Penicylina jest jednym z najsłynniejsze antybiotyki w historii ludzkości. Według sondażu przeprowadzonego przez London Science Museum odkrycie penicyliny zajmuje drugie miejsce w rankingu największych odkryć ludzkości. Jej odkrycie nastąpiło na początku XX wieku, a aktywne stosowanie penicyliny jako leku rozpoczęło się podczas II wojny światowej.
Penicylina jest produktem odpadowym grzyba pleśniowego Penicillium. Jego efekt terapeutyczny dotyczy prawie wszystkich bakterii Gram-dodatnich i niektórych Gram-ujemnych bakterii (gronkowce, gonokoki, krętki itp.).
Stosowanie penicyliny
Dobra tolerancja penicyliny umożliwia jej stosowanie w wielu chorobach:
- posocznica;
- zgorzel gazowa;
- rozległe uszkodzenia skóra w wyniku obrażeń;
- róża;
- ropień mózgu;
- choroby przenoszone drogą płciową (rzeżączka, kiła);
- oparzenia wysokiego stopnia (3 i 4);
- zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- płatowe i ogniskowe zapalenie płuc;
- czyrak;
- zapalenie oczu;
- choroby ucha;
- infekcje cholewki drogi oddechowe.
W pediatrii leczenie penicyliną można przepisać w przypadku:
- septicopyemia (rodzaj posocznicy z powstawaniem połączonych ze sobą ropni w różne narządy);
- posocznica okolicy pępkowej u noworodków;
- zapalenie ucha, zapalenie płuc u noworodków i dzieci młodym wieku;
- ropne zapalenie opłucnej i zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
Penicylina jest produkowana w postaci proszku, który przed wstrzyknięciem rozcieńcza się specjalnym roztworem. Zastrzyki można podawać domięśniowo, podskórnie, dożylnie. Roztwór penicyliny można stosować także w formie inhalacji oraz kropli (do uszu i oczu).
Leki z grupy penicylin
Ze względu na działanie na komórki bakteryjne (hamowanie reakcje chemiczne niezbędne do życia i reprodukcji komórki bakteryjne) leki na bazie penicyliny przydzielono do osobnej grupy klasyfikacyjnej. Leki z grupy naturalnych penicylin obejmują:
- prokaina;
- bicylina;
- Retarpen;
- Ospen;
- sól sodowa benzylopenicyliny;
- sól potasowa benzylopenicyliny.
Naturalne penicyliny mają najłagodniejszy wpływ na organizm. Z czasem bakterie uodporniły się na naturalne penicyliny i przemysł farmaceutyczny zaczął opracowywać półsyntetyczne penicyliny:
- ampicylina;
- Oksycelina;
- Ampiox.
Skutki uboczne leków półsyntetycznych są bardziej wyraźne:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe;
- dysbakterioza;
- skórny reakcje alergiczne;
- szok anafilaktyczny.
Obecnie opracowano czwartą generację leków zawierających penicylinę.
Przed zakupem antybiotyku Penicylina należy uważnie zapoznać się z instrukcją użycia, sposobami stosowania i dawkowaniem, a także innymi przydatnymi informacjami na temat leku Penicylina. Na stronie „Encyklopedii Chorób” znajdziesz wszystkie niezbędne informacje: instrukcje dot prawidłowe użycie, zalecane dawkowanie, przeciwwskazania, a także opinie pacjentów, którzy już stosowali ten lek.
Penicylina jest produktem odpadowym różne rodzaje grzyby pleśniowe Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum itp.
Kilka rodzajów związków penicyliny, które otrzymuje się w postaci krystalicznej, przedostaje się do cieczy hodowlanej tych grzybów.
Penicylina – właściwości farmakologiczne
Penicylina jest lekiem na bazie antybiotyku struktura chemiczna który zawiera dipeptyd powstały z dimetylocysteiny i acetyloseryny.
Mechanizm działania penicyliny związany jest z hamowaniem metabolizmu aminokwasów i witamin w mikroorganizmach oraz zaburzeniem rozwoju ich ściany komórkowej.
Penicylina jest wydalana przez nerki (około 50%); jego znaczne stężenia powstają w moczu, przekraczając stężenia we krwi 5–10 razy. Część penicyliny jest również wydalana z żółcią.
Penicylina - Właściwości lecznicze
Penicylina jest jednym z głównych przedstawicieli grupy antybiotyków; lek ma szeroki zasięg działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze (z preparatów penicylinowych najbardziej aktywna jest benzylopenicylina).
Paciorkowce, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, czynniki wywołujące tężec, zgorzel gazową, wąglik, błonica, poszczególne szczepy patogenne gronkowce i protea.
Penicylina jest nieskuteczna wobec bakterii z grupy jelitowo-durowo-czerwonkowej, gruźlicy, krztusca, Pseudomonas aeruginosa i prątków Friedlandera, patogenów brucelozy, tularemii, cholery, dżumy, a także riketsii, wirusów, grzybów i pierwotniaków.
Najskuteczniejsze jest domięśniowe podanie preparatów penicyliny. Przy podaniu domięśniowym penicylina szybko wchłania się do krwi (maksymalne stężenie we krwi powstaje po 30–60 minutach) i szybko przenika do mięśni, płuc, wysięku z ran i jam stawowych.
Przenikanie penicyliny z krwi do płynu mózgowo-rdzeniowego jest nieznaczne, dlatego w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenia mózgu zaleca się łączne stosowanie penicyliny - domięśniowo i wewnątrzlędźwiowo.
Penicylina podana domięśniowo w niewielkim stopniu przenika do jamy brzusznej i jamy opłucnej, co wymaga bezpośredniego, lokalnego narażenia na penicylinę.
Penicylina dobrze przenika przez łożysko do płodu.
Penicylina - Wskazania do stosowania
Wskazane jest stosowanie penicyliny:
- w przypadku posocznicy (zwłaszcza paciorkowcowej);
- we wszystkich przypadkach opornych na sulfonamidy odpowiednich infekcji (infekcje pneumokokowe, gonokokowe, meningokokowe itp.);
- z rozległymi i głęboko zlokalizowanymi procesami zakaźnymi (ciężka ropowica);
— po urazach i infekcjach dużych mas narządu ruchu;
— w okresie pooperacyjnym w celu zapobiegania powikłaniom ropnym;
- Na zainfekowane oparzenia trzeci i czwarty stopień;
- przy urazach tkanek miękkich, ranach klatka piersiowa;
— ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropnie mózgu, róża, rzeżączka i jej formy oporne na sulfonamidy, kiła, ciężka czyrak, sykoza i różne stany zapalne oczu i ucha.
W klinice chorób wewnętrznych penicylinę stosuje się w leczeniu płatowego zapalenia płuc (wraz z lekami sulfonamidowymi), ogniskowego zapalenia płuc, ostrej posocznicy, zapalenia pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, długotrwałego septycznego zapalenia wsierdzia, a także w profilaktyce i leczeniu reumatyzmu.
Penicylinę stosuje się u dzieci: w przypadku posocznicy pępowinowej, posocznicy i chorób septycznie toksycznych noworodków, zapalenia płuc u noworodków, niemowląt i małych dzieci, zapalenia ucha u niemowląt i małych dzieci, postać septyczna szkarlatyna, septycznie toksyczna postać błonicy (koniecznie w połączeniu ze specjalną surowicą), procesy opłucnowo-płucne, na które nie można zaradzić leki sulfonamidowe, ropne zapalenie opłucnej i ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych z rzeżączką.
Penicylina - Zasady stosowania
Działanie przeciwdrobnoustrojowe penicyliny osiąga się zarówno poprzez działanie resorpcyjne, jak i miejscowe.
Preparaty penicylinowe można podawać domięśniowo, podskórnie i dożylnie, do jam ciała, do kanału kręgowego, wziewnie, podjęzykowo (pod język), doustnie; miejscowo – w postaci kropli do oczu i nosa, płukanek, płukanek.
Na wstrzyknięcie domięśniowe penicylina szybko wchłania się do krwi, ale po 3-4 godzinach penicylina prawie całkowicie z niej znika. Aby terapia była skuteczna, w 1 ml krwi musi znajdować się 0,1–0,3 jednostki penicyliny, dlatego aby utrzymać terapeutyczne stężenie leku we krwi, należy go podawać co 3–4 godziny.
Stosowanie penicyliny w leczeniu rzeżączki, kiły, zapalenia płuc i zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych odbywa się zgodnie ze specjalnymi instrukcjami.
Penicylina – skutki uboczne
Leczeniu benzylopenicylinami, bicylinami i innymi lekami zawierającymi penicylinę mogą towarzyszyć działania niepożądane, najczęściej o charakterze alergicznym.
Występowanie reakcji alergicznych na leki penicylinowe wiąże się zwykle z uczuleniem organizmu na nie w wyniku wcześniejszego stosowania tych leków, a także na skutek długotrwałego narażenia na nie: uwrażliwienia zawodowego pielęgniarek i osób pracujących przy produkcji antybiotyków.
Reakcje alergiczne na penicylinę na skórze objawiają się ograniczonymi lub rozległymi wysypkami, pokrzywką i wysypkami podobnymi do pokrzywki, wysypkami plamkowymi, pęcherzykowymi, krostkowymi, czasami zagrażający życiu złuszczające zapalenie skóry.
Zgłoszono liczne przypadki (personel medyczny instytucje medyczne). Kontaktowe zapalenie skóry i reakcje ze skóry i błon śluzowych obserwuje się zarówno przy ogólnym narażeniu, jak i przy miejscowym stosowaniu penicyliny w postaci maści, balsamów, kropli do nosa i oczu.
Ze strony układu oddechowego nieżyt nosa, zapalenie gardła, zapalenie krtani i gardła, astmatyczne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa.
Z zewnątrz przewód pokarmowy reakcje alergiczne wyrażają się w zapaleniu jamy ustnej, nudnościach, wymiotach, biegunce.
W niektórych przypadkach rozróżnienie toksycznej i alergicznej genezy skutków ubocznych jest trudne. Na alergiczne pochodzenie tych zjawisk wskazuje ich połączenie z wysypkami skórnymi, możliwy jest również rozwój pod wpływem penicyliny.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych ze strony skóry, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego należy przerwać leczenie penicyliną lub zmniejszyć jej dawkę i przepisać pacjentowi difenhydraminę, pipolfen, suprastin, chlorek wapnia, witaminę B1.
Należy pamiętać o możliwości uczulenia organizmu już w okresie prenatalnym podczas leczenia kobiet w ciąży preparatami penicylinowymi.
Wstrząs anafilaktyczny podczas stosowania penicyliny
Kapsułki amoksycyliny 0,25 g
Amoksycylina DS
Amoksycylina sodowa sterylna
Amoksycylina Sandoz
Amoksycylina-ratiopharm
Amoksycylina-ratiopharm 250 TC)
Trójwodzian amoksycyliny
Trójwodzian amoksycyliny (Purimox)
Ampicylina AMP-KID
Ampicylina AMP-Forte
Ampicylina Innotec
Ampicylina sodowa
Ampicylina sodowa sterylna
Ampicylina-AKOS
Ampicylina-Fereina
Sól sodowa ampicyliny
Sól sodowa ampicyliny, sterylna
Fiolka z solą sodową ampicyliny
Trójwodzian ampicyliny
Kapsułki trójwodne ampicyliny 0,25 g
Tabletki trójwodne ampicyliny 0,25 g
Sterylna benzylopenicylina benzatynowa
Benzatynabenzylopenicylina sterylna
Sól sodowa benzylopenicyliny krystaliczna
Sól sodowa benzylopenicyliny, sterylna
Sól sodowa benzylopenicyliny – fiolka
Benzylopenicylina sól nowokainowa
Bicylina
Wepikombina
Gonoform
Grunamox
Danemox
Sól disodowa karbenicyliny 1 g
Kloksacylina
Kloksacylina sodowa
Sól sodowa oksacyliny
Sól sodowa oksacyliny, sterylna
Tabletki z solą sodową oksacyliny
Sól sodowa penicyliny G
Sól sodowa penicyliny G, sterylna
Pentrexil
Pipracyl
Picylina
Penicylina prokainowa G 3 mega
Prokaina-Benzylopenicylina
Prokainabenzylopenicylina sterylna
Prostaflin
Purycylina
Retarpen 1.2
Retarpen 2.4
Standacylina
Fenoksymetylopenicylina
Fenoksymetylopenicylina (do sporządzania zawiesiny)
Tabletki z fenoksymetylopenicyliną
Flemoksyna Solutab
Flukloksacylina
Hiconcil
Ekstensylina
I. Preparaty penicylinowe otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):
I.1. Do podawania pozajelitowego (zniszczonego w kwaśnym środowisku żołądka):
- krótko działające:
benzylopenicylina (sól sodowa),
benzylopenicylina (sól potasowa);
- długotrwałe:
benzylopenicylina (sól nowokainy),
Bicylina-1,
Bicylina-5.
I.2. Do podawania dojelitowego (kwasoodporny):
fenoksymetylopenicylina (penicylina V).
II. Półsyntetyczne penicyliny
II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporny):
— oporne na penicylinazę:
oksacylina (sól sodowa),
nafcylina;
- szerokie spektrum działania:
ampicylina,
amoksycylina.
II.2. Do podawania pozajelitowego (zniszczony w kwaśnym środowisku żołądka)
- szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:
karbenicylina (sól disodowa),
tikarcylina,
azlocylina.
II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodporny):
karbenicylina (indanyl sodu),
karfecylina.
Zgodnie z klasyfikacją penicylin podaną przez I.B. Michajłow (2001) penicyliny można podzielić na 6 grup:
1. Penicyliny naturalne (benzylopenicyliny, bicyliny, fenoksymetylopenicylina).
2. Izoksazolepenicyliny (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).
3. Amidynopenicyliny (amdynocylina, piwamdynocylina, bakamdynocylina, acidocylina).
4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bakampicylina, piwampicylina).
5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karfecylina, karindacylina, tikarcylina).
6. Ureidopenicyliny (azlocylina, mezlocylina, piperacylina).
Przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Federal Guide (system receptur), wydanie VIII wzięto pod uwagę źródło produkcji, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami.
1. Naturalne:
benzylopenicylina (penicylina G),
fenoksymetylopenicylina (penicylina V),
benzatyna benzylopenicylina,
benzylopenicylina prokaina,
fenoksymetylopenicylina benzatynowa.
2. Przeciwgronkowiec:
oksacylina.
3. Rozszerzone spektrum (aminopenicyliny):
ampicylina,
amoksycylina.
4. Aktywny przeciwko Pseudomonas aeruginosa:
- karboksypenicyliny:
tikarcylina.
- ureidopenicyliny:
azlocylina,
piperacylina.
5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronionymi inhibitorami):
amoksycylina/klawulanian,
ampicylina/sulbaktam,
tikarcylina/klawulanian.
Naturalne (naturalne) penicyliny to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które działają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Penicyliny biosyntetyczne otrzymuje się z podłoża hodowlanego, na którym hodowane są określone szczepy pleśni (Penicillium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i trwałych jest benzylopenicylina. W praktyce medycznej benzylopenicylinę stosuje się w postaci różnych soli - sodu, potasu i nowokainy.
Wszystkie naturalne penicyliny mają podobne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy i dlatego są nieskuteczne w leczeniu infekcji gronkowcowych, ponieważ w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazy. Są skuteczne przede wszystkim przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus spp., w tym Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, ziarniakom Gram-ujemnym (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektóre beztlenowce (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), krętki (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organizmy Gram-ujemne są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi i Pasteurella multocida. Penicyliny są nieskuteczne wobec wirusów (czynników wywołujących grypę, polio, ospę itp.), Mycobacterium tuberculosis, czynnika wywołującego amebiazę, riketsję i grzyby.
Benzylopenicylina działa głównie na ziarniaki Gram-dodatnie. Widma działanie antybakteryjne benzylopenicylina i fenoksymetylopenicylina są prawie identyczne. Jednakże benzylopenicylina jest 5–10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina przeciwko wrażliwym Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. Na infekcje przepisuje się fenoksymetylopenicylinę stopień średni powaga. Aktywność preparatów penicylinowych jest zdeterminowana biologicznie poprzez ich działanie przeciwbakteryjne na konkretny szczep Staphylococcus aureus. Aktywność 0,5988 mcg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny przyjmuje się jako jednostkę działania (1 jednostka).
Istotnymi wadami benzylopenicyliny są jej niestabilność wobec beta-laktamaz (w przypadku enzymatycznego rozszczepienia pierścienia beta-laktamowego przez beta-laktamazy (penicylinazy) z wytworzeniem kwasu penicylanowego, antybiotyk traci działanie przeciwdrobnoustrojowe), niewielkie wchłanianie w żołądku (wymagające dróg wstrzyknięć dawki) i stosunkowo niską aktywność wobec większości mikroorganizmów Gram-ujemnych.
W normalne warunki Preparaty benzylopenicyliny słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego, ale w przypadku stanu zapalnego opony mózgowe wzrasta przepuszczalność przez BBB.
Benzylopenicylina, stosowana w postaci dobrze rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, działa krótko – 3–4 godziny, ponieważ jest szybko eliminowany z organizmu i wymaga częstych zastrzyków. W związku z tym zaproponowano do stosowania w praktyce medycznej słabo rozpuszczalne sole benzylopenicyliny (w tym sól nowokainy) i benzylopenicyliny benzatynowej.
Długotrwałe formy gasylpenicyliny lub depot-disyliny: bicylina-1 (benzatina gasylpenicylina), a także złożone leki na ich bazie - bicylina-3 (benzatyna sodowa gasylpenicyliny + sól nowokainowa gasylpenicyliny), bicylina-5 (benzyna-benzyna benzynylopenicylina + gazylopenicylina sól nowokainy) to zawiesiny, które można podawać wyłącznie domięśniowo. Wchłaniają się powoli z miejsca wstrzyknięcia, tworząc w nich magazyn tkanka mięśniowa. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez znaczny czas, a tym samym zmniejszenie częstotliwości podawania leku.
Wszystkie sole benzylopenicyliny stosuje się pozajelitowo, ponieważ ulegają zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Z naturalnych penicylin, właściwości stabilne w kwasach, chociaż w stopień słaby, ma tylko fenoksymetylopenicylina (penicylina V). Fenoksymetylopenicylina różni się budową chemiczną od benzylopenicyliny obecnością w cząsteczce grupy fenoksymetylowej zamiast grupy benzylowej.
Benzylopenicylinę stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae ( pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), Streptococcus pyogenes (paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia), z zakażenia meningokokowe. Benzylopenicylina jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu zgorzeli gazowej.
Bicyliny wskazane są przede wszystkim wtedy, gdy konieczne jest utrzymanie przez długi czas skutecznych stężeń w organizmie. Stosuje się je przy kile i innych chorobach wywołanych przez Treponema pallidum (odchylenie), zakażenia paciorkowcami(z wyłączeniem zakażeń wywołanych przez paciorkowce grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarlatyna, zakażenia ran, róża, reumatyzm, .
W 1957 roku z naturalnych penicylin wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy i na jego bazie rozpoczęto prace nad lekami półsyntetycznymi.
Kwas 6-aminopenicylanowy jest podstawą cząsteczki wszystkich penicylin („rdzeń penicyliny”) – złożonego związku heterocyklicznego składającego się z dwóch pierścieni: tiazolidyny i beta-laktamu. Rodnik boczny jest związany z pierścieniem beta-laktamowym, co decyduje o znaczeniu właściwości farmakologiczne powstałą cząsteczkę leku. W naturalnych penicylinach struktura rodnika zależy od składu podłoża, w którym rośnie Penicillium spp.
Półsyntetyczne penicyliny otrzymuje się poprzez modyfikację chemiczną poprzez dodanie różnych rodników do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób otrzymano penicyliny o określonych właściwościach:
- oporne na penicylinazy (beta-laktamazy);
- kwasoodporny, skuteczny przy podawaniu doustnym;
- posiadający szerokie spektrum działania.
Izoksazolepenicyliny (penicyliny izoksazolilowe, odporne na penicylinazę, penicyliny przeciwgronkowcowe). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym beta-laktamazę (penicylinazę) i jest oporna na benzylopenicylinę (80–90% szczepów Staphylococcus aureus wytwarza penicylinazę).
Głównym lekiem przeciwgronkowcowym jest oksacylina. Do leków opornych na penicylinazę zalicza się również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na dużą toksyczność i/lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.
Spektrum działania przeciwbakteryjnego oksacyliny jest podobne do benzylopenicyliny, ale ze względu na oporność oksacyliny na penicylinazę działa ona przeciwko gronkowcom tworzącym penicylinazę, które są oporne na benzylopenicylinę i fenoksymetylopenicylinę, a także oporne na inne antybiotyki.
Pod względem działania na ziarniaki Gram-dodatnie (w tym gronkowce nie wytwarzające beta-laktamazy) izoksazolepenicyliny, m.in. oksacyliny są znacznie gorsze od naturalnych penicylin, dlatego w przypadku chorób wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na benzylopenicylinę są mniej skuteczne w porównaniu z tymi ostatnimi. Oksacylina nie wykazuje działania na bakterie Gram-ujemne (z wyjątkiem Neisseria spp.) i beztlenowce. W związku z tym leki z tej grupy są wskazane tylko w przypadkach, gdy wiadomo, że infekcja jest spowodowana przez szczepy gronkowców tworzących penicylinazę.
Główne różnice farmakokinetyczne między izoksazolepenicylinami i benzylopenicyliną:
- szybkie, lecz niecałkowite (30–50%) wchłanianie z przewodu pokarmowego. Antybiotyki te można stosować zarówno pozajelitowo (im, iv), jak i doustnie, jednak na 1–1,5 godziny przed posiłkiem, ponieważ mają niską odporność na kwas solny;
— wysoki stopień wiązanie z albuminami osocza (90–95%) i brak możliwości usunięcia izoksazolepenicylin z organizmu podczas hemodializy;
- wydalanie nie tylko przez nerki, ale także przez wątrobę, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania w przypadku łagodnej niewydolności nerek.
Podstawy znaczenie kliniczne oksacylina – leczenie zakażeń gronkowcowych wywołanych przez oporne na penicylinę szczepy Staphylococcus aureus (z wyjątkiem zakażeń wywołanych przez oporne na metycylinę Staphylococcus aureus, MRSA). Należy wziąć pod uwagę, że w szpitalach powszechnie występują szczepy Staphylococcus aureus oporne na oksacylinę i metycylinę (wycofano produkcję metycyliny, pierwszej penicyliny opornej na penicylinazę). Szczepy Staphylococcus aureus szpitalne i pozaszpitalne oporne na oksacylinę/metycylinę są zwykle oporne wielolekowo – są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często także na makrolidy, aminoglikozydy i fluorochinolony. Lekami z wyboru w przypadku zakażeń MRSA są wankomycyna lub linezolid.
Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicyliny oporne na penicylinazę (ale mniej aktywna niż benzylopenicylina). Nafcylina przenika do BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie wyższe niż stężenie w surowicy) oraz w mniejszym stopniu przez nerki. Można stosować doustnie i pozajelitowo.
Amidynopenicyliny to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko enterobakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amdynocylina, piwamdynocylina, bakamdynocylina, acidocylina) nie są zarejestrowane w Rosji.
Penicyliny o rozszerzonym spektrum działania
Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania dzielą się na następujące grupy:
I. Leki nie wpływające na Pseudomonas aeruginosa:
— Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.
II. Leki aktywne przeciwko Pseudomonas aeruginosa:
— karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, karfecylina;
— Ureidopenicyliny: piperacylina, azlocylina, mezlocylina.
Aminopenicyliny są antybiotykami o szerokim spektrum działania. Wszystkie są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.
Amoksycylina i ampicylina są szeroko stosowane w praktyce medycznej. Ampicylina jest założycielem grupy aminopenicylin. W odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma gorszą aktywność od benzylopenicyliny, ale lepszą od oksacyliny.
Ampicylina i amoksycylina mają podobne widma działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami, spektrum przeciwdrobnoustrojowe ampicyliny i amoksycyliny rozciąga się na wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Działają lepiej niż naturalne penicyliny na Listeria monocytogenes i wrażliwe enterokoki.
Spośród wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina wykazuje największą aktywność przeciwko Streptococcus pneumoniae, która jest oporna na naturalne penicyliny.
Ampicylina nie jest skuteczna wobec tworzących penicylinazę szczepów Staphylococcus spp., wszystkich szczepów Pseudomonas aeruginosa, większości szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolo-dodatni).
Dostępne są leki skojarzone, na przykład Ampiox (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub benzylopenicyliny z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ spektrum działania przy tej kombinacji staje się szersze.
Różnica pomiędzy amoksycyliną (która jest jednym z wiodących antybiotyków doustnych) a ampicyliną polega na jej profilu farmakokinetycznym: amoksycylina przyjmowana doustnie wchłania się w jelitach szybciej i lepiej (75–90%) niż ampicylina (35–50%), biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu. Amoksycylina lepiej przenika do niektórych tkanek, m.in. do układu oskrzelowo-płucnego, gdzie jego stężenie jest 2 razy większe niż we krwi.
Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin od benzylopenicyliny:
- Możliwość podawania doustnego;
- słabe wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - oraz dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić 70–95% stężeń we krwi);
— wielość miejsc docelowych leki kombinowane- 2-3 razy dziennie.
Głównymi wskazaniami do przepisywania aminopenicylin są zakażenia górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, zakażenia nerek i dróg moczowych, zakażenia przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori (amoksycylina), zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
Funkcja niepożądane działanie aminopenicylinami jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest wysypką plamisto-grudkową o charakterze niealergicznym, która szybko znika po odstawieniu leku.
Jednym z przeciwwskazań do przepisywania aminopenicylin jest.
Okres ważności i warunki przechowywania
Przechowywać w chłodnym i suchym miejscu, chronić przed światłem. Data ważności jest indywidualna i podana w instrukcjach dla każdego leku z grupy penicylin.
Chcemy dokonać konwersji Specjalna uwagaże opis antybiotyku Penicylina ma charakter wyłącznie informacyjny! Aby uzyskać dokładniejsze i dokładna informacja O medycyna W przypadku penicyliny należy zapoznać się wyłącznie z instrukcją producenta! W żadnym wypadku nie należy samoleczyć! Zdecydowanie przed rozpoczęciem stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem!
Penicylina jest jednym z najczęściej stosowanych leki bakteriobójcze dostępny w postaci tabletek i proszku do wstrzykiwań. Lek ma szeroki zakres zastosowań i jest aktywnie wykorzystywany do eliminacji wielu patologii o charakterze bakteryjnym. Bardzo efektowna forma stosowanie leku - zastrzyki.
Opis i skład leku
Penicylina jest pierwszym środkiem bakteriobójczym otrzymywanym z produktów przemiany materii mikroorganizmów. Jego wynalazcą jest Alexander Fleming, który odkrył antybiotyk przez przypadek, odkrywając jego działanie przeciwdrobnoustrojowe.
Pierwsze próbki leku uzyskali w ZSRR naukowcy Balezina i Ermolyeva w połowie XX wieku. Następnie lek zaczęto produkować na skalę przemysłową. Pod koniec lat pięćdziesiątych XX wieku uzyskano także penicyliny syntetyczne.
Obecnie w medycynie stosuje się cztery grupy penicylin:
- naturalne pochodzenie;
- związki półsyntetyczne;
- aminopenicyliny o szerokim spektrum działania;
- penicyliny bakteriobójcze o szerokim spektrum działania.
Do wstrzykiwań należy stosować sól sodową penicyliny G 500 tysięcy jednostek lub 1 milion jednostek. W sieciach aptek taki proszek można kupić w szklanych butelkach zamykanych gumowym korkiem. Przed bezpośrednim podaniem proszek rozcieńcza się wodą. Lek można kupić w aptece na receptę.
Charakterystyka farmakologiczna
Na mój własny sposób skład chemiczny Penicylina jest kwasem używanym do produkcji soli. Jego produkty biosyntetyczne działają na beztlenowe pałeczki przetrwalnikujące, bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, hamując syntezę ich ścian. Benzylopenicylina jest obecnie uważana za najbardziej aktywny i odpowiedni lek.
Lek penicylinowy podaje się domięśniowo i natychmiast po bezpośrednim podaniu przedostaje się do krwiobiegu i szybko koncentruje się w mięśniach i stawach oraz uszkodzeniach tkanek. Najwyższy stopień stężenia kompozycji obserwuje się od pół godziny do godziny po zabiegu.
Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym i Jama brzuszna minimalny. Kompozycja jest wydalana przez nerki i żółć. Okres półtrwania wynosi do półtorej godziny.
Wskazania do stosowania
Leczenie penicyliną zastrzykami przeprowadza się w celu rozwoju infekcji bakteryjnych, w tym:
- ogniskowe i płatowe zapalenie płuc;
- przewlekłe i ostre zapalenie kości i szpiku;
- ropniak opłucnej;
- zatrucie krwi;
- ostre i podostre typy zapalenia wsierdzia;
- zapalenie migdałków;
- szkarlatyna;
- zakaźne procesy zapalne mózgu;
- róża;
- wąglik;
- czyraczność i jej powikłania;
- ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego;
- rzeżączka;
- reumatyzm;
- zapalne patologie bakteryjne dróg moczowych i narządów rozrodczych;
- błonica;
- patologie laryngologiczne;
- ropne zmiany dermatologiczne;
- ropnica;
- promienica.
Ważne: penicylina jest stosowana nie tylko w leczeniu chorób ludzkich, ale także w celu eliminacji patologii u zwierząt i jest jedną z najbardziej niedrogie leki z rodzaju.
Metody leczenia penicyliną
Zgodnie z instrukcją użycia lek można podawać na cztery główne sposoby, w zależności od rodzaju i stopnia uszkodzenia:
- do kanału kręgowego;
- dożylnie;
- domięśniowo;
- podskórnie
Zastrzyki podaje się co trzy do czterech godzin, zachowując zawartość kompozycji tak, aby na każdy mililitr krwi pacjenta stężenie wynosiło 0,1-0,3 jednostki. W większości przypadków schemat leczenia dobierany jest indywidualnie dla każdego pacjenta. To samo dotyczy przebiegu leczenia.
Specjalne instrukcje użytkowania
Aby leczenie było jak najbardziej skuteczne i bezpieczne, należy wziąć to pod uwagę następujące problemy terapia:
- Przed rozpoczęciem stosowania leku należy wykonać badanie pod kątem możliwej nietolerancji antybiotyków.
- Jeśli terapia wykazuje niewystarczającą skuteczność, lek należy wymienić po trzech do pięciu dniach.
- Aby zapobiec wystąpieniu nadkażenia grzybiczego, podczas leczenia konieczne jest przyjmowanie leków przeciwgrzybiczych. Należy także zwrócić uwagę na prawdopodobieństwo zasiedlenia organizmu przez oporne szczepy bakterii.
- Lek do wstrzykiwań można rozcieńczać wyłącznie wodą do wstrzykiwań, ściśle przestrzegając proponowanych proporcji.
- Nie zaleca się pomijania zastrzyków. W przypadku pominięcia konieczne jest jak najszybsze podanie leku i przywrócenie schematu.
- Po upływie terminu ważności lek staje się toksyczny i niebezpieczny w użyciu.
Ograniczenia i główne przeciwwskazania
Penicylina ma stosunkowo niewiele przeciwwskazań. Najważniejszym z nich jest nadwrażliwość na sam antybiotyk i inne leki z jego grupy. Ponadto nie zaleca się stosowania leku, jeśli:
- objawy alergii w postaci pokrzywki, astmy i kataru siennego;
- objawy nietolerancji antybiotyków i sulfonamidów.
Konieczne jest stosowanie leku pod nadzorem lekarza w przypadku patologii nerek i układu sercowo-naczyniowego.
Skutki uboczne i powikłania
Przedawkowanie leku nie stwarza zagrożenia dla życia pacjenta. W takim przypadku mogą wystąpić nudności i wymioty oraz ogólne pogorszenie stanu zdrowia. Ponadto prawdopodobny jest rozwój hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu suplementów potasu. W rzadkich przypadkach możliwe napady padaczkowe. Przekroczenie przepisanej dawki leczy się objawowo.
Na długotrwałe użytkowanie antybiotyk może powodować reakcje alergiczne (pokrzywka, obrzęk, wysypka, objawy anafilaktyczne, niezwykle rzadko - fatalny wynik). Leczenie w tej sytuacji jest objawowe. Zazwyczaj adrenalinę podaje się dożylnie. W innych sytuacjach możliwe są również:
- zaburzenia procesów trawiennych i stolca;
- dysbakterioza;
- choroby grzybicze jamy ustnej i pochwy;
- objawy neurotoksyczne, drgawki, śpiączka.
Ważne: Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych reakcji na terapię, zaleca się nie przekraczać ustalonych dawek i nie przedłużać leczenia bez zgody lekarza.
Interakcja penicyliny z innymi lekami
Jednoczesne leczenie Probenecidem wydłuża okres półtrwania składników antybiotyku. Stosowanie tetracykliny i sulfonamidów znacznie zmniejsza skuteczność penicyliny. Cholistyramina poważnie zmniejsza biodostępność antybiotyku.
Ze względu na niezgodność nie można jednocześnie wstrzykiwać penicyliny i żadnego aminoglikozydu. Również zabronione wspólne użytkowanie trombolityczne.
Ryzyko krwawienia wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych i penicylin przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Dlatego leczenie w tym przypadku powinno być nadzorowane przez specjalistę.
Antybiotykoterapia spowalnia eliminację metotreksatu, a także zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.
Analogi penicyliny
- Cefazolina. Lek z grupy cefalosporyn, który można stosować w przypadku nietolerancji leków penicylinowych. Stosowany jest do podawania domięśniowego i dożylnego oraz na konserwy właściwości terapeutyczne po zabiegu przez dziesięć godzin.
- Ceftriakson. Leki cefalosporyny są najczęściej stosowane w warunkach szpitalnych. Przeznaczony do terapii procesy zapalne wywołana przez patogen bakteryjny, działa przeciwko bakteriom Gram-ujemnym i infekcjom beztlenowym.
- Ekstensylina. Jest to jeden z długo działających antybiotyków beta-laktamowych. Lek występuje w postaci proszku i nie jest zalecany do jednoczesnego stosowania z lekami niesteroidowymi na procesy zapalne.
Wśród leków do podawania doustnego zawierających podobne Składnik czynny, zaznacz:
- Trójwodzian ampicyliny;
- Amoksycylina;
- Flemoksyna Solutab;
- Amozyna;
- Amoksykar;
- Ekbol.
Ważne: Wymiana następuje, jeśli nie można wykonać zastrzyków, nietolerancja penicylin, a także jeśli te ostatnie są niewystarczająco skuteczne.
Wniosek
Penicylina to antybiotyk pierwszej generacji, który był testowany przez lata i długoterminowe badania. Obecnie lek stosowany w leczeniu wielu infekcji bakteryjnych w unowocześnionej formie jest stosunkowo bezpieczny dla człowieka. Penicyliny są aktywnie stosowane w weterynarii i mają kilka odmian, które wybiera się do leczenia w zależności od rodzaju choroby i Cechy indywidulane pacjent.
O istnieniu antybiotyków wiedzą wszyscy, jednak znacznie mniej osób potrafi powiedzieć, w jaki sposób je uzyskano i zaczęto je stosować. Dziś trudno sobie wyobrazić, że przed wynalezieniem tych cudownych leków można było umrzeć w wyniku przedostania się do organizmu prostej bakterii. Jednocześnie powszechne stosowanie antybiotyków doprowadziło do ich niekontrolowanego stosowania. Współczesny rytm życia nie pozwala człowiekowi zachorować, więc jeśli tak się stanie, stara się on jak najszybciej wyzdrowieć i jest gotowy połknąć wszelkie pigułki, które pomogły jego kolegom, przyjaciołom czy krewnym. Jednocześnie pacjent nie spieszy się z zasięgnięciem porady lekarza.
Wiele osób szczerze wierzy, że antybiotyki mogą wyleczyć absolutnie wszystko. Lek „Penicylina”, którego instrukcje użytkowania są często wyrzucane jako niepotrzebne natychmiast po zakupie, zajmuje jedną z czołowych pozycji na liście leków przyjmowanych w innych celach.
Pojawienie się antybiotyku „penicyliny”
Ten tak ważny dla medycyny lek wziął swoją nazwę od jednej z odmian pleśni, a mianowicie Penicillium chrysogenum. Dziś lek „Penicylina” jest najważniejszym przedstawicielem grupy leków antybiotykowych. Ma działanie bakteriobójcze i bakteriostatyczne. Pojawienie się pierwszego naturalnego antybiotyku było dziełem wielkiego szczęścia. Alexander Fleming, który poświęcił bardzo swoje życie badając mechanizmy walki organizmu człowieka z infekcjami bakteryjnymi, wykazał nieakceptowalny dla naukowca bałagan i w eksperymencie użył do hodowli brudnych szalek Petriego. Po wyhodowaniu kolonii gronkowców pojawił się dziwny wzór: wszystkie bakterie wokół wysp pleśni były martwe. Zjawisko to skłoniło naukowca do dokładniejszego zbadania grzybów z rodziny Penicilium. W 1928 roku Alexander Flemingowi udało się wyizolować cząsteczkę odpowiedzialną za zniszczenie czynnika zakaźnego. Już ten pierwszy antybiotyk zrewolucjonizował dziedzinę medycyny.
Jednak dopiero w 1938 r. przetestowano tę technologię w celu wytworzenia czystej penicyliny w wystarczających ilościach. Dzięki temu lekowi wielu żołnierzy przeszło operację warunki terenowe, ocalał podczas II wojny światowej. Za wybitne zasługi Fleming i dwóch jego zwolenników – Florey i Chain – otrzymali w 1945 roku Nagrodę Nobla.
Spektrum działania
Lek „Penicylina”, którego stosowanie w rozsądnych ilościach jest całkowicie bezpieczne dla większości ludzi, może pokonać wiele bakterii chorobotwórczych. Jego działanie rozciąga się na mikroorganizmy, takie jak paciorkowce, meningokoki, pneumokoki i gonokoki. Oprócz, nadwrażliwość Do ten antybiotyk Patogenami są gronkowce, tężec, błonica, wąglik i zgorzel gazowa. Jednocześnie antybiotyk penicylina okazuje się praktycznie bezużyteczny, gdy konieczne jest zniszczenie czerwonki bakterie jelitowe, krztusiec i prątki gruźlicy lub patogeny Pseudomonas i Friedlandera.
Klasyfikacja
Dziś możemy mówić o istnieniu 4 grup penicylin, z których każda ma swoją własną charakterystykę i różną skuteczność. Naturalny antybiotyk syntetyzowany przez grzyby pleśniowe ma wąskie spektrum działania, ale jest najmniej toksyczny dla organizmu człowieka. Do tej kategorii zaliczają się leki takie jak ifenoksymetylopenicylina i benzylopenicylina. Półsyntetyczne penicyliny, udoskonalone laboratoryjnie, służą do zwalczania mikroorganizmów, takich jak ziarniaki, gronkowce, bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne. Wybitnymi przedstawicielami tej grupy są leki „Nafcylina”, „Amoksycylina”, „Oksacylina”, „Ampicylina” i „Metycylina”. Karboksypenicyliny i penicyliny syntetyczne spektrum antybakteryjne są rodzajem „ciężkiej broni”. Dlatego konieczne jest stosowanie antybiotyków z tych grup, do których zaliczają się tikarcylina, mezlocylina, karbenicylina, azlocylina, tylko w skrajnych przypadkach i po konsultacji z lekarzem.
Mechanizm akcji
Jak działa antybiotyk penicylina? Instrukcje dotyczące stosowania leków odpowiadają na to pytanie tylko krótko. Tymczasem jest to bardzo ciekawe i pouczające. Działanie bakteriobójcze leku „Penicylina” polega na tym, że zakłóca on syntezę peptydoglikanu. Ta substancja jest istotnym składnikiem Błona komórkowa mikroorganizmy. Zatem bakteria, która nie jest w stanie się zregenerować, jest skazana na śmierć. Ale niektóre patogeny nauczyły się stawiać opór to narzędzie. Oporność na lek zapewnia beta-laktamaza, której struktura molekularna nie może zostać zniszczona przez naturalną penicylinę. Syntetyczne antybiotyki nie mają tej wady. Hamują działanie inhibitorów odpowiedzialnych za produkcję beta-laktamazy, uniemożliwiając w ten sposób bakteriom obronę.
Wskazania do stosowania
Antybiotyki należące do grupy penicylin mają szerokie spektrum działania. Stosuje się je w przypadku posocznicy, meningokoków, pneumokoków i zakażenia gonokokowe, zapalenie kości i szpiku, zgorzel gazowa i ciężka ropowica. To jeszcze niedaleko pełna lista problemów, które może leczyć lek Penicylina. Instrukcja stosowania informuje również o konieczności stosowania antybiotyku w przypadku zakażonych oparzeń III i IV stopnia, ran tkanek miękkich, ropnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, róży, ropnia mózgu, rzeżączki, kiły, sykozy, czyraczności. Lekarze przepisują również przebieg leku w celu zapobiegania okres pooperacyjny. Antybiotyk Penicylina jest również stosowany w leczeniu niektórych chorób wieku dziecięcego. Należą do nich choroby takie jak sepsa pępowinowa, zapalenie płuc u noworodków i niemowląt, zapalenie ucha środkowego, szkarlatyna, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. W czasie ciąży lekarze zalecają, aby w miarę możliwości unikać przyjmowania jakichkolwiek leków. Po prostu nie da się przewidzieć, jak każdy ze składników leku wpłynie na rozwój płodu. Jednak w niektórych sytuacjach lek Penicylina jest dozwolony w czasie ciąży. Badania pokazują, że jest jednym z najbardziej bezpieczny gatunek antybiotyki w takich przypadkach, ponieważ ich przyjmowanie prowadzi do niepożądane skutki rzadko.
Tryb aplikacji
Większość antybiotyków jest dostępna w postaci tabletek, a także zastrzyków i kropli. Pod tym względem lek Penicylina nie jest wyjątkiem. Instrukcja stosowania leku musi zawierać informację o sposobie jego stosowania.
Ustalono, że największy efekt osiąga się po domięśniowym podaniu antybiotyku. Jednak roztwory do płukania, a także krople do nosa i oczu są z powodzeniem stosowane w leczeniu miejscowych chorób. Czas trwania leczenia i dawkowanie powinien ustalać wyłącznie lekarz prowadzący.
Przeciwwskazania
W przypadku każdego leku istnieją przeciwwskazania do stosowania, a antybiotyki nie są wyjątkiem. Szczególną cechą leku „Penicylina” jest to, że dla niektórych osób może on działać jako silny alergen.
W przypadku podania domięśniowego pacjentowi, u którego występuje nadwrażliwość na lek, może wystąpić wstrząs anafilaktyczny. Oprócz indywidualnej nietolerancji istnieje szereg dolegliwości, w rozpoznaniu których nie zaleca się stosowania penicyliny. Należą do nich astma oskrzelowa, katar sienny i pokrzywka. Niedozwolone jest także łączenie leku ze spożyciem alkoholu.
Skutki uboczne
U zdecydowanej większości ludzi przyjmowanie antybiotyku Penicylina nie powoduje żadnych negatywnych skutków ubocznych. Jednakże u niektórych pacjentów mogą wystąpić reakcje alergiczne, a jest to znaczna część wysypki skórne. Mniej powszechne, ale poważniejsze są problemy Układ oddechowy i wstrząs anafilaktyczny. Aby całkowicie wyeliminować niepożądane skutki, przed zastosowaniem antybiotyku należy przeprowadzić szereg badań i skonsultować się ze specjalistą. Należy uwzględnić obecność nietolerancji penicyliny karta medyczna pacjent.