Nifedypina jest lekiem zmniejszającym ciśnienie skurczowe. Stosowany jest przy wielu rodzajach zaburzeń ukrwienia tętniczego narządów. Skuteczny w ostrych przypadkach patologii przepływu wieńcowego.
Tak więc dzisiaj porozmawiamy o leku Nifedypina, jego instrukcjach użytkowania, cenie, recenzjach i analogach.
Cechy leku
Nifedypina jest lekiem syntetycznym wytwarzanym w celu hamowania kanałów wapniowych. Zgodnie ze swoim składem chemicznym nifedypina jest wytwarzana z prekursora grupy pirydynowej, odwodornionej w pozycjach 1 i 4. Proszek ma postać żółtych kryształów, trudno rozpuszczalnych w wodzie i alkoholu.
Masa cząsteczki nifedypiny C17H18N2O6 wynosi 346,3 g/mol.
Poniższy film powie Ci bardziej szczegółowo o cechach leku Nifedypina:
Mieszanina
Według składu chemicznego 1 tabletki zawiera substancję główną - pochodną 1,4-dihydropirydyny oraz substancje dodatkowe lepsze wchłanianie Nifedypina:
- mleczny cukier;
- stearynowy magnez;
- żelatyna spożywcza;
- celuloza w mikrokryształach;
- skrobia pszenna;
- koloidalny tytan i dwutlenek krzemu, talk i inne substancje otoczkowe.
Formy dawkowania
Nifedypina jest wytwarzana w kilku postaciach dawkowania:
- Tabletki nifedypiny zawierające 10 i 20 mg głównej substancji czynnej, najczęściej znane konsumentom;
- roztwór do infuzji kroplowej, którego 1 ml zawiera 0,01 mg nifedypiny;
- roztwór w ampułkach 2 ml do bezpośredniego podawania nasercowego.
W izraelskich aptekach dostępny jest także żel Nifedypina (maść, emulsja) jako lek na hemoroidy.
W aptekach miejskich minimalna cena leku wynosi 36 rubli, najwyższa cena to 47 rubli. Apteki internetowe oferują zakup nifedypiny za 27 rubli.
Mechanizm działania nifedypiny omówiono poniżej.
efekt farmakologiczny
- Blokując kanały wapniowe, nifedypina ogranicza napływ jonów wapnia do naczyń tkanina w paski komory serca i miocyty mięśni gładkich tętnic wieńcowych i obwodowych. Zwiększenie dawki nifedypiny blokuje uwalnianie jonów wapnia ze struktur komórkowych do krwioobiegu. Tymczasowo zmniejsza liczbę aktywnych kanałów wapniowych bez kontrolowania tymczasowego mechanizmu blokowania i późniejszej reaktywacji.
- Wywiera desynchroniczny wpływ na rytm wzbudzeń i skurczów, blokując działanie kalmoduliny pochodzenia angionalnego i troponin pochodzenia sercowego. Prowadzi do normalności proces patologiczny zwiększony transport jonów wapnia przez potencjał błonowy, który następuje, gdy wzrasta ciśnienie skurczowe. Selektywne działanie w celu blokady kanały wapniowe wyraża się poprzez ignorowanie zamknięcia kanałów w miocytach żylnych.
- Zwiększa prędkość krążenia krwi w tętnicach wieńcowych, przywraca krążenie krwi w obszarach serca dotkniętych chorobą wieńcową. Przywrócenie krążenia krwi następuje poprzez otwarcie dodatkowych gałęzi tętnic wieńcowych bez ograniczania krążenia krwi w pozostałej części łożyska naczyniowego.
- Na skutek rozszerzenia naczyń krwionośnych następuje zmniejszenie oporu naczyń tętniczych. Konsekwencją tego procesu jest wydłużenie rozkurczu komór, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen miocytów serca i ogólne napięcie mięśnia prążkowanego serca.
- Nie wywiera wyraźnego wpływu na funkcjonowanie rozruszników serca pierwszego i drugiego rzędu, dlatego rytmiczność skurczów serca pozostaje niezmieniona. Zwiększa wydalanie moczu przez nerki. Na rozszerzenie naczyń krwionośnych nakłada się kompensacja układu współczulno-nadnerczowego, wyrażająca się wzrostem częstości akcji serca.
Farmakodynamika
- Po doustnym podaniu nifedypiny efekt kliniczny osiąga się po 20 minutach, wlew dożylny pozwala osiągnąć efekt terapeutyczny leku po 5-7 minutach.
- Po podaniu bezpośrednio do serca efekt kliniczny obserwuje się w ciągu 3-5 sekund po podaniu nifedypiny. Dawka nie powinna przekraczać 40 mg na dzień.
Przy długotrwałym codziennym stosowaniu nifedypiny efekt „uzależnienia” tkanek występuje po 60-90 dniach. Efekt terapeutyczny z Nifedypiny utrzymuje się do 24 godzin.
Farmakokinetyka
Podczas stosowania nifedypiny występuje duża zdolność wchłaniania przez kosmki jelitowe do krwioobiegu (ponad 92%). Po podaniu doustnym z posiłkiem biodostępność przekracza 60%. Nifedypina przyjmowana na pusty żołądek ma 40% biodostępności.
Po wchłonięciu do łożyska żylnego ulega „sprawdzeniu” i leczeniu przez żyłę wrotną wątroby. Dostępny dla komórek mózgowych, pęcherzyków mleka i cytostruktur embrionalnych podczas przechodzenia przez barierę krew-mózg, krew-sut i krew-łożysko. Okres półtrwania i rozkład leku obserwuje się w wątrobie. Produkty końcowe metabolizm Nifedypina jest wydalana przez układ moczowy (cztery piąte produktów) i z żółcią (jedna piąta metabolitów). Okres półtrwania wynosi od 4 do 17 godzin.
Wskazania
- angiotrofoneuroza z obwodowymi zaburzeniami przepływu krwi w tętniczkach końcowych;
- (jako samodzielny lek lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);
- skurcz tętnicy gałka oczna i ucho wewnętrzne;
- uporczywa przewlekła dławica piersiowa.
Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży. Ważne jest, aby wiedzieć o wskazaniach do stosowania nifedypiny w czasie ciąży: należy zachować ostrożność, szczególnie w ostatnich 3 miesiącach ciąży. Zredukować zwiększony ton macica w okresie ciąży istnieje więcej bezpieczne analogi antagoniści wapnia.
Powiemy Ci więcej o tym, jak przyjmować Nifedypinę.
Instrukcja użycia
- Tabletki nifedypiny należy przyjmować doustnie podczas posiłków, najlepiej w postaci płynnej. Dopuszczalne jest połykanie tabletek popijając wodą.
- Jeśli lekarz nie zaleci większej dawki, samodzielne przyjmowanie więcej niż 2 tabletek dziennie po 20 mg jest zabronione.
- Maksymalna dawka dobowa nifedypiny nie powinna przekraczać 80 mg (cztery tabletki na dobę), jeśli dawka 40 mg jest nieskuteczna.
Ogólnoustrojowe zaburzenia krążenia mózgowego i niewydolność wątroby ograniczają stosowanie nifedypiny. Pacjentom w podeszłym wieku i w podeszłym wieku należy przepisywać mniejsze dawki, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami angiotensyjnymi. Czas stosowania leku powinien należeć do kompetencji lekarza prowadzącego.;
Skutki uboczne Nifedypiny
- Wielu pacjentów stosujących lek Nifedypina doświadczyło gwałtownego spadku ciśnienia skurczowego, letargu, zaczerwienienia skóry twarzy, bólu i zawrotów głowy, obrzęku końcowych części kończyn i uderzenia gorąca.
- Długotrwałe stosowanie leku prowadziło do zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych we krwi, nudności i dyspeptycznych zaburzeń trawiennych (zaparcia lub biegunka).
- Nie wyklucza się wystąpienia reakcji alergicznych skóry, bólów mięśni i zaostrzeń zapalenia stawów u niektórych pacjentów. Występuje zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, zwiększone oddawanie moczu i przerost dziąseł.
- Analizując rozmaz krwi, obserwuje się zmniejszenie liczby wszystkich elementów krwi, plamicę małopłytkową.
Specjalne instrukcje
Nie należy przerywać stosowania leku nagle. Schemat leczenia polega na powolnym zmniejszaniu dawki w miarę upływu czasu. W trakcie leczenia zabronione jest picie napojów zawierających alkohol etylowy. Należy na jakiś czas ograniczyć czynności zawodowe związane ze wzmożoną uwagą i koncentracją.
Nifedypinę stosuje się w leczeniu nadciśnienia i chorób układu krążenia od lat 70. XX wieku. Tabletki te należą do tej grupy. Do dziś nifedypina pozostaje jednym z najpopularniejszych leków w kardiologii, czyli lekarze bardzo często ją przepisują. Nifedypina stała się jeszcze bardziej popularnym lekiem po wprowadzeniu w 2000 roku tabletek tego leku, które działały przez 24 godziny. Można je przyjmować raz dziennie, a nie 2-4 razy dziennie, jak dotychczas.
Istnieją tabletki nifedypiny o szybkim działaniu, a także „rozszerzone” postacie dawkowania. Długo działająca nifedypina zaczyna działać później, ale obniża ciśnienie krwi płynnie i długotrwale, tj. przez 12-24 godziny.
Od 1998 roku w czasopismach medycznych zaczęły pojawiać się artykuły wskazujące, że szybko działająca nifedypina zwiększa śmiertelność ogólną pacjentów, a także częstość występowania zawałów serca i udarów mózgu. Oznacza to, że dla długotrwałe leczenie nadciśnienie i choroba wieńcowa W przypadku chorób serca odpowiednie są wyłącznie tabletki nifedypiny o przedłużonym uwalnianiu. Najpopularniejsze z nich to OSMO-Adalat i Corinfar UNO, które szczegółowo omówimy poniżej w artykule. Szybko działająca nifedypina jest odpowiednia tylko dla. Niestety niewielu pacjentów i lekarzy o tym wie. Setki tysięcy ludzi nadal regularnie się nim leczy. Pacjenci - jeśli chcesz żyć dłużej, stosuj nifedypinę w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, nie szybko".
Nifedypina - instrukcje
Artykuł ten zawiera instrukcję stosowania nifedypiny, którą uzupełniają informacje z krajowych i zagranicznych czasopism medycznych. Oficjalne instrukcje dotyczące stosowania tabletek nifedypiny na ciśnienie krwi i leczenie chorób serca są szczegółowo napisane, ale nie są zbyt jasne. Staraliśmy się przedstawić informacje w sposób wygodny, abyś mógł szybko znaleźć odpowiedź na interesujące Cię pytania.
Instrukcje dotyczące leku nifedypina, a także wszelkie inne materiały w Internecie lub w druku są przeznaczone dla specjalistów. Pacjenci - nie należy wykorzystywać tych informacji do samoleczenia. Skutki uboczne samoleczenia nifedypiną mogą powodować uszczerbek na zdrowiu, a nawet śmierć. Lek ten należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Instrukcje dotyczące nifedypiny zawierają obszerną listę tego leku. Lekarze wiedzą w praktyce, że te działania niepożądane obserwuje się dość często.
Osobno warto zauważyć, że prawie niemożliwe jest samodzielne wybranie dawki nifedypiny. Będzie albo za niska, albo za wysoka. W obu przypadkach zażywanie tabletek nie przyniesie żadnych korzyści, a jedynie zaszkodzi. Dlatego leczenie tym lekiem należy prowadzić wyłącznie pod nadzorem doświadczonego, wykwalifikowanego lekarza.
Wskazania do stosowania
Głównymi wskazaniami do stosowania nifedypiny są nadciśnienie tętnicze (nadciśnienie tętnicze), a także dusznica bolesna u pacjentów cierpiących na przewlekłą chorobę niedokrwienną serca. Nifedypina należy do grupy antagonistów wapnia, pochodnych dihydropirydyny. Zgodnie ze wszystkimi międzynarodowymi zaleceniami leki z tej grupy znajdują się na liście leków na nadciśnienie pierwszego wyboru, czyli głównych.
Przeczytaj o leczeniu chorób związanych z nadciśnieniem:
Dodatkowe wskazania do przepisania nifedypiny:
- starszy wiek pacjenta;
- miażdżyca tętnic obwodowych (w nogach) i/lub tętnicy szyjnej;
- ciąża.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania nifedypiny są:
- niedociśnienie (nadmiernie niskie ciśnienie krwi);
- wstrząs kardiogenny;
- nadwrażliwość na lek.
Nie zaleca się przepisywania tego leku w przypadku niestabilnego przebiegu choroby niedokrwiennej serca, po zawale mięśnia sercowego. 
 |
 |
 |
Sprawdzone skuteczne i niedrogie suplementy normalizujące ciśnienie krwi:
Więcej o metodologii przeczytasz w artykule „”. Jak zamówić suplementy na nadciśnienie z USA - . Przywróć ciśnienie krwi do normy bez szkodliwych skutków ubocznych tabletek chemicznych. Popraw pracę serca. Uspokój się, pozbądź się niepokojów, śpij w nocy jak dziecko. Magnez z witaminą B6 działa cuda na nadciśnienie. Będziesz miał doskonałe zdrowie, zazdrość swoich rówieśników.
Skutki uboczne
Nifedypina nie ma negatywnego wpływu na poziom cholesterolu i kwasu moczowego we krwi. Najczęstsze skutki uboczne tego leku to:
- obrzęk nóg;
- ból głowy;
- zaczerwienienie skóry;
- zawroty głowy
- kołatanie serca (tachykardia).
Już w 1982 roku opublikowano wyniki szeroko zakrojonego badania dotyczącego skutków ubocznych nifedypiny, w którym wzięło udział ponad 3 tysiące pacjentów. Spośród tych pacjentów 2147 miało ciężką dusznicę bolesną oporną na leczenie beta-blokerami i azotanami w zwykłych dawkach. Dlatego też zakres stosowanych dawek nifedypiny okazał się szeroki – od 10 do 240 mg na dobę. Pacjentom przepisano tabletki nifedypiny, które działają szybko, ale nie długo, ponieważ nie wynaleziono jeszcze długo działających postaci tego leku.
Okazało się, że u prawie 40% pacjentów nifedypina miała skutki uboczne:
- zawroty głowy - 12,1%;
- obrzęk nóg - 7,7%;
- uczucie ciepła – 7,4%;
- skargi od przewód pokarmowy - 7,5%;
- zwiększona dławica piersiowa - 1,2%.
Aby poprawić tolerancję i wyeliminować niepożądane efekty Wskazane jest łączenie nifedypiny z lub. Przeczytaj notatkę „”, aby uzyskać więcej szczegółów. Jeśli w wyniku przyjmowania nifedypiny wystąpi obrzęk, najczęściej szybko ustępuje po zaprzestaniu leczenia.
Nifedypina i inni antagoniści wapnia
Nifedypina należy do grupy leków pochodnych dihydropirydyny. Dwie inne podgrupy antagonistów wapnia to benzotiazepiny () i fenyloalkiloaminy (). Leki z grupy dihydropirydyn mają następujące zalety:
- większa zdolność do rozluźniania naczyń krwionośnych;
- nie ma wpływu na funkcję węzła zatokowego serca i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe;
- zmniejszona zdolność do hamowania kurczliwości lewej komory serca.
Różnice te w dużej mierze determinują cechy praktycznego zastosowania dihydropirydynowych antagonistów wapnia w ogóle, a w szczególności nifedypiny.
Jakie są postacie dawkowania tego leku?
Skuteczność i bezpieczeństwo nifedypiny w dużej mierze zależy od postaci dawkowania, w jakiej pacjent ją przyjmuje. Szybko działające tabletki i kapsułki nifedypiny są stosowane od lat 70. XX wieku. Pod koniec lat 90. pojawiły się długo działające postacie dawkowania. Nifedypina, która gwałtownie obniża ciśnienie krwi i jest szybko eliminowana z organizmu, jest mniej skuteczna i gorzej tolerowana niż ta, która działa stopniowo w ciągu 12-24 godzin.
Działanie nifedypiny zależy od tego, jak bardzo zmienia się jej stężenie we krwi, jak szybko rośnie i spada. Zwykłe tabletki nifedypiny wyróżniają się tym, że gwałtownie obniżają ciśnienie krwi. W odpowiedzi na to następuje odruchowe uwalnianie adrenaliny i innych „stymulujących” hormonów. Hormony te mogą powodować tachykardię (kołatanie serca), ból głowy, uczucie gorąca i zaczerwienienie skóry. Ponieważ krótko działająca nifedypina jest szybko eliminowana z organizmu, może wystąpić zjawisko „odbicia”. Oznacza to, że czasami ciśnienie krwi wzrasta nawet wyżej niż przed zażyciem pigułki.
Jakie inne wady mają „szybkie” formy dawkowania nifedypiny:
- należy je przyjmować kilka razy w ciągu dnia, co jest niewygodne dla pacjentów, dlatego pacjenci często odmawiają leczenia;
- działanie leków nie jest stabilne w ciągu dnia i zmienia się w zależności od posiłków;
- Tabletki te działają bardzo różnie na różnych ludzi, w zależności od cechy genetyczne, wiek i zachowanie funkcji nerek;
- Pod wpływem tych leków ciśnienie krwi zmienia się jak na kolejce górskiej, dlatego w naczyniach krwionośnych szybko rozwija się miażdżyca.
Obecnie „szybka” nifedypina jest zalecana do stosowania wyłącznie w celu łagodzenia przełomów nadciśnieniowych. Nie jest przeznaczony do leczenia długotrwałego, gdyż nie poprawia, a nawet pogarsza długoterminowe rokowania dla pacjentów. Nifedypina w postaci dawkowania o przedłużonym działaniu nadaje się do ciągłego stosowania w leczeniu nadciśnienia i chorób układu krążenia.
Rozbudowana forma i jej zalety
Długo działające postacie dawkowania nifedypiny zapewniają powolne uwalnianie substancji czynnej do krwi. Maksymalne stężenie nifedypiny we krwi jest znacznie niższe niż w przypadku tabletki o szybkim uwalnianiu. Ciśnienie krwi spada przez okres 12–24 godzin i znacznie bardziej stopniowo. Dlatego nie dochodzi do odruchowego uwalniania „stymulujących” hormonów do krwi. W związku z tym tachykardia (kołatanie serca) i inne działania niepożądane nifedypiny obserwuje się kilka razy rzadziej i są mniej wyraźne. Długo działające formy nifedypiny nie są skuteczne w łagodzeniu przełomu nadciśnieniowego. Ale jest mniej prawdopodobne, że będą miały negatywne skutki uboczne i, co najważniejsze, poprawiają długoterminowe rokowanie dla pacjentów.
Charakterystyka „rozszerzonych” postaci dawkowania nifedypiny
| Nifedypina – nazwa handlowa | Producent | Czas działania, godz | Charakterystyka | Forma dawkowania |
|---|---|---|---|---|
| Opóźnienie Corinfara | AWD | 12 | Typ matrycy | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (SR/ER) |
| Opóźnienie Cordipiny | KRKA | |||
| Opóźnienie CD Nicardia | Unikalny | |||
| Adalat SL | Bayer AG | 12 | System matrycowy z mikrokulkami z uwalnianiem 2-fazowym | Tabletki o szybkim opóźnieniu (SL) |
| Kordypina XL | KRKA | 24 | Matryca z rozproszonymi mikrocząstkami | Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu |
| Korinfar ONZ | AWD | |||
| Adalat SS | Bayer AG | 24 | Systemy dwuwarstwowe z zewnętrzną warstwą hydrożelową i wewnętrznym rdzeniem | Tabletki o kontrolowanym uwalnianiu (CC) |
| Siofedypina XL | 24 | System oparty na hydrofilowej matrycy żelującej uwalniającej lek przez okres utajony (TIMERx) | Tabletki o kontrolowanym opóźnionym uwalnianiu | |
| Karta Nifecard XL | Lek | 24 | System z matrycą i mikrokapsułkami z rozpuszczalną powłoką o kontrolowanym uwalnianiu (peletki) | Tabletki o kontrolowanym uwalnianiu (XL) |
| OSMO-Adalat | Bayer AG | 24 | System osmotyczny o kontrolowanym uwalnianiu | Układy terapeutyczne przewodu pokarmowego (GITS) |
| Procardia XL | Pfizera |
Oryginalny lek nifedypina został opracowany przez niemiecką firmę Bayer AG i nosił nazwę Adalat. Nie jest już dostępny w postaci kapsułek o szybkim uwalnianiu. NA rynek farmaceutyczny aktualnie prezentowane:
- Adalat-SL - ważny przez 12-16 godzin, przepisywany do stosowania 2 razy dziennie;
- OSMO-Adalat - utrzymuje stabilne stężenie nifedypiny we krwi przez ponad 24 godziny, przepisywany raz dziennie.
OSMO-Adalat jest formą dawkowania nifedypiny o znacząco przedłużonym działaniu. Nazywa się to GITS lub GITS - żołądkowo-śródmiąższowy (żołądkowo-jelitowy) układ terapeutyczny. Najkorzystniej działa ze względu na zdolność do utrzymywania jednolitego stężenia nifedypiny we krwi.
Długo działające tabletki nifedypiny działają 12-24 godzin i są przepisywane 1-2 razy dziennie. Ich farmakokinetyka jest niezależna od spożycia pokarmu. Najpopularniejszymi preparatami nifedypiny są Osmo-Adalat i Corinfar Uno, gdyż już przy pojedynczej dawce zapewniają mniej więcej stałe stężenie leku we krwi przez cały dzień. Dzięki temu wzrasta skuteczność leczenia, zmniejsza się uszkodzenie docelowych narządów (serca, nerek, oczu i innych) oraz zmniejsza się częstość powikłań nadciśnienia. Ponadto pacjenci chętniej leczą się tabletkami na ciśnienie, które można zażywać tylko raz dziennie.
Uwaga! Tabletki nifedypiny o przedłużonym uwalnianiu wymagają specjalnego postępowania. Nie można ich rozkruszyć, rozpuścić ani wchłonąć w jamie ustnej. Leki te należy natychmiast połknąć i popić wodą. Nie należy dzielić tabletki w celu zmniejszenia dawki, chyba że instrukcja mówi, że można to zrobić.
Analogi i synonimy nifedypiny
Nifedypina (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, kordypina, nicardia, nifebene, prokardia, farmadypina, fenigidyna itp.) jest dostępna w tabletkach i kapsułkach po 10 i 20 mg, farmadypina - w kroplach. Formy o przedłużonym działaniu – adalat-SL, corinfar Uno, corinfar-retard, cordipin-reard, nifebene-retard, nifedypina SS i inne – są dostępne w tabletkach o powolnym uwalnianiu po 20, 30, 40, 60 i 90 mg. Jak widać, istnieje prawie dwa tuziny synonimów nifedypiny. Wiele firm farmaceutycznych produkuje szybko działające analogi nifedypiny o przedłużonym uwalnianiu, ponieważ na ten lek istnieje duże zapotrzebowanie.
Krótko działająca nifedypina nie jest już zalecana w długotrwałym leczeniu nadciśnienia i chorób układu krążenia. Zaleca się przyjmowanie go wyłącznie w nagłych przypadkach podczas przełomów nadciśnieniowych. Jednak w krajach WNP nadal stanowi ponad połowę sprzedaży. Tani lek szybko działający jest najczęściej produkowany w tabletkach, które nazywane są nifedypiną. Na przykład nifedypina-Darnitsa.
Nifedypina o działaniu terapeutycznym na przewód pokarmowy (GITS lub GITS) jest dostępna pod nazwą OSMO-Adalat w kapsułkach ze specjalną membraną, przez otwór, przez który lek jest stopniowo uwalniany w ciągu 24 godzin.W związku z tym można ją przepisać raz na dobę. dzień, jak Corinfar Uno.
Nifedypina na ciśnienie krwi
Jako tabletki na ciśnienie krwi stosuje się 3 podgrupy leków z klasy antagonistów wapnia:
- fenyloalkiloaminy();
- benzotiazepiny ();
- dihydropirydyny, do których zalicza się nifedypinę.
Na ciśnienie krwi najczęściej przepisuje się dihydropirydynowych antagonistów wapnia (izradypinę i najpopularniejszą z nich nifedypinę). Ponieważ charakteryzują się minimalnym wpływem na funkcję przewodzenia serca i funkcję węzła zatokowego. Leki te dobrze rozluźniają naczynia krwionośne.
W 1995 roku w amerykańskich czasopismach medycznych zaczęły pojawiać się artykuły stwierdzające, że nifedypina w leczeniu nadciśnienia tętniczego nie poprawia, a nawet pogarsza rokowania dla pacjentów, czyli zwiększa prawdopodobieństwo zawału serca lub udaru mózgu. Późniejsze badania wykazały, że dotyczy to wyłącznie szybko działających tabletek nifedypiny. A - przydatne do opuszczania ciśnienie krwi poprawiają rokowanie i są dobrze tolerowane przez pacjentów. Skuteczność działania potwierdziła nifedypina, która utrzymuje się przez 12-16 godzin, a jeszcze lepsza jest nifedypina w formie GITS (GITS), której jedna tabletka obniża ciśnienie nawet przez 24 godziny i wystarczy ją zażyć raz dziennie.
W 2000 roku opublikowano wyniki dużego badania INSIGHT, w którym porównano skuteczność 24-godzinnej nifedypiny z lekami moczopędnymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego. W badaniu wzięło udział ponad 6300 pacjentów. Połowa z nich przyjmowała nifedypinę, a druga połowa. Okazało się, że nifedypina w postaci GITS (GITS) i leki moczopędne w przybliżeniu w równym stopniu zmniejszają ciśnienie krwi, śmiertelność ogólną i sercowo-naczyniową. Jednocześnie wśród pacjentów leczonych nifedypiną rzadziej występowały przypadki cukrzycy, dny moczanowej i miażdżycy naczyń krwionośnych nóg.
Nifedypina i jej „krewni” (dihydropirydynowi antagoniści wapnia) odgrywają szczególnie ważną rolę w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów z cukrzycą i zespołem metabolicznym (stanem przedcukrzycowym). Ponieważ leki te nie zaburzają metabolizmu, czyli nie wpływają na poziom cukru, cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Nifedypina 24-godzinny GITS jest lekiem z wyboru w kontroli ciśnienia krwi u pacjentów z cukrzycą, zespołem metabolicznym i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym.
Nifedypina 24-godzinne działanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego nie tylko obniża ciśnienie krwi, ale także znacząco chroni narządy wewnętrzne. Organoprotekcyjne działanie nifedypiny objawia się w następujący sposób:
- zmniejszona przebudowa lewej komory serca;
- optymalizacja ukrwienia tkanek;
- korzystny wpływ na czynność nerek;
- poprawa stanu funkcjonalnego siatkówki.
W leczeniu nadciśnienia nifedypina dobrze łączy się z niemal wszystkimi obecnie stosowanymi grupami leków na nadciśnienie:
Izolowane nadciśnienie skurczowe u osób starszych
Wśród osób starszych co najmniej 40-50% cierpi na nadciśnienie. Izolowane nadciśnienie skurczowe występuje szczególnie często u starszych pacjentów. Wysokie ciśnienie krwi skraca oczekiwaną długość życia i często powoduje zawał serca, udar mózgu lub rozwój przewlekłej niewydolności nerek. Skuteczny lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób w podeszłym wieku powinien nie tylko obniżać ciśnienie krwi, ale także chronić narządy docelowe przed uszkodzeniem. Nifedypina (tylko w postaci o przedłużonym uwalnianiu!) jest jednym z odpowiednich leków w tym przypadku.
W 2008 roku specjaliści z instytut medyczny Penza Uniwersytet stanowy opublikowali artykuł oparty na badaniu skuteczności leczenia nadciśnienia tętniczego długo działającą nifedypiną u 48 starszych pacjentów. Spośród tych 48 pacjentów:
- 20 osób chorowało na izolowane nadciśnienie skurczowe;
- 28 spowodowało wzrost zarówno „górnego”, jak i „dolnego” ciśnienia krwi.
Efekty obniżenia ciśnienia krwi oceniano, mierząc je tonometrem podczas wizyty lekarskiej. Dodatkowo u każdego pacjenta na początku i po 24 tygodniach leczenia przeprowadzono całodobowy monitoring ciśnienia tętniczego. Autorzy badania sprawdzili także, czy „rozszerzona” nifedypina ma właściwości chroniące narządy docelowe przed uszkodzeniem. W tym celu uczestnicy przeszli badanie echokardiograficzne (serca) i zostali zbadani pod kątem mikroalbuminurii – wydalania białka z moczem – ważnego wskaźnika oceny czynności nerek.
Dynamika spadku „górnego” i „dolnego” ciśnienia krwi u pacjentów w podeszłym wieku podczas leczenia nifedypiną w tabletkach 24-godzinnych
Uwaga do tabeli. Wszystkie wartości uzyskano z wyników codziennego monitorowania ciśnienia krwi. Autorzy badania ustalili, że w wyniku „efektu białego fartucha” podczas wizyty u lekarza ciśnienie skurczowe wzrasta średnio o 13–15 mm Hg. Sztuka.
Uczestnicy badania zauważyli, że ich ciśnienie krwi zaczęło systematycznie spadać już w 2. tygodniu leczenia, a efekt ten nasilał się w kolejnych tygodniach i miesiącach. Z tabeli wynika, że u pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym nifedypina znacząco obniża ciśnienie „górne”, a „dolne” znacznie mniej. Sugeruje to, że nifedypina jest lekiem z wyboru w leczeniu izolowanego nadciśnienia skurczowego u osób w podeszłym wieku, ponieważ nie powoduje nadmiernego spadku ciśnienia rozkurczowego.
Zwykle u zdrowej osoby ciśnienie krwi spada w nocy, podczas snu. Dobową dynamikę wahań ciśnienia krwi można śledzić na podstawie wyników całodobowego monitorowania za pomocą specjalnego urządzenia. Jeśli okaże się, że u pacjenta ciśnienie krwi nie spada w nocy, a tym bardziej, jeśli wzrasta, wówczas nazywa się to „nieprawidłowym profilem ciśnienia krwi” i oznacza, że ryzyko zawału serca lub udaru mózgu znacznie wzrasta. W badaniu, którego wyniki omawiamy, 80% pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym miało początkowo nieprawidłowy profil ciśnienia krwi. W grupie chorych z nadciśnieniem skurczowo-rozkurczowym odsetek ten wynosił 65%. Okazało się, że leczenie dobową nifedypiną u wielu pacjentów poprawiło dobowy profil ciśnienia krwi.
Mikroalbuminurię – wydalanie białka z moczem – na początku badania oznaczono u 11 z 26 pacjentów z nadciśnieniem skurczowo-rozkurczowym i u wszystkich 20 (100%) pacjentów z izolowanym nadciśnieniem skurczowym. Przyjmowanie nifedypiny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu przez 24 tygodnie spowodowało, że w pierwszej grupie liczba pacjentów z mikroalbuminurią zmniejszyła się z 11 do 9, a w drugiej – z 20 do 8. Tym samym potwierdzono, że nifedypina chroni nerki .
Przerost lewej komory jest sposobem przystosowania się serca zwiększone obciążenie które występuje w wyniku nadciśnienia tętniczego. Jeśli badania wykażą u pacjenta zmianę kształtu (przebudowę) serca, wówczas znacznie pogarsza to jego rokowanie. Ponieważ zwiększa się prawdopodobieństwo zawału serca. W badaniu dotyczącym leczenia nadciśnienia tętniczego u pacjentów w podeszłym wieku sprawdzano, jak leczenie nifedypiną wpływa na stopień przerostu lewej komory serca. Na podstawie wyników badania echokardiograficznego stwierdzono, że przyjmowanie nifedypiny przez 24 godziny zmniejsza grubość ścian serca, poprawia funkcję skurczową i rozkurczową lewej komory oraz zmniejsza ogólną opór obwodowy naczynia. W ten sposób u wielu pacjentów doszło do regresji przerostu lewej komory serca.
Ponieważ nifedypina pozytywnie wpływa na czynność serca i nerek, można postawić tezę, że nie tylko obniża ciśnienie krwi, ale także chroni narządy docelowe przed uszkodzeniem u pacjentów w podeszłym wieku. W grupie chorych z izolowanym nadciśnieniem skurczowym badanie ukończyło wszystkie 20 osób (100%). W grupie pacjentów, u których wystąpiło podwyższone zarówno „górne”, jak i „dolne” ciśnienie krwi, 2 osoby odpadły z powodu działań niepożądanych nifedypiny. Doświadczyli napływu krwi do skóry twarzy i obrzęku.
Zobacz także artykuły:
Nifedypina jest szeroko stosowana w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Wyraźnie zmniejsza ból w okolicy serca, zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów i zmniejsza zapotrzebowanie na nitroglicerynę. Wszystko to zostało udowodnione w badaniach klinicznych przeprowadzonych na początku lat 80-tych. Podczas przyjmowania nifedypiny w postaci dawkowania o przedłużonym uwalnianiu zwiększa się tolerancja wysiłku. Lek ten jest tak samo skuteczny jak beta-blokery i azotany na problemy z sercem.
Zgodnie z międzynarodowymi zaleceniami stanowią one główną grupę leków przepisywanych w chorobie niedokrwiennej serca. W praktyce lekarskiej często pojawia się pytanie: jaki lek najlepiej do nich dodać? Który dodatkowy lek zapewni wyraźniejsze działanie przeciwdławicowe - azotany czy nifedypina?
Wytyczne leczenia American Heart Association stabilna dławica piersiowa napięcie, skuteczność azotanów i dihydropirydynowych antagonistów wapnia uznano za równą. Zaleca się jednak preferowanie nifedypiny o przedłużonym uwalnianiu, ponieważ pozostaje ona skuteczna przez 24 godziny. Kolejna zaleta dihydropirydynowych antagonistów wapnia w porównaniu z azotanami: ryzyko uzależnienia się od nich u pacjentów jest znacznie mniejsze
W praktycznej pracy lekarza lekiem z wyboru w przypadku przeciwwskazań do stosowania beta-adrenolityków są dihydropirydynowi antagoniści wapnia, w tym nifedypina. Do takich sytuacji należą:
- zespół chorej zatoki;
- blok przedsionkowo-komorowy;
- astma oskrzelowa.
Czasami można przepisać dihydropirydyny w przypadkach, gdy stosowanie werapamilu i diltiazemu, niedihydropirydynowych antagonistów wapnia, jest przeciwwskazane. Dzieje się tak, jeśli u pacjenta występuje zespół chorej zatoki lub ciężki blok przedsionkowo-komorowy.
W 2004 roku opublikowano wyniki zakrojonego na szeroką skalę badania ACTION, w którym wzięło udział 7665 pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub doznał zawału serca mięsień sercowy. Celem tego badania było określenie wpływu dodania 24-godzinnej nifedypiny w postaci GITS (patrz „”) do konwencjonalnego schematu leczenia. Pacjenci byli leczeni przed rozpoczęciem badania i kontynuowali leczenie statynami i aspiryną. Podzielono ich na dwie grupy. Osoby z pierwszej grupy zostały dodane do leczenia nifedypiną, a pacjenci z drugiej grupy otrzymali dla kontroli placebo.
Lekarze obserwowali wszystkich uczestników badania przez 5 lat. Okazało się, że nifedypina w postaci GITS nie poprawiała ani nie pogarszała wskaźników śmiertelności ogólnej i sercowo-naczyniowej oraz częstości występowania nowych przypadków zawału mięśnia sercowego. Zmniejszyło jednak liczbę nowych przypadków niewydolności serca o 29%, udarów o 22%, a potrzebę operacji bajpasów aortalno-wieńcowych o 14%. Wśród pacjentów, u których choroba niedokrwienna serca współistniała z nadciśnieniem tętniczym, wyniki były jeszcze lepsze, około 1,5 razy. Nie było więcej skutków ubocznych po zażyciu go niż po placebo. Autorzy badania skuteczność nifedypiny tłumaczą faktem, że dodatkowo obniżała ona u pacjentów ciśnienie krwi, a także hamowała rozwój miażdżycy.
Ochrona nerek w przypadku nadciśnienia i cukrzycy
Jeśli pacjent ma uszkodzenie nerek spowodowane cukrzycą lub z innych powodów, docelowy poziom ciśnienia krwi dla niego będzie wynosił 130/80 mmHg. Art., a nie 140/90, jak dla osób ze zdrowymi nerkami. Jeśli białkomocz (wydalanie białka z moczem) przekracza 1 g na dzień, docelowy poziom ciśnienia krwi jest jeszcze niższy - 125/75 mm Hg. Sztuka. Aby chronić nerki podczas nadciśnienia, należy zapewnić ścisłą kontrolę ciśnienia krwi, rzucić palenie i spróbować normalizować poziom cholesterolu we krwi.
Oczywistym jest, że regularne przyjmowanie tabletek na nadciśnienie może znacznie spowolnić rozwój niewydolności nerek. Na intensywne leczenie wzrasta prawdopodobieństwo, że własne nerki pacjenta wystarczą mu do końca życia i nie będzie musiał zaznawać „przyjemności” dializy czy przeszczepu nerki. Badania wykazały, że wszystkie główne klasy leków na nadciśnienie zmniejszają uszkodzenie nerek. Ale które leki robią to lepiej niż inne?
Antagoniści wapnia rozluźniają i rozszerzają naczynia krwionośne zasilające nerki. Pod wpływem nifedypiny zwiększa się przepływ krwi przez nerki, poziom filtracji kłębuszkowej i frakcja filtracyjna. Antagoniści wapnia spowalniają rozwój stwardnienia nerek. Długo działająca nifedypina (nie krótko działająca!) zmniejsza mikroalbuminurię. Lek ten zachowuje czynność nerek u pacjentów z cukrzycą i nefropatja cukrzycowa. Nifedypina chroni nerki zarówno bezpośrednio, jak i poprzez obniżenie ciśnienia krwi.
Szczególnie często stosuje się nifedypinę i innych antagonistów wapnia w celu zahamowania rozwoju niewydolności nerek u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą. Ponieważ w takich przypadkach przeciwwskazane jest przepisywanie leków moczopędnych lub beta-blokerów. Ale które leki lepiej chronią nerki - antagoniści wapnia lub? Zagadnienie to nie zostało dotychczas w pełni wyjaśnione i wymaga dodatkowych badań.
W 2000 roku opublikowano wyniki dużego badania, które wykazało, że nifedypina zapobiega niewydolności nerek skuteczniej niż leki moczopędne. Wspominamy również, że lek ten w pewnym stopniu zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. W ten sposób poprawia się przebieg nadciśnienia w cukrzycy.
Spowolnienie postępu miażdżycy
Jeszcze w latach 90. XX wieku badania z zastosowaniem krótko działającej nifedypiny wykazały, że lek korzystnie wpływa na metabolizm i w pewnym stopniu spowalnia rozwój miażdżycy. Wskaźnikiem charakteryzującym ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych jest grubość kompleksu intima-media (IMC) tętnic szyjnych. Mierzy się go za pomocą ultradźwięków. Im większa jest ta grubość, tym większe ryzyko zawału serca lub udaru mózgu u pacjenta. Badania rzetelnie wykazały, że przyjmowanie nifedypiny spowalnia wzrost IMT. Co więcej, ten efekt leku nie zależy od jego działania obniżającego ciśnienie krwi.
Innym ważnym czynnikiem ryzyka są złogi wapnia w blaszkach miażdżycowych na ścianach tętnic. Wapń powoduje, że stają się one twarde i przypominają kamień na rurach wodociągowych. Proces gromadzenia się wapnia w blaszkach miażdżycowych nazywany jest zwapnieniem. Okazało się, że nifedypina choć w niewielkim stopniu spowalnia zwapnienie tętnic wieńcowych (zasilających serce).
Obecnie uważa się, że nifedypina lepiej niż inni antagoniści wapnia spowalnia rozwój miażdżycy. Jednocześnie nie należy mieć nadziei na całkowite zahamowanie miażdżycy samą nifedypiną. Zalecamy wykonanie badań w kierunku czynników ryzyka miażdżycy, które wymieniono w artykule „”. Wskazuje także, jakie środki skutecznie pomagają chronić naczynia krwionośne przed miażdżycą.
Nifedypina w czasie ciąży
Podczas długotrwałego leczenia nifedypiną rozpoczętego we wczesnym okresie ciąży opisano przypadki wewnątrzmacicznego obumarcia płodu i nieprawidłowego rozwoju układu kostnego u noworodków. Uważa się, że nifedypina i inni dihydropirydynowi antagoniści wapnia (z wyjątkiem) są niebezpieczne w pierwszym trymestrze ciąży, dlatego nie są zalecane kobietom wiek rozrodczy. Jednocześnie niektóre badania wykazały, że nifedypina może skutecznie kontrolować nadciśnienie tętnicze u kobiet późne daty ciąża (nie wcześniej niż 18-21 tygodni), bez niekorzystnego wpływu na rozwój płodu.
Nifedypina, przyjmowana podjęzykowo i doustnie, jest szczególnie użyteczna w leczeniu przełomów nadciśnieniowych u kobiet w ciąży. W literaturze pojawiają się pojedyncze doniesienia na temat bezpieczeństwa stosowania dihydropirydynowych antagonistów wapnia w późnym okresie ciąży. Jest ich jednak niewiele i dlatego nadal są aktualne podręczniki farmakologiczne Nie zaleca się stosowania nifedypiny w czasie ciąży. Lekarze przepisują go tylko w ciężkich przypadkach, gdy uważają, że korzyści ze stosowania tabletek będą większe niż ryzyko.
Nie zażywaj nifedypiny bez pozwolenia w czasie ciąży! Skonsultuj się z lekarzem!
W 2008 roku specjaliści z Instytutu Medycznego Państwowego Uniwersytetu ukraińskiego miasta Sumy opublikowali wyniki swojego małego badania dotyczącego skuteczności i bezpieczeństwa nifedypiny w leczeniu przewlekłego nadciśnienia, stanu przedrzucawkowego i nadciśnienia ciążowego w czasie ciąży. Pod ich opieką znajdowało się 50 kobiet w ciąży z nadciśnieniem tętniczym, które podzielono na trzy grupy:
- Grupa 1 obejmowała 20 kobiet w ciąży z nadciśnieniem ciążowym (które rozpoczęło się w czasie ciąży);
- grupa 2 – 20 kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym;
- Grupę 3 stanowiło 10 kobiet w ciąży z przewlekłym nadciśnieniem tętniczym, które występowało przed ciążą.
Regularnie powtarzano kompleksowe badanie kobiet w ciąży w celu oceny zmian. Obejmowało ogólne badanie kliniczne, ocenę stanu płodu metodami funkcjonalnymi (określenie profilu biofizycznego płodu) oraz badanie dopplerowskie. Określenie profilu biofizycznego płodu przeprowadzono poprzez skanowanie przezbrzuszne przy użyciu przenośnego skanera ultradźwiękowego „Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Japonia) z czujnikiem od 3,5 do 10 MHz. Ocenę profilu biofizycznego płodu przeprowadzono na podstawie oceny danych fetometrycznych, kardiotokografii przedporodowej, wyników badania napięcia, aktywności oddechowej i motorycznej płodu, łożyskometrii ultradźwiękowej i określenia objętości płynu owodniowego. Stan noworodków oceniano na podstawie ogólnej badanie kliniczne, badanie genetyczne, badanie USG.
Nifedypinę stosowano w leczeniu nadciśnienia ciążowego i stanu przedrzucawkowego, a także przewlekłego nadciśnienia u kobiet w ciąży jako skuteczny lek. szybko działający środek oraz w leczeniu długotrwałym w czasie ciąży 12-38 tygodni. Wskazaniem do przepisania krótko działających tabletek nifedypiny był wzrost ciśnienia krwi do poziomu 150\100 mm Hg. i wyżej. Lek przepisano doustnie w pojedynczych dawkach 5 i 10 mg oraz podjęzykowo 10 i 20 mg. Dawki dzienne wahały się od 30 do 120 mg. Dawkę leku dla każdego pacjenta dobierano indywidualnie.
Badania wykazały szybki i znaczący spadek ciśnienia krwi (skurczowe w 30. minucie, rozkurczowe w 20. minucie po podaniu doustnym), które utrzymywało się przez 2-4 godziny. Jeszcze szybszy efekt zaobserwowano w przypadku stosowania leku podjęzykowo. Nasilenie wpływu na obniżenie ciśnienia krwi było prawie takie samo u kobiet w ciąży, które nie były wcześniej leczone, jak i u pacjentek, które przed przepisaniem nifedypiny otrzymywały leczenie metyldopą. Przeprowadzając codzienne monitorowanie ciśnienia krwi, stwierdzono, że lek ma silne działanie. Jednakże u kobiet w ciąży z przewlekłym nadciśnieniem, po dobraniu dawki, działanie pozostawało takie samo przez okres 24 godzin. Ich ciśnienie krwi nie przekraczało 120/90 mmHg.
Podobny obraz zaobserwowano w grupie kobiet z nadciśnieniem ciążowym. U kobiet ze stanem przedrzucawkowym ciśnienie krwi w ciągu dnia było mniej stabilne, a działanie nifedypiny było szczególnie widoczne wieczorem i w nocy. W niektórych przypadkach terapię nifedypiną uzupełniano podawaniem klonidyny (klonidyny). Pięć kobiet w ciąży trafiło do szpitala z przełomem nadciśnieniowym. W celu złagodzenia tego ostatniego stosowano nifedypinę 10 mg podjęzykowo. Pozytywny wynik uzyskano przy przyjmowaniu leku dwa razy co 30 minut.
Skutki uboczne nifedypiny podczas ciąży
U kobiet w ciąży otrzymujących nifedypinę, działania niepożądane obserwowano w postaci:
- bicie serca płodu (niestabilne tętno - w 14,0%, tachykardia - w 8,0%);
- ruchy oddechowe płodu (zwiększenie liczby epizodów ruchów oddechowych – w 14,0%, zaburzenie formy ruchów oddechowych płodu – ruchy typu westchnień – w 10,0%);
- aktywność motoryczna płodu (zwiększona aktywność ruchowa - w 6,0%);
- napięcie płodu (obniżone o 6,0%).
Dość często obserwowano opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego – u 60,0%, wielowodzie – u 20,0% kobiet w ciąży, małowodzie – u kolejnych 20,0%.
Badając budowę łożyska, u 10,0% kobiet w ciąży stwierdzono zmniejszenie przestrzeni międzykosmkowej. U kobiet w ciąży przyjmujących tabletki na nadciśnienie przerost łożyska (12,0%) obserwowano rzadziej niż zmiany hipoplastyczne (30,0%). W trakcie badań wykazano opóźnienie w jego dojrzewaniu wynoszące 18,0%. Rzadko obserwowano zmiany niszczące łożysko – 2,0%. U 2 (4,0%) kobiet w ciąży rozpoznano odklejenie łożyska.
U 7 kobiet (14,0%) z objawami zakażenia wewnątrzmacicznego płodu zmianom w budowie łożyska towarzyszyły zaburzenia rytmu serca płodu (tachykardia, niestabilna czynność serca), u 4 (8,0%) kobiet - zmiany w czynności motorycznej płodu, u 9 (18,0%) - upośledzenie czynności oddechowej, a u 3 (6,0%) - obniżone napięcie płodu. Oceniając profil biofizyczny płodu zauważono, że u kobiet w ciąży leczonych nifedypiną wynosił on 4,6+0,3 punktu. Objawy wyrównanej postaci niewydolności płodowo-łożyskowej (4 punkty) stwierdzono u 80,0% ciężarnych w grupie głównej, a postaci subkompensowanej (3 punkty) u 20,0%.
Wszystkie noworodki przy urodzeniu otrzymywały ocenę w skali Apgar na poziomie 8–10 punktów, choć maksymalny wynik wynosił 10 punktów. Badanie noworodków przez genetyka oraz badanie ultrasonograficzne wykazały, że przyjmowanie nifedypiny przez kobiety w czasie ciąży nie powoduje pojawienia się wad rozwojowych płodu. Tak więc, według danych, nifedypina Badania kliniczne, jest nie tylko skutecznym, ale także dość bezpiecznym lekiem do leczenia kobiet w ciąży.
efekt farmakologiczny
Działanie farmakologiczne - przeciwdławicowe, hipotensyjne.
Blokuje kanały wapniowe, hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń tętniczych i kardiomiocytów. Rozszerza naczynia obwodowe, głównie tętnicze, m.in. wieńcowe, obniża ciśnienie krwi (możliwy lekki tachykardia odruchowa i zwiększony rzut serca), zmniejsza obwodowy opór naczyniowy i obciążenie następcze serca. Zwiększa przepływ wieńcowy, zmniejsza siłę skurczów serca, pracę serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Poprawia pracę mięśnia sercowego i pomaga zmniejszyć wielkość serca w przewlekłej niewydolności serca. Zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej i korzystnie wpływa na hemodynamikę mózgu. Hamuje agregację płytek krwi, działa przeciwmiażdżycowo (szczególnie przy długotrwałym stosowaniu), poprawia krążenie poststenotyczne w miażdżycy. Zwiększa wydalanie sodu i wody, zmniejsza napięcie mięśniówki macicy (efekt tokolityczny). Długotrwałemu stosowaniu (2-3 miesiące) towarzyszy rozwój tolerancji. Do długotrwałej terapii nadciśnienie tętnicze Wskazane jest stosowanie szybko działających postaci dawkowania w dawce do 40 mg/dobę (w miarę zwiększania dawki zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia współistniejących reakcji odruchowych). U pacjentów z astma oskrzelowa można go stosować z innymi lekami rozszerzającymi oskrzela (sympatykomimetykami) w leczeniu podtrzymującym.
Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie. Biodostępność wszystkich postaci dawkowania wynosi 40–60% ze względu na efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Około 90% przyjętej dawki wiąże się z białkami osocza. Po podaniu dożylnym T1/2 wynosi 3,6 godziny, objętość dystrybucji wynosi 3,9 l/kg, Cl w osoczu wynosi 0,9 l/min, stałe stężenie wynosi 17 ng/ml. Po podaniu doustnym Cmax w osoczu powstaje w ciągu 30 minut, T1/2 - 2–4 h. Około 80% jest wydalane przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, a około 15% z kałem. W małych ilościach przechodzi przez BBB i barierę łożyskową, przenika do mleko matki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby całkowity Cl zmniejsza się, a T1/2 wzrasta. Przy przyjęciu kapsułek doustnie efekt pojawia się w ciągu 30–60 minut (żucie przyspiesza rozwój efektu) i utrzymuje się 4–6 godzin, przy podaniu podjęzykowym występuje w ciągu 5–10 minut i osiąga maksimum w ciągu 15–45 minut . Działanie tabletek o dwufazowym uwalnianiu pojawia się po 10–15 minutach i utrzymuje się przez 21 h. Nie ma działania mutagennego ani rakotwórczego.
Tryb aplikacji
Dawkowanie ustalane jest indywidualnie w zależności od ciężkości choroby i reakcji pacjenta na leczenie. Zaleca się przyjmowanie leku w trakcie lub po posiłku, popijając niewielką ilością wody. Dawka początkowa: 1 tabletka (10 mg) 2-3 razy/dobę. W razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć do 2 tabletek (20 mg) 1-2 razy dziennie.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg.
U pacjentów w podeszłym wieku lub otrzymujących leczenie skojarzone (przeciwdławicowe lub przeciwnadciśnieniowe), a także w przypadku zaburzeń czynności wątroby, u pacjentów z ciężkim udarem naczyniowo-mózgowym dawkę należy zmniejszyć.
Wskazania
IHD: dławica piersiowa i spoczynek (w tym wariant);
- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nifedypinę i inne pochodne dihydropirydyny;
- ostry etap zawału mięśnia sercowego (pierwsze 4 tygodnie);
- wstrząs kardiogenny, zapaść;
- niedociśnienie tętnicze(skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mmHg);
- zespół chorej zatoki;
- niewydolność serca (w fazie dekompensacji);
- wymawiane zwężenie aorty;
- ciężkie zwężenie zastawki mitralnej;
- częstoskurcz;
- idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
- ciąża, okres laktacji;
- wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone). Stosować ostrożnie u pacjentów: z przewlekłą niewydolnością serca, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek; ciężkie udary mózgowo-naczyniowe, cukrzyca, złośliwe nadciśnienie tętnicze, pacjenci poddawani hemodializie (ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego).
Skutki uboczne
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przekrwienie twarzy, uczucie gorąca, tachykardia, obrzęki obwodowe (kostek, stóp, nóg), nadmierne obniżenie ciśnienia krwi (BP), omdlenia, niewydolność serca; u niektórych pacjentów, szczególnie na początku leczenia, napady może wystąpić dusznica bolesna, która wymaga odstawienia leku.
- Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, senność. Na długotrwałe użytkowanie doustnie w dużych dawkach - parestezje kończyn, drżenie.
- Z przewodu pokarmowego, wątroby: zaburzenia dyspeptyczne(nudności, biegunka lub zaparcie), przy długotrwałym stosowaniu - zaburzenia czynności wątroby (cholestaza wewnątrzwątrobowa, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych).
- Z układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów, bóle mięśni. Reakcje alergiczne: swędząca skóra, pokrzywka, wysypka, autoimmunologiczne zapalenie wątroby.
- Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, plamica małopłytkowa.
- Z układu moczowego: zwiększona diureza dobowa, pogorszenie czynności nerek (u pacjentów z niewydolnością nerek).
- Inne: uderzenia krwi w skórę twarzy, zmiany percepcja wzrokowa, ginekomastia (u pacjentów w podeszłym wieku całkowicie zanikająca po odstawieniu), hiperglikemia, przerost dziąseł.
Formularz zwolnienia
Nab., okładka powlekane, 10 mg: 50 szt.
Forma wydania, skład i opakowanie
Żółte tabletki powlekane, okrągłe, podwójnie zakrzywione.
1 zakładka.
nifedypina 10 mg
Substancje pomocnicze:
laktoza jednowodna – 50 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 48,2 mg, skrobia pszenna – 5 mg, żelatyna – 2 mg, stearynian magnezu – 1,2 mg, talk – 3,6 mg.
Skład otoczki: talk – 1,828 mg, etyloceluloza – 0,344 mg, oleinian glicerylu glikolu propylenowego – 0,068 mg, sacharoza – 74,376 mg, powidon K30 – 0,384 mg, karmeloza sodowa – 0,344 mg, dwutlenek tytanu – 1,6 mg, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny – 0,256 mg, barwnik żółcień chinolinowa (Eurolake Quinoline Yellow, E104) – 0,576 mg, barwnik żółcień pomarańczowa (Eurolake Sunset Yellow, E110) – 0,024 mg, makrogol 6000 – 0,06 mg, polisorbat 20 – 0,132 mg, glicerol – 0,008 mg.
10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
UWAGA!
Informacje na stronie, którą przeglądasz, mają charakter wyłącznie informacyjny i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ten ma na celu zapewnienie pracownikom służby zdrowia dodatkowych informacji na temat niektórych leków, zwiększając w ten sposób ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „” w obowiązkowy polega na konsultacji ze specjalistą i jego zaleceniach dotyczących sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.
Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 50 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 48,2 mg, skrobia pszenna – 5 mg, żelatyna – 2 mg, stearynian magnezu – 1,2 mg, talk – 3,6 mg.
Skład powłoki: talk – 1,828 mg, etyloceluloza – 0,344 mg, oleinian glicerylu glikolu propylenowego – 0,068 mg, sacharoza – 74,376 mg, K30 – 0,384 mg, karmeloza sodowa – 0,344 mg, dwutlenek tytanu – 1,6 mg, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny – 0,256 mg, barwnik quino żółta linia (Eurolake Quinoline Yellow, E104) – 0,576 mg, barwnik żółcień pomarańczowa (Eurolake Sunset Yellow, E110) – 0,024 mg, makrogol 6000 – 0,06 mg, polisorbat 20 – 0,132 mg, glicerol – 0,008 mg.
10 kawałków. - blistry (5) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Nifedypina jest selektywnym blokerem wolnych kanałów wapniowych, pochodną 1,4-dihydropirydyny. Ma działanie przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe. Zmniejsza przepływ zewnątrzkomórkowych jonów wapnia do kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich tętnic wieńcowych i obwodowych.
Zmniejsza skurcze i rozszerza naczynia wieńcowe i obwodowe (głównie tętnicze), obniża ciśnienie krwi, całkowity obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie następcze i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Zwiększa przepływ krwi wieńcowej. Na negatywne skutki chrono-, dromo- i inotropowe nakłada się odruchowa aktywacja układu współczulno-nadnerczowego w odpowiedzi na rozszerzenie naczyń obwodowych. Zwiększa przepływ krwi przez nerki, powoduje umiarkowaną natriurezę. Czas wystąpienia efektu klinicznego wynosi 20 minut, czas trwania efektu klinicznego wynosi 4-6 godzin.
Farmakokinetyka
Nifedypina wchłania się szybko i prawie całkowicie (w ponad 90%) z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym jego biodostępność wynosi 40-60%. Jedzenie zwiększa biodostępność. Ma efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Cmax we krwi obserwuje się po 1-3 godzinach i wynosi 65 ng/ml. Przenika przez barierę BBB i łożyskową, przenika do mleka matki. Komunikacja z białkami osocza krwi - 90%. Całkowicie metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów (70-80% przyjętej dawki). T 1/2 wynosi 24 godziny, nie ma efektu kumulacji.
Chroniczny niewydolność nerek, hemodializa i dializa otrzewnowa nie wpływają na farmakokinetykę. Przy długotrwałym stosowaniu (przez 2-3 miesiące) rozwija się tolerancja na działanie leku.
Wskazania
— IHD: dławica piersiowa i spoczynek (w tym wariant);
- nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi).
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na nifedypinę i inne pochodne dihydropirydyny;
— ostry etap zawału mięśnia sercowego (pierwsze 4 tygodnie);
- wstrząs kardiogenny, zapaść;
— niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg);
— zespół chorej zatoki;
— niewydolność (w fazie dekompensacji);
- ciężkie zwężenie aorty;
- ciężkie zwężenie zastawki mitralnej;
- częstoskurcz;
— idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
— ciąża, okres laktacji;
- wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).
Stosować ostrożnie u pacjentów: z przewlekłą niewydolnością serca, ciężką dysfunkcją wątroby i/lub nerek; ciężkie udary mózgowo-naczyniowe, cukrzyca, złośliwe nadciśnienie tętnicze, pacjenci poddawani hemodializie (ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego).
Dawkowanie
Dawkowanie ustalane jest indywidualnie w zależności od ciężkości choroby i reakcji pacjenta na leczenie. Zaleca się przyjmowanie leku w trakcie lub po posiłku, popijając niewielką ilością wody.
Dawka początkowa: 1 tabletka (10 mg) 2-3 razy/dobę. W razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć do 2 tabletek (20 mg) 1-2 razy dziennie.
Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg.
U starsi pacjenci lub pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną (przeciwdławicową lub przeciwnadciśnieniową), a także dysfunkcja wątroby u pacjentów z ciężkim udarem naczyniowo-mózgowym dawkę należy zmniejszyć.
Skutki uboczne
Z układu sercowo-naczyniowego: przekrwienie twarzy, uczucie gorąca, tachykardia, obrzęki obwodowe (kostek, stóp, nóg), nadmierne obniżenie ciśnienia krwi (BP), omdlenia, niewydolność serca; u niektórych pacjentów, zwłaszcza na początku leczenia, mogą wystąpić napady dławicy piersiowej, które wymaga odstawienia leku.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, senność. Przy długotrwałym podawaniu doustnym w dużych dawkach - parestezje kończyn, drżenie.
Z przewodu pokarmowego, wątroby: zaburzenia dyspeptyczne (nudności, biegunka lub zaparcie), przy długotrwałym stosowaniu - zaburzenia czynności wątroby (cholestaza wewnątrzwątrobowa, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych).
Z układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów, bóle mięśni.
Reakcje alergiczne: swędzenie skóry, pokrzywka, wysypka, autoimmunologiczne zapalenie wątroby.
Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, plamica małopłytkowa.
Z układu moczowego: zwiększona diureza dobowa, pogorszenie czynności nerek (u pacjentów z niewydolnością nerek).
Inni: uderzenia krwi w skórę twarzy, zmiany w percepcji wzrokowej, ginekomastia (u pacjentów w podeszłym wieku całkowicie zanikająca po odstawieniu), hiperglikemia, przerost dziąseł.
Przedawkować
Objawy: ból głowy, zaczerwienienie skóry twarzy, obniżone ciśnienie krwi, zahamowanie czynności węzła zatokowego, bradykardia, arytmia.
Leczenie: płukanie żołądka z podaniem węgla aktywnego, leczenie objawowe, mający na celu stabilizację pracy układu sercowo-naczyniowego. Antidotum stanowi wapń; wskazane jest powolne podanie dożylne 10% lub glukonianu wapnia, a następnie przejście na długotrwały wlew.
Z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi, dożylne podanie dopaminy lub dobutaminy. W przypadku zaburzeń przewodzenia wskazane jest podanie atropiny, izoprenaliny lub wszczepienie sztucznego rozrusznika serca. W przypadku rozwoju niewydolności serca, dożylne podanie strofantyny. Katecholaminy należy stosować wyłącznie w przypadkach zagrażającej życiu niewydolności krążenia (ze względu na ich zmniejszoną skuteczność, wysokie dawkowanie, w wyniku czego wzrasta niebezpieczeństwo zwiększenia skłonności do arytmii w wyniku zatrucia). Zaleca się kontrolę poziomu glukozy i elektrolitów (jonów potasu i wapnia) we krwi, gdyż wydzielanie insuliny jest zaburzone.
Hemodializa nie jest skuteczna.
Interakcje leków
Nasilenie spadku ciśnienia krwi zwiększa się podczas jednoczesnego podawania nifedypiny z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, cymetydyną, ranitydyną, lekami moczopędnymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.
W połączeniu z azotanami nasila się tachykardia i hipotensyjne działanie nifedypiny.
Jednoczesne podawanie beta-blokerów musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, ponieważ może to spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, a w niektórych przypadkach nasilenie objawów niewydolności serca.
Nifedypina zmniejsza stężenie chinidyny w osoczu krwi. Zwiększa stężenie digoksyny i teofiliny w osoczu krwi, dlatego należy monitorować efekt kliniczny i/lub zawartość digoksyny i teofiliny w osoczu krwi.
Nifedypina jest wybitnym przedstawicielem leków przeciwnadciśnieniowych ( obniżenie ciśnienia krwi) i przeciwdławicowe ( zmniejszenie bólu w klatce piersiowej) działania. Lek ten należy do grupy blokerów kanału wapniowego. Dzięki temu mechanizmowi działania nifedypina ma wyraźny efekt rozluźniający mięśnie gładkie wszystkich narządów i naczyń krwionośnych. Szczególnie wyraźne działanie rozszerzające naczynia obserwuje się w odniesieniu do naczyń tętniczych, a nie żylnych.Lek ten ma wiele zalet. Jedną z nich jest możliwość wykorzystania go do obu celów sytuacje awaryjne i dla przewlekłych. Podczas ataku bólu w klatce piersiowej tabletkę leku umieszcza się pod językiem i żuje, po czym ból ustępuje po 5 do 15 minutach. W przypadku stabilnej dławicy piersiowej zaleca się długotrwałe stosowanie leku. W tym przypadku stosuje się głównie formy leku o przedłużonym uwalnianiu.
Lek ten jest wygodny w dawkowaniu, co jest niezwykle ważne ze względu na fakt, że dla każdego pacjenta schemat dawkowania jest opracowywany indywidualnie, biorąc pod uwagę stopień wyrównania jego choroby, a także Cechy indywidulane ciało. Ponadto nifedypinę z powodzeniem można łączyć z większością leków na wiele chorób, które często towarzyszą chorobie podstawowej. Jednak ważne jest, aby zapoznać się z cechami jednoczesnego stosowania narkotyków, ponieważ niektóre z nich mogą wpływać na szybkość wzajemnej neutralizacji i eliminacji.
Należy również zaznaczyć, że nifedypina jest od dawna stosowana w położnictwie jako środek tokolityczny, czyli lek zmniejszający napięcie mięśniówki macicy – warstwy mięśniowej macicy. Ze względu na ten efekt lek ten był stosowany do donoszenia ciąży w przypadku ostrego zagrożenia poronieniem. Obecnie stosuje się w tym celu bardziej zaawansowane leki, które mają celowe działanie i mniej wyraźne skutki uboczne, jednak w niektórych przypadkach preferowana jest nifedypina ze względu na jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy.
Negatywne aspekty tego leku wynikają z pozytywnych aspektów. Inaczej mówiąc, nifedypina jest lekiem o wyraźnym działaniu fizjologicznym. Niewłaściwie stosowany może spowodować więcej szkody niż pożytku, dlatego nigdy nie należy go stosować bez konsultacji z lekarzem.
Pacjentom w wieku poniżej 18 lat lek ten można przepisać wyłącznie wyjątkowe przypadki, ponieważ obecnie nie ma potwierdzenia jego bezpieczeństwa dla tej kategorii pacjentów. Innymi słowy, nie wiadomo, czy nifedypina będzie działać ciało dziecka podobnie jak u osoby dorosłej lub w jakiś inny sposób.
Ten sam dylemat pojawia się w przypadku kobiet w ciąży. Według niektórych danych lek jest stosunkowo bezpieczny tylko w ostatnim trymestrze ciąży. W dwóch pierwszych jego zastosowanie może potencjalnie mieć negatywny wpływ na płód. Jednak zakres tego prawdopodobieństwa został zbadany w niewielkim stopniu, ponieważ negatywny wpływ zaobserwowano tylko na zarodkach zwierzęcych, a takich eksperymentów nie przeprowadzono na ludziach i jest mało prawdopodobne, że kiedykolwiek zostaną przeprowadzone.
Ze względu na fakt, że lek przenika do wydzieliny gruczołów sutkowych, matkom karmiącym zaleca się zmianę dziecka na sztuczne karmienie podczas leczenia lub stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych lub przeciwdławicowych.
Rodzaje leków, nazwy handlowe analogów, formy uwalniania
Nifedypina jest produkowana w trzech postaciach dawkowania:- drażetka;
- pigułki;
- roztwór do podawania kroplówki dożylnej.
Tabletki nifedypiny występują w dwóch rodzajach – o krótkim i przedłużonym działaniu. Tabletki krótko działające 10 i 20 mg stosuje się głównie w przypadku konieczności obniżenia wysokiego ciśnienia krwi lub pozbycia się bólu w klatce piersiowej podczas rzadkich ataków u stosunkowo zdrowych pacjentów. W takich przypadkach przyjmowanie tego leku ma charakter epizodyczny. W celu kompensacji stosuje się tabletki o przedłużonym uwalnianiu ( utrzymanie pod kontrolą) nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca. Ten rodzaj leków jest wygodniejszy, ponieważ konieczność jego przyjmowania zmniejsza się z zaledwie 3 do 1 raz dziennie. Ponadto takie tabletki są dostępne w szerokiej gamie dawek od 20 do 60 mg, co pozwala na najdokładniejsze dostosowanie leczenia każdego pacjenta.
Roztwór do kroplówki dożylnej dostępny jest w butelkach z ciemnego szkła o pojemności 50 ml. Stężenie roztworu wynosi 0,1 mg/ml lub 0,01%. Jego obszar zastosowania dotyczy wyłącznie oddziału lub oddziału kardiologii intensywna opieka, z uwagi wysoka aktywność leku podawanego dożylnie.
Nifedypina występuje na rynku farmaceutycznym pod następującymi nazwami handlowymi:
- Korinfar;
- Cordaflex;
- Nifesan;
- Sanfidypina;
- Nifelat;
- Karta Nife;
- Kordypina;
- Nifedicor;
- Nifedex;
- Nifeheksal;
- Nifadil;
- Nikardia;
- Adalat i in.
Producenci nifedypiny
| Solidny producent | Nazwa handlowa lek | Kraj producenta | Formularz zwolnienia | Dawkowanie | |
| Obolenskoye – przedsiębiorstwo farmaceutyczne | Nifedypina | Rosja | Pigułki (10 mg, 20 mg) | Zwykłe tabletki przyjmuje się w dawce początkowej 10 - 20 mg na dzień w 2 dawkach podzielonych. Jeżeli efekt jest niewystarczający, dawkę można zwiększyć do 80 mg na dobę w 4 dawkach podzielonych, ale wyłącznie po konsultacji z lekarzem. | |
| Zdrowie - firma farmaceutyczna | Fenigidyna | Ukraina | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedypina | Bułgaria | |||
| EGIS Pharmaceuticals PLC | Cordaflex | Węgry | |||
| Pliva Hrvatska d.o.o. | Korinfar | Republika Chorwacji | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (10 - 60 mg) | Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są przepisywane w dawce 20–40 mg 1–2 razy dziennie, w zależności od ciężkości choroby. Maksymalna dawka 80 mg dziennie. | |
| Menarini-Von Heyden GmbH | Niemcy | ||||
| KRKA | Opóźnienie Cordipiny | Słowenia | |||
| Torrent farmaceutyczny | Opóźnienie kalcigardu | Indie | |||
| Lek | Karta Nifecard | Słowenia | |||
| Bayer Pharma AG | Osmo-Adalat | Niemcy | |||
| Balkanpharma-Dupnitza | Nifedypina | Bułgaria | Drażeczka (10 mg) | Drażetki przyjmuje się zarówno doustnie, jak i pod język ostre warunki. Dawka początkowa wynosi 10 mg 2 razy na dobę. Jeśli efekt jest słaby, dawkę podwaja się - 20 mg 2 razy dziennie. Przez krótki czas, jeśli istnieje specjalna potrzeba, można przenieść pacjenta na 20 mg 4 razy dziennie ( nie dłużej niż 3 dni). | |
| Bayer Pharma AG | Adalat | Niemcy | Roztwór do infuzji (0,1 mg/ml; 0,01%) | Lek podaje się dożylnie według ścisłych wskazań. Wprowadzenie rozwiązania powinno być powolne ( 1 butelkę 50 ml podaje się od 4 do 8 godzin). Zaleca się użycie pompy infuzyjnej ( elektroniczne programowalne urządzenie do regulacji szybkości dożylnego przyjmowania substancji) z szybkością podawania 6,3 - 12,5 ml na godzinę. Maksymalna dzienna dawka wynosi 150 - 300 ml ( od 3 do 6 butelek). | |
Mechanizm działania terapeutycznego leku
Nifedypina jest całkowicie wchłaniana z błon śluzowych przewodu pokarmowego. Ponadto, gdy tabletka zostanie umieszczona pod językiem, prędkość początku działania ulega skróceniu, podobnie jak czas trwania efektu. Po przeniknięciu do krwi około 90% leku wiąże się z białkami osocza krwi, co zapewnia jego długotrwałą obecność w organizmie. Za rozwój działania leku bezpośrednio odpowiada ta sama część substancji, która nie jest związana z białkami. Ponieważ swobodnie krążąca substancja jest zużywana lub inaktywowana przez komórki wątroby, część związanej substancji jest uwalniana z białek krwi i przekształcana w wolną formę aktywną. W ten sposób terapeutyczne stężenie nifedypiny we krwi utrzymuje się przez kilka godzin.W świetle powyższego możemy stwierdzić, że biodostępność leku ( stosunek substancji czynnej, która osiągnęła swój cel, do całej podanej pojedynczej dawki) wynosi średnio 40 - 60%. Główne straty leku mają miejsce podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, zanim większość leku zdąży zetknąć się z białkami osocza.
Miejscem zastosowania tego leku jest błona komórkowa komórek mięśniowych. Nifedypina blokuje kanały przedostawania się jonów wapnia do komórki, w wyniku czego wapń do niej nie wnika. Reakcje chemiczne odpowiedzialne za rozwój skurczu mięśni ulegają spowolnieniu. Lek ma najbardziej aktywny wpływ na kardiomiocyty ( komórki mięśnia sercowego) i mięśnie gładkie tętniczych naczyń krwionośnych. Nifedypina nie ma wpływu na żyły, ponieważ ich warstwa mięśniowa jest słabo wyrażona. Ponadto w średnich i dużych dawkach lek ma silne działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych. Pod tym względem nifedypinę stosowano przez długi czas w położnictwie i nefrologii. W położnictwie – w przypadku zagrożenia poronieniem, ze względu na wzmożone napięcie macicy oraz w nefrologii – w celu łagodzenia kolki nerkowej. Obecnie w tym celu stosuje się bardziej zaawansowane leki, ale mimo to w specjalne przypadki Lekiem z wyboru może pozostać nifedypina.
Główne działanie nifedypiny ma na celu:
- serce;
- naczynia obwodowe.
- ujemnie inotropowy ( zmniejsza siłę skurczu serca);
- ujemny chronotropowy ( zmniejsza tętno);
- negatywny dromotropowy ( zmniejszenie szybkości impulsów nerwowych przez układ przewodzący serca).
Należy jednak pamiętać, że przy stosowaniu nadmiernej dawki leku, zwłaszcza u pacjentów z subkompensacją i dekompensacją, często rozwija się tachykardia odruchowa ( przyspieszone tętno) w celu zwiększenia frakcji wyrzutowej ( wskaźnik umownie określający wydolność serca).
Jedynym działaniem nifedypiny na naczynia krwionośne jest rozszerzenie, ale prowadzi to do wielu pozytywnych skutków.
Nifedypina ma następujące działanie rozszerzające naczynia krwionośne:
- zmniejszenie obciążenia następczego serca, zwiększenie jego wydajności;
- eliminacja nadciśnienia w krążeniu płucnym - zmniejszenie duszności w wyniku zwiększenia średnicy oskrzeli;
- poprawa krążenia mózgowego;
- poprawa funkcja wydalnicza nerki w wyniku ekspansji tętnica nerkowa oraz zwiększenie wydalania jonów sodu i wody.
Lek przenika przez łożysko, ale w małych ilościach. Jednak na tej podstawie nie można stwierdzić, że lek ten jest nieszkodliwy dla kobiet w ciąży. Niestety, nie przeprowadzono żadnych badań mających na celu zbadanie tego problemu. Dlatego kobietom w ciąży zaleca się przyjmowanie leku wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Z obserwacji klinicznych wynika, że jego stosowanie w trzecim trymestrze ciąży w standardowych dawkach jest stosunkowo bezpieczne.
Substancja czynna przenika między innymi do mleka matek karmiących. Jego stężenie w mleku jest prawie równe stężeniu w osoczu krwi. Dlatego w przypadku konieczności zastosowania nifedypiny należy dziecko odstawić od piersi i przez cały okres leczenia karmić sztucznymi preparatami żywieniowymi. W przeciwnym razie dawki normalne dla matki mogą okazać się nadmierne dla dziecka i spowodować przedawkowanie w jego drobnym organizmie ze wszystkimi powikłaniami.
Usunięcie głównej części leku ( do 80%) jest przeprowadzana przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. Mała część ( do 15%) jest również wydalany w postaci metabolitów z kałem. Pozostałe kilka procent jest usuwane z organizmu wraz z potem, oddechem, śliną itp.
Interakcja nifedypiny z solami magnezu ( na przykład siarczan magnezu) jest również niebezpieczne ze względu na ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Ponadto istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej, objawiającej się znacznym osłabieniem, nieprecyzyjnością ruchów, dusznością, trudnościami w połykaniu itp. W związku z powyższym stosowanie siarczanu magnezu zalecane jest przede wszystkim kobietom w ciąży z problemami stan przedrzucawkowy i rzucawka. Jeżeli działanie jest słabe, stosowanie nifedypiny jest przeciwwskazane. Zamiast tego stosuje się diuretyki pętlowe ( leki moczopędne, takie jak furosemid, torsemid itp.), Inhibitory ACE (enzym konwertujący angiotensynę, taki jak kaptopril, enalaprilat) i innymi metodami, ale na krótki czas. Jedyny sposób zatrzymanie postępu stanu przedrzucawkowego i rzucawki to poród.
Jednoczesne stosowanie z digoksyną prowadzi do powolnej eliminacji tej ostatniej, a co za tym idzie do ryzyka wystąpienia bradykardii (częstość akcji serca poniżej 60/min) i paradoksalnego efektu arytmogennego (powodującego arytmię).
W przypadku jednoczesnego stosowania nifedypiny i takrolimusu (leku immunosupresyjnego) neutralizacja tego ostatniego w wątrobie ulega spowolnieniu, co prowadzi do jego kumulacji. W związku z tym dawkę takrolimusu należy zmniejszyć o 26–38%, aby uniknąć działań niepożądanych.
Interakcja z fenytoiną i karbamazepiną może zmniejszyć skuteczność nifedypiny o 70%. W związku z tym zaleca się zmianę nifedypiny na alternatywny lek przeciwnadciśnieniowy z innego grupa farmakologiczna.
Stosowanie nifedypiny z ryfampicyną jest przeciwwskazane, ponieważ ta ostatnia zwiększa aktywność enzymów wątrobowych, w ten sposób przekształcając prawie całą nifedypinę przy pierwszym przejściu przez wątrobę.
Przybliżony koszt leku
Koszt leku może się nieznacznie różnić w różnych regionach Federacji Rosyjskiej. Różnicę w cenie tłumaczy się różnymi mechanizmami produkcji leku, surowcami, kosztami transportu, cłami, marżami aptecznymi itp.Koszt nifedypiny w różnych regionach Federacji Rosyjskiej
| Miasto | średni koszt medycyna | ||
| Pigułki ( 10 mg – 50 szt.) | Tabletki długo działające ( 10 mg – 50 szt.) | Roztwór do infuzji dożylnej ( 0,1 mg/ml – 50 ml) | |
| Moskwa | 42 ruble | 137 rubli | 603 ruble |
| Tiumeń | 29 rubli | 120 rubli | 601 rubli |
| Jekaterynburg | 38 rubli | 120 rubli | 608 rubli |
| Kazań | 40 rubli | 124 ruble | 604 ruble |
| Krasnojarsk | 42 ruble | 121 rubli | 600 rubli |
| Skrzydlak | 40 rubli | 120 rubli | 601 rubli |
| Czelabińsk | 38 rubli | 118 rubli | 603 ruble |
| Chabarowsk | 44 ruble | 124 ruble | 607 rubli |
Czy nifedypinę można przyjmować w trakcie ciąży?
Obecnie nifedypinę stosuje się wyłącznie w ostatnim trymestrze ciąży, według ścisłych wskazań. To ograniczenie ma dobre powody. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży w organizmie płodu powstają przyszłe ważne narządy i układy. Każdy wpływ, czy to lek, chemia gospodarcza, czy po prostu stres, może wpłynąć na tempo i prawidłowość procesów podziału i różnicowania ( nabycie cech charakterystycznych dla komórek danej tkanki) komórki płodowe. W przyszłości taki błąd może prowadzić do mniej lub bardziej poważnych anomalii w rozwoju fizycznym lub psychicznym. Z tego powodu zaleca się powstrzymanie się od stosowania wszelkich leków ogólnoustrojowych przez pierwsze 6 miesięcy ciąży i stosowanie ich tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne szkody. Leki stosowane miejscowo nie powodują wysokich stężeń substancji czynnej we krwi, dlatego są praktycznie nieszkodliwe dla płodu.
W ostatnim trymestrze ciąży ryzyko uszkodzenia płodu jest znacznie zmniejszone, pod warunkiem prawidłowego dobrania dawki dla konkretnej kobiety w ciąży. Wszystkie ważne narządy już istnieją i stopniowo powiększają się.
W adnotacji dotyczącej nifedypiny stwierdza się, że teratogenność działania ( zdolność do wywoływania wad wrodzonych) należy do leków grupy C FDA ( Agencja ds. Żywności i Leków – Agencja ds. Żywności i Leków Departamentu Zdrowia Stanów Zjednoczonych). Oznacza to, że przeprowadzono badania w celu zbadania szkodliwości tego leku na płody zwierzęce, które potwierdziły, że pewne szkody nadal występują. Podobnych eksperymentów nie przeprowadzono na ludziach. Leki należące do tej kategorii można przepisywać kobietom w ciąży, ale tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne szkody.
Pomimo tego, że nifedypina bardzo dobrze przenika przez łożysko niskie stężenia i praktycznie nie może zaszkodzić płodowi, nikt nie będzie twierdził inaczej, dopóki studia specjalne na kobiety w ciąży. Jednak ze względu na to, że takie badania są nieludzkie, prawdopodobieństwo ich przeprowadzenia jest bliskie zeru. Dlatego jest mało prawdopodobne, aby dane, którymi obecnie dysponuje nauka, dotyczące bezpieczeństwa nifedypiny dla kobiet w ciąży, zostały uzupełnione w najbliższej przyszłości, dlatego będziemy musieli zadowolić się tym, co mamy.
Ważne jest, aby kobiety w ciąży pamiętały, że nifedypina nie jest tak nieszkodliwym lekiem, jak na przykład witaminy lub Suplementy odżywcze. Działa silnie na wiele układów organizmu, dlatego wymaga precyzyjnego dawkowania. W przypadku przypadkowego przyjęcia dużej dawki, pierwszą rzeczą, którą należy zrobić, jest znaczne obniżenie ciśnienia krwi. Dla każdej osoby grozi to pogorszeniem stanu zdrowia, aż do utraty przytomności z powodu głód tlenu mózg. W przypadku kobiet w ciąży ryzyko jest podwójne, ponieważ przy niskim ciśnieniu krwi cierpi nie tylko ciało matki, ale także płód, który otrzymuje mniej tlenu i składniki odżywcze z powodu pogorszenia dopływu krwi do łożyska.
Podejmując decyzję, czy kobieta w ciąży powinna przyjmować nifedypinę, powinna określić cel, w jakim lek ten został przepisany. Jeśli celem jest obniżenie ciśnienia krwi w nadciśnieniu tętniczym, wówczas bardziej słuszne byłoby wybranie leku z innej grupy farmakologicznej, który nie wpływa na płód. Takie leki istnieją, a ich wybór jest dość duży. Zdecydowanie przeszukanie przeprowadzi nie sama kobieta, ale jej lekarz prowadzący. W takim przypadku nifedypinę można z powodzeniem zastąpić lekami moczopędnymi ( furosemid, torsemid, indapamid, spironolakton itp.), siarczan magnezu, leki przeciwskurczowe ( drotaweryna, mebeweryna, papaweryna itp.), środki uspokajające ( tabletki waleriany itp.).
Jeśli kobieta w ciąży przyjmuje nifedypinę w celu zmniejszenia częstotliwości i nasilenia bólu w klatce piersiowej ( Takie schorzenia mogą wystąpić u młodych matek z wrodzonymi lub nabytymi wadami serca), wówczas nifedypinę z pewnością można zastąpić lekami nitro, takimi jak diazotan izosorbidu ( kardigan), monoazotan izosorbidu ( dozwolone tylko w drugim i trzecim trymestrze) itd.
W przypadku zagrożenia przedwczesnym porodem można zastosować nifedypinę, ale tylko w ostatnim trymestrze ciąży. Zaleca się stosowanie tego leku w małych dawkach oraz w terapii skojarzonej z innymi lekami zmniejszającymi napięcie macicy. Takich funduszy też jest mnóstwo. Bardzo wybitnych przedstawicieli działają przeciwskurczowo ( baralgin, papaweryna, drotaweryna, mebeweryna itp.), leki zmniejszające czynność macicy ( siarczan magnezu, magnez B-6 itp.), agonistów beta-adrenergicznych ( partusisten, terbutalina itp.).
Reasumując powyższe należy stwierdzić, że nifedypina nie jest lekiem niezbędnym dla kobiet w ciąży. Jeśli to konieczne, jego działanie można zastąpić jednym lekiem lub kombinacją leków, w zależności od tego, który z jego efektów jest potrzebny w leczeniu.
Czy nifedypinę można przyjmować podczas karmienia piersią?
Stosowanie nifedypiny w okresie karmienia piersią jest skrajnie niepożądane ze względu na fakt, że lek w postaci niezmienionej może przenikać do mleka kobiecego i ulegać niepożądane działanie na dziecko. Po przedostaniu się do organizmu człowieka lek ten jest równomiernie rozprowadzany we wszystkich tkankach i narządach z wyjątkiem mózgu, ponieważ nie jest w stanie przekroczyć bariery krew-mózg. Jednakże u osób, które w przeszłości przeszły poważne urazowe uszkodzenie mózgu lub mają pewne choroba umysłowa bariera ta może zostać osłabiona. Dzięki temu większa ilość leku przedostaje się do mózgu, co często powoduje skutki uboczne z centralnego układu nerwowego.
Tak więc, rozprowadzana po całym organizmie, nifedypina dostaje się do gruczołów sutkowych i bezpośrednio do ich wydzieliny - mleka matki. Biorąc pod uwagę, że biodostępność ( proporcja substancji działająca na tkanki obwodowe w stosunku do całej podanej dawki) tego leku wynosi 40 - 60%, może przedostać się do organizmu dziecka wraz z mlekiem podczas jednego przeciętnego karmienia ( 100 - 200ml) 1:40 do 1:80 dawki dla dorosłych. Biorąc pod uwagę, że masa ciała dziecka jest średnio 10-15 razy mniejsza niż masa osoby dorosłej, taka dawka może wydawać się stosunkowo mała, aby efekt kliniczny nifedypiny ujawnił się u dziecka. Jednak tak nie jest.
W łonie matki dziecko przygotowuje się do przejścia do świata zewnętrznego, a jego narządy wewnętrzne rozwijają się na tyle, aby przetrwać to przejście. Ich dalszy wzrost i rozwój następuje po urodzeniu przez co najmniej 25 – 28 lat. Jednak największe zmiany obserwuje się w pierwszym roku życia. W tym okresie tkanki dziecka są niezwykle wrażliwe na wszelkiego rodzaju sygnały biologiczne i chemiczne. Dlatego dawka nifedypiny, która według wszelkich obliczeń przyjmowana z mlekiem powinna być dla dziecka za mała, jest w rzeczywistości za duża.
Przedawkowanie prowadzi do dwóch rodzajów skutków ubocznych - krótkotrwałych i długotrwałych ( stały). Pierwszy rodzaj to krótkotrwałe skutki uboczne, które pod każdym względem przypominają objawy przedawkowania u osoby dorosłej.
Krótkoterminowe skutki uboczne nifedypiny na organizm dziecka to prawdopodobnie:
- zmniejszenie lub kompensacyjny wzrost częstości akcji serca;
- obniżone ciśnienie krwi;
- zimne kończyny;
- niebieskie przebarwienie trójkąta nosowo-wargowego;
- zimny i lepki pot;
- zmniejszone napięcie mięśniowe;
- ciężki letarg dziecka;
- utrata przytomności
- napad drgawkowy itp.
Trwałe skutki uboczne nifedypiny na organizm dziecka to prawdopodobnie:
- częstoskurcz ( tętno jest wyższe od wartości prawidłowych(60 – 90 uderzeń na minutę));
- podwyższone ciśnienie krwi w stosunku do standardów wieku;
- opóźnić się rozwój fizyczny (niski wzrost, mała masa mięśniowa itp.);
- powstawanie nabytych wad serca;
- pogorszenie wrodzonych wad serca;
- blokada na różnych poziomach układu przewodzącego serca ( system zapewniający prawidłową sekwencję skurczów różnych części serca);
- rzadko – upośledzenie umysłowe itp.
Objawy neurologiczne u dzieci to:
- ból głowy;
- stan oszołomienia;
- letarg;
- bezprzyczynowy płacz itp.
Zalety i wady zastąpienia nifedypiny innymi lekami
| Zalety | Wady |
| Zdolność do odtworzenia tylko niezbędnych efektów nifedypiny ( na przykład tylko wpływ na naczynia krwionośne lub odwrotnie, tylko na serce). | Konieczność przyjmowania kilku leków zamiast jednego, aby zastąpić wszystkie właściwości leku. |
| Eliminacja lub zmniejszenie negatywnego wpływu nifedypiny na organizm niemowlęcia. | Koszt leczenia zastępczego jest zwykle wyższy niż koszt nifedypiny. |
| Przy prawidłowym doborze terapii zastępczej nie ma konieczności odzwyczajania dziecka od piersi i przechodzenia na karmienie sztuczne, co niewątpliwie korzystnie wpływa na jego odporność. |
Ponieważ nifedypina ma dwa główne skutki - przeciwnadciśnieniowe ( obniża ciśnienie krwi podczas kryzysów nadciśnieniowych) i przeciwdławicowe ( zmniejsza ból w klatce piersiowej spowodowany dławicą piersiową), wówczas leki zastępcze również dzieli się na dwie grupy, ze względu na efekt, jaki zapewniają.
Aby obniżyć ciśnienie krwi u matek karmiących piersią, zamiast nifedypiny można zastosować:
- furosemid;
- torasemid;
- indapamid;
- spironolakton;
- siarczan magnezu;
- drotaweryna
- waleriana ( pigułki) itd.
Zalety i wady przenoszenia dziecka na sztuczne karmienie w trakcie leczenia nifedypiną
| Zalety | Wady |
| Nie ma negatywnego wpływu nifedypiny na dziecko, ponieważ nie pije ono mleka matki. | Pozbawienie dziecka Odporność bierna uzyskany poprzez mleko. |
| Matka może otrzymać niezbędne leczenie nifedypiną bez obawy, że zaszkodzi dziecku. | Koszt sztucznych preparatów żywieniowych jest na tyle wysoki, że może odbić się na budżecie młodej rodziny. |
| Nie musisz zastępować nifedypiny, możesz zaoszczędzić trochę pieniędzy. | Nawet po krótkim okresie leczenia nifedypiną matka może stracić mleko, a dziecko po wypróbowaniu preparatów żywieniowych może nie chcieć wracać do karmienia piersią. |
Który analog nifedypiny jest lepszy?
Wszystkie analogi nifedypiny są równie dobre. Dlatego możesz bezpiecznie wybrać najtańszy w aptece, biorąc jednak pod uwagę wymaganą dawkę i rodzaj leku ( tabletki o regularnym lub przedłużonym uwalnianiu).W praktyce rzeczywiście zdarzają się przypadki, gdy jest tak samo substancja aktywna w różnych lekach różni producenci ma różne skutki. Z reguły w tym przypadku mówimy o lekach oryginalnych i lekach generycznych. Leki oryginalne to leki, które zostały wynalezione, opatentowane i wprowadzone do użytku jako pierwsze. produkcja masowa jedna z firm farmaceutycznych. Leki generyczne są kopiami leku oryginalnego i nie zawsze są całkiem skuteczne. Z tego wynika, że leki oryginalne są lepsze od leków generycznych. Jednak to stwierdzenie jest prawdziwe tylko w ciągu pierwszych 10–20 lat od momentu wynalezienia leku.
Wyjaśnienie tego zjawiska jest następujące. Wraz z wynalezieniem nowej substancji leczniczej ( oryginalny lek) firma farmaceutyczna nabywa patent i prawa autorskie na dany lek. Co do zasady, zgodnie z tą umową, żadna z konkurencyjnych firm farmaceutycznych nie ma prawa wprowadzać na rynek analogu leku oryginalnego, zwanego generykiem, przez okres od 5 do 10 lat od daty rejestracji patentu. Czas ten państwo zapewnia firmie, która opracowała lek, w celu odzyskania kwoty wydanej na rozwój naukowy w tej dziedzinie. Po tym czasie prawa autorskie wygasają, a firma farmaceutyczna, która opracowała lek, zmuszona jest ujawnić całemu światu recepturę leku i metody jego wytwarzania. Jednak w praktyce ujawniane są tylko główne aspekty produkcji, a pierwsza firma farmaceutyczna zachowuje część tajemnic, ponieważ przynosi to korzyści finansowe. Doprowadzenie procesu produkcyjnego leków generycznych do poziomu leku oryginalnego zajmuje trochę więcej czasu, średnio kolejne 5 – 10 lat.
W ten sposób uzyskuje się następujący obraz. Przez pierwsze 5–10 lat oryginalny lek nie ma sobie równych. W ciągu drugich 5–10 lat pojawiają się kopie oryginalnego leku o różnej jakości. Dopiero po 10–20 latach leki generyczne stają się jakościowo równe lekom oryginalnym.
Leki oryginalne nawet po 20 latach z reguły zachowują swoją pierwotną cenę, co jest rodzajem chwytu marketingowego. Kupującym w dalszym ciągu wydaje się, że jeśli lek jest droższy, to znaczy, że jest lepszy. W praktyce jednak sytuacja wygląda inaczej w przypadku nifedypiny. Od jego wynalezienia minęło ponad 20 lat i dlatego wszystkie analogi tego leku nie różnią się jakością od oryginału. Dlatego przy zakupie tego produktu warto zaoszczędzić pieniądze i kupić tańszy produkt, ponieważ nie będzie on gorszej jakości od oryginału.
Istnieje również możliwość, że apteka sprzeda pacjentowi całkowicie podrobiony lek, który w rzeczywistości nie jest nifedypiną. W najlepszy scenariusz zamiast substancji czynnej będzie placebo, a w najgorszym przypadku jakakolwiek inna chemia. Podrabianie nifedypiny nie jest jednak szczególnie opłacalne ze względu na to, że cena tego leku jest dość niska i nie przyniesie dużego zysku. Ponadto pacjent, który ma doświadczenie z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca, natychmiast zidentyfikuje podróbkę, ponieważ wie, jak powinno objawiać się działanie tego leku, i w rezultacie następnym razem nie kupi podrobionego leku.
Ryzyko zakupu fałszywej nifedypiny jest dziś minimalne. Aby jednak nie stać się ofiarą leku niskiej jakości, zaleca się kupowanie leków w dużych, sprawdzonych sieciach aptek. Apteki te współpracują ze stałymi dostawcami i dokładnie sprawdzają leki, aby zapobiec wadom i utracie reputacji.
Wszystkie powyższe dotyczą wyłącznie postaci dawkowania nifedypiny w postaci tabletek. Mechanizmy te nie dotyczą roztworów do wlewów dożylnych, gdyż Rynek rosyjski Jest tylko jedna marka o nazwie Adalat. Inaczej mówiąc, problem wyboru najlepszego analogu spośród roztworów nifedypiny znika sam z siebie, gdyż taki wybór po prostu nie istnieje.
Czy potrzebuję recepty, aby kupić nifedypinę?
Zdecydowanie wymagana jest recepta na nifedypinę. Jest to najczęściej konieczne dla samego pacjenta, ponieważ chroni go przed niepożądanymi skutkami tego leku, jeśli zostanie on zastosowany arbitralnie. Recepta to dokument prawny, zgodnie z którym lekarz ponosi odpowiedzialność za działanie leku przepisanego konkretnemu pacjentowi. Dla farmaceuty recepta jest także rodzajem dowodu na to, że pacjent nie kupuje leku z własnych powodów, a jedynie po konsultacji z lekarzem. Jeśli takowe istnieją spór pomiędzy lekarzem a pacjentem recepta może stać się dokumentem ustalającym winę tej czy drugiej strony.
Pomijając jednak prawne aspekty stosowania recept, jeśli chodzi o zdrowie pacjenta. Nifedypina jest lekiem o silnym działaniu klinicznym. Jej dawkowaniem powinien zająć się specjalista, a nie sam pacjent, gdyż w przeciwnym razie istnieje ryzyko przedawkowania. W niektórych przypadkach przedawkowanie tego leku może spowodować nieodwracalne szkody dla zdrowia pacjenta. W ciężkich przypadkach może to być śmiertelne.
Objawy przedawkowania nifedypiny to:
- wystąpienia naruszeń tętno;
- objawy obniżonego ciśnienia krwi ( osłabienie, zawroty głowy, nudności, zimny i lepki pot itp.);
- utrata przytomności;
- paradoksalny ból w klatce piersiowej ( Zwykle lek łagodzi taki ból);
- zmniejszona siła skurczu serca;
- zmniejszenie szybkości przekazywania impulsów nerwowych przez układ przewodzący serca;
- zmniejszona częstość akcji serca;
- rozszerzenie tętniczek w wyniku rozluźnienia błony mięśni gładkich.
Ze względu na to, że nifedypina, jak wspomniano powyżej, wywołuje silny efekt kliniczny, ma poważne przeciwwskazania i ograniczenia do stosowania w niektórych grupach pacjentów. Na przykład, według niektórych danych, lek jest całkowicie przeciwwskazany dla kobiet w ciąży, a według innych tylko w pierwszym i drugim trymestrze ciąży. Lek ten jest przepisywany matkom karmiącym wyłącznie ze względów zdrowotnych. Lek ten nie jest przepisywany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ obecnie nie ma dowodów na jego nieszkodliwość dla tej kategorii pacjentów. U pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca lek jest bezwzględnie przeciwwskazany.
Lekarz zna te cechy leku i nie wystawi recepty na jego zakup, jeśli nifedypina mogłaby potencjalnie zaszkodzić pacjentce lub płódowi w łonie matki. Pacjenci nie zawsze są świadomi tych cech i dlatego istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leku. W rezultacie można stwierdzić, że mając w ręku receptę na nifedypinę, pacjent automatycznie zalicza się do kategorii pacjentów, u których nifedypina nie jest przeciwwskazana.
W praktyce sytuacja jest nieco inna. Lek ten można kupić bez recepty bez żadnych problemów w niemal każdej aptece. Farmaceuci za ladą często ignorują brak recepty w imię zysku, ponieważ biznes farmaceutyczny jest jednym z najbardziej dochodowych na świecie, a konkurencja w nim jest dość silna.
Dużo łatwiej jest pacjentowi zapytać znajomych, sąsiadów, współpracowników, którzy doświadczyli podobnych objawów, co podjęli, aby je wyeliminować, niż umówić się na wizytę u lekarza, odczekać określony czas i uzyskać wykwalifikowaną pomoc. Pacjent przychodzi więc do apteki, kupuje pierwszy spośród wielu rodzajów analogu nifedypiny, na jaki się natknie, i pyta farmaceutę, jak go zażywać. W najlepszym przypadku farmaceuta będzie podejrzewał, że coś jest nie tak i nie sprzeda leku bez odpowiedniej recepty. W najgorszym przypadku farmaceuta podaje pacjentowi standardowy schemat nifedypiny, nie mając zielonego pojęcia, na jaką chorobę cierpi pacjent i czy w zasadzie potrzebuje leku. Ponadto farmaceuta nie wie, jakie inne leki przyjmuje pacjent, co jest oczywiście istotne w świetle faktu, że nifedypina może tworzyć skrajnie niepożądane połączenia z niektórymi lekami kardiologicznymi. W rezultacie całe ryzyko pozostaje wyłącznie po stronie pacjenta. W przypadku negatywnych skutków zażywania leku, pacjent nie ma nikogo, od kogo mógłby wyzdrowieć, z wyjątkiem siebie.
Po tym wszystkim warto stwierdzić, że recepta na zakup nifedypiny jest niezwykle ważna, nawet jeśli pacjent zażywa ją przez całe życie i zna jej skutki oraz wymagane dawkowanie. Takie środki ostrożności są podejmowane przede wszystkim dla dobra samego pacjenta.
Czy nifedypinę można podawać dzieciom?
Producenci tego leku zabraniają przepisywania nifedypiny dzieciom. Powodem zakazu jest brak wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa leku przepisywanego tej kategorii pacjentów. Ciało dziecka różni się pod wieloma względami od ciała osoby dorosłej. Fakt ten łatwo potwierdzają różne związane z wiekiem normy wskaźników fizjologicznych organizmu.
Następny wskaźniki fizjologiczne Zwykle zmienia się w różnym wieku:
- tętno;
- ciśnienie tętnicze;
- formuła leukocytów (odsetek różne rodzaje białe krwinki);
- profil hormonalny;
- amplitudy oscylacji fal mózgowych podczas różne rodzaje zajęcia i wiele więcej.
Jak wiadomo medycyna jest nauką opartą na dowodach. Aby zastosować konkretny lek, konieczne jest przeprowadzenie licznych badań potwierdzających skuteczność tego leku, a także jego nieszkodliwość, także w dłuższej perspektywie. W przypadku nifedypiny nie udało się zbadać jej wpływu na organizm dzieci. Aby osiągnąć ten cel podczas testowania leku, konieczne jest narażenie grupy dzieci na nieznane ryzyko. W krajach cywilizowanych, gdzie prowadzone są prawie wszystkie badania farmaceutyczne na świecie, badania te nigdy nie zostaną przeprowadzone ze względów humanizmu i etyki. W związku z powyższym nie wiadomo, jak organizm dziecka zareaguje na jednorazowe przyjmowanie tego leku.
Hipotetycznie można założyć, że pojedyncza dawka nifedypiny podana jednorazowo przez pacjenta w wieku około 18 lat będzie miała takie same skutki jak u osoby dorosłej. Jednak w miarę zmniejszania się wieku pacjenta i wydłużania czasu stosowania leku, jego skutki będą coraz bardziej nieprzewidywalne.
Według jednej z hipotez już po kilku miesiącach stosowania tego leku w organizmie pojawi się tolerancja na ten lek, podobnie jak u dorosłych, tyle że znacznie szybciej. Innymi słowy organizm przyzwyczaja się do określonej dawki i aby osiągnąć efekt będzie trzeba ją ciągle zwiększać. Jeśli jednak nagle przestaniesz stosować lek, wystąpi zespół odstawienia ( odbić się), objawiający się nawrotem poprzednich objawów, ale z wyraźniejszą manifestacją kliniczną.
Według innej hipotezy, stosowanie nifedypiny przez dłużej niż kilka lat z rzędu w dzieciństwie może wpływać na prawidłowy rozwój serca jako narządu, a także zaburzać system samoregulacji ciśnienia krwi.
W wyniku tego wpływu w ciele dziecka mogą powstać następujące odchylenia:
- tachykardia zatokowa ( tętno powyżej 90 na minutę);
- stale podwyższone ciśnienie krwi o więcej niż 10 - 20 mmHg w stosunku do normalne wartości (140/90 mm wys. Sztuka.);
- opóźnienie rozwoju fizycznego z powodu zmniejszonej funkcji pompowania serca;
- upośledzenie umysłowe;
- pojawienie się nabytych i pogłębiających się wrodzonych wad serca;
- całkowite i niepełne blokady dróg przewodzenia serca itp.
Czy mogę pić alkohol podczas leczenia nifedypiną?
Zdecydowanie odradza się spożywanie alkoholu podczas leczenia nifedypiną. Alkohol zwiększa rozszerzenie naczyń ( rozszerzenie naczyń krwionośnych) poprzez wzmocnienie wpływu przywspółczulnego układu nerwowego, co prowadzi do wyraźniejszego obniżenia ciśnienia krwi podczas przyjmowania nifedypiny. Nifedypina obniża ciśnienie krwi poprzez rozluźnienie mięśni gładkich w ścianach obwodowych naczyń krwionośnych. Rozluźnienie ścian następuje w wyniku zmniejszenia szybkości wnikania jonów wapnia do komórki mięśniowej.
Alkohol obniża ciśnienie krwi w inny sposób. Po pierwsze, prowadzi do spowolnienia transmisji nerwowo-mięśniowej, co powoduje, że u pijanej osoby występuje pewna niestabilność i utrata koordynacji. Jednak efekt ten odgrywa niewielką rolę w regulacji ciśnienia krwi. Po drugie, alkohol wpływa zarówno na centralny układ nerwowy, jak i na autonomiczny układ nerwowy.
Wpływ alkoholu na układ nerwowy przebiega w kilku etapach. Według różnych źródeł etapy te istnieją od dwóch do pięciu. Jednak dla ułatwienia zrozumienia poniżej zostaną podane tylko dwa etapy. Pierwszy etap jest euforyczny. Innymi słowy, przez 15 do 30 minut po wypiciu alkoholu ( dla niektórych ten czas może być krótszy lub dłuższy) nastrój człowieka wzrasta, wszystkie problemy wydają się nieistotne i odległe, lęki maleją. U osób chorych psychicznie ten etap jest często nieobecny i zastępuje go drażliwość, agresywność i bezczelne zachowanie. Drugi etap to etap hamowania procesów korowych mózgu. Objawia się spadkiem zdolności myślenia, relaksacja, zmniejszona koordynacja i ostatecznie zasypianie.
Zarówno w pierwszym, jak i drugim etapie działania alkoholu jego wpływ na organizm osiąga się także poprzez autonomiczny układ nerwowy. Autonomiczny układ nerwowy nie jest kontrolowany przez pragnienia. Odpowiada za wszelkie reakcje odruchowe zachodzące w organizmie, wypracowane na przestrzeni wieków ewolucji i mające na celu zapewnienie człowiekowi przetrwania w różnorodnych warunkach środowiskowych. Do takich reakcji zalicza się rozszerzenie i zwężenie źrenic, pocenie się, regulację tętna i ciśnienia krwi, funkcjonowanie gruczołów dokrewnych i zewnątrzwydzielniczych, dreszcze z zimna i wiele innych.
Autonomiczny układ nerwowy dzieli się na dwie części:
- współczulny układ nerwowy;
- przywspółczulny układ nerwowy.
Przywspółczulny układ nerwowy działa przeciwstawnie na organizm, tj. uspokaja, usypia, spowalnia tętno itp.
Systemy te pozostają w ciągłej interakcji, a stan osoby w danym momencie zależy od tonu każdego z nich. W euforycznej fazie zatrucia alkoholem dominuje wpływ współczulnego układu nerwowego, a w drugim etapie, hamującym, wpływ wzrasta układ przywspółczulny. Ponadto należy pamiętać, że alkohol silnie nasila działanie układu przywspółczulnego, powodując szybkie zasypianie, któremu towarzyszy spadek ciśnienia krwi.
Zatem kiedy jednoczesne podawanie nifedypina i napoje alkoholowe ich działania nakładają się i sumują. W rezultacie spadek ciśnienia krwi następuje szybciej i bardziej wyraźnie. Tętno wbrew oczekiwaniom nie spada, lecz wzrasta, jako reakcja kompensacyjna na silny spadek ciśnienia krwi.
W przypadku ciężkiego zatrucia alkoholem i przyjęcia średniej lub dużej pojedynczej dawki istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia zapaści ( obniżenie ciśnienia krwi do wartości zerowych), wstrząs kardiogenny, ostry zawał mięśnia sercowego. Stany te są krytyczne i w dość dużej liczbie przypadków prowadzą do śmierci.
Co się stanie, jeśli po zażyciu nifedypiny poczuję ból głowy?
Silne bóle głowy bezpośrednio po zażyciu nifedypiny są dość silne częsta komplikacja tego leku. Nie powinno to jednak niepokoić pacjentów, ponieważ ból ten jest konsekwencją skuteczności leku i do pewnego stopnia można go nazwać całkiem oczekiwanym. Należy zauważyć, że taki ból występuje głównie podczas przyjmowania nifedypiny podjęzykowo lub dożylnie. Podczas przyjmowania tabletek doustnie ból pojawia się rzadziej i jest mniej bolesny. Powodem tej różnicy jest szybkość początku działania, która jest maksymalna po podaniu dożylnym, średnia po podaniu pod język i minimalna po podaniu doustnym.
Mechanizm działania nifedypiny
Punktem zastosowania nifedypiny jest tkanka mięśniowa. W szczególności lek ten najaktywniej wpływa na mięsień sercowy i warstwę mięśniową. naczynia obwodowe. Pod wpływem kontaktu z sercem naczynia, które je zasilają, rozszerzają się ( tętnice wieńcowe), rytm zwalnia, siła każdego pojedynczego skurczu maleje, a prędkość przejścia impulsu przez układ przewodzący serca nieznacznie maleje. W ten sposób zwiększa się dopływ tlenu do mięśnia sercowego, a tempo pracy serca maleje, umożliwiając mu odpoczynek. Dzięki temu samemu mechanizmowi znika ból w klatce piersiowej spowodowany niedokrwieniem ( niewystarczający dopływ krwi) mięsień sercowy ( mięsień sercowy).
Wpływ nifedypiny na warstwę mięśniową ściana naczyń prowadzi do jego rozkurczu, a w konsekwencji do zwiększenia średnicy tętnic obwodowych. Należy jednak zauważyć, że efekt ten dotyczy tylko tętnic różnych kalibrów, ponieważ ich warstwa mięśniowa jest znacznie grubsza niż warstwa żył. Rozszerzenie naczyń obwodowych prowadzi do obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia krwi. Spadek ciśnienia krwi w pewnym stopniu zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejszając jednocześnie intensywność jego pracy.
Mechanizm bólu głowy
Jak wspomniano powyżej, spadek ciśnienia krwi podczas stosowania nifedypiny następuje z powodu rozszerzenia naczyń obwodowych. Naczynia krwionośne głowy również się rozszerzają. Kiedy nagle się rozszerzają, pojawia się ból. Występowanie bólu jest konsekwencją dwóch mechanizmów.
W pierwszym przypadku rozszerzenie naczyń prowadzi do ich rozciągnięcia, co jest sygnalizowane przez baroreceptory ( receptory ciśnienia) ściany naczyń. Przy gwałtownym rozszerzeniu impuls ten staje się częstszy, co mózg interpretuje jako ból.
W drugim przypadku ból pojawia się na skutek tzw. zjawiska „kradzieży”. Ponieważ mózg znajduje się ponad wszystkimi innymi narządami, kiedy Gwałtowny spadek ciśnienie krwi, przez pewien czas mózg nie otrzymuje wystarczającej ilości tlenu, ponieważ jest słabo ukrwiony. W tym czasie gromadzą się w nim produkty rozkładu i nie jest dostarczany tlen, co razem powoduje silny ból. Gdy poprawia się dopływ krwi do mózgu, ból ustępuje.
Zalety i wady
Niewątpliwie ból głowy podczas stosowania nifedypiny nie należy do najprzyjemniejszych uczuć. Z drugiej jednak strony nie jest to choroba śmiertelna, zwłaszcza że ustępuje samoistnie w ciągu 15–30 sekund. Ból jest dowodem na to, że lek działa.
Jeśli po jednej stronie skali umieścić ból i inne nieprzyjemne aspekty stosowania nifedypiny, a po drugiej negatywny wpływ na organizm wywołany nadciśnieniem czy niedokrwieniem mięśnia sercowego ( na przykład z powodu stabilnej dławicy piersiowej lub migotania przedsionków), to na pewno okaże się, że to drugie jest znacznie groźniejsze. Dlatego nie należy odmawiać nifedypiny z powodu bólów głowy. Bóle te nie mają istotnego negatywnego wpływu na mózg i są bardzo rozsądną ceną za uratowanie życia pacjenta w niektórych krytycznych sytuacjach.
Co zrobić, jeśli dziecko przypadkowo zażyło nifedypinę?
Jeśli dziecko połknie tabletki nifedypiny, pierwszą rzeczą, którą powinieneś zrobić, to poprosić kogoś w pobliżu, aby zadzwonił ambulans i sprowokować dziecko do sztucznych wymiotów, naciskając palcem na nasadę języka. Dość łatwo jest przedawkować nifedypinę, nie znając schematu stosowania i dokładnej dawki, jaką należy przyjąć. Ponadto niektóre leki przyjmowane równolegle mogą spowolnić eliminację nifedypiny z organizmu, prowadzić do jej kumulacji i w ostateczności do przedawkowania.
Leki, które stosowane równolegle z nifedypiną mogą spowodować przedawkowanie, obejmują:
- cymetydyna;
Jeśli po zażyciu pigułki rodzice nie zauważą zmian w stanie dziecka przez jedną lub dwie godziny, nie jest to wcale powód do uspokojenia. Ostatnio nifedypina jest coraz częściej dostępna w postaci tabletek powlekanych specjalną powłoką powlekane folią, zapewniając dłuższe działanie leku. Takie tabletki zaczynają działać 2 godziny lub dłużej po połknięciu.
Należy pamiętać, że nifedypina jest dostępna jako duża ilość analogi, każdy pod własną nazwą handlową. Nie powinno to jednak wprowadzać rodziców w błąd, ponieważ zawarta w nich substancja czynna pozostaje taka sama i nadal ma negatywny wpływ na organizm dziecka.
Handlowy(handlowy)Nazwy nifedypiny to:
- adalat;
- opóźniacz kalcygardu;
- kordafen;
- Cordaflex;
- kordypina;
- Korinfar;
- nikardia;
- nifadyl;
- nifeben;
- nifeheksal;
- nifedex;
- nifedicap;
- nifedicor;
- Karta Nife;
- nifelat;
- nifesan;
- sanfidypina;
- fenigidyna itp.
- zawroty głowy;
- poważne osłabienie;
- bladość i sinica skóry;
- bezprzyczynowy płacz;
- zmniejszenie, a następnie kompensacyjny wzrost częstości akcji serca;
- obniżone ciśnienie krwi;
- duszność;
- utrata przytomności;
- drgawki.
Pierwsza pomoc
Zatrucie nifedypiną jest zagrażający życiu dlatego konieczne jest podjęcie pilnych i wyraźnych działań w celu usunięcia pacjenta z niego.Algorytm działania
- Wezwij pogotowie samodzielnie, z pomocą bliskich lub nieznajomego. Jasno wyjaśnij dyspozytorowi, że dziecko zostało zatrute tabletkami i krótko opisz jego stan (przytomność czy nie, wymioty, drgawki itp.). Taki opis automatycznie oznacza połączenie czerwonym kodem, co gwarantuje jak najszybsze przybycie oddziału intensywnej terapii pediatrycznej, prostego oddziału intensywnej terapii lub najbliższego dostępnego zespołu.
- Jeśli dziecko jest nieprzytomne, należy je ułożyć na boku, aby zapobiec zablokowaniu dróg oddechowych przez wymioty lub język. Umieść podpórkę (poduszkę, rolkę dowolnego materiału) pod szyją i głową. Głowa powinna znajdować się na poziomie fizjologicznej pozycji. W tej pozycji należy poczekać na karetkę. Bez specjalnego przeszkolenia i narzędzi nie będzie możliwe udzielenie dziecku innej pomocy.
- Jeśli dziecko jest przytomne, należy natychmiast przechylić je do przodu i naciskać nasadę języka, aż do wystąpienia wymiotów. Niezależnie od tego, czy w wymiocinach znajdowały się tabletki, czy nie, należy podać dziecku czystą wodę i ponownie wywołać wymioty. Procedurę tę należy kontynuować, aż w wymiocinach pojawi się czysta woda.
Środki zapobiegawcze
Aby uchronić dzieci przed zatruciem narkotykami należy:- przechowuj wszystkie leki poza zasięgiem dzieci;
- w miarę dorastania należy wyjaśniać dzieciom, że leki mogą wyrządzić ogromne szkody, jeśli są stosowane niewłaściwie;
- przechowywać osobno niebezpieczne narkotyki (wpływające na mózg, układ sercowo-naczyniowy, nerki i czynność wątroby itd.) w osobnym, nieznanym dziecku miejscu.