הרכב וצורת שחרור התרופה

טבליות, מצופות נדן סרט צבע לבן, סגלגל, דו קמור, עם סיכון וסימון "E" ו-"N" באופן סימטרי סביב הסיכון.

חומרי עזר: טלק - 14 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 9 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית ~ 195 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי ~ 3.98 מ"ג, מגנזיום סטארט - 2.5 מ"ג.

הרכב מעטפת: hypromellose 5cP - 3.51 מ"ג, מאקרוגול 400 - 0.325 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 1.17 מ"ג.

14 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

נוגד דיכאון. מעכב באופן סלקטיבי ספיגה חוזרת; מגביר את ריכוז הנוירוטרנסמיטר בשסע הסינפטי, משפר ומאריך את פעולת הסרוטונין על קולטנים פוסט-סינפטיים. אסקיטלופרם כמעט ואינו נקשר לקולטני סרוטונין (5-HT), דופמין (D 1 ו-D 2), קולטנים α-adrenergic, m-cholinergic, כמו גם קולטנים לבנזודיאזפינים ואופיואידים.

ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת בדרך כלל לאחר 2-4 שבועות. לאחר תחילת הטיפול. מַקסִימוּם השפעה טיפוליתהטיפול בהפרעות פאניקה מושג כ-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול.

פרמקוקינטיקה

הקליטה אינה תלויה בצריכת המזון. זמינות ביולוגית - 80%. הזמן להגיע ל-C max תוך - 4 שעות.הקינטיקה של escitalopram היא ליניארית. C ss מגיע תוך שבוע. ה-C ss הממוצע הוא 50 ננומול לליטר (מ-20 עד 125 ננומול לליטר) והוא מושג במינון של 10 מ"ג ליום. V d לכאורה - מ 12 עד 26 ליטר / ק"ג. קשירת חלבון פלזמה - 80%. מתמטבול בכבד למטבוליטים פעילים של דה-מתיל ו-didemethylated. לאחר שימוש חוזר ריכוז ממוצע demethyl- ו-didemethylmetabolites הוא 28-31% ופחות מ-5%, בהתאמה, מהריכוז של escitalopram. חילוף החומרים של escitalopram עם היווצרות של מטבוליט דה-מתיל מתרחש בעיקר בהשתתפות האיזואנזימים CYP2C19, CYP3A4 ו-CYP2D6. אצל אנשים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2C19, ריכוז האסציטלופרם עשוי להיות גבוה פי 2 מאשר אצל אנשים עם פעילות גבוהההאיזואנזים הזה. שינויים משמעותיים בריכוז התרופה עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2D6 אינם נצפים. T 1/2 לאחר שימוש חוזר הוא 30 שעות. במטבוליטים העיקריים של escitalopram, T 1/2 ארוך יותר. מרווח - 0.6 ליטר / דקה. Escitalopram והמטבוליטים העיקריים שלו מופרשים על ידי הכבד ו רוב- כליות, מופרשות חלקית בצורה של גלוקורונידים. עליות T 1/2 ו-AUC בחולים קשישים.

אינדיקציות

דיכאון, הפרעות פאניקה (כולל עם אגורפוביה).

התוויות נגד

שימוש סימולטני במעכבי MAO, ילדים ו גיל ההתבגרותעד 15 שנים, הריון, הנקה, רגישות יתרלאסציטלופרם.

מִנוּן

נלקח דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון. תלוי באינדיקציות מנה בודדת- 10-20 מ"ג ליום. מינון יומי מקסימלי- 20 מ"ג. משך הטיפול הוא מספר חודשים. כאשר הטיפול מופסק, יש להפחית את המינון בהדרגה במשך 1-2 שבועות. על מנת למנוע את התרחשות תסמונת ה"נסיגה".

לחולים קשישים (מעל גיל 65), המינון המומלץ הוא 5 מ"ג ליום, מינון יומי מקסימלי- 10 מ"ג.

לחולים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2C19, המינון הראשוני המומלץ במהלך השבועיים הראשונים. טיפול - 5 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה האישית, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

מהצד מערכת עצבים: סחרחורת, חולשה, נדודי שינה או נמנום, עוויתות, רעידות, הפרעות תנועה, תסמונת סרוטונין (אגיטציה, רעד, מיוקלונוס, היפרתרמיה), הזיות, מאניה, בלבול, תסיסה, חרדה, דה-פרסונליזציה, התקפי חרדה, עצבנות מוגברת, הפרעות ראייה.

מהצד מערכת עיכול: בחילות, הקאות, יובש ברירית הפה, תחושות טעם, אובדן תיאבון, שלשולים, עצירות, שינויים בתפקוד הכבד.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם אורתוסטטי.

מהצד מערכת האנדוקרינית: ירידה בהפרשה של ADH, גלקטורריאה.

ממערכת הרבייה:ירידה בחשק המיני, אימפוטנציה, פגיעה בשפיכה, אנורגזמיה (בנשים).

ממערכת השתן:אצירת שתן.

תגובות דרמטולוגיות: פריחה בעור, גירוד, אכימוס, פורפורה, הזעה מוגברת.

תגובות אלרגיות:אנגיואדמה, תגובות אנפילקטיות.

מהצד של חילוף החומרים:היפונתרמיה, היפרתרמיה.

מהצד מערכת השלד והשרירים: ארתרלגיה, מיאלגיה.

אחרים:סינוסיטיס, תסמונת "נסיגה" (סחרחורת, כאבי ראש ובחילות).

אינטראקציה בין תרופתית

עם שימוש בו-זמני עם מעכבי MAO, הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין ותגובות לוואי חמורות עולה.

שימוש משותף עם חומרים סרוטונרגיים (כולל טריפטנים) עלול להוביל להתפתחות של תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו זמנית עם תרופות המורידות את הסף מוכנות לעוויתותמגביר את הסיכון לפתח התקפים.

Escitalopram משפר את ההשפעות של תכשירי טריפטופן וליתיום, מגביר את הרעילות של St. תרופותהמשפיעים על קרישת הדם (יש צורך במעקב אחר פרמטרי קרישת הדם).

תרופות שעברו חילוף חומרים בהשתתפות האיזואנזים CYP2C19 (כולל), כמו גם מעכבים חזקים של CYP3A4 ו-CYP2D6 (כולל פלקאיניד, פרופאפנון, מטופרולול, דסיפרמין, קלומיפרמין, נורטריפטילין, תיאורדילופן בדם, עלייה בריכוז הדם, תיאורדירופין), פְּלַסמָה.

Escitalopram מעלה את ריכוז הפלזמה של דסיפרמין ופי 2.

הוראות מיוחדות

יש לנקוט זהירות בחולים עם אי ספיקת כליות(CC פחות מ-30 מ"ל/דקה), היפומאניה, מאניה, עם אפילפסיה לא מבוקרת תרופתית, עם דיכאון עם ניסיונות אובדניים, סוכרת, בחולים מבוגרים, עם שחמת כבד, עם נטייה לדימומים, במקביל לנטילת תרופות המפחיתות מוכנות סף ההתקפים, הגורמת להיפונתרמיה, עם אתנול, עם תרופות שעברו חילוף חומרים בהשתתפות איזואנזימים של מערכת CYP2C19.

יש לרשום אססיטלופרם רק לאחר שבועיים. לאחר ביטול מעכבים בלתי הפיכים MAO ו-24 שעות לאחר הפסקת הטיפול מעכב הפיך MAO. ניתן לרשום מעכבי MAO לא סלקטיביים לא לפני 7 ימים לאחר הפסקת הטיפול באסציטלופרם.

בחלק מהחולים עם הפרעת פאניקהבתחילת הטיפול באסציטלופרם, תיתכן עלייה בחרדה, שבדרך כלל נעלמת במהלך השבועיים הבאים. יַחַס. כדי להפחית את הסבירות לחרדה, מומלץ להשתמש במינונים ראשוניים נמוכים.

יש להפסיק את הטיפול באססיטלופרם אם התקפים אפילפטייםאו העלייה שלהם באפילפסיה לא מבוקרת מבחינה תרופתית.

עם התפתחות מצב מאני, יש להפסיק את הטיפול באסציטלופרם.

Escitalopram מסוגל להעלות את ריכוז הדם בסוכרת, מה שעלול לדרוש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות.

ניסיון קליני עם escitalopram מציע עלייה אפשריתאת הסיכון לניסיונות אובדניים בשבועות הראשונים לטיפול, ולכן חשוב מאוד לעקוב בקפידה אחר מטופלים בתקופה זו.

היפונתרמיה הקשורה לירידה בהפרשת ADH מתרחשת לעיתים רחוקות בזמן נטילת אסציטלופרם ובדרך כלל נעלמת כאשר היא מתבטלת.

עם התפתחות תסמונת סרוטונין, יש להפסיק מיד את הטיפול באסציטלופרם ולקבוע טיפול סימפטומטי.

לתפקוד כבד לקוי

יש לנקוט זהירות בשחמת הכבד.

שימוש בקשישים

יש לנקוט זהירות בחולים מבוגרים.

מאפיינים כלליים. מתחם:

חומר פעיל: 6.39 מ"ג, 12.77 מ"ג או 25.54 מ"ג של אסציטלופרם אוקסלט, שווה ערך ל-5 מ"ג, 10 מ"ג או 20 מ"ג של אסציטלופרם.

חומרי עזר: טלק, נתרן קרוסקרמלוז, תאית מיקרו-גבישית, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית, מגנזיום סטארט.

מעטפת: היפרומלוז, מאקרוגול 400, טיטניום דו חמצני (E 171).

תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה. Escitalopram הוא נוגד דיכאון סלקטיבי של מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) עם זיקה גבוהה לאתר הקישור העיקרי. Escitalopram נקשר גם לאתר הקישור האלוסטרי של חלבון הטרנספורטר, עם זיקה של פחות מאלף פעמים. אפנון אלוסטרי של חלבון הטרנספורטר משפר את הקישור של escitalopram באתר הקישור הראשוני, וכתוצאה מכך עיכוב מלא יותר של ספיגה חוזרת של סרוטונין.

לאסקיטלופרם אין יכולת להיקשר למספר קולטנים או מעט מאוד, ביניהם: קולטני סרוטונין 5-HT1A, 5-HT2, קולטני דופמין D1 ו-D2, קולטנים α1, α2, β-אדרנרגיים, היסטמין H1 מוסקריני כולינרגי, בנזודיאזפין. וקולטנים לאופיאטים.

פרמקוקינטיקה. הספיגה כמעט מלאה ואינה תלויה בצריכת מזון. הזמן הממוצע להגיע לריכוז הפלזמה המקסימלי (Tmax) הוא 4 שעות לאחר שימוש חוזר. הזמינות הביולוגית המוחלטת של אסציטלופרם היא כ-80%.

נפח הפיזור לכאורה (Vd, β / F) לאחר מתן פומי הוא בין 12 ל-26 ליטר/ק"ג. הקישור של אסציטלופרם והמטבוליטים העיקריים שלו לחלבוני פלזמה היא מתחת ל-80%. Escitalopram עובר מטבוליזם בכבד למטבוליטים דה-מתילתיים ו-didemethylated. שניהם פעילים פרמקולוגית. ניתן לחמצן חנקן למטבוליט N-oxide. החומר העיקרי והמטבוליטים שלו מופרשים חלקית בצורה של גלוקורונידים. לאחר שימוש חוזר, הריכוז הממוצע של מטבוליטים דמתיל ודידימתיל הוא בדרך כלל 28-31% ופחות מ-5%, בהתאמה, מריכוז האסציטלופרם. הפיכת הביו-טרנספורמציה של אסציטלופרם למטבוליט דה-מתיל מתרחשת בעיקר בעזרת האיזואנזים CYP2C19. מעורבות מסוימת של איזואנזימים CYP3A4 ו-CYP2D6 אפשרית. באנשים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2C19, ריכוז האסציטלופרם גבוה פי שניים מאשר במקרים עם פעילות גבוהה של איזואנזים זה. לא נמצאו שינויים משמעותיים בריכוז התרופה במקרים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2D6.

זמן מחצית החיים (T1/2) לאחר שימוש חוזר הוא כ-30 שעות. פינוי בשעה מתן דרך הפה(קלורל) הוא בערך 0.6 ליטר לדקה. למטבוליטים העיקריים של escitalopram יש זמן מחצית חיים ארוך יותר. Escitalopram והמטבוליטים העיקריים שלו מופרשים על ידי הכבד (מסלול מטבולי) והכליות; רובו מופרש בצורה של מטבוליטים בשתן.

הקינטיקה של אסציטלופרם היא ליניארית. ריכוז שיווי המשקל מושג לאחר כשבוע. ריכוז שיווי המשקל הממוצע של 50 ננומול/ליטר (מ-20 עד 125 ננומול/ליטר) מושג בשעה מנה יומית 10 מ"ג.

אצל קשישים (מעל 65 שנים), אסציטלופרם מופרש לאט יותר מאשר בחולים צעירים יותר. כמות החומר במחזור הדם המערכתי, המחושבת באמצעות האינדיקטור הפרמקוקינטי "אזור מתחת לעקומה" (AUC), בקשישים היא 50% יותר מאשר במתנדבים בריאים צעירים.

אינדיקציות לשימוש:

התקפי דיכאון בכל חומרה.
- עם/בלי אגורפוביה.
- חברתי הפרעת חרדה(פוביה חברתית).
- .
- .

חָשׁוּב!הכירו את הטיפול

מינון ומתן:

ציפרלקס ניתנת דרך הפה פעם ביום, ללא קשר לארוחה.

פרקי דיכאון.

ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת בדרך כלל 2-4 שבועות לאחר תחילת הטיפול. לאחר היעלמות תסמיני הדיכאון, לפחות למשך 6 חודשים נוספים, יש צורך להמשיך בטיפול כדי לגבש את ההשפעה המתקבלת.

הפרעת פאניקה עם/בלי אגורפוביה.

ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת כ-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. הטיפול נמשך מספר חודשים.

הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית).

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון למקסימום של 20 מ"ג ליום. הקלה בתסמינים מתפתחת בדרך כלל 2-4 שבועות לאחר תחילת הטיפול.

מאז הפרעת חרדה חברתית היא מחלה עם קורס כרוני, משך הזמן המינימלי המומלץ של קורס טיפולי הוא 3 חודשים. כדי למנוע הישנות המחלה, ניתן לרשום את התרופה למשך 6 חודשים או יותר, בהתאם לתגובה האישית של המטופל. מומלץ לבצע הערכה קבועה של הטיפול המתמשך.

הפרעת חרדה כללית.

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון למקסימום של 20 מ"ג ליום.

משך הזמן המינימלי המומלץ של קורס טיפולי הוא 3 חודשים. כדי למנוע הישנות המחלה, זה מותר שימוש לטווח ארוךתרופה (6 חודשים או יותר).מומלץ לבצע הערכה קבועה של הטיפול המתמשך.

הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית.

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון לאחר מכן עד למקסימום של 20 מ"ג ליום.

מאחר והפרעה טורדנית כפייתית היא מחלה כרונית, מהלך הטיפול צריך להיות ארוך מספיק כדי להבטיח הקלה מלאה בתסמינים ולהימשך לפחות 6 חודשים. מומלץ טיפול למשך שנה לפחות כדי למנוע הישנות.

חולים מבוגרים (מעל גיל 65).

ירידה בתפקוד הכליות.עם אי ספיקת כליות קלה ומתונה, אין צורך בהתאמת מינון. לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC מתחת ל-30 מ"ל לדקה) יש לרשום ציפרלקס בזהירות.

פעילות מופחתת של האיזואנזים CYP2C19. לחולים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2C19, המינון הראשוני המומלץ במהלך השבועיים הראשונים לטיפול הוא 5 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג ליום.

הפסקת הטיפול כאשר הטיפול בציפרלקס מופסק, יש להפחית את המינון בהדרגה במשך 1-2 שבועות כדי למנוע התרחשות של תסמונת "גמילה".

תכונות יישום:

אין לרשום תרופות נוגדות דיכאון לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 עקב סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית (נסיונות התאבדות ומחשבות אובדניות), עוינות (עם דומיננטיות של התנהגות אגרסיבית, עימות ועצבני). אם יתקבל על בסיס הערכה קליניתהחלטות להתחיל בטיפול נוגד דיכאון, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה.

בעת שימוש בתרופות השייכות לקבוצה הטיפולית SSRI, לרבות אסציטלופרם, יש לשקול את הדברים הבאים.

בחלק מהחולים עם הפרעת פאניקה, תיתכן עלייה בתחילת הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון. תגובה פרדוקסלית זו נעלמת בדרך כלל במהלך השבועיים הראשונים לטיפול. כדי להפחית את הסבירות להשפעה חרדה, מומלץ להשתמש במינונים ראשוניים נמוכים.

יש להפסיק את הטיפול באססיטלופרם במקרה של התפתחות ראשונית התקפיםאו במקרה של עלייה בשכיחותם (בחולים עם אפילפסיה שאובחנה בעבר). אין להשתמש בתרופות SSRI בחולים עם אפילפסיה לא יציבה; התקפים מבוקרים דורשים מעקב צמוד.

יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה/היפומאניה. עם התפתחות של מצב מאני, יש לבטל את האסציטלופרם.

בחולים עם סוכרתטיפול באסציטלופרם עשוי לשנות את ריכוז הגלוקוז בדם. לכן, ייתכן שתידרש התאמות במינון של אינסולין ו/או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה.

דיכאון קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות, פגיעה עצמית והתאבדות (אירועים אובדניים). סיכון זה נמשך עד שמתרחשת הפוגה בולטת. מאחר שייתכן שלא ניתן להבחין בשיפור במהלך השבועות הראשונים של הטיפול או אפילו יותר, המטופלים צריכים להיות תחת השגחה מתמדת עד שמצבם ישתפר.
כללי פרקטיקה קליניתמראה כי הסיכון להתאבדות עלול לעלות בשלבים המוקדמים של ההחלמה.

אַחֵר מצב נפשי, שלטיפול בו נרשם אסציטלופרם, עשוי להיות קשור גם לסיכון מוגבר לאירועים ותופעות אובדניות. בנוסף, מדינות אלה עשויות להיות מחלות נלוותלִקרַאת אפיזודה דיכאונית. כאשר מטפלים בחולים עם אחרים הפרעות נפשיותיש לנקוט באותם אמצעי זהירות כמו בטיפול בחולים עם אפיזודה דיכאונית.

חולים עם היסטוריה של התנהגות אובדנית או חולים עם רמה משמעותיתמחשבות אובדניות לפני הטיפול נמצאות בסיכון גבוה יותר למחשבות אובדניות או ניסיונות התאבדות ויש לעקוב אחריהם מקרוב במהלך הטיפול. מטה-אנליזה של מבוקר פלצבו מחקר קליניתרופות נוגדות דיכאון בחולים מבוגרים עם הפרעות נפשיותהראה כי בעת נטילת תרופות נוגדות דיכאון בחולים מתחת לגיל 25, קיים סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית בהשוואה לנטילת פלצבו. טיפול רפואיחולים אלה ובפרט חולים עם תואר גבוההסיכון להתאבדות צריך להיות מלווה במעקב קפדני, במיוחד בשלב מוקדםטיפול ושינוי מינון.

יש להזהיר מטופלים (ומטפלים) לעקוב אחר כל סימן של הידרדרות קלינית, התנהגות או מחשבות אובדניות, או שינויים התנהגותיים חריגים, ולפנות לייעוץ רפואי מיידי אם תסמינים אלו מתרחשים.

השימוש בתרופות SSRI/SNRI נקשר להפרעה התפתחותית המאופיינת בהתפתחות של חרדה לא נעימה או מדכאת סובייקטיבית וצורך בתנועה מתמדת, לעתים קרובות בשילוב עם חוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום. זה נראה לרוב במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. בחולים עם תסמינים אלו, הגדלת המינון עלולה להוביל להידרדרות.

היפונתרמיה, אולי קשורה להפרעה בהפרשה הורמון נוגד השתנה(ADH), בזמן נטילת SSRI, מתרחשת לעתים רחוקות ובדרך כלל נעלמת כאשר הטיפול מופסק. יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים אסציטלופרם ותרופות SSRI אחרות לאנשים בסיכון להתפתחות: קשישים, חולים עם שחמת הכבד ונטילת תרופות שעלולות לגרום להיפונתרמיה.

בעת נטילת SSRI, צוינו מקרים של שטפי דם בעור (אקכימוזה ופורפורה). יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות בחולים הנוטלים נוגדי קרישה דרך הפה ותרופות המשפיעות על קרישת הדם, וכן בחולים עם נטייה לדימומים.

מאחר והניסיון הקליני בשימוש בו-זמני בתרופות SSRI וטיפול בנזעי חשמל (ECT) מוגבל, יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בו-זמני באסציטלופרם וב-ECT.

שילוב של מעכבי אסציטלופרם ומעכבי MAO A אינו מומלץ עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין.יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות במקביל תרופותחומרים סרוטונרגיים כגון סומטריפטן או טריפטנים אחרים, טרמדול וטריפטופן. תסמונת סרוטונין התפתחה לעיתים רחוקות בחולים הנוטלים אסציטלופרם ותרופות SSRI אחרות במקביל לתרופות סרוטונרגיות. שילוב של תסמינים כמו מיוקלונוס והיפרתרמיה עשוי להצביע על התפתחותו. אם זה קורה, יש להפסיק מיד את הטיפול בו-זמני עם SSRI ותרופות סרוטונרגיות ולהתחיל טיפול סימפטומטי.

אלכוהול אססיטלופרם אינו נכנס לאינטראקציה פרמקודינמית או פרמקוקינטית עם אלכוהול. עם זאת, כמו בתרופות פסיכוטרופיות אחרות, יישום סימולטניאסציטלופרם ואלכוהול אינם מומלצים.

שימוש במהלך הריון והנקה. קיימים נתונים מוגבלים על השימוש באסציטלופרם במהלך ההריון.

אם אתה ממשיך לקחת אסציטלופרם עבור תאריכים מאוחרים יותרהריון, במיוחד בשליש השלישי, יש לעקוב אחר היילוד. אם אסציטלופרם נמשך עד הלידה או הופסק זמן קצר לפני הלידה, הילוד עלול לפתח תסמיני גמילה.

אם האם נוטלת תרופות SSRI/SNRI בסוף ההריון, הילוד עלול לפתח את הדברים הבאים: תופעות לוואי: דיכאון נשימתי, ציאנוזה, דום נשימה, הפרעות עוויתות, תנודות בטמפרטורה, קשיי האכלה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם שרירי, היפר-רפלקסיה, רעד, התרגשות נוירו-רפלקס מוגברת, עצבנות, סופור, בכי מתמיד, נמנום, חלום רע. תסמינים אלו עלולים להופיע עקב התפתחות של תסמונת "נסיגה" או אפקט סרוטונרגי. ברוב המקרים, סיבוכים אלו מתרחשים תוך 24 שעות מהלידה.

יש להשתמש באססיטלופרם רק במהלך ההריון אם: חירוםולאחר הערכה מדוקדקת של יחס התועלת/סיכון.

נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בתרופות SSRI במהלך ההריון, במיוחד בסוף ההריון, עלול להגביר את הסיכון לפתח עמידות ביילוד.

אסקיטלופרם צפוי להיות מופרש עם חלב אםלכן, במהלך הטיפול באסציטלופרם, הנקה אינה מומלצת.

השפעה על היכולת לנהוג במכונית או מנגנונים.למרות שציפרלקס אינו משפיע על תפקודים אינטלקטואליים ופעילות פסיכומוטורית, בתקופת הטיפול לא מומלץ למטופלים לנהוג במכונית או מנגנונים.

תופעות לוואי:

תופעות הלוואי מתפתחות לרוב בשבוע הראשון או השני של הטיפול ולאחר מכן הופכות לרוב פחות אינטנסיביות ומתרחשות בתדירות נמוכה יותר עם המשך הטיפול.

להלן תופעות הלוואי המתרחשות בעת נטילת תרופות השייכות למחלקת SSRI וצוינו בעת נטילת אסציטלופרם. המידע מבוסס על נתונים מניסויים קליניים מבוקרי פלצבו ודיווחים ספונטניים.

התדירות מצוינת כ: לעתים קרובות מאוד (≥1/10), לעתים קרובות (מ-≥1/100 עד<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

ממערכת הדם והלימפה: לא ידוע -.

ממערכת החיסון: לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות.

מהמערכת האנדוקרינית: לא ידוע - הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי-דיורטי (ADH).
הפרעות מטבוליות והפרעות אכילה: לעיתים קרובות - אובדן תיאבון, תיאבון מוגבר, עלייה במשקל; לעתים רחוקות - ירידה במשקל; לא ידוע - היפונתרמיה,.

מצד הנפש: לעתים קרובות - חרדה, חרדה, חלומות יוצאי דופן, ירידה בחשק המיני, אנורגזמיה (בנשים); לעתים רחוקות - ברוקסיזם, תסיסה, עצבנות, בלבול; לעתים רחוקות - תוקפנות,; לא ידוע - מאניה, מחשבות אובדניות, התנהגות אובדנית. מקרים של מחשבות והתנהגות אובדניות נרשמו בעת נטילת אסציטלופרם ומיד לאחר הפסקת הטיפול.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - נדודי שינה, נמנום, רעד; לעתים רחוקות - הפרעות טעם, הפרעות שינה, סינקופה; לעיתים רחוקות - תסמונת סרוטונין; לא ידוע - דיסקינזיה, הפרעות תנועה, הפרעות עוויתות, / אקתיזיה.

מצד איברי הראייה: לעיתים רחוקות - (אישון מורחב), ליקוי ראייה.

מצד איבר השמיעה והפרעות במבוך: לעיתים רחוקות - טינטון (טיניטוס).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות -; לעתים רחוקות - ; לא ידוע - הארכת מרווח QT באלקטרוקרדיוגרמה, תת לחץ דם אורתוסטטי.

מצד מערכת הנשימה, איברי החזה והמדיאסטינום: לעתים קרובות - סינוסיטיס, פיהוק; לעתים רחוקות -

ממערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד -; לעתים קרובות - עצירות, הקאות, יובש בפה; לעתים רחוקות - (כולל דימום רקטלי).

מהצד של הכבד ודרכי המרה: לא ידוע - הפרות של הפרמטרים התפקודיים של הכבד.

מהעור והרקמות התת עוריות: לעתים קרובות - הזעה מוגברת; לעתים רחוקות - פריחה, גירוד; לא ידוע - אכימוזה, אנגיואדמה.

מהצד של השריר-שלד ורקמת החיבור: לעתים קרובות -,.

מהצד של הכליות ודרכי השתן: לא ידוע - אצירת שתן.

ממערכת הרבייה ובלוטת החלב: לעתים קרובות - אימפוטנציה, פגיעה בשפיכה; לעתים רחוקות - מטרורגיה (דימום רחם), מנורגיה; לא ידוע - , .

מצד הגוף בכללותו והפרעות באתר ההזרקה: לעתים קרובות - חולשה, היפרתרמיה; לעתים רחוקות - .

בתקופה שלאחר הרישום, צוינו מקרים של הארכת מרווחי QT, בעיקר בחולים עם מחלת לב קיימת. במחקרי אק"ג כפול סמיות, מבוקרי פלצבו במתנדבים בריאים, השינוי מערך ה-QTc הבסיסי (תיקון לפי נוסחת Friedrichia) היה 4.3 אלפיות השנייה במינון של 10 מ"ג ליום. ו-10.7 אלפיות השנייה - ב-30 מ"ג ליום.

מחקרים אפידמיולוגיים שכללו חולים בני 50 ומעלה הראו סיכון מוגבר לשברים בעצמות בחולים הנוטלים SSRI ותרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. המנגנון שבאמצעותו מתרחש סיכון זה לא נקבע.

נסיגה של תרופות מסוג SSRI/SNRI (מעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של נוראדרנלין וסרוטונין) (במיוחד בפתאומיות) מובילה לרוב לתסמיני גמילה. השכיחות ביותר הן סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה ותחושות זרם חשמלי), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות עזים), תסיסה או חרדה, בחילות ו/או הקאות, רעד, בלבול, הזעה מוגברת, שלשולים, דפיקות לב, חוסר יציבות רגשית. , עצבנות, הפרעות ראייה. ככלל, תופעות אלו קלות או מתונות וחולפות במהירות, אולם בחלק מהחולים הן עשויות להיות חריפות יותר ו/או ארוכות יותר. מומלץ להפסיק את התרופה בהדרגה על ידי הפחתת המינון שלה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

אינטראקציה פרמקודינמית. מעכבי MAO בלתי-סלקטיביים.תופעות לוואי חמורות דווחו בעת נטילת SSRI ומעכבי MAO בלתי-הפיכים לא סלקטיביים, וכן בעת התחלת מעכבי MAO בחולים שהפסיקו לאחרונה ליטול SSRI. במקרים מסוימים, חולים פיתחו תסמונת סרוטונין.

אסור להשתמש באסציטלופרם בו-זמנית עם מעכבי MAO בלתי-הפיכים שאינם סלקטיביים. ניתן להתחיל ב- Escitalopram 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO בלתי הפיכים. לפני שתתחיל ליטול מעכבי MAO בלתי-הפיכים לא סלקטיביים, חייבים לעבור לפחות 7 ימים לאחר הפסקת נטילת אסציטלופרם.

מעכב MAO A בררני הפיך (מוקלובמיד) בשל הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין, לא מומלץ להשתמש באסציטלופרם במקביל למעכבי MAO A moclobemide. אם שילוב כזה של תרופות נחשב הכרחי מבחינה קלינית, מומלץ להתחיל במינונים הנמוכים ביותר האפשריים, וכן לבצע מעקב קליני רציף אחר מצבו של המטופל. ניתן להתחיל ב- Escitalopram לפחות יום אחד לאחר הפסקת הטיפול במעכב MAO A הפיך Moclobemide.

מעכב MAO B בלתי הפיך (סלגילין) עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין, יש לנקוט זהירות בנטילת אסציטלופרם במקביל למעכבי MAO B הבלתי הפיך selegiline.

תרופות סרוטונרגיות שימוש במקביל עם תרופות סרוטונרגיות (כגון טרמדול, סומטריפטן וטריפטנים אחרים) עלול להוביל להתפתחות תסמונת סרוטונין.

תרופות המורידות את סף ההתקפים SSRI עשויות להוריד את סף ההתקפים. נדרשת זהירות בשימוש בתרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, SSRI, תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיות) - נגזרות של פנותיאזין, תיוקסנתן ובוטירופנון, מפלוקין, בופרופיון וטרמדול) במקביל לאסציטלופרם.

ליתיום, טריפטופן מאחר שדווחו מקרים של פעולה מוגברת בשימוש בו-זמני בתרופות SSRI וליתיום או טריפטופן, מומלץ לנקוט משנה זהירות בשימוש בו זמנית באסציטלופרם עם תרופות אלו.

סנט ג'ון שימוש סימולטני בתרופות SSRI ותכשירים המכילים שורש ג'ון (Hypericum perforatum) עלול להוביל לעלייה במספר תופעות הלוואי.

נוגדי קרישה ותרופות המשפיעות על קרישת הדם. פגיעה בקרישת הדם עלולה להתרחש בשימוש בו-זמני של אסציטלופרם עם נוגדי קרישה דרך הפה ותרופות המשפיעות על קרישת הדם (לדוגמה, תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות ונגזרות של פנותיאזין, רוב נוגדי הדיכאון הטריציקליים, חומצה אצטילסליצילית ולא סטרואידית. תרופות דלקתיות, טיקלופידין ודיפירידמול). במקרים כאלה, כאשר מתחילים או מסיימים טיפול באסציטלופרם, יש צורך במעקב קפדני אחר קרישת הדם.

שימוש בו-זמני עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות עלול להוביל לעלייה במספר הדימומים.

אינטראקציה פרמקוקינטית. השפעת תרופות אחרות על הפרמקוקינטיקה של אסציטלופרם.חילוף החומרים של escitalopram מתבצע בעיקר בהשתתפות האיזואנזים CYP2C19. במידה פחותה, איזואנזימים CYP3A4 ו-CYP2D6 יכולים לקחת חלק בחילוף החומרים. המטבוליזם של המטבוליט העיקרי, אסציטלופרם דה-מתיל, מזורז ככל הנראה חלקית על ידי האיזואנזים CYP2D6.

השימוש בו זמנית באסציטלופרם ואומפרזול (מעכב של האיזואנזים CYP2C19) מוביל לעלייה מתונה (כ-50%) בריכוז האסציטלופרם בפלסמת הדם.

מתן סימולטני של escitalopram ו- cimetidine (מעכב של איזואנזימים CYP2D6, CYP3A4 ו-CYP1A2) מוביל לעלייה (כ-70%) בריכוזי escitalopram בפלזמה.

לפיכך, יש להשתמש במינונים המקסימליים האפשריים של escitalopram בו-זמנית עם מעכבי האיזואנזים CYP2C19 (לדוגמה, אומפרזול, פלוקסטין, פלובוקסאמין, לנסופרזול, טיקלופידין) ויש להשתמש בסימטידין בזהירות. בעת נטילת אסציטלופרם והתרופות הנ"ל בו זמנית, על סמך שיקול דעת קליני, ייתכן שתידרש הפחתת מינון של אסציטלופרם.

השפעת אסציטלופרם על הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות.Escitalopram הוא מעכב של האיזואנזים CYP2D6. יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באסציטלופרם ובתרופות המחולקות על ידי איזואנזים זה ובעלות אינדקס טיפולי נמוך, למשל, פלקאיניד, פרופנון ומטופרולול (במקרים של שימוש באי ספיקת לב) או תרופות שעוברות חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP2D6 ופועלות על המרכז המרכזי. מערכת העצבים למשל תרופות נוגדות דיכאון: דסיפרמין, קלומיפרמין, נורטריפטילין או תרופות אנטי-פסיכוטיות: ריספרידון, תיאורידזין, הלופרידול. במקרים אלה, ייתכן שתידרש התאמת מינון.

השימוש בו-זמני באסציטלופרם וב-desipramine או metoprolol מוביל לעלייה פי שניים בריכוז של שתי התרופות האחרונות.

Escitalopram עשוי לעכב מעט את האיזואנזים CYP2C19. לכן, מומלץ לנקוט משנה זהירות בעת שימוש באסציטלופרם ותרופות המחוללות על ידי האיזואנזים CYP2C19.

התוויות נגד:

רגישות יתר לאסציטלופרם ומרכיבים אחרים של התרופה; שימוש בו זמנית במעכבים בלתי הפיכים לא סלקטיביים של מונואמין אוקסידאז (MAO); שימוש במקביל בפימוזיד.

בזהירות: חמור (פינוי קריאטינין (CC) מתחת ל-30 מ"ל/דקה), מאניה והתנהגות אובדנית קשה, נטייה לדימומים, ללא שליטה תרופתית; קבלה בו זמנית עם מעכב MAO A (מוקלובמיד) ומעכב MAO B (סלגילין); תרופות סרוטונרגיות; תרופות המורידות את הסף למוכנות לעוויתות; ליתיום, טריפטופנים, תרופות המכילות סנט ג'ון wort; נוגדי קרישה דרך הפה ותרופות המשפיעות על קרישת הדם; תרופות שעלולות לגרום להיפונתרמיה; תרופות שעברו מטבוליזם בהשתתפות האיזואנזים CYP2C19; אתנול; טיפול בהלם חשמלי; זקנה, ילדים ובני נוער (עד 18 שנים); הריון, תקופת הנקה.

מנת יתר:

הנתונים על מנת יתר של אסציטלופרם מוגבלים, ובמקרים רבים כאלה הייתה מנת יתר של תרופות אחרות. ברוב המקרים, תסמיני מינון יתר אינם מופיעים או שהם קלים.

מקרים של מנת יתר של אסציטלופרם (ללא נטילת תרופות אחרות) עם תוצאה קטלנית הם נדירים, ברוב המקרים יש גם מנת יתר של תרופות אחרות.

תסמינים. עם מנת יתר של אסציטלופרם, התסמינים מופיעים בעיקר ממערכת העצבים המרכזית (מסחרחורת, רעד ותסיסה ועד מקרים נדירים של תסמונת סרוטונין, הפרעות עוויתות ותרדמת), ממערכת העיכול (בחילות/הקאות), ממערכת הלב וכלי הדם (יתר לחץ דם). , טכיקרדיה, הארכת מרווח QT ו) ו (היפוקלמיה, היפונתרמיה).

יַחַס. אין תרופת נגד ספציפית. יש להקפיד על סבלנות תקינה של דרכי הנשימה, חמצון ואוורור של הריאות. יש לבצע שטיפת קיבה ולתת פחם פעיל. יש לבצע בהקדם האפשרי לאחר נטילת התרופה. מומלץ לעקוב אחר ביצועי הלב ואיברים חיוניים אחרים ולבצע טיפול סימפטומטי ותומך.

תנאי אחסון:

בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס. לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים. חיי מדף -3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

טבליות מצופות בסרט, 5 מ"ג, 10 מ"ג ו-20 מ"ג. חבילות: 5 מ"ג - 28 יח'; 10 מ"ג - 14 יח', 28 יח'. ו-56 יח'; 20 מ"ג - 28 יח'. 14 טבליות באריזת שלפוחית (שלפוחית) עשויה PVC / PE / PVDC ורדיד אלומיניום. 1, 2 או 4 שלפוחיות עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.

תודה

ציפרלקסמייצג נוגד דיכאון, על פי מנגנון הפעולה הקשור למעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), ומשמש לטיפול בדיכאון בעוצמה משתנה ובהתקפי פאניקה.

ציפרלקס - צילום, קומפוזיציה וצורת שחרור

נכון לעכשיו, Cipralex זמין רק בצורה של טבליות למתן דרך הפה. טבליות עגולות, דו קמורות, צבועות בלבן. ציפרלקס מיוצר בשלוש אפשרויות מינון - 5 מ"ג, 10 מ"ג ו-20 מ"ג של החומר הפעיל בטבליה אחת. בצד אחד של טבליות 5 מ"ג יש חריטה "EK". בטבלית 10 מ"ג חרוטות האותיות "E" ו-"L" בשני צידי הסיכונים, ובטבלית 20 מ"ג - "E" ו-"N".

החומר הפעיל בציפרלקס הוא אסציטלופרםבמינון של 5 מ"ג, 10 מ"ג או 20 מ"ג. טבליות של כל המינונים כרכיבי עזר מכילים את אותם חומרים פעילים:

טַלק;
מיג נתרן;
תאית מיקרו-גבישית;
סיליקון דו חמצני קולואידי;
מגנזיום סטיארט;
היפרומלוז;
מאקרוגול;
טיטניום דו - חמצני.

מראה האריזה והשלפוחיות של Cipralex מוצג בתמונה.

ציפרלקס - אפקט טיפולי

ההשפעה הטיפולית של ציפרלקס מסופקת על ידי החומר הפעיל שלו, אסציטלופרם, המאט את ניצול הסרוטונין במבני המוח. כתוצאה מכך, הסרוטונין נשאר בקולטנים זמן רב יותר וגורם להשפעות הפרמקולוגיות הטבועות בו, שהן לשפר את מצב הרוח, להגביר את העניין בחיים ולעצור את הירידה הפתולוגית ברקע הרגשי הכללי ובמצב הרוח.

מאחר שחסר בסרוטונין במוח הוא אחד הגורמים המשמעותיים ביותר להתפתחות דיכאון, מצבי פאניקה ופוביות, עלייה בריכוזו תסייע בביטול ההפרעות הנפשיות המפורטות. ציפרלקס ותרופות נוספות מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת סלקטיבית של סרוטונין אינן מגבירות את כמות המתווך הזה במבני המוח, אלא מאריכות את זמן הפעולה של הסרוטונין האנדוגני הקיים. ובשל העובדה שהסרוטונין נמצא זמן רב יותר במצב פעיל, יש קונפיגורציה מחדש הדרגתית של תפקוד המוח מכיוון דיכאוני לכיוון נורמלי, וכתוצאה מכך אדם נרפא מדיכאון ומהפרעות פאניקה.

כלומר, ההשפעות הטיפוליות העיקריות של ציפרלקס הן נוגדות חרדה ונוגדי דיכאון (thymoanaleptic). השפעות אלו הן שקובעות את היקף התרופה, שהיא הטיפול בדיכאון והפרעות פאניקה.

אינדיקציות לשימוש

ציפרלקס מיועד לטיפול בהפרעות הפסיכיאטריות הבאות:

דיכאון בכל חומרה;
הפרעת פאניקה עם או בלי אגורפוביה (פחד משטחים פתוחים)
הפרעה חברתית (פחד מביצוע כל פעולה בפומבי, פחד מתשומת לב קרובה לאדם עצמו מאנשים אחרים וכו');
הפרעת חרדה כללית (חרדה מתמשכת מפעילויות או אירועים יומיומיים רגילים);
הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית (פחד מכל אירוע מופרך שאדם נאבק איתם כל הזמן).

ציפרלקס - הוראות שימוש

חוקים כלליים

יש ליטול טבליות דרך הפה, לבלוע בשלמותן, לא ללעוס או לכתוש בכל דרך אחרת, אלא תמיד לשטוף עם כמות קטנה של מים. ציפרלקס נלקח פעם ביום, ללא קשר לארוחה. עדיף ליטול את הטבליות בבוקר.

משך הטיפול נקבע על פי סוג המחלה וקצב הנורמליזציה של המצב, והמינונים של Cipralex נבחרים בנפרד, על סמך הסבילות וחומרת ההשפעה הקלינית.

כדי לבחור את המינון של Cipralex, אתה יכול להשתמש בתוכנית המומלצת או בתוכנית הבאה - קח 5 מ"ג למשך שבועיים, לאחר מכן 10 מ"ג למשך שבועיים ו-15 מ"ג למשך 42 ימים. אם המינון של 15 מ"ג בתום 42 ימים אינו מספיק, הוא מוגדל למקסימום המותר - 20 מ"ג ליום. כל מהלך הטיפול הנוסף נמשך במינון הנבחר.

כיצד לקחת ציפרלקס למחלות נפש שונות

אנו נותנים מינונים מומלצים ומשך קורסי טיפול בהפרעות שונות, אשר, עם זאת, עשויות שלא להתאים לכל האנשים, לכן יש לראות בנתונים אלו רק כאינדיקציה.

לדיכאוןלציפרלקס מומלץ ליטול 10 מ"ג ליום למשך תקופה ארוכה. עם סבילות טובה של התרופה, ניתן להגדיל את המינון ל-20 מ"ג ליום. הטיפול נמשך בדרך כלל עוד שישה חודשים לאחר שכל תסמיני הדיכאון נעלמו, ומצבו של האדם חזר לחלוטין לקדמותו. השיפור הראשון מתרחש כשבועיים עד 4 שבועות לאחר תחילת הטיפול.

להפרעת פאניקה מומלץ ליטול 5 מ"ג של ציפרלקס בשבוע הראשון, ולאחר מכן להעלות את המינון ל-10 מ"ג ליום. לאחר 4-5 שבועות לאחר תחילת הטיפול, יש צורך להעריך את הסבילות של התרופה. אם Cipralex נסבל היטב, ניתן להגדיל את המינון ל-20 מ"ג ליום. אם 20 מ"ג ליום נסבל גרוע יותר, המינון מופחת שוב ל-10 מ"ג. משך הטיפול הוא לפחות 3 חודשים.

הפרעה חברתית (פוביה) דורש נטילת Cipralex 10 מ"ג ליום. אם אדם סובל את התרופה היטב, המינון גדל ל-20 מ"ג ליום. ירידה בחומרת התסמינים נצפתה לאחר 2 עד 4 שבועות מתחילת הטיפול, הנמשך בדרך כלל 3 עד 6 חודשים.

להפרעת חרדה כללית לציפרלקס רושמים גם 10 מ"ג ליום, ואם התרופה נסבלת היטב, המינון גדל ל-20 מ"ג. משך מהלך הטיפול הוא 3 חודשים, אך ניתן להאריך אותו ל-6-9 חודשים על מנת למנוע הישנות.

להפרעה אובססיבית-קומפולסיבית התרופה מתחילה ב-10 מ"ג ליום, ועם סבילות טובה, המינון גדל ל-20 מ"ג ליום. משך הטיפול הוא לפחות שישה חודשים, עם זאת, לריפוי אמין ומניעת הישנות, מומלץ ליטול את התרופה במשך שנה ללא הפרעה.

ביטול של ציפרלקס

ביטול של ציפרלקס מתבצע בהדרגה כדי למזער את הביטויים של תסמונת הגמילה. בדרך כלל המינון מופחת ב-5 מ"ג מדי שבוע, ומעלה אותו ל-5 מ"ג. כלומר, מ-20 מ"ג בשבוע הראשון, המינון מופחת ל-15 מ"ג ליום, בשבוע השני מפחיתים את המינון ל-10 מ"ג ובשלישי ל-5 מ"ג. לאחר מכן הם שותים את התרופה ב-5 מ"ג ליום למשך שבוע עד שבועיים נוספים ומבטלים לחלוטין את הצריכה. אם בתהליך של הפחתת המינון, אדם מפתח תסמונת גמילה, אז הוא חוזר למינון הרגיל ולוקח את התרופה למשך שבועיים עד 3 שבועות נוספים. לאחר מכן הם מתחילים להפחית את המינון גם ב-5 מ"ג, אבל לא כל שבוע, אלא פעם בשבועיים עד 3 שבועות. לפיכך, בהדרגה לבטל את התרופה לחלוטין.

ציפרלקס והריון

לא נערכו מחקרים קליניים ממוקדים לגבי הבטיחות של Cipralex במהלך ההריון. עם זאת, לרשות הרופאים נתונים קליניים מוגבלים, המתקבלים כתוצאה מתצפיות על נשים שלמרות ההריון המשיכו ליטול את התרופה. אם אישה נוטלת ציפרלקס במהלך השליש השלישי ומבטלת זמן קצר לפני הלידה, התינוק הנולד עלול לפתח תסמונת גמילה, המתבטאת בתסמינים הבאים:

דיכאון נשימתי;
כִּחָלוֹן;
קפיצות טמפרטורה;
קשיים בהאכלת הילד;
ירידה ברמות הגלוקוז בדם;
לחץ דם גבוה ;
חיזוק רפלקסים;
ריגוש רפלקס עצבי;
סופור;
בכי מתמיד;
הפרעת שינה.

לרוב, התסמינים לעיל מתפתחים ביילוד במהלך היום הראשון לאחר הלידה.

בשל ההשפעות השליליות האפשריות על העובר, ציפרלקס אינו מומלץ במהלך ההריון. עם זאת, מכיוון שלתרופה אין אפקט טרטוגני ומוטגני, ניתן באופן תיאורטי להשתמש בה במהלך ההריון אם התועלת המיועדת עולה על כל הסיכונים האפשריים.

מכיוון שציפרלקס חודר לחלב, התרופה אסורה לשימוש במהלך הנקה.

הוראות מיוחדות

קשישים (מעל גיל 65) יש ליטול ציפרלקס במחצית מהמינון, כלומר 5 מ"ג ליום. המינון המרבי המותר של התרופה לקשישים הוא לא יותר מ-10 מ"ג ליום.

אין לתת ציפרלקס למתבגרים מתחת לגיל 18, שכן לא ידוע מה השפעתו על תהליך היווצרות וההתבגרות של הנפש, היכולות הקוגניטיביות וההתנהגות.

על רקע נטילת ציפרלקס עלולה להתפתח אקתיזיה, המורכבת מחוסר יכולת לשבת, לעמוד או לשכב בשקט. אדם סובל מצורך מייסר לעשות כל הזמן משהו, אפילו רק ללכת. בדרך כלל אקתיזיה מתפתחת במהלך השבועות הראשונים של הטיפול, ולאחר מכן היא חולפת מעצמה. אמנם יש אקתיזיה, אבל אי אפשר להעלות את המינון של ציפרלקס.

יש להפסיק את השימוש בתרופה אם אדם מפתח סימנים של מצב מאניה, או אם התקף מתפתח או מחמיר בפעם הראשונה.

השפעה על יכולת השליטה במנגנונים

ציפרלקס אינו משנה את התפקוד האינטלקטואלי, אלא פוגע בקשב ובראייה, לכן, על רקע השימוש בו, לא מומלץ לנהוג במכונית או להפעיל מנגנונים אחרים.

מנת יתר

מנת יתר של ציפרלקס מתבטאת בהתפתחות של התסמינים הבאים:

סְחַרחוֹרֶת;
רַעַד;
תסיסה (התרגשות);
עוויתות;
בחילה;
לְהַקִיא;
הפחתת לחץ;
הארכה של מרווח ה-QT ב-ECG;
ירידה בריכוז האשלגן והנתרן בדם;

מאחר שאין תרופת נגד ספציפית, הטיפול במינון יתר של ציפרלקס נועד להבטיח סבלנות של דרכי הנשימה, אספקת חמצן ואוורור של הריאות. מיד לאחר תיקון העובדה של מנת יתר, יש צורך לשטוף את הבטן ולתת לאדם סופחה. לאחר מכן מתבצע טיפול סימפטומטי, שמטרתו לשמור על תפקוד תקין של איברים חיוניים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

בזמן נטילת ציפרלקס עם תרופות נוגדות דיכאון מקבוצת מעכבי MAO (לדוגמה, Moclobemide, Selegiline וכו'), תרופות סרוטונרגיות (למשל, Tramadol, Sumatriptan וכו'), עלולות להתפתח תגובות שליליות קשות, למשל, תסמונת סרוטונין. לכן, ניתן ליטול ציפרלקס רק שבועיים לאחר סיום השימוש בתרופות הנ"ל.

יש להשתמש בזה בזהירות עם תרופות המפחיתות מוכנות לעוויתות, כגון תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, Mefloquine, Bupropion, Tramadol ותרופות נוירולפטיות (Phenothiazine, Tioxanthen וכו'), שכן ציפרלקס משפר את השפעתם.

כאשר נלקח בו זמנית עם ליתיום או טריפטופן, יש שיפור הדדי של ההשפעות של שתי התרופות. Cipralex משפר את ההשפעות של נוגדי קרישה, ולכן מתן סימולטני של תרופות אלה אפשרי רק על רקע ניטור קפדני של הפרמטרים של מערכת קרישת הדם.

שימוש בו-זמני עם תכשירים המכילים סנט ג'ון וורט מגביר את מספר וחומרת תופעות הלוואי של ציפרלקס. ונטילת ציפרלקס עם NSAIDs (אספירין, אינדומטצין, איבופרופן וכו') מגבירה את הסיכון לדימום.

הריכוז של ציפרלקס בפלסמת הדם עולה כאשר נלקח בו זמנית עם אומפרזול, סימטידין, פלווקסטין, פלובוקמין, לנסופרזול וטיקלופיד. לכן, אם ציפרלקס נלקח עם כל אחת מהתרופות המצוינות, יש להפחית את המינון שלה.

ציפרלקס עצמו מעלה את ריכוז הפלזמה של התרופות הבאות - Flecainide, Propafenone, Metoprolol, Desipramine, Clomipramine, Nortriptyline, Risperidone, Thioridazine, Haloperidol. לכן, בעת נטילת תרופות אלו עם ציפרלקס, יש צורך להפחית את המינון שלהן.

תאימות סמים עם אלכוהול

ציפרלקס ואלכוהול אינם תואמים זה את זה, שכן התרופה נועדה לחסל דיכאון, ואלכוהול אתילי, להיפך, הוא גורם שמשפר או מעורר התקפי דיכאון ואפיזודות. כלומר, לציפרלקס ולאלכוהול יש השפעה הפוכה על המוח, ואם לוקחים אותם יחד, התוצאה של ניסוי כזה עלולה להיות מדכאת מאוד או אפילו קטלנית.

אם מסיבה כלשהי, במהלך הטיפול עם Cipralex, אדם צריך במקרים נדירים מאוד (לא יותר מפעם אחת תוך 2-3 חודשים) לשתות כמה משקאות אלכוהוליים, אז הכמות המקסימלית המותרת היא 150 מ"ל של בירה או יין או 30- 50 מ"ל אלכוהול חזק (וודקה, קוניאק, ג'ין, רום וכו'). אי אפשר לשתות אלכוהול לעתים קרובות יותר ויותר במהלך הטיפול בציפרלקס.

לאחר הפסקת התרופה, משקאות אלכוהוליים אינם התווית בשום כמות.

ציפרלקס ואמיטריפטילין

ציפרלקס נרשם לעתים קרובות בשילוב עם Amitriptyline לתקופה הראשונית של הטיפול (2-3 שבועות). אמיטריפטילין במקרה זה מפחית את חומרת תופעות הלוואי ומקל על הכניסה לטיפול בציפרלקס. אמיטריפטילין גם מקל על חרדה, המופיעה לעתים קרובות בשבוע הראשון של נטילת ציפרלקס. כלומר, אמיטריפטילין הכרחי לכניסה נוחה יותר לטיפול נוגד דיכאון ולשמירה על איכות החיים של האדם ברמה תקינה.

בנוסף, אמיטריפטילין וציפרלקס יכולות להחליף זו את זו אם אחת מהתרופות הללו אינה יעילה, שכן שתיהן נוגדות דיכאון, אך מקבוצות פרמקולוגיות שונות.

במקרים מסוימים, לטיפול יעיל בדיכאון או התקפי פאניקה ממושכים ועמוקים, משתמשים בשתי התרופות בו זמנית - גם ציפרלקס וגם אמיטריפטילין. שילוב כזה של שתי תרופות נוגדות דיכאון מקבוצות תרופתיות שונות יכול להגביר משמעותית את יעילות הטיפול, לעצור את כל התסמינים הלא נעימים וליצור איכות חיים מקובלת לאדם.

תופעות לוואי של ציפרלקס

ציפרלקס עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות מאיברים ומערכות שונות:
1. מערכת הדם והלימפה:

ירידה במספר הטסיות הכולל בדם (תרומבוציטופניה);
נטייה ליצירת שטפי דם בעור או בריריות.

2. מערכת החיסון: תגובות אלרגיות כגון פריחה, גירוד, אורטיקריה, אנגיואדמה או הלם אנפילקטי.
3. מערכת האנדוקרינית: ייצור לא מספיק של הורמון אנטי-דיורטי (ADH).
4. חילוף חומרים:

ירידה או עלייה בתיאבון;
ירידה במשקל או עלייה במשקל;
ירידה בריכוז הנתרן בדם (היפונתרמיה);

5. מהצד של הנפש:

חֲרָדָה;
חֲרָדָה;
חלומות יוצאי דופן;
חשק מיני נמוך;
חוסר אורגזמות אצל נשים;
ברוקסיזם (חריקת שיניים);
התקפי חרדה;
בִּלבּוּל;
תוֹקפָּנוּת;
דה-פרסונליזציה;
מַניָה.

6. מערכת העצבים המרכזית:

נדודי שינה;
נוּמָה;
סְחַרחוֹרֶת;
פרסתזיה (תחושת צמרמורת או התחשמלות וכו');
רַעַד;
שינוי בטעם;
הפרעות שינה;
תסמונת סרוטונין;
סינקופה (התעלפויות תקופתיות לטווח קצר, התקפי אסטמה וכו');
דיסקינזיה (תנועות לא רצוניות משורטטות);
הפרעה בקואורדינציה של תנועות;
אקתיזיה (צורך אובססיבי לעשות משהו כל הזמן וחוסר היכולת לשבת, לעמוד או לשכב בשקט לפרק זמן קצר);
התקפים.

7. איברי ראייה:

הרחבת אישונים;
הפרה של בהירות הראייה.

8. איברי שמיעה:רעש באוזניים.
9. מערכת הלב וכלי הדם:

דפיקות לב (טכיקרדיה);
ירידת לחץ בעת הזזת הגוף ממצב ישיבה או שכיבה למצב עמידה;
הארכה של מרווח ה-QT באק"ג.

10. מערכת נשימה:

לְפַהֵק;
דימומים מהאף.

11. מערכת עיכול:

בחילה;
עצירות;
לְהַקִיא;
דימום במערכת העיכול.

12. כבד ודרכי מרה:

פעילות מוגברת של טרנסמינאזות (AST, ALT).

13. עור ורקמות רכות:

הזעה מוגברת;
כוורות;
התקרחות (התקרחות);
פריחה;
אכימוזה.

14. רקמת שלד ורקמת שריר:

כאבי פרקים (ארתרלגיה);
כאבי שרירים (מיאלגיה);
שבריריות עצם מוגברת.

15. מערכת האורגניטלית:

אצירת שתן;
הפרעת שפיכה;
מטרורגיה (דימום רחם);
גלקטורריאה (היווצרות חלב);
פריאפיזם (זקפה ממושכת כואבת).

16. אַחֵר:

חולשה כללית;

האמור לעיל מפרט את כל התופעות האפשריות שציפרלקס יכולה לעורר כתופעת לוואי. עם זאת, בפועל, תרופה זו גורמת לעתים רחוקות מאוד לתופעות לוואי. לרוב, התרופה מעוררת עלייה בחרדה במהלך השבוע הראשון של הטיפול, ולאחר מכן תופעת לוואי זו נעלמת ואינה מטרידה את האדם במהלך כל מהלך הטיפול. לעתים רחוקות יותר, במהלך הטיפול בציפרלקס, אנשים חווים בחילות ושינוי בתיאבון. כל שאר תופעות הלוואי נדירות ביותר.

ציפרלקס - תסמונת גמילה

תסמונת הגמילה מתפתחת לאחר הפסקת התרופה, מכיוון שמבני המוח דורשים זמן מה כדי להגדיר מחדש את אופן הפעולה ללא תחזוקה חיצונית מתמדת של כמות הסרוטונין ברמה קבועה ובצורה פעילה. הגוף נאלץ לשמור באופן עצמאי, ללא עזרת ציפרלקס, את הכמות הנדרשת של סרוטונין, לווסת את שחרורו וספיגה מחדש במבני המוח. לוקח קצת זמן להגדיר את המנגנון הזה - משבוע עד 3 שבועות, שבמהלכם אדם מתייסר בתסמינים ותחושות לא נעימות, הנקראות תסמונת הגמילה.

פשוט צריך לסבול את תסמונת הגמילה של ציפרלקס ולא לפחד מהתפרצותה, שכן אין לה שום קשר לגמילה מסמים ("שבירה"). כדי להפחית את חומרת תסמונת הגמילה, יש להפסיק את נטילת התרופה בהדרגה, להפחית לאט את המינון ובכך לתת לגוף את האפשרות להסתגל לתנאים משתנים.

תסמונת הגמילה של ציפרלקס באה לידי ביטוי בתסמינים הבאים:

סְחַרחוֹרֶת;
הפרת רגישות (לדוגמה, תחושת התחשמלות, תחושת "עור אווז" וכו');
הפרעות שינה (לרוב אדם מתייסר על ידי נדודי שינה או חלומות חיים ועזים);
חֲרָדָה;
תסיסה (התרגשות עצבנית חזקה);
בחילה;
לְהַקִיא;
רַעַד;
בִּלבּוּל;
הזעה חזקה;
דפיקות לב (טכיקרדיה);
חוסר יציבות של הרקע הרגשי;
נִרגָנוּת;
ליקוי ראייה (לרוב יש ראייה כפולה וקווי מתאר מטושטשים של עצמים).

תסמיני הגמילה לעיל יכולים להשתנות בחומרתם, אך הם בדרך כלל קלים עד בינוניים. ככל שהתסמינים של תסמונת הגמילה חמורים יותר, כך ייקח זמן רב יותר להפחית את המינון ולבטל לחלוטין את התרופה.

התוויות נגד לשימוש

ישנן התוויות נגד מוחלטות ויחסיות לשימוש בציפרלקס. בנוכחות התוויות נגד מוחלטות, אין להשתמש בתרופה בשום פנים ואופן. ובנוכחות התוויות נגד יחסיות, מומלץ לסרב לציפרלקס במידת האפשר, אך במידת הצורך ניתן להשתמש בתרופה בזהירות ובפיקוח רפואי מתמיד.

להתוויות נגד מוחלטותהשימוש ב-Cipralex כולל את הדברים הבאים:

רגישות יתר או תגובה אלרגית לכל מרכיבי התרופה;
מתן סימולטני של Pimozide וכל תרופות מקבוצת מעכבי MAO סלקטיביים;
גיל מתחת ל-18;
הריון והנקה.

התוויות נגד יחסיתהשימוש בציפרלקס הוא נוכחותם של המצבים או המחלות הבאות באדם:

הריון ותקופת ההנקה.

ציפרלקס - מילים נרדפות

מילים נרדפות של ציפרלקס הן תרופות המכילות את אותו חומר פעיל (אסציטלופרם). נכון לעכשיו, המילים הנרדפות הבאות של Cipralex זמינות בשוק התרופות של מדינות חבר העמים:

טבליות לנוקסין;
טבליות Miracitol;
טבליות Sancipam;
טבליות Selectra;
טבליות Elycea;
טבליות אסיפ.

ציפרלקס - אנלוגים

אנלוגים של Cipralex כוללים תרופות המכילות חומרים פעילים אחרים, אך בעלות השפעות טיפוליות דומות. מאחר שלתרופות מאותה קבוצה תרופתית יש את ההשפעה הטיפולית הדומה ביותר, האנלוגים של ציפרלקס הם תרופות נוגדות דיכאון מהמעמד של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI).

אנלוגים של Cipralex הם התרופות הבאות הזמינות בשוק התרופות המקומי:
1. טבליות Aleval;
2. כמוסות Apo-Fluoxetine;
3. טבליות Asentra;
4. טבליות Deprefolt;
5. טבליות זולופט;
6. טבליות לנוקסין;
7. טבליות Miracitol;
8. טבליות אופרה;
9. טבליות פקסיל;
10. טבליות לעגלה;
11. כמוסות Prodep;
12. כמוסות פרוזק;
13. קפסולות פרופלוזק;
14. טבליות Sancipam;
15. טבליות סדופרם;
16. טבליות Selectra;
17. כמוסות סרלין;
18. טבליות סרנטה;
19. טבליות Serlift;
20. טבליות Siozam;
21. טבליות סטימולטון;
22. טבליות Thorin;
23. טבליות אומוראפ;
24. טבליות Fevarin;
25. כמוסות Fluval;
26. טבליות פלוניסאן;
27. כמוסות פלוקסטין;
28. טבליות ציפרמיל;
29. טבליות citalift;
30. טבליות סיטלון;
31. טבליות ציטלורין;
32. טבליות Cytol;
33. טבליות ציטלק;
34. טבליות Elycea;
35. טבליות אססיטלופרם-טבע;
36. טבליות אסיפ.

ציפרלקס: הוראות שימוש

מתחם

חומר פעיל: 10 מ"ג אסציטלופרם בצורת אוקסלט.

חומרי עזר: טלק, נתרן קרוסקרמלוז, תאית מיקרו-גבישית, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית, מגנזיום סטארט.

מעטפת: hypromellose 5 cP, macrogol 400, טיטניום דו חמצני (E 171).

תיאור

טבליות מצופות סרט בי-קמור סגלגלות, לבנות, עם ניקוד ומסומן "E" ו-"L" באופן סימטרי סביב הסיכונים.

השפעה פרמקולוגית

Escitalopram הוא נוגד דיכאון סלקטיבי של מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) עם זיקה גבוהה לאתר הקישור העיקרי. Escitalopram נקשר גם לאתר הקישור האלוסטרי של חלבון הטרנספורטר, עם זיקה של פחות מאלף פעמים. אפנון אלוסטרי של חלבון הטרנספורטר מגביר את הקישור לאסציטלופרם באתר הקישור הראשוני, וכתוצאה מכך עיכוב מלא יותר של ספיגה חוזרת של סרוטונין.

לאסקיטלופרם אין יכולת או חלשה מאוד להיקשר למספר קולטנים, כולל: קולטני סרוטונין 5-HT) A, 5-HT 2, קולטני דופמין Di hD 2, a \ -, a 2 -, קולטנים P-adrenergic, היסטמין H , קולטנים מוסקריניים כולינרגיים, בנזודיאזפינים ואופיאטים.

פרמקוקינטיקה

הספיגה כמעט מלאה ואינה תלויה בצריכת מזון. הזמן הממוצע להגיע לריכוז הפלזמה המקסימלי (T max) הוא 4 שעות לאחר שימוש חוזר. הזמינות הביולוגית המוחלטת של אסציטלופרם היא כ-80%.

נפח ההפצה הנראה (Vd, p / F) לאחר מתן פומי הוא בין 12 ל 26 ליטר / ק"ג. קישור של escitalopram ו-metabshtovch העיקרי שלו: חלבוני פלזמה מתחת ל-80%.

Escitalopram עובר מטבוליזם בכבד למטבוליטים דה-מתילתיים ו-didemethylated. שניהם פעילים פרמקולוגית. ניתן לחמצן חנקן למטבוליט N-oxide. החומר העיקרי והמטבוליטים שלו מופרשים חלקית בצורה של גלוקורונידים. לאחר שימוש חוזר, הריכוז הממוצע של מטבוליטים דמתיל ודידימתיל הוא בדרך כלל 28-31% ופחות מ-5%, בהתאמה, מריכוז האסציטלופרם. הפיכת הביו-טרנספורמציה של אסציטלופרם למטבוליט דה-מתיל מתרחשת בעיקר בעזרת האיזואנזים CYP2C19. מעורבות מסוימת של איזואנזימים CYP3A4 ו-CYP2D6 אפשרית. באנשים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2C19, ריכוז האסציטלופרם גבוה פי שניים מאשר במקרים עם פעילות גבוהה של איזואנזים זה. לא נמצאו שינויים משמעותיים בריכוז התרופה במקרים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2D6.

זמן מחצית החיים (T/2) לאחר שימוש חוזר הוא כ-30 שעות. פינוי אוראלי (Cl ora i) הוא כ-0.6 ליטר לדקה. למטבוליטים העיקריים של escitalopram יש זמן מחצית חיים ארוך יותר. Escitalopram והמטבוליטים העיקריים שלו מופרשים על ידי הכבד (מסלול מטבולי) והכליות; רובו מופרש בצורה של מטבוליטים בשתן.

הקינטיקה של אסציטלופרם היא ליניארית. ריכוז שיווי המשקל מושג לאחר כשבוע. ריכוז שיווי המשקל הממוצע של 50 ננומול לליטר (מ-20 עד 125 ננומול לליטר) מושג עם מינון יומי של 10 מ"ג.

מטופלים מבוגרים

בחולים מבוגרים (מעל 65 שנים), אסציטלופרם מופרש לאט יותר מאשר בחולים צעירים יותר. כמות החומר במחזור הדם המערכתי, המחושבת באמצעות האינדיקטור הפרמקוקינטי "אזור מתחת לעקומה" (AUC), היא 50% יותר בקשישים מאשר במתנדבים בריאים צעירים.

ירידה בתפקוד הכבד

בחולים עם ליקוי כבד קל או בינוני (Child-Pugh דרגה A ו-B), זמן מחצית החיים של escitalopram הוכפל וההשפעה הייתה גדולה ב-60% מאשר בחולים עם תפקוד כבד תקין.

ירידה בתפקוד הכליות

בדוגמה של citalopram גזעי בחולים עם תפקוד כליות מופחת, נצפו זמן מחצית חיים ארוך יותר ועלייה קלה בהשפעה (CL cr 10-53 ml/min). ריכוזי פלזמה של מטבוליטים לא נחקרו, אך הם עשויים להיות מוגברים.

אינדיקציות לשימוש

התקפי דיכאון בכל חומרה. הפרעת פאניקה עם/בלי אגורפוביה.

הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית). הפרעת חרדה כללית. הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית.

התוויות נגד

רגישות יתר לאסציטלופרם ומרכיבים אחרים של התרופה.

שימוש סימולטני במעכבים בלתי הפיכים לא סלקטיביים של מונואמין אוקסידאז (MAO) עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונין עם הביטויים הקליניים הבאים: תסיסה, רעד, היפרתרמיה

שימוש סימולטני במעכבי MAO A הפיכים (לדוגמה, moclobemide) או במעכבי MAO הפיך לא סלקטיבי linezolid בקשר לסיכון לפתח תסמונת סרוטונין.

אססיטלופרם אסור בחולים עם היסטוריה של הארכת QT או הארכה מולדת של מרווח QT.

שימוש סימולטני בתרופות המאריכות את מרווח ה-QT (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות").

הריון והנקה

ישנם נתונים מוגבלים על השימוש באסציטלופרם במהלך ההריון.

במחקרי רעילות רבייה של חולדות עם אסציטלופרם, נצפו השפעות רעילות עובריות ועוברות, אך ללא עלייה במספר המומים.

אם האם נוטלת תרופות SSRI/SNRI בסוף ההיריון, הילוד עלול לפתח את תופעות הלוואי הבאות: דיכאון נשימתי, ציאנוזה, דום נשימה, הפרעות התקפים, טמפרטורה לא יציבה, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, היפררפלקסיה, רעד, עצבנות מוגברת. - עצבנות רפלקסית, עצבנות, שינה עייפה, בכי מתמיד, נמנום, שינה לקויה. תסמינים אלו עלולים להופיע עקב התפתחות של תסמונת "נסיגה" או אפקט סרוטונרגי. ברוב המקרים, סיבוכים אלו מתרחשים מיד או תוך 24 שעות מהלידה.

נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בתרופות SSRI במהלך ההריון, במיוחד בסוף ההריון, עלול להגביר את הסיכון לפתח יתר לחץ דם ריאתי מתמשך ביילוד.

אסקיטלופרם צפוי להיות מופרש בחלב אם, ולכן הנקה לא מומלצת במהלך הטיפול באסציטלופרם.

מחקר על בחייםעדויות אחרות מצביעות על כך שציטלופרם עשוי להשפיע על איכות הזרע. מחקרי מקרים של כמה תרופות מסוג SSRI בבני אדם הראו שההשפעות על איכות הזרע הפיכות. עד כה לא נצפו השפעות על פוריות האדם.

מינון ומתן

ציפרלקס ניתנת דרך הפה פעם ביום, ללא קשר לארוחה. פרקי דיכאון

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום.

הפרעת פאניקה עם/בלי אגורפוביה

ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת כ-3 חודשים לאחר תחילת הטיפול. הטיפול נמשך מספר חודשים.

הפרעת חרדה חברתית (פוביה חברתית)

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, המינון עשוי להיות מופחת ל-5 מ"ג ליום או להגדיל למקסימום של 20 מ"ג ליום. הקלה בתסמינים מתפתחת בדרך כלל 2-4 שבועות לאחר תחילת הטיפול.

מאחר שהפרעת חרדה חברתית היא מחלה כרונית, משך הטיפול המינימלי המומלץ הוא 3 חודשים. כדי למנוע הישנות המחלה, ניתן לרשום את התרופה למשך 6 חודשים או יותר, בהתאם לתגובה האישית של המטופל. מומלץ לבצע הערכה קבועה של הטיפול המתמשך.

הפרעת חרדה כללית

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון למקסימום של 20 מ"ג ליום.

כדי למנוע הישנות המחלה, מותר שימוש ארוך טווח בתרופה (6 חודשים או יותר). מומלץ לבצע הערכה קבועה של הטיפול המתמשך.

הפרעה אובססיבית קומפולסיבית

בדרך כלל רושמים 10 מ"ג פעם ביום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון לאחר מכן עד למקסימום של 20 מ"ג ליום. מאחר והפרעה טורדנית כפייתית היא מחלה כרונית, מהלך הטיפול צריך להיות ארוך מספיק כדי להבטיח הקלה מלאה בתסמינים ולהימשך לפחות 6 חודשים. מומלץ טיפול למשך שנה לפחות כדי למנוע הישנות.

חולים קשישים (מעל גיל 65)

ירידה בתפקוד הכליות

עם פגיעה קלה ומתונה בתפקוד הכלייתי, אין צורך בהתאמת מינון. לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC מתחת ל-30 מ"ל/דקה) יש לרשום ציפרלקס בזהירות.

ירידה בתפקוד הכבד

מינון ההתחלה המומלץ לשבועיים הראשונים לטיפול הוא 5 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג ליום. לחולים עם ליקוי חמור בכבד מומלץ ליטול את התרופה בזהירות ולטיטר בזהירות את המינון.

פעילות מופחתת של האיזואנזים CYP2C19

עבור חולים עם פעילות חלשה של האיזואנזים CYP2C19, המינון הראשוני המומלץ במהלך השבועיים הראשונים לטיפול הוא 5 מ"ג ליום. בהתאם לתגובה האישית של המטופל, ניתן להגדיל את המינון ל-10 מ"ג ליום.

הפסקת הטיפול

הימנע מהפסקה פתאומית של תרופה זו. בהפסקת הטיפול באסציטלופרם, כדי להפחית את הסיכון לפתח תסמונת "גמילה", יש להפחית את המינון בהדרגה במשך 1-2 שבועות. אם מופיעים תסמינים בלתי נסבלים לאחר הפחתת המינון או לאחר הפסקת הטיפול, ניתן לשקול חידוש התרופה במינון שנקבע קודם לכן. בעתיד, הרופא עשוי להמשיך להפחית את המינון, אך בהדרגה יותר.

תופעות לוואי

להלן תופעות הלוואי המתרחשות בעת נטילת תרופות השייכות לקבוצת SSRI וצוינו בעת נטילת אסציטלופרם. המידע מבוסס על נתונים מניסויים קליניים מבוקרי פלצבו ודיווחים ספונטניים. התדירות מצוינת כ: לעתים קרובות מאוד (> 1/10), לעתים קרובות (> 1/100 עד<1/10), нечасто (от >1/1000 ל<1/100), редко (от >1/10000 ל<1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

מצד מערכת הדם והלימפה: לא ידוע - טרומבוציטופניה.

ממערכת החיסון: לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות.

מהמערכת האנדוקרינית: לא ידוע - הפרשה לא מספקת של הורמון אנטי-דיורטי (ADH).

הפרעות מטבוליות והפרעות אכילה: לעיתים קרובות - אובדן תיאבון, תיאבון מוגבר, עלייה במשקל; לעתים רחוקות - ירידה במשקל; לא ידוע - היפונתרמיה, אנורקסיה.

מצד הנפש: לעתים קרובות - חרדה, חרדה, חלומות יוצאי דופן, ירידה בחשק המיני, אנורגזמיה (בנשים); לעתים רחוקות - ברוקסיזם, תסיסה, עצבנות, התקפי פאניקה, בלבול; לעתים רחוקות - תוקפנות, דה-פרסונליזציה, הזיות; לא ידוע - מאניה, מחשבות אובדניות, התנהגות אובדנית. מקרים של מחשבות והתנהגות אובדניות נרשמו בעת נטילת אסציטלופרם ומיד לאחר הפסקת הטיפול.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - נדודי שינה, נמנום, סחרחורת, paresthesia, רעד; לעתים רחוקות - הפרעות טעם, הפרעות שינה, סינקופה; לעיתים רחוקות - תסמונת סרוטונין

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - טכיקרדיה; לעתים רחוקות - ברדיקרדיה; לא ידוע - הארכה של מרווח ה-QT באלקטרוקרדיוגרמה, הפרעת קצב חדרית, כולל torsades de pointes, תת לחץ דם אורתוסטטי.

מצד מערכת הנשימה, איברי החזה והמדיאסטינום: לעתים קרובות - סינוסיטיס, פיהוק; לעתים רחוקות - דימום מהאף.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד - בחילות; לעתים קרובות - שלשולים, עצירות, הקאות, יובש בפה; לעיתים רחוקות - דימום במערכת העיכול (כולל דימום רקטלי).

מהצד של הכבד ודרכי המרה: לא ידוע - הפטיטיס, הפרות של הפרמטרים התפקודיים של הכבד.

מהעור והרקמות התת עוריות: לעתים קרובות - הזעה מוגברת; לעתים רחוקות - אורטיקריה, התקרחות, פריחה, גירוד; לא ידוע - אכימוזה, אנגיואדמה.

מרקמת השרירים והחיבור: לעתים קרובות - ארתרלגיה, מיאלגיה. מהצד של הכליות ודרכי השתן: לא ידוע - אצירת שתן.

ממערכת הרבייה ובלוטת החלב: לעתים קרובות - אימפוטנציה, פגיעה בשפיכה; לעתים רחוקות - מטרורגיה (דימום רחם), מנורגיה; לא ידוע - גלקטוריה, פריאפיזם.

מצד הגוף בכללותו והפרעות באתר ההזרקה: לעתים קרובות - חולשה, היפרתרמיה; לעיתים רחוקות - בצקת.

הפסקת הטיפול בתרופות מסוג SSRI / SNRI (מעכבי ספיגה חוזרת של נוראדרנלין וסרוטונין סלקטיביים) (במיוחד בפתאומיות) מובילה לעיתים קרובות לתסמיני גמילה. הדיווחים השכיחים ביותר הם סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה ותחושות זרם חשמלי), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות עזים), תסיסה או חרדה, בחילות ו/או הקאות, רעד, בלבול, הזעה מוגברת, כאבי ראש, שלשולים, דפיקות לב, חוסר יציבות רגשית, עצבנות, הפרעות ראייה. ככלל, תופעות אלו קלות או מתונות וחולפות במהירות, אולם בחלק מהחולים הן עשויות להיות חריפות יותר ו/או ארוכות יותר. מומלץ להפסיק את התרופה בהדרגה על ידי הפחתת המינון שלה.

בתקופה שלאחר הרישום, היו מקרים של הארכת מרווחי QT והפרעות קצב חדריות, כולל טורסאד דה פוינטס, בעיקר אצל נשים, עם היפוקלמיה או עם היסטוריה של הארכת מרווח QT או מחלות לב אחרות.

מנת יתר

הנתונים על מנת יתר של אסציטלופרם מוגבלים, ובמקרים רבים כאלה הייתה מנת יתר של תרופות אחרות. ברוב המקרים, תסמיני מינון יתר אינם מופיעים או שהם קלים. מקרים של מנת יתר של אסציטלופרם (ללא נטילת תרופות אחרות) עם תוצאה קטלנית הם נדירים, ברוב המקרים יש גם מנת יתר של תרופות אחרות. Escitalopram נלקח במינונים של 400-800 מ"ג ללא כל תסמינים חמורים.

תסמינים

עם מנת יתר של אסציטלופרם, התסמינים מופיעים בעיקר ממערכת העצבים המרכזית (מסחרחורת, רעד ותסיסה ועד מקרים נדירים של תסמונת סרוטונין, הפרעות עוויתות ותרדמת), ממערכת העיכול (בחילות/הקאות), ממערכת הלב וכלי הדם (יתר לחץ דם). , טכיקרדיה, הארכת מרווח QT והפרעת קצב) וחוסר איזון אלקטרוליטים (היפוקלמיה, היפונתרמיה).

יַחַס

אין תרופת נגד ספציפית. יש להקפיד על סבלנות תקינה של דרכי הנשימה, חמצון ואוורור של הריאות. יש לבצע שטיפת קיבה ולתת פחם פעיל. שטיפת קיבה צריכה להתבצע בהקדם האפשרי לאחר נטילת התרופה. מומלץ לעקוב אחר ביצועי הלב ואיברים חיוניים אחרים ולבצע טיפול סימפטומטי ותומך.

ניטור א.ק.ג מומלץ במקרה של מנת יתר בחולים עם אי ספיקת לב/הפרעות בקצב הלב, או בתרופות נלוות שמאריכות את מרווח ה-QT, או בחולים עם שינויים מטבוליים, כגון תפקוד כבד לקוי.

תכונות אפליקציה

השפעה על היכולת לנהוג במכונית או מנגנונים

למרות שאסציטלופרם אינו משפיע על תפקוד אינטלקטואלי ופעילות פסיכומוטורית, כל תרופה פסיכואקטיבית עשויה להשפיע על כושר השיפוט והמיומנויות. יש ליידע את המטופלים על הסיכון הפוטנציאלי להשפיע על יכולתם לנהוג או להשתמש במכונות.

אמצעי זהירות

בעת שימוש בתרופות השייכות לקבוצה הטיפולית SSRI, יש לשקול את הדברים הבאים.

שימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים

אין לתת ציפרלקס לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 עקב סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית (נסיונות התאבדות ומחשבות אובדניות) ועוינות (עם דומיננטיות של התנהגות תוקפנית, נטיות עימות וגירוי). אם מבוסס על שיקול דעת קליני, יש לעקוב מקרוב אחר ההחלטה להתחיל טיפול נוגד דיכאון

חרדה פרדוקסלית

חלק מהמטופלים עם הפרעת פאניקה עלולים לחוות עלייה בחרדה בתחילת הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון. תגובה פרדוקסלית זו נעלמת בדרך כלל במהלך השבועיים הראשונים לטיפול. כדי להפחית את הסבירות להשפעה חרדה, מומלץ להשתמש במינונים ראשוניים נמוכים.

התקפים

יש להפסיק את הטיפול באססיטלופרם במקרה של התפתחות ראשונית של התקפים או במקרה של עלייה בתדירותם (בחולים עם אפילפסיה שאובחנה בעבר). אין להשתמש בתרופות SSRI בחולים עם אפילפסיה לא יציבה; התקפים מבוקרים דורשים מעקב צמוד.

יש להשתמש בתרופות SSRI בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה/היפומאניה. עם התפתחות של מצב מאני, יש לבטל תרופות מסוג SSRI.

סוכרת

בחולי סוכרת, טיפול בתרופות SSRI עשוי לשנות את רמות הגלוקוז בדם. לכן, ייתכן שתידרש התאמות במינון של אינסולין ו/או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה.

התאבדות/רעיונות אובדניים או הידרדרות קלינית

דיכאון קשור לסיכון מוגבר למחשבות אובדניות, פגיעה עצמית והתאבדות (אירועים אובדניים). סיכון זה נמשך עד שמתרחשת הפוגה בולטת. מכיוון שלא ניתן להבחין בשיפור במהלך השבועות הראשונים של הטיפול או אפילו יותר. -

על המטופלים להיות תחת השגחה מתמדת עד לשיפור במצבם. פרקטיקה קלינית כללית מצביעה על כך שיש סיכון מוגבר להתאבדות בשלבי ההחלמה המוקדמים.

מצבים פסיכיאטריים אחרים שעבורם רושמים אסציטלופרם עשויים להיות קשורים אף הם לסיכון מוגבר לאירועים ואירועים אובדניים. בנוסף, מצבים אלו עשויים להיות מחלות נלוות ביחס לאפיזודה הדיכאונית. בטיפול בחולים עם הפרעות פסיכיאטריות אחרות, יש להקפיד על אותם אמצעי זהירות כמו בטיפול בחולים עם אפיזודה דיכאונית.

חולים עם היסטוריה של התנהגות אובדנית, או חולים עם משמעותי. רמת המחשבות האובדניות לפני הטיפול נמצאות בסיכון גבוה יותר למחשבות אובדניות או ניסיונות התאבדות ויש לעקוב אחריה מקרוב במהלך הטיפול.

אקתיזיה/תסיסה פסיכומוטורית

השימוש ב-SSRIs/SNRIs נקשר להתפתחות אקתיזיה, המאופיינת בהתפתחות של חוסר שקט סובייקטיבי לא נעים או מדכא וצורך בתנועה מתמדת, לרוב בשילוב עם חוסר יכולת לשבת או לעמוד במקום. זה נראה לרוב במהלך השבועות הראשונים של הטיפול. בחולים עם תסמינים אלו, הגדלת המינון עלולה להוביל להידרדרות.

היפונתרמיה

היפונתרמיה, אולי קשורה להפרעה בהפרשה של הורמון אנטי-דיורטי (ADH), מתרחשת לעתים רחוקות עם SSRI ולרוב נעלמת עם הפסקת הטיפול. יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים אסציטלופרם ותרופות מסוג SSRI אחרות לאנשים הנמצאים בסיכון לפתח היפונתרמיה: קשישים, חולים עם שחמת הכבד ונטילת תרופות שעלולות לגרום להיפונתרמיה.

מְדַמֵם

בעת נטילת SSRI, צוינו מקרים של שטפי דם בעור (אקכימוזה ופורפורה). יש להשתמש בזהירות בתרופות SSRI בחולים הנוטלים נוגדי קרישה דרך הפה ותרופות המשפיעות על קרישת הדם (כגון, תרופות אנטי פסיכוטיות ופנותיאזינים לא טיפוסיות, רוב התרופות נוגדות הדיכאון הטריציקליות, חומצה אצטילסליצילית ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), ticlopidine ודיפירידמול). כמו בחולים עם נטייה לדימום.

טיפול בעוויתות חשמל (ECT). ,

תסמונת סרוטונין

יש להשתמש באססיטלופרם בזהירות במקביל לתרופות בעלות השפעה סרוטונרגית, כגון סומטריפטן או טריפטנים אחרים, טרמדול וטריפטופן.

תסמונת סרוטונין התפתחה לעתים רחוקות בחולים הנוטלים תרופות SSRI במקביל לתרופות סרוטונרגיות. התפתחותו עשויה להיות מסומנת על ידי שילוב של תסמינים כגון תסיסה, רעד, מיוקלונוס והיפרתרמיה. אם זה קורה, יש להפסיק מיד טיפול סימולטני עם SSRI ותרופות סרוטונרגיות ולהתחיל טיפול סימפטומטי.

השכיחות שדווחו היו סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה ותחושות זרם חשמלי), הפרעות שינה (כולל נדודי שינה וחלומות עזים), תסיסה או חרדה, בחילות ו/או הקאות, רעד, בלבול, הזעה מוגברת, כאבי ראש, שלשולים, דפיקות לב, חוסר יציבות רגשית, עצבנות, הפרעות ראייה. ככלל, תופעות אלו הן קלות או מתונות, אך בחלק מהחולים הן עשויות להיות חריפות יותר.

התסמינים מופיעים בדרך כלל במהלך הימים הראשונים לאחר הפסקת התרופה, אך ידועים מקרים נדירים של תסמינים כאלה בחולים שהחמיצו את התרופה.

ברוב המקרים, התסמינים חולפים מעצמם תוך שבועיים, אם כי בחלק מהחולים הם עשויים להימשך 2-3 חודשים או יותר.

איסכמיה לבבית

בשל ניסיון קליני מוגבל, חולים עם מחלת עורקים כליליים צריכים לקחת תרופה זו בזהירות.

הארכת מרווח QT

Escitalopram גורם להארכה תלוית מינון של מרווח ה-QT.

במהלך התקופה שלאחר הרישום, דווחו מקרים של הארכת מרווחי QT והתפתחות של הפרעת קצב חדרית, כולל טורסאד דה פוינטס, בעיקר בנשים עם היפוקלמיה, היסטוריה של הארכת מרווחי QT או מחלת לב אחרת.

יש להשתמש בזה בזהירות בחולים עם ברדיקרדיה חמורה, או אוטם שריר הלב לאחרונה או אי ספיקת לב ללא פיצוי.

הפרעות באלקטרוליטים כגון היפוקלמיה או היפומגנזמיה מעלות את הסיכון להפרעות קצב ממאירות ויש לתקן אותן לפני התחלת אסציטלופרם. יש לבדוק א.ק.ג לפני תחילת הטיפול בחולים עם מחלת לב יציבה.

אם מופיעים סימנים של הפרעת קצב לב בזמן נטילת אסציטלופרם, יש להפסיק את הטיפול ולבצע א.ק.ג.

טופס שחרור

14 טבליות באריזת שלפוחית (שלפוחית) עשויה PVC / PE / PVDC ורדיד אלומיניום. 1 או 2 שלפוחיות עם הוראות לשימוש רפואי בקופסת קרטון.

תנאי אחסון

בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

לשמור מחוץ להישג ידם של הילדים.

תאריך אחרון לשימוש

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

לפי מרשם.

אנלוגים של ציפרלקס, מילים נרדפות ותרופות של הקבוצה

טיפול עצמי יכול להזיק לבריאות שלך.
יש צורך להתייעץ עם רופא, וגם לקרוא את ההוראות לפני השימוש.