Paracetamolis Jis turi karščiavimą mažinančių, analgetinių ir vidutiniškai priešuždegiminių savybių. Jis slopina termoreguliacijos centro jaudrumą, taip pat slopina (slopina) prostaglandinų, uždegiminių mediatorių, turinčių ryškų organinį poveikį, sintezę.
Paracetamolis greitai absorbuojamas į viršutiniai skyriaižarnyne, prasiskverbia į visus organizmo audinius, metabolizuojamas kepenyse, susidarant gliukorangidui ir paracetamolio sulfatui, ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Nedidelė suma paracetamolis deacetilinamas susidarant paraaminofenoliui, kuris skatina methemoglobino susidarymą, tai sukelia vaisto toksiškumą. Paracetamolio prisijungimas prie plazmos baltymų yra 25%. Didžiausia vaisto koncentracija per burną stebima po 30-40 minučių. Antipiretinis poveikis ateina per 1,5-2 val. Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas yra 2-4 valandos.
Ilgai vartojant dideles paracetamolio dozes, vaistas gali turėti hepatotoksinį poveikį.
Naudojimo indikacijos
Paracetamolis parodyta simptominis gydymasįvairios kilmės lengvo ar vidutinio stiprumo skausmo sindromas: galvos skausmas, danties skausmas, algomenorėja, mialgija, neuralgija, nugaros skausmas, artralgija, taip pat būklės, kurias lydi hiperterminė reakcija sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis.
Taikymo būdas
Tabletes
Suaugusiems vienkartinė dozė paracetamolis yra 0,35-0,5 g 3-4 kartus per dieną, didžiausia vienkartinė dozė suaugusiems yra 1,5 g, didžiausia kasdieninė dozė 3-4 g Vaistą reikia gerti po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu vandens.
Vaikams nuo 9 iki 12 metų didžiausia paros dozė yra 2 g.
Tiesiosios žarnos žvakutės
Vaikams nuo 1 mėnesio iki 3 metų naudojamos tiesiosios žarnos žvakutės, vienkartinė paracetamolio dozė yra 15 mg 1 kg kūno svorio, kasdien - 60 mg 1 kg vaiko kūno svorio. Naudojimo dažnumas 3-4 kartus per dieną.
Suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau kaip 60 kg, vienkartinė dozė yra 0,35-0,5 g, didžiausia vienkartinė dozė yra 1,5 g 3-4 kartus per dieną. Paros dozė 3-4 g.
Vaikams nuo 6 iki 12 metų didžiausia paros dozė yra 2 g, padalijus į 4 dozes.
Vaikams nuo 3 iki 6 metų didžiausia paracetamolio paros dozė yra 1-2 g, 60 mg 1 kg vaiko kūno svorio per 3-4 dozes.
Sirupas
Vaikams nuo 3 iki 12 mėnesių 2,5-5 ml sirupo (60-120 mg paracetamolio).
Vaikams nuo 1 iki 5 metų - 5-10 ml sirupo (120-240 mg paracetamolio).
Vaikams nuo 5 iki 12 metų - 10-20 ml sirupo (240-480 mg paracetamolio).
Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 60 kg - 20-40 ml sirupo (480-960 mg paracetamolio).
Paracetamolio sirupo vartojimo dažnis yra 3-4 kartus per dieną.
Jeigu vartojant paracetamolį paciento būklė nepagerėja, būtina apie tai informuoti gydytoją.
Šalutiniai poveikiai
Iš kraujo sistemos: anemija, trombocitopenija, agranulocitozė, leukopenija, methemoglobinemija.
Iš šalinimo sistemos: inkstų diegliai, aseptinė piurija, glomerulonefritas.
Iš nervų sistemos: padidėjęs jaudrumas arba, atvirkščiai, mieguistumas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: sumažėjęs širdies raumens susitraukimas.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, skausmas epigastriniame regione. Ilgai vartojant dideles paracetamolio dozes, vaistas gali turėti hepatotoksinį poveikį.
Alerginės reakcijos: odos bėrimai, niežulys, angioedema.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas paracetamoliui, kepenų ir inkstų nepakankamumas.
Naudojant tiesiosios žarnos žvakutės Kontraindikacijos yra uždegiminės ligos tiesiosios žarnos gleivinė.
Nėštumas
Atsargiai paracetamolis skiriamas nėščioms moterims ir žindymo laikotarpiu.
Sąveika su kitais vaistais
Kartu vartojant priešepilepsinių vaistų barbitūratus, rifampiciną, gali padidėti hepatotoksinis paracetamolio poveikis, taip pat sumažėja jo karščiavimą mažinantis poveikis. Paracetamolis sustiprina netiesioginių koaguliantų (kumarino darinių) poveikį. Pagerina veiksmą salicilo rūgštis, kofeinas, kodeinas.
Kartu su fenobarbitaliu padidėja methemoglobinemija. Paracetamolis sustiprina antispazminių vaistų poveikį. Nevartokite paracetamolio su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra paracetamolio, kad išvengtumėte perdozavimo.
Perdozavimas
Jei kiekis vartojo narkotiką daug kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę, jis gali sukelti toksinį poveikį kepenims, kurį lydi mieguistumas, odos ir matomų gleivinių blyškumas, pykinimas, vėmimas ir galvos svaigimas. Dauguma šių simptomų atsiranda pirmąją dieną. Kada panašūs simptomai turėtų skubiai kreiptis Medicininė priežiūra, nes nurodyta skubi hospitalizacija. Kaip priešnuodis N-acetilcisteinas vartojamas į veną arba per burną. Taip pat rekomenduojama atlikti detoksikaciją ir simptominį gydymą.
Išleidimo forma
Skirtukas. 0,2 g lizdinės plokštelės, Nr. 10.
Skirtukas. 0,2 g juostelė, Nr.10.
Skirtukas. 0,2 g lizdinė plokštelė, Nr. 10.
Paracetamolis - 0,2 g.
Skirtukas. 325 mg lizdinės plokštelės, Nr.6, Nr.12.
Skirtukas. 325 mg talpyklė, Nr. 30.
Paracetamolis - 325 mg.
Skirtukas. 0,5 g lizdinės plokštelės, Nr. 10.
Skirtukas. 0,5 g lizdinės plokštelės, Nr.10.
Paracetamolis - 0,5 g.
Kapsulės 325 mg lizdinės plokštelės, Nr.6, Nr.12.
Kapsulės 325 mg talpyklė Nr.30.
Sirupas 125 mg / 5 ml buteliukas 60 ml, Nr.1.
Sirupas 125 mg / 5 ml buteliukas 100 ml, Nr.1.
Paracetamolis – 125mg/5ml.
Sirupas 120 mg / 5 ml buteliukas 50 ml, Nr.1.
Sirupas 120 mg / 5 ml buteliukas 100 ml, Nr.1.
Sirupas 120 mg / 5 ml polimerinis buteliukas 50 ml, Nr.1.
Sirupas 120 mg / 5 ml polimerinis buteliukas 100 ml, Nr.1.
dalis Paracetamolio tabletės sudėtyje yra 500 arba 200 mg veikliosios medžiagos.
Vaisto sudėtis formoje tiesiosios žarnos žvakutės yra 50, 100, 150, 250 arba 500 mg veikliosios medžiagos.
Paracetamolio sudėtis, pagaminta formoje sirupo, veiklioji medžiagaįeina į 24 mg/ml koncentraciją.
Išleidimo forma
- tabletes(6 arba 10 vienetų lizdinėse plokštelėse arba pakuotėse be ląstelių);
- sirupas 2,4%(buteliai 50 ml);
- pakaba 2,4 proc.(buteliai 100 ml);
- tiesiosios žarnos žvakutės 0,08, 0,17 ir 0,33 g (5 vnt. lizdinėje plokštelėje, 2 pakuotės pakuotėje).
Paracetamolio OKPD kodas yra 24.41.20.195.
farmakologinis poveikis
Farmakologinė grupė, kuriai priklauso agentas: ne narkotiniai analgetikai , įskaitant nesteroidiniai Ir kiti vaistai nuo uždegimo .
Vaistas turi karščiavimą mažinantis Ir analgetikas veiksmas.
Farmakodinamika ir farmakokinetika
Paracetamolis yra ne narkotinis skausmą malšinantis vaistas , kurių savybes ir veikimo mechanizmą lemia gebėjimas blokuoti (daugiausia centrinėje nervų sistemoje) COX-1 ir COX-2, tuo pačiu veikiant termoreguliacijos ir skausmo centrus.
Vaistas neturi priešuždegiminio poveikio (priešuždegiminis poveikis yra toks nereikšmingas, kad jo galima nepaisyti) dėl to, kad medžiagos poveikis COX yra neutralizuojamas uždegiminiai audiniai peroksidazės fermentas.
Pg sintezę periferiniuose audiniuose blokuojančio poveikio nebuvimas lemia jo nebuvimą neigiamą įtaką dėl vandens ir elektrolitų apykaitos organizme, taip pat ant virškinimo kanalo gleivinės.
Vaisto absorbcija yra didelė, Cmax svyruoja nuo 5 iki 20 μg / ml. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama per 0,5-2 valandas. Medžiaga gali prasiskverbti per BBB.
Paracetamolis su HB patenka į žindančios motinos pieną ne daugiau kaip 1%.
Medžiaga biotransformuojama kepenyse. Jei metabolizmas vyksta veikiant mikrosominiams kepenų fermentams, susidaro toksiški tarpinio metabolizmo produktai (ypač N-acetil-b-benzochinoniminas), kurių kiekis yra mažas. organizme gali išprovokuoti kepenų ląstelių pažeidimą ir nekrozę.
Glutationo atsargos išsenka išgėrus 10 ir daugiau gramų paracetamolio.
Kiti du paracetamolio metabolizmo būdai yra sulfato konjugacija (vyrauja naujagimiams, ypač gimusiems per anksti) ir gliukuronido konjugacija (vyrauja suaugusiesiems).
Konjuguoti medžiagų apykaitos produktai turi mažą farmakologinį aktyvumą (įskaitant toksinį).
T1/2 - nuo 1 iki 4 valandų (pagyvenusiems žmonėms šis skaičius gali būti didelis). Jis išsiskiria daugiausia konjugatų pavidalu per inkstus. Tik 3% išgerto paracetamolio išsiskiria gryna forma.
Naudojimo indikacijos
Paracetamolio vartojimo indikacijos:
- skausmo sindromas (vaistas vartojamas nuo danties skausmo, su algomenorėja , su galvos skausmu, , mialgija , artralgija , );
- vystosi fone užkrečiamos ligos karščiuojančios sąlygos .
Miltelių pavidalo tabletė yra skubi pagalba iš aknė (vaistu tepkite pažeistą vietą ne ilgiau kaip 10 minučių).
Kai reikia greitai sumažinti skausmą ir uždegimą (pavyzdžiui, po chirurginė intervencija), taip pat tais atvejais, kai negalima gerti tablečių/suspensijos, gali būti skiriamas intraveninis Paracetamolis.
Vaistas skirtas simptominė terapija, sumažina uždegimo ir skausmo intensyvumą naudojimo metu. Tai neturi įtakos ligos progresavimui.
Kodėl peršalus reikia paracetamolio?
Kas yra Paracetamolis? Tai ne narkotinė medžiaga su ryškiu karščiavimą mažinančiu veiksmingumu, leidžiančiu sustabdyti skausmą su kuo mažiau neigiamų padarinių kūnui.
Vaisto vartojimo galimybė peršalimo dėl to, kad būdingi simptomai epizodas peršalimo yra: aukšta (dažnai spazminė) temperatūra, didėjanti kūno temperatūrai, silpnumas, bendras negalavimas, skausmo sindromas (paprastai išreiškiamas migrenos forma).
Pagrindinis paracetamolio vartojimo esant temperatūrai privalumas yra tas karščiavimą mažinantis veiksmas artimas narkotikas natūralūs mechanizmai kūno vėsinimas.
Veikdamas centrinę nervų sistemą, agentas lokalizuoja veikimą pagumburyje, o tai prisideda prie termoreguliacijos proceso normalizavimo ir leidžia suaktyvinti organizmo gynybinius mechanizmus.
Be to, palyginti su daugeliu kitų NVNU, vaistas veikia selektyviai ir išprovokuoja minimalų kiekį šalutiniai poveikiai.
Ar paracetamolis padeda nuo galvos skausmo?
Vaistas veiksmingas esant bet kokiam vidutinio stiprumo skausmui. Tačiau jis skirtas simptominiam gydymui. Tai reiškia, kad vaistas padeda pašalinti simptomus, nepašalinant juos sukėlusios priežasties. Jis turėtų būti naudojamas vieną kartą.
Paracetamolio kontraindikacijos
Kontraindikacijos vartoti vaistą yra padidėjęs jautrumas, įgimta hiperbilirubinemija , G6PD fermento trūkumas , sunkios patologijos inkstai/kepenys , kraujo ligos , leukopenija , išreikštas anemija .
Šalutiniai poveikiai
Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijomis. Simptomai dėl vaisto: , niežtinti oda , bėrimo atsiradimas , .
Kartais vaisto vartojimas gali būti susijęs su pažeidimais kraujodaros (agranulocitozė, trombocitopenija, pancitopenija, leukopenija, neutropenija ) Ir dispepsiniai reiškiniai .
At ilgalaikis naudojimas galimos didelės dozės hepatotoksinis poveikis .
Paracetamolio vartojimo instrukcijos
Paracetamolio tabletės: naudojimo instrukcijos. Ar vaikams galima duoti tabletes?
Dozavimas suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (su sąlyga, kad jų kūno svoris viršija 40 kg) - iki 4 g per parą. (20 tablečių po 200 mg arba 8 tabletės po 500 mg).
Paracetamol MS, Paracetamol UBF ir kitų gamintojų vaistų, kurie tiekiami tablečių pavidalu, dozė yra 500 mg (jei reikia - 1 g) 1 dozei. Paracetamolio tabletes galite gerti iki 4 rublių per dieną. Gydymas tęsiamas 5-7 dienas.
Vaikų Paracetamolio tabletės gali būti skiriamos vaikui nuo 2 metų amžiaus. Optimali Paracetamolio tablečių dozė vaikams jaunesnio amžiaus- 0,5 skirtuko. 200 mg kas 4-6 val.. Nuo 6 metų vaikui reikia duoti visa tabletė 200 mg su tokiu pat dažniu.
Paracetamolis tabletėse 325 mg vartojamas nuo 10 metų amžiaus. Vaikams nuo 10 iki 12 metų skiriama 325 mg 2 arba 3 rubliai per parą. (neviršijant didžiausios leistinos dozės, kuri nurodyta grupė pacientams yra 1,5 g per parą).
Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams rekomenduojama gerti po 1-3 tabletes kas 4-6 val.Pertraukos tarp dozių turi būti ne trumpesnės kaip 4 valandos, o dozė – ne didesnė kaip 4 g/d.
Žindymo laikotarpiu ir nėštumo metu Paracetamolis nėra draudžiamų vaistų sąraše. Jei žindymo laikotarpiu vartosite gydomąją dozę ir instrukcijoje nurodytais intervalais, koncentracija piene neviršys 0,04-0,23% visos išgerto vaisto dozės.
Žvakių instrukcijos: kaip dažnai galiu vartoti ir po kiek laiko vaistas veikia žvakučių pavidalu?
Žvakės skirtos rektaliniam vartojimui. Žvakutes reikia suleisti į tiesiąją žarną po žarnyno valymo.
Suaugusiesiems rodomas 1 skirtukas. 500 mg nuo 1 iki 4 r / per dieną; didžiausia dozė yra 1 g per priėmimą arba 4 g per dieną.
Instrukcijos žvakėms Paracetamolis vaikams
Vaisto dozė vaikams skirtose žvakutėse apskaičiuojama atsižvelgiant į vaiko svorį ir amžių. Vaikiškos žvakės 0,08 g naudojamos nuo trijų mėnesių amžiaus, 0,17 g žvakės rekomenduojamos vaikams nuo 12 mėnesių iki 6 metų, 0,33 g žvakės – 7-12 metų vaikams gydyti.
Jie skiriami po vieną, išlaikant ne trumpesnius kaip 4 valandų intervalus tarp injekcijų, 3 ar 4 vnt. per dieną (priklausomai nuo vaiko būklės).
Jei palyginsime Paracetamolio sirupo veiksmingumą su žvakučių veiksmingumu (būtent šios dozavimo formos dažniausiai skiriami vaikams), pirmasis veikia greičiau, o antrasis – ilgiau.
Kadangi žvakučių naudojimas yra patogesnis ir saugesnis, palyginti su tabletėmis, jų naudojimas yra aktualesnis nei kuo jaunesnis vaikas. Tai yra, žvakutės su paracetamoliu naujagimiams yra optimali vaisto forma.
Toksiška dozė vaikui yra 150 (ar daugiau) mg/kg. Tai yra, jei vaikas sveria 20 kg, mirtis nuo vaisto gali įvykti jau vartojant 3 g per dieną.
Renkantis vienkartinę dozę, naudojama formulė: 10-15 mg / kg 2-3 kartus per dieną, po 4-6 valandų. Didžiausia paracetamolio dozė vaikams neturi viršyti 60 mg/kg per parą.
Vaikų paracetamolis: sirupo ir suspensijos naudojimo instrukcijos
Vaikų sirupą leidžiama naudoti vyresniems nei 3 mėnesių kūdikiams gydyti. Vaikų suspensiją, kadangi joje nėra cukraus, galima naudoti nuo 1 mėnesio.
Vienkartinė sirupo dozė 3-12 mėnesių vaikams yra ½-1 arbatinis šaukštelis, vaikams nuo 12 mėnesių iki 6 metų - 1-2 arbatiniai šaukšteliai, 6-14 metų vaikams - 2-4 arbatiniai šaukšteliai. Taikymo dažnumas svyruoja nuo 1 iki 4 kartų per dieną (vaikas turi būti skiriamas ne dažniau kaip 1 kartą per 4 valandas).
Suspensija vaikams dozuojama panašiai. Kaip duoti vaikams iki 3 mėnesių vaisto, gali pasakyti tik gydantis gydytojas.
Dozavimas vaikų paracetamolis taip pat turėtų būti parenkama atsižvelgiant į vaiko kūno svorį. Vienos dozės dozė neturi viršyti 10-15 mg/kg ir 60 mg/kg per parą. Tai yra, jei vaikui yra 3 metai, vaisto dozė (vidutinis svoris 15 kg) bus 150–225 mg vienai dozei.
Jei nurodytoje dozėje sirupo ar suspensijos vaikams nėra norimą veiksmą, vaistas turi būti pakeistas analogu kita veikliąja medžiaga.
Kartais dėl pašalinimo karštligiška būsena paracetamolio ir (esant 38,5°C ir aukštesnei temperatūrai, kuri blogai maišosi). Vaistų dozės yra tokios:
- Paracetamolis - pagal instrukcijas, atsižvelgiant į svorį / amžių;
- Analgin - 0,3-0,5 mg / kg.
Šis derinys negali būti naudojamas dažnai, nes taikymas Analgin prisideda prie negrįžtamų kraujo sudėties pokyčių.
Greitosios pagalbos gydytojai, norėdami sumažinti labai aukštą temperatūrą, vartoja vaistą kartu su antihistamininiai vaistai ir kiti analgetikai-karščiavimą mažinantys vaistai .
Vienas iš vadinamosios „troychatkos“ variantų - „ Analgin + + Paracetamolis“. Kaip paracetamolio priedą, gali būti naudojamos šios formulės: + , No-shpa + Analgin arba Analgin + Suprastinas .
Kas geriau: paracetamolis ar ibuprofenas?
Suderinamumas su alkoholiu
Paracetamolis ir alkoholis nesuderinami.
Vikipedija pažymi, kad mirtina Paracetamolio dozė suaugusiam žmogui yra 10 gramų ar daugiau. KAM mirtina baigtis veda sunkus kepenų pažeidimas , kurį sukelia staigus sumažėjimas glutationo atsargos ir toksiškų tarpinio metabolizmo produktų, turinčių hepatotoksinį poveikį, kaupimasis.
Vyrams, kurie sistemingai suvartoja daugiau nei 200 ml vyno arba 700 ml alaus per dieną (moterims tai yra 100 ml vyno arba 350 ml alaus) mirtina dozė gali būti net gydomoji vaisto dozė, ypač jei praėjo šiek tiek laiko tarp Paracetamolio ir alkoholio vartojimo.
Ar paracetamolį galima vartoti kartu su antibiotikais?
Antipiretikai gali būti naudojamas kartu su antibiotikai . Tuo pačiu metu labai svarbu, kad vaistai nebūtų vartojami tuščiu skrandžiu, o intervalas tarp jų vartojimo būtų bent 20-30 minučių.
Paracetamolis nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Ar galima gerti vaistą nėščioms ir žindančioms moterims?
Instrukcijose nurodyta, kad vaistas prasiskverbia per placentą, tačiau iki šiol neigiamo Paracetamolio poveikio vaisiaus vystymuisi nenustatyta.
Ar galima vartoti paracetamolį nėštumo metu?
Tyrimų metu buvo nustatyta, kad vaisto vartojimas nėštumo metu (ypač antroje nėštumo pusėje) padidina vaiko vystymosi riziką. kvėpavimo sutrikimai, , alerginės apraiškos, švokštimas.
Tuo pačiu metu 3 trimestrą toksinis infekcijų poveikis yra ne mažiau pavojingas nei tam tikrų vaistų poveikis. Motinos hipertermija gali sukelti hipoksija prie vaisiaus.
Vaisto vartojimas 2 trimestrą (būtent nuo 3 mėnesių iki maždaug 18 savaičių) gali sukelti vaiko apsigimimų. Vidaus organai kurios dažnai pasirodo tik po gimimo. Šiuo atžvilgiu vaistas skiriamas epizodiniam vartojimui ir tik kraštutiniais atvejais.
Tačiau būtent ši priemonė laikoma saugiausia. analgetikas besilaukiančioms mamoms.
Į klausimą, ar galima gerti Paracetamolį nėštumo metu ankstyvos datos, nėra aiškaus atsakymo. Pirmosiomis savaitėmis vaisto vartojimas gali išprovokuoti persileidimą ir, kaip ir bet kuris kitas vaistas, sukelti su gyvybe nesuderinamus apsigimimus.
Taigi, ar nėščios moterys gali vartoti paracetamolį? Tai įmanoma, bet tik tada, kai yra įrodymų. Prieš vartodami tabletes, turėtumėte pasverti privalumus ir trūkumus. Kartais karštis motinai yra mažiau pavojingas vaisiui nei anemija arba inkstų diegliai dėl vaistų.
Dozavimas nėštumo metu
Didelių vaisto dozių vartojimas nėštumo metu gali neigiamai paveikti kepenų ir inkstų būklę. Nėščios moterys, kurių temperatūra pakyla fone gripas arba vaistus reikia pradėti vartoti nuo 0,5 tab. 1 susitikimui. Maksimali gydymo trukmė yra 7 dienos.
Paracetamolis maitinant krūtimi. Ar žindančios motinos gali gerti paracetamolį?
Žindymo laikotarpiu paracetamolis patenka į motinos pieną minimaliais kiekiais. Todėl, jei žindymo metu vaistas vartojamas ne ilgiau kaip 3 dienas iš eilės, laktacijos nutraukti nereikia.
Optimali dozė žindymui yra ne didesnė kaip 3-4 tabletės. 500 mg per dieną. Vaistą reikia gerti po maitinimo. Tokiu atveju kitą kartą vaiką geriau maitinti ne anksčiau kaip po 3 valandų po tabletės išgėrimo.
Analgetikas-karščiavimą mažinantisVaistas: PARACETAMOLIS (PARACETAMOLIS)
Veiklioji medžiaga: paracetamolis
ATX kodas: N02BE01
KFG: Analgetikas-karščiavimą mažinantis
Reg. numeris: R Nr.003273/01
Registracijos data: 05.02.09
Savininkas reg. acc.: BIOSINTEZ (Rusija) BIOTEK MFPDC grupė (Rusija)
FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - neląstelinis pakavimo kontūras (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - neląstelinis pakavimo kontūras (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - neląstelinis pakavimo kontūras (100) - kartoninės dėžės.
Pateikta mokslinė informacija yra bendra ir negali būti naudojama priimant sprendimą dėl galimybės vartoti konkretų vaistą.
FARMACHOLOGINIS POVEIKIS
Analgetikas-karščiavimą mažinantis. Jis turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir silpną priešuždegiminį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu, o vyraujantis poveikis pagumburio termoreguliacijos centrui.
FARMAKOKINETIKA
Išgertas paracetamolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, daugiausia plonoji žarna, daugiausia pasyviuoju transportu. Išgėrus vienkartinę 500 mg dozę, Cmax plazmoje pasiekiama po 10–60 minučių ir yra apie 6 μg/ml, po to palaipsniui mažėja ir po 6 valandų būna 11–12 μg/ml.
Jis plačiai paplitęs audiniuose ir daugiausia kūno skysčiuose, išskyrus riebalinį audinį ir smegenų skystį.
Prisijungimas prie baltymų yra mažesnis nei 10% ir šiek tiek padidėja perdozavus. Sulfatų ir gliukuronido metabolitai net esant santykinai didelėms koncentracijoms nesijungia su plazmos baltymais.
Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse konjuguojant su gliukuronidu, konjuguojant su sulfatu ir oksiduojant, dalyvaujant mišrioms kepenų oksidazėms ir citochromui P450.
Hidroksilintas metabolitas su neigiamas veiksmas- N-acetil-p-benzochinoneiminas, kurio kepenyse ir inkstuose, veikiant mišrioms oksidazėms, susidaro labai nedideli kiekiai ir dažniausiai detoksikuojamas prisijungdamas prie glutationo, gali padidėti perdozavus paracetamolio ir sukelti audinių pažeidimus.
Suaugusiesiems dauguma paracetamolis jungiasi su gliukurono rūgštimi ir, kiek mažesniu mastu, su sieros rūgštimi. Šių konjuguotų metabolitų nėra biologinis aktyvumas. Neišnešiotiems kūdikiams, naujagimiams ir pirmaisiais gyvenimo metais vyrauja sulfato metabolitas.
T 1 / 2 yra 1-3 valandos Sergant kepenų ciroze, T 1 / 2 yra šiek tiek didesnis. Paracetamolio inkstų klirensas yra 5%.
Jis išsiskiria su šlapimu daugiausia gliukuronido ir sulfato konjugatų pavidalu. Mažiau nei 5% išsiskiria nepakitusio paracetamolio pavidalu.
INDIKACIJOS
Įvairios kilmės lengvo ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas (įskaitant galvos skausmą, migreną, dantų skausmą, neuralgiją, mialgiją, algomenorėją; skausmą dėl traumų, nudegimų). Karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis.
DOZAVIMO REŽIMAS
Suaugusiesiems ir paaugliams, sveriantiems daugiau nei 60 kg, viduje arba į tiesiąją žarną, jis vartojamas vienkartine 500 mg doze, vartojimo dažnis yra iki 4 kartų per dieną. Maksimali gydymo trukmė yra 5-7 dienos.
Didžiausios dozės: vienkartinis - 1 g, kasdien - 4 g.
Vienkartinės dozės 6-12 metų vaikams - 250-500 mg, 1-5 metų - 120-250 mg, nuo 3 mėnesių iki 1 metų - 60-120 mg, iki 3 mėnesių - 10 mg / kg. Vienkartinės dozės tiesiosios žarnos taikymas 6-12 metų vaikams - 250-500 mg, 1-5 metų - 125-250 mg.
Naudojimo dažnumas - 4 kartus per dieną su mažiausiai 4 valandų pertrauka Maksimali gydymo trukmė yra 3 dienos.
Didžiausia dozė: 4 vienkartinės dozės per dieną.
ŠALUTINIS POVEIKIS
Iš šono Virškinimo sistema: retai - dispepsiniai reiškiniai, ilgai vartojant didelėmis dozėmis- hepatotoksinis poveikis.
Iš kraujodaros sistemos: retai - trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, neutropenija, agranulocitozė.
Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė.
KONTRAINDIKACIJOS
Lėtinis aktyvus alkoholizmas, padidėjęs jautrumasį paracetamolį.
NĖŠTUMAS IR ŽINDYMAS
Paracetamolis prasiskverbia per placentos barjerą. Kol kas nepažymėta Neigiama įtaka paracetamolis žmogaus vaisiui.
Paracetamolis išsiskiria iš Motinos pienas: kiekis piene yra 0,04-0,23% motinos suvartotos dozės.
Jei reikia, paracetamolio vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu ( žindymas) turi atidžiai įvertinti numatomą gydymo naudą motinai ir galimą riziką vaisiui ar vaikui.
IN eksperimentiniai tyrimai embriotoksinis, teratogeninis ir mutageninis paracetamolio poveikis nenustatytas.
SPECIALIOS INSTRUKCIJOS
Atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, gerybine hiperbilirubinemija, taip pat senyviems pacientams.
Ilgai vartojant paracetamolį, būtina kontroliuoti periferinio kraujo ir funkcinė būklė kepenys.
Jis vartojamas priešmenstruacinės įtampos sindromui gydyti kartu su pamabromu (diuretiku, ksantino dariniu) ir mepiraminu (histamino H1 receptorių blokatoriumi).
NARKOTIKŲ SĄVEIKA
At vienu metu taikomas su mikrosominių kepenų fermentų induktoriais, vaistais, turinčiais hepatotoksinį poveikį, yra padidėjusi kepenų toksiškas veiksmas paracetamolis.
Kartu vartojant antikoaguliantus, gali šiek tiek ar vidutiniškai pailgėti protrombino laikas.
Kartu vartojant anticholinerginius vaistus, gali sumažėti paracetamolio absorbcija.
Vartojant kartu su geriamaisiais kontraceptikais, paspartėja paracetamolio išsiskyrimas iš organizmo ir gali susilpnėti jo analgetinis poveikis.
Kartu vartojant su urikozuriniais preparatais, jų veiksmingumas mažėja.
Naudojant tuo pačiu metu aktyvuota anglis sumažėja paracetamolio biologinis prieinamumas.
Vartojant kartu su diazepamu, gali sumažėti diazepamo išsiskyrimas.
Yra pranešimų apie galimybę sustiprinti mielosupresinį zidovudino poveikį, kai jis vartojamas kartu su paracetamoliu. Aprašytas sunkaus toksinio kepenų pažeidimo atvejis.
Aprašyti toksinio paracetamolio poveikio pasireiškimo atvejai, kai jis vartojamas kartu su izoniazidu.
Vartojant kartu su karbamazepinu, fenitoinu, fenobarbitaliu, primidonu, paracetamolio veiksmingumas mažėja, nes padidėja jo metabolizmas (gliukuronizacijos ir oksidacijos procesai) ir išskyrimas iš organizmo. Aprašyti hepatotoksinio poveikio atvejai, kai kartu buvo vartojamas paracetamolis ir fenobarbitalis.
Vartojant kolestiraminą trumpiau nei 1 valandą po paracetamolio vartojimo, pastarojo absorbcija gali sumažėti.
Vartojant kartu su lamotriginu, lamotrigino išsiskyrimas iš organizmo vidutiniškai padidėja.
Vartojant kartu su metoklopramidu, galima padidinti paracetamolio absorbciją ir padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su probenecidu, gali sumažėti paracetamolio klirensas; su rifampicinu, sulfinpirazonu - galima padidinti paracetamolio klirensą, nes padidėja jo metabolizmas kepenyse.
Vartojant kartu su etinilestradioliu, padidėja paracetamolio absorbcija iš žarnyno.
Kai vaikas karščiuoja, pirmasis vaistas, kurį tėvai vartoja būklei stabilizuoti, yra paracetamolis, ir tai neatsitiktinai.
Pasaulio sveikatos organizacija įtraukė šį vaistą į veiksmingiausių, saugiausių ir ekonomiškiausių vaistų sąrašą.
Išsamiau panagrinėkime Paracetamolio tablečių vaikams (200 ir 500 mg) vartojimo instrukcijas: rekomenduojamos dozės esant temperatūrai, ar apskritai galima vaikui duoti vaistų ir kiek, ką daryti, jei norma yra viršytas?
Aprašymas ir veiksmas
Paracetamolis nėra naujiena farmacijos pramonėje.. Jis buvo naudojamas gydymui nuo 1893 m. Tai vienas saugiausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Vaistas beveik neturi įtakos ciklooksigenazei arba COX, kuri gaminama periferiniuose organuose ir audiniuose. Štai kodėl jis turi mažiau šalutinių poveikių nei kiti NVNU.
Vaistas nedirgina skrandžio gleivinės, nesukelia vandens ir mineralų apykaitos sutrikimo.
Tuo pačiu metu vaistas veikia smegenų gaminamą COX, kuris yra atsakingas už karščiavimą mažinančias ir analgetikas. Gebėjimas paveikti vaisto uždegiminius procesus beveik nėra.
Paracetamolis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto , todėl tablečių dozavimo formos, kartu su tiesiosios žarnos žvakutės labiausiai pageidaujama.
Vaistas veikia greitai ir per 30 minučių po vartojimo didžiausia jo koncentracija stebima viduje. Veiksmas trunka iki 4 valandų.
Paracetamolio poveikio trūkumas yra priežastis nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Išleidimo forma ir sudėtis
Vaistas tiekiamas tabletėmis po 0,2 g ir 0,5 g(200 ir 500 mg). Ši forma rekomenduojama vyresniems nei 6 metų vaikams dėl galimo perdozavimo.
Leidžiama naudoti nuo 2 metų, nors šiame amžiuje pageidautina kitos formos.
Autorius fizines savybes tai grynai balti arba kreminiai, rausvi kristaliniai milteliai, tirpūs alkoholyje ir netirpūs vandenyje.
Indikacijos
Vaistas vartojamas, jei:
- temperatūra pakilo iki 38 °C ir daugiau (amžius iki 5 metų), iki 38,5 °C (amžius po 5 metų) ir trunka mažiausiai 4 valandas;
- skundai dėl dantų, galvos, raumenų skausmo.
Paracetamolis yra veiksmingas būtent nuo virusinių infekcijų ().
Jie taip pat naudoja vaistą nuo tymų, gripo, dantų dygimo, po traumų ir nudegimų.
Tai nepadeda bakterinės infekcijos, SARS komplikacijų, poveikis yra trumpalaikis arba jo nėra.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijų sąrašas yra mažas palyginti su kitais vaistais. Tai įtraukia:
- individuali netolerancija;
- amžius iki 2 metų;
- virškinamojo trakto ligos su opų ir erozijų susidarymu, skrandžio kraujavimas, uždegimas, aktyvus kraujavimas;
- progresuojančios inkstų, kepenų patologijos, sunkios šių organų nepakankamumo formos;
- acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU netoleravimas;
- hiperkalemija (didelė kalio koncentracija kraujyje).
Kiek ir kaip duoti
Maksimalus gydymo kursas yra:
- iki 6 metų - 3 dienos;
- po 6 metų – 5 dienos.
Kokios dozės Paracetamolio tablečių reikia vaikams, kaip teisingai vartoti vaistą?
Skirdami dozę, jie vadovaujasi ne amžiumi, o kūdikio svoriu. 1 kg skiriama 10-15 mg veikliosios medžiagos.
Vienkartinė Paracetamolio tablečių dozė 10 kg sveriantiems vaikams yra 100-150 mg (0,1-0,15 g) arba 1/2-3/4 tabletės, kurių dozė yra 200 mg (0,2 g).
Pakartotinis priėmimas turėtų būti ne anksčiau kaip po 4-5 valandų. Per dieną leidžiami 4-5 priėmimai.
Saugi paros dozė – iki 60 mg/kg kūno svorio. Tai reiškia, kad 10 kg sveriančiam vaikui per dieną negalima duoti daugiau kaip 3 tablečių po 200 mg.
Vyresniems nei 12 metų paaugliams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, didžiausia vienkartinė dozė – 1 g (5 tabletės po 0,2 g), kasdien – 4 g (20 tablečių po 0,2 g).
Taikymo būdas, specialios instrukcijos
Priemonė pateikiama viduje. Pavalgius turi praeiti 1-2 valandos, antraip įsisavinimas sulėtėja. Gerkite daug švaraus vandens. Jei vaikas mažas, tabletė susmulkinama į miltelius.
Paracetamolis yra greitoji pagalba, kuri neišgydo, bet tik pašalina ligos apraiškas. Jei ligos priežastis nebus pašalinta, temperatūra ir skausmas sugrįš.
Priėmimo ypatybės
Klausimą, kokią paracetamolio dozę duoti vaikui tabletėmis, reikia nuspręsti pasikonsultavus su gydytoju. Gydant atsižvelgiama į šias priėmimo ypatybes:
- jei yra kepenų liga, sumažinti dozę;
- vartodami kitus vaistus, turite įsitikinti, kad juose nėra paracetamolio;
- neduokite vaikui alkoholio turinčių produktų, nes alkoholis pagerina vaisto įsisavinimą.
Perdozavimas
Vartojant vaistą vienkartine didesne kaip 150 mg / kg vaiko kūno svorio doze sukelia sunkų, kai kuriais atvejais mirtiną kepenų pažeidimą.
Apsinuodijimo etapai:
Dėl plėtros kepenų nepakankamumas nurodyti:
- neuropsichiniai sutrikimai (miegas, galvos svaigimas, kalbos sutrikimas, haliucinacijos);
- skausmas dešinėje pusėje po šonkauliais;
- patinimas, pilvo padidėjimas;
- gelta;
- kraujavimas;
- širdies ritmo sutrikimai;
- kitų organų funkcijų nepakankamumas.
Mirtis nuo perdozavimo įvyksta per 3-5 dienas.
Perdozavus, išplauti skrandį, duoti pacientui , sukelti greitoji pagalba. Paracetamolio priešnuodis yra acetilcisteinas.
Hospitalizacija dėl kepenų nepakankamumo gydymas yra simptominis. IN sunkūs atvejai gali prireikti kepenų persodinimo.
Vaikai apsinuodijimą toleruoja lengviau nei suaugusieji, ypač jaunesni nei 6 metų. dėl medžiagų apykaitos ypatybių. Lengvais atvejais gydymas atliekamas namuose.
Kaip gali atsirasti perdozavimas?
Saugi vaisto dozė yra 0,2 mg. Taigi, kad 10 kg sveriantis vaikas apsinuodytų, jam per dieną reikia išgerti 1,5 g vaisto, tai yra 7,5 tabletės.
Perdozavimas atsiranda dėl kelių priežasčių.:
- skubantys tėvai nekreipė dėmesio į veikliosios medžiagos turinį;
- tuo pačiu metu davė kitų vaistų su paracetamoliu;
- padidino priėmimo dažnumą;
- mažylis vaistus netyčia išgėrė pats, nes buvo prieinamoje vietoje.
Šalutiniai poveikiai
Nors paracetamolis paprastai yra gerai toleruojamas, tai sukelia šalutinį poveikį:
IN pastaraisiais metais mokslininkai kalba apie žalą ir toksiškumą.
Tyrimai parodė, kad vaikai, kuriems paracetamolis dažnai skiriamas 1–3 metų amžiaus, išsivysto 6–7 metų amžiaus. alerginės ligos-, egzema, alergijos.
Saugumas išlaikomas retai naudojant.
Taip pat yra įrodymų, kad ilgai vartojant daugiau nei 1 tabletę per parą, Jei viso išgerto vaisto yra 1000 ar daugiau tablečių per gyvenimą, rizika susirgti sunkiomis analgetinės nefropatijos (inkstų ligos) formomis, dėl kurių baigiasi mirtina. inkstų nepakankamumas(visiškas inkstų funkcijos praradimas).
vaistų sąveika
Paracetamolis sąveikauja su kitais vaistais kurie gali turėti įtakos gydymo saugumui.
Gali būti stebimas toks poveikis:
- skatinimas žalingas poveikis kepenims, mažina karščiavimą mažinantį Paracetamolio poveikį kartu su barbitūratais, vaistais nuo epilepsijos, rifampicinu;
- sustiprina kumarino darinių, salicilo rūgšties, kofeino, kodeino poveikį;
- methemoglobino lygio padidėjimas - kartu vartojant fenobarbitalį.
Negalima derinti paracetamolio tablečių su kitais būdais, kuriuose yra šios veikliosios medžiagos (Parafeks, Paravit, Cold Flu, Coldrex ir kt.).
Vidutinė kaina
Vidutinė Paracetamolio kaina 0,2 g, 10 tablečių - 6 rubliai.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Galiojimo laikas nurodytas ant pakuotės(dažniausiai 36 mėn.). Laikykite vaistą ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, pasirinkdami vaikams neprieinamą vietą.
Norint įsigyti vaistą, recepto nereikia.
Bendra informacija
Paracetamolis yra pagrindinis fenacetino metabolitas, kurio chemiškai panašios savybės. Vartojant fenacetiną, jis greitai susidaro organizme ir sukelia pastarojo analgetinį poveikį. Pagal analgetinį poveikį paracetamolis labai nesiskiria nuo fenacetino, kaip ir jis, turi silpną priešuždegiminį poveikį. Pagrindiniai paracetamolio privalumai yra mažas toksiškumas ir mažesnis gebėjimas sukelti methemoglobino susidarymą. Tačiau šis vaistas ilgai vartojant, ypač didelėmis dozėmis, taip pat gali sukelti šalutiniai poveikiai, ypač turėti nefrotoksinį ir hepatotoksinį poveikį. Tačiau paracetamolis išlieka saugus ir tinkamas pasirinkimas analgetikas vaikams ir PSO įtrauktas kartu su ibuprofenu į "veiksmingiausių, saugiausių ir ekonomiškiausių" sąrašą. vaistai» .
Savybės
Pagal fizines savybes: balti arba balti su kreminiu arba rausvu atspalviu kristaliniai milteliai. Lengvai tirpsta alkoholyje, netirpsta vandenyje. Paracetamolio tirpumas g/100 g tirpiklio: vanduo - 1,4; verdantis vanduo - 5; etanolis - 14,4; chloroformas - 2; acetonas - tirpus; dietilo eteris - mažai tirpus; benzenas netirpus.
Narkotikų istorija
Acetanilidas buvo pirmasis anilino darinys, kuris atsitiktinai buvo atrastas turintis analgetinių ir karščiavimą mažinančių savybių. Jis greitai buvo pristatytas Medicininė praktika pavadinimu Antifebrin 1886 m. Tačiau jo toksinis poveikis, iš kurių pavojingiausias buvo cianozė dėl methemoglobinemijos, paskatino ieškoti mažiau toksiškų anilino darinių. Harmon Northrop Morse susintetino paracetamolį Johnso Hopkinso universitete redukcijos reakcijoje R-nitrofenolis su alavu ledinėje acto rūgštyje dar 1877 m., tačiau tik 1887 m. klinikinis farmakologas Josephas von Meringas išbandė paracetamolį pacientams. 1893 m. von Mehringas paskelbė straipsnį, kuriame praneša apie rezultatus klinikinis pritaikymas paracetamolis ir fenacetinas, kitas anilino darinys. Von Meringas teigė, kad, skirtingai nei fenacetinas, paracetamolis turi tam tikrą gebėjimą sukelti methemoglobinemiją. Tada paracetamolis buvo greitai atsisakytas, o fenacetinas. Fenacetino pardavimą „Bayer“ pradėjo tuo metu kaip lyderis farmacijos kompanija. Heinricho Dreserio 1899 m. medicinoje pristatytas fenacetinas buvo populiarus daugelį dešimtmečių, ypač plačiai reklamuojamas nereceptinis „galvos skausmo gėrimas“, kurio sudėtyje paprastai yra fenacetino, aspirino aminopirino darinio, kofeino ir kartais barbitūratų.
Pusę šimtmečio Meringo darbo rezultatai nekėlė abejonių, kol dvi mokslininkų komandos iš JAV analizavo acetanilido ir paracetamolio metabolizmą. 1947 m. Davidas Lesteris ir Leonas Greenbergas rado tvirtų įrodymų, kad paracetamolis yra vienas iš pagrindinių acetanilido metabolitų žmogaus kraujyje, o iš vėlesnių tyrimų jie pranešė, kad. didelėmis dozėmis Paracetamolis, skiriamas baltosioms žiurkėms, nesukelia methemoglobinemijos. Trijuose straipsniuose, paskelbtuose 1948 m. rugsėjo mėn. žurnale „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics“, Bernardas Brodie, Julius Axelrodas ir Frederickas Flynnas naudojo daugiau tikslūs metodai, patvirtino, kad paracetamolis yra pagrindinis acetanilido metabolitas žmogaus kraujyje ir nustatė, kad jis turi tokį patį veiksmingą analgezinį poveikį kaip ir jo pirmtakas. Jie taip pat teigė, kad methemoglobinemija žmonėms pasireiškia daugiausia veikiant kitam metabolitui, fenilhidroksilaminui. 1949 m. buvo nustatyta, kad fenacetinas taip pat metabolizuojamas į paracetamolį. Tai paskatino „iš naujo atrasti“ paracetamolį. Buvo manoma, kad paracetamolio užteršimas 4-aminofenoliu (medžiaga, iš kurios jį susintetino von Mehringas) galėjo padaryti klaidingas išvadas.
Pirmą kartą paracetamolis JAV buvo parduotas 1953 m. Sterling-Winthrop Co., kuris parduodavo kaip saugesnį vaikams ir žmonėms, sergantiems opalige, nei aspirinas. 1955 m. JAV įmonė McNeil laboratorijos pradėjo prekiauti paracetamoliu vienu garsiausių JAV prekės pavadinimu "Tylenol", kaip analgetinį ir karščiavimą mažinantį vaistą vaikams. (Tylenol vaikų eliksyras)- žodis "tylenol" kilęs iš santrumpos para-tūzas tyl aminoph enol. JK paracetamolis buvo pradėtas pardavinėti 1956 m., tada jį gamino skyrius Sterling Drug Inc.įmonių Frederickas Stearns & Co su prekės ženklu "Panadol". Tuo metu „Panadol“ iš vaistinių buvo išduodama tik pagal receptą (šiuo metu tai nereceptinis vaistas), tačiau buvo reklamuojamas kaip saugi priemonė skrandžio gleivinei, o tais metais populiarus aspirinas erzino. gleivinė. Šiuo metu vaistas "Panadol" yra įvairių formų(tabletes, tirpios tabletės, žvakutės, suspensija) gamina GlaxoSmithKline įmonių grupė.
Paracetamolis buvo pradėtas palyginti plačiai vartoti po amidopirino ir fenacetino pašalinimo iš apyvartos. Atsirado daug paracetamolio turinčių kombinuotų dozavimo formų, įskaitant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, analginu, kodeinu, kofeinu ir kitais vaistais.
Jau keletą metų JAV buvo atliekami paracetamolio sukeliamų komplikacijų tyrimai. Šis klausimas buvo perkeltas į FDA kontrolę dėl didėjančio perdozavimo atvejų, sukeliantis pralaimėjimą kepenys. Oficialiais duomenimis, paracetamolio vartojimas yra dažniausia kepenų pažeidimo priežastis JAV. Kasmet pas gydytojus su šia diagnoze ateina 56 000 žmonių, vidutiniškai 458 atvejai baigiasi mirtimi. Apsinuodijimo neapsaugojo net ilgametė valdžios vykdoma švietėjiška kampanija. Amerikiečiai paracetamolį geria dažniau nei kitus skausmą malšinančius vaistus, nes mano, kad jis mažiau kenkia virškinimo sistemai.
farmakologinis poveikis
FarmakodinamikaJis blokuoja abi ciklooksigenazės fermento formas (COX1 ir COX2), taip slopindamas prostaglandinų (Pg) sintezę. Jis daugiausia veikia centrinę nervų sistemą, paveikdamas skausmo ir termoreguliacijos centrus. Periferiniuose audiniuose ląstelių peroksidazės neutralizuoja paracetamolio poveikį COX, o tai praktiškai paaiškina. visiškas nebuvimas priešuždegiminis poveikis. Prostaglandinų sintezę tokiuose audiniuose blokuojančio poveikio nebuvimas lemia neigiamo poveikio virškinamojo trakto ir virškinimo trakto gleivinei nebuvimą. vandens-druskos mainai(Na + jonų ir vandens delsimas).
Taip pat daroma prielaida, kad vaistas selektyviai blokuoja COX3, kuris yra tik centrinėje nervų sistemoje, ir neveikia COX1 ir COX2, esančio kituose audiniuose. Tai paaiškina ryškų analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį bei mažą priešuždegiminį poveikį.
Farmakokinetika
Taikymas
IndikacijosDozavimo režimas
Viduje, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio, praėjus 1-2 valandoms po valgio (vartojus iš karto po valgio, veikimo pradžia vėluoja) arba rektaliniu būdu.
Suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams (kūno svoris didesnis nei 40 kg): didžiausia vienkartinė dozė yra 1 g, didžiausia paros dozė yra 4 g. Vaikams: didžiausia vienkartinė dozė yra 10-15 mg / kg, didžiausia paros dozė yra iki 60 mg / kg. Paskyrimų dažnumas - iki 4 kartų per dieną.
Maksimali gydymo trukmė yra 5-7 dienos. Su besitęsiančiu febriliniu sindromu, kai paracetamolis vartojamas ilgiau nei 3 dienas ir skausmo sindromas ilgiau nei 5 dienas, būtina gydytojo konsultacija.
Norėdami sumažinti nepageidaujamo šalutinio poveikio riziką, turėtumėte naudoti minimalų kiekį veiksminga dozė trumpiausia galima norma.
Vartojant paracetamolį, reikia vengti alkoholio.
Šalutiniai poveikiai
Nenarkotinių skausmą malšinančių vaistų (aspirino, ibuprofeno ir paracetamolio) vartojimas nėštumo metu padidina naujagimių berniukų lytinių organų vystymosi sutrikimų, pasireiškiančių kriptorchizmo pasireiškimu, riziką. Tyrimo rezultatai parodė, kad nėštumo metu vienu metu vartojant du iš trijų išvardintų vaistų, rizika susilaukti kriptorchizmu sergančio vaiko padidėja iki šešiolikos kartų, palyginti su moterimis, kurios šių vaistų nevartojo.
Victoria Persky iš Ilinojaus universiteto, kuri sprendžia šią problemą, tiesiogiai rašo, kad reikšmingas vaikų astma sergamumo padidėjimas nuo aštuntojo dešimtmečio iki dešimtojo dešimtmečio vidurio yra susijęs su paracetamoliu. Per šiuos metus vaikams buvo uždrausta vartoti aspiriną – su juo buvo siejami reti, bet mirtini Reye sindromo atvejai. Jo vietą užėmė Paracetamolis. Richardas Besley, vadovavęs tyrimui Naujojoje Zelandijoje, apskaičiavo, kad 41% visų vaikų astmos atvejų gali būti susiję su paracetamoliu.
Tačiau Anglijos sveikatos ir vaistų reguliavimo tarnyba (angl. Vaistų ir sveikatos priežiūros produktų reguliavimo agentūra ) išreiškė susirūpinimą dėl paracetamolio poveikio astmai ir egzemai tyrimų duomenų interpretavimo ir siūlo sekančius patarimus sveikatos priežiūros specialistams, tėvams ir globėjams: „Šio naujo tyrimo rezultatai nereiškia jokių pakeitimų dabartinėse vartojimo vaikams gairėse. Šio tyrimo įrodymų nepakanka, kad būtų pakeistos karščiavimą mažinančių vaistų vartojimo vaikams gairės.
Paracetamolio toksiškumas
Pastaraisiais metais buvo gauta duomenų apie hepatotoksinį paracetamolio poveikį perdozavus vidutinio sunkumo, skiriant paracetamolį didelėmis terapinėmis dozėmis ir priėmimas vienu metu alkoholis arba kepenų mikrosomų fermentų sistemos induktoriai P-450 ( antihistamininiai vaistai, gliukokortikoidai, fenobarbitalis, etakrino rūgštis).
Kartu vartojant didesnę kaip 10 g paracetamolio dozę suaugusiems arba didesnę kaip 140 mg / kg vaikams, galima apsinuodyti, kartu su sunkiu kepenų pažeidimu. Priežastis – glutationo atsargų išeikvojimas ir tarpinių paracetamolio metabolizmo produktų, turinčių hepatotoksinį poveikį, kaupimasis. Panašus vaizdas taip pat gali būti stebimas vartojant įprastas vaisto dozes, kai kartu vartojami citochromo P-450 fermentų induktoriai ir alkoholikai, taip pat asmenys, kurie sistemingai vartoja alkoholį (vyrams - per parą daugiau nei 700 ml alaus arba 200 ml vyno, moterims - dozės 2 kartus mažesnės), ypač jei paracetamolis buvo išgertas praėjus trumpam laikui išgėrus alkoholio.
Vaikams ankstyvas amžius acetaminofeno hepatotoksinis poveikis yra mažiau ryškus nei suaugusiesiems dėl kitokio metabolizmo kelio.
Yra įrodymų, kad ilgai vartojant daugiau nei vieną tabletę per dieną (1000 ar daugiau tablečių per gyvenimą), rizika susirgti sunkia analgezine nefropatija, sukeliančia galutinį inkstų nepakankamumą, padidėja dvigubai. Jis pagrįstas nefrotoksiniu paracetamolio metabolitų, ypač paraaminofenolio, kuris kaupiasi inkstų papilės, jungiasi prie SH grupių, sukeldamas rimtus ląstelių funkcijos ir struktūros pažeidimus iki jų mirties. Tuo pačiu metu sistemingas aspirino vartojimas nesukelia toksinio poveikio inkstams (tačiau jis turi ir kitų šalutinių poveikių).
Apsvaigus paracetamoliu, reikia nepamiršti, kad priverstinė diurezė yra neveiksminga ir net pavojinga, pilvaplėvės dializė ir hemodializė – neveiksmingos. Jokiu būdu negalima vartoti antihistamininių preparatų, gliukokortikoidų, fenobarbitalio ir etakrininės rūgšties, kurios gali turėti indukcinį poveikį citochromo P-450 fermentų sistemoms ir padidinti hepatotoksinių metabolitų susidarymą.
Dozavimo formos
2008 m. liepos mėn. Rusijoje registruotos šios paracetamolio dozavimo formos:
Pastabos
- Paracetamolis. Vaistų registras. ReLeS.ru (1999 05 04). suarchyvuotas
- Paieška vaistų duomenų bazėje, paieškos parinktys: INN - Paracetamolis, vėliavos „Ieškoti registruotų vaistų registre“, „Ieškoti TKFS“, „Show Lecforms“ . Vaistų apyvarta. FGU " Mokslo centras lėšų patikrinimas medicininiam naudojimui» Rusijos Federacijos Roszdravnadzor (2008 07 24). - Tipiškas klinikinis ir farmakologinis straipsnis yra poįstatyminis teisės aktas ir nėra saugomas autorių teisių pagal Civilinio kodekso ketvirtąją dalį. Rusijos Federacija 230-FZ 2006 m. gruodžio 18 d. Suarchyvuota nuo originalo 2011 m. rugpjūčio 22 d. Gauta 2008 m. rugpjūčio 23 d.
- Acetaminofeno junginių santrauka. PubChem. Nacionalinė medicinos biblioteka (2004 09 16). Suarchyvuota nuo originalo 2011 m. rugpjūčio 23 d. Gauta 2008 m. rugpjūčio 23 d.
- PSO būtiniausių vaistų pavyzdinis sąrašas, 16-asis sąrašas (angl.) (pdf). PSO (2009 m. kovo mėn.). Suarchyvuota nuo originalo 2012 m. vasario 3 d. Gauta 2012 m. sausio 6 d.
- 2011 m. gruodžio 7 d. Rusijos Federacijos vyriausybės dekretas N 2199-r, Maskva // rusiškas laikraštis . - Federalinis leidimas, 2011. - Nr. 5660.
- Vaistų saugos naujinys: 2 tomas, 4 leidimas, 2008 m. lapkričio mėn
- PSO būtiniausių vaistų vaikams pavyzdinis sąrašas, 3-asis sąrašas, 2011 m. kovo mėn
- PSO pagrindinių vaistų vaikams pavyzdinis sąrašas, pirmasis sąrašas, 2007 m. spalio mėn. (rusų kalba)
- Tirpumo duomenys iš toksikologinės analizės /red. pateikė R.K. Muller. Leipcigas, 1995/-846 p., p.372
- Cahn, A; Hepp P (1886). „Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel“. Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
- Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (2006 m. ruduo/žiema). „Paracetamolis: nauji seno vaisto vaizdai“ (PDF). CNS vaistų apžvalgos 12 (3–4): 250–75. DOI:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
- Morse HN (1878). „Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole“ (vokiečių kalba). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI:10.1002/cber.18780110151.
- Miltonas Silvermanas, Mia Lydecker, Philipas Randolphas Lee Bloga medicina: receptinių vaistų pramonė trečiajame pasaulyje. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. – ISBN 0804716692
- Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
- Sneader Walter Narkotikų atradimas: istorija. - Hoboken, N. J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801