חומצה גמא-אמינו-בוטירית, גאבא ותפקידה בחיים ובשליטה של ​​רגשות אנושיים. מדוע ספורטאים זקוקים לחומצה גמא-אמינו-בוטירית (GABA, gaba) ומדוע זה נחשב לסם חוקי

יום טוב לכולם! היום הנושא שלנו יעסוק תוסף ספורטהמכונה חומצה גמא-אמינו-בוטירית ותכונותיה הביולוגיות.
מה זה גאבא? חומצה אמינו-בוטירית גמאהיא חומצת אמינו שנמצאת במוח ואחראית על תהליכים מטבוליים כמו גם נוירוטרנסמיטרים בגוף האדם. במילים פשוטות, זהו סוג של "בלם יד" של המרכזי מערכת עצבים(CNS), שיש לו השפעה מרגיעה או להיפך, טוניקית עליו. ברפואה, התוסף משמש לטיפול בהפרעות בתפקוד המיני כמרגיע.
בפיתוח גוף, חומצת גמא-אמינו-בוטיר פופולרית מאוד בשל העובדה שהיא מגרה PDH (היפופיזה הקדמית) שבה מיוצר הורמון הגדילה (GH). בתורו, GH משגר תהליכים אנבוליים רבי עוצמה בגוף, המובילים לעלייה מהירה בחומר היבש. מסת שריר, וגם מתחיל תהליך של שריפת שומן אקטיבית. העובדה ש-GABA מגבירה את הפרשת GH פי 4-6 הוכחה על ידי 6 מחקרים, ארבעה מהם נעשו בזמננו, והשניים הראשונים, עד לפני 35 שנה!

השפעה. שימוש בפיתוח גוף.

1. מגביר את הפרשת GH, אשר כתוצאה מכך מוביל לעלייה מואצת במסת השריר הרזה.
2. מתחיל שריפת שומנים פעילה בגוף.
3. מאפשר לך לשפר את ההקלה על השרירים.
4. משפר את איכות השינה.
5. יש לו השפעה מרגיעה על מערכת העצבים המרכזית.

בפיתוח גוף, תוסף זה פופולרי במיוחד בקרב ספורטאים. אחרי הכל, אימונים "גיהנומיים" עם ברזל, כמו גם מתחים יומיומיים בעבודה ובבית, משפיעים לרעה על מערכת העצבים המרכזית ומעוררים תפוקה מוגברתקורטיזול. ל-GABA, לעומת זאת, יש אפקט מרגיע ומאפשר לך להתקדם, ובכך מונע מהקורטיזול להרוס את סיבי השריר שלך. ראוי לציין כי החומצה אינה רעילה לחלוטין לכבד.

תכשירי חומצת גמא אמינו-בוטירית (תכשירי גאבא):

עמילון- מגביר תהליכים מטבוליים במוח. בגלל הריכוז הגבוה של גאבא (מה זה גאבא? זה אותו גאבא, רק בקיצור אחר). ההכנה הזו, הוא נספג מהר יותר מהאנלוגים שלו (Gamibetal, Gammalon, Picamilon ואחרים.) וכתוצאה מכך מגביר במהירות את ריכוז ה-GABA בגוף.

פנטוגם- הצורה החדשה ביותר של חומצת גמא אמינו-בוטירית (GABA + ויטמין B5). הוא חודר בקלות למוח דרך מחסום הדם-מוח, מה שהופך אותו ליעיל יותר מאמינלון. תוסף זה יכול לשמש גם ילדים וגם מבוגרים. יש לו יעילות גבוהה ולמעשה אינו גורם לתופעות לוואי.

Phenibut- מפחית מתח, חרדה, פחד ומשפר שינה, ולכן הוא משמש לטיפול בנוירוזה ולפני ניתוחים. כמו כן, התרופה מפחיתה באופן משמעותי את הביטויים של התסמינים הבאים: כאבי ראש, הפרעות שינה, מגבירה ביצועים נפשיים. הוא חודר במהירות לכל רקמות הגוף ודרך מחסום הדם-מוח (כ-0.1% מהתרופה חודרת לרקמת המוח). זה מופץ באופן שווה בכבד ובכליות. מטבוליזם בכבד - 85-95%, מטבוליטים אינם פעילים מבחינה תרופתית. לאחר 3 שעות, הוא מתחיל להיות מופרש על ידי הכליות.

איך לקחת גאבא?

על מנת שחומצת גמא תיתן את שלה השפעה מקסימלית, אתה צריך להשתמש בו במינון של 3.5 - 4 גרם ליום. זה נלקח בקפדנות לפני הארוחות כדי לספק פרודוקטיביות מרבית בגוף. הקבלה חייבת להתבצע פעמיים ביום (1.5 - 2 גרם בבוקר ו-1 או 2 גרם לפני או אחרי האימון).

תופעות לוואי וסקירות.

לתוספי ספורט או תכשירים המשתמשים ב-GABA כמעט ואין תופעות לוואי שליליות, גם במינון יתר (מעל 4 גרם ליום). באופן כללי, במשך 35 שנות שימוש ברפואה ובספורט, זוהו רק תופעות הלוואי הבאות: מיד לאחר המתן, הזעה עלולה לעלות, התקפי חרדה, הקאות או בחילות. ראוי גם לציין שבמקרים נדירים מאוד, GAMK יכול להעלות את הטמפרטורה ולהוביל לעליות בלחץ הדם.

חָשׁוּב!אין להשתמש ב-GABA על ידי אנשים הסובלים מאי ספיקת כליות או הפרעות שינה. כמו כן, כמו כל תרופה אחרת, תיתכן אי סבילות אינדיבידואלית.

ביקורות:

הודות ל יעילות גבוהה GABA, ביקורות על זה כמעט כולן חיוביות. משוב שליליהשאר רק אנשים שמסיבה כלשהי יש להם חוסר סובלנות לתוסף זה.

התוסף זוכה לשבחים במיוחד על ידי ספורטאים אירופאים ואמריקאים המשתמשים בו כבר יותר משנה בימי האימונים שלהם.

המסקנה מעידה על עצמה. תוספי חומצה אמינו-בוטירית גמא הם יעילים ביותר וניתן להשתמש בהם בבטחה בתעשיית פיתוח הגוף. העלייה בהפרשת GH משחקת גם לידיים של ספורטאים שרוצים לנהוג במהירות בשומן לקראת הקיץ. איכות שינה משופרת תעזור לך להתאושש מהר יותר וטוב יותר לאחר אימון קשה. אישור נוסף לביצועיו יהיה שמאז 2008 התוסף נבדק בעיקר רק על ספורטאים ומדי פעם התוצאות מראות את ביצועיו ללא שינוי.

גאבא, או GABA, היא אחת התרופות שפעם התחלתי להשתמש בהן מדי פעם בקורסים לייצוב מערכת העצבים ולהיפטר מנדודי שינה, לסירוגין עם גליצין, DMAE, טריפטופן ומלטונין. תארו לעצמכם את הפליאה שלי כשגיליתי שחומצת אמינו זו לא רק יעילה בתור נוירוטרנסמיטר, אלא גם מעוררת את ייצור הורמון הגדילה! הורמון הגדילה, בתורו, פועל כאנבולי ויש לו השפעה שורפת שומנים. בתפקיד זה, ספורטאים ומפתחי גוף אפילו כוללים את זה בתזונת הספורט שלהם. כך, הודות לתרופה אחת בלבד, אתה יכול לעשות סדר בעצבים בו זמנית ולשפר את תוצאות האימונים שלך!

מה זה גאבא

גאבא (גאבה) היא חומצה גמא-אמינו-בוטירית, או גמא-אמינו-בוטיראט, אחד מה המתווכים החשובים ביותרהמוח שלנו. היא ממריאה התרגשות עצבניתולהשפיע על איכות השינה.

בנוסף לנוירוטרנסמיטר, ל-GABA יש גם תפקיד מטבולי. גאבא מגרה את בלוטת יותרת המוח הקדמית, שבה מיוצר הורמון הגדילה.

ההשפעות של נטילת התרופה

גאבא משמש למגוון שלם של מטרות:

• להקל על נדודי שינה ולשפר את איכות השינה
• אפקט מרגיע (אפקט הרגעה)
• הפגת מתח ומתח
• שיפור ריכוז וקשב (בשילוב עם תרופות אחרות)
• שריפת שומן
• שיפור הקלה בשרירים
• גירוי ייצור הורמון גדילה

GABA - מוסף ספורט

הטיעון העיקרי של המתנגדים לשימוש בגאבא בתזונת ספורט הוא שתרופה זו אינה מסוגלת לחדור את מחסום הדם-מוח ישירות למוח, ולכן משפיעה לְגַמרֵי. יחד עם זאת, משתמשים רבים מציינים השפעה ברורה ובולטת של נטילת GABA, כולל כמרכיב של תזונת ספורט.

הנקודה עשויה להיות שבנוסף למוח, גאבא משפיע ישירות על מערכת העצבים המרכזית.

בינתיים, כבר לפני 30 שנה פורסמו תוצאות מחקרים שהוכיחו כי השימוש ב-GABA מעלה את רמת הורמון הגדילה בגוף פי שישה (Acta Endocrinol (Copenh). 1980 Feb;93(2):149- 54 השפעת מתן חריף וחוזר של חומצת גמא אמינו-בוטירית (GABA) על הורמון גדילה והפרשת פרולקטין באדם).

מחקרים נוספים בנושא בוצעו בשנים 2003 ו-2008. הניסויים בוצעו על מפתחי גוף. מחקרים הראו כי נטילת GABA במינון של 3 גרם מגבירה את ייצור הורמון הגדילה בנטילה מיד לאחר אימון כח(רפואה ומדע בספורט ופעילות גופנית: כרך 35(5) מוסף 1 במאי 200). ללא הכשרה, השפעה זו לא נצפתה.

לפיכך, אנו יכולים להסיק מסקנות על סמך מחקר מדעי. והמסקנות פשוטות מאוד - כמו כל אחת תזונת ספורט, GABA משפר את השפעת האימון, ממש מאיץ את שריפת השומנים ומשפר את מבנה הגוף... אבל רק אם אתה מתאמן! אם אתה רק לוקח כדורים בישיבה על הספה, זה לא ייתן כלום. למעשה, האמת הפשוטה הזו נכונה ביחס כמעט לכל תוסף לירידה במשקל וספורט.

השפעות ה-GABA על מערכת העצבים והשינה

מכיוון שלחומצה גמא-אמינו-בוטירית יש השפעה מרגיעה בולטת ומקלה ביעילות על התרגשות עצבים, ניתן לקחת אותה כחומר הרגעה להקלה מצבי דיכאון, לחץ. אבל, בניגוד לתרופות הרגעה כשלעצמן, גאבא הוא תוסף, לא ממכר. ישים גם ב טיפול מורכבאפילפסיה, ADHD בילדים ועוד מספר מחלות.

GABA פועלת ביעילות גם במאבק נגד נדודי שינה. מעניין שכמו חומצת אמינו אחרת, גליצין, GABA פועל אחרת ב זמן שונהימים. לכן, אם אתם מתמודדים כמוני עם הפרעות שינה, כדאי ליטול את התוסף בערב, כשעה לפני השינה. מהניסיון שלי אני יכול לומר שזה עובד. אם אתה לוקח את התרופה בבוקר, ברוב המקרים היא לא תגרום לנמנום - להיפך, היא תעזור לך להתמקד ולהתרכז במשימות היומיומיות.

אני מציין שלא רק ב-iherb, אלא גם במשאבים פופולריים אחרים שבהם מוצג GABA, ביקורות על תרופה זו כמוליך עצבי הן בדרך כלל החיוביות ביותר.

חלק מהמשתמשים מבחינים בשיפורים מהמנה הראשונה. חלקם אפילו משתמשים ב-GABA חד פעמי תחת לחץ. עם זאת, עבור רוב, שיפורים ניכרים מתרחשים לאחר מכן שימוש לטווח ארוך(מחודש).

תופעות לוואי של גאבא

ל-GABA יש גם תופעות לוואי, איך אפשר בלעדיהם. אבל הם מופיעים לרוב ב מינון גבוה(גבוה מהמומלץ) או עם תגובה אינדיבידואלית. הנפוצים ביותר כוללים:

• עקצוץ בעור הפנים והצוואר
• נשימה עמלנית
• דופק מהיר
• נוּמָה

ככלל, תופעות לוואי מופיעות במינון של יותר מ-4 גרם ליום.

גאבא: איך לקחת

GABA היא חומצת אמינו וכמו כל חומצות האמינו, יש ליטול אותה על קיבה ריקה בין הארוחות. מינון יעיל- 2 עד 3.7 גרם ליום.

רצוי מאוד לתת עדיפות לתכשירים המכילים בנוסף ויטמין B6, שכן הוא עוזר ל-GABA לפעול כראוי.

משך מסלול הקבלה הוא מחודש.

בחירת תרופה ב-iherb

אולי, לא באופן סביר, אפשרויות ה-GABA הפופולריות ביותר עבור iHerb הן. כמעט הכל מדבר לטובתם: מינוני עבודה (500 ו-750 מיליגרם לקפסולה); תוספת של ויטמין B6; היעדר מרכיבים מיותרים בהרכב; היכולת לבחור צורה נוחה של שחרור (טהור, כמוסות,); וכמובן המחיר - ה-GABA הזה הוא הכי נמוך במחיר ב-iherb. אז זה עולה רק $7.79.

ועוד אחד אפשרות מעניינתבהרכב - עם אינוזיטול וניאצינמיד. ברור שההרכב נועד לפעול בעיקר על מערכת העצבים. כל הרכיבים כאן עובדים בצורה סינרגטית. יחד עם זאת, המינון של GABA ממשיך לעבוד (500 מ"ג למנה).

שם IUPAC: חומצה 4-אמינו-בוטנואית
נוסחה מולקולרית: C4H9NO2
מסה מולרית: 103.120 גרם/מול
מראה: אבקה מיקרו-גבישית לבנה
צפיפות: 1.11 גרם/מ"ל
נקודת התכה: 203.7 מעלות צלזיוס (398.7 מעלות פרנהייט; 476.8 K)
נקודת רתיחה: 247.9 מעלות צלזיוס (478.2 מעלות פרנהייט; 521.0 K)
מסיסות במים: 130 גרם/100 מ"ל
חומציות (pKa): 4.23 (קרבוקסיל), 10.43 (אמינו)

חומצה γ-aminobutyric (GABA) היא הנוירוטרנסמיטור המעכב העיקרי במערכת העצבים המרכזית של היונקים. זה ממלא תפקיד בוויסות ההתרגשות של נוירונים בכל מערכת העצבים. בגוף האדם, GABA אחראית ישירות על ויסות טונוס השרירים. אמנם עם נקודה כימיתתצוגה של החומר היא | |חומצת אמינו]], במאמרים מדעיים או רפואיים, גאבא מוזכרת רק לעתים נדירות ככזו, שכן המונח " ", המשמש ללא סייג, מתייחס לחומצות אלפא-אמינו, ש-GABA אינו. גאבא גם אינו כלול בחלבונים. בדיפלגיה ספסטית בבני אדם, ספיגת GABA נפגעת כתוצאה מנזק עצבי בנוירון המוטורי העליון, וכתוצאה מכך להיפרטוניה בשרירים.

סקירה קצרה

GABA הוא הנוירואמין המעכב הפעיל ביותר במוח האנושי. הוא מסדיר את פעולתם של תהליכים מעכבים והרגעה רבים המתרחשים ברקמת המוח, ולכן הוא חשוב ביותר להרפיה. ריכוזי ה-GABA מנוטרים כל הזמן על ידי הגוף, וכתוצאה מכך נוצרת כמות מאוזנת של GABA ברקמות גוף האדם. בשל גורמים רגולטוריים אלו, תוסף התזונה GABA אינו מסוגל להפעיל השפעה מעכבת יתר על המידה על הגוף. גוף האדםרגיל מדי לוויסות ה-GABA, ולכן לצריכה דרך הפה לא יכולה להיות השפעה משמעותית על הפיזיולוגיה האנושית. עם זאת, תרכובות אחרות מסוגלות ( דרכים שונות) מעלים בעקיפין את רמת ה-GABA בגוף, אשר בתורו יש לו השפעה מעכבת. GABA ידוע גם בתור חומצה גמא-אמינו-בוטירית.

GABA הוא מוליך עצבי מעכב, אך לתוסף המזון GABA אין השפעה מעכבת בולטת.

הוא נוטרופי

מפחית חרדה

נלקח לעתים קרובות בשילוב עם תרופות המגבירות את תכולת תחמוצת החנקן.

תשומת הלב! גאבא הוא אחד מהנוירוטרנסמיטורים העיקריים במוח. חשוב לזכור שנטילתו יחד עם תרופות נוירואקטיביות או תרופות נוגדות דיכאון עלולות לגרום לתופעות לוואי שליליות.

הוראות שימוש של GABA

לרוב, תוסף GABA משמש במינונים של 3000-5000 מ"ג (כדי להגביר את חילוף החומרים). האם זה המינון האופטימלי לא ידוע בדיוק.

סקירה קצרה

GABA (חומצה גמא-אמינו-בוטירית) היא אחד הפפטידים הנוירואקטיביים הבולטים ביותר במוח. הוא מעורב במגוון תהליכים מדכאים ומעכבים הקשורים למערכת העצבים הפאראסימפתטית. GABA נוצר מהנוירוטרנסמיטור המעורר גלוטמט על ידי האנזים גלוטמט דקרבוקסילאז וניתן להמיר אותו בחזרה לגלוטמט במחזור חומצת לימון.

ריכוז גאבא

הוכח ששינויים בריכוז ה-GABA במוח ובריכוז ה-GABA הכולל תלויים זה בזה באופן ישיר. שינוי בתכולת ה-GABA במוח מוביל בהכרח לשינוי בריכוז ה-GABA הכולל ולהיפך. הצטברות ה-GABA במוח מואצת כאשר תכולת ה-GABA יורדת מתחת לרמה הפיזיולוגית ומאטה כאשר תכולת ה-GABA עולה על הרמה הפיזיולוגית. התנהגות זו של החומצה נובעת מכך שהיא מעכבת את ההובלה של עצמה למוח, ועוצרת את הצטברותה בריכוזים מעל לנורמה. באמצעות מנגנון זה, רמות ה-GABA הנוירולוגיות נשארות מאוזנות. ועדיין, גאבא לא יכול להפחית את הצטברותו לאפס. קבע את זה השלב הכי גבוהעיכוב GABA מהותי הוא 80%. מכאן נובע שצריכה מוגזמת של GABA יכולה לגבור על העיכוב שלה על ידי דיפוזיה פסיבית. כאשר רמות ה-GABA במוח עולות על הרמות הפיזיולוגיות, המוח מתחיל להוציא עודפי חומצה. קצב העקירה של GABA דרך מחסום הדם-מוח גבוה פי 16 בערך מקצב הצטברותו. הסרה של עודף GABA מרקמות עצב מופעל כמו תגובה הגנתיתהגוף מפני השפעות מעכבות מוגזמות.

גאבא ומחסום הדם-מוח

אצל מבוגרים, יש חדירה מינימלית של GABA מהמחזור הסיסטמי לרקמת המוח. כמו כן, מצוין כי למחסום הדם-מוח של צעירים יש את יכולת ההעברה הגבוהה ביותר. עם עודף של GABA בגוף, GABA מעכב את הכניסה שלו דרך מחסום הדם-מוח, הדומה לבטא-אלנין, למרות ש-GABA מתבטא בצורה ברורה יותר במנגנון זה. נמצא כי תחמוצת החנקן יכולה להגביר את החדירות של מחסום הדם-מוח.

גאבא והורמון גדילה

במשך זמן רב האמינו כי נטילת GABA מגבירה את ההפרשה, ויש בכך אמת, רק "הורמון הגדילה" במקרה זה כולל רק תת-מעמד מסוים של אנלוגים. הורמון גדילה מגיב חיסוני (irGH) והורמון גדילה תפקודי חיסוני (ifGH) הם שני אנלוגים שעולים ברמות לאחר נטילת תוסף GABA. למרות ש-GABA אינו חוצה ביעילות את מחסום הדם-מוח, הוא מפעיל את ההשפעות האמורות מבחינה נוירולוגית, ליתר דיוק באמצעות ייצור דופמין בבלוטת יותרת המוח. שינוי מעניין בהשפעה של GABA על הפרשת GH נצפה בתרגול התנגדות, כלומר עלייה באזור מתחת לעקומה וערכי שיא גבוהים יותר. פעולת ה-GABA מגיעה למקסימום לאחר 30 דקות של פעילות גופנית לאחר נטילת GABA ולאחר 75 דקות בהיעדר פעילות גופנית (במנוחה). למרות העובדה שכרגע לא הוכחה ההשפעה הישירה של GABA על הורמון הגדילה (כמו גם ההמרה הביולוגית של GABA לאמינים אחרים בכבד), מדענים רבים מאמינים שהסבירות לקשר זה גבוהה. יש לציין כי הורמון הגדילה מופיע ב-100 איזופורמים שונים וכי פעולת האיזופורמים irGH ו-ifGH עשויה להיות שונה מזו של האיזופורמים הנפוצים ביותר של 22kDa.

פוּנקצִיָה

מתווך

בבעלי חוליות, GABA פועל על סינפסות מעכבות במוח על ידי קשירה לקולטנים טרנסממברניים ספציפיים בקרום הפלזמה הקשורים לתהליכים עצביים פרה ופוסט סינפטיים. קשירה זו גורמת לתעלות היונים להיפתח, מה שמאפשר זרימה של יוני כלוריד בעלי מטען שלילי לתוך התא או הוצאת יוני אשלגן טעונים חיובית מהתא. זה מוביל לשינויים שליליים בפוטנציאל הטרנסממברני, וככלל, גורם להיפרפולריזציה. ידועות שתי מחלקות כלליות של קולטני GABA: GABA, כאשר הקולטן הוא חלק ממתחם תעלות יונים מגודרות ליגנד; וקולטני GABA מטבוטרופיים, שהם קולטני חלבון G הפותחים או סוגרים תעלות יונים באמצעות פעולת מתווכים (חלבוני G). נוירונים המייצרים GABA נקראים נוירונים GABAergic. הם מציגים בעיקר השפעה מעכבת על קולטנים בבעלי חוליות בוגרים. תאים קוצניים בינוניים הם דוגמה טיפוסית לתאים מעכבים GABAergic ב-CNS. לעומת זאת, ל-GABA השפעה מעוררת ומעכבת על חרקים על ידי תיווך הפעלת שרירים בסינפסות בין עצב ל תאי שרירוגם על ידי גירוי בלוטות מסוימות. ביונקים, כמה נוירונים GABAergic, כגון תאי מנורת, יכולים גם לעורר את השליחים הגלוטמטרגיים שלהם. קולטני GABAA הם תעלות כלוריד המופעלות על ידי ליגנד; כלומר, על ידי הפעלתם על ידי GABA, הם מאפשרים לזרימה של יוני כלוריד לעבור דרך קרום התא. האם זרימת הכלוריד מעוררת/מקטבת (מנטרלת את המתח השלילי על קרום התא), ניתנת לתמרון (ללא השפעה על קרום התא), או מעכבת/היפרפולריזציה (הופכת את קרום התא לשלילי יותר) תלויה בכיוון זרימת הכלוריד. . כאשר כלוריד טהור זורם אל מחוץ לתא, GABA מעורר או מעורר קוטביות; מתי כלוריד טהורזורם לתוך התא, GABA מעכב או היפרפולריזציה. כאשר שטף הכלוריד נטו קרוב לאפס, הפעולה של GABA זריזה. עיכוב תמרון אינו משפיע ישירות על פוטנציאל הממברנה של התא; עם זאת, הוא ממזער את ההשפעה של כל כניסות סינפטיות מקריות, בעיקר על ידי הפחתת ההתנגדות החשמלית של קרום התא (שווה ערך בעצם לחוק אוהם). שינויים בהתפתחות בריכוז המולקולרי של טכניקות בקרת כלוריד בתוך התא - ומכאן הכיוון של שטף היונים הזה - אחראים לשינויים בתפקיד התפקודי של GABA ביילודים ובמבוגרים. כלומר, ככל שהמוח מתפתח בבגרות, GABA משנה את תפקידו ממעורר למעכב.

התפתחות המוח

בעוד ש-GABA הוא נוירוטרנסמיטור מעכב במוח הבוגר, במוח המתפתח פעולתו היא בעיקר מעוררת. שיפוע הכלוריד משוחזר בנוירונים לא בשלים ופוטנציאל ההיפוך שלו גבוה מפוטנציאל הממברנה המנוחה של התאים; הפעלה של הקולטן GABA-A, אם כן, מובילה ליציאה של יוני Cl מהתא, כלומר. זרם דה-פולריזציה. שיפוע הכלוריד הדיפרנציאלי בנוירונים לא בשלים תלוי בעיקר בריכוז הגבוה יותר של שותף-טרנספורטרים של NKCC1 ביחס ל-KCC2-קו-טרנספורטרים בתאים לא בשלים. GABA עצמו אחראי בחלקו להתבגרות של משאבות יונים. אינטרנוירונים GABAergic מבשילים מהר יותר בהיפוקמפוס ומכשיר האיתות GABA מתרחש לפני שידור גלוטמטרגי. לפיכך, GABA הוא המוליך העצבי המעורר העיקרי באזורים רבים במוח לפני הבשלת סינפסות גלוטמטרגיות. עם זאת, תיאוריה זו הועמדה בסימן שאלה בהתבסס על תוצאות המראות שקטעי מוח של עכברים לא בוגרים שהודגרו בנוזל מוחי מלאכותי (שונה כדי להסביר הרכב רגילסביבה נוירונית על ידי הוספת מצע האנרגיה האלטרנטיבי בטא-הידרוקסי-בוטיראט לגלוקוז), GABA משנה את פעולתו ממעורר למעכב. השפעה זו שוכפלה מאוחר יותר באמצעות מצעי אנרגיה אחרים, פירובט ולקטאט, תוך השלמת הגלוקוז במדיום. מחקרים עדכניים יותר על חילוף החומרים של פירובט ולקטט הראו שהתוצאות הראשוניות לא היו קשורות למקור האנרגיה, אלא לשינוי ב-pH כתוצאה מההתנהלות הסובסטרטים כ"חומצות חלשות". טיעונים אלו הופרכו מאוחר יותר על ידי ממצאים נוספים, המראים ששינויי pH גדולים מאלה הנגרמים על ידי מצעי אנרגיה אינם משפיעים על שינוי GABA בנוכחות מצע האנרגיה ACSF, וכי מנגנון הפעולה של בטא-הידרוקסי-בוטיראט, פירובט ולקטאט (כפי שהוערך על ידי מדידות של NAD(P)H וניצול חמצן) נקשר עם חילוף החומרים באנרגיה. בשלב ההתפתחותי שלפני היווצרות מגעים סינפטיים, GABA מסונתז על ידי נוירונים ופועל כמתווך איתות אוטוקריני (פועל על אותו תא) ופאראקריני (פועל על תאים סמוכים). עליות גנגליוניות גם תורמות באופן משמעותי לצמיחת אוכלוסיית תאי קליפת המוח GABAergic. GABA מווסת את התפשטות תאי אבות עצביים, נדידה והתמיינות, התארכות עצביים ויצירת סינפסה. GABA מווסת גם את הצמיחה של תאי גזע עובריים ועצביים. GABA יכול להשפיע על התפתחות תאי אבות עצביים באמצעות ביטוי של גורם נוירוטרופי שמקורו במוח. GABA מפעיל את הקולטן GABA, גורם לעצירת מחזור התא בשלב S, מגביל את הצמיחה.

פעולת GABA מחוץ למערכת העצבים

מנגנונים GABAergic הוכחו ברקמות ואיברים היקפיים שונים, כולל המעיים, הקיבה, הלבלב, החצוצרות, הרחם, השחלות, האשכים, הכליות, שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, ריאות וכבד. בשנת 2007, תוארה מערכת עצבים GABAergic מעוררת באפיתל. דרכי הנשימה. המערכת מפעילה את החשיפה שלאחר מכן לאלרגנים ועשויה להיות מעורבת במנגנוני האסטמה. מערכות GABAergic נמצאו גם באשכים ובעדשת העין.

מבנה וקונפורמציה

GABA קיים בעיקר כ-zwitterion, כלומר, עם קבוצת קרבוקסיל דה-פרוטונים וקבוצת אמינו פרוטונית. המבנה שלו תלוי בסביבתו. בשלב הגז, הקונפורמציה הגבוהה מועדפת בשל המשיכה האלקטרוסטטית בין שתי הקבוצות הפונקציונליות. הייצוב הוא כ-50 קק"ל/מול, לפי חישובים כימיים קוונטיים. במצב מוצק, הקונפורמציה מורחבת יותר, עם קונפורמציה טרנס בקצה האמינו וקונפורמציה גאושה בקצה הקרבוקסיל. זה נובע מאינטראקציות עם מולקולות שכנות. בתמיסה קיימות חמש קונפורמציות שונות (חלקן מקופלות וחלקן מורחבות) עקב השפעות הפתרון. הגמישות הקונפורמטיבית של GABA היא חֲשִׁיבוּתלתפקוד הביולוגי שלו, שכן נמצא ש-GABA נקשר לקולטנים שונים בעלי קונפורמציות שונות. לאנלוגים רבים של GABA המשמשים בתרופות יש מבנים קשיחים יותר ושליטה טובה יותר בקשירה.

כַּתָבָה

חומצה גמא-אמינו-בוטירית הופקה לראשונה בשנת 1883, והייתה ידועה במקור רק כמטבוליט צמחי ומיקרוביאלי. בשנת 1950, לעומת זאת, GABA התגלה כחלק בלתי נפרד ממערכת העצבים המרכזית של היונקים.

ביוסינתזה

גאבא אינו חוצה את מחסום הדם-מוח; הוא מסונתז במוח מגלוטמט עם האנזים L-glutamic acid decarboxylase ו-pyridoxal phosphate (שהיא הצורה הפעילה) כקו-פקטור. GABA מומר בחזרה לגלוטמט במסלול מטבולי הנקרא GABA shunt. במהלך תהליך זה, גלוטמט, הנוירוטרנסמיטר המעורר העיקרי, הופך למוליך העצבי המעכב העיקרי (GABA).

יְרִידַת חֳמָרִים

האנזים GABA transaminase מזרז את ההמרה של חומצה 4-aminobutanoic ו-2-oxoglutarate לסמיאלדהיד סוקסיני וגלוטמט. סמיאלדהיד ענבר מחומצן לאחר מכן חומצה סוציניתבאמצעות דהידרוגנאז סמיאלדהיד סוקסיני. ככזה, החומר נכנס למעגל חוּמצַת לִימוֹןכפי ש מקור שימושיאֵנֶרְגִיָה.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

לתרופות הפועלות כמאפננים אלוסטריים של קולטני GABA (מה שנקרא אנלוגים של GABA או תרופות GABAergic) ותרופות המגדילות את כמות ה-GABA הזמינה בדרך כלל בעלות השפעה מרגיעה, נוגדת סטרס ונוגדת פרכוסים. רבים מהחומרים המפורטים להלן גורמים לאמנזיה אנטרוגרדית ואמנזיה רטרוגרדית. גאבא אינו יכול לחצות את מחסום הדם-מוח, אם כי אזורים מסוימים במוח שאין להם מחסום דם-מוח יעיל, כגון הגרעין הפרי-חדרי, עלולים להיחשף ל-GABA כאשר הם ניתנים באופן מערכתי. לפחות מחקר אחד מראה שכאשר נלקח דרך הפה, GABA מגדיל את כמות האדם. כאשר GABA מוזרק ישירות למוח, החומר מפגין גם השפעה מעוררת וגם מעכבת על הייצור, בהתאם לפיזיולוגיה של האדם. פותחו כמה תרופות פרו-תרופות של GABA (למשל picamilon) שיכולות לחצות את מחסום הדם-מוח ולהתפצל ל-GABA ולמולקולת נשא שכבר נמצאת בתוך המוח. זה מאפשר לך להעלות ישירות את רמת ה-GABA בכל אזורי המוח.

תרופות GABAergic

ליגנד קולטן GABA

אגוניסטים/מודולטורים אלוסטריים חיוביים: אתנול, ברביטורטים, בנזודיאזפינים, קאריזופרודול, כלורלי הידרט, אטקולון, אטומידאט, גלוטתימיד, קאווה, מתאקוולון, מוסצימול, סטרואידים נוירואקטיביים, תרופות Z, פרופופול, סקאלקאפ, ולריאן, תיאנין נדיף. אנטגוניסטים/מודולטורים אלוסטריים שליליים: bicuculline, cicutoxin, flumazenil, furosemide, gabazine, oenanthotoxin, picrotoxin, RO15-4513, thujone.

ליגנד קולטן GABA

אגוניסטים: [[בקלופן|בקלופן]], GBL, פרופופול, GHB, פניבוט. אנטגוניסטים: phaclofen, saclofen.

מעכבי ספיגה חוזרת של GABA: Deramciclane, Hyperforin, Tiagabine.
מעכבי GABA transaminase: gabaculin, phenelzine, valproate, vigabatrin, מליסה לימון
אנלוגים לגאבא: פרגבלין, גבפנטין.
אחרים: GABA (עצמי), L-גלוטמין, פיקמילון, פרוגביד.

גאבא כתוספת

מספר מקורות מסחריים מוכרים נוסחאות GABA לשימוש כ תוסף מזון, לפעמים למתן תת לשוני, למרות העובדה ש-GABA טרם הוכח כיעיל כגורם חרדה. עם זאת, יש גם עדויות מדעיות ורפואיות יותר לכך ש-GABA טהור אינו חוצה את מחסום הדם-מוח במינונים בעלי משמעות טיפולית. הדרך היחידה לספק גאבא ביעילות היא לעקוף את מחסום הדם-מוח. למעשה, יש מספר קטן ומצומצם של תוספי מזון ללא מרשם (בארה"ב) שהם נגזרות של GABA, כמו phenibut ו-picamilon. Picamilon הוא שילוב של ניאצין ו-GABA. החומר חוצה את מחסום הדם-מוח כפרו-תרופה, אשר לאחר מכן עובר הידרוליזה ל-GABA ולחומצה ניקוטינית.

Gamma-aminobutyric acid (ראשי תיבות של GABA) היא חומר ביוגני המצוי במוח המבצע פונקציות נוירוטרנסמיטר ומטבוליות. שֶׁלוֹ נכס שימושילא יסולא בפז עבור גוף האדם, ובמיוחד עבור העוסקים בספורט ואימונים כבדים. הנוירוטרנסמיטר המעכב הזה מערכת העצבים המרכזיתממריץ את תהליכי האנרגיה של המוח, משפר את האיכות תפקוד נשימתירקמות, ממריץ את זרימת הדם, משפר את תהליך ניצול הגלוקוז.

גאבא מבצע גם פונקציות חשובות אחרות. חומצת אמינו זו מקלה מתח עצבני, בעל אפקט טוניק ומרגיע טוב, פועל לעתים קרובות כחומר הרגעה, אך ללא התמכרות. למטרות רפואיות, ולא למטרות ספורט, נעשה שימוש בחומר הביוגני לטיפול בהפרעות בתפקוד המיני, שכן יש לו השפעה מרגיעה חזקה.

מבין המוצרים הפרמצבטיים, התרופה הפופולרית ביותר היא אמילון, שפעולתה היא לעורר תהליכים מטבולייםמוֹחַ. תרופה זו שונה ריכוז גבוה GABA נספג במהירות בגוף, ולאחר מכן יוצר קשרים חזקים עם פלזמה, הנכנסים לזרם הדם.

מתפרק תרופה פרמצבטיתבכבד ובכליות. זה מופרש מהגוף יחד עם שתן. הסוכן אינו רעיל, הוא אינו היחיד המכיל חומר ביוגני. בין השאר תרופותגם Picamilon, Gamibetal ו-Gammalon מבוקשים. הם מכילים ריכוז מעט נמוך יותר של GABA, אך נחשבים ליעילים ביותר.

כיצד לקחת GABA כראוי

המינון היומי נע בין 3.5 ל-3.75 גרם. ניתן לחלק את השיעור המומלץ לשתי מנות. הכל תלוי ברצונות האישיים. אין הגבלות נוקשות על חומר נתוןלא. מכיוון ש-GABA מתאפיין ברמת ספיגה מהירה, ניתן ליטול את החומר גם לפני ואחרי סיום הפגישה. העיקר שהקבלה תיפול על הזמן שלפני הארוחה, ולא אחריה.

יש לו ערך בשל הגירוי של בלוטת יותרת המוח הקדמית, כלומר, היכולת להפעיל את הסינתזה של הורמון הגדילה. הם לוקחים GABA כדי להשיג אפקט טוב של שריפת שומן, וגם בגלל שלחומר יש תכונות אנבוליות. אלו אינן הסיבות היחידות לפופולריות של חומצת האמינו בפיתוח גוף.

לצריכת חומרים יש השפעה רב-גונית השפעה חיוביתעבור ספורטאי:

• עוזר לשפר את הריכוז;
• משפר את איכות השינה;
• יש השפעה ישירה על היווצרות ההקלה של הגוף;
• בעל השפעה מרגיעה, אך מעורר פעילות שרירים;
• אין רעילות.

תופעות לוואי

לתרופות המכילות GABA אין כמעט השפעה שליליתעל הגוף, כולל כתוצאה מנטילה מינון מוגבר. בין תופעות הלוואי מתבטאות לרוב חרדה, חרדת פאניקה, הזעה, בחילות ובמקרים נדירים הקאות.

לפעמים לאחר נטילת חומצת אמינו ניתן להבחין בלחץ דם לא יציב או עלייה בטמפרטורת הגוף. אנשים שיש להם בעיות כרוניותעם הפרעות שינה, כמו גם אי ספיקת כליות, נטילת החומר היא התווית נגד. כמה חומר פעילגורם לאלרגיות. אם מתרחשת מנת יתר, הבטן נשטפת ומנוחה.

הערכת ביצועים של גאבא

מחקרים שנערכו מאז 2003 במדינות שונות בעולם הראו שהחומר באמת מביא לתוצאות. אושר כי עקב חומצה גמא-אמינו-בוטירית ב פעילות גופניתיותר הורמון גדילה מיוצר.

ואם הניסויים המוקדמים כיסו קהל רחב, אז מאז 2008, מחקרים נערכו אך ורק עם העוסקים בפיתוח גוף. הם אישרו לחלוטין את התוצאות הקודמות. הורמון הגדילה מסונתז מהר יותר אם לוקחים GABA. בממוצע, הריכוז עולה פי 6.

GABA ביקורות

כמעט כולם מדברים בצורה חיובית על החומר הביוגני. הערות שליליות נובעות לרוב מהפרה של הקבלה או של תהליך אימון, שכן הורמון הגדילה מיוצר בצורה פעילה יותר במהלך פעילות גופנית.

גם ספורטאים אירופאים וגם אמריקאים נותנים פה אחד את GABA באופן בלעדי הערכה חיובית. זוהי העדות הטובה ביותר ליעילותה של חומצת אמינו זו.

כלול בתרופות

ATH:

N.03.A.G.03 חומצה אמינו-בוטירית גמא

פרמקודינמיקה:ממריץ את חילוף החומרים במוח, בהיותו המתווך המעכב העיקרי של מערכת העצבים המרכזית. משפר את אספקת הדם ותהליכי האנרגיה בתאי המוח. מגביר את פעילות החמצון של נוירונים. משפר את ספיגת הגלוקוז על ידי נוירונים וניצול של מוצרים מטבוליים רעילים. מקיים אינטראקציה עם קולטנים GABAergic משני סוגים - A ו-B. מקדם שחזור של תפקודים דיבור ומוטוריים בחולים שעברו הפרה מחזור הדם במוח. מספק מרכזי בינוני פעולה להורדת לחץ דם, אשר, עם זאת, אינו משפיע על hemoperfusion מוחי. מפחית תסמינים הנגרמים מיתר לחץ דם, כגון סחרחורת, נדודי שינה וכאבי ראש. בחולים סוכרתמפחית את רמות הגלוקוז בדם. פרמקוקינטיקה:הקליטה מהירה. רעילות נמוכה לבני אדם. הריכוז המרבי של התרופה בפלזמה נצפה לאחר 60 דקות, ואז יורד במהירות. זה מסולק מהפלזמה תוך 24 שעות, לאחר זמן זה הוא לא מזוהה בפלסמה בדם. סילוק בעיקר על ידי הכליות ללא שינוי. בניסויים בבעלי חיים, לחומצה גמא-אמינו-בוטירית לא הייתה יכולת לחדור את מחסום הדם-מוח.אינדיקציות: חומצה גמא-אמינו-בוטירית משמשת בעיקר בטיפול בחולים סניליים וקשישים - בשיקום לאחר תאונה מוחית.

פציעות מוחיות דחויות - להגברת הפעילות המוטורית והנפשית של החולים.

בילדים עם פיגור שכלי עם פעילות נפשית מופחתת.

עם ההשלכות של אלכוהוליזם - אנצפלופתיה אלכוהולית, פולינויריטיס, דמנציה.

דיכאון אנדוגני עם דומיננטיות של תופעות אסתנו-היפוכונדריות וקושי בפעילות נפשית.

V.F70-F79.F79 פיגור שכלי, לא מוגדר

VI.G60-G64.G62.1 פולינוירופתיה אלכוהולית

VI.G80-G83.G80 שיתוק מוחין

XIX.S00-S09.S06 פגיעה תוך גולגולתית

XIX.T66-T78.T75.3 בחילה בנסיעות

XIX.T90-T98.T90.5 השלכות של פגיעה תוך גולגולתית

V.F00-F09.F03 דמנציה, לא מוגדר

XVIII.R50-R69.R51 כאב ראש

IX.I60-I69.I69 השלכות של מחלות כלי דם במוח

IX.I60-I69.I67.2 טרשת עורקים מוחית

IX.I10-I15.I15 יתר לחץ דם משני

IX.I10-I15.I10 יתר לחץ דם חיוני [ראשוני]

VIII.H80-H83.H81.9 הֲפָרָה תפקוד וסטיבולרילא מוגדר

VI.G40-G47.G45 התקפי איסכמי מוחיים חולפים [התקפים] ותסמונות קשורות

V.F50-F59.F51.1 ישנוניות [היפרסומניה] של אטיולוגיה לא אורגנית

V.F30-F39.F34.1 דיסתימיה

V.F30-F39.F32 אפיזודה דיכאונית

V.F10-F19.F13 נפשי ו הפרעות התנהגותנגרם על ידי שימוש בתרופות הרגעה או היפנוטיות

V.F00-F09.F07.2 תסמונת פוסט זעזוע מוח

VI.G90-G99.G93.4 אנצפלופתיה, לא מוגדר

התוויות נגד:רגישות יתר, ילדים מתחת לגיל שנה, חריפה אי ספיקת כליות, הריון (טרימסטר ראשון) והנקה. בקפידה:אין מידע. הריון והנקה:התרופה אסורה בשליש הראשון של ההריון וההנקה. יישום בשליש השני והשלישי של ההריון אפשרי על פי מרשם הרופא המטפל. מינון ומתן:התרופה נלקחת דרך הפה לפני הארוחות עבור 0.25 גרם. בהתאם לאופי הנוזולוגיה, מבוגרים נקבעים 0.5-1.25 (2-5 טבליות) 3 פעמים ביום. מַקסִימוּם מנה יומית 4 גרם, מקסימום חד פעמי - 1.5 גרם.

שימוש בילדים

בהתאם לגיל, לילדים נקבעים 0.5-3 גרם ליום במנות שוות. מהלך הטיפול הוא בין שבועיים ל-6 חודשים, תלוי בחומרת המחלה ובסבילות התרופה.

תופעות לוואי:חומצה גמא-אמינו-בוטירית היא רעילות נמוכה מאוד. חוֹלֶה גילאים שוניםנסבל היטב. לפעמים ייתכנו הפרעות עיכול, נדודי שינה, תחושת חום, תנודות לחץ דם, אשר, עם זאת, הוא ציין רק בימים הראשונים של הטיפול. יש צורך להפחית את המינון, ולאחר מכן תופעות אלו בדרך כלל נעלמות במהירות.מנת יתר: תסמינים:עלייה בחומרת תופעות הלוואי.

יַחַס:שטיפת קיבה, פחמן פעיל, טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה: משפר את פעולת הבנזודיאזפינים, תרופות היפנוטיות רבות ותרופות אנטי אפילפטיות. הוראות מיוחדות:במהלך תקופת הטיפול, יש צורך להיזהר בנהיגה ברכב ולהימנע מפעילויות שעלולות להיות מינים מסוכניםפעילויות המחייבות ריכוז מוגברתשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.הוראות