פרצטמוליש לו תכונות נוגדות חום, משככות כאבים ואנטי דלקתיות בינוניות. זה מעכב את ההתרגשות של מרכז ויסות החום, גם מעכב (מעכב) את הסינתזה של פרוסטגלנדינים, מתווכים דלקתיים עם השפעה אורגנית בולטת.
פרצטמולנספג במהירות לתוך חטיבות עליונותמעיים, חודרים לכל רקמות הגוף, עובר חילוף חומרים בכבד, תוך היווצרות של גלוקורנגיד ואקמול סולפט, ומופרש בעיקר על ידי הכליות. כמות קטנהאקמול עובר דה-אצטילציה עם היווצרות של para-aminophenol, אשר מקדם יצירת methemoglobin, זה גורם לרעילות של התרופה. הקישור של אקמול לחלבוני פלזמה הוא 25%. הריכוז המרבי של התרופה כאשר נלקח דרך הפה נצפה לאחר 30-40 דקות. השפעה אנטי-פירטיתמגיע תוך 1.5-2 שעות. זמן מחצית החיים של אקמול הוא 2-4 שעות.
עם שימוש ממושך של אקמול במינונים גדולים, התרופה עלולה להיות בעלת השפעה כבדית.
אינדיקציות לשימוש
פרצטמולמוצג עבור טיפול סימפטומטיתסמונת כאב ממקורות שונים בעוצמה קלה עד בינונית: כְּאֵב רֹאשׁ, כְּאֵב שִׁנַיִם, אלגומנוריאה, מיאלגיה, נוירלגיה, כאבי גב, ארתרלגיה, וכן מצבים המלווים בתגובה היפרתרמית במחלות זיהומיות ודלקתיות.
אופן היישום
גלולות
למבוגרים מנה בודדתאקמול הוא 0.35-0.5 גרם 3-4 פעמים ביום, המינון היחיד המרבי למבוגרים הוא 1.5 גרם, המקסימום מנה יומית 3-4 גרם. יש ליטול את התרופה לאחר ארוחות עם הרבה מים.
עבור ילדים מגיל 9 עד 12, המינון היומי המרבי הוא 2 גרם.
נרות פי הטבעת
לילדים בגילאי חודש עד 3 שנים משתמשים בנרות פי הטבעת, מנה בודדת של אקמול היא 15 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף, יומי - 60 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף של ילד. ריבוי שימוש 3-4 פעמים ביום.
למבוגרים ולמתבגרים השוקלים מעל 60 ק"ג, מנה בודדת היא 0.35-0.5 גרם, המינון החד-פעמי המרבי הוא 1.5 גרם 3-4 פעמים ביום. מינון יומי 3-4 גרם.
עבור ילדים מגיל 6 עד 12, המינון היומי המרבי הוא 2 גרם ב-4 מנות מחולקות.
עבור ילדים מגיל 3 עד 6, המינון היומי המרבי הוא 1-2 גרם אקמול, בשיעור של 60 מ"ג לכל ק"ג אחד ממשקל הגוף של הילד ב-3-4 מנות.
סירופ
לילדים בגילאי 3 עד 12 חודשים, 2.5-5 מ"ל סירופ (60-120 מ"ג אקמול).
לילדים מגיל שנה עד 5 שנים - 5-10 מ"ל סירופ (120-240 מ"ג אקמול).
לילדים בגילאי 5 עד 12 שנים - 10-20 מ"ל סירופ (240-480 מ"ג אקמול).
מבוגרים וילדים במשקל מעל 60 ק"ג - 20-40 מ"ל סירופ (480-960 מ"ג אקמול).
תדירות נטילת סירופ אקמול היא 3-4 פעמים ביום.
אם מצבו של החולה אינו משתפר בעת נטילת אקמול, יש צורך ליידע את הרופא על כך.
תופעות לוואי
ממערכת הדם: אנמיה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, לויקופניה, מתמוגלובינמיה.
ממערכת ההפרשה: קוליק כליות, פיוריה אספטית, גלומרולונפריטיס.
ממערכת העצבים: התרגשות מוגברת או להיפך ישנוניות.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: ירידה בכיווץ שריר הלב.
ממערכת העיכול: בחילות, כאבים באזור האפיגסטרי. עם שימוש ממושך של אקמול במינונים גדולים, התרופה עלולה להיות בעלת השפעה כבדית.
תגובות אלרגיות: פריחות בעור, גירוד, אנגיואדמה.
התוויות נגד
רגישות יתר לאקמול, אי ספיקת כבד וכליות.
באמצעות נרות פי הטבעתהתוויות נגד הן מחלות דלקתיותרירית פי הטבעת.
הֵרָיוֹן
בזהירות, אקמול נקבע לנשים בהריון ובמהלך ההנקה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית של ברביטורטים של תרופות אנטי אפילפטיות, rifampicin, ניתן להגביר את ההשפעה הפטוטוקסית של אקמול, וגם ההשפעה האנטי-פירטית שלו מופחתת. אקמול מגביר את ההשפעה של חומרי קרישה עקיפים (נגזרות קומרין). משפר את הפעולה חומצה סליצילית, קפאין, קודאין.
בשילוב עם phenobarbital, מתמוגלובינמיה עולה. אקמול משפר את פעולתם של נוגדי עוויתות. אין להשתמש באקמול עם תרופות אחרות המכילות אקמול, על מנת למנוע מנת יתר.
מנת יתר
אם כמות לקח תרופהגבוה פי כמה מהמינון המרבי המומלץ, הוא עלול לגרום להשפעה רעילה על הכבד, המלווה בישנוניות, חיוורון של העור וריריות גלויות, בחילות, הקאות וסחרחורת. רוב התסמינים הללו מתפתחים ביום הראשון. מתי תסמינים דומיםצריך להגיש בקשה בדחיפות טיפול רפואי, שכן יש לציין אשפוז דחוף. כתרופה נגד, N-אצטילציסטאין משמש לווריד או דרך הפה. מומלץ גם ניקוי רעלים וטיפול סימפטומטי.
טופס שחרור
כרטיסייה. חבילת שלפוחית 0.2 גרם מס' 10.
כרטיסייה. רצועה 0.2 גרם מס' 10.
כרטיסייה. שלפוחית 0.2 גרם מס' 10.
אקמול - 0.2 גרם.
כרטיסייה. שלפוחיות 325 מ"ג, מס' 6, מס' 12.
כרטיסייה. מיכל 325 מ"ג, #30.
אקמול - 325 מ"ג.
כרטיסייה. חבילת שלפוחית 0.5 גרם מס' 10.
כרטיסייה. שלפוחיות 0.5 גרם מס' 10.
אקמול - 0.5 גרם.
קפסולות 325 מ"ג שלפוחיות, מס' 6, מס' 12.
קפסולות 325 מ"ג מיכל מס' 30.
סירופ 125 מ"ג / 5 מ"ל בקבוק 60 מ"ל, מס' 1.
סירופ 125 מ"ג / 5 מ"ל בקבוק 100 מ"ל, מס' 1.
אקמול - 125 מ"ג/5 מ"ל.
סירופ 120 מ"ג / 5 מ"ל בקבוק 50 מ"ל, מס' 1.
סירופ 120 מ"ג / 5 מ"ל בקבוק 100 מ"ל, מס' 1.
סירופ 120 מ"ג / 5 מ"ל בקבוק פולימר 50 מ"ל, מס' 1.
סירופ 120 מ"ג / 5 מ"ל בקבוק פולימר 100 מ"ל, מס' 1.
חֵלֶק טבליות אקמולכולל 500 או 200 מ"ג של החומר הפעיל.
הרכב התרופה בצורה נרות פי הטבעתכולל 50, 100, 150, 250 או 500 מ"ג של החומר הפעיל.
ההרכב של אקמול, המיוצר בצורה סירופ, חומר פעילכלול בריכוז של 24 מ"ג/מ"ל.
טופס שחרור
- גלולות(6 או 10 חתיכות בשלפוחיות או באריזה ללא תאים);
- סירופ 2.4%(בקבוקים 50 מ"ל);
- השעיה 2.4%(בקבוקים 100 מ"ל);
- נרות פי הטבעת 0.08, 0.17 ו-0.33 גרם (5 יח' באריזת שלפוחית, 2 חבילות בחבילה).
קוד OKPD עבור אקמול הוא 24.41.20.195.
השפעה פרמקולוגית
קבוצה פרמקולוגית שאליה שייך הסוכן: משככי כאבים לא נרקוטיים , כולל לא סטרואידים ו תרופות אנטי דלקתיות אחרות .
לתרופה יש נוגד חום ו מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים פעולה.
פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה
אקמול הוא משכך כאבים לא נרקוטי , שתכונותיהם ומנגנון פעולתם נובעים מהיכולת לחסום (בעיקר במערכת העצבים המרכזית) COX-1 ו-COX-2, תוך השפעה על מוקדי ויסות החום והכאב.
לתרופה אין השפעה אנטי דלקתית (ההשפעה האנטי דלקתית היא כל כך לא משמעותית שאפשר להזניח אותה) בשל העובדה שהשפעת החומר על COX מנוטרלת ב רקמות דלקתיותאנזים פרוקסידאז.
היעדר השפעה חוסמת על הסינתזה של Pg ברקמות היקפיות קובע את היעדר השפעה שליליתעל חילופי מים ואלקטרוליטים בגוף, כמו גם על הקרום הרירי של תעלת העיכול.
ספיגת התרופה גבוהה, Cmax נע בין 5 ל-20 מיקרוגרם למ"ל. הריכוז בדם מגיע למקסימום תוך 0.5-2 שעות. החומר יכול לעבור דרך BBB.
אקמול עם HB חודר לחלב של אם מניקה בכמות שאינה עולה על 1%.
החומר עובר טרנספורמציה ביולוגית בכבד. אם מטבוליזציה מתבצעת בהשפעת אנזימי כבד מיקרוזומליים, נוצרים מוצרים רעילים של חילוף חומרים ביניים (במיוחד N-acetyl-b-benzoquinoneimine), אשר ברמה נמוכה בגוף יכול לעורר נזק ונמק של תאי כבד.
מאגרי הגלוטתיון מתרוקנים בעת נטילת 10 גרם או יותר של אקמול.
שני מסלולים נוספים לחילוף חומרים של אקמול הם צימוד סולפט (שכיח בילודים, במיוחד אלו שנולדו בטרם עת) וצימוד גלוקורוניד (שכיח אצל מבוגרים).
מוצרים מטבוליים מצומדים מראים פעילות פרמקולוגית נמוכה (כולל רעילה).
T1 / 2 - מ 1 עד 4 שעות (בקשישים, נתון זה עשוי להיות גדול). הוא מופרש בעיקר בצורה של מצמידים על ידי הכליות. רק 3% מהאקמול שנלקח מופרש בצורתו הטהורה.
אינדיקציות לשימוש
אינדיקציות לשימוש באקמול:
- תסמונת כאב (התרופה נלקחת לכאב שיניים, עם אלגומנוריאה , עם כאב ראש, , מיאלגיה , ארתרלגיה , );
- מתפתח על הרקע מחלות מדבקות מצבי חום .
הטבליה האבקה היא עזרה דחופהמ אקנה (מרחו את התרופה על האזור הפגוע לא יותר מ-10 דקות).
כאשר אתה צריך להקל במהירות על כאב ודלקת (לדוגמה, לאחר התערבות כירורגית), כמו גם במצבים בהם מתן פומי של טבליות/תרחיף אינו אפשרי, ניתן לרשום מתן פרצטמול תוך ורידי.
התרופה מיועדת ל טיפול סימפטומטי, הפחתת עוצמת הדלקת והכאב בזמן השימוש. זה לא משפיע על התקדמות המחלה.
למה צריך אקמול להצטננות?
מה זה אקמול? זֶה תרופה לא נרקוטית עם יעילות נוגדת חום בולטת, המאפשרת לך לעצור את הכאב עם השלכות שליליות לפחות על הגוף.
כדאיות השימוש בתרופה הצטננות לאור העובדה ש תסמינים אופיינייםפרק הצטננותהם: טמפרטורה גבוהה (לעתים קרובות עווית), עולה ככל שטמפרטורת הגוף עולה, חולשה, מבוכה כללית, תסמונת כאב (מתבטאת, ככלל, בצורה של מיגרנה).
היתרון העיקרי של שימוש באקמול על הטמפרטורה הוא זה פעולה אנטי-פירטית סם קרוב ל מנגנונים טבעייםקירור הגוף.
בהשפעה על מערכת העצבים המרכזית, הסוכן ממקם את הפעולה בהיפותלמוס, מה שתורם לנורמליזציה של תהליך ויסות החום ומאפשר להפעיל את מנגנוני ההגנה של הגוף.
בנוסף, בהשוואה לרוב ה-NSAIDs האחרים, התרופה פועלת באופן סלקטיבי ומעוררת כמות מינימלית תופעות לוואי.
האם אקמול עוזר לכאבי ראש?
התרופה יעילה לכל כאב בעוצמה בינונית. עם זאת, הוא מיועד לטיפול סימפטומטי. המשמעות היא שהתרופה עוזרת להעלים את התסמינים מבלי להעלים את הסיבה שגרמה להם. יש להשתמש בו פעם אחת.
התוויות נגד אקמול
התוויות נגד לשימוש בתרופה הן רגישות יתר, היפרבילירובינמיה מולדת , מחסור באנזים G6PD , פתולוגיות קשותכליה כבד , מחלות דם , לויקופניה , הביע אֲנֶמִיָה .
תופעות לוואי
תופעות הלוואי מתבטאות לרוב בצורה של תגובות רגישות יתר. תסמינים עבור התרופה: , עור מגרד , הופעת פריחה , .
לפעמים נטילת התרופה עלולה להיות מלווה בהפרות hematopoiesis (אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, פנציטופניה, לויקופניה, נויטרופניה ) ו תופעות דיספפטיות .
בְּ שימוש לטווח ארוךמינונים גבוהים אפשריים השפעה כבדית .
הוראות יישום של אקמול
טבליות אקמול: הוראות שימוש. האם ניתן לתת לילדים גלולות?
מינון למבוגרים וילדים מעל גיל 12 (בתנאי שמשקל גופם עולה על 40 ק"ג) - עד 4 גרם ליום. (20 טבליות של 200 מ"ג או 8 טבליות של 500 מ"ג).
המינון של Paracetamol MS, Paracetamol UBF ותרופות מיצרנים אחרים, הזמינים בצורת טבליות, הוא 500 מ"ג (במידת הצורך - 1 גרם) למנה אחת. אתה יכול לקחת טבליות אקמול עד 4 רובל ליום. הטיפול נמשך 5-7 ימים.
טבליות אקמול לילדים יכולות להינתן לילד מגיל שנתיים. המינון האופטימלי של טבליות אקמול לילדים גיל צעיר יותר- 0.5 כרטיסיות. 200 מ"ג כל 4-6 שעות. מגיל 6 יש לתת לילד טאבלט שלם 200 מ"ג באותה תדירות של יישומים.
אקמול בטבליות 325 מ"ג משמש מגיל 10. ילדים בגילאי 10-12 רושמים ליטול אותו דרך הפה ב-325 מ"ג 2 או 3 רובל ליום. (מבלי לחרוג מהמינון המרבי המותר, אשר עבור הקבוצה שצוינהמטופל הוא 1.5 גרם ליום).
למבוגרים ולילדים מעל גיל 12 מומלץ ליטול 1-3 טבליות כל 4-6 שעות. המרווחים בין המנות לא יפחת מ-4 שעות, והמינון לא יעלה על 4 גרם ליום.
במהלך ההנקה ובמהלך ההריון, אקמול אינו ברשימת התרופות האסורות. אם נוטלים אותו בזמן הנקה במינון טיפולי ובמרווחים המומלצים בהוראות, הריכוז בחלב לא יעלה על 0.04-0.23% מהמינון הכולל של התרופה שנלקחה.
הוראות לנרות: באיזו תדירות אני יכול לקחת ואחרי איזה שעה התרופה פועלת בצורה של נרות?
נרות מיועדים לשימוש פי הטבעת. יש להכניס נרות לתוך פי הטבעת לאחר ניקוי המעי.
מבוגרים מוצגים בכרטיסייה אחת. 500 מ"ג מ 1 עד 4 r / יום; המינון הגבוה ביותר הוא 1 גרם לכל קבלה או 4 גרם ליום.
הוראות לנרות אקמול לילדים
מינון התרופה בנרות לילדים מחושב בהתאם למשקל הילד ולגילו. נרות ילדים 0.08 גרם משמשים מגיל שלושה חודשים, נרות 0.17 גרם מומלצים לילדים מגיל 12 חודשים עד 6 שנים, נרות 0.33 גרם משמשים לטיפול בילדים בני 7-12.
הם ניתנים אחד בכל פעם, תוך שמירה על מרווחים של לפחות 4 שעות בין זריקות, 3 או 4 יח'. במהלך היום (תלוי במצב הילד).
אם נשווה את היעילות של סירופ אקמול ליעילות של נרות (זהו אלה צורות מינוןלרוב נקבע לילדים), הראשון פועל מהר יותר, והשני - ארוך יותר.
מכיוון שהשימוש בנרות נוח ובטוח יותר בהשוואה לטבליות, השימוש בהם רלוונטי יותר מאשר ככל שהילד צעיר יותר. כלומר, נרות עם אקמול לילודים הם צורת המינון האופטימלית.
המינון הרעיל לילד הוא 150 (או יותר) מ"ג/ק"ג. כלומר, אם ילד שוקל 20 ק"ג, מוות מהתרופה יכול להתרחש כבר כאשר נוטלים 3 גרם ליום.
בעת בחירת מנה בודדת, הנוסחה משמשת: 10-15 מ"ג / ק"ג 2-3 פעמים ביום, לאחר 4-6 שעות. המינון הגבוה ביותר של אקמול לילדים לא יעלה על 60 מ"ג/ק"ג ליום.
אקמול לילדים: הוראות שימוש בסירופ ותרחיף
מותר להשתמש בסירופ ילדים לטיפול בתינוקות מעל 3 חודשים. ניתן להשתמש בתרחיף לילדים, מכיוון שהוא אינו מכיל סוכר, מחודש.
מנה אחת של סירופ לילדים בני 3-12 חודשים היא ½-1 כפית, לילדים מגיל 12 חודשים עד 6 שנים - 1-2 כפיות, לילדים בגילאי 6-14 - 2-4 כפיות. תדירות היישום משתנה בין 1 ל-4 פעמים ביום (יש לתת לילד תרופה לא יותר מפעם אחת ב-4 שעות).
השעיה לילדים ניתנת במינון דומה. כיצד לתת לילדים עד 3 חודשים של התרופה, רק הרופא המטפל יכול לומר.
מִנוּן אקמול לילדיםיש לבחור גם תוך התחשבות במשקל הגוף של הילד. המינון לא יעלה על 10-15 מ"ג/ק"ג למנה ו-60 מ"ג/ק"ג ליום. כלומר, אם הילד בן 3, מינון התרופה (במשקל ממוצע של 15 ק"ג) יהיה 150-225 מ"ג למנה.
אם במינון המצוין אין לסירופ או תרחיף לילדים פעולה רצויה, יש להחליף את התרופה באנלוג לחומר פעיל אחר.
לפעמים להסרה מצב קדחתנישילוב של אקמול ו (בטמפרטורות של 38.5 מעלות צלזיוס ומעלה, שאינן מתנפחות היטב). המינון של התרופות הוא כדלקמן:
- אקמול - לפי ההוראות, תוך התחשבות במשקל / גיל;
- אנאלגין - 0.3-0.5 מ"ג לק"ג.
לא ניתן להשתמש בשילוב זה לעתים קרובות, כי יישום אנאלגין תורם לשינויים בלתי הפיכים בהרכב הדם.
רופאי אמבולנס, על מנת להוריד טמפרטורה גבוהה מאוד, משתמשים בתרופה בשילוב עם אנטיהיסטמינים ואחרים משככי כאבים-משככי חום .
אחת הגרסאות של מה שנקרא "טרויצ'טקה" - " אנאלגין + + אקמול". כתוספת לפרצטמול, ניתן להשתמש בתכשירים: + , לא-שפא + אנאלגין אוֹ אנאלגין + סופרסטין .
מה עדיף: אקמול או איבופרופן?
תאימות לאלכוהול
אקמול ואלכוהול אינם תואמים.
ויקיפדיה מציינת כי המינון הקטלני של אקמול למבוגר הוא 10 גרם או יותר. ל תוצאה קטלניתמוביל נזק חמור לכבד , אשר נגרמת על ידי ירידה חדהעתודות של גלוטתיון והצטברות של מוצרים רעילים של חילוף חומרים ביניים, שיש להם אפקט רעיל בכבד.
בגברים שצורכים באופן שיטתי יותר מ-200 מ"ל יין או 700 מ"ל בירה ביום (לנשים מדובר ב-100 מ"ל יין או 350 מ"ל בירה) מנה קטלניתייתכן אפילו שיש מינון טיפולי של התרופה, במיוחד אם חלף זמן קצר בין נטילת אקמול לאלכוהול.
האם ניתן ליטול אקמול עם אנטיביוטיקה?
תרופות להורדת חום ניתן להשתמש בשילוב עם אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה . יחד עם זאת, חשוב מאוד שהתרופות לא ייקחו על בטן ריקה, והמרווח בין נטילתן הוא לפחות 20-30 דקות.
אקמול במהלך ההריון וההנקה. האם אפשר לשתות תרופה בהריון ומניקה?
מההוראות עולה כי התרופה חוצה את השליה, אך עד כה לא הוכחה השפעה שלילית של אקמול על התפתחות העובר.
האם ניתן לקחת אקמול במהלך ההריון?
במהלך המחקרים נמצא כי השימוש בתרופה במהלך ההריון (בעיקר במחצית השנייה של ההריון) מעלה את הסיכון להתפתחות של ילד. הפרעות בדרכי הנשימה, , ביטויים אלרגיים, צפצופים.
יחד עם זאת, בשליש השלישי, ההשפעה הרעילה של זיהומים מסוכנת לא פחות מהשפעתן של תרופות מסוימות. היפרתרמיה אימהית יכולה לגרום היפוקסיה אצל העובר.
נטילת התרופה בשליש השני (כלומר, מ-3 חודשים עד כ-18 שבועות) עלולה לגרום למומים אצל ילד איברים פנימייםשלעיתים קרובות לא מופיעים עד לאחר הלידה. בהקשר זה, התרופה נקבעת לשימוש אפיזודי ורק במקרים קיצוניים.
עם זאת, תרופה זו היא שנחשבת לבטוחה ביותר. מְשַׁכֵּך כְּאֵבִים לאמהות לעתיד.
לשאלה, האם ניתן לשתות אקמול במהלך ההריון עבור דייטים מוקדמים, אין תשובה ברורה. בשבועות הראשונים נטילת התרופה עלולה לעורר הפלה וכמו כל תרופה אחרת לגרום למומים שאינם מתאימים לחיים.
אז האם נשים בהריון יכולות לקחת אקמול? זה אפשרי, אבל רק אם יש ראיות. לפני שאתה לוקח גלולה, אתה צריך לשקול את היתרונות והחסרונות. לִפְעָמִים חוֹםאצל האם פחות מסוכן לעובר מאשר אֲנֶמִיָה אוֹ קוליק כליות עקב תרופות.
מינון במהלך ההריון
השימוש במינונים גבוהים של התרופה במהלך ההריון עלול להשפיע לרעה על מצב הכבד והכליות. נשים בהריון עם עלייה בטמפרטורה על רקע שַׁפַעַת אוֹ אתה צריך להתחיל לקחת את התרופה עם 0.5 טאב. לפגישה אחת. משך הטיפול המרבי הוא 7 ימים.
אקמול בזמן הנקה. האם אמהות מניקות יכולות לשתות אקמול?
אקמול עובר לחלב אם בכמויות מזעריות במהלך ההנקה. לכן, אם משתמשים בתרופה במהלך ההנקה לא יותר מ-3 ימים ברציפות, אין צורך להפסיק את ההנקה.
המינון האופטימלי להנקה הוא לא יותר מ-3-4 כרטיסיות. 500 מ"ג ליום. יש ליטול את התרופה לאחר האכלה. במקרה זה, בפעם הבאה שהילד עדיף להאכיל לא לפני 3 שעות לאחר נטילת הגלולה.
משכך כאבים-נוגד חוםסם: PARACETAMOL (PARACETAMOL)
חומר פעיל: אקמול
קוד ATX: N02BE01
KFG: משכך כאבים-נוגד חום
Reg. מספר: R מס' 003273/01
תאריך הרשמה: 05.02.09
הבעלים של הר. acc.: BIOSINTEZ (רוסיה) קבוצת BIOTEK MFPDC (רוסיה)
טופס תרופות, הרכב ואריזה
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - קו מתאר אריזה ללא תאים (1) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - קו מתאר אריזה ללא תאים (2) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - קו מתאר אריזה ללא תאים (100) - קופסאות קרטון.
המידע המדעי שסופק הינו כללי ולא ניתן להשתמש בו כדי לקבל החלטה לגבי האפשרות להשתמש במוצר תרופתי מסוים.
אפקט פרמקולוגי
משכך כאבים-נוגד חום. יש לו פעולה אנטי דלקתית משככת כאבים, נוגדת חום וחלשה. מנגנון הפעולה קשור לעיכוב של סינתזת פרוסטגלנדינים, עם השפעה דומיננטית על המרכז הרגולטורי בהיפותלמוס.
פרמקוקיינטיקה
לאחר מתן דרך הפה, אקמול נספג במהירות ממערכת העיכול, בעיקר ב מעי דק, בעיקר בהובלה פסיבית. לאחר מנה בודדת של 500 מ"ג, ה-Cmax בפלזמה מגיע לאחר 10-60 דקות והוא כ-6 מיקרוגרם למ"ל, ואז יורד בהדרגה ולאחר 6 שעות הוא 11-12 מיקרוגרם למ"ל.
הוא מופץ באופן נרחב ברקמות ובעיקר בנוזלי גוף, למעט רקמת שומן ונוזל מוחי.
קשירת חלבון היא פחות מ-10% ועולה מעט עם מנת יתר. מטבוליטים של סולפט וגלוקורוניד אינם נקשרים לחלבוני פלזמה אפילו בריכוז גבוה יחסית.
אקמול עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד על ידי צימוד עם גלוקורוניד, צימוד עם סולפט וחמצון בהשתתפות אוקסידאזים מעורבים של הכבד וציטוכרום P450.
מטבוליט הידרוקסיל עם פעולה שלילית- N-acetyl-p-benzoquinoneimine, הנוצר בכמויות קטנות מאוד בכבד ובכליות בהשפעת אוקסידאזות מעורבות ובדרך כלל משחרר רעלים על ידי קישור לגלוטתיון, עלול להסלים עם מנת יתר של אקמול ולגרום לנזק לרקמות.
אצל מבוגרים רובאקמול נקשר לחומצה גלוקורונית ובמידה פחותה לחומצה גופרתית. מטבוליטים מצומדים אלה אין פעילות ביולוגית. אצל פגים, ילודים ובשנת החיים הראשונה, מטבוליט הסולפט שולט.
T 1 / 2 הוא 1-3 שעות. בחולים עם שחמת הכבד, T 1 / 2 הוא קצת יותר גדול. פינוי כליות של אקמול הוא 5%.
זה מופרש בשתן בעיקר בצורה של גלוקורוניד וסולפט מצומדים. פחות מ-5% מופרשים כפרצטמול ללא שינוי.
אינדיקציות
תסמונת כאב בעוצמה קלה ומתונה ממקורות שונים (כולל כאבי ראש, מיגרנה, כאבי שיניים, עצבים, מיאלגיה, אלגומנוריאה; כאב מפציעות, כוויות). חום במחלות זיהומיות ודלקתיות.
מצב מינון
בפנים או בפי הטבעת אצל מבוגרים ומתבגרים השוקלים יותר מ-60 ק"ג, הוא משמש במינון בודד של 500 מ"ג, תדירות הניהול היא עד 4 פעמים ביום. משך הטיפול המרבי הוא 5-7 ימים.
מינונים מקסימליים:יחיד - 1 גרם, יומי - 4 גרם.
מנות בודדות למתן דרך הפה לילדים בגילאי 6-12 שנים - 250-500 מ"ג, 1-5 שנים - 120-250 מ"ג, מ-3 חודשים עד שנה - 60-120 מ"ג, עד 3 חודשים - 10 מ"ג / ק"ג. מנות בודדות עבור יישום פי הטבעתבילדים בגילאי 6-12 שנים - 250-500 מ"ג, 1-5 שנים - 125-250 מ"ג.
ריבוי מריחה - 4 פעמים ביום במרווח של לפחות 4 שעות משך הטיפול המרבי הוא 3 ימים.
מינון מקסימלי: 4 מנות בודדות ביום.
תופעות לוואי
מהצד מערכת עיכול: לעתים רחוקות - תופעות דיספפטיות, עם שימוש ממושך ב מינונים גבוהים- אפקט רעיל בכבד.
מהמערכת ההמטופואטית:לעיתים רחוקות - טרומבוציטופניה, לויקופניה, פנציטופניה, נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס.
תגובות אלרגיות:לעתים רחוקות - פריחה בעור, גירוד, אורטיקריה.
התוויות נגד
אלכוהוליזם פעיל כרוני, רגישות יתרלאקמול.
הריון והנקה
אקמול חוצה את מחסום השליה. עד כה לא מסומן השפעה שליליתאקמול לעובר האדם.
אקמול מופרש ממנו חלב אם: תכולת החלב היא 0.04-0.23% מהמינון שנלקחה על ידי האם.
במידת הצורך, שימוש באקמול במהלך ההריון וההנקה ( הנקה) צריך לשקול בזהירות את התועלת הצפויה של הטיפול עבור האם ואת הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.
IN מחקרים ניסיונייםההשפעות הטוקסיות העובריות, טרטוגניות ומוטגניות של אקמול לא הוכחו.
הוראות מיוחדות
יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים, עם היפרבילירובינמיה שפירה, וכן בחולים קשישים.
עם שימוש ממושך של אקמול, יש צורך לשלוט בדפוס של דם היקפי ו מצב תפקודיכָּבֵד.
הוא משמש לטיפול בתסמונת מתח קדם-וסתי בשילוב עם פמברום (חומר משתן, נגזרת קסנטין) ומפירמין (חוסם קולטן H 1 להיסטמין).
אינטראקציות בין תרופות
בְּ יישום סימולטניעם מעוררים של אנזימי כבד מיקרוזומליים, תרופות בעלות השפעה הפטוטוקסית, קיים סיכון להגברת הכבד פעולה רעילהפרצטמול.
בשימוש בו-זמני עם נוגדי קרישה, תיתכן עלייה קלה או מתונה בזמן הפרותרומבין.
בשימוש בו-זמני עם תרופות אנטיכולינרגיות, תיתכן ירידה בספיגת אקמול.
בשימוש בו-זמני עם אמצעי מניעה דרך הפה, הפרשת אקמול מהגוף מואצת והשפעתו המשככת כאבים עשויה להיות מופחתת.
עם שימוש בו-זמני עם סוכני uricosuric, היעילות שלהם יורדת.
עם השימוש בו זמנית פחמן פעילהזמינות הביולוגית של אקמול יורדת.
בשימוש בו-זמני עם דיאזפאם, תיתכן ירידה בהפרשת דיאזפאם.
ישנם דיווחים על האפשרות להגביר את ההשפעה מדכאת המיאלוס של זידובודין בשימוש בו זמנית עם אקמול. מתואר מקרה של נזק חמור לכבד רעיל.
מקרים מתוארים של ביטויים של ההשפעות הרעילות של אקמול עם שימוש בו זמנית עם איזוניאזיד.
בשימוש בו-זמני עם קרבמזפין, פניטואין, פנוברביטל, פרימידון, היעילות של אקמול יורדת, מה שנובע מעלייה בחילוף החומרים שלו (תהליכי גלוקורוניזציה וחמצון) והפרשה מהגוף. תוארו מקרים של רעילות בכבד בשימוש בו-זמני של אקמול ופנוברביטל.
בעת שימוש בכולסטירמין לתקופה של פחות משעה לאחר נטילת אקמול, תיתכן ירידה בספיגת האחרון.
בשימוש בו-זמני עם למוטריגין, ההפרשה של למוטריגין מהגוף עולה באופן מתון.
בשימוש בו-זמני עם metoclopramide, ניתן להגביר את ספיגת האקמול ולהגדיל את ריכוזו בפלסמת הדם.
עם שימוש בו-זמני עם probenecid, ירידה בפינוי של אקמול אפשרי; עם rifampicin, sulfinpyrazone - ניתן להגביר את פינוי האקמול עקב עלייה בחילוף החומרים שלו בכבד.
בשימוש בו-זמני עם אתניל אסטרדיול, ספיגת האקמול מהמעי עולה.
כאשר לילד יש חום, התרופה הראשונה שבה משתמשים ההורים לייצוב המצב היא אקמול, וזה לא במקרה.
ארגון הבריאות העולמי כלל תרופה זו ברשימת התרופות היעילות, הבטוחות והחסכוניות ביותר.
הבה נבחן ביתר פירוט את הוראות השימוש בטבליות אקמול לילדים (200 ו-500 מ"ג): מינונים מומלצים בטמפרטורה, האם ניתן בכלל לתת תרופה לילד וכמה, מה לעשות אם הנורמה חרג?
תיאור ופעולה
אקמול אינו חדש בתעשיית התרופות.. הוא שימש לריפוי מאז 1893. זוהי אחת התרופות האנטי דלקתיות הלא סטרואידיות הבטוחות ביותר.
לתרופה אין כמעט השפעה על cyclooxygenase, או COX, המיוצר באיברים ורקמות היקפיות. בגלל זה יש לו פחות תופעות לוואי מאשר NSAIDs אחרים.
התרופה אינה מגרה את רירית הקיבה, אינו מוביל להפרעה בחילוף החומרים של מים-מינרליים.
במקביל, התרופה משפיעה על ה-COX המיוצר על ידי המוח, האחראי על תכונותיו להורדת חום ומשכך כאבים. היכולת להשפיע על תהליכים דלקתיים בתרופה כמעט נעדרת.
אקמול נספג היטב מערכת עיכול , לכן, צורות מינון טבליות, יחד עם נרות פי הטבעתהמועדף ביותר.
התרופה פועלת במהירות, ותוך 30 דקות לאחר נטילתההריכוז הגבוה ביותר שלו נצפה בפנים. הפעולה נמשכת עד 4 שעות.
חוסר ההשפעה בעת שימוש באקמול הוא סיבה לפנות מיד לעזרה רפואית.
שחרר צורה והרכב
התרופה זמינה בטבליות של 0.2 גרם ו-0.5 גרם(200 ו-500 מ"ג). טופס זה מומלץ לילדים מעל גיל 6 עקב מנת יתר אפשרית.
שימוש מגיל שנתיים מותר, אם כי צורות אחרות בגיל זה עדיפות.
על ידי תכונות גשמיותזוהי אבקה גבישית ורודה לבנה או שמנת טהורה המסיסה באלכוהול ואינה מסיסה במים.
אינדיקציות
התרופה משמשת אם:
- הטמפרטורה עלתה ל-38 מעלות צלזיוס ומעלה (גיל עד 5 שנים), עד 38.5 מעלות צלזיוס (גיל לאחר 5 שנים) ונמשכת לפחות 4 שעות;
- תלונות על כאבי שיניים, כאבי ראש, כאבי שרירים.
אקמול יעיל בדיוק לזיהומים ויראליים ().
הם גם משתמשים בתרופה נגד חצבת, שפעת, בקיעת שיניים, לאחר פציעות וכוויות.
זה לא עוזר זיהומים חיידקיים, סיבוכים של SARS, ההשפעה היא קצרת מועד או נעדרת.
התוויות נגד
רשימת התוויות נגד קטנהבהשוואה לתרופות אחרות. זה כולל:
- אי סובלנות אינדיבידואלית;
- גיל עד שנתיים;
- מחלות של מערכת העיכול עם היווצרות כיבים ושחיקות, דימום בקיבה, דלקת, דימום פעיל;
- פתולוגיות פרוגרסיביות של הכליות, הכבד, צורות חמורות של אי ספיקה של איברים אלה;
- אי סבילות לחומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים;
- היפרקלמיה (רמות גבוהות של אשלגן בדם).
כמה ואיך לתת
מהלך טיפול מקסימליהוא:
- עד 6 שנים - 3 ימים;
- לאחר 6 שנים - 5 ימים.
איזה מינון של טבליות אקמול נחוץ לילדים, איך לקחת את התרופה בצורה נכונה?
כאשר רושמים מינון, הם מונחים לא לפי הגיל, אלא לפי משקל התינוק. 10-15 מ"ג של החומר הפעיל נקבעים לכל ק"ג.
מנה אחת של טבליות אקמול לילדים במשקל 10 ק"ג היא 100-150 מ"ג (0.1-0.15 גרם), או 1/2-3/4 טבליות במינון של 200 מ"ג (0.2 גרם).
קבלה חוזרת צריכה להיות לא לפני 4-5 שעות מאוחר יותר. מותרות 4-5 קבלות פנים במהלך היום.
מינון יומי בטוח - עד 60 מ"ג/ק"ג גוף. המשמעות היא שאסור לתת לילד השוקל 10 ק"ג ליום יותר מ-3 טבליות של 200 מ"ג.
לבני נוער מעל גיל 12 ששוקלים יותר מ-40 ק"ג, המינון היחיד המקסימלי - 1 גרם (5 טבליות של 0.2 גרם), מדי יום - 4 גרם (20 טבליות של 0.2 גרם).
אופן היישום, הוראות מיוחדות
התרופה ניתנת בפנים. לאחר האכילה, 1-2 שעות חייבות לעבור, אחרת הספיגה מואטת. שתו הרבה מים נקיים. אם הילד קטן, הטבליה נמחצת לאבקה.
אקמול הוא אמבולנס שאינו מרפא, אבל רק מבטל את ביטויי המחלה. אם הגורם למחלה לא יבוטל, הטמפרטורה והכאב יחזרו.
תכונות קבלה
השאלה איזה מינון של אקמול לתת לילד בטבליות צריכה להחליט לאחר התייעצות עם רופא. בטיפול נלקחות בחשבון המאפיינים הבאים של קבלת הפנים:
- אם יש מחלת כבד, להפחית את המינון;
- בעת שימוש בתרופות אחרות, עליך לוודא שהן אינן מכילות אקמול;
- אין לתת לילד מוצרים המכילים אלכוהול, שכן אלכוהול מגביר את ספיגת התרופה.
מנת יתר
נטילת התרופה במינון בודד של יותר מ-150 מ"ג/ק"ג ממשקל הגוף של הילדגורם לנזק כבד חמור, במקרים מסוימים קטלני.
שלבי הרעלה:
לפיתוח כשל בכבדמצביע:
- הפרעות נוירופסיכיאטריות (שינה, סחרחורת, פגיעה בדיבור, הזיות);
- כאב בצד ימין מתחת לצלעות;
- נפיחות, עלייה בבטן;
- צַהֶבֶת;
- מְדַמֵם;
- הפרעות בקצב הלב;
- אי ספיקה בתפקוד של איברים אחרים.
מוות ממנת יתר מתרחש תוך 3-5 ימים.
במקרה של מנת יתר, שטיפת קיבה, לתת למטופל , לגרום אַמבּוּלַנס. התרופה נגד אקמול הוא אצטילציסטאין.
אשפוז בגין אי ספיקת כבדהטיפול הוא סימפטומטי. IN מקרים חמוריםייתכן שתידרש השתלת כבד.
ילדים סובלים הרעלה בקלות רבה יותר ממבוגרים, במיוחד אלה מתחת לגיל 6 שנים.בגלל מאפיינים מטבוליים. במקרים קלים, הטיפול מתבצע בבית.
כיצד יכולה להתרחש מנת יתר?
המינון הבטוח של התרופה הוא 0.2 מ"ג. לכן, כדי שילד ששוקל 10 ק"ג יורעל, הוא צריך לקחת 1.5 גרם מהתרופה ליום, שהם 7.5 טבליות.
מנת יתר מתרחשת מכמה סיבות.:
- ההורים הממהרים לא שמו לב לתוכן החומר הפעיל;
- במקביל נתן תרופות אחרות עם אקמול;
- הגברת תדירות הקבלה;
- התינוק לקח בטעות את התרופה בעצמו, כי היא הייתה במקום נגיש.
תופעות לוואי
למרות שהאקמול בדרך כלל נסבל היטב, זה גורם לתופעות לוואי:
IN השנים האחרונות מדענים מדברים על נזק ורעילות.
מחקרים הראו שילדים שלרוב רושמים להם אקמול בגיל 1-3 שנים מתפתחים עד גיל 6-7 שנים מחלות אלרגיות-, אקזמה, אלרגיות.
הבטיחות נשמרת בשימוש נדיר.
יש גם ראיות לכך עם שימוש ארוך טווח של אקמול יותר מטבליה אחת ליום, אם סה"כמהתרופה שנלקחה היא 1000 טבליות או יותר במהלך החיים, הסיכון לפתח צורות חמורות של נפרופתיה משככת כאבים (מחלת כליות), אשר מובילה לסופנית. אי ספיקת כליות(איבוד מוחלט של תפקוד הכליות).
אינטראקציה בין תרופתית
אקמול יוצר אינטראקציה עם תרופות אחרותמה שעלול להשפיע על בטיחות הטיפול.
ניתן להבחין בהשפעות הבאות:
- קידום השפעות מזיקותעל הכבד, הפחתת ההשפעה האנטי-פירטית של אקמול בשילוב עם ברביטורטים, תרופות אנטי-אפילפטיות, ריפמפיצין;
- שיפור הפעולה של נגזרות קומרין, חומצה סליצילית, קפאין, קודאין;
- עלייה ברמת methemoglobin - עם שימוש בו זמנית עם phenobarbital.
אין לשלב טבליות אקמול עםבאמצעים אחרים, שבהם יש את החומר הפעיל הזה (Parafeks, Paravit, Cold Flu, Coldrex ואחרים).
מחיר ממוצע
המחיר הממוצע של אקמול 0.2 גרם, 10 טבליות - 6 רובל.
תנאי האחסון
תאריך התפוגה מצוין על האריזה(בדרך כלל 36 חודשים). אחסן את התרופה בטמפרטורה של לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס, ובחר עבור זה מקום בלתי נגיש לילדים.
אין צורך במרשם לרכישת התרופה.
מידע כללי
אקמול הוא המטבוליט העיקרי של phenacetin עם תכונות דומות מבחינה כימית. כאשר נוטלים phenacetin, הוא נוצר במהירות בגוף וגורם להשפעה משכך כאבים של האחרון. מבחינת פעילות משכך כאבים, אקמול אינו שונה מהותית מהפנאצטין, כמוהו, יש לו פעילות אנטי דלקתית חלשה. היתרונות העיקריים של אקמול הם רעילות נמוכה ופחות יכולת לגרום להיווצרות מתמוגלובין. עם זאת, תרופה זו בשימוש ממושך, במיוחד במינונים גבוהים, יכולה גם לגרום תופעות לוואי, בפרט, להיות בעל השפעות נפרוטוקסיות והפטטוטוקסיות. עם זאת, אקמול נשאר בטוח ו בחירה מתאימהמשכך כאבים לילדים ונכלל על ידי ארגון הבריאות העולמי, יחד עם איבופרופן, ברשימת "היעילים, הבטוחים והחסכוניים ביותר תרופות» .
נכסים
לפי תכונות פיזיקליות: לבן או לבן עם אבקה גבישית בגוון קרם או ורוד. מסיס בקלות באלכוהול, לא מסיס במים. מסיסות של אקמול גרם/100 גרם ממס: מים - 1.4; מים רותחים - 5; אתנול - 14.4; כלורופורם - 2; אצטון - מסיס; דיאתיל אתר - מעט מסיס; בנזן אינו מסיס.
היסטוריה של התרופה
אצטניליד הייתה נגזרת האנילין הראשונה שהתגלתה בטעות כבעלת תכונות משככות כאבים והורדות חום. זה הוצג במהירות פרקטיקה רפואיתתחת השם Antifebrin בשנת 1886. אבל השפעותיו הרעילות, שהמסוכנת שבהן הייתה ציאנוזה עקב מטמוגלובינמיה, הביאו לחיפוש אחר נגזרות אנילין רעילות פחות. הרמון נורת'רופ מורס סינתז אקמול באוניברסיטת ג'ונס הופקינס בתגובת הפחתה ר-ניטרופנול עם בדיל בחומצה אצטית קרחונית כבר בשנת 1877, אך רק בשנת 1887 בדק הפרמקולוג הקליני ג'וזף פון מרינג אקמול על חולים. בשנת 1893 פרסם פון מהרינג מאמר המדווח על התוצאות יישום קליניאקמול ופנאצטין, נגזרת נוספת של אנילין. פון מרינג טען שבניגוד ל-phenacetin, לפרצטמול יש יכולת מסוימת לגרום למתמוגלובינמיה. אקמול אז ננטש במהירות לטובת phenacetin. מכירות Phenacetin החלו על ידי באייר כמובילה באותה תקופה חברת תרופות. הפנאצטין, שהוצג לרפואה על ידי היינריך דרסר בשנת 1899, היה פופולרי במשך עשורים רבים, במיוחד ב"שיקוי כאב ראש" המפורסם ללא מרשם נפוץ, המכיל בדרך כלל phenacetin, נגזרת אמינופירין של אספירין, קפאין ולפעמים ברביטורטים.
במשך חצי מאה, תוצאות עבודתו של מרינג לא היו מוטלות בספק, עד ששני צוותי חוקרים מארצות הברית ניתחו את חילוף החומרים של אצטניליד ואקמול. בשנת 1947, דיוויד לסטר וליאון גרינברג מצאו עדויות חזקות לכך שהאקמול הוא אחד המטבוליטים העיקריים של אצטניליד בדם אנושי, וממחקרים שלאחר מכן הם דיווחו כי מנות גדולותאקמול הניתן לחולדות לבנות אינו גורם למתמוגלובינמיה. בשלושה מאמרים שפורסמו בספטמבר 1948 ב-Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, ברנרד ברודי, ג'וליוס אקסלרוד ופרדריק פלין, השתמשו בעוד שיטות מדויקות, אישר כי אקמול הוא המטבוליט העיקרי של אצטניליד בדם אנושי ומצא שיש לו אותה אפקט משכך כאבים יעיל כמו קודמו. הם גם הציעו שמתמוגלובינמיה מתרחשת בבני אדם בעיקר בהשפעת מטבוליט אחר, פניל הידרוקסילאמין. בשנת 1949, נמצא כי phenacetin עובר חילוף חומרים גם לאקמול. זה הוביל ל"גילוי מחדש" של אקמול. הוצע כי זיהום של אקמול ב-4-aminophenol (החומר שממנו הוא סונתז על ידי פון מהרינג) עשוי להוביל למסקנות שווא.
אקמול שווק לראשונה בארה"ב בשנת 1953 על ידי חברת Sterling-Winthrop Co., אשר שיווקה אותו כבטוח יותר לילדים ולאנשים עם כיבים מאשר אספירין. בשנת 1955 בארה"ב החברה מעבדות מקנילהחלה למכור אקמול תחת אחד המפורסמים ביותר בשם המותג האמריקאי "טיילנול", כתרופה משכך כאבים ומוריד חום לילדים (Tylenol Children's Elixir)- המילה "טילנול" מגיעה מהקיצור פסקה-אֵס tylאמינוף enol. בבריטניה, אקמול יצא למכירה בשנת 1956, ואז הוא הופק על ידי החטיבה Sterling Drug Inc.חברות פרדריק סטרנס ושות'תחת שם המותג "Panadol". באותה תקופה, "פנדול" ניתנה מבתי המרקחת רק במרשם רופא (כיום מדובר בתרופה ללא מרשם), אך היא פורסמה כתרופה בטוחה לרירית הקיבה, בעוד שאספירין, שהיה פופולרי באותן שנים, הרגיז את קרום רירי. נכון לעכשיו, התרופה "Panadol" ב צורות שונות(כדורים, טבליות מסיסות, נרות, השעיה) מיוצר על ידי קבוצת החברות GlaxoSmithKline.
אקמול החל להיות בשימוש נרחב יחסית לאחר הנסיגה של amidopyrine ו-phenacetin ממחזור הדם. צורות מינון משולבות רבות המכילות אקמול הופיעו, כולל בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, אנלגין, קודאין, קפאין ותרופות אחרות.
מחקרים על סיבוכים הנגרמים על ידי אקמול נערכים בארצות הברית מזה מספר שנים. הנושא הובא לשליטת ה-FDA בקשר למקרים המתגברים של מנת יתר, גורם לתבוסהכָּבֵד. על פי נתונים רשמיים, השימוש באקמול הוא הגורם השכיח ביותר לפגיעה בכבד בארצות הברית. מדי שנה מגיעים לרופאים 56,000 איש עם אבחנה זו, בממוצע 458 מקרים מסתיימים במוות. ההרעלה לא נמנעה אפילו על ידי קמפיין חינוכי ארוך טווח שערכו הרשויות. אמריקאים שותים אקמול לעתים קרובות יותר מאשר משככי כאבים אחרים, מכיוון שהם מאמינים שהוא פוגע פחות במערכת העיכול.
השפעה פרמקולוגית
פרמקודינמיקהזה חוסם את שתי הצורות של האנזים cyclooxygenase (COX1 ו-COX2), ובכך מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים (Pg). הוא פועל בעיקר במערכת העצבים המרכזית, ומשפיע על מרכזי הכאב והויסות התרמי. ברקמות היקפיות, פרוקסידאזות תאיות מנטרלות את השפעת האקמול על COX, מה שמסביר באופן מעשי היעדרות מוחלטתהשפעה אנטי דלקתית. היעדר השפעה חוסמת על סינתזה של פרוסטגלנדינים ברקמות כאלה קובע את היעדר השפעה שלילית על הקרום הרירי של מערכת העיכול ו חילופי מים-מלח(עיכוב של Na + יוני ומים).
כמו כן, ההנחה היא שהתרופה חוסמת באופן סלקטיבי את COX3, הממוקם רק במערכת העצבים המרכזית, ואינה משפיעה על COX1 ו-COX2 הממוקמים ברקמות אחרות. זה מסביר את ההשפעה המשככת כאבים והנוגדת חום המובהקת ואנטי דלקתיות נמוכה.
פרמקוקינטיקה
יישום
אינדיקציותמשטר מינון
בפנים, עם כמות גדולה של נוזלים, 1-2 שעות לאחר הארוחה (נלקחה מיד לאחר הארוחה מביאה לעיכוב בהתחלת הפעולה), או פי הטבעת.
למבוגרים ולמתבגרים מעל גיל 12 (משקל גוף מעל 40 ק"ג): המינון היחיד המרבי הוא 1 גרם, המינון היומי המרבי הוא 4 גרם. לילדים: המינון היחיד המרבי הוא 10-15 מ"ג/ק"ג, המקסימום. המינון היומי הוא עד 60 מ"ג/ק"ג. ריבוי פגישות - עד 4 פעמים ביום.
משך הטיפול המרבי הוא 5-7 ימים. עם תסמונת חום מתמשכת על רקע השימוש באקמול במשך יותר מ-3 ימים ו תסמונת כאביותר מ-5 ימים, נדרשת התייעצות עם רופא.
כדי להפחית את הסיכון לפתח תופעות לוואי לא רצויות, עליך להשתמש במינימום מינון יעילהתעריף הקצר ביותר האפשרי.
יש להימנע מאלכוהול בזמן נטילת אקמול.
תופעות לוואי
השימוש במשככי כאבים שאינם נרקוטיים (אספירין, איבופרופן ואקמול) במהלך ההריון מגביר את הסיכון להפרעות התפתחותיות של איברי המין אצל בנים שזה עתה נולדו בצורה של ביטוי של קריפטורכידיזם. תוצאות המחקר הראו ששימוש בו-זמני של שתיים משלוש התרופות המפורטות במהלך ההריון מעלה את הסיכון ללדת ילד עם קריפטורכידיזם עד פי שישה עשר בהשוואה לנשים שלא נטלו תרופות אלו.
ויקטוריה פרסקי מאוניברסיטת אילינוי, העוסקת בבעיה זו, כותבת ישירות שעלייה משמעותית בשכיחות אסתמה בילדים משנות ה-70 ועד אמצע שנות ה-90 קשורה לאקמול. בשנים אלו נאסר על ילדים להשתמש באספירין - מקרים נדירים אך קטלניים של תסמונת ריי נקשרו אליו. אקמול תפס את מקומו. ריצ'רד בסלי, שהוביל את המחקר בניו זילנד, מעריך כי 41% מכלל האסתמה בילדים עשויה להיות קשורה לאקמול.
עם זאת, הרשות האנגלית לבריאות ותרופות (Engl. סוכנות הפיקוח על תרופות ומוצרי בריאות ) הביע דאגה לגבי פרשנות הנתונים במחקרים על ההשפעות של אקמול על אסטמה ואקזמה ומציע בעקבות עצותלאנשי מקצוע בתחום הבריאות, הורים ומטפלים: "תוצאות המחקר החדש אינן מרמזות על שינויים כלשהם בהנחיות הנוכחיות לשימוש בילדים. הראיות ממחקר זה אינן מספיקות כדי לשנות את ההנחיות לשימוש בתרופות להורדת חום בילדים".
רעילות של אקמול
בשנים האחרונות הופיעו נתונים על ההשפעה הפטוטוקסית של אקמול עם מנת יתר המתונה שלו, עם מינוי אקמול במינונים טיפוליים גבוהים. קליטה בו זמניתאלכוהול או מעוררים של מערכת האנזים המיקרוזומלית של הכבד P-450 ( אנטיהיסטמינים, גלוקוקורטיקואידים, פנוברביטל, חומצה אתקרינית).
מתן סימולטני של אקמול במינון של יותר מ-10 גרם במבוגרים או יותר מ-140 מ"ג/ק"ג בילדים מוביל להרעלה, המלווה בנזק חמור לכבד. הסיבה היא דלדול מאגרי גלוטתיון והצטברות של תוצרי ביניים של חילוף החומרים של אקמול, שיש להם אפקט רעיל בכבד. תמונה דומה יכולה להופיע גם בעת נטילת מינונים נורמליים של התרופה במקרה של שימוש בו-זמני במשרצים של אנזימים ציטוכרום P-450 ואצל אלכוהוליסטים, כמו גם באנשים הצורכים אלכוהול באופן שיטתי (לגברים - צריכה יומית של יותר מ-700 מ"ל בירה או 200 מ"ל יין, לנשים - המינונים הם פי 2 פחות), במיוחד אם אקמול נלקח לאחר פרק זמן קצר לאחר שתיית אלכוהול.
בילדים גיל מוקדםההשפעה הפטוטוקסית של פרצטמול בולטת פחות מאשר אצל מבוגרים עקב מסלול מטבולי שונה.
קיימות עדויות כי בשימוש ממושך באקמול יותר מטבליה אחת ביום (1000 או יותר טבליות לכל חיים), הסיכון לפתח נפרופתיה משככת כאבים חמורה, המוביל לאי ספיקת כליות סופנית, מוכפל. הוא מבוסס על ההשפעה הנפרוטוקסית של מטבוליטים של אקמול, במיוחד פארא-אמינופנול, המצטבר ב פפילות כליות, נקשר לקבוצות SH, וגורם להפרות חמורות בתפקוד ובמבנה של תאים, עד מותם. יחד עם זאת, השימוש השיטתי באספירין אינו גורם להשפעות רעילות על הכליות (עם זאת, יש לו תופעות לוואי נוספות).
כאשר משתכרים באקמול, יש לזכור כי משתן כפוי אינו יעיל ואף מסוכן, דיאליזה פריטונאלית והמודיאליזה אינם יעילים. בשום מקרה אסור להשתמש באנטי-היסטמינים, גלוקוקורטיקואידים, פנוברביטל וחומצה אתקרינית, אשר יכולים להיות בעלי השפעה מעוררת על מערכות האנזים ציטוכרום P-450 ולהגביר את היווצרות מטבוליטים רעלים בכבד.
צורות מינון
החל מיולי 2008, צורות המינון הבאות של אקמול רשומות ברוסיה:
הערות
- פרצטמול. מרשם התרופות. ReLeS.ru (04.05.1999). בארכיון
- חיפוש במאגר התרופות, אפשרויות חיפוש: INN - פרצטמול, דגלים "חפש בפנקס הסמים הרשומים", "חפש TKFS", "הצג Lecforms" . מחזור תרופות. FGU " מרכז מדעבדיקת כספים שימוש רפואי» Roszdravnadzor מהפדרציה הרוסית (24.07.2008). - מאמר קליני ותרופתי טיפוסי הוא חוק עזר ואינו מוגן בזכויות יוצרים בהתאם לחלק רביעי של הקוד האזרחי הפדרציה הרוסיתמס' 230-FZ מיום 18 בדצמבר 2006. בארכיון מהמקור ב-22 באוגוסט 2011. אוחזר ב-23 באוגוסט 2008.
- Acetaminophen - תרכובת סיכום. PubChem. הספרייה הלאומית לרפואה (16.09.2004). בארכיון מהמקור ב-23 באוגוסט 2011. אוחזר ב-23 באוגוסט 2008.
- רשימת מודלים של WHO של תרופות חיוניות, רשימה 16 (אנגלית) (pdf). WHO (מרץ 2009). בארכיון מהמקור ב-3 בפברואר 2012. אוחזר ב-6 בינואר 2012.
- צו של ממשלת הפדרציה הרוסית מיום 7 בדצמבר 2011 N 2199-r, מוסקבה // עיתון רוסי . - גיליון פדרלי, 2011. - מס' 5660.
- עדכון בטיחות סמים: כרך 2, גיליון 4, נובמבר 2008
- רשימת מודלים של WHO של תרופות חיוניות לילדים, רשימה שלישית, מרץ 2011
- רשימת המודלים של WHO של תרופות חיוניות לילדים, רשימה ראשונה, אוקטובר 2007 (רוסית)
- נתוני מסיסות מניתוח טוקסיקולוגי /ed. מאת ר.ק. מולר. לייפציג, 1995/-846 עמ', עמ' 372
- קאהן, א; Hepp P (1886). "Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel". Centralbl. קלין. Med. 7 : 561–64.
- Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (סתיו/חורף 2006). "אקמול: נופים חדשים של תרופה ישנה" (PDF). סקירות של תרופות CNS 12 (3–4): 250–75. DOI:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
- מורס ח.נ. (1878). "Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole" (גרמנית). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI:10.1002/cber.18780110151.
- מילטון סילברמן, מיה לידקר, פיליפ רנדולף לירפואה רעה: תעשיית תרופות המרשם בעולם השלישי. - הוצאת אוניברסיטת סטנפורד, 1992. - עמ' 88–90. - ISBN 0804716692
- פון Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
- הסנידר וולטרגילוי סמים: היסטוריה. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801