पेनिसिलिन वह एंटीबायोटिक है जिसने दुनिया को बदल दिया। पेनिसिलिन जी सोडियम नमक

पेनिसिलिन इनमें से एक है प्रसिद्ध एंटीबायोटिक्समानव जाति के इतिहास में. लंदन में विज्ञान संग्रहालय के एक सर्वेक्षण के अनुसार, पेनिसिलिन की खोज मानव जाति की महानतम खोजों की रैंकिंग में दूसरी सबसे महत्वपूर्ण खोज है। इसकी खोज 20वीं सदी की शुरुआत में हुई और दवा के रूप में पेनिसिलिन का सक्रिय उपयोग द्वितीय विश्व युद्ध के दौरान शुरू हुआ।

पेनिसिलिन कवक पेनिसिलियम का अपशिष्ट उत्पाद है। उसका उपचारात्मक प्रभावयह लगभग सभी ग्राम-पॉजिटिव और कुछ ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (स्टैफिलोकोकी, गोनोकोकी, स्पाइरोकेट्स, आदि) तक फैला हुआ है।

पेनिसिलिन का उपयोग

पेनिसिलिन की अच्छी सहनशीलता इसे बड़ी संख्या में बीमारियों में उपयोग करना संभव बनाती है:

  • सेप्सिस;
  • गैस गैंग्रीन;
  • व्यापक घाव त्वचाचोटों के परिणामस्वरूप;
  • विसर्प;
  • मस्तिष्क फोड़ा;
  • यौन संचारित रोग (गोनोरिया, सिफलिस);
  • उच्च डिग्री की जलन (3 और 4);
  • पित्ताशयशोथ;
  • क्रुपस और फोकल निमोनिया;
  • फुरुनकुलोसिस;
  • नेत्र संबंधी सूजन;
  • कान के रोग;
  • ऊपरी संक्रमण श्वसन तंत्र.

बाल रोग विज्ञान में, पेनिसिलिन उपचार इसके लिए निर्धारित किया जा सकता है:

पेनिसिलिन के रिलीज फॉर्म

पेनिसिलिन को पाउडर के रूप में जारी किया जाता है, जिसे इंजेक्शन से पहले एक विशेष घोल से पतला किया जाता है। इंजेक्शन इंट्रामस्क्युलर, चमड़े के नीचे, अंतःशिरा में लगाए जा सकते हैं। इसके अलावा, पेनिसिलिन के घोल का उपयोग इनहेलेशन और ड्रॉप्स (कान और आंखों के लिए) के रूप में किया जा सकता है।

पेनिसिलिन समूह की तैयारी

जीवाणु कोशिकाओं पर इसके प्रभाव के कारण (का दमन)। रासायनिक प्रतिक्रिएंजीवन और प्रजनन के लिए आवश्यक जीवाणु कोशिकाएं) पेनिसिलिन पर आधारित तैयारी को एक अलग वर्गीकरण समूह में आवंटित किया गया है। पेनिसिलिन के प्राकृतिक समूह की दवाओं में शामिल हैं:

  • प्रोकेन;
  • बिसिलिन;
  • रिटार्पेन;
  • चेचक;
  • बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक;
  • बेंज़िलपेनिसिलिन पोटेशियम नमक।

प्राकृतिक पेनिसिलिन का शरीर पर सबसे हल्का प्रभाव पड़ता है। समय के साथ, बैक्टीरिया प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी हो गए और दवा उद्योग ने अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन विकसित करना शुरू कर दिया:

  • एम्पीसिलीन;
  • ऑक्सीसेलिन;
  • Ampiox.

अर्ध-सिंथेटिक दवाओं के दुष्प्रभाव अधिक स्पष्ट हैं:

वर्तमान में, पेनिसिलिन युक्त दवाओं की चौथी पीढ़ी विकसित की गई है।

एंटीबायोटिक पेनिसिलिन खरीदने से पहले, आपको उपयोग के निर्देशों, उपयोग के तरीकों और खुराक के साथ-साथ पेनिसिलिन दवा पर अन्य उपयोगी जानकारी को ध्यान से पढ़ना चाहिए। साइट "एनसाइक्लोपीडिया ऑफ डिजीज" पर आपको सभी आवश्यक जानकारी मिलेगी: निर्देश सही आवेदन, अनुशंसित खुराक, मतभेद, साथ ही उन रोगियों से प्रतिक्रिया जो पहले से ही इस दवा का उपयोग कर चुके हैं।

पेनिसिलिन (पेनिसिलिनम) एक अपशिष्ट उत्पाद है विभिन्न प्रकारफफूंद कवक पेनिसिलियम नोटेटम, पेनिसिलियम क्राइसोजेनम, आदि।

कई प्रकार के पेनिसिलिन यौगिक, जो क्रिस्टलीय रूप में प्राप्त होते हैं, इन कवक के सांस्कृतिक तरल में चले जाते हैं।

पेनिसिलिन - औषधीय गुण

पेनिसिलिन एक एंटीबायोटिक आधारित है रासायनिक संरचनाजिसमें डाइमिथाइलसिस्टीन और एसिटाइलसेरिन से बना एक डाइपेप्टाइड होता है।

पेनिसिलिन की क्रिया का तंत्र सूक्ष्मजीवों के अमीनो एसिड और विटामिन चयापचय के दमन और उनकी कोशिका दीवार के खराब विकास से जुड़ा है।

पेनिसिलिन गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (लगभग 50%); मूत्र में, इसकी महत्वपूर्ण सांद्रता बन जाती है, जो रक्त में सांद्रता से 5-10 गुना अधिक हो जाती है। पेनिसिलिन का कुछ भाग पित्त में भी उत्सर्जित होता है।

पेनिसिलिन - औषधीय गुण

पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के समूह के मुख्य प्रतिनिधियों में से एक है, यह दवा है एक विस्तृत श्रृंखलाबैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक क्रिया (पेनिसिलिन की तैयारी में, बेंज़िलपेनिसिलिन सबसे सक्रिय है)।

पेनिसिलिन के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील हैं स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, गोनोकोकी, मेनिंगोकोकी, टेटनस के रोगजनक, गैस गैंग्रीन, बिसहरिया, डिप्थीरिया, व्यक्तिगत उपभेद रोगजनक स्टेफिलोकोसीऔर प्रोटिया.

पेनिसिलिन एंटरिक-टाइफाइड-पेचिश समूह, तपेदिक, काली खांसी, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और फ्रीडलैंडर की छड़ें, ब्रुसेलोसिस, टुलारेमिया, हैजा, प्लेग के रोगजनकों, साथ ही रिकेट्सिया, वायरस, कवक और प्रोटोजोआ के बैक्टीरिया के खिलाफ अप्रभावी है।

पेनिसिलिन तैयारियों का सबसे प्रभावी इंट्रामस्क्युलर प्रशासन। प्रशासन की इंट्रामस्क्युलर विधि के साथ, पेनिसिलिन तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाता है (रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता 30-60 मिनट के बाद बनती है) और जल्दी से मांसपेशियों, फेफड़ों, घाव के द्रव और संयुक्त गुहाओं में चली जाती है।

रक्त से मस्तिष्कमेरु द्रव में पेनिसिलिन का प्रवेश नगण्य है, इसलिए, मेनिनजाइटिस और एन्सेफलाइटिस के मामले में, पेनिसिलिन के संयुक्त उपयोग की सिफारिश की जाती है - इंट्रामस्क्युलर और एंडोलुम्बली।

इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित पेनिसिलिन पेट में खराब तरीके से प्रवेश करता है फुफ्फुस गुहाएँ, जिसके लिए पेनिसिलिन के सीधे स्थानीय संपर्क की आवश्यकता होती है।

पेनिसिलिन प्लेसेंटा के माध्यम से भ्रूण तक अच्छी तरह से प्रवेश करता है।

पेनिसिलिन - उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन का उपयोग दर्शाया गया है:

- सेप्सिस (विशेषकर स्ट्रेप्टोकोकल) के साथ;

- प्रासंगिक संक्रमणों के सभी सल्फ़ानिलमाइड-प्रतिरोधी मामलों में (न्यूमोकोकल, गोनोकोकल, मेनिंगोकोकल संक्रमण, आदि);

- व्यापक और गहराई से स्थानीयकृत संक्रामक प्रक्रियाओं (, गंभीर कफ,) के साथ;

- प्रक्रिया में शामिल चोटों और बड़े मस्कुलोस्केलेटल सरणियों के संक्रमण के बाद;

- प्युलुलेंट जटिलताओं की रोकथाम के लिए पश्चात की अवधि में;

- पर संक्रमित जलनतीसरी और चौथी डिग्री;

- कोमल ऊतकों की चोटों, घावों के साथ छाती;

प्युलुलेंट मैनिंजाइटिस, मस्तिष्क के फोड़े, एरिसिपेलस, गोनोरिया और इसके सल्फ़ानिलमाइड-प्रतिरोधी रूप, सिफलिस, गंभीर फुरुनकुलोसिस, साइकोसिस, आंख और कान की विभिन्न सूजन के साथ।

आंतरिक रोगों के क्लिनिक में, पेनिसिलिन का उपयोग लोबार निमोनिया (सल्फानिलमाइड दवाओं के साथ), फोकल निमोनिया, तीव्र सेप्सिस, कोलेसिस्टिटिस और हैजांगाइटिस, लंबे समय तक सेप्टिक एंडोकार्डिटिस के साथ-साथ गठिया की रोकथाम और उपचार के लिए किया जाता है।

पेनिसिलीन का प्रयोग बच्चों में किया जाता है: गर्भनाल सेप्सिस, सेप्टिकोपाइमिया और नवजात शिशुओं के सेप्टिक-विषाक्त रोगों के साथ, नवजात शिशुओं और शिशुओं और छोटे बच्चों में निमोनिया, शिशुओं और छोटे बच्चों में ओटिटिस मीडिया, सेप्टिक रूपस्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया का सेप्टिक-टॉक्सिक रूप (एक विशेष सीरम के साथ संयोजन में अनिवार्य), प्लुरोपुलमोनरी प्रक्रियाएं जो कार्रवाई के लिए उत्तरदायी नहीं हैं सल्फ़ा औषधियाँ, प्युलुलेंट प्लीसीरी और प्युलुलेंट मेनिनजाइटिस, सूजाक के साथ।

पेनिसिलिन - उपयोग के नियम

पेनिसिलिन का रोगाणुरोधी प्रभाव पुनरुत्पादक और इसकी स्थानीय कार्रवाई दोनों के साथ प्राप्त किया जाता है।

पेनिसिलिन की तैयारी को इंट्रामस्क्युलर, चमड़े के नीचे और अंतःशिरा में, गुहाओं में, रीढ़ की हड्डी की नहर में, साँस द्वारा, सब्लिंगुअल रूप से (जीभ के नीचे), अंदर प्रशासित किया जा सकता है; स्थानीय रूप से - आंख और नाक की बूंदों, कुल्ला, धुलाई के रूप में।

पर इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनपेनिसिलिन तेजी से रक्त में अवशोषित हो जाता है, लेकिन 3-4 घंटों के बाद पेनिसिलिन लगभग पूरी तरह से गायब हो जाता है। चिकित्सा की प्रभावशीलता के लिए 1 मिलीलीटर रक्त में 0.1-0.3 आईयू पेनिसिलिन होना चाहिए, इसलिए, रक्त में दवा की चिकित्सीय एकाग्रता बनाए रखने के लिए, इसे हर 3-4 घंटे में प्रशासित किया जाना चाहिए।

गोनोरिया, सिफलिस, निमोनिया, सेरेब्रोस्पाइनल मेनिनजाइटिस के उपचार के लिए पेनिसिलिन का उपयोग विशेष निर्देशों के अनुसार किया जाता है।

पेनिसिलिन के दुष्प्रभाव

बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन और अन्य पेनिसिलिन युक्त दवाओं के साथ उपचार के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जो अक्सर एलर्जी प्रकृति के होते हैं।

पेनिसिलिन की तैयारी के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना आम तौर पर इन दवाओं के पिछले उपयोग के परिणामस्वरूप, साथ ही उनके दीर्घकालिक जोखिम के परिणामस्वरूप शरीर की संवेदनशीलता से जुड़ी होती है: नर्सों, काम करने वाले लोगों की पेशेवर संवेदनशीलता एंटीबायोटिक दवाओं का उत्पादन.

त्वचा से पेनिसिलिन के प्रति एलर्जी प्रतिक्रियाएं सीमित या व्यापक चकत्ते, पित्ती और पित्ती जैसे चकत्ते, धब्बेदार, वेसिकुलर, पुष्ठीय चकत्ते, कभी-कभी व्यक्त की जाती हैं। जीवन के लिए खतराएक्सफोलिएटिव डर्मेटाइटिस.

कई मामले सामने आए (मेडिकल स्टाफ)। चिकित्सा संस्थान). संपर्क जिल्द की सूजन और त्वचा और श्लेष्म झिल्ली से प्रतिक्रियाएं सामान्य जोखिम के साथ और मलहम, लोशन, नाक और आंखों के लिए बूंदों के रूप में पेनिसिलिन के सामयिक अनुप्रयोग दोनों के साथ देखी जाती हैं।

श्वसन अंगों की ओर से, राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ, लैरींगोफैरिंजाइटिस नोट किया जाता है, दमा संबंधी ब्रोंकाइटिस, दमा।

इस ओर से जठरांत्र पथएलर्जी प्रतिक्रियाएं स्टामाटाइटिस, मतली, उल्टी, दस्त में व्यक्त की जाती हैं।

कुछ मामलों में, दुष्प्रभावों के विषाक्त और एलर्जी उत्पत्ति के बीच अंतर करना मुश्किल है। इन घटनाओं की एलर्जी उत्पत्ति त्वचा पर चकत्ते के साथ उनके संयोजन से संकेतित होती है; पेनिसिलिन के प्रभाव में भी विकास संभव है।

यदि त्वचा, श्वसन पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग से एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, तो पेनिसिलिन के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए या इसकी खुराक कम कर देनी चाहिए, रोगी को डिफेनहाइड्रामाइन, पिपोलफेन, सुप्रास्टिन, कैल्शियम क्लोराइड, विटामिन बी 1 निर्धारित किया जाना चाहिए।

पेनिसिलिन की तैयारी के साथ गर्भवती महिलाओं के उपचार के दौरान प्रसवपूर्व अवधि में भी शरीर की संवेदनशीलता की संभावना के बारे में याद रखना चाहिए।

पेनिसिलिन के साथ एनाफिलेक्टिक झटका

अमोक्सिसिलिन कैप्सूल 0.25 ग्राम

अमोक्सिसिलिन डी.एस

अमोक्सिसिलिन सोडियम बाँझ

अमोक्सिसिलिन सैंडोज़

अमोक्सिसिलिन-रेटीओफार्मा

अमोक्सिसिलिन-रेटीओफार्म 250 टीएस)

अमोक्सिसिलिन ट्राइहाइड्रेट

एमोक्सिसिलिन ट्राइहाइड्रेट (पुरीमॉक्स)

एम्पीसिलीन एएमपी-किड

एम्पीसिलीन एएमपी-फोर्ट

एम्पीसिलीन इनोटेक

एम्पीसिलीन सोडियम

एम्पीसिलीन सोडियम बाँझ

एम्पीसिलीन-AKOS

एम्पीसिलीन-फेरेइन

एम्पीसिलीन सोडियम नमक

एम्पीसिलीन सोडियम नमक बाँझ

एम्पीसिलीन सोडियम नमक-शीशी

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट कैप्सूल 0.25 ग्राम

एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट गोलियाँ 0.25 ग्राम

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन बाँझ

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन बाँझ

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक, क्रिस्टलीय

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक बाँझ

बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम नमक-शीशी

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन नोवोकेन नमक

बिसिलिन

वेपिकोम्बिन

गोनोफॉर्म

ग्रुनामॉक्स

डेनमोक्स

कार्बेनिसिलिन डिसोडियम नमक 1 ग्राम

क्लोक्सासिलिन

क्लोक्सासिलिन सोडियम

ऑक्सासिलिन सोडियम नमक

ऑक्सासिलिन सोडियम नमक बाँझ

ऑक्सासिलिन सोडियम नमक की गोलियाँ

पेनिसिलिन जी सोडियम नमक

पेनिसिलिन जी सोडियम नमक बाँझ

पेंट्रेक्सिल

पिपरासिल

पिसिलिन

प्रोकेन पेनिसिलिन जी 3 मेगा

प्रोकेन-बेंज़िलपेनिसिलिन

प्रोकेन बेंज़िलपेनिसिलिन बाँझ

प्रोस्टाफ्लिन

प्यूरीसिलिन

रिटार्पेन 1.2

रिटार्पेन 2.4

स्टैंडसिलिन

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (निलंबन के लिए)

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन गोलियाँ

फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब

फ्लुक्लोक्ज़ेसिलिन

हिकोनसिल

एक्सटेंसिलिन

I. जैविक संश्लेषण (बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन) द्वारा प्राप्त पेनिसिलिन की तैयारी:

मैं.1. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट):

- कुछ समय:

बेंज़िलपेनिसिलिन (सोडियम नमक),

बेंज़िलपेनिसिलिन (पोटेशियम नमक);

- दीर्घकालिक कार्रवाई:

बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक),

बिसिलिन-1,

बिसिलिन-5.

मैं.2. एंटरल प्रशासन के लिए (एसिड-प्रतिरोधी):

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी)।

द्वितीय. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

II.1. पैरेंट्रल और एंटरल प्रशासन (एसिड-प्रतिरोधी) के लिए:

- पेनिसिलिनेज़ के प्रति प्रतिरोधी:

ऑक्सासिलिन (सोडियम नमक),

नेफसिलिन;

- कार्रवाई का विस्तृत स्पेक्ट्रम:

एम्पीसिलीन,

अमोक्सिसिलिन।

II.2. पैरेंट्रल प्रशासन के लिए (पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट)

- कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा भी शामिल है:

कार्बेनिसिलिन (डिसोडियम नमक),

टिकारसिलिन,

एज़्लोसिलिन.

द्वितीय.3. एंटरल प्रशासन के लिए (एसिड-प्रतिरोधी):

कार्बेनिसिलिन (इंडैनिल सोडियम),

कारफ़ेसिलिन.

आई.बी. द्वारा दिए गए पेनिसिलिन के वर्गीकरण के अनुसार। मिखाइलोव (2001), पेनिसिलिन को 6 समूहों में विभाजित किया जा सकता है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन)।

2. आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन)।

3. अमिडिनोपेनिसिलिन (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बाकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन)।

4. अमीनोपेनिसिलिन (एम्पिसिलिन, एमोक्सिसिलिन, टैलैम्पिसिलिन, बैकैम्पिसिलिन, पिवैम्पिसिलिन)।

5. कार्बोक्सीपेनिसिलिन (कार्बेनिसिलिन, कारफ़ेसिलिन, कैरिंडासिलिन, टिकारसिलिन)।

6. यूरीडोपेनिसिलिन (एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन)।

संघीय गाइड (सूत्र प्रणाली), संस्करण VIII में दिए गए वर्गीकरण को बनाते समय प्राप्ति के स्रोत, कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, साथ ही बीटा-लैक्टामेस के साथ संयोजन को ध्यान में रखा गया था।

1. प्राकृतिक:

बेंज़िलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन जी),

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी),

बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन,

बेंज़िलपेनिसिलिन प्रोकेन,

बेंज़ैथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन।

2. एंटीस्टाफिलोकोकल:

ऑक्सासिलिन.

3. विस्तारित स्पेक्ट्रम (एमिनोपेनिसिलिन):

एम्पीसिलीन,

अमोक्सिसिलिन।

4. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय:

- कार्बोक्सीपेनिसिलिन्स:

टिकारसिलिन.

- यूरीडोपेनिसिलिन्स:

एज़्लोसिलिन,

पिपेरसिलिन.

5. बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों (अवरोधक-संरक्षित) के साथ संयुक्त:

एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलैनेट,

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम,

टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट।

प्राकृतिक (प्राकृतिक) पेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया और कोक्सी को प्रभावित करते हैं। बायोसिंथेटिक पेनिसिलिन एक संस्कृति माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं जिसमें कुछ मोल्ड उपभेद (पेनिसिलियम) उगाए जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन की कई किस्में हैं, उनमें से सबसे सक्रिय और स्थायी में से एक बेंज़िलपेनिसिलिन है। चिकित्सा पद्धति में, बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग विभिन्न लवणों - सोडियम, पोटेशियम और नोवोकेन के रूप में किया जाता है।

सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन में समान रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। प्राकृतिक पेनिसिलिन बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं, इसलिए, वे स्टेफिलोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए अप्रभावी हैं, क्योंकि। ज्यादातर मामलों में, स्टेफिलोकोसी बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन करता है। वे मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, एंटरोकोकस एसपीपी सहित), बैसिलस एसपीपी, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, एरीसिपेलोथ्रिक्स रुसियोपैथिया, ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (निसेरिया मेनिंगिटिडिस, सहित) के खिलाफ प्रभावी हैं। नेइसेरिया गोनोरहोई), कुछ अवायवीय (पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., फ्यूसोबैक्टीरियम एसपीपी.), स्पाइरोकेट्स (ट्रेपोनेमा एसपीपी., बोरेलिया एसपीपी., लेप्टोस्पाइरा एसपीपी.)। हीमोफिलस डुक्रेयी और पाश्चुरेला मल्टीसिडा को छोड़कर, ग्राम-नकारात्मक जीव आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं। वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियोमाइलाइटिस, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट) के संबंध में, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबियासिस, रिकेट्सिया, कवक, पेनिसिलिन के प्रेरक एजेंट अप्रभावी हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के विरुद्ध सक्रिय है। स्पेक्ट्रा जीवाणुरोधी क्रियाबेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन लगभग समान हैं। हालाँकि, संवेदनशील निसेरिया एसपीपी के खिलाफ बेंज़िलपेनिसिलिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन की तुलना में 5-10 गुना अधिक सक्रिय है। और कुछ अवायवीय जीव। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन संक्रमण के लिए निर्धारित है मध्यम डिग्रीगुरुत्वाकर्षण। पेनिसिलिन तैयारियों की गतिविधि स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक विशिष्ट तनाव पर जीवाणुरोधी प्रभाव से जैविक रूप से निर्धारित होती है। बेंज़िलपेनिसिलिन के रासायनिक रूप से शुद्ध क्रिस्टलीय सोडियम नमक की 0.5988 μg की गतिविधि प्रति इकाई क्रिया (1 ED) में ली जाती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के महत्वपूर्ण नुकसान बीटा-लैक्टामेस के प्रति इसकी अस्थिरता हैं (जब बीटा-लैक्टम रिंग को पेनिसिलिन एसिड के गठन के साथ बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेस) द्वारा एंजाइमेटिक रूप से विभाजित किया जाता है, तो एंटीबायोटिक अपनी रोगाणुरोधी गतिविधि खो देता है), पेट में मामूली अवशोषण (आवश्यक होता है) प्रशासन के इंजेक्शन मार्ग) और अधिकांश ग्राम-नकारात्मक जीवों के विरुद्ध अपेक्षाकृत कम गतिविधि।

में सामान्य स्थितियाँहालाँकि, बेंज़िलपेनिसिलिन की तैयारी मस्तिष्कमेरु द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती है, सूजन के साथ मेनिन्जेसबीबीबी के माध्यम से पारगम्यता बढ़ जाती है।

अत्यधिक घुलनशील सोडियम और पोटेशियम लवण के रूप में उपयोग किया जाने वाला बेंज़िलपेनिसिलिन थोड़े समय के लिए कार्य करता है - 3-4 घंटे, क्योंकि। शरीर से तेजी से उत्सर्जित होता है, और इसके लिए बार-बार इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। इस संबंध में, चिकित्सा पद्धति में उपयोग के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन (नोवोकेन नमक सहित) और बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन के खराब घुलनशील लवण प्रस्तावित किए गए हैं।

बेंज़िलपेनिसिलिन, या डिपो-पेनिसिलिन के लंबे रूप: बिसिलिन-1 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन), साथ ही उन पर आधारित संयुक्त दवाएं - बिसिलिन-3 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन सोडियम + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक), बिट्सिलिन-5 (बेंज़ैथिन बेंज़िलपेनिसिलिन + बेंज़िलपेनिसिलिन नोवोकेन नमक) ), ऐसे निलंबन हैं जिन्हें केवल इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है। वे इंजेक्शन स्थल से धीरे-धीरे अवशोषित होते हैं, जिससे एक डिपो बनता है मांसपेशियों का ऊतक. यह आपको रक्त में एंटीबायोटिक की सांद्रता को काफी समय तक बनाए रखने की अनुमति देता है और इस प्रकार दवा प्रशासन की आवृत्ति को कम करता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन के सभी लवण पैरेंट्रल रूप से उपयोग किए जाते हैं, टीके। वे पेट के अम्लीय वातावरण में नष्ट हो जाते हैं। प्राकृतिक पेनिसिलिन में से, एसिड-स्थिर गुण, हालांकि में निम्न डिग्री, में केवल फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन (पेनिसिलिन वी) होता है। फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन अणु में बेंज़िल समूह के बजाय फेनोक्सिमिथाइल समूह की उपस्थिति से रासायनिक रूप से बेंज़िलपेनिसिलिन से भिन्न होता है।

बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के लिए किया जाता है, जिसमें स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया भी शामिल है ( समुदाय उपार्जित निमोनिया, मेनिनजाइटिस), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, इम्पेटिगो, एरिसिपेलस, स्कार्लेट ज्वर, एंडोकार्डिटिस), के साथ मेनिंगोकोकल संक्रमण. गैस गैंग्रीन के उपचार में बेंज़िलपेनिसिलिन पसंदीदा एंटीबायोटिक है।

सबसे पहले, यदि शरीर में लंबे समय तक प्रभावी सांद्रता बनाए रखना आवश्यक हो तो बिसिलिन का संकेत दिया जाता है। इनका उपयोग सिफलिस और पेल ट्रेपोनेमा (यॉज़) के कारण होने वाली अन्य बीमारियों के लिए किया जाता है। स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण(समूह बी स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर) - तीव्र तोंसिल्लितिस, लोहित ज्बर, घाव का संक्रमण, एरिज़िपेलस, गठिया, .

1957 में, 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड को प्राकृतिक पेनिसिलिन से अलग किया गया और इसके आधार पर अर्ध-सिंथेटिक दवाओं का विकास शुरू हुआ।

6-अमीनोपेनिसिलैनिक एसिड - सभी पेनिसिलिन ("पेनिसिलिन कोर") के अणु का आधार - एक जटिल हेटरोसाइक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम। बीटा-लैक्टम रिंग के साथ एक साइड रेडिकल जुड़ा होता है, जो आवश्यक निर्धारित करता है औषधीय गुणपरिणामी दवा अणु. प्राकृतिक पेनिसिलिन में, रेडिकल की संरचना उस माध्यम की संरचना पर निर्भर करती है जिस पर पेनिसिलियम एसपीपी होता है।

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड के अणु में विभिन्न रेडिकल्स जोड़कर रासायनिक संशोधन द्वारा प्राप्त किए जाते हैं। इस प्रकार, पेनिसिलिन को कुछ गुणों के साथ प्राप्त किया गया:

- पेनिसिलिनेज (बीटा-लैक्टामेज़) की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी;

- एसिड-प्रतिरोधी, मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रभावी;

- कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन (आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन, पेनिसिलिनेज़-स्थिर, एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन)। अधिकांश स्टेफिलोकोकी एक विशिष्ट एंजाइम बीटा-लैक्टामेज़ (पेनिसिलिनेज़) का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी होते हैं (स्टैफिलोकोकस ऑरियस के 80-90% उपभेद पेनिसिलिनेज़-गठन करने वाले होते हैं)।

मुख्य एंटीस्टाफिलोकोकल दवा ऑक्सासिलिन है। पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी दवाओं के समूह में क्लोक्सासिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, मेथिसिलिन, नेफसिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन भी शामिल हैं, जिन्हें उच्च विषाक्तता और/या कम प्रभावकारिता के कारण नैदानिक ​​​​उपयोग नहीं मिला है।

ऑक्सासिलिन की जीवाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है, लेकिन पेनिसिलिनेज़ के प्रति ऑक्सासिलिन के प्रतिरोध के कारण, यह पेनिसिलिनेज़ बनाने वाले स्टेफिलोकोसी के खिलाफ सक्रिय है जो बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, साथ ही अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति भी प्रतिरोधी हैं।

ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टेफिलोकोकी सहित जो बीटा-लैक्टामेज का उत्पादन नहीं करते हैं), आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन, सहित के खिलाफ गतिविधि द्वारा। ऑक्सासिलिन प्राकृतिक पेनिसिलिन से काफी हीन हैं, इसलिए, बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों में, वे बाद वाले की तुलना में कम प्रभावी होते हैं। ऑक्सासिलिन ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (निसेरिया एसपीपी को छोड़कर), एनारोबेस के खिलाफ सक्रिय नहीं है। इस संबंध में, इस समूह की दवाओं को केवल उन मामलों में संकेत दिया जाता है जहां यह ज्ञात होता है कि संक्रमण स्टेफिलोकोसी के पेनिसिलिनस-गठन उपभेदों के कारण होता है।

आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन और बेंज़िलपेनिसिलिन के बीच मुख्य फार्माकोकाइनेटिक अंतर:

- जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेज़, लेकिन पूर्ण (30-50%) अवशोषण नहीं। आप इन एंटीबायोटिक्स का उपयोग पैरेन्टेरली (इन/एम, इन/इन) और अंदर दोनों तरह से कर सकते हैं, लेकिन भोजन से 1-1.5 घंटे पहले, क्योंकि। उनमें हाइड्रोक्लोरिक एसिड के प्रति कम प्रतिरोध होता है;

उच्च डिग्रीप्लाज्मा एल्ब्यूमिन (90-95%) से जुड़ना और हेमोडायलिसिस के दौरान शरीर से आइसोक्साज़ोलपेनिसिलिन को निकालने में असमर्थता;

- न केवल गुर्दे, बल्कि यकृत उत्सर्जन भी, हल्के गुर्दे की विफलता में खुराक आहार को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।

मुख्य नैदानिक ​​महत्वऑक्सासिलिन - स्टैफिलोकोकस ऑरियस के पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के कारण होने वाले स्टैफिलोकोकल संक्रमण का उपचार (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एमआरएसए के कारण होने वाले संक्रमण को छोड़कर)। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ऑक्सासिलिन और मेथिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस के उपभेद अस्पतालों में आम हैं (मेथिसिलिन, पहला पेनिसिलिनस-प्रतिरोधी पेनिसिलिन, बंद कर दिया गया है)। ऑक्सासिलिन/मेथिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस के नोसोकोमियल और समुदाय-अधिग्रहित उपभेद आमतौर पर मल्टीड्रग-प्रतिरोधी होते हैं - वे अन्य सभी बीटा-लैक्टम के लिए प्रतिरोधी होते हैं, और अक्सर मैक्रोलाइड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन के लिए भी प्रतिरोधी होते हैं। एमआरएसए संक्रमण के लिए पसंद की दवाएं वैनकोमाइसिन या लाइनज़ोलिड हैं।

नेफ़सिलिन ऑक्सासिलिन और अन्य पेनिसिलिनेज़-प्रतिरोधी पेनिसिलिन से थोड़ा अधिक सक्रिय है (लेकिन बेंज़िलपेनिसिलिन से कम सक्रिय है)। नेफसिलिन बीबीबी के माध्यम से प्रवेश करता है (मस्तिष्कमेरु द्रव में इसकी एकाग्रता स्टेफिलोकोकल मेनिनजाइटिस के इलाज के लिए पर्याप्त है), मुख्य रूप से पित्त के साथ उत्सर्जित होती है (पित्त में अधिकतम एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है), कुछ हद तक - गुर्दे द्वारा। मौखिक और आन्त्रेतर रूप से उपयोग किया जा सकता है।

एमिडिनोपेनिसिलिन संकीर्ण-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन हैं, लेकिन ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रमुख गतिविधि के साथ। एमिडिनोपेनिसिलिन की तैयारी (एम्डिनोसिलिन, पिवामडिनोसिलिन, बाकैमडिनोसिलिन, एसिडोसिलिन) रूस में पंजीकृत नहीं हैं।

गतिविधि के विस्तारित स्पेक्ट्रम के साथ पेनिसिलिन

डी.ए. द्वारा प्रस्तुत वर्गीकरण के अनुसार। खार्केविच के अनुसार, अर्ध-सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

I. दवाएं जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा को प्रभावित नहीं करती हैं:

- एमिनोपेनिसिलिन: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन।

द्वितीय. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के विरुद्ध सक्रिय दवाएं:

- कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन, कारफ़ेसिलिन;

- यूरीडोपेनिसिलिन: पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन।

अमीनोपेनिसिलिन व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक हैं। ये सभी ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया दोनों के बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

चिकित्सा पद्धति में एमोक्सिसिलिन और एम्पीसिलीन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। एम्पीसिलीन एमिनोपेनिसिलिन समूह का पूर्वज है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के संबंध में, एम्पीसिलीन, सभी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन की तरह, गतिविधि में बेंज़िलपेनिसिलिन से कमतर है, लेकिन ऑक्सासिलिन से बेहतर है।

एम्पिसिलिन और एमोक्सिसिलिन में समान क्रिया स्पेक्ट्रा है। प्राकृतिक पेनिसिलिन की तुलना में, एम्पीसिलीन और एमोक्सिसिलिन का रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम एंटरोबैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों तक फैला हुआ है, इशरीकिया कोली, रूप बदलने वाला मिराबिलिस, साल्मोनेला एसपीपी., शिगेला एसपीपी., हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स और संवेदनशील एंटरोकोकी पर बेहतर प्राकृतिक पेनिसिलिन कार्य करते हैं।

सभी मौखिक बीटा-लैक्टम में से, एमोक्सिसिलिन में स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया के खिलाफ सबसे अधिक गतिविधि होती है, जो प्राकृतिक पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी है।

एम्पीसिलीन स्टैफिलोकोकस एसपीपी के पेनिसिलिनेज-गठन उपभेदों, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के सभी उपभेदों, एंटरोबैक्टर एसपीपी के अधिकांश उपभेदों, प्रोटियस वल्गारिस (इंडोल पॉजिटिव) के खिलाफ प्रभावी नहीं है।

संयुक्त तैयारी का उत्पादन किया जाता है, उदाहरण के लिए, एम्पिओक्स (एम्पीसिलीन + ऑक्सासिलिन)। ऑक्सासिलिन के साथ एम्पीसिलीन या बेंज़िलपेनिसिलिन का संयोजन तर्कसंगत है, क्योंकि। इस संयोजन से कार्रवाई का दायरा व्यापक हो जाता है।

एमोक्सिसिलिन (जो प्रमुख मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है) और एम्पीसिलीन के बीच का अंतर इसकी फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल है: जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एमोक्सिसिलिन एम्पीसिलीन (35-50%) की तुलना में आंत में अधिक तेजी से और अच्छी तरह से अवशोषित होता है (75-90%)। जैवउपलब्धता भोजन सेवन पर निर्भर नहीं करती है। एमोक्सिसिलिन कुछ ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है, जिसमें शामिल हैं। ब्रोंकोपुलमोनरी प्रणाली में, जहां इसकी सांद्रता रक्त में सांद्रता से 2 गुना अधिक होती है।

बेंज़िलपेनिसिलिन से अमीनोपेनिसिलिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में सबसे महत्वपूर्ण अंतर:

- अंदर नियुक्ति की संभावना;

- प्लाज्मा प्रोटीन के लिए नगण्य बंधन - 80% अमीनोपेनिसिलिन रक्त में मुक्त रूप में रहते हैं - और ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अच्छी पैठ (मेनिनजाइटिस के साथ, मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता रक्त में सांद्रता का 70-95% हो सकती है);

- नियुक्ति की बहुलता संयुक्त औषधियाँ- दिन में 2-3 बार।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण, गुर्दे और मूत्र पथ के संक्रमण, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एमोक्सिसिलिन) का उन्मूलन, मेनिनजाइटिस हैं।

विशेषता अवांछित कार्रवाईअमीनोपेनिसिलिन "एम्पीसिलीन" दाने का विकास है, जो एक गैर-एलर्जी प्रकृति का मैकुलोपापुलर दाने है, जो दवा बंद करने पर जल्दी से गायब हो जाता है।

अमीनोपेनिसिलिन की नियुक्ति के लिए मतभेदों में से एक है।

शेल्फ जीवन और भंडारण की स्थिति

प्रकाश से सुरक्षित ठंडी, सूखी जगह पर रखें। समाप्ति तिथि व्यक्तिगत है और पेनिसिलिन समूह की प्रत्येक दवा के निर्देशों में इंगित की गई है।

हम मुड़ना चाहते हैं विशेष ध्यानकि एंटीबायोटिक पेनिसिलिन का विवरण केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए प्रस्तुत किया गया है! अधिक सटीक और के लिए विस्तार में जानकारीहे औषधीय उत्पादपेनिसिलिन, कृपया विशेष रूप से निर्माता की टिप्पणियों को देखें! किसी भी स्थिति में स्व-चिकित्सा न करें! दवा का उपयोग करने से पहले आपको निश्चित रूप से डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए!

पेनिसिलिन सबसे अधिक इस्तेमाल होने वाले में से एक है जीवाणुनाशक तैयारी, टैबलेट के रूप में और इंजेक्शन के लिए पाउडर के रूप में उत्पादित किया जाता है। दवा के अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला है और इसका सक्रिय रूप से जीवाणु प्रकृति के कई विकृति को खत्म करने के लिए उपयोग किया जाता है। अधिकांश प्रभावी रूपदवा का उपयोग - इंजेक्शन.

दवा का विवरण और संरचना

पेनिसिलिन सूक्ष्मजीवों के अपशिष्ट उत्पादों से प्राप्त पहला जीवाणुनाशक एजेंट है। इसके आविष्कारक को अलेक्जेंडर फ्लेमिंग कहा जाता है, जिन्होंने दुर्घटनावश एंटीबायोटिक की खोज की, इसके रोगाणुरोधी प्रभाव की खोज की।

दवा के पहले नमूने बीसवीं शताब्दी के मध्य में वैज्ञानिकों बालेज़िना और यरमोलियेवा द्वारा यूएसएसआर में प्राप्त किए गए थे। उसके बाद, दवा का उत्पादन औद्योगिक पैमाने पर किया जाने लगा। बीसवीं सदी के उत्तरार्ध में, सिंथेटिक पेनिसिलिन भी प्राप्त किए गए थे।

वर्तमान में, पेनिसिलिन के चार समूहों का उपयोग चिकित्सा में किया जाता है:

  • प्राकृतिक उत्पत्ति;
  • अर्ध-सिंथेटिक यौगिक;
  • अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ अमीनोपेनिसिलिन;
  • व्यापक जीवाणुनाशक स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन।

इंजेक्शन के लिए पेनिसिलिन जी सोडियम नमक 500 हजार IU या 1 मिलियन IU का उपयोग करें। फार्मेसी श्रृंखलाओं में, इस तरह के पाउडर को रबर स्टॉपर से सील की गई कांच की बोतलों में खरीदा जा सकता है। प्रत्यक्ष प्रशासन से पहले, पाउडर को पानी से पतला किया जाता है। किसी फार्मेसी में, नुस्खे द्वारा उपाय प्राप्त किया जा सकता है।

औषधीय विशेषताएं

मेरे अपने तरीके से रासायनिक संरचनापेनिसिलिन लवण बनाने वाला एक अम्ल है। इसके बायोसिंथेटिक उत्पाद अवायवीय बीजाणु बनाने वाली छड़ों, ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया पर कार्य करते हैं, और उनकी दीवारों के संश्लेषण को रोकते हैं। आज सबसे सक्रिय और प्रासंगिक दवा बेंज़िलपेनिसिलिन है।

दवा पेनिसिलिन को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है और सीधे उपयोग के तुरंत बाद रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है और जल्दी से मांसपेशियों और जोड़ों, ऊतक घावों में केंद्रित हो जाता है। रचना की सांद्रता की उच्चतम डिग्री प्रक्रिया के आधे घंटे से एक घंटे बाद देखी जाती है।

मस्तिष्कमेरु द्रव में दवा की सांद्रता और पेट की गुहाकम से कम। रचना गुर्दे और पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होती है। आधा जीवन डेढ़ घंटे तक का होता है।

उपयोग के संकेत

इंजेक्शन के साथ पेनिसिलिन उपचार जीवाणु संक्रमण के विकास के साथ किया जाता है, जिसमें शामिल हैं:

  • फेफड़ों की फोकल और क्रुपस सूजन;
  • पुरानी और तीव्र ऑस्टियोमाइलाइटिस;
  • फुफ्फुस एम्पाइमा;
  • रक्त - विषाक्तता;
  • अन्तर्हृद्शोथ की तीव्र और सूक्ष्म किस्में;
  • टॉन्सिलिटिस;
  • लोहित ज्बर;
  • मस्तिष्क की संक्रामक सूजन प्रक्रियाएं;
  • विसर्प;
  • एंथ्रेक्स;
  • फुरुनकुलोसिस और इसकी जटिलताएँ;
  • तीव्र रूप में कोलेसीस्टाइटिस;
  • सूजाक;
  • गठिया;
  • मूत्र पथ और प्रजनन अंगों की सूजन संबंधी जीवाणु विकृति;
  • डिप्थीरिया;
  • ईएनटी विकृति विज्ञान;
  • प्युलुलेंट त्वचा संबंधी घाव;
  • पाइमिया;
  • एक्टिनोमाइकोसिस.

महत्वपूर्ण: पेनिसिलिन का उपयोग न केवल मानव रोगों के इलाज के लिए किया जाता है, बल्कि जानवरों में विकृति को खत्म करने के लिए भी किया जाता है और यह सबसे अधिक में से एक है सस्ती दवाएँएक तरह का।

पेनिसिलिन का उपयोग कर उपचार के तरीके

उपयोग के निर्देशों के अनुसार, घाव के प्रकार और सीमा के आधार पर दवा को चार मुख्य तरीकों से प्रशासित करने की अनुमति है:

  • रीढ़ की हड्डी की नहर में;
  • अंतःशिरा;
  • इंट्रामस्क्युलरली;
  • चमड़े के नीचे से।

संरचना की सामग्री को बनाए रखते हुए इंजेक्शन हर तीन से चार घंटे में लगाए जाते हैं ताकि रोगी के रक्त के प्रत्येक मिलीलीटर के लिए 0.1-0.3 इकाइयों की एकाग्रता हो। ज्यादातर मामलों में, उपचार का नियम प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। यही बात उपचार के दौरान भी लागू होती है।

उपयोग के लिए विशेष निर्देश

उपचार यथासंभव प्रभावी और सुरक्षित हो, इसके लिए इसे ध्यान में रखना आवश्यक है निम्नलिखित समस्याएँथेरेपी:

  1. दवा का उपयोग शुरू करने से पहले, एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संभावित असहिष्णुता का परीक्षण करना आवश्यक है।
  2. यदि उपचार अपर्याप्त प्रभावशीलता दिखाता है, तो तीन से पांच दिनों के बाद दवा का प्रतिस्थापन किया जाना चाहिए।
  3. माइकोटिक सुपरइन्फेक्शन की घटना को रोकने के लिए, उपचार के दौरान ऐंटिफंगल दवाएं लेना आवश्यक है। बैक्टीरिया के प्रतिरोधी उपभेदों के शरीर में बसने की संभावना पर ध्यान देना भी महत्वपूर्ण है।
  4. प्रस्तावित अनुपात का सख्ती से पालन करते हुए, इंजेक्शन के लिए दवा को केवल इंजेक्शन के लिए पानी से पतला करना संभव है।
  5. इंजेक्शन छोड़ने की अनुशंसा नहीं की जाती है। चूक के मामले में, दवा को जल्द से जल्द प्रशासित करना और आवेदन के नियम को बहाल करना आवश्यक है।
  6. समाप्ति तिथि के बाद, दवा विषाक्त और उपयोग के लिए खतरनाक हो जाती है।

प्रतिबंध और मुख्य मतभेद

पेनिसिलिन में अपेक्षाकृत कम मतभेद हैं। मुख्य है एंटीबायोटिक और उसके समूह की अन्य दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता। इसके अलावा, दवा का उपयोग इसके लिए अनुशंसित नहीं है:

  • पित्ती, अस्थमा और हे फीवर के रूप में एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ;
  • एंटीबायोटिक दवाओं और सल्फोनामाइड्स के प्रति असहिष्णुता की अभिव्यक्तियाँ।

गुर्दे और हृदय प्रणाली की विकृति के लिए डॉक्टर की देखरेख में दवा का उपयोग करना आवश्यक है।

दुष्प्रभाव और जटिलताएँ

दवा की अधिक मात्रा से मरीज की जान को कोई खतरा नहीं होता है। इस मामले में, मतली और उल्टी हो सकती है, भलाई में सामान्य गिरावट हो सकती है। इसके अलावा, पोटेशियम की तैयारी के एक साथ उपयोग से हाइपरकेलेमिया के विकास की संभावना है। दुर्लभ मामलों में यह संभव है मिरगी के दौरे. स्थापित खुराक से अधिक होने पर रोगसूचक उपचार किया जाता है।

पर दीर्घकालिक उपयोगएंटीबायोटिक, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की संभावना है (पित्ती, सूजन, दाने बनना, एनाफिलेक्टिक अभिव्यक्तियाँ, अत्यंत दुर्लभ - घातक परिणाम). इस स्थिति में उपचार रोगसूचक है। एक नियम के रूप में, एड्रेनालाईन को अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है। अन्य स्थितियों में, यह भी संभव है:

  • पाचन प्रक्रियाओं और मल का उल्लंघन;
  • डिस्बैक्टीरियोसिस;
  • मौखिक गुहा और योनि के फंगल रोग;
  • न्यूरोटॉक्सिक अभिव्यक्तियाँ, आक्षेप, कोमा।

महत्वपूर्ण: चिकित्सा के प्रति नकारात्मक प्रतिक्रियाओं की संभावना को कम करने के लिए, यह सलाह दी जाती है कि निर्धारित खुराक से अधिक न लें और डॉक्टर की सहमति के बिना उपचार के पाठ्यक्रम को लंबा न करें।

अन्य दवाओं के साथ पेनिसिलिन की परस्पर क्रिया

प्रोबेनेसिड के साथ सह-उपचार से एंटीबायोटिक घटकों का आधा जीवन बढ़ जाता है। टेट्रासाइक्लिन और सल्फोनामाइड्स के उपयोग से पेनिसिलिन की प्रभावशीलता काफी कम हो जाती है। हॉलिस्टामाइन एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता को गंभीर रूप से कम कर देता है।

असंगति के कारण, एक ही समय में पेनिसिलिन और किसी भी एमिनोग्लाइकोसाइड का इंजेक्शन देना असंभव है। वर्जित भी है संयुक्त आवेदनथ्रोम्बोलाइटिक्स

स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ एंटीकोआगुलंट्स और पेनिसिलिन के एक साथ उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। इसलिए, इस मामले में उपचार की देखरेख किसी विशेषज्ञ द्वारा की जानी चाहिए।

एंटीबायोटिक थेरेपी मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को धीमा कर देती है, और मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को भी कम कर देती है।

पेनिसिलिन के एनालॉग्स

  1. सेफ़ाज़ोलिन। सेफलोस्पोरिन समूह की एक दवा, जिसका उपयोग पेनिसिलिन दवाओं के प्रति असहिष्णुता के लिए किया जा सकता है। इसका उपयोग इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन और संरक्षण के लिए किया जाता है उपचारात्मक गुणदस घंटे के भीतर प्रक्रिया के बाद.
  2. सेफ्ट्रिएक्सोन। सेफलोस्पोरिन दवा का उपयोग अक्सर अस्पताल सेटिंग में किया जाता है। थेरेपी के लिए डिज़ाइन किया गया सूजन प्रक्रियाएँएक जीवाणु रोगज़नक़ के कारण, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और अवायवीय संक्रमण के खिलाफ सक्रिय है।
  3. एक्सटेंसिलिन। दीर्घकालिक प्रभाव वाले बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की संख्या से संबंधित है। यह दवा पाउडर में उपलब्ध है और इसे गैर-स्टेरायडल सूजन-रोधी दवाओं के साथ एक साथ उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

मौखिक तैयारी के बीच एक समान युक्त सक्रिय घटक, आवंटित करें:

  • एम्पीसिलीन ट्राइहाइड्रेट;
  • अमोक्सिसिलिन;
  • फ्लेमॉक्सिन सॉल्टैब;
  • अमोसिन;
  • अमोक्सिकार;
  • इकोबॉल।

महत्वपूर्ण: इंजेक्शन की असंभवता, पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता, साथ ही बाद की अपर्याप्त प्रभावशीलता के मामले में प्रतिस्थापन किया जाता है।

निष्कर्ष

पेनिसिलिन पहली पीढ़ी का एंटीबायोटिक है जो वर्षों और दीर्घकालिक परीक्षणों से सिद्ध हुआ है। वर्तमान में, इस दवा का उपयोग आधुनिक रूप में कई जीवाणु संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है और यह मनुष्यों के लिए अपेक्षाकृत सुरक्षित है। पेनिसिलिन का उपयोग पशु चिकित्सा में सक्रिय रूप से किया जाता है और इसकी कई किस्में होती हैं, जिन्हें रोग के प्रकार के आधार पर चिकित्सा के लिए चुना जाता है व्यक्तिगत विशेषताएंमरीज़।

एंटीबायोटिक दवाओं के अस्तित्व के बारे में हर कोई जानता है, लेकिन बहुत कम संख्या में लोग यह बता सकते हैं कि उन्हें पहली बार कैसे प्राप्त किया गया और उनका उपयोग कैसे किया जाने लगा। आज, यह कल्पना करना कठिन है कि, इन चमत्कारी दवाओं के आविष्कार से पहले, एक साधारण जीवाणु के अंतर्ग्रहण से मरना संभव था। हालाँकि, एंटीबायोटिक दवाओं के व्यापक उपयोग के कारण उनका अनियंत्रित उपयोग हो गया है। जीवन की आधुनिक लय किसी व्यक्ति को बीमार होने की अनुमति नहीं देती है, इसलिए यदि ऐसा होता है, तो वह जितनी जल्दी हो सके ठीक होने की कोशिश करता है, और किसी भी गोली को निगलने के लिए तैयार होता है जिससे उसके सहयोगियों, दोस्तों या रिश्तेदारों को मदद मिलती है। वहीं, मरीज को डॉक्टर से सलाह लेने की कोई जल्दी नहीं है।

कई लोग ईमानदारी से मानते हैं कि एंटीबायोटिक्स बिल्कुल सब कुछ ठीक कर सकते हैं। दवा "पेनिसिलिन", जिसके उपयोग के निर्देश अक्सर इसकी खरीद के तुरंत बाद अनावश्यक समझकर फेंक दिए जाते हैं, अन्य प्रयोजनों के लिए ली जाने वाली दवाओं की सूची में शीर्ष पंक्तियों में से एक पर है।

एंटीबायोटिक पेनिसिलिन का परिचय

दवा, जो चिकित्सा के लिए बहुत महत्वपूर्ण है, को इसका नाम मोल्ड कवक की किस्मों में से एक, अर्थात् पेनिसिलियम क्राइसोजेनम से मिला है। आज, दवा "पेनिसिलिन" एंटीबायोटिक दवाओं के समूह का सबसे महत्वपूर्ण प्रतिनिधि है। इसमें जीवाणुनाशक और बैक्टीरियोस्टेटिक दोनों प्रभाव होते हैं। पहले प्राकृतिक एंटीबायोटिक का प्रादुर्भाव बड़े भाग्य के कारण हुआ। अलेक्जेंडर फ्लेमिंग, समर्पित अधिकांशअपने जीवन में जीवाणु संक्रमण के खिलाफ मानव शरीर की लड़ाई के तंत्र का अध्ययन करते हुए, एक वैज्ञानिक के लिए अस्वीकार्य अस्वच्छता दिखाई और प्रयोग में खेती के लिए गंदे पेट्री डिश का उपयोग किया। स्टेफिलोकोकस कालोनियों के विकसित होने के बाद, एक अजीब पैटर्न की खोज की गई: मोल्ड द्वीपों के आसपास, सभी बैक्टीरिया मृत हो गए। इस घटना ने वैज्ञानिक को पेनिसिलियम परिवार के कवक की अधिक बारीकी से जांच करने के लिए प्रेरित किया। 1928 में, अलेक्जेंडर फ्लेमिंग एक अणु को अलग करने में कामयाब रहे जो संक्रामक एजेंट के विनाश के लिए जिम्मेदार था। यहां तक ​​कि इस पहले एंटीबायोटिक ने चिकित्सा के क्षेत्र में एक वास्तविक क्रांति ला दी।

हालाँकि, 1938 तक ऐसी तकनीक का परीक्षण नहीं किया गया था जिससे पर्याप्त मात्रा में शुद्ध पेनिसिलिन का उत्पादन संभव हो सके। इस दवा की बदौलत कई सैनिकों का ऑपरेशन किया गया क्षेत्र की स्थितियाँद्वितीय विश्व युद्ध के दौरान जीवित बचे। फ्लेमिंग और उनके दो अनुयायियों, फ्लोरी और चेनी को उत्कृष्ट सेवा के लिए 1945 के नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया।

एक्शन स्पेक्ट्रम

दवा "पेनिसिलिन", जिसका उचित मात्रा में उपयोग अधिकांश लोगों के लिए बिल्कुल सुरक्षित है, कई रोगजनक बैक्टीरिया को हरा सकता है। इसकी क्रिया स्ट्रेप्टोकोकी, मेनिंगोकोकी, न्यूमोकोकी और गोनोकोकी जैसे सूक्ष्मजीवों तक फैली हुई है। अलावा, अतिसंवेदनशीलताको यह एंटीबायोटिकस्टेफिलोकोकस, टेटनस, डिप्थीरिया, एंथ्रेक्स और गैस गैंग्रीन के प्रेरक एजेंट हैं। हालाँकि, एंटीबायोटिक पेनिसिलिन उस स्थिति में व्यावहारिक रूप से बेकार है जब पेचिश को नष्ट करना आवश्यक हो आंतों के बैक्टीरिया, पर्टुसिस और तपेदिक बैसिलसया स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और फ्रीडलैंडर रोगजनक।

वर्गीकरण

आज हम पेनिसिलिन के 4 समूहों के अस्तित्व के बारे में बात कर सकते हैं, जिनमें से प्रत्येक की अपनी विशेषताएं और अलग-अलग प्रभावशीलता हैं। फफूंद कवक द्वारा संश्लेषित एक प्राकृतिक एंटीबायोटिक में कार्रवाई का एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम होता है, लेकिन इसका मानव शरीर पर सबसे कम विषाक्त प्रभाव होता है। इस श्रेणी में "इफेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन" और "बेंज़िलपेनिसिलिन" जैसी दवाएं शामिल हैं। प्रयोगशाला-सुधारित अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन का उपयोग कोक्सी, स्टेफिलोकोसी, ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया जैसे सूक्ष्मजीवों से निपटने के लिए किया जाता है। इस समूह के प्रमुख प्रतिनिधि दवाएं "नेफसिलिन", "एमोक्सिसिलिन", "ऑक्सासिलिन", "एम्पीसिलीन" और "मेथिसिलिन" हैं। कार्बोक्सीपेनिसिलिन और सिंथेटिक पेनिसिलिन जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रमएक प्रकार के "भारी हथियार" हैं। इसलिए, इन समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग, जिसमें टिकारसिलिन, मेज़्लोसिलिन, कार्बेनिसिलिन, एज़्लोसिलिन शामिल हैं, केवल चरम मामलों में और अपने डॉक्टर से परामर्श के बाद ही आवश्यक है।

कार्रवाई की प्रणाली

एंटीबायोटिक पेनिसिलिन कैसे काम करता है? इस प्रश्न पर दवाओं के उपयोग के निर्देश केवल संक्षेप में उत्तर देते हैं। इस बीच, यह बहुत दिलचस्प और जानकारीपूर्ण है. दवा "पेनिसिलिन" का जीवाणुनाशक प्रभाव इस तथ्य पर आधारित है कि यह पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को रोकता है। यह पदार्थ है आवश्यक भाग कोशिका झिल्लीसूक्ष्मजीव. इस प्रकार, ठीक होने में असमर्थ जीवाणु मृत्यु के लिए अभिशप्त है। लेकिन कुछ रोगजनकों ने प्रतिकार करना सीख लिया है यह उपकरण. दवा के प्रति प्रतिरोध उन्हें बीटा-लैक्टामेज़ प्रदान करता है, जिसकी आणविक संरचना प्राकृतिक पेनिसिलिन द्वारा नष्ट नहीं की जा सकती है। सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स इस नुकसान से रहित हैं। वे बीटा-लैक्टामेज के उत्पादन के लिए जिम्मेदार अवरोधकों की गतिविधि को रोकते हैं, जिससे बैक्टीरिया को अपना बचाव करने से रोका जा सकता है।

उपयोग के संकेत

पेनिसिलिन समूह से संबंधित एंटीबायोटिक्स की कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम है। इनका उपयोग सेप्सिस, मेनिंगोकोकल, न्यूमोकोकल आदि के लिए किया जाता है गोनोकोकल संक्रमण, ऑस्टियोमाइलाइटिस, गैस गैंग्रीन और गंभीर कफ। यह अभी भी दूर है पूरी लिस्टवे समस्याएँ जिन्हें पेनिसिलिन संभाल सकता है। उपयोग के निर्देश 3 और 4 डिग्री के संक्रमित जलन, नरम ऊतक घाव, प्युलुलेंट मेनिनजाइटिस, एरिज़िपेलस, मस्तिष्क फोड़ा, गोनोरिया, सिफलिस, साइकोसिस, फुरुनकुलोसिस के लिए एंटीबायोटिक का उपयोग करने की आवश्यकता के बारे में भी बताते हैं। डॉक्टर इसकी रोकथाम के लिए दवा का एक कोर्स भी लिखते हैं पश्चात की अवधि. एंटीबायोटिक "पेनिसिलिन" का उपयोग कुछ बचपन की बीमारियों के इलाज में भी किया जाता है। इनमें जैसी बीमारियाँ शामिल हैं नाभि पूति, नवजात शिशुओं और शिशुओं में निमोनिया, ओटिटिस मीडिया, स्कार्लेट ज्वर, मेनिनजाइटिस। गर्भावस्था के दौरान डॉक्टर सलाह देते हैं कि जितना हो सके आप कोई भी दवा लेने से बचें। यह अनुमान लगाना असंभव है कि दवा का प्रत्येक घटक भ्रूण के विकास को कैसे प्रभावित करेगा। हालाँकि, कुछ स्थितियों में, गर्भावस्था के दौरान दवा "पेनिसिलिन" की अनुमति है। शोध से पता चलता है कि यह सबसे अधिक में से एक है सुरक्षित प्रजातिऐसे मामलों में एंटीबायोटिक्स, क्योंकि इसके उपयोग से होता है अवांछनीय परिणामकभी-कभार।

आवेदन का तरीका

अधिकांश एंटीबायोटिक्स गोलियों के साथ-साथ इंजेक्शन और ड्रॉप्स के रूप में भी उपलब्ध हैं। इस संबंध में, दवा "पेनिसिलिन" कोई अपवाद नहीं है। दवा के उपयोग के निर्देशों में इसका उपयोग कैसे करें इसकी जानकारी होनी चाहिए।

यह स्थापित किया गया है कि सबसे बड़ा प्रभाव एंटीबायोटिक के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन से प्राप्त होता है। हालाँकि, कुल्ला करने के घोल, साथ ही नाक और आँखों के लिए बूंदों का उपयोग स्थानीय बीमारी के इलाज के लिए सफलतापूर्वक किया गया है। उपचार की अवधि और खुराक विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए।

मतभेद

किसी भी दवा के उपयोग के लिए मतभेद हैं, और एंटीबायोटिक्स कोई अपवाद नहीं हैं। दवा "पेनिसिलिन" की एक विशेषता यह है कि यह कुछ लोगों के लिए एक शक्तिशाली एलर्जेन के रूप में कार्य कर सकती है।

यदि दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एनाफिलेक्टिक झटका हो सकता है। व्यक्तिगत असहिष्णुता के अलावा, ऐसी कई बीमारियाँ हैं जिनके निदान में पेनिसिलिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। इनमें ब्रोन्कियल अस्थमा, हे फीवर, पित्ती शामिल हैं। शराब के उपयोग के साथ दवा के संयोजन की भी अनुमति नहीं है।

दुष्प्रभाव

अधिकांश लोगों में, एंटीबायोटिक "पेनिसिलिन" लेने से कोई नकारात्मक दुष्प्रभाव नहीं होता है। हालाँकि, कुछ रोगियों को एलर्जी प्रतिक्रियाओं का अनुभव हो सकता है, जिनमें से एक महत्वपूर्ण अनुपात है त्वचा के चकत्ते. कम आम लेकिन अधिक गंभीर समस्याएं हैं श्वसन प्रणालीऔर एनाफिलेक्टिक झटका। अवांछित प्रभावों को पूरी तरह से खत्म करने के लिए, एंटीबायोटिक का उपयोग करने से पहले परीक्षणों की एक श्रृंखला आयोजित करना और किसी विशेषज्ञ से परामर्श करना आवश्यक है। पेनिसिलिन असहिष्णुता की उपस्थिति आवश्यक रूप से परिलक्षित होनी चाहिए मैडिकल कार्डमरीज़।