Czym różni się tetracyklina od deksametazonu. Zastrzyki i krople do oczu deksametazonu – opis leku

Forma dawkowania"type="pole wyboru">

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań, 4 mg/ml, 1 ml

Mieszanina

1 ml leku zawiera

substancja aktywna- sodu fosforan deksametazonu (odpowiednik fosforanu deksametazonu) 4,37 mg (4,00 mg),

VSubstancje pomocnicze: kreatynina, cytrynian sodu, wersenian disodowy dwuwodny, 1 M roztwór wodorotlenku sodu, woda do wstrzykiwań.

Opis

Klarowny, bezbarwny lub lekko brązowy roztwór

Grupa farmakoterapeutyczna

Kortykosteroidy do stosowania ogólnoustrojowego. Glukokortykosteroidy.

Deksametazon.

Kod ATX H02AB02

Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Fosforan deksametazonu jest długo działającym glikokortykosteroidem. Po wstrzyknięcie domięśniowe jest szybko wchłaniany z miejsca wstrzyknięcia i rozprowadzany w tkankach wraz z przepływem krwi. Około 80% leku wiąże się z białkami osocza. Dobrze przenika przez bariery krew-mózg i inne bariery krew-tkanka. Maksymalne stężenie deksametazonu w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się 4 godziny po podaniu dożylnym i wynosi 15-20% stężenia w osoczu. Po podaniu dożylnym specyficzny efekt pojawia się po 2 godzinach i utrzymuje się przez 6-24 h. Deksametazon jest metabolizowany w wątrobie znacznie wolniej niż kortyzon. Okres półtrwania (T1\\2) w osoczu krwi wynosi około 3-4,5 h. Około 80% podanego deksametazonu jest wydalane przez nerki w postaci glukuronidu w ciągu 24 godzin.

Farmakodynamika

Syntetyczny lek glukokortykoidowy. Ma wyraźne działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i odczulające, ma działanie immunosupresyjne. W niewielkim stopniu zatrzymuje sód i wodę w organizmie. Efekty te są związane z hamowaniem uwalniania mediatorów stanu zapalnego przez eozynofile; indukcja tworzenia lipokortyn i zmniejszenie ich ilości komórki tuczne, produkcja Kwas hialuronowy; ze zmniejszeniem przepuszczalności naczyń włosowatych; hamowanie aktywności cyklooksygenazy (głównie COX-2) i syntezy prostaglandyn; stabilizacja błony komórkowe(szczególnie lizosomalne). Działanie immunosupresyjne wynika z hamowania uwalniania cytokin (interleukiny I, II, gamma-interferonu) z limfocytów i makrofagów. Główny wpływ na metabolizm wiąże się z katabolizmem białek, wzrostem glukoneogenezy w wątrobie i zmniejszeniem wykorzystania glukozy przez tkanki obwodowe. Lek hamuje działanie witaminy D, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania wapnia i zwiększenia jego wydalania z organizmu. Deksametazon hamuje syntezę i wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego, a wtórnie syntezę endogennych glikokortykosteroidów. Cechą działania leku jest znaczne hamowanie funkcji przysadki mózgowej i całkowita nieobecność działanie mineralokortykoidów.

Wskazania do stosowania

Wstrząs różnego pochodzenia (anafilaktyczny, pourazowy, pooperacyjny, kardiogenny, transfuzja krwi itp.)

Obrzęk mózgu (z guzami mózgu, urazowym uszkodzeniem mózgu, neuro operacje chirurgiczne, krwotok mózgowy, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie mózgu, uszkodzenie popromienne)

stan astmatyczny

ciężki reakcje alergiczne(obrzęk Quinckego, skurcz oskrzeli, dermatoza, ostra reakcja anafilaktyczna na leki, transfuzja surowicy, reakcje pirogenne)

Ostra niedokrwistość hemolityczna

Trombocytopenia

Agranulocytoza

Ostra białaczka limfoblastyczna

Ciężkie choroby zakaźne (w połączeniu z antybiotykami)

Ostra niewydolność nadnerczy

choroby stawów ( zapalenie okołostawowe kości ramienno-łopatkowej, zapalenie nadkłykcia, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgna i pochwy, osteochondroza, zapalenie stawów różnej etiologii, choroba zwyrodnieniowa stawów)

Choroby reumatoidalne

kolagenozy

Deksametazon, roztwór do wstrzykiwań, 4 mg/ml, stosuje się w leczeniu ostrych i warunki awaryjne w których podanie pozajelitowe jest istotne. Lek przeznaczony jest do krótkotrwałego stosowania według wskazań życiowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Schemat dawkowania jest indywidualny i zależy od wskazań, ciężkości choroby i reakcji pacjenta na leczenie. Lek podaje się domięśniowo, dożylnie powoli w strumieniu lub kroplówce, możliwe jest także podanie okołostawowe lub śródstawowe. W celu przygotowania roztworu do wlewu kroplowego dożylnego należy zastosować roztwór izotoniczny chlorek sodu, 5% roztwór glukozy lub roztwór Ringera.

Dorośli ludzie dożylnie, domięśniowo podawać od 4 do 20 mg 3-4 razy/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. W ostrych sytuacjach zagrażających życiu może być konieczne wysokie dawki. Czas stosowania pozajelitowego wynosi 3-4 dni, po czym przechodzą na terapię podtrzymującą doustną postacią leku. Po uzyskaniu efektu dawkę zmniejsza się przez kilka dni, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej (średnio 3-6 mg/dobę, w zależności od ciężkości choroby) lub do zakończenia leczenia przy stałym monitorowaniu pacjenta. Szybki podanie dożylne mogą powodować duże dawki glikokortykosteroidów zapaść sercowo-naczyniowa: wstrzyknięcie wykonuje się powoli, w ciągu kilku minut.

Obrzęk mózgu (dorośli): początkowa dawka 8-16 mg dożylnie, następnie 5 mg dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin aż do uzyskania zadowalającego wyniku. W przypadku operacji mózgu dawki te mogą być potrzebne przez kilka dni po operacji. Następnie dawkę należy stopniowo zmniejszać. Ciągłe leczenie może przeciwdziałać wzrostowi ciśnienie śródczaszkowe związany z guzem mózgu.

dzieci wyznaczać domięśniowo. Dawka leku wynosi zwykle od 0,2 mg/kg do 0,4 mg/kg na dzień. Leczenie powinno być w większości ograniczone do dawki minimalnej najkrótszy okres czas.
Na wstrzyknięcie śródstawowe dawka zależy od stopnia zapalenia, wielkości i umiejscowienia dotkniętego obszaru. Lek podaje się raz na 3-5 dni (np worek maziowy) i raz na 2-3 tygodnie (na staw).

Wstrzykiwać nie więcej niż 3-4 razy w ten sam staw i nie więcej niż 2 stawy jednocześnie. Więcej częste wprowadzenie deksametazon może uszkodzić chrząstkę stawową. Zastrzyki dostawowe należy wykonywać w ściśle sterylnych warunkach.

Skutki uboczne"type="pole wyboru">

Skutki uboczne

Deksametazon jest na ogół dobrze tolerowany. Ma niską aktywność mineralokortykoidów: jej wpływ na gospodarkę wodno-elektrolitową jest niewielki. Z reguły małe i średnie dawki deksametazonu nie powodują zatrzymywania sodu i wody w organizmie, zwiększonego wydalania potasu.

Za pomocą jednego zastrzyku

Nudności wymioty

Zaburzenia rytmu, bradykardia, aż do zatrzymania akcji serca

Niedociśnienie tętnicze, zapaść (szczególnie przy szybkim wprowadzeniu duże dawki lek)

Zmniejszona tolerancja glukozy

Zmniejszona odporność

Przy długotrwałej terapii

- cukrzyca steroidowa lub objaw ukrytej cukrzycy, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga, opóźniony rozwój seksualny u dzieci, dysfunkcja hormonów płciowych (upośledzenie cykl miesiączkowy, brak miesiączki, hirsutyzm, impotencja)

- zapalenie trzustki, steroidowy wrzód żołądka i dwunastnica, nadżerkowe zapalenie przełyku, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja ścian przewód pokarmowy, wzmożony lub zmniejszony apetyt, niestrawność, wzdęcia, czkawka, w rzadkich przypadkach - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, hepatomegalia

- dystrofia mięśnia sercowego, rozwój lub nasilenie niewydolności serca, zmiany w elektrokardiogramie charakterystyczne dla hipokaliemii, zwiększone ciśnienie krwi, nadkrzepliwość, zakrzepica. U pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianie się martwicy, spowolnienie tworzenia się tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego

- delirium, dezorientacja, omamy, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, paranoja, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe z obrzękiem dysku nerw wzrokowy(guz rzekomy mózgu - częściej u dzieci, zwykle po zbyt szybkim zmniejszeniu dawki, objawy - ból głowy pogorszenie ostrości wzroku lub podwójne widzenie), zaostrzenie padaczki, uzależnienie psychiczne, niepokój, zaburzenia snu, zawroty głowy, ból głowy, drgawki, amnezja, zaburzenia funkcji poznawczych

- awans ciśnienie wewnątrzgałkowe jaskra, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, zaćma podtorebkowa tylna, ścieńczenie rogówki lub twardówki, zaostrzenie chorób bakteryjnych, grzybiczych lub choroby wirusowe oko, wytrzeszcz, nagła strata wizja (z podawanie pozajelitowe możliwe odkładanie się kryształów leku w naczyniach oka)

- zwiększone wydalanie wapnia, hipokalcemia, przyrost masy ciała, ujemny bilans azotowy, wzmożona potliwość

Zatrzymanie płynów i sodu (obrzęki obwodowe), hipernatremia, zasadowica hipokaliemiczna

- opóźnienie wzrostu i procesy kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasad kości), osteoporoza (bardzo rzadko patologiczne złamania kości, martwica aseptyczna głowy kości ramiennych i kość udowa), zerwanie ścięgna mięśniowego, miopatia proksymalna, zmniejszenie masa mięśniowa(zanik). Zwiększony ból stawów, obrzęk stawów, bezbolesne zniszczenie stawów, artropatia Charcota (po wstrzyknięciu dostawowym)

- opóźnione gojenie się ran, wybroczyny, wybroczyny, ścieńczenie skóry, przebarwienia lub hipopigmentacje, trądzik steroidowy, rozstępy, skłonność do ropnego zapalenia skóry i kandydozy

- nadwrażliwość, w tym szok anafilaktyczny, miejscowe reakcje alergiczne - wysypka na skórze, swędzący. Po zabiegu przejściowe pieczenie lub mrowienie w kroczu zastrzyk dożylny duże dawki kortykosteroidów fosforanowych

Mnaturalny przy podawaniu pozajelitowym: pieczenie, drętwienie, ból, mrowienie w miejscu wstrzyknięcia, zakażenie w miejscu wstrzyknięcia, rzadko - martwica otaczających tkanek, blizny w miejscu wstrzyknięcia; zanik skóry i Tkanka podskórna przy wstrzyknięciu domięśniowym (szczególnie niebezpieczne jest wprowadzenie do mięśnia naramiennego)

- rozwój lub zaostrzenie infekcji (przyczyniają się wspólnie stosowane leki immunosupresyjne i szczepienia), leukocytoza, leukocyturia, uderzenia gorąca, zespół odstawienny, ryzyko zakrzepicy i infekcji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na deksametazon lub pomocnicze składniki leku

Zakażenie ogólnoustrojowe, jeśli nie stosuje się specyficznej antybiotykoterapii

- Dlaokołostawowe lub wstrzyknięcie śródstawowe : przebyta endoprotezoplastyka, krwawienie patologiczne (endogenne lub spowodowane stosowaniem leków przeciwzakrzepowych), złamanie śródstawowe kości, zakaźne (septyczne) proces zapalny w zakażeniach stawów i okołostawowych (w tym historia), a także ogólnych infekcja, bakteriemia, ogólnoustrojowa zakażenie grzybicze, wyraźna osteoporoza okołostawowa, brak objawów stanu zapalnego w stawie („suchy” staw, na przykład w chorobie zwyrodnieniowej stawów bez zapalenia błony maziowej), ciężkie zniszczenie kości i deformacja stawów ( ostre zwężenie szpary stawowej, zesztywnienie), niestabilność stawów w wyniku zapalenia stawów, aseptyczna martwica nasad kości tworzących staw, zakażenie w miejscu wstrzyknięcia (np. septyczne zapalenie stawów spowodowane rzeżączką, gruźlica).

U dzieci w okresie wzrostu glikokortykosteroidy należy stosować wyłącznie w celu: odczyty absolutne i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Ostrożnie

Szczególną uwagę należy zwrócić rozważając zastosowanie kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym u pacjentów z: następujące choroby i schorzeń, przy czym konieczne jest częste monitorowanie stanu pacjenta:

Nadciśnienie tętnicze, zastoinowa niewydolność serca

zespół Cushinga

Ostra psychoza lub przypadki ciężkich zaburzeń afektywnych (szczególnie przebyte psychozy steroidowe)

niewydolność nerek

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy

Niewydolność wątroby

Aktywna i utajona gruźlica, ponieważ glukokortykoidy mogą powodować reaktywację

Osteoporoza

Cukrzyca (lub cukrzyca w rodzinie)

Grzyby ogólnoustrojowe

Zakaźne zmiany chorobowe stawów

Otyłość III-IV art.

Jaskra (lub dziedziczna jaskra)

Przebyta miopatia wywołana kortykosteroidami

Padaczka

Migrena

Stany niedoborów odporności

Interakcje leków"type="pole wyboru">

Interakcje leków

Możliwa jest niezgodność farmaceutyczna deksametazonu z innymi lekami dożylnymi – zaleca się podawać go oddzielnie od innych leków (w/w bolusie lub przez inny zakraplacz, jako drugi roztwór). Podczas mieszania roztworu deksametazonu z heparyną tworzy się osad.

Jednoczesne podawanie deksametazonu Z:

- induktory enzymów mikrosomalnych wątrobowych(barbiturany, karbamazepina, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, fenytoina, fenylobutazon, teofilina, efedryna, barbiturany) możliwe osłabienie działania deksametazonu na skutek zwiększonego wydalania z organizmu

- leki moczopędne(zwłaszcza tiazydowe i inhibitory anhydrazy węglanowej) i amfoterycyna B Może prowadzić do zwiększonego wydalania potasu z organizmu i zwiększonego ryzyka niewydolności serca

- leki zawierające sód- do rozwoju obrzęków i podwyższonego ciśnienia krwi

- glikozydy nasercowe - pogarsza się ich tolerancja i zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia ekstrazytolii komorowej (z powodu wywołanej hipokaliemii)

- pośrednie antykoagulanty- osłabia (rzadko nasila) ich działanie (konieczne jest dostosowanie dawki)

- leki przeciwzakrzepowe i trombolityczne- zwiększone ryzyko krwawień z wrzodów przewodu pokarmowego

-etanol i NLPZ- zwiększone ryzyko zmiany erozyjne i wrzodziejące w przewodzie pokarmowym i rozwoju krwawień (w połączeniu z NLPZ w leczeniu zapalenia stawów, możliwe jest zmniejszenie dawki glikokortykosteroidów ze względu na sumowanie efekt terapeutyczny). Indometacyna, wypierając deksametazon z związku z albuminami, zwiększa ryzyko jego rozwoju. skutki uboczne

- paracetamol- zwiększa ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności (indukcja enzymów wątrobowych i powstanie toksycznego metabolitu paracetamolu)

- >kwas acetylosalicylowy/a> - przyspiesza jego wydalanie i zmniejsza stężenie we krwi. Podczas przyjmowania kortykosteroidów zwiększa się klirens nerkowy salicylanów, więc zniesienie kortykosteroidów może prowadzić do zatrucia organizmu salicylanami.

- insulina i doustne leki hipoglikemizujące, leki przeciwnadciśnieniowe- ich skuteczność spada

- witamina D - zmniejsza się jego wpływ na wchłanianie Ca2+ w jelicie

- hormon wzrostu - zmniejsza skuteczność tego ostatniego

- M-antycholinergiki(w tym leki przeciwhistaminowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz azotany- przyczynia się do wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego

- izoniazyd i meksyletyna- zwiększa ich metabolizm (szczególnie w „wolnych” acetylatorach), co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia w osoczu.

Inhibitory anhydrazy węglanowej i leki moczopędne pętlowe mogą zwiększać ryzyko osteoporozy.

ACTH nasila działanie deksametazonu.

Ergokalcyferol i hormon przytarczyc zapobiegają rozwojowi osteopatii wywołanej deksametazonem.

Cyklosporyna i ketokonazol, spowalniając metabolizm deksametazonu, mogą w niektórych przypadkach zwiększać jego toksyczność i zwiększać ryzyko drgawek u dzieci.

Jednoczesne podawanie androgenów i steroidowych leków anabolicznych z deksametazonem przyczynia się do rozwoju obrzęków obwodowych, hirsutyzmu i pojawienia się trądziku.

Estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny zmniejszają klirens deksametazonu, czemu może towarzyszyć nasilenie jego działania.

Mitotan i inne inhibitory czynności nadnerczy mogą powodować konieczność zwiększenia dawki deksametazonu.

Na jednoczesne zastosowanie z żywymi szczepionkami przeciwwirusowymi i na tle innych rodzajów szczepień zwiększa ryzyko aktywacji wirusów i rozwoju infekcji.

Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) i azatiopryna zwiększają ryzyko wystąpienia zaćmy podczas stosowania deksametazonu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwtarczycowymi zmniejsza się, a w przypadku hormonów tarczycy zwiększa się klirens deksametazonu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zwiększającymi klirens metaboliczny glukokortykoidów (efedryna i aminoglutetimid) możliwe jest zmniejszenie lub zahamowanie działania deksametazonu; z karbamazepiną - możliwe jest zmniejszenie działania deksametazonu; z imatynibem - możliwe jest zmniejszenie stężenia imatinibu w osoczu krwi w wyniku indukcji jego metabolizmu i zwiększonego wydalania z organizmu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwpsychotycznymi, bukarbanem, azatiopryną istnieje ryzyko wystąpienia zaćmy.

Przy jednoczesnym stosowaniu z metotreksatem możliwe jest zwiększenie hepatotoksyczności; z prazykwantelem - możliwe jest zmniejszenie stężenia prazykwantelu we krwi.

Leki immunosupresyjne i cytostatyczne nasilają działanie deksametazonu.

Specjalne instrukcje"type="pole wyboru">

Specjalne instrukcje

W badaniach po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo rzadkie przypadki zespołu rozpadu guza u pacjentów z hemoblastozą po zastosowaniu deksametazonu w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi środkami chemioterapeutycznymi. Pacjenci z wysokie ryzyko należy ściśle monitorować rozwój zespołu rozpadu guza i podjąć odpowiednie środki ostrożności.

Należy ostrzec pacjentów i (lub) ich opiekunów o możliwości wystąpienia poważnych psychiatrycznych działań niepożądanych. Objawy pojawiają się zwykle w ciągu kilku dni lub tygodni po rozpoczęciu leczenia. Ryzyko wystąpienia tych działań niepożądanych jest większe podczas stosowania wysokie dawki/ narażenie ogólnoustrojowe, chociaż poziom dawki nie pozwala przewidzieć początku, ciężkości ani czasu trwania reakcji. Większość reakcji ustępuje po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku, chociaż czasami jest to konieczne specyficzne leczenie. W razie wątpliwości pacjenci i/lub opiekunowie powinni zwrócić się o pomoc lekarską objawy psychiczne, w szczególności depresja, myśli samobójcze, chociaż takie reakcje

rejestrowany rzadko. specjalna uwaga wymaga rozważenia kwestii stosowania kortykosteroidów ogólnoustrojowych u pacjentów z istniejącymi lub w wywiadzie ciężkimi zaburzeniami afektywnymi, do których zalicza się psychozę depresyjną, maniakalno-depresyjną, przebytą psychozę steroidową – leczenie prowadzone jest wyłącznie ze względów zdrowotnych.

Po pozajelitowym podaniu glikokortykosteroidów mogą wystąpić ciężkie reakcje anafilaktyczne, takie jak obrzęk krtani, pokrzywka, skurcz oskrzeli, częściej u pacjentów z alergią w wywiadzie. Jeśli wystąpią reakcje anafilaktyczne, jest to konieczne następujące środki: pilne dożylne powolne wstrzyknięcie 0,1-0,5 ml adrenaliny
(roztwór 1:1000: 0,1 - 0,5 mg adrenaliny w zależności od masy ciała), dożylne podanie aminofiliny i w razie potrzeby sztuczne oddychanie.

Skutki uboczne można zmniejszyć, wyznaczając minimalne skuteczne dawki V krótkoterminowe i poprzez wprowadzenie dzienna dawka raz rano. Konieczne jest częstsze zwiększanie dawki w zależności od nasilenia choroby.

Pacjentom z urazowym uszkodzeniem mózgu lub udarem nie należy podawać glikokortykosteroidów, ponieważ nie przyniesie to korzyści, a nawet może być szkodliwe.

Na cukrzyca, gruźlicę, czerwonkę bakteryjną i pełzakową, nadciśnienie tętnicze, choroba zakrzepowo-zatorowa, kardiologiczna i niewydolność nerek, niespecyficzny wrzodziejące zapalenie okrężnicy zapalenie uchyłków, niedawno utworzone zespolenie jelitowe. Deksametazon należy stosować bardzo ostrożnie i przy odpowiednim leczeniu choroby podstawowej.

Po nagłym odstawieniu leku, szczególnie w przypadku dużych dawek, pojawia się zespół odstawienia glikokortykosteroidów: anoreksja, nudności, letarg, uogólniony ból mięśniowo-szkieletowy, ogólna słabość. Zbyt wiele szybki spadek dawka po długotrwałe leczenie może prowadzić do ostrej niewydolności nadnerczy, niedociśnienie tętnicze, smierci. Po odstawieniu leku na kilka miesięcy może utrzymywać się względna niewydolność kory nadnerczy. Jeśli w tym okresie istnieją stresujące sytuacje tymczasowo przepisane glukokortykoidy, a jeśli to konieczne - mineralokortykoidy.

Przed rozpoczęciem stosowania leku pożądane jest zbadanie pacjenta pod kątem obecności wrzodziejącej patologii przewodu żołądkowo-jelitowego. Pacjentom z predyspozycją do rozwoju tej patologii należy przepisać leki zobojętniające sok żołądkowy w celach profilaktycznych.

Podczas leczenia lekiem pacjent musi przestrzegać diety bogaty w potas, białka, witaminy, obniżona zawartość tłuszczu,

węglowodany i sód.

W wyniku tłumienia odpowiedzi zapalnej przez deksametazon i funkcja immunologiczna zwiększona podatność na infekcje. Jeżeli u pacjenta występują współistniejące infekcje, stan septyczny, leczenie deksametazonem należy połączyć z antybiotykoterapią.

Ospa wietrzna może prowadzić do śmiertelny wynik u pacjentów z immunosupresją. Pacjenci, którzy nie chorowali na ospę wietrzną, powinni unikać bliskiego kontaktu osobistego z pacjentami ospa wietrzna lub półpasiec, a w przypadku kontaktu należy pilnie zwrócić się o pomoc opieka medyczna.

Odra: Pacjenci powinni zachować ostrożność i unikać kontaktu z osobami chorymi na odrę, a w przypadku takiego kontaktu natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską.

Nie należy podawać żywych szczepionek osobom osłabionym odpowiedź immunologiczna. Odpowiedź immunologiczna na inne szczepionki może być osłabiona.

Jeśli leczenie deksametazonem zostanie przeprowadzone 8 tygodni przed lub w ciągu 2 tygodni po czynne szczepienie(szczepienie), wówczas może nastąpić osłabienie lub utrata efektu uodpornienia (hamuje powstawanie przeciwciał).

Zastosowanie pediatryczne

U dzieci w okresie wzrostu glikokortykosteroidy należy stosować wyłącznie ze względów zdrowotnych i pod jak najdokładniejszym nadzorem lekarza. Podczas długotrwałego leczenia należy uważnie monitorować dynamikę wzrostu i rozwoju. Aby zapobiec zakłóceniom procesów wzrostu podczas długotrwałego leczenia dzieci do 14. roku życia, zaleca się robienie 4-dniowej przerwy w leczeniu co 3 dni.

Wcześniaki: dostępne dane sugerują rozwój długotrwałych skutków ubocznych system nerwowy Po wczesne leczenie (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Ostatnie badania sugerują związek pomiędzy stosowaniem deksametazonu u wcześniaków a rozwojem porażenia mózgowego. W związku z tym konieczne jest indywidualne podejście do przepisywania leku, biorąc pod uwagę ocenę ryzyka/korzyści.

Stosować u osób w podeszłym wieku

Częste działania niepożądane kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym mogą wiązać się z poważniejszymi konsekwencjami u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza osteoporozą, nadciśnieniem, hipokaliemią, cukrzycą, podatnością na infekcje i ścieńczeniem skóry.

Ciąża i laktacja

W czasie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) i laktacji lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. W przypadku długotrwałego leczenia w czasie ciąży nie można wykluczyć możliwości zakłócenia wzrostu płodu. W przypadku stosowania w ostatnich miesiącach ciąży istnieje ryzyko rozwoju zaniku kory nadnerczy u płodu, co w przyszłości może wymagać terapii zastępczej u noworodka.

Deksametazon to lek hormonalny, który działa immunosupresyjnie, zwalcza stany zapalne i korzystnie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy. Substancje zawarte w kompozycji mają właściwości antyalergiczne i przeciwwstrząsowe, a także są w stanie usuwać toksyny, dlatego jest aktywnie przepisywany pacjentom z procesami zapalnymi gałki ocznej lub obrzękiem mózgu.

Znajdując się w cytoplazmie, oddziałuje ze swoimi receptorami, w wyniku czego tworzy się kompleks, który wnikając do jądra komórkowego, wzmaga syntezę informacyjnego RNA. Dostępny w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Należy do kategorii środków witalnych, wydawanych na receptę.

Ważny! W trakcie leczenia Deksametazonem należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów i innych czynności wymagających jak najszybszej i najtrafniejszej reakcji na czynniki niebezpieczne.

Zastosowanie leku

Dlaczego przepisano deksametazon? Lekarz może przepisać go w przypadkach, gdy pacjent ma problemy z funkcjonowaniem niektórych układów narządów, a także w przypadku szeregu chorób:

  • problemy endokrynologiczne
  • patologia tkanki łącznej
  • choroby skórne
  • choroby oczu
  • problemy w funkcjonowaniu przewodu żołądkowo-jelitowego
  • choroby krwi
  • patologie nerek
  • nowotwory
  • inne choroby

Zatem wskazaniami do stosowania mogą być problemy związane z niewydolnością kory nadnerczy, obrzękiem mózgu, obecnością w nim nowotworów czy urazów głowy. Lek ma na celu łagodzenie schorzeń wywołanych nowotworami złośliwymi oraz schorzeniami: białaczką, białaczką dziecięcą i innymi.

Deksametazon jest skuteczny w zaostrzeniu chorób przewlekłych (zapalenie oskrzeli, astma), a także w ciężkich reakcjach alergicznych i podczas chorób zakaźnych (w połączeniu z antybiotykami). Jest przepisywany w celu odstawienia od stanu szoku (z wstrząsem anafilaktycznym, oparzeniem, toksycznym, operacyjnym). Jest również często stosowany w okulistyce w leczeniu zapalenia spojówek, zapalenia twardówki oraz w celu usunięcia skutków urazów oczu.

Deksametazon podczas ciąży

Ciąża może być przeciwwskazaniem do przyjmowania wielu leków, a Deksametazon nie jest wyjątkiem. Jego zastosowanie we wczesnych stadiach jest wskazane tylko wtedy, gdy potencjalne ryzyko dla życia i wzrostu zarodka jest większe niż możliwe skutki uboczne leku. Przyjmowanie leków w ostatniej fazie ciąży może mieć istotny wpływ na rozwój nadnerczy: u dziecka może wystąpić zanik ich kory, dlatego po porodzie może zaistnieć konieczność zastosowania terapii zastępczej. Jeśli zaistnieje potrzeba zażywania leku w okresie laktacji, karmienie piersią będzie musiało zostać przerwane.

Tryb aplikacji

Deksametazon stosuje się według indywidualnie opracowanego planu. Przyjmuje się doustnie (tabletki), poprzez wstrzyknięcie, dospojówkowo.

  • Tablety dla dorosłych. Przyjmować po lub w trakcie posiłków, od 2-3 do 10-15 mg na dobę (w zależności od zaleceń lekarza).
  • Tablety dla dzieci. 3-4 razy dziennie, w zależności od masy ciała dziecka.
  • Zastrzyki dla dorosłych. W nagłych przypadkach - od 4 do 20 mg, do 4 razy dziennie. W przypadku szoku stosuje się dawkę nasycającą 20 mg, następnie 3 mg na 1 kg masy ciała w ciągu dnia.
  • Zastrzyki dla dzieci. Obliczane na podstawie masy ciała.
  • W chorobach oczu - do 2 kropli co godzinę, później - co 5-6 godzin (jeśli stan jest ostry). W pozostałych przypadkach – do 2 kropli 3 razy dziennie. Kurs trwa zwykle kilka tygodni.

Przeciwwskazania

Jeśli organizm ma choroby przewodu żołądkowo-jelitowego (wrzód, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jelita grubego, zapalenie uchyłków), a także układu sercowo-naczyniowego (niewydolność serca, a zwłaszcza zawał mięśnia sercowego), przyjmowanie deksametazonu jest obarczone pęknięciem mięśnia sercowego. Przeciwwskazaniami są także naruszenia w pracy układu hormonalnego (cukrzyca, niedoczynność tarczycy i inne) oraz patologie nerek i wątroby. I, jak wspomniano powyżej, ciąża i laktacja.

Skutki uboczne i przedawkowanie

W przypadku przedawkowania zagrożenie dla organizmu nie jest tak duże, ale istnieje. Wzrasta ciśnienie krwi, pojawia się obrzęk, świadomość może się zmienić. Dlatego lek musi być przepisany przez lekarza i przyjmowany według indywidualnego planu.

Catad_pgroup Kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym

Catad_pgroup Preparaty dla okulistyki

Tabletki Deksametazonu - oficjalne instrukcje użytkowania

INSTRUKCJA medycznego stosowania leku

Numer rejestracyjny:

Nazwa handlowa:

Deksametazon

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

Deksametazon

Postać dawkowania:

pigułki

Skład na tabletkę.

Substancja aktywna:
Deksametazon -0,0005 g

Substancje pomocnicze:
- w celu uzyskania tabletki o masie 0,15 g
skrobia ziemniaczana -0,0340 g
sacharoza (cukier) -0,1140 g
starożytny kwas -0,0015 g

Opis

Tabletki są białe, ploskotsilindricheskie ze ścięciem.

Grupa farmakologiczna:

glikokortykosteroid.

Kod ATC:

H02AB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika
Deksametazon jest syntetycznym glikokortykosteroidem (GCS), metylowaną pochodną fluoroprednizolonu. Ma działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, odczulające, immunosupresyjne, przeciwwstrząsowe i antytoksyczne.

Hamuje wydzielanie hormonu tyreotropowego i hormonu folikulotropowego.

Zwiększa pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego, zmniejsza liczbę limfocytów i eozynofili, zwiększa liczbę czerwonych krwinek (stymuluje produkcję erytropoetyn).

Oddziałuje ze specyficznymi receptorami cytoplazmatycznymi i tworzy kompleks, który przenika do jądra komórkowego, stymuluje syntezę macierzy kwasu rybonukleinowego (mRNA); ta ostatnia indukuje powstawanie białek, m.in. lipokortyna pośrednicząca w działaniu komórkowym. Lipokortyna hamuje fosfolipazę A2, hamuje uwalnianie kwasu arachidonowego oraz hamuje syntezę endonadtlenków, prostaglandyn, leukotrienów. przyczyniając się do procesów zapalnych, alergii i innych.

Metabolizm białek: zmniejsza ilość białka w osoczu (z powodu globulin) wraz ze wzrostem stosunku albumina / globulina, zwiększa syntezę albumin w wątrobie i nerkach; wzmaga katabolizm białek w tkance mięśniowej.

Metabolizm lipidów: zwiększa syntezę wyższych kwasów tłuszczowych i trójglicerydów, redystrybucję tłuszczu (odkładanie się tłuszczu głównie w obręczy barkowej, twarzy, brzuchu), prowadzi do rozwoju hipercholesterolemii.

Metabolizm węglowodanów: zwiększa wchłanianie węglowodanów z przewodu pokarmowego; zwiększa aktywność glukozo-6-fosfatazy, co prowadzi do zwiększenia przepływu glukozy z wątroby do krwi; zwiększa aktywność karboksylazy fosfoenolopirogronianowej i syntezę aminotransferaz, prowadząc do aktywacji glukoneogenezy.

Wymiana woda-elektrolit; zatrzymuje jony sodu i wodę w organizmie, pobudza wydalanie jonów potasu (działanie mineralokortykosteroidów), zmniejsza wchłanianie jonów wapnia z przewodu pokarmowego, „wypłukuje” jony wapnia z kości, zwiększa wydalanie jonów wapnia przez nerki .

Działanie przeciwzapalne jest związane z hamowaniem uwalniania mediatorów stanu zapalnego przez eozynofile; indukcja powstawania lipokortyn i zmniejszenie liczby komórek tucznych wytwarzających kwas hialuronowy; ze zmniejszeniem przepuszczalności naczyń włosowatych; stabilizacja błon komórkowych i błon organelli (zwłaszcza lizosomalnych).

Działanie przeciwalergiczne rozwija się w wyniku zahamowania syntezy i wydzielania mediatorów alergii, zahamowania uwalniania histaminy i innych substancji biologicznie czynnych z uwrażliwionych komórek tucznych i bazofilów oraz zmniejszenia liczby krążących bazofilów. zahamowanie rozwoju tkanki limfatycznej i łącznej, zmniejszenie liczby limfocytów T i B, komórek tucznych, zmniejszenie wrażliwości komórek efektorowych na mediatory alergii, zahamowanie wytwarzania przeciwciał, zmiany w odpowiedzi immunologicznej organizmu.

W przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc działanie opiera się głównie na hamowaniu procesów zapalnych, hamowaniu rozwoju lub zapobieganiu obrzękom błon śluzowych, hamowaniu nacieku eozynofilowego warstwy podśluzówkowej nabłonka oskrzeli, odkładaniu się krążących kompleksów immunologicznych w oskrzelach. błony śluzowej oraz hamowanie erozji i złuszczania błony śluzowej. Zwiększa wrażliwość receptorów beta-adrenergicznych małych i średnich oskrzeli na endogenne katecholaminy i egzogenne sympatykomimetyki, zmniejsza lepkość śluzu poprzez hamowanie lub zmniejszenie jego wytwarzania.

Działanie przeciwwstrząsowe i antytoksyczne wiąże się ze wzrostem ciśnienia krwi (w wyniku wzrostu stężenia krążących katecholamin i przywrócenia na nie wrażliwości adrenoreceptorów, a także zwężenia naczyń), zmniejszeniem przepuszczalności naczyń krwionośnych ścianę naczyń, właściwości ochronne błon i aktywację enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie endo- i ksenobiotyków.

Działanie immunosupresyjne wynika z hamowania uwalniania cytokin (interleukiny-1, interleukiny-2; interferonu gamma) z limfocytów i makrofagów.

Hamuje syntezę i wydzielanie hormonu adrenokortykotropowego (ACTH). i wtórnie - synteza endogennych glikokortykosteroidów.

Osobliwością działania jest znaczne hamowanie funkcji przysadki mózgowej i prawie całkowity brak aktywności mineralokortykosteroidów. Dawki 1-1,5 mg/dzień hamują korę nadnerczy; biologiczny okres półtrwania wynosi 32-72 godziny (czas trwania hamowania układu podwzgórze-przysadka-nadnercza).

Siła działania glukokortykoidów 0,5 mg deksametazonu odpowiada w przybliżeniu 3,5 mg prednizolonu, 15 mg hydrokortyzonu lub 17,5 mg kortyzonu w przypadku doustnych postaci dawkowania.

Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie, maksymalne stężenie deksametazonu w osoczu krwi wynosi 1-2 h. We krwi wiąże się (60-70%) ze specyficznym białkiem nośnikowym – transkortyną. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne (w tym przez barierę krew-mózg i łożysko). Metabolizowany w wątrobie (głównie poprzez sprzęganie z kwasami glukuronowymi i siarkowymi) do nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany przez nerki (mała część - gruczoły laktacyjne). Okres półtrwania wynosi 3-5 godzin.

Wskazania do stosowania:

Układowe choroby tkanki łącznej (toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry, guzkowe zapalenie tętnic, zapalenie skórno-mięśniowe, reumatoidalne zapalenie stawów).

Ostre i przewlekłe choroby zapalne stawów: dnawe i łuszczycowe zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów (w tym pourazowa), zapalenie wielostawowe, zapalenie okołostawowe kości ramienno-łopatkowej, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bechterewa), młodzieńcze zapalenie stawów, zespół Stilla u dorosłych, zapalenie kaletki maziowej, nieswoiste zapalenie ścięgna, zapalenie błony maziowej i zapalenie nadkłykcia .

Gorączka reumatyczna, ostra gorączka reumatyczna.

Ostre i przewlekłe choroby alergiczne: reakcje alergiczne na leki i żywność, choroba posurowicza, pokrzywka, alergiczny nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa, katar sienny.

Choroby skóry: pęcherzyca, łuszczyca, egzema, atopowe zapalenie skóry, rozsiane neurodermit. kontaktowe zapalenie skóry (z uszkodzeniem dużej powierzchni skóry), toksydermia, łojotokowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella), pęcherzowe zapalenie skóry opryszczkowe, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona).

Obrzęk mózgu (w tym na tle guza mózgu lub związany z zabiegiem chirurgicznym, radioterapią lub urazem głowy) po wcześniejszym zastosowaniu pozajelitowym.

Alergiczne choroby oczu: alergiczne owrzodzenia rogówki, alergiczne formy zapalenia spojówek.

Zapalne choroby oczu: oftalmia współczulna, ciężkie, powolne zapalenie przedniego i tylnego odcinka błony naczyniowej oka, zapalenie nerwu wzrokowego.

Pierwotna lub wtórna niewydolność nadnerczy (w tym stan po usunięciu nadnerczy).

Wrodzony przerost nadnerczy.

Choroby nerek pochodzenia autoimmunologicznego (w tym ostre kłębuszkowe zapalenie nerek): zespół nerczycowy.

Podostre zapalenie tarczycy.

Choroby narządów krwiotwórczych - agranulocytoza, panmielopatia, niedokrwistość hemolityczna autoimmunologiczna, ostra białaczka limfatyczna i szpikowa, limfogranulomatoza, plamica małopłytkowa, wtórna małopłytkowość u dorosłych, erytroblastopenia (niedokrwistość erytrocytarna), wrodzona (erytroidalna) niedokrwistość hipoplastyczna.

Choroby płuc: ostre zapalenie pęcherzyków płucnych. zwłóknienie płuc, sarkoidoza stopnia II-III. Astma oskrzelowa (w przypadku astmy oskrzelowej lek jest przepisywany tylko w przypadku ciężkiego przebiegu, nieskuteczności lub niemożności przyjmowania wziewnych glikokortykosteroidów).

Gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, gruźlica płuc, zachłystowe zapalenie płuc (w połączeniu ze specjalną chemioterapią).

Beryl, zespół Loefflera (niepodlegający innej terapii).

Rak płuc (w połączeniu z cytostatykami).

Stwardnienie rozsiane.

Choroby przewodu żołądkowo-jelitowego: wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna, miejscowe zapalenie jelit.

Zapobieganie odrzuceniu przeszczepu w ramach kompleksowej terapii.

Hiperkalcemia na tle chorób onkologicznych, nudności i wymioty podczas terapii cytostatycznej.

Szpiczak.

Przeprowadzenie badania w diagnostyce różnicowej hiperplazji (nadczynności) i nowotworów kory nadnerczy.

Okres przed i po szczepieniu (8 tygodni przed i 2 tygodnie po szczepieniu), zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG. Stany niedoborów odporności (w tym zespół nabytego niedoboru odporności lub ludzki wirus niedoboru odporności (zakażenie wirusem HIV).

Choroby przewodu żołądkowo-jelitowego: wrzód trawienny żołądka i 12 wrzód dwunastnicy. zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, ostry lub utajony wrzód trawienny, niedawno utworzone zespolenie jelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego z zagrożeniem perforacją lub powstaniem ropnia, zapalenie uchyłków

Choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym. niedawny zawał mięśnia sercowego (u pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego ognisko martwicy może się rozprzestrzeniać, spowalniając tworzenie się tkanki bliznowatej i w efekcie pęknięcie mięśnia sercowego), niewyrównaną przewlekłą niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemię.

Choroby endokrynologiczne - cukrzyca (w tym upośledzona tolerancja węglowodanów), tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy, choroba Itenko-Cushinga. otyłość (etap 1II-1V).

Ciężka przewlekła niewydolność nerek i (lub) wątroby, kamica nerkowa.

Hipoalbuminemia i stany predysponujące do jej wystąpienia.

Osteoporoza ogólnoustrojowa, miastenia, ostra psychoza, poliomyelitis (z wyjątkiem postaci opuszkowego zapalenia mózgu), jaskra z otwartym i zamkniętym kątem, okres laktacji.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

W czasie ciąży lek stosuje się jedynie w przypadkach, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W przypadku długotrwałego leczenia w czasie ciąży nie wyklucza się możliwości zaburzenia wzrostu płodu. W przypadku stosowania w III trymestrze ciąży istnieje ryzyko zaniku kory nadnerczy u płodu, co może wymagać leczenia zastępczego u noworodka. Jeżeli w okresie karmienia piersią konieczne jest leczenie farmakologiczne, należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania:

Wewnątrz, w indywidualnie dobranych dawkach, których wartość zależy od rodzaju choroby. stopień jego aktywności i charakter reakcji pacjenta.

Średnia dzienna dawka wynosi 0,75-9 mg. W ciężkich przypadkach można zastosować duże dawki, podzielone na 3-4 dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi zwykle 15 mg. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego dawkę stopniowo zmniejsza się (zwykle o 0,5 mg w ciągu 3 dni) do dawki podtrzymującej wynoszącej 2-4,5 mg/dobę. Minimalna skuteczna dawka wynosi 0,5-1 mg / dzień.

Dzieciom (w zależności od wieku) przepisuje się 83,3-333,3 mcg / kg lub 2,5-10 mg / m2. m / dzień w 3-4 dawkach.

Czas stosowania deksametazonu zależy od charakteru procesu patologicznego i skuteczności leczenia i waha się od kilku dni do kilku miesięcy lub dłużej. Leczenie zatrzymuje się stopniowo (na koniec przepisuje się kilka zastrzyków kortykotropiny).

Z astmą oskrzelową, reumatoidalnym zapaleniem stawów, wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego - 1,5-3 mg / dzień; z toczniem rumieniowatym układowym - 2-4,5 mg / dzień; z chorobami onkohematologicznymi - 7,5-10 mg.

W leczeniu ostrych chorób alergicznych zaleca się łączenie podawania pozajelitowego i doustnego: 1 dzień - 4-8 mg pozajelitowo; Dzień 2 – wnętrze. 4 mg 3 razy dziennie; 3, 4 dzień - w środku. 4 mg 2 razy dziennie; 5. Dzień 6 – 4 mg/dzień. wewnątrz; Dzień 7 – odstawienie leku.

Test na deksametazon (test Liddle'a). Realizuje się go w formie małych i dużych testów. Za pomocą małego testu pacjentowi podaje się deksametazon w dawce 0,5 mg co 6 godzin w ciągu dnia (tj. o 8:00, 14:20 i 2:00). Mocz w celu oznaczenia 17-hydroksykortykosteroidów lub wolnego kortyzolu pobiera się w godzinach od 8:00 do 8:00 na 2 dni przed wyznaczeniem deksametazonu, a także 2 dni w tych samych odstępach czasu po przyjęciu wskazanych dawek deksametazonu. Te dawki deksametazonu hamują powstawanie kortykosteroidów u prawie wszystkich pozornie zdrowych osób. Po 6 godzinach od ostatniej dawki deksametazonu stężenie kortyzolu w osoczu wynosi poniżej 135–138 nmol/l (mniej niż 4,5–5 µg/100 ml). Zmniejszenie wydalania 17-hydroksykortykosteroidów poniżej 3 mg/dobę. a wolny kortyzol poniżej 54-55 nmol/dobę (poniżej 19-20 mcg/dobę) wyklucza nadczynność kory nadnerczy. U osób. cierpiących na chorobę lub zespół Itenko-Cushinga, podczas małego testu nie stwierdza się zmian w wydzielaniu kortykosteroidów.

Podczas przeprowadzania dużego testu deksametazon jest przepisywany w dawce 2 mg co 6 godzin przez 2 dni (tj. 8 mg deksametazonu dziennie). Mocz pobiera się także w celu oznaczenia 17-hydroksykortykosteroidów lub wolnego kortyzolu (w razie potrzeby należy oznaczyć wolny kortyzol w osoczu). W chorobie Isenko-Cushinga następuje zmniejszenie wydalania 17-hydroksykortykosteroidów lub wolnego kortyzolu o 50% lub więcej, natomiast w przypadku nowotworów nadnerczy lub zespołu adrenokortykotropowo-ektopowego (lub kortykoliberyno-ektopowego) wydalanie kortykosteroidów nie nie zmieniać. U niektórych pacjentów z zespołem adrenokortykotropowo-ektopowym nie stwierdza się zmniejszenia wydalania kortykosteroidów nawet po przyjęciu deksametazonu w dawce 32 mg na dobę.

Efekt uboczny

Częstotliwość rozwoju i nasilenie działań niepożądanych zależą od czasu stosowania, wielkości zastosowanej dawki i możliwości obserwacji rytmu dobowego wizyty. Deksametazon jest na ogół dobrze tolerowany. Ma niską aktywność mineralokortykoidową, tj. jego wpływ na metabolizm wodno-elektrolitowy jest niewielki. Z reguły małe i średnie dawki deksametazonu nie powodują zatrzymywania sodu i wody w organizmie, zwiększonego wydalania potasu. Opisano następujące działania niepożądane:

Z układu hormonalnego: zmniejszona tolerancja glukozy, cukrzyca „steroidowa” lub objawy utajonej cukrzycy, zahamowanie czynności nadnerczy, zespół Itenko-Cushinga (księżycowata twarz, otyłość przysadkowa, hirsutyzm, podwyższone ciśnienie krwi, bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, miastenia, rozstępy). opóźniony rozwój seksualny u dzieci.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zapalenie trzustki, „steroidowy” wrzód żołądka i dwunastnicy, nadżerkowe zapalenie przełyku, krwawienie i perforacja przewodu pokarmowego, wzmożony lub zmniejszony apetyt, wzdęcia, czkawka. W rzadkich przypadkach wzrost aktywności aminotransferaz „wątrobowych” i zasadowych fosfataza.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu, bradykardia (aż do zatrzymania akcji serca); rozwój (u pacjentów predysponowanych) lub zwiększone nasilenie przewlekłej niewydolności serca, zmiany elektrokardiograficzne charakterystyczne dla hipokaliemii, podwyższone ciśnienie krwi, nadkrzepliwość, zakrzepica. U pacjentów z ostrym i podostrym zawałem mięśnia sercowego - rozprzestrzenianie się martwicy, spowalnianie tworzenia się tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego.

Z układu nerwowego: majaczenie, dezorientacja, euforia, omamy, psychoza maniakalno-depresyjna, depresja, paranoja, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nerwowość lub niepokój, bezsenność, zawroty głowy, zawroty głowy. guz rzekomy móżdżku, bóle głowy, drgawki.

Z narządów zmysłów: zaćma podtorebkowa tylna, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, skłonność do wtórnych infekcji bakteryjnych, grzybiczych lub wirusowych oka, zmiany troficzne w rogówce, wytrzeszcz.

Od strony metabolizmu: zwiększone wydalanie jonów wapnia, hipokalcemia. przyrost masy ciała, ujemny bilans azotowy (zwiększony rozkład białek), wzmożona potliwość.

Spowodowane działaniem mineralokortykosteroidów- zatrzymanie płynów i jonów sodu (obrzęki obwodowe), hipernatremia, zespół hipokaliemii (hipokaliemia, arytmia, bóle mięśni lub skurcze mięśni, niezwykłe osłabienie i zmęczenie).

Z układu mięśniowo-szkieletowego: opóźnienie wzrostu i procesy kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostu nasady kości), osteoporoza (bardzo rzadko patologiczne złamania kości, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i kości udowej), zerwanie ścięgien mięśni, miopatia „steroidowa”, zmniejszenie masy mięśniowej (zanik).

Ze skóry i błon śluzowych: opóźnione gojenie się ran, wybroczyny, wybroczyny. ścieńczenie skóry, zanik skóry i tkanki podskórnej, hiper- lub hipopigmentacja, trądzik „steroidowy”, rozstępy. skłonność do rozwoju ropnego zapalenia skóry i kandydozy.

Reakcje alergiczne: uogólnione (wysypka skórna, swędzenie skóry, wstrząs anafilaktyczny), miejscowe reakcje alergiczne.

Inni: rozwój lub zaostrzenie infekcji (pojawieniu się tego działania niepożądanego sprzyjają wspólnie stosowane leki immunosupresyjne i szczepienia), leukocyturia. syndrom odstawienia.

Przedawkować

Możliwe jest nasilenie zależnych od dawki działań niepożądanych, z wyjątkiem reakcji alergicznych. Konieczne jest zmniejszenie dawki deksametazonu. Leczenie jest objawowe.

Interakcja z innymi lekami

Deksametazon zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych (z powodu powstałej hipokaliemii zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii).

Przyspiesza wydalanie kwasu acetylosalicylowego, zmniejsza jego stężenie we krwi (wraz z odstawieniem deksametazonu wzrasta stężenie salicylanów we krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych).

Stosowany jednocześnie z żywymi szczepionkami przeciwwirusowymi i na tle innych rodzajów szczepień zwiększa ryzyko aktywacji wirusa i rozwoju infekcji.

Zwiększa metabolizm izoniazydu, meksyletyny (szczególnie w „szybkich acetylatorach”), co prowadzi do zmniejszenia ich stężenia w osoczu.

Zwiększa ryzyko wystąpienia hepatotoksycznego działania paracetamolu (indukcja enzymów „wątrobowych” i powstawanie toksycznego metabolitu paracetamolu).

Zwiększa (przy długotrwałej terapii) zawartość kwasu foliowego.

Hipokaliemia wywołana glikokortykosteroidami może zwiększać nasilenie i czas trwania blokady mięśni na tle środków zwiotczających mięśnie,

W dużych dawkach osłabia działanie somatropiny.

Leki zobojętniające zmniejszają wchłanianie glikokortykosteroidów.

Deksametazon zmniejsza działanie leków hipoglikemicznych: nasila działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny.

Osłabia wpływ witaminy D na wchłanianie jonów wapnia w świetle jelita. Ergokalcyferol i hormon przytarczyc zapobiegają rozwojowi osteopatii wywołanej glikokortykosteroidami.

Zmniejsza stężenie prazykwantu we krwi.

Cyklosporyna (hamuje metabolizm) i ketokonazol (zmniejsza klirens) zwiększają toksyczność.

Tiazydowe leki moczopędne, inhibitory anhydrazy węglanowej. inne glikokortykosteroidy i amfoterycyna B zwiększają ryzyko hipokaliemii. leki zawierające sód - obrzęki i podwyższone ciśnienie krwi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne i etanol zwiększają ryzyko owrzodzeń błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienia, w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi stosowanymi w leczeniu zapalenia stawów, możliwe jest zmniejszenie dawki glikokortykosteroidy ze względu na sumowanie efektu terapeutycznego.

Indometacyna, wypierając deksametazon z związku z albuminami, zwiększa ryzyko wystąpienia jego działań niepożądanych.

Amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej zwiększają ryzyko osteoporozy.

Pod wpływem fenytoiny działanie terapeutyczne glikokortykosteroidów ulega osłabieniu. barbiturany, efedryna, teofilina, ryfampicyna i inne induktory enzymów mikrosomalnych „wątrobowych” (zwiększone tempo metabolizmu).

Mitotan i inne inhibitory czynności nadnerczy mogą powodować konieczność zwiększenia dawki glikokortykosteroidów.

Klirens glikokortykosteroidów zwiększa się na tle hormonów tarczycy.

Leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko rozwoju infekcji i chłoniaka lub innych chorób limfoproliferacyjnych wywołanych wirusem Epsteina-Barra.

Estrogeny (w tym doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny) zmniejszają klirens glikokortykosteroidów, wydłużają okres półtrwania oraz ich działanie terapeutyczne i toksyczne.

Pojawienie się hirsutyzmu i trądziku ułatwia jednoczesne stosowanie innych steroidowych leków hormonalnych - androgenów, estrogenów, sterydów anabolicznych, doustnych środków antykoncepcyjnych.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać nasilenie depresji spowodowanej przyjmowaniem glikokortykosteroidów (niewskazane w leczeniu tych działań niepożądanych).

Ryzyko wystąpienia zaćmy wzrasta w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi glikokortykosteroidami. leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), karbutamid i azatiopryna.

Jednoczesne podawanie z m-antycholinergikami (w tym lekami przeciwhistaminowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi), azotanami przyczynia się do rozwoju wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia glikokortykosteroidami należy kontrolować pełną morfologię krwi, glikemię i stężenie elektrolitów w osoczu.

Przepisując deksametazon w przypadku współistniejących infekcji, stanów septycznych i gruźlicy, konieczne jest jednoczesne leczenie antybiotykami bakteriobójczymi.

Przy codziennym stosowaniu, przez 5 miesięcy leczenia, rozwija się zanik kory nadnerczy.

Może maskować niektóre objawy infekcji: nie ma sensu przeprowadzać szczepień w trakcie leczenia.

Z nagłym odstawieniem glikokortykosteroidów, szczególnie w przypadku wcześniejszego stosowania dużych dawek. występuje zespół „odstawienia” glikokortykosteroidów (nie spowodowany hipokortyzą): utrata apetytu, nudności, letarg, uogólnione bóle mięśniowo-szkieletowe, osłabienie i ostra niewydolność nadnerczy (obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu, pocenie się, osłabienie, oligoanuria, wymioty, ból brzucha, biegunka, omamy, omdlenia, śpiączka).

Po anulowaniu względna niewydolność kory nadnerczy utrzymuje się przez kilka miesięcy. Jeżeli w tym okresie wystąpią stresujące sytuacje, na pewien czas przepisuje się glikokortykosteroidy (w zależności od wskazań), a w razie potrzeby w połączeniu z mineralokortykosteroidami.

U dzieci podczas długotrwałego leczenia konieczne jest uważne monitorowanie dynamiki wzrostu i rozwoju. Dzieciom, które w okresie leczenia miały kontakt z chorymi na odrę lub ospę wietrzną, przepisuje się profilaktycznie specyficzne immunoglobuliny.

Podczas leczenia deksametazonem (szczególnie długotrwałego) konieczna jest obserwacja okulistyczna, kontrola ciśnienia krwi i gospodarki wodno-elektrolitowej, a także wykonywanie zdjęć krwi obwodowej i glikemii. Aby zmniejszyć skutki uboczne, można przepisać sterydy anaboliczne, leki zobojętniające. a także zwiększyć spożycie jonów potasu w organizmie (dieta, preparaty potasowe). Jedzenie powinno być bogate w jony potasu, białka, witaminy, z niewielką ilością tłuszczu, węglowodanów i soli.

U dzieci w okresie wzrostu glikokortykosteroidy należy stosować wyłącznie według bezwzględnych wskazań, a jod pod szczególną kontrolą lekarza prowadzącego.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ lek może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane mogące mieć wpływ na te zdolności.

Formularz wydania:

Tabletki 0,5 mg.
10 tabletek w blistrze z folii i folii.
Opakowania blistrowe 5, 10 z instrukcją użycia w opakowaniu kartonowym

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

4 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wakacyjne

Wydawany na receptę.

Producent/organizacja przyjmująca roszczenia

CJSC „Aktualizacja firmy produkcyjnej farmaceutycznej”
633623, obwód nowosybirski, r.p. Suzuna, ul. Komissara Zyatkova, 18 lat:
630071. Nowosybirsk, rejon Leninski, ul. Stacja, d. 80

Jeśli dana osoba ma problemy zdrowotne, natychmiast zwraca się do środków farmakologicznych, dlatego każdy z nas powinien dobrze rozumieć, do czego przeznaczony jest jeden lub drugi z nich. Na przykład tabletki Deksametazonu (deksametazon) mają kilka obszarów zastosowania, ponadto lek ten ma wiele analogów. Przeczytaj, w jakich przypadkach można przepisać ten lek, jak działa na organizm i jakie substancje zawiera.

Co to jest Deksametazon

Lek należy do kategorii syntetycznych glukokortykoidów. Dostępny w tabletkach, kroplach do oczu, ampułkach. Nazwa handlowa i międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN) w rejestrze leków (RLS) są takie same – Deksametazon (deksametazon). Lek ma za zadanie regulować gospodarkę węglowodanową, białkową i mineralną. W przypadku farmakodynamiki tabletek charakterystyczne są następujące działania:

  • przeciwzapalny;
  • antytoksyczny;
  • znieczulające;
  • immunosupresyjne;
  • antyalergiczny;
  • antyszok.

Mieszanina

Jedna płaska okrągła biała tabletka zawiera 0,5 mg głównego składnika aktywnego – deksametazonu. Pakowane są po 10 sztuk w blistry lub fiolki z przyciemnianego szkła. Ponadto każda tabletka Deksametazonu zawiera następujące składniki pomocnicze:

  • monohydrat laktozy;
  • krzemionka koloidalna bezwodna;
  • skrobia kukurydziana;
  • talk;
  • powidon;
  • stearynian magnezu.

Wskazania do stosowania

Deksametazon można przepisać na ogromną liczbę chorób, podzielonych na kilka grup. Tabletki pomagają w tego typu ostrych i przewlekłych chorobach układu mięśniowo-szkieletowego:

  • dnawe i wielostawowe zmiany stawów;
  • zapalenie nadkłykcia;
  • zapalenie wielostawowe;
  • reumatyzm;
  • zapalenie błony maziowej;
  • zapalenie kości i stawów;
  • zapalenie pochewki ścięgnistej;
  • osteochondroza;
  • zapalenie okołostawowe barkowo-łopatkowe;
  • zapalenie torebki stawowej;
  • zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;
  • młodzieńcze zapalenie stawów.

Hormon Deksametazon można przepisać w przypadku następujących ogólnoustrojowych uszkodzeń tkanki łącznej:

  • reumatoidalne zapalenie stawów;
  • toczeń rumieniowaty układowy;
  • zapalenie okołotętnicze;
  • twardzina skóry;
  • zapalenie skórno-mięśniowe.

Jeśli dana osoba jest przeziębiona lub ma alergię i ma trudności z oddychaniem z powodu zwiększonej produkcji śluzu, lekarz może również przepisać deksametazon lub jego substytuty. Na takie choroby skóry przepisuje się więcej tabletek:

  • pęcherzyca;
  • kontaktowe, toksyczne, łojotokowe, pęcherzowe opryszczkowate, złuszczające, atopowe zapalenie skóry;
  • łuszczyca;
  • złośliwy, sączący rumień.

Patologie oczu, na które przepisywane są pigułki:

  • alergiczne owrzodzenia rogówki;
  • zapalenie nerwu wzrokowego;
  • Alergiczne zapalenie spojówek;
  • powolne zapalenie błony naczyniowej oka.

Tabletki są przepisywane na takie choroby układu krwiotwórczego:

  • erytrocyt, hipoplastyczny, erytroidalny, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna;
  • plamica małopłytkowa;
  • agranulocytoza;
  • ostra białaczka;
  • limfogranulomatoza.

Inne choroby, które można leczyć tabletkami Deksametazonu:

  • wrodzona proliferacja kory nadnerczy;
  • różne rodzaje obrzęku mózgu;
  • diagnostyka różnicowa nadczynności i procesu nowotworowego kory nadnerczy;
  • podwyższony poziom wapnia;
  • autoimmunologiczne uszkodzenie nerek;
  • zapobieganie odrzuceniu implantu w transplantologii;
  • zespół nerczycowy;
  • zapalenie wątroby;
  • sarkoidoza;
  • zapalenie jelit;
  • zwłóknienie;
  • Choroba Crohna;
  • ostre zapalenie pęcherzyków płucnych;
  • wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
  • płucne formy gruźlicy;
  • stwardnienie rozsiane;
  • nowotwory płuc;
  • zachłystowe zapalenie płuc.

Przeciwwskazania

Zgodnie z adnotacją tabletek nie należy stosować w celu:

  • poniżej 6 roku życia;
  • nadwrażliwość na składniki tabletek;
  • marskość wątroby;
  • wrzód żołądka lub 12 wrzód dwunastnicy;
  • przewlekłe zapalenie wątroby;
  • osteoporoza;
  • ciąża, okres laktacji;
  • ostre infekcje wirusowe, grzybicze, bakteryjne;
  • aktywna postać gruźlicy;
  • Zespół Cushinga;
  • dusznica;
  • zapalenie przełyku;
  • ostre psychozy;
  • paraliż dziecięcy;
  • niektóre choroby serca;
  • ciężkie nadciśnienie tętnicze;
  • otyłość 3-4 stopnie;
  • ciężka niewydolność nerek.

Skutki uboczne

W wyniku stosowania leku Dexamethasone Teva mogą rozwinąć się następujące choroby i następstwa:

  • ostre zapalenie trzustki;
  • objawy bronchospastyczne;
  • mdłości;
  • uszkodzenie wątroby;
  • krwawienie jelitowe;
  • ból brzucha;
  • zwiększony apetyt;
  • kał z krwią;
  • zgaga;
  • zapalenie przełyku;
  • wymiociny;
  • ścieńczenie skóry;
  • alergia;
  • trądzik;
  • szok anafilaktyczny;
  • seksualna dysfunkcja;
  • niemiarowość;
  • zwiększone pocenie się;
  • niewydolność nadnerczy;
  • pojawienie się nadwagi;
  • zespół Itenko-Cushinga;
  • retencja wody;
  • zakłócenie cyklu miesiączkowego;
  • drgawki;
  • bradykardia;
  • zaburzenia wzroku i słuchu;
  • zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
  • psychoza;
  • depresja;
  • zawroty głowy;
  • bezsenność;
  • drażliwość.

Deksametazon - instrukcja użytkowania

Istnieją różne schematy stosowania leku hormonalnego w zależności od choroby, którą chcesz nim pokonać. O tym, jak prawidłowo przyjmować tabletki Deksametazon, powinien zostać poinformowany przez lekarza, po wcześniejszym postawieniu dokładnej diagnozy. Ogólne zalecenia:

  1. Początkowa dawka tabletek dla osoby dorosłej na dzień wynosi 0,5-9 mg.
  2. Przyjmowanie wspomagające – 0,5-3 mg dziennie.
  3. Maksymalna dawka dzienna wynosi 10-15 mg.
  4. Jeżeli deksametazon w postaci tabletek wykazuje działanie terapeutyczne, dawkę należy stopniowo zmniejszać o 0,5 mg co trzy dni do minimum podtrzymującego.
  5. Lek należy pić 2-4 razy dziennie podczas posiłków.
  6. W przypadku przedawkowania tabletek należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.
  7. Pamiętaj, aby określić, jakie interakcje ma Deksametazon z innymi przepisanymi Ci lekami, czy przyjmowanie go razem będzie szkodliwe.

Z onkologią

Z reguły w przypadku niektórych rodzajów nowotworów deksametazon można przepisać w celu poprawy ogólnego stanu pacjenta w ramach kompleksowej terapii. Tabletki mają stosunkowo niewiele skutków ubocznych. Deksametazon dla onkologii należy przyjmować w dawce 7,5-10 mg na dobę. Tabletki można pić wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. W okresie przyjęcia zaleca się hospitalizację w poradni onkologicznej.

Z zapaleniem oskrzeli

Czasami na tę chorobę przepisywany jest lek, ale nie w tabletkach. Deksametazon na zapalenie oskrzeli i zaostrzenia astmy oskrzelowej stosuje się w ampułkach przez inhalację. Pomaga zapobiegać skurczowi oskrzeli, łagodzi silne ataki kaszlu. 0,5 ml leku rozcieńcza się w 2-3 ml soli fizjologicznej. Wdychanie powstałego środka przeprowadza się u dorosłych i dzieci trzy razy dziennie przez tydzień. Pozwala to na znaczne złagodzenie stanu pacjenta w stosunkowo krótkim czasie.

Z zapaleniem spojówek

Lek jest przepisywany na wiele chorób oczu, ale nie w tabletkach, ale w kroplach. w przypadku zapalenia spojówek i innych ostrych stanów zapalnych leczenie trwa dwa dni. 1-2 krople wkrapla się do oczu 4-5 razy dziennie. Jeśli choroba jest przewlekła, przebieg leczenia trwa od trzech do sześciu tygodni. Jednocześnie dwa razy dziennie do oczu wkrapla się 1-2 krople deksametazonu. Jeśli lek dostanie się na rogówkę, możliwe jest uczucie pieczenia, które szybko mija, ale zjawisko to nie jest uważane za efekt uboczny.

Dla dzieci

W zależności od diagnozy przepisuje się 83–333 mcg leku dziennie. Instrukcja Deksametazonu zaleca, aby leczenie było prowadzone wyłącznie według ścisłych wskazań, a cały okres powinien być ściśle kontrolowany przez procesy rozwoju i wzrostu dziecka, ponieważ tabletki w dowolnym momencie mogą spowodować ich spowolnienie, a nawet całkowite ustanie. Terapię należy przerywać stopniowo, zmniejszając dawkę co trzy dni, aby stopniowo wyeliminować hormony.

Analogi deksametazonu

Podobny efekt wywierają leki o podobnych właściwościach:

  • Megadeksan;
  • Deksazon;
  • Decathron;
  • fortekortyna;
  • Dexaven;
  • Pharmadex;
  • Często Deksametazon;
  • Deksamed;
  • Maxidex;
  • Deksametazon długi;
  • Dexona;
  • Medexol;
  • Deksakort;
  • Deksapos;
  • Deksafar.

Cena tabletek Deksametazon

Lek możesz kupić tylko wtedy, gdy masz receptę lekarską. Deksametazon można kupić w każdej aptece. Ponadto tabletki prezentowane są w przystępnych cenach w katalogach wyspecjalizowanych sklepów internetowych sprzedających leki. Ile kosztuje deksametazon, zależy od formy uwalniania, liczby tabletek, producenta. Cena blistra na 10 sztuk w Moskwie waha się od 18 do 45 rubli.

Wideo: lek Deksametazon

Oddziałuje ze specyficznymi receptorami cytoplazmatycznymi i tworzy kompleks, który przenika do jądra komórkowego i stymuluje syntezę mRNA: ten ostatni indukuje powstawanie białek, w tym lipokortyny, które pośredniczą w działaniu komórkowym. Lipokortyna hamuje fosfolipazę A 2, hamuje uwalnianie kwasu arachidonowego i hamuje biosyntezę endonadtlenków, PG, leukotrienów, które przyczyniają się do stanów zapalnych, alergii itp. Zapobiega uwalnianiu mediatorów stanu zapalnego z eozynofilów i komórek tucznych. Hamuje aktywność hialuronidazy, kolagenazy i proteaz, normalizuje funkcje macierzy międzykomórkowej tkanki chrzęstnej i kostnej. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, stabilizuje błony komórkowe m.in. lizosomalny, hamuje uwalnianie cytokin (interleukin i gamma-interferronu) z limfocytów i makrofagów, powoduje inwolucję tkanki limfatycznej. Przywraca wrażliwość receptorów adrenergicznych na katecholaminy. Przyspiesza katabolizm białek, zmniejsza wykorzystanie glukozy przez tkanki obwodowe i zwiększa glukoneogenezę w wątrobie. Zmniejsza wchłanianie i zwiększa wydalanie wapnia; opóźnia wydzielanie ACTH sodu (i wody).

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym wiąże się w 70–80% ze specyficznym białkiem nośnikowym, transkortyną; wraz z wprowadzeniem dużych dawek leku wiązanie z białkami zmniejsza się do 60-70% z powodu nasycenia transkortyny. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym krew-mózg i łożysko. Cmax osiągane jest w ciągu 1-2 godzin. Ulega biotransformacji w wątrobie, głównie poprzez sprzęganie z kwasami glukuronowymi i siarkowymi, do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania we krwi T 1/2 wynosi 3-5 godzin, biologiczny okres półtrwania wynosi 36-54 godziny. Przy podaniu pozajelitowym jest metabolizowany szybciej, a zatem działanie farmakologiczne jest krótsze. Jest wydalany głównie z moczem (niewielka część - gruczoły laktacyjne) w postaci 17-ketosteroidów, glukuroidów, siarczanów. Około 15% deksametazonu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Po nałożeniu na skórę wchłanianie zależy od wielu czynników (integralność skóry, obecność opatrunku okluzyjnego, postać dawkowania itp.) i jest bardzo zróżnicowana.

Wskazania do stosowania

Choroby wymagające wprowadzenia szybko działającego glikokortykosteroidu, a także przypadki, w których nie jest możliwe podanie leku doustnie.

choroba Addisona, wrodzony przerost nadnerczy, niewydolność nadnerczy (zwykle w połączeniu z mineralokortykoidami), zespół nadnerczowo-płciowy, nieropne zapalenie tarczycy, niedoczynność tarczycy, hiperkalcemia nowotworowa, wstrząs (anafilaktyczny, pourazowy, pooperacyjny, kardiogenny, transfuzja krwi itp.), reumatoidalny zapalenie stawów w ostrej fazie, ostra reumatyczna choroba serca, kolagenoza (choroby reumatyczne – jako terapia dodatkowa w krótkotrwałym leczeniu zaostrzeń choroby, toczeń rumieniowaty rozsiany itp.), choroby stawów (pourazowe zapalenie kości i stawów, ostre dnawe zapalenie stawów) , łuszczycowe zapalenie stawów, zapalenie błony maziowej w chorobie zwyrodnieniowej stawów, ostre nieswoiste zapalenie ścięgien, zapalenie kaletki, zapalenie nadkłykcia, choroba Bechterewa itp.), astma oskrzelowa, stan astmatyczny, reakcje anafilaktoidalne, Włącznie. wywołane narkotykami; obrzęk mózgu (z guzami, urazowym uszkodzeniem mózgu, interwencją neurochirurgiczną, krwotokiem mózgowym, zapaleniem mózgu, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych); nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego, sarkoidoza, beryloza, gruźlica rozsiana (tylko w połączeniu z lekami przeciwgruźliczymi), choroba Loefflera i inne ciężkie choroby układu oddechowego; niedokrwistość (autoimmunologiczna, hemolityczna, wrodzona, hipoplastyczna, idiopatyczna, erytroblastopenia), idiopatyczna plamica małopłytkowa (u dorosłych), małopłytkowość wtórna, chłoniak (ziarniczy i nieziarniczy), białaczka, białaczka limfocytowa (ostra, przewlekła), choroba posurowicza, reakcje alergiczne podczas transfuzji krwi, ostry zakaźny obrzęk krtani (adrenalina jest lekiem pierwszego wyboru), włośnica z uszkodzeniem układu nerwowego lub zajęciem mięśnia sercowego, zespół nerczycowy, ciężkie procesy zapalne po urazach i operacjach oczu, choroby skóry: pęcherzyca, Stevens- Zespół Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry opryszczkowate, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężka łuszczyca, atopowe zapalenie skóry.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, grzybice ogólnoustrojowe, infekcje amebowe, zmiany zakaźne stawów i tkanek miękkich okołostawowych, aktywne formy gruźlicy, okres przed i po szczepieniach profilaktycznych (szczególnie przeciwwirusowych), jaskra, ostre ropne zakażenie oka (wstrzyknięcie pozagałkowe).

Ciąża i laktacja

Stosowanie w czasie ciąży jest dozwolone, jeśli oczekiwany efekt leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią. Niemowlęta urodzone przez matki, które w czasie ciąży otrzymywały znaczne dawki kortykosteroidów, należy uważnie monitorować pod kątem objawów niedoczynności nadnerczy.

Dawkowanie i sposób podawania

Przeznaczony jest do podawania dożylnego, domięśniowego, dostawowego, okołostawowego i pozagałkowego. Schemat dawkowania jest indywidualny i zależy od wskazań, stanu pacjenta i jego reakcji na leczenie.

Do przygotowania roztworu do wlewu kroplowego dożylnego należy zastosować izotoniczny roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór dekstrozy. Podawanie dużych dawek deksametazonu można kontynuować jedynie do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta, co zwykle nie przekracza 48–72 godzin. Dorośli w stanach ostrych i nagłych podaje się dożylnie powoli, strumieniem lub kroplówką lub domięśniowo w dawce 4-20 mg 3-4 razy dziennie. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 80 mg. Dawka podtrzymująca - 0,2-9 mg na dzień. Przebieg leczenia wynosi 3-4 dni, po czym następuje przejście na doustne podawanie deksametazonu. Dzieci - w / m w dawce 0,02776-0,16665 mg / kg co 12-24 godziny. W leczeniu miejscowym można zalecić następujące dawki:

Duże stawy (np. staw kolanowy): 2 do 4 mg;

Małe stawy (np. staw międzypaliczkowy, skroniowy): 0,8 do 1 mg;

Worki stawowe: 2 do 3 mg;

Ścięgna: 0,4 do 1 mg;

Tkanki miękkie: 2 do 6 mg;

Zwoje nerwowe: 1 do 2 mg.

Lek jest przepisywany wielokrotnie w odstępie od 3 dni do 3 tygodni, w razie potrzeby; maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 80 mg na dzień. We wstrząsie dorośli - w/w 20 mg jednorazowo, następnie 3 mg/kg przez 24 godziny w postaci ciągłego wlewu lub w/w pojedynczej dawce 2-6 mg/kg lub w/w 40 mg co 2-6 godzin . Przy obrzęku mózgu (dorośli) – 10 mg dożylnie, następnie 4 mg co 6 godz./m do ustąpienia objawów; dawkę zmniejsza się po 2-4 dniach i stopniowo - w ciągu 5-7 dni - zaprzestaje leczenia. W przypadku niewydolności kory nadnerczy (dzieci) w / m przy 0,0233 mg / kg (0,67 / mg / m 2) dziennie w 3 wstrzyknięciach co trzeci dzień lub codziennie w dawce 0,00776-0,01165 mg / kg ( 0,233-0,335 mg / m 2) dziennie.

W przypadku ostrej reakcji alergicznej lub zaostrzenia przewlekłej choroby alergicznej deksametazon należy przepisać według następującego schematu, biorąc pod uwagę skojarzenie podawania pozajelitowego i doustnego: deksametazon w zastrzyku 4 mg/ml: 1 dzień, 1 lub 2 ml ( 4 lub 8 mg) domięśniowo; deksametazon tabletki 0,75 mg: drugi i trzeci dzień, 4 tabletki w 2 dawkach dziennie, dzień 4, 2 tabletki w 2 dawkach, 5 i 6 dni, 1 tabletka dziennie, dzień 7 – bez leczenia, dzień 8 – obserwacja.

Efekt uboczny

Zatrzymanie sodu i płynów, utrata potasu i wapnia, obrzęki, zasadowica hipokaliemiczna, zmiany erozyjne i wrzodziejące przewodu pokarmowego (z zaostrzeniem choroby wrzodowej aż do perforacji, krwawienia), krwotoczne zapalenie trzustki, atonia przewodu pokarmowego, wzmożony apetyt, nudności i wymioty, zwiększenie masy ciała, czkawka, powiększenie wątroby, wzdęcia, wrzodziejące zapalenie przełyku, osłabienie mięśni, miopatia, utrata masy mięśniowej, osteoporoza, patologiczne złamania kości długich, złamania kompresyjne kręgów, aseptyczna martwica głowy kości udowej i kości ramiennej, zerwania ścięgien, arytmia bradykardia, podwyższone ciśnienie krwi, zastoinowa niewydolność serca, zawał i dystrofia mięśnia sercowego, pęknięcie mięśnia sercowego po świeżym zawale mięśnia sercowego, zespół Itenko-Cushinga, HCM u noworodków z małą masą ciała, hiperglikemia, hiperlipoproteinemia, ujemny bilans azotowy, bolesne miesiączkowanie, opóźnienie wzrostu u dzieci , hirsutyzm, obniżona odporność, zahamowanie procesów regeneracyjnych i naprawczych, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia nastroju, psychozy, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe z obrzękiem nerwu wzrokowego, zawroty głowy, neuropatia, drgawki, leukocytoza wielojądrowa, ścieńczenie i kruchość skóry, zaburzenia gojenia się ran, wybroczyny, wybroczyny, trądzik, rozstępy, rumień i zmiany w pigmentacji skóry, dystrofia skóry lub tkanki podskórnej, jałowy ropień, pieczenie w miejscu wkłucia (po wstrzyknięciu śródstawowym), fałszywie ujemne wyniki testów alergicznych skórnych, pieczenie lub mrowienie (szczególnie w kroczu), obrzęk naczynioruchowy, artropatia przypominająca artropatię Charcota, wzmożona potliwość, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, wytrzeszcz, jaskra, zaćma, wytrzeszcz oczu, rzadkie przypadki ślepoty, retinopatia wcześniaków, wtórne grzybicze lub wirusowe zakażenia oczu; zakrzepica i choroba zakrzepowo-zatorowa, objawy odstawienne po długotrwałym leczeniu (z szybkim odstawieniem kortykosteroidów): gorączka, bóle mięśni, bóle stawów, złe samopoczucie. Można to zaobserwować u pacjentów nawet bez objawów niewydolności nadnerczy; depresja, wtórna niewydolność nadnerczy, zaburzenia miesiączkowania, rozwój choroby cushingoidalnej, zahamowanie wzrostu u dzieci, zmniejszona tolerancja węglowodanów, utajona cukrzyca, konieczność zwiększenia dawki insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących u chorych na cukrzycę, hirsutyzm; rzadko - reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie), pokrzywka, obrzęk Quinckego.

Przedawkować

Doniesienia o ostrym zatruciu toksycznym i (lub) śmierci w wyniku przedawkowania glukokortykoidów są niezwykle rzadkie. Wraz z rozwojem działań niepożądanych - leczenie objawowe, mające na celu utrzymanie funkcji życiowych; Zespół Itenko-Cushinga - powołanie aminoglutemidu.

Interakcja z innymi lekami

Terapeutyczne i toksyczne działanie deksametazonu łagodzą barbiturany, fenytoina, ryfabutyna, karbamazepina, efedryna i aminoglutetimid, ryfampicyna (przyspieszają metabolizm); somatotropina; leki zobojętniające sok żołądkowy (zmniejszają wchłanianie), wzmacniające - doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek u dzieci. Ryzyko wystąpienia arytmii i hipokaliemii zwiększają glikozydy nasercowe i leki moczopędne, prawdopodobieństwo obrzęków i nadciśnienia tętniczego – leki zawierające sód i suplementy diety, ciężka hipokaliemia, niewydolność serca i osteoporoza – amfoterycyna B i inhibitory anhydrazy węglanowej; ryzyko zmian nadżerkowych, wrzodziejących i krwawień z przewodu pokarmowego – niesteroidowe leki przeciwzapalne. Stosowany jednocześnie z żywymi szczepionkami przeciwwirusowymi i na tle innych rodzajów szczepień zwiększa ryzyko aktywacji wirusa i zakażenia. Jednoczesne stosowanie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, kwasem etakrynowym, inhibitorami anhydrazy węglanowej, amfoterycyną B może prowadzić do ciężkiej hipokaliemii, która może nasilać toksyczne działanie glikozydów nasercowych i niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. Osłabia hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych; antykoagulant – kumaryny; moczopędne - moczopędne leki moczopędne; immunotropowe - szczepienie (hamuje wytwarzanie przeciwciał). Pogarsza tolerancję glikozydów nasercowych (powoduje niedobór potasu), zmniejsza stężenie salicylanów i prazykwantelu we krwi. Może zwiększać stężenie glukozy we krwi, co wymaga dostosowania dawki leków hipoglikemicznych, pochodnych sulfonylomocznika, asparaginazy. GCS zwiększają klirens salicylanów, dlatego po zniesieniu deksametazonu konieczne jest zmniejszenie dawki salicylanów. Test hamowania deksametazonem, stosowany jednocześnie z indometacyną, może dawać fałszywie ujemne wyniki.

Funkcje aplikacji

Ograniczone do stosowania w: wrzodach trawiennych przewodu pokarmowego, wrzodzie trawiennym żołądka i dwunastnicy, zapaleniu przełyku, zapaleniu żołądka, zespoleniach jelitowych (w najbliższej historii); zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, zakrzepica, cukrzyca, osteoporoza, choroba Itenko-Cushinga, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, psychoza, stany drgawkowe, miastenia, jaskra z otwartym kątem przesączania, AIDS, ciąża, karmienie piersią. W przypadku długotrwałego leczenia (ponad 3 tygodnie) dużymi dawkami (ponad 1 mg deksametazonu na dzień) deksametazon jest stopniowo odstawiany, aby zapobiec wtórnej niewydolności nadnerczy. Stan ten może utrzymywać się przez kilka miesięcy, dlatego w przypadku wystąpienia stresu (w tym na tle znieczulenia ogólnego, operacji lub urazu) konieczne jest zwiększenie dawki lub podanie deksametazonu.
Miejscowe stosowanie deksametazonu może powodować skutki ogólnoustrojowe. Przy podaniu dostawowym należy wykluczyć lokalne procesy zakaźne (septyczne zapalenie stawów). Częste podawanie dostawowe może prowadzić do uszkodzenia tkanki stawowej i martwicy kości. Nie zaleca się pacjentom przeciążania stawów (pomimo ustąpienia objawów, procesy zapalne w stawie trwają).

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność przepisując lek na tle nieswoistego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, zapalenia uchyłków jelit, hipoalbuminemii. Wizyta w przypadku współistniejących infekcji, gruźlicy, stanów septycznych wymaga wcześniejszej, a następnie jednoczesnej antybiotykoterapii. Kortykosteroidy mogą zwiększać podatność lub maskować objawy chorób zakaźnych. U osób nieszczepionych ospa wietrzna, odra i inne infekcje mogą mieć cięższy przebieg, a nawet śmierć. Immunosupresja często rozwija się podczas długotrwałego stosowania kortykosteroidów, ale może również wystąpić podczas krótkotrwałego leczenia. Na tle współistniejącej gruźlicy konieczne jest przeprowadzenie odpowiedniej chemioterapii przeciwprątkowej. Jednoczesne stosowanie deksametazonu w dużych dawkach z inaktywowanymi szczepionkami wirusowymi lub bakteryjnymi może nie dać pożądanego rezultatu. Dopuszczalne jest szczepienie na tle terapii zastępczej GCS. Należy wziąć pod uwagę wzmożone działanie w przypadku niedoczynności tarczycy i marskości wątroby, nasilenie objawów psychotycznych i chwiejność emocjonalną na ich wysokim początkowym poziomie, maskowanie niektórych objawów infekcji, prawdopodobieństwo utrzymywania się względnej niewydolności nadnerczy przez kilka miesięcy (do góry do 1 roku) po odstawieniu deksametazonu (szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania). W długim okresie dokładnie monitoruje się dynamikę wzrostu i rozwoju dzieci, systematycznie przeprowadza się badanie okulistyczne, monitoruje się stan układu podwzgórze-przysadka-nadnercza i poziom glukozy we krwi. Zaprzestań terapii stopniowo. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas wykonywania jakichkolwiek operacji, występowania chorób zakaźnych, urazów, unikanie szczepień i wykluczenie spożywania napojów alkoholowych. U dzieci, aby uniknąć przedawkowania, dawkę oblicza się na podstawie powierzchni ciała. W przypadku kontaktu z pacjentami chorymi na odrę, ospę wietrzną i inne infekcje zaleca się jednoczesne leczenie profilaktyczne.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy podawane pozajelitowo mogą wystąpić reakcje rzekomoanafilaktyczne. Przed podaniem należy zachować odpowiednie środki ostrożności u pacjentów, zwłaszcza jeśli u pacjenta w przeszłości występowała alergia na jakikolwiek lek.

Kortykosteroidy mogą nasilać ogólnoustrojowe zakażenia grzybicze i dlatego nie należy ich stosować w przypadku wystąpienia takich zakażeń.

Kortykosteroidy mogą aktywować utajoną amebozę. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia kortykosteroidami zaleca się wykluczenie utajonej lub czynnej amebiazy.

Średnie i duże dawki kortyzonu lub hydrokortyzonu mogą powodować wzrost ciśnienia krwi, zatrzymywanie soli i wody oraz zwiększone wydalanie potasu. W takim przypadku konieczne może być ograniczenie soli i potasu. Wszystkie kortykosteroidy zwiększają wydalanie wapnia.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów u pacjentów po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego ze względu na ryzyko pęknięcia ściany komory.

Kortykosteroidy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zakażeniem oka wywołanym wirusem opryszczki pospolitej ze względu na ryzyko perforacji rogówki.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania aspiryny w skojarzeniu z kortykosteroidami ze względu na ryzyko hipoprotrombinemii.

U niektórych pacjentów sterydy mogą zwiększać lub zmniejszać ruchliwość i liczbę plemników.

Można zaobserwować:

Utrata masy mięśniowej;

Złamania patologiczne kości rurkowych długich;

Złamania kompresyjne kręgów;

Aseptyczna martwica głowy kości udowej i kości ramiennej.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów. Podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów ani wykonywać potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Regulamin wydawania leków z aptek

Na receptę.