden eliminarse con medicamentos de insulina. Además, un aumento habitual de la dosis puede reducir el nivel de azúcar en sangre por la mañana a niveles normales, pero provocar una glucemia demasiado baja al principio y a mitad de la noche. Como resultado, el diabético sufre pesadillas, su frecuencia cardíaca y su sudoración aumentan y su sistema nervioso se resiente.

El problema de la hiperglucemia por la mañana, sin aumentar la dosis de medicación, se puede solucionar cenando más temprano, idealmente 5 horas antes de la administración de insulina de larga duración. Durante este tiempo, todo el azúcar de los alimentos tendrá tiempo de pasar a la sangre, la acción de la hormona de corta duración finalizará y la insulina de acción prolongada solo tendrá que neutralizar el glucógeno del hígado.

Algoritmo de cálculo:

1. Para determinar correctamente la cantidad de fármaco para una inyección nocturna, se necesitan cifras de glucemia de varios días. Es necesario cenar temprano, medir el azúcar antes de acostarse y luego por la mañana, inmediatamente después de levantarse. Si la glucemia matinal es mayor, las mediciones se continúan durante otros 4 días. Quedan excluidos de la lista los días en los que se ha retrasado la cena.
2. Para reducir el riesgo de hipoglucemia, se selecciona la diferencia más pequeña entre las dos mediciones entre todos los días.
3. Se calcula el factor de sensibilidad a la insulina. Ésta es la cantidad de reducción de la glucemia después de la administración de una unidad de la hormona. En una persona que pesa 63 kg, 1 unidad de insulina de liberación prolongada reducirá la glucosa en promedio en 4,4 mmol/l. La necesidad de la droga aumenta en proporción directa al peso. FFI = 63*4,4/peso real. Por ejemplo, con un peso de 85 kg FFI = 63*4,4/85 = 3,3.
4. Se calcula la dosis inicial, que es igual a la diferencia más pequeña entre las mediciones antes de acostarse y por la mañana, dividida por el FCI. Si la diferencia es 5, deberá ingresar 5/3,3 = 1,5 unidades antes de acostarse.
5. Durante varios días, se mide el azúcar después de despertarse y, en base a estos datos, se ajusta la cantidad inicial de insulina. Cambiar dosis Mejor tiempo en 3 días, cada corrección no debe ser más de una unidad.

Con diabetes tipo 2, el azúcar por la mañana puede ser más bajo que antes de acostarse. En este caso, la insulina de liberación prolongada no se inyecta por la noche. Si la glucemia aumenta después de la cena, se administran inyecciones correctivas de la hormona rápida. La insulina de acción prolongada no se puede utilizar para estos fines, se administra en la misma dosis.

Si no se puede ajustar la dosis

La hipoglucemia nocturna puede estar oculta, es decir, el paciente no siente nada durante el sueño y no es consciente de su presencia. Para identificar reducciones ocultas del nivel de azúcar en sangre, se toman mediciones varias veces por noche: a las 12, 3 y 6 horas. Si a las 3 am la glucemia está cerca de límite inferior Normas, al día siguiente se mide a las 1-00, 2-00, 3-00. Si se subestima al menos un indicador, esto indica una sobredosis

Algunos diabéticos que necesitan poca insulina se enfrentan al hecho de que el efecto de la hormona se debilita por la mañana y no es suficiente para eliminar el fenómeno del amanecer. El aumento de la dosis en este caso provoca hipoglucemia nocturna. Este efecto se puede observar cuando se utilizan no solo insulinas NPH obsoletas, sino también Lantus, Toujeo y Levemir.

Formas de resolver el problema: inyección adicional de 1 a 2 unidades de insulina de acción prolongada a las 2:00 o una inyección correctiva de 0,5 a 1 unidades de insulina de acción corta a las 4:00.

Si tiene capacidad financiera, puede discutir la necesidad de usar insulina extralarga con su médico. La acción de Tresiba dura toda la noche, por lo que el nivel de azúcar en sangre por la mañana será normal sin inyecciones adicionales. Durante el período de transición, se requiere un control más frecuente de la glucemia para evitar su disminución durante el día.

La mayoría de los endocrinólogos recomiendan cambiar a Tresiba sólo cuando esté indicado. Se recomienda a los diabéticos, para quienes los medicamentos probados proporcionan una compensación normal de la enfermedad, que se abstengan de usar insulina nueva hasta que el fabricante haya realizado un número suficiente de estudios y haya adquirido experiencia con el medicamento.

Doctor Ciencias Médicas, directora del Instituto de Diabetología - Tatyana Yakovleva

Llevo muchos años estudiando el problema de la diabetes. Da miedo cuando tanta gente muere y aún más quedan discapacitadas debido a la diabetes.

Me apresuro a contar la buena noticia - Endocrinológico centro científico La Academia Rusa de Ciencias Médicas logró desarrollar un medicamento que cura completamente la diabetes. Actualmente, la eficacia de este fármaco se acerca al 98%.

Otra buena noticia: el Ministerio de Salud ha logrado la adopción de un programa especial que compensa el elevado coste del medicamento. Diabéticos en Rusia hasta el 29 de abril (inclusive) puedo conseguirlo - ¡Por sólo 147 rublos!

Selección de dosis de la mañana.

Se necesita insulina a largo plazo durante el día para reducir el azúcar cuando los alimentos ya han sido digeridos. Los carbohidratos de los alimentos se compensan con la ayuda de una hormona corta. Para que su efecto no interfiera en la elección de la cantidad correcta de insulina de liberación prolongada, tendrás que ayunar parte del día.

Algoritmo para calcular la dosis diaria:

1. Elige un día completamente libre. Cena temprano la noche anterior. Mida su nivel de azúcar en sangre después de despertarse, una hora más tarde y luego tres veces más cada 4 horas. Durante este tiempo no se puede comer, sólo se permite agua. Después de la última medición puedes comer.
2. Elija el nivel de azúcar más bajo para el día.
3. Calcule la diferencia entre este nivel y el nivel objetivo, que se considera 5 mmol/l.
4. Calcule la insulina diaria: divida la diferencia por el FCI.
5. Pasada una semana repetir las medidas en ayunas, si es necesario ajustar la dosis teniendo en cuenta los datos obtenidos.

Si a un diabético se le prohíbe el ayuno prolongado, las mediciones se pueden realizar en varias etapas: primero omita el desayuno, al día siguiente - el almuerzo, al día siguiente - la cena. Desde comer hasta medir el azúcar, deben pasar 5 horas si el paciente se inyecta análogos cortos de insulina antes de las comidas, y unas 7 horas si se utiliza insulina humana.

Ejemplo de cálculo

Para un paciente con diabetes tipo 2 pesar 96 kg no es suficiente agentes hipoglucemiantes, por lo que le recetaron terapia con insulina. Para calcular la dosis diaria de insulina de acción prolongada tomamos las siguientes medidas:

El valor mínimo es 7,2. Diferencia con el nivel objetivo: 7,2-5 = 2,2. FFI = 63*4,4/96 = 2,9. Dosis diaria requerida = 2,2/2,9 = 0,8 unidades o 1 unidad. sujeto a redondeo.

Comparación de reglas para calcular las dosis matutinas y vespertinas.

Índice	Cantidad requerida de insulina de liberación prolongada
	por un día	por la noche
La necesidad de introducción.	Si la glucemia diaria es siempre superior a 5.	Si la glucosa en ayunas es más alta que antes de acostarse.
Base para el cálculo	La diferencia entre el mínimo y valor objetivo Glucosa diaria en ayunas.	Diferencia mínima de glucemia en ayunas y antes de acostarse.
Determinación del factor de sensibilidad.	Lo mismo en ambos casos.
Ajuste de dosis	Requerido si mediciones repetidas muestran desviaciones de la norma.

En la diabetes tipo 2, no es en absoluto necesario el tratamiento con insulina tanto a corto como a largo plazo. Puede resultar que el páncreas se encargue por sí solo de garantizar un fondo basal normal y no se necesite una hormona adicional. Si el paciente sigue una dieta estricta baja en carbohidratos, es posible que no sea necesario insulina corta antes de comer. Si un diabético requiere insulina de acción prolongada tanto de día como de noche, la dosis diaria suele ser menor.

Al inicio de la diabetes tipo 1, el tipo y la cantidad requerida del medicamento generalmente se seleccionan en el hospital. Las reglas de cálculo anteriores se pueden utilizar para ajustar la dosis si la original ya no proporciona una buena compensación.

Desventajas de la insulina NPH

En comparación con Levemir y Lantus, las insulinas NPH tienen una serie de desventajas importantes:

• muestran un pico de acción pronunciado después de 6 horas, por lo que simulan mal la secreción de fondo, que es constante;
• se destruyen de manera desigual, por lo que el efecto puede diferir en diferentes días;
• tienen más probabilidades de causar alergias en los diabéticos. El riesgo de reacciones anafilácticas aumenta con los antibióticos, los agentes de contraste para rayos X y los AINE;
• Son una suspensión, no una solución, por lo que su efecto depende de qué tan bien se mezcle la insulina y del cumplimiento de las reglas para su administración.

Las insulinas modernas de acción prolongada no tienen estas desventajas, por lo que es preferible su uso en el tratamiento de la diabetes mellitus.

¡Asegúrate de estudiar! ¿Crees que tomar pastillas e insulina de por vida es la única forma de mantener el azúcar bajo control? ¡No es verdad! Puedes verificar esto por ti mismo comenzando a usar...

Hace apenas cien años, la diabetes se consideraba una enfermedad mortal. Los médicos sabían cómo se manifestaba la enfermedad y nombraron causas indirectas, por ejemplo, o. Y recién en la segunda década del siglo pasado los científicos descubrieron y calcularon su papel. Esta fue una verdadera salvación para los diabéticos.

Grupos de medicamentos de insulina.

El principio básico del tratamiento de la diabetes tipo I es la introducción de determinadas dosis de insulina sintetizada en la sangre del paciente. Según indicaciones individuales, esta hormona también se utiliza para la diabetes tipo II.

La función principal de la insulina en el cuerpo es participar en Procesos metabólicos carbohidratos y establecer niveles óptimos de azúcar en la sangre.

La farmacología moderna divide las preparaciones de insulina en categorías teniendo en cuenta la velocidad de aparición del efecto hipoglucemiante (reducción del azúcar en sangre):

Efecto a largo plazo: pros y contras

Hasta hace poco, las preparaciones de insulina de acción prolongada se dividían en dos subgrupos: de acción media y de acción prolongada. EN últimos años Se conoció sobre el desarrollo de la insulina de acción ultralarga.

La diferencia clave entre los fármacos de los tres subgrupos es la duración del efecto hipoglucemiante:

• duración media de la acción – 8-12, en algunos pacientes – hasta 20 horas;
• efecto a largo plazo: 20-30 (en algunos casos 36) horas;
• Acción ultralarga: más de 42 horas.

Las insulinas de acción prolongada generalmente se producen en forma de suspensiones y están destinadas a administración subcutánea o inyección intramuscular.

Normalmente, una persona que no padece diabetes mellitus produce insulina constantemente. Se han desarrollado preparaciones de insulina de acción prolongada para imitar este proceso en pacientes diabéticos. Su trabajo largo en el cuerpo es muy importante durante la terapia de mantenimiento. Reducir el número de inyecciones es otra ventaja importante de estos medicamentos.

Pero también hay una limitación: las insulinas de acción prolongada no pueden usarse para coma diabetico o en estado precomatoso del paciente.

¿Cuáles son los tipos de preparados de insulina de acción prolongada?

Veamos los medicamentos más famosos de su subgrupo.

isofana de insulina

Este Substancia activa utilizado en drogas plazo promedio comportamiento. El francés Insuman Basal GT puede considerarse un representante. Está disponible en forma de suspensiones que contienen 40 o 100 unidades de insulina. El volumen de una botella es de 10 o 5 ml, respectivamente.

La peculiaridad del fármaco es que es bien tolerado por pacientes que han sido intolerantes a otras insulinas. Además, el medicamento puede ser utilizado por mujeres embarazadas y madres lactantes (se requiere supervisión médica). La insulina isófana se administra una vez al día.

El costo estimado de un paquete de cinco botellas de 5 ml es de 1300 rublos.

insulina glargina

esta droga Actuacion larga es único a su manera. El hecho es que la mayoría de las insulinas tienen el llamado pico. Este es el momento en el que la concentración de la hormona en sangre alcanza su máximo. El uso de insulina glargina elimina ese momento pico: el fármaco actúa de manera uniforme y continua. El medicamento está destinado a la administración una vez al día.

Uno de los nombres comerciales es Lantus. Producido en Francia como suspensión para inyección subcutánea. El costo del medicamento es de aproximadamente 3500 rublos por 5 jeringas de 3 ml cada una.

insulina degludec

Este nombre internacional droga acción extra larga. Según los expertos, ahora no tiene análogos completos en todo el mundo. Nombre comercial– “TRESIBA Penfill”, país de origen – Dinamarca. La forma de liberación – cartuchos con una capacidad de 3 ml (100 unidades de insulina/ml), en una caja – 5 cartuchos. Precio aproximado El precio del medicamento es de unos 7.500 rublos.

El medicamento se administra una vez cada 24 horas en cualquier momento conveniente (después se debe cumplir). La insulina degludec está destinada al tratamiento de la diabetes en pacientes adultos, incluidos los mayores de 65 años. Actualmente, no se utiliza para el tratamiento de la diabetes en mujeres embarazadas y lactantes, así como en niños y adolescentes.

Insulina (del lat. ínsula- islote) es una hormona proteica-peptídica producida por las células β de los islotes de Langerhans en el páncreas. En condiciones fisiológicas, en las células β, la insulina se forma a partir de la preproinsulina, una proteína precursora de cadena sencilla que consta de 110 residuos de aminoácidos. Después de ser transportado a través de la membrana rugosa del retículo endoplásmico, un péptido señal de 24 aminoácidos se escinde de la preproinsulina para formar proinsulina. La larga cadena de proinsulina en el aparato de Golgi se empaqueta en gránulos, donde cuatro residuos de aminoácidos básicos se escinden como resultado de la hidrólisis para formar insulina y el péptido C-terminal ( función fisiológica Péptido C desconocido).

La molécula de insulina consta de dos cadenas polipeptídicas. Uno de ellos contiene 21 residuos de aminoácidos (cadena A), el segundo, 30 residuos de aminoácidos (cadena B). Las cadenas están conectadas por dos puentes disulfuro. El tercer puente disulfuro se forma dentro de la cadena A. El peso molecular total de la molécula de insulina es aproximadamente 5700. La secuencia de aminoácidos de la insulina se considera conservadora. La mayoría de las especies tienen un gen de insulina, que codifica una proteína. La excepción son las ratas y los ratones (tienen dos genes de insulina), producen dos insulinas que se diferencian en dos residuos de aminoácidos de la cadena B.

La estructura primaria de la insulina en diferentes especies biológicas, incl. y entre diferentes mamíferos, varía un poco. La estructura más cercana a la insulina humana es la insulina porcina, que se diferencia de la insulina humana en un aminoácido (en su cadena B, en lugar del residuo de aminoácido treonina, contiene un residuo de alanina). La insulina bovina se diferencia de la insulina humana en tres residuos de aminoácidos.

Referencia histórica. En 1921, Frederick G. Banting y Charles G. Best, trabajando en el laboratorio de John J. R. MacLeod en la Universidad de Toronto, aislaron un extracto del páncreas (que luego se descubrió que contenía insulina amorfa) que reducía los niveles de glucosa en sangre en perros con pruebas experimentales. diabetes mellitus. En 1922, se administró extracto pancreático al primer paciente, Leonard Thompson, un diabético de 14 años, y así le salvó la vida. En 1923, James B. Collip desarrolló un método para purificar el extracto aislado del páncreas, que posteriormente permitió obtenerlo del páncreas de cerdos y bovinos. ganado Extractos activos que dan resultados reproducibles. En 1923, Banting y MacLeod recibieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por el descubrimiento de la insulina. En 1926, J. Abel y V. Du Vigneault obtuvieron la insulina en forma cristalina. En 1939, la insulina fue aprobada por primera vez por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos). Frederick Sanger descifró completamente la secuencia de aminoácidos de la insulina (1949-1954) En 1958, Sanger recibió el premio premio Nobel por su trabajo para descifrar la estructura de las proteínas, especialmente la insulina. En 1963 se sintetizó insulina artificial. La primera insulina humana recombinante fue aprobada por la FDA en 1982. La FDA aprobó un análogo de insulina de acción rápida (insulina lispro) en 1996.

Mecanismo de acción. En la implementación de los efectos de la insulina, el papel principal lo desempeña su interacción con receptores específicos localizados en membrana de plasma células y la formación del complejo receptor de insulina. En combinación con el receptor de insulina, la insulina ingresa a la célula, donde influye en los procesos de fosforilación de proteínas celulares y desencadena numerosas reacciones intracelulares.

En los mamíferos, los receptores de insulina se encuentran en casi todas las células, tanto en las células diana de la insulina clásica (hepatocitos, miocitos, lipocitos) como en las células sanguíneas, el cerebro y las gónadas. El número de receptores en diferentes células oscila entre 40 (eritrocitos) y 300 mil (hepatocitos y lipocitos). El receptor de insulina se sintetiza y degrada constantemente; su vida media es de 7 a 12 horas.

El receptor de insulina es una glicoproteína transmembrana grande que consta de dos subunidades α con un peso molecular de 135 kDa (cada una contiene 719 o 731 residuos de aminoácidos, dependiendo del corte y empalme del ARNm) y dos subunidades β con un peso molecular de 95. kDa (cada uno contiene 620 residuos de aminoácidos). Las subunidades están conectadas entre sí mediante enlaces disulfuro y forman una estructura heterotetramérica β-α-α-β. Las subunidades alfa están ubicadas extracelularmente y contienen sitios de unión a la insulina, siendo la parte de reconocimiento del receptor. Las subunidades beta forman un dominio transmembrana, tienen actividad tirosina quinasa y realizan funciones de transducción de señales. La unión de la insulina a las subunidades α del receptor de insulina conduce a la estimulación de la actividad tirosina quinasa de las subunidades β mediante la autofosforilación de sus residuos de tirosina, se produce la agregación de heterodímeros α,β y una rápida internalización de los complejos hormona-receptor. El receptor de insulina activado desencadena una cascada de reacciones bioquímicas, incl. fosforilación de otras proteínas dentro de la célula. La primera de estas reacciones es la fosforilación de cuatro proteínas llamadas sustratos del receptor de insulina: IRS-1, IRS-2, IRS-3 e IRS-4.

Efectos farmacológicos de la insulina. La insulina afecta a casi todos los órganos y tejidos. Sin embargo, sus principales objetivos son el hígado, los músculos y el tejido adiposo.

La insulina endógena es el regulador más importante. metabolismo de los carbohidratos, exógeno: un agente hipoglucemiante específico. El efecto de la insulina sobre el metabolismo de los carbohidratos se debe a que mejora el transporte de glucosa a través de la membrana celular y su utilización por los tejidos, y favorece la conversión de glucosa en glucógeno en el hígado. Además, la insulina inhibe la producción endógena de glucosa al suprimir la glucogenólisis (la descomposición del glucógeno en glucosa) y la gluconeogénesis (la síntesis de glucosa a partir de fuentes distintas de los carbohidratos, por ejemplo, a partir de aminoácidos, ácidos grasos). Además de hipoglucemiante, la insulina tiene otros efectos.

El efecto de la insulina sobre el metabolismo de las grasas se manifiesta en la inhibición de la lipólisis, lo que conduce a una disminución del flujo de ácidos grasos libres al torrente sanguíneo. La insulina previene la formación de cuerpos cetónicos en el cuerpo. La insulina potencia la síntesis de ácidos grasos y su posterior esterificación.

La insulina participa en el metabolismo de las proteínas: aumenta el transporte de aminoácidos a través de la membrana celular, estimula la síntesis de péptidos, reduce el consumo de proteínas por parte de los tejidos e inhibe la conversión de aminoácidos en cetoácidos.

La acción de la insulina se acompaña de la activación o inhibición de una serie de enzimas: se estimulan la glucógeno sintetasa, la piruvato deshidrogenasa, la hexoquinasa, se inhiben las lipasas (que hidrolizan los lípidos del tejido adiposo y la lipoproteína lipasa, que reduce la "turbidez" del suero sanguíneo después de comer). una comida rica en grasas).

En la regulación fisiológica de la biosíntesis y secreción de insulina por el páncreas. Rol principal La concentración de glucosa en la sangre influye: cuando aumenta su contenido, aumenta la secreción de insulina y cuando disminuye, se ralentiza. Además de la glucosa, la secreción de insulina está influenciada por electrolitos (especialmente iones Ca 2+), aminoácidos (incluidas leucina y arginina), glucagón y somatostatina.

Farmacocinética. Las preparaciones de insulina se administran por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa (por vía intravenosa solo se administran insulinas de acción corta y solo para el precoma y el coma diabéticos). Las suspensiones de insulina no deben administrarse por vía intravenosa. La temperatura de la insulina administrada debe ser la temperatura ambiente, porque La insulina fría se absorbe más lentamente. Mayoría De la mejor manera posible Para la terapia continua con insulina en la práctica clínica, se utiliza la administración subcutánea.

La integridad de la absorción y el inicio del efecto de la insulina dependen del lugar de la inyección (generalmente la insulina se inyecta en el abdomen, los muslos, las nalgas, parte superior manos), dosis (volumen de insulina administrada), concentración de insulina en el fármaco, etc.

La tasa de absorción de insulina en la sangre desde el lugar de la inyección subcutánea depende de varios factores: el tipo de insulina, el lugar de la inyección, la velocidad del flujo sanguíneo local, la actividad muscular local, la cantidad de insulina administrada (es Se recomienda administrar no más de 12 a 16 unidades del medicamento en un sitio). La insulina ingresa a la sangre más rápidamente desde el tejido subcutáneo de la pared abdominal anterior, más lentamente desde el área del hombro, la parte anterior del muslo e incluso más lentamente desde la región subescapular y las nalgas. Esto se debe al grado de vascularización del tejido adiposo subcutáneo de las zonas enumeradas. El perfil de acción de la insulina está sujeto a fluctuaciones significativas como en Gente diferente, y para la misma persona.

En la sangre, la insulina se une a las globulinas alfa y beta, normalmente entre un 5% y un 25%, pero la unión puede aumentar durante el tratamiento debido a la aparición de anticuerpos séricos (la producción de anticuerpos contra la insulina exógena conduce a la resistencia a la insulina; cuando se usan medicamentos modernos altamente purificados , rara vez se produce resistencia a la insulina). El T1/2 de la sangre es de menos de 10 minutos. La mayor parte de la insulina que ingresa al torrente sanguíneo sufre una degradación proteolítica en el hígado y los riñones. Eliminado rápidamente del organismo por los riñones (60%) y el hígado (40%); menos del 1,5% se excreta sin cambios en la orina.

Las preparaciones de insulina que se utilizan actualmente difieren en varios aspectos, entre ellos por fuente de origen, duración de acción, pH de la solución (ácida y neutra), presencia de conservantes (fenol, cresol, fenol-cresol, metilparabeno), concentración de insulina - 40, 80, 100, 200, 500 U/ml.

Clasificación. Las insulinas suelen clasificarse según su origen (bovina, porcina, humana y análogos). insulina humana) y duración de la acción.

Dependiendo de las fuentes de producción, existen insulinas de origen animal (principalmente preparaciones de insulina porcina), preparaciones de insulina humana semisintéticas (obtenidas a partir de insulina porcina mediante transformación enzimática), preparaciones de insulina humana genéticamente modificadas (ADN recombinante, obtenidas por Ingeniería genética).

Para uso médico, la insulina se obtenía anteriormente principalmente del páncreas del ganado vacuno y luego del páncreas del cerdo, dado que la insulina porcina se acerca más a la insulina humana. Dado que la insulina bovina, que se diferencia de la insulina humana en tres aminoácidos, provoca con bastante frecuencia reacciones alérgicas, hoy en día prácticamente no se utiliza. Es menos probable que la insulina porcina, que se diferencia de la insulina humana en un aminoácido, cause reacciones alérgicas. Si los preparados de insulina no están suficientemente purificados, pueden existir impurezas (proinsulina, glucagón, somatostatina, proteínas, polipéptidos) que pueden provocar diversas Reacciones adversas. Tecnologías modernas permiten obtener preparaciones de insulina purificadas (monopico - purificadas cromatográficamente con liberación del “pico” de insulina), altamente purificadas (monocomponente) y cristalizadas. Entre las preparaciones de insulina de origen animal, se da preferencia a la insulina monopico obtenida del páncreas de cerdo. La insulina obtenida mediante métodos de ingeniería genética corresponde plenamente a la composición de aminoácidos de la insulina humana.

La actividad de la insulina está determinada biológicamente (por su capacidad para reducir los niveles de glucosa en sangre en conejos) o método fisicoquímico(mediante electroforesis en papel o cromatografía en papel). Una unidad de acción, o unidad internacional, es la actividad de 0,04082 mg de insulina cristalina. El páncreas humano contiene hasta 8 mg de insulina (aproximadamente 200 unidades).

Según su duración de acción, las preparaciones de insulina se dividen en fármacos de acción corta y de acción ultracorta: imitan los normales. secreción fisiológica insulina por el páncreas en respuesta a la estimulación, fármacos de acción intermedia y fármacos de acción prolongada: imitan la secreción de insulina basal (de fondo), así como drogas combinadas(combina ambas acciones).

Se distinguen los siguientes grupos:

(el efecto hipoglucemiante se desarrolla entre 10 y 20 minutos después de la administración subcutánea, el pico de acción se alcanza en promedio después de 1 a 3 horas, la duración de la acción es de 3 a 5 horas):

Insulina lispro (Humalog);

Insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

Insulina glulisina (Apidra).

Insulinas de acción corta(comienzo de acción generalmente después de 30 a 60 minutos; acción máxima después de 2 a 4 horas; duración de la acción hasta 6 a 8 horas):

Insulina soluble [transgénica humana] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Insulina soluble [humana semisintética] (Biogulin R, Humodar R);

Insulina soluble [monocomponente de cerdo] (Actrapid MS, Monodar, Monosulin MK).

Preparaciones de insulina de acción prolongada.- incluyen fármacos de acción intermedia y fármacos de acción prolongada.

(inicio después de 1,5 a 2 horas; pico después de 3 a 12 horas; duración de 8 a 12 horas):

Insulina isófana [transgénica humana] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Insulina isófana [semisintética humana] (Biogulin N, Humodar B);

Insulina-isofana [monocomponente de cerdo] (Monodar B, Protafan MS);

Compuesto de suspensión de insulina-zinc (Monotard MS).

Insulinas de acción prolongada(inicio después de 4 a 8 horas; pico después de 8 a 18 horas; duración total de 20 a 30 horas):

Insulina glargina (Lantus);

Insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Preparaciones combinadas de insulina.(fármacos bifásicos) (el efecto hipoglucemiante comienza 30 minutos después de la administración subcutánea, alcanza un máximo después de 2 a 8 horas y dura hasta 18 a 20 horas):

Insulina bifásica [semisintética humana] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Insulina bifásica [diseñada genéticamente humana] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);

Insulina aspart bifásica (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Insulinas de acción ultracorta- análogos de la insulina humana. Se sabe que la insulina endógena en las células β del páncreas, así como las moléculas hormonales en las soluciones fabricadas de insulina de acción corta, están polimerizadas y representan hexámeros. Cuando se administran por vía subcutánea, las formas hexaméricas se absorben lentamente y no se puede crear una concentración máxima de la hormona en la sangre, similar a la de una persona sana después de una comida. Primero brevemente análogo activo La insulina, que se absorbe del tejido subcutáneo 3 veces más rápido que la insulina humana, era insulina lispro. La insulina lispro es un derivado de la insulina humana que se obtiene reordenando dos residuos de aminoácidos en la molécula de insulina (lisina y prolina en las posiciones 28 y 29 de la cadena B). La modificación de la molécula de insulina interrumpe la formación de hexámeros y asegura una rápida liberación del fármaco a la sangre. Casi inmediatamente después de la administración subcutánea en los tejidos, las moléculas de insulina lispro en forma de hexámeros se disocian rápidamente en monómeros y ingresan a la sangre. Otro análogo de la insulina, la insulina aspart, se creó reemplazando la prolina en la posición B28 por una cargada negativamente. ácido aspártico. Al igual que la insulina lispro, tras la administración subcutánea también se descompone rápidamente en monómeros. En la insulina glulisina, reemplazar el aminoácido asparagina de la insulina humana en la posición B3 con lisina y la lisina en la posición B29 con ácido glutámico también promueve una absorción más rápida. Los análogos de insulina de acción rápida se pueden administrar inmediatamente antes o después de las comidas.

Insulinas de acción corta(también se les llama solubles) son soluciones en un tampón con valores de pH neutros (6,6-8,0). Están destinados a la administración subcutánea, con menos frecuencia intramuscular. Si es necesario, también se administran por vía intravenosa. Tienen un efecto hipoglucemiante rápido y de duración relativamente corta. El efecto después de la inyección subcutánea se produce después de 15-20 minutos, alcanzando un máximo después de 2 horas; la duración total de acción es de aproximadamente 6 horas y se utilizan principalmente en el hospital para establecer la dosis de insulina necesaria para el paciente, así como cuando se requiere un efecto rápido (urgente), en coma diabético y precoma. Con la administración intravenosa, T1/2 es de 5 minutos, por lo que en el coma cetoacidótico diabético la insulina se administra por vía intravenosa. Las preparaciones de insulina de acción corta también se utilizan como agentes anabólicos y, por regla general, se prescriben en pequeñas dosis (4-8 unidades 1-2 veces al día).

Insulinas de acción intermedia menos solubles, se absorben más lentamente del tejido subcutáneo, por lo que tienen más efecto duradero. El efecto a largo plazo de estos medicamentos se logra mediante la presencia de un prolongador especial: protamina (isófano, protafano, basal) o zinc. La desaceleración de la absorción de insulina en preparaciones que contienen una suspensión compuesta de insulina y zinc se debe a la presencia de cristales de zinc. La insulina NPH (protamina neutra de Hagedorn o isofana) es una suspensión que consta de insulina y protamina (la protamina es una proteína aislada de la leche de pescado) en una proporción estequiométrica.

A las insulinas de acción prolongada La insulina glargina es un análogo de la insulina humana obtenida mediante tecnología de ADN recombinante: la primera preparación de insulina que no tiene un pico de acción pronunciado. La insulina glargina se produce mediante dos modificaciones en la molécula de insulina: reemplazar la cadena A (asparagina) con glicina en la posición 21 y agregar dos residuos de arginina al extremo C de la cadena B. El medicamento es una solución transparente con un pH de 4. El pH ácido estabiliza los hexámeros de insulina y asegura una absorción predecible y a largo plazo del medicamento desde el tejido subcutáneo. Sin embargo, debido a su pH ácido, la insulina glargina no se puede combinar con insulinas de acción corta, que tienen un pH neutro. Una dosis única de insulina glargina proporciona un control glucémico sin picos durante 24 horas. La mayoría de las preparaciones de insulina tienen el llamado Acción “pico”, que se observa cuando la concentración de insulina en la sangre alcanza su máximo. La insulina glargina no tiene un pico pronunciado porque se libera en el torrente sanguíneo a un ritmo relativamente constante.

Las preparaciones de insulina de acción prolongada están disponibles en varios formas de dosificación que tienen un efecto hipoglucemiante de diferentes duraciones(de 10 a 36 horas). El efecto prolongado le permite reducir la cantidad de inyecciones diarias. Por lo general, se producen en forma de suspensiones, que se administran únicamente por vía subcutánea o intramuscular. En coma diabético y estados precomatosos no se utilizan fármacos de acción prolongada.

Preparaciones combinadas de insulina. son suspensiones compuestas por insulina neutra soluble de acción corta e insulina isófana (de acción media) en determinadas proporciones. Esta combinación de insulinas de diferentes duraciones de acción en una preparación permite ahorrar al paciente dos inyecciones cuando usa los medicamentos por separado.

Indicaciones. La principal indicación para el uso de insulina es la diabetes mellitus tipo 1, pero en determinadas condiciones también se prescribe para la diabetes mellitus tipo 2, incl. con resistencia a los agentes hipoglucemiantes orales, con enfermedades concomitantes graves, en preparación para intervenciones quirúrgicas, coma diabético, diabetes en mujeres embarazadas. Las insulinas de acción corta se utilizan no solo para la diabetes mellitus, sino también para algunos otros procesos patológicos, por ejemplo, con agotamiento general (como agente anabólico), furunculosis, tirotoxicosis, enfermedades del estómago (atonía, gastroptosis), hepatitis crónica, formas iniciales de cirrosis hepática, así como algunas enfermedad mental(introducción de grandes dosis de insulina, el llamado coma hipoglucémico); a veces se utiliza como componente de soluciones "polarizantes" utilizadas para tratar la insuficiencia cardíaca aguda.

La insulina es el principal tratamiento específico de la diabetes mellitus. El tratamiento de la diabetes mellitus se lleva a cabo según regímenes especialmente desarrollados que utilizan preparaciones de insulina de diferentes duraciones de acción. La elección del fármaco depende de la gravedad y las características del curso de la enfermedad, el estado general del paciente y la velocidad de aparición y duración del efecto hipoglucemiante del fármaco.

Todas las preparaciones de insulina se utilizan sujetas al cumplimiento obligatorio de un régimen dietético limitado. valor energético comida (de 1700 a 3000 kcal).

A la hora de determinar la dosis de insulina, se guían por el nivel de glucemia en ayunas y durante el día, así como por el nivel de glucosuria durante el día. La selección de la dosis final se realiza bajo el control de reducir la hiperglucemia, la glucosuria y el estado general del paciente.

Contraindicaciones. La insulina está contraindicada en enfermedades y afecciones que cursan con hipoglucemia (por ejemplo, insulinoma), en enfermedades agudas del hígado, páncreas, riñones, úlceras de estómago y duodeno, defectos cardíacos descompensados, en casos agudos. insuficiencia coronaria y algunas otras enfermedades.

Uso durante el embarazo. El principal tratamiento médico para la diabetes mellitus durante el embarazo es la terapia con insulina, que se lleva a cabo bajo estrecha supervisión. Para la diabetes mellitus tipo 1, se continúa el tratamiento con insulina. Para la diabetes mellitus tipo 2, se suspenden los agentes hipoglucemiantes orales y se realiza una terapia dietética.

La diabetes mellitus gestacional (diabetes del embarazo) es un trastorno del metabolismo de los carbohidratos que apareció por primera vez durante el embarazo. La diabetes mellitus gestacional se acompaña de un mayor riesgo de mortalidad perinatal, incidencia de deformidades congénitas y riesgo de progresión de la diabetes entre 5 y 10 años después del nacimiento. El tratamiento de la diabetes mellitus gestacional comienza con una dietoterapia. Si la dietoterapia no es eficaz, se utiliza insulina.

Para pacientes con diabetes mellitus preexistente o gestacional, es importante mantener una regulación adecuada durante todo el embarazo. Procesos metabólicos. La necesidad de insulina puede disminuir en el primer trimestre del embarazo y aumentar en el segundo y tercer trimestre. Durante e inmediatamente después del parto, la necesidad de insulina puede disminuir drásticamente (aumenta el riesgo de hipoglucemia). En estas condiciones básico tiene un control cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre.

La insulina no cruza la barrera placentaria. Sin embargo, los anticuerpos maternos IgG contra la insulina atraviesan la placenta y es probable que causen hiperglucemia en el feto al neutralizar la insulina secretada. Por otro lado, la disociación indeseable de los complejos insulina-anticuerpo puede provocar hiperinsulinemia e hipoglucemia en el feto o el recién nacido. Se ha demostrado que la transición de preparados de insulina bovina/porcina a preparados monocomponentes va acompañada de una disminución del título de anticuerpos. En este sentido, durante el embarazo se recomienda utilizar únicamente preparaciones de insulina humana.

Los análogos de la insulina (así como otros fármacos desarrollados recientemente) se prescriben con precaución durante el embarazo, aunque existen datos fiables sobre efectos adversos No. De acuerdo con las recomendaciones generalmente aceptadas de la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos), que determinan la posibilidad de usar medicamentos durante el embarazo, las preparaciones de insulina por su efecto en el feto pertenecen a la categoría B (los estudios de reproducción en animales no revelaron ningún efecto adverso). en el feto, y no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas), o categoría C (los estudios de reproducción animal han revelado un efecto adverso en el feto, y no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas, pero los beneficios potenciales asociados con el uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden justificar su uso, a pesar de posible riesgo). Así, la insulina lispro pertenece a la clase B, y la insulina aspart y la insulina glargina pertenecen a la clase C.

Complicaciones de la terapia con insulina. Hipoglucemia. La introducción de dosis demasiado altas, así como la falta de ingesta de carbohidratos de los alimentos, puede provocar un estado hipoglucémico indeseable, puede desarrollarse un coma hipoglucémico con pérdida del conocimiento, convulsiones y depresión de la actividad cardíaca. La hipoglucemia también puede desarrollarse debido a factores adicionales que aumentan la sensibilidad a la insulina (p. ej., insuficiencia suprarrenal, hipopituitarismo) o aumentan la captación de glucosa en los tejidos (ejercicio).

A los primeros síntomas de hipoglucemia, que están asociados en gran medida con la activación del sistema simpático. sistema nervioso(síntomas adrenérgicos) incluyen taquicardia, sudor frío, temblando, con activación sistema parasimpático — hambre severa, náuseas, así como sensación de hormigueo en los labios y la lengua. Ante los primeros signos de hipoglucemia, son necesarias medidas urgentes: el paciente debe beber té dulce o comer unos terrones de azúcar. En el coma hipoglucémico, se inyecta en una vena una solución de glucosa al 40% en una cantidad de 20 a 40 ml o más hasta que el paciente sale del coma (normalmente no más de 100 ml). La hipoglucemia también se puede aliviar por vía intramuscular o inyección subcutánea glucagón.

Aumento de peso con la terapia con insulina se asocia con la eliminación de la glucosuria, un aumento en el contenido calórico real de los alimentos, un aumento del apetito y la estimulación de la lipogénesis bajo la influencia de la insulina. Siguiendo los principios de una nutrición racional, se puede evitar este efecto secundario.

El uso de preparados hormonales modernos altamente purificados (especialmente preparados de insulina humana genéticamente modificados) conduce relativamente raramente al desarrollo resistencia a la insulina y fenómenos alergias Sin embargo, estos casos no están excluidos. Desarrollo de agudos reacción alérgica requiere terapia desensibilizante inmediata y reemplazo de medicamentos. Si se desarrolla una reacción a los preparados de insulina bovina/porcina, se deben sustituir por preparados de insulina humana. Las reacciones locales y sistémicas (picazón, erupción local o sistémica, formación de nódulos subcutáneos en el lugar de la inyección) están asociadas con una purificación insuficiente de la insulina a partir de impurezas o con el uso de insulina bovina o porcina que difiere en la secuencia de aminoácidos de la insulina humana.

Las reacciones alérgicas más comunes son reacciones cutáneas mediadas por anticuerpos IgE. En raras ocasiones se observan reacciones alérgicas sistémicas y resistencia a la insulina mediadas por anticuerpos IgG.

Discapacidad visual. Los errores refractivos transitorios del ojo ocurren al comienzo de la terapia con insulina y desaparecen por sí solos después de 2 a 3 semanas.

Edema. En las primeras semanas de terapia, también se produce una hinchazón transitoria de las piernas debido a la retención de líquidos en el cuerpo, la llamada. Edema insulínico.

Las reacciones locales incluyen lipodistrofia en el lugar de las inyecciones repetidas ( complicación rara). Se distinguen lipoatrofia (desaparición de depósitos grasa subcutánea) y lipohipertrofia (aumento del depósito de grasa subcutánea). Estos dos estados tienen diferente naturaleza. La lipoatrofia, una reacción inmunológica causada principalmente por la administración de preparaciones de insulina de origen animal mal purificadas, prácticamente nunca se encuentra en la actualidad. La lipohipertrofia también se desarrolla cuando se utilizan preparaciones de insulina humana altamente purificadas y puede ocurrir cuando se viola la técnica de administración (preparación fría, alcohol debajo de la piel), así como debido a anabólicos. acción local la droga misma. La lipohipertrofia crea un defecto cosmético que supone un problema para los pacientes. Además, debido a este defecto, se altera la absorción del fármaco. Para prevenir el desarrollo de lipohipertrofia, se recomienda cambiar constantemente los lugares de inyección dentro de la misma zona, dejando una distancia de al menos 1 cm entre dos punciones.

Puede haber tal reacciones locales como dolor en el lugar de la inyección.

Interacción. Los medicamentos de insulina se pueden combinar entre sí. Muchos medicamentos pueden causar hipo o hiperglucemia o cambiar la respuesta de un paciente diabético al tratamiento. Se deben tener en cuenta las interacciones que puedan producirse. uso simultáneo insulina con otros medicamentos. Los bloqueadores alfa adrenérgicos y los agonistas beta adrenérgicos aumentan la secreción de insulina endógena y mejoran el efecto del fármaco. El efecto hipoglucemiante de la insulina se ve potenciado por agentes hipoglucemiantes orales, salicilatos, inhibidores de la MAO (incluidas furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibidores de la ECA, bromocriptina, octreotida, sulfonamidas, esteroide anabólico(especialmente oxandrolona, ​​metandienona) y andrógenos (aumentan la sensibilidad de los tejidos a la insulina y aumentan la resistencia de los tejidos al glucagón, lo que conduce a hipoglucemia, especialmente en el caso de resistencia a la insulina; puede ser necesaria una reducción de la dosis de insulina), análogos de la somatostatina, guanetidina, disopiramida. , clofibrato, ketoconazol, preparaciones de litio, mebendazol, pentamidina, piridoxina, propoxifeno, fenilbutazona, fluoxetina, teofilina, fenfluramina, preparaciones de litio, preparaciones de calcio, tetraciclinas. La cloroquina, la quinidina y la quinina reducen la degradación de la insulina y pueden aumentar las concentraciones de insulina en sangre y aumentar el riesgo de hipoglucemia.

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica (especialmente la acetazolamida), al estimular las células β pancreáticas, promueven la liberación de insulina y aumentan la sensibilidad de los receptores y tejidos a la insulina; Aunque el uso simultáneo de estos fármacos con insulina puede aumentar el efecto hipoglucemiante, el efecto puede ser impredecible.

Varios fármacos provocan hiperglucemia en personas sanas y agravan el curso de la enfermedad en pacientes con diabetes. El efecto hipoglucemiante de la insulina debilita: fármacos antirretrovirales, asparaginasa, anticonceptivos hormonales orales, glucocorticoides, diuréticos (tiazida, ácido etacrínico), heparina, 2 receptores, sulfinpirazona, antidepresivos tricíclicos, dobutumina, isoniazida y calcitona, niasidina, calcitina, calcitona Qing. , simpaticomiméticos, danazol, clonidina, BCC, diazóxido, morfina, fenitoína, somatotropina, hormonas tiroideas, derivados de fenotiazina, nicotina, etanol.

Los glucocorticoides y la epinefrina tienen el efecto opuesto a la insulina en los tejidos periféricos. Por lo tanto, el uso prolongado de glucocorticoides sistémicos puede causar hiperglucemia, incluida diabetes mellitus (diabetes esteroide), que puede ocurrir en aproximadamente el 14% de los pacientes que toman corticosteroides sistémicos durante varias semanas o uso a largo plazo corticosteroides tópicos. Algunos fármacos inhiben la secreción de insulina directamente (fenitoína, clonidina, diltiazem) o reduciendo las reservas de potasio (diuréticos). Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo de la insulina.

Los efectos más significativos y frecuentes sobre la acción de la insulina son los betabloqueantes, los hipoglucemiantes orales, los glucocorticoides, el etanol y los salicilatos.

El etanol inhibe la gluconeogénesis en el hígado. Este efecto se observa en todas las personas. En este sentido, hay que tener en cuenta que el abuso de alcohol durante la terapia con insulina puede conducir al desarrollo de un estado de hipoglucemia grave. Por lo general, el consumo de pequeñas cantidades de alcohol con alimentos no causa problemas.

Los betabloqueantes pueden inhibir la secreción de insulina, alterar el metabolismo de los carbohidratos y aumentar la resistencia periférica a la insulina, lo que provoca hiperglucemia. Sin embargo, también pueden inhibir los efectos de las catecolaminas sobre la gluconeogénesis y la glucogenólisis, lo que conlleva un riesgo de reacciones hipoglucémicas graves en pacientes diabéticos. Además, cualquiera de los betabloqueantes puede enmascarar los síntomas adrenérgicos causados ​​​​por una disminución de los niveles de glucosa en sangre (incluidos temblores, palpitaciones), lo que impide que el paciente reconozca oportunamente la hipoglucemia. Los bloqueadores beta 1 selectivos (incluidos acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) presentan estos efectos en menor medida.

AINE y salicilatos en dosis altas inhibe la síntesis de prostaglandina E (que inhibe la secreción de insulina endógena) y, por tanto, mejora la secreción de insulina basal, aumenta la sensibilidad de las células β pancreáticas a la glucosa; el efecto hipoglucemiante durante el uso simultáneo puede requerir un ajuste de la dosis de AINE o salicilatos y/o insulina, especialmente con el uso conjunto prolongado.

Actualmente existe un número importante de medicamentos de insulina, incl. obtenido del páncreas de animales y sintetizado mediante métodos de ingeniería genética. Los fármacos de elección para la terapia con insulina son insulinas humanas altamente purificadas y genéticamente modificadas que tienen una antigenicidad mínima (actividad inmunogénica), así como análogos de la insulina humana.

Los preparados de insulina se producen en frascos de vidrio, herméticamente cerrados con tapones de goma con revestimiento de aluminio, en los llamados especiales. jeringas o bolígrafos de insulina. Cuando se utilizan plumas de jeringa, los medicamentos están contenidos en frascos de cartuchos especiales (penfills).

Se están desarrollando formas intranasales de insulina y preparaciones de insulina para administración oral. Cuando la insulina se combina con un detergente y se administra en forma de aerosol en la mucosa nasal. nivel efectivo en plasma se logra tan rápidamente como con la administración en bolo intravenoso. Se están desarrollando o en proceso de desarrollo preparaciones de insulina para administración intranasal y oral. ensayos clínicos.

Drogas

Drogas - 712 ; Nombres comerciales - 126 ; Ingredientes activos - 22

Substancia activa	Nombres comerciales
La información está ausente

La diabetes mellitus se caracteriza por la incapacidad del organismo para descomponer la glucosa, por lo que se deposita en la sangre, provocando diversos trastornos en la funcionalidad de los tejidos y órganos internos. En la diabetes tipo 1, esto ocurre debido a una producción insuficiente de insulina por parte del páncreas. Y para reponer esta hormona en el cuerpo, los médicos recetan insulina de acción prolongada a sus pacientes. ¿Qué es y cómo actúan estos medicamentos? Esto y mucho más se discutirá ahora.

¿Por qué se requieren inyecciones de insulina?

La insulina de acción prolongada ayuda a controlar los niveles de glucosa en sangre en ayunas. Estos medicamentos son recetados solo por un médico cuando los análisis de sangre independientes del paciente con un glucómetro en el transcurso de una semana indican violaciones significativas de este indicador por la mañana.

En este caso se pueden prescribir insulinas de acción corta, media o prolongada. Los más eficaces a este respecto, sin duda, son los fármacos de acción prolongada. Se utilizan para tratar la diabetes mellitus tipos 1 y 2. Administrado por vía intravenosa 1 a 2 veces al día.

Cabe señalar que se puede prescribir insulina de acción prolongada incluso en los casos en que un diabético ya esté recibiendo inyecciones de acción corta. Esta terapia permite brindarle al cuerpo el apoyo que necesita y prevenir el desarrollo de muchas complicaciones.

¡Importante! La insulina de acción prolongada se prescribe cuando hay una disfunción completa del páncreas (deja de producir la hormona) y se observa una muerte rápida de las células beta.

La insulina de acción prolongada comienza a actuar 3-4 horas después de la administración. Al mismo tiempo, se produce una disminución de los niveles de azúcar en sangre y una mejora significativa en el estado del paciente. Efecto máximo de su uso se observa después de 8 a 10 horas. El resultado obtenido puede durar de 12 a 24 horas y esto depende de la dosis de insulina.

El efecto mínimo se puede lograr con una dosis de insulina de 8010 unidades. Actúan durante 14 a 16 horas. Insulina en la cantidad de 20 unidades. y es más capaz de mantener los niveles de azúcar en sangre dentro del rango normal durante aproximadamente un día. Cabe señalar que si el medicamento se prescribe en dosis de más de 0,6 unidades. por 1 kg de peso, luego se administran 2-3 inyecciones a la vez en diferentes partes del cuerpo: muslo, brazo, estómago, etc.

Es importante utilizar correctamente la insulina de liberación prolongada. No se utiliza para estabilizar la glucosa en sangre después de las comidas porque no actúa tan rápidamente como, por ejemplo, la insulina de acción corta. Además, las inyecciones de insulina deben administrarse estrictamente según lo programado. Si se salta el momento de aplicar las inyecciones o se extiende/acorta el intervalo antes de ellas, esto puede provocar un deterioro del estado general del paciente, ya que el nivel de glucosa "saltará" constantemente, lo que aumenta el riesgo de complicaciones.

Insulinas de acción prolongada

Las inyecciones subcutáneas de acción prolongada permiten a los diabéticos eliminar la necesidad de tomarlas varias veces al día. medicamentos, ya que proporcionan control sobre los niveles de azúcar en sangre a lo largo del día. Esta acción se debe a que todos los productos de acción prolongada contienen catalizadores químicos que prolongan su eficacia.

Además, estos medicamentos tienen otra función: ralentizan el proceso de absorción de azúcares en el cuerpo, asegurando así una mejora en el estado general del paciente. El primer efecto después de la inyección se observa después de 4 a 6 horas y puede durar de 24 a 36 horas, dependiendo de la gravedad de la diabetes.

Nombre de los medicamentos que contienen insulina de acción prolongada:

• Determinado;
• glargina;
• Ultratardo;
• huminsulina;
• Ultralargo;
• Lantus.

Estos medicamentos deben ser recetados únicamente por el médico tratante, ya que es muy importante calcular la dosis correcta del medicamento, lo que evitará la aparición de efectos secundarios después de aplicar la inyección. El medicamento se inyecta por vía subcutánea en las nalgas, muslos y antebrazos.

Estos medicamentos deben almacenarse a una temperatura de menos 2 grados (pueden estar en el frigorífico). Esto evitará la oxidación del fármaco y la aparición de una mezcla granular en el mismo. Antes de su uso, se debe agitar el frasco para que su contenido se vuelva homogéneo.

El almacenamiento inadecuado del medicamento provoca una disminución de su eficacia y vida útil.

Las nuevas insulinas de acción prolongada difieren en la duración del efecto y la composición. Se dividen convencionalmente en dos grupos:

• idéntico a las hormonas humanas;
• origen animal.

Los primeros se extraen del páncreas del ganado vacuno y son bien tolerados por el 90% de los diabéticos. Y se diferencian de las insulinas de origen animal sólo en la cantidad de aminoácidos. Estos medicamentos son más caros, pero tienen muchas ventajas:

• para obtener el máximo efecto terapéutico requiere la administración de dosis más pequeñas;
• la lipodistrofia después de su administración se observa con mucha menos frecuencia;
• Estos medicamentos no causan reacciones alérgicas y pueden usarse fácilmente para controlar los niveles de azúcar en sangre en personas alérgicas.

Muy a menudo, los diabéticos sin experiencia reemplazan de forma independiente los medicamentos de acción corta por otros de acción prolongada. Pero esto está absolutamente prohibido. Después de todo, cada uno de estos medicamentos realiza sus propias funciones. Por tanto, para normalizar el azúcar en sangre y mejorar tu bienestar, en ningún caso debes ajustar tú mismo el tratamiento. Sólo un médico debería hacer esto.

Breve reseña

¡Los medicamentos cuyos nombres se describen a continuación nunca deben usarse sin receta médica! Usarlos incorrectamente puede tener graves consecuencias.

Basaglar

El medicamento se administra por vía subcutánea, no más de 1 vez al día. Se recomienda aplicar las inyecciones al mismo tiempo antes de acostarse. El uso de Basaglar suele ir acompañado de efectos secundarios, los más habituales son:

• alergia;
• hinchazón miembros inferiores y caras.

tresiba

Este es uno de los más las mejores drogas, que es un análogo de la insulina humana. Es bien tolerado por el 90% de los pacientes. Sólo en algunos diabéticos su uso provoca una reacción alérgica y lipodistrofia (con un uso prolongado).

Tresiba es una insulina de acción ultralarga que puede mantener bajo control el azúcar en sangre hasta por 42 horas. Este medicamento se administra una vez al día a la misma hora. Su dosis se calcula individualmente.

Una duración tan larga de este medicamento se debe a que los componentes incluidos en su composición ayudan a aumentar el proceso de procesamiento de la insulina por parte de las células del cuerpo y reducen la tasa de producción de este elemento por parte del hígado, lo que permite lograr una disminución significativa de los niveles de azúcar en sangre.

Pero esta herramienta tiene sus inconvenientes. Sólo pueden utilizarlo los adultos, es decir, está contraindicado para niños. Además, su uso para el tratamiento de la diabetes es imposible en mujeres durante el embarazo y la lactancia, ya que esto puede afectar negativamente a la salud del feto.

Lantus

También es un análogo de la insulina humana. Se administra por vía subcutánea, 1 vez al día a la misma hora. Comienza a actuar 1 hora después de la administración y permanece eficaz durante 24 horas. Tiene un análogo: Glargina.

La peculiaridad de Lantus es que puede utilizarse en adolescentes y niños mayores de 6 años. En la mayoría de los casos es bien tolerado. Sólo en algunos diabéticos provoca una reacción alérgica, hinchazón de las extremidades inferiores y lipodistrofia.

Para prevenir el desarrollo de lipodistrofia con el uso prolongado de este medicamento, se recomienda cambiar periódicamente el lugar de la inyección. Se puede realizar en hombro, muslo, abdomen, glúteos, etc.

levemir

Es un análogo basal soluble de la insulina humana. Actúa durante 24 horas, lo que se debe a la pronunciada autoasociación de las moléculas de insulina detemir en la zona de inyección y a la unión de las moléculas del fármaco a la albúmina mediante la cadena de ácidos grasos.

Introducido esta droga por vía subcutánea 1-2 veces al día dependiendo de las necesidades del paciente. También puede provocar la aparición de lipodistrofia y, por lo tanto, el lugar de la inyección debe cambiarse constantemente, incluso si la inyección se coloca en la misma zona.

Recuerde que las insulinas de acción prolongada son drogas fuertes, que debe utilizarse estrictamente según el esquema, sin saltarse el momento de la inyección. El médico prescribe individualmente el régimen de uso de dichos medicamentos, así como su dosis.

Última actualización: 25 de abril de 2019