Lista leków przeciwalergicznych III generacji. Przedstawiciele leków przeciwhistaminowych nowej generacji

Nowoczesne leki przeciwhistaminowe: trzy kroki do zwycięstwa nad alergiami

M. Trofimow, Ph.D. Miód. Nauki

Nadejście wiosny daje o sobie znać nie tylko początkiem gwałtownego kwitnienia roślin, ale także wzrostem częstości występowania kataru siennego i innych sezonowych chorób alergicznych, a leki przeciwalergiczne w tym okresie stają się przedmiotem zwiększonego popytu w aptekach. Jednak leki stosowane w profilaktyce i leczeniu reakcji alergicznych zajmują jeden z najważniejszych segmentów rynku farmaceutycznego, niezależnie od pory roku, ponieważ częstość występowania przewlekłych całorocznych alergii stale rośnie. Bezpowrotnie odeszły w niepamięć te czasy, kiedy operując trzema, czterema lekami dostępnymi i znanymi z podręcznika Mashkovsky'ego, lekarz czy pracownik apteki mógł spokojnie żyć, uważając problem leczenia alergii za rozwiązany. Teraz wszystkie (lub prawie wszystkie) osiągnięcia światowej farmakologii w tej dziedzinie są dostępne dla krajowych specjalistów. I są znaczące tylko jednoskładnikowe leki przeciwhistaminowe do użytku ogólnoustrojowego jest obecnie ponad 60, nie wspominając o ich kombinacjach i nowych lekach z innych grup stosowanych w leczeniu alergii antagoniści receptora leukotrienowego (montelukast, zafirlukast), inhibitory 5-lipoksygenazy (zeliuton), stabilizatory błon komórki tuczne, środki antychemotaktyczne itp. Przy tak rozległym arsenał terapeutyczny specjalista nieuchronnie staje przed problemem optymalnego wyboru.

Jedna klasa różne właściwości

Pomimo pojawiania się nowych grup leków przeciwalergicznych, najczęściej stosowanymi są antagoniści mediatorów alergii, które ze względu na inercję nadal nazywane są lekami przeciwhistaminowymi lub blokerami histaminy. Należy zauważyć, że termin ten jest nieco przestarzały, ponieważ nie odzwierciedla właściwości farmakodynamicznych większości nowych leków będących antagonistami nie tylko histaminy, ale także innych mediatorów alergii (serotoniny, bradykininy, leukotrienów). Stworzone w ostatnie dekady leki mogą mieć również dodatkowy wpływ na procesy zapalenia alergicznego.

Jednak głównym mechanizmem działania przeciwalergicznego tej klasy leków pozostaje zdolność do kompetycyjnego blokowania receptorów histaminowych H1 bez wyraźnego wpływu na receptory H2 i H3. Jak wiadomo biologiczne działanie histaminy jest bardzo zróżnicowane i zależy od miejsca podania tego mediatora. Ze strony układu oddechowego może to być skurcz oskrzeli, obrzęk błony śluzowej jamy nosowej, nadmierne wydzielanie; ze strony skóry swędzenie, przekrwienie, reakcja pęcherzowa; przewód pokarmowy i innych narządów wewnętrznych skurcze mięśni gładkich, kolka jelitowa, stymulacja wydzielania żołądkowego; układu sercowo-naczyniowego zwiększona przepuszczalność ściany naczynia i rozszerzenie naczyń włosowatych, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca. Szerokie spektrum działanie histaminy sprawia, że ​​wskazane jest stosowanie leków przeciwhistaminowych w wielu chorobach, przede wszystkim w pokrzywce, atopowym zapaleniu skóry i astmie oskrzelowej, sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek, alergii na leki itp. H1-blokery nie są w stanie wyprzeć histaminy z jej połączenia z receptorami, ponieważ oddziałują tylko z wolnymi lub uwolnionymi receptorami. W związku z tym leki te są najskuteczniejsze w zapobieganiu natychmiastowym reakcjom alergicznym, aw przypadku już rozwiniętej reakcji mogą jedynie zmniejszyć jej nasilenie. Pomimo postępu w alergologii nie jest możliwe zidentyfikowanie potencjalnego alergenu u wszystkich pacjentów, a wyniki odczulania swoistego nie zawsze są zadowalające. Dlatego przyjmowanie leków przeciwhistaminowych często pozostaje jedynym sposobem na ułatwienie życia pacjentom z ciężką alergią atopową.

Aby ułatwić poruszanie się po morzu antyhistamin, zdefiniujmy główne „latarnie”. W rewizji klasyfikacji WHO ATC z 2004 r. według przynależności chemicznej określono sześć głównych grup leków przeciwhistaminowych zastosowanie systemowe(Rys. 1).

Obrazek 1. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnoustrojowego

Etery aminoalkilowe Pochodne piperazyny
Bromazyna
Difenhydramina* (dimedrol)
Klemastyna* (Tavegil)
Chlorfenoksamina
difenylopiralina
Karbinoksamina
Doksylamina* (Donormil, Sondox)
Booklisin
cyklizyna
chlorcyklizyna
meklozyna* (Bonin, Emetostop)
Oksatomid (Tinset)
cetyryzyna (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen)
Lewocetyryzyna
Podstawione alkiloaminy Inny
Bromfeniramina
dekschlorofeniramina
Dimetinden* (Fenistil)
Chlorofenamina
feniramina
Deksbromfeniramina
Talastyna
Bamipin
Cyproheptadyna (Peritol, Protadin)
Tenalidyna
Fenindamina
Antazolina
triprolidyna
pirobutamina
Azatadin
astemizol (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol)
Terfenadyna* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed)
Loratadyna* (Claritin, Lorano, Agistam, Lorfast, Flonid, Erolin)
Mebhydrolina* (Diazolina, Omeril, Azolina)
Deptropina
Ketotifen (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin)
Akrywastyna* (Semprex)
Azelastyna (Allergodil)
Tritokwalina
ebastyna (Kestina)
pimetiksen
Epinastyna (alezja)
Mizolastyna
Feksofenadyna* (Telfast, Fexofast, Altiva, Alfast)
Desloratadyna* (Erius)
Rupatadyna
Hifenadyna* (Fenkarol)
Podstawione etylenodiaminy
Mepiramina
Histapirodyna
Chloropiramina (chlorowodorek chloropiraminy, Suprastin, Supragistim)
tripelenamina
Metapirylen
Tonsylamina
Pochodne fenotiazyny
alimemazyna (Teralen)
Prometazyna (diprazyna, pilfen, pipolfen)
trietyloperazyna (torekan)
metdilazyna
Hydroksyetylopromezyna
Tiazynam
mechitazyna
oksomemazyna
izotypendyl

W przypadku funduszy zarejestrowanych na Ukrainie podano nazwy handlowe (podkreślone kursywą).
* istnieją formy dawkowania dopuszczone do sprzedaży bez recepty.

Cechy budowy chemicznej decydują o niektórych właściwościach farmakoterapeutycznych leków. Większość pochodnych etanoloaminy charakteryzuje się wyraźnym działaniem mholinolitycznym i uspokajającym. Alkilaminy należą do najaktywniejszych antagonistów receptora H1, podczas gdy ich właściwości uspokajające są zwykle słabo wyrażone; u niektórych pacjentów mogą powodować wzrost pobudliwości system nerwowy. Większość pochodnych piperazyny wykazuje również łagodne działanie uspokajające (z wyjątkiem hydroksyzyny). Właściwości cholinolityczne fenotiazyn są podobne do pochodnych etylenoaminy. Fenotiazyny są często używane jako leki przeciwwymiotne. Pochodne piperazyny odznaczają się wysoką selektywnością wobec receptorów H1 przy braku lub słabym nasileniu właściwości antycholinergicznych i wpływie na ośrodkowy układ nerwowy.

Pokolenie po pokoleniu

Z klinicznego punktu widzenia ważniejsze wydaje się wyodrębnienie trzech generacji leków przeciwhistaminowych, biorąc pod uwagę nie tyle czas ich powstania, co obecność dodatkowych właściwości i cech farmakodynamicznych (tab. 1). W W ogólnych warunkach różnice między nimi można scharakteryzować w następujący sposób. Preparaty pierwszej generacji działają na obwodowe i ośrodkowe receptory histaminowe, wywołują efekt uspokajający i nie wykazują dodatkowego działania przeciwalergicznego. Środki drugiej generacji, w przeciwieństwie do swoich poprzedników, działają tylko na obwodowe receptory H1-histaminy, nie mają działania uspokajającego i mają szereg dodatkowych efektów przeciwalergicznych. Niestety, niektóre z nich mają działanie kardiotoksyczne. Zasadnicza różnica między lekami przeciwhistaminowymi ostatniej, trzeciej generacji polega na tym, że są one aktywnymi metabolitami leków II generacji, a więc pozbawione są negatywnego wpływu na serce.

Tabela 1. Przedstawiciele nowych generacji leków przeciwhistaminowych

Właściwości farmakokinetyczne „klasycznych” i nowych leków przeciwhistaminowych znacznie się różnią. Leki II generacji mają podobną budowę centralnej części cząsteczki; cechy wchłaniania, dystrybucji i wydalania każdego z nich zależą od rodników lub łańcuchów bocznych przyłączonych do tej centralnej części. Nowoczesne leki przeciwhistaminowe mają długi czas działania (12-48 godzin), co pozwala na ich przepisywanie 1-2 razy dziennie, podczas gdy większość leków pierwszej generacji ma krótki czas działania (4-12 godzin) i wymaga przyjęcia kilku razy dziennie. Dłuższe działanie leków przeciwhistaminowych nowej generacji wynika z faktu, że wiążą się one niekompetycyjnie z receptorami H1, a powstałe w ten sposób kompleksy ligand-receptor bardzo wolno dysocjują. Maksymalny okres okres półtrwania, biorąc pod uwagę tworzenie aktywnego metabolitu, ma astemizol (10 lub więcej dni); jest w stanie tłumić reakcje skórne na histaminę i alergeny przez 6-8 tygodni. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie związku macierzystego w osoczu krwi obserwuje się zwykle po 13 h, a maksymalne stężenie ewentualnego aktywnego metabolitu po 0,52 h. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu wpływa na ich wchłanianie w różny sposób: wchłanianie astemizolu zmniejsza się o 60%, zwiększa wchłanianie ebastyny ​​i loratadyny, a wchłanianie akrywastyny, azelastyny ​​i cetyryzyny nie zmienia się.

Stopień powinowactwa „starych” i nowych leków do receptorów H1-histaminowych jest w przybliżeniu taki sam. Dlatego wybór leku może być determinowany kosztem przebiegu leczenia, biorąc pod uwagę profil bezpieczeństwa i wykonalność kliniczną (obecność dodatkowego działania przeciwalergicznego lub innych zalet leku).

Weterani nadal będą służyć

Już w 1937 roku na rynku pojawił się pierwszy lek przeciwhistaminowy (tymoksydietyloamina), za którego stworzenie jeden z jego twórców D. Bovet otrzymał w 1957 roku Nagrodę Nobla. Od tego czasu aż do początku lat 80. rynek farmaceutyczny otrzymał ponad 40 leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Chociaż skuteczność tych leków w leczeniu choroby alergiczne i potwierdzone przez wiele lat praktyka kliniczna i nikt nie wątpi w ich wartość znacznie zmniejsza obecność działania ośrodkowego dzięki zdolności do przenikania bariery krew-mózg dzięki właściwościom lipofilowym i ładunkowi elektrostatycznemu. Efekt ośrodkowy objawia się działaniem uspokajającym, sennością, zmniejszeniem aktywności psychomotorycznej, zwiększeniem apetytu itp. Przyjmowanie tych leków jest przeciwwskazane u osób, których praca związana jest z potencjalne niebezpieczeństwo lub wymaga zwiększonej uwagi: kierowców, pilotów, operatorów. Działanie uspokajające jest wzmacniane przez alkohol i inne substancje działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (środki uspokajające, przeciwpsychotyczne, uspokajające itp.). Ponadto wiele leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji ma działanie antycholinergiczne i może powodować takie negatywne skutki, jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia widzenia itp. długotrwałe użytkowanie(tachyfilaksja).

Pomimo wyżej wymienionych niedociągnięć blokery histaminowe pierwszej generacji są stosowane do dziś, głównie ze względu na dobrze znaną skuteczność kliniczną przy relatywnie niskich kosztach, dostępność postaci do podawania pozajelitowego, a także po prostu ze względu na inercję kliniczną. Obecnie przepisuje się je głównie przy reakcjach alergicznych typu natychmiastowego (ostra pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny lub anafilaktoidalny, obrzęk naczynioruchowy, choroba posurowicza, alergia na leki, ostry reakcje alergiczne NA produkty żywieniowe), a także w celach profilaktycznych z wprowadzeniem uwalniaczy histaminy (tubokuraryna).

Niektóre leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mogą być przydatne w wielu nietypowych sytuacjach klinicznych niezwiązanych z alergią. Na przykład, ponieważ leki o działaniu antycholinergicznym (prometazyna, chloropiramina, feniramina, chlorofenamina, difenhydramina) mają działanie „wysuszające” błony śluzowe, często wchodzą w skład leków skojarzonych do leczenia objawowego. przeziębienia. Ośrodkowe działanie leków pierwszej generacji pozwala na stosowanie ich do tłumienia kaszlu (difenhydramina, alimemazyna, prometazyna), krótkotrwałej korekty zaburzeń snu (difenhydramina, doksylamina), zapobiegania nudnościom i zawrotom głowy w przypadku choroby powietrznej i lokomocyjnej, zespołu Meniere'a syndromu (meklozyna), a także w celu wzmocnienia działania przeciwbólowego w składzie mieszanin litycznych (difenhydramina, alimemazyna, prometazyna).

Ostrożność i jeszcze raz ostrożność

Początek lat 80. to pojawienie się nowej generacji leków przeciwhistaminowych (terfenadyna, astemizol, loratadyna), które pod względem działania przeciwalergicznego są porównywalne z lekami pierwszej generacji, ale pozbawione działania uspokajającego. Zaletą leków przeciwhistaminowych drugiej generacji jest duże powinowactwo do receptorów H1, brak wpływu na receptory cholinowe i serotoninowe, szybki początek i długi czas działania, brak interakcji z alkoholem i lekami psychotropowymi, brak tachyfilaksji z długotrwałe użytkowanie, obecność dodatkowych efektów przeciwalergicznych (zdolność do stabilizacji błon komórek tucznych, hamowanie indukowanego gromadzenia się eozynofili w drogach oddechowych itp.) i odpowiednio szerszy zakres wskazań do stosowania (astma oskrzelowa, atopowe zapalenie skóry, siano gorączka, alergiczny nieżyt nosa).

Jednak wkrótce po ich wprowadzeniu do praktyka kliniczna pojawiły się alarmujące doniesienia, że ​​niektóre leki przeciwhistaminowe drugiej generacji (astemizol, terfenadyna i prawdopodobnie ebastyna) w pewnych okolicznościach mogą powodować śmiertelne arytmie związane z wydłużeniem odstępu QT (tachykardia typu torsade de pointes lub migotanie komór) z powodu zablokowania potasu kanały jonowe kontrolujące repolaryzację błon mięśnia sercowego.

Stwierdzono, że działanie terapeutyczne leków przeciwhistaminowych drugiej generacji jest prawie w całości spowodowane ich aktywnymi metabolitami powstającymi w wątrobie przy udziale enzymów układu cytochromu P450 oraz Negatywny wpływ na aktywność elektryczną serca wywołaną niezmienionymi lekami. Odpowiednio, w przypadku przedawkowania, zaburzenia czynności wątroby lub odbiór równoczesny inhibitory enzymów mikrosomalnych, metabolizm związków macierzystych spowalnia, a ich stężenie w osoczu wzrasta, wpływając negatywnie na aktywność elektryczną mięśnia sercowego. Prawdopodobieństwo wystąpienia kardiotoksycznego działania tych leków zwiększa się przy jednoczesnym podawaniu z makrolidami (erytromycyna, oleandomycyna, azytromycyna, klarytromycyna), lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (ketokonazol i itrakonazol), niektórymi lekami przeciwarytmicznymi (chinidyna, prokainamid, dyzopiramid), lekami przeciwdepresyjnymi (fluoksetyna, sertralina i paroksetyna). ), podczas stosowania sok grejpfrutowy, jak również u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i zaburzeniami równowagi elektrolitowej. Gwoli sprawiedliwości należy zauważyć, że tylko astemizol, terfenadyna i eksperymentalnie ebastyna miały działanie kardiotoksyczne, podczas gdy inni przedstawiciele leków przeciwhistaminowych drugiej generacji nie mają takiego działania.

Spośród leków drugiej generacji jedynie cetyryzyna nie jest „prolekiem” metabolizowanym w organizmie, gdyż jest aktywnym metabolitem hydroksyzyny, pozbawionym jej centralnego działania. Kolejną cechą wyróżniającą cetyryzynę jest zdolność łatwego przenikania przez skórę i kumulowania się w niej w dużych stężeniach, nawet po jednorazowym podaniu, co czyni ją lekiem z wyboru w leczeniu pokrzywki i atopowe zapalenie skóry. Nie stwierdzono, aby cetyryzyna miała działanie arytmogenne ani w eksperymencie, ani w warunkach klinicznych.

Najbardziej nowoczesny

W związku z identyfikacją wspomnianej „muchy w maści” w postaci arytmogennego działania niektórych nowych leków przeciwhistaminowych, dalsze wysiłki naukowców skupiły się na opracowaniu leków opartych na aktywnych metabolitach, które zachowując wszystkie zalety swoich poprzedników, byłyby jednocześnie pozbawione działania kardiotoksycznego nawet przy podawaniu w dużych dawkach. Badania te zakończyły się stworzeniem leków przeciwhistaminowych trzeciej generacji. Oprócz znacznej selektywności względem obwodowych receptorów H1, braku działania uspokajającego i kardiotoksycznego, wykazują dodatkowe działanie przeciwalergiczne: hamują uwalnianie mediatorów ogólnoustrojowego zapalenia alergicznego, w tym cytokin i chemokin (tryptaza, leukotrien C4, prostaglandyna D2, interleukiny 3 , 4 i 8, czynnik martwicy nowotworów TNF, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów i makrofagów, RANTES), zmniejszają ekspresję cząsteczek adhezyjnych (w tym selektyny P i ICAM1), hamują chemotaksję i aktywację eozynofili oraz tworzenie rodników nadtlenkowych, zmniejszają nadreaktywność oskrzeli i nasilenie skurczu oskrzeli wywołanego alergenem. Aktywność metabolitów może być 2-4 razy większa niż związku macierzystego (dla metabolitów akrywastyny, ebastyny ​​i loratadyny) lub taka sama (dla metabolitów astemizolu i ketotifenu), a okres półtrwania i czas trwania efekt terapeutyczny niektórych metabolitów jest znacznie większe niż prekursora leku (terfenadyny i feksofenadyny, ebastyny ​​i karebastyny).

Dlatego stosowanie leków przeciwhistaminowych III generacji jest bardziej uzasadnione w długotrwałym leczeniu chorób alergicznych, w genezie których istotną rolę odgrywają mediatory późnej fazy zapalenia alergicznego: całorocznego, sezonowego lub całorocznego alergicznego nieżytu nosa. nieżyt nosa i spojówek z sezonowym zaostrzeniem trwającym dłużej niż 2 tygodnie, przewlekła pokrzywka, atopowe zapalenie skóry, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry. Właściwości farmakokinetyczne, dobry profil bezpieczeństwa i wysokie skuteczność kliniczna sprawiają, że leki trzeciej generacji są obecnie najbardziej obiecującymi lekami przeciwhistaminowymi.

Feksofenadyna jest racemiczną mieszaniną dwóch farmakologicznie czynnych izomerów aktywnego metabolitu terfenadyny. Działanie przeciwhistaminowe zaczyna pojawiać się po 30 minutach od zażycia, stężenie we krwi osiąga maksimum w ciągu pierwszych godzin, czas działania do 24 h. Badania kliniczne feksofenadyny wykazały, że nawet dwu- i trzykrotny nadmiar średniej dawki terapeutycznej leku nie powoduje działania uspokajającego. Feksofenadyna nie jest metabolizowana w organizmie, jej profil farmakokinetyczny nie zmienia się wraz z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Oprócz maksymalnego bezpieczeństwa feksofenadyna wykazuje zdolność skutecznego eliminowania objawów sezonowego alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. W zależności od wskazań jest przepisywany odpowiednio w dawce 120 lub 180 mg 1 raz dziennie.

Desloratadyna jest aktywnym metabolitem loratadyny, ponad dwa i pół razy bardziej aktywnym niż substancja macierzysta. Szerokie spektrum działania przeciwalergicznego i przeciwzapalnego desloratadyny sprawia, że ​​jest ona wysoce skuteczna w leczeniu różnych chorób alergicznych. oddychanie przez nos z sezonowym alergicznym nieżytem nosa. Lek jest skuteczny również w przypadku współwystępowania alergicznego nieżytu nosa z atopową astmą oskrzelową. U pacjentów z przewlekłą pokrzywka idiopatyczna Wyraźne i trwałe działanie desloratadyny przyczynia się do szybkiego złagodzenia objawów i poprawy jakości życia. Zalecana dzienna porcja to 5mg. Okres półtrwania desloratadyny wynosi 21-24 godzin, co pozwala na podawanie leku raz dziennie.

Karebastyna jest karboksylowanym metabolitem ebastyny. Wydalany przez nerki (6070%) w postaci koniugatów. Okres półtrwania karebastyny ​​wynosi 1519 godzin, czas działania przeciwhistaminowego wynosi co najmniej 24 godziny. Karebastyna, norastemizol i lewocetyryzyna nie są jeszcze zarejestrowane na Ukrainie, ale oczywiste jest, że ich wejście na ukraiński rynek farmaceutyczny to tylko kwestia czasu.

Literatura

  1. Goryachkina L. A. Nowoczesne leki przeciwhistaminowe w leczeniu chorób alergicznych // RMJ. V. 9, nr 21. 2001.
  2. Levin Ya. I., Kovrov G. V. Leki przeciwhistaminowe i uspokojenie // Alergologia 2002. Nr 3.
  3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. Analiza farmakoekonomiczna stosowania leków przeciwhistaminowych pierwszej i ostatniej generacji w leczeniu sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek // Alergologia 2004. Nr 1.
  4. Polosyants O. B., Silina E. G. Leki przeciwhistaminowe: od difenhydraminy do telfastu // Lekarz prowadzący 2001. Nr 3. P. 17.
  5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Nowoczesne leki przeciwhistaminowe // Nowe leki i aktualności dotyczące farmakoterapii 1999. Nr 5.
  6. Yuryev KL Erius (desloratadyna) antyhistamina nowej generacji do leczenia chorób alergicznych // Ukr. Miód. dziennik 2003. nr 4.
  7. Indeks klasyfikacyjny Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) ze zdefiniowanymi dawkami dziennymi (DDD). Centrum Metodologii Statystyki Leków, współpracujące z WHO, Oslo, Norwegia. styczeń 2004.
  8. Bachert C. Zmniejszająca przekrwienie skuteczność desloratadyny u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Alergia, 2001, 56 (suppl. 65), 1420.
  9. Desager J. P., Horsmans Y. Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne leków przeciwhistaminowych H1. Clin Pharmacokinet 1995;28:41932.
  10. Du Buske L. M. Kliniczne porównanie leków będących antagonistami receptora histaminowego H1. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 718.
  11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. Podwójnie ślepa, kontrolowana placebo próba feksofenadyny HCl w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. J Klinika Alergii Immunol. Listopad 1999;104(5):10718.
  12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. Początek i czas działania desloratadyny. XIX Kongres Europejski. Akademia Alergologii i Immunologii Klinicznej, Lizbona, 2000.
  13. Marone G. Kamienie milowe w biologii i farmakologii antagonistów receptora H1. Alergia 1997;52(34 Suppl):713.
  14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Chlorowodorek feksofenadyny jest bezpieczny i skuteczny w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Ann Allergy Astma Immunol. 2000 maj;84(5):51722.
  15. Norman P., Dimmann A., Rabasseda. Desloratadyna: przegląd przedkliniczny i kliniczny. Narkotyki dzisiaj, 2001, 37(4), 215227.
  16. Ormerod A. D. Pokrzywka: rozpoznawanie, przyczyny i leczenie. Narkotyki 1994;48:71730.
  17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadyna w leczeniu przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Alergia, 2001, 56 (suppl. 65), 2832.
  18. Simons FE, Murray HE, Simons KJ Kwantytacja antagonistów receptora H1 w skórze i surowicy. J Allergy Clin Immunol 1995;95:75964.
  19. Simons FE, Simons KJ. Farmakologia kliniczna nowych antagonistów receptora histaminowego H1. Farmakokinetyka Clin. Maj 1999;36(5):32952.
  20. Woosley R. L. Sercowe działanie leków przeciwhistaminowych. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:23352.

Najlepiej wiedzą osoby, które okresowo cierpią na alergie. Czasami tylko leki stosowane w porę mogą uchronić je przed potwornie swędzącą wysypką, ciężkie ataki kaszel, obrzęk i zaczerwienienie. Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji to nowoczesne leki, które natychmiast działają na organizm. Ponadto są dość skuteczne. Wynik zostanie zapisany długi czas.

Wpływ na organizm

Aby zrozumieć, czym różnią się leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, należy zrozumieć mechanizm działania leków przeciwalergicznych.

Leki te blokują receptory histaminowe H1 i H2. Pomaga to zmniejszyć reakcję organizmu z mediatorem histaminą. W ten sposób następuje złagodzenie reakcji alergicznej. Ponadto fundusze te służą jako doskonałe zapobieganie skurczowi oskrzeli.

Rozważ wszystkie leki przeciwhistaminowe, które pozwolą ci zrozumieć, jakie są zalety nowoczesnych środków zaradczych.

Leki pierwszej generacji

Ta kategoria obejmuje Blokują receptory H1. Czas działania tych leków wynosi 4-5 godzin. Leki mają doskonałe działanie przeciwalergiczne, ale mają szereg wad, w tym:

  • rozszerzenie źrenic;
  • suchość w ustach;
  • rozmazany obraz;
  • senność;
  • spadek tonu.

Typowe leki pierwszej generacji to:

  • „Dimedrol”;
  • „Diazolina”;
  • „Tavegil”;
  • „Suprastin”;
  • „Peritol”;
  • „Pipolfen”;
  • „Fenkarol”.

Leki te są zwykle przepisywane osobom cierpiącym na choroby przewlekłe w którym występują trudności w oddychaniu (astma oskrzelowa). Ponadto będą miały korzystny wpływ w przypadku ostrej reakcji alergicznej.

Leki II generacji

Leki te nazywane są niesedatywnymi. Takie fundusze nie mają już imponującej listy skutków ubocznych. Nie wywołują senności, zmniejszenia aktywności mózgu. Leki są poszukiwane wysypki alergiczne i swędząca skóra.

Najpopularniejsze leki:

  • „Klarytyna”;
  • „Treksil”;
  • „Zodaka”;
  • „Fenistil”;
  • „Histalong”;
  • "Semprex".

Jednak dużą wadą tych leków jest działanie kardiotoksyczne. Dlatego środki te są zabronione dla osób cierpiących na patologie sercowo-naczyniowe.

Leki III generacji

Są to aktywne metabolity. Mają doskonałe właściwości antyalergiczne i mają minimalną listę przeciwwskazań. Jeśli mówimy o skutecznych lekach przeciwalergicznych, to te leki to po prostu nowoczesne leki przeciwhistaminowe.

Jakie leki z tej grupy cieszą się największą popularnością? Są to następujące leki:

  • „Zyrtec”;
  • „Cetryn”;
  • Telfast.

Nie mają działania kardiotoksycznego. Często są przepisywane na ostre reakcje alergiczne i astmę. Zapewniają doskonałe efekty w walce z wieloma chorobami dermatologicznymi.

Leki IV generacji

Ostatnio specjaliści wymyślili nowe leki. Są to leki przeciwhistaminowe czwartej generacji. Różnią się szybkością działania i długotrwałym efektem. Takie leki doskonale blokują receptory H1, eliminując wszelkie niepożądane objawy alergii.

Dużą zaletą takich leków jest to, że ich stosowanie nie szkodzi pracy serca. To pozwala nam uznać je za całkiem bezpieczne środki.

Nie należy jednak zapominać, że mają przeciwwskazania. Ta lista jest raczej niewielka, głównie dzieciństwo i ciąża. Jednak nadal zaleca się skonsultowanie się z lekarzem przed użyciem. Przydatne byłoby szczegółowe przestudiowanie instrukcji przed zastosowaniem leków przeciwhistaminowych czwartej generacji.

Lista takich leków jest następująca:

  • „lewocetyryzyna”;
  • „Erius”;
  • „desloratadyna”;
  • „Ebastyna”;
  • „Feksofenadyna”;
  • „Bamipin”;
  • „Fenspiryd”;
  • „cetyryzyna”;
  • "Ksizal".

Najlepsze leki

Trudno jest wyróżnić najskuteczniejsze leki czwartej generacji. Ponieważ takie leki zostały opracowane nie tak dawno temu, istnieje niewiele nowszych leków przeciwalergicznych. Ponadto wszystkie leki są dobre na swój sposób. Dlatego nie można wyróżnić najlepszych leków przeciwhistaminowych czwartej generacji.

Leki zawierające fenoksofenadynę cieszą się dużym zainteresowaniem. Takie leki nie mają działania hipnotycznego i kardiotoksycznego na organizm. Fundusze te dziś słusznie zajmują miejsce najskuteczniejszych leków przeciwalergicznych.

W leczeniu często stosuje się pochodne cetyryzyny objawy skórne. Po zażyciu 1 tabletki wynik jest zauważalny po 2 godzinach. Utrzymuje się jednak dość długo.

Aktywnym metabolitem słynnej "Loratadyny" jest lek "Erius". Ten lek 2,5 razy skuteczniejszy niż jego poprzednik.

Medycyna "Ksizal" zyskała dużą popularność. Doskonale blokuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego. W wyniku takiej ekspozycji środek ten niezawodnie eliminuje reakcje alergiczne.

Lek „Cetyryzyna”

To dość skuteczne narzędzie. Podobnie jak wszystkie nowoczesne leki przeciwhistaminowe czwartej generacji, lek praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie.

Lek okazał się bardzo skuteczny w wysypki skórne, ponieważ jest w stanie doskonale penetrować powłoki naskórka. Długotrwałe użytkowanie ten lek u niemowląt cierpiących na wczesny zespół atopowy znacznie zmniejsza ryzyko progresji tych schorzeń w przyszłości.

Po 2 godzinach od zażycia pigułki pojawia się pożądany trwały efekt. Ponieważ utrzymuje się przez długi czas, wystarczy stosować 1 tabletkę dziennie. W przypadku niektórych pacjentów, aby osiągnąć pożądany efekt, można przyjmować 1 tabletkę co drugi dzień lub dwa razy w tygodniu.

Lekarstwo jest minimalne.Jednak pacjenci cierpiący na patologie nerek powinni stosować to lekarstwo z najwyższą ostrożnością.

Lek w postaci zawiesiny lub syropu jest dopuszczony do stosowania przez okruchy od dwóch lat.

Lek „Feksofenadyna”

Środek ten jest metabolitem terfenadyny. Taki lek jest również znany pod nazwą „Telfast”. Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe IV generacji nie powoduje senności, nie jest metabolizowany i nie zaburza funkcji psychomotorycznych.

To narzędzie jest jednym z najbezpieczniejszych, ale niezwykle skuteczne leki wśród wszystkich leków przeciwalergicznych. Lek jest poszukiwany na wszelkie objawy alergii. Dlatego lekarze przepisują go na prawie wszystkie diagnozy.

Tabletki przeciwhistaminowe „Feksofenadyna” są zabronione dla dzieci poniżej 6 roku życia.

Lek „Desloratadyna”

Lek ten należy również do popularnych leków przeciwalergicznych. Można go zastosować w każdej grupie wiekowej. Ponieważ jego wysokie bezpieczeństwo zostało udowodnione przez farmakologów, taki środek jest wydawany w aptekach bez recepty.

Lek ma lekkie działanie uspokajające, nie ma szkodliwego wpływu na czynność serca, nie wpływa na sferę psychomotoryczną. Lek jest często dobrze tolerowany przez pacjentów. Ponadto nie wchodzi w interakcje z innymi.

Jeden z najbardziej skuteczne leki z tej grupy jest uważany za lek "Erius". Jest to dość silny lek przeciwalergiczny. Jednak jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W postaci syropu lek może być przyjmowany przez dzieci od 1 roku życia.

Lek "Levocetirizine"

To narzędzie jest lepiej znane jako „Suprastinex”, „Caesera”. Jest to doskonały środek przepisywany pacjentom cierpiącym na pyłki. Środek zaradczy jest przepisywany w przypadku objawów sezonowych lub przez cały rok. Lek jest poszukiwany w leczeniu zapalenia spojówek, alergicznego nieżytu nosa.

Wniosek

Leki nowej generacji są aktywnymi metabolitami wcześniej stosowanych leków. Niewątpliwie ta właściwość sprawia, że ​​leki przeciwhistaminowe IV generacji są niezwykle skuteczne. Leki w Ludzkie ciało nie są metabolizowane, dając jednocześnie długotrwały i wyraźny efekt. W przeciwieństwie do poprzednich pokoleń, leki te nie mają szkodliwego wpływu na wątrobę.

Reakcje alergiczne dzielimy na natychmiastowe, rozwijające się bezpośrednio po kontakcie z antygenem oraz opóźnione, objawiające się po kilku dniach lub nawet tygodniach. W przypadku natychmiastowego typu alergii najskuteczniejsze są leki przeciwhistaminowe. Zasada ich działania polega na blokowaniu wolnej histaminy, która jest uwalniana w organizmie w odpowiedzi na wysiłek fizyczny lub środek drażniący chemiczny. Posiadając budowę zbliżoną do aminy biogennej, substancja aktywna Bloki receptory histaminowe, zapobiegając działaniu samej aminy jako mediatora reakcji alergicznych.

Istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Zaprojektowany w inny czas, różnią się selektywnością działania. Każda z kolejnych linii farmaceutycznych jest bardziej selektywna, tj. substancja aktywna Lek wiąże się głównie z jednym typem receptora. Zwiększa to bezpieczeństwo leków i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Pierwsza generacja powstała w 1936 roku, jej przedstawicielami są Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Wykazują dobre działanie jako blokery histaminy: likwidują objawy alergiczne w postaci wysypki, obrzęku, świądu. Jednak wszystkie te leki mają krótkotrwały efekt (3-4 godziny), a przy dłuższym stosowaniu zmniejszają swoją aktywność, a także dają całkiem sporo skutków ubocznych:

  • ze względu na niską selektywność mają niepożądany wpływ na struktury komórkowe wielu narządów i dlatego są przeciwwskazane w wrzód trawienny, patologie nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego, jaskra, padaczka;
  • będąc antycholinergikami, mogą powodować dysfunkcję ośrodkowego układu nerwowego, ból głowy, zawroty głowy, spadek ciśnienia krwi;
  • zmniejszyć napięcie mięśniowe;
  • mieć efekt hipnotyczny;
  • powodować wzrost masy ciała.

Ważna informacja!

Ze względu na wyraźne działanie uspokajające leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, jeśli są stosowane, prowadzenie pojazdów, a także wykonywanie innych prac wymagających zwiększonej uwagi lub szybkiej reakcji, możliwe jest już po 12 godzinach od przyjęcia leku.

Leki drugiej generacji - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin i inne - pojawiły się w latach 80. ubiegłego wieku. Działają bardziej selektywnie, wpływając głównie na receptory histaminowe, dzięki czemu mają mniej skutków ubocznych.

Zaletą jest również brak uzależnienia oraz czas działania do 24 godzin. Pozwala to przyjmować lek raz dziennie i nie zwiększać dawki przy długotrwałym stosowaniu. Jednak ze względu na działanie kardiotoksyczne podczas przyjmowania większości tych leków wymagane jest stałe monitorowanie czynności serca, a leki przeciwhistaminowe II generacji są przeciwwskazane u pacjentów z poważnymi patologiami sercowo-naczyniowymi.

W ostatnich latach w leczeniu wszystkich rodzajów alergii z powodzeniem stosuje się leki, których substancje czynne należą do kategorii proleków, to znaczy są już przekształcane w organizm w związki farmakologicznie czynne w wyniku procesy metaboliczne. Efektywność tych funduszy jest kilkukrotnie wyższa niż ich poprzedników. Są również wysoce selektywne, a zatem nie powodują żadnego efektu uspokajającego ani kardiotoksycznego, a zatem są najbezpieczniejsze.

Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji jest wciąż stosunkowo niewielka, ale wszystkie mają wspólną zaletę: mogą być przyjmowane przy chorobach serca, przewodu pokarmowego, nerek i wątroby, a także dla osób, których praca wymaga wysokie stężenie uwaga. Niektóre leki z tej grupy nie są przeciwwskazane w okresie ciąży i dzieciństwa.

Charakterystyka porównawcza leków III generacji

Wskazania do stosowania tej kategorii leków to:

  • alergia pokarmowa;
  • sezonowe i przewlekłe alergiczne zapalenie spojówek i nieżyt nosa;
  • pokrzywka;
  • skaza wysiękowa;
  • kontaktowe i atopowe zapalenie skóry.

Preparaty z tą samą substancją czynną mogą być wytwarzane w różnych warunkach znaki towarowe(są to tak zwane narkotyki-synonimy).

Allegro

Jest również produkowany pod nazwami Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Substancją czynną leku jest chlorowodorek feksofenadyny. Forma uwalniania - tabletki powlekane 120 i 180 mg.

Początkowy efekt daje godzinę po podaniu, maksymalne stężenie we krwi osiąga po 3 godzinach, okres półtrwania to około 12 godzin, czas działania to doba. Pojedyncza dawka wynosi 180 mg, przebieg leczenia ustalany jest indywidualnie. Ponieważ badania kliniczne wpływ feksofenadyny na płód i ciało dziecka nie zostały przeprowadzone, w czasie ciąży, dzieci poniżej 12 roku życia i kobiet karmiących piersią są przepisywane tylko w przypadku szczególnej potrzeby.

Koszt leków zależy od zawartości głównej substancji i producenta. Na przykład 10 tabletek po 120 mg Feksadin Ranbaxy (Indie) kosztuje 220 rubli, ta sama paczka Allegra z Sanofi-Aventis (Francja) kosztuje 550 rubli, a 10 tabletek po 180 mg Telfast Sanofi-Aventis kosztuje 530 rubli.

cetyryzyna

Inne nazwy handlowe: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Dichlorowodorek cetyryzyny służy jako substancja wykazująca aktywność w stosunku do histaminy. Dostępny w tabletkach o zawartości substancji czynnej 10 mg, a także w postaci kropli, roztworów i syropu.

Początkowy efekt obserwuje się 1-1,5 godziny po spożyciu, całkowity czas działania wynosi do jednego dnia, metabolity są wydalane z moczem w ciągu 10-15 godzin. Pojedyncza (i dzienna) dawka 10 mg. Medycyna nie uzależnia i może być stosowany w terapii długoterminowej. Nie zaleca się przyjmowania go dzieciom poniżej 1 roku życia oraz kobietom w ciąży.

Przybliżony koszt cetyryzyny i jej analogów:

  • Cetyryzyna, producent Vertex, Rosja (10 tab.) - 66 rubli;
  • Tsetrin, producent dr. Reddy, Indie (20 tabletek) - 160 rubli;
  • Zodak, producent Zentiva, Czechy (10 tab.) - 140 rubli;
  • Zirtek, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach po 10 ml) - 320 rubli.

Xizal

Synonimy: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Substancją czynną leku jest dichlorowodorek lewocetyryzyny. Lek jest dostępny w tabletkach 5 mg i kroplach, postać dawkowania dla dzieci - syrop.

Powinowactwo do receptorów histaminowych w tym leku jest kilkakrotnie większe niż u pozostałych przedstawicieli tej serii, więc jego działanie utrzymuje się przez 2 dni. Produkty przemiany materii są wydalane przez nerki, okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Dzienna dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia wynosi 5 mg. Przeciwwskazaniem do stosowania lewocetyryzyny są wrodzone zaburzenia gospodarki węglowodanowej.

Szacowany koszt leków:

  • Ksizal, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach po 10 ml) - 440 rubli;
  • Levocetirizine, producent Teva, Francja (10 tab.) - 270 rubli;
  • Alerzin, producent Eric, Węgry (tabela 14) -300 rubli;
  • Suprastinex, producent Eric, Węgry (tabela 7) - 150 rubli.

Desloratadyna

Inne nazwy handlowe: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substancją bioaktywną jest desloratadyna. Postać uwalniania: tabletki powlekane 5 mg, roztwór 5 mg/ml i syrop.

Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3-4 godzinach, okres półtrwania wynosi 20-30 godzin, całkowity czas działania wynosi 24 godziny. Jednorazowa dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat wynosi 5 mg, dawkowanie dla dzieci od 2 do 12 lat ustalane jest indywidualnie. W przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią lek jest przepisywany w stanach zagrażających życiu.

Koszt desloratadyny i jej synonimów:

  • Desloratadyna, producent Vertex, Rosja (10 tabletek) - 145 rubli;
  • Lordestin, Bayer, USA producent Gedeon Richter, Węgry (10 tab.) - 340 rubli;
  • Erius, producent Bayer, USA (7 tabletek) - 90 rubli.

Wszystkie leki przeciwalergiczne są przepisywane przez lekarza, biorąc pod uwagę specyfikę ich działania, przyczyny rozwoju alergii, wiek i cechy ciała pacjenta. Podczas przyjmowania leków przeciwhistaminowych należy ściśle przestrzegać zasad określonych w instrukcjach.

Wiosna. Budzi się przyroda… Kwitną pierwiosnki… Brzoza, olcha, topola, leszczyna wypuszczają zalotne kolczyki; brzęczące pszczoły, trzmiele, zbieranie pyłku… Rozpoczyna się sezon (od łac. pollinis pollen) czyli katar sienny – reakcje alergiczne na pyłki roślin. Lato nadchodzi. Kwitną zboża, cierpki piołun, pachnąca lawenda… Potem nadchodzi jesień i „kochanką” staje się ambrozja, której pyłek jest najgroźniejszym alergenem. W okresie kwitnienia chwastów do 20% populacji cierpi na łzawienie, kaszel, alergie. A oto długo wyczekiwana zima dla alergików. Ale czeka wielu alergia na zimno. Znowu wiosna... I tak przez cały rok.

A także pozasezonowa alergia na sierść zwierząt, narzędzia kosmetyczne, kurz domowy i tak dalej. Do tego alergie na leki, jedzenie. Ponadto w ostatnich latach częściej diagnozuje się "alergię", a objawy choroby są bardziej wyraźne.

Stan pacjentów złagodzić lekami łagodzącymi objawy reakcji alergicznych, a przede wszystkim lekami przeciwhistaminowymi (AHP). Histaminę, która pobudza receptory H1, można nazwać głównym winowajcą choroby. Bierze udział w mechanizmie powstawania głównych objawów alergii. Dlatego leki przeciwhistaminowe są zawsze przepisywane jako leki przeciwalergiczne.

Leki przeciwhistaminowe - blokery receptorów histaminowych H1: właściwości, mechanizm działania

Mediator (biologicznie aktywny mediator) histamina wpływa na:

  • Skóra, powodująca swędzenie, przekrwienie.
  • Drogi oddechowe, powodując obrzęk, skurcz oskrzeli.
  • Układ sercowo-naczyniowy, powodujący zwiększoną przepuszczalność naczyń, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie.
  • Przewód pokarmowy, stymulujący wydzielanie żołądkowe.

Leki przeciwhistaminowe łagodzą objawy wywołane endogennym uwalnianiem histaminy. Zapobiegają rozwojowi nadreaktywności, ale nie wpływają na działanie uczulające ( nadwrażliwość) alergeny, ani na naciek błony śluzowej przez eozynofile (rodzaj leukocytów: ich zawartość we krwi wzrasta wraz z alergią).

Leki przeciwhistaminowe:

Należy pamiętać, że mediatorami zaangażowanymi w patogenezę (mechanizm powstawania) reakcji alergicznych jest nie tylko histamina. Oprócz niego są „winni” stanu zapalnego i procesy alergiczne acetylocholina, serotonina i inne substancje. Dlatego leki, które mają tylko działanie przeciwhistaminowe, zatrzymują tylko ostre objawy alergii. Systematyczne leczenie wymaga kompleksowej terapii odczulającej.

Generacje leków przeciwhistaminowych

Polecamy lekturę:

Przez nowoczesna klasyfikacja Istnieją trzy grupy (generacje) leków przeciwhistaminowych:
Blokery histaminowe H1 pierwszej generacji (tavegil, difenhydramina, suprastyna) - przenikają przez specjalny filtr - barierę krew-mózg (BBB), działają na ośrodkowy układ nerwowy, wywierając działanie uspokajające;
blokery histaminowe H1 II generacji (fencarol, loratadyna, ebastyna) - nie powodują sedacji (w dawkach terapeutycznych);
Blokery histaminowe H1 III generacji (Telfast, Erius, Zyrtec) są farmakologicznie czynnymi metabolitami. Nie przechodzą przez BBB, mają minimalny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego nie powodują sedacji.

Charakterystykę najpopularniejszych leków przeciwhistaminowych przedstawiono w tabeli:

loratadyna

KLARYTYNA

cetyryzyna

porównawczy
efektywność

Efektywność

Czas trwania
działania

Czas
efekt

Częstotliwość
dozowanie

niepożądany
zjawiska

Wydłużenie
Odstęp QT

Środek uspokajający
działanie

Osiągać
skutki alkoholu

Skutki uboczne

erytromycyna

Zwiększyć
waga

aplikacja

Możliwość
stosować u dzieci

Aplikacja
u kobiet w ciąży

Może

przeciwwskazane

Aplikacja
podczas laktacji

przeciwwskazane

przeciwwskazane

przeciwwskazane

Konieczność

Konieczność

Konieczność

przeciwwskazane

cena
leczenie

Cena
1 dzień leczenia, j.m.

Cena

astemizol

HISMANAL

terfenadyna

feksofenadyna

porównawczy
efektywność

Efektywność

Czas trwania
działania

18 - 24
godziny

Czas
efekt

Częstotliwość
dozowanie

porównawczy
efektywność

Wydłużenie
Odstęp QT

Środek uspokajający
działanie

Osiągać
skutki alkoholu

Skutki uboczne
w przypadku stosowania razem z ketokonazolem i
erytromycyna

Zwiększyć
waga

aplikacja
w określonych populacjach pacjentów

Możliwość
stosować u dzieci

> 1
roku

Aplikacja
u kobiet w ciąży

Może

przeciwwskazane

Może

Aplikacja
podczas laktacji

przeciwwskazane

przeciwwskazane

przeciwwskazane

Konieczność
zmniejszenie dawki u osób w podeszłym wieku

Konieczność
zmniejszenie dawki w niewydolności nerek

Konieczność
zmniejszenie dawki w zaburzeniach czynności wątroby

przeciwwskazane

przeciwwskazane

cena
leczenie

Cena
1 dzień leczenia, j.m.

Cena
miesięczny kurs leczenie, j.m.

Korzyści z leków przeciwhistaminowych III generacji

Ta grupa obejmuje farmakologicznie czynne metabolity niektórych leków poprzednich generacji:

  • feksofenadyna (telfast, feksofast) – aktywny metabolit terfenadyny;
  • lewocetyryzyna (ksizal) – pochodna cetyryzyny;
  • desloratadyna (erius, desal) jest aktywnym metabolitem loratadyny.

Za narkotyki najnowsza generacja charakterystyczna jest znaczna selektywność (selektywność), działają one wyłącznie na obwodowe receptory H1. Stąd korzyści:

  1. Wydajność: szybkie wchłanianie plus wysoka biodostępność decydują o szybkości usuwania reakcji alergicznych.
  2. Praktyczność: nie wpływają na wydajność; brak działania uspokajającego i kardiotoksyczność eliminuje potrzebę dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.
  3. Bezpieczeństwo: nie uzależnia - pozwala to na przepisywanie długich cykli terapii. Praktycznie nie ma interakcji z jednocześnie przyjmowanymi lekami; wchłanianie nie zależy od spożycia pokarmu; substancja czynna jest wydalana „tak jak jest” (niezmieniona), tj. narządy docelowe (nerki, wątroba) nie cierpią.

Przepisuj leki na sezonowy i przewlekły nieżyt nosa, zapalenie skóry, alergiczny skurcz oskrzeli.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji: nazwy i dawki

notatka: dawki są dla dorosłych.

Feksadin, telfast, feksofast przyjmuj 120-180 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: objawy kataru siennego (kichanie, świąd, katar), idiopatyczne (zaczerwienienie, świąd).

Levocetirizine-teva, xyzal są przyjmowane 5 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: przewlekły alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka idiopatyczna.

Desloratadin-teva, Erius, Desal są przyjmowane 5 mg x 1 raz dziennie. Wskazania: sezonowy katar sienny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji: skutki uboczne

Przy względnym bezpieczeństwie blokery receptora histaminowego H1 trzeciej generacji mogą powodować: pobudzenie, drgawki, niestrawność, ból brzucha ból mięśni, suchość w jamie ustnej, bezsenność, ból głowy, zespół asteniczny, nudności, senność, duszność, tachykardia, niewyraźne widzenie, zwiększenie masy ciała, paronyria (nietypowe sny).

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci

Krople Ksizal są przepisywane dzieciom: w wieku powyżej 6 lat dzienna dawka 5 mg (= 20 kropli); od 2 do 6 lat w dawce dziennej 2,5 mg (= 10 kropli), częściej 1,25 mg (= 5 kropli) x 2 razy dziennie.
Levocetirizine-teva - dawka dla dzieci powyżej 6 lat: 5 mg x 1 raz dziennie.

Syrop Erius jest dozwolony dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat: 1,25 mg (= 2,5 ml syropu) x 1 raz dziennie; od 6 do 11 lat: 2,5 mg (= 5 ml syropu) x 1 raz dziennie;
młodzież od 12 roku życia: 5 mg (= 10 ml syropu) x 1 raz dziennie.

Erius jest w stanie zahamować rozwój pierwszej fazy reakcji alergicznej i stanu zapalnego. Gdy przewlekły przebieg pokrzywka jest odwrotnym rozwojem choroby. Skuteczność terapeutyczna preparatu Erius w leczeniu przewlekłej pokrzywki została potwierdzona w wieloośrodkowym badaniu kontrolowanym placebo (zaślepionym). Dlatego Erius jest zalecany do stosowania u dzieci od pierwszego roku życia.

Ważny: Nie przeprowadzono badania skuteczności pastylek Erius w grupie pediatrycznej. Jednak dane farmakokinetyczne z badań dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży sugerują, że można stosować pastylki do ssania w dawce 2,5 mg na dobę. Grupa wiekowa 6 - 11 lat.

Feksofenadyna 10 mg jest przepisywana młodzieży w wieku od 12 lat.

Lekarz opowiada o lekach na alergie i ich zastosowaniu w pediatrii:

Przepisywanie leków przeciwhistaminowych w czasie ciąży

W czasie ciąży leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji nie są przepisywane. W wyjątkowe przypadki dozwolone jest stosowanie telfastu lub feksofastu.

Ważny: Informacje na temat stosowania leków z grupy feksofenadyny (Telfast) przez kobiety w ciąży są niewystarczające. Ponieważ badania przeprowadzone na zwierzętach doświadczalnych nie wykazały objawów niekorzystny wpływ telfast włączony kurs ogólny ciąża i rozwój wewnątrzmaciczny, lek jest uważany za warunkowo bezpieczny dla kobiet w ciąży.

Leki przeciwhistaminowe: od difenhydraminy do eriusa

Wielu alergików lekom przeciwhistaminowym pierwszej generacji zawdzięcza poprawę samopoczucia. „Boczna” senność była oczywista: ale nos nie leci, a oczy nie swędzą. Tak, jakość życia ucierpiała, ale co robić - choroba. Najnowsza generacja leków przeciwhistaminowych umożliwiła znacznej grupie alergików nie tylko pozbycie się objawów alergii, ale także życie normalne życie: prowadzić samochód, uprawiać sport, nie ryzykując „zasypiania w drodze”.

Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji: mity i rzeczywistość

Często w reklamie leków stosowanych w leczeniu alergii, termin „leki przeciwhistaminowe nowej generacji”, „leki przeciwhistaminowe czwartej generacji” prześlizguje się. Co więcej, ta nieistniejąca grupa często zalicza nie tylko leki przeciwalergiczne najnowszej generacji, ale także leki pod nowymi znakami towarowymi należącymi do drugiej generacji. To nic innego jak chwyt marketingowy. W oficjalnej klasyfikacji wskazane są tylko dwie grupy leków przeciwhistaminowych: pierwsza generacja i druga. Trzecia grupa to farmakologicznie czynne metabolity, którym przypisano określenie „blokery histaminowe H1 III generacji”.

Dzisiaj porozmawiamy o:

Leki przeciwhistaminowe to substancje hamujące działanie wolnej histaminy. Kiedy alergen dostaje się do organizmu, histamina jest uwalniana z komórek tucznych. tkanka łączna wchodzi w skład układu odpornościowego organizmu. Zaczyna wchodzić w interakcje z określonymi receptorami i powodować swędzenie, obrzęk, wysypkę i inne objawy alergiczne. Za blokowanie tych receptorów odpowiadają leki przeciwhistaminowe. Istnieją trzy generacje tych leków.

Leki przeciwhistaminowe I generacji


Pojawiły się w 1936 roku i nadal są używane. Leki te odwracalnie wiążą się z receptorami H1, co tłumaczy potrzebę stosowania dużych dawek i wysokiej częstotliwości podawania.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji charakteryzują się następującymi właściwościami farmakologicznymi:

Zmniejsz napięcie mięśniowe;
mają działanie uspokajające, nasenne i antycholinergiczne;
nasilać działanie alkoholu;
mieć miejscowe działanie znieczulające;
dają szybki i silny, ale krótkotrwały (4-8 godzin) efekt terapeutyczny;
długotrwałe stosowanie zmniejsza działanie przeciwhistaminowe, dlatego co 2-3 tygodnie zmienia się środki.

Większość leków przeciwhistaminowych I generacji jest rozpuszczalna w tłuszczach, może przenikać przez barierę krew-mózg i wiązać się z receptorami H1 w mózgu, co tłumaczy uspokajające działanie tych leków, nasilające się po spożyciu alkoholu lub leki psychotropowe. Podczas przyjmowania średnich dawek terapeutycznych u dzieci i dużych dawek toksycznych u dorosłych można zaobserwować pobudzenie psychoruchowe. Ze względu na działanie uspokajające, leki przeciwhistaminowe I generacji nie są przepisywane osobom, których czynności wymagają zwiększonej uwagi.

Właściwości antycholinergiczne tych leków powodują reakcje podobne do atropiny, takie jak tachykardia, suchość nosogardzieli i jamy ustnej, zatrzymanie moczu, zaparcia, zaburzenia widzenia. Cechy te mogą być korzystne w nieżycie nosa, ale mogą zwiększać niedrożność dróg oddechowych spowodowaną astmą oskrzelową (wzrost lepkości plwociny), zaostrzać gruczolaka prostata, jaskrę i inne choroby. Jednocześnie leki te mają działanie przeciwwymiotne i przeciw kołysaniu, zmniejszają objawy parkinsonizmu.

Wiele z tych leków przeciwhistaminowych jest zawartych w kompozycji połączone fundusze, które są stosowane przy migrenach, przeziębieniach, chorobie lokomocyjnej lub działają uspokajająco lub nasennie.

Obszerna lista skutków ubocznych przyjmowania tych leków przeciwhistaminowych sprawia, że ​​rzadziej stosuje się je w leczeniu chorób alergicznych. Wiele krajach rozwiniętych zakazał ich realizacji.

Difenhydramina


Przepisano difenhydraminę katar sienny, pokrzywka, morska, choroba powietrzna, naczynioruchowy nieżyt nosa, astma oskrzelowa, reakcje alergiczne wywołane wprowadzeniem substancje lecznicze(np. antybiotyki), w leczeniu choroby wrzodowej, dermatoz itp.

Zalety: wysoka aktywność przeciwhistaminowa, zmniejszone nasilenie reakcji alergicznych, pseudoalergicznych. Difenhydramina ma działanie przeciwwymiotne i przeciwkaszlowe, działa miejscowo znieczulająco, dzięki czemu stanowi alternatywę dla nowokainy i lidokainy w przypadku ich nietolerancji.

Minusy: nieprzewidywalność konsekwencji przyjmowania leku, jego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Może powodować zatrzymanie moczu i suchość błon śluzowych. Skutki uboczne obejmują działanie uspokajające i nasenne.

diazolina

Diazolin ma takie same wskazania do stosowania jak inne leki przeciwhistaminowe, ale różni się od nich cechami działania.

Zalety: łagodne działanie uspokajające pozwala na stosowanie go tam, gdzie niepożądane jest działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.

Minusy: podrażnia błony śluzowe przewodu pokarmowego, powoduje zawroty głowy, zaburzenia w oddawaniu moczu, senność, spowalnia reakcje umysłowe i ruchowe. Jest informacja o efekty toksyczne lek na komórki nerwowe.

Suprastin

Suprastin jest przepisywany w leczeniu sezonowych i przewlekłych Alergiczne zapalenie spojówek, pokrzywka, atopowe zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, świąd o różnej etiologii, egzema. Jest stosowany w postaci pozajelitowej dla osób wymagających opieka w nagłych wypadkach ostre stany alergiczne.

Zalety: nie kumuluje się w surowicy krwi, dlatego nawet przy długotrwałym stosowaniu nie powoduje przedawkowania. Ze względu na wysoką aktywność przeciwhistaminową obserwuje się szybki efekt terapeutyczny.

Minusy: działania niepożądane - senność, zawroty głowy, zahamowanie reakcji itp. - są obecne, chociaż są mniej wyraźne. Efekt terapeutyczny krótkotrwały, aby go przedłużyć, Suprastin łączy się z H1-blokerami, które nie mają właściwości uspokajających.

Tavegil

Tavegil w postaci zastrzyków stosuje się również w przypadku obrzęku naczynioruchowego szok anafilaktyczny, jako środek profilaktyczny i leczniczy przy reakcjach alergicznych i rzekomoalergicznych.

Zalety: renderuje dłużej i mocniej działanie przeciwhistaminowe niż Dimedrol i ma bardziej umiarkowane działanie uspokajające.

Minusy: może sam powodować reakcję alergiczną, ma pewne działanie hamujące.

Fenkarol

Fenkarol jest przepisywany, gdy pojawia się uzależnienie od innych leków przeciwhistaminowych.

Zalety: ma słabe nasilenie właściwości uspokajających, nie ma wyraźnego działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy, niską toksyczność, blokuje receptory H1, jest w stanie zmniejszyć zawartość histaminy w tkankach.

Minusy: mniejsza aktywność przeciwhistaminowa w porównaniu z difenhydraminą. Fenkarol stosuje się ostrożnie w przypadku chorób przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego i wątroby.

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Mają przewagę nad lekami pierwszej generacji:

Nie ma działania uspokajającego i antycholinergicznego, ponieważ leki te nie przenikają przez barierę krew-mózg, tylko niektóre osoby odczuwają umiarkowaną senność;
aktywność psychiczna, aktywność fizyczna nie cierpieć;
działanie leków sięga 24 godzin, więc przyjmuje się je raz dziennie;
nie uzależniają, co pozwala na ich przepisywanie przez długi czas (3-12 miesięcy);
po zaprzestaniu przyjmowania leków efekt terapeutyczny utrzymuje się około tygodnia;
leki nie są adsorbowane z pokarmem w przewodzie pokarmowym.

Ale leki przeciwhistaminowe drugiej generacji mają działanie kardiotoksyczne w różnym stopniu, dlatego podczas ich przyjmowania monitorowana jest czynność serca. Są przeciwwskazane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów cierpiących na zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Występowanie działania kardiotoksycznego tłumaczy się zdolnością leków przeciwhistaminowych II generacji do blokowania kanałów potasowych serca. Ryzyko wzrasta, gdy leki te są łączone z lekami przeciwgrzybiczymi, makrolidami, lekami przeciwdepresyjnymi, sokiem grejpfrutowym oraz jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Klarydol

Claridol jest stosowany w leczeniu sezonowego i cyklicznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, pokrzywki, alergicznego zapalenia spojówek, obrzęku naczynioruchowego i szeregu innych chorób, które pochodzenia alergicznego. Radzi sobie z zespołami pseudoalergicznymi i uczuleniami na ukąszenia owadów. Zawarte w kompleksowych środkach do leczenia swędzących dermatoz.

Zalety: Claridol ma działanie przeciwświądowe, przeciwalergiczne, przeciwwysiękowe. Lek zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęków, łagodzi skurcze mięśni gładkich. Nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, nie działa antycholinergicznie i uspokajająco.

Minusy: czasami po zażyciu Claridolu pacjenci skarżą się na suchość w ustach, nudności i wymioty.

Clariceny

Clarisens jest w stanie hamować uwalnianie histaminy i leukotrienów C4 z komórek tucznych. Jest stosowany w leczeniu i profilaktyce takich objawów alergii, jak nieżyt nosa, zapalenie spojówek, dermatoza. Lek jest zawarty w kompleksowe leczenie obrzęk naczynioruchowy i różne alergiczne ukąszenia owadów. W przypadku wystąpienia reakcji pseudoalergicznych Clarisens jest w stanie szybko złagodzić stan pacjenta.

Zalety: lek nie uzależnia, nie wpływa na pracę ośrodkowego układu nerwowego, działa przeciwwysiękowo, łagodzi obrzęki i skurcze mięśni gładkich. Efekt terapeutyczny występuje w ciągu pół godziny po zażyciu leku i utrzymuje się przez jeden dzień.

Minusy: działanie niepożądane występuje, gdy pacjent ma indywidualną nietolerancję leku i objawia się niestrawnością, silnym bólem głowy, zmęczenie, reakcje alergiczne.

Klarotadyna

Klarotadyna zawiera substancję czynną loratadynę, która jest selektywnym blokerem receptorów H1-histaminowych, na które oddziałuje bezpośrednio, co pozwala uniknąć niepożądane efekty charakterystyczne dla innych leków przeciwhistaminowych. Wskazaniami do stosowania są alergiczne zapalenie spojówek, ostra przewlekła i idiopatyczna pokrzywka, nieżyt nosa, reakcje pseudoalergiczne związane z wydzielaniem histaminy, alergiczne ukąszenia owadów, swędzące dermatozy.

Zalety: lek nie działa uspokajająco, nie uzależnia, działa szybko i długo.

Minusy: niepożądanymi następstwami przyjmowania leku Clarodin są zaburzenia ze strony układu nerwowego: osłabienie, niepokój, senność, depresja, amnezja, drżenie, pobudzenie u dziecka. Na skórze może pojawić się zapalenie skóry. Częste i bolesne oddawanie moczu, zaparcia i biegunki. Przyrost masy ciała z powodu zaburzeń układu hormonalnego. Klęska układu oddechowego może objawiać się kaszlem, skurczem oskrzeli, zapaleniem zatok i podobnymi objawami.

Lomilan

Lomilan jest wskazany dla alergiczny nieżyt nosa(nieżyt nosa) o charakterze sezonowym i trwałym, wysypki skórne pochodzenia alergicznego, pseudoalergie, reakcje na ukąszenia owadów, alergiczne zapalenie błony śluzowej gałki ocznej.

Zalety: Lomilan jest w stanie złagodzić swędzenie, zmniejszyć napięcie mięśni gładkich i produkcję wysięku (specjalny płyn, który pojawia się podczas procesu zapalnego), zapobiega obrzękowi tkanek już pół godziny po zażyciu leku. Największa wydajność pojawia się po 8-12 godzinach, po czym ustępuje. Lomilan nie uzależnia i nie wpływa niekorzystnie na czynność układu nerwowego.

Minusy: działania niepożądane występują rzadko, objawiające się bólem głowy, zmęczeniem i sennością, zapaleniem błony śluzowej żołądka, nudnościami.

LauraGeksal

LoraGexal polecany jest przy całorocznym i sezonowym alergicznym nieżycie nosa, zapaleniu spojówek, swędzących dermatozach, pokrzywce, obrzęku naczynioruchowym, ukąszenia alergiczne owady i różne reakcje pseudoalergiczne.

Zalety: lek nie ma działania antycholinergicznego ani akcja centralna, jego odbiór nie wpływa na uwagę, funkcje psychomotoryczne, wydajność i właściwości psychiczne pacjenta.

mini: LoraGeksal jest zwykle dobrze tolerowany, ale czasami powoduje zmęczenie, suchość w ustach, ból głowy, tachykardię, zawroty głowy, reakcje alergiczne, kaszel, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia czynności wątroby.

klarytyna

Zawiera Claritine Składnik czynny- loratadyna, blokująca receptory H1-histaminowe i zapobiegająca uwalnianiu histaminy, bradykaniny i serotoniny. Skuteczność antyhistaminowa utrzymuje się do dnia, a terapeutyczna następuje po 8-12 godzinach. Claritin jest wskazany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, alergicznych reakcji skórnych, alergii pokarmowych i łagodny stopień astma oskrzelowa.

Zalety: wysoka wydajność w leczeniu chorób alergicznych lek nie uzależnia, powoduje senność.

Minusy: przypadki działań niepożądanych są rzadkie, objawiają się nudnościami, bólem głowy, zapaleniem błony śluzowej żołądka, pobudzeniem, reakcjami alergicznymi, sennością.

Rupafin

Rupafin posiada unikalną substancję czynną – rupatadynę, która wyróżnia się działaniem przeciwhistaminowym oraz selektywnym działaniem na obwodowe receptory H1-histaminowe. Jest przepisywany na przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną i alergiczny nieżyt nosa.

Zalety: Rupafin skutecznie radzi sobie z objawami powyższych chorób alergicznych i nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy.

Minusy: niepożądane następstwa przyjmowania leku – osłabienie, zawroty głowy, zmęczenie, ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej. Może wpływać na układ oddechowy, nerwowy, mięśniowo-szkieletowy i pokarmowy, a także na metabolizm i skórę.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminowe, które zwiększają przepuszczalność naczyń, powodując skurcze mięśni prowadząc do reakcji alergicznej. Stosowany jest w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek, nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Zalety
: lek działa godzinę po aplikacji, efekt terapeutyczny utrzymuje się 2 dni. Pięciodniowe przyjmowanie Kestinu pozwala na utrzymanie efektu przeciwhistaminowego przez około 6 dni. Efekty uspokajające praktycznie nie istnieją.

Minusy: stosowanie Kestin może powodować bezsenność, bóle brzucha, nudności, senność, osłabienie, ból głowy, zapalenie zatok, suchość w ustach.

Nowe leki przeciwhistaminowe III generacji

Substancje te są prolekami, co oznacza, że ​​dostając się do organizmu, przekształcają się z pierwotnej postaci w farmakologicznie czynne metabolity.

Wszystkie leki przeciwhistaminowe III generacji nie mają działania kardiotoksycznego i uspokajającego, dlatego mogą być stosowane przez osoby, których czynności związane są z dużą koncentracją uwagi.

Leki te blokują receptory H1, a także mają dodatkowy wpływ na objawy alergiczne. Mają wysoką selektywność, nie pokonują bariery krew-mózg, więc nie są osobliwe Negatywne konsekwencje od strony ośrodkowego układu nerwowego, nieobecny efekt uboczny na sercu.

Obecność dodatkowych efektów przyczynia się do stosowania leków przeciwhistaminowych III generacji długotrwałe leczenie większość objawów alergicznych.

Hismanal


Gismanal jest przepisywany jako środek terapeutyczny i profilaktyczny w przypadku kataru siennego, alergicznych reakcji skórnych, w tym pokrzywki i alergicznego nieżytu nosa. Działanie leku rozwija się w ciągu 24 godzin i osiąga maksimum po 9-12 dniach. Czas jej trwania zależy od dotychczasowej terapii.

Zalety: lek praktycznie nie ma działanie uspokajające, nie nasila działania środków nasennych ani alkoholu. Nie wpływa również na zdolność prowadzenia pojazdów ani aktywność umysłową.

Minusy: Hismanal może powodować zwiększony apetyt, suchość błon śluzowych, tachykardię, senność, arytmię, wydłużenie odstępu QT, kołatanie serca, zapaść.

Trexil

Trexil to szybko działający, selektywnie aktywny antagonista receptora H1 pochodzący z buterofenolu, który różni się budową chemiczną od analogów. Stosowany jest w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa w celu złagodzenia jego objawów, alergicznych objawów dermatologicznych (dermografizm, kontaktowe zapalenie skóry, pokrzywka, wyprysk atoniczny), astma, atoniczna i prowokowana aktywność fizyczna, a także w związku z ostrymi reakcjami alergicznymi na różne czynniki drażniące.

Zalety: brak działania uspokajającego i antycholinergicznego, wpływ na aktywność psychomotoryczną i samopoczucie człowieka. Lek jest bezpieczny w stosowaniu u pacjentów z jaskrą i chorobami prostaty.

Telfast

Telfast jest wysoce skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, będącym metabolitem terfenadyny, dzięki czemu wykazuje duże podobieństwo do receptorów histaminowych H1. Telfast wiąże się z nimi i blokuje je, zapobiegając ich biologicznym objawom, takim jak objawy alergiczne. Błony komórek tucznych są stabilizowane, a uwalnianie z nich histaminy jest ograniczone. Wskazaniami do stosowania są obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, katar sienny.

Zalety: nie wykazuje właściwości uspokajających, nie wpływa na szybkość reakcji i koncentrację uwagi, pracę serca, nie uzależnia, bardzo skutecznie zwalcza objawy i przyczyny chorób alergicznych.

Minusy: rzadkimi konsekwencjami przyjmowania leku są bóle głowy, nudności, zawroty głowy, pojedyncze przypadki duszności, reakcji anafilaktycznej, zaczerwienienia skóry.

Zyrtec

Zyrtec jest konkurencyjnym antagonistą metabolitu hydroksyzyny, histaminy. Lek ułatwia przebieg, a czasem zapobiega rozwojowi reakcji alergicznych. Zyrtec ogranicza uwalnianie mediatorów, zmniejsza migrację eozynofili, bazofili, neutrofili. Lek stosuje się przy alergicznym nieżycie nosa, astmie oskrzelowej, pokrzywce, zapaleniu spojówek, zapaleniu skóry, gorączce, swędzeniu skóry, obrzękach przeciwnerwicowych.

Zalety: skutecznie zapobiega powstawaniu obrzęków, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, łagodzi skurcze mięśni gładkich. Zyrtec nie ma działania antycholinergicznego i antyserotoninowego.

Minusy: niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do zawrotów głowy, migreny, senności, reakcji alergicznych.

Leki przeciwhistaminowe dla dzieci

W leczeniu objawów alergicznych u dzieci stosuje się leki przeciwhistaminowe wszystkich trzech generacji.

Leki przeciwhistaminowe I generacji wyróżniają się tym, że szybko wykazują właściwości lecznicze i są wydalane z organizmu. Wymagają leczenia. ostre objawy reakcje alergiczne. Są przepisywane na krótkich kursach. Najskuteczniejsze z tej grupy to Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Znaczny odsetek działań niepożądanych prowadzi do ograniczenia stosowania tych leków w przypadku alergii wieku dziecięcego.

Leki przeciwhistaminowe II generacji nie powodują sedacji, działają dłużej i są zwykle stosowane raz dziennie. Niewiele skutków ubocznych. Wśród leków z tej grupy Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius są stosowane w leczeniu objawów alergii wieku dziecięcego.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji dla dzieci obejmują Gismanal, Terfen i inne. Są stosowane w przewlekłych procesach alergicznych, ponieważ są w stanie pozostać w organizmie przez długi czas. Nie ma żadnych skutków ubocznych.

Negatywne konsekwencje:

1. generacja: ból głowy, zaparcia, tachykardia, senność, suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu i brak apetytu;
2. generacji: negatywny wpływ na serce i wątrobę;
3. generacja: nie ma, zalecana do użytku od 3 lat.

Dla dzieci leki przeciwhistaminowe są produkowane w postaci maści (reakcje alergiczne na skórze), kropli, syropów i tabletek do podawania doustnego.

Leki przeciwhistaminowe podczas ciąży

W pierwszym trymestrze ciąży zabrania się przyjmowania leków przeciwhistaminowych. W drugim są mianowani dopiero w skrajne przypadki ponieważ żaden z tych środków nie jest całkowicie bezpieczny.

Naturalne leki przeciwhistaminowe, do których należą witaminy C, B12, kwas pantotenowy, oleinowy i nikotynowy, cynk, olej rybi, mogą pomóc pozbyć się niektórych objawów alergicznych.

Najbezpieczniejszymi lekami przeciwhistaminowymi są Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale ich stosowanie należy koniecznie uzgodnić z lekarzem.