फ्लोरोक्विनोलोन नाम की अंतिम पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स हैं। फ्लोरोक्विनोलोन समूह

आधुनिक फार्मास्यूटिकल्स में, फ़्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक्स रासायनिक संश्लेषण के परिणामस्वरूप प्राप्त दवाओं के एक स्वतंत्र समूह से संबंधित हैं और कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। उन्हें उच्च फार्माकोकाइनेटिक गुणों और बैक्टीरिया और मैक्रोऑर्गेनिज्म की झिल्लियों सहित कोशिकाओं और ऊतकों में उत्कृष्ट पैठ की विशेषता है।

वर्तमान में, सभी फ्लोरोक्विनोलोन को 4 मुख्य समूहों में बांटा गया है, जो उनके गुणों और विशेषताओं को निर्धारित करते हैं।

नई दवाओं के विकास का क्रम उनके समूहों में विभाजन का आधार है। तो, पहली, दूसरी, तीसरी और चौथी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन ज्ञात हैं।

पिछली सदी के 60 के दशक में पहली दवाओं का विकास किया गया था। एंटीबायोटिक दवाओं और इसके घटकों (ऑक्सोलिनिक और पिपेमिडिक एसिड) के नैलिडिक्सिक एसिड (सक्रिय संघटक) ने बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में अच्छे परिणाम दिखाए हैं जो सीधी विकृतियों का कारण बनते हैं मूत्र पथऔर आंतों (पेचिश, आंत्रशोथ)।

पहली पीढ़ी हैं निम्नलिखित दवाएं: नेग्राम, नेविग्रामोन - नेलिडिक्सिक एसिड पर आधारित दवाएं। निम्न प्रकार के जीवाणुओं पर उनका नकारात्मक प्रभाव पड़ता है: प्रोटीन, साल्मोनेला, शिगेला, क्लेबसिएला।

उच्च दक्षता के बावजूद, इन एजेंटों को कम जैव-पारगम्यता और बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव की विशेषता है। इस प्रकार, कई अध्ययनों ने बैक्टीरिया के एंटीबायोटिक दवाओं जैसे कि ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, एनारोबेस और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के लिए एक सौ प्रतिशत प्रतिरोध दिखाया है।

दवाएँ लेते समय, रोगियों ने अपच संबंधी विकारों की शिकायत की, हीमोलिटिक अरक्तता, अतिउत्तेजना तंत्रिका तंत्रऔर साइटोपेनिया। इसके अलावा, दवाओं के प्रभाव की ख़ासियत उन्हें तीव्र पायलोनेफ्राइटिस और गुर्दे की विफलता में लेने पर रोक लगाती है।

लेकिन चूंकि इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं को एक बहुत ही आशाजनक क्षेत्र के रूप में पहचाना गया, इसलिए नई दवाओं का अनुसंधान और विकास बंद नहीं हुआ। नेलिडिक्सिक एसिड के आगमन के 20 साल बाद, फ्लोरोक्विनोलोन रोगाणुरोधी एजेंटों, डीएनए गाइरेस के अवरोधकों को संश्लेषित किया गया था।

दूसरी पीढ़ी की दवाएं

क्विनोलिन अणुओं में फ्लोरीन परमाणुओं को पेश करके मौलिक रूप से नए पदार्थ प्राप्त किए गए। इस यौगिक के कारण उन्हें अपना नाम मिला - फ्लोरोक्विनोलोन। तैयारी की जीवाणुनाशक प्रभावकारिता और विशेषताएं पूरी तरह से फ्लोरीन परमाणुओं (एक या अधिक) की संख्या और क्विनोलिन परमाणुओं की विभिन्न स्थितियों में उनके स्थान पर निर्भर करती हैं।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन ने शुद्ध क्विनोलोन की तुलना में कई फायदे दिखाए हैं।

फार्मास्यूटिकल्स में एक सफलता दवाओं की जटिल प्रभाव डालने की क्षमता थी निम्नलिखित प्रकारबैक्टीरिया:

• ग्राम-नकारात्मक कोक्सी और छड़ें (साल्मोनेला, प्रोटीस, शिगेला, एंटरोबैक्टर, सेरेशन, सिट्रोबैक्टर, मेनिंगोकोकस, गोनोकोकस, आदि);
• ग्राम-पॉजिटिव छड़ें (कॉरिनेबैक्टीरिया, लिस्टेरिया, रोगजनकों बिसहरिया);
• स्टेफिलोकोसी;
• लेजिओनेला;
• कुछ मामलों में, एक ट्यूबरकल बैसिलस।

दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन में शामिल हैं:

1. सिप्रोफ्लोक्सासिन (सिप्रिनोल और सिप्रोबे), दवाओं के इस समूह में स्वर्ण मानक कहा जाता है। निचले हिस्से के संक्रमण के उपचार में दवा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है श्वसन तंत्र(नोसोकोमियल निमोनिया और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस), मूत्र प्रणाली और आंतों (साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस)। साथ ही मदद से ठीक होने वाली पैथोलॉजी की सूची में यह दवा, प्रोस्टेटाइटिस, सेप्सिस, तपेदिक, गोनोरिया, एंथ्रेक्स जैसे संक्रामक रोग शामिल हैं।
2. नॉरफ़्लॉक्सासिन (नोलिटिन), जो मूत्र प्रणाली और जठरांत्र संबंधी मार्ग में सक्रिय पदार्थों की अधिकतम सांद्रता बनाता है। उपयोग के लिए संकेत संक्रमण हैं मूत्र तंत्रऔर आंतों, प्रोस्टेटाइटिस, गोनोरिया।
3. क्लैमाइडिया और न्यूमोकोकी के संबंध में दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन में ओफ़्लॉक्सासिन (टैरिविड, ओफ़्लॉक्सीन) सबसे प्रभावी एजेंट है। पर इसका असर थोड़ा बुरा होता है अवायवीय जीवाणु. यह प्रोस्टेट, आंतों के विकृतियों, गोनोरिया, तपेदिक, गंभीर के साथ निचले श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए निर्धारित है संक्रामक घावपैल्विक अंगों, त्वचा, जोड़ों, हड्डियों और कोमल ऊतकों।
4. Pefloxacin (Abaktal) ऊपर वर्णित दवाओं की दक्षता में कुछ हद तक हीन है, लेकिन यह बैक्टीरिया की जैविक झिल्लियों के माध्यम से दूसरों की तुलना में बेहतर प्रवेश करती है। इसका उपयोग अन्य फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के समान विकृति के लिए किया जाता है, जिसमें द्वितीयक बैक्टीरियल मैनिंजाइटिस भी शामिल है।
5. लोमेफ्लॉक्सासिन (मैक्साकविन) अवायवीय संक्रमण को प्रभावित नहीं करता है और न्यूमोकोकी के साथ बातचीत करते समय कम परिणाम दिखाता है, लेकिन जैव उपलब्धता के स्तर में भिन्न होता है, जो 100% तक पहुंच जाता है। रूस में, इसका उपयोग पुरानी ब्रोंकाइटिस के इलाज के लिए किया जाता है। मूत्र संक्रमणऔर तपेदिक (जटिल चिकित्सा में)।

फ्लोरोक्विनोलोन के समूह से तैयारियों ने एक जीवाणु संक्रमण के कारण होने वाली विकृति के उपचार में अग्रणी स्थान ले लिया है। तक उनके मुख्य लाभ आजहैं:

• जैव सक्रियता का उच्च स्तर;
• कार्रवाई का एक अनूठा तंत्र जो इस उद्देश्य के लिए किसी अन्य दवा द्वारा उपयोग नहीं किया जाता है;
• बैक्टीरिया की झिल्लियों के माध्यम से उत्कृष्ट पैठ और सेरा के करीब एकाग्रता में सेल में सुरक्षात्मक पदार्थ बनाने की क्षमता;
• रोगियों द्वारा अच्छी सहनशीलता।

तीसरी और चौथी पीढ़ी की दवाएं

इस तथ्य के बावजूद कि इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करने और विशेष रूप से खतरनाक मैक्रोऑर्गेनिज्म (एनारोब सहित) पर कार्य करने वाले यौगिकों की घुलनशीलता को बढ़ाने के उद्देश्य से विकास का मुख्य लक्ष्य दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन के निर्माण के परिणामस्वरूप प्राप्त किया गया था। , अनुसंधान बंद नहीं हुआ है। जल्दी ही तीसरी और चौथी पीढ़ी की तैयारियाँ होने लगीं।

तीसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन में ड्रग लेवोफ़्लॉक्सासिन (टैवैनिक) शामिल है, जो ओफ़्लॉक्सासिन का लेवोरोटेटरी आइसोमर है। फार्माकोलॉजी में, इसे श्वसन क्विनोलोन के रूप में परिभाषित किया गया है, जो न्यूमोकोकी के खिलाफ अपनी उच्च गतिविधि में अपने पूर्ववर्तियों से अलग है (दवाओं के प्रति प्रतिरोधी उपभेदों सहित) पेनिसिलिन श्रृंखला). दवा की जैव उपलब्धता 100% है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन को ऊपरी (तीव्र साइनसाइटिस) और निचले श्वसन (निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस) पथों के संक्रामक घावों, मूत्र प्रणाली, त्वचा और कोमल ऊतकों की सूजन में उपयोग करने की सलाह दी जाती है। एंथ्रेक्स के उपचार में प्रभावी।

चौथी पीढ़ी की दवा मोक्सीफ्लोक्सासिन (एवलॉक्स) है, जो अधिक भिन्न है प्रभावी प्रभावन्यूमोकोकी (मैक्रोलाइड्स और पेनिसिलिन के प्रतिरोधी सहित) और एटिपिकल रोगजनक सूक्ष्मजीव(माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, आदि)।

इस समूह की लगभग सभी दवाओं के विपरीत, यह गैर-बीजाणु बनाने वाले एनारोबिक बैक्टीरिया से सफलतापूर्वक लड़ता है। लेकिन साथ ही, यह स्यूडोमोनास एरुजिनोसा और ग्राम-नेगेटिव आंतों के बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावशीलता में हीन है। दवा के उपयोग के संकेत तीव्र साइनसाइटिस, निमोनिया, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रामक घाव हैं।

पहली और बाद की दोनों पीढ़ियों की दवाओं में विशेषताएं हैं रासायनिक संरचनाऔर भौतिक गुण, जो इंजेक्शन के रूप में दवाओं के निर्माण के कार्य को गंभीर रूप से जटिल बनाते हैं। अब तक, इसके लिए पर्याप्त रूप से स्थिर समाधान प्राप्त करना संभव नहीं हो पाया है अंतःशिरा प्रशासन. यही कारण है कि लगभग सभी फ्लोरोक्विनोलोन नाम मौखिक उपयोग के लिए गोलियों के रूप में ही उपलब्ध हैं।

इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के कई नाम हैं, जो समाधान के रूप में उत्पादित होते हैं (एनरोफ्लोक्सासिन सहित), जो वैज्ञानिकों द्वारा अत्यधिक मूल्यवान हैं।

वे नई दवाओं के विकास को सक्षम करते हैं। तो, आज सामयिक उपयोग के लिए खुराक रूपों का उत्पादन किया जाता है, जिसमें फ्लोरोक्विनोलोन कान के रूप में प्रस्तुत किए जाते हैं या आंखों में डालने की बूंदेंऔर मलहम।

सभी देशों के शोधकर्ताओं के अनुसार, फ़्लोरोक्विनोलोन सभी जीवाणुरोधी दवाओं का भविष्य हैं।

प्रिय कृषि श्रमिकों, नमस्कार!

हाल ही में, हमने सबसे लोकप्रिय समूहों का विश्लेषण किया है।

आज मैं बेहद लोकप्रिय जीवाणुरोधी एजेंटों के एक और समूह पर ध्यान केन्द्रित करना चाहूंगा। मैं फ्लोरोक्विनोलोन के बारे में बात कर रहा हूं।

वे एंटीबायोटिक्स नहीं हैं क्योंकि उनके पास नहीं है प्राकृतिक अनुरूप. लेकिन कार्यक्षमता के मामले में ये किसी भी तरह से कमतर नहीं हैं।

• फ़्लोरोक्विनोलोन की कितनी पीढ़ियाँ वर्तमान में बाज़ार में हैं?
• इस समूह की प्रत्येक पीढ़ी की कम से कम एक दवा का नाम बताइए।
• पीढ़ियां एक दूसरे से कैसे भिन्न होती हैं?
• जननमूत्र प्रणाली के संक्रमण के लिए मुख्य रूप से कौन से फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किया जाता है?
• दवाओं के इस समूह के कारण होने वाले एक दुर्लभ दुष्प्रभाव का नाम बताएं।
• फ़्लोरोक्विनोलोन का उपयोग किस उम्र में किया जा सकता है और क्यों?

कितनी अच्छी तरह से? क्या आप संभाल पाओगे?

यदि नहीं, तो हम बातचीत जारी रखते हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन के इतिहास से

फ्लोरोक्विनोलोन के "माता-पिता" क्विनोलोन हैं - नालिडिक्सिक एसिड (नेग्राम, नेविग्रामोन), पिपेमिडिक एसिड (पॉलिन), आदि।

मुझे यकीन है कि जब उनका उपयोग किया जाता है तो आप फ्लाई पर बता सकते हैं।

सही। मुख्य रूप से मूत्र पथ के संक्रमण के लिए। क्विनोलोन अनिवार्य रूप से यूरोसेप्टिक हैं, अर्थात। तैयारी जो जीवाणु आक्रमणकारियों से मुक्त होती है मूत्राशय, गुर्दे, मूत्रवाहिनी।

हाल ही में, इन फंडों को कम और कम बार निर्धारित किया गया है, क्योंकि बाजार में बहुत अधिक प्रभावी दवाएं दिखाई दी हैं।

क्लोरोक्वीन नामक एक मलेरिया-रोधी दवा का अध्ययन करते समय क्विनोलोन को संयोग से संश्लेषित किया गया था।

उनकी खोज के कुछ साल बाद, वैज्ञानिकों में से एक को क्विनोलोन सूत्र में एक फ्लोरीन परमाणु जोड़ने का विचार आया और देखें कि क्या होता है। और यह जीवाणुरोधी एजेंटों का एक पूरी तरह से नया समूह निकला, जो प्रभावशीलता में तुलनीय है

फ्लोरोक्विनोलोन का समूह। पीढ़ीगत विशेषताएं

कुछ प्रकाशनों में, क्विनोलोन को फ्लोरोक्विनोलोन के साथ एक साथ माना जाता है और उन्हें उनकी पहली पीढ़ी माना जाता है।

किसी प्रकार की बकवास निकलती है: क्विनोलोन फ्लोरोक्विनोलोन की पहली पीढ़ी है।

लेकिन अलग-अलग विशेषताओं और संकेतों के साथ समूह पूरी तरह से अलग निकला!

इसलिए मैं वही बोलूंगा जो सामान्य ज्ञान मुझे बताता है।

आज तक, फ़्लोरोक्विनोलोन की 3 पीढ़ियाँ हैं:

जीवाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में फ़्लोरोक्विनोलोन की पीढ़ी एक दूसरे से भिन्न होती है।

प्रत्येक नई पीढ़ी किसी न किसी रूप में पिछली पीढ़ी से श्रेष्ठ होती है।

प्रथम पीढ़ी कहलाती है ग्राम नकारात्मक ”, क्योंकि इस पीढ़ी से संबंधित दवाएं ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं की एक विस्तृत श्रृंखला पर कार्य करती हैं। और ग्राम-पॉजिटिव वाले, केवल एक छोटे से मुट्ठी भर: स्टैफिलोकोकस ऑरियस, लिस्टेरिया, कोरिनेबैक्टीरियम, ट्यूबरकल बेसिलस की कई किस्में।

मैं आपको ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की याद दिलाता हूं: स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, गोनोकोकस (गोनोरिया का प्रेरक एजेंट), मेनिंगोकोकस (प्यूरुलेंट मेनिन्जाइटिस का प्रेरक एजेंट), एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला, शिगेला, प्रोटीस, क्लेबसिएला, एंटरोबैक्टर, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, आदि।

पहली पीढ़ी की तैयारी को 2 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

प्रणालीगत:सिप्रोफ्लोक्सासिन, लोमेफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन। वे विभिन्न अंगों और ऊतकों में प्रवेश करते हैं, इसलिए उनका सबसे अधिक संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है विभिन्न स्थानीयकरण: श्वसन पथ, कान, आंख, मूत्रजननांगी क्षेत्र, जठरांत्र संबंधी मार्ग, त्वचा, हड्डियां, आदि।

यूरोसेप्टिक्स:नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन। ये दवाएं मूत्र में उच्च सांद्रता पैदा करती हैं, इसलिए इन्हें अक्सर जीनिटोरिनरी सिस्टम के संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है।

लेकिन इस पीढ़ी की दवाओं का न्यूमोकोकस, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एनारोबेस पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

नोरफ्लॉक्सासिन भी आंख और कान की बूंदों में शामिल है जिसे नॉर्मैक्स कहा जाता है।

दूसरी पीढ़ी कहलाती है श्वसन ”, चूंकि इससे संबंधित साधन न केवल उन रोगजनकों पर कार्य करते हैं जो पहली पीढ़ी के हैं, बल्कि श्वसन पथ के संक्रमण (न्यूमोकोकस, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, आदि) के अधिकांश रोगजनकों पर भी हैं।

वे पहली पीढ़ी के समान लोगों के दुश्मनों से पूरी तरह से निपटते हैं, लेकिन न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज्मा के साथ भी।

मैं तीसरी पीढ़ी को बुलाऊंगा " आंधी anaerobes».

लेख के लिए सामग्री एकत्र करते समय, मैं इस पीढ़ी के कई प्रतिनिधियों से मिला, लेकिन उन्हें फार्मेसियों के वर्गीकरण में नहीं देखा। के बारे में " मृत आत्माएंमुझे बात करने का कोई मतलब नहीं दिखता। इसलिए मैं सबसे लोकप्रिय कहता हूं: मोक्सीफ्लोक्सासिन (व्यापार नाम एवलॉक्स)।

ड्रग्स, या बल्कि, दवा, फ्लोरोक्विनोलोन की तीसरी पीढ़ी पिछले दो के समान रोगजनकों पर कार्य करती है, साथ ही यह एनारोबिक बैक्टीरिया को नष्ट करने में सक्षम है। याद रखें वे कौन हैं?

ये सरल सूक्ष्म जीव हैं, जो अपने भाइयों के मन के विपरीत हैं पूरा जीवनऑक्सीजन की जरूरत नहीं।

वे गंभीर संक्रमण का कारण बनते हैं। उनके विष बेहद आक्रामक हैं, महत्वपूर्ण को प्रभावित करने में सक्षम हैं महत्वपूर्ण अंगऔर पेरिटोनिटिस, फोड़े का कारण बनता है आंतरिक अंग, सेप्सिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस और अन्य गंभीर।

टेटनस के लिए एनारोबिक बैक्टीरिया भी जिम्मेदार होते हैं, गैस गैंग्रीन, बोटुलिज़्म,

इस प्रकार, पीढ़ी-दर-पीढ़ी, फ़्लोरोक्विनोलोन की जीवाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का विस्तार हो रहा है।

फ़्लोरोक्विनोलोन समूह के लाभ

आपने शायद देखा है कि इस समूह की दवाएं कई डॉक्टरों से प्यार करती हैं, इसलिए उन्हें अक्सर निर्धारित किया जाता है।

उन्होंने उनमें क्या अच्छाई पाई?

आइए उनके लाभों को सूचीबद्ध करते हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन:

1. उनके पास गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला है।
2. गहराई में घुसना विभिन्न कपड़े.
3. उनका आधा जीवन लंबा है, इसलिए उन्हें दिन में 1-2 बार इस्तेमाल किया जा सकता है।
4. वे जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, इसलिए वे मौखिक रूपों के रूप में उत्पन्न होते हैं, जो कई रोगियों के लिए अधिक सुविधाजनक और सुखद है।
5. अत्यधिक कुशल।
6. अच्छी तरह सहन किया।

फ्लोरोक्विनोलोन की कार्रवाई का तंत्र

फ्लोरोक्विनोलोन का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। वे उन एंजाइमों को रोकते हैं जो संतति जीवाणु कोशिकाओं के डीएनए संश्लेषण के लिए आवश्यक होते हैं। डीएनए क्या है? यह कोशिका का "हृदय" है, इसका आनुवंशिक कोड, "निर्देश" कैसे जीना है, जीना है और अच्छा बनाना है। कोई "निर्देश" नहीं है - कोई जीवन नहीं है।

फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के लिए संकेत

फ्लोरोक्विनोलोन का एक विस्तृत है, मैं यहां तक ​​​​कहूंगा कि सबसे व्यापक, संकेतों की सीमा:

• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के रोग।
• मूत्र पथ के संक्रमण और पौरुष ग्रंथि: , मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस, प्रोस्टेटाइटिस। नॉरफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन उनके साथ विशेष रूप से अच्छी तरह से काम करते हैं।
• गोनोरिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मोसिस।
• इंट्रा-पेट में संक्रमण (पेरिटोनिटिस, कोलेसिस्टिटिस, आदि)।
• आंतों में संक्रमण (साल्मोनेलोसिस, पेचिश, हैजा, आदि)।
• त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों का संक्रमण।
• सेप्सिस।
• मस्तिष्कावरण शोथ।
• तपेदिक।
• , बाहरी कान (नॉरफ़्लॉक्सासिन)।

फ़्लोरोक्विनोलोन समूह से एक दवा का चुनाव रोग के प्रकार और गंभीरता, इसकी अवधि, रोगज़नक़ के प्रकार और पहले इस्तेमाल की गई दवाओं की प्रभावशीलता पर निर्भर करता है।

हर दवा के अपने फायदे होते हैं। उदाहरण के लिए:

सिप्रोफ्लोक्सासिं- ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ फ्लोरोक्विनोलोन का सबसे अधिक सक्रिय। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा पर इसके प्रभाव में यह अपने "सहयोगियों" से आगे निकल जाता है। इसका उपयोग तपेदिक के दवा प्रतिरोधी रूपों के संयोजन चिकित्सा में किया जाता है।

ओफ़्लॉक्सासिन- पहली पीढ़ी में, न्यूमोकोकी और क्लैमाइडिया के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय, लेकिन दूसरी और तीसरी पीढ़ी की दवाओं की तुलना में कमजोर।

नॉरफ्लोक्सासिन और पेफ्लोक्सासिन विशेष रूप से मूत्र पथ और प्रोस्टेट संक्रमण के लिए अच्छा है।

पेफ्लोक्सासिन , इसके अलावा, यह अन्य फ्लोरोक्विनोलोन की तुलना में रक्त-मस्तिष्क बाधा में बेहतर प्रवेश करता है, इसलिए इसका उपयोग मैनिंजाइटिस के लिए किया जाता है (इसके लिए अंतःशिरा प्रशासन के लिए ध्यान केंद्रित करने का एक रूप है)।

स्पारफ्लॉक्सासिन कार्रवाई की अवधि के संदर्भ में इस समूह की अन्य दवाओं से बेहतर प्रदर्शन करता है। इसे दिन में एक बार लगाया जाता है।

लिवोफ़्लॉक्सासिन - ओफ़्लॉक्सासिन का एक आइसोमर, उससे 2 गुना अधिक सक्रिय और बेहतर सहनशील।

मोक्सीफ्लोक्सासिन पूरे समूह में, न्यूमोकोकी, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, एनारोबेस के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय। विभिन्न स्थानीयकरणों के गंभीर संक्रमणों के लिए अनुभवजन्य रूप से इसका उपयोग किया जा सकता है (अर्थात, नेत्रहीन, बिना बीजारोपण बैक्टीरिया के)।

फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग में अवरोध

सभी के लिए सामान्य:

• गर्भावस्था।
• स्तनपान।
• फ्लोरोक्विनोलोन से एलर्जी की प्रतिक्रिया।
• बचपन और किशोरावस्था।

फ़्लोरोक्विनोलोन 18 वर्ष से कम आयु के विपरीत,चूंकि जानवरों पर किए गए प्रयोगों में, शोधकर्ताओं ने विकासात्मक देरी का उल्लेख किया उपास्थि ऊतक. इसलिए, वे आमतौर पर कंकाल के गठन के अंत तक निर्धारित नहीं होते हैं। हालांकि, कुछ मामलों में डॉक्टर अपनी जिम्मेदारी के तहत बच्चों को फ्लोरोक्विनोलोन लिखते हैं। उदाहरण के लिए, सिस्टिक फाइब्रोसिस या अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों के असहिष्णुता के साथ।

फ़्लोरोक्विनोलोन के सबसे आम दुष्प्रभाव

1. जठरांत्र संबंधी मार्ग से: पेट में दर्द, मतली, उल्टी,। इसलिए उन्हें भोजन के बाद सेवन करने की सलाह दें।
2. सीएनएस विकार: चक्कर आना, आक्षेप (मिर्गी वाले लोगों में)।
3. Photodermatoses, यानी अतिसंवेदनशीलतात्वचा से पराबैंगनी किरणें। सूर्य के प्रभाव में, फ्लोरोक्विनोलोन नष्ट हो जाते हैं, मुक्त कण बनते हैं और त्वचा को नुकसान पहुंचाते हैं।

इसलिए, इस समूह की दवा बेचते समय, आपको इसे विशेष रूप से गर्मियों में और धूप वाले क्षेत्रों में पेश करने की आवश्यकता होती है।

दूसरों की तुलना में, लोमेफ्लोक्सासिन (लोमफ्लॉक्स) और स्पारफ्लॉक्सासिन (स्पार्फ्लो) को फोटोडर्माटोसिस पैदा करने की उनकी क्षमता से अलग किया जाता है।

1. यकृत ट्रांसएमिनेस में वृद्धि। इसका मतलब है कि दवाएं हेपेटोटॉक्सिक हैं। इसलिए, फ्लोरोक्विनोलोन के समूह से संयोजन के साथ एक उपाय करना अच्छा होगा। शायद ही कभी, दवा-प्रेरित हेपेटाइटिस होता है।
2. ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि। के लिए स्वस्थ लोगयह डरावना नहीं है। और अगर दवा किसी ऐसे व्यक्ति द्वारा ली जाती है जिसे दिल की गंभीर समस्या है, तो अतालता हो सकती है। लेकिन यह दवा की बड़ी खुराक लेने पर होता है।

1. दुर्लभ खराब असर- टेंडिनिटिस, यानी कण्डरा की सूजन, और इसका टूटना। सबसे अधिक बार पीड़ित होता है स्नायुजाल. यह मुख्य रूप से वृद्ध लोगों में होता है।

टेंडोनाइटिस इसलिए होता है क्योंकि फ्लोरोक्विनोलोन कोलेजन प्रोटीन संश्लेषण के लिए आवश्यक एंजाइम की गतिविधि को रोकता है। और यह कण्डरा, और वास्तव में संयोजी ऊतक का आधार बनाता है।

महत्वपूर्ण:

यदि फ्लोरोक्विनोलोन एक एंटासिड के साथ एक साथ लिया जाता है और अघुलनशील यौगिक बनते हैं, तो दवा का वांछित प्रभाव नहीं होगा। इसलिए, उनकी खुराक के बीच का अंतराल कम से कम 4 घंटे होना चाहिए।

और अब उपरोक्त सभी को याद करते हैं और खरीदार को सिफारिशों की एक सूची तैयार करते हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवा बेचते समय खरीदार को 5 सिफारिशें

यदि आप फ़्लोरोक्विनोलोन दवा बेच रहे हैं:

1. सनस्क्रीन सुझाएं। ऐसा कुछ कहें: “यह दवा त्वचा को सूरज की रोशनी के प्रति अधिक संवेदनशील बनाती है और दाने का कारण बन सकती है। इसलिए, मैं आपको सलाह देता हूं कि त्वचा को धूप से बचाने के लिए कोई अन्य उत्पाद खरीदें।
2. यदि व्यक्ति बिंदु 1 से इनकार करता है, तो चेतावनी दें: "उपचार की पूरी अवधि के लिए और इसके समाप्त होने के 3 दिन बाद तक धूप में रहने से बचें।"
3. एक हेपेटोप्रोटेक्टर का सुझाव दें ("क्या आपके डॉक्टर ने इस दवा के साथ आपके जिगर की रक्षा के लिए कुछ भी निर्धारित किया है?")
4. कहते हैं कि आपको भोजन के बाद उपाय करने की आवश्यकता है, पेट पर इसके परेशान करने वाले प्रभाव को कम करने के लिए खूब सारे तरल पदार्थ पिएं।
5. यदि कोई व्यक्ति, फ्लोरोक्विनोलोन समूह की दवा के साथ, एक एंटासिड दवा या विटामिन-मिनरल कॉम्प्लेक्स भी प्राप्त करता है, तो समय पर उनके सेवन को कम करने की सलाह दी जाती है (कम से कम 4 घंटे का ब्रेक)।

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परिचय. एकमात्र वर्ग सिंथेटिक दवाएंप्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के साथ प्रतिस्पर्धा करने में सक्षम, वर्तमान में फ्लोरोक्विनोलोन हैं। फ्लोरोक्विनोलोन के उद्भव और विकास के इतिहास को याद करना मुश्किल नहीं है। पहला क्विनोलोन क्लोरोक्वीन के शुद्धिकरण के दौरान संयोग से प्राप्त किया गया था, जो मलेरिया-रोधी गुणों वाला पदार्थ है। यह नेलिडिक्सिक एसिड था, जिसका उपयोग संक्रमण के इलाज के लिए 40 से अधिक वर्षों से किया जा रहा है। मूत्र पथ. इसके बाद, नेलिडिक्सिक एसिड के रासायनिक सूत्र में एक फ्लोरीन परमाणु की शुरूआत ने रासायनिक यौगिकों के एक नए वर्ग की शुरुआत की - फ्लोरोक्विनोलोन। यह दवाओं का एकमात्र वर्ग है, जो इसके सूक्ष्मजीवविज्ञानी, फार्माकोडायनामिक, नैदानिक ​​प्रभावβ-लैक्टम के साथ प्रतिस्पर्धा करने में सक्षम जीवाणुरोधी एजेंट. एंटीबायोटिक्स का यह वर्ग वर्तमान में सामान्य सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध के मामले में सबसे कम कमजोर है। एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि ("श्वसन" फ्लोरोक्विनोलोन) के साथ फ्लोरोक्विनोलोन एंटीबायोटिक दवाओं के विकास ने सामान्य देखभाल के मानकों में कई बदलाव किए हैं संक्रामक रोग, मुख्य रूप से श्वसन पथ के, जिसके परिणामस्वरूप इन फ्लोरोक्विनोलोन को सामुदायिक उपार्जित निमोनिया, नोसोकोमियल, एस्पिरेशन निमोनिया और न्यूमोनिया के दोष वाले लोगों के उपचार के लिए पहली पंक्ति की दवा माना जाता है। प्रतिरक्षा स्थितिसह-रुग्णता वाले रोगियों में।

फ्लोरोक्विनोलोन का वर्गीकरण

पहली पीढ़ी- ये जीवाणुरोधी दवाएं हैं जिनमें ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ न्यूनतम गतिविधि होती है:

• सिप्रोफ्लोक्सासिं


• ओफ़्लॉक्सासिन


• पेफ्लोक्सासिन


• नॉरफ्लोक्सासिन


• लोमेफ्लोक्सासिन


• फ्लोरोक्सासिन

द्वितीय जनरेशन- फ्लोरोक्विनोलोन बढ़ी हुई गतिविधिन्यूमोकोकस के खिलाफ, स्टैफिलोकोकी के पेनिसिलिन प्रतिरोधी तनाव, कई एटिपिकल रोगजनकों:

• लिवोफ़्लॉक्सासिन


• स्पारफ्लॉक्सासिन


• ग्रेपाफ्लोक्सासिन


• ट्रोवाफ्लोक्सासिन


• मोक्सीफ्लोक्सासिन


• क्लिनाफ्लोक्सासिन


• गैटिफ्लोक्सासिन

कार्रवाई की प्रणाली

अधिकांश क्विनोलोन जीवाणुनाशक होते हैं। उनकी कार्रवाई का तंत्र इस तथ्य पर आधारित है कि वे जीवाणु कोशिका के डीएनए संश्लेषण को बाधित करते हैं। प्रत्यक्ष प्रभाव की साइट डीएनए गाइरेस है, एक जीवाणु कोशिका के स्थलीय संगठन के लिए जिम्मेदार एक एंजाइम। डीएनए गाइरेस प्रतिकृति, आनुवंशिक पुनर्संयोजन और डीएनए की मरम्मत की प्रक्रियाओं में शामिल है। जब डीएनए गाइरेस अवरुद्ध हो जाता है, तो बैक्टीरिया का आनुवंशिक कोड नष्ट हो जाता है, जिससे उनकी मृत्यु हो जाती है: इसके अलावा, वे इस हद तक नष्ट हो जाते हैं कि वे भविष्य में ठीक नहीं हो पाते हैं। टोपोइज़ोमेरेज़ IV फ्लोरोक्विनोलोन के लिए दूसरा लक्ष्य है, जो डीएनए गाइरेज़ के साथ समन्वय में काम करता है, डीएनए प्रतिकृति की समग्र प्रक्रिया में भाग लेता है। टोपोइज़ोमेरेज़ IV "डिकैटेनेशन" को उत्प्रेरित करता है - प्रतिकृति के बाद दो लिंक किए गए डीएनए स्ट्रैंड्स का विभाजन, यानी "बेटी" डीएनए अणुओं का पृथक्करण। डीएनए गाइरेज़ प्रतिकृति फोर्क के सामने काम करता है, अतिरिक्त सकारात्मक सुपरकोइल को हटाता है, जबकि टोपोमेरेज़ IV पीछे काम करता है। "क्लासिक" फ्लोरोक्विनोलोन केवल एक एंजाइम पर कार्य करते हैं, जबकि दूसरा बाधित नहीं होता है। "नए" फ्लोरोक्विनोलोन का दोनों एंजाइमों पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है, जिसके परिणामस्वरूप उनकी क्रिया के स्पेक्ट्रम में काफी विस्तार होता है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों के उभरने की संभावना कम हो जाती है, क्योंकि दवा की अधिक से अधिक गतिविधि के संबंध में दोनों एंजाइम, एक एंजाइम को एन्कोडिंग करने वाले जीन में उत्परिवर्तन के कारण प्रतिरोध का स्तर कम होता है।

फ्लोरोक्विनोलोन के सामान्य प्रभाव

1. रोगाणुरोधी दवाओं के बीच कार्रवाई का एक अनूठा तंत्र - जीवाणु कोशिका एंजाइमों का निषेध - डीएनए गाइरेस और टोपोइज़ोमेरेज़ IV;
2. अत्यंत उच्च डिग्रीसबसे संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि; यदि मैक्रोलाइड्स और टेट्रासाइक्लिन जैसे बैक्टीरियोस्टेटिक्स मुख्य रूप से हल्के और मध्यम उपचार के लिए उपयुक्त हैं गंभीर संक्रमण, फिर फ्लोरोक्विनोलोन - किसी भी डिग्री के संक्रामक रोगों के उपचार के लिए, उनके गंभीर रूपों सहित;
3. विस्तृत श्रृंखला रोगाणुरोधी कार्रवाई, विशेष रूप से ग्राम-नकारात्मक के लिए एरोबिक बैक्टीरिया, कई अवायवीय, एटिपिकल सूक्ष्मजीव (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला), माइकोबैक्टीरिया;
4. उच्च जैवउपलब्धता जब मौखिक रूप से ली जाती है, ऊतकों में अच्छी पैठ, मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाएं, सीरम स्तर के करीब और उससे अधिक सांद्रता बनाने की क्षमता;
5. जीवाणु कोशिका (एंडोटॉक्सिन) के विभिन्न घटकों की न्यूनतम रिलीज के साथ संक्रामक रोगों के रोगजनकों का विनाश, जो सेप्टिक शॉक के विकास के जोखिम को कम करता है;
6. लंबे समय तक आधा जीवन, एंटीबायोटिक प्रभाव के बाद की उपस्थिति, जो दिन में 1-2 बार कई दवाओं के उपयोग की अनुमति देती है;
7. जीवाणुरोधी दवाओं के अन्य समूहों (-लैक्टम्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, मैक्रोलाइड्स, लिनकोसामाइड्स, 5-नाइट्रोइमिडाज़ोल्स) के साथ अच्छा शक्तिशाली संयोजन;
8. एक अस्पताल में गंभीर संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा के रूप में उपयोग करें;
9. उनके लिए जीवाणु प्रतिरोध की कम आवृत्ति, अच्छी सहनशीलता, दुष्प्रभावों की कम आवृत्ति।

फ्लोरोक्विनोलोन आमतौर पर अच्छी तरह से सहन की जाने वाली जीवाणुरोधी दवाएं हैं। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास से जुड़े उपचार को बंद करना 1-3% से अधिक रोगियों में नहीं देखा गया है।

फ़्लोरोक्विनोलोन के उपयोग के लिए संकेत

पहली पीढ़ी की दवाएंमुख्य रूप से नोसोकोमियल संक्रमण के लिए उपयोग किया जाता है। अधिकांश के खिलाफ कम गतिविधि के कारण समुदाय-अधिग्रहित श्वसन पथ के संक्रमण में उनका महत्व सीमित है सामान्य रोगज़नक़– एस निमोनिया। सबसे अच्छी अध्ययन की गई दवाएं सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन हैं। सिप्रोफ्लोक्सासिन में पी. एरुजिनोसा के खिलाफ काफी उच्च प्राकृतिक गतिविधि है। इसी समय, हाल के वर्षों में एक स्पष्ट प्रवृत्ति देखी गई है, आईसीयू में फ्लोरोक्विनोलोन के लिए पी एरुगिनोसा के प्रतिरोधी उपभेदों की आवृत्ति में वृद्धि खतरनाक है। प्रारंभिक फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) विभिन्न मूत्र पथ के संक्रमणों के उपचार में पसंद की दवाएं हैं, जिनमें अस्पताल में संक्रमण भी शामिल है। प्रोस्टेट ग्रंथि के ऊतकों में इन दवाओं की अच्छी पैठ उन्हें उपचार में व्यावहारिक रूप से निर्विरोध बनाती है बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस. प्रारंभिक फ्लोरोक्विनोलोन सामुदायिक उपार्जित श्वसन संक्रमण के लिए अनुपयुक्त हैं। साथ ही में नोसोकोमियल निमोनियाये दवाएं महत्वपूर्ण हैं, क्योंकि वे सबसे अधिक प्रासंगिक रोगजनकों (एंटरोबैक्टीरियासी, एस ऑरियस, पी। एरुगिनोसा) के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं, और वेंटीलेटर से जुड़े निमोनिया के लिए गहन देखभाल इकाई में सिप्रोफ्लोक्सासिन को वरीयता दी जानी चाहिए, जिसमें सबसे अधिक है स्यूडोमोनास एरुजिनोसा के खिलाफ स्पष्ट प्राकृतिक गतिविधि ( इस तथ्य के कारण कि हमारे देश के आईसीयू में सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रतिरोधी पी.एरुगिनोसा के उपभेदों की आवृत्ति 30% से अधिक है, यह दवा केवल सूक्ष्मजीव की स्थापित संवेदनशीलता के मामले में निर्धारित की जानी चाहिए)। सर्जिकल और न्यूरोलॉजिकल प्रोफाइल के गैर-पुनर्जीवित विभागों में, ओफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन नोसोकोमियल निमोनिया में अत्यधिक प्रभावी हैं। शुरुआती फ्लोरोक्विनोलोन इंट्रा-एब्डॉमिनल सर्जिकल इन्फेक्शन के लिए महत्वपूर्ण हैं। यकृत और पित्त पथ के संक्रमण के लिए, पेफ्लोक्सासिन पसंदीदा विकल्प प्रतीत होता है, क्योंकि इसकी पित्त सांद्रता अधिक होती है। संक्रमण को रोकने के लिए नेक्रोटाइज़िंग अग्नाशयशोथ वाले रोगियों में फ़्लोरोक्विनोलोन की भी सिफारिश की जाती है। फ्लोरोक्विनोलोन के विभिन्न ऊतकों में प्रवेश की डिग्री निष्क्रिय प्रसार द्वारा होती है और उनके भौतिक रासायनिक गुणों - लिपोफिलिसिटी, पीकेए मूल्य और प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्यकारी द्वारा निर्धारित की जाती है। इंट्रा-एब्डॉमिनल इन्फेक्शन के लिए प्रॉमिसिंग फ्लोरोक्विनोलोन नई दवाएं हैं - लेवोफ़्लॉक्सासिन, गैटीफ़्लॉक्सासिन और मोक्सीफ़्लॉक्सासिन। कम सीएसएफ पैठ के कारण सीएनएस संक्रमण के लिए आमतौर पर फ्लोरोक्विनोलोन की सिफारिश नहीं की जाती है, लेकिन तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के लिए प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले मेनिन्जाइटिस में फ्लोरोक्विनोलोन का महत्व बढ़ रहा है। इस मामले में, पेफ्लोक्सासिन का उपयोग करना बेहतर होता है। कुछ फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) दो की उपस्थिति खुराक के स्वरूपउपचार की लागत को कम करने के लिए चरणबद्ध चिकित्सा की अनुमति देता है। ओफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन की उच्च जैवउपलब्धता के कारण, अंतःशिरा और के लिए इन दवाओं की खुराक मौखिक प्रशासनसमान हैं। सिप्रोफ्लोक्सासिन की कम जैवउपलब्धता होती है, इसलिए, पैरेन्टेरल से मौखिक प्रशासन पर स्विच करते समय, चिकित्सीय रक्त सांद्रता को बनाए रखने के लिए दवा की मौखिक खुराक को बढ़ाया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, iv. 100 mg --> मौखिक रूप से 250 mg; iv 200 mg - -> मौखिक रूप से 500 मिलीग्राम)।

दूसरी पीढ़ी की दवाएंफ्लोरोक्विनोलोन की विशेषता ग्राम-पॉजिटिव संक्रमणों के खिलाफ उच्च गतिविधि और सबसे बढ़कर एसपी न्यूमोनिया है। इस संबंध में, लेवोफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन और गैटिफ़्लॉक्सासिन दवाएं समुदाय-अधिग्रहित श्वसन पथ के संक्रमण के लिए निर्धारित की जा सकती हैं। उच्च गतिविधिमूत्रजननांगी संक्रमण (गोनोरिया, क्लैमाइडिया, मायकोप्लास्मोसिस) के मुख्य रोगजनकों के खिलाफ इन दवाओं से आपको अनुमति मिलती है उच्च दक्षतायौन संचारित रोगों के लिए उनका उपयोग करें। भविष्य में, ये दवाएं उपचार में अग्रणी भूमिका निभा सकती हैं स्त्री रोग संबंधी संक्रमणछोटी श्रोणि (एटिपिकल सूक्ष्मजीवों - क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के साथ ग्राम-पॉजिटिव या ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के लगातार संयोजन को देखते हुए), लेकिन इसके लिए पुष्टि की आवश्यकता होती है नैदानिक ​​अनुसंधान. कुछ दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन, जैसे कि मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटिफ्लोक्सासिन, में रोगाणुरोधी गतिविधि का एक बहुत व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, जिसमें अवायवीय सूक्ष्मजीव और मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी शामिल हैं। इसे देखते हुए, ये दवाएं भविष्य में अस्पताल में सबसे गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में पसंद का साधन बन सकती हैं - समुदाय उपार्जित निमोनियागंभीर पाठ्यक्रम, वेंटिलेटर से जुड़ा निमोनिया, सेप्सिस, मिश्रित एरोबिक-एनारोबिक इंट्रा-पेट और घाव संक्रमण।

एफटोरक्विनोलोन - बड़ा समूह रोगाणुरोधी एजेंटक्विनोलोन का वर्ग - डीएनए गाइरेस का अवरोधक। ये अत्यधिक सक्रिय सिंथेटिक कीमोथेराप्यूटिक एजेंट हैं, जिनमें कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम होती है, जो अच्छे फार्माकोकाइनेटिक गुणों की विशेषता होती है, ऊतकों और कोशिकाओं में उच्च स्तर की पैठ होती है, जिसमें मैक्रोऑर्गेनिज्म कोशिकाएं और बैक्टीरिया कोशिकाएं शामिल हैं।

क्लिनिक में 60 के दशक की शुरुआत से क्विनोलोन वर्ग (नैलिडिक्सिक एसिड, पिपेमिडिक एसिड, ऑक्सोलिनिक एसिड) की गैर-फ्लोरिनेटेड दवाओं का उपयोग किया गया है। इन दवाओं में कार्रवाई का एक सीमित स्पेक्ट्रम होता है (मुख्य रूप से एंटरोबैक्टीरियासी के खिलाफ), कम जैवउपलब्धता और मुख्य रूप से सरल मूत्र पथ के संक्रमण और कुछ आंतों के संक्रमण (बैक्टीरियल एंटरोकोलाइटिस, पेचिश) के उपचार में उपयोग किया जाता है।

क्विनोलिन अणु की छठी स्थिति में एक फ्लोरीन परमाणु को पेश करके मौलिक रूप से नए यौगिक प्राप्त किए गए थे। एक फ्लोरीन परमाणु (एक या अधिक) और विभिन्न स्थितियों में विभिन्न समूहों की उपस्थिति जीवाणुरोधी गतिविधि और दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक गुणों की विशेषताओं को निर्धारित करती है। फ्लोरोक्विनोलोन दवाओं के समूह को 80 के दशक की शुरुआत में नैदानिक ​​अभ्यास में पेश किया गया था, और आज वे विभिन्न कीमोथेरपी में अग्रणी पदों में से एक पर काबिज हैं। जीवाण्विक संक्रमण. फ्लोरोक्विनोलोन के गुण, जिसने उन्हें आधुनिक जीवाणुरोधी एजेंटों के शस्त्रागार में अग्रणी स्थान लेने की अनुमति दी:

• रोगाणुरोधी एजेंटों के बीच कार्रवाई का एक अनूठा तंत्र - जीवाणु कोशिका एंजाइम का निषेध - डीएनए गाइरेस;
• जीवाणुनाशक गतिविधि की उच्च डिग्री;
• रोगाणुरोधी गतिविधि की एक विस्तृत श्रृंखला, जिसमें ग्राम-नकारात्मक और ग्राम पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया शामिल हैं (कुछ दवाएं एनारोब के खिलाफ भी सक्रिय हैं), माइकोबैक्टीरिया, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा;
• मैक्रोऑर्गेनिज्म के ऊतकों और कोशिकाओं में अच्छी पैठ, जहां सांद्रता बनाई जाती है जो सीरम के स्तर के करीब होती हैं या उनसे अधिक होती हैं;
• एक लंबा आधा जीवन और एंटीबायोटिक प्रभाव की उपस्थिति, जो उनकी दुर्लभ खुराक निर्धारित करती है - दिन में एक या दो बार;
• नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में सिद्ध, लगभग किसी भी स्थानीयकरण (ऊपरी और निचले श्वसन पथ, मूत्र प्रणाली, त्वचा और कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों, इंट्रा-पेट, स्त्री रोग, यकृत) के समुदाय-अधिग्रहित और अस्पताल-अधिग्रहित संक्रमणों के उपचार में उच्च प्रभावकारिता और पित्त पथ, जठरांत्र पथ, आंखें, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, यौन संचारित रोग);
• एक अस्पताल में गंभीर संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा के रूप में उपयोग की संभावना;
• दवाओं की अच्छी सहनशीलता और दुष्प्रभावों की कम आवृत्ति।

जीवाणुरोधी गतिविधि

फ्लोरोक्विनोलोन ग्राम-नकारात्मक और ग्राम पॉजिटिव एरोबिक बैक्टीरिया के साथ-साथ क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ व्यापक-स्पेक्ट्रम दवाएं हैं।

फ्लोरोक्विनोलोन में मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सबसे स्पष्ट गतिविधि होती है Enterobacteriaceae, जिसके संबंध में उनकी गतिविधि III-IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के साथ तुलनीय है। बहुत उच्च संवेदनशीलफ्लोरोक्विनोलोन के पास है एन.गोनोरियाऔर एन मेनिंगिटिडिस, कम संवेदनशील एसिनेटोबैक्टर एसपीपी। दवाओं का अन्य ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं पर स्पष्ट प्रभाव पड़ता है ( सी. जेजुनी, एम. कैटराहलिस, लेजिओनेला एसपीपी।), H.influenzae सहित, b-lactamase का उत्पादन करने वाले उपभेदों सहित। पी. एरुगिनोसाआमतौर पर फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं, जिनमें से सिप्रोफ्लोक्सासिन सबसे अधिक सक्रिय है। सिप्रोफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय हैं।

ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की तुलना में ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ फ्लोरोक्विनोलोन की गतिविधि कम स्पष्ट है। स्टैफिलोकोकी की तुलना में स्ट्रेप्टोकोकी फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति कम संवेदनशील होते हैं। हाल के वर्षों में, फ्लोरोक्विनोलोन समूह की नई दवाओं को संश्लेषित किया गया है जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया, मुख्य रूप से न्यूमोकोकी के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करते हैं, जिससे उन्हें एक अलग उपसमूह में अलग करना और पहली पीढ़ी के विपरीत दूसरी पीढ़ी की दवाओं के रूप में चिह्नित करना संभव हो गया है। ड्रग्स (तालिका 1)। फ्लोरोक्विनोलोन की दूसरी पीढ़ी की कुछ दवाएं (मोक्सीफ्लोक्सासिन, गेरेनोक्सासिन) भी स्टेफिलोकोसी के मेथिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ गतिविधि दिखाती हैं।

सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमेफ़्लॉक्सासिन विभिन्न माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं। सभी फ्लोरोक्विनोलोन में क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ गतिविधि होती है, और पहली पीढ़ी की दवाएं मध्यम होती हैं, दूसरी पीढ़ी की दवाएं अधिक होती हैं।

अवायवीय बैक्टीरिया फ़्लोरोक्विनोलोन के प्रति प्रतिरोधी या मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं, इसलिए, मिश्रित एरोबिक और अवायवीय संक्रमण वाले रोगियों के उपचार में (उदाहरण के लिए, इंट्रा-पेट और स्त्री रोग संबंधी संक्रमण), फ्लोरोक्विनोलोन को मेट्रोनिडाज़ोल या लिनकोसामाइड्स के साथ संयोजित करने की सलाह दी जाती है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि कई नए फ्लोरोक्विनोलोन (गैटिफ्लोक्सासिन, मोक्सीफ्लोक्सासिन) में एनारोबेस के खिलाफ अच्छी गतिविधि है, जिनमें शामिल हैं क्लोस्ट्रीडियम एसपीपी।और बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, जो उन्हें मोनोथेरेपी में मिश्रित संक्रमणों में उपयोग करने की अनुमति देता है।

क्षेत्रों नैदानिक ​​आवेदनफ़्लुओरोक़ुइनोलोनेस

फ्लोरोक्विनोलोन का उपयोग विभिन्न संक्रमणों के उपचार में सफलतापूर्वक किया जाता है। कई नियंत्रित अध्ययनों ने लगभग किसी भी स्थानीयकरण (समुदाय-प्राप्त और अस्पताल-अधिग्रहित दोनों) के संक्रमणों में फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता दिखाई है।

पहली पीढ़ी की दवाओं का मुख्य रूप से नोसोकोमियल संक्रमण (तालिका 2) के लिए उपयोग किया जाना चाहिए। सबसे आम रोगज़नक़ के खिलाफ कम गतिविधि के कारण समुदाय-अधिग्रहित श्वसन पथ के संक्रमण में उनका महत्व सीमित है - एस निमोनिया. सबसे अच्छी अध्ययन की गई दवाएं सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन हैं। सिप्रोफ्लोक्सासिन के खिलाफ काफी उच्च प्राकृतिक गतिविधि है पी. एरुगिनोसा, इस सूक्ष्मजीव के खिलाफ सबसे सक्रिय दवाओं की गतिविधि के साथ तुलनीय - सीफेटाजिडाइम और मेरोपेनेम। इसी समय, प्रतिरोधी उपभेदों की आवृत्ति में वृद्धि के हाल के वर्षों में स्पष्ट प्रवृत्ति खतरनाक है। पी. एरुगिनोसाआईसीयू में फ्लोरोक्विनोलोन के लिए।

प्रारंभिक फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) विभिन्न मूत्र पथ के संक्रमणों के उपचार में पसंद की दवाएं हैं, जिनमें अस्पताल में संक्रमण भी शामिल है। प्रोस्टेट ग्रंथि के ऊतकों में इन दवाओं की अच्छी पैठ उन्हें बैक्टीरियल प्रोस्टेटाइटिस के उपचार में व्यावहारिक रूप से निर्विरोध बनाती है।

जैसा कि उल्लेख किया गया है, प्रारंभिक फ्लोरोक्विनोलोन समुदाय-प्राप्त श्वसन संक्रमणों में उपयोग के लिए अनुपयुक्त हैं। साथ ही, नोसोकोमियल निमोनिया में, ये दवाएं महत्वपूर्ण हैं, क्योंकि वे सबसे प्रासंगिक रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं ( एंटरोबैक्टीरियासी, एस.ऑरियस, पी.एरुजिनोसा), और मैकेनिकल वेंटिलेशन से जुड़े निमोनिया के लिए आईसीयू में, सिप्रोफ्लोक्सासिन को वरीयता दी जानी चाहिए, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सबसे स्पष्ट प्राकृतिक गतिविधि है (इस तथ्य के कारण कि हमारे देश के आईसीयू में सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रतिरोधी उपभेदों की आवृत्ति पी. एरुगिनोसा 30% से अधिक है, यह दवा केवल तभी निर्धारित की जानी चाहिए जब सूक्ष्मजीव की संवेदनशीलता स्थापित हो)। सर्जिकल और न्यूरोलॉजिकल प्रोफाइल के गैर-पुनर्जीवित विभागों में, ओफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन नोसोकोमियल निमोनिया में अत्यधिक प्रभावी हैं।

शुरुआती फ्लोरोक्विनोलोन इंट्रा-एब्डॉमिनल सर्जिकल इन्फेक्शन के लिए महत्वपूर्ण हैं। पहले अनुशंसित योजनाओं में एंटीबायोटिक चिकित्सापेरिटोनिटिस, II-III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, लिंकोसामाइड्स या मेट्रोनिडाज़ोल के संयोजन में, आमतौर पर प्रथम-पंक्ति एजेंटों के रूप में इंगित किया गया था। अस्पताल के तनाव के प्रतिरोध में वैश्विक वृद्धि के कारण Enterobacteriaceaeतीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के लिए, हाल के वर्षों में, मेट्रोनिडाजोल के संयोजन में फ्लोरोक्विनोलोन को पहली पंक्ति के एजेंटों के रूप में तेजी से अनुशंसित किया जाता है। पेट के अंदर के संक्रमण में शुरुआती फ्लोरोक्विनोलोन की विभिन्न तैयारियों की प्रभावशीलता तुलनीय है। यकृत और पित्त पथ के संक्रमण के लिए, पेफ्लोक्सासिन पसंदीदा विकल्प प्रतीत होता है, क्योंकि इसकी पित्त सांद्रता अधिक होती है।

संक्रमण को रोकने के लिए नेक्रोटाइज़िंग अग्नाशयशोथ वाले रोगियों में फ़्लोरोक्विनोलोन की भी सिफारिश की जाती है। फ्लोरोक्विनोलोन के विभिन्न ऊतकों में प्रवेश की डिग्री निष्क्रिय प्रसार द्वारा होती है और उनके द्वारा निर्धारित की जाती है भौतिक और रासायनिक गुण- लिपोफिलिसिटी, पीकेए मूल्य और प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्यकारी। इंट्रा-एब्डॉमिनल इन्फेक्शन के लिए प्रॉमिसिंग फ्लोरोक्विनोलोन नई दवाएं हैं - लेवोफ़्लॉक्सासिन, गैटीफ़्लॉक्सासिन और मोक्सीफ़्लॉक्सासिन।

कम सीएसएफ पैठ के कारण सीएनएस संक्रमण के लिए आमतौर पर फ्लोरोक्विनोलोन की सिफारिश नहीं की जाती है, लेकिन तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के लिए प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले मेनिन्जाइटिस में फ्लोरोक्विनोलोन का महत्व बढ़ रहा है। इस मामले में, पेफ्लोक्सासिन का उपयोग करना बेहतर होता है।

कुछ फ्लोरोक्विनोलोन (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) में दो खुराक रूपों की उपस्थिति उपचार की लागत को कम करने के लिए चरणबद्ध चिकित्सा की अनुमति देती है। ओफ़्लॉक्सासिन और पेफ़्लॉक्सासिन की उच्च जैवउपलब्धता के कारण, अंतःशिरा और मौखिक प्रशासन के लिए इन दवाओं की खुराक समान है। सिप्रोफ्लोक्सासिन की कम जैवउपलब्धता है, इसलिए, पैरेन्टेरल से मौखिक प्रशासन पर स्विच करते समय, चिकित्सीय रक्त सांद्रता को बनाए रखने के लिए दवा की मौखिक खुराक को बढ़ाया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, iv. 100 mg ==> मौखिक रूप से 250 mg; iv. 200 mg = => मौखिक रूप से 500 मिलीग्राम)।

फ्लोरोक्विनोलोन की दूसरी पीढ़ी की तैयारी ग्राम-सकारात्मक संक्रमणों के खिलाफ उच्च गतिविधि की विशेषता है, और सबसे ऊपर एस निमोनिया. इस संबंध में, लेवोफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लॉक्सासिन, स्पारफ़्लॉक्सासिन और गैटीफ़्लॉक्सासिन दवाएं समुदाय-अधिग्रहित श्वसन पथ के संक्रमण (तालिका 3) के लिए निर्धारित की जा सकती हैं। मूत्रजननांगी संक्रमण (गोनोरिया, क्लैमाइडिया, मायकोप्लास्मोसिस) के मुख्य रोगजनकों के खिलाफ इन दवाओं की उच्च गतिविधि उन्हें यौन संचारित रोगों में उच्च दक्षता के साथ उपयोग करने की अनुमति देती है। भविष्य में, ये दवाएं स्त्री रोग संबंधी पैल्विक संक्रमण के उपचार में एक प्रमुख भूमिका निभा सकती हैं (एटिपिकल सूक्ष्मजीवों - क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के साथ ग्राम-पॉजिटिव या ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के लगातार संयोजन को देखते हुए), लेकिन नैदानिक ​​​​परीक्षणों में इसकी पुष्टि की जानी चाहिए। . कुछ दूसरी पीढ़ी के फ्लोरोक्विनोलोन, जैसे कि मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटिफ्लोक्सासिन, में रोगाणुरोधी गतिविधि का एक बहुत व्यापक स्पेक्ट्रम होता है, जिसमें अवायवीय सूक्ष्मजीव और मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी शामिल हैं। इसे देखते हुए, भविष्य में ये दवाएं अस्पताल में सबसे गंभीर संक्रमणों के अनुभवजन्य उपचार में पसंद का साधन बन सकती हैं - गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, वेंटीलेटर से जुड़े निमोनिया, सेप्सिस, मिश्रित एरोबिक-एनारोबिक इंट्रा-पेट और घाव के संक्रमण .

फ्लोरोक्विनोलोन निर्धारित करते समय, अन्य के साथ फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना दवाइयाँ. सबसे पहले, यह जोखिम है मौखिक सेवनफ्लोरोक्विनोलोन। कई दवाएं (एंटासिड, बिस्मथ लवण, कैल्शियम, लोहे की तैयारी) फ्लोरोक्विनोलोन की जैवउपलब्धता को कम करती हैं, जिससे बाद की प्रभावशीलता में कमी आ सकती है। कुछ फ्लोरोक्विनोलोन संयुक्त होने पर रक्त में थियोफिलाइन सांद्रता में वृद्धि का कारण बनते हैं। यह कुछ हद तक एनोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन के लिए विशिष्ट है - पेफ्लोक्सासिन और ग्रेपाफ्लोक्सासिन; उसी समय, ओफ़्लॉक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, लोमेफ़्लॉक्सासिन थियोफ़िलाइन के फ़ार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलते हैं।

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि जीवाणु संक्रमण के आधुनिक कीमोथेरेपी में फ्लोरोक्विनोलोन सबसे महत्वपूर्ण दवाएं हैं, जो उनके नैदानिक ​​​​उपयोग में 20 वर्षों के अनुभव से पुष्टि की जाती है। इन दवाओं का उपयोग वयस्कों में लगभग किसी भी स्थानीयकरण के संक्रमण के उपचार में उच्च दक्षता के साथ किया जाता है। उसी समय, चिकित्सकों को अनुचित रूप से व्यापक या के खिलाफ चेतावनी दी जानी चाहिए अनुचित नियुक्तिफ्लोरोक्विनोलोन, विशेष रूप से बाह्य रोगी अभ्यास में। हाल के वर्षों में, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध में वृद्धि हुई है। फ़्लोरोक्विनोलोन-प्रतिरोधी उपभेदों के अलगाव की आवृत्ति में वृद्धि हुई है पी.एरुगिनोसा, स्टैफिलोकोकस एसपीपी।, एस.निमोनिया, साथ ही कुछ अन्य सूक्ष्मजीवों में संवेदनशीलता में कमी आई है। हमारे अनुभव से पता चलता है कि एक अस्पताल में फ्लोरोक्विनोलोन के व्यापक और अनियंत्रित उपयोग के मामले में, उनके प्रति सूक्ष्मजीवों के अस्पताल के तनाव की संवेदनशीलता दवाओं की नैदानिक ​​प्रभावशीलता में प्राकृतिक कमी के साथ जल्दी से कम हो सकती है। इस संबंध में, प्रत्येक विशिष्ट मामले में पर्याप्त खुराक में फ्लोरोक्विनोलोन की नियुक्ति को सख्ती से सही ठहराना महत्वपूर्ण है।

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