Haloperidol: instrukcja Przestrogi. haloperydol

Haloperidol jest lekiem z grupy neuroleptyków. Jest to jeden z najsilniejszych leków przeciwpsychotycznych, który do dziś nie zna konkurentów w skuteczności powstrzymywania zaburzeń psychicznych, agresji, halucynacji delirium, stanów maniakalnych. Przed wynalezieniem tego leku schizofrenia na zawsze wykreśliła osobę spośród pełnoprawnych członków społeczeństwa: belladonna, opiaty, bromki, sole litu, porażenie prądem i lobotomia w ogóle nie rozwiązały problemu. Haloperidol zobowiązał się do dosłownie słowa rewolucja w psychiatrii, stając się prawdziwym zbawieniem dla osób cierpiących na schizofrenię i inne choroby o tym profilu. Lek utorował drogę nowej generacji leków o lepszej tolerancji, wysokim bezpieczeństwie i mniejszej liczbie skutków ubocznych. Działanie Haloperidolu można opisać tak wymownym zwrotem jak „wstrząs chemiczny”. Poprzez inaktywację receptorów dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym i interakcję z dopaminą (za pomocą tego neuroprzekaźnika, nerwowe podniecenie), lek zaburza transmisję dopaminergiczną w synapsach nerwowych. Haloperidol mimo wcale nie młodego wieku jest nadal jednym z najaktywniejszych leków przeciwpsychotycznych, którego skuteczność pozwala pozostać standardem w leczeniu ostrych zaburzeń psychicznych. Z jego pomocą kupują majaczenie alkoholowe, paranoja, objawy maniakalne i inne psychozy schizofreniczne i alkoholowe.

Lek jest obdarzony nie tylko własnym efektem uspokajającym: jest w stanie wzmocnić efekt narkotyki, uspokajające, przeciwbólowe, co umożliwia stosowanie go do premedykacji w przygotowaniu do operacji. W Rosji Haloperidol jest dostępny w kilku postaciach dawkowania (tabletki, roztwór, krople) w wielu firmy farmaceutyczne. Mimo ciągnącego się za nim śladu potencjalnie niebezpiecznych skutków ubocznych (choć na tle dotychczas stosowanych metod leczenia zaburzeń psychicznych nie wydają się one już tak poważne) jak parkinsonizm, drżenie, kurczowe skurcze mięśni, akatyzja, oczywiste jest, że ponad tuzin innych skorzysta z pomocy Haloperidol lat.

U pacjenta przyjmującego Haloperidol należy regularnie kontrolować pracę serca, parametry czynności wątroby oraz morfologię krwi. Gdy pojawiają się pierwsze oznaki zaburzeń pozapiramidowych, leczenie uzupełnia się lekami przeciwparkinsonowskimi, a także lekami poprawiającymi krążenie mózgowe. Często zaburzenia pozapiramidowe można zatrzymać jedynie poprzez zmniejszenie dawki Haloperidolu bez stosowania terapii uzupełniającej. W przypadku długotrwałego stosowania haloperidolu lek należy odstawiać stopniowo, aby uniknąć zaburzeń neurologicznych. Przyjmowanie leku jest niezgodne z czynnościami wymagającymi zwiększonej uwagi i koncentracji.

Farmakologia

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna butyrofenonu. Ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne ze względu na blokadę depolaryzacji lub zmniejszenie stopnia pobudzenia neuronów dopaminowych (zmniejszenie uwalniania) i blokadę postsynaptycznych receptorów dopaminy D2 w strukturach mezolimbicznych i mezokortykalnych mózgu.

Renderuje średnio działanie uspokajające z powodu blokady receptorów α-adrenergicznych formacja siatkowata pień mózgu; wyraźny efekt przeciwwymiotny z powodu blokady receptorów dopaminy D 2 strefy wyzwalającej centrum wymiotów; efekt hipotermiczny i mlekotok z powodu blokady receptorów dopaminy w podwzgórzu.

Długotrwałemu stosowaniu towarzyszy zmiana stanu wydzielania wewnętrznego, w przednim płacie przysadki wzrasta produkcja prolaktyny i zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych.

Blokada receptorów dopaminy w szlakach dopaminowych czarnej substancji przyczynia się do rozwoju pozapiramidowych reakcji motorycznych; blokada receptorów dopaminy w układzie cewkowo-pęcherzykowym powoduje zmniejszenie wydzielania hormonu wzrostu.

Praktycznie brak działania antycholinergicznego.

Eliminuje uporczywe zmiany osobowości, delirium, halucynacje, manię, zwiększa zainteresowanie otoczeniem. Skuteczny u pacjentów opornych na inne leki przeciwpsychotyczne. Ma pewne działanie aktywujące. Likwiduje nadmierną aktywność ruchową u dzieci nadpobudliwych, zaburzenia zachowania(impulsywność, trudności z koncentracją, agresywność).

W przeciwieństwie do haloperidolu dekanian haloperydolu charakteryzuje się przedłużonym działaniem.

Farmakokinetyka

Przyjmowany doustnie wchłania się z przewodu pokarmowego w 60%. Cmax w osoczu po podaniu doustnym osiągane jest po 3-6 godzinach, przy wstrzyknięciu domięśniowym - po 10-20 minutach, po podaniu domięśniowym dekanianu haloperydolu - po 3-9 dniach. Ulega efektowi „pierwszego przejścia” przez wątrobę.

Wiązanie z białkami wynosi 92%. Vd przy stężeniu równowagowym - 18 l / kg. Jest aktywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Nie ma aktywnych metabolitów.

Z łatwością przenika przez bariery histohematyczne, w tym BBB. Jest przydzielany z mlekiem matki.

T 1/2 po podaniu doustnym - 24 h, przy wstrzyknięciu domięśniowym - 21 h, po podaniu dożylnym - 14 h. Dekanian haloperidolu jest wydalany w ciągu 3 tygodni.

Jest wydalany przez nerki - 40% iz żółcią przez jelita - 15%.

Formularz zwolnienia

10 kawałków. - komórkowe opakowania konturowe (5) - paczki z tektury.

Dawkowanie

W przypadku podawania doustnego dla dorosłych dawka początkowa wynosi 0,5-5 mg 2-3 razy / dobę, dla pacjentów w podeszłym wieku - 0,5-2 mg 2-3 razy / dobę. Ponadto, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, w większości przypadków dawkę stopniowo zwiększa się do 5-10 mg/dobę. Wysokie dawki (powyżej 40 mg/dobę) stosuje się w rzadkich przypadkach, przez krótki czas i przy braku współistniejących chorób. Dla dzieci - 25-75 mcg/kg/dobę w 2-3 dawkach.

Z wprowadzeniem / m dla dorosłych, inicjał pojedyncza dawka wynosi 1-10 mg, odstęp między kolejnymi wstrzyknięciami wynosi 1-8 godzin; przy stosowaniu formy depot dawka wynosi 50-300 mg 1 raz na 4 tygodnie.

W przypadku podania dożylnego pojedyncza dawka wynosi 0,5-50 mg, częstość podawania oraz dawka do wielokrotnego podawania zależy od wskazań i sytuacji klinicznej.

Maksymalne dawki: przyjmowane doustnie dla dorosłych - 100 mg/dobę; i / m - 100 mg / dzień, przy użyciu formy depot - 300 mg / miesiąc.

Interakcja

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, z etanolem, możliwe jest zwiększenie depresji ośrodkowego układu nerwowego, depresji oddechowej i działanie hipotensyjne.

Przy równoczesnym stosowaniu leków powodujących reakcje pozapiramidowe możliwe jest zwiększenie częstości i nasilenia objawów pozapiramidowych.

Przy równoczesnym stosowaniu leków o działaniu antycholinergicznym możliwe jest zwiększenie działania antycholinergicznego.

Używany jednocześnie z leki przeciwdrgawkowe możliwa jest zmiana rodzaju i (lub) częstości napadów padaczkopodobnych, a także zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi; z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (w tym dezypraminą) – zmniejsza się metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.

Przy równoczesnym stosowaniu haloperidolu nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Przy równoczesnym stosowaniu z beta-blokerami (w tym propranololem) wyraźny niedociśnienie tętnicze. Przy równoczesnym stosowaniu haloperidolu i propranololu opisano przypadek ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zatrzymania krążenia.

Przy równoczesnym stosowaniu obserwuje się zmniejszenie działania pośrednich antykoagulantów.

Przy równoczesnym stosowaniu z solami litu mogą wystąpić nasilone objawy pozapiramidowe z powodu zwiększonej blokady receptorów dopaminy, a przy stosowaniu w wysokie dawki możliwe jest nieodwracalne zatrucie i ciężka encefalopatia.

Przy równoczesnym stosowaniu z wenlafaksyną możliwe jest zwiększenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi; z guanetydyną - możliwe jest zmniejszenie hipotensyjnego działania guanetydyny; z izoniazydem – istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia izoniazydu w osoczu krwi; z imipenemem - istnieją doniesienia o przemijającym nadciśnieniu tętniczym.

Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną możliwa jest senność i splątanie.

Przy równoczesnym stosowaniu z karbamazepiną, która jest induktorem mikrosomalnych enzymów wątrobowych, możliwe jest zwiększenie szybkości metabolizmu haloperidolu. Haloperydol może zwiększać stężenie karbamazepiny w osoczu. Możliwa manifestacja objawów neurotoksyczności.

Przy równoczesnym stosowaniu możliwe jest zmniejszenie działanie terapeutyczne lewodopa, pergolid z powodu blokady receptorów dopaminy przez haloperidol.

Przy równoczesnym stosowaniu z metyldopą możliwe jest działanie uspokajające, depresja, demencja, splątanie, zawroty głowy; z morfiną - możliwy jest rozwój mioklonie; z ryfampicyną, fenytoiną, fenobarbitalem - możliwe jest zmniejszenie stężenia haloperidolu w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu z fluwoksaminą istnieją ograniczone doniesienia o możliwym zwiększeniu stężenia haloperidolu w osoczu krwi, któremu towarzyszy efekt toksyczny.

Przy równoczesnym stosowaniu z fluoksetyną mogą wystąpić objawy pozapiramidowe i dystonia; z chinidyną - wzrost stężenia haloperidolu w osoczu krwi; z cyzaprydem - wydłużenie odstępu QT w EKG.

Przy równoczesnym stosowaniu z epinefryną możliwe jest „wypaczenie” presyjnego działania epinefryny, aw rezultacie rozwój ciężkiego niedociśnienia tętniczego i tachykardii.

Skutki uboczne

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, bezsenność, niepokój, niepokój i strach, euforia, pobudzenie, senność (zwłaszcza na początku leczenia), akatyzja, depresja lub euforia, letarg, napad padaczkowy, rozwój reakcji paradoksalnej (zaostrzenie psychozy, omamy); Na długotrwałe leczenie- zaburzenia pozapiramidowe (w tym późne dyskinezy, późna dystonia i MNS).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w dużych dawkach - niedociśnienie tętnicze, tachykardia, arytmia, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, objawy trzepotania i migotania komór).

z boku układ trawienny: przy stosowaniu w dużych dawkach - utrata apetytu, suchość w jamie ustnej, zmniejszone wydzielanie śliny, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki, zaburzenia czynności wątroby aż do wystąpienia żółtaczki.

Ze strony układu krwiotwórczego: rzadko - łagodna i przejściowa leukopenia, leukocytoza, agranulocytoza, niewielka erytropenia i skłonność do monocytozy.

z boku układ hormonalny: ginekomastia, ból w gruczoły sutkowe, hiperprolaktynemia, zaburzenia cykl miesiączkowy, zmniejszona potencja, zwiększone libido, priapizm.

Od strony metabolizmu: hiper- i hipoglikemia, hiponatremia; zwiększona potliwość, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia ostrości wzroku, zaćma, retinopatia, zaburzenia akomodacji.

Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka na skórze, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, hipergorączka.

Reakcje dermatologiczne: zmiany plamisto-grudkowe i trądzikopodobne skóry; rzadko - nadwrażliwość na światło, łysienie.

Skutki działania cholinergicznego: suchość w jamie ustnej, zmniejszone wydzielanie śliny, zatrzymanie moczu, zaparcia.

Wskazania

Ostre i przewlekłe zaburzenia psychotyczne(w tym schizofrenia, psychozy maniakalno-depresyjne, epileptyczne, alkoholowe), pobudzenie psychoruchowe różnego pochodzenia, urojenia i omamy różnego pochodzenia, pląsawica Huntingtona, upośledzenie umysłowe, depresja z pobudzeniem, zaburzenia zachowania u osób w podeszłym wieku i dzieciństwo(w tym nadreaktywność u dzieci i autyzm dziecięcy), zaburzenia psychosomatyczne, choroba Tourette'a, jąkanie, długotrwałe i oporne na leczenie wymioty i czkawka, profilaktyka i leczenie nudności i wymiotów w trakcie chemioterapii.

Przeciwwskazania

choroby OUN, którym towarzyszą objawy zaburzeń pozapiramidowych, depresja, histeria, śpiączka o różnej etiologii; ciężka toksyczna depresja ośrodkowego układu nerwowego spowodowana lekami. Ciąża, laktacja. Wiek dzieci do 3 lat. Nadwrażliwość na haloperidol i inne pochodne butyrofenonu.

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Haloperidol jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji.

W badaniach eksperymentalnych w niektórych przypadkach stwierdzono działanie teratogenne i fetotoksyczne. Haloperydol przenika do mleka kobiecego. Wykazano, że stężenia haloperydolu w mleku matki są wystarczające do wywołania u niemowlęcia sedacji i zaburzeń motorycznych.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Ostrożnie stosować w niewydolności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Ostrożnie stosować w niewydolności nerek.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane przez kilka dni do 3 lat. Niepolecane podawanie pozajelitowe u dzieci.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Specjalne instrukcje

Używaj ostrożnie, kiedy choroby układu krążenia z objawami dekompensacji, zaburzeniami przewodzenia w mięśniu sercowym, wydłużeniem odstępu QT lub ryzykiem wydłużenia odstępu QT (w tym hipokaliemia, jednoczesne stosowanie z lekami mogącymi wydłużyć odstęp QT); z epilepsją; jaskra z zamkniętym kątem przesączania; niewydolność wątroby i (lub) nerek; z tyreotoksykozą; płucny i sercowy niewydolność oddechowa(w tym POChP i ostre choroba zakaźna); z hiperplazją prostata z zatrzymaniem moczu; Na przewlekły alkoholizm; wraz z antykoagulantami.

W przypadku późnych dyskinez konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki haloperidolu i przepisanie innego leku.

Istnieją doniesienia o możliwości wystąpienia objawów podczas terapii haloperydolem. moczówka prosta, zaostrzenia jaskry, tendencje (przy długotrwałym leczeniu) do rozwoju limfomonocytozy.

Pacjenci w podeszłym wieku zwykle wymagają mniejszej dawki początkowej i bardziej stopniowego zwiększania dawki. Ta grupa pacjentów jest bardziej podatna na rozwój zaburzenia pozapiramidowe. Do identyfikacji wczesne objawy późnych dyskinez, zaleca się uważne monitorowanie pacjenta.

Na tle leczenia lekami przeciwpsychotycznymi rozwój NMS jest możliwy w każdym momencie, ale najczęściej występuje krótko po rozpoczęciu terapii lub po przeniesieniu pacjenta z jednego leku przeciwpsychotycznego na inny, podczas leczenie skojarzone z innym lekiem psychotropowym lub po zwiększeniu dawki.

Unikaj picia alkoholu podczas leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

W okresie stosowania haloperidolu należy powstrzymać się od potencjalnie aktywności niebezpieczny gatunek czynności wymagające wzmożona uwaga I wysoka prędkość reakcje psychomotoryczne.

Nie można kupić Haloperidolu w aptece na własną rękę - będąc silną substancją psychotropową, jest on wydawany tylko na receptę od psychiatrów. Trzeba jednak wiedzieć, że lek ma szerokie zastosowanie – leczy wymioty podczas chemioterapii i radioterapii, łagodzi tiki nerwowe, są stosowane jako premedykacja w celu złagodzenia niepokoju pacjenta przed operacją, dlatego przepisując Haloperidol - którego instrukcje stosowania są dostępne w każdym opakowaniu - nie ma powodu do paniki, że lekarz podejrzewa u ciebie schizofrenię.

Co to jest haloperidol

Zsyntetyzowany w połowie ubiegłego wieku na bazie butyrofenonu, tabletki Haloperidol od razu stały się bardzo popularne w leczeniu wielu dolegliwości związanych z zaburzeniami psychicznymi. Później nieprzyjemne skutki uboczne Wynaleziono haloperidol i inne substancje psychotropowe, łagodniej działając na organizm i psychikę pacjenta, ale jak dotąd pozostaje sprawdzonym środkiem stosowanym przez rosyjskich psychiatrów, gdy wchodzi azyl psychiczny„agresywni” pacjenci.

Instrukcje stosowania leku należy przeczytać, jeśli przepisano Ci krople, roztwór lub tabletki Haloperidol, ponieważ lek może powodować różne działania niepożądane i indywidualnie oddziaływać na organizm pacjenta oraz długotrwałe użytkowanie może prowadzić do nieodwracalnych konsekwencji w mózgu. Haloperidol należy przyjmować ściśle zgodnie z instrukcjami, w żadnym wypadku nie należy samodzielnie przepisywać leku.

Mieszanina

Haloperidol to biały lub żółty proszek z małymi kryształkami, prawie nierozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w alkoholu lub eterze. Tabletki, w zależności od stężenia substancji czynnej substancja aktywna, zawierają półtora lub pięć gramów Haloperidolu. oprócz niego produkt leczniczy zawiera następujące składniki pomocnicze:

• stearynian magnezu;
• laktoza;
• skrobia ziemniaczana;
• żelatyna medyczna;
• talk.

Formularz zwolnienia

Ponieważ stosowanie Haloperidolu jest jak najbardziej uzasadnione różne dolegliwości, a niektóre z nich wymagają pilnej interwencji medycznej, konieczne jest jak najszybsze wchłonięcie leku przez organizm pacjenta. Maksymalny efekt z tabletek osiąga się dopiero po 3 godzinach, więc forma uwalniania leku jest inna:

• Haloperidol w ampułkach do zastrzyki dożylne. Maksymalne stężenie roztworu we krwi po inwazji osiągane jest po 10 minutach.
• Roztwór olejowy do wstrzyknięcie domięśniowe. Pożądane działanie następuje po około 20 minutach.
• Haloperidol krople do kroplówki dożylnej. Wchłanianie i działanie są spowolnione, jednak działanie leku przy takim podaniu jest przedłużone.
• Tabletki o stężeniu 1,5 i 5 mg substancja aktywna. Lek jest przetwarzany przez wątrobę, podczas gdy około 70% substancji czynnej dostaje się do krwioobiegu.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek oddziałuje na receptory dopaminy zlokalizowane w nakrywce brzusznej mózgu, płacie czołowym obu półkul oraz w układzie limbicznym, blokując je. Jest to działanie przeciwpsychotyczne leku. Ponadto następuje blokada głównych receptorów podwzgórza, co prowadzi do efektu hipotermii i aktywne pokolenie hormon organizmu prolaktyna. Interakcja z aparatem układu pozapiramidowego, który jest odpowiedzialny za ruch, może prowadzić do zakłócenia jego pracy, powodując, że pacjent chce się ciągle poruszać.

Zahamowanie aktywności receptorów powoduje działanie przeciwwymiotne, podczas gdy Haloperidol, zgodnie z instrukcją stosowania, może mieć lekkie działanie uspokajające w duże dawki(w małych wręcz przeciwnie, przyczynia się do wzmocnienia aktywność silnika). Cechy metabolizmu:

1. Agent dyfunduje z jelito cienkie resorpcja bierna, czyli więcej substancji czynnej w tkankach organizmu niż we krwi.
2. Wszystko prawie całkowicie wiąże się z białymi krwinkami (90%).
3. Substancja jest wydalana przez nerki lub z kałem, ale znajduje się w mleku matki.
4. Okres półtrwania występuje w ciągu jednego dnia.

Haloperidol - wskazania do stosowania

Instrukcje użytkowania mówią, że wyznaczenie Haloperidolu jest dokonywane wyłącznie przez psychiatrę, który ma prawo wypisywać recepty na substancje psychotropowe. Stosowanie leku jest uzasadnione w następujące objawy:

• Zespół Gillesa de la Tourette'a.
• Do leczenia nieprawidłowości schizofrenicznych w ostrej fazie.
• Z psychozami, które obserwuje się u osób uzależnionych od amfetaminy, pochodnych kwasu lizergowego.
• W stanie z odchyleniami behawioralnymi w starości i dzieciństwie są to autyzm, zaburzenia maniakalne i paranoidalne. Jednak ciągłe stosowanie może powodować dyskinezy u dziecka, dlatego zgodnie z instrukcjami Haloperidol nie jest zalecany do stosowania przez długi czas.
• Halucynacje, delirium z delirium.
• Nagłe odstawienie leków lub alkoholu u pacjentów uzależnionych.
• Terapia nudności, wymiotów, czkawki drgawkowej po chemioterapii i radioterapia.
• Aby złagodzić niepokój przed inwazyjną interwencja chirurgiczna i znieczulenie.

Przeciwwskazania

W instrukcji podano, że przeciwwskazania do stosowania Haloperidolu są bezwzględne i względne. Stany absolutne to:

• śpiączka;
• uczulenie na pochodne butyrofenonu lub składniki pomocnicze leku;
• poważne uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego spowodowane alkoholem lub narkotykami;
• wiek do 3 lat;
• stan ciąży i karmienia piersią.

Względne przeciwwskazania do stosowania Haloperidolu to:

• zaburzenia epileptyczne;
• depresja lub histeria;
• przerwanie mięśnia sercowego;
• dysfunkcja wątroby lub nerek;
• nadczynność tarczycy;
• przerost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu;
• dystonia z kryzysami wegetatywnymi;
• jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Sposób stosowania i dawkowanie

Haloperidol zgodnie z zaleceniami przyjmuje się doustnie, w trakcie lub po posiłku, dzięki czemu podrażnienie błony śluzowej żołądka jest minimalne. Zwykłe spotkania:

1. W przypadku osób dorosłych dzienna dawka początkowa wynosi do 5 mg, którą należy przyjmować 2-3 razy dziennie w odstępie 6-8 godzin. Następnie dawkę zwiększa się o 2 mg na dobę, osiągając maksymalnie 100 mg na dobę.
2. W przypadku dzieci dawka początkowa jest obliczana na podstawie 0,05 mg na dobę, podzielonej na 2-3 dawki. Następnie nie wcześniej niż tydzień później zwiększa się dawkę leku, osiągając maksymalnie 0,15 mg/kg mc.
3. Przebieg leczenia trwa 2-3 miesiące.

Przedawkować

Jeśli zażyjesz Haloperidol - instrukcje użytkowania, które są dość dostępne - wówczas może dojść do przedawkowania, jeśli zostanie przyjęte nieprawidłowo. Jest to niebezpieczne, ponieważ pacjent ma stan zahamowania, senność, letarg, problemy z oddychaniem. W krytycznych przypadkach dochodzi do śpiączki, po której następuje śmierć. W przypadku przedawkowania pacjent jest myty żołądkiem, podawany Węgiel aktywowany. Jeśli wystąpi śpiączka, aparat jest używany sztuczna wentylacja płuc albuminę podaje się dożylnie.

Skutki uboczne haloperidolu

Działając ogólnoustrojowo na organizm, stosowanie Haloperidolu może powodować, zgodnie z zaleceniami, następujące działania niepożądane:

• Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: depresja, niepokój, bezsenność lub senność, napady padaczkowe, ciągłe ruchy odnóża, gałki oczne, język, skurcz oskrzeli, dystonia, dyskinezy, omdlenia.
• W układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, arytmia, zespół rzęsek, obniżone ciśnienie, niedociśnienie.
• W przewodzie pokarmowym przy zwiększających się dawkach: nudności, biegunka lub zaparcia, suchość w jamie ustnej, niewydolność wątroby.
• W układzie krwiotwórczym: skłonność do leukopenii lub leukocytozy, agranulocytoza.
• W narządy moczowe: niedobór moczu, opóźniona miesiączka, zmniejszone lub zwiększone libido, ginekomastia.
• NA skóra: wysokie ryzykołysienie, reakcje alergiczne.

Interakcje z innymi lekami

Stosowanie Haloperidolu zgodnie z zaleceniami nasila działanie opiatów, leków przeciwdepresyjnych, środki uspokajające. Aplikacja jednoczesna z lekami przeciw chorobie Parkinsona, antykoagulantami, lekami przeciwbólowymi zmniejsza ich działanie, a przyjmowanie z metyldopą zwiększa dezorientację. Niedopuszczalne jest stosowanie leków zawierających barbiturany, lit i kawę. Zgodnie z instrukcjami wspólny wniosek leki z lekami przeciwdepresyjnymi mogą zwiększać toksyczność tych ostatnich.

haloperydol jest lekiem przeciwpsychotycznym, który działa poprzez zmianę aktywności substancji chemicznych w mózgu. Jest stosowany w leczeniu schizofrenii oraz tików ruchowych i mowy u osób z zespołem Tourette'a. Haloperidol może być również stosowany do innych celów.

Przed zażyciem leku

Tego leku nie należy stosować w chorobie Parkinsona ani w niektórych stanach wpływających na ośrodkowy układ nerwowy. Ponadto jest przeciwwskazany w przypadku alergii lub w następujących przypadkach:

• Choroba Parkinsona;
• pewne stany wpływające na ośrodkowy układ nerwowy (na przykład ciężka senność lub powolne myślenie spowodowane innymi lekami lub alkoholem).

Haloperidol nie jest zatwierdzony do stosowania w stanach psychotycznych związanych z demencją. Może zwiększać ryzyko śmierci u osób starszych z chorobami związanymi z demencją.

Aby upewnić się, że haloperidol jest bezpieczny, powiedz swojemu lekarzowi o:

• choroba tarczycy;
• choroby wątroby;
• choroba nerek;
• choroba serca, dusznica bolesna (ból w klatce piersiowej);
• padaczka lub inne zaburzenia drgawkowe;
• ty lub członek rodziny ma historię zespołu długiego odstępu QT;
• zaburzenia elektrolitowe (np. obniżony poziom potas i magnez we krwi);
• jeśli pacjent przyjmuje leki rozrzedzające krew (warfaryna, kumadyna).

FDA (Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków) przyznała lekowi kategorię C dla ciąży. Nie wiadomo, czy haloperydol zaszkodzi nienarodzonemu dziecku. Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjentka jest w ciąży lub planuje zajść w ciążę podczas stosowania tego leku.

Przyjmowanie leków przeciwpsychotycznych w ostatnich 3 miesiącach ciąży może powodować problemy u noworodka, takie jak objawy odstawienne, problemy z oddychaniem, problemy z karmieniem, niepokój, drżenie i letarg lub sztywność mięśni. Jeśli jednak przerwiesz przyjmowanie leków w czasie ciąży, mogą wystąpić objawy odstawienne lub inne problemy. Jeśli zajdziesz w ciążę podczas przyjmowania haloperidolu, nie przerywaj go bez konsultacji z lekarzem.

Haloperidol może przenikać mleko matki i może zaszkodzić dziecku karmienie piersią. Nie należy karmić piersią podczas stosowania tego leku.

Postępuj zgodnie ze wszystkimi wskazówkami zawartymi w instrukcji. Lekarz może od czasu do czasu zmienić dawkę, aby upewnić się, że uzyskano najlepsze wyniki. Nie należy przyjmować tego leku w większych lub mniejszych ilościach lub dłużej niż jest to zalecane.

Haloperidol można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Odmierzaj płynne leki za pomocą strzykawki dozującej, miarki lub kubka.

Przyjmowanie haloperidolu w dużych ilościach może prowadzić do poważnych zaburzeń tętno Lub nagła śmierć. Nie należy przyjmować dawki większej niż przepisana przez lekarza.

Poprawa objawów może zająć kilka tygodni. Przyjmuj lek zgodnie z zaleceniami i poinformuj lekarza, jeśli objawy się nie poprawią.

Nie należy nagle przerywać przyjmowania haloperidolu, ponieważ mogą wystąpić nieprzyjemne objawy odstawienne. Zapytaj swojego lekarza, jak bezpiecznie przerwać stosowanie haloperidolu.

Przechowywać w temperaturze pokojowej z dala od wilgoci, ciepła i światła. Nie dopuścić do zamarznięcia płynnego leku.

W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć pominiętą dawkę, gdy tylko sobie o tym przypomni. Pomiń pominiętą dawkę, jeśli zbliża się pora przyjęcia kolejnej zaplanowanej dawki. Nie należy przyjmować dodatkowych leków w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W przypadku przedawkowania należy zwrócić się o pomoc lekarską w nagłych wypadkach. Przedawkowanie haloperidolu może być śmiertelne.

Haloperidol może zaburzać myślenie lub reakcje. Zachowaj ostrożność, jeśli prowadzisz samochód lub robisz coś, co wymaga uwagi.

Nie wstawaj zbyt szybko z pozycji siedzącej lub leżącej, ponieważ możesz odczuwać zawroty głowy. Wstań powoli i utrzymuj równowagę, aby nie upaść.

Picie alkoholu może nasilać niektóre działania niepożądane haloperidolu.

Unikaj przegrzania lub odwodnienia w trakcie aktywność fizyczna i w czasie upałów. Podczas przyjmowania haloperidolu prawdopodobieństwo wystąpienia udaru cieplnego może wzrosnąć.

Film o haloperidolu

Dawkowanie

Zwykła dawka dla dorosłych do rozpoczęcia intensywnej terapii i resuscytacji:

Mleczan haloperydolu:

Przerywane podanie dożylne: 0,03-0,15 mg/kg dożylnie (2-10 mg) co 30 minut do 6 godzin.

Infuzja dożylna: U pacjentów wentylowanych mechanicznie z pobudzeniem i majaczeniem stosowano dawkę 3-25 mg/godzinę w ciągłym wlewie dożylnym.

Zwykła dawka dla dorosłych na demencję:

W przypadku niepsychotycznych problemów behawioralnych związanych z demencją:

Dawka początkowa: 0,5 mg doustnie 2-3 razy dziennie.

Dawka podtrzymująca: 0,5-2 mg doustnie 3 razy dziennie.

Zwykła dawka dla dorosłych w przypadku manii:

Doustnie:

Dawka początkowa: 0,5-5 mg doustnie 2-3 razy dziennie

Dawka podtrzymująca: 1-30 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Rzadko haloperydol stosowano w dawkach powyżej 100 mg u pacjentów niereagujących na leczenie. Jednak ograniczone zastosowania kliniczne nie wykazało bezpieczeństwa długotrwałego stosowania takich dawek.

pozajelitowo:

Mleczan haloperydolu:

Zwykła dawka dla dorosłych w przypadku nudności/wymiotów:

Doustnie:

1-5 mg doustnie co 4-6 godzin w razie potrzeby.

pozajelitowo:

Mleczan haloperydolu:

5 mg domięśniowo lub dożylnie co 4 do 6 godzin w razie potrzeby.

Zwykła dawka dla dorosłych na psychozę:

Doustnie:

Dawka początkowa: 0,5-5 mg doustnie 2-3 razy dziennie.

Dawka podtrzymująca: 1-30 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Stosowano dzienne dawki do 100 mg. Rzadko haloperydol stosowano w dawkach powyżej 100 mg u pacjentów niereagujących na leczenie. Jednak ograniczone zastosowanie kliniczne nie wykazało bezpieczeństwa długotrwałego stosowania takich dawek.

pozajelitowo:

Mleczan haloperydolu:

2-5 mg domięśniowo lub dożylnie w celu kontroli operacyjnej. Można powtarzać co 4-8 godzin. Dawki 8-10 mg można podawać domięśniowo. Bardzo pobudzeni pacjenci mogą wymagać wstrzyknięć co godzinę.

Dekanian haloperydolu:

Dawka początkowa: 10-15-krotność poprzedniej doustnej dawki dziennej domięśniowo co 3-4 tygodnie. Dawka początkowa nie powinna przekraczać 100 mg, a pozostałą część należy podać w ciągu 3-7 dni. Doświadczenie z dawkami większymi niż 450 mg/miesiąc jest ograniczone. Nie podawać dożylnie.

Zwykła dawka dla dorosłych w zespole Tourette'a:

Dawka początkowa: 0,5-2 mg doustnie 2-3 razy dziennie.

Dawka podtrzymująca: w cięższych lub opornych przypadkach można ją zwiększać co 5-7 dni do 3-5 mg 2-3 razy na dobę.

Zwykła dawka geriatryczna dla psychozy:

Doustnie:

Dawka początkowa: 0,5-2 mg doustnie 2-3 razy dziennie.

Dawka podtrzymująca: 1-30 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Stosowano dzienne dawki do 100 mg. Rzadko haloperydol stosowano w dawkach powyżej 100 mg u pacjentów niereagujących na leczenie. Jednak ograniczone zastosowanie kliniczne nie wykazało bezpieczeństwa długotrwałego stosowania takich dawek. Należy zastosować najniższą możliwą wartość. skuteczna dawka ponieważ starsi pacjenci są bardziej wrażliwi na niekorzystne skutki haloperydol (np. późna dyskineza).

pozajelitowo:

Mleczan haloperydolu:

2-5 mg domięśniowo lub dożylnie w celu kontroli operacyjnej. Można powtarzać co 4-8 godzin. Dawki 8-10 mg można podawać domięśniowo. Bardzo pobudzeni pacjenci mogą wymagać wstrzyknięć co godzinę.

Zwykła dawka w przypadku psychozy u dzieci:

Doustnie:

2 lata i młodsi lub ważący mniej niż 15 kg: Niezalecane.

3-12 lat i ważący 15-40 kg:

Dawka podtrzymująca: dzienna dawka można zwiększać co 5-7 dni o 0,25-0,5 mg. Zwykły zakres to 0,05-0,15 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Istnieje niewiele dowodów na to, że poprawa zachowania jest dalej wzmacniana przy dawkach większych niż 6 mg/dobę.

13-18 lat i waga powyżej 40 kg:

Dawka początkowa: 0,5-5 mg doustnie 2-3 razy dziennie.

Dawka podtrzymująca: 1 do 30 mg/dobę w 2 do 3 dawkach podzielonych. Stosowano dzienne dawki do 100 mg. Rzadko haloperydol stosowano w dawkach powyżej 100 mg u pacjentów niereagujących na leczenie. Jednak ograniczone zastosowanie kliniczne nie wykazało bezpieczeństwa długotrwałego stosowania takich dawek.

pozajelitowo:

Mleczan haloperydolu:

6–12 lat: 1–3 mg domięśniowo co 4–8 godzin w razie potrzeby (maks. 0,15 mg/kg mc./dobę). Pacjentów należy jak najszybciej przełączyć na leczenie doustne.

Dekanian haloperydolu:

17 lat lub mniej: Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone.

Zwykła dawka w zespole Tourette'a u dzieci:

2 lata i mniej lub ważące mniej niż 15 kg: Nie zaleca się używania.

3-12 lat i ważący 15-40 kg:

Dawka początkowa: 0,5 mg/dobę doustnie w 2-3 dawkach podzielonych.

Dawka podtrzymująca: dawkę dobową można zwiększać co 5-7 dni o 0,25-0,5 mg. Zwykły zakres to 0,05-0,15 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Istnieje niewiele dowodów na to, że poprawa zachowania jest dalej wzmacniana przy dawkach większych niż 6 mg/dobę.

13-18 lat: 2-5 mg domięśniowo co 4-8 godzin w razie potrzeby.

Skutki uboczne haloperidolu

Zasięgnij pomocy medycznej w nagłych wypadkach, jeśli masz którykolwiek z tych objawów Reakcja alergiczna: pokrzywka, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła.

Wysokie dawki lub długotrwałe stosowanie tego leku może spowodować poważne zaburzenia ruchowe, które mogą być nieodwracalne. Objawy obejmują niekontrolowane ruchy mięśni warg, języka, oczu, twarzy, ramion lub nóg. Im dłużej przyjmujesz haloperidol, tym bardziej prawdopodobne jest wystąpienie poważnych zaburzeń ruchowych. Ryzyko wystąpienia tego działania niepożądanego jest większe u kobiet i osób starszych.

Natychmiast skontaktuj się z lekarzem, jeśli masz:

• nagłe zmiany nastroju, pobudzenie, omamy, nietypowe myśli lub zachowanie;
• drgawki lub niekontrolowane ruchy oczu, warg, języka, twarzy, ramion lub nóg;
• stwardnienie mięśni szyi, ucisk w gardle, trudności w oddychaniu lub połykaniu;
• nagłe osłabienie lub bolesność, gorączka, dreszcze, obrzęk dziąseł, ból gardła, bolesne owrzodzenia jamy ustnej, owrzodzenia skóry, objawy przeziębienia lub grypy, ból podczas przełykania, kaszel, lekka edukacja siniaki lub krwawienia;
• kłujący ból w klatce piersiowej, kaszel z żółtym lub zielonym śluzem, duszność;
• ból głowy z bólem w klatce piersiowej i silnymi zawrotami głowy, omdlenia, szybkie lub łomotanie serca;
• ciężka reakcja system nerwowy- bardzo sztywne mięśnie, wysoka gorączka, pocenie się, dezorientacja, szybkie lub nierówne tętno, drżenie, zawroty głowy.

Możliwe częste działania niepożądane:

• ból głowy, zawroty głowy, uczucie zawrotów głowy, senność;
• drżenie, niepokój, niekontrolowane ruchy mięśni;
• sztywność mięśni karku lub pleców, problemy z mową;
• uczucie niepokoju lub niepokoju;
• problemy ze snem (bezsenność);
• powiększenie piersi, nieregularne miesiączki, utrata zainteresowania seksem;
• nadreaktywny refleks.

Nie jest pełna lista skutki uboczne i inne mogą wystąpić. Zadzwoń do lekarza, aby uzyskać poradę medyczną dotyczącą niepożądanych skutków.

Informacja dla konsumenta

Odnosi się do haloperidolu w postaci roztworu doustnego, tabletek doustnych

Inny postaci dawkowania: olej domięśniowy, roztwór domięśniowy, zawiesina domięśniowa.

Oprócz niezbędnych efektów haloperidolu jest to możliwe zdarzenia niepożądane wymagające pomocy lekarskiej.

Jeśli podczas przyjmowania haloperidolu wystąpią którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:

Bardziej powszechne

• trudności w mówieniu lub połykaniu
• niemożność poruszania oczami
• utrata kontroli nad równowagą
• twarz jak maska
• niepokój ruchowy lub potrzeba ruchu (ciężkie)
• skurcze mięśni, zwłaszcza szyi i pleców
• chwiejny chód
• sztywność rąk i nóg
• drżenie palców i dłoni
• skręcające ruchy ciała
• osłabienie rąk i nóg.

Mniej popularne

• zmniejszone pragnienie
• trudności w oddawaniu moczu
• zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenie
• omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, których nie ma)
• mlaskanie lub zaciskanie ust
• nadymanie policzków
• niekontrolowane ruchy rąk i nóg
• szybkie lub robakowate ruchy języka
• wysypka na skórze
• niekontrolowane ruchy żucia.

Rzadki

• dezorientacja
• konwulsje
• trudny lub szybki oddech
• szybkie bicie serca lub nieregularny puls
• ciepło
• wysoko czy nisko ciśnienie krwi
• gorąca, sucha skóra lub brak pocenia się
• zwiększone mruganie lub skurcze powiek
• nadmierne pocenie
• utrata kontroli nad pęcherzem
• sztywność mięśni (ciężka)
• słabe mięśnie
• ból gardła i gorączka
• niekontrolowane ruchy skręcające szyi, tułowia, ramion lub nóg
• nietypowe krwawienie lub siniaki
• niezwykłe zmęczenie lub osłabienie
• nietypowy wyraz twarzy lub pozycje ciała
• niezwykle blada skóra
• żółte oczy lub skóra.

Częstotliwość nieznana

• utrzymujące się nudności lub wymioty
• zwiększona częstość napadów
• utrata apetytu
• obrzęk twarzy
• zmęczenie i osłabienie.

Jeśli podczas przyjmowania haloperidolu wystąpi którykolwiek z poniższych objawów przedawkowania, należy natychmiast zwrócić się o pomoc w nagłych wypadkach:

• objawy przedawkowania
• trudności w oddychaniu (ciężkie)
• zawroty głowy (silne)
• senność (ciężka)
• drżenie mięśni, skurcze, sztywność lub niekontrolowane ruchy (ciężkie)
• niezwykłe zmęczenie lub osłabienie (ciężkie).

Niektóre działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania haloperidolu, mogą nie wymagać pomocy medycznej. Gdy organizm przyzwyczaja się do leku podczas leczenia, te działania niepożądane mogą ustąpić. Specjalista wyjaśni Ci, jak ograniczyć lub zapobiec niektórym negatywnym skutkom. Jeśli którykolwiek z poniższych skutki uboczne nie ustępuje, powoduje niepokój lub jeśli masz pytania na ich temat, skonsultuj się ze specjalistą:

Bardziej powszechne

• rozmazany obraz
• zmiany w menstruacji
• zaparcie
• suchość w ustach
• obrzęk lub ból piersi (u kobiet)
• nietypowe wydzielanie mleka
• przybranie na wadze.

Mniej popularne

• zmniejszona sprawność seksualna
• senność
• zwiększona wrażliwość skóry na słońce (wysypka skórna, swędzenie, zaczerwienienie lub inne zmiany koloru skóry lub ciężkie oparzenia słoneczne)
• nudności lub wymioty.

Informacje dla pracowników służby zdrowia

Dotyczy haloperidolu: proszek do mieszania, roztwór do wstrzykiwań, roztwór domięśniowy, koncentrat do podawania doustnego, tabletki doustne.

Lokalny

Miejscowe działania niepożądane obejmowały powstawanie niezakaźnych, obrzękniętych, swędzących, bolesnych mas po domięśniowym wstrzyknięciu dekanianu haloperydolu. Powoli mijają przez kilka miesięcy.

Senność związana z terapią haloperydolem może ustąpić po kilku dawkach.

Późne dyskinezy obejmują mimowolne, dyskinetyczne, powtarzające się ruchy i mogą występować częściej u starszych kobiet otrzymujących haloperydol. Późne dyskinezy mogą być nieodwracalne i są związane z czasem trwania terapii i całkowity spożywany lek. Częste przerywanie i wznawianie terapii może predysponować pacjentów do rozwoju późnych dyskinez.

Dystonia często obejmuje wysunięcie języka, sztywność mięśni, kręcz szyi i opisthotonos. Ten stan zwykle ustępuje po odstawieniu leków przeciwpsychotycznych, ale może wymagać leczenia przeciwhistaminowego i przeciw parkinsonizmowi, jeśli objawy są ciężkie lub jeśli oddychanie jest zaburzone. Leczenie reakcji dystonicznych i objawów pozapiramidowych, oprócz ogólnych środków wspomagających, może obejmować rozsądne stosowanie jednego lub więcej leków, takich jak benztropina, triheksyfenidyl, biperyden lub difenhydramina.

Oznaki pseudoparkinsonizmu: płaska twarz, drżenie podczas zwijania pigułki, powłóczenie nogami i sztywność przypominająca koło zębate. Objawy pseudoparkinsonizmu mogą ustąpić po rozważnym zastosowaniu jednego lub więcej leków, takich jak benztropina, triheksyfenidyl, biperyden lub difenhydramina.

Zgłaszano napady padaczkowe związane z haloperydolem, ale wiele doniesień dotyczy pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie lub współistniejącymi choroba organiczna mózg.

Niskie (słabe) wyniki wyjściowe przewidywały większą poprawę funkcji poznawczych. Zmiany w wydajności poznawczej były słabo związane ze zmianami w nasileniu objawów.

Nerwowe działania niepożądane są częste i obejmują uspokojenie polekowe, senność i rzadko drgawki. Istnieją również doniesienia o zdarzeniach, takich jak późna dyskineza, dystonia, pseudoparkinsonizm, nadpobudliwość nerwowo-mięśniowa i złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS). Niskie dawki haloperidolu zostały powiązane z poprawą funkcji poznawczych w teście u pacjentów we wczesnych stadiach schizofrenii.

Inny

Istnieją doniesienia o innych działaniach niepożądanych, w tym suchości w ustach, efektach antycholinergicznych, zaparciach, zatrzymaniu moczu i niewyraźnym widzeniu.

Istnieją doniesienia o działaniach niepożądanych ze strony wątroby, w tym o przejściowym zwiększeniu wyników testów czynnościowych wątroby.

Układ sercowo-naczyniowy

Rzadko zgłaszano sercowo-naczyniowe działania niepożądane, w tym niedociśnienie, nadciśnienie, tachykardię i zatrzymanie akcji serca związane z terapią haloperydolem (chociaż wielu z tych pacjentów miało poważne choroby podstawowe). U pacjentów otrzymujących pozajelitowo haloperydol odnotowano szereg przypadków wydłużenia odstępu QT i migotania trzepotania komór. nagła śmierć i nieoczekiwana śmierć były również związane z podawaniem haloperidolu.

Większość przypadków wydłużenia odstępu QT i tachykardii dwukierunkowej dotyczyła pacjentów leczonych z powodu urojeń intensywnej terapii. U pacjentów OIOM, którzy muszą otrzymywać haloperydol z powodu delirium, zaleca się monitorowanie pracy serca.

Istnieją doniesienia o endokrynologicznych działaniach niepożądanych, w tym hiperprolaktynemii i mlekotoku. U niektórych pacjentów płci męskiej hiperprolaktynemia wywołana przez haloperydol była związana z dysfunkcjami seksualnymi.

Jedno badanie z użyciem probówki sugerowało, że haloperidol może zwiększać ruchliwość plemników.

Według jednego raportu dotyczącego pacjentów długotrwale stosujących haloperydol (średnia dawka 15,7 mg/dobę; średni czas trwania choroby 15,5 lat), średni poziom poziomy prolaktyny i częstość występowania przewlekłej hiperprolaktynemii były istotnie wyższe u kobiet niż u mężczyzn (odpowiednio 74 ng/ml w porównaniu z 24 ng/ml i 93% w porównaniu z 47%).

Układ oddechowy

Istnieją rzadkie doniesienia o działaniach niepożądanych ze strony układu oddechowego, w tym skurczu oskrzeli i zapaleniu płuc.

Hematologiczne

Istnieją doniesienia o hematologicznych działaniach niepożądanych, w tym odwracalnej leukopenii i leukocytozie.

Układ mięśniowo-szkieletowy

Zgłaszano działania niepożądane ze strony układu mięśniowo-szkieletowego, w tym dwa przypadki rabdomiolizy (brak dowodów na jawny NMS). Odnotowano również przypadek dystonii krtaniowej po haloperidolu.

układ moczowo-płciowy

Istnieją doniesienia o działaniach niepożądanych ze strony układu moczowo-płciowego, w tym priapizmu.

Dostosowanie dawki nerkowej

Dostosowanie dawki wątrobowej

Dostosowanie dawki

Haloperydol był związany z zależnym od dawki wydłużeniem odstępu QT.

Środki ostrożności

Haloperidol jest przeciwwskazany w ciężkiej toksycznej depresji ośrodkowego układu nerwowego lub śpiączce z jakiejkolwiek przyczyny oraz u osób z chorobą Parkinsona.

Istnieją doniesienia o nagłych zgonach u pacjentów psychiatrycznych leczonych haloperydolem. Ponadto u pacjentów leczonych haloperydolem obserwowano wydłużenie odstępu QT i tachykardię dwukierunkową. Wydaje się, że ryzyko wydłużenia odstępu QT i tachykardii dwukierunkowej wzrasta po podaniu większych niż zalecane dawek i podaniu dożylnym. Ostrożnie należy leczyć pacjentów ze schorzeniami powodującymi wydłużenie odstępu QT (np. nieprawidłowościami serca, niedoczynnością tarczycy, zespołami długiego odstępu QT, hipokaliemią, hipomagnezemią, zaburzeniami równowagi elektrolitowej, lekami wydłużającymi odstęp QT itp.). Dekanianu haloperydolu nigdy nie należy podawać dożylnie. Mleczan haloperidolu nie jest zatwierdzony podanie dożylne. Jednak w przypadku podawania dożylnego odstęp QT i arytmie należy monitorować za pomocą EKG.

Dializa

Dodatkowa dawka podczas dializy nie jest wymagana.

Inne komentarze

Po uzyskaniu zadowalającej odpowiedzi terapeutycznej dawkę należy stopniowo zmniejszać do niskiego poziomu podtrzymującego.

Interakcja

W sumie 1045 (5900 markowych i nazwy rodzajowe) leki wchodzą w interakcje z haloperidolem:

• 177 leków - silna interakcja
• 833 leki - umiarkowana interakcja
• 34 leki - łatwa interakcja.

Typowe leki testowane w połączeniu z haloperidolem:

• zdolność (arypiprazol)
• Aricept (donepezil)
• atiwan (lorazepam)
• kogentyna (benztropina)
• depakot (sól sodowa diwalproeksu)
• olej rybny (wielonienasycone kwasy tłuszczowe omega-3)
• lasix (furosemid)
• lexapro (escitalopram)
• mleko magnezjowe (wodorotlenek magnezu)
• miralax (glikol polietylenowy 3350)
• namenda (memantyna)
• paracetamol (acetaminofen)
• Plavix (klopidogrel)
• prilosec (omeprazol)
• seroquel (kwetiapina)
• syntroid (lewotyroksyna)
• Tylenol (paracetamol)
• witamina D3 (cholekalcyferol)
• zoloft (sertralina)
• zypreksa (olanzapina).

Przed zastosowaniem haloperidolu należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent regularnie przyjmuje inne leki powodujące senność (leki na przeziębienie lub alergie, narkotyczne leki przeciwbólowe, tabletki nasenne, leki zwiotczające mięśnie oraz leki stosowane w depresji lub stanach lękowych). Mogą nasilać senność wywołaną haloperydolem.

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach, które pacjent przyjmuje oraz o lekach, które zamierza stosować podczas leczenia haloperydolem, a zwłaszcza o:

• leki przeciwnowotworowe – trójtlenek arsenu, nilotynib, toremifen, wandetanib, wemurafenib;
• lek przeciwdepresyjny - citalopram;
• leki przeciwmalaryczne - lumefantryna;
• leki normalizujące rytm serca - amiodaron, dyzopiramid, dofetylid, prokainamid, chinidyna, sotalol;
• leki do leczenia zaburzenie psychiczne- iloperydon, pimozyd, tiorydazyna, zyprazydon, inne.

Ta lista nie jest kompletna. Inne leki mogą wchodzić w interakcje z haloperidolem, w tym dostępne bez recepty i leki na receptę, witaminy i produkty ziołowe. Nie wszystkie możliwe interakcje są tutaj wymienione.

Istnieje jedna interakcja haloperydolu z jedzeniem/alkoholem.

Stosowanie haloperidolu razem z etanolem może nasilać działania niepożądane ze strony układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, senność i trudności z koncentracją. Niektóre osoby mogą również doświadczać pogorszenia myślenia i osądu. Podczas leczenia haloperydolem należy unikać lub ograniczać spożywanie alkoholu. Nie należy stosować więcej niż zalecana dawka haloperidolu i unikać czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie niebezpiecznych maszyn, do czasu poznania wpływu leku na pacjenta. Ważne jest, aby poinformować lekarza o wszystkich innych przyjmowanych lekach, w tym o witaminach i leki ziołowe. Nie należy przerywać stosowania żadnych leków bez konsultacji z lekarzem.

11 chorób wchodzi w interakcję z haloperidolem:

• nadczynność tarczycy
• parkinsonizm
• ostre zatrucie alkoholem
• choroba układu krążenia
• Depresja OUN
• późne dyskinezy
• choroba nerek/wątroby
• rak sutka
• zaburzenia konwulsyjne.

Opis haloperidolu

Haloperidol jest pierwszym lekiem z rodziny butyrofenonów podstawowych leków przeciwpsychotycznych. Wzór chemiczny– 4-(p-chlorofenylo)-4-hydroksypiperydyno] 4"-fluorobutyrofenon.

Haloperidol jest dostępny w sterylnych postaciach pozajelitowych do podawania domięśniowego. Wstrzyknięcie dostarcza 5 mg haloperidolu (w postaci mleczanu) i kwasu mlekowego w celu dostosowania pH w zakresie od 3,0 do 3,6.

Działanie

Dokładny mechanizm działania nie został jasno ustalony.

Wskazania

Haloperidol jest wskazany do stosowania w leczeniu schizofrenii.

Haloperidol jest wskazany do kontrolowania tików i mowy w zespole Tourette'a.

Przeciwwskazania

Haloperidol jest przeciwwskazany w ciężkiej depresji toksycznej OUN lub stanach śpiączki dowolnej przyczyny oraz u osób z nadwrażliwością na ten lek lub chorobą Parkinsona.

Ostrzeżenia

Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją.

Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Haloperidol w postaci iniekcji nie jest zatwierdzony do leczenia pacjentów z psychozą związaną z otępieniem.

Późne dyskinezy

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne może rozwinąć się zespół składający się z potencjalnie nieodwracalnych, mimowolnych ruchów dyskinetycznych. Chociaż częstość występowania tego zespołu wydaje się być najwyższa wśród osób starszych, zwłaszcza starszych kobiet, nie można polegać na szacunkach rozpowszechnienia, aby przewidzieć na początku leczenia przeciwpsychotycznego, u których pacjentów prawdopodobne jest wystąpienie tego zespołu. Nie wiadomo, czy leki przeciwpsychotyczne różnią się zdolnością do wywoływania późnych dyskinez.

Zarówno ryzyko rozwoju późnych dyskinez, jak i prawdopodobieństwo, że staną się one nieodwracalne, wzrasta wraz z czasem trwania leczenia i wzrostem całkowitej skumulowanej dawki leków przeciwpsychotycznych pacjenta. Jednak zespół ten może rozwinąć się, choć znacznie rzadziej, po względnie krótkie okresy przy niskich dawkach.

Nie jest znane lekarstwo na ustalone przypadki późnych dyskinez, chociaż zespół może ulec częściowej lub całkowitej poprawie, jeśli leczenie przeciwpsychotyczne zostanie wycofane. Jednak samo leczenie przeciwpsychotyczne może tłumić (lub częściowo tłumić) objawy przedmiotowe i podmiotowe zespołu, a tym samym może przesłaniać leżący u jego podstaw proces. Nie jest znany wpływ tłumienia objawów na długoterminowy przebieg zespołu.

Biorąc pod uwagę te rozważania, leki przeciwpsychotyczne powinny być przepisywane w taki sposób, aby bardziej prawdopodobne zminimalizować występowanie późnych dyskinez. Przewlekłe leczenie przeciwpsychotyczne powinno być generalnie zarezerwowane dla pacjentów cierpiących na choroby przewlekłe, o których wiadomo, że reagują na leki przeciwpsychotyczne i dla których alternatywne, równie skuteczne, ale potencjalnie mniej szkodliwe terapie nie są dostępne lub odpowiednie. U pacjentów wymagających leczenia przewlekłego należy spodziewać się zadowalającej odpowiedzi klinicznej, dawki minimalnej i najkrótszego czasu trwania leczenia. Należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji leczenia.

Jeśli u pacjenta stosującego leki przeciwpsychotyczne wystąpią objawy podmiotowe i podmiotowe późnej dyskinezy, należy rozważyć odstawienie leku. Jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać leczenia pomimo obecności zespołu.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS)

Potencjalnie śmiertelne złożony objaw, czasami określane jako złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zgłaszano w związku z lekami przeciwpsychotycznymi. Objawy kliniczne ZZN to hipergorączka, sztywność mięśni, zmiany w stan psychiczny(w tym objawy katatoniczne) i oznaki niestabilności system wegetatywny(nieregularne tętno lub ciśnienie krwi, tachykardia, pocenie się i zaburzenia rytmu serca). Dodatkowe objawy mogą obejmować zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, mioglobinurię (rabdomiolizę) i ostrą niewydolność nerek.

Ocena diagnostyczna pacjentów z tym zespołem jest trudna. Podczas stawiania diagnozy ważne jest, aby zidentyfikować przypadki, w których objawy kliniczne obejmują poważne choroby (np. zapalenie płuc, zakażenie ogólnoustrojowe itp.) oraz nieleczone lub niewłaściwie leczone objawy pozapiramidowe (EPS). Inne ważne kwestie w diagnostyka różnicowa obejmują ośrodkową toksyczność antycholinergiczną, udar cieplny, gorączkę polekową i pierwotną patologię ośrodkowego układu nerwowego (OUN).

Leczenie NMS powinno obejmować natychmiastowe odstawienie leków przeciwpsychotycznych i innych leków, które nie są potrzebne w leczeniu towarzyszącym; intensywne leczenie objawowe i nadzór lekarski; leczenie wszelkich powiązanych poważnych problemów zdrowotnych, dla których opracowano specjalne metody leczenia. Ogólne porozumienie w sprawie określonych reżimów leczenie farmakologiczne dla prostych przypadków nie ma ZNS.

Jeśli pacjent wymaga leczenia przeciwpsychotycznego po wyzdrowieniu z NMS, należy dokładnie rozważyć potencjalne ponowne włączenie. terapia lekowa. Pacjenta należy ściśle monitorować, ponieważ zgłaszano nawracające przypadki ZZN.

Hipergorączka i udar cieplny nie związane z zespołem objawów opisanych powyżej.

Połączone stosowanie haloperidolu i litu

Zespół encefalopatyczny (z charakterystycznym osłabieniem, letargiem, gorączką, drżeniem i dezorientacją, objawami pozapiramidowymi, leukocytozą, podwyższonym poziomem enzymów w surowicy, BUN i poziomem cukru we krwi na czczo), a następnie nieodwracalne uszkodzenie mózgu wystąpiło u kilku pacjentów leczonych litem i haloperydolem. Nie ustalono związku przyczynowego między tymi zdarzeniami a jednoczesnym podawaniem litu i haloperydolu. Jednak u pacjentów otrzymujących takie leczenie skojarzone należy ściśle monitorować pierwsze objawy toksyczności neurologicznej, a leczenie należy przerwać, gdy tylko pojawią się takie objawy.

Są pospolite

Po wielu przypadkach zapalenia oskrzeli i płuc, niektórych śmiertelnych, stosowano leki przeciwpsychotyczne, w tym haloperydol. Sugerowano, że letarg i zmniejszone uczucie pragnienia z powodu centralnego hamowania mogą prowadzić do odwodnienia, zakrzepów krwi i zmniejszonej wentylacji płuc. Dlatego w przypadku wystąpienia opisanych powyżej objawów przedmiotowych i podmiotowych, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, lekarz powinien niezwłocznie rozpocząć leczenie korygujące.

Chociaż nie ma doniesień o haloperydolu, u pacjentów otrzymujących leki o podobnej chemii zgłaszano obniżony poziom cholesterolu w surowicy i (lub) zmiany skórne i narządu wzroku.

Środki ostrożności

Leukopenia, neutropenia, agranulocytoza

W badaniu klinicznym i (lub) po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie leukopenii/neutropenii czasowo związanej ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym haloperydolu. Wspomniano również o agranulocytozie.

Możliwe czynniki ryzyka leukopenii/neutropenii obejmują istniejący wcześniej niski poziom białych krwinek oraz leukopenię/neutropenię polekową w wywiadzie. Pacjenci z historią klinicznie istotną niski poziom krwinek białych lub polekowej leukopenii/neutropenii należy często badać pełna analiza krwi podczas pierwszych kilku miesięcy leczenia i odstawienie haloperidolu należy rozważyć przy pierwszych objawach klinicznych znaczące zmniejszenie liczbę białych krwinek przy braku innych czynników sprawczych.

Pacjentów z klinicznie istotną neutropenią należy ściśle monitorować pod kątem gorączki lub objawów podmiotowych i podmiotowych zakażenia oraz niezwłocznie leczyć. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów<1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Inny

Haloperydol należy podawać ostrożnie pacjentom:

• z ciężkimi zaburzeniami układu krążenia, ze względu na możliwość wystąpienia przemijającego niedociśnienia i/lub wytrącenia dławicy piersiowej. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze i konieczne jest podanie leku wazopresyjnego, nie należy stosować epinefryny, ponieważ haloperydol może blokować jej działanie wazopresyjne i może wystąpić paradoksalne dalsze obniżenie ciśnienia krwi. Zamiast tego należy stosować metaraminol, fenylefrynę lub norepinefrynę.
• przyjmujących leki przeciwdrgawkowe, z drgawkami w wywiadzie lub z nieprawidłowościami w zapisie EEG, ponieważ haloperydol może obniżać próg drgawkowy. Jeśli jest to wskazane, należy jednocześnie utrzymywać odpowiednie leczenie przeciwdrgawkowe.
• ze znaną alergią lub historią reakcji alergicznych na leki.
• otrzymując antykoagulanty, gdyż był jeden przypadek interwencji ze skutkami zastosowania jednego antykoagulantu (fenindionu).

Kiedy haloperidol jest stosowany w leczeniu manii w zaburzeniach cyklicznych, może wystąpić szybka zmiana nastroju do depresji.

Ciężka neurotoksyczność (sztywność, niezdolność do chodzenia lub mówienia) może wystąpić u pacjentów z tyreotoksykozą, którzy otrzymują również leki przeciwpsychotyczne, w tym haloperydol.

interakcje pomiędzy lekami

Interakcje leków mogą być farmakodynamiczne (połączone efekty farmakologiczne) lub farmakokinetyczne (zmiany stężenia w osoczu). Ryzyko związane ze stosowaniem haloperydolu w połączeniu z innymi lekami oceniono w sposób opisany poniżej.

Interakcja farmakodynamiczna

Ponieważ podczas leczenia haloperydolem obserwuje się wydłużenie odstępu QT, należy zachować ostrożność przepisując go pacjentom ze schorzeniami związanymi z wydłużeniem odstępu QT (zespół długiego odstępu QT, hipokaliemia, zaburzenia równowagi elektrolitowej) lub pacjentom przyjmującym leki wydłużające odstęp QT. odstęp QT lub powodować zaburzenia równowagi elektrolitowej.

Jeśli wymagane jest jednoczesne leczenie przeciw parkinsonizmowi, może być konieczne jego kontynuowanie po zaprzestaniu stosowania haloperydolu ze względu na różnice w wydalaniu. W przypadku jednoczesnego przerwania obu terapii mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. Lekarz powinien być świadomy możliwości wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, jeśli jednocześnie z haloperydolem podawane są leki przeciwcholinergiczne, w tym leki przeciw chorobie Parkinsona.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zauważyć, że haloperydol może nasilać działanie leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak środki znieczulające, opiaty i alkohol.

Ketokonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4. Obserwowano wydłużenie odstępu QT, gdy haloperydol podawany był w skojarzeniu z inhibitorami metabolizmu, ketokonazolem (400 mg/dobę) i paroksetyną (20 mg/dobę). Może być konieczne zmniejszenie dawki haloperydolu.

Interakcja farmakokinetyczna

Wpływ innych leków na haloperidol

Haloperydol jest metabolizowany na kilka sposobów, w tym przez glukuronidację i układ enzymatyczny cytochromu P450. Hamowanie tych szlaków metabolicznych przez inny lek może prowadzić do zwiększenia stężenia haloperidolu i potencjalnie zwiększać ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych, w tym wydłużenia odstępu QT.

Leki scharakteryzowane jako substraty, inhibitory lub induktory CYP3A4, CYP2D6 lub glukuronidacji

W badaniach farmakokinetycznych zgłaszano łagodne do umiarkowanego zwiększenie stężenia haloperydolu podczas jednoczesnego podawania z lekami będącymi substratami lub inhibitorami izoenzymów CYP3A4 lub CYP2D6, takimi jak itrakonazol, nefazodon, buspiron, wenlafaksyna, alprazolam, fluwoksamina, chinidyna, fluoksetyna, sertralina, chloropromazyna i prometazyna.

Dodanie do terapii haloperidolu długotrwałego leczenia (1-2 tygodnie) lekami stymulującymi enzymy, takimi jak ryfampicyna lub karbamazepina, prowadzi do znacznego obniżenia jego stężenia w osoczu.

ryfampicyna

W badaniu z udziałem 12 pacjentów ze schizofrenią, którzy otrzymywali jednocześnie doustnie haloperydol i ryfampinę, stężenie haloperydolu w osoczu zmniejszyło się średnio o 70%. U 5 innych pacjentów ze schizofrenią leczonych haloperydolem i ryfampiną odstawienie ryfampicyny spowodowało średnio 3,3-krotny wzrost stężenia haloperydolu.

Karbamazepina

W badaniu z udziałem 11 pacjentów ze schizofrenią, gdy haloperydol podawano jednocześnie ze zwiększoną dawką karbamazepiny, stężenie haloperydolu w osoczu zmniejszało się liniowo wraz ze wzrostem stężenia karbamazepiny.

Dlatego ścisłe monitorowanie kliniczne jest uzasadnione w przypadku podawania lub odstawiania leków stymulujących enzymy, takich jak ryfampicyna lub karbamazepina, u pacjentów leczonych haloperydolem. W terapii skojarzonej dawkę haloperydolu należy dostosować w razie potrzeby. Po odstawieniu tych leków może być konieczne zmniejszenie dawki haloperidolu.

Walproinian

Walproinian sodu, lek hamujący glukuronidację, nie wpływa na stężenie haloperydolu w osoczu.

Informacje dla pacjentów

Haloperidol może upośledzać zdolności umysłowe i (lub) fizyczne wymagane do wykonywania niebezpiecznych czynności, takich jak obsługiwanie maszyn lub prowadzenie samochodu. Pacjenta ambulatoryjnego należy odpowiednio ostrzec.

Należy unikać picia alkoholu z tym lekiem ze względu na możliwe działanie uzależniające i niedociśnienie.

Rakotwórczość, mutageneza i upośledzenie płodności

Potencjał mutagenny haloperydolu nie został wykryty w teście aktywacji mikrosomalnej Salmonella Amesw. W badaniach in vitro i in vivo dotyczących wpływu haloperydolu na strukturę i liczbę chromosomów zgłaszano negatywne lub niespójne pozytywne wyniki. Dostępne dowody cytogenetyczne są obecnie uważane za zbyt sprzeczne, aby mogły być rozstrzygające.

Leki przeciwpsychotyczne podnoszą poziom prolaktyny; wzrost utrzymuje się przy przewlekłym podawaniu. Eksperymenty z hodowlami tkankowymi pokazują, że około jedna trzecia przypadków raka piersi u ludzi jest zależna od prolaktyny in vitro, co jest czynnikiem o potencjalnym znaczeniu, jeśli rozważa się przepisanie takiego leku pacjentce z wcześniej zdiagnozowanym rakiem piersi. Chociaż wspomniano już o zaburzeniach, takich jak mlekotok, brak miesiączki, ginekomastia i impotencja, kliniczne znaczenie podwyższonego stężenia prolaktyny w surowicy u większości pacjentek jest nieznane. U gryzoni po przewlekłym podawaniu leków przeciwpsychotycznych stwierdzono wzrost zachorowalności na nowotwory gruczołów sutkowych. Jednak przeprowadzone dotychczas badania kliniczne i epidemiologiczne nie wykazały związku między przewlekłym przyjmowaniem tych leków a występowaniem nowotworów piersi. Dostępne dowody są obecnie uważane za zbyt ograniczone, aby mogły być rozstrzygające.

Stosować w czasie ciąży

Nie ma dobrze kontrolowanych badań haloperydolu u kobiet w ciąży. Istnieją jednak doniesienia o przypadkach wad rozwojowych kończyn obserwowanych w wyniku stosowania przez matkę haloperydolu wraz z innymi lekami o podejrzewanym działaniu teratogennym w pierwszym trymestrze ciąży. W tych przypadkach nie ustalono związku przyczynowego. Ponieważ takie doświadczenie nie wyklucza możliwości uszkodzenia płodu przez haloperydol, lek ten należy stosować w okresie ciąży lub u kobiet w wieku rozrodczym tylko wtedy, gdy korzyść wyraźnie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Niemowlęta nie powinny być karmione piersią podczas leczenia tym lekiem.

Efekty nie teratogenne

Haloperidol należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

zaburzenia endokrynologiczne

Karmienie piersią, obrzęk piersi, mastalgia, nieregularne miesiączki, ginekomastia, impotencja, zwiększone libido, hiperglikemia, hipoglikemia i hiponatremia.

Skutki żołądkowo-jelitowe

Jadłowstręt, zaparcia, biegunka, nadmierne ślinienie się, niestrawność, nudności i wymioty.

Reakcje wegetatywne

Suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, obfite pocenie się i priapizm.

Skutki dla układu oddechowego

Skurcz krtani, skurcz oskrzeli i zwiększona głębokość oddychania.

Zaćma, retinopatia i zaburzenia widzenia.

Wydarzenia po wprowadzeniu do obrotu

Hiperamonemię wymieniono w doniesieniu dotyczącym leczenia 5,5-letniego dziecka z cytrulinemią, dziedzicznym zaburzeniem wydalania amoniaku z moczem, po leczeniu haloperydolem.

Przedawkować

Manifestacje

Na ogół objawy przedawkowania będą przesadą w stosunku do znanych skutków farmakologicznych i działań niepożądanych, z których najbardziej zauważalnymi są ciężkie reakcje pozapiramidowe; niedociśnienie lub sedacja. Pacjent wchodzi w stan śpiączki z depresją oddechową i niedociśnieniem, które może być na tyle poważne, że wywołuje stan podobny do wstrząsu. Reakcje pozapiramidowe objawiają się osłabieniem lub sztywnością mięśni oraz uogólnionym lub miejscowym drżeniem, co wykazują odpowiednio typy akinetyczne lub drżenie. U 2-letniego dziecka, które przypadkowo przedawkowało, wystąpiło raczej nadciśnienie niż niedociśnienie. Należy wziąć pod uwagę ryzyko zmian w EKG związanych z częstoskurczem dwukierunkowym.

Leczenie

Ponieważ nie ma swoistego antidotum, leczenie ma przede wszystkim charakter wspomagający. Konieczne jest zabezpieczenie drożności dróg oddechowych za pomocą rurki ustno-gardłowej lub rurki dotchawiczej, aw przypadku przedłużającej się śpiączki tracheostomii. Niewydolność oddechową można zneutralizować za pomocą sztucznego oddychania i respiratorów mechanicznych. Niedociśnieniu i niewydolności serca można przeciwdziałać za pomocą infuzji dożylnych, osocza lub stężonej albuminy oraz środków wazopresyjnych, takich jak metaraminol, fenylefryna i noradrenalina. Adrenaliny nie można używać. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji pozapiramidowych należy podać lek przeciw parkinsonizmowi. Należy monitorować EKG i parametry życiowe, szczególnie pod kątem objawów wydłużenia odstępu QT lub arytmii, i kontynuować monitorowanie do czasu, aż EKG będzie normalne. Ciężkie zaburzenia rytmu należy leczyć odpowiednimi lekami antyarytmicznymi.

Dawkowanie i podawanie haloperidolu

Wszyscy pacjenci potrzebują innej ilości leków do leczenia. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków stosowanych w leczeniu schizofrenii, dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od potrzeb i reakcji każdego pacjenta. Dostosowanie dawki w górę lub w dół należy przeprowadzić tak szybko, jak to możliwe, aby osiągnąć optymalną kontrolę terapeutyczną.

Przy ustalaniu dawki początkowej należy wziąć pod uwagę wiek pacjenta, ciężkość choroby, wcześniejszą reakcję na inne leki przeciwpsychotyczne oraz wszelkie jednocześnie stosowane leki lub choroby. Pacjenci osłabieni lub w podeszłym wieku, a także pacjenci z reakcjami niepożądanymi na leki przeciwpsychotyczne w wywiadzie mogą wymagać mniejszej dawki haloperidolu. Optymalna odpowiedź u tych pacjentów zwykle występuje przy stopniowym dostosowywaniu dawki i przy mniejszych dawkach.

Lek pozajelitowy podawany domięśniowo w dawkach 2-5 mg jest stosowany do szybkiego opanowania schizofrenii w stanie ostrej pobudliwości, z objawami umiarkowanie ciężkimi i bardzo ciężkimi. W zależności od odpowiedzi pacjenta kolejne dawki można podawać co godzinę, chociaż zadowalające mogą być odstępy 4-8 godzin. Maksymalna dawka wynosi 20 mg/dobę.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań mających na celu ustalenie bezpieczeństwa i skuteczności wstrzyknięć domięśniowych u dzieci.

Preparaty do podawania pozajelitowego należy przed podaniem obejrzeć pod kątem obecności cząstek stałych i przebarwień, jeśli pozwalają na to roztwory i opakowanie.

Zmień kolejność

Forma doustna powinna jak najszybciej zastąpić postać do wstrzykiwań. Ze względu na brak badań biodostępności potwierdzających biorównoważność tych dwóch postaci dawkowania, sugeruje się następujące wytyczne dotyczące dawkowania. W celu wstępnego oszacowania całkowitej wymaganej dawki dobowej można przyjąć dawkę podawaną pozajelitowo w ciągu ostatnich 24 godzin. Ponieważ ta dawka jest tylko wstępną wartością szacunkową, zaleca się okresowe monitorowanie objawów przedmiotowych i podmiotowych, w tym skuteczności klinicznej, działań niepożądanych i sedacji, w ciągu pierwszych kilku dni po rozpoczęciu zmiany. Dzięki temu możliwe jest szybkie dostosowanie dawki w górę lub w dół. W zależności od stanu klinicznego pacjenta pierwszą dawkę doustną należy podać w ciągu 12-24 godzin po ostatniej dawce pozajelitowej.

Haloperidol jest lekiem z grupy neuroleptyków, ma działanie przeciwpsychotyczne na organizm człowieka. Przyjrzę się bliżej jego instrukcji użytkowania.

Jaki jest skład i forma uwalniania Haloperidolu?

Przemysł farmaceutyczny produkuje leki w postaci płasko-cylindrycznych tabletek z fasetą, są białe lub z lekkim żółtawym odcieniem. Substancją czynną leku jest haloperydol. Pomocnicze związki leku: skrobia ziemniaczana, cukier mleczny, talk, żelatyna medyczna, dodatkowo stearynian magnezu.

Lek jest produkowany w opakowaniach konturowych po dziesięć sztuk, pakowany w opakowania kartonowe lub tabletki są produkowane w puszkach polimerowych po 100 sztuk, należy je przechowywać w ciemnym miejscu, w którym dzieci nie mogą się przeniknąć, w temperaturze do 25 stopni. Pacjentowi wydawany jest lek na receptę. Okres trwałości wynosi trzy lata, po tym czasie stosowanie produktu jest przeciwwskazane.

Jakie jest działanie Haloperidolu?

Neuroleptyk Haloperidol należy do pochodnych butyrofenonu. Ma wyraźny efekt przeciwpsychotyczny na organizm pacjenta, a także ma działanie przeciwwymiotne. Ponadto odnotowano lekkie działanie uspokajające leku.

Działanie przeciwpsychotyczne jest uzasadnione blokadą ośrodkowych receptorów dopaminowych i adrenergicznych zlokalizowanych w strefie limbicznej i mezokortykalnej mózgu. Oddziaływanie ze strukturami dopaminergicznymi tzw. układu pozapiramidowego prowadzi do zaburzeń pozapiramidowych.

Haloperidol może nasilać działanie leków nasennych, opioidowych leków przeciwbólowych, a także leków przeznaczonych do znieczulenia ogólnego i innych leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego. Substancja czynna wchłania się w jelicie cienkim dzięki dyfuzji biernej, jej biodostępność wynosi 70%. Maksymalne stężenie występuje po 3-6 godzinach. Substancja czynna tego neuroleptyku wiąże się z białkami w 90%.

W tkankach stężenie substancji czynnej jest wyższe niż w osoczu krwi. Lek jest metabolizowany w wątrobie, 40% jest wydalane przez nerki, a 60% - z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 24 godziny.

Jakie są wskazania do haloperidolu?

Lek należy stosować ściśle według zaleceń lekarza prowadzącego w następujących przypadkach:

W obecności psychoz o ostrym i przewlekłym charakterze, którym towarzyszą zaburzenia psychosomatyczne, pobudzenie, omamy, urojenia, a także stan maniakalny;
Z zaburzeniem zachowania, a także ze zmianą osobowości, z zespołem Gillesa de la Tourette'a;
Skuteczne lekarstwo w obecności kleszcza, oprócz tego oraz w pląsawicy Gettington;
Z długotrwałymi uporczywymi wymiotami i czkawką, w tym związanymi z leczeniem przeciwnowotworowym.

Ponadto Haloperidol stosuje się jako premedykację przed bezpośrednią interwencją chirurgiczną.

Jakie są przeciwwskazania do Haloperidolu?

Instrukcje dotyczące leku Haloperidol zabraniają stosowania w następujących przypadkach:

Nie stosować leku w przypadku ciężkiej toksycznej depresji ośrodkowego układu nerwowego spowodowanej ksenobiotykami, a także w śpiączce różnego pochodzenia;
Podczas ciąży;
Do trzeciego roku życia;
W niektórych chorobach ośrodkowego układu nerwowego, którym towarzyszą zaburzenia pozapiramidowe i piramidowe, na przykład w chorobie Parkinsona;
Z laktacją;
Z nadwrażliwością na niektóre pochodne butyrofenonu;
Z nietolerancją laktozy, dodatkowo w obecności niedoboru laktazy.

Ostrożnie Haloperidol stosuje się w przypadku zdekompensowanych zaburzeń sercowo-naczyniowych, z ciężkim uszkodzeniem wątroby i nerek, z padaczką, z astmą oskrzelową, z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, z alkoholizmem, z tyreotoksykozą, oprócz zatrzymania moczu.

Jakie jest zastosowanie i dawkowanie haloperidolu?

Haloperidol przepisywany jest doustnie, pół godziny przed posiłkiem, lepiej popić lek mlekiem, aby zmniejszyć drażniące działanie leku bezpośrednio na błonę śluzową żołądka. Zwykle początkowa dawka dobowa waha się od 0,5 do 5 mg, dawkę należy podzielić na trzy dawki dziennie. Następnie zwiększa się o 0,5-2 mg, aż do wystąpienia efektu terapeutycznego.

Maksymalna dzienna dawka wynosi 100 mg. Na starość przepisuje się połowę lub jedną trzecią zwykłej dawki ze stopniowym zwiększaniem jej nie później niż dwa dni później. Jako środek przeciwwymiotny zaleca się 1,5 mg.

Przedawkowanie haloperidolu

W przypadku przedawkowania leku wystąpią objawy ostrej reakcji neuroleptycznej, w ciężkich przypadkach dochodzi do naruszenia świadomości, drgawek i śpiączki. Pacjentowi należy wykonać płukanie żołądka, w przypadku depresji oddechowej wskazana jest wentylacja mechaniczna. Dializa jest nieskuteczna.

Jakie są skutki uboczne haloperidolu?

Wymienię niektóre skutki uboczne: zaburzenia pozapiramidowe, parkinsonizm, ból głowy, lęk, zawroty głowy, strach, bezsenność, euforia, senność, depresja, niepokój, pobudzenie, napady padaczkowe, halucynacje, późne dyskinezy i dystonia, złośliwy zespół neuroleptyczny.

Ponadto dochodzi do spadku ciśnienia, arytmii, niedociśnienia ortostatycznego, tachykardii, utraty apetytu, nudności, wymiotów, leukopenii, zaparć, leukocytozy, biegunki, agranulocytozy, erytropenii, zatrzymania moczu, obrzęków, ginekomastii, obniżonej potencji, hiperprolaktynemii, zaćmy , retinopatia, reakcje alergiczne.

Czym są analogi haloperidolu?

Apo-Halopidol, Haloperidol-Richter, Senorm, Haloperidol-Ferein, Haloper.

Wniosek

Leki przeciwpsychotyczne należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Substancją czynną jest haloperydol .

Tabletki zawierają 1,5 lub 5 mg tej substancji. Dodatkowe elementy to: talk, skrobia ziemniaczana, żelatyna, stearynian magnezu, laktoza jednowodna.

1 ml roztworu zawiera 5 mg substancji czynnej. Dodatkowymi substancjami są: woda iniekcyjna, kwas mlekowy, metyloparaben, propyloparaben.

Krople firmy Ratiopharm zawierają 2 mg substancji czynnej na 1 ml. Dodatkowe substancje to: parahydroksybenzoesan metylu, woda oczyszczona, parahydroksybenzoesan propylu, kwas mlekowy.

Formularz zwolnienia

Tabletki i roztwór do wstrzykiwań. Krople Haloperidol są również produkowane przez firmę Ratiopharm.

efekt farmakologiczny

Co to jest Haloperidol? Co to za lek? Haloperidol jest neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancją czynną jest pochodna butyrofenonu. Blokuje dopaminę, receptory postsynaptyczne w mezokortykalnych, mezolimbicznych strukturach mózgu, ma wyraźne działanie przeciwpsychotyczne. Pomimo wysokiej działanie przeciwpsychotyczne , lek łączy w sobie umiarkowanie wyraźne działanie uspokajające i przeciwwymiotne. Nie ma działania antycholinergicznego, ale powoduje zaburzenia pozapiramidowe. Działanie uspokajające wynika z blokady w aptece siateczkowatej receptorów alfa-adrenergicznych.

Działanie przeciwwymiotne uzyskuje się poprzez blokadę ośrodka wymiotnego w strefie spustowej. Wraz z blokadą receptorów dopaminy w podwzgórzu objawia się mlekotok i efekty hipotermiczne. Przy długotrwałej terapii następuje zmiana stanu endokrynologicznego, zmniejsza się produkcja hormonów gonadotropowych i synteza prolaktyny ze względu na wpływ na przedni płat. Lek pozwala wyeliminować uporczywe zmiany osobowości, manię, halucynacje, delirium, zwiększa zainteresowanie pacjenta światem zewnętrznym.

Haloperidol jest przepisywany pacjentom, u których rozwinęła się oporność na inne leki przeciwpsychotyczne. Lek ma działanie aktywujące na pacjentów.

U dzieci nadpobudliwych Haloperidol jest w stanie wyeliminować zaburzenia zachowania, nadmierną aktywność ruchową.

Dekanian haloperydolu ma dłuższy czas działania niż haloperydol.

Efekt terapeutyczny przedłużonych postaci leku trwa do 6 tygodni.

Maksymalne stężenie po zastosowaniu roztworu obserwuje się po 10-20 minutach, przy stosowaniu tabletek - po 3-6 godzinach. Roztwór i tabletki są wydalane z moczem i kałem w stosunku 2:3. Krople są wydalane z żółcią (15%) i moczem (40%).

Wskazania do stosowania Haloperidolu

Wskazania do stosowania są następujące. Lek jest przepisywany na halucynacje majaczenie, ostra psychoza, pobudzenie psychoruchowe, psychoza „steroidowa”, psychoza alkoholowa i narkotyczna, z pobudzenie depresja, upośledzenie umysłowe, choroba Tourette'a , psychozy o różnej genezie, z pląsawica Huntingtona , z zaburzeniami psychosomatycznymi, z jąkaniem, dziecięca , nadpobudliwość u dzieci.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w ciężkiej depresji OUN, z nietolerancją substancji czynnej, z patologią OUN, której towarzyszą objawy pozapiramidowe i piramidowe, z karmienie piersią , histeria, depresja, w ciąży, dzieci do lat 3. Z naruszeniem przewodzenia wewnątrzsercowego, z dusznicą bolesną, wydłużeniem odstępu QT, z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, z hipokaliemią, niewyrównaną chorobą serca, z padaczką, patologią nerek i wątroby, z niewydolnością oddechową i płucną serca, z przerostem prostaty z zatrzymaniem moczu, z ostrymi chorobami zakaźnymi, z POChP Haloperidol stosuje się ostrożnie.

Skutki uboczne Haloperidolu

System nerwowy:, pobudzenie, niepokój, akatyzja lęki, niepokój, zaostrzenie, psychozy, letarg, depresja lub napady padaczkowe, późne dyskinezy, przy długotrwałym leczeniu, zaburzenia pozapiramidowe, późna dystonia (skurcze powiek, szybkie mruganie, niekontrolowane ruchy rąk, nóg, tułowia, szyi) są odnotowany, złośliwy zespół neuroleptyczny (utrata przytomności, nietrzymanie moczu, przyspieszony lub utrudniony oddech, wzmożona potliwość, niestabilność ciśnienia tętniczego krwi, arytmia, częstoskurcz hipertermia, napady padaczkowe, sztywność mięśni).

Układ sercowo-naczyniowy: oznaki migotania i trzepotania komór na EKG, tachykardia, arytmia, niedociśnienie ortostatyczne , spadek ciśnienia krwi.

Układ trawienny: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmniejszone wydzielanie śliny, biegunka, nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby.

Narządy krwiotwórcze: skłonność do monocytozy, erytropenia, agranulocytoza, leukocytoza, leukopenia są przejściowe.

Układ moczowo-płciowy: priapizm, zwiększone libido lub zmniejszona potencja, nieregularne miesiączki u kobiet, ginekomastia , ból gruczołów sutkowych, obrzęki obwodowe, z przerostem gruczołu krokowego, odnotowuje się zatrzymanie moczu.

Możliwe są również następujące działania niepożądane: światłoczułość , skurcz krtani, skurcz oskrzeli, zmiany plamisto-grudkowe na skórze, niewyraźne widzenie, retinopatia, zaćma, hiponatremia, hipoglikemia, zwiększenie masy ciała, łysienie.

Instrukcja stosowania Haloperidolu (sposób i dawkowanie)

Tabletki Haloperidol, instrukcje użytkowania

Przyjmuje się go doustnie, popijając pełną szklanką mleka, wody. Początkowa dawka wynosi 0,5-5 mg trzy razy dziennie. Nie więcej niż 100 mg dziennie. Czas trwania terapii wynosi 2-3 miesiące. Lek jest stopniowo anulowany, dawka jest powoli zmniejszana, przechodzą na dawki podtrzymujące - 5-10 mg na dobę.

Choroba Tourette'a, niepsychotyczne zaburzenia zachowania: 0,05 mg/kg mc./dobę 2-3 razy na dobę, ze stopniowym zwiększaniem dawki o 0,5 mg 1 raz w tygodniu do maksymalnie 0,075 mg/kg mc./dobę.

Użycie rozwiązania

Średnia pojedyncza dawka do podania domięśniowego Haloperidolu wynosi 2-5 mg, odstęp między wstrzyknięciami wynosi 48 godzin. Ostra psychoza alkoholowa: dożylnie 5-10 mg.

Instrukcje dotyczące kropli Haloperidol Ratiopharm

Zwykle spożywane do trzech razy dziennie z jedzeniem.

Dorośli są zwykle przepisywani 0,5-1,5 mg 3 razy dziennie. Ponadto dawkę leku można zwiększyć średnio do 10-15 mg na dobę. W przypadku ostrych objawów dozwolone jest 15 mg dziennie lub więcej. Maksymalna dawka wynosi 100 mg na dobę.

Dawka początkowa dla dzieci w wieku od trzech lat wynosi 0,025-0,05 mg na kg masy ciała, którą przyjmuje się 3 razy. Maksymalną dawkę można zwiększyć do 0,2 mg na kg masy ciała.

Przedawkować

pojawia się, sztywność mięśni , spadający . W ciężkich przypadkach rejestruje się wstrząs, depresję oddechową, śpiączkę. Wymaga płukania żołądka, powołania enterosorbentów. Norepinefryna i albumina są stosowane w celu poprawy krążenia. Aplikacja jest niedozwolona . Leki przeciw chorobie Parkinsona i ośrodkowe leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać nasilenie objawów pozapiramidowych. Dializa nie okazał się skuteczny.

Interakcja

Haloperidol nasila nasilenie hamującego działania środków nasennych, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe , trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol, środki do ogólnego znieczulenia ośrodkowego układu nerwowego. Lek nasila działanie leków hipotensyjnych, m-antycholinergicznych, hamuje proces inhibitorów MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, jednocześnie ich toksyczność i działanie uspokajające wzajemnie się zwiększają. Buprorion w połączeniu z haloperydolem zwiększa prawdopodobieństwo napadów padaczkowych typu grand mal i obniża próg padaczkowy. Lek osłabia zwężające naczynia działanie norepinefryny, , epinefryna. Lek zmniejsza skuteczność leki przeciwdrgawkowe , leki przeciw parkinsonizmowi, zmienia działanie leków przeciwzakrzepowych. Ryzyko rozwoju zaburzeń psychicznych wzrasta, gdy jest podawany z lekiem. Amfetaminy mogą osłabiać działanie przeciwpsychotyczne haloperidolu. Przy stosowaniu mocnej kawy, herbaty obserwuje się spadek skuteczności haloperidolu. Leki przeciwparkinsonowskie, przeciwhistaminowe, antycholinergiczne zwiększają m-antycholinergiczne działanie neuroleptyku, zmniejszają nasilenie jego działania przeciwpsychotycznego. Przy długotrwałym stosowaniu mikrosomalnych induktorów utleniania, barbituranów, zmniejsza się stężenie neuroleptyku we krwi. W połączeniu z preparatami litu możliwe jest powstawanie encefalopatii, zwiększenie nasilenia zaburzeń pozapiramidowych. może nasilać nasilenie objawów pozapiramidowych, działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Powołanie leków powodujących reakcje pozapiramidowe prowadzi do zwiększenia nasilenia i częstotliwości zaburzenia pozapiramidowe .

Warunki sprzedaży

Potrzebujesz recepty.

Warunki przechowywania

W ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni Celsjusza.

Najlepiej spożyć przed datą

Nie więcej niż 3 lata.

Specjalne instrukcje

Wymagane jest regularne monitorowanie poziomu testów „wątrobowych”, monitorowanie dynamiki EKG, morfologia krwi. Pozajelitowe podawanie leku odbywa się wyłącznie pod nadzorem lekarza prowadzącego. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego przechodzą na przyjmowanie tabletek w postaci leku. W przypadku późnej rejestracji dyskinezy na tle leczenia wymagane jest stopniowe zmniejszanie dawki aż do całkowitego zaprzestania. Podczas gorącej kąpieli możliwy jest udar cieplny dzięki zahamowaniu obwodowej, centralnej termoregulacji zlokalizowanej w. Podczas wykonywania ciężkich prac fizycznych należy zachować ostrożność. Nie zaleca się stosowania leków „na zimno” dostępnych bez recepty przez cały okres kuracji ze względu na ryzyko wystąpienia udaru cieplnego, nasilenia działania antycholinergicznego. Ze względu na ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na światło, pacjenci muszą chronić odsłoniętą skórę przed działaniem promieni słonecznych. Haloperidol jest odstawiany stopniowo ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu „odstawienia”. Często działanie przeciwwymiotne leku maskuje objawy toksyczność leku , a także utrudnia diagnozowanie stanów, którym towarzyszą nudności. Haloperidol może wytrącać się po zmieszaniu jego roztworu z herbatą, kawą. Przed powołaniem przedłużonych postaci leku pacjent zostaje przeniesiony do Haloperidolu z innych leków przeciwpsychotycznych, aby zapobiec ostrej nadwrażliwości na lek. Lek wpływa na zarządzanie pojazdami.

Lek jest opisany w Wikipedii.

INN: haloperidol.

OKPD: 24.42.13.693

Haloperidol i alkohol

Lek jest niezgodny z alkoholem, ze względu na zwiększenie ich wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, gdy są stosowane razem.

Analogi

Zbieżność w kodzie ATX poziomu 4:

Analogi to leki halomond , Halopril , Senorm .