Antihistamínicos modernos: tres pasos para vencer las alergias
M. Trofimov, Ph.D. Miel. ciencias
La llegada de la primavera se hace sentir no sólo por el comienzo de la exuberante floración de las plantas, sino también por un aumento en la frecuencia de la fiebre del heno y otras enfermedades alérgicas estacionales, y los medicamentos antialérgicos durante este período se convierten en objeto de una mayor demanda en las farmacias. Sin embargo, los productos para la prevención y el tratamiento de reacciones alérgicas ocupan uno de los segmentos más importantes del mercado farmacéutico, independientemente de la temporada, porque la incidencia de alergias crónicas durante todo el año aumenta constantemente. Se han hundido irremediablemente en el olvido aquellos tiempos en los que, utilizando tres o cuatro medicamentos disponibles y conocidos en el libro de referencia de Mashkovsky, un médico o un trabajador de farmacia podía vivir en paz, considerando resuelto el problema del tratamiento de las alergias. Ahora todos (o casi todos) los logros de la ciencia farmacológica mundial en esta área están a disposición de los especialistas nacionales. Y son monocomponentes importantes por sí solos. antihistamínicos para uso sistémico hoy en día existen más de 60, sin mencionar sus combinaciones y nuevos fármacos de otros grupos utilizados para tratar alergias: antagonistas de los receptores de leucotrienos (montelukast, zafirlukast), inhibidores de la 5-lipoxigenasa (zeliuton), estabilizadores de membrana mastocitos, agentes antiquimiotácticos, etc. Con tan amplio arsenal terapéutico El especialista se enfrenta inevitablemente al problema de la elección óptima.
Misma clase, diferentes propiedades
A pesar de la aparición de nuevos grupos de fármacos antialérgicos, los más utilizados siguen siendo los antagonistas de los mediadores de la alergia, que, por inercia, siguen denominándose antihistamínicos o bloqueadores de histamina. Cabe señalar que este término está algo desactualizado, ya que no refleja la farmacodinamia de la mayoría de los fármacos nuevos que son antagonistas no solo de la histamina, sino también de otros mediadores de la alergia (serotonina, bradicinina, leucotrienos). Creado en últimas décadas Los medicamentos también pueden tener un efecto adicional sobre los procesos de inflamación alérgica.
Sin embargo, el principal mecanismo del efecto antialérgico de los fármacos de esta clase sigue siendo la capacidad de bloquear competitivamente los receptores H1 de histamina sin tener un efecto pronunciado sobre los receptores H2 y H3. Como es sabido, los efectos biológicos de la histamina son muy diversos y dependen del punto de aplicación de este mediador. Por parte del sistema respiratorio, pueden ser broncoespasmo, hinchazón de la mucosa nasal, hipersecreción; de la piel: picazón, hiperemia, reacción ampollosa; tubo digestivo y otros órganos internos espasmo de los músculos lisos, cólico intestinal, estimulación de la secreción gástrica; del sistema cardiovascular aumento de la permeabilidad de la pared vascular y expansión de los capilares, hipotensión, alteraciones del ritmo cardíaco. Amplia gama Los efectos de la histamina determinan la conveniencia del uso de antihistamínicos en muchas enfermedades, principalmente en la urticaria, la dermatitis atópica y el asma bronquial, la rinitis y conjuntivitis alérgica estacional y anual, las alergias a medicamentos, etc. Los bloqueadores H1 no pueden desplazar la histamina de su conexión. con receptores, ya que sólo interactúan con receptores libres o liberados. En consecuencia, estos medicamentos son más eficaces para prevenir reacciones alérgicas inmediatas y, en el caso de una reacción ya desarrollada, sólo pueden reducir su gravedad. A pesar de los éxitos de la alergología, no es posible identificar un alérgeno potencial en todos los pacientes y los resultados de la desensibilización específica no siempre son satisfactorios. Por lo tanto, tomar antihistamínicos sigue siendo a menudo la única forma de hacer la vida más fácil a los pacientes con alergias atópicas graves.
Para navegar más fácilmente en el mar de antihistamínicos, identifiquemos las principales “balizas”. En la revisión de 2004 de la clasificación de ETA de la OMS, se identifican seis grupos principales de antihistamínicos según su afiliación química. uso sistémico(Figura 1).
Foto 1. Antihistamínicos para uso sistémico.
|
Para los fondos registrados en Ucrania, se dan los nombres comerciales (en cursiva).
*Existen formas de dosificación aprobadas para su venta sin receta.
Las características de la estructura química determinan algunas propiedades farmacoterapéuticas de los fármacos. La mayoría de los derivados de etanolamina se caracterizan por pronunciados efectos anticolinérgicos y sedantes. Las alquilaminas se encuentran entre los antagonistas más activos del receptor H1, mientras que sus propiedades sedantes suelen ser débiles; en algunos pacientes pueden causar aumento de la excitabilidad. sistema nervioso. La mayoría de los derivados de la piperazina también presentan un leve efecto sedante (excepto la hidroxizina). Las propiedades anticolinérgicas de las fenotiazinas son similares a las de los derivados de etilenamina. Los fármacos fenotiazínicos se utilizan a menudo como antieméticos. Los derivados de piperazina son altamente selectivos para los receptores H1 sin propiedades anticolinérgicas o con efectos débiles sobre el sistema nervioso central.
Generación tras generación
Desde un punto de vista clínico, parece más importante distinguir tres generaciones de antihistamínicos, teniendo en cuenta no tanto el momento de su creación, sino la presencia de propiedades adicionales y características farmacodinámicas (Tabla 1). EN bosquejo general las diferencias entre ellos se pueden caracterizar de la siguiente manera. Los fármacos de primera generación actúan sobre los receptores de histamina periféricos y centrales, provocan un efecto sedante y no tienen ningún efecto antialérgico adicional. Los medicamentos de segunda generación, a diferencia de sus predecesores, actúan solo sobre los receptores periféricos de histamina H1, no tienen efecto sedante y tienen una serie de efectos antialérgicos adicionales. Desafortunadamente, algunos de ellos tienen un efecto cardiotóxico. La diferencia fundamental entre los antihistamínicos de última generación y de tercera generación es que son metabolitos activos de fármacos de segunda generación y, por tanto, no tienen ningún efecto negativo sobre el corazón.
Tabla 1. Representantes de nuevas generaciones de antihistamínicos.
Las propiedades farmacocinéticas de los antihistamínicos "clásicos" y los nuevos difieren significativamente. Los fármacos de segunda generación tienen una estructura similar de la parte central de la molécula; las características de absorción, distribución y excreción de cada uno de ellos dependen de los radicales o cadenas laterales adheridas a esta parte central. Los antihistamínicos modernos tienen una duración de acción prolongada (1248 horas), lo que permite prescribirlos 12 veces al día, mientras que la mayoría de los medicamentos de primera generación tienen una duración de acción corta (412 horas) y requieren administración varias veces al día. La acción más prolongada de las nuevas generaciones de antihistamínicos se debe al hecho de que se unen de manera no competitiva a los receptores H1 y los complejos ligando-receptor resultantes se disocian muy lentamente. Plazo máximo El astemizol tiene una vida media que tiene en cuenta la formación de un metabolito activo (10 o más días); es capaz de suprimir las reacciones cutáneas a la histamina y los alérgenos durante 6 a 8 semanas. Los antihistamínicos de segunda generación se absorben bien en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima del compuesto original en el plasma sanguíneo generalmente se observa después de 13 horas, y la concentración máxima del metabolito activo, si se forma, después de 0,52 horas. La ingesta simultánea de alimentos afecta su absorción de diferentes maneras: la absorción de astemizol se reduce en un 60%, la absorción de ebastina y loratadina aumenta y la absorción de acrivastina, azelastina y cetirizina no cambia.
El grado de afinidad de los fármacos "antiguos" y nuevos por los receptores de histamina H1 es aproximadamente el mismo. Por lo tanto, la elección del fármaco está determinada por el coste del tratamiento, teniendo en cuenta el perfil de seguridad y la viabilidad clínica (la presencia de efectos antialérgicos adicionales u otras ventajas del fármaco).
Los veteranos seguirán sirviendo
El primer antihistamínico (timoxidietilamina), por cuya creación uno de sus desarrolladores, D. Bovet, recibió el Premio Nobel en 1957, apareció en el mercado en 1937. Desde entonces hasta principios de los 80 mercado farmacéutico Se recibieron más de 40 antihistamínicos de primera generación. Aunque la eficacia de estos fármacos en el tratamiento enfermedades alérgicas y confirmado por muchos años Práctica clinica y nadie duda de que su valor se reduce significativamente por la presencia de una acción central debido a la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica debido a las propiedades lipófilas y la carga electrostática. El efecto central se manifiesta por sedación, somnolencia, disminución de la actividad psicomotora, aumento del apetito, etc. La toma de estos medicamentos está contraindicada para personas cuyo trabajo implique peligro potencial o requiere mayor atención: conductores, pilotos, operadores. El efecto sedante se ve potenciado por el alcohol y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central (tranquilizantes, antipsicóticos, sedantes, etc.). Además, muchos antihistamínicos de primera generación tienen actividad anticolinérgica y pueden provocar fenómenos negativos como sequedad de boca, problemas para orinar, alteraciones visuales, etc. Otra propiedad negativa de los bloqueadores H1 de primera generación es una disminución gradual de su eficacia antialérgica cuando uso a largo plazo(taquifilaxia).
A pesar de las desventajas enumeradas anteriormente, los bloqueadores de histamina de primera generación todavía se utilizan hasta el día de hoy, principalmente debido a la conocida eficacia clínica a un precio comparativamente bajo, la disponibilidad de formas para la administración parenteral y también simplemente por inercia clínica. Actualmente, se prescriben principalmente para reacciones alérgicas inmediatas (urticaria aguda, shock anafiláctico o anafiláctico, edema de Quincke, enfermedad del suero, alergia a un medicamento, picante reacciones alérgicas en productos alimenticios), así como con fines profilácticos cuando se administran liberadores de histamina (tubocurarina).
Algunos antihistamínicos de primera generación pueden resultar útiles en diversas situaciones clínicas atípicas no relacionadas con las alergias. Por ejemplo, dado que los fármacos con efecto anticolinérgico (prometazina, cloropiramina, feniramina, clorfenamina, difenhidramina) tienen un efecto "secante" en las membranas mucosas, a menudo se incluyen en fármacos combinados para el tratamiento sintomático. resfriados. La acción central de los medicamentos de primera generación permite su uso para suprimir la tos (difenhidramina, alimemazina, prometazina), la corrección a corto plazo de los trastornos del sueño (difenhidramina, doxilamina), prevenir las náuseas y los mareos en el aire y el mareo, el síndrome de Meniere ( meclozina), así como para potenciar el efecto analgésicos en mezclas líticas (difenhidramina, alimemazina, prometazina).
Precaución y precaución de nuevo
El comienzo de los años 80 estuvo marcado por la aparición de una nueva generación de antihistamínicos (terfenadina, astemizol, loratadina), cuya actividad antialérgica era comparable a la de la primera generación de fármacos, pero sin efecto sedante. Las ventajas de los antihistamínicos de segunda generación incluyen una alta afinidad por los receptores H1, la ausencia de efecto sobre los receptores de colina y serotonina, un inicio de acción rápido y una duración prolongada, la ausencia de interacción con el alcohol y las drogas psicotrópicas, la ausencia de taquifilaxia con uso a largo plazo, la presencia de efectos antialérgicos adicionales (la capacidad de estabilizar las membranas de los mastocitos, suprimir la acumulación inducida de eosinófilos en el tracto respiratorio, etc.) y, en consecuencia, una gama más amplia de indicaciones de uso (asma bronquial, dermatitis atópica, fiebre del heno , rinitis alérgica).
Sin embargo, poco después de su introducción en Práctica clinica Ha habido informes alarmantes de que algunos antihistamínicos de segunda generación (astemizol, terfenadina y posiblemente ebastina) en determinadas circunstancias pueden provocar arritmias mortales asociadas con la prolongación del intervalo QT (taquicardia tipo torsade de pointes o fibrilación ventricular) debido al bloqueo de los canales iónicos de potasio que Controlar la repolarización de las membranas del miocardio.
Se encontró que el efecto terapéutico de los antihistamínicos de segunda generación se debe casi en su totalidad a sus metabolitos activos formados en el hígado con la participación de enzimas del sistema del citocromo P450, y Influencia negativa La influencia de los fármacos no modificados sobre la actividad eléctrica del corazón. En consecuencia, en caso de sobredosis, disfunción hepática o administración simultánea Inhibidores de enzimas microsomales, el metabolismo de los compuestos originales se ralentiza y su concentración en el plasma sanguíneo aumenta, lo que afecta negativamente la actividad eléctrica del miocardio. La probabilidad de desarrollar un efecto cardiotóxico de estos fármacos aumenta cuando se administran simultáneamente con macrólidos (eritromicina, oleandomicina, azitromicina, claritromicina), antifúngicos azólicos (ketoconazol e itraconazol), algunos fármacos antiarrítmicos (quinidina, procainamida, disopiramida), antidepresivos (fluoxetina, sertralina). y paroxetina). ), cuando se consume jugo de uva, así como en pacientes con disfunción hepática grave y desequilibrio electrolítico. Para ser justos, cabe señalar que los efectos cardiotóxicos se detectaron sólo en astemizol, terfenadina y experimentalmente en ebastina, mientras que otros representantes de los antihistamínicos de segunda generación no tienen tal efecto.
De los fármacos de segunda generación, sólo la cetirizina no es un "profármaco" metabolizado en el organismo, ya que es un metabolito activo de la hidroxizina, desprovisto de su acción central. Otra característica distintiva de la cetirizina es la capacidad de penetrar fácilmente en la piel y acumularse en ella en altas concentraciones, incluso después de una dosis única, lo que la convierte en el fármaco de elección en el tratamiento de la urticaria y dermatitis atópica. No se ha encontrado que la cetirizina tenga un efecto arritmogénico ni experimentalmente ni en entornos clínicos.
El mas moderno
En relación con la identificación de la mencionada "mosca en el ungüento" en forma del efecto arritmogénico de algunos nuevos antihistamínicos, los esfuerzos adicionales de los científicos se concentraron en el desarrollo de medicamentos basados en metabolitos activos que, aunque conservan todas las ventajas de sus predecesores, al mismo tiempo se verían privados de su efecto cardiotóxico incluso cuando se prescribieran en dosis elevadas. Estos estudios culminaron con la creación de antihistamínicos de tercera generación. Además de una selectividad significativa por los receptores H1 periféricos, la ausencia de efectos sedantes y cardiotóxicos, tienen efectos antialérgicos adicionales: inhiben la liberación de mediadores de la inflamación alérgica sistémica, incluidas citocinas y quimiocinas (triptasa, leucotrieno C4, prostaglandina D2, interleucinas 3 , 4 y 8, factor de necrosis tumoral (TNF, factor estimulante de colonias de granulocitos y macrófagos, RANTES), reducen la expresión de moléculas de adhesión (incluidas P-selectina e ICAM1), suprimen la quimiotaxis y la activación de eosinófilos y la formación de radicales superóxido, reducen hiperreactividad bronquial y la gravedad del broncoespasmo inducido por alérgenos. La actividad de los metabolitos puede ser 24 veces mayor que la del compuesto original (para los metabolitos de acrivastina, ebastina y loratadina) o la misma (para los metabolitos de astemizol y ketotifeno), y la vida media y la duración efecto terapéutico algunos metabolitos son mucho más altos que los del fármaco predecesor (terfenadina y fexofenadina, ebastina y carebastina).
Por lo tanto, el uso de antihistamínicos de tercera generación está más justificado en el tratamiento a largo plazo de enfermedades alérgicas, en cuya génesis desempeñan un papel importante los mediadores de la fase tardía de la inflamación alérgica: rinitis alérgica anual, rinitis alérgica estacional. o rinoconjuntivitis con una duración de exacerbaciones estacionales de más de 2 semanas, urticaria crónica, dermatitis atópica, dermatitis alérgica de contacto. Presenta farmacocinética, buen perfil de seguridad y alta eficacia clínica hacen de los fármacos de tercera generación los antihistamínicos más prometedores en la actualidad.
La fexofenadina es una mezcla racémica de dos isómeros farmacológicamente activos del metabolito activo terfenadina. El efecto antihistamínico comienza a aparecer 30 minutos después de la administración oral, la concentración en sangre alcanza un máximo durante las primeras horas, la duración de la acción es de hasta 24 horas. Los ensayos clínicos con fexofenadina han demostrado que incluso dos o tres veces el promedio terapéutico La dosis del medicamento no causa un efecto sedante. La fexofenadina no se metaboliza en el cuerpo y su perfil farmacocinético no cambia con la función hepática y renal alterada. Además de la máxima seguridad, la fexofenadina demuestra la capacidad de eliminar eficazmente los síntomas de la rinitis alérgica estacional y la urticaria idiopática crónica. Dependiendo de las indicaciones, se prescribe una dosis de 120 o 180 mg una vez al día, respectivamente.
La desloratadina es un metabolito activo de la loratadina, más de dos veces y media más activo que la sustancia original. El amplio espectro de actividad antialérgica y antiinflamatoria de la desloratadina determina su alta eficacia en el tratamiento de diversas enfermedades alérgicas. Por cierto, la desloratadina es el único bloqueador de los receptores de histamina H1, que en estudios controlados mostró un efecto descongestivo constante, reduciendo la nasal. congestión y alivio respiración nasal para la rinitis alérgica estacional. El fármaco también es eficaz si la rinitis alérgica se combina con asma bronquial atópica. En pacientes con enfermedades crónicas urticaria idiopática El efecto pronunciado y persistente de la desloratadina contribuye a un rápido alivio de los síntomas y a una mejor calidad de vida. Dosis diaria recomendada 5 mg. La vida media de la desloratadina es de 2124 horas, lo que permite administrar el fármaco una vez al día.
Carebastina es un metabolito carboxilado de ebastina. Excretado por los riñones (60-70%) en forma de conjugados. La vida media de carebastina es de 15 a 19 horas, la duración del efecto antihistamínico es de al menos 24 horas. Carebastina, norastemizol y levocetirizina aún no están registrados en Ucrania, pero es evidente que su entrada en el mercado farmacéutico ucraniano es sólo cuestión de tiempo.
Literatura
- Goryachkina L. A. Antihistamínicos modernos en el tratamiento de enfermedades alérgicas // RMZh.T. 9, No. 21. 2001.
- Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistamínicos y sedación // Alergología. 2002. No. 3.
- Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Análisis farmacoeconómico del uso de antihistamínicos de primera y última generación para el tratamiento de la rinoconjuntivitis alérgica estacional // Alergología. 2004. No. 1.
- Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamínicos: de la difenhidramina a Telfast // Médico tratante. 2001. No. 3. P. 17.
- Smolenov I.V., Smirnov N.A. Antihistamínicos modernos // Nuevos medicamentos y noticias sobre farmacoterapia. 1999. No. 5.
- Yuryev K. L. Erius (desloratadina) antihistamínico de nueva generación para el tratamiento de enfermedades alérgicas // Ukr. Miel. Revista 2003. No. 4.
- Índice de clasificación Anatómico Terapéutico Químico (ATC) con Dosis Diarias Definidas (DDD). Centro colaborador de la OMS sobre Metodología de Estadísticas de Medicamentos, Oslo, Noruega. Enero de 2004.
- Bachert C. Eficacia descongestionante de la desloratadina en pacientes con rinitis alérgica estacional. Alergia, 2001, 56 (suplemento 65), 1420.
- Desager J. P., Horsmans Y. Relaciones farmacocinéticas-farmacodinámicas de los antihistamínicos H1. Clin Farmacokinet 1995;28:41932.
- Du Buske L. M. Comparación clínica de fármacos antagonistas del receptor H1 de histamina. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 718.
- Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Un ensayo doble ciego controlado con placebo de fexofenadina HCl en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica. J Alergia Clin Immunol. 1999 noviembre;104(5):10718.
- Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Inicio y duración de la acción de la desloratadina. XIX Congreso de Europa. Academia de Alergología e Inmunología Clínica, Lisboa, 2000.
- Marone G. Hitos en la biología y farmacología de los antagonistas del receptor H1. Alergia 1997;52(34 Suppl):713.
- Nelson H., Reynolds R., Mason J. // La fexofenadina HCl es segura y eficaz para el tratamiento de la urticaria idiopática crónica. Ann Alergia Asma Inmunol. Mayo de 2000;84(5):51722.
- Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadina: una descripción preclínica y clínica. Drogas hoy, 2001, 37(4), 215227.
- Ormerod A. D. Urticaria: reconocimiento, causas. y tratamiento. Drogas 1994;48:71730.
- Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadina en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica. Alergia, 2001, 56 (suplemento 65), 2832.
- Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. Cuantificación de antagonistas del receptor H1 en piel y suero. J Alergia Clin Immunol 1995;95:75964.
- Simons FE, Simons KJ. Farmacología clínica de nuevos antagonistas del receptor H1 de histamina. Farmacocineta Clin. Mayo de 1999; 36(5):32952.
- Woosley R. L. Acciones cardíacas de los antihistamínicos. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:23352.
Las personas que periódicamente sufren de alergias lo saben mejor. A veces, sólo la medicación oportuna puede salvarles de erupciones dolorosas que pican, ataques severos tos, hinchazón y enrojecimiento. Los antihistamínicos de cuarta generación son medicamentos modernos que actúan sobre el cuerpo instantáneamente. Además, son bastante efectivos. Los resultados se guardan largo tiempo.
Impacto en el cuerpo
Para comprender en qué se diferencian los antihistamínicos de cuarta generación, es necesario comprender el mecanismo de acción de los medicamentos antialérgicos.
Estos medicamentos bloquean los receptores de histamina H1 y H2. Esto ayuda a reducir la reacción del cuerpo al mediador histamina. Por tanto, se alivia la reacción alérgica. Además, estos medicamentos sirven como una excelente prevención de los broncoespasmos.
Echemos un vistazo a todos los antihistamínicos y comprendamos cuáles son las ventajas de los medicamentos modernos.
Medicamentos de primera generación.
Esta categoría incluye Bloquean los receptores H1. La duración de acción de estos fármacos es de 4 a 5 horas. Los medicamentos tienen un excelente efecto antialérgico, pero tienen una serie de desventajas, que incluyen:
- dilatación de pupila;
- boca seca;
- visión borrosa;
- somnolencia;
- tono disminuido.
Los medicamentos comunes de primera generación son:
- "Difenhidramina";
- "Diazolina";
- "Tavegil";
- "Suprastina";
- "Peritol";
- "Pipolfen";
- "Fenkarol".
Estos medicamentos generalmente se recetan a personas que padecen enfermedades crónicas en los que hay dificultad para respirar (asma bronquial). Además, tendrán un efecto beneficioso en caso de reacción alérgica aguda.
medicamentos de segunda generacion
Estos medicamentos se llaman no sedantes. Estos productos ya no tienen una lista impresionante de efectos secundarios. No provocan somnolencia ni disminución de la actividad cerebral. Medicamentos en demanda para erupciones alérgicas y picazón en la piel.
Las drogas más populares:
- "Claritín";
- "Trexilo";
- "Zodak";
- "fenistilo";
- "Gistalong";
- "Semprex".
Sin embargo, la gran desventaja de estos fármacos son sus efectos cardiotóxicos. Es por eso que estos medicamentos están prohibidos para personas que padecen patologías cardiovasculares.
medicamentos de tercera generacion
Estos son metabolitos activos. Tienen excelentes propiedades antialérgicas y tienen una lista mínima de contraindicaciones. Si hablamos de fármacos antialérgicos eficaces, entonces estos fármacos son precisamente antihistamínicos modernos.
¿Qué medicamentos de este grupo son los más populares? Estos son los siguientes medicamentos:
- "Zirtec";
- "Cetrin";
- Telfast.
No tienen efecto cardiotóxico. A menudo se recetan para reacciones alérgicas agudas y asma. Proporcionan excelentes resultados en la lucha contra muchas enfermedades dermatológicas.
medicamentos de cuarta generacion
Recientemente, los especialistas han inventado nuevos medicamentos. Estos son antihistamínicos de cuarta generación. Se distinguen por su acción rápida y efecto duradero. Estos medicamentos bloquean perfectamente los receptores H1, eliminando todos los síntomas de alergia no deseados.
La gran ventaja de estos medicamentos es que su uso no perjudica el funcionamiento del corazón. Esto nos permite considerarlos medios bastante seguros.
Sin embargo, no debemos olvidar que tienen contraindicaciones. Esta lista es bastante pequeña, principalmente infancia y embarazo. Pero aún así se recomienda consultar a un médico antes de su uso. Sería útil estudiar en detalle las instrucciones antes de utilizar antihistamínicos de cuarta generación.
La lista de dichos medicamentos es la siguiente:
- "Levocetirizina";
- "Erio";
- "Desloratadina";
- "Ebastina";
- "Fexofenadina";
- "Bamipina";
- "Fenspirida";
- "Cetirizina";
- "Xyzal."
las mejores drogas
Es bastante difícil identificar los fármacos más eficaces de cuarta generación. Dado que estos fármacos se desarrollaron no hace mucho tiempo, hay pocos fármacos antialérgicos nuevos disponibles. Además, todas las drogas son buenas a su manera. Por tanto, no es posible identificar los mejores antihistamínicos de cuarta generación.
Los medicamentos que contienen fenoxofenadina tienen una gran demanda. Estos medicamentos no tienen ningún efecto hipnótico ni cardiotóxico en el cuerpo. Estos medicamentos hoy ocupan legítimamente el lugar de los medicamentos antialérgicos más eficaces.
Los derivados de cetirizina se utilizan a menudo para tratar manifestaciones cutáneas. Después de tomar 1 comprimido, el resultado se nota después de 2 horas. Al mismo tiempo, persiste durante bastante tiempo.
El metabolito activo de la famosa loratadina es la droga Erius. esta droga es 2,5 veces más eficiente que su predecesor.
La medicina "Xyzal" ha ganado gran popularidad. Bloquea perfectamente el proceso de liberación de mediadores inflamatorios. Como resultado de este efecto, este remedio elimina de manera confiable las reacciones alérgicas.
Medicina "cetirizina"
Este es un remedio bastante eficaz. Como todos los antihistamínicos modernos de cuarta generación, el medicamento prácticamente no se metaboliza en el cuerpo.
El fármaco ha demostrado ser muy eficaz en erupciones en la piel, ya que es capaz de penetrar perfectamente en la epidermis. Uso a largo plazo de este medicamento en niños que padecen síndrome atópico temprano, reduce significativamente el riesgo de progresión de tales afecciones en el futuro.
2 horas después de tomar el comprimido se produce el efecto duradero deseado. Como dura mucho tiempo, basta con tomar 1 pastilla al día. Algunos pacientes pueden tomar 1 tableta en días alternos o dos veces por semana para lograr el resultado deseado.
Los medicamentos difieren mínimamente, sin embargo, los pacientes que padecen patologías renales deben utilizar este remedio con extrema precaución.
El medicamento en forma de suspensión o jarabe está aprobado para su uso en niños a partir de los dos años.
Medicina "fexofenadina"
Este medicamento es un metabolito de la terfenadina. Este medicamento también se conoce como Telfast. Al igual que otros antihistamínicos de 4ª generación, no provoca somnolencia, no se metaboliza y no afecta las funciones psicomotoras.
Este producto es uno de los más seguros, pero al mismo tiempo extremadamente medicamentos efectivos entre todos los medicamentos antialérgicos. El medicamento tiene demanda para cualquier manifestación de alergias. Por eso, los médicos lo prescriben para casi todos los diagnósticos.
Las tabletas antihistamínicas "Fexofenadina" están prohibidas para niños menores de 6 años.
La droga "Desloratadina"
Este medicamento también es un fármaco antialérgico popular. Se puede utilizar para cualquier grupo de edad. Dado que los farmacólogos médicos han demostrado su alta seguridad, este medicamento se vende en farmacias sin receta.
El fármaco tiene un ligero efecto sedante, no tiene un efecto perjudicial sobre la actividad cardíaca y no afecta la esfera psicomotora. A menudo, los pacientes toleran bien el medicamento. Además, no interactúa con otros.
Uno de los más medicamentos efectivos De este grupo se considera la droga "Erius". Este es un medicamento antialérgico bastante potente. Sin embargo, está contraindicado durante el embarazo. En forma de jarabe, el medicamento está aprobado para su uso en niños a partir de 1 año.
La droga "levocetirizina"
Este remedio es más conocido como "Suprastinex", "Cesera". Este es un medicamento excelente que se prescribe a pacientes que padecen polen. El remedio se prescribe en caso de manifestaciones estacionales o durante todo el año. El medicamento tiene demanda en el tratamiento de la conjuntivitis y la rinitis alérgica.
Conclusión
Los fármacos de nueva generación son metabolitos activos de fármacos utilizados anteriormente. Sin duda, esta propiedad hace que los antihistamínicos de cuarta generación sean extremadamente eficaces. Medicamentos en cuerpo humano no se metabolizan, pero dan un resultado pronunciado y duradero. A diferencia de generaciones anteriores de fármacos, estos fármacos no tienen un efecto perjudicial sobre el hígado.
Las reacciones alérgicas se dividen en inmediatas, que se desarrollan inmediatamente después de la exposición al antígeno, y retardadas, que aparecen después de varios días o incluso semanas. Para las alergias inmediatas, los antihistamínicos son los más eficaces. El principio de su acción se basa en bloquear la histamina libre, que se libera en el cuerpo en respuesta a acciones físicas o irritante químico. Al poseer una estructura similar a una amina biogénica, Substancia activa bloques receptores de histamina, impidiendo que la propia amina realice las funciones de mediador de reacciones alérgicas.
Hay tres generaciones de antihistamínicos. Diseñado en diferente tiempo, se diferencian en su selectividad de acción. Cada una de las líneas farmacéuticas posteriores es más selectiva, es decir Substancia activa El fármaco se une predominantemente a un tipo de receptor. Esto aumenta la seguridad del medicamento y reduce el riesgo de efectos secundarios.
La primera generación fue creada en 1936, sus representantes son difenhidramina, diazolina, tavegil, suprastin, fenkarol. Muestran buenos resultados como bloqueadores de histamina: eliminan las manifestaciones alérgicas en forma de erupciones cutáneas, hinchazón y picazón. Sin embargo, todos estos medicamentos tienen un efecto a corto plazo (3-4 horas), y con el uso prolongado reducen su actividad y también producen muchos efectos secundarios:
- Debido a su baja selectividad, tienen un efecto indeseable en las estructuras celulares de muchos órganos y, por lo tanto, están contraindicados en úlcera péptica, patologías renales, hepáticas y cardiovasculares, glaucoma, epilepsia;
- al ser anticolinérgicos, pueden provocar disfunción del sistema nervioso central, dolor de cabeza, mareos, descenso de la presión arterial;
- reducir el tono muscular;
- tener un efecto hipnótico;
- provocar un aumento del peso corporal.
¡Información importante!
Debido al pronunciado efecto sedante de los antihistamínicos de primera generación, si se utilizan, conducir o realizar otros trabajos que requieran mayor atención o una reacción rápida sólo es posible 12 horas después de tomar el medicamento.
Los medicamentos de segunda generación (Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin y otros) aparecieron en los años 80 del siglo pasado. Actúan de forma más selectiva, afectando principalmente a los receptores de histamina y, por tanto, tienen menos efectos secundarios.
Otra ventaja es la falta de adicción y la duración de acción es de hasta 24 horas. Esto le permite tomar el medicamento una vez al día y no aumentar la dosis durante el uso prolongado. Sin embargo, debido al efecto cardiotóxico, cuando se toman la mayoría de estos medicamentos, se requiere un control constante de la actividad cardíaca y, en pacientes con patologías cardiovasculares graves, los antihistamínicos de segunda generación están contraindicados.
En los últimos años, los medicamentos cuyos ingredientes activos pertenecen a la categoría de profármacos se han utilizado con éxito para tratar todo tipo de alergias, es decir, se convierten en compuestos farmacológicamente activos que ya se encuentran en el cuerpo, como resultado. Procesos metabólicos. La eficacia de estos productos es varias veces mayor que la de sus predecesores. También tienen una alta selectividad, por lo que no producen efectos sedantes ni cardiotóxicos y, por tanto, son los más seguros.
La lista de antihistamínicos de nueva generación es todavía relativamente pequeña, pero todos tienen una ventaja común: pueden tomarse para enfermedades del corazón, del tracto gastrointestinal, de los riñones y del hígado, así como para personas cuyo trabajo requiere alta concentración atención. Algunos de los medicamentos de este grupo no están contraindicados durante el embarazo y la infancia.
Características comparativas de los medicamentos de tercera generación.
Las indicaciones para el uso de esta categoría de medicamentos son:
- alergias a los alimentos;
- conjuntivitis y rinitis alérgica estacional y crónica;
- urticaria;
- diátesis exudativa;
- Dermatitis de contacto y atópica.
Los medicamentos con el mismo ingrediente activo se pueden producir con diferentes nombres. marcas registradas(estos son los llamados medicamentos sinónimos).
alegra
También se produce con los nombres de Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. El ingrediente activo es clorhidrato de fexofenadina. Forma de liberación: comprimidos recubiertos con película de 120 y 180 mg.
El efecto inicial se produce una hora después de la administración, la concentración máxima en sangre se alcanza después de 3 horas, la vida media es de aproximadamente 12 horas y la duración de la acción es de un día. Una dosis única es de 180 mg, el curso del tratamiento se determina individualmente. Porque el investigaciones clínicas el efecto de la fexofenadina en el feto y cuerpo de los niños no se han realizado, durante el embarazo, niños menores de 12 años y mujeres en período de lactancia, se prescribe sólo en casos de especial necesidad.
El costo de un medicamento depende del contenido de la sustancia principal y del fabricante. Por ejemplo, 10 tabletas de 120 mg de Fexadine Ranbaxy (India) cuestan 220 rublos, el mismo paquete de Allegra de Sanofi-Aventis (Francia) cuesta 550 rublos y 10 tabletas de 180 mg de Telfast Sanofi-Aventis cuestan 530 rublos.
cetirizina
Otros nombres comerciales: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Una sustancia activa contra la histamina es el diclorhidrato de cetirizina. Disponible en comprimidos que contienen 10 mg de principio activo, así como en forma de gotas, soluciones y jarabe.
El efecto inicial se observa entre 1 y 1,5 horas después de la administración, la duración total de la acción es de hasta 24 horas y los metabolitos se excretan entre 10 y 15 horas con la orina. Dosis única (y diaria) de 10 mg. Medicamento no es adictivo y puede usarse para terapia a largo plazo. No se recomienda su toma en niños menores de 1 año ni en mujeres embarazadas.
Costo aproximado de cetirizina y sus análogos:
- Cetirizina, fabricante Vertex, Rusia (10 comprimidos) – 66 rublos;
- tsetrin, fabricante dr. Reddy, India (20 mesas) – 160 rublos;
- Zodak, fabricante Zentiva, República Checa (10 comprimidos) – 140 rublos;
- Zirtek, fabricante USB Farshim, Bélgica (gotas en frascos de 10 ml) – 320 rublos.
Xizal
Sinónimos: Suprastinex, Levocetirizina, Glencet, Zilola, Alerzin. Ingrediente activo: diclorhidrato de levocetirizina. El medicamento está disponible en comprimidos y gotas de 5 mg. forma de dosificación para niños - almíbar.
La afinidad por los receptores de histamina de este fármaco es varias veces mayor que la de otros representantes de esta serie, por lo que su efecto dura 2 días. Los productos metabólicos se excretan por los riñones y su vida media es de 8 a 10 horas. La dosis diaria para adultos y niños mayores de 6 años es de 5 mg. Los trastornos congénitos del metabolismo de los carbohidratos son contraindicaciones para el uso de levocetirizina.
Costo estimado de los medicamentos:
- Xyzal, fabricante YUSB Farshim, Bélgica (gotas en frascos de 10 ml) – 440 rublos;
- Levocetirizina, fabricante Teva, Francia (10 comprimidos) – 270 rublos;
- Alerzin, fabricante Eric, Hungría (14 mesas) –300 rublos;
- Suprastinex, fabricante Eric, Hungría (7 mesas) – 150 rublos.
Desloratadina
Otros nombres comerciales: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. La sustancia bioactiva es desloratadina. Formas de liberación: comprimidos recubiertos con película de 5 mg, solución que contiene el principio activo 5 mg/ml y jarabe.
La concentración máxima en sangre se observa después de 3 a 4 horas, la vida media es de 20 a 30 horas y la duración total de la acción es de 24 horas. Una dosis única para adultos y niños mayores de 12 años es de 5 mg, la dosis para niños de 2 a 12 años se determina individualmente. Para las mujeres embarazadas y lactantes, el medicamento se prescribe para afecciones potencialmente mortales.
Costo de la desloratadina y sus sinónimos:
- Desloratadina, fabricante Vertex, Rusia (10 comprimidos) – 145 rublos;
- Lordestin, Bayer, EE. UU., fabricante Gedeon Richter, Hungría (10 comprimidos) – 340 rublos;
- Erius, fabricante Bayer, EE. UU. (7 tabletas) – 90 rublos.
Todos los medicamentos antialérgicos son recetados por un médico, teniendo en cuenta las características específicas de su acción, las causas de las alergias, la edad y las características del cuerpo del paciente. Al tomar antihistamínicos, se deben seguir estrictamente las reglas especificadas en las instrucciones.
Primavera. La naturaleza despierta... Las prímulas florecen... Abedul, aliso, álamo, avellano sueltan coquetos pendientes; las abejas y los abejorros zumban, recolectan polen... Comienza la temporada (del latín pollinis polen) o fiebre del heno: reacciones alérgicas al polen de las plantas. Se acerca el verano. Cereales, ajenjo agrio, flor fragante de lavanda... Luego llega el otoño y la ambrosía, cuyo polen es el alérgeno más peligroso, se convierte en la "anfitriona". Durante la floración de la maleza, hasta el 20% de la población sufre lagrimeo, tos y alergias. Y aquí llega el invierno tan esperado por los alérgicos. Pero aquí aguardan muchos. alergia al resfriado. Primavera de nuevo... Y así todo el año.
Y también una alergia fuera de temporada a las pieles de animales, herramientas cosmeticas, polvo doméstico, etc. Además de alergias a medicamentos y alimentos. Además, en los últimos años, el diagnóstico de "alergia" se ha hecho con mayor frecuencia y las manifestaciones de la enfermedad son más pronunciadas.
La condición de los pacientes se alivia con medicamentos que alivian los síntomas de las reacciones alérgicas y, sobre todo, con antihistamínicos (AHP). La histamina, que estimula los receptores H1, puede considerarse la principal culpable de la enfermedad. Interviene en el mecanismo de aparición de las principales manifestaciones de las alergias. Por lo tanto, los antihistamínicos siempre se recetan como fármacos antialérgicos.
Antihistamínicos: bloqueadores de los receptores de histamina H1: propiedades, mecanismo de acción
El mediador (intermediario biológicamente activo) histamina afecta:
- Piel, causando picazón e hiperemia.
- Vías respiratorias, provocando hinchazón, broncoespasmo.
- Sistema cardiovascular, que provoca aumento de la permeabilidad vascular, alteraciones del ritmo cardíaco e hipotensión.
- Tracto gastrointestinal, estimulando la secreción gástrica.
Los antihistamínicos alivian los síntomas provocados por la liberación endógena de histamina. Previenen el desarrollo de hiperreactividad, pero no afectan el efecto sensibilizante ( mayor sensibilidad) alérgenos, ni sobre la infiltración de la mucosa por eosinófilos (un tipo de leucocitos: su contenido en sangre aumenta con las alergias).
Antihistamínicos:
Debe tenerse en cuenta que los mediadores implicados en la patogénesis (mecanismo de aparición) de reacciones alérgicas incluyen no solo la histamina. Además, son “culpables” de actos inflamatorios y procesos alérgicos acetilcolina, serotonina y otras sustancias. Por lo tanto, los medicamentos que solo tienen actividad antihistamínica alivian solo las manifestaciones agudas de las alergias. El tratamiento sistemático requiere una terapia desensibilizante compleja.
Generaciones de antihistamínicos
Recomendamos leer:
Por clasificación moderna Hay tres grupos (generaciones) de antihistamínicos:
Bloqueadores de histamina H1 de primera generación (tavegil, difenhidramina, suprastina): penetran a través de un filtro especial, la barrera hematoencefálica (BBB), actúan sobre el sistema nervioso central y proporcionan un efecto sedante;
Bloqueadores de histamina H1 de segunda generación (fenkarol, loratadina, ebastina): no causan sedación (en dosis terapéuticas);
Los bloqueadores de histamina H1 de tercera generación (Telfast, Erius, Zyrtec) son metabolitos farmacológicamente activos. No pasan a través de la BHE, tienen un efecto mínimo sobre el sistema nervioso central y, por tanto, no provocan sedación.
Las características de los antihistamínicos más populares se muestran en la tabla:
|
loratadina CLARITINA |
cetirizina |
|||||
|
comparativo |
||||||
|
Eficiencia |
||||||
|
Duración |
||||||
|
Tiempo |
||||||
|
Frecuencia |
||||||
|
no deseado |
||||||
|
Alargamiento |
||||||
|
Sedante |
||||||
|
Ganar |
||||||
| Efectos secundarios eritromicina |
||||||
|
Aumentar |
||||||
|
solicitud |
||||||
|
Oportunidad |
||||||
|
Solicitud |
Tal vez |
contraindicado |
||||
|
Solicitud |
contraindicado |
contraindicado |
contraindicado |
|||
|
Necesidad |
||||||
|
Necesidad |
||||||
|
Necesidad |
contraindicado |
|||||
|
precio |
||||||
|
Precio |
||||||
|
Precio |
||||||
|
astemizol HISMANAL |
terfenadina |
fexofenadina |
|
|
comparativo |
|||
|
Eficiencia |
|||
|
Duración |
18 - 24 |
||
|
Tiempo |
|||
|
Frecuencia |
|||
|
comparativo |
|||
|
Alargamiento |
|||
|
Sedante |
|||
|
Ganar |
|||
| Efectos secundarios cuando se usa junto con ketoconazol y eritromicina |
|||
|
Aumentar |
|||
|
solicitud |
|||
|
Oportunidad |
> 1 |
||
|
Solicitud |
Tal vez |
contraindicado |
Tal vez |
|
Solicitud |
contraindicado |
contraindicado |
contraindicado |
|
Necesidad |
|||
|
Necesidad |
|||
|
Necesidad |
contraindicado |
contraindicado |
|
|
precio |
|||
|
Precio |
|||
|
Precio |
|||
Beneficios de los antihistamínicos de 3ª generación
Este grupo combina metabolitos farmacológicamente activos de algunos fármacos de generaciones anteriores:
- la fexofenadina (telfast, fexofast) es un metabolito activo de la terfenadina;
- La levocetirizina (xyzal) es un derivado de la cetirizina;
- La desloratadina (Erius, Desal) es un metabolito activo de la loratadina.
Para drogas última generación caracterizados por una selectividad significativa (selectividad), actúan exclusivamente sobre los receptores H1 periféricos. De ahí los beneficios:
- Eficacia: la rápida absorción y la alta biodisponibilidad determinan la velocidad de alivio de las reacciones alérgicas.
- Practicidad: no afecta el rendimiento; la falta de sedación más cardiotoxicidad elimina la necesidad de ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
- Seguridad: no adictivo: esto le permite prescribir ciclos de terapia prolongados. Prácticamente no existe interacción entre ellos y los medicamentos que se toman concomitantemente; la absorción no depende de la ingesta de alimentos; El principio activo se excreta “tal cual” (sin cambios), es decir, los órganos diana (riñones, hígado) no se ven afectados.
Los medicamentos se recetan para la rinitis, dermatitis y broncoespasmo de naturaleza alérgica estacional y crónica.
Antihistamínicos de tercera generación: nombres y dosis.
nota: Las dosis son para adultos.
Fexadin, Telfast, Fexofast se toman de 120 a 180 mg una vez al día. Indicaciones: síntomas de fiebre del heno (estornudos, picor, rinitis), idiopáticos (enrojecimiento, picor).
Levocetirizine-teva, xysal se toman 5 mg x 1 vez al día. Indicaciones: rinitis alérgica crónica, urticaria idiopática.
Desloratadine-teva, Erius, Desal se toman 5 mg x 1 vez al día. Indicaciones: fiebre del heno estacional, urticaria idiopática crónica.
Antihistamínicos de tercera generación: efectos secundarios.
A pesar de su relativa seguridad, los bloqueadores de los receptores de histamina H1 de tercera generación pueden provocar: agitación, convulsiones, dispepsia, dolor abdominal, mialgia, sequedad de boca, insomnio, dolor de cabeza, síndrome asténico, náuseas, somnolencia, disnea, taquicardia, visión borrosa, aumento de peso, paroniria (sueños inusuales).
Antihistamínicos para niños.
Las gotas de Xyzal se recetan a niños: mayores de 6 años. dosis diaria 5 mg (= 20 gotas); de 2 a 6 años en una dosis diaria de 2,5 mg (= 10 gotas), más a menudo 1,25 mg (= 5 gotas) x 2 veces al día.
Levocetirizina-teva – dosis para niños mayores de 6 años: 5 mg x 1 vez al día.
El jarabe de Erius está aprobado para niños de 1 a 6 años: 1,25 mg (= 2,5 ml de jarabe) x 1 vez al día; de 6 a 11 años: 2,5 mg (= 5 ml de jarabe) x 1 vez al día;
Adolescentes mayores de 12 años: 5 mg (= 10 ml de jarabe) x 1 vez al día.
Erius es capaz de inhibir el desarrollo de la primera fase de la reacción alérgica y la inflamación. Cuando curso crónico urticaria, la enfermedad se revierte. La eficacia terapéutica de Erius en el tratamiento de la urticaria crónica se confirmó en un estudio multicéntrico (ciego) controlado con placebo. Por tanto, se recomienda el uso de Erius en niños mayores de un año.
Importante: No se ha realizado un estudio sobre la eficacia de Erius en forma de pastillas para chupar en un grupo pediátrico. Pero los datos farmacocinéticos identificados en un estudio de dosificación de medicamentos en el que participaron pacientes pediátricos indican la posibilidad de utilizar pastillas para chupar de 2,5 mg por día. grupo de edad 6 – 11 años.
Fexofenadina 10 mg se prescribe a adolescentes mayores de 12 años.
El médico habla sobre los medicamentos para las alergias y su uso en pediatría:
Recetar antihistamínicos durante el embarazo.
Durante el embarazo no se prescriben antihistamínicos de tercera generación. EN casos excepcionales Se permite el uso de Telfast o Fexofast.
Importante: No hay información suficiente sobre el uso de fexofenadina (Telfast) en mujeres embarazadas. Dado que los estudios realizados en animales de experimentación no han revelado signos influencia adversa teléfono rápido encendido curso general Embarazo y desarrollo intrauterino, el medicamento se considera condicionalmente seguro para mujeres embarazadas.
Antihistamínicos: de la difenhidramina al erius
Muchas personas alérgicas deben su bienestar mejorado a la primera generación de antihistamínicos. La somnolencia “lateral” se daba por sentado: pero no me moqueaba la nariz ni me picaban los ojos. Sí, la calidad de vida se vio afectada, pero ¿qué se puede hacer? La enfermedad. La última generación de antihistamínicos ha hecho posible que una gran cohorte de personas alérgicas no sólo puedan deshacerse de los síntomas de la alergia, sino también vivir vida normal: conducir un coche, hacer deporte, sin riesgo de “quedarse dormido mientras se conduce”.
Antihistamínicos de cuarta generación: mitos y realidad
A menudo, en los anuncios de tratamientos para las alergias aparece el término “antihistamínico de nueva generación” o “antihistamínico de cuarta generación”. Además, este grupo inexistente incluye a menudo no sólo los medicamentos antialérgicos de última generación, sino también medicamentos con nuevas marcas que pertenecen a la segunda generación. Esto no es más que un truco de marketing. La clasificación oficial enumera sólo dos grupos de antihistamínicos: la primera generación y la segunda. El tercer grupo son los metabolitos farmacológicamente activos, a los que se les asigna el término "bloqueadores de histamina H1 de tercera generación".
Hoy hablaremos de:
Los antihistamínicos son sustancias que inhiben la acción de la histamina libre. Cuando un alérgeno ingresa al cuerpo, los mastocitos liberan histamina. tejido conectivo, parte del sistema inmunológico del cuerpo. Comienza a interactuar con receptores específicos y causa picazón, hinchazón, erupción cutánea y otras manifestaciones alérgicas. Los antihistamínicos se encargan de bloquear estos receptores. Hay tres generaciones de estos medicamentos.
Antihistamínicos de primera generación.
Aparecieron en 1936 y siguen utilizándose. Estos fármacos se unen de forma reversible a los receptores H1, lo que explica la necesidad de grandes dosis y alta frecuencia de administración.
Los antihistamínicos de primera generación se caracterizan por las siguientes propiedades farmacológicas:
Reducir el tono muscular;
tener un efecto sedante, hipnótico y anticolinérgico;
potenciar los efectos del alcohol;
tener un efecto anestésico local;
dar un efecto terapéutico rápido y fuerte, pero a corto plazo (4-8 horas);
el uso prolongado reduce la actividad de los antihistamínicos, por lo que los medicamentos se cambian cada 2 a 3 semanas.
La mayor parte de los antihistamínicos de primera generación son liposolubles, pueden atravesar la barrera hematoencefálica y unirse a los receptores H1 del cerebro, lo que explica el efecto sedante de estos fármacos, que aumenta después de beber alcohol o Drogas psicotropicas. Cuando se toman dosis terapéuticas moderadas en niños y dosis tóxicas altas en adultos, puede producirse agitación psicomotora. Debido al efecto sedante, los antihistamínicos de primera generación no se prescriben a personas cuyas actividades requieren mayor atención.
Las propiedades anticolinérgicas de estos fármacos provocan reacciones similares a las de la atropina, como taquicardia, sequedad de nasofaringe y de la cavidad bucal, retención urinaria, estreñimiento y visión borrosa. Estas características pueden ser beneficiosas para la rinitis, pero pueden aumentar la obstrucción de las vías respiratorias causada por el asma bronquial (aumenta la viscosidad del esputo) y contribuir a la exacerbación del adenoma. próstata, glaucoma y otras enfermedades. Al mismo tiempo, estos fármacos tienen un efecto antiemético y anestésico, reduciendo la manifestación del parkinsonismo.
Varios de estos antihistamínicos están incluidos en agentes combinados, que se utilizan para migrañas, resfriados, mareos o tienen un efecto sedante o hipnótico.
La extensa lista de efectos secundarios de la ingesta de estos antihistamínicos obliga a utilizarlos con menos frecuencia en el tratamiento de enfermedades alérgicas. Muchos los paises desarrollados prohibió su implementación.
difenhidramina
La difenhidramina se prescribe para fiebre del heno urticaria marina mareos, secreción nasal vasomotora, asma bronquial, reacciones alérgicas causadas por la introducción sustancias medicinales(por ejemplo, antibióticos), en el tratamiento de úlceras pépticas, dermatosis, etc.
Ventajas: alta actividad antihistamínica, gravedad reducida de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. La difenhidramina tiene efecto antiemético y antitusivo, tiene efecto anestésico local, por lo que es una alternativa a la novocaína y la lidocaína si son intolerantes.
Desventajas: imprevisibilidad de las consecuencias de tomar el fármaco, su efecto sobre el sistema nervioso central. Puede provocar retención urinaria y sequedad de las mucosas. Los efectos secundarios incluyen efectos sedantes e hipnóticos.
diazolina
Diazolin tiene las mismas indicaciones de uso que otros antihistamínicos, pero se diferencia de ellos en las características de sus efectos.Ventajas: un efecto sedante débilmente expresado permite su uso cuando no es deseable tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
Desventajas: irrita las mucosas del tracto gastrointestinal, provoca mareos, dificultad para orinar, somnolencia, ralentiza las reacciones mentales y motoras. Hay información sobre efectos tóxicos fármaco en las células nerviosas.
suprastina
Suprastin se prescribe para el tratamiento de enfermedades estacionales y crónicas. conjuntivitis alérgica, urticaria, dermatitis atópica, angioedema, picor de diversas etiologías, eczema. Se utiliza en forma parenteral cuando se requiere cuidados de emergencia condiciones alérgicas agudas.Ventajas: no se acumula en el suero sanguíneo, por lo tanto, incluso con un uso prolongado no provoca una sobredosis. Debido a su alta actividad antihistamínica, se observa un rápido efecto terapéutico.
Desventajas: Los efectos secundarios (somnolencia, mareos, inhibición de reacciones, etc.) están presentes, aunque menos pronunciados. Efecto terapéutico A corto plazo, para prolongarlo, Suprastin se combina con bloqueadores H1 que no tienen propiedades sedantes.
Tavegil
Tavegil en forma inyectable se utiliza para el angioedema, así como para choque anafiláctico, como agente preventivo y terapéutico de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas.Ventajas: tiene un efecto más prolongado y más fuerte efecto antihistamínico que la difenhidramina y tiene un efecto sedante más moderado.
Desventajas: puede causar por sí mismo una reacción alérgica, tiene algunos efectos inhibidores.
Fenkarol
Fenkarol se prescribe cuando se produce adicción a otros antihistamínicos.Ventajas: tiene propiedades sedantes suaves, no tiene un efecto inhibidor pronunciado sobre el sistema nervioso central, es poco tóxico, bloquea los receptores H1 y puede reducir el contenido de histamina en los tejidos.
Desventajas: menor actividad antihistamínica en comparación con la difenhidramina. Fenkarol se usa con precaución en presencia de enfermedades del tracto gastrointestinal, del sistema cardiovascular y del hígado.
Antihistamínicos 2da generación.
Tienen ventajas respecto a los fármacos de primera generación.:No existe ningún efecto sedante ni anticolinérgico, ya que estos fármacos no atraviesan la barrera hematoencefálica, sólo algunas personas experimentan somnolencia moderada;
actividad mental, actividad física no sufras;
el efecto de los medicamentos dura 24 horas, por lo que se toman una vez al día;
no son adictivos, lo que permite prescribirlos durante un período prolongado (3-12 meses);
cuando se deja de tomar los medicamentos, el efecto terapéutico dura aproximadamente una semana;
Los medicamentos no se absorben de los alimentos en el tracto gastrointestinal.
Pero los antihistamínicos de segunda generación tienen un efecto cardiotóxico en diversos grados, por lo que al tomarlos se controla la actividad cardíaca. Están contraindicados en pacientes de edad avanzada y pacientes que padecen trastornos del sistema cardiovascular.
La aparición de efectos cardiotóxicos se explica por la capacidad de los antihistamínicos de segunda generación para bloquear los canales de potasio del corazón. El riesgo aumenta cuando estos medicamentos se combinan con medicamentos antimicóticos, macrólidos, antidepresivos, por beber jugo de toronja y si el paciente tiene disfunción hepática grave.
claridol
Claridol se utiliza para tratar la rinitis alérgica estacional y cíclica, la urticaria, la conjuntivitis alérgica, el edema de Quincke y otras enfermedades que tienen origen alérgico. Hace frente a síndromes pseudoalérgicos y alergias a picaduras de insectos. Incluido en medidas integrales para el tratamiento de las dermatosis pruriginosas.Ventajas: Claridol tiene efectos antipruriginosos, antialérgicos y antiexudativos. El fármaco reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema y alivia los espasmos de los músculos lisos. No tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central y no tiene efecto anticolinérgico ni sedante.
Desventajas: Ocasionalmente, después de tomar Claridol, los pacientes se quejan de sequedad de boca, náuseas y vómitos.
Clarisens
Clarisens es capaz de suprimir la liberación de histamina y leucotrieno C4 de los mastocitos. Se utiliza para el tratamiento y prevención de manifestaciones alérgicas como rinitis, conjuntivitis y dermatosis. La droga entra tratamiento complejo Edema de Quincke y diversas picaduras de insectos alérgicos. En presencia de reacciones pseudoalérgicas, Clarisens puede aliviar rápidamente la condición del paciente.Ventajas: la droga no es adictiva, no afecta el funcionamiento del sistema nervioso central, tiene un efecto antiexudativo, alivia la hinchazón y los espasmos de los músculos lisos. El efecto terapéutico se produce media hora después de tomar el medicamento y dura un día.
Desventajas: un efecto secundario ocurre cuando el paciente tiene una intolerancia individual al medicamento y se expresa por dispepsia, dolor de cabeza intenso, fatiga, reacciones alérgicas.
clarotadina
Clarotadina contiene el principio activo loratadina, que es un bloqueador selectivo de los receptores de histamina H1, sobre los que tiene un efecto directo, lo que permite evitar efectos no deseados inherente a otros antihistamínicos. Las indicaciones de uso son conjuntivitis alérgica, urticaria aguda crónica e idiopática, rinitis, reacciones pseudoalérgicas asociadas con la liberación de histamina, picaduras de insectos alérgicos y dermatosis con picazón.Ventajas: el fármaco no tiene efecto sedante, no es adictivo, actúa rápidamente y durante mucho tiempo.
Desventajas: Las consecuencias indeseables de tomar Clarodin incluyen trastornos del sistema nervioso: astenia, ansiedad, somnolencia, depresión, amnesia, temblores, agitación en un niño. Puede aparecer dermatitis en la piel. frecuente y dolor al orinar, estreñimiento y diarrea. Aumento de peso debido a la alteración del sistema endocrino. El daño al sistema respiratorio puede manifestarse por tos, broncoespasmo, sinusitis y manifestaciones similares.
Lomilán
Lomilan está indicado para rinitis alérgica(rinitis) de carácter estacional y permanente, erupciones cutáneas de origen alérgico, pseudoalergias, reacciones a picaduras de insectos, inflamación alérgica de la mucosa del globo ocular.Ventajas: Lomilan puede aliviar la picazón, reducir el tono de los músculos lisos y la producción de exudado (un líquido especial que aparece durante el proceso inflamatorio) y prevenir la inflamación de los tejidos dentro de media hora desde el momento de tomar el medicamento. La mayor eficacia se produce después de 8 a 12 horas y luego desaparece. Lomilan no es adictivo y no tiene un efecto negativo sobre la actividad del sistema nervioso.
Desventajas: Reacciones adversas Ocurren raramente y se manifiestan por dolor de cabeza, sensación de fatiga y somnolencia, inflamación de la mucosa gástrica, náuseas.
LauraHexal
LauraHexal se recomienda para la rinitis alérgica estacional y durante todo el año, conjuntivitis, dermatosis con picazón, urticaria, edema de Quincke, picaduras alérgicas insectos y diversas reacciones pseudoalérgicas.Ventajas: el medicamento no tiene anticolinérgicos ni acción central, su uso no afecta la atención, funciones psicomotoras, rendimiento y cualidades mentales del paciente.
minis: LauraHexal suele ser bien tolerado, pero ocasionalmente provoca aumento de la fatiga, sequedad de boca, dolor de cabeza, taquicardia, mareos, reacciones alérgicas, tos, vómitos, gastritis y disfunción hepática.
claritín
Claritina contiene ingrediente activo– loratadina, que bloquea los receptores de histamina H1 y previene la liberación de histamina, bradicanina y serotonina. La eficacia del antihistamínico dura un día y la eficacia terapéutica se produce después de 8 a 12 horas. Claritin se prescribe para el tratamiento de la rinitis de etiología alérgica, reacciones alérgicas de la piel, alergias alimentarias y grado leve asma bronquial.Ventajas: alta eficiencia en el tratamiento de enfermedades alérgicas, el fármaco no causa adicción ni somnolencia.
Desventajas: los casos de efectos secundarios son raros, se manifiestan por náuseas, dolor de cabeza, gastritis, agitación, reacciones alérgicas, somnolencia.
Rupafin
Rupafin tiene un componente activo único: la rupatadina, que se caracteriza por una actividad antihistamínica y un efecto selectivo sobre los receptores periféricos de histamina H1. Se prescribe para la urticaria idiopática crónica y la rinitis alérgica.Ventajas: Rupafin hace frente eficazmente a los síntomas de las enfermedades alérgicas enumeradas anteriormente y no afecta el funcionamiento del sistema nervioso central.
Desventajas: consecuencias indeseables de tomar el medicamento: astenia, mareos, fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, sequedad de boca. Puede afectar los sistemas respiratorio, nervioso, musculoesquelético y digestivo, así como el metabolismo y la piel.
Kestin
Kestin bloquea los receptores de histamina, que aumentan la permeabilidad vascular, causando espasmos musculares provocando una reacción alérgica. Se utiliza para tratar la conjuntivitis alérgica, la rinitis y la urticaria crónica idiopática.Ventajas: el fármaco actúa una hora después de la aplicación, el efecto terapéutico dura 2 días. Una ingesta de Kestin de cinco días le permite mantener el efecto antihistamínico durante unos 6 días. Los efectos sedantes son prácticamente inexistentes.
Desventajas: el uso de Kestin puede provocar insomnio, dolor abdominal, náuseas, somnolencia, astenia, dolor de cabeza, sinusitis y sequedad de boca.
Nuevos antihistamínicos de tercera generación.
Estas sustancias son profármacos, lo que significa que cuando ingresan al cuerpo, se convierten de su forma original en metabolitos farmacológicamente activos.Todos los antihistamínicos de tercera generación no tienen efectos cardiotóxicos ni sedantes, por lo que pueden ser utilizados por personas cuyas actividades impliquen una alta concentración.
Estos medicamentos bloquean los receptores H1 y también tienen un efecto adicional sobre las manifestaciones alérgicas. Son muy selectivos, no cruzan la barrera hematoencefálica y, por tanto, no se caracterizan por Consecuencias negativas del sistema nervioso central, ausente efecto secundario en el corazón.
La presencia de efectos adicionales promueve el uso de antihistamínicos de tercera generación para tratamiento a largo plazo la mayoría de las manifestaciones alérgicas.
gismanal
Gismanal se prescribe como agente terapéutico y profiláctico para la fiebre del heno, reacciones alérgicas de la piel, incluida la urticaria y la rinitis alérgica. El efecto del fármaco se desarrolla en 24 horas y alcanza su máximo después de 9 a 12 días. Su duración depende de la terapia previa.
Ventajas: la droga prácticamente no tiene efecto sedante, no potencia el efecto de la ingesta de somníferos o alcohol. Tampoco afecta la capacidad de conducción ni el rendimiento mental.
Desventajas: Gismanal puede provocar aumento del apetito, sequedad de las mucosas, taquicardia, somnolencia, arritmia, prolongación del intervalo QT, palpitaciones, colapso.
trexilo
Trexyl es un antagonista del receptor H1 selectivamente activo y de acción rápida, un derivado del buterofenol, que difiere en su estructura química de sus análogos. Se utiliza en la rinitis alérgica para aliviar sus síntomas, manifestaciones dermatológicas alérgicas (dermatografismo, dermatitis de contacto, urticaria, eczema atónico), asma, atónico y provocado actividad física, así como en relación con reacciones alérgicas agudas a diversos irritantes.Ventajas: falta de efecto sedante y anticolinérgico, influencia sobre la actividad psicomotora y el bienestar de una persona. El medicamento es seguro para pacientes con glaucoma y aquellos que padecen trastornos de la próstata.
Telfast
Telfast es un antihistamínico muy eficaz, que es un metabolito de la terfenadina y, por tanto, tiene una gran similitud con los receptores de histamina H1. Telfast se une a ellos y los bloquea, previniendo sus manifestaciones biológicas como síntomas alérgicos. Las membranas de los mastocitos se estabilizan y se reduce la liberación de histamina. Las indicaciones de uso incluyen angioedema, urticaria y fiebre del heno.Ventajas: no presenta propiedades sedantes, no afecta la velocidad de reacciones y concentración, la función cardíaca, no es adictivo, es muy eficaz contra los síntomas y causas de las enfermedades alérgicas.
Desventajas: Las consecuencias raras de tomar el medicamento son dolor de cabeza, náuseas, mareos, hay informes raros de dificultad para respirar, reacción anafiláctica y enrojecimiento de la piel.
Zyrtec
Zyrtec es un antagonista competitivo del metabolito de la hidroxizina, la histamina. El medicamento facilita el curso y, a veces, previene el desarrollo de reacciones alérgicas. Zyrtec limita la liberación de mediadores, reduce la migración de eosinófilos, basófilos y neutrófilos. El medicamento se usa para la rinitis alérgica, asma bronquial, urticaria, conjuntivitis, dermatitis, fiebre, picazón y edema antineurótico.Ventajas: previene eficazmente la aparición de edema, reduce la permeabilidad capilar y alivia los espasmos de los músculos lisos. Zyrtec no tiene efectos anticolinérgicos ni antiserotonínicos.
Desventajas: el uso inadecuado del medicamento puede provocar mareos, migrañas, somnolencia y reacciones alérgicas.
Antihistamínicos para niños.
Para tratar las manifestaciones alérgicas en niños, se utilizan antihistamínicos de las tres generaciones.Los antihistamínicos de primera generación se distinguen por el hecho de que exhiben rápidamente sus propiedades curativas y se eliminan del cuerpo. Están en demanda de tratamiento. manifestaciones agudas reacciones alérgicas. Se prescriben en cursos cortos. Los más eficaces de este grupo son Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
Un porcentaje importante de efectos secundarios conduce a una reducción en el uso de estos medicamentos para las alergias infantiles.
Los antihistamínicos de segunda generación no provocan efecto sedante, actúan durante más tiempo y se suelen utilizar una vez al día. Pocos efectos secundarios. Entre los medicamentos de este grupo, Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius se utilizan para tratar las manifestaciones de alergias infantiles.
La tercera generación de antihistamínicos para niños incluye Gismanal, Terfen y otros. Se utilizan para procesos alérgicos crónicos, ya que pueden permanecer en el organismo durante mucho tiempo. No hay efectos secundarios.
Consecuencias negativas:
1.ª generación: dolor de cabeza, estreñimiento, taquicardia, somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y falta de apetito;
2da generación: efecto negativo sobre el corazón y el hígado;
3ª generación: ninguna, recomendado su uso a partir de los 3 años.
Los antihistamínicos se producen para niños en forma de ungüentos (reacciones alérgicas de la piel), gotas, jarabes y tabletas para administración oral.
Antihistamínicos durante el embarazo.
En el primer trimestre del embarazo está prohibido tomar antihistamínicos. En el segundo, se prescriben sólo en casos extremos, ya que ninguno de estos tratamientos es completamente seguro.Los antihistamínicos naturales, que incluyen vitaminas C, B12, ácidos pantoténico, oleico y nicotínico, zinc y aceite de pescado, pueden ayudar a eliminar algunos síntomas alérgicos.
Los antihistamínicos más seguros son Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, pero su uso debe coordinarse con un médico.