Należy do grupy aminoglikozydów. Lek działa na mikroorganizmy bakteriostatycznie i bakteriobójczo, spowalniając procesy ich życiowej aktywności i powodując śmierć. Oporność drobnoustrojów na amikacynę rozwija się powoli, dzięki czemu antybiotyk ten zajmuje wiodącą pozycję pod względem skuteczności wśród innych leków z grupy aminoglikozydów.
Amikacyna jest antybiotykiem szeroki zasięg działania. Jest wysoce aktywny w stosunku do:
1.
Mikroorganizmy Gram-ujemne - Salmonella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Klebsiella, Serratia, Enterobacter i Providencia.
2.
Niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie - gronkowce (oporne na cefalosporyny, metycylinę i penicylinę), niektóre szczepy paciorkowców.
Amikacyna może mieć szkodliwy wpływ na czynnik sprawczy gruźlicy (kij Kocha).
W związku bakterie beztlenowe ten antybiotyk nieaktywny.
Lek jest całkowicie wchłaniany do krwi po podawanie pozajelitowe, a jego stężenie we krwi utrzymuje się do 12 godzin. Amikacyna dobrze penetruje różne tkaniny organizmu i gromadzi się w płynie zewnątrzkomórkowym i wewnątrzkomórkowym. Jego najwyższe stężenia występują w nerkach, wątrobie, płucach, mięśniu sercowym i śledzionie. Pozostałości leku są wydalane głównie przez nerki.
Amikacynę można stosować w leczeniu różnych choroba zakaźna zarówno u dzieci (od okresu noworodkowego), jak iu dorosłych.
Formularze wydania
Amikacyna jest dostępna w postaci roztworu i proszku do sporządzania roztworów do wstrzyknięć domięśniowych i zastrzyki dożylne:- ampułki 2 ml 500 mg (250 mg/1 ml) - 5 lub 10 sztuk w komórkach konturowych w kartoniku;
- ampułki 4 ml 1 g (250 mg / 1 ml) - 5 lub 10 sztuk w komórkach konturowych w kartonie;
- fiolki z proszkiem 500 lub 1000 mg - 1, 5 lub 10 sztuk w kartoniku.
Instrukcja użytkowania Amikacyna
Wskazania do stosowania
- pooperacyjne powikłania infekcyjne;
- choroby zakaźne ośrodkowego układu nerwowego;
- choroba zakaźna drogi oddechowe(zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropnie płuc, ropniak opłucnej);
- choroby zakaźne narządów Jama brzuszna, drogi żółciowe i zapalenie otrzewnej;
- choroby zakaźne narządów moczowo-płciowych;
- ropne choroby skóry (oparzenia, odleżyny, zakażone owrzodzenia);
- zapalenie kości i szpiku oraz inne choroby zakaźne stawów lub kości;
- zakażenia ran.
Przeciwwskazania
- Okres ciąży;
- nadwrażliwość na składniki leku lub aminoglikozydy;
- ciężkie postacie przewlekłe niewydolność nerek z mocznicą i azotemią;
- zapalenie nerw słuchowy.
Antybiotyk Amikacin podaje się ostrożnie pacjentom z chorobą Parkinsona, miastenią, zatruciem jadem kiełbasianym, niewydolnością nerek i odwodnieniem. Ostrożnie stosuje się go również w leczeniu wcześniaków, noworodków, osób starszych i matek karmiących.
Skutki uboczne
- z boku system nerwowy - senność, bóle głowy, zaburzenia lub zatrzymanie oddychania, uczucie drętwienia, mrowienia i drżenia mięśni, napady padaczkowe.
- Z narządów słuchu - Ubytek słuchu, głuchota efekt toksyczny na narząd przedsionkowy (upośledzona koordynacja ruchów, nudności, bóle głowy, wymioty).
- Od strony krwi - leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia, niedokrwistość.
- Z przewodu pokarmowego- Wymioty, nudności, zaburzenia czynności wątroby.
- Z układu moczowego - naruszenia nerek w postaci skąpomoczu, mikrohematurii i białkomoczu.
- z boku układ odpornościowy – wysypka alergiczna, zaczerwienienie skóry, świąd, obrzęk naczynioruchowy, gorączka.
- Lokalne reakcje- zapalenie skóry, ból w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył (przy podaniu dożylnym).
Przedawkować
- utrata słuchu;
- zaburzenia oddawania moczu;
- pragnienie;
- nudności i wymioty;
- uczucie duszności lub dzwonienie w uszach;
- zaburzenia oddychania.
Leczenie amikacyną
Jak stosować Amikacynę?Powołanie tego leku należy przeprowadzić po określeniu wrażliwości mikroorganizmów na to, chorobotwórczy. Roztwór amikacyny podaje się domięśniowo lub dożylnie (strumień lub kroplówka). Częstotliwość podawania ustalana jest indywidualnie.
Aby przygotować roztwór, do suchego proszku w fiolkach dodaje się wodę do wstrzykiwań. Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań domięśniowych z 0,5 g proszku, do fiolki należy wstrzyknąć 2-3 ml wody do wstrzykiwań, przestrzegając sterylności. Po rozpuszczeniu proszku można użyć roztworu amikacyny wstrzyknięcie domięśniowe.
Stężenie amikacyny w roztworze do wstrzykiwań dożylnych nie może przekraczać 5 mg/ml. Jeśli to konieczne podanie dożylne W roztworze zastosowano te same roztwory amikacyny, co do wstrzyknięć domięśniowych, które dodaje się do 200 ml 5% roztworu glukozy lub izotonicznego roztworu chlorku sodu. Kroplowe podawanie dożylne wykonuje się z szybkością 60 kropli na minutę, strumieniem - przez 3-7 minut.
W okresie leczenia pacjent powinien przynajmniej raz na 7 dni kontrolować czynność aparatu przedsionkowego, nerek i nerwu słuchowego. W przypadku niezadowalających wyników kontroli zaleca się zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.
Podczas stosowania amikacyny pacjentom (zwłaszcza z chorobami zakaźnymi nerek) zaleca się przyjmowanie większej ilości płynów.
W przypadku braku dodatniej dynamiki choroby w ciągu 5 dni stosowania amikacyny zaleca się jej anulowanie i przepisanie innego leku przeciwbakteryjnego.
Dawkowanie amikacyny
Roztwór amikacyny podaje się domięśniowo lub dożylnie w dawce 5 mg/kg masy ciała co 8 godzin lub 7,5 mg/kg co 12 godzin.
Czas trwania aplikacji:
- z wstrzyknięciem domięśniowym - 7-10 dni;
- z podaniem dożylnym - 3-7 dni.
W przypadku niektórych chorób można przepisać inne dawki:
- na niepowikłane infekcje dróg moczowych- 250 mg co 12 godzin, po hemodializie może być zalecane dodatkowe podanie 3-5 mg/kg mc.;
- przy zakażeniu oparzeniami - 5-7,5 mg / kg po 4-6 godzinach.
Amikacyna dla dzieci
Amikacynę można stosować w leczeniu chorób zakaźnych u dzieci w każdym wieku. Ze względu na swoją ototoksyczność i nefrotoksyczność ( negatywny wpływ na narząd słuchu i nerki), jest przepisywany ostrożnie wcześniakom i noworodkom.Dawkowanie:
- wcześniaki, noworodki i dzieci 1-6 lat - dawka początkowa 10 mg/kg, następnie 7,5 mg/kg co 18-24 godzin;
- dzieci powyżej 6. roku życia – 5 mg/kg co 8 godzin lub 7,5 mg/kg co 12 godzin.
Amikacyna podczas ciąży i laktacji
Amikacyna jest przeciwwskazana w analogi amikacyny
Analogami (synonimami) amikacyny są:- Amikabol (Rosja);
- Amikacin-Fiolka (Chiny);
- Amikacin-Ferein (Rosja);
- Siarczan amikacyny (Rosja);
- Amikin (USA);
- Amikozit (Turcja);
- Likacyn (Włochy);
- Selemitsin (Cypr);
- Farcyklina (Grecja);
- Hemacin (Włochy).
Amikacyna jest szeroko stosowanym półsyntetycznym antybiotykiem aminoglikozydowym trzeciej generacji.. Jest to środek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania, który ma również właściwości bakteriostatyczne i przeciwgruźlicze (dotyczy leków przeciwgruźliczych drugiego rzutu).
Lek otrzymuje się z kanamycyny w reakcjach półsyntetycznych.
Amikacyna nie jest wchłaniana przewód pokarmowy dlatego tabletki Amikacin nie są produkowane. W postaci tabletek Amikacin nie byłby skuteczny.
Lek jest dostępny w postaci proszku (500 lub 1000 mg w szklanej butelce), z którego przygotowuje się roztwór do wstrzykiwań lub w postaci gotowego roztworu do podania dożylnego lub domięśniowego, w ampułkach 1 lub 2 ml. Ampułka może zawierać od 100 do 500 mg amikacyny w postaci siarczanu.
Mechanizm działania amikacyny
Amikacyna po wstrzyknięciu dożylnym lub domięśniowym jest szybko rozprowadzana do wszystkich tkanek i narządów. W ciągu godziny po wstrzyknięciu domięśniowym i po pół godzinie po podaniu dożylnym odnotowuje się maksymalne stężenie leku w osoczu krwi. Amikacyna łatwo przenika Błona komórkowa i wiąże się z białkami rybosomów. Działając na kwas rybonukleinowy bakterii, lek prowadzi do zakłócenia w tworzeniu cząsteczek białka, co prowadzi do śmierci patogenów.
Efekt terapeutyczny leku utrzymuje się przez 10-12 godzin po podaniu. Amikacyna nie jest metabolizowana, wydalana, przez większą część, nerki, bez zmian. Niewielka ilość jest wydalana z żółcią.
Okres półtrwania u dorosłych wynosi 2-4 godziny. U dzieci amikacyna jest wydalana w ciągu 5-8 godzin. W przypadku naruszenia czynności nerek okres eliminacji może wzrosnąć do 100 godzin.
Amikacyna skutecznie oddziałuje na tlenowe drobnoustroje Gram-ujemne:
- Pseudomonas;
- Klebsiella;
- ząbki;
- Shigella;
- Pseudomonas aeruginosa;
- Salmonella;
- Escherichia coli.
Jak również niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie:
- Gronkowce (w tym niewrażliwe na penicylinę);
- kilka cefalosporyn.
Amikacyna wykazuje umiarkowaną aktywność przeciwko paciorkowcom. A w połączeniu z penicyliną benzylową skutecznie oddziałuje na szczepy enterokoków kałowych.
Przeciw bakteriom beztlenowym stosowanie amikacyny nie jest skuteczne.
Wskazania do stosowania Amikacyna
Jak wskazano w instrukcji, amikacyna jest przepisywana w przypadku chorób wywołanych przez patogeny niewrażliwe na kanamycynę, gentamycynę, sisomycynę. Wskazaniami do stosowania leku są:
- Infekcje dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropień płuca, ropniak opłucnej);
- Infekcje jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej;
- Zakażenia ropne tkanek miękkich i skóry ( zakażone oparzenia i owrzodzenia, odleżyny);
- Infekcje pooperacyjne lub rany;
- infekcje dróg żółciowych;
- Zakażenia stawów i kości, w tym zapalenie kości i szpiku;
- Zapalenie ucha;
- Posocznica;
- zakażenia OUN, w tym zapalenie opon mózgowych;
- septyczne zapalenie wsierdzia;
- Infekcje układu moczowo-płciowego (zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, rzeżączka, zapalenie gruczołu krokowego).
Amikacynę stosuje się również w leczeniu gruźlicy – jako lek rezerwowy.
Sposób stosowania leku i dawki
Jak wspomniano wtabletki amikacynynie jest wytwarzany, ponieważ substancja jest bardzo słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego.
Lek podaje się domięśniowo lub dożylnie. W przypadku wlewów dożylnych („zakraplaczy”) wprowadzanie odbywa się z szybkością nie większą niż 60 kropli na minutę, procedura trwa 30-90 minut. Dożylnie lek wstrzykuje się strumieniem przez co najmniej 2 minuty.
Zgodnie z instrukcjami, dorośli i dzieci Amikacin podaje się w dawce 5 mg na 1 kilogram masy ciała co 8 godzin. Lub 7,5 mg/kg dwa razy dziennie, 12 godzin później.
Dawka leku nie powinna przekraczać 15 mg na 1 kg masy ciała, ale nie więcej niż 1,5 g na dobę. Dawka kursu nie powinna przekraczać 15 g.
Noworodki Amikacin w dawce początkowej podaje się w ilości 10 mg / kg, w przyszłości - 7,5 mg / kg, dwa razy dziennie.
Wstępny pojedyncza dawka dla wcześniaków wynosi 15 mg / kg, a następnie - 7,5 mg / kg, 1 raz w ciągu 18-24 godzin.
Przy dożylnym podaniu leku przebieg leczenia wynosi od 3 do 7 dni i od 7 do 10 dni przy regularnych wstrzyknięciach domięśniowych.
Przed rozpoczęciem leczenia amikacyną i co tydzień w trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek.
Jak rozcieńczyć Amikacynę
Jak wskazano w instrukcji, amikacyny nie można mieszać z innymi lekami przeciwbakteryjnymi w tej samej strzykawce lub fiolce.
W celu rozcieńczenia amikacyny w postaci proszku do wstrzykiwań domięśniowych należy dodać do zawartości fiolki 2-3 ml wody do wstrzykiwań. Należy zauważyć, że zastrzyki z amikacyny są dość bolesne. Dlatego amikacynę można rozcieńczyć nowokainą. Do tych celów stosuje się 0,5% nowokainę w ilości 3 ml na zawartość 1 fiolki.
Do podania dożylnego zawartość 1 fiolki amikacyny rozcieńcza się w 200 ml 5% roztwór wodny glukoza lub w roztwór izotoniczny chlorek sodu (sól fizjologiczna). Stężenie amikacyny w soli fizjologicznej nie powinno przekraczać 5 mg na 1 ml. Wszystkie roztwory są przygotowywane bezpośrednio przed użyciem. Do przygotowania roztworów do podawania dożylnego nie stosuje się nowokainy.
Przeciwwskazania do stosowania amikacyny
Jak wskazano w instrukcji, amikacyna jest przeciwwskazana:
- Z nadwrażliwością w szczególności na amikacynę i ogólnie na aminoglikozydy;
- w okresie laktacji;
- Z naruszeniem funkcji nerek;
- Na ciężkie formy choroby serca i narządów krwiotwórczych;
- Z naruszeniem aktywności przedsionka i aparat słuchowy(w tym zapalenie nerwu słuchowego) pochodzenia niegruźliczego.
Amikacyna jest przepisywana ostrożnie noworodkom, pacjentom w podeszłym wieku, z odwodnieniem, myasthenia gravis, parkinsonizmem.
Jak działa lek taki jak Amikacin (zastrzyki)? Recenzje dotyczące skuteczności tego leku omówiono poniżej. W artykule przedstawiono również wskazania do stosowania tego środka, jego właściwości terapeutyczne oraz sposoby stosowania.
Forma, skład
W jakiej postaci powstaje lek "Amicin"? Recenzje podają, że ten środek można kupić w postaci klarownego, lekko zabarwionego lub bezbarwnego roztworu, który jest przeznaczony do podawania domięśniowego i dożylnego.
Aktywnym elementem tego leku jest amikacyna, występująca w postaci siarczanu. Również skład roztworu obejmuje takie składniki składowe, jak rozcieńczone Kwas Siarkowy, disiarczyn sodu, woda d / i d / i.
Przedmiotowy lek trafia do sprzedaży w szklanych ampułkach, które są pakowane w opakowania papierowe.
Nie można nie powiedzieć, że lek "Amikacin", którego recenzji jest więcej pozytywny charakter, można znaleźć w postaci proszku przeznaczonego do przygotowania roztworu do wstrzykiwań.
Mechanizm akcji
Co to jest amikacyna? Recenzje lekarzy twierdzą, że jest to półsyntetyczny antybiotyk, który należy do grupy aminoglikozydów i ma działanie bakteriobójcze.
Omawiany lek jest wysoce aktywny wobec tlenowych mikroorganizmów Gram-ujemnych i niektórych rodzajów bakterii Gram-dodatnich. Należy zauważyć, że mikroorganizmy beztlenowe wykazują na nią dobrą odporność.
Lek "Amikacyna", którego recenzje mogą opuścić wszyscy pacjenci, nie traci swojej aktywności pod wpływem enzymów inaktywujących inne aminoglikozydy, a także może niekorzystnie wpływać na szczepy Pseudomonas aeruginosa, które są wysoce oporne na gentamycynę, tobramycynę i netilmycynę.
Zdolność kinetyczna roztworu
Czy amikacyna jest wchłaniana? Recenzje podają, że po wstrzyknięciu domięśniowym lek ten jest wchłaniany całkowicie i wystarczająco szybko. W tym przypadku średnie stężenie terapeutyczne substancja aktywna to narzędzie utrzymuje się przez 11-12 godzin.
Amikacyna wiąże się z białkami osocza, dość dobrze rozprowadza się w płynach zewnątrzkomórkowych, znajduje się w wydzielinie oskrzelowej, moczu, plwocinie, żółci, ciecz wodnista narządy wzroku, mleko matki i płyn mózgowo-rdzeniowy.
Ten lek nie jest metabolizowany. Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej.
Wskazania do podawania leków
W jakich przypadkach stosuje się lek "Amicacin" (zastrzyki)? W przypadku dzieci (opinie na temat tego środka są pozostawiane przez wielu pacjentów) i dorosłych lek ten jest przepisywany na zakaźne i choroby zapalne które zostały spowodowane przez drobnoustroje Gram-ujemne lub ich związki:
- posocznica;
- infekcje dróg oddechowych;
- zakażenia OUN (w tym zapalenie opon mózgowych);
- septyczne zapalenie wsierdzia;
- infekcje jamy brzusznej;
- infekcje (ropne) tkanek miękkich i skóry;
- infekcje dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej);
- infekcje dróg żółciowych;
- infekcja rany;
- infekcje stawów i kości;
- infekcje pooperacyjne.
Zakazy wstępu
W jakich przypadkach nie można podawać leku "Amicin"? Zapalenie płuc (opinie o leku są wymienione poniżej), lek ten leczy bardzo dobrze. Nie wolno go jednak używać do:
- ciąża;
- ciężka niewydolność nerek typ przewlekły z mocznicą i azotemią;
- wysoka wrażliwość na substancje lecznicze;
- wysoka wrażliwość na inne aminoglikozydy.
Ostrożnie ten lek należy stosować w przypadku myasthenia gravis, odwodnienia, parkinsonizmu i zatrucia jadem kiełbasianym, niewydolności nerek, u osób starszych, w okresie noworodkowym, w okresie laktacji i u wcześniaków.
Kapsułki i tabletki Amikacin to nieistniejące formy leku przeznaczonego do leczenia chorób zakaźnych.
Lek jest produkowany w 2 postaciach:
- Roztwór przeznaczony do podawania domięśniowego lub dożylnego. Jest przezroczysty, lekko zabarwiony lub bezbarwny. Sprzedawany w szklanych ampułkach pakowanych w blistry i opakowania kartonowe. Jedna ampułka zawiera 500 mg lub 1 g substancji czynnej.
- Proszek przeznaczony do rozpuszczenia w płynie. Malowane na biało lub blisko biały kolor w stanie wchłonąć wilgoć. Sprzedawane w butelkach 10 ml umieszczonych w kartonowych pudełkach.
Substancją czynną jest amikacyna (w postaci siarczanu). Inny substancje czynne lek nie zawiera
Dodatkowymi składnikami roztworu są takie składniki jak cytrynian sodu do wstrzykiwań, disiarczyn sodu, rozcieńczony kwas siarkowy, woda do wstrzykiwań.
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
Międzynarodowy nazwa rodzajowa lek - Amikacyna.
ATX
Kod ATX-J01GB06
efekt farmakologiczny
Jest środek przeciwbakteryjny, członek grupy aminoglikozydów. Działa bakteriobójczo na niektóre bakterie Gram-dodatnie i tlenowe Gram-ujemne. Wykazuje umiarkowaną aktywność przeciwko paciorkowcom. Wzmacnia działanie bakteriobójcze penicyliny benzylowej na enterokoki kałowe.
Patogeny beztlenowe są oporne na amikacynę.
Farmakokinetyka
Dawka, która daje działanie antybakteryjne obserwowane we krwi przez 10-12 godzin po / m lub / we wprowadzeniu. Lek wiąże się z białkami osocza o 4-11%.
Amikacyna przenika do wszystkich tkanek, płynu zewnątrzkomórkowego i do komórek. są odkrywane wysokie stężenia w moczu i dobrze ukrwionych narządach - wątrobie, nerkach, śledzionie, płucach, mięśniu sercowym. Niewielka ilość substancji gromadzi się w żółci, mleku matki, wydzielinie oskrzelowej, płynie mózgowo-rdzeniowym, plwocinie, mięśniach, kościach i tkance tłuszczowej. Amikacyna przenika przez łożysko, jest wykrywana we krwi nienarodzonego dziecka i płynie owodniowym.
Wskazania do stosowania Amikacyna
Przepisać lek do leczenia chorób zakaźnych i zapalnych. Lek stosuje się w przypadkach, gdy czynnikiem sprawczym choroby są mikroorganizmy Gram-ujemne (oporne na gentamycynę, kanamycynę, sisomycynę) lub symbiozy mikroorganizmów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.
- zapalenie oskrzeli, zapalenie lub ropień płuc, inne infekcje dróg oddechowych;
- zapalenie otrzewnej i inne infekcje jamy brzusznej;
- zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek;
- septyczne zapalenie wsierdzia;
- zapalenie opon mózgowych;
- posocznica;
- infekcje dróg żółciowych;
- odleżyny, owrzodzenia, oparzenia i inne infekcje skórne;
- infekcje pooperacyjne i rany;
- choroby nosa i gardła;
- zapalenie szpiku.
Przeciwwskazania
Zabrania się przepisywania Amikacyny na:
- indywidualna nietolerancja składników leku;
- wcześniej obserwowana nadwrażliwość na aminoglikozydy;
- zapalenie nerwu słuchowego;
- ciąża;
- ciężka dysfunkcja nerek powikłana mocznicą (zatrucie produktami przemiany białek) i azotemią (zatrucie pierwiastkami zawierającymi azot).
Osoby z zatruciem jadem kiełbasianym, myasthenia gravis, odwodnieniem, parkinsonizmem, zaburzeniami czynności nerek powinny zachować ostrożność stosując amikacynę. Dotyczy to również niemowląt, wcześniaków, kobiet karmiących, emerytów.
Jak stosować amikacynę?
Lek podawać domięśniowo i dożylnie (kroplówka lub strumień). Dorosłym zaleca się podawanie od 10 do 15 mg na kg masy ciała. Wskazana dawka jest dzienna, przeznaczona na 2 lub 3 dawki. Z naruszeniem wydalania czynność nerek konieczna jest zmiana dawki.
Dawka początkowa dla wcześniaków i noworodków wynosi 10 mg/kg mc. Następnie zmniejsza się ją do 7,5 mg/kg podawanej co 12 godzin.
Czas trwania terapii zależy od sposobu podania leku (od 3 do 7 dni dla iniekcji dożylnej, od 7 do 10 dni dla iniekcji domięśniowej).
Co i jak hodować?
Sposób rozcieńczania proszku zależy od sposobu podania:
- dla i / m - zawartość fiolki rozcieńcza się w 4-5 ml wody do wstrzykiwań;
- do kroplówki dożylnej - zawartość fiolki rozpuszcza się w 200 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy;
- dla strumienia IV - dodać 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy lub wodę do wstrzykiwań (od 4 do 5 ml) do zawartości fiolki.
Ważne jest, aby zawartość amikacyny w roztworze do podawania dożylnego nie przekraczała 5 mg/ml.
Czy można przyjmować lek w cukrzycy?
Z insulinozależnym cukrzyca Amikacynę typu 1 należy stosować ostrożnie. Przy wyborze taktyki leczenia warto wziąć pod uwagę stan pacjenta.
Skutki uboczne amikacyny
Jak każdy lek, amikacyna może powodować działania niepożądane.
ośrodkowy układ nerwowy
Od strony ośrodkowego układu nerwowego mogą występować:
- senność;
- ból głowy;
- bezdech.
W niektórych przypadkach lek ma działanie neurotoksyczne, objawiające się skurcze mięśni, napady padaczkowe, drętwienie kończyn.
Z układu moczowego
Podczas leczenia amikacyną mogą wystąpić objawy nefrotoksyczności, takie jak skąpomocz, mikrohematuria, białkomocz.
alergie
W przypadku nadwrażliwości na substancje zawarte w preparacie mogą wystąpić następujące reakcje alergiczne:
- przekrwienie skóry;
- obrzęk naczynioruchowy;
- wysypki skórne;
- gorączka;
Wpływ na zdolność kontrolowania mechanizmów
Wraz z rozwojem niepożądanych reakcji ze strony ośrodkowego układu nerwowego lepiej odmówić kontroli mechanizmów.
Specjalne instrukcje
Przed użyciem leku należy określić czułość czynniki zakaźne. W tym celu należy użyć krążków z 30 μg amikacyny.
Konieczne jest upewnienie się, że zawartość amikacyny w osoczu nie przekracza 25 μg / ml.
Podczas terapii konieczne jest monitorowanie funkcjonowania nerwu słuchowego, aparatu nerkowego i przedsionkowego. Wskazane jest, aby robić to raz w tygodniu.
Przy niezadowalających wynikach badań audiometrycznych należy zmniejszyć dawkę lub zrezygnować z leku.
Z naruszeniem funkcji nerek, długotrwałe użytkowanie albo użyj duże dawki lek może rozwinąć nefrotoksyczność.
W przypadku patologii zakaźnych i zapalnych dróg moczowych wymagane jest więcej płynów.
Brak pozytywne rezultaty może wskazywać na pojawienie się opornych mikroorganizmów. W takim przypadku Amikacin zostaje anulowany, przeprowadzana jest odpowiednia terapia.
Stosowanie u osób w podeszłym wieku
Osoby w podeszłym wieku Amikacin jest przepisywany z ostrożnością.
Przydział dla dzieci
Leczenie wcześniaków rozpoczyna się od dawki 10 mg/kg mc. Następnie podaje się lek w dawce 7,5 mg/kg co 18-24 godzin.
Dawka początkowa dla pacjentów w wieku od 0 do 6 lat wynosi 10 mg/kg mc. Następnie lek podaje się co 12 godzin w dawce 7,5 mg/kg. Terapia trwa od 7 do 10 dni.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Amikacyna nie jest przepisywana kobietom w ciąży.
Dopuszcza się stosowanie leku w okresie karmienia piersią, jeśli istnieją wskazania życiowe.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania możliwy jest rozwój reakcji toksycznych: ataksja, pragnienie, zawroty głowy, utrata słuchu, zaburzenia oddawania moczu, wymioty, nudności, utrata apetytu, zaburzenia słuchu i oddychania.
Aby wyeliminować skutki przedawkowania, można zastosować dializę otrzewnową i hemodializę. Możliwe jest również zastosowanie leków antycholinesterazowych, wentylacji mechanicznej, soli wapnia.
Interakcje z innymi lekami
Amikacyna wchodzi w interakcje z następującymi substancjami:
- z cefalosporynami, penicyliną benzylową, karbenicyliną - następuje wzrost działania amikacyny i wymienionych leków;
- z lekami moczopędnymi (zwłaszcza furosemidem), penicylinami, NLPZ, cefalosporynami, sulfonamidami - zwiększona neuro- i nefrotoksyczność;
- Z środki kuraripodobne- zwiększone działanie zwiotczające mięśnie;
- z indometacyną (z podawaniem pozajelitowym) - rozwój działanie toksyczne antybiotyki aminoglicydowe;
- z polimyksyną B, wankomycyną, kwasem nalidyksowym, cisplatyną - zwiększone ryzyko rozwoju nefro- i ototoksyczności;
- z lekami przeciwmyastenicznymi - zmniejszenie skuteczności tych leków;
- z metoksyfluranem, kapreomycyną, pozajelitowymi polimyksynami i innymi lekami z podobna akcja- zwiększone ryzyko zatrzymania oddechu.
Należy pamiętać, że Amikacin jest farmaceutycznie niezgodny z następujące środki: heparyna, kapreomycyna, hydrochlorotiazyd, chlorek potasu, erytromycyna, amfoterycyna B, nitrofurantoina, penicyliny, cefalosporyny, witaminy C i B.
Zgodność z alkoholem
Nie należy pić alkoholu podczas leczenia lekiem Amikacin. Ta kombinacja zwiększa obciążenie wątroby, powoduje rozwój działań niepożądanych.
Warunki przechowywania leku
Proszek i roztwór przechowuje się w suchym i ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura, w której można przechowywać preparat, waha się między +5 ... + 25 ° С.
- Instrukcja użytkowania AMIKACIN
- Składniki AMIKACYNY
- Wskazania do stosowania AMIKACYNY
- Warunki przechowywania leku AMIKACIN
- Okres ważności leku AMIKACIN
Forma wydania, skład i opakowanie
liofilizowany proszek do przygotowania. r-rad d / in / in i / m zastrzyki 500 mg: fl. 50 szt.Rej. Nr: 11.01.1846 z dnia 28.01.2011 - Wygasł
liofilizowany proszek do przygotowania. r-rad d / in / in i / m zastrzyki 500 mg: fl. 5 lub 50 szt.
Rej. Nr: 12.03.1979 z dnia 27.03.2012 - Wygasł
Liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego porowata masa biała lub biała z żółtawym odcieniem; higroskopijny.
butelki (5) - wkładki (10) z folii PVC - pudełka.
butelki (5) - wkładki (1) z folii polichlorku winylu - opakowania kartonowe.
Opis produkt leczniczy AMIKACIN liofilizat powstał w 2012 roku na podstawie instrukcji umieszczonych na oficjalnej stronie internetowej Ministerstwa Zdrowia Republiki Białoruś. Data aktualizacji: 22.04.2013
Półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, bakteriobójczy. Wiążąc się z podjednostką 308 rybosomów, zapobiega powstawaniu kompleksu transportowego i informacyjnego RNA, blokuje syntezę białek, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakteria.
Wysoce aktywny wobec tlenowych drobnoustrojów Gram-ujemnych Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektóre drobnoustroje Gram-dodatnie – Staphylococcus spp. (w tym oporne na penicylinę, niektóre cefalosporyny); umiarkowanie aktywny wobec Streptococcus spp.
Podawany jednocześnie z penicyliną benzylową działa synergistycznie na szczepy Enterococcus faecalis. Nie wpływa na mikroorganizmy beztlenowe.
Amikacyna nie traci aktywności pod wpływem enzymów inaktywujących inne aminoglikozydy i może pozostać aktywna wobec szczepów Pseudomonas aeruginosa opornych na tobramycynę, gentamycynę i netilmycynę.
Po wprowadzeniu / m wchłania się szybko i całkowicie. Cmax przy wstrzyknięciu domięśniowym 7,5 mg/kg - 21 μg/ml, po 30 minutach wlewu dożylnego 7,5 mg/kg - 38 μg/ml. Czas do osiągnięcia Cmax wynosi około 1,5 godziny po podaniu /m. Komunikacja z białkami osocza - 4-11%.
Jest dobrze rozprowadzany w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy płyn puchlinowy, osierdziowy, maziowy, limfatyczny i otrzewnowy); w wysokich stężeniach w moczu; w niskiej - w żółci, mleko matki, ciecz wodnista oka, wydzielina oskrzelowa, wysięk i płyn mózgowo-rdzeniowy (CSF). Dobrze przenika do wszystkich tkanek organizmu, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; wysokie stężenia obserwuje się w narządach dobrze ukrwionych:
- płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a zwłaszcza w nerkach, gdzie gromadzi się w korze mózgowej, więcej niskie stężenia w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach.
Amikacyna przepisywana dorosłym w średnich dawkach terapeutycznych (normalnych) nie przenika przez barierę krew-mózg (BBB), przy stanach zapalnych opony mózgowe przepuszczalność nieznacznie wzrasta. Noworodki osiągają wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym niż dorośli; przechodzi przez łożysko - znajduje się we krwi płodu i płynie owodniowym. V d u dorosłych - 0,26 l / kg, u dzieci - 0,2-0,4 l / kg, u noworodków - w wieku poniżej 1 tygodnia i ważących mniej niż 1500 g - do 0,68 l / kg, w wieku poniżej 1 tygodnia i ważących więcej niż 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3-0,39 l / kg. Średnie stężenie terapeutyczne przy podaniu dożylnym lub domięśniowym utrzymuje się przez 10-12 godzin.
Nie metabolizowany. T 1 / 2 u dorosłych - 2-4 h, u noworodków - 5-8 h, u starszych dzieci - 2,5-4 h. Ostateczna wartość T 1 / 2 wynosi ponad 100 godzin (uwalnianie z magazynów wewnątrzkomórkowych).
Wydalany przez nerki filtracja kłębuszkowa(65-94%) w większości bez zmian. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min.
T1/2 u osób dorosłych z zaburzeniami czynności nerek zmienia się w zależności od stopnia upośledzenia – do 100 godzin, u pacjentów z mukowiscydozą – 1-2 godzin, u pacjentów z oparzeniami i hipertermią T1/2 może być krótszy w porównaniu ze średnią ze względu na zwiększony klirens. Jest wydalany podczas hemodializy (50% w ciągu 4-6 godzin), dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (25% w ciągu 48-72 godzin).
- krótkotrwałe leczenie ciężkich chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne (w tym oporne na gentamycynę i tobramycynę): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (szczepy indolo-dodatnie i indolo-ujemne), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. i Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
- posocznica bakteryjna (w tym u noworodków);
- ciężkie infekcje dróg oddechowych, kości i stawów (w tym zapalenie kości i szpiku), ośrodkowego układu nerwowego (w tym zapalenie opon mózgowych), infekcje ropne skóra i tkanki miękkie;
- infekcje jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);
- oparzenia i infekcje pooperacyjne;
- ciężkie, powikłane nawracające infekcje dróg moczowych wywołane przez powyższe mikroorganizmy Gram-ujemne;
- infekcje gronkowcowe (jako terapia początkowa).
V / mi / we wstępie
Amikacynę można podawać domięśniowo i dożylnie.
Jeśli odpowiedź kliniczna nie zostanie uzyskana w ciągu 3-5 dni, należy przepisać terapię alternatywną.
Przed przepisaniem amikacyny należy:
- zważyć pacjenta
- ocenić czynność nerek, mierząc stężenie kreatyniny w surowicy lub obliczając poziom klirensu kreatyniny;
- okresowo oceniać czynność nerek podczas stosowania amikacyny.
Jeśli to możliwe, konieczne jest oznaczanie stężenia amikacyny w surowicy krwi (okresowo podczas terapii maksymalne i minimalne stężenie w surowicy). Należy unikać maksymalnego stężenia amikacyny w surowicy (30-90 minut po wstrzyknięciu) przekraczającego 35 μg/ml. Minimum stężenie w surowicy bezpośrednio przed następną dawką) powinno być większe niż 10 µg/ml. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek amikacynę można podawać raz na dobę, wówczas maksymalne stężenie w surowicy może przekroczyć 35 µg/ml. Czas trwania terapii wynosi 7-10 dni. dawka całkowita niezależnie od drogi podania nie powinna przekraczać 15-20 mg/kg mc./dobę. W powikłanych zakażeniach, gdy konieczny jest cykl leczenia dłuższy niż 10 dni, należy dokładnie monitorować czynność nerek, słuchu i układu przedsionkowego. system wykrywania i stężenia amikacyny w surowicy.
Jeśli w ciągu 3-5 dni nie nastąpi poprawa kliniczna, należy przerwać stosowanie amikacyny i ponownie sprawdzić wrażliwość drobnoustrojów na amikacynę.
Obliczenie dawki:
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat- Na normalna funkcja nerki (klirens kreatyniny> 50 ml / min) / m lub / w 15 mg / kg / dobę 1 raz / dobę lub 7,5 mg / kg co 12 h. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 1,5 g. Z zapaleniem wsierdzia i gorączką neutropeniczną - dzienna dawka należy podzielić na 2 dawki, tk. nie ma wystarczającej ilości danych na recepcji 1 raz / dzień.
Dzieci w wieku od 4 tygodni do 12 lat - przy prawidłowej czynności nerek (klirens kreatyniny > 50 ml/min) domięśniowo lub dożylnie (w/w powolnym wlewie) 15-20 mg/kg mc./dobę 1 raz/dobę lub 7,5 mg/kg mc. co 12 godzin. nie ma wystarczającej ilości danych na recepcji 1 raz / dzień.
Nowonarodzone dzieci - początkowa dawka nasycająca - 10 mg/kg, następnie 7,5 mg/kg co 12 godzin.
Wcześniaki- 7,5 mg/kg co 12 godzin.
Dorośli i dzieci roztwór amikacyny z reguły podaje się we wlewie przez 30-60 minut.
Dzieci poniżej 2 lat należy podawać we wlewie trwającym 1-2 godziny.
Amikacyny nie należy mieszać z innymi lekami leki i należy podawać oddzielnie, zgodnie z zalecaną dawką i drogą podania.
Starsi pacjenci: Amikacyna jest wydalana przez nerki. Należy ocenić czynność nerek i zastosować taką samą dawkę jak u osób z zaburzeniami funkcja wydalnicza nerki.
infekcje, zagrażający życiu i/lub spowodowane przez Pseudomonas: dawka u dorosłych można zwiększyć do 500 mg co 8 godzin, ale amikacyny nie należy podawać w dawce większej niż 1,5 g/dobę i nie dłużej niż przez 10 dni. Całkowita maksymalna dawka kursu nie powinna przekraczać 15 g.
Zakażenia dróg moczowych (inne niż wywołane przez Pseudomonas): dawkę równą 7,5 mg/kg/dobę podzieloną na 2 równe dawki (co u dorosłych odpowiada dawce 250 mg 2 razy/dobę).
Obliczanie dawki amikacyny z naruszeniem funkcji wydalniczej nerek (klirens kreatyniny<50 мл/мин):
- pojedyncza dawka dzienna nie jest zalecana. Dawkę dzienną zaleca się podzielić na 2-3 dawki.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wydalniczej nerek albo zwiększyć odstęp między wprowadzeniem zalecanej pojedynczej dawki, albo zmniejszyć zalecaną pojedynczą dawkę - z ustalonym odstępem między wprowadzeniem amikacyny.
Obie metody opierają się na oznaczaniu klirensu kreatyniny lub stężenia kreatyniny w surowicy krwi pacjenta.
W przypadku wydłużenia odstępu między wstrzyknięciami (jeśli poziom klirensu kreatyniny jest nieznany, stan pacjenta jest stabilny), odstęp między dawkami leku ustala się w następujący sposób:
- Podziel zwykle zalecaną dawkę przez wartość kreatyniny w surowicy pacjenta.
odstęp (h) = stężenie kreatyniny w surowicy × 9.
Na przykład, jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg/100 ml, zaleca się podawanie pojedynczej dawki (7,5 mg/kg mc.) co 18 godzin.
Określenie zmniejszonej pojedynczej dawki w ustalonym odstępie czasu między wprowadzeniem amikacyny
Jeśli wymagany jest stały odstęp między wstrzyknięciami, dawkę należy zmniejszyć. U tych pacjentów pożądane jest oznaczenie stężenia amikacyny w surowicy krwi, aby uniknąć przekroczenia stężenia w surowicy. Jeśli nie można określić stężenia amikacyny w surowicy krwi, to w stabilnym stanie pacjenta najbardziej dostępnymi wskaźnikami do monitorowania stopnia upośledzenia funkcji wydalniczej nerek, które służą do określenia zmniejszonej dawki, są kreatynina w surowicy i klirens kreatyniny.
Początkowa (dawka nasycająca) z naruszeniem funkcji wydalniczej nerek - 7,5 mg / kg
Dawkę podtrzymującą oblicza się według wzoru:
Dawka podtrzymująca (mg) (podawana co 12 godzin) = (klirens kreatyniny (ml/min)) × (obliczona dawka początkowa (dawka nasycająca) (mg)) / (klirens kreatyniny w normie (ml/min))
Alternatywna metoda obliczania zmniejszonej dawki amikacyny w odstępie 12 godzin między wstrzyknięciami (u pacjentów ze znaną wartością równowagowego (stacjonarnego) stężenia kreatyniny w osoczu):
Ze względu na fakt, że podczas stosowania amikacyny czynność nerek może ulegać znacznym zmianom, należy monitorować stężenie kreatyniny w surowicy iw razie potrzeby dostosować schemat dawkowania.
Działania niepożądane przedstawiono ze wskazaniem klasy układu narządów oraz ze wskazaniem częstości występowania:
- bardzo często (>1/10), często (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Infekcje i infestacje: rzadko - nadkażenie lub kolonizacja opornych bakterii lub drożdżaków.
Choroby układu krwionośnego i limfatycznego: rzadko - niedokrwistość, eozynofilia.
Zaburzenia układu odpornościowego: nieznana - reakcje anafilaktyczne (reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny i reakcje anafilaktoidalne), nadwrażliwość.
Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe: rzadko - hipomagnezemia.
Zaburzenia układu nerwowego: nieznany - paraliż;
Zaburzenia widzenia: rzadko - ślepota, dystrofia siatkówki.
Zaburzenia słuchu i błędnika: rzadko - dzwonienie w uszach, utrata słuchu;
Zaburzenia naczyniowe: rzadko - niedociśnienie.
Narządy oddechowe, klatka piersiowa i śródpiersie: nieznany - bezdech, skurcz oskrzeli.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: rzadko - nudności, wymioty.
Choroby skóry i tkanki podskórnej: rzadko - wysypka, swędzenie, pokrzywka.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: rzadko - bóle stawów, skurcze mięśni.
Nerki, drogi moczowe: nieznana - ostra niewydolność nerek, toksyczna nefropatia, komórki w moczu;
Naruszenia ogólne: rzadko - gorączka.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie w ciąży jest możliwe wyłącznie ze względów zdrowotnych. Przechodzi przez łożysko, znajduje się w surowicy płodu w stężeniu około 16% stężenia w surowicy matki oraz w płynie owodniowym. Może gromadzić się w nerkach płodu, mieć działanie neuro- i ototoksyczne. Kategoria działania na płód według FDA-D.
W niewielkich ilościach przenika do mleka matki. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
Przeciwwskazane w ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek z azotemią i mocznicą.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z istniejącą wcześniej niewydolnością nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub zmniejszoną filtracją kłębuszkową czynność nerek należy oceniać konwencjonalnymi metodami przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w trakcie leczenia. Dawki dobowe należy zmniejszyć i (lub) wydłużyć odstępy między dawkami w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy, aby uniknąć kumulacji nieprawidłowo wysokich stężeń leków we krwi i zminimalizować ryzyko ototoksyczności.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Regularne monitorowanie stężenia i czynności leku w surowicy
Należy zachować ostrożność u pacjentów z istniejącą wcześniej niewydolnością nerek lub istniejącym wcześniej uszkodzeniem słuchu lub przedsionka. Pacjenci otrzymujący aminoglikozydy pozajelitowo powinni pozostawać pod ścisłym nadzorem klinicznym ze względu na potencjalną ototoksyczność i nefrotoksyczność. Nie ustalono bezpieczeństwa dla okresu leczenia dłuższego niż 14 dni. Należy przestrzegać niezbędnych środków ostrożności dotyczących dawkowania i odpowiedniego nawodnienia.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub zmniejszoną filtracją kłębuszkową czynność nerek należy oceniać konwencjonalnymi metodami przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w trakcie leczenia. Dawki dobowe należy zmniejszyć i (lub) wydłużyć odstępy między dawkami w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy, aby uniknąć kumulacji nieprawidłowo wysokich stężeń leków we krwi i zminimalizować ryzyko ototoksyczności. Regularne monitorowanie stężenia i czynności leku w surowicy
nerek jest szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku, którzy mogą mieć obniżoną czynność nerek, tk. może nie być to oczywiste w wynikach rutynowych badań przesiewowych, takich jak mocznik we krwi i kreatynina w surowicy.
Jeśli leczenie ma być kontynuowane przez siedem dni lub dłużej u pacjentów z niewydolnością nerek lub 10 dni u innych pacjentów, należy uzyskać wstępne dane audiogramu i ponownie ocenić je w trakcie leczenia. Leczenie amikacyną należy przerwać, jeśli wystąpi subiektywne odczucie szumu w uszach lub utrata słuchu lub jeśli kolejne audiogramy wykażą znaczne zmniejszenie percepcji wysokich częstotliwości. W przypadku wystąpienia objawów podrażnienia tkanki nerkowej (np. albuminuria, krwinki czerwone lub białe) należy zwiększyć nawodnienie i zmniejszyć dawkę leku. Zaburzenia te zwykle ustępują po zakończeniu leczenia. Jeśli jednak wzrasta azotemia lub następuje stopniowe zmniejszanie się oddawania moczu, należy przerwać leczenie.
Neuro/Ototoksyczność
U pacjentów leczonych aminoglikozydami może wystąpić neurotoksyczność objawiająca się przedsionkową i (lub) obustronną ototoksycznością słuchową. Ryzyko ototoksyczności wywołanej przez aminoglikozydy jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także otrzymujących duże dawki lub u których terapia trwa dłużej niż 7 dni. Wynikające z tego zawroty głowy mogą wskazywać na uszkodzenie przedsionka. Inne objawy neurotoksyczności mogą obejmować drętwienie, mrowienie skóry, skurcze mięśni i drgawki. Ryzyko ototoksyczności zwiększa się wraz ze wzrostem ekspozycji, albo z powodu utrzymującego się wysokiego poziomu aminoglikozydów, albo z powodu wysokiego resztkowego stężenia w surowicy.
Stosowanie amikacyny u pacjentów z alergią na aminoglikozydy w wywiadzie lub u pacjentów, u których może występować subkliniczna niewydolność nerek lub uszkodzenie nerwu ósmego spowodowane wcześniejszym podaniem środków nefrotoksycznych i (lub) ototoksycznych, takich jak streptomycyna, dihydrostreptomycyna, gentamycyna, tobramycyna, kanamycyna, bikanamycyna, neomycyna, polimyksyna B, kolistyna, cefalorydyna lub biomycyna, należy rozważyć z ostrożnością jako toksyczne może ulec zaostrzeniu. U tych pacjentów amikacynę należy stosować tylko wtedy, gdy w ocenie lekarza korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko.
Toksyczność nerwowo-mięśniowa
Blokadę nerwowo-mięśniową i porażenie oddechowe zgłaszano po podaniu pozajelitowym, założeniu (w praktyce ortopedycznej, irygacji jamy brzusznej, miejscowym leczeniu ropniaka) oraz po doustnym podaniu aminoglikozydów. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia porażenia oddechowego, jeśli aminoglikozydy są podawane jakąkolwiek drogą, zwłaszcza u pacjentów otrzymujących środki znieczulające, zwiotczające mięśnie, takie jak tubokuraryna, sukcynylocholina, dekametonium, lub u pacjentów otrzymujących transfuzje krwi z antykoagulami cytrynianowymi. W przypadku wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej sole wapnia likwidują porażenie oddechowe, ale może być konieczna wentylacja mechaniczna. U zwierząt laboratoryjnych leczonych dużymi dawkami amikacyny wykazano blokadę nerwowo-mięśniową i porażenie mięśni.
Aminoglikozydy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami mięśni, takimi jak myasthenia gravis lub parkinsonizm, ponieważ leki te mogą nasilać osłabienie mięśni ze względu na ich potencjalne działanie podobne do kurary na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe.
Toksyczność nerkowa
Aminoglikozydy są potencjalnie nefrotoksycznymi lekami. Ryzyko rozwoju nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u osób otrzymujących duże dawki, a także przy długotrwałej terapii. Podczas leczenia niezbędne jest dobre nawodnienie, a czynność nerek należy oceniać rutynowymi metodami przed rozpoczęciem leczenia iw trakcie leczenia. W przypadku wzrostu azotemii lub stopniowego zmniejszania się oddawania moczu należy przerwać leczenie.
U pacjentów w podeszłym wieku może wystąpić pogorszenie czynności nerek, które może nie być widoczne w rutynowych badaniach przesiewowych, takich jak stężenie azotu mocznikowego lub kreatyniny w surowicy. W takich przypadkach bardziej przydatne może być oznaczenie klirensu kreatyniny. Monitorowanie czynności nerek podczas leczenia aminoglikozydami jest szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku.
U pacjentów z rozpoznaną lub podejrzewaną niewydolnością nerek należy monitorować czynność nerek i ósmego nerwu czaszkowego na początku leczenia, a także u pacjentów, u których czynność nerek jest początkowo prawidłowa, ale w trakcie leczenia wystąpią objawy zaburzeń czynności nerek. W miarę możliwości należy sprawdzać stężenie amikacyny, aby zapewnić odpowiednią dawkę i uniknąć potencjalnie toksycznych stężeń. Należy monitorować mocz pod kątem zmniejszenia ciężaru właściwego, zwiększonego wydalania białka i erytrocyturii. Okresowo należy mierzyć mocznik we krwi, kreatyninę w surowicy lub klirens kreatyniny. W miarę możliwości należy wykonywać seryjne audiogramy u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza w grupie wysokiego ryzyka. Objawy ototoksyczności (zawroty głowy, szumy uszne, szum w uszach i utrata słuchu) lub nefrotoksyczności wymagają odstawienia leku lub dostosowania dawki.
Należy unikać jednoczesnego i (lub) sekwencyjnego stosowania innych produktów neurotoksycznych lub nefrotoksycznych, w szczególności bacytracyny, cisplatyny, amfoterycyny B, cefalorydyny, paromomycyny, wiomycyny, polimyksyny B, kolistyny, wankomycyny lub innych aminoglikozydów. Inne czynniki, które mogą zwiększać ryzyko toksyczności to zaawansowany wiek i odwodnienie.
Inny
Aminoglikozydy są szybko i prawie całkowicie wchłaniane, gdy są stosowane miejscowo w połączeniu z zabiegami chirurgicznymi. Podczas nawadniania dużych i małych pól operacyjnych zgłaszano „nieodwracalną” głuchotę, niewydolność nerek i śmierć z powodu blokady nerwowo-mięśniowej.
Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, stosowanie amikacyny może spowodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych. W takim przypadku należy przepisać odpowiednią terapię.
Zgłaszano przypadki nieodwracalnej utraty wzroku po wstrzyknięciu amikacyny do ciała szklistego oka.
Dzieci
Aminoglikozydy należy stosować ostrożnie u wcześniaków i noworodków ze względu na niedojrzałość tkanki nerkowej u tych pacjentów w wyniku wydłużenia okresu półtrwania tych leków.
Nie zaleca się dootrzewnowego podawania amikacyny u małych dzieci.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Stosować ostrożnie w przypadku kierowców pojazdów oraz osób, których czynności wymagają zwiększonej koncentracji i dobrej koordynacji ruchów.
Objawy: reakcje toksyczne (utrata słuchu, ataksja, zawroty głowy, zaburzenia oddawania moczu, pragnienie, utrata apetytu, nudności, wymioty, uczucie dzwonienia lub zatkania uszu, niewydolność oddechowa).
Leczenie: w celu usunięcia blokady transmisji nerwowo-mięśniowej i jej konsekwencji - hemodializa lub dializa otrzewnowa;
Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi potencjalnie neurotoksycznymi lub ototoksycznymi lekami, ogólnoustrojowo lub miejscowo, ze względu na możliwe działanie addytywne. Zwiększenie neurotoksyczności występuje przy wspólnym pozajelitowym podawaniu aminoglikozydów i cefalosporyn. Jednoczesne stosowanie z cefalosporynami może fałszywie zwiększać stężenie kreatyniny w surowicy podczas pomiaru. Ryzyko ototoksyczności zwiększa się, gdy amikacyna jest stosowana w skojarzeniu z szybko działającymi lekami moczopędnymi, zwłaszcza gdy lek moczopędny jest podawany dożylnie. Diuretyki mogą zwiększać toksyczność aminoglikozydów aż do nieodwracalnej ototoksyczności w wyniku zmian stężenia antybiotyków w surowicy krwi i tkankach. Są to furosemid i kwas etakrynowy, które same w sobie są lekami ototoksycznymi.
Nie zaleca się podawania amikacyny do jamy brzusznej pacjentom będącym pod wpływem leków znieczulających lub zwiotczających mięśnie (w tym eter, halotan, D-tubokuraryna, sukcynylocholina i dekametonium), ponieważ może wystąpić blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, a następnie depresja oddechowa.
Indometacyna może zwiększać stężenie amikacyny w osoczu u noworodków.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić zmniejszenie aktywności aminoglikozydów przy jednoczesnym stosowaniu leków z grupy penicylin.
Istnieje zwiększone ryzyko hipokalcemii, gdy aminoglikozydy są podawane z bisfosfonianami.
Podczas jednoczesnego podawania aminoglikozydów ze związkami platyny istnieje zwiększone ryzyko neurotoksyczności i prawdopodobnie ototoksyczności.