paracetamol Ma właściwości przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i umiarkowanie przeciwzapalne. Hamuje pobudliwość ośrodka termoregulacji, hamuje także (hamuje) syntezę prostaglandyn, mediatorów stanu zapalnego o wyraźnym działaniu organicznym.
paracetamol szybko się wchłania wyższe dywizje jelit, przenika do wszystkich tkanek organizmu, jest metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem glukorangandu i siarczanu paracetamolu i jest wydalany głównie przez nerki. Niewielka kwota paracetamol jest deacetylowany z utworzeniem para-aminofenolu, który sprzyja tworzeniu się methemoglobiny, co powoduje toksyczność leku. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza wynosi 25%. Maksymalne stężenie leku po podaniu doustnym obserwuje się po 30-40 minutach. Działanie przeciwgorączkowe przychodzi za 1,5-2 godziny. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny.
Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu w dużych dawkach lek może mieć działanie hepatotoksyczne.
Wskazania do stosowania
paracetamol pokazany dla leczenie objawowe zespół bólowy różnego pochodzenia o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego: ból głowy, ból zęba algomenorrhea, bóle mięśni, nerwobóle, bóle pleców, bóle stawów, a także stany, którym towarzyszy reakcja hipertermiczna w chorobach zakaźnych i zapalnych.
Tryb aplikacji
pigułki
Dla dorosłych pojedyncza dawka paracetamol to 0,35-0,5 g 3-4 razy dziennie, maksymalna jednorazowa dawka dla dorosłych to 1,5 g, maksymalna dzienna dawka 3-4 g. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając dużą ilością wody.
Dla dzieci w wieku od 9 do 12 lat maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g.
Czopki doodbytnicze
Dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 3 lat stosuje się czopki doodbytnicze, pojedyncza dawka paracetamolu wynosi 15 mg na 1 kg masy ciała, dziennie - 60 mg na 1 kg masy ciała dziecka. Wielokrotność stosowania 3-4 razy dziennie.
Dla dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 60 kg pojedyncza dawka wynosi 0,35-0,5 g, maksymalna pojedyncza dawka to 1,5 g 3-4 razy dziennie. Dzienna porcja 3-4 g.
Dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 4 dawkach podzielonych.
Dla dzieci w wieku od 3 do 6 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 1-2 g paracetamolu, w dawce 60 mg na 1 kg masy ciała dziecka w 3-4 dawkach.
Syrop
Dla dzieci w wieku od 3 do 12 miesięcy 2,5-5 ml syropu (60-120 mg paracetamolu).
Dla dzieci w wieku od 1 do 5 lat - 5-10 ml syropu (120-240 mg paracetamolu).
Dla dzieci w wieku od 5 do 12 lat - 10-20 ml syropu (240-480 mg paracetamolu).
Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 60 kg - 20-40 ml syropu (480-960 mg paracetamolu).
Częstotliwość przyjmowania syropu paracetamolowego wynosi 3-4 razy dziennie.
Jeśli stan pacjenta nie poprawia się podczas przyjmowania paracetamolu, należy poinformować o tym lekarza.
Skutki uboczne
Z układu krwionośnego: niedokrwistość, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, methemoglobinemia.
Z układu wydalniczego: kolka nerkowa, ropomocz aseptyczny, zapalenie kłębuszków nerkowych.
Z układu nerwowego: zwiększona pobudliwość lub odwrotnie senność.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego.
Z układu pokarmowego: nudności, ból w okolicy nadbrzusza. Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu w dużych dawkach lek może mieć działanie hepatotoksyczne.
Reakcje alergiczne: wysypki skórne, świąd, obrzęk naczynioruchowy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol, niewydolność wątroby i nerek.
Za pomocą czopki doodbytnicze przeciwwskazania są choroby zapalne błona śluzowa odbytu.
Ciąża
Ostrożnie paracetamol jest przepisywany kobietom w ciąży i podczas laktacji.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu barbituranów leków przeciwpadaczkowych, ryfampicyny, możliwe jest zwiększenie hepatotoksycznego działania paracetamolu, a także zmniejsza się jego działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nasila działanie koagulantów pośrednich (pochodnych kumaryny). Wzmacnia działanie kwas salicylowy, kofeina, kodeina.
W połączeniu z fenobarbitalem zwiększa się methemoglobinemia. Paracetamol nasila działanie przeciwskurczowe. Nie należy stosować paracetamolu z innymi lekami zawierającymi paracetamol, aby uniknąć przedawkowania.
Przedawkować
Jeśli ilość zażyty lek wielokrotnie większa niż maksymalna zalecana dawka, może powodować toksyczne działanie na wątrobę, czemu towarzyszy senność, bladość skóry i widoczne błony śluzowe, nudności, wymioty i zawroty głowy. Większość z tych objawów pojawia się pierwszego dnia. Gdy podobne objawy należy pilnie wystąpić z wnioskiem opieka medyczna, ponieważ wskazana jest pilna hospitalizacja. Jako antidotum N-acetylocysteina jest stosowana dożylnie lub doustnie. Zaleca się również detoksykację i leczenie objawowe.
Formularz zwolnienia
Patka. Blister 0,2 g, nr 10.
Patka. Pasek 0,2 g, nr 10.
Patka. Blister 0,2 g, nr 10.
Paracetamol - 0,2 g.
Patka. Blistry 325 mg, nr 6, nr 12.
Patka. Pojemnik 325 mg, nr 30.
Paracetamol - 325mg.
Patka. Blister 0,5 g, nr 10.
Patka. Blistry 0,5 g, nr 10.
Paracetamol - 0,5 g.
Kapsułki 325 mg blistry, nr 6, nr 12.
Kapsułki 325 mg pojemnik nr 30.
Syrop 125 mg / 5 ml butelka 60 ml, nr 1.
Syrop 125 mg / 5 ml butelka 100 ml, nr 1.
Paracetamol - 125mg/5ml.
Syrop 120 mg / 5 ml butelka 50 ml, nr 1.
Syrop 120 mg / 5 ml butelka 100 ml, nr 1.
Syrop 120 mg / 5 ml polimer butelka 50 ml, nr 1.
Syrop 120 mg / 5 ml polimer butelka 100 ml, nr 1.
Część Tabletki z paracetamolem zawiera 500 lub 200 mg substancji czynnej.
Skład leku w formie czopki doodbytnicze zawiera 50, 100, 150, 250 lub 500 mg substancji czynnej.
Skład Paracetamolu, produkowany w postaci syrop, substancja aktywna zawarte w stężeniu 24 mg/ml.
Formularz zwolnienia
- pigułki(6 lub 10 sztuk w blistrach lub opakowaniach bezkomórkowych);
- syrop 2,4%(butelki 50 ml);
- zawieszenie 2,4%(butelki 100 ml);
- czopki doodbytnicze 0,08, 0,17 i 0,33 g (5 szt. w blistrze, 2 szt. w opakowaniu).
Kod OKPD dla Paracetamolu to 24.41.20.195.
efekt farmakologiczny
Grupa farmakologiczna, do której należy środek: nienarkotyczne środki przeciwbólowe , w tym niesteroidowe I inne leki przeciwzapalne .
Lek ma przeciwgorączkowy I przeciwbólowy działanie.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Paracetamol jest nienarkotyczny środek przeciwbólowy , którego właściwości i mechanizm działania wynikają ze zdolności do blokowania (głównie w ośrodkowym układzie nerwowym) COX-1 i COX-2, jednocześnie wpływając na ośrodki termoregulacji i bólu.
Lek nie działa przeciwzapalnie (działanie przeciwzapalne jest na tyle nieznaczne, że można je pominąć) ze względu na fakt, że działanie substancji na COX jest neutralizowane w stan zapalny tkanek enzym peroksydaza.
Brak działania blokującego syntezę Pg w tkankach obwodowych determinuje brak negatywny wpływ na wymianę wody i elektrolitów w organizmie, a także na błonę śluzową przewodu pokarmowego.
Wchłanianie leku jest wysokie, Cmax waha się od 5 do 20 μg/ml. Stężenie we krwi osiąga maksimum w ciągu 0,5-2 godzin. Substancja może przejść przez BBB.
Paracetamol z HB przenika do mleka matki karmiącej w ilości nie przekraczającej 1%.
Substancja ulega biotransformacji w wątrobie. Jeśli metabolizm odbywa się pod wpływem mikrosomalnych enzymów wątrobowych, powstają toksyczne produkty pośredniego metabolizmu (w szczególności N-acetylo-b-benzochinoimina), które na niskim poziomie w organizmie może powodować uszkodzenie i martwicę komórek wątroby.
Rezerwy glutationu wyczerpują się po przyjęciu 10 lub więcej gramów paracetamolu.
Dwa inne szlaki metabolizmu paracetamolu to sprzęganie z siarczanami (głównie u noworodków, zwłaszcza urodzonych przedwcześnie) i sprzęganie z glukuronidami (głównie u dorosłych).
Sprzężone produkty przemiany materii wykazują niską aktywność farmakologiczną (w tym toksyczną).
T1 / 2 - od 1 do 4 godzin (u osób starszych liczba ta może być duża). Wydalany jest głównie w postaci koniugatów przez nerki. Tylko 3% przyjętego paracetamolu jest wydalane w czystej postaci.
Wskazania do stosowania
Wskazania do stosowania Paracetamolu:
- zespół bólowy (lek jest przyjmowany na ból zęba, z algomenorrhea , z bólem głowy, , ból mięśni , ból stawów , );
- rozwija się na tle choroba zakaźna stany gorączkowe .
Sproszkowana tabletka jest pomoc w nagłych wypadkach z trądzik (nakładać lek na dotknięty obszar nie dłużej niż 10 minut).
Kiedy potrzebujesz szybko złagodzić ból i stany zapalne (na przykład po interwencja chirurgiczna), a także w sytuacjach, gdy podanie doustne tabletek/zawiesiny nie jest możliwe, można zalecić dożylne podanie paracetamolu.
Lek przeznaczony jest dla leczenie objawowe, zmniejszając intensywność stanu zapalnego i bólu w czasie stosowania. Nie wpływa na postęp choroby.
Dlaczego Paracetamol jest potrzebny na przeziębienie?
Co to jest paracetamol? Ten lek nienarkotyczny o wyraźnej skuteczności przeciwgorączkowej, która pozwala zatrzymać ból przy jak najmniejszych negatywnych konsekwencjach dla organizmu.
Możliwość zastosowania leku przeziębienia w związku z faktem, że charakterystyczne objawy epizod przeziębienia są: wysoka (często spazmatyczna) temperatura, wzrastająca wraz ze wzrostem temperatury ciała, osłabienie, ogólne złe samopoczucie, zespół bólowy (wyrażony z reguły w postaci migreny).
Główną zaletą stosowania paracetamolu na temperaturę jest to działanie przeciwgorączkowe narkotyk blisko naturalne mechanizmy chłodzenie ciała.
Oddziałując na ośrodkowy układ nerwowy, środek lokalizuje działanie w podwzgórzu, co przyczynia się do normalizacji procesu termoregulacji oraz pozwala na uruchomienie mechanizmów obronnych organizmu.
Ponadto, w porównaniu z większością innych NLPZ, lek działa selektywnie i prowokuje minimalną ilość skutki uboczne.
Czy paracetamol pomaga na bóle głowy?
Lek jest skuteczny w każdym bólu o umiarkowanym nasileniu. Jest jednak przeznaczony do leczenia objawowego. Oznacza to, że lek pomaga wyeliminować objawy, nie eliminując przyczyny, która je spowodowała. Należy go użyć raz.
Przeciwwskazania do paracetamolu
Przeciwwskazaniami do stosowania leku są nadwrażliwość, wrodzona hiperbilirubinemia , Niedobór enzymu G6PD , ciężkie patologie nerki/wątroba , choroby krwi , leukopenia , wyrażone niedokrwistość .
Skutki uboczne
Skutki uboczne najczęściej objawiają się w postaci reakcji nadwrażliwości. Objawy dla leku: , swędząca skóra , pojawienie się wysypki , .
Czasami przyjmowaniu leku mogą towarzyszyć naruszenia hematopoeza (agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenia, leukopenia, neutropenia ) I objawy dyspeptyczne .
Na długotrwałe użytkowanie możliwe duże dawki działanie hepatotoksyczne .
Instrukcja stosowania Paracetamolu
Tabletki z paracetamolem: instrukcje użytkowania. Czy dzieciom można podawać tabletki?
Dawkowanie dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia (pod warunkiem, że ich masa ciała przekracza 40 kg) - do 4 g/dobę. (20 tabletek po 200 mg lub 8 tabletek po 500 mg).
Dawka leku Paracetamol MS, Paracetamol UBF oraz leków innych producentów dostępnych w postaci tabletek wynosi 500 mg (w razie potrzeby - 1 g) na 1 dawkę. Możesz wziąć tabletki Paracetamolu do 4 rubli dziennie. Leczenie kontynuuje się przez 5-7 dni.
Dziecięce tabletki Paracetamol można podawać dziecku od 2 roku życia. Optymalne dawkowanie tabletek Paracetamolu dla dzieci młodszy wiek- 0,5 zakładki. 200 mg co 4-6 h. Od 6 roku życia należy podawać dziecku cała tabletka 200 mg przy tej samej częstotliwości aplikacji.
Paracetamol w tabletkach 325 mg stosuje się od 10 roku życia. Dzieci w wieku 10-12 lat są przepisywane doustnie w dawce 325 mg 2 lub 3 ruble dziennie. (bez przekraczania maksymalnej dopuszczalnej dawki, która dla określona grupa pacjentów wynosi 1,5 g/dobę).
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia zaleca się przyjmowanie 1-3 tabletek co 4-6 h. Odstępy między dawkami nie powinny być krótsze niż 4 h, a dawka nie powinna przekraczać 4 g/dobę.
W okresie laktacji i ciąży Paracetamol nie znajduje się na liście leków zabronionych. Jeśli przyjmujesz go w okresie karmienia piersią w dawce terapeutycznej iw odstępach zalecanych przez instrukcje, stężenie w mleku nie przekroczy 0,04-0,23% całkowitej dawki przyjętego leku.
Instrukcje dotyczące świec: jak często mogę przyjmować i po jakim czasie lek działa w postaci czopków?
Świece są przeznaczone do stosowania doodbytniczego. Czopki należy podawać doodbytniczo po oczyszczeniu jelita.
Dorośli są pokazani biorąc 1 kartę. 500 mg od 1 do 4 r / dzień; najwyższa dawka to 1 g na odbiór lub 4 g/dzień.
Instrukcje dotyczące świec Paracetamol dla dzieci
Dawkę leku w czopkach dla dzieci oblicza się w zależności od wagi dziecka i jego wieku. Świece dziecięce 0,08 g stosuje się od trzeciego miesiąca życia, świece 0,17 g zalecane są dla dzieci w wieku od 12 miesięcy do 6 lat, świece 0,33 g stosuje się w leczeniu dzieci w wieku 7-12 lat.
Podaje się je pojedynczo, zachowując co najmniej 4-godzinne odstępy między wstrzyknięciami, 3 lub 4 szt. w ciągu dnia (w zależności od stanu dziecka).
Jeśli porównamy skuteczność syropu Paracetamol ze skutecznością czopków (to właśnie te postaci dawkowania najczęściej przepisywany dzieciom), pierwszy działa szybciej, a drugi - dłużej.
Ponieważ stosowanie czopków jest wygodniejsze i bezpieczniejsze w porównaniu z tabletkami, ich stosowanie jest bardziej istotne niż młodsze dziecko. Oznacza to, że czopki z Paracetamolem dla noworodków są optymalną postacią dawkowania.
Dawka toksyczna dla dziecka wynosi 150 (lub więcej) mg/kg. Oznacza to, że jeśli dziecko waży 20 kg, śmierć z powodu leku może nastąpić już przy przyjmowaniu 3 g / dzień.
Przy doborze dawki jednorazowej stosuje się formułę: 10-15 mg/kg mc. 2-3 razy dziennie, po 4-6 godzinach. Najwyższa dawka Paracetamolu dla dzieci nie powinna przekraczać 60 mg/kg mc./dobę.
Paracetamol dla dzieci: instrukcje stosowania syropu i zawiesiny
Syrop dla dzieci może być stosowany w leczeniu dzieci w wieku powyżej 3 miesięcy. Zawiesina dla dzieci, ponieważ nie zawiera cukru, może być używana od 1 miesiąca.
Jednorazowa dawka syropu dla dzieci w wieku 3-12 miesięcy to ½-1 łyżeczki, dla dzieci od 12 miesiąca do 6 lat - 1-2 łyżeczki, dla dzieci 6-14 lat - 2-4 łyżeczki. Częstotliwość aplikacji waha się od 1 do 4 razy dziennie (dziecko powinno otrzymywać lek nie więcej niż 1 raz w ciągu 4 godzin).
Podobnie dawkuje się zawiesinę dla dzieci. Jak dać dzieciom do 3 miesięcy leku, może powiedzieć tylko lekarz prowadzący.
Dawkowanie paracetamol dla dzieci należy również dobrać biorąc pod uwagę masę ciała dziecka. Dawka nie powinna przekraczać 10-15 mg/kg na dawkę i 60 mg/kg/dobę. Oznacza to, że jeśli dziecko ma 3 lata, dawka leku (o średniej wadze 15 kg) wyniesie 150-225 mg na dawkę.
Jeśli we wskazanej dawce syrop lub zawiesina dla dzieci nie ma pożądane działanie, lek należy zastąpić analogiem z inną substancją czynną.
Czasem do usunięcia stan gorączkowy połączenie paracetamolu i (w temperaturze 38,5°C i wyższej, która nie daje się dobrze ubić). Dawkowanie leków jest następujące:
- Paracetamol – zgodnie z zaleceniami z uwzględnieniem wagi/wieku;
- analgin - 0,3-0,5 mg/kg.
Ta kombinacja nie może być często używana, ponieważ aplikacja analgin przyczynia się do nieodwracalnych zmian w składzie krwi.
Lekarze pogotowia, aby obniżyć bardzo wysoką temperaturę, stosują lek w połączeniu z leki przeciwhistaminowe i inni przeciwbólowo-przeciwgorączkowe .
Jeden z wariantów tak zwanej „troychatki” - „ analgin + + paracetamol”. Jako dodatek do Paracetamolu można stosować preparaty: + , nie-szpa + analgin Lub analgin + Suprastin .
Co jest lepsze: paracetamol czy ibuprofen?
Zgodność z alkoholem
Paracetamol i alkohol są niezgodne.
Wikipedia podaje, że śmiertelna dawka paracetamolu dla osoby dorosłej wynosi 10 gramów lub więcej. DO śmiertelny wynik wskazówki ciężkie uszkodzenie wątroby , co jest spowodowane ostry spadek rezerwy glutationu i nagromadzenie toksycznych produktów pośredniego metabolizmu, które mają działanie hepatotoksyczne.
U mężczyzn, którzy systematycznie spożywają ponad 200 ml wina lub 700 ml piwa dziennie (w przypadku kobiet jest to 100 ml wina lub 350 ml piwa) dawka śmiertelna może istnieć nawet terapeutyczna dawka leku, zwłaszcza jeśli minęło trochę czasu między przyjęciem Paracetamolu a alkoholem.
Czy paracetamol można łączyć z antybiotykami?
Leki przeciwgorączkowe można stosować w połączeniu z antybiotyki . Jednocześnie bardzo ważne jest, aby leki nie były przyjmowane na pusty żołądek, a odstęp między ich przyjmowaniem wynosił co najmniej 20-30 minut.
Paracetamol podczas ciąży i laktacji. Czy można pić lek w ciąży i karmiących piersią?
Z instrukcji wynika, że lek przenika przez łożysko, ale jak dotąd nie stwierdzono negatywnego wpływu Paracetamolu na rozwój płodu.
Czy można przyjmować paracetamol w czasie ciąży?
W toku badań stwierdzono, że stosowanie leku w okresie ciąży (zwłaszcza w drugiej połowie ciąży) zwiększa ryzyko wystąpienia u dziecka zaburzenia oddychania, , objawy alergiczne, świszczący oddech.
Jednocześnie w III trymestrze toksyczne działanie infekcji jest nie mniej niebezpieczne niż działanie niektórych leków. Może powodować hipertermię matki niedotlenienie u płodu.
Przyjmowanie leku w II trymestrze ciąży (tj. od 3 miesiąca do około 18 tygodnia) może spowodować wady rozwojowe u dziecka narządy wewnętrzne które często pojawiają się dopiero po urodzeniu. W związku z tym środek zaradczy jest przepisywany do stosowania epizodycznego i tylko w skrajnych przypadkach.
Jednak to właśnie ten środek jest uważany za najbezpieczniejszy. przeciwbólowy dla przyszłych mam.
Na pytanie, czy można pić Paracetamol w czasie ciąży wczesne daty, nie ma jednoznacznej odpowiedzi. W pierwszych tygodniach zażywanie leku może wywołać poronienie i, jak każdy inny lek, spowodować wady rozwojowe niezgodne z życiem.
Czy kobiety w ciąży mogą przyjmować Paracetamol? Jest to możliwe, ale tylko wtedy, gdy istnieją dowody. Zanim weźmiesz pigułkę, powinieneś rozważyć wszystkie za i przeciw. Czasami ciepło u matki jest mniej niebezpieczne dla płodu niż niedokrwistość Lub kolka nerkowa z powodu leków.
Dawkowanie w czasie ciąży
Stosowanie dużych dawek leku w czasie ciąży może niekorzystnie wpływać na stan wątroby i nerek. Kobiety w ciąży ze wzrostem temperatury na tle grypa Lub należy rozpocząć przyjmowanie leku od tabl. 0,5. na 1 spotkanie. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 7 dni.
Paracetamol podczas karmienia piersią. Czy matki karmiące piersią mogą pić paracetamol?
Podczas laktacji paracetamol przenika do mleka kobiecego w minimalnych ilościach. Dlatego, jeśli lek jest stosowany w okresie karmienia piersią nie dłużej niż 3 dni z rzędu, nie ma potrzeby przerywania laktacji.
Optymalna dawka do karmienia piersią to nie więcej niż 3-4 tab. 500 mg dziennie. Lek należy przyjmować po karmieniu. W takim przypadku następnym razem dziecko lepiej karmić nie wcześniej niż 3 godziny po zażyciu pigułki.
Przeciwbólowo-przeciwgorączkoweNarkotyk: PARACETAMOL (PARACETAMOL)
Substancja czynna: paracetamol
Kod ATX: N02BE01
KFG: Przeciwbólowo-przeciwgorączkowe
Rej. numer: R nr 003273/01
Data rejestracji: 05.02.09
Właściciel rej. wg.: BIOSINTEZ (Rosja) Grupa BIOTEK MFPDC (Rosja)
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA, SKŁAD I OPAKOWANIE
10 kawałków. - komórkowe opakowania konturowe (1) - paczki z tektury.
10 kawałków. - komórkowe opakowania konturowe (2) - paczki z tektury.
10 kawałków. - kontur opakowania bezkomórkowego (1) - paczki z tektury.
10 kawałków. - kontur opakowania bezkomórkowego (2) - paczki z tektury.
10 kawałków. - kontur opakowania bezkomórkowego (100) - pudła kartonowe.
Podane informacje naukowe mają charakter ogólny i nie mogą być podstawą do podjęcia decyzji o możliwości zastosowania konkretnego produktu leczniczego.
WPŁYW FARMACHOLOGICZNY
Przeciwbólowo-przeciwgorączkowe. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i słabo przeciwzapalnie. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn, z dominującym wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.
FARMAKOKINETYKA
Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, głównie w jelito cienkie, głównie transportem biernym. Po podaniu pojedynczej dawki 500 mg Cmax w osoczu osiągane jest po 10-60 minutach i wynosi około 6 μg/ml, następnie stopniowo maleje i po 6 godzinach wynosi 11-12 μg/ml.
Jest szeroko rozpowszechniony w tkankach i głównie w płynach ustrojowych, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej i płynu mózgowo-rdzeniowego.
Wiązanie z białkami jest mniejsze niż 10% i nieznacznie wzrasta po przedawkowaniu. Metabolity siarczanowe i glukuronidowe nie wiążą się z białkami osocza nawet w stosunkowo wysokich stężeniach.
Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie na drodze sprzęgania z glukuronidem, sprzęgania z siarczanem oraz utleniania z udziałem mieszanych oksydaz wątrobowych i cytochromu P450.
Hydroksylowany metabolit z negatywne działanie- N-acetylo-p-benzochinoimina, która powstaje w bardzo małych ilościach w wątrobie i nerkach pod wpływem mieszanych oksydaz i jest zwykle detoksykowana przez wiązanie z glutationem, może nasilać się po przedawkowaniu paracetamolu i powodować uszkodzenie tkanek.
U dorosłych większość paracetamol wiąże się z kwasem glukuronowym i, w mniejszym stopniu, z kwasem siarkowym. Te sprzężone metabolity nie mają aktywność biologiczna. U wcześniaków, noworodków iw pierwszym roku życia dominuje metabolit siarczanowy.
T 1 / 2 wynosi 1-3 h. U pacjentów z marskością wątroby T 1 / 2 jest nieco większy. Klirens nerkowy paracetamolu wynosi 5%.
Jest wydalany z moczem głównie w postaci koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionego paracetamolu.
WSKAZANIA
Zespoły bólowe o łagodnym i umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia (w tym ból głowy, migrena, ból zęba, nerwoból, ból mięśni, algomenorrhea; ból po urazach, oparzeniach). Gorączka w chorobach zakaźnych i zapalnych.
TRYB DOZOWANIA
Wewnątrz lub doodbytniczo u dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 60 kg stosuje się go w pojedynczej dawce 500 mg, częstość podawania wynosi do 4 razy dziennie. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni.
Maksymalne dawki: pojedynczy - 1 g, codziennie - 4 g.
Pojedyncze dawki do podawania doustnego dla dzieci w wieku 6-12 lat - 250-500 mg, 1-5 lat - 120-250 mg, od 3 miesięcy do 1 roku - 60-120 mg, do 3 miesięcy - 10 mg / kg. Pojedyncze dawki dla aplikacja doodbytnicza u dzieci w wieku 6-12 lat - 250-500 mg, 1-5 lat - 125-250 mg.
Wielokrotność stosowania - 4 razy / dzień w odstępie co najmniej 4 h. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 3 dni.
Maksymalna dawka: 4 pojedyncze dawki dziennie.
EFEKT UBOCZNY
z boku układ trawienny: rzadko - objawy dyspeptyczne, z długotrwałym stosowaniem wysokie dawki- działanie hepatotoksyczne.
Z układu krwiotwórczego: rzadko - małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia, neutropenia, agranulocytoza.
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka na skórze, świąd, pokrzywka.
PRZECIWWSKAZANIA
Przewlekły aktywny alkoholizm, nadwrażliwość na paracetamol.
CIĄŻA I LAKTACJA
Paracetamol przenika przez barierę łożyskową. Na razie nie zaznaczone negatywny wpływ paracetamolu na ludzki płód.
Paracetamol jest wydalany z mleko matki: zawartość w mleku wynosi 0,04-0,23% dawki przyjętej przez matkę.
W razie konieczności stosowanie paracetamolu w czasie ciąży i laktacji ( karmienie piersią) powinni dokładnie rozważyć spodziewane korzyści z leczenia dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.
W badania eksperymentalne embriotoksyczne, teratogenne i mutagenne działanie paracetamolu nie zostało ustalone.
SPECJALNE INSTRUKCJE
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z łagodną hiperbilirubinemią oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu konieczne jest kontrolowanie wzoru krwi obwodowej i stan funkcjonalny wątroba.
Jest stosowany w leczeniu zespołu napięcia przedmiesiączkowego w połączeniu z pamabromem (lek moczopędny, pochodna ksantyny) i mepiraminą (bloker receptora histaminowego H 1 ).
INTERAKCJE LEKÓW
Na jednoczesna aplikacja z induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, lekami o działaniu hepatotoksycznym istnieje ryzyko działanie toksyczne paracetamol.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi możliwe jest niewielkie lub umiarkowane wydłużenie czasu protrombinowego.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwcholinergicznymi możliwe jest zmniejszenie wchłaniania paracetamolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, wydalanie paracetamolu z organizmu jest przyspieszone, a jego działanie przeciwbólowe może być osłabione.
Przy równoczesnym stosowaniu ze środkami moczopędnymi zmniejsza się ich skuteczność.
Przy jednoczesnym użyciu węgiel aktywowany zmniejsza się biodostępność paracetamolu.
Przy równoczesnym stosowaniu z diazepamem możliwe jest zmniejszenie wydalania diazepamu.
Istnieją doniesienia o możliwości nasilenia mielosupresyjnego działania zydowudyny stosowanej jednocześnie z paracetamolem. Opisano przypadek ciężkiego toksycznego uszkodzenia wątroby.
Opisano przypadki manifestacji toksycznego działania paracetamolu przy jednoczesnym stosowaniu z izoniazydem.
Przy równoczesnym stosowaniu z karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem skuteczność paracetamolu zmniejsza się, co wynika ze wzrostu jego metabolizmu (procesy glukuronizacji i utleniania) oraz wydalania z organizmu. Opisano przypadki hepatotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu i fenobarbitalu.
Podczas stosowania cholestyraminy przez okres krótszy niż 1 godzina po przyjęciu paracetamolu możliwe jest zmniejszenie wchłaniania tego ostatniego.
Przy jednoczesnym stosowaniu z lamotryginą umiarkowanie zwiększa się wydalanie lamotryginy z organizmu.
Przy równoczesnym stosowaniu z metoklopramidem możliwe jest zwiększenie wchłaniania paracetamolu i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.
Przy równoczesnym stosowaniu z probenecydem możliwe jest zmniejszenie klirensu paracetamolu; z ryfampicyną, sulfinpirazonem - możliwe jest zwiększenie klirensu paracetamolu dzięki zwiększeniu jego metabolizmu w wątrobie.
Przy równoczesnym stosowaniu z etynyloestradiolem zwiększa się wchłanianie paracetamolu z jelita.
Kiedy dziecko ma gorączkę, pierwszym lekiem, który rodzice stosują, aby ustabilizować stan, jest paracetamol i nie jest to przypadek.
Światowa Organizacja Zdrowia umieściła ten lek na liście najskuteczniejszych, bezpiecznych i opłacalnych leków.
Przyjrzyjmy się bardziej szczegółowo instrukcji stosowania tabletek Paracetamolu dla dzieci (200 i 500 mg): zalecane dawki w temperaturze, czy w ogóle można podawać dziecku lek i ile, co zrobić, jeśli norma jest przekroczony?
Opis i działanie
Paracetamol nie jest nowością w przemyśle farmaceutycznym.. Jest używany do leczenia od 1893 roku. Jest to jeden z najbezpieczniejszych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Lek prawie nie ma wpływu na cyklooksygenazę lub COX, która jest wytwarzana w narządach obwodowych i tkankach. Dlatego ma mniej skutków ubocznych niż inne NLPZ.
Lek nie podrażnia błony śluzowej żołądka, nie prowadzi do zaburzeń gospodarki wodno-mineralnej.
Jednocześnie lek wpływa na wytwarzany przez mózg COX, który odpowiada za jego właściwości przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Zdolność do wpływania na procesy zapalne w leku jest prawie nieobecna.
Paracetamol jest dobrze wchłaniany z przewód pokarmowy w związku z tym postacie dawkowania tabletek wraz z czopki doodbytnicze najbardziej preferowany.
Lek działa szybko iw ciągu 30 minut po zażyciu jego najwyższe stężenie obserwuje się wewnątrz. Działanie trwa do 4 godzin.
Brak efektu przy stosowaniu Paracetamolu jest powodem do natychmiastowego szukania pomocy medycznej.
Forma wydania i skład
Lek jest dostępny w tabletkach 0,2 g i 0,5 g(200 i 500 mg). Ta forma jest zalecana dla dzieci powyżej 6 roku życia ze względu na możliwość przedawkowania.
Dozwolone jest stosowanie od 2 lat, chociaż preferowane są inne formy w tym wieku.
Przez właściwości fizyczne jest to czysty biały lub kremowy, różowawy krystaliczny proszek rozpuszczalny w alkoholu i nierozpuszczalny w wodzie.
Wskazania
Lek jest stosowany, jeśli:
- temperatura wzrosła do 38°C i więcej (wiek do 5 lat), do 38,5°C (wiek po 5 latach) i trwa co najmniej 4 godziny;
- dolegliwości związane z bólem zęba, bólem głowy, bólem mięśni.
Paracetamol jest skuteczny właśnie w infekcjach wirusowych ().
Stosują też lekarstwo na odrę, grypę, ząbkowanie, po kontuzjach i oparzeniach.
To nie pomaga infekcje bakteryjne, powikłania SARS, efekt jest krótkotrwały lub nieobecny.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań jest niewielka w porównaniu z innymi lekami. To zawiera:
- indywidualna nietolerancja;
- wiek do 2 lat;
- choroby przewodu pokarmowego z powstawaniem owrzodzeń i nadżerek, krwawienie z żołądka, zapalenie, aktywne krwawienie;
- postępujące patologie nerek, wątroby, ciężkie formy niewydolności tych narządów;
- nietolerancja kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ;
- hiperkaliemia (wysoki poziom potasu we krwi).
Ile i jak dawać
Maksymalny przebieg leczenia Jest:
- do 6 lat - 3 dni;
- po 6 latach - 5 dni.
Jaka dawka tabletek Paracetamolu jest potrzebna dzieciom, jak prawidłowo przyjmować lek?
Przepisując dawkę, kierują się nie wiekiem, ale wagą dziecka. Przepisuje się 10-15 mg substancji czynnej na 1 kg.
Jednorazowa dawka Paracetamolu tabletki dla dzieci o masie ciała 10 kg to 100-150 mg (0,1-0,15 g), lub 1/2-3/4 tabletki przy dawce 200 mg (0,2 g).
Ponowne przyjęcie powinno nastąpić nie wcześniej niż 4-5 godzin później. Dozwolone jest 4-5 przyjęć w ciągu dnia.
Bezpieczna dzienna dawka - do 60 mg/kg ciała. Oznacza to, że dziecku ważącemu 10 kg dziennie nie należy podawać więcej niż 3 tabletki po 200 mg.
Dla nastolatków powyżej 12. roku życia o wadze powyżej 40 kg, maksymalna pojedyncza dawka - 1 g (5 tabletek po 0,2 g), dziennie - 4 g (20 tabletek po 0,2 g).
Metoda aplikacji, specjalne instrukcje
Środek zaradczy jest podany w środku. Po jedzeniu muszą upłynąć 1-2 godziny, w przeciwnym razie wchłanianie spowalnia. Pij dużo czystej wody. Jeśli dziecko jest małe, tabletkę kruszy się na proszek.
Paracetamol to ambulans, który nie leczy, ale tylko eliminuje objawy choroby. Jeśli przyczyna choroby nie zostanie wyeliminowana, temperatura i ból powrócą.
Funkcje recepcji
Kwestię jaką dawkę paracetamolu podać dziecku w tabletkach należy rozstrzygnąć po konsultacji z lekarzem. W leczeniu brane są pod uwagę następujące cechy recepcji:
- jeśli występuje choroba wątroby, zmniejsz dawkę;
- stosując inne leki należy upewnić się, że nie zawierają one paracetamolu;
- nie podawaj dziecku produktów zawierających alkohol, ponieważ alkohol zwiększa wchłanianie leku.
Przedawkować
Przyjmowanie leku w pojedynczej dawce większej niż 150 mg / kg masy ciała dziecka powoduje ciężkie, w niektórych przypadkach śmiertelne uszkodzenie wątroby.
Etapy zatrucia:
Dla rozwoju niewydolność wątroby wskazać:
- zaburzenia neuropsychiatryczne (sen, zawroty głowy, zaburzenia mowy, halucynacje);
- ból po prawej stronie pod żebrami;
- obrzęk, wzrost brzucha;
- żółtaczka;
- krwawienie;
- zaburzenia rytmu serca;
- niewydolność funkcji innych narządów.
Śmierć z przedawkowania następuje w ciągu 3-5 dni.
W przypadku przedawkowania płukanie żołądka, podać pacjentowi, spowodować ambulans. Antidotum na paracetamol jest acetylocysteina.
Hospitalizacja z powodu niewydolności wątroby leczenie jest objawowe. W ciężkie przypadki może być wymagany przeszczep wątroby.
Dzieci łatwiej tolerują zatrucia niż dorośli, zwłaszcza poniżej 6 roku życia. ze względu na właściwości metaboliczne. W łagodnych przypadkach leczenie odbywa się w domu.
Jak może dojść do przedawkowania?
Bezpieczna dawka leku wynosi 0,2 mg. Tak więc, aby dziecko o wadze 10 kg zostało zatrute, musi przyjmować 1,5 g leku dziennie, czyli 7,5 tabletki.
Przedawkowanie występuje z kilku powodów.:
- rodzice w pośpiechu nie zwracali uwagi na zawartość substancji czynnej;
- jednocześnie podawał inne leki z paracetamolem;
- zwiększona częstotliwość przyjęć;
- dziecko przypadkowo samo wzięło lek, bo było w łatwo dostępnym miejscu.
Skutki uboczne
Chociaż paracetamol jest ogólnie dobrze tolerowany, powoduje skutki uboczne:
W ostatnie lata naukowcy mówią o szkodliwości i toksyczności.
Badania wykazały, że dzieci, którym często przepisywany jest paracetamol w wieku 1-3 lat, rozwijają się w wieku 6-7 lat choroby alergiczne-, egzema, alergie.
Bezpieczeństwo jest zachowane przy rzadkim użytkowaniu.
Są też na to dowody przy długotrwałym stosowaniu Paracetamolu więcej niż 1 tabletka na dobę, Jeśli całkowity przyjmowanego leku wynosi 1000 lub więcej tabletek w ciągu życia, istnieje ryzyko rozwoju ciężkich postaci nefropatii przeciwbólowej (choroby nerek), która prowadzi do śmiertelnego niewydolność nerek(całkowita utrata funkcji nerek).
interakcje pomiędzy lekami
Paracetamol wchodzi w interakcje z innymi lekami co może mieć wpływ na bezpieczeństwo terapii.
Można zaobserwować następujące efekty:
- awans Szkodliwe efekty na wątrobę, zmniejszając działanie przeciwgorączkowe Paracetamolu w połączeniu z barbituranami, lekami przeciwpadaczkowymi, ryfampicyną;
- wzmacniające działanie pochodnych kumaryny, kwasu salicylowego, kofeiny, kodeiny;
- wzrost poziomu methemoglobiny - przy jednoczesnym stosowaniu z fenobarbitalem.
Nie łącz tabletek z paracetamolem innymi środkami, w których znajduje się ta substancja czynna (Parafeks, Paravit, Cold Flu, Coldrex i inne).
Średnia cena
Średnia cena Paracetamolu 0,2 g, 10 tabletek - 6 rubli.
Warunki przechowywania
Data ważności jest podana na opakowaniu(zwykle 36 miesięcy). Przechowuj lek w temperaturze t ° nie wyższej niż 25 ° C, wybierając w tym celu miejsce niedostępne dla dzieci.
Do zakupu leku nie jest potrzebna recepta.
informacje ogólne
Paracetamol jest głównym metabolitem fenacetyny o chemicznie podobnych właściwościach. Podczas przyjmowania fenacetyny szybko powstaje w organizmie i powoduje działanie przeciwbólowe tego ostatniego. Pod względem działania przeciwbólowego paracetamol nie różni się znacząco od fenacetyny, podobnie jak ona wykazuje słabe działanie przeciwzapalne. Głównymi zaletami paracetamolu są niska toksyczność i mniejsza zdolność do powodowania powstawania methemoglobiny. Jednak ten lek przy długotrwałym stosowaniu, zwłaszcza w dużych dawkach, może również powodować skutki uboczne w szczególności mieć działanie nefrotoksyczne i hepatotoksyczne. Jednak paracetamol pozostaje bezpieczny i odpowiedni wybór przeciwbólowy dla dzieci i wpisany przez WHO wraz z ibuprofenem na listę „najskuteczniejszych, bezpiecznych i opłacalnych leki» .
Nieruchomości
Zgodnie z właściwościami fizycznymi: biały lub biały z kremowym lub różowym odcieniem krystalicznego proszku. Łatwo rozpuszczalny w alkoholu, nierozpuszczalny w wodzie. Rozpuszczalność paracetamolu g/100 g rozpuszczalnika: woda - 1,4; wrząca woda - 5; etanol - 14,4; chloroform - 2; aceton - rozpuszczalny; eter dietylowy - słabo rozpuszczalny; benzen jest nierozpuszczalny.
Historia leku
Acetanilid był pierwszą pochodną aniliny, której przypadkowo odkryto, że ma właściwości przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Szybko została wprowadzona praktyka lekarska pod nazwą Antifebrin w 1886 roku. Ale jej toksyczne działanie, z których najniebezpieczniejszym była sinica spowodowana methemoglobinemią, skłoniło do poszukiwania mniej toksycznych pochodnych aniliny. Harmon Northrop Morse zsyntetyzował paracetamol na Uniwersytecie Johnsa Hopkinsa w reakcji redukcji R-nitrofenol z cyną w lodowatym kwasie octowym już w 1877 r., ale dopiero w 1887 r. farmakolog kliniczny Joseph von Mering przetestował paracetamol na pacjentach. W 1893 roku von Mehring opublikował artykuł opisujący wyniki zastosowanie kliniczne paracetamol i fenacetyna, kolejna pochodna aniliny. Von Mering argumentował, że w przeciwieństwie do fenacetyny paracetamol ma pewną zdolność wywoływania methemoglobinemii. Z paracetamolu szybko zrezygnowano na rzecz fenacetyny. Sprzedaż fenacetyny rozpoczęła firma Bayer jako ówczesny lider firma farmaceutyczna. Wprowadzona do medycyny przez Heinricha Dresera w 1899 r., fenacetyna jest popularna od wielu dziesięcioleci, zwłaszcza w szeroko reklamowanym dostępnym bez recepty „eliksirze na ból głowy”, zazwyczaj zawierającym fenacetynę, pochodną aminopiryny aspiryny, kofeinę, a czasem barbiturany.
Przez pół wieku wyniki pracy Meringa nie budziły wątpliwości, dopóki dwa zespoły naukowców ze Stanów Zjednoczonych nie przeanalizowały metabolizmu acetanilidu i paracetamolu. W 1947 roku David Lester i Leon Greenberg znaleźli mocne dowody na to, że paracetamol jest jednym z głównych metabolitów acetanilidu w ludzkiej krwi, a na podstawie późniejszych badań stwierdzili, że duże dawki Paracetamol podawany białym szczurom nie powoduje methemoglobinemii. W trzech artykułach opublikowanych we wrześniu 1948 roku w Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Bernard Brodie, Julius Axelrod i Frederick Flynn, używając więcej dokładne metody, potwierdzili, że paracetamol jest głównym metabolitem acetanilidu we krwi ludzkiej i stwierdzili, że ma on takie samo skuteczne działanie przeciwbólowe jak jego poprzednik. Zasugerowali również, że methemoglobinemia występuje u ludzi głównie pod wpływem innego metabolitu, fenylohydroksyloaminy. W 1949 roku stwierdzono, że fenacetyna jest również metabolizowana do paracetamolu. Doprowadziło to do „ponownego odkrycia” paracetamolu. Sugerowano, że zanieczyszczenie paracetamolu 4-aminofenolem (substancją, z której został zsyntetyzowany przez von Mehringa) mogło prowadzić do błędnych wniosków.
Paracetamol został po raz pierwszy wprowadzony na rynek w Stanach Zjednoczonych w 1953 roku przez firmę Sterling-Winthrop Co., która reklamowała go jako bezpieczniejszy dla dzieci i osób z wrzodami niż aspiryna. W 1955 roku w USA firma Laboratoria McNeila rozpoczęła sprzedaż paracetamolu pod jedną z najbardziej znanych w USA marek „Tylenol”, jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy dla dzieci (Tylenolowy eliksir dla dzieci)- słowo „tylenol” pochodzi od skrótu ust-as Tyl aminof enol. W Wielkiej Brytanii paracetamol trafił do sprzedaży w 1956 roku, a następnie został wyprodukowany przez dywizję Sterling Drug Inc. firmy Frederick Stearns & Co pod marką „Panadol”. W tym czasie „Panadol” był wydawany w aptekach tylko na receptę (obecnie jest to lek dostępny bez recepty), ale reklamowano go jako środek bezpieczny dla błony śluzowej żołądka, a popularna w tamtych latach Aspiryna podrażniała błona śluzowa. Obecnie lek "Panadol" w różne formy(tabletki, rozpuszczalne tabletki, czopki, zawiesina) jest produkowany przez grupę firm GlaxoSmithKline.
Paracetamol zaczął być stosowany stosunkowo powszechnie po wycofaniu z obiegu amidopiryny i fenacetyny. Pojawiło się wiele złożonych postaci dawkowania zawierających paracetamol, w tym w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym, analginem, kodeiną, kofeiną i innymi lekami.
Badania nad powikłaniami powodowanymi przez paracetamol prowadzone są w Stanach Zjednoczonych od kilku lat. Kwestia została objęta kontrolą FDA w związku z narastającymi przypadkami przedawkowania, powodując klęskę wątroba. Według oficjalnych danych, stosowanie paracetamolu jest najczęstszą przyczyną uszkodzenia wątroby w Stanach Zjednoczonych. Co roku do lekarzy trafia 56 000 osób z tym rozpoznaniem, średnio 458 przypadków kończy się śmiercią. Zatruciu nie zapobiegła nawet wieloletnia akcja edukacyjna prowadzona przez władze. Amerykanie piją paracetamol częściej niż inne środki przeciwbólowe, ponieważ uważają, że mniej szkodzi on układowi trawiennemu.
efekt farmakologiczny
FarmakodynamikaBlokuje obie formy enzymu cyklooksygenazy (COX1 i COX2), hamując w ten sposób syntezę prostaglandyn (Pg). Działa głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, wpływając na ośrodki bólu i termoregulacji. W tkankach obwodowych peroksydazy komórkowe neutralizują wpływ paracetamolu na COX, co praktycznie wyjaśnia kompletna nieobecność działanie przeciwzapalne. Brak blokującego wpływu na syntezę prostaglandyn w takich tkankach determinuje brak negatywnego wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego i wymiana wodno-solna(opóźnienie jonów Na + i wody).
Przyjmuje się również, że lek selektywnie blokuje COX3, który znajduje się tylko w ośrodkowym układzie nerwowym i nie wpływa na COX1 i COX2 zlokalizowane w innych tkankach. To wyjaśnia wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz niskie działanie przeciwzapalne.
Farmakokinetyka
Aplikacja
WskazaniaSchemat dawkowania
Wewnątrz, z dużą ilością płynu, 1-2 godziny po posiłku (przyjmowane bezpośrednio po posiłku prowadzi do opóźnienia początku działania) lub doodbytniczo.
Dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia (o masie ciała powyżej 40 kg): maksymalna pojedyncza dawka wynosi 1 g, maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g. Dla dzieci: maksymalna pojedyncza dawka wynosi 10-15 mg/kg mc., maksymalna dzienna dawka wynosi do 60 mg / kg. Wielokrotność spotkań - do 4 razy dziennie.
Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5-7 dni. Z trwającym zespołem gorączkowym na tle stosowania paracetamolu przez ponad 3 dni i zespół bólowy dłużej niż 5 dni wymagana jest konsultacja lekarska.
Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepożądanych skutków ubocznych, należy stosować minimum skuteczna dawka najkrótsza możliwa stawka.
Podczas przyjmowania paracetamolu należy unikać alkoholu.
Skutki uboczne
Stosowanie nienarkotycznych leków przeciwbólowych (aspiryny, ibuprofenu i paracetamolu) w czasie ciąży zwiększa ryzyko zaburzeń rozwojowych narządów płciowych u nowonarodzonych chłopców w postaci manifestacji wnętrostwa. Wyniki badania wykazały, że jednoczesne stosowanie dwóch z trzech wymienionych leków w czasie ciąży zwiększa ryzyko urodzenia dziecka z wnętrostwem nawet szesnastokrotnie w porównaniu z kobietami, które nie przyjmowały tych leków.
Victoria Persky z University of Illinois, która zajmuje się tym problemem, pisze wprost, że znaczny wzrost zachorowań na astmę u dzieci od lat 70. do połowy lat 90. jest związany z paracetamolem. W tych latach dzieciom zabroniono przyjmowania aspiryny - wiązały się z tym rzadkie, ale śmiertelne przypadki zespołu Reye'a. Jego miejsce zajął paracetamol. Richard Besley, który prowadził badania w Nowej Zelandii, szacuje, że 41% wszystkich przypadków astmy u dzieci może być związanych z paracetamolem.
Jednak angielski Urząd Regulacji Zdrowia i Leków (ang. Agencja Regulacyjna ds. Leków i Produktów Opieki Zdrowotnej ) wyraził zaniepokojenie interpretacją danych z badań nad wpływem paracetamolu na astmę i egzemę oraz sugeruje następujące wskazówki dla pracowników służby zdrowia, rodziców i opiekunów: „Wyniki tego nowego badania nie oznaczają żadnych zmian w obecnych wytycznych dotyczących stosowania u dzieci. Dowody z tego badania nie są wystarczające, aby zmienić wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwgorączkowych u dzieci”.
Toksyczność paracetamolu
W ostatnich latach pojawiły się dane dotyczące hepatotoksycznego działania paracetamolu przy jego umiarkowanym przedawkowaniu, z powołaniem paracetamolu w wysokich dawkach terapeutycznych i odbiór równoczesny alkohol lub induktory układu enzymów mikrosomalnych wątroby P-450 ( leki przeciwhistaminowe glukokortykoidy, fenobarbital, kwas etakrynowy).
Jednoczesne podawanie paracetamolu w dawce większej niż 10 g u dorosłych lub większej niż 140 mg/kg mc. u dzieci prowadzi do zatrucia, któremu towarzyszy ciężkie uszkodzenie wątroby. Powodem jest wyczerpywanie się rezerw glutationu i gromadzenie się produktów pośrednich metabolizmu paracetamolu, które mają działanie hepatotoksyczne. Podobny obraz można zaobserwować również podczas przyjmowania normalnych dawek leku w przypadku jednoczesnego stosowania induktorów enzymów cytochromu P-450 oraz u alkoholików, a także u osób systematycznie spożywających alkohol (u mężczyzn - dzienna porcja więcej niż 700 ml piwa lub 200 ml wina, dla kobiet dawki są 2 razy mniejsze), zwłaszcza jeśli paracetamol został przyjęty po krótkim czasie od wypicia alkoholu.
U dzieci młodym wieku hepatotoksyczne działanie acetaminofenu jest mniej wyraźne niż u dorosłych ze względu na inny szlak metaboliczny.
Istnieją dowody na to, że przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu w dawce większej niż jedna tabletka na dobę (1000 lub więcej tabletek na całe życie) podwaja się ryzyko wystąpienia ciężkiej nefropatii przeciwbólowej, prowadzącej do końcowej niewydolności nerek. Opiera się na nefrotoksycznym działaniu metabolitów paracetamolu, zwłaszcza paraaminofenolu, który kumuluje się w brodawki nerkowe, wiąże się z grupami SH, powodując poważne naruszenia funkcji i struktury komórek, aż do ich śmierci. Jednocześnie systematyczne stosowanie aspiryny nie powoduje toksycznego wpływu na nerki (powoduje jednak inne skutki uboczne).
W przypadku zatrucia paracetamolem należy pamiętać, że wymuszona diureza jest nieskuteczna, a nawet niebezpieczna, dializa otrzewnowa i hemodializa są nieskuteczne. W żadnym wypadku nie należy stosować leków przeciwhistaminowych, glikokortykosteroidów, fenobarbitalu i kwasu etakrynowego, które mogą działać indukująco na układy enzymatyczne cytochromu P-450 i zwiększać tworzenie metabolitów hepatotoksycznych.
Formy dawkowania
Od lipca 2008 r. W Rosji zarejestrowane są następujące postacie dawkowania paracetamolu:
Notatki
- paracetamol. Rejestr leków. ReLeS.ru (04.05.1999). zarchiwizowane
- Szukaj w bazie leków, opcje wyszukiwania: INN - paracetamol, flagi „Szukaj w rejestrze leków zarejestrowanych”, „Wyszukaj TKFS”, „Pokaż Lecformy” . Obieg leków. FGU " Centrum naukowe badanie funduszy zastosowanie medyczne» Roszdrawnadzor Federacji Rosyjskiej (24.07.2008). - Typowy artykuł kliniczno-farmakologiczny jest regulaminem i nie jest chroniony prawem autorskim zgodnie z częścią czwartą Kodeksu Cywilnego Federacja Rosyjska Nr 230-FZ z dnia 18 grudnia 2006 r. Zarchiwizowane od oryginału w dniu 22 sierpnia 2011 r. Źródło 23 sierpnia 2008 r.
- Acetaminofen — podsumowanie związku. PubChem. Narodowa Biblioteka Lekarska (16.09.2004). Zarchiwizowane od oryginału w dniu 23 sierpnia 2011 r . Źródło 23 sierpnia 2008 r .
- Modelowa lista leków podstawowych WHO, 16. lista (ang.) (pdf). WHO (marzec 2009). Zarchiwizowane od oryginału w dniu 3 lutego 2012 r . Źródło 6 stycznia 2012 r .
- Dekret Rządu Federacji Rosyjskiej z dnia 7 grudnia 2011 r. N 2199-r, Moskwa // Rosyjska gazeta . - Wydanie federalne, 2011 r. - Nr 5660.
- Aktualizacja dotycząca bezpieczeństwa leków: tom 2, wydanie 4, listopad 2008 r
- Modelowa lista leków podstawowych dla dzieci WHO, 3. lista, marzec 2011 r
- Modelowa lista leków podstawowych dla dzieci WHO, pierwsza lista, październik 2007 (rosyjski)
- Dane dotyczące rozpuszczalności z analizy toksykologicznej /red. przez RK Mullera. Lipsk, 1995/-846 s., s.372
- Cahn, A; Hepp P. (1886). „Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel”. Centralny bł. Klin. Med. 7 : 561–64.
- Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (jesień/zima 2006). „Paracetamol: nowe perspektywy starego leku” (PDF) . Recenzje leków na OUN 12 (3-4): 250-75. DOI:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x. PMID 17227290 .
- Morse HN (1878). „Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole” (niemiecki). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI:10.1002/cber.18780110151.
- Miltona Silvermana, Mię Lydecker, Philipa Randolpha Lee Zła medycyna: przemysł leków na receptę w trzecim świecie. - Stanford University Press, 1992. - s. 88–90. - ISBN 0804716692
- Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
- Sneadera Waltera Odkrycie narkotyków: historia . - Hoboken, NJ: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801