قائمة الجيل الثالث من الأدوية المضادة للحساسية. ممثلو الجيل الجديد من مضادات الهيستامين

مضادات الهيستامين الحديثة: ثلاث خطوات للانتصار على الحساسية

م. تروفيموف ، دكتوراه. عسل. علوم

يجعل وصول الربيع نفسه محسوسًا ليس فقط ببداية ازدهار النبات العنيف ، ولكن أيضًا من خلال زيادة تواتر حمى القش وأمراض الحساسية الموسمية الأخرى ، وأصبحت الأدوية المضادة للحساسية خلال هذه الفترة موضع طلب متزايد في الصيدليات. ومع ذلك ، تحتل أدوية الوقاية من الحساسية وعلاجها أحد أهم قطاعات سوق الأدوية ، بغض النظر عن الموسم ، لأن حدوث الحساسية المزمنة على مدار العام يتزايد باطراد. لقد غرقت تلك الأوقات في غياهب النسيان بشكل لا رجعة فيه عندما يعمل مع ثلاثة أو أربعة أدوية متوفرة ومألوفة من كتاب ماشكوفسكي المرجعي ، يمكن للطبيب أو عامل الصيدلة أن يعيش في سلام ، مع الأخذ في الاعتبار مشكلة علاج الحساسية التي تم حلها. الآن جميع (أو تقريبًا جميع) إنجازات العلوم الصيدلانية العالمية في هذا المجال متاحة للأخصائيين المحليين. وهي ذات أهمية أحادية المكون فقط مضادات الهيستامينللاستخدام الجهازي اليوم هناك أكثر من 60 ، ناهيك عن تركيباتها وأدوية جديدة من مجموعات أخرى تستخدم لعلاج الحساسية مضادات مستقبلات الليكوترين (مونتيلوكاست ، زافيرلوكاست) ، مثبطات 5 ليبوكسيجيناز (زيليوتون) ، مثبتات الغشاء الخلايا البدينة، العوامل المضادة للجراثيم ، وما إلى ذلك مع هذا النطاق الواسع الترسانة العلاجيةيواجه المتخصص حتمًا مشكلة الاختيار الأمثل.

فئة واحدة خصائص مختلفة

على الرغم من ظهور مجموعات جديدة من الأدوية المضادة للحساسية ، فإن أكثرها استخدامًا هي مضادات وسطاء الحساسية ، والتي ، بسبب القصور الذاتي ، لا تزال تسمى مضادات الهيستامين ، أو حاصرات الهيستامين. وتجدر الإشارة إلى أن هذا المصطلح عفا عليه الزمن إلى حد ما ، لأنه لا يعكس السمات الديناميكية الدوائية لمعظم الأدوية الجديدة التي لا تعتبر مناهضة للهستامين فحسب ، بل أيضًا لوسطاء الحساسية الأخرى (السيروتونين ، البراديكينين ، الليكوترين). أنشئت في العقود الاخيرةيمكن أن يكون للأدوية أيضًا تأثير إضافي على عمليات التهاب الحساسية.

ومع ذلك ، فإن الآلية الرئيسية للتأثير المضاد للحساسية لهذه الفئة من الأدوية تظل القدرة على منع مستقبلات الهيستامين H1 بشكل تنافسي دون تأثير واضح على مستقبلات H2 و H3. كما تعلم ، فإن التأثيرات البيولوجية للهستامين متنوعة للغاية وتعتمد على نقطة تطبيق هذا الوسيط. من جانب الجهاز التنفسي ، يمكن أن يكون تشنج قصبي ، وتورم في الغشاء المخاطي للتجويف الأنفي ، وفرط إفراز. من جانب حكة الجلد ، احتقان ، رد فعل فقاعي. السبيل الهضميوالأعضاء الداخلية الأخرى تشنج العضلات الملساء ، مغص معوي، تحفيز إفراز المعدة. من نظام القلب والأوعية الدمويةزيادة نفاذية جدار الأوعية الدموية وتوسيع الشعيرات الدموية ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب. طيف واسعآثار الهيستامين تجعل من المستحسن استخدام مضادات الهيستامين للعديد من الأمراض ، بشكل أساسي للأرتكاريا والتهاب الجلد التأتبي والربو القصبي والتهاب الأنف والتهاب الملتحمة التحسسي الموسمي وعلى مدار العام والحساسية من الأدوية وما إلى ذلك. مع المستقبلات ، لأنها تتفاعل فقط مع المستقبلات الحرة أو المحررة. وفقًا لذلك ، تكون هذه الأدوية أكثر فاعلية في منع ردود الفعل التحسسية الفورية ، وفي حالة حدوث تفاعل مطور بالفعل ، يمكنها فقط تقليل شدتها. على الرغم من التقدم في علم الحساسية ، إلا أنه من غير الممكن تحديد مسببات الحساسية المحتملة لدى جميع المرضى ، كما أن نتائج إزالة الحساسية المحددة ليست مرضية دائمًا. لذلك ، غالبًا ما يظل تناول مضادات الهيستامين الطريقة الوحيدة لجعل الحياة أسهل للمرضى الذين يعانون من الحساسية التأتبية الشديدة.

لتسهيل التنقل في بحر مضادات الهيستامين ، دعنا نحدد "المنارات" الرئيسية. تحدد مراجعة عام 2004 لتصنيف منظمة الصحة العالمية ATC حسب الانتماء الكيميائي ست مجموعات رئيسية من مضادات الهيستامين لـ الاستخدام الجهازي(رسم بياني 1).

الصورة 1. مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي

إثيرات أمينو ألكيل مشتقات البيبرازين برومازين ديفينهيدرامين * (ديميدرول) كليماستين * (تافجيل) كلورفينوكسامين ديفينيل بيرالين كاربينوكسامين دوكسيلامين * (دونورميل ، سوندوكس) Booklisin سيكليزين كلورسيليزين ميكلوزين * (بونين ، إيميتوستوب) أوكساتوميد (Tinset) السيتريزين (Cetrin ، Allertec ، Zirtek ، Zodak ، Letizen) ليفوسيتريزين الألكيلامين المستبدل آخر برومفينيرامين ديكسكلورفينيرامين ديميتيندين * (فينيستيل) كلورفينامين فينيرامين ديكسبرومفينيرامين تالاستين باميبين سيبروهيبتادين (بيريتول ، بروتادين) تينالدين الفينيندامين أنتازولين تريبروليدين بيروبوتامين عزت الدين أستيميزول (جيزمانال ، جيستالونج ، أستيميسان ، ستيميز ، ستيميزول) تيرفينادين * (Trexil ، Terfenor ، Bronal ، Teridin ، Terfed) لوراتادين * (كلاريتين ، لورانو ، أجيستام ، لورفاست ، فلونيد ، إيرولين) ميبهدرولين * (ديازولين ، أومريل ، آزولين) ديبتروبين كيتوتيفين (Zaditen ، Airifen ، Zetifen ، Ketasma ، Frenasma ، Ketoborin) أكريفاستين * (سيمبريكس) أزيلاستين (أليرجوديل) تريتوكولين إيباستين (كستين) بيميثيكسين إيبيناستين (أليسيون) ميزولاستين فيكسوفينادين * (تيلفاست ، فيكسوفاست ، ألتيفا ، الفاست) ديسلوراتادين * (إيريوس) روباتادين هيفينادين * (فينكارول) إيثيلين ديامين المعوض ميبيرامين هيستابرودين كلوروبرامين (كلوربيرامين هيدروكلوريد ، سوبراستين ، سوبراغيستيم) تريبلينامين ميتابيريلين تونسيلامين مشتقات الفينوثيازين اليميمازين (تيرالين) بروميثازين (ديبرازين ، بيلفين ، بيبولفين) ثلاثي إيثيلبيرازين (توريكان) الميثديلازين هيدروكسي إيثيل بروميزين ثيازينام ميكيتازين أوكسوميمازين Isotipendyl

بالنسبة للصناديق المسجلة في أوكرانيا ، يتم إعطاء الأسماء التجارية (مظللة بخط مائل).
* هناك أشكال جرعات مسموح بها للبيع بدون وصفة طبية.

تحدد خصائص التركيب الكيميائي بعض خصائص العلاج الدوائي للأدوية. تتميز معظم مشتقات الإيثانولامين بتأثيرات مهدئة ومحللة للمهولين. تعتبر الألكيلامين من أكثر مضادات مستقبلات H1 نشاطًا ، في حين أن خصائصها المهدئة عادة ما يتم التعبير عنها بشكل ضعيف ؛ في بعض المرضى ، يمكن أن تسبب زيادة في استثارة الجهاز العصبي. تُظهر معظم مشتقات البيبرازين أيضًا تأثيرًا مهدئًا خفيفًا (باستثناء الهيدروكسيزين). خصائص انحلال الكولين من الفينوثيازينات مماثلة لمشتقات إيثيلين أمين. غالبًا ما تستخدم الفينوثيازينات على شكل مضادات القيء. تتميز مشتقات البيبرازين بانتقائية عالية لمستقبلات H1 في غياب أو ضعف شدة خصائص مضادات الكولين وتأثيراتها على الجهاز العصبي المركزي.

جيل بعد جيل

من وجهة نظر سريرية ، يبدو أنه من المهم عزل ثلاثة أجيال من مضادات الهيستامين ، مع الأخذ في الاعتبار ليس وقت إنشائها بقدر ما هو وجود خصائص إضافية وخصائص دوائية (الجدول 1). في بعبارات عامةيمكن وصف الاختلافات بينهما على النحو التالي. تعمل مستحضرات الجيل الأول على مستقبلات الهيستامين الطرفية والمركزية ، وتسبب تأثيرًا مهدئًا ، وليس لها تأثير إضافي مضاد للحساسية. وسائل الجيل الثاني ، على عكس سابقاتها ، تعمل فقط على مستقبلات الهيستامين H1 الطرفية ، وليس لها تأثير مهدئ ، ولها عدد من التأثيرات الإضافية المضادة للحساسية. لسوء الحظ ، بعضها له تأثير سام للقلب. الاختلاف الأساسي بين مضادات الهيستامين من الجيل الثالث الأخير هو أنها مستقلبات نشطة لأدوية الجيل الثاني ، وبالتالي فهي خالية من التأثير السلبي على القلب.

الجدول 1. ممثلو الأجيال الجديدة من مضادات الهيستامين

تختلف الخصائص الدوائية لمضادات الهيستامين "الكلاسيكية" والجديدة اختلافًا كبيرًا. أدوية الجيل الثاني لها هيكل مماثل للجزء المركزي من الجزيء ؛ تعتمد ميزات الامتصاص والتوزيع والإفراز لكل منها على الجذور أو السلاسل الجانبية المرتبطة بهذا الجزء المركزي. مضادات الهيستامين الحديثة لها مفعول طويل (12-48 ساعة) ، مما يسمح لها أن توصف مرة أو مرتين في اليوم ، في حين أن معظم أدوية الجيل الأول لها مفعول قصير (4-12 ساعة) وتتطلب أخذ عدة مرات. مرات في اليوم. يرجع الإجراء الأطول لمضادات الهيستامين من الجيل الجديد إلى حقيقة أنها ترتبط بشكل غير تنافسي بمستقبلات H1 ، وتتفكك مجمعات مستقبلات اللجين الناتجة ببطء شديد. الفترة القصوىعمر النصف ، مع الأخذ في الاعتبار تكوين مستقلب نشط ، يحتوي على أستيميزول (10 أيام أو أكثر) ؛ إنه قادر على قمع تفاعلات الجلد تجاه الهيستامين ومسببات الحساسية لمدة 6-8 أسابيع. يتم امتصاص الجيل الثاني من مضادات الهيستامين بشكل جيد من القناة الهضمية. عادة ما يتم ملاحظة أقصى تركيز للمركب الأم في بلازما الدم بعد 13 ساعة ، وأقصى تركيز للمستقلب النشط ، إن وجد ، بعد 0.52 ساعة. يؤثر تناول الطعام المتزامن على امتصاصهم بطرق مختلفة: ينخفض ​​امتصاص الاستيميزول بنسبة 60٪ ، ويزيد امتصاص إيباستين ولوراتادين ، ولا يتغير امتصاص أكريفاستين وأزيلاستين وسيتيريزين.

درجة تقارب الأدوية "القديمة" والجديدة لمستقبلات الهيستامين H1 هي نفسها تقريبًا. لذلك ، قد يتم تحديد اختيار الدواء من خلال تكلفة مسار العلاج ، مع الأخذ في الاعتبار ملف الأمان والجدوى السريرية (وجود تأثيرات إضافية مضادة للحساسية أو مزايا أخرى في الدواء).

سيظل قدامى المحاربين في الخدمة

ظهر أول عقار مضاد للهيستامين (ثيموكسي إيثيل أمين) ، والذي حصل أحد مطوريه D. Bovet على جائزة نوبل في عام 1957 ، في السوق في وقت مبكر من عام 1937. منذ ذلك الحين وحتى أوائل الثمانينيات ، سوق الأدويةتلقى أكثر من 40 مضادًا للهستامين من الجيل الأول. بالرغم من فعالية هذه الأدوية في العلاج أمراض الحساسيةوأكدتها سنوات عديدة الممارسة السريريةولا أحد يشك في قيمتها يقلل بشكل كبير من وجود عمل مركزي بسبب القدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي بسبب الخصائص المحبة للدهون والشحنة الكهروستاتيكية. يتجلى التأثير المركزي من خلال التأثير المهدئ ، والنعاس ، وانخفاض النشاط النفسي ، وزيادة الشهية ، وما إلى ذلك. يُمنع تناول هذه الأدوية في الأشخاص الذين يرتبط عملهم بـ خطر محتملأو تتطلب مزيدًا من الاهتمام: السائقين والطيارين والمشغلين. يتم تعزيز التأثير المهدئ بالكحول والمواد الأخرى التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (المهدئات ، مضادات الذهان ، المهدئات ، إلخ). بالإضافة إلى ذلك ، فإن العديد من مضادات الهيستامين من الجيل الأول لها نشاط مضاد للكولين ويمكن أن تسبب آثارًا سلبية مثل جفاف الفم واضطرابات التبول والاضطرابات البصرية وما إلى ذلك. استخدام طويل الأمد(تسارع المقاومة للدواء).

على الرغم من أوجه القصور المذكورة أعلاه ، لا تزال حاصرات الهستامين من الجيل الأول مستخدمة حتى يومنا هذا ، ويرجع ذلك أساسًا إلى الفعالية السريرية المعروفة بتكلفة منخفضة نسبيًا ، وتوافر أشكال للإعطاء بالحقن ، وأيضًا بسبب القصور الذاتي السريري. حاليًا ، يتم وصفها بشكل أساسي للتفاعلات التحسسية من النوع الفوري (الشرى الحاد ، الصدمة التأقية أو الصدمة التأقية ، وذمة Quincke ، داء المصل, حساسية من الدواء، حاد ردود الفعل التحسسيةعلى منتجات الطعام) ، وكذلك للأغراض الوقائية مع إدخال محررات الهستامين (توبوكورارين).

قد تكون بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول مفيدة في عدد من الحالات السريرية غير النمطية غير المرتبطة بالحساسية. على سبيل المثال ، نظرًا لأن الأدوية ذات التأثير المضاد للكولين (بروميثازين ، كلوروبرامين ، فينيرامين ، كلورفينامين ، ديفينهيدرامين) لها تأثير "تجفيف" على الأغشية المخاطية ، غالبًا ما يتم تضمينها في الأدوية المركبة لعلاج الأعراض. نزلات البرد. يسمح التأثير المركزي لأدوية الجيل الأول باستخدامها لقمع السعال (ديفينهيدرامين ، اليميمازين ، بروميثازين) ، تصحيح قصير المدى لاضطرابات النوم (ديفينهيدرامين ، دوكسيلامين) ، منع الغثيان والدوار في حالة دوار الهواء والحركة ، مينير متلازمة (ميكلوزين) ، وكذلك لتحفيز تأثير المسكنات في تكوين المخاليط اللايتية (ديفينهيدرامين ، اليميمازين ، بروميثازين).

الحذر والمزيد من الحذر

تميزت بداية الثمانينيات بظهور جيل جديد من مضادات الهيستامين (تيرفينادين ، أستيميزول ، لوراتادين) ، والتي يمكن مقارنتها في النشاط المضاد للحساسية بأدوية الجيل الأول ، ولكنها تفتقر إلى التأثير المهدئ. تشمل مزايا الجيل الثاني من مضادات الهيستامين تقاربًا عاليًا لمستقبلات H1 ، وعدم وجود تأثير على مستقبلات الكولين والسيروتونين ، وبداية سريعة وطول مدة المفعول ، وعدم وجود تفاعل مع الكحول والعقاقير المؤثرة على العقل ، وعدم وجود تسرع مع استخدام طويل الأمد، وجود تأثيرات إضافية مضادة للحساسية (القدرة على تثبيت أغشية الخلايا البدينة ، وقمع التراكم الناجم عن الحمضات في المجاري الهوائية ، وما إلى ذلك) ، وبالتالي ، مجموعة واسعة من المؤشرات للاستخدام (الربو القصبي ، التهاب الجلد التأتبي ، التبن الحمى والتهاب الأنف التحسسي).

ومع ذلك ، بعد وقت قصير من إدخالها في الممارسة السريريةكانت هناك تقارير مقلقة تفيد بأن بعض مضادات الهيستامين من الجيل الثاني (أستيميزول ، تيرفينادين ، وربما إيباستين) في ظل ظروف معينة يمكن أن تسبب اضطرابات نظم القلب المميتة المرتبطة بإطالة فترة QT (عدم انتظام دقات القلب torsade de pointes ، أو الرجفان البطيني) بسبب حجب البوتاسيوم القنوات الأيونية التي تتحكم في إعادة استقطاب أغشية عضلة القلب.

وجد أن التأثير العلاجي لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني يرجع بالكامل تقريبًا إلى مستقلباتها النشطة التي تشكلت في الكبد بمشاركة إنزيمات نظام السيتوكروم P450 ، و التأثير السلبيعلى النشاط الكهربائي للقلب الناجم عن الأدوية غير المتغيرة. تبعا لذلك ، في حالة الجرعة الزائدة ، ضعف وظائف الكبد أو استقبال متزامنمثبطات الإنزيمات الميكروسومية ، يتباطأ التمثيل الغذائي للمركبات الأم ، ويزداد تركيزها في بلازما الدم ، مما يؤثر سلبًا على النشاط الكهربائي لعضلة القلب. تزداد احتمالية حدوث تأثير سام للقلب لهذه الأدوية مع الإعطاء المتزامن مع الماكروليدات (إريثروميسين ، أوليانوميسين ، أزيثروميسين ، كلاريثروميسين) ، عوامل مضادة للفطريات من مجموعة الآزول (كيتوكونازول وإيتراكونازول) ، بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم (كينيدين ، بروكايناميد) ، مضادات اضطراب النظم (كينيدين ، بروكايناميد) (فلوكستين ، سيرترالين وباروكستين). نوم) ، عند الاستخدام عصير جريب فروتوكذلك في المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد وعدم توازن الكهارل. في الإنصاف ، تجدر الإشارة إلى أن الأستيميزول والتيرفينادين والإيباستين التجريبي فقط لهما تأثير سام للقلب ، في حين أن الممثلين الآخرين لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني ليس لديهم مثل هذا التأثير.

من أدوية الجيل الثاني ، السيتريزين فقط ليس "دواء أولي" يتم استقلابه في الجسم ، لأنه مستقلب نشط لهيدروكسيزين ، خالي من تأثيره المركزي. السمة المميزة الأخرى للسيتيريزين هي القدرة على اختراق الجلد بسهولة والتراكم فيه بتركيزات عالية ، حتى بعد جرعة واحدة ، مما يجعله الدواء المفضل في علاج الشرى و مرض في الجلد. لم يتم العثور على السيتريزين ليكون له تأثير عدم انتظام ضربات القلب سواء في التجربة أو في البيئة السريرية.

الأكثر حداثة

فيما يتعلق بتحديد "ذبابة في المرهم" المذكورة في شكل تأثير عدم انتظام ضربات القلب لبعض مضادات الهيستامين الجديدة ، تركز المزيد من جهود العلماء على تطوير الأدوية القائمة على المستقلبات النشطة ، والتي ، مع الاحتفاظ بجميع مزاياها أسلافهم ، في نفس الوقت يحرمون من تأثيرهم السام للقلب حتى عند تناولهم بجرعات عالية. تُوجت هذه الدراسات بإنتاج الجيل الثالث من مضادات الهيستامين. بالإضافة إلى الانتقائية الكبيرة لمستقبلات H1 الطرفية ، وغياب التأثيرات المهدئة والسامة للقلب ، فإن لها تأثيرات إضافية مضادة للحساسية: فهي تمنع إطلاق وسطاء للالتهاب التحسسي الجهازي ، بما في ذلك السيتوكينات والكيموكينات (التربتاز ، الليكوترين C4 ، البروستاغلاندين D2 ، الإنترلوكينات 3 ، 4 و 8 ، عامل نخر الورم TNF ، عامل تحفيز مستعمرة الخلايا الضامة المحببة ، RANTES) ، يقلل من التعبير عن جزيئات الالتصاق (بما في ذلك P-selectin و ICAM1) ، قمع الانجذاب الكيميائي وتنشيط الحمضات وتشكيل جذري الأكسيد الفائق ، فرط نشاط الشعب الهوائية وشدة التشنج القصبي الناجم عن مسببات الحساسية. يمكن أن يكون نشاط المستقلبات أعلى بمقدار 2-4 مرات من المركب الأصلي (بالنسبة لمستقلبات أكريفاستين وإيباستين ولوراتادين) أو نفس الشيء (بالنسبة لمستقلبات أستيميزول وكيتوتيفين) ، ونصف العمر والمدة تأثير علاجيمن بعض المستقلبات أعلى بكثير من سلائف الدواء (تيرفينادين وفيكسوفينادين وإيباستين وكاريباستين).

لذلك ، فإن استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثالث له ما يبرره في العلاج طويل الأمد لأمراض الحساسية ، حيث يلعب وسطاء المرحلة المتأخرة من التهاب الحساسية دورًا مهمًا: التهاب الأنف التحسسي على مدار العام ، أو التهاب الأنف التحسسي الموسمي أو التهاب ملتحمة الأنف مع تفاقم موسمي لمدة تزيد عن أسبوعين ، شرى مزمن ، التهاب الجلد التأتبي ، التهاب الجلد التماسي التحسسي. خصائص حركية الدواء ، مواصفات سلامة جيدة وعالية الفعالية السريريةجعل أدوية الجيل الثالث من أكثر مضادات الهيستامين الواعدة في الوقت الحاضر.

فيكسوفينادين هو خليط راسمي من اثنين من أيزومرين فعالين دوائيا من المستقلب النشط للتيرفينادين. يبدأ تأثير مضادات الهيستامين في الظهور بعد 30 دقيقة من تناوله ، ويصل التركيز في الدم إلى الحد الأقصى خلال الساعات الأولى ، ومدة التأثير تصل إلى 24 ساعة. وقد أظهرت التجارب السريرية للفيكسوفينادين أنه حتى ضعفين وثلاثة أضعاف من متوسط ​​الجرعة العلاجية للدواء لا يسبب تأثير مهدئ. لا يتم استقلاب فيكسوفينادين في الجسم ، ولا يتغير شكله الحركي مع ضعف وظائف الكبد والكلى. إلى جانب أقصى درجات الأمان ، يوضح فيكسوفينادين القدرة على القضاء بشكل فعال على أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي والشرى المزمن مجهول السبب. اعتمادًا على المؤشرات ، يتم وصفه بجرعة 120 أو 180 مجم مرة واحدة يوميًا ، على التوالي.

ديسلوراتادين هو المستقلب النشط للوراتادين ، وهو أكثر نشاطًا بمرتين ونصف من المادة الأم. مجموعة واسعة من النشاط المضاد للحساسية والمضادة للالتهابات من ديسلوراتادين يجعلها فعالة للغاية في علاج أمراض الحساسية المختلفة. التنفس الأنفيمع التهاب الأنف التحسسي الموسمي. الدواء فعال أيضًا إذا تم الجمع بين التهاب الأنف التحسسي والربو القصبي التأتبي. في المرضى المزمنين الشرى مجهول السببيساهم التأثير الواضح والمستمر لـ desloratadine في التخفيف السريع من الأعراض وتحسين نوعية الحياة. الجرعة اليومية الموصى بها هي 5 ملغ. يبلغ عمر النصف من ديسلوراتادين 21-24 ساعة ، مما يسمح بتناول الدواء مرة واحدة في اليوم.

Carebastin هو مستقلب الكربوكسيل من إيباستين. تفرز عن طريق الكلى (6070٪) على شكل اتحادات. عمر النصف من carebastin هو 1519 ساعة ، ومدة تأثير مضادات الهيستامين 24 ساعة على الأقل. لم يتم تسجيل Carebastin و norastemizole و levocetirizine بعد في أوكرانيا ، ولكن من الواضح أن دخولها إلى سوق الأدوية الأوكرانية هو مجرد مسألة وقت.

الأدب

1. Goryachkina L. A. مضادات الهيستامين الحديثة في علاج أمراض الحساسية // RMJ. V. 9 ، No. 21. 2001.
2. Levin Ya. I. ، Kovrov G. V. مضادات الهيستامين والتخدير // Allergology. 2002. No. 3.
3. Pavlova K. S.، Kurbacheva O. M.، Ilyina N. I. تحليل اقتصاديات الدواء لاستخدام الجيل الأول والأخير من مضادات الهيستامين لعلاج التهاب الأنف والملتحمة التحسسي الموسمي // Allergology. 2004. No. 1.
4. Polosyants O. B. ، Silina E. G. مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى تيلفاست // الطبيب المعالج. 2001. رقم 3. ص 17.
5. Smolenov I. V. ، Smirnov N. A. مضادات الهيستامين الحديثة // الأدوية الجديدة وأخبار العلاج الدوائي .1999. رقم 5.
6. Yuryev KL Erius (ديسلوراتادين) جيل جديد من مضادات الهيستامين لعلاج أمراض الحساسية // أوكر. عسل. مجلة. 2003. رقم 4.
7. مؤشر تصنيف المواد الكيميائية العلاجية التشريحية (ATC) مع الجرعات اليومية المحددة (DDDs). المركز المتعاون مع منظمة الصحة العالمية لمنهجية إحصاءات الأدوية ، أوسلو ، النرويج. يناير 2004.
8. فعالية ديسلوراتادين المزيلة للاحتقان في مرضى التهاب الأنف التحسسي الموسمي. الحساسية ، 2001 ، 56 (ملحق 65) ، 1420.
9. Desager J. P.، Horsmans Y. العلاقات الحركية الدوائية لمضادات الهيستامين H1. كلين فارماكوكينيت 1995 ؛ 28: 41932.
10. Du Buske L. M. مقارنة سريرية لأدوية مضادات مستقبلات الهيستامين H1. J أليرجي كلين إمونول 199 ؛ 98 (6 قروش 3): S30718.
11. Finn AF Jr، Kaplan AP، Fretwell R، Qu R، Long J. تجربة مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي من fexofenadine HCl في علاج الشرى المزمن مجهول السبب. عيادة الحساسية ي إمونول. 1999 نوفمبر ؛ 104 (5): 10718.
12. هوراك ف ، ستوبنر يو ، زيجلماير آر وآخرون. بداية ومدة عمل ديسلوراتادين. المؤتمر التاسع عشر لأوروبا. أكاديمية الحساسية والمناعة السريرية ، لشبونة ، 2000.
13. مارون جي. معالم في بيولوجيا وصيدلة مضادات مستقبلات H1. الحساسية 1997 ؛ 52 (34 ملحق): 713.
14. Nelson H. ، Reynolds R. ، Mason J. // Fexofenadine HCl آمن وفعال لعلاج الشرى المزمن مجهول السبب. آن الحساسية والربو إمونول. 2000 مايو ؛ 84 (5): 51722.
15. نورمان ب. ، ديممان أ. ، راباسيدا. ديسلوراتادين: نظرة عامة قبل السريرية والسريرية. المخدرات اليوم ، 2001 ، 37 (4) ، 215227.
16. Ormerod A. D. Urticaria: التعرف ، الأسباب والعلاج. الأدوية 1994 ؛ 48: 71730.
17. Ring J.، Hein R.، Gauger A. Desloratadine in علاج الشرى المزمن مجهول السبب. الحساسية ، 2001 ، 56 (ملحق 65) ، 2832.
18. Simons F. E. ، Murray H. E. ، Simons K.J. تقدير كميات مضادات مستقبلات H1 في الجلد والمصل. J أليرجي كلين إمونول 199 ؛ 95: 75964.
19. Simons FE ، Simons KJ. علم الأدوية السريري لمناهضات مستقبلات الهيستامين H1 الجديدة. حركية الدواء كلين. 1999 مايو ؛ 36 (5): 32952.
20. Woosley R. L. التأثيرات القلبية لمضادات الهيستامين. آن ريف فارماكول توكسيكول 199 ؛ 36: 23352.

الأشخاص الذين يعانون من الحساسية بشكل دوري هم الأفضل. في بعض الأحيان ، يمكن للأدوية في الوقت المناسب فقط أن تنقذهم من الطفح الجلدي الشديد الحكة ، هجمات شديدةسعال وتورم واحمرار. مضادات الهيستامين من الجيل الرابع هي أدوية حديثة تعمل على الجسم على الفور. بالإضافة إلى ذلك ، فهي فعالة للغاية. يتم حفظ النتيجة منذ وقت طويل.

التأثير على الجسم

لفهم كيف تختلف مضادات الهيستامين من الجيل الرابع ، يجب أن تفهم آلية عمل الأدوية المضادة للحساسية.

تمنع هذه الأدوية مستقبلات الهيستامين H1 و H2. هذا يساعد على تقليل تفاعل الجسم مع الهستامين الوسيط. وبالتالي ، هناك راحة من رد الفعل التحسسي. بالإضافة إلى ذلك ، تعمل هذه الأموال كمنع ممتاز للتشنج القصبي.

ضع في اعتبارك أن جميع مضادات الهيستامين ستسمح لك بفهم مزايا العلاجات الحديثة.

أدوية الجيل الأول

تشمل هذه الفئة أنها تحجب مستقبلات H1. مدة عمل هذه الأدوية هي 4-5 ساعات. للأدوية تأثير ممتاز مضاد للحساسية ، ولكن لها عدد من العيوب ، بما في ذلك:

• اتساع حدقة العين؛
• جفاف في الفم.
• رؤية غير واضحة
• النعاس.
• انخفاض في النغمة.

أدوية الجيل الأول الشائعة هي:

• "ديميدرول" ؛
• "ديازولين" ؛
• "تافيجيل" ؛
• "Suprastin" ؛
• "البريتول" ؛
• "بيبولفين" ؛
• "فينكارول".

عادة ما توصف هذه الأدوية للأشخاص الذين يعانون من الأمراض المزمنةحيث يوجد صعوبة في التنفس (ربو قصبي). بالإضافة إلى ذلك ، سيكون لها تأثير مفيد في حالة حدوث رد فعل تحسسي حاد.

أدوية الجيل الثاني

تسمى هذه الأدوية غير المهدئة. لم يعد لهذه الأموال قائمة رائعة من الآثار الجانبية. أنها لا تثير النعاس ، وانخفاض نشاط الدماغ. الأدوية مطلوبة طفح جلديوحكة في الجلد.

الأدوية الأكثر شيوعًا:

• "كلاريتين" ؛
• "Trexil" ؛
• "زوداك" ؛
• "فينيستيل" ؛
• "هيستالونغ" ؛
• "سيمبركس".

ومع ذلك ، فإن العيب الكبير لهذه الأدوية هو التأثير السام للقلب. هذا هو السبب في أن هذه الأموال محظورة للاستخدام من قبل الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية.

أدوية الجيل الثالث

هذه مستقلبات نشطة. لديهم خصائص ممتازة مضادة للحساسية ولديهم قائمة قليلة من موانع الاستعمال. إذا تحدثنا عن أدوية فعالة مضادة للحساسية ، فإن هذه الأدوية مجرد مضادات للهستامين الحديثة.

ما هي الأدوية الأكثر شعبية من هذه المجموعة؟ هذه هي الأدوية التالية:

• "زيرتيك" ؛
• "تسيترين" ؛
• تلفاست.

ليس لديهم تأثير سامة القلب. غالبًا ما يتم وصفها لتفاعلات الحساسية الحادة والربو. أنها توفر نتائج ممتازة في مكافحة العديد من الأمراض الجلدية.

أدوية الجيل الرابع

في الآونة الأخيرة ، اخترع متخصصون أدوية جديدة. هذه هي مضادات الهيستامين من الجيل الرابع. تختلف في سرعة العمل وتأثير طويل الأمد. تحجب هذه الأدوية مستقبلات H1 تمامًا ، مما يقضي على جميع أعراض الحساسية غير المرغوب فيها.

الميزة الكبرى لهذه الأدوية هي أن استخدامها لا يضر بوظيفة القلب. هذا يتيح لنا اعتبارها وسائل آمنة تمامًا.

ومع ذلك ، لا ينبغي لأحد أن ينسى أن لديهم موانع. هذه القائمة صغيرة نوعًا ما ، بشكل أساسي طفولةوالحمل. ومع ذلك ، لا يزال من المستحسن استشارة طبيبك قبل الاستخدام. سيكون من المفيد دراسة التعليمات بالتفصيل قبل استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الرابع.

قائمة هذه الأدوية كما يلي:

• "ليفوسيتريزين" ؛
• "إيريوس" ؛
• "ديسلوراتادين" ؛
• "إيباستين" ؛
• "فيكسوفينادين" ؛
• "باميبين" ؛
• "فينسبيريد" ؛
• "سيتريزين" ؛
• "كسزال".

أفضل الأدوية

من الصعب تحديد أكثر الأدوية فعالية من الجيل الرابع. منذ أن تم تطوير هذه الأدوية منذ وقت ليس ببعيد ، هناك عدد قليل من الأدوية الحديثة المضادة للحساسية. بالإضافة إلى ذلك ، كل الأدوية جيدة بطريقتها الخاصة. لذلك ، لا يمكن تحديد أفضل مضادات الهيستامين من الجيل الرابع.

هناك طلب كبير على الأدوية التي تحتوي على الفينوكسوفينادين. هذه الأدوية ليس لها تأثير منوم وسام للقلب على الجسم. هذه الأموال اليوم تحتل بحق مكان أكثر الأدوية المضادة للحساسية فعالية.

غالبًا ما تستخدم مشتقات السيتريزين للعلاج مظاهر جلدية. بعد تناول قرص واحد ، تكون النتيجة ملحوظة بعد ساعتين. ومع ذلك ، فقد استمرت لفترة طويلة.

المستقلب النشط لـ "لوراتادين" الشهير هو دواء "إيريوس". هذا الدواء 2.5 مرة أكثر فعالية من سابقتها.

اكتسب دواء "كسزال" شهرة كبيرة. إنه يمنع تمامًا إطلاق الوسطاء الالتهابيين. نتيجة لهذا التعرض ، يزيل هذا العلاج بشكل موثوق ردود الفعل التحسسية.

عقار "السيتريزين"

هذه أداة فعالة إلى حد ما. مثل جميع مضادات الهيستامين الحديثة من الجيل الرابع ، لا يتم استقلاب الدواء عمليًا في الجسم.

أثبت الدواء أنه فعال للغاية في طفح جلدي، لأنها قادرة على اختراق تكامل البشرة تمامًا. استخدام طويل الأمد هذا الدواءعند الأطفال الذين يعانون من متلازمة التأتبي المبكرة ، يقلل بشكل كبير من خطر تطور مثل هذه الحالات في المستقبل.

بعد ساعتين من تناول حبوب منع الحمل ، يحدث التأثير الدائم المطلوب. نظرًا لأنه يستمر لفترة طويلة ، يكفي استخدام حبة واحدة يوميًا. بالنسبة لبعض المرضى ، لتحقيق النتيجة المرجوة ، يمكنك تناول قرص واحد كل يومين أو مرتين في الأسبوع.

الدواء ضئيل ، ومع ذلك ، يجب على المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى استخدام هذا العلاج بحذر شديد.

تمت الموافقة على الدواء في شكل تعليق أو شراب للاستخدام من قبل الفتات من عامين.

عقار "فيكسوفينادين"

هذا العامل هو مستقلب تيرفينادين. يُعرف هذا الدواء أيضًا باسم "تلفاست". مثل مضادات الهيستامين الأخرى من الجيل الرابع ، فإنه لا يسبب النعاس ولا يتم استقلابه ولا يؤثر على الوظائف الحركية.

هذه الأداة هي واحدة من أكثر الأدوات أمانًا ، ولكنها للغاية عقاقير فعالةمن بين جميع الأدوية المضادة للحساسية. الدواء مطلوب لأي مظهر من مظاهر الحساسية. لذلك ، يصفه الأطباء لجميع التشخيصات تقريبًا.

يحظر استخدام أقراص مضادات الهيستامين "فيكسوفينادين" للأطفال دون سن 6 سنوات.

عقار "ديسلوراتادين"

ينتمي هذا الدواء أيضًا إلى الأدوية المضادة للحساسية الشائعة. يمكن تطبيقه على أي فئة عمرية. نظرًا لأن علماء الصيدلة قد أثبتوا سلامته العالية ، يتم صرف هذا العلاج في الصيدليات بدون وصفة طبية.

الدواء له تأثير مهدئ طفيف ، وليس له تأثير ضار على نشاط القلب ، ولا يؤثر على المجال النفسي. غالبًا ما يتحمل المرضى الدواء جيدًا. بالإضافة إلى أنه لا يتفاعل مع الآخرين.

واحدة من أكثر أدوية فعالةمن هذه المجموعة يعتبر عقار "Erius". هذا دواء قوي إلى حد ما مضاد للحساسية. ومع ذلك ، فهو بطلان أثناء الحمل. في شكل شراب ، يُسمح بتناول الدواء من قبل الأطفال من عمر سنة واحدة.

عقار "Levocetirizine"

تُعرف هذه الأداة باسم "Suprastinex" و "Caesera". هذا علاج ممتاز يتم وصفه للمرضى الذين يعانون من حبوب اللقاح. يوصف العلاج في حالة المظاهر الموسمية أو على مدار السنة. الدواء مطلوب في علاج التهاب الملتحمة والتهاب الأنف التحسسي.

خاتمة

أدوية الجيل الجديد عبارة عن نواتج أيضية نشطة للأدوية المستخدمة سابقًا. مما لا شك فيه أن هذه الخاصية تجعل الجيل الرابع من مضادات الهيستامين فعالة للغاية. الأدوية في جسم الانسانلا يتم استقلابه ، مع إعطاء نتيجة طويلة الأمد وواضحة. على عكس الأجيال السابقة ، فإن هذه الأدوية ليس لها تأثير ضار على الكبد.

تنقسم تفاعلات الحساسية إلى تفاعلات فورية ، وتتطور فورًا بعد التعرض للمستضد ، وتتأخر ، وتظهر نفسها بعد عدة أيام أو حتى أسابيع. بالنسبة للنوع الفوري من الحساسية ، فإن مضادات الهيستامين هي الأكثر فعالية. يعتمد مبدأ عملها على منع الهستامين الحر ، الذي يتم إطلاقه في الجسم استجابةً للبدنية أو مهيج كيميائي. امتلاك هيكل مشابه للأمين الحيوي ، المادة الفعالةكتل مستقبلات الهستامين، مما يمنع الأمين نفسه من العمل كوسيط لردود الفعل التحسسية.

هناك ثلاثة أجيال من مضادات الهيستامين. صمم في وقت مختلف، فهي تختلف في انتقائية العمل. كل من الخطوط الصيدلانية اللاحقة أكثر انتقائية ، أي المادة الفعالةيرتبط الدواء في الغالب بنوع واحد من المستقبلات. هذا يزيد من سلامة الأدوية ويقلل من مخاطر الآثار الجانبية.

تم إنشاء الجيل الأول في عام 1936 ، وممثليها هم Dimedrol و Diazolin و Tavegil و Suprastin و Fenkarol. تظهر نتائج جيدة مثل حاصرات الهيستامين: فهي تقضي على مظاهر الحساسية في شكل طفح جلدي وتورم وحكة. ومع ذلك ، فإن كل هذه الأدوية لها تأثير قصير المدى (3-4 ساعات) ، ومع الاستخدام المطول فإنها تقلل من نشاطها ، كما أنها تعطي الكثير من الآثار الجانبية:

• بسبب الانتقائية المنخفضة ، يكون لها تأثير غير مرغوب فيه على الهياكل الخلوية للعديد من الأعضاء ، وبالتالي فهي موانع في القرحة الهضمية، أمراض الكلى والكبد والقلب والأوعية الدموية ، الجلوكوما ، الصرع.
• كونها مضادات الكولين ، يمكن أن تسبب خللًا في الجهاز العصبي المركزي ، والصداع ، والدوخة ، وانخفاض ضغط الدم ؛
• تقليل توتر العضلات.
• لها تأثير منوم
• يسبب زيادة في وزن الجسم.

معلومات مهمة!

نظرًا للتأثير المهدئ الواضح لمضادات الهيستامين من الجيل الأول ، في حالة استخدامها ، فإن القيادة ، وكذلك أداء الأعمال الأخرى التي تتطلب اهتمامًا متزايدًا أو رد فعل سريع ، ممكنة فقط بعد 12 ساعة من تناول الدواء.

ظهرت أدوية الجيل الثاني - Hexal و Clarisens و Kestin و Claritin و Clarotadin و Lomilan و Zirtek و Rupafin وغيرها - في الثمانينيات من القرن الماضي. إنها تعمل بشكل أكثر انتقائية ، وتؤثر بشكل رئيسي على مستقبلات الهستامين ، وبالتالي يكون لها آثار جانبية أقل.

وتتمثل الميزة أيضًا في عدم وجود إدمان ومدة فعل تصل إلى 24 ساعة. هذا يسمح لك بتناول الدواء مرة واحدة في اليوم وعدم زيادة الجرعة مع الاستخدام المطول. ومع ذلك ، بسبب التأثير السام للقلب ، عند تناول معظم هذه الأدوية ، يلزم إجراء مراقبة مستمرة لنشاط القلب ، ويتم منع استخدام الجيل الثاني من مضادات الهيستامين في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة.

في السنوات الأخيرة ، لعلاج جميع أنواع الحساسية ، تم استخدام الأدوية بنجاح ، والتي تنتمي المواد الفعالة منها إلى فئة العقاقير الأولية ، أي أنها تحولت بالفعل إلى مركبات نشطة دوائياً في الجسم ، نتيجة لذلك عمليات التمثيل الغذائي. فاعلية هذه الصناديق أعلى بعدة مرات من سابقاتها. كما أنها انتقائية للغاية ، وبالتالي لا تنتج أي تأثير مهدئ أو سام للقلب ، وبالتالي فهي الأكثر أمانًا.

لا تزال قائمة مضادات الهيستامين من الجيل الجديد صغيرة نسبيًا ، لكن جميعها تتمتع بميزة مشتركة: يُسمح بتناولها لأمراض القلب والجهاز الهضمي وأمراض الكلى والكبد ، وكذلك للأشخاص الذين يتطلب عملهم تركيز عاليانتباه. لا يتم بطلان بعض الأدوية في هذه المجموعة أثناء الحمل والطفولة.

الخصائص المقارنة لأدوية الجيل الثالث

مؤشرات استخدام هذه الفئة من الأدوية هي:

• حساسية الطعام
• التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي والمزمن والتهاب الأنف.
• قشعريرة؛
• أهبة نضحي
• الاتصال والتهاب الجلد التأتبي.

قد يتم إنتاج المستحضرات التي تحتوي على نفس المادة الفعالة في ظل ظروف مختلفة العلامات التجارية(هذه هي مرادفات الأدوية المزعومة).

أليجرا

يتم إنتاجه أيضًا تحت أسماء Feksadin و Fexofenadine و Telfast و Fexofast و Tigofast. المادة الفعالة هي فيكسوفينادين هيدروكلوريد. شكل الإصدار - أقراص 120 و 180 مجم مغلفة بالفيلم.

يعطي التأثير الأولي ساعة بعد الإعطاء ، ويصل الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 3 ساعات ، ونصف العمر حوالي 12 ساعة ، ومدة العمل يوم واحد. جرعة واحدة هي 180 مجم ، يتم تحديد مسار العلاج بشكل فردي. بسبب ال الأبحاث السريريةتأثير فيكسوفينادين على الجنين و جسم الأطفاللم يتم إجراؤها ، أثناء الحمل ، لا يتم وصفها للأطفال دون سن 12 عامًا والمرضعات إلا في حالة الحاجة الخاصة.

تعتمد تكلفة الأدوية على محتوى المادة الرئيسية والشركة المصنعة. على سبيل المثال ، تكلف 10 أقراص من 120 ملغ من Feksadin Ranbaxy (الهند) 220 روبل ، وتكلف نفس حزمة Allegra من Sanofi-Aventis (فرنسا) 550 روبل ، و 10 أقراص 180 مجم من Telfast Sanofi-Aventis تكلف 530 روبل.

السيتريزين

الأسماء التجارية الأخرى: Tsetrin ، Tsetrinal ، Parlazin ، Zodak ، Amertil ، Allertek ، Zirtek. يعمل السيتريزين ثنائي هيدروكلوريد كمواد تظهر نشاطًا فيما يتعلق بالهيستامين. متوفر في أقراص تحتوي على 10 ملغ من المادة الفعالة ، وكذلك في شكل قطرات ومحاليل وشراب.

لوحظ التأثير الأولي بعد 1-1.5 ساعة من الابتلاع ، والمدة الإجمالية للعمل تصل إلى يوم واحد ، وتفرز المستقلبات في غضون 10-15 ساعة في البول. جرعة واحدة (ويومية) 10 ملغ. الدواءغير مسبب للإدمان ويمكن استخدامه للعلاج طويل الأمد. لا ينصح الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة والنساء الحوامل بتناولها.

التكلفة التقريبية للسيتيريزين ونظائرها:

• Cetirizine ، الشركة المصنعة Vertex ، روسيا (10 علامات تبويب) - 66 روبل ؛
• تسيترين ، الشركة المصنعة د.ريدي ، الهند (20 حبة) - 160 روبل ؛
• Zodak ، الشركة المصنعة Zentiva ، جمهورية التشيك (10 علامات تبويب) - 140 روبل ؛
• Zirtek ، الشركة المصنعة YUSB Farshim ، بلجيكا (قطرات في زجاجات 10 مل) - 320 روبل.

زيزال

المرادفات: Suprastinex ، Levocetirizine ، Glentset ، Zilola ، Alerzin. المادة الفعالة هي Levocetirizine dihydrochloride. الدواء متوفر في أقراص من 5 ملغ وقطرات ، شكل جرعاتللأطفال - شراب.

إن تقارب مستقبلات الهستامين في هذا الدواء أعلى بعدة مرات من بقية ممثلي هذه السلسلة ، لذلك يستمر تأثيرها لمدة يومين. تفرز الكلى منتجات الأيض ، نصف العمر 8-10 ساعات. الجرعة اليومية للبالغين والأطفال فوق 6 سنوات هي 5 مجم. موانع استخدام ليفوسيتريزين هي اضطرابات خلقية في التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.

التكلفة التقديرية للأدوية:

• Ksizal ، الشركة المصنعة YUSB Farshim ، بلجيكا (قطرات في زجاجات 10 مل) - 440 روبل ؛
• Levocetirizine ، الشركة المصنعة Teva ، فرنسا (10 علامات تبويب) - 270 روبل ؛
• Alerzin ، الشركة المصنعة Eric ، المجر (الجدول 14) -300 روبل ؛
• Suprastinex ، الشركة المصنعة إريك ، المجر (الجدول 7) - 150 روبل.

ديسلوراتادين

الأسماء التجارية الأخرى: Erius و Desal و Allergostop و Fribris و Alersis و Lordestin. المادة النشطة بيولوجيا هي ديسلوراتادين. شكل الإطلاق: 5 مجم أقراص مغلفة ، محلول 5 مجم / مل وشراب.

لوحظ الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 3-4 ساعات ، ونصف العمر 20-30 ساعة ، والمدة الإجمالية للعمل هي 24 ساعة. تبلغ الجرعة الواحدة للبالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا 5 مجم ، ويتم تحديد جرعة الأطفال من عمر 2 إلى 12 عامًا بشكل فردي. بالنسبة للنساء الحوامل والمرضعات ، يوصف الدواء للحالات التي تشكل تهديدًا للحياة.

تكلفة ديسلوراتادين ومرادفاتها:

• Desloratadine ، الشركة المصنعة Vertex ، روسيا (10 أقراص) - 145 روبل ؛
• Lordestin ، Bayer ، الشركة الأمريكية Gedeon Richter ، المجر (10 علامات تبويب) - 340 روبل ؛
• Erius ، الشركة المصنعة Bayer ، الولايات المتحدة الأمريكية (7 أقراص) - 90 روبل.

يصف الطبيب جميع الأدوية المضادة للحساسية ، مع مراعاة خصائص عملها ، وأسباب تطور الحساسية ، وعمر وخصائص جسم المريض. عند تناول مضادات الهيستامين ، يجب عليك الالتزام الصارم بالقواعد المحددة في التعليمات.

ربيع. تستيقظ الطبيعة ... أزهار أزهار الربيع تتفتح ... بيرش ، ألدر ، حور ، عسلي يخرج أقراط غنجية ؛ رنين النحل ، النحل ، جمع حبوب اللقاح ... يبدأ الموسم (من حبوب اللقاح اللاتيني) أو حمى القش - تفاعلات الحساسية تجاه حبوب اللقاح النباتية. الصيف قادم. تتفتح الحبوب ، الشيح الحامض ، الخزامى المعطر ... ثم يأتي الخريف وتصبح عشبة الرجيد "العشيقة" ، وحبوب اللقاح هي أخطر مسببات الحساسية. أثناء إزهار الحشائش ، يعاني ما يصل إلى 20 ٪ من السكان من التمزق والسعال والحساسية. وها هو الشتاء الذي طال انتظاره لمن يعانون من الحساسية. لكن هناك الكثير من الانتظار حساسية من البرد. الربيع مرة أخرى ... وهكذا على مدار السنة.

وكذلك حساسية من شعر الحيوانات في غير موسمها ، أدوات التجميلوغبار المنزل وما إلى ذلك. بالإضافة إلى الحساسية للأدوية والطعام. بالإضافة إلى ذلك ، في السنوات الأخيرة ، يتم تشخيص "الحساسية" في كثير من الأحيان ، وتكون مظاهر المرض أكثر وضوحًا.

التخفيف من حالة المرضى الذين يتناولون الأدوية التي تخفف أعراض الحساسية ، وقبل كل شيء مضادات الهيستامين (AHP). الهستامين ، الذي يحفز مستقبلات H1 ، يمكن أن يسمى الجاني الرئيسي للمرض. يشارك في آلية حدوث المظاهر الرئيسية للحساسية. لذلك ، توصف مضادات الهيستامين دائمًا كأدوية مضادة للحساسية.

مضادات الهيستامين - حاصرات مستقبلات الهيستامين H1: الخصائص ، آلية العمل

يؤثر الهستامين (الوسيط النشط بيولوجيًا) على:

• الجلد ، يسبب الحكة ، احتقان.
• السبيل التنفسي ، يسبب وذمة ، تشنج قصبي.
• نظام القلب والأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض ضغط الدم.
• الجهاز الهضمي ، تحفيز إفراز المعدة.

تعمل مضادات الهيستامين على تخفيف الأعراض الناتجة عن إطلاق الهيستامين الداخلي. تمنع تطور فرط النشاط ، لكنها لا تؤثر على تأثير التحسس ( فرط الحساسية) مسببات الحساسية ، ولا عند تسلل الغشاء المخاطي مع الحمضات (نوع من الكريات البيض: يزيد محتواها في الدم مع الحساسية).

مضادات الهيستامين:

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الوسطاء المشاركين في التسبب (آلية حدوث) تفاعلات الحساسية لا يشملون الهستامين فقط. بالإضافة إلى ذلك ، فإنهم "مذنبون" في التحريض و عمليات الحساسيةأستيل كولين ، سيروتونين ومواد أخرى. لذلك ، فإن الأدوية التي لها نشاط مضاد للهستامين فقط توقف فقط المظاهر الحادة للحساسية. يتطلب العلاج المنهجي علاجًا معقدًا لإزالة الحساسية.

أجيال من مضادات الهيستامين

نوصي بقراءة:

بواسطة التصنيف الحديثهناك ثلاث مجموعات (أجيال) من مضادات الهيستامين:
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الأول (tavegil ، diphenhydramine ، suprastin) - تخترق من خلال مرشح خاص - الحاجز الدموي الدماغي (BBB) ​​، يعمل على الجهاز العصبي المركزي ، ويمارس تأثيرًا مهدئًا ؛
حاصرات الهيستامين H1 الجيل الثاني (فينكارول ، لوراتادين ، إيباستين) - لا تسبب التخدير (في الجرعات العلاجية) ؛
حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث (Telfast ، Erius ، Zyrtec) عبارة عن نواتج أيضية نشطة دوائياً. إنها لا تمر عبر الحاجز الدماغي ، ولها تأثير ضئيل على الجهاز العصبي المركزي ، وبالتالي فهي لا تسبب التخدير.

يتم عرض خصائص مضادات الهيستامين الأكثر شيوعًا في الجدول:

	لوراتادين كلاريتين	السيتريزين
مقارنة كفاءة
كفاءة
مدة أجراءات
وقت تأثير
تكرار الجرعات
غير مرغوب فيه الظواهر
استطالة الفاصل الزمني QT
مهدئ فعل
يكسب آثار الكحول
آثار جانبية الاريثروميسين
يزيد وزن
طلب
فرصة استخدامها في الأطفال
طلب في النساء الحوامل	ربما		بطلان
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
ضروري
ضروري
ضروري			بطلان
سعر علاج
سعر يوم واحد من العلاج ، c.u.
سعر

	أستيميزول هيسمانال	تيرفينادين	فيكسوفينادين
مقارنة كفاءة
كفاءة
مدة أجراءات		18 - 24 ساعات
وقت تأثير
تكرار الجرعات
مقارنة كفاءة
استطالة الفاصل الزمني QT
مهدئ فعل
يكسب آثار الكحول
آثار جانبية عند استخدامه مع الكيتوكونازول و الاريثروميسين
يزيد وزن
طلب في مجموعات محددة من المرضى
فرصة استخدامها في الأطفال	> 1 من السنة
طلب في النساء الحوامل	ربما	بطلان	ربما
طلب أثناء الرضاعة	بطلان	بطلان	بطلان
ضروري تخفيض الجرعة عند كبار السن
ضروري تخفيض الجرعة في الفشل الكلوي
ضروري تخفيض جرعة في القصور الكبدي	بطلان	بطلان
سعر علاج
سعر يوم واحد من العلاج ، c.u.
سعر دورة شهريةالعلاج ، c.u.

فوائد الجيل الثالث من مضادات الهيستامين

تشمل هذه المجموعة المستقلبات النشطة دوائيًّا لبعض أدوية الأجيال السابقة:

• فيكسوفينادين (تيلفاست ، فيكسوفاست) - مستقلب نشط من تيرفينادين ؛
• ليفوسيتريزين (كسيزال) - مشتق من السيتريزين ؛
• ديسلوراتادين (إريوس ، ديسال) هو المستقلب النشط للوراتادين.

للمخدرات أحدث جيلالانتقائية الكبيرة (الانتقائية) هي خاصية مميزة ، فهي تعمل حصريًا على مستقبلات H1 الطرفية. ومن هنا الفوائد:

1. الكفاءة: الامتصاص السريع بالإضافة إلى التوافر البيولوجي العالي يحددان معدل إزالة الحساسية.
2. التطبيق العملي: لا تؤثر على الأداء ؛ إن غياب التخدير بالإضافة إلى السمية القلبية يلغي الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
3. السلامة: لا تسبب الإدمان - وهذا يسمح لك بوصف دورات طويلة من العلاج. لا يوجد تفاعل عمليًا مع الأدوية التي يتم تناولها بشكل متزامن ؛ لا يعتمد الامتصاص على تناول الطعام ؛ تفرز المادة الفعالة "كما هي" (بدون تغيير) ، أي أن الأعضاء المستهدفة (الكلى ، الكبد) لا تعاني.

وصف الأدوية لالتهاب الأنف الموسمي والمزمن والتهاب الجلد والتشنج القصبي التحسسي.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين: الأسماء والجرعات

ملحوظة: الجرعات للكبار.

يأخذ Feksadin ، telfast ، fexofast 120-180 مجم × 1 مرة في اليوم. مؤشرات: أعراض حمى القش (عطس ، حكة ، التهاب الأنف) مجهول السبب (احمرار ، حكة).

يتم أخذ Levocetirizine-teva ، xyzal 5 مجم × 1 مرة في اليوم. الاستطبابات: التهاب الأنف التحسسي المزمن ، الشرى مجهول السبب.

يتم تناول Desloratadin-teva و Erius و Desal 5 مجم × 1 مرة يوميًا. الاستطبابات: حمى القش الموسمية ، الشرى المزمن مجهول السبب.

مضادات الهيستامين من الجيل الثالث: الآثار الجانبية

مع سلامتها النسبية ، يمكن أن تسبب حاصرات مستقبلات الهيستامين من الجيل الثالث: التحريض ، والتشنجات ، وعسر الهضم ، وجع بطنألم عضلي ، جفاف الفم ، أرق ، صداع ، متلازمة الوهن، غثيان ، خمول ، ضيق في التنفس ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم وضوح الرؤية ، زيادة الوزن ، بارونيريا (أحلام غير عادية).

مضادات الهيستامين للأطفال

قطرات Ksizal موصوفة للأطفال: أكبر من 6 سنوات جرعة يومية 5 مجم (= 20 نقطة) ؛ من 2 إلى 6 سنوات بجرعة يومية 2.5 مجم (= 10 قطرات) ، في كثير من الأحيان 1.25 مجم (= 5 قطرات) × مرتين في اليوم.
Levocetirizine-teva - الجرعة للأطفال فوق سن 6 سنوات: 5 ملغ × 1 مرة في اليوم.

يُسمح بشراب Erius للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 و 6 سنوات: 1.25 مجم (= 2.5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛ من 6 إلى 11 عامًا: 2.5 مجم (= 5 مل من الشراب) × مرة واحدة يوميًا ؛
المراهقون من عمر 12 سنة: 5 مجم (= 10 مل شراب) × مرة واحدة في اليوم.

Erius قادر على منع تطور المرحلة الأولى من رد الفعل التحسسي والالتهاب. متى مسار مزمنالشرى هو التطور العكسي للمرض. تم تأكيد الفعالية العلاجية لـ Erius في علاج الأرتكاريا المزمنة في دراسة متعددة المراكز خاضعة للتحكم الوهمي (أعمى). لذلك ، يوصى باستخدام Erius للأطفال من عمر سنة واحدة.

مهم: لم يتم إجراء دراسة حول فعالية مستحلبات Erius في مجموعة الأطفال. ومع ذلك ، تشير بيانات الحرائك الدوائية من دراسات جرعات الأطفال إلى أنه يمكن استخدام 2.5 ملغ من المستحلبات يوميًا. الفئة العمرية 6 - 11 سنة.

يوصف Fexofenadine 10 mg للمراهقين من سن 12 عامًا.

يخبر الطبيب عن أدوية الحساسية واستخدامها في طب الأطفال:

وصف مضادات الهيستامين أثناء الحمل

أثناء الحمل ، لا يتم وصف مضادات الهيستامين من الجيل الثالث. في حالات إستثنائيةيسمح باستخدام telfast أو fexofast.

مهم: المعلومات حول استخدام أدوية مجموعة فيكسوفينادين (تيلفاست) من قبل النساء الحوامل غير كافية. منذ الدراسات التي أجريت على حيوانات التجارب لم تكشف عن علامات تأثير سلبيتشغيل telfast دورة عامةالحمل والنمو داخل الرحم ، يعتبر الدواء آمنًا مشروطًا للنساء الحوامل.

مضادات الهيستامين: من ديفينهيدرامين إلى إيريوس

يدين العديد من الذين يعانون من الحساسية بالجيل الأول من مضادات الهيستامين بتحسين الرفاهية. يعتبر النعاس "الجانبي" أمراً مفروغاً منه: لكن الأنف لا يتدفق والعينان لا تسببان حكة. نعم ، تأثرت نوعية الحياة ، ولكن ما يجب القيام به - المرض. أتاح الجيل الأخير من مضادات الهيستامين لمجموعة كبيرة من المصابين بالحساسية ليس فقط التخلص من أعراض الحساسية ، ولكن أيضًا للعيش حياة طبيعية: قيادة السيارة وممارسة الرياضة دون المخاطرة "بالنوم أثناء التنقل".

مضادات الهيستامين من الجيل الرابع: الأساطير والواقع

في كثير من الأحيان في الإعلان عن أدوية لعلاج الحساسية ، ينزلق مصطلح "الجيل الجديد من مضادات الهيستامين" ، "الجيل الرابع من مضادات الهيستامين". علاوة على ذلك ، غالبًا ما تصنف هذه المجموعة غير الموجودة ليس فقط الأدوية المضادة للحساسية من الجيل الأحدث ، ولكن أيضًا الأدوية تحت العلامات التجارية الجديدة التي تنتمي إلى الجيل الثاني. هذا ليس أكثر من وسيلة للتحايل التسويقي. في التصنيف الرسمي ، تمت الإشارة إلى مجموعتين فقط من مضادات الهيستامين: الجيل الأول والثاني. المجموعة الثالثة عبارة عن مستقلبات نشطة دوائيا ، حيث تم تعيين مصطلح "حاصرات الهيستامين H1 من الجيل الثالث".

اليوم سنتحدث عن:

مضادات الهيستامين هي مواد تمنع عمل الهيستامين الحر. عندما يدخل مثير للحساسية الجسم ، يتم تحرير الهيستامين من الخلايا البدينة. النسيج الضامالمدرجة في جهاز المناعة في الجسم. يبدأ في التفاعل مع مستقبلات محددة ويسبب الحكة والتورم والطفح الجلدي ومظاهر الحساسية الأخرى. مضادات الهيستامين مسؤولة عن منع هذه المستقبلات. هناك ثلاثة أجيال من هذه الأدوية.

الجيل الأول من مضادات الهيستامين

ظهرت في عام 1936 واستمر استخدامها. ترتبط هذه الأدوية بشكل عكسي بمستقبلات H1 ، مما يفسر الحاجة إلى جرعة كبيرة وتكرار عالي للإعطاء.

تتميز مضادات الهيستامين من الجيل الأول بالخصائص الدوائية التالية:

تقليل قوة العضلات.
لها تأثير مهدئ ومنوم ومضاد للكولين.
تقوية آثار الكحول.
لها تأثير مخدر موضعي.
يعطي تأثيرًا علاجيًا سريعًا وقويًا ، ولكن قصير المدى (4-8 ساعات) ؛
يقلل الاستخدام طويل المدى من نشاط مضادات الهيستامين ، لذلك يتم تغيير الأموال كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع.

معظم مضادات الهيستامين من الجيل الأول قابلة للذوبان في الدهون ، ويمكن أن تعبر الحاجز الدموي الدماغي وترتبط بمستقبلات H1 في الدماغ ، وهو ما يفسر التأثير المهدئ لهذه الأدوية ، والذي يتحسن بعد تناول الكحول أو عقار ذات التأثيرالنفسي. عند تناول جرعات علاجية متوسطة عند الأطفال وجرعات سامة عالية عند البالغين ، يمكن ملاحظة التحريض النفسي. نظرًا لوجود تأثير مهدئ ، لا يتم وصف مضادات الهيستامين من الجيل الأول للأشخاص الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام.

تسبب الخصائص المضادة للكولين لهذه الأدوية تفاعلات شبيهة بالأتروبين ، مثل عدم انتظام دقات القلب ، وجفاف البلعوم الأنفي والفم ، واحتباس البول ، والإمساك ، وضعف البصر. يمكن أن تكون هذه الميزات مفيدة في التهاب الأنف ، ولكنها يمكن أن تزيد من انسداد مجرى الهواء الناجم عن الربو القصبي (زيادة لزوجة البلغم) ، مما يؤدي إلى تفاقم الورم الحميد البروستاتوالزرق وأمراض أخرى. في الوقت نفسه ، فإن هذه الأدوية لها تأثير مضاد للقىء ومضاد للتأرجح ، وتقلل من مظاهر الشلل الرعاش.

يتم تضمين عدد من مضادات الهيستامين في التركيبة الأموال المشتركة، التي تستخدم للصداع النصفي ونزلات البرد ودوار الحركة أو لها تأثير مهدئ أو منوم.

قائمة واسعة من الآثار الجانبية من تناول هذه مضادات الهيستامين تجعلها أقل احتمالا لاستخدامها في علاج أمراض الحساسية. كثير الدول المتقدمةحظر تنفيذها.

ديفينهيدرامين

ديفينهيدرامين موصوف ل حمى الكلأالشرى البحري دوار الهواءوالتهاب الأنف الوعائي الحركي والربو القصبي وردود الفعل التحسسية الناتجة عن الإدخال المواد الطبية(على سبيل المثال ، المضادات الحيوية) ، في علاج القرحة الهضمية ، والأمراض الجلدية ، إلخ.

مزايا: فعالية عالية في مضادات الهيستامين ، انخفاض حدة الحساسية ، تفاعلات الحساسية الزائفة. ديفينهيدرامين له تأثيرات مضادة للقىء ومضاد للسعال ، وله تأثير مخدر موضعي ، بسبب أنه بديل لنوفوكائين وليدوكائين في حالة عدم تحملهما.

سلبيات: عدم القدرة على التنبؤ بعواقب تناول الدواء وتأثيراته على الجهاز العصبي المركزي. يمكن أن يسبب احتباس البول وجفاف الأغشية المخاطية. تشمل الآثار الجانبية تأثيرات مهدئة ومنومة.

ديازولين

يحتوي الديازولين على نفس مؤشرات الاستخدام مثل مضادات الهيستامين الأخرى ، ولكنه يختلف عنها في خصائص التأثير.

مزايا: تأثير مهدئ خفيف يسمح باستخدامه عندما يكون من غير المرغوب فيه أن يكون له تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي.

سلبيات: يهيج الأغشية المخاطية للجهاز الهضمي ، يسبب الدوار ، ضعف التبول ، النعاس ، يبطئ التفاعلات العقلية والحركية. هناك معلومات حول تأثيرات سامةالمخدرات على الخلايا العصبية.

سوبراستين

يوصف Suprastin لعلاج الموسمية والمزمنة التهاب الملتحمة التحسسي، الشرى ، التهاب الجلد التأتبي ، وذمة كوينك ، الحكة من مسببات مختلفة ، الأكزيما. يتم استخدامه في شكل الحقن لمن يحتاجون الرعاية في حالات الطوارئحالات الحساسية الحادة.

مزايا: لا يتراكم في مصل الدم ، لذلك حتى مع الاستعمال المطول لا يسبب جرعة زائدة. بسبب النشاط العالي لمضادات الهيستامين ، لوحظ تأثير علاجي سريع.

سلبيات: أعراض جانبية - نعاس ، دوار ، تثبيط ردود الفعل ، إلخ - موجودة ، على الرغم من أنها أقل وضوحا. تأثير علاجيعلى المدى القصير ، من أجل إطالة أمدها ، يتم دمج Suprastin مع حاصرات H1 التي لا تحتوي على خصائص مهدئة.

تافيجيل

يستخدم Tavegil في شكل الحقن للوذمة الوعائية ، وكذلك صدمة الحساسية، كعامل وقائي وعلاجي لتفاعلات الحساسية والحساسية الزائفة.

مزايا: تجعله أطول وأقوى عمل مضادات الهيستامينمن ديميدرول ، وله تأثير مهدئ أكثر اعتدالًا.

سلبيات: قد يسبب بحد ذاته رد فعل تحسسي ، له بعض التأثيرات المثبطة.

فينكارول

يوصف Fenkarol عند ظهور الإدمان على مضادات الهيستامين الأخرى.

مزايا: له شدة ضعيفة من الخصائص المهدئة ، ليس له تأثير مثبط واضح على الجهاز العصبي المركزي ، سمية منخفضة ، يحجب مستقبلات H1 ، قادر على تقليل محتوى الهيستامين في الأنسجة.

سلبيات: نشاط أقل لمضادات الهيستامين بالمقارنة مع ديفينهيدرامين. يستخدم Fenkarol بحذر في وجود أمراض الجهاز الهضمي والقلب والأوعية الدموية والكبد.

الجيل الثاني من مضادات الهيستامين

لديهم مزايا على أدوية الجيل الأول:

لا يوجد تأثير مهدئ ومضاد للكولين ، لأن هذه الأدوية لا تعبر الحاجز الدموي الدماغي ، فقط بعض الأفراد يعانون من النعاس المعتدل ؛
نشاط عقلى، النشاط البدنيلا تعاني؛
يصل تأثير الأدوية إلى 24 ساعة ، لذلك يتم تناولها مرة واحدة في اليوم ؛
لا تسبب الإدمان ، مما يسمح لها أن توصف لفترة طويلة (3-12 شهرًا) ؛
عندما تتوقف عن تناول الأدوية ، يستمر التأثير العلاجي لمدة أسبوع تقريبًا ؛
لا يتم امتصاص الأدوية بالطعام في الجهاز الهضمي.

لكن مضادات الهيستامين من الجيل الثاني لها تأثير سام للقلب بدرجات متفاوتة ، لذلك عند تناولها ، تتم مراقبة نشاط القلب. هم بطلان في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي.

يتم تفسير حدوث تأثير سامة القلب من خلال قدرة مضادات الهيستامين من الجيل الثاني على سد قنوات البوتاسيوم في القلب. يزداد الخطر عندما يتم الجمع بين هذه الأدوية والأدوية المضادة للفطريات ، والماكروليدات ، ومضادات الاكتئاب ، وعصير الجريب فروت ، وإذا كان المريض يعاني من خلل شديد في وظائف الكبد.

كلاريدول

يستخدم Claridol لعلاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي والدوري ، والأرتكاريا ، والتهاب الملتحمة التحسسي ، والوذمة الوعائية وعدد من الأمراض الأخرى التي تصيب أصل الحساسية. تتواءم مع متلازمات الحساسية الزائفة والحساسية لدغات الحشرات. المدرجة في التدابير المعقدة لعلاج الحكة الجلدية.

مزايا: كلاريدول له تأثير مضاد للحكة ومضاد للحساسية ومضاد للالتهاب. يقلل الدواء من نفاذية الشعيرات الدموية ، ويمنع تطور الوذمة ، ويخفف من تشنج العضلات الملساء. لا يؤثر على الجهاز العصبي المركزي ، وليس له تأثير مضاد ومهدئ.

سلبيات: في بعض الأحيان بعد تناول كلاريدول ، يشكو المرضى من جفاف الفم والغثيان والقيء.

كلاريسنس

Clarisens قادرة على قمع إطلاق الهيستامين و C4 leukotriene من الخلايا البدينة. يتم استخدامه لعلاج ومنع مظاهر الحساسية مثل التهاب الأنف والتهاب الملتحمة والتهاب الجلد. يتم تضمين الدواء في علاج معقدالوذمة الوعائية ولدغات الحشرات التحسسية المختلفة. في ظل وجود تفاعلات حساسية زائفة ، فإن Clarisens قادرة على تخفيف حالة المريض بسرعة.

مزايا: الدواء لا يسبب الإدمان ، ولا يؤثر على عمل الجهاز العصبي المركزي ، وله تأثير مضاد للنضح ، ويخفف من تورم وتشنجات العضلات الملساء. يحدث التأثير العلاجي خلال نصف ساعة بعد تناول الدواء ويستمر ليوم واحد.

سلبيات: يحدث عرض جانبي عندما يعاني المريض من عدم تحمل فردي للدواء ويتجلى عن طريق عسر الهضم ، والصداع الشديد ، تعب، ردود الفعل التحسسية.

كلاروتادين

يحتوي كلاروتادين على المادة الفعالة لوراتادين ، وهي مانع انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1 ، والتي لها تأثير مباشر ، مما يسمح لك بتجنبها آثار غير مرغوب فيهامتأصل في مضادات الهيستامين الأخرى. مؤشرات للاستخدام هي التهاب الملتحمة التحسسي ، الشرى الحاد المزمن والمجهول السبب ، التهاب الأنف ، تفاعلات الحساسية الزائفة المرتبطة بإفراز الهيستامين ، لدغات الحشرات التحسسية ، الأمراض الجلدية المسببة للحكة.

مزايا: الدواء ليس له تأثير مهدئ ، ولا يسبب الإدمان ، ويعمل بسرعة ولفترة طويلة.

سلبيات: تشمل العواقب غير المرغوب فيها لأخذ كلارودين اضطرابات في الجهاز العصبي: وهن ، قلق ، نعاس ، اكتئاب ، فقدان ذاكرة ، رعشة ، هياج عند الطفل. قد يظهر التهاب الجلد على الجلد. متكرر و تبول مؤلموالإمساك والإسهال. زيادة الوزن بسبب اضطراب جهاز الغدد الصماء. يمكن أن تتجلى هزيمة الجهاز التنفسي في السعال والتشنج القصبي والتهاب الجيوب الأنفية ومظاهر مماثلة.

لوميلان

يشار إلى لوميلان التهاب الأنف التحسسي(التهاب الأنف) ذو طبيعة موسمية ودائمة ، طفح جلدي من أصل تحسسي ، حساسية زائفة ، تفاعلات لدغات الحشرات ، التهاب تحسسي في الغشاء المخاطي لمقلة العين.

مزايا: Lomilan قادر على تخفيف الحكة وتقليل نبرة العضلات الملساء وإنتاج الإفرازات (سائل خاص يظهر أثناء عملية الالتهاب) ، ويمنع وذمة الأنسجة بالفعل بعد نصف ساعة من تناول الدواء. تأتي الكفاءة الأكبر في 8-12 ساعة ، ثم تنحسر. Lomilan لا يسبب الإدمان ولا يؤثر سلبًا على نشاط الجهاز العصبي.

سلبيات: ردود الفعل السلبيةنادرا ما يتجلى في الصداع والتعب والنعاس والتهاب الغشاء المخاطي في المعدة والغثيان.

لورا جكسال

يوصى باستخدام LoraGexal في حالات التهاب الأنف التحسسي الموسمي على مدار العام ، والتهاب الملتحمة ، والأمراض الجلدية المسببة للحكة ، والأرتكاريا ، وذمة كوينك ، لدغات الحساسيةالحشرات وردود الفعل التحسسية الزائفة المختلفة.

مزايا: الدواء لا يحتوي على مضادات الكولين ولا العمل المركزيلا يؤثر استقباله على انتباه المريض ووظائفه الحركية وأدائه وصفاته العقلية.

ميني: LoraGeksal جيد التحمل عادة ، ولكن في بعض الأحيان يسبب التعب ، جفاف الفم ، الصداع ، عدم انتظام دقات القلب ، الدوخة ، الحساسية ، السعال ، القيء ، التهاب المعدة ، اختلال وظائف الكبد.

كلاريتين

يحتوي كلاريتين العنصر النشط- لوراتادين ، يحجب مستقبلات الهيستامين H1 ويمنع إفراز الهيستامين والبراديكانين والسيروتونين. تستمر فعالية مضادات الهيستامين لمدة يوم ، وتأتي العلاجية بعد 8-12 ساعة. يستخدم كلاريتين لعلاج التهاب الأنف التحسسي وتفاعلات الجلد التحسسية وحساسية الطعام درجة معتدلةالربو القصبي.

مزايا: كفاءة عاليةفي علاج أمراض الحساسية ، المخدرات لا تسبب الإدمان والنعاس.

سلبيات: حالات الآثار الجانبية نادرة ، وتتجلى في غثيان ، صداع ، التهاب المعدة ، هياج ، تفاعلات تحسسية ، نعاس.

روبافين

يحتوي Rupafin على عنصر نشط فريد - rupatadine ، والذي يتميز بنشاط مضادات الهيستامين وتأثير انتقائي على مستقبلات H1-histamine الطرفية. يوصف للأرتكاريا المزمنة مجهول السبب والتهاب الأنف التحسسي.

مزايا: روبافين يتكيف بشكل فعال مع أعراض أمراض الحساسية المذكورة أعلاه ولا يؤثر على الجهاز العصبي المركزي.

سلبيات: عواقب غير مرغوب فيها لتناول الدواء - الوهن ، والدوخة ، والتعب ، صداع، نعاس ، جفاف الفم. يمكن أن يؤثر على الجهاز التنفسي والجهاز العصبي والعضلي الهيكلي والجهاز الهضمي ، وكذلك التمثيل الغذائي والجلد.

كيستين

يمنع Kestin مستقبلات الهيستامين التي تزيد من نفاذية الأوعية الدموية ، مما يسبب تشنجات عضليةمما يؤدي إلى رد فعل تحسسي. يتم استخدامه لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي والتهاب الأنف والأرتكاريا المزمنة مجهولة السبب.

مزايا: الدواء يعمل بعد ساعة من التطبيق ، التأثير العلاجي يستمر يومين. يسمح لك تناول Kestin لمدة خمسة أيام بالحفاظ على تأثير مضادات الهيستامين لمدة 6 أيام تقريبًا. التأثيرات المهدئة غير موجودة عمليا.

سلبيات: يمكن أن يسبب استخدام Kestin الأرق وآلام في البطن والغثيان والنعاس والوهن والصداع والتهاب الجيوب الأنفية وجفاف الفم.

مضادات الهيستامين الجديدة ، الجيل الثالث

هذه المواد هي عقاقير أولية ، مما يعني أنه عندما تدخل الجسم ، يتم تحويلها من شكلها الأصلي إلى مستقلبات نشطة دوائيا.

جميع مضادات الهيستامين من الجيل الثالث ليس لها تأثير سامة للقلب ومهدئ ، لذلك يمكن استخدامها من قبل الأشخاص الذين ترتبط أنشطتهم بتركيز عالٍ من الاهتمام.

تحجب هذه الأدوية مستقبلات H1 ، ولها أيضًا تأثير إضافي على مظاهر الحساسية. لديهم انتقائية عالية ، لا يتغلبون على الحاجز الدموي الدماغي ، لذا فهم ليسوا غريبين عواقب سلبيةمن جانب الجهاز العصبي المركزي غائب أثر جانبيعلى القلب.

يساهم وجود تأثيرات إضافية في استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثالث في علاج طويل الأمدمعظم مظاهر الحساسية.

هيسمنال

يوصف Gismanal كعامل علاجي وقائي لحمى القش وتفاعلات الجلد التحسسية ، بما في ذلك الشرى والتهاب الأنف التحسسي. يتطور تأثير الدواء في غضون 24 ساعة ويصل إلى الحد الأقصى بعد 9-12 يومًا. مدته تعتمد على العلاج السابق.

مزايا: المخدرات عمليا لا تأثير مهدئلا يزيد من تأثير تناول الحبوب المنومة أو الكحول. كما أنه لا يؤثر على القدرة على قيادة السيارة أو النشاط العقلي.

سلبيات: يمكن أن يسبب Hismanal زيادة الشهية ، والأغشية المخاطية الجافة ، وعدم انتظام دقات القلب ، والنعاس ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وإطالة QT ، والخفقان ، والانهيار.

تريكسيل

Trexil هو مضاد لمستقبلات H1 سريع المفعول ونشط بشكل انتقائي مشتق من buterophenol ، والذي يختلف في التركيب الكيميائي عن نظائره. يستخدم في التهاب الأنف التحسسي للتخفيف من أعراضه ، مظاهر الحساسية الجلدية (تخطيط الجلد ، التهاب الجلد التماسي، الشرى ، الأكزيما الوتونية ،) ، الربو ، وني ومثير النشاط البدني، وكذلك فيما يتعلق بردود الفعل التحسسية الحادة لمختلف المهيجات.

مزايا: نقص التأثير المهدئ ومضادات الكولين ، التأثير على النشاط النفسي الحركي ورفاهية الشخص. الدواء آمن للاستخدام في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما واضطرابات البروستاتا.

تلفاست

تيلفاست هو دواء مضاد للهيستامين عالي الفعالية ، وهو مستقلب للتيرفينادين ، لذلك ، له تشابه كبير مع مستقبلات الهيستامين H1. تلتزم تيلفاست بهم وتمنعهم ، وتمنع مظاهرهم البيولوجية كأعراض حساسية. يتم تثبيت أغشية الخلايا البدينة وتقليل إفراز الهيستامين منها. مؤشرات للاستخدام هي وذمة وعائية ، شرى ، حمى القش.

مزايا: لا يظهر خواص مهدئة ، لا يؤثر على سرعة التفاعلات وتركيز الانتباه ، عمل القلب ، غير إدمان ، فعال للغاية ضد أعراض وأسباب أمراض الحساسية.

سلبيات: العواقب النادرة لتناول الدواء هي الصداع ، والغثيان ، والدوخة ، وهناك تقارير متفرقة عن ضيق في التنفس ، ورد فعل تحسسي ، واحمرار في الجلد.

زيرتيك

Zyrtec هو مضاد تنافسي لمستقلب الهيدروكسيزين ، الهيستامين. يسهل الدواء الدورة وفي بعض الأحيان يمنع تطور الحساسية. يحد Zyrtec من إطلاق الوسطاء ، ويقلل من هجرة الحمضات ، الخلايا القاعدية ، العدلات. يستخدم الدواء لالتهاب الأنف التحسسي ، والربو القصبي ، والأرتكاريا ، والتهاب الملتحمة ، والتهاب الجلد ، والحمى ، وحكة الجلد ، والوذمة المضادة للعصاب.

مزايا: يمنع بشكل فعال حدوث الوذمة ، ويقلل من نفاذية الشعيرات الدموية ، ويخفف من تشنج العضلات الملساء. لا يحتوي Zyrtec على تأثيرات مضادات الكولين ومضادات السيروتونين.

سلبيات: يمكن أن يؤدي الاستخدام غير السليم للدواء إلى دوار ، صداع نصفي ، نعاس ، تفاعلات تحسسية.

مضادات الهيستامين للأطفال

لعلاج مظاهر الحساسية عند الأطفال ، يتم استخدام مضادات الهيستامين من جميع الأجيال الثلاثة.

تتميز مضادات الهيستامين من الجيل الأول بحقيقة أنها تظهر بسرعة خصائصها العلاجية ويتم إفرازها من الجسم. هم في طلب العلاج. المظاهر الحادةردود الفعل التحسسية. يتم وصفها في دورات قصيرة. الأكثر فعالية من هذه المجموعة هو Tavegil ، Suprastin ، Diazolin ، Fenkarol.

تؤدي نسبة كبيرة من الآثار الجانبية إلى انخفاض استخدام هذه الأدوية لحساسية الأطفال.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني لا تسبب التخدير ، وتعمل لفترة أطول وعادة ما تستخدم مرة واحدة في اليوم. آثار جانبية قليلة. من بين الأدوية في هذه المجموعة ، يتم استخدام Ketitofen و Fenistil و Cetrin و Erius لعلاج مظاهر الحساسية لدى الأطفال.

تشمل مضادات الهيستامين من الجيل الثالث للأطفال جيزمانال وتيرفين وغيرها. يتم استخدامها في عمليات الحساسية المزمنة ، لأنها قادرة على البقاء في الجسم لفترة طويلة. ليس هناك أي آثار جانبية.

عواقب سلبية:

الجيل الأول: الصداع ، والإمساك ، وعدم انتظام دقات القلب ، والنعاس ، وجفاف الفم ، وعدم وضوح الرؤية ، واحتباس البول ، وقلة الشهية.
الجيل الثاني: تأثير سلبي على القلب والكبد.
الجيل الثالث: لا يوجد ، موصى به للاستخدام من 3 سنوات.

بالنسبة للأطفال ، يتم إنتاج مضادات الهيستامين في شكل مراهم (تفاعلات حساسية على الجلد) ، وقطرات ، وشراب وأقراص للإعطاء عن طريق الفم.

مضادات الهيستامين أثناء الحمل

في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، يحظر تناول مضادات الهيستامين. في الثانية يتم تعيينهم فقط في الحالات القصوىلأن أيًا من هذه العلاجات ليس آمنًا تمامًا.

يمكن لمضادات الهيستامين الطبيعية ، والتي تشمل فيتامينات C ، B12 ، البانتوثينيك ، الأوليك وأحماض النيكوتين ، الزنك ، زيت السمك ، أن تساعد في التخلص من بعض أعراض الحساسية.

أكثر مضادات الهيستامين أمانًا هي Claritin و Zirtek و Telfast و Avil ، ولكن يجب الاتفاق على استخدامها مع الطبيب دون فشل.