ओसेल्टामिविर युक्त दवाएं। विशेष मामलों में खुराक आहार

सकल सूत्र: C16-H28-N2-04

सीएएस कोड: 196618-13-0

विवरण

विशेषता:एमिनोसाइक्लोहेक्सेनकारबॉक्सिलिक एसिड का व्युत्पन्न।

ओसेल्टामिविर फॉस्फेट एक सफेद क्रिस्टलीय पदार्थ है। आणविक भार 410.40।

औषधीय प्रभाव

औषध विज्ञान: औषधीय प्रभाव- एंटी वाइरल। ओसेल्टामिविर एक प्रोड्रग है मौखिक सेवनहाइड्रोलिसिस से गुजरता है और एक सक्रिय रूप में बदल जाता है - ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट की कार्रवाई का तंत्र इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस के न्यूरोमिनिडेस के निषेध से जुड़ा है। न्यूरोमिनिडेस, इन्फ्लूएंजा वायरस सतह ग्लाइकोप्रोटीन, इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस की प्रतिकृति में शामिल प्रमुख एंजाइमों में से एक है। 9 ज्ञात हैं इन्फ्लुएंजा के एंटीजेनिक उपप्रकार ए वायरस न्यूरोमिनिडेस - एन 1, एन 2 आदि, जो हेमाग्लगुटिनिन के 16 एंटीजेनिक उपप्रकार - एच 1, एच 2, आदि के साथ निर्धारित करते हैं। विभिन्न उपभेदएक प्रकार का वायरस। मानव आबादी में, हेमाग्लगुटिनिन 1-5 और न्यूरोमिनिडेज़ 1 और 2 के साथ टाइप ए इन्फ्लूएंजा वायरस के कई उपभेद एक साथ प्रसारित होते हैं, जिनमें से मुख्य एच3एन2 और एच1एन1 हैं।

न्यूरोमिनिडेज़ का निषेध वायरल कणों की कोशिका में घुसने की क्षमता को बाधित करता है, साथ ही संक्रमित कोशिका से विषाणुओं को मुक्त करता है, जिससे शरीर में संक्रमण के प्रसार पर प्रतिबंध लग जाता है।

इन विट्रो में ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट की एंटीवायरल गतिविधि का मूल्यांकन प्रयोगशाला उपभेदों और इन्फ्लूएंजा वायरस के नैदानिक ​​आइसोलेट्स का उपयोग करके सेल कल्चर में किया गया था। इन्फ्लूएंजा वायरस को रोकने के लिए आवश्यक ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट की सांद्रता अत्यधिक परिवर्तनशील दिखाई गई है और उपयोग की जाने वाली परीक्षण विधि और परीक्षण किए जा रहे वायरस पर निर्भर करती है। IC_50 और IC_90 मान (एंजाइम गतिविधि को 50% और 90% तक बाधित करने के लिए आवश्यक सांद्रता) 0.0008 से लेकर >35 μM और 0.004 से >100 μM तक क्रमशः (1 μM = 0.284 μg/mL) है। सेल कल्चर में इन विट्रो एंटीवायरल गतिविधि और मनुष्यों में वायरल प्रतिकृति के निषेध के बीच संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

प्रतिरोध। इन्फ्लुएंजा टाइप ए वायरस ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के लिए कम संवेदनशीलता के साथ आइसोलेट्स को ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट की बढ़ती सांद्रता की उपस्थिति में इन विट्रो मार्ग के अधीन किया गया था। आनुवंशिक विश्लेषणइन आइसोलेट्स में से पता चला है कि ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के प्रति संवेदनशीलता में कमी म्यूटेशन से जुड़ी है, जिससे वायरल न्यूरोमिनिडेस और हेमाग्लगुटिनिन दोनों के अमीनो एसिड में परिवर्तन होता है। म्यूटेशन जो इन विट्रो में प्रतिरोध प्रदान करते हैं, वे थे इन्फ्लूएंजा ए न्यूरोमिनिडेज़ N1 I222T और H274Y और इन्फ्लूएंजा A वायरस न्यूरोमिनिडेज़ N2 I222T और R292K। इन्फ्लुएंज़ा ए वायरस न्यूरोमिनिडेस N9 पक्षियों में उत्परिवर्तन E119V, R292K, और R305Q द्वारा विशेषता थी; इन्फ्लूएंजा ए वायरस H3N2 के हेमाग्लगुटिनिन के लिए - उत्परिवर्तन A28T और R124M, पुनरावर्ती मानव / एवियन H1N9 वायरस के हेमाग्लगुटिनिन के लिए - H154Q उत्परिवर्तन (पुनर्मूल्यांकन जीनोम से बेटी वायरस के जीनोम का निर्माण है) अलग माता पिता, वी इस मामले मेंएवियन इन्फ्लूएंजा वायरस और मानव इन्फ्लूएंजा वायरस)।

में प्रतिरोध का अध्ययन नैदानिक ​​अनुसंधान(संक्रमण सहज रूप में) पर वायरस से संक्रमितइन्फ्लुएंजा रोगियों ने दिखाया कि वयस्कों और किशोरों से उपचार के अंत में प्राप्त क्लिनिकल आइसोलेट्स के 1.3% (4/301) और 1-12 वर्ष की आयु के बच्चों से 8.6% (9/105) में, वायरस न्यूरोमिनिडेस के लिए कम संवेदनशीलता वाली किस्में इन विट्रो में ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट। इन्फ्लुएंजा ए वायरस उत्परिवर्तन जिसके परिणामस्वरूप न्यूरोमिनिडेस एन1 और ई119वी में एच274वाई और न्यूरोमिनिडेस एन2 में आर292के थे। के लिए पूर्ण विशेषताएंक्लिनिकल उपयोग में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के प्रतिरोध के विकास का जोखिम अपर्याप्त है।

ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के पोस्ट-एक्सपोज़र और मौसमी रोगनिरोधी उपयोग के साथ, वायरल संक्रमण की कम समग्र घटना के कारण प्रतिरोध का निर्धारण सीमित कर दिया गया है।

क्रॉस प्रतिरोध। इन विट्रो में ज़नामिविर-प्रतिरोधी उत्परिवर्ती उपभेदों और ओसेल्टामिविर-प्रतिरोधी उत्परिवर्ती इन्फ्लूएंजा उपभेदों के बीच क्रॉस-प्रतिरोध देखा गया है, जिसकी आवृत्ति स्थापित नहीं की जा सकी।

रोग प्रतिरोधक क्षमता का पता लगना। इन्फ्लूएंजा के टीके के साथ इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किया गया है। प्राकृतिक और के साथ अध्ययन में प्रायोगिक संक्रमणओसेल्टामिविर फॉस्फेट के साथ इन्फ्लुएंजा उपचार ने संक्रमण के जवाब में एंटीबॉडी गठन की सामान्य प्रक्रिया को प्रभावित नहीं किया।

कैंसरजन्यता, उत्परिवर्तन, प्रजनन क्षमता पर प्रभाव

ओसेल्टामिविर के कार्सिनोजेनिक प्रभाव का मूल्यांकन करने वाले दीर्घकालिक अध्ययन अभी तक पूरे नहीं हुए हैं। हालांकि, FVB/Tg.AC ट्रांसजेनिक चूहों में ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के 26-सप्ताह के त्वचा कैंसरजन्यता अध्ययन ने दिखाया नकारात्मक परिणाम. जानवरों को दो विभाजित खुराकों में 40, 140, 400 या 780 मिलीग्राम/किग्रा/दिन प्राप्त हुआ। उच्चतम खुराक उपयुक्त विलायक में पदार्थ की घुलनशीलता के आधार पर उच्चतम संभव खुराक को दर्शाता है। नियंत्रण (tetradecanoylphorbol-13 एसीटेट, 2.5 मिलीग्राम प्रति खुराक सप्ताह में 3 बार) दिया गया सकारात्मक परिणाम(प्रेरित कार्सिनोजेनेसिस)।

एम्स परीक्षण में ओसेल्टामिविर के किसी भी उत्परिवर्तजन गुणों का पता नहीं चला, चूहों पर माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण में चयापचय सक्रियण के साथ / बिना मानव लिम्फोसाइटों पर क्रोमोसोमल विपथन का परीक्षण। SHE (सीरियन हैम्स्टर एम्ब्रियो) कोशिकाओं पर सेल ट्रांसफ़ॉर्मेशन टेस्ट में एक सकारात्मक परिणाम प्राप्त हुआ। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट एम्स परीक्षण में उत्परिवर्तजन नहीं था, चयापचय सक्रियण के साथ / बिना L5178Y murine लिंफोमा सेल परीक्षण; एसएचई कोशिकाओं पर परीक्षण में, परिणाम नकारात्मक था।

चूहों में एक प्रजनन अध्ययन में, मादा चूहों को संभोग से पहले, संभोग के दौरान, और गर्भावस्था के 6 वें दिन तक 50, 250, और 1500 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर ओसेल्टामिविर दिया गया था; नर चूहों को संभोग से 4 सप्ताह पहले, संभोग के दौरान और संभोग के बाद 2 सप्ताह के लिए ओसेल्टामिविर प्राप्त हुआ। अध्ययन की गई खुराक में से किसी का उर्वरता, संभोग, जल्दी होने पर प्रभाव का संकेत भ्रूण विकासप्राप्त नहीं हुआ। उच्चतम खुराक ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के मानव प्रणालीगत जोखिम (AUC_0-24 h) से लगभग 100 गुना अधिक थी।

गर्भावस्था

50, 250 और 1500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर चूहों को और 50, 150 और 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर खरगोशों को मौखिक रूप से प्रशासित करने पर जानवरों में भ्रूण / भ्रूण के विकास पर प्रभाव का मूल्यांकन किया गया। इन खुराकों पर सापेक्ष जोखिम मानव जोखिम की तुलना में क्रमशः 2, 13 और 100 गुना अधिक (चूहों) और 4, 8 और 50 गुना अधिक (खरगोश) थे। चूहों में एक अध्ययन में, के लिए न्यूनतम विषाक्तता मातृ जीव 1500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर मनाया गया और 50 और 250 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर नहीं देखा गया। खरगोशों में एक अध्ययन में, मातृ विषाक्तता 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर महत्वपूर्ण थी, 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन नगण्य थी, और 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन अनुपस्थित थी। चूहों और खरगोशों में, नशीली दवाओं के संपर्क में आने वाली संतानों में मामूली कंकाल संबंधी विकारों की घटनाओं में खुराक पर निर्भर वृद्धि देखी गई है।

स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में ओसेल्टामिविर और ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट उत्सर्जित होते हैं।

जानवरों में विष विज्ञान

दो सप्ताह के एक अध्ययन में, ओसेल्टामिविर फॉस्फेट को 1000 मिलीग्राम/किग्रा की एक खुराक पर 7 दिन पुराने चूहे के पिल्लों को देने से प्रोड्रग के असामान्य रूप से उच्च जोखिम के कारण मृत्यु हो गई। हालांकि, 2000 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर 14-दिवसीय चूहे के पिल्लों में कोई घातक परिणाम या अन्य महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया। बाद के अध्ययनों में, यह दिखाया गया था कि 7-दिवसीय मृत चूहे के पिल्लों में प्रोड्रग की मस्तिष्क सांद्रता वयस्क चूहों के मस्तिष्क की तुलना में लगभग 1500 गुना अधिक थी, जिन्हें 1000 मिलीग्राम / किग्रा की समान खुराक मौखिक रूप से प्राप्त हुई थी और जिसमें सक्रिय मेटाबोलाइट स्तर लगभग 3 गुना अधिक था। वयस्क जानवरों की तुलना में 7 दिन पुराने चूहे के पिल्लों में प्रोड्रग का प्लाज्मा स्तर 10 गुना अधिक था। इन टिप्पणियों से पता चलता है कि चूहों के मस्तिष्क में ओसेल्टामिविर सांद्रता उम्र के साथ कम हो जाती है और सबसे अधिक संभावना बीबीबी गठन के चरण को दर्शाती है। 500 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर, 7-दिन और 21-दिन के चूहे के पिल्लों में कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया; इस खुराक पर, एक वर्षीय बच्चे के लिए गणना की तुलना में प्रोड्रग एक्सपोजर लगभग 800 गुना अधिक था।

फार्माकोकाइनेटिक्स

ओसेल्टामिविर को ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित किया जाता है और बड़े पैमाने पर ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट में परिवर्तित किया जाता है, मुख्य रूप से हेपेटिक एस्टरेज़ द्वारा। कम से कम 75% खुराक लीओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के रूप में प्रणालीगत संचलन में प्रवेश करता है, 5% से कम - अपरिवर्तित। कैप्सूल के रूप में 75 मिलीग्राम ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के बार-बार मौखिक प्रशासन के बाद दिन में 2 बार (n = 20), ओसेल्टामिविर और ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के C_max का औसत मान 65.2 और 348 एनजी / एमएल, AUC_0-12 h - क्रमशः 112 और 2719 एनजी एच/एमएल। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट की प्लाज्मा सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है जब इसे प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम तक दिया जाता है। एक साथ भोजन के सेवन का C_max ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट (551 एनजी / एमएल - जब खाली पेट लिया जाता है, 441 एनजी / एमएल - जब भोजन के बाद लिया जाता है) और एयूसी (6218 और 6069 एनजी एच / एमएल, क्रमशः) पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

24 स्वयंसेवकों को अंतःशिरा प्रशासन के बाद ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के वितरण की मात्रा 23 से 26 लीटर तक थी। ओसेल्टामिविर का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन मध्यम (42%) है, ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट बहुत कम है (<3%).

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि पॉलीफंक्शनल साइटोक्रोम P450 ऑक्सीडेज के लिए न तो ओसेल्टामिविर और न ही ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट सबस्ट्रेट्स या इनहिबिटर हैं।

अवशोषित ओसेल्टामिविर का 90% से अधिक ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट में परिवर्तित हो जाता है; ओसेल्टामिविर के लिए प्लाज्मा से अंतर्ग्रहण T_1/2 - 1-3 घंटे। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट गुर्दे द्वारा आगे चयापचय और उत्सर्जित नहीं होता है (99% से अधिक); ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के लिए प्लाज्मा से T_1/2 - 6-10 घंटे रेनल क्लीयरेंस (18.8 l / h) ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (7.5 l / h) से अधिक है, जो ग्लोमेरुलर निस्पंदन के अलावा, ट्यूबलर स्राव द्वारा उत्सर्जन का संकेत देता है। अंतर्ग्रहण रेडियोधर्मी खुराक का 20% से कम मल में समाप्त हो जाता है।

कुछ कारकों पर फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की निर्भरता

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह। बिगड़ा गुर्दे समारोह की अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों को 5 दिनों के लिए दिन में 2 बार ओसेल्टामिविर फॉस्फेट 100 मिलीग्राम निर्धारित करते समय, यह दिखाया गया था कि सक्रिय मेटाबोलाइट का एक्सपोजर (एयूसी) गुर्दे के कार्य में कमी के व्युत्क्रमानुपाती होता है।

बचपन। ओसेल्टामिविर और ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन 5 से 16 वर्ष (n = 18) के बच्चों में एकल खुराक में किया गया और 3 से 12 वर्ष (n = 5) के रोगियों की एक छोटी संख्या में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में शामिल किया गया। छोटे बच्चों में, वयस्क रोगियों की तुलना में प्रोड्रग और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट दोनों का उन्मूलन तेजी से हुआ, जिसके परिणामस्वरूप एक ही खुराक (मिलीग्राम / किग्रा में) में एयूसी मान कम हो गया। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट की स्पष्ट कुल निकासी बढ़ती उम्र (12 वर्ष तक) के साथ रैखिक रूप से घट गई। 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में ओसेल्टामिविर का फार्माकोकाइनेटिक्स वयस्क रोगियों के समान है।

वृद्धावस्था। 65-78 वर्ष की आयु के रोगियों में, ओसेल्टामिविर की समान खुराक निर्धारित करते समय युवा वयस्क रोगियों की तुलना में स्थिर अवस्था में ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट का एयूसी 25-35% अधिक था। बुजुर्ग रोगियों में मान T_1/2 युवा रोगियों में देखे गए लोगों के बराबर थे। पदार्थ (एयूसी) के जोखिम और बुजुर्ग रोगियों में सहनशीलता को देखते हुए, उपचार और रोकथाम के दौरान खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

क्लिनिकल शोध

फ्लू का इलाज

वयस्क रोगियों के साथ अध्ययन

दो प्लेसीबो-नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड, चरण III नैदानिक ​​परीक्षणों में 1355 रोगी शामिल थे जिन्हें लक्षण शुरू होने के 40 घंटे बाद तक ओसेल्टामिविर फॉस्फेट पर शुरू किया गया था। इन अध्ययनों में इन्फ्लुएंजा वायरस परिसंचरण की अवधि में कम से कम एक श्वसन लक्षण (खांसी, राइनाइटिस, गले में खराश) और एक प्रणालीगत लक्षण (माइलियागिया, ठंड लगना / पसीना, अस्वस्थता, कमजोरी, सिरदर्द) के साथ शरीर के तापमान> 37.8 डिग्री सेल्सियस वाले रोगियों को शामिल किया गया था। आबादी। 1355 रोगियों में से 849 (63%) में इन्फ्लुएंजा की पुष्टि हुई थी। इन 849 रोगियों में से, 95% इन्फ्लूएंजा टाइप ए, 3% इन्फ्लूएंजा टाइप बी, और 2% अज्ञात प्रकार के इन्फ्लूएंजा थे। रोगियों की आयु 18 से 65 वर्ष तक है, औसत उम्र- 34 साल के, 52% पुरुष, 90% के थे कोकेशियान जाति, 31% धूम्रपान करने वाले)। अध्ययन के दौरान, रोगियों ने मुख्य फ्लू के लक्षणों की गंभीरता को "कोई लक्षण नहीं", "हल्का", "मध्यम", "गंभीर" बताया। प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु इन्फ्लूएंजा के लक्षणों के समाधान का समय था, जिसकी गणना उपचार की शुरुआत से लेकर सभी इन्फ्लूएंजा लक्षणों (नाक की भीड़, गले में खराश, खांसी; सुस्त, खराब स्थानीयकृत दर्द; कमजोरी, सिरदर्द, ठंड लगना / पसीना) से राहत के समय के रूप में की गई थी। ), यानी ई। जब सभी लक्षणों का मूल्यांकन हल्के या अनुपस्थित के रूप में किया गया था।

दोनों अध्ययनों में, इन्फ्लूएंजा वायरस से संक्रमित रोगियों में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट (5 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 75 मिलीग्राम) की अनुशंसित खुराक प्राप्त करने में, प्लेसबो की तुलना में लक्षणों के समाधान का औसत समय 1.3 दिन कम हो गया था। उपचार की प्रभावशीलता रोगियों (पुरुषों, महिलाओं) के लिंग पर निर्भर नहीं थी और बढ़ती खुराक के साथ नहीं बढ़ी (5 दिनों के लिए दिन में 150 मिलीग्राम 2 बार)।

बुजुर्ग मरीजों में अध्ययन

रोगियों में तीन डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन >=65 वर्ष की आयु लगातार तीन सत्रों में आयोजित की गई। 741 रोगियों में से, 476 (65%) इन्फ्लूएंजा वायरस से संक्रमित थे, जिनमें से 95% इन्फ्लूएंजा टाइप ए और 5% इन्फ्लूएंजा टाइप बी थे। पूल किए गए विश्लेषण से पता चला है कि ओसेल्टामिविर फॉस्फेट को अनुशंसित खुराक पर लेते समय (75 मिलीग्राम 2 बार) 5 दिनों के भीतर एक दिन) लक्षणों के समाधान का औसत समय 1 दिन कम हो गया (सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं)।

बाल चिकित्सा अनुसंधान

ओसेल्टामिविर फॉस्फेट को 1 से 12 वर्ष (औसत आयु 5 वर्ष) के बच्चों में डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में प्रभावी दिखाया गया था, जिन्हें बुखार (शरीर का तापमान> 37.8 डिग्री सेल्सियस) के साथ श्वसन लक्षणों में से एक था ( खांसी या तीव्र राइनाइटिस). अध्ययन आबादी के बीच इन्फ्लूएंजा वायरस के प्रसार की अवधि के दौरान आयोजित किया गया था। इस अध्ययन में, 698 रोगियों में, 452 (65%) इन्फ्लूएंजा वायरस (50% पुरुष, 68% कोकेशियान) से संक्रमित थे। इन 452 रोगियों में से 67% इन्फ्लूएंजा टाइप ए और 33% इन्फ्लूएंजा टाइप बी से संक्रमित थे।

इस अध्ययन में प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु बीमारी की अवधि थी, जिसे समय की अवधि के रूप में परिभाषित किया गया था, जिसके दौरान 4 स्थितियां पूरी हुईं: खांसी में कमी, नाक बहना, बुखार का समाधान, सामान्य स्वास्थ्य और सामान्य गतिविधि पर लौटना। ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के साथ प्रतिदिन दो बार 2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर उपचार, लक्षणों की शुरुआत के बाद पहले 48 घंटों के भीतर शुरू हुआ, प्लेसबो की तुलना में रोग की अवधि को 1.5 दिनों तक कम कर दिया। उपचार की प्रभावशीलता रोगियों के लिंग पर निर्भर नहीं करती थी।

फ्लू की रोकथाम

इन्फ्लूएंजा की रोकथाम के लिए ओसेल्टामिविर फॉस्फेट की प्रभावकारिता को तीन मौसमी इन्फ्लूएंजा प्रोफिलैक्सिस अध्ययनों और एक पारिवारिक पोस्ट-एक्सपोज़र प्रोफिलैक्सिस अध्ययन में प्रदर्शित किया गया है। सभी अध्ययनों में प्राथमिक प्रभावकारिता पैरामीटर प्रयोगशाला-पुष्टि की घटना थी नैदानिक ​​मामलेइन्फ्लुएंजा - मुंह में तापमान >=37.2 डिग्री सेल्सियस, कम से कम एक की उपस्थिति श्वसन लक्षण(खांसी, गले में खराश, नाक की भीड़) और कम से कम एक प्रणालीगत लक्षण (सुस्त, खराब स्थानीयकृत दर्द; कमजोरी, सिरदर्द, ठंड लगना / पसीना) 24 घंटे के भीतर दर्ज किया गया, साथ ही या तो वायरस पॉजिटिव परीक्षण या टिटर में चार गुना वृद्धि वायरल एंटीबॉडी।

स्वस्थ गैर-टीकाकरण वाले वयस्कों (उम्र 13-65 वर्ष) में मौसमी इन्फ्लूएंजा प्रोफिलैक्सिस के दो अध्ययनों के एक पूल किए गए विश्लेषण से पता चला है कि जनसंख्या में इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान 42 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार ओसेल्टामिविर फॉस्फेट 75 मिलीग्राम इन्फ्लूएंजा के नैदानिक ​​​​मामलों की पुष्टि को कम करता है। प्लेसीबो समूह में 48% (25/519) से ओसेल्टामिविर फॉस्फेट समूह में 1.2% (6/520) तक।

बुजुर्ग रोगियों (नर्सिंग होम के निवासियों) में मौसमी इन्फ्लूएंजा प्रोफिलैक्सिस के लिए 42 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार ओसेल्टामिविर फॉस्फेट 75 मिलीग्राम का उपयोग प्लेसीबो समूह में इन्फ्लूएंजा के प्रयोगशाला-पुष्टि नैदानिक ​​​​मामलों की घटनाओं को 4.4% (12/272) से घटाकर 0.4 कर देता है। ओसेल्टामिविर फॉस्फेट समूह में% (1/279)। इस अध्ययन में लगभग 80% रोगियों को टीका लगाया गया था, 14% को पुरानी प्रतिरोधी बीमारी थी श्वसन तंत्र, 43% को हृदय रोग है।

एक पारिवारिक पोस्ट-एक्सपोज़र प्रोफिलैक्सिस अध्ययन (उम्र >=13 वर्ष) में पाया गया कि ओसेल्टामिविर फॉस्फेट 75 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार, लक्षण शुरू होने के 48 घंटों के भीतर शुरू हुआ और 7 दिनों तक जारी रहा, प्रयोगशाला-पुष्टि नैदानिक ​​मामलों की घटनाओं में कमी आई। इन्फ्लुएंजा 12% से (24/200) प्लेसबो समूह में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट समूह में 1% (2/205)।

उपयोग के संकेत

आवेदन पत्र:इन्फ्लुएंजा टाइप ए और बी (उपचार और रोकथाम)।

मतभेद

मतभेद:अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे की विफलता।

उपयोग पर प्रतिबंध: जिगर की विफलता (इस श्रेणी के रोगियों में उपयोग की प्रभावकारिता और सुरक्षा निर्धारित नहीं की गई है)।

1 वर्ष तक के बच्चों की आयु (प्रभावकारिता और उपयोग की सुरक्षा निर्धारित नहीं की गई है)। 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में इन्फ्लूएंजा के उपचार या रोकथाम के लिए ओसेल्टामिविर फॉस्फेट का संकेत नहीं दिया गया है, क्योंकि मनुष्यों में बीबीबी गठन के समय के बारे में अनिश्चितता है, और यह ज्ञात नहीं है नैदानिक ​​महत्वशिशुओं के लिए पशु डेटा ("फार्माकोलॉजी" देखें। जानवरों में विष विज्ञान)।

13 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में इन्फ्लूएंजा की रोकथाम के लिए ओसेल्टामिविर फॉस्फेट की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।

गर्भावस्था और स्तनपान में उपयोग करें: शायद अगर चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण और बच्चे के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो (गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा का पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है; यह ज्ञात नहीं है कि क्या ओसेल्टामिविर और ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट में उत्सर्जित होते हैं स्तन का दूधऔरत)।

दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव: कुलजिन रोगियों ने नियंत्रित में भाग लिया क्लिनिकल परीक्षणचरण III और इन्फ्लूएंजा के उपचार के लिए ओसेल्टामिविर फॉस्फेट प्राप्त किया - 1171 लोग। इन अध्ययनों में सबसे अधिक बताए गए दुष्प्रभाव मतली और उल्टी थे। ज्यादातर मामलों में ये प्रभाव हल्के या मध्यम थे और आमतौर पर सेवन के पहले 2 दिनों के भीतर होते हैं। मतली और उल्टी के कारण 1% से कम रोगी समय से पहले क्लिनिकल परीक्षण से बाहर हो गए।

इन्फ्लूएंजा (प्राकृतिक संक्रमण) के उपचार के लिए चरण III वयस्क नैदानिक ​​​​परीक्षणों में प्लेसबो या ओसेल्टामिविर फॉस्फेट 75 मिलीग्राम दिन में 2 बार प्राप्त करने वाले 1440 रोगियों में> = 1% की आवृत्ति के साथ देखे गए अवांछनीय प्रभाव तालिका 1 में प्रस्तुत किए गए हैं। 1440 मरीज 945 वयस्क थे युवा अवस्थाबिना सहवर्ती रोगऔर 495 रोगियों को जोखिम (बुजुर्ग रोगियों, रोगियों के साथ पुराने रोगोंहृदय या श्वसन अंग)। प्लेसिबो की तुलना में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट से उपचारित रोगियों में मतली, उल्टी, ब्रोंकाइटिस, अनिद्रा, और वर्टिगो को संख्यात्मक रूप से सबसे अधिक सूचित किया गया था (तालिका 1 देखें)।

तालिका नंबर एक

उपचार और रोकथाम में प्लेसीबो-नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में देखे गए अधिकांश सामान्य दुष्प्रभाव वायरल फ्लूवयस्कों में

आवृत्ति के साथ होने वाले अतिरिक्त दुष्प्रभाव<1% у пациентов, получавших озельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.

चरण III ओसेल्टामिविर फॉस्फेट निवारक अध्ययन में भाग लेने वाले रोगियों की कुल संख्या 3434 लोग (किशोर, स्वस्थ वयस्क, बुजुर्ग लोग) थे, जिनमें से 1480 वयस्क जिन्हें ओसेल्टामिविर फॉस्फेट 75 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर प्रतिदिन 6 सप्ताह के लिए प्रतिदिन एक बार मिला था। दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के बावजूद, इन्फ्लूएंजा के उपचार पर किए गए अध्ययनों में साइड इफेक्ट्स का स्पेक्ट्रम बहुत समान था (देखें तालिका 1)। युवा रोगियों की तुलना में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट या प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 942 बुजुर्ग रोगियों में सुरक्षा प्रोफ़ाइल में कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के तीसरे चरण के क्लिनिकल परीक्षण में 1 से 12 वर्ष की आयु के 1,032 बच्चे शामिल थे (बिना कॉमरेडिटी के 1 से 12 वर्ष की आयु के 698 बच्चे और 6 से 12 वर्ष की आयु के 334 दमा वाले बच्चे शामिल थे); 515 बच्चों का ओसेल्टामिविर फॉस्फेट ओरल सस्पेंशन से इलाज किया गया।

दुष्प्रभावओसेल्टामिविर फॉस्फेट से उपचारित 1% से अधिक बच्चों में पाया गया तालिका 2 में प्रस्तुत किया गया है। सबसे आम अवांछित प्रभावउल्टी हो रही थी। अन्य दुष्प्रभावओसेल्टामिविर फॉस्फेट के साथ इलाज किए गए बाल रोगियों में अधिक बार रिपोर्ट किया गया पेट में दर्द, नाक से खून आना, श्रवण विकार, नेत्रश्लेष्मलाशोथ। ज्यादातर मामलों में ये प्रभाव एक बार हुआ और निरंतर उपचार के बावजूद गायब हो गया; अधिकांश मामलों में, यह चिकित्सा के उन्मूलन के लिए आवश्यक नहीं था।

तालिका 2

बच्चों में इन्फ्लूएंजा के उपचार में प्लेसीबो-नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षणों में देखे गए दुष्प्रभाव

प्रोफ़ाइल प्रतिकूल घटनाओंकिशोरों में, सामान्य तौर पर, वयस्क रोगियों और 1 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों के समान था।

विपणन के बाद के अध्ययनों में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के कई अवांछनीय प्रभाव देखे गए हैं।

सामान्य: दाने, चेहरे या जीभ की सूजन, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल: हेपेटाइटिस, से विचलन सामान्य मूल्ययकृत समारोह का परीक्षण करते समय।

कार्डिएक एरिद्मिया।

न्यूरोलॉजिकल: आक्षेप, भ्रम।

मेटाबोलिक: मधुमेह का बिगड़ना।

चूंकि इन प्रभावों की रिपोर्ट अज्ञात आकार की आबादी में भिन्न थी, इसलिए उनकी घटना की आवृत्ति और ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के संपर्क के साथ एक कारण संबंध स्थापित करना असंभव है।

परस्पर क्रियाएं: ओसेल्टामिविर के फार्माकोलॉजिकल और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से प्राप्त जानकारी से पता चलता है कि चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवाओं का पारस्परिक प्रभावसंभावना नहीं।

एस्टरेज़ के साथ प्रतिस्पर्धा के कारण ड्रग इंटरैक्शन, जिसके प्रभाव में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट सक्रिय पदार्थ में परिवर्तित हो जाता है, साहित्य में विस्तार से शामिल नहीं है। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के कम प्रोटीन बंधन से पता चलता है कि प्रोटीन बंधन से दवाओं के विस्थापन के कारण बातचीत की संभावना नहीं है।

सिमेटिडाइन, जो साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोएंजाइम का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक है और बेस और cationic दवाओं के गुर्दे ट्यूबलर स्राव के लिए एक प्रतियोगी है, ओसेल्टामिविर और ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के प्लाज्मा स्तर को प्रभावित नहीं करता है।

प्रोबेनेसिड के साथ एक साथ उपयोग से सक्रिय मेटाबोलाइट के एयूसी में लगभग 2 गुना वृद्धि होती है (गुर्दे में सक्रिय आयनिक ट्यूबलर स्राव में कमी के कारण), लेकिन खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

एमोक्सिसिलिन के साथ एक साथ प्रशासन दोनों दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है।

6 रोगियों में, ओसेल्टामिविर की कई खुराक लेने पर, पेरासिटामोल की एक खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया।

अधिक मात्रा: वर्तमान में, अधिक मात्रा के मामलों का वर्णन नहीं किया गया है। एकल खुराकओसेल्टामिविर फॉस्फेट के कारण मतली और/या उल्टी हुई।

इलाज: रोगसूचक चिकित्सा. कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।

खुराक और आवेदन की विधि

खुराक और प्रशासन:अंदर। उपचार: इन्फ्लूएंजा के लक्षणों की शुरुआत से 2 दिनों के बाद दवा शुरू नहीं की जानी चाहिए; 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और बच्चे - 75 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में 2 बार 5 दिनों के लिए; 150 मिलीग्राम / दिन से अधिक की खुराक बढ़ाने से प्रभाव में वृद्धि नहीं होती है। 1 से 12 साल के बच्चे - शरीर के वजन के आधार पर।

रोकथाम: 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और बच्चे - 6 सप्ताह के लिए प्रति दिन 75 मिलीग्राम 1 बार (इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान)।

30 मिली / मिनट से कम सीएल क्रिएटिनिन वाले रोगियों में, खुराक समायोजन आवश्यक है (5 दिनों के लिए प्रति दिन 75 मिलीग्राम 1 बार); जब सीएल क्रिएटिनिन 10 मिली / मिनट से कम होता है, तो उपयोग पर कोई डेटा नहीं होता है।

सावधानियां: इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस के अलावा अन्य रोगजनकों के कारण होने वाली किसी भी बीमारी में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट की प्रभावशीलता पर कोई डेटा नहीं है।

लक्षणों की शुरुआत के 40 घंटे बाद उपचार शुरू करने वाले रोगियों में दवा की प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है।

पुरानी हृदय और / या श्वसन रोगों वाले रोगियों के उपचार में प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। उपचार के लिए ओसेल्टामिविर फॉस्फेट प्राप्त करने वाले समूहों और इस श्रेणी के रोगियों में प्लेसिबो प्राप्त करने वाले समूहों के बीच जटिलताओं की घटनाओं में कोई अंतर नहीं था। गंभीर स्वास्थ्य स्थिति या अस्पताल में भर्ती होने की स्थिति वाले रोगियों में इन्फ्लूएंजा के उपचार के संबंध में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।

उपचार या प्रोफिलैक्सिस के दोहराए गए पाठ्यक्रमों की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

प्रतिरक्षा में अक्षम रोगियों के उपचार और रोकथाम में प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि भारी जीवाणु संक्रमणफ्लू जैसे लक्षणों के साथ शुरू हो सकता है, इन्फ्लूएंजा के साथ हो सकता है, या इन्फ्लूएंजा की जटिलता हो सकती है। इन जटिलताओं को रोकने के लिए ओसेल्टामिविर फॉस्फेट का संकेत नहीं दिया गया है।

एंटीवायरल दवा ओसेल्टामिविर

क्रिस्टलीय होना सफेद रंगनिलंबन एंटीवायरल दवा के निर्माण के लिए फार्मास्यूटिकल्स में ओसेल्टामिविर का उपयोग पाउडर और कैप्सूल के रूप में किया जाता है। में इसके प्रयोग को मंजूरी दी गई है पिछले साल काबीसवीं सदी।

ओसेल्टामिविर का रूप, पैकेजिंग, रचना

ओसेल्टामिविर कैप्सूल में सक्रिय संघटक 75, 30 या 45 मिलीग्राम की सांद्रता में फॉस्फेट के रूप में एक ही नाम का पदार्थ है। यह मकई स्टार्च, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, सोडियम क्रॉसकार्मेलोज, तालक और पोविडोन के साथ पूरक है।

कैप्सूल फफोले में रखे जाते हैं, जो बदले में कार्डबोर्ड बॉक्स में पैक किए जाते हैं। प्रत्येक ब्लिस्टर में एक दर्जन कैप्सूल होते हैं, प्रत्येक बॉक्स में ब्लिस्टर होता है।

भंडारण के नियम और शर्तें

ओसेल्टामिविर की पैकेजिंग पर समाप्ति तिथि और निर्माण की तारीख का संकेत दिया गया है। दवा के भंडारण के लिए तापमान की स्थिति के अनुपालन की आवश्यकता होती है जो कमरे के तापमान से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बच्चों को दवा भंडारण क्षेत्रों में जाने की अनुमति नहीं है।

औषध

औषधीय मापदंडों के अनुसार, दवा ओसेल्टामिविर को माना जाता है एंटीवायरल एजेंट एक विस्तृत श्रृंखलाकार्रवाई। दवा में उत्परिवर्तन नहीं होता है और कैंसरजन्यता गर्भ धारण करने की क्षमता और भ्रूण के प्रारंभिक विकास को प्रभावित नहीं करती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक रूप से ली गई दवा पाचन तंत्र में तेजी से अवशोषण से गुजरती है, इसके बाद एक सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में रूपांतरण होता है। यह रक्त में मुख्य रूप से मेटाबोलाइट के रूप में और केवल अंदर प्रवेश करता है छोटी राशिहमेशा। इसकी प्लाज्मा सांद्रता का स्तर पूरी तरह से खुराक पर निर्भर है। भोजन के सेवन के सापेक्ष दवा लेने का समय फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को प्रभावित नहीं करता है।

यह रक्त प्रोटीन को 45 प्रतिशत से अधिक नहीं बांधता है।

रक्त प्लाज्मा से उन्मूलन आधा जीवन तीन घंटे तक है। मेटाबोलाइट्स दस घंटे बाद से पहले उत्सर्जित नहीं होते हैं। उत्सर्जन गुर्दे और मल के द्रव्यमान के माध्यम से किया जाता है।

उपयोग के लिए ओसेल्टामिविर संकेत

Oseltamivir इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान चिकित्सीय और रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए संकेत दिया गया है।

चिकित्सीय उपायों के कार्यान्वयन के लिए, एक वर्ष की आयु से वयस्कों और बच्चों के लिए दवा की सिफारिश की जाती है।

जैसा रोगनिरोधी Oseltamivir वयस्कों और किशोरों दोनों के लिए उपयुक्त है। 12 महीने से शिशुओं में इन्फ्लूएंजा की रोकथाम के लिए एक दवा की भी अनुमति है।

मतभेद

ओसेल्टामिविर दवा को उन रोगियों को न दें जो इसके सक्रिय पदार्थ से एलर्जी की प्रतिक्रिया से पीड़ित हैं, साथ ही साथ गुर्दे वाले रोगियों के समूह के लिए पुरानी अपर्याप्तताऔर जिगर की बीमारी।

उपयोग के लिए ओसेल्टामिविर निर्देश

भोजन की परवाह किए बिना ओसेल्टामिविर मौखिक रूप से लिया जाता है।

दर्दनाक लक्षणों के प्रकट होने के बाद, 48 घंटों के बाद नहीं, आपको दवा लेना शुरू कर देना चाहिए।

मानक खुराक: 75 मिलीग्राम / 2r / प्रति दिन।

प्रवेश की अवधि: पांच दिन।

रोगनिरोधी प्रशासन छह सप्ताह के लिए किया जाता है, प्रति दिन 75 से 150 मिलीग्राम तक ले रहा है।

खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। इस श्रेणी के रोगियों को प्रतिदिन 75 मिलीग्राम से अधिक दवा लेने की सलाह नहीं दी जाती है।

गर्भावस्था के दौरान ओसेल्टामिविर

गर्भावस्था के दौरान, ओसेल्टामिविर उपचार में सावधानी प्रदान करता है।

बच्चों के लिए ओसेल्टामिविर

बच्चों को ओसेल्टामिविर केवल 12 महीनों के बाद प्राप्त करने की अनुमति है। खुराक समायोजन आवश्यक होने पर सावधानी की आवश्यकता होगी।

दुष्प्रभाव

एंटीवायरल दवा ओसेल्टामिविर के साथ उपचार निम्नलिखित दुष्प्रभावों से भरा है:

• उल्टी, मतली, पेट दर्द, दस्त के रूप में;
• वी बचपनपेट दर्द की संभावित अभिव्यक्तियाँ, नाक से रक्त का प्रवाह, नेत्रश्लेष्मलाशोथ का विकास और श्रवण हानि;
• लगातार सिरदर्द, अनिद्रा, नाक की भीड़ और चक्कर आना;
• एक सपने में दुःस्वप्न की शिकायतें थीं, आक्षेप, चिंता का विकास;
• यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि हुई है, बृहदांत्रशोथ का विकास;
• अक्सर प्रकट खांसी और गले में खराश;
• रोगी की थकान और गंभीर कमजोरी देखी गई;
• एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं, एलर्जी, जिल्द की सूजन, पित्ती और एडिमा के विकास के मामले दर्ज किए गए।

जरूरत से ज्यादा

ओसेल्टामिविर के उपचार में ओवरडोज के मामले दर्ज नहीं किए गए। यदि दवा की अनुशंसित खुराक की एक बार की अधिकता थी, तो सब कुछ, एक नियम के रूप में, मतली और उल्टी के साथ समाप्त हो गया, जिसके लिए पीड़ित को रोगसूचक सहायता की आवश्यकता थी।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

दवा के सक्रिय पदार्थ, साथ ही साथ इसके मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता, ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ संयुक्त होने पर काफी बढ़ सकती है।

खुराक समायोजित करें, लेकिन आवश्यक नहीं।

अतिरिक्त निर्देश

बाल रोग में, दवा का सावधानी से इलाज किया जाता है।

इस दवा से अन्य वायरस और संक्रमण का इलाज नहीं होता है उपचारात्मक प्रभाव.

फ्लू के लक्षणों वाले हृदय और श्वसन तंत्र के रोगों वाले रोगियों के लिए, दवा का उपयोग अप्रभावी और सुरक्षित नहीं है।

मामले दर्ज किए गए जब दवा के उपयोग ने त्वचा-प्रकार की प्रतिक्रियाओं के विकास को उकसाया, जिसकी प्रकृति गंभीर, साथ ही एरिथेमा मल्टीफॉर्म और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस के रूप में योग्य थी। स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम के विकास के मामले सामने आए हैं। व्यवहार संबंधी विसंगतियों, मतिभ्रम, प्रलाप के रूप थे। इन प्रतिक्रियाओं के कारण होने वाली मौतों को दर्ज किया गया है।

ओसेल्टामिविर एनालॉग्स

नोमाइड्स, ओसेल्टामिविर फॉस्फेट, ओसेल्टामिविर कैनन नामक दवाएं, साथ ही दवा टेमीफ्लू, उपचार में एंटीवायरल ओसेल्टामिविर को प्रतिस्थापित कर सकती हैं और निवारक उपायक्योंकि वे पर्यायवाची हैं।

ओसेल्टामिविर की कीमत

दवा की अनुमानित लागत (अपुष्ट रिपोर्टों के अनुसार) एक दर्जन कैप्सूल वाले पैकेज के लिए कम से कम 1000 रूबल है। हालांकि, किसी फार्मेसी में खरीदते समय, दवा की कीमत निर्दिष्ट की जानी चाहिए।

ओसेल्टामिविर समीक्षाएँ

इन्फ्लुएंजा के खिलाफ इसकी प्रभावशीलता की पुष्टि करते हुए, रोगी आमतौर पर दवा के लिए अच्छी प्रतिक्रिया देते हैं। उनमें से कुछ साइड इफेक्ट की शिकायत करते हैं, लेकिन ऐसे कई मामले नहीं हैं।

विक्टोरिया:पूरे परिवार को फ्लू था। ओसेल्टामिविर ने प्रदान किया प्रभावी मदद. कोई भी उन जटिलताओं से पीड़ित नहीं था जिनके लिए वायरस भयानक है। किसी को भी किसी तरह के दुष्प्रभाव का अनुभव नहीं हुआ। हमने अगले सीजन में रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए दवा का उपयोग करने का निर्णय लिया।

नतालिया:इस दवा से मेरा इलाज तब किया गया जब मेरे तापमान में तेजी से उछाल आया, और मुझे कोई संदेह नहीं था कि मुझे फ्लू था, क्योंकि मेरे आसपास के सभी लोग बीमार थे। प्रवेश के पांच दिनों ने अपना काम किया। दर्द के कोई लक्षण नहीं - पूर्ण वसूली। विपरित प्रतिक्रियाएंमैं भी पास हो गया। हालाँकि, मैं इस दवा से एआरवीआई को ठीक नहीं कर सका।

मरीना:ओसेल्टामिविर को एक बाल रोग विशेषज्ञ द्वारा निर्धारित किया गया था जब फ्लू के लक्षण प्रकट हुए थे। हालांकि, पहली खुराक के बाद, बच्चे को उल्टी होने लगी। हमने दवा को दूसरे एंटीवायरल से बदलने का फैसला किया, क्योंकि ओसेल्टामिविर को बच्चे के शरीर द्वारा स्वीकार नहीं किया गया था। लेकिन इन्फ्लुएंजा की रोकथाम में उन्होंने मेरी बहुत मदद की। मैं इसे अगले सीजन में लूंगा, जब महामारी का खतरा दिखाई देगा।

इसी तरह के निर्देश:

पारिवारिक चिकित्सक, पोषण विशेषज्ञ। चिकित्सा नेटवर्क "स्वस्थ पीढ़ी" में शाखा के प्रमुख।

ओसेल्टामिविर के उपयोग के निर्देश बताते हैं कि एंटीवायरल गतिविधि को प्राप्त करने के लिए दवा को सही तरीके से कैसे पीना है। यह प्रयोगशाला-पुष्टि इन्फ्लूएंजा के लिए निर्धारित है। दवा केवल तभी प्रभावी होती है जब प्रशासन की खुराक और शर्तें देखी जाती हैं। Oseltamivir के उपयोग के निर्देश मूल्य समीक्षा और अनुरूप नीचे प्रस्तुत किए गए हैं।

Oseltamyvir एक निष्क्रिय रूप में जारी किया गया है। औषधीय गुणयह एंजाइमों के प्रभाव में मानव शरीर में प्राप्त होता है। लीवर में यह कार्बोक्सिलेट का रूप ले लेता है। हेपेटिक बैरियर को पार करने के बाद 70% से अधिक दवा रक्तप्रवाह में प्रवेश करती है। लगभग 5% दवा अपरिवर्तित रहती है और रक्त में निष्क्रिय रूप में फैलती है। दवा मूत्र के साथ शरीर से बाहर निकल जाती है।

उपकरण वायरल नीरामिनिडाज़ी को अवरुद्ध करता है, जो उनके प्रजनन के लिए आवश्यक है। इस एंजाइम के बिना, रोगज़नक़ कोशिका में प्रवेश नहीं कर सकता है और न ही यह पहले से संक्रमित कोशिका से बाहर निकल सकता है। इसके कारण, वायरस नए ऊतकों को दोहरा नहीं सकता है और न ही उन्हें पकड़ सकता है। ओसेल्टामाइविर 2 सबसे आम प्रकार के संक्रमणों को प्रभावित करता है - ए, बी।

ओसेल्टामाइविर का प्रयोग निम्न के लिए किया जाता है:

• वायरल पैथोलॉजी का उपचार (H3N2 और H1N1);
• रोग निवारण में मौसमी प्रकोपऔर रोगियों के संपर्क के बाद।

यदि लक्षणों की शुरुआत के 2 दिन बाद उपचार शुरू किया जाता है, तो ओसेल्टामाइविर प्रभावी नहीं हो सकता है। वही स्थिति तब होती है जब पुनश्चर्या पाठ्यक्रमएक ही दवा से उपचार। दवा का उपयोग केवल इन्फ्लूएंजा के 2 प्रकारों के खिलाफ किया जाता है। बाकी के लिए श्वासप्रणाली में संक्रमणवह प्रभावी नहीं है।

यह याद रखना चाहिए कि उपाय इन्फ्लूएंजा के टीके की शुरूआत को प्रतिस्थापित नहीं करता है। साथ ही, यह एंटीबॉडी के स्तर को प्रभावित नहीं करता है और इसे टीकाकरण के साथ जोड़ा जा सकता है।

दवा कैप्सूल के रूप में निर्मित होती है जिसे मौखिक रूप से लिया जाता है। ओसेल्टामिविर दवा के उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश इंगित करते हैं कि उन्हें 50-100 मिलीलीटर की मात्रा में पानी से धोया जा सकता है।

रिसेप्शन के उद्देश्य के आधार पर, दवा की दैनिक खुराक अलग-अलग होती है। कैप्सूल वे मरीज ले सकते हैं जिनका वजन चालीस किलो से अधिक है।

अधिकतम खुराक जो आप एक दिन में पी सकते हैं वह 75 मिलीग्राम है। खुराक बढ़ाने से दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि नहीं होती है।

Tamiflu और Zanamivir के उपयोग के निर्देश समान हैं, क्योंकि दोनों में एक ही सक्रिय संघटक होता है।

मैं मुख्य रूप से बच्चों में निलंबन का उपयोग करता हूं, लेकिन वयस्क रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है।

दवा को शीशी में पाउडर के रूप में खरीदा जा सकता है, जिससे स्वतंत्र रूप से निलंबन तैयार किया जाता है। बोतल में डालें सादा पानी 52 मिलीलीटर की मात्रा में। अगला, एक सजातीय पदार्थ बनने तक बोतल को हिलाया जाना चाहिए। के लिए सही उपयोगकिट में एक मापने वाली सिरिंज और एक बोतल एडॉप्टर शामिल है।

प्रत्येक खुराक से पहले, बोतल को हिलाएं, एक सिरिंज संलग्न करें और आवश्यक मात्रा में निलंबन तैयार करें। बच्चा सीधे सिरिंज से दवा पी सकता है। इसके बाद इसे बहते पानी में धोना चाहिए।

निलंबन की खुराक तालिका में प्रस्तुत की गई है।

बचपन में, कैप्सूल या निलंबन निर्धारित किया जा सकता है। ओसेल्टामिविर गोलियों के उपयोग और कीमत के निर्देश नीचे प्रस्तुत किए गए हैं।

ये खुराक कैप्सूल और सिरप दोनों के लिए उपयुक्त हैं।

ओसेल्टामिविर - बच्चों और कीमत के लिए उपयोग के निर्देश

पैकेज और खुराक में कैप्सूल की संख्या के आधार पर दवा की लागत भिन्न होती है:

• कैप्सूल 75 मिलीग्राम - लगभग 950 रूबल।
• कैप्सूल 45 मिलीग्राम - 400 रूबल।
• निलंबन - 600-900 रूबल।

ओसेल्टामिविर - उपयोग और अनुरूपता के लिए निर्देश

ओसेल्टामाइविर को निम्नलिखित व्यापार नामों के तहत खरीदा जा सकता है:

• Influcein।
• टैमीफ्लू।
• नोमाइड्स।

दवाओं की लागत निर्माता, पैकेज में कैप्सूल की संख्या, क्षेत्र पर निर्भर करती है। मतलब के तहत व्यापरिक नामनोमाइड्स:

• 75 मिलीग्राम - 700 रूबल।
• 45 मिलीग्राम - 400 रूबल।
• 30 मिलीग्राम - 300 रूबल।

1. 75 मिलीग्राम - 1100 रूबल।
2. निलंबन - 900 रूबल।

Influcein 75 mg की कीमत 600-700 रूबल के बीच बदलती है। Oseltamivir और Zanamivir के उपयोग और कीमत के निर्देश समान हैं।

यह ज्ञात है कि उच्च खुराक के उपयोग से गड़बड़ी नहीं होती है सामान्य हालत. शायद ही कभी मतली और उल्टी परेशान कर सकती है। उन्हें खत्म करने के लिए, प्रोकेनेटिक्स, एंटीमेटिक्स, शामक निर्धारित हैं।

ओसेल्टामिविर के मुख्य दुष्प्रभाव तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं।

सूचीबद्ध परिणामों की तुलना में अक्सर स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, अस्थिर एनजाइना, एनीमिया होता है। बच्चों को श्रवण हानि, नकसीर, नेत्रश्लेष्मलाशोथ हो सकता है। दवा बंद किए बिना भी ये लक्षण गायब हो जाते हैं। बचपन में भी उत्तेजना संभव है दमा, बढ़ोतरी लसीकापर्व, त्वचा क्षति।

अतिरिक्त दुष्प्रभावों में शामिल हैं:

• रक्त शर्करा के स्तर में परिवर्तन, जो मधुमेह के रोगियों में महत्वपूर्ण है;
• लय में बदलाव, जिससे बुजुर्ग रोगियों और हृदय गति रुकने वाले लोगों में गिरावट आती है;
• आक्षेप (उनके लिए एक पूर्वाभास के साथ);
• मानसिक असामान्यताएं - आंदोलन, प्रलाप, प्रलाप, चेतना में परिवर्तन (भ्रम), बुरे सपने;
• त्वचा प्रतिक्रियाएं: चेहरे, जीभ की सूजन, एलर्जी दाने, पित्ती;
• हराना पाचन तंत्र: रक्तस्रावी बृहदांत्रशोथ, हेपेटाइटिस, खून बह रहा है।

लोगों को ऐसे मामलों में विशेष पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है:

• क्रोनिक कार्डियक पैथोलॉजी।
• जीर्ण फेफड़ों के रोग।
• आंतरिक अंगों के विघटन की स्थिति।
• यकृत का काम करना बंद कर देना।
• गुर्दे की विफलता (मुआवजे का चरण, उप-क्षतिपूर्ति)।

दवा लिखने से पहले, आपको रक्त क्रिएटिन के स्तर को जानना होगा। यदि यह 30 मिली / मिनट से ऊपर है, तो तालिका के अनुसार खुराक का चयन किया जाता है। ऐसे मामलों में जहां यह 10-30 मिली / मिनट की सीमा में है, दवा की खुराक आधी हो जाती है।

एक वायरल संक्रमण के साथ, बैक्टीरिया दूसरी बार शामिल हो सकते हैं। रोकथाम के लिए दवा का संकेत नहीं दिया गया है बैक्टीरियल जटिलताओं(उदाहरण के लिए, फ्लू)। जिगर की विफलता वाले लोगों में ओसेल्टामाइविर के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता है।

शोध के अनुसार, पृथक मामलेमतिभ्रम, प्रलाप और अन्य मानसिक विकार जो मृत्यु में समाप्त हो गए। वे एन्सेफैलोपैथी या मस्तिष्क पदार्थ की सूजन के कारण होते हैं। बहुत ही कम, गंभीर त्वचा घाव होते हैं - एरिथेम मल्टीफार्मेयर, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।

दवा निम्नलिखित बीमारियों के लिए निर्धारित नहीं है:

• टर्मिनल चरण में गुर्दे की विफलता।
• गर्भावस्था की अवधि।
• स्तनपान अवधि।

उपकरण का उपयोग इसके घटकों को अतिसंवेदनशीलता के लिए भी नहीं किया जाता है। Oseltamyvir 12 वर्ष से कम आयु के रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए एक महीने पुराना. यह रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से इसकी पैठ के कारण है, जो इस समय से पहले पूरी तरह से नहीं बना है।

गर्भवती महिलाओं में दवा का उपयोग सुरक्षित नहीं कहा जा सकता, क्योंकि अध्ययन नहीं किया गया है। यह ज्ञात नहीं है कि ओसेल्टामिविर स्तन के दूध में गुजरती है या नहीं। इन आंकड़ों के आधार पर, स्वास्थ्य कारणों से दवा निर्धारित की जाती है (साथ भारी जोखिममातृ फ्लू)।

ओसेल्टामिविर अन्य दवाओं के साथ कैसे परस्पर क्रिया करता है?

दवा को सुरक्षित रूप से एक साथ इस्तेमाल किया जा सकता है:

• पेरासिटामोल।
• एल्यूमीनियम या मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड।
• एमोक्सिसिलिन।

जब प्रोबेनेसिड के साथ प्रयोग किया जाता है, तो रक्त में ओसेल्टामाइविर की एकाग्रता बढ़ जाती है (2-2.5 गुना)। यह गुर्दे के स्राव में कमी के कारण होता है। संयुक्त आवेदनसिमेटिडाइन के साथ लिवर मापदंडों की निगरानी की आवश्यकता होती है, क्योंकि दोनों दवाएं एक ही लिवर एंजाइम से जुड़ती हैं।

भंडारण

पाउडर की एक बंद बोतल को 2 साल तक स्टोर किया जा सकता है, और तैयार सिरप - सत्रह दिनों से अधिक नहीं। बंद दवा पर हो सकता है कमरे का तापमान(15-25⁰С), और समाप्त निलंबन को रेफ्रिजरेटर (तापमान 2-8⁰С) में संग्रहित किया जाना चाहिए।

कैप्सूल को निलंबन के साथ बंद शीशी के समान तापमान पर संग्रहीत किया जाता है, और पांच साल से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जाता है।

ओसेल्टामाइविर ने दिखाया उच्च दक्षतारोकथाम और उपचार के लिए अगर में लिया जितनी जल्दी हो सके. उपयोग करने से पहले, उत्पाद प्रयोगशाला की पुष्टि की जानी चाहिए विषाणुजनित संक्रमण(इन्फ्लूएंजा उपभेद ए, बी)।

एक दवा oseltamivir- प्रत्यक्ष कार्रवाई का एंटीवायरल एजेंट।
यह एक प्रोड्रग है जिसका सक्रिय मेटाबोलाइट (ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट) इन्फ्लूएंजा वायरस प्रकार ए और बी न्यूरोमिनिडेस को चुनिंदा रूप से रोकता है। श्वसन पथ (संक्रमित कोशिका से विषाणुओं की रिहाई और श्वसन पथ के उपकला कोशिकाओं में प्रवेश, उपकला बलगम द्वारा वायरस की निष्क्रियता को रोकना)। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट कोशिकाओं के बाहर कार्य करता है और वायरल न्यूरोमिनिडेस को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकता है। यह इन विट्रो में इन्फ्लूएंजा वायरस के विकास को रोकता है और विवो में वायरस की प्रतिकृति और इसकी रोगजनकता को दबा देता है। शरीर से इन्फ्लुएंजा ए और बी वायरस की रिहाई को कम करता है।
परिचय के जवाब में एंटीबॉडी के उत्पादन को प्रभावित नहीं करता है निष्क्रिय टीकाफ्लू के खिलाफ।
वायरस के क्लिनिकल आइसोलेट्स के प्रतिरोध की आवृत्ति 2% है।

उपयोग के संकेत

एक दवा oseltamivirयह इन्फ्लूएंजा प्रकार ए और बी के उपचार के लिए है।

आवेदन का तरीका

oseltamivirभोजन के सेवन की परवाह किए बिना मौखिक रूप से लिया गया।
उपचार करते समय, 5 दिनों के लिए 75 मिलीग्राम 2 बार / दिन की खुराक पर बीमारी के लक्षण विकसित होने के 2 दिनों के बाद से सेवन शुरू नहीं किया जाना चाहिए। 150 मिलीग्राम / दिन से अधिक की खुराक बढ़ाने से प्रभाव में वृद्धि नहीं होती है।
वयस्कों में इन्फ्लूएंजा टाइप ए और बी की रोकथाम के लिए - 75 मिलीग्राम 1-2 बार / दिन 6 सप्ताह के लिए। (इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान)। अधिकतम रोज की खुराकवयस्कों के लिए 150 मिलीग्राम है।
30 मिली / मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, खुराक को 5 दिनों के लिए दिन में एक बार 75 मिलीग्राम तक कम किया जाता है।

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मतली, उल्टी (आमतौर पर जब ली जाती है उच्च खुराक, या उपचार के पहले दिनों में); शायद ही कभी - दस्त, पेट दर्द।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अनिद्रा, चक्कर आना, सिरदर्द।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: नाक बंद होना, गले में खराश, खांसी।
अन्य: थकान, कमजोरी महसूस करना।

मतभेद

दवा के उपयोग के लिए विरोधाभास oseltamivirहैं: क्रोनिक रीनल फेल्योर (10 मिली / मिनट से कम सीसी), लीवर फेलियर, अतिसंवेदनशीलताओसेल्टामिविर को।

गर्भावस्था

सावधानी से आवेदन करें oseltamivirगर्भावस्था और स्तनपान के दौरान।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाएं सक्रिय मेटाबोलाइट की एकाग्रता को 2-3 गुना बढ़ा देती हैं (गुर्दे में सक्रिय ट्यूबलर स्राव की प्रक्रिया को बाधित करने के कारण), जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
ओसेल्टामिविर के फार्माकोलॉजिकल और फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से प्राप्त जानकारी से पता चलता है कि चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रिया की संभावना नहीं है।
एस्टरेज़ के साथ प्रतिस्पर्धा के कारण ड्रग इंटरैक्शन, जिसके प्रभाव में ओसेल्टामिविर फॉस्फेट सक्रिय पदार्थ में परिवर्तित हो जाता है, साहित्य में विस्तार से शामिल नहीं है। कम बंधन oseltamivirप्रोटीन के साथ कार्बोक्सिलेट से पता चलता है कि दवा के विस्थापन के कारण प्रोटीन के साथ जुड़ाव की संभावना नहीं है।
सिमेटिडाइन, जो साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोएंजाइम का एक गैर-विशिष्ट अवरोधक है और बेस और cationic दवाओं के गुर्दे ट्यूबलर स्राव के लिए एक प्रतियोगी है, ओसेल्टामिविर और ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के प्लाज्मा स्तर को प्रभावित नहीं करता है।
प्रोबेनेसिड के साथ एक साथ उपयोग से सक्रिय मेटाबोलाइट के एयूसी में लगभग 2 गुना वृद्धि होती है (गुर्दे में सक्रिय आयनिक ट्यूबलर स्राव में कमी के कारण), लेकिन खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरेक्शन नहीं पाया गया एक साथ स्वागतएमोक्सिसिलिन, पेरासिटामोल, एंटासिड (मैग्नीशियम और एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड, कैल्शियम कार्बोनेट) के साथ ओसेल्टामिविर।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज के मौजूदा मामले oseltamivirवर्णित नहीं। ओसेल्टामिविर फॉस्फेट की एकल खुराक के कारण मतली और/या उल्टी होती है।
उपचार: रोगसूचक चिकित्सा। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।

जमा करने की अवस्था

बच्चों की पहुंच से बाहर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर स्टोर करें।

रिलीज़ फ़ॉर्म

ओसेल्टामिविर - कैप्सूल 30 मिलीग्राम, 45 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम।
ब्लिस्टर में 10 कैप्सूल, कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 ब्लिस्टर।

मिश्रण

1 कैप्सूल oseltamivirइसमें 98.5 मिलीग्राम ओसेल्टामिविर फॉस्फेट होता है, जो 75 मिलीग्राम ओसेल्टामिविर के बराबर होता है।
excipients: मकई स्टार्च, croscarmellose सोडियम, पोविडोन, तालक, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट।

इसके अतिरिक्त

oseltamivirहेपेटिक अपर्याप्तता में contraindicated (रोगियों में यकृत का काम करना बंद कर देनाओसेल्टामिविर की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है)।
हेपेटिक हानि वाले मरीजों में, ओसेल्टामिविर की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
जीर्ण में विपरीत किडनी खराब(सीसी 10 मिली / मिनट से कम)। 30 मिली / मिनट से कम सीसी वाले रोगियों में, खुराक को 5 दिनों के लिए दिन में एक बार 75 मिलीग्राम तक कम किया जाता है।
10 मिली / मिनट से कम सीसी वाले ओसेल्टामिविर के उपयोग की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है।
बच्चों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

मुख्य सेटिंग्स

नाम:	oseltamivir
एटीएक्स कोड:	J05AH02 -

ओसेल्टामिविर एक एंटीवायरल है औषधीय उत्पाद, इन्फ्लुएंजा वायरस प्रकार ए और बी के साथ शरीर की हार में प्रभावी।

फार्माकोडायनामिक्स

एंटीवायरल परिणाम ओसेल्टामिविर - ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट का एक सक्रिय बायोट्रांसफॉर्मेशन उत्पाद दिखाता है, जिसे इन्फ्लूएंजा वायरस न्यूरोमिनिडेस का एक चयनात्मक अवरोधक माना जाता है।

न्यूरोमिनिडेज़ एक ग्लाइकोप्रोटीन है, जिसके प्रभाव में इन्फ्लूएंजा वायरस द्वारा ऊतक क्षति से उपकला बलगम के सुरक्षात्मक कार्य की गतिविधि में बाधा के कारण वायरस श्वसन तंत्र में फैलता है। न्यूरोमिनिडेज़ वायरस सेल से विषाणुओं की रिहाई और श्वसन के ऊतकों को उनकी क्षति को बढ़ावा देता है।

Oseltamivir carboxylate neurominidase की गतिविधि को अवरुद्ध करता है, जिसके कारण एक जीवित जीव के बाहर इन्फ्लूएंजा वायरस का विकास बाधित होता है, और इसकी प्रतिकृति गतिविधि और रोगजनक गुण मानव शरीर में प्रवेश करने के बाद काफी कम हो जाते हैं।

ओसेल्टामिविर का उपयोग शरीर से इन्फ्लुएंजा ए और बी वायरस की रिहाई को कम करने में मदद करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

ओसेल्टामिविर फॉस्फेट के अवशोषण गुणों में मौखिक प्रशासन के बाद गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में उच्च स्तर की गतिविधि होती है। ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट ओसेल्टामिविर फॉस्फेट से बनता है जो यकृत और आंतों के एस्टरेज़ की मदद से शरीर में प्रवेश करता है। चिकित्सीय प्रभाव की शुरुआत के लिए पर्याप्त सक्रिय चयापचय उत्पाद की मात्रा प्रशासन के 30 मिनट बाद और इसके प्लाज्मा में देखी जाती है अधिकतम मान 2-3 घंटे के बाद निर्धारित। साथ ही, मूल पदार्थ के स्तर की तुलना में सक्रिय मेटाबोलाइट (20 गुना) का एक महत्वपूर्ण प्रावधान है। मौखिक रूप से ली गई दवा का लगभग 3/4 एक सक्रिय बायोट्रांसफॉर्मेशन उत्पाद के रूप में सामान्य परिसंचरण में प्रवेश करता है।

भोजन के साथ लेने पर प्रोड्रग और उसके सक्रिय उत्पाद का प्लाज्मा स्तर नहीं बदलता है।

ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के वितरण की मात्रा लगभग 23 लीटर है। निर्दिष्ट पदार्थ मुख्य रूप से वायरस (फेफड़ों, ब्रोन्कोपल्मोनरी स्राव, नाक मार्ग के श्लेष्म एंडोथेलियम, श्रवण अंगों, श्वासनली) से प्रभावित ऊतकों में पर्याप्त मात्रा में वितरित किया जाता है प्रभावी चिकित्सा. प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ने के लिए सक्रिय मेटाबोलाइट की क्षमता है कम स्तर(लगभग 3%), जबकि प्रोड्रग के बंधन का स्तर है औसत स्तर- लगभग 40% (सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्यकारी की डिग्री, और इससे भी अधिक मूल पदार्थ, अन्य दवाओं के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत के गठन के लिए बहुत कम है)।

दवा का उत्सर्जन के माध्यम से होता है उत्सर्जन समारोहगुर्दे (मूत्र के साथ) मुख्य रूप से ओसेल्टामिविर कार्बोक्सिलेट के रूप में - 90% से अधिक (जो आगे परिवर्तन से नहीं गुजरता है)।

ओसेल्टामिविर फॉस्फेट का टी 1/2 1-3 घंटे है, इसका औषधीय रूप से सक्रिय उत्पाद 6-10 घंटे है। गुर्दे की निकासी 18.8 एल / एच है। 20% से कम दवा आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होती है।

में दवा की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं विशेष अवसरों

1. नेफ्रोपैथोलॉजी वाले रोगी

सक्रिय मेटाबोलाइट की उत्सर्जन क्षमता सीसी के व्युत्क्रमानुपाती होती है।

30 मिली / मिनट से कम सीसी के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है;

10 मिली / मिनट से कम सीसी के साथ) - दवा के उत्सर्जन का अध्ययन नहीं किया गया है।

2. हेपेटोपैथोलॉजी वाले रोगी

महत्वपूर्ण परिवर्तनइस समूह में प्रोड्रग और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट का कोई उन्मूलन नहीं देखा गया।

3. जराचिकित्सा समूह के रोगी

इस समूह के रोगियों में, युवा रोगियों (समकक्ष खुराक पर) की तुलना में दवा की उत्सर्जन क्षमता में 25-35% की वृद्धि देखी गई है।

T1 / 2 परिवर्तनों पर ध्यान नहीं दिया जाता है। रोगियों के इस समूह में खुराक के सुधार की आवश्यकता नहीं है।

4. बाल चिकित्सा समूह

13 वर्ष की आयु के बच्चों में दवा का उत्सर्जन वयस्क रोगियों के समान है।

उपयोग के संकेत

इन्फ्लूएंजा ए और बी वायरस को रोकने और इलाज के लिए 13 साल से अधिक उम्र के मरीजों को ओसेल्टामिविर एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है।

आवेदन का तरीका

Oseltamivir को 13 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में एक एंटीवायरल एजेंट के रूप में इंगित किया गया है। दवा को भोजन के साथ लेने की सलाह दी जाती है - जो काफी कम हो जाती है प्रतिकूल प्रभावयह रोगी के शरीर पर, बेहतर सहनशीलता बनाता है।

फ्लू चिकित्सा

इस उपाय की चिकित्सीय प्रभावशीलता को बढ़ाने के लिए रोग के पहले लक्षणों की शुरुआत के 2 दिन बाद से दवा लेना शुरू करना आवश्यक है।

रोगनिरोधी के रूप में

किसी महामारी के दौरान या किसी संक्रमित रोगी के संपर्क में आने के बाद इन्फ्लूएंजा संक्रमण को रोकने के लिए (तुरंत लिया जाना चाहिए), दवा को 10 दिनों के लिए दिन में एक बार 75 मिलीग्राम लेने का सुझाव दिया जाता है। चिकित्सक के विवेक पर, इन्फ्लूएंजा को रोकने के साधन के रूप में ओसेल्टामिविर लेने की अवधि को 6 सप्ताह तक बढ़ाया जा सकता है।

आईआरआर दवावयस्कों के लिए 150 मिलीग्राम / दिन है। खुराक की अधिकता दवा के चिकित्सीय परिणाम को सकारात्मक रूप से प्रभावित नहीं करती है, लेकिन केवल एक ओवरडोज का कारण बन सकती है।

नेफ्रॉन विकार वाले रोगी

यदि रोगी की सीसी 10-30 मिली / मिनट के बीच बदलती है, तो ऊपर दी गई चिकित्सीय खुराक को कम किया जाना चाहिए (5 दिनों के लिए प्रति दिन 75 मिलीग्राम 1 बार तक)। 10 मिली / मिनट से कम सीसी मान वाले रोगियों में, आवेदन की विशेषताओं का अध्ययन नहीं किया गया है।

सीसी 10-30 मिली / मिनट वाले रोगियों के लिए दवा की रोगनिरोधी खुराक को दो दिनों में 1 बार 75 मिलीग्राम तक कम किया जाना चाहिए (अर्थात दवा हर दूसरे दिन लेनी चाहिए)। 10 मिली / मिनट से कम सीसी मान वाले रोगियों में रोगनिरोधी उपयोग की विशेषताओं का अध्ययन नहीं किया गया है।

दुष्प्रभाव

शरीर के अंग और प्रणालियां	दुष्प्रभाव
	अनिद्रा चक्कर आना सिर दर्द चिह्नित कमजोरी गंभीर थकान
	मतली, उल्टी (चिकित्सा की शुरुआत में देखी गई - अपने आप चली जाती है; दवाओं की अत्यधिक खुराक के साथ भी होती है) पेचिश होना पेटदर्द
श्वसन प्रणाली	नाक से सांस लेने में कठिनाई गंभीर गले में खराश
त्वचा विज्ञान	अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, जो स्वयं प्रकट होती हैं: एपिडर्मल दाने जिल्द की सूजन एक्जिमा चेहरे और जीभ की सूजन लाल चकत्ते

मतभेद

यह स्पष्ट रूप से 13 वर्ष से कम आयु के रोगियों के साथ-साथ व्यक्तिगत असहिष्णुता की उपस्थिति में दवा को निर्धारित करने का सुझाव नहीं दिया गया है सक्रिय पदार्थया रचना के अन्य घटक।

गर्भावस्था

तिथि करने के लिए, गर्भवती महिलाओं में इन्फ्लूएंजा की रोकथाम और उपचार के रूप में उपयोग किए जाने पर दवा की टेराटोजेनिसिटी और फोटोटॉक्सिसिटी का विस्तार से अध्ययन नहीं किया गया है। पर अनुसंधान यह दिशाजारी रखना। इसलिए, भ्रूण के विकास पर अंतर्निहित बीमारी के प्रतिकूल परिणाम को देखते हुए, दवा को केवल उपस्थित चिकित्सक की अनुमति से और जोखिम की डिग्री को ध्यान में रखते हुए गर्भवती महिलाओं के उपचार में उपयोग करने की अनुमति है प्रतिकूल प्रभावभ्रूण पर और मां को लाभ।

स्तनपान और सेवन कहा का मतलब हैपरस्पर अनन्य हैं।

दवा बातचीत

जैसा कि पहले ही ऊपर कहा गया है, यह चिकित्सकीय रूप से संभव नहीं है महत्वपूर्ण प्रजातियाँअन्य दवाओं के साथ ओसेल्टामिविर की बातचीत - यह प्लाज्मा प्रोटीन के लिए पदार्थ के बंधन की कम डिग्री के कारण है, और तदनुसार, प्रोटीन के साथ अन्य दवाओं को विस्थापित करने की कम क्षमता।

ओसेल्टामिविर बायोट्रांसफॉर्मेशन (50% द्वारा) के सक्रिय उत्पाद के उत्सर्जन गुणों की तीव्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ नोट किया गया था एक साथ आवेदनप्रोबेनेसिड गुर्दे में ट्यूबलर स्राव के निषेध के कारण। स्थिति को खुराक के नियम में बदलाव की आवश्यकता नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

आज तक, दवा के अधिक मात्रा में होने की कोई रिपोर्ट नहीं मिली है। यह स्थापित किया गया है कि तीव्र ओवरडोज के मामले में, मतली और उल्टी हो सकती है, जिसकी उपस्थिति प्रस्तावित है लक्षणात्मक इलाज़.

रिलीज़ फ़ॉर्म

दवा ठोस के रूप में उपलब्ध है जिलेटिन कैप्सूल(नंबर 2), कैप्सूल बॉडी - ब्राउन, कैप - क्रीम। कैप्सूल खोल की टोपी पर शरीर पर काले "ओपी" में एक शिलालेख है - "75"। एनकैप्सुलेशन मिश्रण एक सफेद (या लगभग सफेद) पाउडर है।

कैप्सूल 10 पीसी में पैक किए जाते हैं। ब्लिस्टर पैक (ब्लिस्टर) में - एनोटेशन वाले कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 ब्लिस्टर।

जमा करने की अवस्था

दवा को सूखे, अंधेरे, ठंडे (25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर) जगह में निर्माण की तारीख से 2 साल से अधिक समय तक संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए।

इसके अतिरिक्त

नुस्खे पर।

दवा को 13 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया है।

अन्य वायरल एजेंटों (इन्फ्लूएंजा वायरस प्रकार ए और बी को छोड़कर) के संक्रमण में दवा की प्रभावशीलता प्रयोगात्मक रूप से स्थापित नहीं की गई है।

इसके अलावा, जब संक्रमण के 40 घंटे या उससे अधिक समय बाद दवा शुरू की गई थी तब उपचारात्मक प्रभावकारिता की उपस्थिति सामने नहीं आई थी।

क्रोनिक कार्डियोपैथोलॉजी और श्वसन प्रणाली की क्षति वाले रोगियों के साथ-साथ अन्य गंभीर बीमारियों और आवश्यक रोगी स्थितियों वाले रोगियों में दवा की प्रभावशीलता के बारे में कोई जानकारी नहीं है। आंतरिक रोगी उपचार.

संचालन करते समय पुन: उपयोग Oseltamivir एक चिकित्सीय और रोगनिरोधी एजेंट के रूप में इसकी प्रभावकारिता और सुरक्षा के लिए स्थापित नहीं किया गया है।

दवा लेने से पहले बाहर रखा जाना चाहिए बैक्टीरियल एटियलजिरोग (बीमारी की शुरुआत में लक्षणों की समानता को देखते हुए) और इस प्रकार के इन्फ्लूएंजा वायरस से संक्रमण की पुष्टि करें, क्योंकि जीवाणु विकृति में दवा अप्रभावी है।

यह प्रयोगात्मक रूप से स्थापित नहीं किया गया है कि दवा के प्रभाव में सीएनएस फ़ंक्शन (जो साइकोमोटर गतिविधि और सावधानी की गति को प्रभावित कर सकता है) स्थापित किया गया है। लेकिन उपचार की अवधि के दौरान अन्य प्रकार की संभावित खतरनाक गतिविधियों को चलाने और संलग्न करने से पहले, दवा लेने से संभावित चक्कर आना, साथ ही जीवन के लिए खतरा, जो अंतर्निहित लक्षणों के कारण होता है, को ध्यान में रखना आवश्यक है। रोग (विशेष रूप से, गंभीर अतिताप)।