רשימת תרופות אנטי אלרגיות דור 3. נציגי אנטיהיסטמינים מהדור החדש

אנטיהיסטמינים מודרניים: שלושה צעדים לניצחון על אלרגיות

M. Trofimov, Ph.D. דבש. מדעים

בוא האביב מורגש לא רק על ידי תחילת פריחת צמחים אלימה, אלא גם על ידי עלייה בתדירות קדחת השחת ומחלות אלרגיות עונתיות אחרות, ותרופות אנטי-אלרגיות במהלך תקופה זו הופכות לנושא ביקוש מוגבר בבתי המרקחת. עם זאת, תרופות למניעה וטיפול בתגובות אלרגיות תופסות את אחד הפלחים החשובים ביותר בשוק התרופות, ללא קשר לעונה, מכיוון ששכיחות האלרגיות הכרוניות לאורך כל השנה גדלה בהתמדה. הזמנים ההם שקעו באופן בלתי הפיך בשכחה, ​​כאשר בפעולה עם שלוש או ארבע תרופות זמינות ומוכרות מספר העיון של משקובסקי, רופא או עובד בית מרקחת יכלו לחיות בשלום, בהתחשב בפתרון הבעיה של טיפול באלרגיות. כעת כל (או כמעט כל) ההישגים של מדע הפרמקולוגיה העולמי בתחום זה זמינים למומחים ביתיים. והם משמעותיים רק חד-רכיבים אנטיהיסטמיניםלשימוש מערכתי כיום יש יותר מ-60, שלא לדבר על השילובים שלהם ותרופות חדשות מקבוצות אחרות המשמשות לטיפול באלרגיות נוגדי קולטן לויקוטריאנים (מונטלוקסט, זפירלוקסט), מעכבי 5-ליפוקסיגנאז (זליוטון), מייצבי ממברנה. תאי תורן, סוכנים אנטיכימוקטיים וכו' עם כזה נרחב ארסנל טיפוליהמומחה מתמודד בהכרח עם הבעיה של בחירה אופטימלית.

מחלקה אחת נכסים שונים

למרות הופעתן של קבוצות חדשות של תרופות אנטי-אלרגיות, הנפוצות ביותר הן אנטגוניסטים של מתווכי אלרגיה, אשר בשל האינרציה ממשיכים להיקרא אנטיהיסטמינים, או חוסמי היסטמין. יש לציין שמונח זה מיושן במקצת, שכן הוא אינו משקף את המאפיינים הפרמקודינמיים של רוב התרופות החדשות המהוות אנטגוניסטים לא רק להיסטמין, אלא גם למתווכים אחרים של אלרגיה (סרוטונין, ברדיקינין, לויקוטריאנים). נוצר ב בעשורים האחרוניםלתרופות יכולות להיות גם השפעה נוספת על תהליכי דלקת אלרגית.

עם זאת, המנגנון העיקרי של ההשפעה האנטי-אלרגית של סוג זה של תרופות נותר היכולת לחסום באופן תחרותי את קולטני היסטמין H1 ללא השפעה מובהקת על קולטני H2 ו-H3. כפי שאתה יודע, ההשפעות הביולוגיות של היסטמין מגוונות מאוד ותלויות בנקודת היישום של מתווך זה. מצד מערכת הנשימה, זה יכול להיות ברונכוספזם, נפיחות של הקרום הרירי של חלל האף, הפרשת יתר; מצד העור גירוד, היפרמיה, תגובה שורית; מערכת עיכולועווית איברים פנימיים אחרים של שרירים חלקים, קוליק במעיים, גירוי של הפרשת קיבה; של מערכת הלב וכלי הדםחדירות מוגברת של דופן כלי הדם והתרחבות של נימים, תת לחץ דם, הפרעות קצב לב. ספקטרום רחבההשפעות של היסטמין ממליצות להשתמש באנטי-היסטמינים למחלות רבות, בעיקר עבור אורטיקריה, אטופיק דרמטיטיס ואסטמה של הסימפונות, נזלת אלרגית עונתית ודלקת הלחמית, אלרגיות לתרופות וכו'. חוסמי H1 אינם מסוגלים לעקור את ההיסטמין מהחיבור שלו. עם קולטנים, מכיוון שהם מקיימים אינטראקציה רק ​​עם קולטנים חופשיים או משוחררים. בהתאם לכך, תרופות אלו יעילות ביותר במניעת תגובות אלרגיות מיידיות, ובמקרה של תגובה שכבר מתפתחת, הן יכולות רק להפחית את חומרתה. למרות ההתקדמות באלרגולוגיה, רחוק מלהיות אפשרי לזהות אלרגן פוטנציאלי בכל החולים, והתוצאות של דה-סנסיטיזציה ספציפית אינן תמיד משביעות רצון. לכן, נטילת אנטיהיסטמינים נשארת לרוב הדרך היחידה להקל על החיים של חולים עם אלרגיות אטופיות חמורות.

כדי להקל על הניווט בים האנטי-היסטמינים, בואו נגדיר את ה"משואות" העיקריות. התיקון לשנת 2004 של סיווג ATC של ארגון הבריאות העולמי לפי השתייכות כימית מזהה שש קבוצות עיקריות של אנטיהיסטמינים עבור שימוש מערכתי(איור 1).

תמונה 1. אנטיהיסטמינים לשימוש מערכתי

אתרים אמינואלקיל נגזרות פיפרזין ברומזין דיפנהידרמין* (דימדרול) קלמסטין* (Tavegil) כלורפנוקסאמין דיפנילפירלין קרבינוקסאמין דוקסילאמין* (דונורמיל, סונדוקס) Booklisin Cyclizine כלורציקליזין מקלוזין* (בונין, אמטוסטופ) אוקסטומיד (טינסט) צטיריזין (Cetrin, Allertec, Zirtek, Zodak, Letizen) Levocetirizine אלקילאמינים מוחלפים אַחֵר ברומפנירמין דקסכלורפנירמין דימטינדן* (פניסטיל) כלורפנמין פנירמין דקסברומפנירמין טלסטין במפין Cyproheptadine (פריטול, פרוטאדין) טנאלידין פנינדמין אנטאזולין טריפרולידין פירובוטמין אזאטדין אסטמיזול (Gismanal, Gistalong, Astemisan, Stemiz, Stemizol) טרפנדין* (Trexil, Terfenor, Bronal, Teridin, Terfed) לורטדין* (קלריטין, לורנו, אגיסטם, לורפסט, פלוניד, ארולין) מבהידרולין* (דיאזולין, אומריל, אזולין) דפטרופין קטוטיפן (Zaditen, Airifen, Zetifen, Ketasma, Frenasma, Ketoborin) אקריבוסטין* (Semprex) אזלסטין (אלרגודיל) טריטוקוולין אבסטין (קסטין) פימתיקסן אפינסטין (Alesion) מיזולאסטין פקסופנדין* (טלפסט, פקסופסט, אלטיבה, אלפסט) Desloratadine* (אריוס) רופטדין היפנדין* (פנקרול) אתילנדיאמינים מוחלפים מפירמין היסטפיררודין כלורופירמין (כלורפירמין הידרוכלוריד, Suprastin, Supragistim) טריפלנמין מטאפירילן טונסילאמין נגזרות של פנותיאזין אלימאזין (טרלן) פרומתזין (דיפרזין, פילפן, פיפולפן) טריאתילפרזין (טורקאן) מתדילאזין הידרוקסיאתיל פרומזין תיאזינאם מכיטזין אוקסוממזין איזוטיפנדיל

עבור קרנות הרשומות באוקראינה ניתנים שמות מסחריים (מודגשים באותיות נטוי).
*ישנם טפסי מינון המותרים למכירה ללא מרשם.

תכונות המבנה הכימי קובעות חלק מהתכונות התרופתיות של תרופות. רוב נגזרות האתנולמין מאופיינות בהשפעות מולינוליטיות והרגעות בולטות. Alkylamines הם מהאנטגוניסטים הפעילים ביותר לקולטן H1, בעוד שתכונות ההרגעה שלהם מתבטאות בדרך כלל בצורה חלשה; בחלק מהחולים הם עלולים לגרום לעלייה בריגוש מערכת עצבים. רוב נגזרות הפיפרזין מראות גם אפקט הרגעה קל (למעט הידרוקסיזין). תכונות כולינוליטיות של phenothiazines דומות לנגזרות אתילןאמין. phenothiazines משמשים לעתים קרובות כמו תרופות נוגדות הקאה. נגזרות פיפרזין נבדלות בסלקטיביות גבוהה לקולטני H1 בהיעדר או חומרה חלשה של תכונות והשפעות אנטיכולינרגיות על מערכת העצבים המרכזית.

דור אחר דור

מנקודת מבט קלינית, נראה שחשוב יותר לבודד שלושה דורות של אנטיהיסטמינים, תוך התחשבות לא כל כך בזמן יצירתם אלא בנוכחותם של תכונות נוספות ותכונות פרמקודינמיות (טבלה 1). IN במונחים כללייםניתן לאפיין את ההבדלים ביניהם כדלקמן. תכשירים מהדור הראשון פועלים על קולטני היסטמין היקפיים ומרכזיים, גורמים להשפעה מרגיעה ואינם בעלי השפעה אנטי-אלרגית נוספת. אמצעים מהדור השני, בניגוד לקודמיהם, פועלים רק על קולטני H1-היסטמין היקפיים, אין להם השפעה מרגיעה ויש להם מספר השפעות אנטי-אלרגיות נוספות. למרבה הצער, לחלק מהם יש אפקט קרדיוטוקסי. ההבדל המהותי בין אנטיהיסטמינים מהדור האחרון, השלישי הוא שהם מטבוליטים פעילים של תרופות מהדור השני, ולכן הם נטולי השפעה שלילית על הלב.

שולחן 1. נציגים של דורות חדשים של אנטיהיסטמינים

התכונות הפרמקוקינטיות של אנטי-היסטמינים "קלאסיים" וחדשים שונים באופן משמעותי. לתרופות מהדור השני יש מבנה דומה של החלק המרכזי של המולקולה; תכונות הספיגה, ההפצה וההפרשה של כל אחד מהם תלויות ברדיקלים או בשרשראות הצדדיות המחוברות לחלק מרכזי זה. לאנטי-היסטמינים מודרניים יש משך פעולה ארוך (12-48 שעות), המאפשר לרשום אותם 1-2 פעמים ביום, בעוד שלרוב תרופות הדור הראשון יש משך פעולה קצר (4-12 שעות) ודורשות נטילת מספר תרופות. פעמים ביום. הפעולה הארוכה יותר של אנטיהיסטמינים מהדור החדש נובעת מהעובדה שהם נקשרים באופן לא תחרותי לקולטני H1, והקומפלקסים המתקבלים של קולטני הליגנד מתנתקים לאט מאוד. תקופה מקסימליתזמן מחצית חיים, תוך התחשבות ביצירת מטבוליט פעיל, יש אסטמיזול (10 ימים או יותר); הוא מסוגל לדכא תגובות עור להיסטמין ולאלרגנים למשך 6-8 שבועות. אנטיהיסטמינים מהדור השני נספגים היטב ממערכת העיכול. הריכוז המרבי של תרכובת האם בפלזמה בדם נצפה בדרך כלל לאחר 13 שעות, והריכוז המרבי של המטבוליט הפעיל, אם בכלל, לאחר 0.52 שעות. צריכת מזון בו זמנית משפיעה על ספיגתם בדרכים שונות: ספיגת אסטמיזול יורדת ב-60%, ספיגת אבסטין ולוראטדין עולה, וספיגת האקריוסטין, אזלאסטין וצטיריזין אינה משתנה.

מידת הזיקה של תרופות "ישנות" וחדשות לקולטני H1-Histamine זהה בערך. לכן, בחירת התרופה עשויה להיקבע על פי עלות מהלך הטיפול, תוך התחשבות בפרופיל הבטיחות וההיתכנות הקלינית (נוכחות של השפעות אנטי-אלרגיות נוספות או יתרונות אחרים בתרופה).

ותיקים עדיין ישרתו

תרופת האנטי-היסטמין הראשונה (תימוקסידיאתילמין), שעל יצירתה קיבלה אחד ממפתחיה ד.בובט את פרס נובל ב-1957, הופיעה בשוק כבר ב-1937. מאז ועד תחילת שנות ה-80, שוק התרופותקיבל יותר מ-40 אנטיהיסטמינים מהדור הראשון. למרות היעילות של תרופות אלו בטיפול מחלות אלרגיותומאושר על ידי שנים רבות פרקטיקה קליניתואף אחד לא מטיל ספק בערכם מפחית משמעותית את נוכחות הפעולה המרכזית בשל היכולת לחדור את מחסום הדם-מוח עקב תכונות ליפופיליות ומטען אלקטרוסטטי. ההשפעה המרכזית מתבטאת בהשפעה מרגיעה, ישנוניות, ירידה בפעילות הפסיכומוטורית, עלייה בתיאבון ועוד. נטילת תרופות אלו אסורה באנשים שעבודתם קשורה סכנה פוטנציאליתאו דורש תשומת לב מוגברת: נהגים, טייסים, מפעילים. השפעת ההרגעה מועצמת על ידי אלכוהול וחומרים אחרים המדכאים את מערכת העצבים המרכזית (תרופות הרגעה, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות הרגעה וכו'). בנוסף, לאנטי-היסטמינים רבים מהדור הראשון יש פעילות אנטי-כולינרגית ועלולים לגרום להשפעות שליליות כמו יובש בפה, הפרעות במתן שתן, הפרעות ראייה וכו'. שימוש לטווח ארוך(טכיפילקסיס).

למרות החסרונות המפורטים לעיל, חוסמי היסטמין מהדור הראשון נמצאים בשימוש עד היום, בעיקר בשל היעילות הקלינית הידועה בעלות נמוכה יחסית, זמינות הטפסים למתן פרנטרלי, וגם פשוט בשל אינרציה קלינית. נכון לעכשיו, הם נרשמים בעיקר לתגובות אלרגיות מסוג מיידי (אורטיקריה חריפה, הלם אנפילקטי או אנפילקטואיד, בצקת קווינקה, מחלת סרום, אלרגיה לתרופות, חד תגובות אלרגיותעַל מוצרי מזון), כמו גם למטרות מניעתיות עם החדרת משחררי היסטמין (טובוקורארין).

כמה אנטיהיסטמינים מהדור הראשון עשויים להיות שימושיים במספר מצבים קליניים לא טיפוסיים שאינם קשורים לאלרגיות. לדוגמה, מכיוון שלתרופות בעלות השפעה אנטי-כולינרגית (פרומתזין, כלורופירמין, פנירמין, כלורפנמין, דיפנהידרמין) יש השפעה "מייבוש" על הריריות הריריות, לרוב הן נכללות בתרופות משולבות לטיפול סימפטומטי. הצטננות. הפעולה המרכזית של תרופות הדור הראשון מאפשרת להשתמש בהן לדיכוי שיעול (דיפנהידרמין, אלימאזין, פרומתזין), תיקון קצר טווח של הפרעות שינה (דיפנהידרמין, דוקסילאמין), מניעת בחילות וסחרחורות במקרה של מחלת אוויר ותנועה, מנייר'ס. תסמונת (meclozine), כמו גם כדי להעצים את ההשפעה משככי כאבים בהרכב של תערובות ליטיות (diphenhydramine, alimemazine, promethazine).

זהירות ועוד זהירות

תחילת שנות ה-80 התאפיינה בהופעתו של דור חדש של אנטי-היסטמינים (טרפנדין, אסטמיזול, לורטדין), אשר דומות בפעילות האנטי-אלרגית לתרופות מהדור הראשון, אך חסרות השפעה מרגיעה. היתרונות של אנטיהיסטמינים מהדור השני כוללים זיקה גבוהה לקולטני H1, ללא השפעה על קולטני כולין וסרוטונין, הופעה מהירה ומשך פעולה ארוך, ללא אינטראקציה עם אלכוהול ותרופות פסיכוטרופיות, ללא טכיפילקסיס עם שימוש לטווח ארוך, נוכחות של השפעות אנטי-אלרגיות נוספות (היכולת לייצב את ממברנות תאי הפיטום, לדכא הצטברות מושרה של אאוזינופילים בדרכי הנשימה וכו') ובהתאם, מגוון רחב יותר של אינדיקציות לשימוש (אסתמה הסימפונות, אטופיק דרמטיטיס, חציר חום, נזלת אלרגית).

עם זאת, זמן קצר לאחר ההיכרות שלהם לתוך פרקטיקה קליניתהיו דיווחים מדאיגים שכמה אנטיהיסטמינים מהדור השני (אסטמיזול, טרפנדין ואולי אבסטין) בנסיבות מסוימות עלולות לגרום להפרעות קצב קטלניות הקשורות להארכת מרווח ה-QT (טכיקרדיה torsade de pointes, או פרפור חדרים) עקב חסימת אשלגן תעלות יונים השולטות בקיטוב מחדש של ממברנות שריר הלב.

נמצא כי ההשפעה הטיפולית של אנטי-היסטמינים מהדור השני נובעת כמעט לחלוטין מהמטבוליטים הפעילים שלהם הנוצרים בכבד בהשתתפות אנזימים של מערכת הציטוכרום P450, וכן השפעה שליליתעל הפעילות החשמלית של הלב הנגרמת על ידי תרופות ללא שינוי. בהתאם, במקרה של מנת יתר, תפקוד כבד לקוי או קליטה בו זמניתמעכבי אנזימים מיקרוזומליים, חילוף החומרים של תרכובות האם מאט, וריכוזם בפלסמת הדם עולה, ומשפיע לרעה על הפעילות החשמלית של שריר הלב. הסבירות לפתח אפקט קרדיוטוקסי של תרופות אלה עולה עם מתן בו-זמנית עם מקרולידים (אריתרומיצין, אולאנדומיצין, אזיתרומיצין, קלריתרמיצין), תרופות אנטי-פטרייתיות מקבוצת האזול (קטוקונזול ואיטראקונאזול), כמה תרופות אנטי-ריתמיות (קינידין, פרוקאינאמיד), תרופות נוגדות פטריות. (פלווקסטין, סרטרלין ופרוקסטין). ), בעת השימוש מיץ אשכוליות, כמו גם בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד וחוסר איזון אלקטרוליטים. למען ההגינות, יש לציין שרק לאסטמיזול, טרפנדין ואבסטין בניסוי הייתה השפעה קרדיוטוקסית, בעוד שלנציגים אחרים של אנטיהיסטמינים מהדור השני אין השפעה כזו.

מבין תרופות הדור השני, רק cetirizine אינה "פרו-תרופה" המחולפת בגוף, שכן היא מטבוליט פעיל של הידרוקסיזין, נטול פעולתו המרכזית. מאפיין מבחין נוסף של צטיריזין הוא היכולת לחדור בקלות לעור ולהצטבר בו בריכוזים גבוהים, גם לאחר מנה בודדת, מה שהופך אותו לתרופה המועדפת בטיפול באורטיקריה. אטופיק דרמטיטיס. ל-Cetirizine לא נמצאה השפעה אריתמוגנית לא בניסוי ולא בסביבה הקלינית.

הכי מודרני

בקשר עם זיהוי ה"זבוב במשחה" המוזכר בצורת פעולה אריתמוגנית של כמה אנטי-היסטמינים חדשים, מאמצים נוספים של מדענים התרכזו בפיתוח תרופות המבוססות על מטבוליטים פעילים, אשר, תוך שמירה על כל היתרונות של שלהם. קודמים, היו משוללים בו זמנית מההשפעה הקרדיוטוקסית שלהם גם כשהם ניתנים במינונים גבוהים. מחקרים אלו הגיעו לשיאם ביצירת אנטי-היסטמינים מהדור השלישי. בנוסף לסלקטיביות משמעותית לקולטני H1 היקפיים, היעדר השפעות הרגעה וקרדיוטוקסיות, יש להם השפעות אנטי-אלרגיות נוספות: הם מעכבים שחרור של מתווכים של דלקת אלרגית מערכתית, כולל ציטוקינים וכימוקינים (טריפטאז, לוקוטריאן C4, פרוסטגלנדין D2, אינטרלוקינים , 4 ו-8, נמק גידול גורם TNF, גורם מגרה מושבה גרנולוציטים-מקרופאגים, RANTES), מפחיתים את הביטוי של מולקולות הידבקות (כולל P-selectin ו-ICAM1), מדכאים כימוטקסיס והפעלה של אאוזינופילים ויצירת רדיקלי סופראוקסיד, מפחיתים תגובת יתר של הסימפונות וחומרת הסימפונות הנגרמת על ידי אלרגן. הפעילות של המטבוליטים יכולה להיות גבוהה פי 2-4 מהתרכובת האם (עבור המטבוליטים של אקריבסטין, אבסטין ולוראטדין) או זהה (עבור המטבוליטים של אסטמיזול וקטוטיפן), וזמן מחצית החיים ומשך הזמן. השפעה טיפוליתשל מטבוליטים מסוימים גבוה בהרבה מזה של התרופה המקשרת (טרפנדין ופקסופנדין, אבסטין וקרבסטין).

לפיכך, השימוש באנטי-היסטמינים מהדור השלישי מוצדק יותר בטיפול ארוך טווח במחלות אלרגיות, שבתחילתן יש תפקיד משמעותי במתווכים של השלב המאוחר של הדלקת האלרגית: נזלת אלרגית בכל ימות השנה, נזלת אלרגית עונתית או דלקת רינו-לחמית עם משך החמרה עונתית של יותר משבועיים, אורטיקריה כרונית, אטופיק דרמטיטיס, דרמטיטיס מגע אלרגי. תכונות פרמקוקינטיות, פרופיל בטיחות טוב וגבוה יעילות קליניתהופכים את תרופות הדור השלישי לאנטי-היסטמינים המבטיחים ביותר כרגע.

Fexofenadine הוא תערובת גזעמית של שני איזומרים פעילים פרמקולוגית של המטבוליט הפעיל של טרפנדין. אפקט האנטי-היסטמין מתחיל להופיע 30 דקות לאחר הבליעה, הריכוז בדם מגיע למקסימום בשעות הראשונות, משך הפעולה הוא עד 24 שעות.ניסויים קליניים של פקסופנדין הראו שאפילו עודף של פי שניים ושלושה מהמינון הטיפולי הממוצע של התרופה אינו גורם להשפעה הרגעה. Fexofenadine אינו עובר חילוף חומרים בגוף, הפרופיל הפרמקוקינטי שלו אינו משתנה עם פגיעה בתפקוד הכבד והכליות. יחד עם בטיחות מקסימלית, פקסופנדין מפגין את היכולת להעלים ביעילות את הסימפטומים של נזלת אלרגית עונתית ואורטיקריה אידיופטית כרונית. בהתאם להתוויות, הוא נקבע במינון של 120 או 180 מ"ג פעם אחת ביום, בהתאמה.

Desloratadine הוא המטבוליט הפעיל של loratadine, פעיל יותר מפי שניים וחצי יותר מחומר האם. המגוון הרחב של פעילות אנטי-אלרגית ואנטי דלקתית של דסלורטאדין הופך אותו ליעיל ביותר בטיפול במחלות אלרגיות שונות. נשימה באףעם נזלת אלרגית עונתית. התרופה יעילה גם אם נזלת אלרגית משולבת עם אסטמה אטופית הסימפונות. בחולים עם כרוני אורטיקריה אידיופטיתההשפעה המובהקת והמתמשכת של דסלורטאדין תורמת להקלה מהירה בתסמינים ולשיפור באיכות החיים. המינון היומי המומלץ הוא 5 מ"ג. זמן מחצית החיים של desloratadine הוא 21-24 שעות, מה שמאפשר את מתן התרופה פעם ביום.

Carebastin הוא מטבוליט קרבוקסיל של אבסטין. מופרש על ידי הכליות (6070%) בצורה של מצומדים. זמן מחצית החיים של קרבסטין הוא 1519 שעות, משך השפעת האנטי-היסטמין הוא לפחות 24 שעות. Carebastin, Norastemizole ו-levocetirizine עדיין לא רשומים באוקראינה, אבל ברור שכניסתם לשוק התרופות האוקראיני היא רק עניין של זמן.

סִפְרוּת

1. Goryachkina L. A. אנטיהיסטמינים מודרניים בטיפול במחלות אלרגיות // RMJ. V. 9, No. 21. 2001.
2. לוין יא. I., Kovrov G. V. אנטיהיסטמינים והרגעה // אלרגולוגיה. 2002. מס' 3.
3. Pavlova K. S., Kurbacheva O. M., Ilyina N. I. ניתוח פרמקו-כלכלי של השימוש באנטי-היסטמינים מהדור הראשון והאחרון לטיפול בדלקת רינו-לחמית אלרגית עונתית // אלרגולוגיה. 2004. מס' 1.
4. Polosyants O. B., Silina E. G. Antihistamines: from diphenhydramine to telfast // רופא מטפל. 2001. מס' 3. עמ' 17.
5. Smolenov I. V., Smirnov N. A. Modern antihistamines // חדשות תרופות חדשות ותרפיה תרופתית. 1999. מס' 5.
6. Yuryev KL Erius (desloratadine) אנטיהיסטמין מהדור החדש לטיפול במחלות אלרגיות // Ukr. דבש. כתב עת. 2003. מס' 4.
7. אינדקס סיווג אנטומי טיפולי כימיקלים (ATC) עם מינונים יומיים מוגדרים (DDD). מרכז שיתוף הפעולה של ארגון הבריאות העולמי למתודולוגיה של סטטיסטיקת תרופות, אוסלו, נורבגיה. ינואר, 2004.
8. Bachert C. יעילות מונעת גודש של desloratadine בחולים עם נזלת אלרגית עונתית. אלרגיה, 2001, 56 (מוסף 65), 1420.
9. Desager J. P., Horsmans Y. יחסים פרמקוקינטיים-פרמקודינמיים של H1-אנטיהיסטמינים. Clin Pharmacokinet 1995;28:41932.
10. Du Buske L. M. השוואה קלינית של תרופות אנטגוניסטות לקולטן היסטמין H1. J Allergy Clin Immunol 1996;98(6 Pt 3):S30 718.
11. Finn AF Jr, Kaplan AP, Fretwell R, Qu R, Long J. ניסוי כפול סמיות, מבוקר פלצבו של fexofenadine HCl בטיפול באורטיקריה אידיופטית כרונית. J Allergy Clinic Immunol. 1999 Nov;104(5):10718.
12. Horak F., Stubner U., Zieglmayer R. et al. התחלה ומשך הפעולה של desloratadine. הקונגרס ה-19 של אירופה. האקדמיה לאלרגיה ואימונולוגיה קלינית, ליסבון, 2000.
13. Marone G. אבני דרך בביולוגיה ובפרמקולוגיה של אנטגוניסטים לקולטן H1. אלרגיה 1997;52(34 משלים):713.
14. Nelson H., Reynolds R., Mason J. // Fexofenadine HCl בטוח ויעיל לטיפול באורטיקריה אידיופטית כרונית. אן אלרגיה אסטמה אימונול. מאי 2000;84(5):51722.
15. נורמן פ., דימן א., רבאסדה. Desloratadine: סקירה פרה-קלינית וקלינית. סמים היום, 2001, 37(4), 215227.
16. Ormerod A. D. Urticaria: הכרה, גורמים וטיפול. סמים 1994;48:71730.
17. Ring J., Hein R., Gauger A. Desloratadine בטיפול באורטיקריה אידיופטית כרונית. אלרגיה, 2001, 56 (מוסף 65), 2832.
18. Simons F. E., Murray H. E., Simons K. J. כמות של אנטגוניסטים לקולטן H1 בעור ובנסיוב. J Allergy Clin Immunol 1995;95:75964.
19. Simons FE, Simons KJ. פרמקולוגיה קלינית של אנטגוניסטים חדשים לקולטני היסטמין H1. Clin Pharmacokinet. מאי 1999;36(5):32952.
20. Woosley R. L. פעולות לב של אנטיהיסטמינים. Ann Rev Pharmacol Toxicol 1996;36:23352.

אנשים הסובלים מעת לעת מאלרגיות יודעים הכי טוב. לפעמים רק טיפול תרופתי בזמן יכול להציל אותם מפריחות מגרדות עד אימה, התקפות קשותשיעול, נפיחות ואדמומיות. אנטיהיסטמינים דור רביעי הם תרופות מודרניות הפועלות על הגוף באופן מיידי. בנוסף, הם די יעילים. התוצאה נשמרת הרבה זמן.

השפעה על הגוף

כדי להבין כיצד נבדלים אנטי-היסטמינים מהדור הרביעי, כדאי להבין את מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-אלרגיות.

תרופות אלו חוסמות את קולטני ההיסטמין H1 ו-H2. זה עוזר להפחית את התגובה של הגוף עם היסטמין המתווך. לפיכך, יש הקלה בתגובה אלרגית. בנוסף, כספים אלה משמשים כמניעה מצוינת של ברונכוספזם.

שקול את כל האנטי-היסטמינים יאפשרו לך להבין מה הם היתרונות של תרופות מודרניות.

תרופות דור ראשון

קטגוריה זו כוללת הם חוסמים קולטני H1. משך הפעולה של תרופות אלו הוא 4-5 שעות. לתרופות יש השפעה אנטי-אלרגית מעולה, אך יש להן מספר חסרונות, כולל:

• הרחבת אישונים;
• יובש בפה;
• ראייה מטושטשת;
• נוּמָה;
• ירידה בטון.

תרופות מהדור הראשון הנפוצות הן:

• "דימדרול";
• "דיאזולין";
• "טבגיל";
• "Suprastin";
• "פריטול";
• "פיפולפן";
• "פנקרול".

תרופות אלו נרשמות בדרך כלל לאנשים הסובלים מחלות כרוניותבהם יש קשיי נשימה (אסתמה הסימפונות). בנוסף, תהיה להם השפעה מועילה במקרה של תגובה אלרגית חריפה.

תרופות דור 2

תרופות אלו נקראות לא מרגיעות. לקרנות כאלה אין עוד רשימה מרשימה של תופעות לוואי. הם אינם מעוררים נמנום, ירידה בפעילות המוח. תרופות מבוקשות פריחות אלרגיותועור מגרד.

התרופות הפופולריות ביותר:

• "קלריטין";
• "טרקסיל";
• "זודק";
• "פניסטיל";
• "Histalong";
• "סמפרקס".

עם זאת, חסרון גדול של תרופות אלו הוא ההשפעה הקרדיוטוקסית. לכן כספים אלה אסורים לשימוש על ידי אנשים הסובלים מפתולוגיות קרדיווסקולריות.

תרופות דור 3

אלו הם מטבוליטים פעילים. יש להם תכונות אנטי-אלרגיות מצוינות ויש להם רשימה מינימלית של התוויות נגד. אם אנחנו מדברים על תרופות אנטי-אלרגיות יעילות, אז התרופות האלה הן רק אנטיהיסטמינים מודרניים.

אילו תרופות מקבוצה זו הן הפופולריות ביותר? אלו התרופות הבאות:

• "זירטק";
• "צטרין";
• טלפסט.

אין להם השפעה קרדיוטוקסית. לעתים קרובות הם נרשמים לתגובות אלרגיות חריפות ואסטמה. הם מספקים תוצאות מצוינות במאבק נגד מחלות דרמטולוגיות רבות.

תרופות דור 4

לאחרונה הומצאו תרופות חדשות על ידי מומחים. מדובר באנטי-היסטמינים מהדור הרביעי. הם נבדלים במהירות הפעולה ובהשפעה לאורך זמן. תרופות כאלה חוסמות באופן מושלם את קולטני H1, ומבטלות את כל תסמיני האלרגיה הלא רצויים.

היתרון הגדול של תרופות כאלה הוא שהשימוש בהן אינו פוגע בתפקוד הלב. זה מאפשר לנו לשקול אותם באמצעים בטוחים למדי.

עם זאת, אסור לשכוח שיש להם התוויות נגד. רשימה זו די קטנה, בעיקר יַלדוּתוהריון. עם זאת, עדיין מומלץ להתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש. זה יהיה שימושי ללמוד את ההוראות בפירוט לפני השימוש באנטי-היסטמינים מהדור הרביעי.

הרשימה של תרופות כאלה היא כדלקמן:

• "Levocetirizine";
• "אריוס";
• "Desloratadine";
• "אבסטין";
• "Fexofenadine";
• "במיפין";
• "פנספיריד";
• "Cetirizine";
• "קסאל".

התרופות הטובות ביותר

די קשה להבחין בתרופות היעילות ביותר מהדור הרביעי. מאחר שתרופות כאלה פותחו לפני זמן לא רב, יש מעט תרופות אנטי-אלרגיות חדשות יותר. בנוסף, כל התרופות טובות בדרכן שלהן. לכן, לא ניתן לייחד את האנטי-היסטמינים הטובים ביותר מהדור הרביעי.

תרופות המכילות fenoxofenadine מבוקשות מאוד. לתרופות כאלה אין השפעה היפנוטית וקרדיוטוקסית על הגוף. כספים אלה תופסים היום בצדק את מקומם של התרופות האנטי-אלרגיות היעילות ביותר.

נגזרות Cetirizine משמשות לעתים קרובות לטיפול ביטויי עור. לאחר נטילת טבליה אחת, התוצאה ניכרת לאחר שעתיים. עם זאת, זה נמשך די הרבה זמן.

המטבוליט הפעיל של "Loratadine" המפורסם הוא התרופה "אריוס". התרופה הזויעיל פי 2.5 מקודמו.

התרופה "Ksizal" זכתה לפופולריות רבה. זה חוסם בצורה מושלמת שחרור של מתווכים דלקתיים. כתוצאה מחשיפה כזו, תרופה זו מבטלת באופן אמין תגובות אלרגיות.

התרופה "Cetirizine"

זהו כלי יעיל למדי. כמו כל האנטי-היסטמינים המודרניים מהדור הרביעי, התרופה כמעט ואינה עוברת חילוף חומרים בגוף.

התרופה הוכחה כיעילה ביותר ב פריחות בעור, כי הוא מסוגל לחדור בצורה מושלמת את הגוון של האפידרמיס. שימוש לטווח ארוך את התרופה הזובתינוקות הסובלים מתסמונת אטופית מוקדמת, מפחית משמעותית את הסיכון להתקדמות של מצבים כאלה בעתיד.

שעתיים לאחר נטילת הגלולה מתרחשת ההשפעה המתמשכת הרצויה. מכיוון שהוא נמשך זמן רב, מספיק להשתמש בכדור אחד ליום. עבור חלק מהמטופלים, כדי להשיג את התוצאה הרצויה, אתה יכול לקחת טבליה אחת כל יום או פעמיים בשבוע.

התרופה היא מינימלית, עם זאת, חולים הסובלים מפתולוגיות כליות צריכים להשתמש בתרופה זו בזהירות רבה.

התרופה בצורת תרחיף או סירופ מאושרת לשימוש על ידי פירורים משנתיים.

התרופה "Fexofenadine"

סוכן זה הוא מטבוליט של טרפנדין. תרופה כזו ידועה גם תחת השם "טלפסט". כמו אנטי-היסטמינים אחרים מהדור הרביעי, הוא אינו גורם לנמנום, אינו עובר חילוף חומרים ואינו משפיע על תפקודים פסיכומוטוריים.

הכלי הזה הוא אחד הבטוחים, אבל מאוד תרופות יעילותבין כל התרופות האנטי-אלרגיות. התרופה מבוקשת לכל ביטוי של אלרגיות. לכן, הרופאים רושמים את זה כמעט לכל האבחונים.

טבליות אנטיהיסטמין "Fexofenadine" אסורות לילדים מתחת לגיל 6 שנים.

התרופה "Desloratadine"

תרופה זו שייכת גם לתרופות האנטי-אלרגיות הפופולריות. זה יכול להיות מיושם על כל קבוצת גיל. מאז הבטיחות הגבוהה שלה הוכחה על ידי פרמקולוגים, תרופה כזו ניתנת בבתי מרקחת ללא מרשם.

לתרופה יש השפעה מרגיעה קלה, אין לה השפעה מזיקה על פעילות הלב, אינה משפיעה על התחום הפסיכומוטורי. לעתים קרובות התרופה נסבלת היטב על ידי חולים. בנוסף, הוא אינו מקיים אינטראקציה עם אחרים.

אחד ה תרופות יעילותמקבוצה זו נחשבת התרופה "אריוס". זוהי תרופה אנטי-אלרגית חזקה למדי. עם זאת, זה התווית נגד במהלך ההריון. בצורת סירופ, התרופה מותרת לתינוקות מגיל שנה.

התרופה "Levocetirizine"

כלי זה ידוע יותר בשם "Suprastinex", "Caesera". זוהי תרופה מצוינת שרושמים לחולים הסובלים מאבקה. התרופה נקבעת במקרה של ביטויים עונתיים או כל השנה. התרופה מבוקשת בטיפול בדלקת הלחמית, נזלת אלרגית.

סיכום

תרופות מהדור החדש הן מטבוליטים פעילים של תרופות שהשתמשו בהן בעבר. ללא ספק, תכונה זו הופכת את האנטי-היסטמינים מהדור הרביעי ליעילים ביותר. תרופות ב גוף האדםאינם עוברים חילוף חומרים, תוך מתן תוצאה ארוכת טווח ובולטת. בניגוד לדורות הקודמים, לתרופות אלו אין השפעה מזיקה על הכבד.

תגובות אלרגיות מתחלקות למיידיות, המתפתחות מיד לאחר החשיפה לאנטיגן, ומתעכבות, המתבטאות לאחר מספר ימים או אפילו שבועות. עבור הסוג המיידי של אלרגיה, אנטיהיסטמינים הם היעילים ביותר. עיקרון פעולתם מבוסס על חסימת היסטמין חופשי, המשתחרר בגוף בתגובה לפיזי או גורם גירוי כימי. בעל מבנה דומה לאמין הביוגני, חומר פעילבלוקים קולטני היסטמין, מונע מהאמין עצמו לפעול כמתווך של תגובות אלרגיות.

ישנם שלושה דורות של אנטיהיסטמינים. עוצב ב זמן שונה, הם שונים בסלקטיביות הפעולה. כל אחד מקווי התרופות הבאים הוא סלקטיבי יותר, כלומר. חומר פעילהתרופה נקשרת בעיקר לסוג אחד של קולטן. זה מגביר את בטיחות התרופות ומפחית את הסיכון לתופעות לוואי.

הדור הראשון נוצר בשנת 1936, נציגיו הם Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. הם מראים תוצאות טובות כחוסמי היסטמין: הם מבטלים ביטויים אלרגיים בצורה של פריחה, נפיחות, גירוד. עם זאת, לכל התרופות הללו יש השפעה לטווח קצר (3-4 שעות), ובשימוש ממושך הן מפחיתות את פעילותן, וגם נותנות לא מעט תופעות לוואי:

• בשל סלקטיביות נמוכה, יש להם השפעה בלתי רצויה על המבנים התאיים של איברים רבים, ולכן הם אסורים ב כיב פפטי, פתולוגיות כליות, כבד וקרדיווסקולריות, גלאוקומה, אפילפסיה;
• בהיותם תרופות אנטיכולינרגיות, הם עלולים לגרום לתפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית, כאבי ראש, סחרחורת, ירידה בלחץ הדם;
• להפחית את טונוס השרירים;
• יש השפעה היפנוטית;
• לגרום לעלייה במשקל הגוף.

מידע חשוב!

בשל ההשפעה המרגיעה המובהקת של אנטי-היסטמינים מהדור הראשון, אם משתמשים בהם, נהיגה, כמו גם ביצוע עבודה אחרת הדורשת תשומת לב מוגברת או תגובה מהירה, אפשרית רק 12 שעות לאחר נטילת התרופה.

תרופות מהדור השני - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin ואחרות - הופיעו בשנות ה-80 של המאה הקודמת. הם פועלים בצורה סלקטיבית יותר, משפיעים בעיקר על קולטני היסטמין, ולכן יש להם פחות תופעות לוואי.

היתרון הוא גם חוסר ההתמכרות ומשך הפעולה עד 24 שעות. זה מאפשר ליטול את התרופה פעם ביום ולא להעלות את המינון בשימוש ממושך. עם זאת, בשל ההשפעה הקרדיוטוקסית, בעת נטילת רוב התרופות הללו, נדרש ניטור מתמיד של פעילות הלב, ואנטי-היסטמינים מהדור השני הם התווית נגד בחולים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות חמורות.

בשנים האחרונות, לטיפול בכל סוגי האלרגיות, נעשה שימוש מוצלח בתרופות, שהחומרים הפעילים שלהן שייכים לקטגוריה של תרופות פרו, כלומר, הם כבר מומרים לתרכובות פעילות פרמקולוגית בגוף, כתוצאה מכך. תהליכים מטבוליים. האפקטיביות של קרנות אלו גבוהה פי כמה מזו של קודמותיהן. הם גם סלקטיביים מאוד, ולכן אינם מייצרים שום אפקט הרגעה או קרדיוטוקסי, ולכן הם הבטוחים ביותר.

רשימת האנטי-היסטמינים מהדור החדש עדיין קטנה יחסית, אך לכולן יתרון משותף: מותר ליטול אותן עבור מחלות לב, מערכת העיכול, פתולוגיות של כליות וכבד, כמו גם לאנשים שעבודתם דורשת ריכוז גבוהתשומת הלב. חלק מהתרופות בקבוצה זו אינן התווית נגד במהלך ההריון והילדות.

מאפיינים השוואתיים של תרופות דור 3

אינדיקציות לשימוש בקטגוריה זו של תרופות הן:

• אלרגיה למזון;
• דלקת לחמית ונזלת אלרגית עונתית וכרונית;
• כוורות;
• דיאתזה exudative;
• מגע ואטופיק דרמטיטיס.

תכשירים עם אותו חומר פעיל עשויים להיות מיוצרים תחת שונה סימני מסחר(אלה הם מה שנקרא סמים-מילים נרדפות).

אלגרה

הוא מיוצר גם תחת השמות Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. החומר הפעיל הוא fexofenadine hydrochloride. טופס שחרור - טבליות של 120 ו-180 מ"ג מצופות סרט.

ההשפעה הראשונית נותנת שעה לאחר מתן, הריכוז המרבי בדם מגיע לאחר 3 שעות, זמן מחצית החיים הוא כ-12 שעות, משך הפעולה הוא יום. מנה בודדת היא 180 מ"ג, מהלך הטיפול נקבע בנפרד. בגלל ה מחקרים קלינייםהשפעת פקסופנדין על העובר ו גוף של ילדיםלא בוצעו, במהלך ההיריון, ילדים מתחת לגיל 12 ונשים מניקות רושמים זאת רק במקרה של צורך מיוחד.

עלות התרופות תלויה בתכולת החומר העיקרי וביצרן. לדוגמה, 10 טבליות של 120 מ"ג של Feksadin Ranbaxy (הודו) עולות 220 רובל, אותה חבילה של אלגרה מ-Sanofi-Aventis (צרפת) עולה 550 רובל, ו-10 טבליות של 180 מ"ג של Telfast Sanofi-Aventis עולות 530 רובל.

צטיריזין

שמות מסחריים נוספים: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Cetirizine dihydrochloride משמש כחומר המראה פעילות ביחס להיסטמין. זמין בטבליות עם תכולת חומר פעיל של 10 מ"ג, וכן בצורה של טיפות, תמיסות וסירופ.

ההשפעה הראשונית נצפית 1-1.5 שעות לאחר הבליעה, משך הפעולה הכולל הוא עד יום, מטבוליטים מופרשים תוך 10-15 שעות בשתן. מינון בודד (ויומי) של 10 מ"ג. תרופהאינו ממכר וניתן להשתמש בו לטיפול ארוך טווח. ילדים מתחת לגיל שנה ונשים בהריון אינם מומלצים לקחת את זה.

העלות המשוערת של cetirizine והאנלוגים שלו:

• Cetirizine, יצרן Vertex, רוסיה (10 כרטיסיות.) - 66 רובל;
• צטרין, היצרן Dr. Reddy, הודו (20 טבליות) - 160 רובל;
• Zodak, יצרן Zentiva, צ'כיה (10 כרטיסיות.) - 140 רובל;
• Zirtek, יצרן YUSB Farshim, בלגיה (טיפות בבקבוקים של 10 מ"ל) - 320 רובל.

שיזל

מילים נרדפות: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. החומר הפעיל הוא Levocetirizine dihydrochloride. התרופה זמינה בטבליות של 5 מ"ג וטיפות, צורת מינוןלילדים - סירופ.

הזיקה לקולטני היסטמין בתרופה זו גבוהה פי כמה מאשר בשאר נציגי הסדרה הזו, כך שהשפעתה נמשכת יומיים. מוצרים מטבוליים מופרשים על ידי הכליות, זמן מחצית החיים הוא 8-10 שעות. המינון היומי למבוגרים וילדים מעל גיל 6 הוא 5 מ"ג. התוויות נגד לשימוש ב-levocetirizine הן הפרעות מולדות של חילוף החומרים של פחמימות.

עלות משוערת של תרופות:

• Ksizal, יצרן YUSB Farshim, בלגיה (טיפות בבקבוקים של 10 מ"ל) - 440 רובל;
• Levocetirizine, יצרן טבע, צרפת (10 כרטיסיות.) - 270 רובל;
• אלרזין, יצרן אריק, הונגריה (טבלה 14) -300 רובל;
• Suprastinex, יצרן אריק, הונגריה (טבלה 7) - 150 רובל.

Desloratadine

שמות מסחריים נוספים: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. החומר הביו-אקטיבי הוא דסלורטאדין. טופס שחרור: טבליות מצופות 5 מ"ג, תמיסה 5 מ"ג/מ"ל וסירופ.

הריכוז המרבי בדם נצפה לאחר 3-4 שעות, זמן מחצית החיים הוא 20-30 שעות, משך הפעולה הכולל הוא 24 שעות. מנה אחת למבוגרים וילדים מעל גיל 12 היא 5 מ"ג, המינון לילדים מגיל שנתיים עד 12 נקבע בנפרד. עבור נשים הרות ומניקות, התרופה נקבעת לתנאים המהווים איום על החיים.

העלות של desloratadine והמילים הנרדפות שלו:

• Desloratadine, יצרן Vertex, רוסיה (10 טבליות) - 145 רובל;
• Lordestin, באייר, יצרן ארה"ב Gedeon Richter, הונגריה (10 כרטיסיות) - 340 רובל;
• Erius, יצרן באייר, ארה"ב (7 טבליות) - 90 רובל.

כל התרופות האנטי-אלרגיות נקבעות על ידי רופא, תוך התחשבות בפרטי פעולתן, הסיבות להתפתחות אלרגיות, הגיל והמאפיינים של גוף המטופל. בעת נטילת אנטיהיסטמינים, עליך להקפיד על הכללים המפורטים בהוראות.

אביב. הטבע מתעורר... רקפת הים פורחת... ליבנה, אלמון, צפצפה, לוז מוציאים עגילים קולניים; דבורים מזמזמות, דבורי בומבוס, איסוף אבקה... מתחילה העונה (מאבקת lat. pollinis) או קדחת השחת - תגובות אלרגיות לאבקה צמחית. הקיץ מתקרב. פריחת דגנים, לענה חמוצה, לבנדר ריחני ... ואז מגיע הסתיו והרגל הופך ל"פילגש", שהאבקה שלה היא האלרגן המסוכן ביותר. במהלך פריחת העשב, עד 20% מהאוכלוסייה סובלים מדמעות, שיעול, אלרגיות. והנה החורף המיוחל לסובלים מאלרגיות. אבל יש הרבה שמחכים אלרגיה לקור. שוב אביב... וכך כל השנה.

וגם אלרגיה מחוץ לעונה לשיער של בעלי חיים, כלים קוסמטיים, אבק בית וכן הלאה. בנוסף אלרגיות לתרופות, מזון. בנוסף, בשנים האחרונות, האבחנה של "אלרגיה" נעשית לעתים קרובות יותר, וביטויי המחלה בולטים יותר.

להקל על מצבם של חולים בתרופות המקלות על תסמיני תגובות אלרגיות, ומעל לכל - אנטיהיסטמינים (AHP). היסטמין, הממריץ קולטני H1, יכול להיקרא האשם העיקרי של המחלה. הוא מעורב במנגנון ההתרחשות של הביטויים העיקריים של אלרגיות. לכן, אנטיהיסטמינים תמיד נרשמים כתרופות אנטי-אלרגיות.

אנטיהיסטמינים - חוסמי קולטני היסטמין H1: תכונות, מנגנון פעולה

היסטמין המתווך (מתווך פעיל ביולוגית) משפיע על:

• עור, גורם לגירוד, היפרמיה.
• דרכי הנשימה, גורם לבצקת, ברונכוספזם.
• מערכת לב וכלי דם, גרימת חדירות מוגברת של כלי הדם, הפרעות קצב לב, יתר לחץ דם.
• מערכת העיכול, מגרה הפרשת קיבה.

אנטיהיסטמינים מקלים על תסמינים הנגרמים משחרור היסטמין אנדוגני. הם מונעים התפתחות של תגובתיות יתר, אך אינם משפיעים על אפקט הרגישות ( רגישות יתר) אלרגנים, ולא על חדירת רירית עם אאוזינופילים (סוג של לויקוציטים: תכולתם בדם עולה עם אלרגיות).

אנטיהיסטמינים:

יש לזכור כי המתווכים המעורבים בפתוגנזה (מנגנון התרחשות) של תגובות אלרגיות כוללים לא רק היסטמין. בנוסף לו, הם "אשמים" בדלקת ו תהליכים אלרגייםאצטילכולין, סרוטונין וחומרים נוספים. לכן, תרופות בעלות פעילות אנטיהיסטמין בלבד עוצרות רק ביטויים חריפים של אלרגיות. טיפול שיטתי דורש טיפול דה-סנסיטיזציה מורכב.

דורות של אנטיהיסטמינים

אנו ממליצים לקרוא:

על ידי סיווג מודרניישנן שלוש קבוצות (דורות) של אנטיהיסטמינים:
חוסמי היסטמין H1 מהדור הראשון (tavegil, diphenhydramine, suprastin) - חודרים דרך מסנן מיוחד - מחסום הדם-מוח (BBB), פועלים על מערכת העצבים המרכזית, מפעילים אפקט הרגעה;
חוסמי היסטמין H1 דור II (פנקרול, לורטדין, אבסטין) - אינם גורמים להרגעה (במינונים טיפוליים);
חוסמי היסטמין H1 מהדור השלישי (טלפסט, אריוס, זירטק) הם מטבוליטים פעילים פרמקולוגית. הם אינם עוברים דרך BBB, יש להם השפעה מינימלית על מערכת העצבים המרכזית, ולכן הם אינם גורמים להרגעה.

המאפיינים של האנטי-היסטמינים הפופולריים ביותר מוצגים בטבלה:

	לורטדין קלריטין	צטיריזין
יַחֲסִי יְעִילוּת
יְעִילוּת
מֶשֶׁך פעולות
זְמַן השפעה
תדירות מינון
לא רצוי תופעות
הַאֲרָכָה מרווח QT
מַרגִיעַ פעולה
לְהַשִׂיג ההשפעות של אלכוהול
תופעות לוואי אריתרומיצין
להגביר מִשׁקָל
יישום
הִזדַמְנוּת שימוש בילדים
יישום בנשים בהריון	אולי		התווית נגד
יישום במהלך ההנקה	התווית נגד	התווית נגד	התווית נגד
כּוֹרַח
כּוֹרַח
כּוֹרַח			התווית נגד
מחיר יַחַס
מחיר יום טיפול אחד, c.u.
מחיר

	אסטמיזול היסמנאלי	טרפנדין	פקסופנדין
יַחֲסִי יְעִילוּת
יְעִילוּת
מֶשֶׁך פעולות		18 - 24 שעה (ות
זְמַן השפעה
תדירות מינון
יַחֲסִי יְעִילוּת
הַאֲרָכָה מרווח QT
מַרגִיעַ פעולה
לְהַשִׂיג ההשפעות של אלכוהול
תופעות לוואי בשימוש יחד עם ketoconazole ו אריתרומיצין
להגביר מִשׁקָל
יישום באוכלוסיות חולים ספציפיות
הִזדַמְנוּת שימוש בילדים	> 1 של השנה
יישום בנשים בהריון	אולי	התווית נגד	אולי
יישום במהלך ההנקה	התווית נגד	התווית נגד	התווית נגד
כּוֹרַח הפחתת מינון בקשישים
כּוֹרַח הפחתת מינון באי ספיקת כליות
כּוֹרַח הפחתת מינון בהפרעה בכבד	התווית נגד	התווית נגד
מחיר יַחַס
מחיר יום טיפול אחד, c.u.
מחיר קורס חודשיטיפול, c.u.

היתרונות של אנטיהיסטמינים דור שלישי

קבוצה זו כוללת מטבוליטים פעילים פרמקולוגית של כמה תרופות מהדורות הקודמים:

• fexofenadine (telfast, fexofast) - מטבוליט פעיל של טרפנדין;
• levocetirizine (ksizal) - נגזרת של cetirizine;
• desloratadine (erius, desal) הוא המטבוליט הפעיל של loratadine.

בשביל סמים הדור האחרוןסלקטיביות משמעותית (סלקטיביות) אופיינית, הם פועלים אך ורק על קולטני H1 היקפיים. מכאן היתרונות:

1. יעילות: ספיגה מהירה בתוספת זמינות ביולוגית גבוהה קובעות את קצב ההסרה של תגובות אלרגיות.
2. פרקטיות: לא משפיע על הביצועים; היעדר הרגעה בתוספת רעילות קרדיות מבטל את הצורך בהתאמות מינון בחולים קשישים.
3. בטיחות: לא ממכר - זה מאפשר לך לרשום קורסים ארוכים של טיפול. אין כמעט אינטראקציה עם תרופות שנלקחות במקביל; ספיגה אינה תלויה בצריכת מזון; החומר הפעיל מופרש "כמו שהוא" (ללא שינוי), כלומר, איברי המטרה (כליות, כבד) אינם סובלים.

רשום תרופות עבור נזלת עונתית וכרונית, דרמטיטיס, ברונכוספזם אלרגי.

אנטיהיסטמינים דור 3: שמות ומינונים

הערה: המינונים מיועדים למבוגרים.

Feksadin, telfast, fexofast לקחת 120-180 מ"ג x פעם אחת ביום. אינדיקציות: תסמינים של קדחת השחת (התעטשות, גירוד, נזלת), אידיופטיים (אדמומיות, גרד).

Levocetirizine-teva, xyzal נלקחים 5 מ"ג x 1 פעם ביום. התוויות: נזלת אלרגית כרונית, אורטיקריה אידיופטית.

Desloratadin-teva, Erius, Desal נלקחים 5 מ"ג x פעם אחת ביום. אינדיקציות: קדחת השחת עונתית, אורטיקריה אידיופטית כרונית.

אנטיהיסטמינים דור שלישי: תופעות לוואי

עם בטיחותם היחסית, חוסמי קולטן היסטמין מהדור השלישי של H1 עלולים לגרום: תסיסה, עוויתות, דיספפסיה, כאבי בטןמיאלגיה, יובש בפה, נדודי שינה, כאבי ראש, תסמונת אסתנית, בחילות, נמנום, קוצר נשימה, טכיקרדיה, ראייה מטושטשת, עלייה במשקל, פרוניריה (חלומות יוצאי דופן).

אנטיהיסטמינים לילדים

טיפות Ksizal נרשמות לילדים: מעל גיל 6 שנים מנה יומית 5 מ"ג (= 20 טיפות); מגיל שנתיים עד 6 שנים במינון יומי של 2.5 מ"ג (= 10 טיפות), לעתים קרובות יותר 1.25 מ"ג (= 5 טיפות) x 2 פעמים ביום.
Levocetirizine-teva - מינון לילדים מעל גיל 6: 5 מ"ג x פעם אחת ביום.

סירופ Erius מותר לילדים בגילאי שנה עד 6 שנים: 1.25 מ"ג (= 2.5 מ"ל סירופ) פעם אחת ביום; מגיל 6 עד 11 שנים: 2.5 מ"ג (= 5 מ"ל סירופ) פעם אחת ביום;
מתבגרים מגיל 12: 5 מ"ג (= 10 מ"ל סירופ) פעם אחת ביום.

אריוס מסוגל לעכב את התפתחות השלב הראשון של תגובה אלרגית ודלקת. מתי קורס כרוניאורטיקריה היא התפתחות הפוכה של המחלה. היעילות הטיפולית של Erius בטיפול באורטיקריה כרונית אושרה במחקר רב מרכזי מבוקר פלצבו (עיוור). לכן, Erius מומלץ לשימוש בילדים מגיל שנה.

חָשׁוּב: לא נערך מחקר על היעילות של לכסניות Erius בקבוצת ילדים. עם זאת, נתונים פרמקוקינטיים ממחקרי מינון לילדים מצביעים על כך שניתן להשתמש ב-2.5 מ"ג לכסניות ליום. קבוצת גיל 6 - 11 שנים.

Fexofenadine 10 מ"ג נקבע עבור מתבגרים מגיל 12 שנים.

הרופא מספר על תרופות לאלרגיה והשימוש בהן ברפואת ילדים:

מרשם אנטיהיסטמינים במהלך ההריון

במהלך ההיריון, תרופות אנטי-היסטמיניות מהדור השלישי אינן רושמות. IN מקרים חריגיםהשימוש ב-telfast או fexofast מותר.

חָשׁוּב: מידע על השימוש בתרופות מקבוצת פקסופנדין (טלפסט) על ידי נשים הרות אינו מספיק. מאז מחקרים שנערכו על חיות ניסוי לא חשפו סימנים של השפעה שליליתטלפאסט פועל קורס כלליהריון והתפתחות תוך רחמית, התרופה נחשבת בטוחה על תנאי לנשים בהריון.

אנטיהיסטמינים: מדיפנהידרמין לאריוס

סובלים מאלרגיות רבים חייבים לדור הראשון של אנטיהיסטמינים שיפור ברווחה. ישנוניות "צדדית" הייתה מובן מאליו: אבל האף לא זורם והעיניים לא מגרדות. כן, איכות החיים סבלה, אבל מה לעשות - המחלה. הדור האחרון של אנטי-היסטמינים איפשר לקבוצה גדולה של סובלים מאלרגיה להיפטר מתסמיני האלרגיה, אלא גם לחיות. חיים רגילים: לנהוג במכונית, לעשות ספורט, מבלי להסתכן ב"להירדם תוך כדי תנועה".

אנטיהיסטמינים דור רביעי: מיתוסים ומציאות

לעתים קרובות בפרסום של תרופות לטיפול באלרגיות, המונח "אנטיהיסטמין מהדור החדש", "אנטיהיסטמין דור רביעי" מחליק. יתרה מכך, קבוצה לא קיימת זו מדרגת לעתים קרובות לא רק תרופות אנטי-אלרגיות מהדור האחרון, אלא גם תרופות תחת סימנים מסחריים חדשים השייכים לדור השני. זה לא יותר מאשר גימיק שיווקי. בסיווג הרשמי, מצוינות רק שתי קבוצות של אנטיהיסטמינים: הדור הראשון והשני. הקבוצה השלישית היא מטבוליטים פעילים פרמקולוגית, שעבורם הוקצה המונח "חוסמי היסטמין H1 מדור III".

היום נדבר על:

אנטיהיסטמינים הם חומרים המעכבים את פעולת היסטמין חופשי. כאשר אלרגן חודר לגוף, היסטמין משתחרר מתאי הפיטום. רקמת חיבורנכלל במערכת החיסון של הגוף. זה מתחיל ליצור אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים ולגרום לגירוד, נפיחות, פריחה וביטויים אלרגיים אחרים. אנטיהיסטמינים אחראים לחסימת הקולטנים הללו. ישנם שלושה דורות של תרופות אלו.

אנטיהיסטמינים דור ראשון

הם הופיעו בשנת 1936 וממשיכים בשימוש. תרופות אלו נקשרות באופן הפיך לקולטני H1, מה שמסביר את הצורך במינון גדול ובתדירות גבוהה של מתן.

אנטיהיסטמינים מהדור הראשון מאופיינים בתכונות הפרמקולוגיות הבאות:

הפחתת טונוס השרירים;
יש השפעה מרגיעה, היפנוטית ואנטיכולינרגית;
להעצים את ההשפעות של אלכוהול;
יש אפקט הרדמה מקומית;
לתת אפקט טיפולי מהיר וחזק, אך לטווח קצר (4-8 שעות);
שימוש ארוך טווח מפחית את פעילות האנטי-היסטמין, ולכן כל 2-3 שבועות משתנים הכספים.

עיקר האנטי-היסטמינים מהדור הראשון מסיסים בשומן, יכולים לחצות את מחסום הדם-מוח ולהיקשר לקולטני H1 במוח, מה שמסביר את השפעת ההרגעה של תרופות אלו, המתגברת לאחר נטילת אלכוהול או תרופות פסיכוטרופיות. בעת נטילת מינונים טיפוליים בינוניים בילדים ומינונים רעילים גבוהים במבוגרים, ניתן להבחין בתסיסה פסיכומוטורית. בשל נוכחות של אפקט הרגעה, אנטיהיסטמינים מהדור הראשון אינם נרשמים לאנשים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת.

התכונות האנטי-כולינרגיות של תרופות אלו גורמות לתגובות דמויות אטרופין, כגון טכיקרדיה, יובש של האף-לוע והפה, אצירת שתן, עצירות, ליקוי ראייה. תכונות אלו יכולות להיות מועילות בנזלת, אך יכולות להגביר את חסימת דרכי הנשימה הנגרמת על ידי אסטמה של הסימפונות (עלייה בצמיגות ליחה), להחמיר אדנומה בלוטת הערמונית, גלאוקומה ומחלות אחרות. יחד עם זאת, לתרופות אלו יש השפעה נוגדת הקאה ואנטי-נדנוד, מפחיתות את הביטוי של פרקינסוניזם.

מספר אנטיהיסטמינים אלה כלולים בהרכב קרנות משולבות, המשמשים למיגרנות, הצטננות, מחלת תנועה או בעלות השפעה מרגיעה או היפנוטית.

רשימה נרחבת של תופעות לוואי של נטילת אנטיהיסטמינים אלה הופכת את הסבירות פחותה לשימוש בטיפול במחלות אלרגיות. רב המדינות המפותחותאסר על יישומם.

דיפנהידרמין

Diphenhydramine הוא prescribed עבור קדחת השחת, אורטיקריה, ימית, מַחֲלַת אֲוִיר, נזלת כלי דם, אסתמה של הסימפונות, תגובות אלרגיות הנגרמות על ידי ההקדמה חומרים רפואיים(לדוגמה, אנטיביוטיקה), בטיפול בכיב פפטי, דרמטוזות וכו'.

יתרונות: פעילות אנטי-היסטמינית גבוהה, חומרת מופחתת של תגובות אלרגיות, פסאודו-אלרגיות. לדיפנהידרמין השפעות נוגדות הקאות ונוגדות שיעול, בעל אפקט הרדמה מקומית, בשל כך הוא מהווה חלופה לנובוקאין ולידוקאין במקרה של אי סבילותם.

מינוסים: חוסר חיזוי של ההשלכות של נטילת התרופה, השפעותיה על מערכת העצבים המרכזית. זה יכול לגרום לאצירת שתן ולקרום רירי יבש. תופעות הלוואי כוללות השפעות הרגעה והיפנוטיות.

דיאזולין

לדיאזולין אותן אינדיקציות לשימוש כמו אנטיהיסטמינים אחרים, אך שונה מהם בתכונות ההשפעה.

יתרונות: אפקט הרגעה קל מאפשר להשתמש בו היכן שלא רצוי שתהיה לו השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית.

מינוסים: מגרה את הריריות של מערכת העיכול, גורם לסחרחורת, הפרעה במתן שתן, נמנום, מאט תגובות נפשיות ומוטוריות. יש מידע על השפעות רעילותתרופה על תאי עצב.

סופרסטין

Suprastin הוא prescribed לטיפול עונתי וכרוני דלקת לחמית אלרגית, אורטיקריה, אטופיק דרמטיטיס, בצקת קווינקה, גירוד של אטיולוגיות שונות, אקזמה. הוא משמש בצורה פרנטרלית עבור אלה שדורשים טיפול דחוףמצבים אלרגיים חריפים.

יתרונות: אינו מצטבר בסרום הדם, לכן, גם בשימוש ממושך אינו גורם למינון יתר. בשל פעילות האנטי-היסטמין הגבוהה, נצפית אפקט טיפולי מהיר.

מינוסים: תופעות לוואי - נמנום, סחרחורת, עיכוב תגובות וכו' - קיימות, אם כי הן פחות בולטות. אפקט טיפולילטווח קצר, על מנת להאריכו, Suprastin משולב עם חוסמי H1 שאינם בעלי תכונות הרגעה.

טבגיל

Tavegil בצורה של זריקות משמש אנגיואדמה, כמו גם הלם אנפילקטי, כחומר מניעתי וטיפולי לתגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות.

יתרונות: הופך ארוך וחזק יותר פעולת אנטיהיסטמיןמאשר Dimedrol, ויש לו אפקט הרגעה מתון יותר.

מינוסים: עלול לגרום בעצמו לתגובה אלרגית, יש לו השפעה מעכבת כלשהי.

פנקרול

Fenkarol נקבע כאשר מופיעה התמכרות לאנטי-היסטמינים אחרים.

יתרונות: בעל חומרה חלשה של תכונות הרגעה, אין לו השפעה מעכבת בולטת על מערכת העצבים המרכזית, רעילות נמוכה, חוסם קולטני H1, מסוגל להפחית את תכולת ההיסטמין ברקמות.

מינוסים: פחות פעילות אנטי-היסטמין בהשוואה ל-Diphenhydramine. Fenkarol משמש בזהירות בנוכחות מחלות של מערכת העיכול, מערכת הלב וכלי הדם והכבד.

אנטיהיסטמינים דור שני

יש להם יתרונות על פני תרופות מהדור הראשון:

אין השפעה מרגיעה ואנטיכולינרגית, מכיוון שתרופות אלו אינן חוצות את מחסום הדם-מוח, רק חלק מהאנשים חווים ישנוניות מתונה;
פעילות מוחית, פעילות גופניתאל תסבול;
השפעת התרופות מגיעה ל-24 שעות, ולכן הן נלקחות פעם ביום;
הם אינם ממכרים, מה שמאפשר לרשום אותם במשך זמן רב (3-12 חודשים);
כאשר אתה מפסיק לקחת את התרופות, ההשפעה הטיפולית נמשכת כשבוע;
תרופות אינן נספגות עם מזון במערכת העיכול.

אבל לאנטי-היסטמינים מהדור השני יש אפקט קרדיוטוקסי בדרגות שונות, לכן, כאשר הם נלקחים, מתבצע מעקב אחר פעילות הלב. הם אסורים בחולים מבוגרים וחולים הסובלים מהפרעות במערכת הלב וכלי הדם.

התרחשות של פעולה קרדיוטוקסית מוסברת על ידי היכולת של אנטיהיסטמינים מהדור השני לחסום את תעלות האשלגן של הלב. הסיכון מוגבר כאשר תרופות אלו משולבות עם תרופות אנטי פטרייתיות, מקרולידים, תרופות נוגדות דיכאון, מיץ אשכוליות, ואם למטופל יש הפרעה חמורה בתפקוד הכבד.

קלרידול

Claridol משמש לטיפול בנזלת אלרגית עונתית כמו גם מחזורית, אורטיקריה, דלקת הלחמית אלרגית, אנגיואדמה ומספר מחלות אחרות שיש להן מקור אלרגי. הוא מתמודד עם תסמונות פסאודו-אלרגיות ואלרגיות לעקיצות חרקים. כלול באמצעים המורכבים לטיפול בדרמטוזות מגרדות.

יתרונות: לקלרידול השפעה נוגדת גירוד, אנטי אלרגית, אנטי-אקסודטיבית. התרופה מפחיתה את חדירות הנימים, מונעת התפתחות בצקת, משחררת עווית של שרירים חלקים. זה לא משפיע על מערכת העצבים המרכזית, אין לו השפעה אנטיכולינרגית ומרגיעה.

מינוסים: מדי פעם לאחר נטילת Claridol, חולים מתלוננים על יובש בפה, בחילות והקאות.

קלריסנס

Clarisens מסוגלת לדכא את שחרור היסטמין וליקוטריין C4 מתאי הפיטום. הוא משמש לטיפול ולמניעת ביטויים כאלה של אלרגיות כמו נזלת, דלקת הלחמית, דרמטוזיס. התרופה כלולה ב טיפול מורכבאנגיואדמה ועקיצות חרקים אלרגיות שונות. בנוכחות תגובות פסאודו-אלרגיות, קלריסנס מסוגלת להקל במהירות על מצבו של המטופל.

יתרונות: התרופה אינה ממכרת, אינה משפיעה על עבודת מערכת העצבים המרכזית, בעלת אפקט אנטי-אקסודטיבי, מקל על נפיחות ועוויתות של שרירים חלקים. ההשפעה הטיפולית מתרחשת תוך חצי שעה לאחר נטילת התרופה ונמשכת יום.

מינוסים: תופעת לוואי מתרחשת כאשר למטופל יש אי סבילות אישית לתרופה ומתבטאת בדיספפסיה, כאב ראש חמור, עייפות, תגובות אלרגיות.

קלרוטדין

קלרוטדין מכיל את החומר הפעיל loratadine, שהוא חוסם סלקטיבי של קולטני H1-Histamine, שעליו יש השפעה ישירה, מה שמאפשר להימנע השפעות לא רצויותהטבועה באנטי-היסטמינים אחרים. אינדיקציות לשימוש הן דלקת לחמית אלרגית, אורטיקריה כרונית ואידיופתית חריפה, נזלת, תגובות פסאודו-אלרגיות הקשורות לשחרור היסטמין, עקיצות חרקים אלרגיות, דרמטוזות מגרדות.

יתרונות: לתרופה אין השפעה מרגיעה, אינה ממכרת, פועלת במהירות ולאורך זמן.

מינוסים: השלכות לא רצויות של נטילת קלרודין כוללות הפרעות במערכת העצבים: אסתניה, חרדה, נמנום, דיכאון, אמנזיה, רעד, תסיסה אצל ילד. דלקת עור עלולה להופיע על העור. תכופים ו הטלת שתן כואבת, עצירות ושלשולים. עלייה במשקל עקב הפרעה במערכת האנדוקרינית. התבוסה של מערכת הנשימה יכולה להתבטא בשיעול, ברונכוספזם, סינוסיטיס וביטויים דומים.

לומילאן

Lomilan מסומן עבור נזלת אלרגית(נזלת) בעלת אופי עונתי וקבוע, פריחות בעור ממקור אלרגי, פסאודו-אלרגיות, תגובות לעקיצות חרקים, דלקת אלרגית של הקרום הרירי של גלגל העין.

יתרונות: לומילאן מסוגלת להקל על גירוד, להפחית את הטונוס של שרירים חלקים וייצור של exudate (נוזל מיוחד המופיע בתהליך הדלקתי), למנוע בצקת רקמות כבר חצי שעה לאחר נטילת התרופה. היעילות הגדולה ביותר מגיעה תוך 8-12 שעות, ואז פוחתת. לומילאן אינו ממכר ואינו משפיע לרעה על פעילות מערכת העצבים.

מינוסים: תגובות שליליותמתרחשים לעתים רחוקות, מתבטאים בכאבי ראש, עייפות ונמנום, דלקת ברירית הקיבה, בחילות.

לורה גקסל

LoraGexal מומלצת עבור נזלת אלרגית כל השנה ועונתית, דלקת הלחמית, עור מגרדת, אורטיקריה, בצקת קווינקה, עקיצות אלרגיותחרקים ותגובות פסאודו-אלרגיות שונות.

יתרונות: לתרופה אין לא אנטיכולינרגי ולא פעולה מרכזית, הקליטה שלו אינה משפיעה על הקשב, התפקודים הפסיכומוטוריים, הביצועים והאיכויות המנטליות של המטופל.

מיני: LoraGeksal בדרך כלל נסבל היטב, אך מדי פעם הוא גורם לעייפות, יובש בפה, כאבי ראש, טכיקרדיה, סחרחורת, תגובות אלרגיות, שיעול, הקאות, דלקת קיבה, תפקוד לקוי של הכבד.

קלריטין

קלריטין מכיל רכיב פעיל- לורטדין, חוסם קולטני H1-Histamine ומונע שחרור של היסטמין, ברדיקנין וסרוטונין. יעילות האנטיהיסטמין נמשכת יום, והטיפול מגיע לאחר 8-12 שעות. קלריטין מיועד לטיפול בנזלת אלרגית, תגובות עור אלרגיות, אלרגיות למזון ו דרגה קלהאסטמה של הסימפונות.

יתרונות: יעילות גבוההבטיפול במחלות אלרגיות, התרופה אינה ממכרת, ישנוניות.

מינוסים: מקרים של תופעות לוואי נדירים, הם מתבטאים בבחילות, כאבי ראש, דלקת קיבה, תסיסה, תגובות אלרגיות, נמנום.

רופין

לרופפין מרכיב פעיל ייחודי - רופאטדין, אשר נבדל בפעילות אנטי-היסטמין והשפעה סלקטיבית על קולטנים היקפיים של H1-histamine. זה נקבע עבור אורטיקריה אידיופטית כרונית ונזלת אלרגית.

יתרונות: Rupafin מתמודד ביעילות עם הסימפטומים של המחלות האלרגיות לעיל ואינו משפיע על מערכת העצבים המרכזית.

מינוסים: השלכות לא רצויות של נטילת התרופה - אסתניה, סחרחורת, עייפות, כְּאֵב רֹאשׁ, ישנוניות, יובש בפה. זה יכול להשפיע על מערכת הנשימה, העצבים, השרירים והעיכול, כמו גם חילוף החומרים והעור.

קסטין

קסטין חוסם קולטני היסטמין המגבירים את חדירות כלי הדם, וגורם התכווצות שריריםמה שמוביל לתגובה אלרגית. הוא משמש לטיפול בדלקת הלחמית אלרגית, נזלת ואורטיקריה אידיופטית כרונית.

יתרונות: התרופה פועלת שעה לאחר היישום, ההשפעה הטיפולית נמשכת יומיים. צריכה של חמישה ימים של קסטין מאפשרת לשמור על אפקט אנטי-היסטמין למשך כ-6 ימים. השפעות הרגעה כמעט ואינן קיימות.

מינוסים: השימוש בקסטין עלול לגרום לנדודי שינה, כאבי בטן, בחילות, נמנום, אסתניה, כאבי ראש, סינוסיטיס, יובש בפה.

אנטיהיסטמינים חדשים, דור 3

חומרים אלו הם פרו-תרופות, כלומר כאשר הם נכנסים לגוף, הם הופכים מצורתם המקורית למטבוליטים פעילים פרמקולוגית.

לכל האנטי-היסטמינים מהדור השלישי אין אפקט קרדיוטוקסי והרגעה, ולכן הם יכולים לשמש אנשים שפעילותם קשורה לריכוז גבוה של קשב.

תרופות אלו חוסמות קולטני H1, ויש להן גם השפעה נוספת על ביטויים אלרגיים. יש להם סלקטיביות גבוהה, אינם מתגברים על מחסום הדם-מוח, ולכן הם אינם מיוחדים השלכות שליליותמהצד של מערכת העצבים המרכזית, נעדר תופעות לוואיעל הלב.

הנוכחות של השפעות נוספות תורמת לשימוש באנטי-היסטמינים מהדור השלישי ב טיפול ארוך טווחרוב הביטויים האלרגיים.

היסמנאלי

Gismanal נקבע כסוכן טיפולי ומניעתי עבור קדחת השחת, תגובות עור אלרגיות, כולל אורטיקריה, ונזלת אלרגית. השפעת התרופה מתפתחת תוך 24 שעות ומגיעה למקסימום לאחר 9-12 ימים. משך הזמן תלוי בטיפול הקודם.

יתרונות: לתרופה אין כמעט אפקט הרגעה, אינו משפר את ההשפעה של נטילת כדורי שינה או אלכוהול. זה גם לא משפיע על היכולת לנהוג במכונית או על פעילות נפשית.

מינוסים: Hismanal יכול לגרום לתיאבון מוגבר, ריריות יבשות, טכיקרדיה, ישנוניות, הפרעות קצב, הארכת QT, דפיקות לב, קריסה.

טרקסיל

Trexil הוא אנטגוניסט לקולטן H1 הפועל במהירות, פעיל באופן סלקטיבי, המופק מבוטרופנול, השונה במבנה הכימי מהאנלוגים. הוא משמש בנזלת אלרגית כדי להקל על הסימפטומים שלו, ביטויים דרמטולוגיים אלרגיים (דרמוגרפיות, מגע דרמטיטיס, אורטיקריה, אקזמה אטונית,), אסטמה, אטונית ומעוררת פעילות גופנית, כמו גם בקשר לתגובות אלרגיות חריפות לחומרים מגרים שונים.

יתרונות: חוסר השפעה מרגיעה ואנטיכולינרגית, השפעה על פעילות פסיכומוטורית ורווחתו של אדם. התרופה בטוחה לשימוש בחולים עם גלאוקומה והפרעות בערמונית.

טלפסט

Telfast היא תרופה אנטי-היסטמינית יעילה ביותר, שהיא מטבוליט של טרפנדין, ולכן יש לה דמיון רב עם קולטני היסטמין H1. טלפאסט נקשר אליהם וחוסם אותם, ומונע את הביטויים הביולוגיים שלהם כתסמינים אלרגיים. ממברנות תאי מאסט מתייצבות ושחרור היסטמין מהם מופחת. אינדיקציות לשימוש הן אנגיואדמה, אורטיקריה, קדחת השחת.

יתרונות: אינו מראה תכונות הרגעה, אינו משפיע על מהירות התגובות וריכוז הקשב, עבודת הלב, אינו ממכר, יעיל ביותר כנגד התסמינים והגורמים למחלות אלרגיות.

מינוסים: השלכות נדירות של נטילת התרופה הן כאב ראש, בחילות, סחרחורת, ישנם דיווחים בודדים על קוצר נשימה, תגובה אנפילקטית, הסמקה בעור.

זירטק

Zyrtec הוא אנטגוניסט תחרותי של המטבוליט הידרוקסיזין, היסטמין. התרופה מקלה על הקורס ולעיתים מונעת התפתחות של תגובות אלרגיות. Zyrtec מגביל את שחרור המתווכים, מפחית את הנדידה של אאוזינופילים, בזופילים, נויטרופילים. התרופה משמשת לנזלת אלרגית, אסטמה של הסימפונות, אורטיקריה, דלקת הלחמית, דרמטיטיס, חום, גירוד בעור, בצקת אנטי-נוירוטית.

יתרונות: מונע ביעילות התרחשות של בצקת, מפחית חדירות נימים, מקל על עווית של שרירים חלקים. ל-Zyrtec אין השפעות אנטי-כולינרגיות ואנטי-סרטונין.

מינוסים: שימוש לא נכון בתרופה עלול להוביל לסחרחורת, מיגרנה, ישנוניות, תגובות אלרגיות.

אנטיהיסטמינים לילדים

לטיפול בביטויים אלרגיים בילדים משתמשים באנטי-היסטמינים מכל שלושת הדורות.

אנטיהיסטמינים מהדור הראשון נבדלים על ידי העובדה שהם מראים במהירות את תכונות הריפוי שלהם ומופרשים מהגוף. הם מבוקשים לטיפול. ביטויים חריפיםתגובות אלרגיות. הם נקבעים בקורסים קצרים. היעיל ביותר בקבוצה זו הוא Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

אחוז ניכר מתופעות הלוואי מוביל להפחתה בשימוש בתרופות אלו לאלרגיות בילדות.

אנטיהיסטמינים מדור 2 אינם גורמים להרגעה, פועלים לזמן ארוך יותר ובדרך כלל משתמשים בהם פעם ביום. מעט תופעות לוואי. בין התרופות בקבוצה זו משתמשים ב-Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius לטיפול בביטויים של אלרגיות בילדות.

אנטיהיסטמינים מהדור השלישי לילדים כוללים את Gismanal, Terfen ואחרים. הם משמשים בתהליכים אלרגיים כרוניים, שכן הם מסוגלים להישאר בגוף במשך זמן רב. אין תופעות לוואי.

השלכות שליליות:

דור 1: כאבי ראש, עצירות, טכיקרדיה, נמנום, יובש בפה, טשטוש ראייה, אצירת שתן וחוסר תיאבון;
דור 2: השפעה שלילית על הלב והכבד;
דור 3: אין, מומלץ לשימוש מגיל 3 שנים.

לילדים, אנטיהיסטמינים מיוצרים בצורה של משחות (תגובות אלרגיות על העור), טיפות, סירופים וטבליות למתן דרך הפה.

אנטיהיסטמינים במהלך ההריון

בשליש הראשון של ההריון, אסור ליטול אנטיהיסטמינים. בשני הם מתמנים רק ב מקרים קיצונייםכי אף אחת מהתרופות הללו אינה בטוחה לחלוטין.

אנטיהיסטמינים טבעיים, הכוללים ויטמינים C, B12, חומצות פנטותניות, אולאית וניקוטין, אבץ, שמן דגים, יכולים לעזור להיפטר מכמה תסמינים אלרגיים.

האנטי-היסטמינים הבטוחים ביותר הם Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, אך השימוש בהם חייב להיות מוסכם עם הרופא בלי להיכשל.