3 kartos antialerginių vaistų sąrašas. Naujos kartos antihistamininių vaistų atstovai

Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai: trys žingsniai į pergalę prieš alergiją

M. Trofimovas, dr. medus. Mokslai

Atėjus pavasariui jaučiasi ne tik prasidėjęs smarkus augalų žydėjimas, bet ir padažnėjęs šienligė bei kitos sezoninės alerginės ligos, o antialerginiai vaistai šiuo laikotarpiu vaistinėse tampa išaugusios paklausos objektu. Tačiau vaistai, skirti alerginių reakcijų profilaktikai ir gydymui, nepriklausomai nuo sezono užima vieną svarbiausių farmacijos rinkos segmentų, nes sergamumas lėtinėmis ištisus metus trunkančiomis alergijomis nuolat auga. Tie laikai negrįžtamai nugrimzdo į užmarštį, kai operuodamas su trimis ar keturiais turimais vaistais, pažįstamais iš Maškovskio žinyno, gydytojas ar vaistinės darbuotojas galėjo ramiai gyventi, manydamas, kad alergijos gydymo problema išspręsta. Dabar visi (arba beveik visi) pasaulio farmakologijos mokslo pasiekimai šioje srityje yra prieinami šalies specialistams. Ir jie yra reikšmingi tik monokomponenčiai antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui šiandien yra daugiau nei 60, jau nekalbant apie jų derinius ir naujus vaistus iš kitų grupių, vartojamų alergijoms gydyti leukotrieno receptorių antagonistų (montelukasto, zafirlukasto), 5-lipoksigenazės inhibitorių (zeliutono), membranos stabilizatorių. putliųjų ląstelių, antichemotaksinės medžiagos ir tt Su tokia plataus terapinis arsenalas specialistas neišvengiamai susiduria su optimalaus pasirinkimo problema.

Viena klasė skirtingos savybės

Nepaisant naujų antialerginių vaistų grupių atsiradimo, plačiausiai naudojami alergijos mediatorių antagonistai, kurie dėl inercijos ir toliau vadinami antihistamininiais vaistais arba histamino blokatoriais. Pažymėtina, kad šis terminas yra šiek tiek pasenęs, nes jis neatspindi daugumos naujų vaistų, kurie yra ne tik histamino, bet ir kitų alergijos mediatorių (serotonino, bradikinino, leukotrienų) antagonistai, farmakodinaminių savybių. Sukurta m pastaraisiais dešimtmečiais vaistai taip pat gali turėti papildomą poveikį alerginio uždegimo procesams.

Tačiau pagrindinis šios klasės vaistų antialerginio poveikio mechanizmas išlieka gebėjimas konkurenciškai blokuoti histamino H1 receptorius, nedarant ryškaus poveikio H2 ir H3 receptoriams. Kaip žinia, biologinis histamino poveikis yra labai įvairus ir priklauso nuo šio mediatoriaus panaudojimo vietos. Iš kvėpavimo sistemos tai gali būti bronchų spazmas, nosies ertmės gleivinės patinimas, hipersekrecija; iš odos pusės niežulys, hiperemija, pūslinė reakcija; Virškinimo traktas ir kitų vidaus organų lygiųjų raumenų spazmai, žarnyno diegliai, skrandžio sekrecijos stimuliavimas; širdies ir kraujagyslių sistemos padidėjęs kraujagyslių sienelių pralaidumas ir kapiliarų išsiplėtimas, hipotenzija, širdies aritmijos. Platus spektras Dėl histamino poveikio patartina vartoti antihistamininius vaistus nuo daugelio ligų, visų pirma nuo dilgėlinės, atopinio dermatito ir bronchinės astmos, sezoninio ir ištisus metus trunkančio alerginio rinito ir konjunktyvito, alergijos vaistams ir kt. H1 blokatoriai negali išstumti histamino iš jo jungties. su receptoriais, nes jie sąveikauja tik su laisvais arba išlaisvintais receptoriais. Atitinkamai, šie vaistai yra veiksmingiausi užkertant kelią tiesioginėms alerginėms reakcijoms, o jau išsivysčiusios reakcijos atveju gali tik sumažinti jos sunkumą. Nepaisant alergologijos pažangos, toli gražu ne visiems pacientams įmanoma nustatyti galimą alergeną, o specifinės desensibilizacijos rezultatai ne visada patenkinami. Todėl antihistamininių vaistų vartojimas dažnai lieka vieninteliu būdu palengvinti pacientų, sergančių sunkia atopine alergija, gyvenimą.

Kad būtų lengviau naršyti antihistamininių vaistų jūroje, apibrėžkime pagrindinius „švyturius“. 2004 m. peržiūrėjus PSO ATC klasifikaciją pagal cheminę priklausomybę, nustatytos šešios pagrindinės antihistamininių vaistų grupės. sisteminis naudojimas(1 pav.).

1 paveikslas. Antihistamininiai vaistai sisteminiam vartojimui

Aminoalkilo eteriai Piperazino dariniai
Bromazinas
Difenhidraminas* (Dimedrolis)
Klemastinas* (Tavegilis)
Chlorfenoksaminas
Difenilpiralinas
Karbinoksaminas
doksilaminas* (Donormil, Sondox)
Booklisin
Ciklizinas
Chlorciklizinas
meklozinas* (Bonin, Emetostop)
Oksatomidas (Tinset)
cetirizinas (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen)
Levocetirizinas
Pakeisti alkilaminai Kita
Bromfeniraminas
Dekschlorfeniraminas
Dimetinden* (Fenistil)
Chlorfenaminas
Feniraminas
Deksbromfeniraminas
Talastinas
Bamipinas
Ciproheptadinas (Peritolis, Protadinas)
Tenalidinas
Fenindamine
Antazolinas
triprolidinas
Pirobutaminas
Azatadinas
Astemizolis (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol)
Terfenadinas* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed)
Loratadinas* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin)
mebhidrolinas* (Diazolinas, Omerilis, Azolinas)
Deptropinas
Ketotifenas (Zaditenas, Airifenas, Zetifenas, Ketasma, Frenasma, Ketoborinas)
Akrivastinas* (Semprex)
Azelastinas (alergodilas)
Tritokvalinas
ebastinas (Kestinas)
Pimetiksenas
Epinastinas (Alesion)
Mizolastinas
feksofenadinas* („Telfast“, „Fexofast“, „Altiva“, „Alfast“)
Desloratadinas* (Erius)
Rupatadinas
Hifenadinas* (Fenkarolis)
Pakeisti etilendiaminai
Mepiraminas
Histapirrodinas
Chloropiraminas (Chlorpiramino hidrochloridas, Suprastinas, Supragistimas)
tripelenaminas
Metapirilenas
Tonzilaminas
Fenotiazino dariniai
Alimemazinas (Teralen)
Prometazinas (Diprazinas, Pilfenas, Pipolfenas)
Trietilperazinas (Torekanas)
metdilazinas
Hidroksietilpromezinas
Tiazinamas
mechitazinas
Oksomemazinas
Izotipendilas

Ukrainoje registruotų fondų prekių pavadinimai pateikiami (paryškinti kursyvu).
* Yra dozavimo formų, leidžiamų parduoti be recepto.

Cheminės struktūros ypatybės lemia kai kurias vaistų farmakoterapines savybes. Daugumai etanolamino darinių būdingas ryškus mholinolizinis ir raminantis poveikis. Alkilaminai yra vieni iš aktyviausių H1 receptorių antagonistų, o jų raminančios savybės paprastai yra silpnai išreikštos; kai kuriems pacientams jie gali padidinti jaudrumą nervų sistema. Dauguma piperazino darinių taip pat turi silpną raminamąjį poveikį (išskyrus hidroksiziną). Cholinolitinės fenotiazinų savybės yra panašios į etilenamino darinius. Fenotiazinai dažnai naudojami kaip antiemetikai. Piperazino dariniai pasižymi dideliu selektyvumu H1 receptoriams, nesant anticholinerginių savybių ir poveikio centrinei nervų sistemai arba jie yra silpni.

Karta po kartos

Klinikiniu požiūriu atrodo svarbiau išskirti tris antihistamininių vaistų kartas, atsižvelgiant ne tiek į jų sukūrimo laiką, kiek į papildomų savybių ir farmakodinaminių savybių buvimą (1 lentelė). IN bendrais bruožais skirtumus tarp jų galima apibūdinti taip. Pirmos kartos preparatai veikia periferinius ir centrinius histamino receptorius, sukelia raminamąjį poveikį, neturi papildomo antialerginio poveikio. Antrosios kartos priemonės, skirtingai nei jų pirmtakai, veikia tik periferinius H1-histamino receptorius, neturi raminamojo poveikio, turi nemažai papildomo antialerginio poveikio. Deja, kai kurie iš jų turi kardiotoksinį poveikį. Esminis skirtumas tarp paskutinės, trečios kartos antihistamininių vaistų yra tas, kad jie yra aktyvūs II kartos vaistų metabolitai, todėl neturi neigiamo poveikio širdžiai.

1 lentelė. Naujos kartos antihistamininių vaistų atstovai

„Klasikinių“ ir naujų antihistamininių vaistų farmakokinetinės savybės labai skiriasi. II kartos vaistai turi panašią centrinės molekulės dalies struktūrą; kiekvieno iš jų absorbcijos, pasiskirstymo ir išskyrimo ypatumai priklauso nuo radikalų ar šoninių grandinių, pritvirtintų prie šios centrinės dalies. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai veikia ilgai (12–48 val.), todėl juos galima skirti 1–2 kartus per dieną, o dauguma pirmosios kartos vaistų veikia trumpai (4–12 valandų) ir juos reikia vartoti keletą kartų. kartus per dieną. Ilgesnį naujos kartos antihistamininių vaistų veikimą lemia tai, kad jie nekonkurenciškai jungiasi su H1 receptoriais, o susidarantys ligandų-receptorių kompleksai disocijuoja labai lėtai. Maksimalus laikotarpis pusinės eliminacijos laikas, atsižvelgiant į aktyvaus metabolito susidarymą, turi astemizolą (10 ar daugiau dienų); jis gali slopinti odos reakcijas į histaminą ir alergenus 6-8 savaites. Antros kartos antihistamininiai vaistai gerai absorbuojami iš virškinimo trakto. Didžiausia pradinio junginio koncentracija kraujo plazmoje paprastai stebima po 13 val., o didžiausia aktyvaus metabolito koncentracija, jei tokia yra, po 0,52 val. Vienu metu vartojamas maistas skirtingai veikia jų pasisavinimą: astemizolio absorbcija sumažėja 60%, ebastino ir loratadino absorbcija didėja, o akrivastino, azelastino ir cetirizino absorbcija nekinta.

„Senųjų“ ir naujų vaistų afinitetas H1-histamino receptoriams yra maždaug toks pat. Todėl vaisto pasirinkimą gali lemti gydymo kurso kaina, atsižvelgiant į saugumo profilį ir klinikinį pagrįstumą (papildomo antialerginio poveikio ar kitų vaisto pranašumų buvimą).

Veteranai vis tiek tarnaus

Pirmasis antihistamininis vaistas (timoksidietilaminas), už kurio sukūrimą vienas iš jo kūrėjų D. Bovetas 1957 metais gavo Nobelio premiją, rinkoje pasirodė dar 1937 metais. Nuo tada iki devintojo dešimtmečio pradžios farmacijos rinka gavo daugiau nei 40 pirmosios kartos antihistamininių vaistų. Nors šių vaistų veiksmingumas gydant alerginės ligos ir patvirtino daugelį metų klinikinė praktika ir niekas neabejoja, kad jų vertė žymiai sumažina centrinio veikimo buvimą dėl gebėjimo prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą dėl lipofilinių savybių ir elektrostatinio krūvio. Centrinis poveikis pasireiškia raminamuoju poveikiu, mieguistumu, psichomotorinio aktyvumo sumažėjimu, apetito padidėjimu ir kt. Šių vaistų vartoti draudžiama asmenims, kurių darbas susijęs su galimas pavojus arba reikalauja didesnio dėmesio: vairuotojams, pilotams, operatoriams. Raminamąjį poveikį sustiprina alkoholis ir kitos centrinę nervų sistemą slopinančios medžiagos (trankviliantai, vaistai nuo psichozės, raminamieji ir kt.). Be to, daugelis pirmosios kartos antihistamininių vaistų turi anticholinerginį poveikį ir gali sukelti tokį neigiamą poveikį kaip burnos džiūvimas, šlapinimosi sutrikimai, regos sutrikimai ir kt. ilgalaikis naudojimas(tachifilaksija).

Nepaisant aukščiau išvardintų trūkumų, pirmosios kartos histamino blokatoriai vis dar naudojami iki šių dienų, daugiausia dėl gerai žinomo klinikinio veiksmingumo už santykinai mažą kainą, parenterinio vartojimo formų prieinamumo ir tiesiog dėl klinikinės inercijos. Šiuo metu jie daugiausia skiriami esant tiesioginio tipo alerginėms reakcijoms (ūminė dilgėlinė, anafilaksinis ar anafilaktoidinis šokas, Quincke edema, seruminė liga, alergija vaistams, aštrus alerginės reakcijosįjungta maisto produktai), taip pat profilaktiniais tikslais įvedant histamino išlaisvintojų (tubokurariną).

Kai kurie pirmosios kartos antihistamininiai vaistai gali būti naudingi esant daugeliui netipinių klinikinių situacijų, nesusijusių su alergija. Pavyzdžiui, kadangi vaistai, turintys anticholinerginį poveikį (prometazinas, chloropiraminas, feniraminas, chlorfenaminas, difenhidraminas), „džiovina“ gleivines, jie dažnai įtraukiami į kombinuotus vaistus simptominiam gydymui. peršalimo. Centrinis pirmosios kartos vaistų veikimas leidžia juos naudoti kosuliui slopinti (difenhidraminas, alimemazinas, prometazinas), trumpalaikei miego sutrikimų korekcijai (difenhidraminas, doksilaminas), užkirsti kelią pykinimui ir galvos svaigimui sergant oro ir judesio liga, Meniere'o liga. sindromo (meklozino), taip pat stiprinti analgetikų poveikį lizinių mišinių sudėtyje (difenhidraminas, alimemazinas, prometazinas).

Atsargiai ir daugiau atsargumo

Devintojo dešimtmečio pradžioje atsirado naujos kartos antihistamininiai vaistai (terfenadinas, astemizolas, loratadinas), kurie savo antialerginiu poveikiu prilygsta pirmosios kartos vaistams, tačiau neturi raminamojo poveikio. Antrosios kartos antihistamininių vaistų privalumai yra didelis afinitetas H1 receptoriams, neveikia cholino ir serotonino receptorių, greitas ir ilgas veikimo laikas, nesąveikavimas su alkoholiu ir psichotropiniais vaistais, tachifilaksija ilgalaikis naudojimas, papildomo antialerginio poveikio buvimas (gebėjimas stabilizuoti putliųjų ląstelių membranas, slopinti sukeltą eozinofilų kaupimąsi kvėpavimo takuose ir kt.) ir atitinkamai platesnis vartojimo indikacijų spektras (bronchinė astma, atopinis dermatitas, šienas). karščiavimas, alerginis rinitas).

Tačiau netrukus po jų įvedimo į klinikinė praktika buvo nerimą keliančių pranešimų, kad kai kurie antrosios kartos antihistamininiai vaistai (astemizolis, terfenadinas ir galbūt ebastinas) tam tikromis aplinkybėmis gali sukelti mirtiną aritmiją, susijusią su QT intervalo pailgėjimu (tachikardija torsade de pointes arba skilvelių plazdėjimas-virpėjimas) dėl blokuojančio kalio kiekio. jonų kanalai, kontroliuojantys miokardo membranų repoliarizaciją.

Nustatyta, kad antrosios kartos antihistamininių vaistų gydomąjį poveikį beveik visiškai lemia jų aktyvūs metabolitai, susidarantys kepenyse dalyvaujant citochromo P450 sistemos fermentams ir Neigiama įtaka apie nepakitusių vaistų sukeltą elektrinį širdies aktyvumą. Atitinkamai, perdozavus, sutrikus kepenų funkcijai ar priėmimas vienu metu mikrosominių fermentų inhibitorių, sulėtėja pirminių junginių metabolizmas, didėja jų koncentracija kraujo plazmoje, neigiamai veikiant miokardo elektrinį aktyvumą. Šių vaistų kardiotoksinio poveikio tikimybė didėja, kai kartu vartojami makrolidai (eritromicinas, oleandomicinas, azitromicinas, klaritromicinas), azolo grupės priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas ir itrakonazolas), kai kurie antiaritminiai vaistai (chinidinas, prokainamidas, antidepresantai). (fluoksetinas, sertralinas ir paroksetinas). ), vartojant greipfrutų sultys, taip pat pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas. Teisybės dėlei reikia pažymėti, kad tik astemizolis, terfenadinas ir eksperimentiškai ebastinas turėjo kardiotoksinį poveikį, o kiti antrosios kartos antihistamininių vaistų atstovai tokio poveikio neturi.

Iš antrosios kartos vaistų tik cetirizinas nėra organizme metabolizuojamas „provaistas“, nes jis yra aktyvus hidroksizino metabolitas, neturintis centrinio poveikio. Kitas skiriamasis cetirizino bruožas yra gebėjimas lengvai prasiskverbti per odą ir joje kauptis didelėmis koncentracijomis net po vienos dozės, todėl jis yra pasirinktas vaistas gydant dilgėlinę ir. atopinis dermatitas. Nei eksperimento metu, nei klinikinėje aplinkoje cetirizinas neturėjo aritmogeninio poveikio.

Pats moderniausias

Nustačius minėtą „musę tepalu“ kai kurių naujų antihistamininių vaistų aritmogeninio poveikio forma, tolesnės mokslininkų pastangos buvo sutelktos į vaistų, kurių pagrindą sudaro aktyvūs metabolitai, kūrimą, kurie išlaikė visus savo privalumus. pirmtakai, tuo pat metu netektų kardiotoksinio poveikio net ir vartojant dideles dozes. Šie tyrimai baigėsi trečios kartos antihistamininių vaistų sukūrimu. Be didelio selektyvumo periferiniams H1 receptoriams, raminamojo ir kardiotoksinio poveikio nebuvimo, jie turi papildomą antialerginį poveikį: slopina sisteminio alerginio uždegimo mediatorių, įskaitant citokinus ir chemokinus (triptazę, leukotrieną C4, prostaglandiną D2, interleukinus 3). , 4 ir 8, faktoriaus naviko nekrozė TNF, granulocitų-makrofagų kolonijas stimuliuojantis faktorius, RANTES), mažina adhezijos molekulių (įskaitant P-selektiną ir ICAM1) ekspresiją, slopina chemotaksę ir eozinofilų aktyvaciją bei superoksido radikalo susidarymą. bronchų hiperreaktyvumas ir alergenų sukelto bronchų spazmo sunkumas. Metabolitų aktyvumas gali būti 2–4 kartus didesnis nei pirminio junginio (akrivastino, ebastino ir loratadino metabolitų) arba toks pat (astemizolo ir ketotifeno metabolitų), pusinės eliminacijos laikas ir trukmė. terapinis veiksmas kai kurių metabolitų kiekis yra daug didesnis nei pirmtakų (terfenadino ir feksofenadino, ebastino ir karebastino).

Todėl trečios kartos antihistamininių vaistų vartojimas labiau pasiteisina gydant alergines ligas, kurių genezėje reikšmingą vaidmenį atlieka vėlyvosios alerginio uždegimo fazės mediatoriai: ištisus metus trunkantis alerginis rinitas, sezoninis alerginis rinitas ar rinokonjunktyvitas, kurio sezoninis paūmėjimas trunka ilgiau nei 2 savaites, lėtinė dilgėlinė, atopinis dermatitas, alerginis kontaktinis dermatitas. Farmakokinetinės savybės, geras saugumo profilis ir didelis klinikinis veiksmingumas paverčia trečiosios kartos vaistus šiuo metu perspektyviausiais antihistamininiais vaistais.

Feksofenadinas yra raceminis dviejų farmakologiškai aktyvių terfenadino metabolito izomerų mišinys. Antihistamininis poveikis pradeda pasireikšti praėjus 30 minučių po nurijimo, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekia pirmąsias valandas, veikimo trukmė – iki 24 val.. Klinikiniai feksofenadino tyrimai parodė, kad net du ir tris kartus perteklius vidutinės terapinės vaisto dozės nesukelia raminamojo poveikio. Feksofenadinas organizme nemetabolizuojamas, jo farmakokinetikos profilis nesikeičia, kai sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija. Kartu su maksimaliu saugumu feksofenadinas demonstruoja gebėjimą veiksmingai pašalinti sezoninio alerginio rinito ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės simptomus. Priklausomai nuo indikacijų, jis skiriamas atitinkamai 120 arba 180 mg 1 kartą per parą.

Desloratadinas yra aktyvus loratadino metabolitas, daugiau nei du su puse karto aktyvesnis už pradinę medžiagą. Dėl plataus desloratadino antialerginio ir priešuždegiminio aktyvumo spektro jis yra labai veiksmingas gydant įvairias alergines ligas. nosies kvėpavimas su sezoniniu alerginiu rinitu. Vaistas taip pat veiksmingas, jei alerginis rinitas derinamas su atopine bronchine astma. Pacientams, sergantiems lėtinėmis idiopatinė dilgėlinė Ryškus ir nuolatinis desloratadino poveikis padeda greitai palengvinti simptomus ir pagerinti gyvenimo kokybę. Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg. Desloratadino pusinės eliminacijos laikas yra 21-24 valandos, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.

Karebastinas yra karboksilintas ebastino metabolitas. Išsiskiria per inkstus (6070%) konjugatų pavidalu. Karebastino pusinės eliminacijos laikas yra 1519 valandų, antihistamininio poveikio trukmė yra mažiausiai 24 valandos. Karebastinas, norastemizolis ir levocetirizinas Ukrainoje dar neregistruoti, tačiau akivaizdu, kad jų patekimas į Ukrainos farmacijos rinką – tik laiko klausimas.

Literatūra

  1. Goryachkina L. A. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai gydant alergines ligas // RMJ. V. 9, Nr. 21. 2001.
  2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Antihistamininiai vaistai ir sedacija // Alergologija. 2002. Nr. 3.
  3. Pavlova K. S., Kurbačiova O. M., Iljina N. I. Pirmos ir paskutinės kartos antihistamininių vaistų vartojimo sezoniniam alerginiam rinokonjunktyvitui gydyti farmakoekonominė analizė // Alergologija. 2004. Nr. 1.
  4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamininiai vaistai: nuo difenhidramino iki telfasto // Gydantis gydytojas. 2001. Nr. 3. P. 17.
  5. Smolenovas I. V., Smirnovas N. A. Šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai // Nauji vaistai ir farmakoterapijos naujienos. 1999. Nr. 5.
  6. Yuryev KL Erius (desloratadinas) naujos kartos antihistamininis preparatas alerginėms ligoms gydyti // Ukr. medus. žurnalas 2003. Nr.4.
  7. Anatominės terapinės cheminės medžiagos (ATC) klasifikacijos indeksas su nustatytomis paros dozėmis (DDD). PSO bendradarbiaujantis narkotikų statistikos metodologijos centras, Oslas, Norvegija. 2004 m. sausio mėn.
  8. Bachert C. Desloratadino dekongestantinis veiksmingumas pacientams, sergantiems sezoniniu alerginiu rinitu. Alergija, 2001, 56 (65 priedas), 1420.
  9. Desager J. P., Horsmans Y. H1-antihistamininių vaistų farmakokinetiniai-farmakodinaminiai santykiai. Clin Pharmacokinet 1995;28:41932.
  10. Du Buske L. M. Klinikinis histamino H1 receptorių antagonistų palyginimas. J Allergy Clin Immunol 1996; 98 (6 Pt 3): S30 718.
  11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas feksofenadino HCl tyrimas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. J alergijos klinika „Imunol“. 1999 lapkritis;104(5):10718.
  12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. ir kt. Desloratadino veikimo pradžia ir trukmė. XIX Europos kongresas. Alergologijos ir klinikinės imunologijos akademija, Lisabona, 2000 m.
  13. Marone G. H1 receptorių antagonistų biologijos ir farmakologijos etapai. Allergy 1997;52(34 Suppl):713.
  14. Nelsonas H., Reynoldsas R., Mason J. // Feksofenadino HCl yra saugus ir veiksmingas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Ann Allergy Asthma Immunol. 2000 m. gegužės mėn.;84(5):51722.
  15. Normanas P., Dimmanas A., Rabasseda. Desloratadinas: ikiklinikinė ir klinikinė apžvalga. Drugs Today, 2001, 37(4), 215227.
  16. Ormerod A. D. Dilgėlinė: atpažinimas, priežastys ir gydymas. Narkotikai 1994;48:71730.
  17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadinas gydant lėtinę idiopatinę dilgėlinę. Alergija, 2001, 56 (65 priedas), 2832.
  18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. H1 receptorių antagonistų kiekybinis nustatymas odoje ir serume. J Allergy Clin Immunol 1995;95:75964.
  19. Simons FE, Simons KJ. Naujų histamino H1 receptorių antagonistų klinikinė farmakologija. Clin farmakokinetas. 1999 m. gegužės mėn.;36(5):32952.
  20. Woosley R. L. Antihistamininių vaistų poveikis širdžiai. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:23352.

Geriausiai žino žmonės, kurie periodiškai kenčia nuo alergijos. Kartais tik laiku vartojami vaistai gali išgelbėti juos nuo kankinančių niežtinčių bėrimų, sunkūs priepuoliai kosulys, patinimas ir paraudimas. 4 kartos antihistamininiai vaistai yra modernūs vaistai, kurie organizmą veikia akimirksniu. Be to, jie yra gana veiksmingi. Rezultatas išsaugomas ilgas laikas.

Poveikis organizmui

Norėdami suprasti, kuo skiriasi 4 kartos antihistamininiai vaistai, turėtumėte suprasti antialerginių vaistų veikimo mechanizmą.

Šie vaistai blokuoja H1 ir H2 histamino receptorius. Tai padeda sumažinti organizmo reakciją su tarpininku histaminu. Taigi, atsiranda alerginės reakcijos palengvėjimas. Be to, šios lėšos yra puiki bronchų spazmo prevencija.

Apsvarstykite visus antihistamininius vaistus, kurie leis jums suprasti, kokie yra šiuolaikinių vaistų pranašumai.

Pirmosios kartos vaistai

Į šią kategoriją įeina Jie blokuoja H1 receptorius. Šių vaistų veikimo trukmė yra 4-5 valandos. Vaistai turi puikų antialerginį poveikį, tačiau turi daug trūkumų, įskaitant:

  • vyzdžių išsiplėtimas;
  • burnos džiūvimas;
  • neryškus matymas;
  • mieguistumas;
  • tono sumažėjimas.

Populiariausi pirmosios kartos vaistai yra:

  • "Dimedrolis";
  • "Diazolinas";
  • "Tavegilis";
  • "Suprastinas";
  • "Peritolis";
  • "Pipolfenas";
  • "Fenkarolis".

Šie vaistai paprastai skiriami žmonėms, kenčiantiems nuo lėtinės ligos kai pasunkėja kvėpavimas (bronchinė astma). Be to, jie turės teigiamą poveikį ūmios alerginės reakcijos atveju.

2 kartos vaistai

Šie vaistai vadinami neraminamaisiais. Tokios lėšos nebeturi įspūdingo šalutinių poveikių sąrašo. Jie neprovokuoja mieguistumo, smegenų veiklos sumažėjimo. Vaistai yra paklausūs alerginiai bėrimai ir niežtinčią odą.

Populiariausi vaistai:

  • "Claritin";
  • "Treksilis";
  • "Zodakas";
  • "Fenistil";
  • "Histalong";
  • "Semprex".

Tačiau didelis šių vaistų trūkumas yra kardiotoksinis poveikis. Štai kodėl šias lėšas draudžiama naudoti žmonėms, kenčiantiems nuo širdies ir kraujagyslių patologijų.

3 kartos vaistai

Tai yra aktyvūs metabolitai. Jie turi puikias antialergines savybes ir turi minimalų kontraindikacijų sąrašą. Jei kalbėsime apie veiksmingus antialerginius vaistus, tai šie vaistai yra tik šiuolaikiniai antihistamininiai vaistai.

Kokie šios grupės narkotikai yra populiariausi? Tai yra šie vaistai:

  • "Zyrtec";
  • "Tsetrin";
  • Telfastas.

Jie neturi kardiotoksinio poveikio. Dažnai jie skiriami esant ūminėms alerginėms reakcijoms ir astmai. Jie suteikia puikių rezultatų kovojant su daugeliu dermatologinių ligų.

4 kartos vaistai

Pastaruoju metu specialistai išrado naujus vaistus. Tai 4 kartos antihistamininiai vaistai. Jie skiriasi veikimo greičiu ir ilgalaikiu poveikiu. Tokie vaistai puikiai blokuoja H1 receptorius, pašalindami visus nepageidaujamus alergijos simptomus.

Didelis tokių vaistų privalumas – jų vartojimas nekenkia širdies veiklai. Tai leidžia mums juos laikyti gana saugiomis priemonėmis.

Tačiau nereikėtų pamiršti, kad jie turi kontraindikacijų. Šis sąrašas yra gana mažas, daugiausia vaikystė ir nėštumas. Tačiau prieš naudojimą vis tiek rekomenduojama pasitarti su gydytoju. Prieš vartojant 4 kartos antihistamininius vaistus, būtų naudinga išsamiai išstudijuoti instrukcijas.

Tokių vaistų sąrašas yra toks:

  • "Levocetirizinas";
  • "Erius";
  • "Desloratadinas";
  • "Ebastinas";
  • "Feksofenadinas";
  • "Bamipinas";
  • "Fenspiridas";
  • "Cetirizinas";
  • "Ksizal".

Geriausi vaistai

Gana sunku išskirti efektyviausius IV kartos vaistus. Kadangi tokie vaistai buvo sukurti ne taip seniai, naujesnių antialerginių vaistų yra nedaug. Be to, visi vaistai yra savaip geri. Todėl negalima išskirti geriausių 4 kartos antihistamininių vaistų.

Vaistai, kurių sudėtyje yra fenoksofenadino, yra labai paklausūs. Tokie vaistai neturi hipnotizuojančio ir kardiotoksinio poveikio organizmui. Šios lėšos šiandien teisėtai užima veiksmingiausių antialerginių vaistų vietą.

Cetirizino dariniai dažnai naudojami gydymui odos apraiškos. Išgėrus 1 tabletę, rezultatas pastebimas po 2 valandų. Tačiau jis išlieka gana ilgą laiką.

Aktyvus žinomo „Loratadino“ metabolitas yra vaistas „Erius“. Šis vaistas 2,5 karto efektyvesnis nei jo pirmtakas.

Vaistas "Ksizal" pelnė didelį populiarumą. Jis puikiai blokuoja uždegiminių mediatorių išsiskyrimą. Dėl tokio poveikio ši priemonė patikimai pašalina alergines reakcijas.

Vaistas "Cetirizinas"

Tai gana veiksminga priemonė. Kaip ir visi šiuolaikiniai 4 kartos antihistamininiai vaistai, vaistas praktiškai nėra metabolizuojamas organizme.

Įrodyta, kad vaistas yra labai veiksmingas odos bėrimai, nes gali puikiai prasiskverbti pro epidermio sluoksnį. Ilgalaikis naudojimas šis vaistas kūdikiams, kenčiantiems nuo ankstyvo atopinio sindromo, žymiai sumažina tokių būklių progresavimo riziką ateityje.

Po 2 valandų po tabletės išgėrimo atsiranda norimas ilgalaikis poveikis. Kadangi jis išlieka ilgą laiką, pakanka vartoti 1 tabletę per dieną. Kai kuriems pacientams, norint pasiekti norimą rezultatą, galite vartoti po 1 tabletę kas antrą dieną arba du kartus per savaitę.

Vaistas yra minimalus, tačiau pacientams, sergantiems inkstų patologijomis, šią priemonę reikia vartoti labai atsargiai.

Vaistas suspensijos arba sirupo pavidalu yra patvirtintas naudoti trupiniams nuo dvejų metų.

Vaistas "Feksofenadinas"

Šis agentas yra terfenadino metabolitas. Toks vaistas taip pat žinomas pavadinimu "Telfast". Kaip ir kiti 4 kartos antihistamininiai vaistai, jis nesukelia mieguistumo, nėra metabolizuojamas ir neveikia psichomotorinių funkcijų.

Šis įrankis yra vienas saugiausių, bet itin veiksmingi vaistai tarp visų antialerginių vaistų. Vaistas reikalingas bet kokioms alergijos apraiškoms. Todėl gydytojai jį skiria beveik visoms diagnozėms.

Antihistamininės tabletės "Fexofenadinas" draudžiamos vaikams iki 6 metų amžiaus.

Vaistas "Desloratadinas"

Šis vaistas taip pat priklauso populiariems antialerginiams vaistams. Jis gali būti taikomas bet kuriai amžiaus grupei. Kadangi farmakologai įrodė didelį jo saugumą, tokia priemonė vaistinėse išduodama be recepto.

Vaistas turi nedidelį raminamąjį poveikį, nedaro neigiamo poveikio širdies veiklai, neveikia psichomotorinės sferos. Vaistą pacientai dažnai gerai toleruoja. Be to, jis nebendrauja su kitais.

Vienas is labiausiai veiksmingi vaistai iš šios grupės laikomas vaistu "Erius". Tai gana galingas antialerginis vaistas. Tačiau nėštumo metu jis yra kontraindikuotinas. Sirupo pavidalu vaistą leidžiama vartoti kūdikiams nuo 1 metų.

Vaistas "Levocetirizinas"

Šis įrankis geriau žinomas kaip "Suprastinex", "Caesera". Tai puiki priemonė, skirta pacientams, kenčiantiems nuo žiedadulkių. Priemonė skiriama esant sezoninėms apraiškoms arba ištisus metus. Vaistas yra paklausus gydant konjunktyvitą, alerginį rinitą.

Išvada

Naujos kartos vaistai yra aktyvūs anksčiau vartotų vaistų metabolitai. Be jokios abejonės, dėl šios savybės 4 kartos antihistamininiai vaistai yra itin veiksmingi. Vaistai viduje Žmogaus kūnas nėra metabolizuojami, o rezultatas yra ilgalaikis ir ryškus. Skirtingai nuo ankstesnių kartų, šie vaistai neturi žalingo poveikio kepenims.

Alerginės reakcijos skirstomos į tiesiogines, atsirandančias iškart po sąlyčio su antigenu, ir uždelstas, pasireiškiančias po kelių dienų ar net savaičių. Esant tiesioginei alergijai, antihistamininiai vaistai yra veiksmingiausi. Jų veikimo principas pagrįstas laisvo histamino blokavimu, kuris išsiskiria organizme reaguojant į fizinius ar cheminis dirgiklis. Turinčios struktūrą, panašią į biogeninį aminą, veiklioji medžiaga blokai histamino receptoriai, neleidžiant pačiam aminui veikti kaip alerginių reakcijų tarpininkui.

Yra trys antihistamininių vaistų kartos. Sukurta in skirtingas laikas, jie skiriasi veiksmų selektyvumu. Kiekviena paskesnė farmacinė linija yra selektyvesnė, t.y. veiklioji medžiaga Vaistas daugiausia jungiasi prie vieno tipo receptorių. Tai padidina vaistų saugumą ir sumažina šalutinio poveikio riziką.

Pirmoji karta buvo sukurta 1936 m., Jos atstovai yra Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Jie rodo gerus histamino blokatorių rezultatus: pašalina alergines apraiškas, pasireiškiančias bėrimu, patinimu, niežėjimu. Tačiau visi šie vaistai turi trumpalaikį poveikį (3-4 valandas), o ilgai vartojant jie sumažina jų aktyvumą, taip pat sukelia daug šalutinių poveikių:

  • dėl mažo selektyvumo jie turi nepageidaujamą poveikį daugelio organų ląstelių struktūroms, todėl yra kontraindikuotini pepsinė opa, inkstų, kepenų ir širdies ir kraujagyslių patologijos, glaukoma, epilepsija;
  • būdami anticholinerginiai, jie gali sukelti centrinės nervų sistemos disfunkciją, galvos skausmą, galvos svaigimą, kraujospūdžio sumažėjimą;
  • sumažinti raumenų tonusą;
  • turėti hipnotizuojantį poveikį;
  • sukelti kūno svorio padidėjimą.

Svarbi informacija!

Dėl ryškaus raminamojo pirmosios kartos antihistamininių vaistų poveikio, vartojant, vairuoti, taip pat atlikti kitus didesnio dėmesio ar greitos reakcijos reikalaujančius darbus galima tik praėjus 12 valandų po vaisto vartojimo.

Antrosios kartos vaistai - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin ir kiti - pasirodė praėjusio amžiaus 80-aisiais. Jie veikia selektyviau, daugiausia veikia histamino receptorius, todėl turi mažiau šalutinių poveikių.

Privalumas taip pat yra priklausomybės nebuvimas ir veikimo trukmė iki 24 valandų. Tai leidžia vartoti vaistą vieną kartą per parą ir nedidinti dozės ilgai vartojant. Tačiau dėl kardiotoksinio poveikio, vartojant daugumą šių vaistų, būtina nuolat stebėti širdies veiklą, o 2 kartos antihistamininiai vaistai yra kontraindikuotini pacientams, sergantiems sunkiomis širdies ir kraujagyslių patologijomis.

Pastaraisiais metais visų rūšių alergijoms gydyti sėkmingai naudojami vaistai, kurių veikliosios medžiagos priklauso provaistų kategorijai, tai yra organizme jau virsta farmakologiškai aktyviais junginiais, todėl. medžiagų apykaitos procesai. Šių fondų efektyvumas kelis kartus didesnis nei jų pirmtakų. Jie taip pat yra labai selektyvūs, todėl nesukelia raminamojo ar kardiotoksinio poveikio, todėl yra patys saugiausi.

Naujos kartos antihistamininių vaistų sąrašas dar palyginti nedidelis, tačiau visi jie turi bendrą privalumą: juos leidžiama vartoti sergant širdies, virškinamojo trakto, inkstų ir kepenų patologijomis, taip pat žmonėms, kurių darbas reikalauja. didelė koncentracija dėmesį. Kai kurie šios grupės vaistai nėra kontraindikuotini nėštumo ir vaikystės metu.

Lyginamosios 3 kartos vaistų charakteristikos

Šios kategorijos vaistų vartojimo indikacijos yra šios:

  • alergija maistui;
  • sezoninis ir lėtinis alerginis konjunktyvitas ir rinitas;
  • dilgėlinė;
  • eksudacinė diatezė;
  • kontaktinis ir atopinis dermatitas.

Preparatai su ta pačia veikliąja medžiaga gali būti gaminami pagal skirtingas prekių ženklai(tai vadinamieji narkotikai-sinonimai).

Allegra

Jis taip pat gaminamas pavadinimais Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Veiklioji medžiaga yra feksofenadino hidrochloridas. Išleidimo forma - 120 ir 180 mg tabletės, dengtos plėvele.

Pradinis poveikis pasireiškia praėjus valandai po vartojimo, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 3 valandų, pusinės eliminacijos laikas yra apie 12 valandų, veikimo trukmė yra para. Vienkartinė dozė yra 180 mg, gydymo kursas nustatomas individualiai. Nes klinikiniai tyrimai feksofenadino poveikis vaisiui ir vaikų kūnas nebuvo atliekami, nėštumo metu vaikams iki 12 metų ir žindančioms moterims ji skiriama tik esant ypatingam poreikiui.

Vaistų kaina priklauso nuo pagrindinės medžiagos kiekio ir gamintojo. Pavyzdžiui, 10 tablečių po 120 mg Feksadin Ranbaxy (Indija) kainuoja 220 rublių, tokia pati pakuotė Allegra iš Sanofi-Aventis (Prancūzija) kainuoja 550 rublių, o 10 tablečių po 180 mg Telfast Sanofi-Aventis – 530 rublių.

cetirizinas

Kiti prekiniai pavadinimai: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Cetirizino dihidrochloridas veikia kaip medžiaga, pasižyminti histaminu. Tiekiamos tabletėmis, kurių veikliosios medžiagos kiekis yra 10 mg, taip pat lašų, ​​tirpalų ir sirupo pavidalu.

Pradinis poveikis pastebimas po 1-1,5 valandos po nurijimo, bendra veikimo trukmė yra iki paros, metabolitai išsiskiria per 10-15 valandų su šlapimu. Vienkartinė (ir paros) 10 mg dozė. Vaistas nesukelia priklausomybės ir gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui. Vaikams iki 1 metų ir nėščioms moterims jo vartoti nerekomenduojama.

Apytikslė cetirizino ir jo analogų kaina:

  • Cetirizinas, gamintojas Vertex, Rusija (10 tab.) - 66 rubliai;
  • Tsetrinas, gamintojas Dr. Reddy, Indija (20 tablečių) - 160 rublių;
  • Zodak, gamintojas Zentiva, Čekija (10 tab.) - 140 rublių;
  • Zirtek, gamintojas YUSB Farshim, Belgija (lašai į butelius po 10 ml) - 320 rublių.

Xizal

Sinonimai: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Veiklioji medžiaga yra levocetirizino dihidrochloridas. Vaistas tiekiamas tabletėmis po 5 mg ir lašais, dozavimo forma vaikams - sirupas.

Šio vaisto afinitetas histamino receptoriams yra kelis kartus didesnis nei likusių šios serijos atstovų, todėl jo poveikis trunka 2 dienas. Metaboliniai produktai išsiskiria per inkstus, pusinės eliminacijos laikas yra 8-10 valandų. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams paros dozė yra 5 mg. Levocetirizino vartojimo kontraindikacijos yra įgimti angliavandenių apykaitos sutrikimai.

Numatoma vaistų kaina:

  • Ksizal, gamintojas YUSB Farshim, Belgija (lašai 10 ml buteliuose) - 440 rublių;
  • Levocetirizinas, gamintojas Teva, Prancūzija (10 tab.) - 270 rublių;
  • Alerzin, gamintojas Eric, Vengrija (14 lentelė) -300 rublių;
  • Suprastinex, gamintojas Eric, Vengrija (7 lentelė) - 150 rublių.

Desloratadinas

Kiti prekiniai pavadinimai: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktyvi medžiaga yra desloratadinas. Išleidimo forma: 5 mg dengtos tabletės, 5 mg/ml tirpalas ir sirupas.

Didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 3–4 valandų, pusinės eliminacijos laikas yra 20–30 valandų, bendra veikimo trukmė – 24 valandos. Vienkartinė dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams yra 5 mg, vaikams nuo 2 iki 12 metų dozė nustatoma individualiai. Nėščioms ir žindančioms moterims vaistas skiriamas esant sąlygoms, kurios kelia grėsmę gyvybei.

Desloratadino ir jo sinonimų kaina:

  • Desloratadinas, gamintojas Vertex, Rusija (10 tablečių) - 145 rubliai;
  • Lordestin, Bayer, JAV gamintojas Gedeon Richter, Vengrija (10 tab.) - 340 rublių;
  • Erius, gamintojas Bayer, JAV (7 tabletės) - 90 rublių.

Visus antialerginius vaistus skiria gydytojas, atsižvelgdamas į jų veikimo specifiką, alergijos išsivystymo priežastis, paciento amžių ir organizmo ypatybes. Vartodami antihistamininius vaistus, turėtumėte griežtai laikytis instrukcijose nurodytų taisyklių.

Pavasaris. Gamta bunda... Žydi raktažolės... Beržas, alksnis, tuopa, lazdynas leidžia koketiškus auskarus; dūzgia bitės, kamanės, renka žiedadulkes... Prasideda sezonas (nuo lot. pollinis žiedadulkės) arba šienligė – alerginės reakcijos į augalų žiedadulkes. Vasara ateina. Žydi javai, aitrus pelynas, kvapnios levandos... Tada ateina ruduo ir „šeimininke“ tampa ambrozija, kurios žiedadulkės yra pavojingiausias alergenas. Piktžolės žydėjimo metu iki 20% gyventojų kenčia nuo ašarojimo, kosulio, alergijos. O štai alergiškųjų laukia ilgai laukta žiema. Bet laukia daug alergija šalčiui. Vėl pavasaris... Ir taip visus metus.

Taip pat ne sezono alergija gyvūnų plaukams, kosmetikos priemonės, namų dulkės ir pan. Plius alergija vaistams, maistas. Be to, pastaraisiais metais „alergija“ diagnozuojama dažniau, o ligos apraiškos ryškėja.

Pacientų būklę palengvinti vaistais, mažinančiais alerginių reakcijų simptomus, o visų pirma – antihistamininiais vaistais (AHP). Pagrindiniu ligos kaltininku galima vadinti histaminą, kuris stimuliuoja H1 receptorius. Jis dalyvauja pagrindinių alergijos apraiškų atsiradimo mechanizme. Todėl antihistamininiai vaistai visada skiriami kaip antialerginiai vaistai.

Antihistamininiai vaistai – H1 histamino receptorių blokatoriai: savybės, veikimo mechanizmas

Tarpininkas (biologiškai aktyvus tarpininkas) histaminas veikia:

  • Oda, sukelianti niežulį, hiperemiją.
  • Kvėpavimo takai, sukeliantys edemą, bronchų spazmą.
  • Širdies ir kraujagyslių sistema, sukelianti padidėjusį kraujagyslių pralaidumą, širdies aritmiją, hipotenziją.
  • Virškinimo traktas, skatinantis skrandžio sekreciją.

Antihistamininiai vaistai palengvina simptomus, kuriuos sukelia endogeninis histamino išsiskyrimas. Jie neleidžia išsivystyti hiperreaktyvumui, bet neturi įtakos jautrinančiam poveikiui ( padidėjęs jautrumas).

Antihistamininiai vaistai:

Reikėtų nepamiršti, kad tarpininkai, dalyvaujantys alerginių reakcijų patogenezėje (pasireiškimo mechanizme), apima ne tik histaminą. Be jo, jie „kalti“ dėl uždegiminių ir alerginiai procesai acetilcholinas, serotoninas ir kitos medžiagos. Todėl vaistai, turintys tik antihistamininį poveikį, sustabdo tik ūmias alergijos apraiškas. Sisteminiam gydymui reikalinga kompleksinė desensibilizuojanti terapija.

Antihistamininių vaistų kartos

Rekomenduojame perskaityti:

Autorius Šiuolaikinė klasifikacija Yra trys antihistamininių vaistų grupės (kartos):
Pirmosios kartos H1 histamino blokatoriai (tavegilis, difenhidraminas, suprastinas) - prasiskverbia per specialų filtrą - hematoencefalinį barjerą (BBB), veikia centrinę nervų sistemą, darydami raminamąjį poveikį;
II kartos H1 histamino blokatoriai (fenkarolis, loratadinas, ebastinas) – nesukelia sedacijos (gydomosiomis dozėmis);
III kartos H1 histamino blokatoriai (Telfast, Erius, Zyrtec) yra farmakologiškai aktyvūs metabolitai. Jie nepraeina per BBB, minimaliai veikia centrinę nervų sistemą, todėl nesukelia sedacijos.

Populiariausių antihistamininių vaistų charakteristikos pateiktos lentelėje:

loratadinas

KLARITINAS

cetirizinas

lyginamasis
efektyvumą

Efektyvumas

Trukmė
veiksmai

Laikas
poveikis

Dažnis
dozavimas

nepageidaujamas
reiškinius

Pailgėjimas
QT intervalas

Raminamieji
veiksmas

Pelnas
alkoholio poveikis

Šalutiniai poveikiai

eritromicinas

Padidinti
svorio

taikymas

Galimybė
vartoti vaikams

Taikymas
nėščioms moterims

Gal būt

kontraindikuotinas

Taikymas
laktacijos metu

kontraindikuotinas

kontraindikuotinas

kontraindikuotinas

Būtinybė

Būtinybė

Būtinybė

kontraindikuotinas

kaina
gydymas

Kaina
1 gydymo diena, c.u.

Kaina

astemizolas

HISMANALAS

terfenadinas

feksofenadinas

lyginamasis
efektyvumą

Efektyvumas

Trukmė
veiksmai

18 - 24
valandų

Laikas
poveikis

Dažnis
dozavimas

lyginamasis
efektyvumą

Pailgėjimas
QT intervalas

Raminamieji
veiksmas

Pelnas
alkoholio poveikis

Šalutiniai poveikiai
vartojant kartu su ketokonazolu ir
eritromicinas

Padidinti
svorio

taikymas
tam tikrose pacientų grupėse

Galimybė
vartoti vaikams

> 1
metų

Taikymas
nėščioms moterims

Gal būt

kontraindikuotinas

Gal būt

Taikymas
laktacijos metu

kontraindikuotinas

kontraindikuotinas

kontraindikuotinas

Būtinybė
dozės mažinimas senyviems žmonėms

Būtinybė
dozės sumažinimas esant inkstų nepakankamumui

Būtinybė
dozės mažinimas esant kepenų funkcijos sutrikimui

kontraindikuotinas

kontraindikuotinas

kaina
gydymas

Kaina
1 gydymo diena, c.u.

Kaina
mėnesinis kursas gydymas, c.u.

3 kartos antihistamininių vaistų privalumai

Šiai grupei priklauso kai kurių ankstesnių kartų vaistų farmakologiškai aktyvūs metabolitai:

  • feksofenadinas (telfastas, feksofastas) - aktyvus terfenadino metabolitas;
  • levocetirizinas (ksizal) - cetirizino darinys;
  • desloratadinas (erius, desal) yra aktyvus loratadino metabolitas.

Dėl narkotikų naujausios kartos būdingas reikšmingas selektyvumas (selektyvumas), jie veikia išskirtinai periferinius H1 receptorius. Taigi nauda:

  1. Veiksmingumas: greita absorbcija ir didelis biologinis prieinamumas lemia alerginių reakcijų pašalinimo greitį.
  2. Praktiškumas: neturi įtakos našumui; nesant sedacijos ir kardiotoksinio poveikio, senyviems pacientams nereikia koreguoti dozės.
  3. Saugumas: nesukelia priklausomybės – tai leidžia skirti ilgus gydymo kursus. Sąveikos su kartu vartojamais vaistais praktiškai nėra; absorbcija nepriklauso nuo suvartojamo maisto; veiklioji medžiaga pasišalina „tokia, kokia yra“ (nepakitusi), t.y., nenukenčia organai taikiniai (inkstai, kepenys).

Skirti vaistų nuo sezoninio ir lėtinio rinito, dermatito, alerginio bronchų spazmo.

3 kartos antihistamininiai vaistai: pavadinimai ir dozės

pastaba: dozės skirtos suaugusiems.

Feksadinas, telfastas, feksofastas gerti po 120-180 mg x 1 kartą per dieną. Indikacijos: šienligės simptomai (čiaudulys, niežulys, rinitas), idiopatinė (paraudimas, niežulys).

Levocetirizine-teva, xyzal vartojami po 5 mg x 1 kartą per dieną. Indikacijos: lėtinis alerginis rinitas, idiopatinė dilgėlinė.

Desloratadin-teva, Erius, Desal vartojami po 5 mg x 1 kartą per dieną. Indikacijos: sezoninė šienligė, lėtinė idiopatinė dilgėlinė.

Trečiosios kartos antihistamininiai vaistai: šalutinis poveikis

Trečiosios kartos H1 histamino receptorių blokatoriai, esant santykiniam saugumui, gali sukelti: susijaudinimą, traukulius, dispepsiją, pilvo skausmas mialgija, burnos džiūvimas, nemiga, galvos skausmas, asteninis sindromas, pykinimas, mieguistumas, dusulys, tachikardija, neryškus matymas, svorio padidėjimas, paronirija (neįprasti sapnai).

Antihistamininiai vaistai vaikams

Ksizal lašai skiriami vaikams: vyresniems nei 6 metų kasdieninė dozė 5 mg (= 20 lašų); nuo 2 iki 6 metų paros dozė 2,5 mg (= 10 lašų), dažniau 1,25 mg (= 5 lašai) x 2 kartus per dieną.
Levocetirizine-teva - dozė vyresniems nei 6 metų vaikams: 5 mg x 1 kartą per dieną.

Erius sirupas leidžiamas vaikams nuo 1 iki 6 metų: 1,25 mg (= 2,5 ml sirupo) x 1 kartą per dieną; nuo 6 iki 11 metų: 2,5 mg (= 5 ml sirupo) x 1 kartą per dieną;
paaugliams nuo 12 metų: 5 mg (= 10 ml sirupo) x 1 kartą per dieną.

Eriusas gali slopinti pirmosios alerginės reakcijos ir uždegimo fazės vystymąsi. Kada lėtinė eiga dilgėlinė yra atvirkštinis ligos vystymasis. Terapinis Erius veiksmingumas gydant lėtinę dilgėlinę buvo patvirtintas placebu kontroliuojamu (aklu) daugiacentriu tyrimu. Todėl Erius rekomenduojama vartoti vaikams nuo vienerių metų.

Svarbu: Erius pastilių veiksmingumo tyrimas vaikų grupėje nebuvo atliktas. Tačiau vaikams skirtų dozavimo tyrimų farmakokinetikos duomenys rodo, kad galima vartoti 2,5 mg pastilių per parą. Amžiaus grupė 6-11 metų.

Paaugliams nuo 12 metų skiriama 10 mg feksofenadinas.

Gydytojas pasakoja apie vaistus nuo alergijos ir jų naudojimą pediatrijoje:

Antihistamininių vaistų skyrimas nėštumo metu

Nėštumo metu trečios kartos antihistamininiai vaistai neskiriami. IN išskirtiniais atvejais leidžiama naudoti telfastą arba feksofastą.

Svarbu: Informacijos apie feksofenadino (Telfast) grupės vaistų vartojimą nėščioms moterims nepakanka. Kadangi tyrimai, atlikti su eksperimentiniais gyvūnais, neatskleidė požymių neigiamą įtaką telfastas įjungtas bendras kursas nėštumas ir intrauterinis vystymasis, vaistas laikomas sąlyginai saugiu nėščioms moterims.

Antihistamininiai vaistai: nuo difenhidramino iki erius

Daugelis alergiškų žmonių yra skolingi pirmosios kartos antihistamininiams vaistams, kurie pagerino savijautą. „Šoninis“ mieguistumas buvo laikomas savaime suprantamu dalyku: bet nosies neteka ir akių neniežti. Taip, nukentėjo gyvenimo kokybė, bet ką daryti – liga. Naujausios kartos antihistamininiai vaistai leido didelei alergiškų žmonių grupei ne tik atsikratyti alergijos simptomų, bet ir gyventi. normalus gyvenimas: vairuoti automobilį, sportuoti, nerizikuojant „užmigti kelyje“.

4 kartos antihistamininiai vaistai: mitai ir realybė

Dažnai reklamuojant vaistus, skirtus alergijoms gydyti, praslysta terminai „naujos kartos antihistamininiai vaistai“, „ketvirtos kartos antihistamininiai vaistai“. Be to, ši neegzistuojanti grupė dažnai klasifikuoja ne tik naujausios kartos antialerginius vaistus, bet ir vaistus pagal naujus, antrajai kartai priklausančius prekių ženklus. Tai ne kas kita, kaip rinkodaros triukas. Oficialioje klasifikacijoje nurodytos tik dvi antihistamininių vaistų grupės: pirmosios kartos ir antrosios. Trečioji grupė – farmakologiškai aktyvūs metabolitai, kuriems priskirtas terminas „III kartos H1 histamino blokatoriai“.

Šiandien kalbėsime apie:

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, slopinančios laisvo histamino veikimą. Kai alergenas patenka į organizmą, iš putliųjų ląstelių išsiskiria histaminas. jungiamasis audinysįtrauktas į organizmo imuninę sistemą. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežulį, patinimą, bėrimus ir kitas alergines apraiškas. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1 kartos antihistamininiai vaistai


Jie pasirodė 1936 m. ir toliau naudojami. Šie vaistai grįžtamai jungiasi prie H1 receptorių, o tai paaiškina didelių dozių ir dažno vartojimo poreikį.

1 kartos antihistamininiai vaistai pasižymi šiomis farmakologinėmis savybėmis:

Sumažinti raumenų tonusą;
turi raminamąjį, migdomąjį ir anticholinerginį poveikį;
sustiprinti alkoholio poveikį;
turi vietinį anestezinį poveikį;
suteikti greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4-8 val.) gydomąjį poveikį;
ilgalaikis vartojimas sumažina antihistamininį aktyvumą, todėl kas 2-3 savaites lėšos keičiamos.

Didžioji dalis 1 kartos antihistamininių vaistų yra tirpūs riebaluose, gali pereiti hematoencefalinį barjerą ir prisijungti prie smegenų H1 receptorių, o tai paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris sustiprėja pavartojus alkoholio ar psichotropiniai vaistai. Vartojant vidutines terapines dozes vaikams ir dideles toksines dozes suaugusiems, gali pasireikšti psichomotorinis sujaudinimas. Dėl raminamojo poveikio 1 kartos antihistamininiai vaistai neskiriami asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio.

Šių vaistų anticholinerginės savybės sukelia į atropiną panašias reakcijas, tokias kaip tachikardija, nosiaryklės ir burnos džiūvimas, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, regėjimo pablogėjimas. Šios savybės gali būti naudingos sergant sloga, bet gali padidinti bronchinės astmos sukeltą kvėpavimo takų obstrukciją (padidėja skreplių klampumas), paaštrinti adenomą. prostatos, glaukoma ir kitos ligos. Kartu šie vaistai turi vėmimą mažinantį ir svyravimą mažinantį poveikį, mažina parkinsonizmo pasireiškimą.

Į kompoziciją įtraukta nemažai šių antihistamininių vaistų kombinuotų lėšų, kurie vartojami nuo migrenos, peršalimo, judesio ligos arba turi raminamąjį ar migdomąjį poveikį.

Dėl plataus šalutinių poveikių, atsirandančių vartojant šiuos antihistamininius vaistus, sąrašas yra mažesnis, kai jie bus naudojami alerginėms ligoms gydyti. Daug išsivysčiusias šalis uždraudė jų įgyvendinimą.

Difenhidraminas


Difenhidraminas skiriamas šienligė, dilgėlinė, jūrinė, oro liga, vazomotorinis rinitas, bronchinė astma, alerginės reakcijos, kurias sukelia įvedimas vaistinių medžiagų(pavyzdžiui, antibiotikai), gydant pepsinę opą, dermatozes ir kt.

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių, pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Difenhidraminas turi vėmimą slopinantį ir kosulį mažinantį poveikį, turi vietinį anestezinį poveikį, todėl yra alternatyva novokainui ir lidokainui, jei netoleruojate jų.

Minusai: vaisto vartojimo pasekmių nenuspėjamumas, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Tai gali sukelti šlapimo susilaikymą ir išsausėti gleivines. Šalutinis poveikis yra raminantis ir migdomasis poveikis.

Diazolinas

Diazolinas turi tas pačias vartojimo indikacijas kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau skiriasi nuo jų poveikio ypatybėmis.

Privalumai: švelnus raminamasis poveikis leidžia jį naudoti ten, kur nepageidautina slopinti centrinę nervų sistemą.

Minusai: dirgina virškinamojo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, sutrikdo šlapinimąsi, mieguistumą, lėtina psichines ir motorines reakcijas. Yra informacijos apie toksinis poveikis vaistas nuo nervų ląstelių.

Suprastinas

Suprastin skiriamas sezoniniam ir lėtiniam gydymui alerginis konjunktyvitas, dilgėlinė, atopinis dermatitas, Kvinkės edema, įvairios etiologijos niežulys, egzema. Jis vartojamas parenteriniu būdu tiems, kuriems to reikia skubi pagalbaūminės alerginės būklės.

Privalumai: nesikaupia kraujo serume, todėl net ir ilgai vartojant nesukelia perdozavimo. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo pastebimas greitas gydomasis poveikis.

Minusai: šalutinis poveikis – mieguistumas, galvos svaigimas, reakcijų slopinimas ir kt. – yra, nors ir ne toks ryškus. Terapinis poveikis trumpalaikis, siekiant jį pratęsti, Suprastin derinamas su H1 blokatoriais, kurie neturi raminamųjų savybių.

Tavegilis

Tavegilis injekcijų pavidalu naudojamas angioneurozinei edemai, taip pat anafilaksinis šokas, kaip alerginių ir pseudoalerginių reakcijų profilaktinė ir gydomoji priemonė.

Privalumai: tampa ilgesnis ir stipresnis antihistamininis veikimas nei Dimedrol, ir pasižymi vidutinio stiprumo raminamuoju poveikiu.

Minusai: pats gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinamąjį poveikį.

Fenkarolis

Fenkarol skiriamas, kai atsiranda priklausomybė nuo kitų antihistamininių vaistų.

Privalumai: turi silpną raminamųjų savybių stiprumą, neturi ryškaus slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai, mažas toksiškumas, blokuoja H1 receptorius, gali sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Minusai: mažesnis antihistamininis aktyvumas, palyginti su difenhidraminu. Atsargiai Fenkarol vartojamas esant virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių sistemos bei kepenų ligoms.

2 kartos antihistamininiai vaistai

Jie turi pranašumų prieš pirmosios kartos vaistus:

Raminamojo ir anticholinerginio poveikio nėra, nes šie vaistai neperžengia kraujo ir smegenų barjero, tik kai kurie asmenys jaučia vidutinį mieguistumą;
protinė veikla, fizinė veikla nekentėti;
vaistų poveikis siekia 24 valandas, todėl jie vartojami vieną kartą per dieną;
jie nesukelia priklausomybės, todėl juos galima skirti ilgą laiką (3-12 mėnesių);
nustojus vartoti vaistus, gydomasis poveikis trunka apie savaitę;
vaistai virškinamajame trakte nėra adsorbuojami su maistu.

Tačiau 2 kartos antihistamininiai vaistai turi įvairaus laipsnio kardiotoksinį poveikį, todėl juos vartojant stebima širdies veikla. Jie yra kontraindikuotini senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Kardiotoksinio poveikio atsiradimas paaiškinamas 2 kartos antihistamininių vaistų gebėjimu blokuoti širdies kalio kanalus. Rizika padidėja, kai šie vaistai vartojami kartu su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, greipfrutų sultimis, taip pat jei pacientui yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Klaridolis

Claridol vartojamas sezoniniam ir cikliniam alerginiam rinitui, dilgėlinei, alerginiam konjunktyvitui, angioedemai ir daugeliui kitų ligų, alerginės kilmės. Jis susidoroja su pseudoalerginiais sindromais ir alergija vabzdžių įkandimams. Įtrauktas į kompleksines priemones, skirtas niežtinčioms dermatozėms gydyti.

Privalumai: Claridol turi antipruritinį, antialerginį, antieksudacinį poveikį. Vaistas mažina kapiliarų pralaidumą, neleidžia vystytis edemai, mažina lygiųjų raumenų spazmą. Jis neveikia centrinės nervų sistemos, neturi anticholinerginio ir raminamojo poveikio.

Minusai: kartais po Claridol vartojimo pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Claricens

Clarisens gali slopinti histamino ir C4 leukotrieno išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių. Jis naudojamas gydyti ir užkirsti kelią tokioms alergijos apraiškoms kaip rinitas, konjunktyvitas, dermatozė. Vaistas yra įtrauktas į kompleksinis gydymas angioedema ir įvairūs alerginiai vabzdžių įkandimai. Esant pseudoalerginėms reakcijoms, Clarisens gali greitai palengvinti paciento būklę.

Privalumai: vaistas nesukelia priklausomybės, neveikia centrinės nervų sistemos, turi antieksudacinį poveikį, mažina lygiųjų raumenų patinimą ir spazmus. Terapinis poveikis pasireiškia per pusvalandį po vaisto vartojimo ir trunka parą.

Minusai: šalutinis poveikis atsiranda, kai pacientas netoleruoja vaisto ir pasireiškia dispepsija, stipriu galvos skausmu, nuovargis, alerginės reakcijos.

Klarotadinas

Clarotadine sudėtyje yra veikliosios medžiagos loratadino, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kuriam jis tiesiogiai veikia ir leidžia išvengti nepageidaujamas poveikis būdingas kitiems antihistamininiams vaistams. Naudojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminė lėtinė ir idiopatinė dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginiai vabzdžių įkandimai, niežtinčios dermatozės.

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Minusai: nepageidaujamos Clarodin vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, tremoras, vaiko susijaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos pažeidimas gali pasireikšti kosuliu, bronchų spazmu, sinusitu ir panašiomis apraiškomis.

Lomilanas

Lomilan yra skirtas Alerginė sloga sezoninio ir nuolatinio pobūdžio (sloga), alerginės kilmės odos bėrimai, pseudoalergijos, reakcijos į vabzdžių įkandimus, alerginis akies obuolio gleivinės uždegimas.

Privalumai: Lomilan gali sumažinti niežulį, sumažinti lygiųjų raumenų tonusą ir eksudato (specialaus skysčio, atsirandančio uždegiminio proceso metu) gamybą, užkirsti kelią audinių edemai jau praėjus pusvalandžiui po vaisto vartojimo. Didžiausias efektyvumas pasireiškia po 8-12 valandų, vėliau sumažėja. Lomilan nesukelia priklausomybės ir nedaro neigiamos įtakos nervų sistemos veiklai.

Minusai: nepageidaujamos reakcijos pasireiškia retai, pasireiškia galvos skausmu, nuovargiu ir mieguistumu, skrandžio gleivinės uždegimu, pykinimu.

LauraGeksal

LoraGexal rekomenduojamas esant ištisus metus ir sezoniniam alerginiam rinitui, konjunktyvitui, niežtinčioms dermatozėms, dilgėlinei, Kvinkės edemai, alerginiai įkandimai vabzdžiai ir įvairios pseudoalerginės reakcijos.

Privalumai: vaistas neturi nei anticholinerginių, nei centrinis veiksmas, jo priėmimas neturi įtakos paciento dėmesiui, psichomotorinėms funkcijoms, darbingumui ir psichinėms savybėms.

Minis: LoraGeksal paprastai yra gerai toleruojamas, bet kartais sukelia nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą, kepenų funkcijos sutrikimą.

Klaritinas

Claritin sudėtyje yra aktyvus ingredientas- loratadinas, blokuojantis H1-histamino receptorius ir užkertantis kelią histamino, bradikanino ir serotonino išsiskyrimui. Antihistamininis veiksmingumas trunka dieną, o gydomasis atsiranda po 8-12 valandų. Claritin skirtas alerginiam rinitui, alerginėms odos reakcijoms, alergijai maistui gydyti ir lengvas laipsnis bronchų astma.

Privalumai: didelis efektyvumas gydant alergines ligas, vaistas nesukelia priklausomybės, mieguistumas.

Minusai: šalutinio poveikio atvejai reti, jie pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, susijaudinimu, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu.

Rupafinas

Rupafinas turi unikalią veikliąją medžiagą – rupatadiną, kuris pasižymi antihistamininiu aktyvumu ir selektyviu poveikiu H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas sergant lėtine idiopatine dilgėline ir alerginiu rinitu.

Privalumai: Rupafinas veiksmingai susidoroja su minėtų alerginių ligų simptomais ir neveikia centrinės nervų sistemos.

Minusai: nepageidaujamos vaisto vartojimo pasekmės - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Jis gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir kaulų bei virškinimo sistemas, taip pat medžiagų apykaitą ir odą.

Kestinas

Kestinas blokuoja histamino receptorius, kurie padidina kraujagyslių pralaidumą, todėl raumenų spazmai sukelianti alerginę reakciją. Jis vartojamas alerginiam konjunktyvitui, rinitui ir lėtinei idiopainei dilgėlinei gydyti.

Privalumai
: vaistas veikia valandą po vartojimo, terapinis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų Kestin vartojimas leidžia išlaikyti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Raminančio poveikio praktiškai nėra.

Minusai: Kestin vartojimas gali sukelti nemigą, pilvo skausmą, pykinimą, mieguistumą, asteniją, galvos skausmą, sinusitą, burnos džiūvimą.

Nauji antihistamininiai vaistai, 3 kartos

Šios medžiagos yra provaistai, o tai reiškia, kad patekusios į organizmą iš pradinės formos virsta farmakologiškai aktyviais metabolitais.

Visi 3 kartos antihistamininiai vaistai nepasižymi kardiotoksiniu ir raminamuoju poveikiu, todėl juos gali vartoti žmonės, kurių veikla susijusi su didele dėmesio koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius, taip pat turi papildomą poveikį alerginėms apraiškoms. Jie pasižymi dideliu selektyvumu, neįveikia kraujo-smegenų barjero, todėl jiems nėra būdingi Neigiamos pasekmės iš centrinės nervų sistemos pusės, nėra šalutinis poveikis ant širdies.

Papildomo poveikio buvimas prisideda prie 3 kartos antihistamininių vaistų vartojimo ilgalaikis gydymas dauguma alerginių apraiškų.

Hismanalas


Gismanal skiriamas kaip gydomoji ir profilaktinė priemonė nuo šienligės, alerginių odos reakcijų, įskaitant dilgėlinę, ir alerginio rinito. Vaisto poveikis pasireiškia per 24 valandas ir pasiekia maksimalų po 9-12 dienų. Jo trukmė priklauso nuo ankstesnio gydymo.

Privalumai: vaistas praktiškai neturi raminamasis poveikis, nestiprina migdomųjų ar alkoholio vartojimo poveikio. Tai taip pat neturi įtakos gebėjimui vairuoti automobilį ar protinę veiklą.

Minusai: Hismanal gali sukelti padidėjusį apetitą, išsausėti gleivines, tachikardiją, mieguistumą, aritmiją, pailginti QT intervalą, palpitacijas, kolapsą.

Trexil

Trexil yra greitai veikiantis, selektyviai aktyvus H1 receptorių antagonistas, gautas iš buterofenolio, kuris chemine struktūra skiriasi nuo analogų. Vartojamas esant alerginiam rinitui, siekiant palengvinti jo simptomus, alergines dermatologines apraiškas (dermografizmą, kontaktinis dermatitas, dilgėlinė, atoninė egzema,), astma, atoninė ir išprovokuota fizinė veikla, taip pat dėl ​​ūmių alerginių reakcijų į įvairius dirgiklius.

Privalumai: raminamojo ir anticholinerginio poveikio trūkumas, įtaka psichomotorinei veiklai ir žmogaus savijautai. Vaistas yra saugus pacientams, sergantiems glaukoma ir prostatos ligomis.

Telfastas

Telfastas yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, kuris yra terfenadino metabolitas, todėl labai panašus į histamino H1 receptorius. Telfastas su jais prisijungia ir blokuoja, užkertant kelią jų biologinėms apraiškoms kaip alerginiams simptomams. Stabilizuojasi putliųjų ląstelių membranos ir sumažėja histamino išsiskyrimas iš jų. Naudojimo indikacijos yra angioedema, dilgėlinė, šienligė.

Privalumai: nerodo raminamųjų savybių, neturi įtakos reakcijų greičiui ir dėmesio koncentracijai, širdies darbui, nesukelia priklausomybės, labai veiksmingai kovoja su alerginių ligų simptomais ir priežastimis.

Minusai: retos vaisto vartojimo pasekmės yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, yra pavienių pranešimų apie dusulį, anafilaksinę reakciją, odos paraudimą.

Zyrtec

Zyrtec yra konkurencinis hidroksizino metabolito histamino antagonistas. Vaistas palengvina eigą ir kartais užkerta kelią alerginių reakcijų vystymuisi. Zyrtec riboja mediatorių išsiskyrimą, mažina eozinofilų, bazofilų, neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas esant alerginei slogai, bronchinei astmai, dilgėlinei, konjunktyvitui, dermatitui, karščiavimui, odos niežėjimui, antineurotinei edemai.

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, mažina kapiliarų pralaidumą, mažina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi anticholinerginio ir antiserotonino poveikio.

Minusai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, migreną, mieguistumą, alergines reakcijas.

Antihistamininiai vaistai vaikams

Alerginėms apraiškoms vaikams gydyti naudojami visų trijų kartų antihistamininiai vaistai.

1 kartos antihistamininiai vaistai išsiskiria tuo, kad greitai parodo savo gydomąsias savybes ir išsiskiria iš organizmo. Jie yra paklausūs gydymui. ūminės apraiškos alerginės reakcijos. Jie skiriami trumpuose kursuose. Veiksmingiausi šios grupės yra Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Didelė dalis šalutinių poveikių sumažina šių vaistų vartojimą nuo vaikų alergijos.

2 kartos antihistamininiai vaistai nesukelia sedacijos, veikia ilgiau ir dažniausiai vartojami kartą per dieną. Mažas šalutinis poveikis. Tarp šios grupės vaistų Ketitofenas, Fenistil, Cetrin, Erius yra naudojami vaikų alergijos apraiškoms gydyti.

3 kartos antihistamininiai vaistai vaikams yra Gismanal, Terfen ir kt. Jie naudojami esant lėtiniams alerginiams procesams, nes gali ilgai išlikti organizme. Šalutinio poveikio nėra.

Neigiamos pasekmės:

1 karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;
2 karta: neigiamas poveikis širdžiai ir kepenims;
3 karta: neturiu, rekomenduojama naudoti nuo 3 metų.

Vaikams antihistamininiai vaistai gaminami tepalų (alerginės odos reakcijos), lašų, ​​sirupų ir tablečių pavidalu.

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmąjį nėštumo trimestrą draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antruoju jie skiriami tik m ekstremalūs atvejai nes nė viena iš šių priemonių nėra visiškai saugi.

Natūralūs antihistamininiai vaistai, kurių sudėtyje yra vitaminų C, B12, pantoteno, oleino ir nikotino rūgščių, cinko, žuvų taukų, gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų.

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, tačiau dėl jų vartojimo būtina susitarti su gydytoju.