गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड। शरीर में कमी के लक्षण

केंद्रीय का सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ तंत्रिका तंत्रगामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (गाबा के रूप में संक्षिप्त) है। यह पदार्थ हमारे मस्तिष्क के मध्यस्थों के लिए मुख्य ब्रेक है और ग्लूटामेट के साथ निरंतर प्रतिस्पर्धा में है। ग्लूटामेट मुख्य उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर है, और लगभग 40% कोशिकाएं इसे मध्यस्थ के रूप में उपयोग करती हैं। जीएबीए मध्यस्थों के लिए मुख्य ब्रेक है, और फिर, लगभग 40% कोशिकाएं इसे मध्यस्थ के रूप में उपयोग करती हैं। यह समता और हमारे मस्तिष्क में उत्तेजना और निषेध के नाजुक संतुलन की ओर जाता है।

ब्रेकिंग फंक्शन बेहद महत्वपूर्ण है। अनावश्यक सूचना प्रवाह को अवरुद्ध करने के लिए इसकी आवश्यकता है। 19वीं शताब्दी में, मस्तिष्क के अध्ययन के भोर में, यह माना जाता था कि उत्तेजना, सूचना का धारण बहुत महत्वपूर्ण है, और जब सूचना का संचालन नहीं किया जाता है, तो यह निषेध जैसा है। तब यह पता चला कि सब कुछ बहुत अधिक जटिल है। और निषेध उत्तेजना की अनुपस्थिति नहीं है, बल्कि एक सक्रिय प्रक्रिया है जिसके लिए अपनी स्वयं की तंत्रिका कोशिकाओं, अपने स्वयं के सिनैप्स, अपने स्वयं के मध्यस्थों की आवश्यकता होती है, और हमारा मस्तिष्क शायद उत्तेजना की तुलना में निषेध पर अधिक ऊर्जा खर्च करता है। क्योंकि हज़ारों, हज़ारों सूचनाएँ हर समय मस्तिष्क में "घूमती" रहती हैं, और केवल उन लोगों को छोड़ना बहुत मुश्किल होता है जिनकी आवश्यकता है, जो प्रासंगिक हैं। यदि आप अनावश्यक सूचना प्रवाह को नहीं हटाते हैं, तो हमारे मस्तिष्क में "शोर", जो पहले से ही बहुत बड़ा है (यह कुछ भी नहीं है कि मस्तिष्क को शोर कंप्यूटर कहा जाता है), बस सब कुछ रोक देगा, और जो विचार आपने सोचना शुरू किया था अपने तार्किक निष्कर्ष तक कभी नहीं पहुँचता।

इसलिए, GABA एक बहुत ही महत्वपूर्ण मध्यस्थ है। और ध्यान जैसे कार्य इसके साथ जुड़े हुए हैं, अर्थात्, एक निश्चित सूचना प्रवाह, मोटर नियंत्रण, भावनात्मक नियंत्रण के लिए ट्यूनिंग। उस समय, उदाहरण के लिए, जब एक पहला ग्रेडर यह निर्णय लेता है कि उसे अपनी मेज पर चुपचाप बैठना चाहिए, हिलना नहीं चाहिए और शिक्षक को नहीं सुनना चाहिए, उसके मस्तिष्क में न्यूरॉन्स, मुख्य रूप से, थैलेमस में, बड़ी मात्रा में GABA जारी करते हैं, और वास्तव में, अनावश्यक सूचना सूत्र अवरुद्ध हैं। और बस चुपचाप बैठे रहना और हिलना-डुलना GABAergic पर बहुत बड़ा भार है तंत्रिका कोशिकाएं.

विरोधाभासी रूप से, GABA ग्लूटामेट से प्राप्त एक काफी सरल अणु है। हमारे मस्तिष्क का रसायन ऐसा है कि न्यूरोट्रांसमीटर पर मुख्य ब्रेक मुख्य उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर के मामूली विनाश का उत्पाद है। यानी यह ग्लूटामेट से अलग हो जाता है कार्बन डाईऑक्साइड, और अब गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड पहले ही प्राप्त किया जा चुका है, जिसे तब एक मध्यस्थ के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है और स्थानीय रूप से सीधे सिनैप्स में संश्लेषित किया जा सकता है। गाबा एक आहार अमीनो एसिड नहीं है। हम इसे नहीं खाते हैं, अर्थात यह हमारी विभिन्न कोशिकाओं में सिंथेटिक प्रक्रियाओं के परिणामस्वरूप प्राप्त होता है, मुख्य रूप से तंत्रिका कोशिकाओं में। यह कहा जाना चाहिए कि गाबा न्यूरॉन्स में दो बहुत अलग कार्य करता है। इस पदार्थ का लगभग 1% मध्यस्थ के रूप में काम करता है, और एटीपी संश्लेषण और ग्लूकोज टूटने के दौरान ऊर्जा विनिमय के दौरान माइटोकॉन्ड्रिया में 99% या इससे भी अधिक काम करता है। यह मार्ग - ग्लूकोज के टूटने का मार्ग - न्यूरॉन्स की विशेषता है। यही है, अन्य कोशिकाओं में यह बहुत ध्यान देने योग्य नहीं है। और तंत्रिका कोशिकाओं में, जब ग्लूकोज टूट जाता है, तो मध्यवर्ती उत्पादों में से एक गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड होता है। और एक समय वे लंबे समय तक विश्वास नहीं कर सके, जैसा कि ग्लूटामेट के मामले में हुआ था दिया पदार्थएक मध्यस्थ है, क्योंकि मस्तिष्क में इसका बहुत कुछ है। यही है, ऐसा लगता है कि मध्यस्थ बहुत अच्छा प्रदर्शन करता है सूक्ष्म विशेषताएं, यह छोटा होना चाहिए और केवल सिनैप्स में होना चाहिए, लेकिन यहां हम देखते हैं कि पूरे न्यूरॉन में बहुत अधिक GABA है, विशेष रूप से माइटोकॉन्ड्रिया में।

यह पता चला कि गाबा का कार्य दोहरा है, और इस आशय का एक दिलचस्प परिणाम है, जैसे "कर्तव्यों का विभाजन"। यदि हम GABA का उपयोग दवा के रूप में, गोलियों के रूप में करना शुरू करते हैं (और ऐसी गोलियाँ हैं, कहते हैं, Aminalon), तो जब यह मस्तिष्क में प्रवेश करता है, तो GABA बहुत अच्छा नहीं होता है, लेकिन यह रक्त-मस्तिष्क से गुजरता है बाधा और तंत्रिका तंत्र में प्रवेश करती है। एक बार मस्तिष्क में, न्यूरॉन्स के लिए, यह गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड एक अतिरिक्त निरोधात्मक मध्यस्थ नहीं है जो बाहर से आया है, लेकिन अच्छा "भोजन" है। इन GABA अणुओं को मुख्य रूप से माइटोकॉन्ड्रिया द्वारा लिया जाता है, ऑक्सीकरण किया जाता है और अतिरिक्त ऊर्जा प्राप्त की जाती है। यानी GABA को पेश करना न्यूरॉन्स को खिलाना है। इसलिए, टैबलेट गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड ऐसा कार्य करता है सामान्य सुदृढ़ीकरणतंत्रिका तंत्र गतिविधि, सुधार। यह विशेष रूप से मस्तिष्क के उच्च कार्यों, जैसे सोच, धारणा, ध्यान के बारे में सच है।

इस तरह की दवाओं को नॉट्रोपिक्स कहा जाता है - इस तरह के एक विशेष शब्द का आविष्कार किया गया था ("नू" "ज्ञान" है; उदाहरण के लिए, वर्नाडस्की ने नोस्फीयर के बारे में लिखा था)। नुट्रोपिक्स ऐसी दवाएं हैं जो मानव मस्तिष्क के उच्च कार्यों में सुधार करती हैं। और वे, निश्चित रूप से, बहुत, बहुत मांग में हैं, उनका उपयोग मस्तिष्क की चोटों, स्ट्रोक या कुछ के मामले में किया जाता है आयु से संबंधित परिवर्तनया, उदाहरण के लिए, जब मस्तिष्क बहुत धीरे-धीरे परिपक्व होता है या बहुत थका हुआ होता है। पर्याप्त विस्तृत श्रृंखलाउपयोग। लेकिन नॉट्रोपिक्स को अन्य दवाओं से अलग करना महत्वपूर्ण है, जैसे कि साइकोमोटर उत्तेजक। कभी-कभी पदार्थ जो सिनैप्स के कार्य को सक्रिय करते हैं, उन्हें नॉट्रोपिक्स के रूप में पारित किया जाता है। वास्तव में, वास्तविक नॉट्रोपिक्स न्यूरॉन्स में चयापचय को प्रभावित करते हैं और कुछ अन्तर्ग्रथनी प्रक्रियाओं पर लगभग कोई प्रभाव नहीं डालते हैं। उदाहरण के लिए, वास्तविक नॉट्रोपिक्स माइटोकॉन्ड्रिया में ऊर्जा रिलीज में सुधार करते हैं, न्यूरॉन झिल्ली की स्थिति में सुधार करते हैं, सुधार करते हैं प्रोटीन चयापचयऔर इसी तरह। यदि एक नॉट्रोपिक को एक पदार्थ के रूप में तैनात किया जाता है जिसमें सिनैप्टिक गतिविधि होती है और कार्य करता है, उदाहरण के लिए, निकोटिनिक रिसेप्टर्स पर, डोपामाइन रिसेप्टर्स पर, तो यह नॉटोट्रोपिक नहीं है। इस तरह के पदार्थ को गंभीरता से, सावधानी के साथ व्यवहार किया जाना चाहिए, क्योंकि कोई भी दवा जो सिनैप्स के कामकाज को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करती है, नशे की लत और नशे की लत हो सकती है, इसलिए सब कुछ वास्तव में आसान नहीं है। GABA, उदाहरण के लिए "Aminalon", एक सच्चा नॉटोट्रोपिक है, क्योंकि यह व्यावहारिक रूप से तंत्रिका तंत्र के कामकाज पर निरोधात्मक प्रभाव नहीं डालता है।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के लिए एक मध्यस्थ के रूप में सटीक रूप से काम करने के लिए, इसे ग्लूटामेट से क्रमशः अक्षतंतु के अंत, प्रीसानेप्टिक अंत में बनाया जाना चाहिए। फिर एक तंत्रिका आवेग आने पर इसे छोड़ दिया जाता है, और रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। GABA के लिए दो प्रकार के रिसेप्टर्स का वर्णन किया गया है, जिन्हें GABA रिसेप्टर्स और GABA रिसेप्टर्स कहा जाता है। दोनों का धीमा होना निश्चित है। अर्थात्, गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड एक मध्यस्थ है जो हमेशा निषेध का कारण बनता है। अर्थात्, इसका एक असमान प्रभाव है - सूचना प्रवाह की समाप्ति। वास्तव में, इसका मतलब है कि एक तंत्रिका कोशिका की झिल्ली पर होता है एक बड़ी संख्या की synapses - उनमें से कुछ में, उदाहरण के लिए, ग्लूटामेट जारी किया जाता है, सिग्नल प्रसारित किया जाता है, लेकिन यहां GABA जारी किया जाता है, और यदि GABA जारी किया जाता है, तो यह इन संकेतों के संचालन को अवरुद्ध कर सकता है। मान लें कि आप एक संतरा देखते हैं, और आप वास्तव में खाना भी चाहते हैं - दो उत्तेजक चैनल जो एक संतरे को हथियाने और तुरंत इसे अपने मुंह में भरने की आपकी प्रतिक्रिया को ट्रिगर करते हैं। लेकिन अगर पास में एक सिनैप्स है जहां GABA जारी किया गया है, तो यह प्रतिक्रिया की सक्रियता को धीमा कर सकता है, और GABA की रिहाई का मतलब यह हो सकता है कि यह आपका नारंगी नहीं है, यह स्टोर में ट्रे पर है और आपके पास नहीं है इसे अभी तक खरीदा है, इसलिए आपको इसे पकड़ने और इसे मुंह में भरने की जरूरत नहीं है।

अवरोधक मध्यस्थों का प्रभाव, जो हमारी प्रतिक्रियाओं, मोटर, भावनात्मक को सीमित करता है, वास्तव में हमारे व्यवहार का एक बहुत ही महत्वपूर्ण घटक है। यही है, GABA का प्रभाव आपको विभिन्न प्रकार की प्रतिक्रियाओं को नियंत्रित करने की अनुमति देता है, और तदनुसार, यदि पर्याप्त GABA नहीं है, यदि synapses पर्याप्त सक्रिय नहीं हैं, तो उत्तेजना और निषेध का असंतुलन होता है। सामान्य तौर पर, उत्तेजना और अवरोध के असंतुलन की ये स्थितियां अक्सर विभिन्न अभिव्यक्तियों में निहित होती हैं। तंत्रिका गतिविधि. एक हल्के संस्करण में, कहते हैं, बढ़ी हुई चिंता, आवेग, अधिक गंभीर संस्करण में, उदाहरण के लिए, अनिद्रा। बच्चों में, यह ध्यान घाटे और अति सक्रियता के सिंड्रोम के रूप में देखा जाता है: पर्याप्त ध्यान नहीं होता है और बहुत अधिक मोटर प्रतिक्रियाएं होती हैं, डेस्क पर लंबे समय तक बैठना और कुछ भी नहीं करना मुश्किल होता है। और अंत में, सबसे कठिन स्थिति, जब संतुलन बहुत बिगड़ जाता है, मिर्गी है। मिर्गी एक क्लासिक न्यूरोलॉजिकल बीमारी है जिसमें मस्तिष्क के कुछ क्षेत्र, आमतौर पर स्थानीय, में इतनी उत्तेजना होती है कि सक्रियण तरंगें समय-समय पर इस क्षेत्र से बाहर निकलती हैं, जिससे मिर्गी का दौरा पड़ता है। और अगर हम किसी तरह इससे लड़ना चाहते हैं, तो हमें सबसे पहले GABA प्रणाली के काम को मजबूत करना होगा और उन दवाओं का उपयोग करना होगा जो GABA रिसेप्टर्स और GABA रिसेप्टर्स को सक्रिय रूप से कार्य करने के लिए मजबूर करती हैं। और अगर हम ऐसे पदार्थों का उपयोग करते हैं जो गाबा रिसेप्टर्स के काम में बाधा डालते हैं, तो हम, उदाहरण के लिए, एक प्रायोगिक जानवर में इसका कारण बन सकते हैं बढ़ी हुई चिंताया मिरगी के दौरे को ट्रिगर करें। यह भी प्रयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए, मिर्गी की उत्पत्ति का अध्ययन करने और आगे की दवाओं का चयन करने के लिए।

मुझे कहना होगा कि पौधों के विकास ने काफी कुछ विष पैदा किए हैं जो GABA रिसेप्टर्स को बंद कर देते हैं। जाना जाता है, उदाहरण के लिए, बाइक्यूलिन या पिक्रोटॉक्सिन - ये पदार्थ अपने आप में बहुत शक्तिशाली ऐंठन वाली दवाएं हैं, और इस प्रकार के विषाक्त पदार्थों की मदद से पौधे, जहरों को शाकाहारी जीवों से बचाया जाता है। कभी-कभी काफी हानिरहित दिखने वाली घास में इसकी पत्तियों में एक नारकीय जहर होता है, जो अगर बहुत दृढ़ता से पतला होता है, तो यह एक दवा में बदल सकता है जो मस्तिष्क को थोड़ा सक्रिय करता है।

तदनुसार, अगर हम उत्तेजना और निषेध के संतुलन को बहाल करना चाहते हैं और GABA सिनैप्स, GABA रिसेप्टर्स को सक्रिय करना चाहते हैं, तो हमें गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के समान पदार्थों की आवश्यकता है। रसायनज्ञों ने इन पदार्थों को 19वीं सदी के अंत में खोजा था। उस समय, गाबा के बारे में, या यहाँ तक कि सिनैप्स के बारे में कुछ भी ज्ञात नहीं था। बस जा रहा हूँ विभिन्न विकल्प, गलती से इन यौगिकों पर ठोकर खाई। इन दवाओं के पहले समूह को "बार्बिटुरेट्स" कहा जाता था। बार्बिटुरेट्स की खोज की गई है जर्मन रसायनज्ञसेंट बारबरा दिवस पर। बारबरा (बारबरा) - इसलिए नाम "बार्बिटूरेट्स"। सच है, एक दूसरा मूल भी है - "उरात", जिसका अर्थ है ' यूरिक एसिड'। एक किंवदंती के अनुसार, इस पदार्थ को सेंट बारबरा दिवस पर मूत्र से अलग किया गया था, इसलिए यह जर्मन रोमांटिक नाम है। Barbiturates का उपयोग लंबे समय से चिकित्सा में किया जाता रहा है और इस तथ्य की विशेषता है कि वे मस्तिष्क के पूर्ण निषेध का कारण बनते हैं: आंदोलनों, भावनाओं और ध्यान। फेनोबार्बिटल काफी सामान्य दवाओं का हिस्सा है, जो कभी-कभी बिना नुस्खे के भी बेची जाती हैं। मान लीजिए कि कोरवालोल हृदय को शांत करता है, लेकिन इसका एक घटक फेनोबार्बिटल है, जो मस्तिष्क को बहुत शांत करता है, और यदि आप बहुत अधिक बूंदें टपकाते हैं, तो आप भावनाओं, विचार प्रक्रियाओं के निषेध का अनुभव करेंगे, और यह उन लोगों के लिए काफी खतरनाक है, उदाहरण के लिए, पहिया के पीछे बैठता है, क्योंकि प्रतिक्रिया की गति कम हो जाती है। इसलिए, फार्माकोलॉजिस्ट के लिए बार्बिटुरेट्स हमेशा बहुत उपयुक्त नहीं रहे हैं, अधिक हल्के अभिनय वाले यौगिकों की तलाश थी। 20वीं शताब्दी के मध्य तक, बेंजोडायजेपाइन जैसे यौगिक प्रकट हुए। वे पहले से ही अधिक नरमी से कार्य करते हैं और अब शामक, ट्रैंक्विलाइज़र के रूप में उपयोग किए जाते हैं। संभावना को कम करने के लिए उनका उपयोग मिर्गी में किया जाता है मिरगी के दौरे. और एनेस्थेसिया के लिए बार्बिटुरेट्स का उपयोग जारी है, क्योंकि जब ऑपरेशन होता है लंबे समय तकबार्बिटुरेट्स अधिक उपयुक्त हैं।

और गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड से जुड़ी दवाओं का एक अन्य समूह वैल्प्रोएट है। तथ्य यह है कि जब गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड ने पहले ही अपना कार्य पूरा कर लिया है और एक निरोधात्मक संकेत प्रेषित किया है, तो इसे और नष्ट कर दिया जाना चाहिए। यह GABA ट्रांसफ़रेज़ नामक एक विशेष एंजाइम द्वारा किया जाता है, और वैल्प्रोएट्स GABA ट्रांसफ़रेज़ ब्लॉकर्स हैं। और अगर हम उनका उपयोग करते हैं, तो हम उस प्रभाव को प्राप्त करते हैं जब GABA अन्तर्ग्रथनी वातावरण में लंबे समय तक तैरता है, रिसेप्टर्स पर अधिक समय तक कार्य करता है, क्रमशः मस्तिष्क में अवरोध भी बढ़ता है। और वैल्प्रोएट्स बहुत हैं महत्वपूर्ण दवाएंमिर्गी में, क्योंकि उन्हें कालानुक्रमिक रूप से, धीरे से, अंदर इस्तेमाल किया जा सकता है छोटी खुराक. और वे बचपन की मिर्गी में विशेष रूप से प्रासंगिक हैं, जब आपको बच्चे के तंत्रिका तंत्र की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की आवश्यकता होती है और उसकी उम्र के आधार पर दवाओं की खुराक का चयन बहुत सटीक होता है।

गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (इंग्लैंड। गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड) एक एमिनो एसिड है जो मानव और स्तनधारी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एक निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है। शब्द के व्यापक अर्थ में न्यूरोट्रांसमीटर रासायनिक पदार्थ होते हैं जिनकी मदद से एक तंत्रिका कोशिका से एक न्यूरॉन तक एक विद्युत आवेग का संचार होता है। चिकित्सा प्रयोजनों के लिए गाबा(या गाबा) का प्रयोग कब किया जाता है विभिन्न विकारमानस (पार्किंसंस और अल्जाइमर रोग सहित), साथ ही एक शामक और आराम करने वाला एजेंट।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): सूत्र

गाबाएक अमीनो एसिड है कार्बनिक पदार्थशाखायुक्त रासायनिक सूत्र. ग्लूटामाइन एमिनो एसिड (शरीर में प्रोटीन का हिस्सा और अपरिहार्य नहीं है) से शरीर में एक विशेष एंजाइम - ग्लूटामेट डिकारबॉक्साइलेज की सहायता से संश्लेषित किया जाता है।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): रिसेप्टर्स

यह गाबा रिसेप्टर्स के माध्यम से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की संरचनाओं में कार्य करता है। वास्तव में, रिसेप्टर्स कोशिकाएं हैं जो विद्युत आवेगों को प्रसारित करने का कार्य करती हैं, वे या तो संचरण प्रक्रिया को सक्रिय कर सकते हैं या इसे धीमा कर सकते हैं। के मामले में गाबारिसेप्टर्स एक एमिनो एसिड स्वीकार करते हैं, जो बदले में तंत्रिका कोशिकाओं के अंदर प्रक्रियाओं को रोकता है। रिसेप्टर्स स्थित हैं गाबामस्तिष्क संरचनाओं में।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): गुण

गुण गामा-एमिनोब्यूट्रिक (GABA)एसिड का बहुत अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है:

• मध्यस्थ - यह अमीनो एसिड तंत्रिका कोशिकाओं और न्यूरॉन्स के बीच आवेगों के संचरण की गति के लिए जिम्मेदार है: गाबानिषेध की प्रक्रियाओं में भाग लेता है।
• शामक और हल्की नींद की गोलियां - गाबाजलन से राहत देता है और शांत करता है।
• मेटाबोलिक - अमीनो एसिड में सुधार होता है चयापचय प्रक्रियाएंमस्तिष्क में, इसकी ऑक्सीजन आपूर्ति में सुधार करता है। साथ गाबा, सेरेब्रल सर्कुलेशन को लेने से सुधार किया जा सकता है, या।
• गाबाशरीर से चयापचय उत्पादों को हटा देता है।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): अनुप्रयोग

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): फार्मेसी में

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गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): गोलियाँ

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गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): निर्देश

इष्टतम खुराक गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA)प्रति दिन - 750-1500 मिलीग्राम, पदार्थ की यह मात्रा 2-3 कैप्सूल या टैबलेट में निहित है। किसी भी मामले में, एक विशिष्ट दवा के लिए निर्देश (के लिए खुराक विभिन्न निर्माताभिन्न हो सकते हैं) प्रवेश के लिए सिफारिशें गाबापंजीकृत हैं।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA): कैसे लें

चयनित दवा (100, 250, 500, 750) के खुराक के आधार पर आपको इसे दैनिक रूप से लेने की ज़रूरत है, सेवन को कई बार विभाजित किया जा सकता है या आप दिन में एक बार 1 कैप्सूल पी सकते हैं। उदाहरण के लिए, यदि तैयारी में खुराक 500 मिलीग्राम है, तो आप दिन में तीन बार कैप्सूल ले सकते हैं, यदि 750, तो दिन में दो बार कैप्सूल ले सकते हैं। पूर्वापेक्षा: दवा को पानी या रस से लिया जाना चाहिए, और अधिमानतः खाली पेट या सोते समय।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए): मतभेद

गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA)डॉक्टर से पूर्व परामर्श के बाद ही लिया जा सकता है, क्योंकि इसमें कई तरह के मतभेद हैं:

• अतिसंवेदनशीलता और व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• तीव्र किडनी खराब
• बच्चों की उम्र एक साल तक।
• गर्भावस्था की पहली तिमाही।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए): खरीदें, कीमत

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सकल सूत्र

सी 4 एच 9 नं 2

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड पदार्थ का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

56-12-2

पदार्थ गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के लक्षण

थोड़ा कड़वा स्वाद के साथ सफेद क्रिस्टलीय पाउडर और विशिष्ट गंध. पानी में आसानी से घुलनशील, शराब में बहुत कम; पीएच 5% जलीय घोल 6,5-7,5.

औषध

औषधीय प्रभाव- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में नॉट्रोपिक, उत्तेजक चयापचय.

यह केंद्रीय निषेध की प्रक्रियाओं में शामिल मुख्य मध्यस्थ है। यह मस्तिष्क को रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, ऊर्जा प्रक्रियाओं को सक्रिय करता है, ऊतकों की श्वसन गतिविधि को बढ़ाता है, ग्लूकोज के उपयोग में सुधार करता है और विषाक्त चयापचय उत्पादों को हटाता है। विशिष्ट GABAergic रिसेप्टर्स A और B प्रकारों के साथ सहभागिता करता है। गतिशीलता में सुधार करता है तंत्रिका प्रक्रियाएंमस्तिष्क में, सोच की उत्पादकता बढ़ाता है, याददाश्त में सुधार करता है, एक मध्यम मनोविश्लेषक, एंटीहाइपोक्सिक और एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव होता है।

उल्लंघन के बाद भाषण और मोटर कार्यों की बहाली को बढ़ावा देता है मस्तिष्क परिसंचरण. मध्यम प्रस्तुत करता है काल्पनिक क्रिया, शुरू में बढ़े हुए रक्तचाप को कम करता है और उच्च रक्तचाप (चक्कर आना, अनिद्रा) के लक्षणों की गंभीरता को कम करता है, हृदय गति को थोड़ा कम करता है। मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में, यह रक्त में ग्लूकोज के स्तर को कम करता है, सामान्य ग्लाइसेमिया के साथ अक्सर ग्लाइकोजेनोलिसिस के कारण हाइपरग्लाइसेमिया होता है।

प्लाज्मा सांद्रता 60 मिनट के बाद अधिकतम तक पहुंच जाती है, फिर तेजी से घट जाती है; रक्त प्लाज्मा में 24 घंटे के बाद निर्धारित नहीं होता है। प्रायोगिक आंकड़ों के अनुसार, यह बीबीबी के माध्यम से खराब तरीके से प्रवेश करता है। कम विषाक्तता।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड पदार्थ का अनुप्रयोग

सेरेब्रोवास्कुलर रोग (एथेरोस्क्लेरोसिस, हाइपरटोनिक रोगआदि), सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता और डिस्केरक्यूलेटरी एन्सेफैलोपैथी, बिगड़ा हुआ स्मृति, ध्यान, भाषण, चक्कर आना, सिर दर्द, स्ट्रोक और दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के परिणाम, मादक एन्सेफैलोपैथी, मादक पोलिनेरिटिस, मानसिक मंदताबच्चों में, डिमेंशिया, बच्चों में मस्तिष्क पक्षाघात, एस्थेनोहाइपोकॉन्ड्रियाकल घटना और कठिनाई की प्रबलता के साथ अंतर्जात अवसाद मानसिक गतिविधि, मोशन सिकनेस (समुद्री और वायु बीमारी) का एक लक्षण परिसर।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, बचपन(1 वर्ष तक), तीव्र गुर्दे की विफलता, गर्भावस्था (I तिमाही)।

IUPAC नाम: 4-एमिनोबुटानोइक एसिड
आणविक सूत्र: C4H9NO2
मोलर द्रव्यमान: 103.120 g/mol
उपस्थिति: सफेद माइक्रोक्रिस्टलाइन पाउडर
घनत्व: 1.11 ग्राम / मिली
गलनांक: 203.7 °C (398.7 °F; 476.8 K)
क्वथनांक: 247.9 °C (478.2 °F; 521.0 K)
पानी में घुलनशीलता: 130 ग्राम / 100 मिली
अम्लता (पीकेए): 4.23 (कार्बोक्सिल), 10.43 (एमिनो)

γ-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) स्तनधारी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मुख्य निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर है। यह पूरे तंत्रिका तंत्र में न्यूरॉन्स की उत्तेजना को नियंत्रित करने में एक भूमिका निभाता है। मानव शरीर में, गाबा भी सीधे तौर पर मांसपेशियों की टोन को विनियमित करने के लिए जिम्मेदार है। हालांकि साथ रासायनिक बिंदुपदार्थ की दृष्टि है | |अमीनो एसिड]], वैज्ञानिक या चिकित्सा लेखों में, GABA का शायद ही कभी इस तरह उल्लेख किया गया है, क्योंकि शब्द " ", योग्यता के बिना उपयोग किया जाता है, अल्फा-अमीनो एसिड को संदर्भित करता है, जो GABA नहीं है। GABA भी प्रोटीन में शामिल नहीं है। मनुष्यों में स्पास्टिक डिप्लेगिया में, ऊपरी मोटर न्यूरॉन में तंत्रिका क्षति के परिणामस्वरूप गाबा अपटेक बिगड़ा हुआ है, जिसके परिणामस्वरूप मांसपेशियों में हाइपरटोनिया होता है।

लघु समीक्षा

जीएबीए मानव मस्तिष्क में सबसे सक्रिय निरोधात्मक न्यूरोमाइन है। यह मस्तिष्क के ऊतकों में होने वाली कई निरोधात्मक और शामक प्रक्रियाओं की क्रिया को नियंत्रित करता है, और इसलिए विश्राम के लिए अत्यंत महत्वपूर्ण है। गाबा सांद्रता की शरीर द्वारा लगातार निगरानी की जाती है, जिसके परिणामस्वरूप मानव शरीर के ऊतकों में गाबा की संतुलित मात्रा होती है। इन विनियामक कारकों के कारण, GABA आहार पूरक शरीर पर अत्यधिक निरोधात्मक प्रभाव डालने में सक्षम नहीं है। मानव शरीर GABA के नियमन के भी आदी हैं, और इसलिए इसका मौखिक सेवन मानव शरीर विज्ञान पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डाल सकता है। हालांकि, अन्य यौगिक सक्षम हैं ( विभिन्न तरीके) अप्रत्यक्ष रूप से शरीर में GABA के स्तर को बढ़ाता है, जिसका निरोधात्मक प्रभाव होता है। GABA को गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के रूप में भी जाना जाता है।

GABA एक निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर है, लेकिन खाद्य योज्य GABA का स्पष्ट निरोधात्मक प्रभाव नहीं है।

एक नॉट्रोपिक है

तनाव दूर करता है

अक्सर नाइट्रिक ऑक्साइड की मात्रा बढ़ाने वाली दवाओं के साथ लिया जाता है।

ध्यान! गाबा मस्तिष्क में मुख्य न्यूरोट्रांसमीटर में से एक है। यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि इसे न्यूरोएक्टिव दवाओं या एंटीडिप्रेसेंट के साथ लेने से नकारात्मक दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

GABA उपयोग के लिए निर्देश

सबसे अधिक बार, GABA पूरकता का उपयोग 3000-5000 मिलीग्राम (चयापचय को बढ़ाने के लिए) की खुराक में किया जाता है। क्या यह इष्टतम खुराक ठीक से ज्ञात नहीं है।

लघु समीक्षा

GABA (गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड) मस्तिष्क में सबसे स्पष्ट न्यूरोएक्टिव पेप्टाइड्स में से एक है। यह पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र से जुड़ी विभिन्न प्रकार की दमनकारी और निरोधात्मक प्रक्रियाओं में शामिल है। GABA उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर ग्लूटामेट से एंजाइम ग्लूटामेट डिकारबॉक्साइलेज़ द्वारा बनता है और साइट्रिक एसिड चक्र में वापस ग्लूटामेट में परिवर्तित किया जा सकता है।

गाबा एकाग्रता

यह स्थापित किया गया है कि मस्तिष्क में गाबा की एकाग्रता में परिवर्तन और कुल गाबा की एकाग्रता सीधे एक दूसरे पर निर्भर हैं। मस्तिष्क में जीएबीए की सामग्री में बदलाव से अनिवार्य रूप से कुल जीएबीए की एकाग्रता में बदलाव होता है और इसके विपरीत। मस्तिष्क में GABA का संचय तेज हो जाता है जब GABA सामग्री शारीरिक स्तर से नीचे गिर जाती है और धीमी हो जाती है जब GABA सामग्री शारीरिक स्तर से अधिक हो जाती है। एसिड का यह व्यवहार इस तथ्य के कारण है कि यह मस्तिष्क में अपने स्वयं के परिवहन का अवरोधक है, और मानक से ऊपर की सांद्रता पर इसके संचय को रोकता है। इस तंत्र के माध्यम से, न्यूरोलॉजिकल GABA का स्तर संतुलित रहता है। और फिर भी, गाबा अपने संचय को शून्य तक कम नहीं कर सकता। यह निश्चय किया उच्चतम स्तरआंतरिक गाबा अवरोध 80% है। जिससे यह पता चलता है कि GABA का अत्यधिक सेवन निष्क्रिय प्रसार द्वारा अपने स्वयं के अवरोध को दूर कर सकता है। जब मस्तिष्क में GABA का स्तर शारीरिक स्तर से अधिक हो जाता है, तो मस्तिष्क अतिरिक्त एसिड को बाहर निकालना शुरू कर देता है। रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से जीएबीए के विस्थापन की दर इसके संचय की दर से लगभग 16 गुना अधिक है। तंत्रिका ऊतकों से अतिरिक्त गाबा को हटाने के रूप में सक्रिय किया जाता है रक्षात्मक प्रतिक्रियाअत्यधिक निरोधात्मक प्रभाव से शरीर।

GABA और रक्त-मस्तिष्क बाधा

वयस्कों में, मस्तिष्क के ऊतकों में प्रणालीगत संचलन से GABA का न्यूनतम प्रवेश होता है। यह भी ध्यान दिया गया है कि युवा लोगों के रक्त-मस्तिष्क बाधा में सबसे अधिक संचरण क्षमता होती है। शरीर में GABA की अधिकता के साथ, GABA रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से अपने स्वयं के प्रवेश को रोकता है, जो कि बीटा-अलैनिन के समान है, हालाँकि GABA इस तंत्र में अधिक स्पष्ट रूप से प्रकट होता है। यह पाया गया है कि नाइट्रिक ऑक्साइड रक्त-मस्तिष्क बाधा की पारगम्यता को बढ़ा सकता है।

GABA और ग्रोथ हार्मोन

लंबे समय से यह माना जाता था कि गाबा लेने से स्राव बढ़ता है, और इसमें कुछ सच्चाई है, इस मामले में केवल "विकास हार्मोन" में एनालॉग्स का केवल एक निश्चित उपवर्ग शामिल है। इम्यून-रिएक्टिव ग्रोथ हार्मोन (irGH) और इम्यून-फंक्शनल ग्रोथ हार्मोन (ifGH) दो एनालॉग हैं जो GABA सप्लीमेंट लेने के बाद स्तरों में वृद्धि करते हैं। हालांकि जीएबीए कुशलता से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है, यह पूर्वोक्त प्रभावों को स्नायविक रूप से, विशेष रूप से पिट्यूटरी ग्रंथि में डोपामिन उत्पादन के माध्यम से लागू करता है। जीएच स्राव पर गाबा के प्रभाव में एक दिलचस्प बदलाव प्रतिरोध अभ्यास के साथ देखा गया है, अर्थात् वक्र के नीचे के क्षेत्र में वृद्धि और उच्च शिखर मान। GABA लेने के बाद GABA की क्रिया अधिकतम 30 मिनट के व्यायाम तक पहुँचती है और बिना इसे लिए 75 मिनट तक पहुँच जाती है। शारीरिक गतिविधि(आराम से)। इस तथ्य के बावजूद कि इस समय विकास हार्मोन पर GABA का प्रत्यक्ष प्रभाव सिद्ध नहीं हुआ है (साथ ही यकृत में अन्य अमाइन में GABA का बायोट्रांसफॉर्म), कई वैज्ञानिक मानते हैं कि इस संबंध की संभावना अधिक है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि विकास हार्मोन 100 अलग-अलग आइसोफॉर्म में होता है और आईआरजीएच और आईएफजीएच आइसोफॉर्म की क्रिया सबसे आम 22kDa आइसोफॉर्म से भिन्न हो सकती है।

समारोह

मध्यस्थ

कशेरुकियों में, GABA विशिष्ट ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करके मस्तिष्क में निरोधात्मक सिनैप्स पर कार्य करता है प्लाज्मा झिल्लीप्री- और पोस्टसिनेप्टिक न्यूरोनल प्रक्रियाओं से संबंधित। यह बंधन आयन चैनलों को खोलने का कारण बनता है, सेल में नकारात्मक रूप से चार्ज किए गए क्लोराइड आयनों के प्रवाह की अनुमति देता है या सेल से सकारात्मक रूप से चार्ज किए गए पोटेशियम आयनों को बाहर निकालता है। यह ट्रांसमेम्ब्रेन क्षमता में नकारात्मक परिवर्तन की ओर जाता है, और, एक नियम के रूप में, हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनता है। जीएबीए रिसेप्टर्स के दो सामान्य वर्ग ज्ञात हैं: जीएबीए, जहां रिसेप्टर लिगैंड-गेटेड आयन चैनल कॉम्प्लेक्स का हिस्सा है; और मेटाबोट्रोपिक गाबा रिसेप्टर्स, जो जी प्रोटीन रिसेप्टर्स हैं जो मध्यस्थों (जी प्रोटीन) की कार्रवाई के माध्यम से आयन चैनल खोलते या बंद करते हैं। GABA उत्पन्न करने वाले न्यूरॉन्स को GABAergic न्यूरॉन्स कहा जाता है। वे मुख्य रूप से वयस्क कशेरुकियों में रिसेप्टर्स पर एक निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं। मध्यम काँटेदार कोशिकाएँ CNS में GABAergic निरोधात्मक कोशिकाओं का एक विशिष्ट उदाहरण हैं। इसके विपरीत, GABA का तंत्रिका और के बीच सिनैप्स पर मांसपेशियों की सक्रियता में मध्यस्थता करके कीड़ों पर एक उत्तेजक और निरोधात्मक प्रभाव होता है। मांसपेशियों की कोशिकाएंऔर कुछ ग्रंथियों को उत्तेजित करके भी। स्तनधारियों में, कुछ GABAergic न्यूरॉन्स, जैसे कैंडेलब्रा कोशिकाएं, अपने ग्लूटामेटेरिक दूतों को भी उत्तेजित कर सकती हैं। GABAA रिसेप्टर्स लिगेंड-सक्रिय क्लोराइड चैनल हैं; अर्थात्, GABA द्वारा सक्रिय होकर, वे क्लोराइड आयनों के प्रवाह को कोशिका झिल्ली से गुजरने देते हैं। क्या क्लोराइड प्रवाह उत्तेजक/विध्रुवण (कोशिका झिल्ली पर नकारात्मक वोल्टेज को बेअसर करना), गतिशील (कोशिका झिल्ली पर कोई प्रभाव नहीं होना), या निरोधात्मक/हाइपरपोलराइजिंग (कोशिका झिल्ली को अधिक नकारात्मक बनाना) क्लोराइड प्रवाह की दिशा पर निर्भर करता है . जब शुद्ध क्लोराइड कोशिका से बाहर निकलता है, GABA उत्तेजक या विध्रुवणकारी होता है; कब शुद्ध क्लोराइडकोशिका में प्रवाहित होता है, गाबा निरोधात्मक या हाइपरपोलराइजिंग है। जब शुद्ध क्लोराइड प्रवाह शून्य के करीब होता है, तो गाबा की क्रिया चुस्त होती है। पैंतरेबाज़ी अवरोध सीधे कोशिका की झिल्ली क्षमता को प्रभावित नहीं करता है; हालाँकि, यह मुख्य रूप से विद्युत प्रतिरोध को कम करके, किसी भी संयोगिक सिनैप्टिक इनपुट के प्रभाव को कम करता है। कोशिका झिल्ली(संक्षेप में, यह ओम के नियम के बराबर है)। सेल के भीतर क्लोराइड नियंत्रण तकनीकों के आणविक एकाग्रता में विकास में परिवर्तन - और इसलिए इस आयन प्रवाह की दिशा - नवजात शिशुओं और वयस्कों में जीएबीए की कार्यात्मक भूमिका में परिवर्तन के लिए जिम्मेदार हैं। अर्थात्, जैसे-जैसे मस्तिष्क वयस्कता में विकसित होता है, GABA अपनी भूमिका को उत्तेजक से निरोधात्मक में बदल देता है।

मस्तिष्क में वृद्धि

जबकि GABA परिपक्व मस्तिष्क में एक निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर है, विकासशील मस्तिष्क में इसकी क्रिया मुख्य रूप से उत्तेजक होती है। क्लोराइड प्रवणता अपरिपक्व न्यूरॉन्स में बहाल हो जाती है और इसकी उत्क्रमण क्षमता कोशिकाओं की आराम करने वाली झिल्ली क्षमता से अधिक होती है; GABA-A रिसेप्टर की सक्रियता, इस प्रकार, सेल से Cl-आयनों के बहिर्वाह की ओर ले जाती है, अर्थात। विध्रुवण धारा। अपरिपक्व न्यूरॉन्स में अंतर क्लोराइड ढाल मुख्य रूप से अपरिपक्व कोशिकाओं में KCC2 सह-ट्रांसपोर्टरों के सापेक्ष NKCC1 सह-ट्रांसपोर्टरों की उच्च सांद्रता पर निर्भर है। GABA स्वयं आयन पंपों की परिपक्वता के लिए आंशिक रूप से जिम्मेदार है। GABAergic interneurons हिप्पोकैम्पस में तेजी से परिपक्व होते हैं और GABA सिग्नलिंग डिवाइस ग्लूटामेटेरिक ट्रांसमिशन से पहले होता है। इस प्रकार, GABA ग्लूटामेटेरिक सिनैप्स की परिपक्वता से पहले मस्तिष्क के कई क्षेत्रों में मुख्य उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर है। हालांकि, इस सिद्धांत को उन परिणामों के आधार पर प्रश्न के रूप में बुलाया गया है जो दिखाते हैं कि अपरिपक्व चूहों के मस्तिष्क वर्गों को कृत्रिम रूप से ऊष्मायन किया गया है मस्तिष्कमेरु द्रव(ग्लूकोज में एक वैकल्पिक ऊर्जा सब्सट्रेट बीटा-हाइड्रॉक्सीब्यूटाइरेट जोड़कर तंत्रिका पर्यावरण की सामान्य संरचना को ध्यान में रखते हुए परिवर्तन के साथ), जीएबीए उत्तेजक से अवरोधक के लिए अपनी क्रिया को बदलता है। इस प्रभाव को बाद में अन्य ऊर्जा सबस्ट्रेट्स, पाइरूवेट और लैक्टेट का उपयोग करके दोहराया गया, जो माध्यम में ग्लूकोज को पूरक करता है। पाइरूवेट और लैक्टेट चयापचय पर हाल के अध्ययनों से पता चला है कि प्रारंभिक परिणाम ऊर्जा स्रोत से संबंधित नहीं थे, लेकिन "कमजोर एसिड" के रूप में कार्य करने वाले सबस्ट्रेट्स के परिणामस्वरूप पीएच में परिवर्तन के लिए थे। इन तर्कों को बाद में आगे के निष्कर्षों से खारिज कर दिया गया, जो दिखाते हैं कि ऊर्जा सब्सट्रेट से प्रेरित लोगों की तुलना में अधिक पीएच परिवर्तन ऊर्जा सब्सट्रेट एसीएसएफ की उपस्थिति में जीएबीए शिफ्ट को प्रभावित नहीं करते हैं, और यह कि बीटा-हाइड्रॉक्सीब्युटिरेट, पाइरूवेट और लैक्टेट की कार्रवाई का तंत्र (जैसा कि एनएडी (पी) एच और ऑक्सीजन उपयोग के मापन द्वारा मूल्यांकन किया गया है) ऊर्जा चयापचय के साथ जुड़ा हुआ है। अन्तर्ग्रथनी संपर्कों के गठन से पहले के विकासात्मक चरण में, GABA को न्यूरॉन्स द्वारा संश्लेषित किया जाता है और एक ऑटोक्राइन (एक ही सेल पर अभिनय) और पेराक्रिन (पास की कोशिकाओं पर अभिनय) सिग्नलिंग मध्यस्थ के रूप में कार्य करता है। गैंग्लिओनिक उन्नयन भी GABAergic कॉर्टिकल सेल आबादी के विकास में महत्वपूर्ण योगदान देता है। GABA तंत्रिका पूर्वज कोशिका प्रसार, प्रवास और विभेदन, न्यूराइट बढ़ाव और अन्तर्ग्रथन गठन को नियंत्रित करता है। GABA भ्रूण और तंत्रिका स्टेम सेल के विकास को भी नियंत्रित करता है। GABA मस्तिष्क-व्युत्पन्न neurotrophic कारक की अभिव्यक्ति के माध्यम से तंत्रिका पूर्वज कोशिकाओं के विकास को प्रभावित कर सकता है। GABA GABA रिसेप्टर को सक्रिय करता है, जिससे S-चरण में कोशिका चक्र रुक जाता है, जिससे विकास सीमित हो जाता है।

तंत्रिका तंत्र के बाहर GABA की क्रिया

आंतों, पेट, अग्न्याशय, फैलोपियन ट्यूब, गर्भाशय, अंडाशय, वृषण, गुर्दे, सहित विभिन्न परिधीय ऊतकों और अंगों में GABAergic तंत्र का प्रदर्शन किया गया है। मूत्राशय, फेफड़े और यकृत। 2007 में, उपकला में एक उत्तेजक GABAergic तंत्रिका तंत्र का वर्णन किया गया था। श्वसन तंत्र. सिस्टम एलर्जी के बाद के जोखिम को सक्रिय करता है और अस्थमा के तंत्र में शामिल हो सकता है। GABAergic सिस्टम अंडकोष और आंख के लेंस में भी पाए गए हैं।

संरचना और रचना

GABA मुख्य रूप से एक ज्विटेरियन के रूप में मौजूद है, जो कि एक डिप्रोटोनेटेड कार्बोक्सिल समूह और एक प्रोटोनेटेड अमीनो समूह के साथ है। इसकी रचना इसके पर्यावरण पर निर्भर करती है। गैस चरण में, दो कार्यात्मक समूहों के बीच इलेक्ट्रोस्टैटिक आकर्षण के कारण उच्च रचना को प्राथमिकता दी जाती है। क्वांटम रासायनिक गणना के अनुसार स्थिरीकरण लगभग 50 किलो कैलोरी/मोल है। ठोस अवस्था में, रचना अधिक विस्तारित होती है, जिसमें अमीनो टर्मिनस पर एक ट्रांस रचना और कार्बोक्सिल टर्मिनस पर एक गौचे रचना होती है। यह पड़ोसी अणुओं के साथ बातचीत के कारण है। विलयन में पाँच विभिन्न संरूपण (कुछ मुड़े हुए और कुछ विस्तारित) विलयन प्रभाव के कारण उपस्थित होते हैं। गाबा का गठनात्मक लचीलापन है महत्त्वउसके लिए जैविक कार्य, क्योंकि GABA को अलग-अलग रिसेप्टर्स के साथ अलग-अलग अनुरूपता के लिए बाध्य पाया गया है। फार्मास्यूटिकल्स में उपयोग किए जाने वाले कई जीएबीए एनालॉग्स में अधिक कठोर संरचनाएं होती हैं और बाध्यकारी का बेहतर नियंत्रण होता है।

कहानी

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड को पहली बार 1883 में संश्लेषित किया गया था, और मूल रूप से इसे केवल एक पौधे और माइक्रोबियल मेटाबोलाइट के रूप में जाना जाता था। हालांकि, 1950 में, GABA को स्तनधारी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का एक अभिन्न अंग के रूप में खोजा गया था।

जैवसंश्लेषण

GABA रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है; यह मस्तिष्क में ग्लूटामेट से एंजाइम L-glutamic एसिड decarboxylase और पाइरिडोक्सल फॉस्फेट (जो सक्रिय रूप है) के साथ एक कोफ़ेक्टर के रूप में संश्लेषित होता है। जीएबीए शंट नामक एक चयापचय मार्ग में जीएबीए वापस ग्लूटामेट में परिवर्तित हो जाता है। इस प्रक्रिया के दौरान, ग्लूटामेट, मुख्य उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर, मुख्य अवरोधक न्यूरोट्रांसमीटर (जीएबीए) में परिवर्तित हो जाता है।

अपचय

गाबा ट्रांसएमिनेस एंजाइम 4-एमिनोबुटानोइक एसिड और 2-ऑक्सोग्लुटारेट को सक्सिनिक सेमीलडिहाइड और ग्लूटामेट में बदलने को उत्प्रेरित करता है। एम्बर सेमीलडिहाइड को तब ऑक्सीकृत किया जाता है स्यूसेनिक तेजाबसक्सिनिक सेमीलडिहाइड डिहाइड्रोजनेज का उपयोग करना। इस प्रकार पदार्थ चक्र में प्रवेश करता है साइट्रिक एसिडजैसा उपयोगी स्रोतऊर्जा।

औषध

ड्रग्स जो GABA रिसेप्टर्स (तथाकथित GABA एनालॉग्स या GABAergic ड्रग्स) के एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर के रूप में कार्य करते हैं और ड्रग्स जो उपलब्ध GABA की मात्रा को बढ़ाते हैं, आमतौर पर एक शांत, विरोधी तनाव और एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव होता है। नीचे सूचीबद्ध पदार्थों में से कई अग्रगामी भूलने की बीमारी और प्रतिगामी भूलने की बीमारी का कारण बनते हैं। जीएबीए रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं कर सकता है, हालांकि मस्तिष्क के कुछ क्षेत्रों में प्रभावी रक्त-मस्तिष्क बाधा नहीं है, जैसे पेरिवेंट्रिकुलर न्यूक्लियस, व्यवस्थित रूप से प्रशासित होने पर जीएबीए के संपर्क में आ सकते हैं। कम से कम एक अध्ययन से पता चलता है कि कब मौखिक सेवनगाबा व्यक्ति की राशि को बढ़ाता है। जब GABA को सीधे मस्तिष्क में इंजेक्ट किया जाता है, तो पदार्थ व्यक्ति के शरीर विज्ञान के आधार पर उत्पादन पर उत्तेजक और निरोधात्मक दोनों प्रभाव प्रदर्शित करता है। कुछ जीएबीए प्रोड्रग्स (जैसे पिकामिलोन) विकसित किए गए हैं जो रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर सकते हैं और जीएबीए में विभाजित हो सकते हैं और पहले से ही मस्तिष्क के अंदर एक वाहक अणु है। यह आपको मस्तिष्क के सभी क्षेत्रों में गाबा के स्तर को सीधे बढ़ाने की अनुमति देता है।

GABAergic दवाएं

गाबा रिसेप्टर ligands

एगोनिस्ट / पॉजिटिव एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर: इथेनॉल, बार्बिटुरेट्स, बेंजोडायजेपाइन, कैरिसोप्रोडोल, क्लोरल हाइड्रेट, एटाक्वालोन, एटोमिडेट, ग्लूटेथिमाइड, कावा, मेथक्वलोन, मस्किमोल, न्यूरोएक्टिव स्टेरॉयड, जेड-ड्रग्स, प्रोपोफोल, स्कलकैप, वेलेरियन, थीनाइन, वाष्पशील / इनहेलेशनल एनेस्थेटिक्स। प्रतिपक्षी / नकारात्मक एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर: बिकुकुललाइन, सिकुटॉक्सिन, फ्लुमेज़ेनिल, फ़्यूरोसेमाइड, गैबज़ीन, ओएन्थोटॉक्सिन, पिक्रोटॉक्सिन, RO15-4513, थुजोन।

गाबा रिसेप्टर ligands

एगोनिस्ट: [[बैक्लोफेन|बैक्लोफेन]], जीबीएल, प्रोपोफोल, जीएचबी, फेनिबुट। प्रतिपक्षी: फाकलोफेन, सैक्लोफेन।

GABA रीअपटेक इनहिबिटर्स: डेरामसिक्लेन, हाइपरफोरिन, टियागाबाइन।
गाबा ट्रांसएमिनेस इनहिबिटर: गैबाकुलिन, फेनिलज़ीन, वैल्प्रोएट, विगबेट्रिन, लेमन बाम
गाबा एनालॉग्स: प्रीगैबलिन, गैबापेंटिन।
अन्य: गाबा (स्वयं), एल-ग्लूटामाइन, पिकामिलोन, प्रोगैबिड।

GABA एक पूरक के रूप में

कई वाणिज्यिक स्रोत उपयोग के लिए GABA सूत्र बेचते हैं खाद्य योज्य, कभी-कभी सब्लिंगुअल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए, इस तथ्य के बावजूद कि गाबा को अभी तक एक चिंताजनक एजेंट के रूप में प्रभावी होने के लिए प्रदर्शित नहीं किया गया है। हालांकि, अधिक वैज्ञानिक और चिकित्सा प्रमाण भी हैं कि शुद्ध गाबा उपचारात्मक रूप से सार्थक खुराक पर रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है। GABA को प्रभावी ढंग से वितरित करने का एकमात्र तरीका रक्त-मस्तिष्क की बाधा को बायपास करना है। वास्तव में, ओवर-द-काउंटर (यूएस में) सप्लीमेंट्स की एक छोटी और सीमित संख्या है जो GABA के डेरिवेटिव हैं, जैसे कि फेनिबट और पिकामिलोन। Picamilon नियासिन और गाबा का एक संयोजन है। पदार्थ रक्त-मस्तिष्क की बाधा को एक प्रोड्रग के रूप में पार करता है, जिसे बाद में जीएबीए और निकोटिनिक एसिड में हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है।

इलाज की तुलना में कई बीमारियों को रोकना आसान है। दुर्भाग्य से, हम बहुत कम जानते हैं मानव शरीरऔर उन पदार्थों के लिए उसकी ज़रूरतें जो महत्वपूर्ण हैं। मुझे उम्मीद है कि गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड क्या है और इसके लिए क्या है, इस बारे में यह लेख आपको अपने शरीर के "संकेतों" को पहचानने और बीमारियों के विकास को रोकने में मदद करेगा।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्रविशेष संरचनाओं - न्यूरोट्रांसमीटर के माध्यम से अपनी कार्रवाई करें। वे सीएनएस में उत्तेजना और अवरोध दोनों पैदा कर सकते हैं; 3 समूहों में बांटा गया है: अमीनो एसिड, कैटेकोलामाइन और पेप्टाइड्स। सबसे आम प्रतिनिधि एपिनेफ्रीन और नॉरपेनेफ्रिन हैं, गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड, ग्लाइसिन, डोपामाइन, सेरोटोनिन, ग्लूटामेट, एसिटाइलकोलाइन।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) सबसे अधिक में से एक है महत्वपूर्ण मध्यस्थदिमाग। प्रतिनिधित्व करता है रासायनिक पदार्थमानव शरीर में मौजूद है और इनमें से एक है अनावश्यक अमीनो एसिडजो प्रोटीन अणुओं को संश्लेषित करने में असमर्थ होते हैं।

शरीर में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड का मान बहुत अधिक होता है। यह सबसे महत्वपूर्ण कार्य करता है:

• मध्यस्थ समारोह. इसमें एक काल्पनिक, शामक, निरोधी प्रभाव होता है। इसके अलावा, यह नींद की उत्तेजना को बढ़ावा देता है, मोटर गतिविधि को नियंत्रित करता है, स्मृति और सोच प्रक्रियाओं में सुधार करता है।
• चयापचय समारोह. मस्तिष्क और उसके रक्त परिसंचरण में चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करता है, तंत्रिका कोशिकाओं को ऊर्जा प्रदान करता है। गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के लिए धन्यवाद, सबसे महत्वपूर्ण प्रभावों में से एक किया जाता है - एंटीहाइपोक्सिक (की रोकथाम) ऑक्सीजन भुखमरी). साथ ही, चयापचय कार्य शरीर से चयापचय उत्पादों को हटाने और पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि द्वारा सोमाटोट्रोपिक हार्मोन के उत्पादन की उत्तेजना पर प्रभाव के कारण होता है।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम। प्राप्ति के स्रोत

में से एक होना महत्वपूर्ण घटकरक्त और मस्तिष्क के ऊतकों, GABA मस्तिष्क में रक्त परिसंचरण में सुधार करता है, ऊर्जा प्रक्रियाओं को सक्रिय करता है, ऊतकों की श्वसन गतिविधि को बढ़ाता है, ग्लूकोज के उपयोग को तेज करता है और विषाक्त चयापचय उत्पादों को हटाता है, इसमें एक मध्यम मनो-उत्तेजक, एंटीहाइपोक्सिक और एंटीकॉन्वल्सेंट प्रभाव होता है। नतीजतन, मस्तिष्क में तंत्रिका प्रक्रियाओं की गतिशीलता में सुधार होता है, सोच और स्मृति की उत्पादकता में वृद्धि होती है।

सेरेब्रल सर्कुलेशन (स्ट्रोक) के उल्लंघन के बाद मध्यस्थ भाषण और मोटर कार्यों की बहाली में योगदान देता है, एक मध्यम काल्पनिक प्रभाव होता है, वृद्धि को सामान्य करता है धमनी का दबावऔर इसके लक्षणों (चक्कर आना/दर्द, अनिद्रा) को दूर करता है।

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के प्राकृतिक भंडार की कमी के साथ, इसे अन्य स्रोतों से प्राप्त किया जाना चाहिए। कुछ में GABA मौजूद होता है हर्बल उत्पाद(चाय और कॉफी के पत्ते, फिलामेंटस मशरूम, साथ ही क्रूस के पौधों का रस)। इसके अलावा, इसे रासायनिक रूप से उपयोग करके प्राप्त किया जाता है सूक्ष्मजीवविज्ञानी तरीकेमानव बैक्टीरिया का उपयोग करना, उदाहरण के लिए, कोलाई. सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक प्रतिस्थापन चिकित्सा – .

गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के आवेदन की सीमा काफी विस्तृत है: मिर्गी, सेरेब्रोवास्कुलर रोग (एथेरोस्क्लेरोसिस, उच्च रक्तचाप, स्ट्रोक और दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के परिणाम), सेरेब्रोवास्कुलर अपर्याप्तता और डिस्केरक्यूलेटरी एन्सेफैलोपैथी, अल्जाइमर रोग, पार्किंसंस रोग, बिगड़ा हुआ स्मृति, ध्यान, भाषण, चक्कर आना, सिरदर्द, मादक एन्सेफैलोपैथी और पोलिनेरिटिस, मानसिक मंदता बच्चों, डिमेंशिया, सेरेब्रल पाल्सी, एस्थेनोहाइपोकॉन्ड्रिअक घटना की प्रबलता के साथ अंतर्जात अवसाद और मानसिक गतिविधि में कठिनाई, काइनेटोसिस (समुद्र और वायु बीमारी)।

मधुमेह के रोगियों में, GABA रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है।

इस प्रकार, उपरोक्त निदान और लक्षणों के उपचार/रोकथाम के लिए, दवा पूरकता की आवश्यकता होती है।

-उत्पाद से सकारात्मक प्रभावजीएबीए हैं:

• नींद की गुणवत्ता में सुधार;
• कामेच्छा में वृद्धि;
• वृद्धि हार्मोन के स्तर में वृद्धि;
• वसा जलना और राहत प्राप्त करना * .

* शरीर सौष्ठव में, इसका उपयोग किया जाता है क्योंकि यह पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि को उत्तेजित करने में सक्षम होता है, जो विकास हार्मोन पैदा करता है। ग्रोथ हार्मोन, बदले में, एक स्पष्ट अनाबोलिक और वसा जलने वाला प्रभाव होता है।

दूसरों के लिए दुष्प्रभाव GABA में चेहरे और गर्दन में हल्की झुनझुनी, हृदय गति और श्वसन में परिवर्तन भी शामिल हैं। हालांकि, वे एक स्वास्थ्य जोखिम पैदा नहीं करते हैं, आमतौर पर प्रति दिन 4 ग्राम से ऊपर की खुराक पर होते हैं, और कुछ दिनों के उपयोग के बाद हल हो जाते हैं।

जीएबीए युक्त दवाएं 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों, पहली तिमाही में गर्भवती महिलाओं (डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए), और अतिसंवेदनशीलतामुख्य या excipientsऔर तीव्र गुर्दे की विफलता।