Kwas gamma-aminomasłowy, Gaba i jego rola w życiu i kontroli ludzkich emocji. Dlaczego sportowcy potrzebują kwasu gamma-aminomasłowego (GABA, gaba) i dlaczego uważa się go za legalny doping

Dzień dobry wszystkim! Dzisiaj nasz temat będzie dotyczył dodatek sportowy zwany kwasem gamma-aminomasłowym i jego właściwości biologiczne.
Co to jest Gaba? Kwas gamma-aminomasłowy to aminokwas występujący w mózgu, odpowiedzialny za procesy metaboliczne i neuroprzekaźnikowe w organizmie człowieka. Mówiąc najprościej, jest to rodzaj „hamulca ręcznego” centralnego system nerwowy(CNS), który działa na niego uspokajająco lub wręcz tonizująco. W medycynie suplement stosowany jest w leczeniu dysfunkcji seksualnych jako środek rozkurczający.
W kulturystyce kwas gamma-aminomasłowy jest bardzo popularny ze względu na fakt, że stymuluje PDH (przedni płat przysadki mózgowej), w którym wytwarzany jest hormon wzrostu (GH). Z kolei GH uruchamia w organizmie silne procesy anaboliczne, które prowadzą do szybkiego przyrostu suchej masy. masa mięśniowa, a także rozpoczyna proces aktywnego spalania tkanki tłuszczowej. O tym, że GABA zwiększa wydzielanie GH 4-6 razy, udowodniło 6 badań, z czego cztery przeprowadzono w naszych czasach, a dwa pierwsze aż 35 lat temu!

Efekt. Zastosowanie w kulturystyce.

  1. Zwiększa wydzielanie GH, co w konsekwencji prowadzi do przyspieszonego wzrostu beztłuszczowej masy mięśniowej.
  2. Rozpoczyna aktywne spalanie tłuszczu w organizmie.
  3. Pozwala poprawić odciążenie mięśni.
  4. Poprawia jakość snu.
  5. Działa uspokajająco na centralny układ nerwowy.

W kulturystyce suplement ten cieszy się szczególną popularnością wśród sportowców. Przecież „piekielne” treningi z żelazem, a także codzienne stresy w pracy i w domu, negatywnie wpływają na centralny układ nerwowy i prowokują zwiększona wydajność kortyzol. GABA natomiast działa uspokajająco i umożliwia postęp, zapobiegając w ten sposób niszczeniu włókien mięśniowych przez kortyzol. Warto zaznaczyć, że kwas jest całkowicie nietoksyczny dla wątroby.

Preparaty kwasu gamma aminomasłowego (preparaty GABA):

Aminalon- wzmaga procesy metaboliczne w mózgu. Ze względu na wysokie stężenie GABA (Co to jest GABA? To ten sam GABA, tylko w innym skrócie.) to przygotowanie, wchłania się szybciej niż jego analogi (Gamibetal, Gammalon, Pikamilon i inne) i w rezultacie szybko zwiększa stężenie GABA w organizmie.

Pantogam- najnowsza forma kwasu gamma aminomasłowego (GABA + witamina B5). Z łatwością przenika do mózgu przez barierę krew-mózg, co w efekcie czyni go skuteczniejszym od Aminalonu. Suplement ten mogą stosować zarówno dzieci, jak i osoby dorosłe. Charakteryzuje się wysoką skutecznością i praktycznie nie powoduje skutków ubocznych.

Fenibut- zmniejsza napięcie, niepokój, strach i poprawia sen, dlatego stosuje się go przy leczeniu nerwic i przed operacjami. Ponadto lek znacznie zmniejsza objawy następujących objawów: ból głowy, zaburzenia snu, zwiększa sprawność umysłową. Szybko przenika do wszystkich tkanek organizmu oraz przez barierę krew-mózg (około 0,1% leku przenika do tkanki mózgowej). Jest równomiernie rozprowadzany w wątrobie i nerkach. Metabolizowane w wątrobie - 85-95%, metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Po 3 godzinach zaczyna być wydalany przez nerki.

Jak brać GABA?

Aby kwas gamma dał swoje maksymalny efekt, należy go stosować w dawce 3,5 - 4 gramów dziennie. Przyjmuje się go wyłącznie przed posiłkami, aby zapewnić maksymalną produktywność organizmu. Przyjmowanie należy przeprowadzać dwa razy dziennie (1,5 - 2 gramy rano i 1 lub 2 gramy przed lub po treningu).

Skutki uboczne i recenzje.

Suplementy sportowe czy preparaty wykorzystujące GABA nie powodują prawie żadnych negatywnych skutków ubocznych, nawet w przypadku przedawkowania (powyżej 4 gramów dziennie). Generalnie w ciągu 35 lat stosowania w medycynie i sporcie zidentyfikowano jedynie następujące skutki uboczne: bezpośrednio po podaniu może wystąpić wzmożona potliwość, atak paniki, wymioty lub nudności. Warto również zauważyć, że w BARDZO rzadkich przypadkach GAMK może podnieść temperaturę i spowodować skoki ciśnienia krwi.

WAŻNY! GABA nie powinny stosować osoby cierpiące na niewydolność nerek lub zaburzenia snu. Podobnie jak w przypadku każdego innego leku, może wystąpić indywidualna nietolerancja.

Opinie:

Dzięki wysoka wydajność GABA, opinie na ten temat są prawie wszystkie pozytywne. Negatywne opinie zostawcie jedynie osoby, które z jakiegoś powodu mają nietolerancję tego suplementu.

Suplement jest szczególnie chwalony przez europejskich i amerykańskich sportowców, którzy stosują go w dni treningowe od ponad roku.

Wniosek nasuwa się sam. Suplementy kwasu gamma-aminomasłowego charakteryzują się wysoką skutecznością i mogą być bezpiecznie stosowane w kulturystyce. Zwiększenie wydzielania GH działa również na korzyść sportowców, którzy chcą szybko spalić tłuszcz na lato. Poprawa jakości snu pomoże Ci szybciej i lepiej zregenerować się po ciężkim treningu. Kolejnym potwierdzeniem jego działania będzie fakt, że od 2008 roku suplement był testowany głównie na sportowcach i co jakiś czas wyniki wskazywały na jego niezmienne działanie.

Gaba, czyli GABA, to jeden z leków, który kiedyś zacząłem okresowo stosować w kursach mających na celu ustabilizowanie układu nerwowego i pozbycie się bezsenności, na zmianę z glicyną, DMAE, tryptofanem i melatoniną. Wyobraźcie sobie moje zdziwienie, gdy dowiedziałam się, że aminokwas ten nie tylko skutecznie pełni funkcję neuroprzekaźnika, ale także stymuluje produkcję hormonu wzrostu! Hormon wzrostu z kolei działa anabolicznie i ma działanie spalające tkankę tłuszczową. W tym celu sportowcy i kulturyści włączają go nawet do swojego żywienia sportowego. Tym samym dzięki jednemu lekowi możesz jednocześnie uporządkować nerwy i poprawić wyniki swoich treningów!

Co to jest GABA

GABA (Gaba) to kwas gamma-aminomasłowy, czyli gamma-aminomaślan, jeden z najważniejszych mediatorów nasz mózg. Ona startuje nerwowe podniecenie i wpływają na jakość snu.

Oprócz neuroprzekaźnika GABA pełni także funkcję metaboliczną. Gaba pobudza przedni płat przysadki mózgowej, gdzie wytwarzany jest hormon wzrostu.

Skutki zażywania leku

Gaba jest wykorzystywana do szeregu celów:

  • Złagodzić bezsenność i poprawić jakość snu
  • Działanie uspokajające (działanie uspokajające)
  • Uwolnij stres i napięcie
  • Poprawa koncentracji i uwagi (w połączeniu z innymi lekami)
  • spalanie tłuszczu
  • Poprawa rozluźnienia mięśni
  • Stymulacja produkcji hormonu wzrostu

GABA – suplement sportowy

Głównym argumentem przeciwników stosowania Gaby w żywieniu sportowców jest to, że lek ten nie jest w stanie przedostać się przez barierę krew-mózg bezpośrednio do mózgu, a tym samym wpływać na w pełni. Jednocześnie wielu użytkowników zauważa wyraźny i wyraźny efekt przyjmowania GABA, także jako elementu żywienia sportowego.

Rzecz może w tym, że oprócz mózgu GABA oddziałuje bezpośrednio także na centralny układ nerwowy.

Tymczasem już 30 lat temu opublikowano wyniki badań wykazujących, że stosowanie GABA zwiększa sześciokrotnie poziom hormonu wzrostu w organizmie (Acta Endocrinol (Copenh). 1980 luty;93(2):149- 54 Wpływ ostrego i wielokrotnego podawania kwasu gamma aminomasłowego (GABA) na wydzielanie hormonu wzrostu i prolaktyny u człowieka).

Dalsze badania tego zagadnienia przeprowadzono w latach 2003 i 2008. Eksperymenty przeprowadzono na kulturystach. Badania wykazały, że przyjmowanie GABA w dawce 3 gramów zwiększa produkcję hormonu wzrostu, jeśli zostanie przyjęte bezpośrednio po nim trening siłowy(Medycyna i nauka w sporcie i ćwiczeniach: tom 35 (5) dodatek z 1 maja 200 r.). Bez treningu nie zaobserwowano tego efektu.

Dzięki temu możemy wyciągać wnioski na podstawie badań naukowych. A wnioski są bardzo proste – jak każde odżywianie sportowe, GABA wzmacnia efekt treningu, realnie przyspiesza spalanie tkanki tłuszczowej i poprawia sylwetkę...ale tylko wtedy, gdy trenujesz! Jeśli po prostu zażyjesz pigułki siedząc na kanapie, to nic nie da. Właściwie ta prosta prawda dotyczy niemal każdego suplementu na odchudzanie i uprawianie sportu.

Wpływ GABA na układ nerwowy i sen

Ponieważ kwas gamma-aminomasłowy ma wyraźne działanie uspokajające i skutecznie łagodzi podniecenie nerwowe, można go stosować jako środek uspokajający w celu złagodzenia stany depresyjne, stres. Jednak w przeciwieństwie do środków uspokajających jako takich, GABA jest dodatkiem, a nie dodatkiem wciągający. Stosowane również w kompleksowe leczenie epilepsja, ADHD u dzieci i szereg innych chorób.

GABA skutecznie sprawdza się także w walce z bezsennością. Co ciekawe, podobnie jak inny aminokwas, glicyna, GABA działa inaczej inny czas dni. Jeżeli więc tak jak ja zmagasz się z zaburzeniami snu, warto suplementować wieczorem, na około godzinę przed snem. Z własnego doświadczenia mogę powiedzieć, że to działa. Jeśli lek zażyjesz rano, w większości przypadków nie spowoduje to senności - wręcz przeciwnie, pomoże Ci się skupić i skoncentrować na codziennych zadaniach.

Zauważam, że nie tylko na iherb, ale także na innych popularnych zasobach, w których prezentowany jest GABA, recenzje tego leku jako neuroprzekaźnika są zwykle jak najbardziej pozytywne.

Niektórzy użytkownicy zauważają poprawę już od pierwszej dawki. Niektórzy nawet jednorazowo stosują GABA pod wpływem stresu. Jednak w większości przypadków zauważalna poprawa następuje po długotrwałe użytkowanie(od jednego miesiąca).

Skutki uboczne GABA

GABA ma również skutki uboczne, jak mogłoby być bez nich. Ale najczęściej pojawiają się w wysokie dawkowanie(wyżej niż zalecane) lub z reakcją indywidualną. Do najczęściej spotykanych należą:

  • Mrowienie skóry twarzy i szyi
  • Ciężki oddech
  • Szybki puls
  • Senność

Z reguły działania niepożądane pojawiają się przy dawce większej niż 4 gramy dziennie.

GABA: jak brać

GABA jest aminokwasem i jak wszystkie aminokwasy należy go przyjmować na czczo pomiędzy posiłkami. Skuteczne dawkowanie- 2 do 3,7 gramów dziennie.

Zdecydowanie wskazane jest preferowanie preparatów zawierających dodatkowo witaminę B6, gdyż pomaga ona w prawidłowym działaniu GABA.

Czas trwania przyjęcia wynosi od jednego miesiąca.

Wybór leku na iherb

Być może, nie bez powodu, najpopularniejszymi opcjami GABA dla iHerb są. Prawie wszystko przemawia na ich korzyść: dawki robocze (500 i 750 miligramów na kapsułkę); dodatek witaminy B6; brak niepotrzebnych składników w kompozycji; możliwość wyboru dogodnej formy uwalniania (czysta, kapsułki); i oczywiście cena - ta GABA jest najniższą ceną na iherb. Kosztuje więc tylko 7,79 USD.

I jeszcze jeden ciekawa opcja w składzie - z inozytolem i niacynamidem. Kompozycja ma oczywiście działać przede wszystkim na układ nerwowy. Wszystkie składniki działają tutaj synergicznie. Jednocześnie dawka GABA pozostaje skuteczna (500 mg na porcję).

Nazwa IUPAC: kwas 4-aminobutanowy
Wzór cząsteczkowy: C4H9NO2
Masa cząsteczkowa: 103,120 g/mol
Wygląd: biały mikrokrystaliczny proszek
Gęstość: 1,11 g/ml
Temperatura topnienia: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Temperatura wrzenia: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Rozpuszczalność w wodzie: 130 g/100 ml
Kwasowość (pKa): 4,23 (karboksyl), 10,43 (amino)

Kwas γ-aminomasłowy (GABA) jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym w ośrodkowym układzie nerwowym ssaków. Odgrywa rolę w regulacji pobudliwości neuronów w całym układzie nerwowym. W organizmie człowieka GABA jest również bezpośrednio odpowiedzialna za regulację napięcia mięśniowego. Chociaż z punkt chemiczny pogląd na istotę jest | |aminokwas]], w artykułach naukowych lub medycznych, GABA jest rzadko wymieniany jako taki, ponieważ termin „ ”, używany bez zastrzeżeń, odnosi się do alfa-aminokwasów, którymi GABA nie jest. GABA również nie wchodzi w skład białek. W przypadku diplegii spastycznej u ludzi wychwyt GABA jest upośledzony w wyniku uszkodzenia nerwu w górnym neuronie ruchowym, co powoduje hipertonię mięśni.

Krótka recenzja

GABA jest najbardziej aktywną neuroaminą hamującą w ludzkim mózgu. Reguluje działanie wielu procesów hamujących i uspokajających zachodzących w tkance mózgowej, dlatego jest niezwykle ważny dla relaksu. Stężenie GABA jest stale monitorowane przez organizm, co skutkuje zbilansowaną ilością GABA w tkankach ludzkiego organizmu. Dzięki tym czynnikom regulacyjnym suplement diety GABA nie jest w stanie wywierać na organizm nadmiernie hamującego działania. Ludzkie ciało zbyt przyzwyczajeni do regulacji GABA, dlatego też jego doustne przyjmowanie nie może mieć znaczącego wpływu na fizjologię człowieka. Jednakże inne związki są zdolne ( różne sposoby) pośrednio zwiększają poziom GABA w organizmie, co z kolei działa hamująco. GABA jest również znany jako kwas gamma-aminomasłowy.

GABA jest neuroprzekaźnikiem hamującym, ale dodatek do żywności GABA nie ma wyraźnego działania hamującego.

    jest środkiem nootropowym

    Łagodzi stres

Często przyjmowany w połączeniu z lekami zwiększającymi zawartość tlenku azotu.

Uwaga! GABA jest jednym z głównych neuroprzekaźników w mózgu. Należy pamiętać, że przyjmowanie go razem z lekami neuroaktywnymi lub przeciwdepresyjnymi może powodować negatywne skutki uboczne.

Instrukcje użytkowania GABA

Najczęściej suplementację GABA stosuje się w dawkach 3000-5000 mg (w celu zwiększenia metabolizmu). Nie wiadomo dokładnie, czy jest to optymalna dawka.

Krótka recenzja

GABA (kwas gamma-aminomasłowy) jest jednym z najbardziej wyraźnych neuroaktywnych peptydów w mózgu. Bierze udział w różnorodnych procesach tłumiących i hamujących związanych z przywspółczulnym układem nerwowym. GABA powstaje z pobudzającego neuroprzekaźnika glutaminianu przez enzym dekarboksylazę glutaminianową i może zostać ponownie przekształcony w glutaminian w cyklu kwasu cytrynowego.

Stężenie GABA

Ustalono, że zmiany stężenia GABA w mózgu i stężenia GABA całkowitego są od siebie bezpośrednio zależne. Zmiana zawartości GABA w mózgu nieuchronnie prowadzi do zmiany stężenia całkowitego GABA i odwrotnie. Akumulacja GABA w mózgu przyspiesza, gdy zawartość GABA spada poniżej poziomu fizjologicznego i zwalnia, gdy zawartość GABA przekracza poziom fizjologiczny. Takie zachowanie kwasu wynika z faktu, że jest on inhibitorem jego własnego transportu do mózgu i zatrzymuje jego akumulację w stężeniach powyżej normy. Dzięki temu mechanizmowi neurologiczny poziom GABA pozostaje zrównoważony. A jednak GABA nie może zredukować swojej akumulacji do zera. Ustaliłem to najwyższy poziom wewnętrzne hamowanie GABA wynosi 80%. Z tego wynika, że ​​nadmierne spożycie GABA może pokonać jego własne hamowanie poprzez bierną dyfuzję. Kiedy poziom GABA w mózgu przekracza poziom fizjologiczny, mózg zaczyna wydalać nadmiar kwasu. Szybkość przemieszczania GABA przez barierę krew-mózg jest około 16 razy większa niż szybkość jego akumulacji. Aktywowane jest usuwanie nadmiaru GABA z tkanek nerwowych reakcja obronna organizm przed nadmiernym działaniem hamującym.

GABA i bariera krew-mózg

U dorosłych przenikanie GABA z krążenia ogólnoustrojowego do tkanki mózgowej jest minimalne. Należy również zauważyć, że bariera krew-mózg młodych ludzi ma największą zdolność przenoszenia. Przy nadmiarze GABA w organizmie, GABA hamuje własne przedostawanie się przez barierę krew-mózg, co działa podobnie do beta-alaniny, chociaż GABA objawia się w tym mechanizmie wyraźniej. Stwierdzono, że tlenek azotu może zwiększać przepuszczalność bariery krew-mózg.

GABA i hormon wzrostu

Przez długi czas uważano, że przyjmowanie GABA wzmaga wydzielanie i jest w tym trochę prawdy, jedynie „hormon wzrostu” w tym przypadku obejmuje tylko pewną podklasę analogów. Immunologicznie reaktywny hormon wzrostu (irGH) i immunofunkcjonalny hormon wzrostu (ifGH) to dwa analogi, których poziom wzrasta po przyjęciu suplementu GABA. Pomimo tego, że GABA nie przenika skutecznie przez barierę krew-mózg, to wywołuje wspomniane wcześniej działanie neurologiczne, a dokładniej poprzez produkcję dopaminy w przysadce mózgowej. Przy ćwiczeniach oporowych obserwuje się interesującą zmianę wpływu GABA na wydzielanie GH, a mianowicie zwiększenie pola pod krzywą i wyższe wartości szczytowe. Działanie GABA osiąga maksimum po 30 minutach wysiłku fizycznego po zażyciu GABA i po 75 minutach w przypadku braku wysiłku fizycznego (w spoczynku). Pomimo tego, że na chwilę obecną nie udowodniono bezpośredniego wpływu GABA na hormon wzrostu (jak również na biotransformację GABA do innych amin w wątrobie), wielu naukowców uważa, że ​​prawdopodobieństwo takiego związku jest duże. Należy zaznaczyć, że hormon wzrostu występuje w 100 różnych izoformach, a działanie izoform irGH i ifGH może różnić się od działania najpowszechniejszej izoformy 22kDa.

Funkcjonować

Mediator

U kręgowców GABA działa na hamujące synapsy w mózgu, wiążąc się ze specyficznymi receptorami przezbłonowymi w błonie komórkowej, związanymi z przed- i postsynaptycznymi procesami neuronalnymi. To wiązanie powoduje otwarcie kanałów jonowych, umożliwiając przepływ ujemnie naładowanych jonów chlorkowych do ogniwa lub wydalanie dodatnio naładowanych jonów potasu z ogniwa. Prowadzi to do negatywnych zmian potencjału transbłonowego i z reguły powoduje hiperpolaryzację. Znane są dwie ogólne klasy receptorów GABA: GABA, gdzie receptor jest częścią kompleksu kanałów jonowych bramkowanych ligandem; oraz metabotropowe receptory GABA, które są receptorami białka G, które otwierają lub zamykają kanały jonowe poprzez działanie mediatorów (białka G). Neurony wytwarzające GABA nazywane są neuronami GABAergicznymi. Wykazują głównie działanie hamujące na receptory u dorosłych kręgowców. Średnie komórki kolczaste są typowym przykładem komórek hamujących GABAergię w OUN. Natomiast GABA ma działanie pobudzające i hamujące na owady, pośrednicząc w aktywacji mięśni w synapsach między nerwem a nerwem. Komórki mięśniowe a także poprzez stymulację niektórych gruczołów. U ssaków niektóre neurony GABAergiczne, takie jak komórki kandelabrów, mogą również pobudzać przekaźniki glutaminergiczne. Receptory GABAA są kanałami chlorkowymi aktywowanymi ligandami; to znaczy, że są aktywowane przez GABA, umożliwiają przepływ jonów chlorkowych przez błonę komórkową. To, czy przepływ chlorków jest pobudzający/depolaryzujący (neutralizujący ujemne napięcie na błonie komórkowej), zwrotny (nie mający wpływu na błonę komórkową), czy hamujący/hiperpolaryzujący (czyniący błonę komórkową bardziej ujemną) zależy od kierunku przepływu chlorków . Kiedy czysty chlorek wypływa z komórki, GABA ma działanie pobudzające lub depolaryzujące; Gdy czysty chlorek wpływa do komórki, GABA ma działanie hamujące lub hiperpolaryzujące. Kiedy strumień netto chlorków jest bliski zeru, działanie GABA jest zwinne. Hamowanie manewrowe nie wpływa bezpośrednio na potencjał błonowy komórki; jednakże minimalizuje wpływ wszelkich przypadkowych wejść synaptycznych, głównie poprzez zmniejszenie oporu elektrycznego błony komórkowej (zasadniczo równoważny prawu Ohma). Zmiany w rozwoju technik kontroli stężenia molekularnego chlorków w komórce – a co za tym idzie kierunku tego strumienia jonów – są odpowiedzialne za zmiany w funkcjonalnej roli GABA u noworodków i dorosłych. Oznacza to, że w miarę rozwoju mózgu w wieku dorosłym GABA zmienia swoją rolę z pobudzającej na hamującą.

rozwój mózgu

Podczas gdy GABA jest neuroprzekaźnikiem hamującym w dojrzałym mózgu, w rozwijającym się mózgu jego działanie ma przede wszystkim charakter pobudzający. Gradient chlorków jest przywracany w niedojrzałych neuronach, a jego potencjał odwrócenia jest wyższy niż spoczynkowy potencjał błony komórkowej; aktywacja receptora GABA-A prowadzi zatem do wypływu jonów Cl- z komórki, tj. prąd depolaryzujący. Różnicowy gradient chlorków w niedojrzałych neuronach zależy przede wszystkim od wyższego stężenia kotransporterów NKCC1 w porównaniu z kotransporterami KCC2 w niedojrzałych komórkach. Sam GABA jest częściowo odpowiedzialny za dojrzewanie pomp jonowych. Interneurony GABAergiczne dojrzewają szybciej w hipokampie, a urządzenie sygnalizacyjne GABA występuje przed transmisją glutaminergiczną. Zatem GABA jest głównym neuroprzekaźnikiem pobudzającym w wielu obszarach mózgu przed dojrzewaniem synaps glutaminergicznych. Jednakże teorię tę zakwestionowano w oparciu o wyniki wykazujące, że skrawki mózgu niedojrzałych myszy inkubowanych w sztucznym płynie mózgowo-rdzeniowym (zmodyfikowanym w celu uwzględnienia normalny składśrodowisku neuronowym poprzez dodanie do glukozy alternatywnego substratu energetycznego, beta-hydroksymaślanu), GABA zmienia swoje działanie z pobudzającego na hamujące. Efekt ten został później powtórzony przy użyciu innych substratów energetycznych, pirogronianu i mleczanu, uzupełniających glukozę w pożywce. Nowsze badania metabolizmu pirogronianu i mleczanu wykazały, że początkowe wyniki nie były związane ze źródłem energii, ale ze zmianą pH w wyniku działania substratów jako „słabych kwasów”. Argumenty te zostały później obalone przez dalsze ustalenia, które wykazały, że zmiany pH większe niż te wywołane przez substraty energetyczne nie wpływają na przesunięcie GABA w obecności substratu energetycznego ACSF oraz że mechanizm działania beta-hydroksymaślanu, pirogronianu i mleczanu (oceniany na podstawie pomiarów NAD(P)H i wykorzystania tlenu) został powiązany z metabolizmem energetycznym. Na etapie rozwojowym poprzedzającym utworzenie kontaktów synaptycznych GABA jest syntetyzowany przez neurony i działa jako mediator sygnalizacji autokrynnej (działającej na tę samą komórkę) i parakrynnej (działającej na pobliskie komórki). Zwiększenie zwojów również znacząco przyczynia się do wzrostu populacji komórek korowych GABAergicznych. GABA reguluje proliferację, migrację i różnicowanie neuronalnych komórek progenitorowych, wydłużanie neurytów i tworzenie synaps. GABA reguluje także wzrost embrionalnych i nerwowych komórek macierzystych. GABA może wpływać na rozwój neuronalnych komórek progenitorowych poprzez ekspresję czynnika neurotroficznego pochodzenia mózgowego. GABA aktywuje receptor GABA, powodując zatrzymanie cyklu komórkowego w fazie S, ograniczając wzrost.

Działanie GABA poza układem nerwowym

Mechanizmy GABAergiczne wykazano w różnych tkankach i narządach obwodowych, m.in. w jelitach, żołądku, trzustce, jajowodach, macicy, jajnikach, jądrach, nerkach, pęcherz moczowy, płuca i wątroba. W 2007 roku opisano w nabłonku pobudzający układ nerwowy GABAergiczny. drogi oddechowe. System aktywuje późniejszą ekspozycję na alergeny i może brać udział w mechanizmach astmy. Układy GABAergiczne znaleziono także w jądrach i soczewce oka.

Struktura i konformacja

GABA występuje głównie w postaci jonu obojnaczego, to znaczy z deprotonowaną grupą karboksylową i protonowaną grupą aminową. Jego konformacja zależy od środowiska. W fazie gazowej korzystna jest wysoka konformacja ze względu na przyciąganie elektrostatyczne pomiędzy dwiema grupami funkcyjnymi. Według obliczeń chemii kwantowej stabilizacja wynosi około 50 kcal/mol. W stanie stałym konformacja jest bardziej rozciągnięta, z konformacją trans na końcu aminowym i konformacją gauche na końcu karboksylowym. Dzieje się tak na skutek interakcji z sąsiednimi cząsteczkami. W roztworze występuje pięć różnych konformacji (niektóre złożone i niektóre wydłużone) ze względu na efekty solwatacji. Elastyczność konformacyjna GABA jest znaczenie ze względu na swoją funkcję biologiczną, ponieważ stwierdzono, że GABA wiąże się z różnymi receptorami o różnej konformacji. Wiele analogów GABA stosowanych w farmaceutykach ma sztywniejszą strukturę i lepszą kontrolę wiązania.

Fabuła

Kwas gamma-aminomasłowy został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1883 roku i pierwotnie był znany wyłącznie jako metabolit roślinny i mikrobiologiczny. Jednak w 1950 roku odkryto, że GABA jest integralną częścią centralnego układu nerwowego ssaków.

Biosynteza

GABA nie przekracza bariery krew-mózg; jest syntetyzowany w mózgu z glutaminianu z udziałem enzymu dekarboksylazy kwasu L-glutaminowego i fosforanu pirydoksalu (który jest formą aktywną) jako kofaktora. GABA jest przekształcany z powrotem do glutaminianu w szlaku metabolicznym zwanym bocznikiem GABA. Podczas tego procesu glutaminian, główny neuroprzekaźnik pobudzający, przekształca się w główny neuroprzekaźnik hamujący (GABA).

Katabolizm

Enzym transaminaza GABA katalizuje konwersję kwasu 4-aminobutanowego i 2-oksoglutaranu do semialdehydu bursztynowego i glutaminianu. Następnie semialdehyd bursztynowy utlenia się do kwas bursztynowy przy użyciu dehydrogenazy semialdehydu bursztynowego. Jako taka materia wchodzi do cyklu kwas cytrynowy Jak przydatne źródło energia.

Farmakologia

Leki działające jako allosteryczne modulatory receptorów GABA (tzw. analogi GABA lub leki GABAergiczne) oraz leki zwiększające ilość dostępnego GABA zwykle mają działanie uspokajające, przeciwstresowe i przeciwdrgawkowe. Wiele z substancji wymienionych poniżej powoduje amnezję następczą i wsteczną. GABA nie może przekroczyć bariery krew-mózg, chociaż niektóre obszary mózgu, które nie mają skutecznej bariery krew-mózg, takie jak jądro okołokomorowe, mogą być narażone na działanie GABA przy podawaniu ogólnoustrojowym. Co najmniej jedno badanie pokazuje, że przyjmowany doustnie, GABA zwiększa ilość osoby. Kiedy GABA jest wstrzykiwany bezpośrednio do mózgu, substancja wykazuje zarówno stymulujący, jak i hamujący wpływ na produkcję, w zależności od fizjologii jednostki. Opracowano niektóre proleki GABA (np. pikamilon), które mogą przekraczać barierę krew-mózg i rozdzielać się na GABA i cząsteczkę nośnikową znajdującą się już w mózgu. Pozwala to bezpośrednio zwiększyć poziom GABA we wszystkich obszarach mózgu.

Leki GABAergiczne

Ligandy receptora GABA

Agoniści/dodatnie modulatory allosteryczne: etanol, barbiturany, benzodiazepiny, karisoprodol, wodzian chloralu, etakwalon, etomidat, glutetymid, kava, metakwalon, muscimol, neuroaktywne steroidy, leki Z, propofol, Scullcap, waleriana, teanina, wziewne/wziewne środki znieczulające. Antagoniści/ujemne modulatory allosteryczne: bikukulina, cykutoksyna, flumazenil, furosemid, gabazyna, oenantotoksyna, pikrotoksyna, RO15-4513, tujon.

Ligandy receptora GABA

Agoniści: [[baklofen|baklofen]], GBL, propofol, GHB, fenibut. Antagoniści: faklofen, saklofen.

Inhibitory wychwytu zwrotnego GABA: deramcyklan, hiperforyna, tiagabina.
Inhibitory transaminazy GABA: gabakulina, fenelzyna, walproinian, wigabatryna, melisa
Analogi GABA: pregabalina, gabapentyna.
Inne: GABA (self), L-glutamina, pikamilon, progabid.

GABA jako dodatek

Wiele źródeł komercyjnych sprzedaje formuły GABA do stosowania jako dodatek do żywności, czasami do podawania podjęzykowego, pomimo faktu, że nie wykazano jeszcze skuteczności GABA jako środka przeciwlękowego. Jednakże istnieje również więcej dowodów naukowych i medycznych na to, że czysty GABA nie przenika przez barierę krew-mózg w terapeutycznie znaczących dawkach. Jedynym sposobem na skuteczne dostarczenie GABA jest ominięcie bariery krew-mózg. W rzeczywistości istnieje niewielka i ograniczona liczba dostępnych bez recepty (w USA) suplementów będących pochodnymi GABA, takich jak fenibut i pikamilon. Pikamilon to połączenie niacyny i GABA. Substancja przenika przez barierę krew-mózg jako prolek, który następnie ulega hydrolizie do GABA i kwasu nikotynowego.

Kwas gamma-aminomasłowy (w skrócie GABA) to substancja biogenna występująca w mózgu, pełniąca funkcje neuroprzekaźników i metaboliczne. Jego przydatna właściwość bezcenne dla organizmu człowieka, a szczególnie dla osób uprawiających sport i ciężkie treningi. To neuroprzekaźnik hamujący ośrodkowy układ nerwowy stymuluje procesy energetyczne mózgu, poprawia jakość funkcja oddechowa tkanki, pobudza krążenie krwi, usprawnia proces wykorzystania glukozy.

Gaba pełni także inne ważne funkcje. Ten aminokwas przynosi ulgę Napięcie nerwowe, ma dobre działanie tonizujące i uspokajające, często działa jako środek uspokajający, ale nie uzależnia. W celach medycznych, a nie sportowych, substancję biogenną stosuje się w leczeniu dysfunkcji seksualnych, gdyż ma silne działanie relaksujące.

Wśród produktów farmaceutycznych najpopularniejszym lekiem jest Amilon, którego działanie ma działanie pobudzające procesy metaboliczne mózg. Ten lek jest inny wysokie stężenie GABA szybko wchłania się w organizmie, po czym tworzy silne wiązania z osoczem przedostając się do krwioobiegu.

Rozpadać się lek farmaceutyczny w wątrobie i nerkach. Jest wydalany z organizmu wraz z moczem. Środek jest nietoksyczny, nie jest jedynym, który zawiera substancję biogenną. Wśród innych leki Pożądane są także pikamilon, gamibetal i gammalon. Zawierają nieco mniejsze stężenie GABA, jednak uznawane są za wysoce skuteczne.

Jak prawidłowo przyjmować GABA

Dzienna dawka waha się od 3,5 do 3,75 g. Zalecaną dawkę można podzielić na dwie dawki. Wszystko zależy od osobistych życzeń. Brak ścisłych ograniczeń dot dana substancja NIE. Ponieważ GABA charakteryzuje się szybkim stopniem wchłaniania, możliwe jest przyjmowanie substancji zarówno przed, jak i po zakończeniu sesji. Najważniejsze jest to, że przyjęcie przypada na czas przed posiłkiem, a nie po.

Ma wartość ze względu na stymulację przedniego płata przysadki mózgowej, czyli zdolność do aktywacji syntezy hormonu wzrostu. Biorą GABA, aby osiągnąć dobry efekt spalania tłuszczu, a także dlatego, że substancja ma właściwości anaboliczne. To nie jedyne powody popularności tego aminokwasu w kulturystyce.

Przyjmowanie substancji ma wielopłaszczyznowy wpływ pozytywny wpływ dla sportowca:

  • pomaga poprawić koncentrację;
  • poprawia jakość snu;
  • ma bezpośredni wpływ na powstawanie reliefu ciała;
  • działa uspokajająco, ale pobudza aktywność mięśni;
  • nie ma toksyczności.

Skutki uboczne

Leki zawierające GABA praktycznie nie mają negatywny wpływ na ciele, w tym w wyniku zażywania zwiększone dawkowanie. Wśród skutków ubocznych najczęściej objawia się niepokój, lęk paniczny, pocenie się, nudności, a w rzadkich przypadkach wymioty.

Czasami po zażyciu aminokwasu można zaobserwować niestabilne ciśnienie krwi lub wzrost temperatury ciała. Ludzie którzy mają chroniczne problemy z zaburzeniami snu, a także niewydolnością nerek, przyjmowanie substancji jest przeciwwskazane. Niektóre substancja aktywna powoduje alergie. W przypadku przedawkowania żołądek jest myty i odpoczywany.

Ocena wydajności GABA

Badania prowadzone od 2003 roku w różnych krajach świata wykazały, że substancja naprawdę przynosi rezultaty. Potwierdzono, że za sprawą kwasu gamma-aminomasłowego zawartego w aktywność fizyczna wytwarza się więcej hormonu wzrostu.

A jeśli wczesne eksperymenty objęły szerokie grono odbiorców, to od 2008 roku badania prowadzone są wyłącznie z osobami zajmującymi się kulturystyką. W pełni potwierdziły poprzednie wyniki. Hormon wzrostu jest syntetyzowany szybciej, jeśli przyjmuje się GABA. Średnio stężenie wzrasta 6-krotnie.

Recenzje GABY

Prawie wszyscy pozytywnie wypowiadają się na temat substancji biogennej. Negatywne komentarze często wynikają z naruszenia zasad recepcji lub proces szkoleniowy, ponieważ hormon wzrostu jest wytwarzany aktywniej podczas ćwiczeń.

Zarówno europejscy, jak i amerykańscy sportowcy jednomyślnie dają wyłącznie GABA pozytywną ocenę. To najlepszy dowód na skuteczność tego aminokwasu.

Zawarte w lekach

ATH:

N.03.A.G.03 Kwas gamma-aminomasłowy

Farmakodynamika:Stymuluje metabolizm w mózgu, będąc głównym mediatorem hamującym ośrodkowy układ nerwowy. Poprawia ukrwienie i procesy energetyczne w komórkach mózgowych. Zwiększa aktywność oksydacyjną neuronów. Poprawia wychwyt glukozy przez neurony i wykorzystanie toksycznych produktów przemiany materii. Oddziałuje z receptorami GABAergicznymi dwóch typów - A i B. Wspomaga przywrócenie funkcji mowy i motorycznych u pacjentów, którzy przeszli naruszenie krążenie mózgowe. Zapewnia umiarkowane centralne działanie hipotensyjne, co jednak nie wpływa na hemoperfuzję mózgu. Zmniejsza objawy spowodowane nadciśnieniem, takie jak zawroty głowy, bezsenność i ból głowy. U pacjentów cukrzyca obniża poziom glukozy we krwi. Farmakokinetyka:Wchłanianie jest szybkie. Niska toksyczność dla ludzi. Maksymalne stężenie leku w osoczu obserwuje się po 60 minutach, a następnie szybko maleje. Jest eliminowany z osocza w ciągu 24 godzin, po tym czasie nie jest wykrywany w osoczu krwi. Eliminacja głównie przez nerki w niezmienionej postaci. W doświadczeniach na zwierzętach kwas gamma-aminomasłowy nie wykazywał zdolności przenikania bariery krew-mózg. Wskazania: Kwas gamma-aminomasłowy stosowany jest głównie w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku i w podeszłym wieku - w rehabilitacji po przebytym udarze naczyniowo-mózgowym.

Odroczone urazy mózgu - w celu zwiększenia aktywności ruchowej i umysłowej pacjentów.

U dzieci z upośledzeniem umysłowym i obniżoną aktywnością umysłową.

Z konsekwencjami alkoholizmu - encefalopatia alkoholowa, zapalenie wielonerwowe, demencja.

Depresja endogenna z przewagą zjawisk asteno-hipochondrycznych i trudnościami w aktywności umysłowej.

V.F70-F79.F79 Upośledzenie umysłowe, nieokreślone

VI.G60-G64.G62.1 Polineuropatia alkoholowa

VI.G80-G83.G80 Porażenie mózgowe

XIX.S00-S09.S06 Uraz wewnątrzczaszkowy

XIX.T66-T78.T75.3 Choroba lokomocyjna

XIX.T90-T98.T90.5 Konsekwencje urazu śródczaszkowego

V.F00-F09.F03 Demencja, nieokreślona

XVIII.R50-R69.R51 Ból głowy

IX.I60-I69.I69 Konsekwencje chorób naczyń mózgowych

IX.I60-I69.I67.2 Miażdżyca mózgu

IX.I10-I15.I15 Nadciśnienie wtórne

IX.I10-I15.I10 Nadciśnienie pierwotne [pierwotne].

VIII.H80-H83.H81.9 Naruszenie funkcja przedsionkowa nieokreślony

VI.G40-G47.G45 Przejściowe, przejściowe ataki niedokrwienne mózgu [ataki] i powiązane zespoły

V.F50-F59.F51.1 Senność [hipersomnia] o etiologii nieorganicznej

V.F30-F39.F34.1 Dystymia

V.F30-F39.F32 epizod depresyjny

V.F10-F19.F13 Psychiczne i zaburzenia zachowania spowodowane stosowaniem środków uspokajających lub nasennych

V.F00-F09.F07.2 Zespół powstrząsowy

VI.G90-G99.G93.4 Encefalopatia, nieokreślona

Przeciwwskazania:Nadwrażliwość, dzieci poniżej 1 roku życia, ostra niewydolność nerek, ciąża (I trymestr) i laktacja. Ostrożnie: Brak danych. Ciąża i laktacja:Lek jest przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży i laktacji. Stosowanie w II i III trymestrze ciąży możliwe jest na podstawie przepisu lekarza prowadzącego. Dawkowanie i sposób podawania:Lek przyjmuje się doustnie przed posiłkami po 0,25 g. W zależności od charakteru nozologii dorosłym przepisuje się 0,5-1,25 (2-5 tabletek) 3 razy dziennie. Maksymalny dzienna dawka 4 g, maksymalnie jednorazowo - 1,5 g.

Stosowanie u dzieci

W zależności od wieku dzieciom przepisuje się 0,5-3 g dziennie w równych porcjach. Przebieg leczenia wynosi od 2 tygodni do 6 miesięcy, w zależności od ciężkości choroby i tolerancji leku.

Skutki uboczne:Kwas gamma-aminomasłowy ma bardzo niską toksyczność. Chory Różne wieki dobrze tolerowany. Czasami mogą wystąpić zaburzenia trawienia, bezsenność, uczucie gorąca, wahania ciśnienie krwi, co jednak obserwuje się tylko w pierwszych dniach leczenia. Konieczne jest zmniejszenie dawki, po czym zjawiska te zwykle szybko ustępują. Przedawkować: Objawy: zwiększone nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie: płukanie żołądka, węgiel aktywowany, leczenie objawowe.

Interakcja: Nasila działanie benzodiazepin, wielu leków nasennych i przeciwpadaczkowych. Specjalne instrukcje:W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i potencjalnie powstrzymać się od wykonywania wszelkich czynności niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwagę i szybkość reakcji psychomotorycznych. Instrukcje