Haloperidolis: instrukcija Įspėjimai. Haloperidolis

Haloperidolis yra neuroleptikų grupės vaistas. Tai vienas galingiausių antipsichozinių vaistų, kuris iki šiol nežino konkurentų psichikos sutrikimų, agresijos, haliucinacinių kliedesių, manijos būsenų stabdymo efektyvumu. Iki šio vaisto išradimo šizofrenija amžiams išbraukė žmogų iš visaverčių visuomenės narių: belladonna, opiatai, bromidai, ličio druskos, elektros šokas ir lobotomija problemos visiškai neišsprendė. Haloperidolis įsipareigojo tiesiogine prasmežodžių revoliucija psichiatrijoje, tapusi tikru išsigelbėjimu sergantiems šizofrenija ir kitomis tokio profilio ligomis. Šis vaistas atvėrė kelią naujos kartos vaistams, pasižymintiems geresne tolerancija, dideliu saugumu ir mažiau šalutinių poveikių. Haloperidolio veikimą galima apibūdinti tokia iškalbinga fraze kaip „cheminis šokas“. Inaktyvuojant dopamino receptorius centrinėje nervų sistemoje ir sąveikaujant su dopaminu (šio neurotransmiterio pagalba, nervinis susijaudinimas), vaistas trukdo dopaminerginiam perdavimui nervų sinapsėse. Nepaisant jo anaiptol ne jauno amžiaus, Haloperidolis vis dar yra vienas iš aktyviausių antipsichozinių vaistų, kurio veiksmingumas leidžia išlikti ūmių psichikos sutrikimų gydymo standartu. Su jo pagalba jie perka delirium tremens, paranoja, manijos apraiškos ir kitos šizofreninės bei alkoholinės psichozės.

Vaistas turi ne tik savo raminamąjį poveikį: jis gali sustiprinti poveikį narkotikų, trankviliantai, analgetikai, todėl jį galima naudoti premedikacijai ruošiantis operacijai. Rusijoje Haloperidolis tiekiamas keliomis dozavimo formomis (tabletėmis, tirpalu, lašais). farmacijos įmonės. Nepaisant slypinčių potencialiai pavojingų šalutinių poveikių (nors anksčiau naudotų psichikos sutrikimų gydymo metodų fone jie nebeatrodo tokie rimti), kaip parkinsonizmas, tremoras, spazminiai raumenų susitraukimai, akatizija, akivaizdu, kad daugiau nei dar keliolika kreipsis pagalbos į Haloperidol metų.

Pacientams, vartojantiems Haloperidol, reikia reguliariai stebėti širdies veiklą, kepenų parametrus ir kraujo kiekį. Atsiradus pirmiesiems ekstrapiramidinių sutrikimų požymiams, gydymas papildomas vaistais nuo parkinsonizmo, taip pat vaistais, kurie gerina. smegenų kraujotaka. Dažnai ekstrapiramidiniai sutrikimai sustabdomi tik sumažinus Haloperidolio dozę, nenaudojant pagalbinio gydymo. Ilgai vartojant Haloperidol, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, kad būtų išvengta neurologinių sutrikimų. Vaisto vartojimas nesuderinamas su veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir susikaupimo.

Farmakologija

Antipsichozinis vaistas (neuroleptikas), butirofenono darinys. Jis turi ryškų antipsichozinį poveikį dėl depoliarizacijos blokados arba dopamino neuronų sužadinimo laipsnio sumažėjimo (sumažėjęs išsiskyrimas) ir postsinapsinių dopamino D 2 receptorių blokavimo mezolimbinėse ir mezokortikinėse smegenų struktūrose.

Padaro vidutinio sunkumo raminamasis veiksmas dėl α-adrenerginių receptorių blokados tinklinis formavimas smegenų kamienas; ryškus antiemetinis poveikis dėl vėmimo centro trigerinės zonos dopamino D 2 receptorių blokavimo; hipoterminis poveikis ir galaktorėja dėl dopamino receptorių blokavimo pagumburyje.

Ilgalaikį vartojimą lydi endokrininės būklės pasikeitimas, hipofizės priekinėje dalyje, padidėja prolaktino gamyba ir sumažėja gonadotropinių hormonų gamyba.

Dopamino receptorių blokada juodai dryžuotos medžiagos dopamino keliuose prisideda prie ekstrapiramidinių motorinių reakcijų vystymosi; dopamino receptorių blokada tuberoinfundibularinėje sistemoje sumažina augimo hormono išsiskyrimą.

Beveik neturi anticholinerginio poveikio.

Pašalina nuolatinius asmenybės pokyčius, kliedesį, haliucinacijas, maniją, didina susidomėjimą aplinka. Veiksmingas pacientams, atspariems kitiems antipsichoziniams vaistams. Jis turi tam tikrą aktyvinamąjį poveikį. Pašalina pernelyg didelį motorinį aktyvumą hiperaktyviems vaikams, elgesio sutrikimai(impulsyvumas, sunku susikaupti, agresyvumas).

Skirtingai nuo haloperidolio, haloperidolio dekanoatui būdingas ilgalaikis veikimas.

Farmakokinetika

Išgertas iš virškinimo trakto absorbuojamas 60%. Vartojant per burną, C max plazmoje pasiekiamas po 3-6 valandų, suleidus į raumenis - po 10-20 minučių, į raumenis suleidus haloperidolio dekanoato - 3-9 dienas. Jis patiria „pirmojo praėjimo“ poveikį kepenims.

Surišimas su baltymais yra 92%. V d esant pusiausvyrinei koncentracijai - 18 l / kg. Jis aktyviai metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant izofermentams CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Tai yra CYP2D6 izofermento inhibitorius. Aktyvių metabolitų nėra.

Lengvai prasiskverbia per histohematinius barjerus, įskaitant BBB. Jis skiriamas su motinos pienu.

T 1/2 išgėrus - 24 val., sušvirkštus į raumenis - 21 val., į veną - 14 val. Haloperidolio dekanoatas išsiskiria per 3 savaites.

Jis išsiskiria per inkstus - 40%, o su tulžimi per žarnyną - 15%.

Išleidimo forma

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Vartojant per burną suaugusiems, pradinė dozė yra 0,5-5 mg 2-3 kartus per dieną, senyviems pacientams - 0,5-2 mg 2-3 kartus per dieną. Be to, priklausomai nuo paciento atsako į gydymą, dozė daugeliu atvejų palaipsniui didinama iki 5-10 mg per parą. Didelės dozės (daugiau nei 40 mg per parą) vartojamos retais atvejais, trumpą laiką ir nesant gretutinių ligų. Vaikams - 25-75 mcg / kg per dieną 2-3 dozėmis.

Su / m įvadu suaugusiems, pradinis vienkartinė dozė yra 1-10 mg, intervalas tarp pakartotinių injekcijų yra 1-8 valandos; naudojant depo formą, dozė yra 50-300 mg 1 kartą per 4 savaites.

Vartojant į veną, vienkartinė dozė yra 0,5-50 mg, vartojimo dažnis ir dozė kartotiniam vartojimui priklauso nuo indikacijų ir klinikinės situacijos.

Didžiausios dozės: vartojant per burną suaugusiems - 100 mg per parą; i / m - 100 mg per parą, naudojant depo formą - 300 mg per mėnesį.

Sąveika

Kartu vartojant vaistus, kurie slopina centrinę nervų sistemą, su etanoliu, gali padidėti centrinės nervų sistemos slopinimas, kvėpavimo slopinimas ir hipotenzinis veikimas.

Kartu vartojant vaistus, sukeliančius ekstrapiramidines reakcijas, galima padidinti ekstrapiramidinių poveikių dažnį ir sunkumą.

Kartu vartojant anticholinerginio aktyvumo vaistus, galima sustiprinti anticholinerginį poveikį.

Kai naudojamas kartu su prieštraukuliniai vaistai galima pakeisti epilepsijos priepuolių tipą ir (arba) dažnį, taip pat sumažinti haloperidolio koncentraciją kraujo plazmoje; vartojant triciklius antidepresantus (įskaitant desipraminą) - sumažėja tricikliais antidepresantų metabolizmas, padidėja traukulių rizika.

Kartu vartojant haloperidolį, sustiprėja antihipertenzinių vaistų veikimas.

Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais (įskaitant propranololį), ryškus arterinė hipotenzija. Kartu vartojant haloperidolį ir propranololį, buvo aprašytas sunkios arterinės hipotenzijos ir širdies sustojimo atvejis.

Kartu vartojant, pastebimas netiesioginių antikoaguliantų poveikio sumažėjimas.

Kartu vartojant ličio druskas, dėl padidėjusios dopamino receptorių blokados gali atsirasti ryškesnių ekstrapiramidinių simptomų, o vartojant didelėmis dozėmis galimas negrįžtamas apsinuodijimas ir sunki encefalopatija.

Vartojant kartu su venlafaksinu, gali padidėti haloperidolio koncentracija kraujo plazmoje; su guanetidinu - galima sumažinti hipotenzinį guanetidino poveikį; su izoniazidu - yra pranešimų apie izoniazido koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje; su imipenemu – yra pranešimų apie laikiną arterinę hipertenziją.

Vartojant kartu su indometacinu, galimas mieguistumas ir sumišimas.

Vartojant kartu su karbamazepinu, kuris yra mikrosominių kepenų fermentų induktorius, galima pagreitinti haloperidolio metabolizmo greitį. Haloperidolis gali padidinti karbamazepino koncentraciją plazmoje. Galimas neurotoksiškumo simptomų pasireiškimas.

Naudojant vienu metu, galima sumažinti terapinis poveikis levodopa, pergolidas, nes haloperidolis blokuoja dopamino receptorius.

Vartojant kartu su metildopa, galimas raminamasis poveikis, depresija, demencija, sumišimas, galvos svaigimas; su morfinu - galimas mioklonijos vystymasis; su rifampicinu, fenitoinu, fenobarbitaliu - galimas haloperidolio koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas.

Vartojant kartu su fluvoksaminu, yra nedaug pranešimų apie galimą haloperidolio koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje, o tai lydi toksinis poveikis.

Kartu vartojant fluoksetiną, gali išsivystyti ekstrapiramidiniai simptomai ir distonija; su chinidinu - haloperidolio koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje; su cisapridu - QT intervalo pailgėjimas EKG.

Vartojant kartu su epinefrinu, galimas spaudimo epinefrino veikimo „iškrypimas“, dėl to išsivysto sunki arterinė hipotenzija ir tachikardija.

Šalutiniai poveikiai

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, nemiga, nerimas, nerimas ir baimė, euforija, susijaudinimas, mieguistumas (ypač gydymo pradžioje), akatizija, depresija arba euforija, letargija, epilepsijos priepuolis, paradoksalios reakcijos išsivystymas (psichozės paūmėjimas, haliucinacijos); adresu ilgalaikis gydymas- ekstrapiramidiniai sutrikimai (įskaitant vėlyvąją diskineziją, vėlyvąją distoniją ir MNS).

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: vartojant didelėmis dozėmis - arterinė hipotenzija, tachikardija, aritmija, EKG pokyčiai (QT intervalo padidėjimas, plazdėjimo ir skilvelių virpėjimo požymiai).

Iš šono Virškinimo sistema: vartojant dideles dozes – apetito praradimas, burnos džiūvimas, seilėtekis, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas iki geltos išsivystymo.

Iš hemopoetinės sistemos: retai - lengva ir laikina leukopenija, leukocitozė, agranulocitozė, nedidelė eritropenija ir polinkis į monocitozę.

Iš šono endokrininė sistema: ginekomastija, skausmas pieno liaukos, hiperprolaktinemija, sutrikimai mėnesinių ciklas, sumažėjusi potencija, padidėjęs lytinis potraukis, priapizmas.

Iš metabolizmo pusės: hiper- ir hipoglikemija, hiponatremija; padidėjęs prakaitavimas, periferinė edema, svorio padidėjimas.

Iš regėjimo organo pusės: regėjimo aštrumo sutrikimai, katarakta, retinopatija, apgyvendinimo sutrikimai.

Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, bronchų spazmas, laringospazmas, hiperpireksija.

Dermatologinės reakcijos: makulopapuliniai ir į spuogus panašūs odos pakitimai; retai - jautrumas šviesai, alopecija.

Poveikis dėl cholinerginio poveikio: burnos džiūvimas, sumažėjęs seilėtekis, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas.

Indikacijos

Ūmus ir lėtinis psichoziniai sutrikimai(įskaitant šizofreniją, maniakinę depresiją, epilepsines, alkoholines psichozes), įvairios kilmės psichomotorinis sujaudinimas, įvairios kilmės kliedesiai ir haliucinacijos, Hantingtono chorėja, protinis atsilikimas, susijaudinusi depresija, vyresnio amžiaus žmonių elgesio sutrikimai ir vaikystė(įskaitant hiperreaktyvumą vaikams ir vaikystės autizmas), psichosomatiniai sutrikimai, Tureto liga, mikčiojimas, ilgalaikis ir gydymui atsparus vėmimas ir žagsėjimas, pykinimo ir vėmimo profilaktika ir gydymas chemoterapijos metu.

Kontraindikacijos

CNS ligos, kurias lydi ekstrapiramidinių sutrikimų simptomai, depresija, isterija, įvairios etiologijos koma; sunki toksinė CNS depresija, kurią sukelia vaistai. Nėštumas, laktacija. Vaikų amžius iki 3 metų. Padidėjęs jautrumas haloperidoliui ir kitiems butirofenono dariniams.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Haloperidolio draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Eksperimentinių tyrimų metu kai kuriais atvejais buvo nustatytas teratogeninis ir fetotoksinis poveikis. Haloperidolio išsiskiria su motinos pienu. Įrodyta, kad haloperidolio koncentracijos motinos piene pakanka kūdikiui sukelti sedaciją ir sutrikdyti motorines funkcijas.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Atsargiai vartoti esant kepenų nepakankamumui.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Atsargiai vartoti esant inkstų nepakankamumui.

Vartoti vaikams

Kontraindikuotinas dienų iki 3 metų. Nerekomenduojama parenterinis vartojimas vaikams.

Vartoti senyviems pacientams

Specialios instrukcijos

Naudokite atsargiai, kai širdies ir kraujagyslių ligų su dekompensacijos simptomais, miokardo laidumo sutrikimais, QT intervalo padidėjimu arba QT intervalo padidėjimo rizika (įskaitant hipokalemiją, kartu vartojant vaistus, kurie gali padidinti QT intervalą); su epilepsija; uždaro kampo glaukoma; kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas; su tirotoksikoze; plaučių ir širdies kvėpavimo takų sutrikimas(įskaitant LOPL ir ūminį užkrečiamos ligos); su hiperplazija prostatos su šlapimo susilaikymu; adresu lėtinis alkoholizmas; kartu su antikoaguliantais.

Atsiradus vėlyvajai diskinezijai, būtina palaipsniui mažinti haloperidolio dozę ir skirti kitą vaistą.

Yra pranešimų, kad gydymo haloperidoliu metu gali atsirasti simptomų. cukrinis diabetas insipidus, glaukomos paūmėjimai, polinkis (ilgai gydant) vystytis limfomonocitozei.

Senyviems pacientams paprastai reikia mažesnės pradinės dozės ir laipsniškesnio dozės titravimo. Ši pacientų grupė dažniau vystosi ekstrapiramidiniai sutrikimai. Identifikuoti ankstyvieji požymiai vėlyvoji diskinezija, rekomenduojama atidžiai stebėti pacientą.

Gydymo antipsichoziniais vaistais fone PNS išsivystymas galimas bet kuriuo metu, tačiau dažniausiai jis pasireiškia netrukus po gydymo pradžios arba po to, kai pacientas perkeliamas nuo vieno antipsichozinio preparato prie kito. kombinuotas gydymas su kitu psichotropiniu vaistu arba padidinus dozę.

Gydymo metu negerkite alkoholio.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Haloperidolio vartojimo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo galimos veiklos pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidintas dėmesys Ir didelis greitis psichomotorinės reakcijos.

Neįmanoma įsigyti Haloperidolio vaistinėje savarankiškai – kadangi jis yra stipri psichotropinė medžiaga, jis išleidžiamas tik pagal psichiatrų receptą. Tačiau reikia žinoti, kad vaistas turi platų pritaikymo spektrą – jie gydo vėmimą chemoterapijos ir spindulinės terapijos metu, palengvina. nerviniai tikai, vartojami kaip premedikacija, siekiant palengvinti paciento nerimą prieš operaciją, todėl skiriant Haloperidol – kurio vartojimo instrukcijos yra bet kurioje pakuotėje – nereikia panikuoti, kad gydytojas įtarė, kad sergate šizofrenija.

Kas yra Haloperidolis

Praėjusio šimtmečio viduryje susintetintos butirofenono pagrindu, Haloperidol tabletės iš karto tapo labai populiarios daugelio negalavimų, susijusių su psichikos sutrikimais, gydymui. Vėliau nemalonu šalutiniai poveikiai Buvo išrastas haloperidolis ir kiti psichotropinių medžiagų, švelniau veikiantis paciento kūną ir psichiką, tačiau iki šiol išlieka patikrinta priemonė, kurią naudoja Rusijos psichiatrai, kai patenka psichikos prieglobstį„smurtaujančių“ pacientų.

Jei Jums buvo paskirti Haloperidol lašai, tirpalas ar tabletės, būtina perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas, nes vaistas gali sukelti įvairų šalutinį poveikį ir individualiai paveikti paciento organizmą. ilgalaikis naudojimas gali sukelti negrįžtamų pasekmių smegenyse. Haloperidolį reikia vartoti griežtai laikantis instrukcijų, jokiu būdu nemėginkite patys skirti vaisto.

Junginys

Haloperidolis yra balti arba geltoni milteliai su mažais kristalais, beveik netirpsta vandenyje ir šiek tiek tirpsta alkoholyje arba eteryje. Tabletės, priklausomai nuo veikliosios medžiagos koncentracijos aktyvus ingredientas, yra pusantro arba penki gramai haloperidolio. išskyrus jį vaistinis preparatas yra šie pagalbiniai komponentai:

magnio stearatas;
laktozės;
bulvių krakmolas;
medicininė želatina;
talkas.

Išleidimo forma

Kadangi Haloperidolio vartojimas yra pateisinamas daugiausia įvairių negalavimų, o kai kuriems iš jų reikalinga skubi medicininė intervencija, būtina, kad vaistas kuo greičiau pasisavintų paciento organizme. Maksimalus efektas iš tablečių pasiekiamas tik po 3 valandų, todėl vaisto išsiskyrimo forma skiriasi:

Haloperidolis ampulėse skirtas intraveninės injekcijos. Didžiausia tirpalo koncentracija kraujyje po invazijos pasiekiama po 10 minučių.
Aliejaus tirpalas skirtas injekcija į raumenis. Norimas veiksmas įvyksta maždaug per 20 minučių.
Haloperidolio lašai, skirti lašinti į veną. Rezorbcija ir poveikis sulėtėja, tačiau vartojant šį vaistą, poveikis pailgėja.
Tabletės, kurių koncentracija yra 1,5 ir 5 mg veiklioji medžiaga. Vaistas yra apdorojamas kepenyse, o apie 70% veikliosios medžiagos patenka į kraują.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaistas veikia dopamino receptorius, esančius ventraliniame smegenų tegmentum, abiejų pusrutulių priekinėje skiltyje ir limbinėje sistemoje, juos blokuodamas. Tai yra antipsichozinis vaisto poveikis. Be to, yra blokuojami pagrindiniai pagumburio receptoriai, o tai sukelia hipoterminį poveikį ir aktyvi karta organizmo hormono prolaktino. Sąveika su ekstrapiramidinės sistemos aparatu, atsakingu už judėjimą, gali sutrikdyti jo darbą, todėl pacientas nori nuolat judėti.

Receptoriaus aktyvumo slopinimas sukelia vėmimą slopinantį poveikį, o haloperidolis pagal naudojimo instrukciją gali turėti nedidelį raminamąjį poveikį. didelėmis dozėmis(mažuose, atvirkščiai, tai prisideda prie stiprinimo motorinė veikla). Metabolizmo ypatybės:

Agentas sklinda iš plonoji žarna pasyviosios rezorbcijos, todėl organizmo audiniuose veikliosios medžiagos yra daugiau nei kraujyje.
Viskas beveik visiškai susijungia su baltaisiais kraujo kūneliais (90%).
Medžiaga išsiskiria per inkstus arba su išmatomis, tačiau randama motinos piene.
Pusinės eliminacijos laikas įvyksta per dieną.

Haloperidolis - vartojimo indikacijos

Naudojimo instrukcijoje parašyta, kad Haloperidolio paskyrimą skiria tik psichiatras, turintis teisę išrašyti receptus psichotropinėms medžiagoms. Vaisto vartojimas yra pateisinamas sekančius simptomus:

Gilles de la Tourette sindromas.
Šizofrenijos anomalijų gydymui ūminėje stadijoje.
Su psichozėmis, kurios stebimos asmenims, priklausomiems nuo amfetamino, lizerginės rūgšties darinių vartojimo.
Būsenoje su elgesio nukrypimais senatvėje ir vaikystėje tai yra autizmas, maniakiniai ir paranojiniai sutrikimai. Tačiau nuolatinis vartojimas vaikui gali sukelti diskineziją, todėl pagal instrukcijas Haloperidol nerekomenduojama vartoti ilgą laiką.
Haliucinacijos, kliedesys su kliedesiais.
Priklausomiems pacientams staigus narkotikų ar alkoholio vartojimo nutraukimas.
Pykinimo, vėmimo, traukulių žagsėjimo gydymas po chemoterapijos ir radioterapija.
Nerimui sumažinti prieš invazinį chirurginė intervencija ir anestezija.

Kontraindikacijos

Instrukcijoje teigiama, kad Haloperidolio vartojimo kontraindikacijos yra absoliučios ir santykinės. Absoliučios būsenos yra šios:

koma;
alergija butirofenono dariniams arba pagalbiniams vaisto komponentams;
sunkus CNS pažeidimas dėl alkoholio ar narkotikų;
amžius iki 3 metų;
nėštumo ir maitinimo krūtimi būklė.

Santykinės Haloperidolio vartojimo kontraindikacijos yra šios:

epilepsijos sutrikimai;
depresija ar isterija;
miokardo veiklos sutrikimas;
kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas;
hipertiroidizmas;
prostatos hiperplazija su šlapimo susilaikymu;
distonija su vegetacinėmis krizėmis;
uždaro kampo glaukoma.

Taikymo būdas ir dozavimas

Haloperidolis pagal instrukcijas geriamas valgio metu arba po jo, kad būtų kuo mažiau dirginama skrandžio gleivinė. Įprasti susitikimai:

Suaugusiesiems paros pradinė dozė yra iki 5 mg, kurią reikia gerti 2-3 kartus per dieną su 6-8 valandų intervalu. Po to dozė didinama 2 mg per parą, iki didžiausios 100 mg per parą.
Vaikams pradinė dozė apskaičiuojama remiantis 0,05 mg per parą, padalyta į 2-3 dozes. Tada, ne anksčiau kaip po savaitės, vaisto dozė padidinama iki didžiausios 0,15 mg / kg kūno svorio.
Gydymo kursas trunka 2-3 mėnesius.

Perdozavimas

Jei vartojate Haloperidol - kurio vartojimo instrukcijos yra gana prieinamos - netinkamai vartojant, gali atsirasti perdozavimas. Tai pavojinga, nes pacientas turi slopinimo būseną, mieguistumą, vangumą, kvėpavimo sutrikimus. Kritiniais atvejais ištinka koma, po kurios ateina mirtis. Perdozavus, pacientas plaunamas skrandžiu, duoti Aktyvuota anglis. Jei ištinka koma, naudojamas aparatas dirbtinė ventiliacijaį plaučius, albuminas suleidžiamas į veną.

Haloperidolio šalutinis poveikis

Sistemiškai veikiant organizmą, Haloperidolio vartojimas, vadovaujantis instrukcijomis, gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

Centrinėje nervų sistemoje: depresija, nerimas, nemiga arba mieguistumas, epilepsijos priepuoliai, nuolatiniai judesiai galūnės, akių obuoliai, liežuvis, bronchų spazmas, distonija, diskinezija, alpimas.
IN širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, aritmija, ciliarinis sindromas, sumažėjęs spaudimas, hipotenzija.
Virškinamajame trakte didinant dozes: pykinimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, kepenų nepakankamumas.
Hematopoetinėje sistemoje: polinkis į leukopeniją ar leukocitozę, agranulocitozė.
IN šlapimo organai: šlapimo trūkumas, vėluojančios menstruacijos, sumažėjęs arba padidėjęs lytinis potraukis, ginekomastija.
Įjungta oda: didelė rizika alopecija, alerginės reakcijos.

Sąveika su kitais vaistais

Haloperidolio vartojimas pagal instrukcijas sustiprina opiatų, antidepresantų, raminamieji vaistai. Vienalaikis naudojimas su vaistais nuo Parkinsono ligos, antikoaguliantais, analgetikais mažina jų poveikį, o vartojant kartu su metildopa didina dezorientaciją. Narkotikų su barbitūratais, ličiu ir kava vartojimas yra nepriimtinas. Pagal instrukcijas bendra paraiška vaistai su antidepresantais gali padidinti pastarųjų toksiškumą.

Haloperidolis yra antipsichozinis vaistas, veikiantis pakeisdamas cheminių medžiagų aktyvumą smegenyse. Jis vartojamas šizofrenijai ir motoriniam bei kalbos tikui gydyti žmonėms, sergantiems Tourette sindromu. Haloperidolis taip pat gali būti naudojamas kitiems tikslams.

Prieš vartojant vaistą

Šio vaisto negalima vartoti sergant Parkinsono liga ar tam tikromis sąlygomis, kurios veikia centrinę nervų sistemą. Be to, jis yra kontraindikuotinas esant alergijai arba šiais atvejais:

Parkinsono liga;
tam tikros būklės, turinčios įtakos centrinei nervų sistemai (pvz., stiprus mieguistumas arba lėtas mąstymas, kurį sukelia kiti vaistai ar alkoholis).

Haloperidolis nepatvirtintas psichozinėms būklėms, susijusioms su demencija, gydyti. Tai gali padidinti vyresnio amžiaus žmonių, sergančių su demencija susijusių sutrikimų, mirties riziką.

Kad įsitikintumėte, jog haloperidolis yra saugus, pasakykite gydytojui apie:

skydliaukės ligos;
kepenų ligos;
inkstų liga;
širdies liga, krūtinės angina (krūtinės skausmas);
epilepsija ar kiti traukuliai;
jums arba jūsų šeimos nariui yra buvęs ilgo QT intervalo sindromas;
elektrolitų disbalansas (pvz. sumažintas lygis kalio ir magnio kiekis kraujyje);
jeigu vartojate kraują skystinančius vaistus (varfariną, kumadiną).

FDA (JAV maisto ir vaistų administracija) vaistui priskyrė C kategoriją nėštumui. Nežinoma, ar haloperidolis pakenks negimusiam kūdikiui. Pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba planuojate pastoti vartodama šį vaistą.

Antipsichozinių vaistų vartojimas per paskutinius 3 nėštumo mėnesius gali sukelti naujagimio problemų, tokių kaip abstinencijos simptomai, kvėpavimo sutrikimai, maitinimo sutrikimai, neramumas, drebulys ir vangumas ar raumenų sustingimas. Tačiau jei nustosite vartoti vaistus nėštumo metu, galite patirti abstinencijos simptomų ar kitų problemų. Jei pastojote vartodama haloperidolį, nenutraukite jo vartojimo nepasitarę su gydytoju.

Haloperidolis gali prasiskverbti į Motinos pienas ir gali pakenkti vaikui žindymas. Vartodami šį vaistą neturėtumėte žindyti.

Vykdykite visas instrukcijose pateiktas instrukcijas. Gydytojas gali retkarčiais pakeisti dozę, kad užtikrintų geriausius rezultatus. Nevartokite šio vaisto didesniais ar mažesniais kiekiais arba ilgiau nei rekomenduojama.

Haloperidolį galima vartoti valgio metu arba nevalgius.

Išmatuokite skystą vaistą dozavimo švirkštu, matavimo šaukštu ar puodeliu.

Haloperidolio vartojimas dideliais kiekiais gali sukelti rimtų sutrikimų širdies ritmas arba staigi mirtis. Nevartokite didesnės dozės, nei paskyrė gydytojas.

Gali praeiti kelios savaitės, kol simptomai pagerės. Vartokite vaistą taip, kaip nurodyta, ir pasakykite gydytojui, jei simptomai nepagerėja.

Nenutraukite haloperidolio vartojimo staiga arba galite patirti nemalonių abstinencijos simptomų. Paklauskite savo gydytojo, kaip saugiai nutraukti haloperidolio vartojimą.

Laikyti kambario temperatūroje nuo drėgmės, karščio ir šviesos. Neleiskite skystam vaistui užšalti.

Jei praleidote dozę, išgerkite praleistą dozę, kai tik prisiminsite. Praleiskite praleistą dozę, jei jau beveik laikas vartoti kitą suplanuotą dozę. Nevartokite papildomų vaistų, kad kompensuotumėte praleistą dozę.

Perdozavimo atveju kreipkitės greitosios medicinos pagalbos. Haloperidolio perdozavimas gali būti mirtinas.

Haloperidolis gali sutrikdyti mąstymą ar reakcijas. Būkite atsargūs, jei vairuojate automobilį ar darote viską, kas reikalauja dėmesio.

Nekelkite per greitai iš sėdimos ar gulimos padėties, nes gali svaigti galva. Lėtai kelkitės ir išlaikykite pusiausvyrą, kad nenukristumėte.

Alkoholio vartojimas gali sustiprinti kai kuriuos šalutinį haloperidolio poveikį.

Venkite perkaitimo ar dehidratacijos fizinė veikla ir karštu oru. Vartojant haloperidolį, gali padidėti šilumos smūgio tikimybė.

Vaizdo įrašas apie haloperidolį

Dozavimas

Įprasta suaugusiųjų dozė intensyviosios terapijos ir gaivinimo pradžiai:

Haloperidolio laktatas:

Su pertraukomis į veną: 0,03-0,15 mg/kg IV (2-10 mg) kas 30 minučių iki 6 valandų.

Intraveninė infuzija. Mechaniškai ventiliuojamiems pacientams, kuriems yra susijaudinimas ir kliedesys, buvo vartojama nuolatinė intraveninė infuzija 3-25 mg/val.

Įprasta suaugusiųjų dozė demencijai gydyti:

Dėl nepsichinių elgesio problemų, susijusių su demencija:

Pradinė dozė: 0,5 mg per burną 2-3 kartus per dieną.

Palaikomoji dozė: 0,5-2 mg per burną 3 kartus per dieną.

Įprasta suaugusiųjų dozė manijai gydyti:

Žodžiu:

Pradinė dozė: 0,5-5 mg per burną 2-3 kartus per dieną

Palaikomoji dozė: 1-30 mg per parą, padalijus į 2-3 dozes. Nedažnai nereaguojantiems pacientams buvo vartojamos didesnės nei 100 mg haloperidolio dozės. Tačiau ribotas klinikiniai pritaikymai neįrodė ilgalaikio tokių dozių vartojimo saugumo.

Parenteraliai:

Haloperidolio laktatas:

Įprasta suaugusiųjų dozė nuo pykinimo / vėmimo:

Žodžiu:

1-5 mg per burną kas 4-6 valandas pagal poreikį.

Parenteraliai:

Haloperidolio laktatas:

Jei reikia, 5 mg į raumenis arba į veną kas 4–6 valandas.

Įprasta suaugusiųjų dozė nuo psichozės:

Žodžiu:

Pradinė dozė: 0,5-5 mg per burną 2-3 kartus per dieną.

Parenteraliai:

Haloperidolio laktatas:

2-5 mg į raumenis arba į veną operacijos kontrolei. Galima kartoti kas 4-8 valandas. Į raumenis galima švirkšti 8-10 mg dozes. Labai susijaudinusiems pacientams gali prireikti injekcijų kas valandą.

Haloperidolio dekanoatas:

Pradinė dozė: 10-15 kartų didesnė už ankstesnę geriamąją paros dozę į raumenis kas 3-4 savaites. Pradinė dozė neturi viršyti 100 mg, o likusią dozę reikia suvartoti per 3-7 dienas. Didesnių nei 450 mg per mėnesį dozių vartojimo patirties yra nedaug. Negalima švirkšti į veną.

Įprasta suaugusiųjų dozė Tureto sindromui gydyti:

Pradinė dozė: 0,5-2 mg per burną 2-3 kartus per dieną.

Palaikomoji dozė: sunkesniais ar atsparesniais atvejais galima didinti kas 5-7 dienas iki 3-5 mg 2-3 kartus per dieną.

Įprasta geriatrinė dozė psichozei:

Žodžiu:

Pradinė dozė: 0,5-2 mg per burną 2-3 kartus per dieną.

Palaikomoji dozė: 1-30 mg per parą, padalijus į 2-3 dozes. Buvo vartojamos iki 100 mg paros dozės. Nedažnai nereaguojantiems pacientams buvo vartojamos didesnės nei 100 mg haloperidolio dozės. Tačiau ribotas klinikinis naudojimas neįrodė ilgalaikio tokių dozių vartojimo saugumo. Reikėtų naudoti mažiausią įmanomą vertę. veiksminga dozė nes vyresni pacientai yra jautresni neigiamas poveikis haloperidolis (pvz., vėlyvoji diskinezija).

Parenteraliai:

Haloperidolio laktatas:

Įprasta vaikų psichozės dozė:

Žodžiu:

2 metų ir jaunesni arba sveria mažiau nei 15 kg: nerekomenduojama.

3-12 metų ir 15-40 kg svorio:

Palaikomoji dozė: kasdieninė dozė kas 5-7 dienas galima didinti 0,25-0,5 mg. Įprasta dozė yra 0,05–0,15 mg/kg per parą, padalijus į 2–3 dozes. Yra mažai įrodymų, kad elgsenos pagerėjimas dar labiau sustiprėja vartojant didesnes nei 6 mg per parą dozes.

13-18 metų ir sveria daugiau nei 40 kg:

Pradinė dozė: 0,5-5 mg per burną 2-3 kartus per dieną.

Parenteraliai:

Haloperidolio laktatas:

6–12 metų: 1–3 mg IM kas 4–8 valandas pagal poreikį (maks. 0,15 mg/kg per parą). Pacientus reikia kuo greičiau pereiti prie geriamojo gydymo.

Haloperidolio dekanoatas:

17 metų ar jaunesni: saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.

Įprasta dozė vaikams, sergantiems Tourette sindromu:

2 metų ir jaunesni arba sveriantys mažiau nei 15 kg: nerekomenduojama naudoti.

3-12 metų ir 15-40 kg svorio:

Pradinė dozė: 0,5 mg per parą per burną, padalijus į 2-3 dozes.

Palaikomoji dozė: paros dozę galima didinti kas 5-7 dienas po 0,25-0,5 mg. Įprasta dozė yra 0,05–0,15 mg/kg per parą, padalijus į 2–3 dozes. Yra mažai įrodymų, kad elgsenos pagerėjimas dar labiau sustiprėja vartojant didesnes nei 6 mg per parą dozes.

13-18 metų: 2-5 mg į raumenis kas 4-8 valandas pagal poreikį.

Šalutinis haloperidolio poveikis

Kreipkitės greitosios medicinos pagalbos, jei turite bet kurį iš šių požymių alerginė reakcija: dilgėlinė, pasunkėjęs kvėpavimas, veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimas.

Didelės dozės arba ilgalaikis šio vaisto vartojimas gali sukelti rimtų judėjimo sutrikimų, kurie gali būti negrįžtami. Simptomai yra nekontroliuojami lūpų, liežuvio, akių, veido, rankų ar kojų raumenų judesiai. Kuo ilgiau vartojate haloperidolį, tuo didesnė tikimybė susirgti rimtu judėjimo sutrikimu. Šio šalutinio poveikio rizika yra didesnė moterims ir pagyvenusiems žmonėms.

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite:

staigūs nuotaikos pokyčiai, susijaudinimas, haliucinacijos, neįprastos mintys ar elgesys;
trūkčiojimas arba nekontroliuojami akių, lūpų, liežuvio, veido, rankų ar kojų judesiai;
kaklo raumenų sukietėjimas, veržimas gerklėje, pasunkėjęs kvėpavimas ar rijimas;
staigus silpnumas ar skausmas, karščiavimas, šaltkrėtis, patinusios dantenos, gerklės skausmas, skausmingos burnos opos, odos opos, peršalimo ar gripo simptomai, skausmas ryjant, kosulys, lengvas išsilavinimas mėlynės ar kraujavimas;
susiuvimo skausmas krūtinėje, kosulys su geltonomis arba žaliomis gleivėmis, dusulys;
galvos skausmas kartu su krūtinės skausmu ir stipriu galvos svaigimu, alpimu, greitu ar smarkiu širdies plakimu;
sunki reakcija nervų sistema- labai sustingę raumenys, didelis karščiavimas, prakaitavimas, sumišimas, greitas arba netolygus pulsas, drebulys, galvos svaigimas.

Galimas dažnas šalutinis poveikis:

galvos skausmas, galvos svaigimas, galvos svaigimas, mieguistumas;
drebulys, neramumas, nekontroliuojami raumenų judesiai;
kaklo ar nugaros raumenų sustingimas, kalbos sutrikimai;
neramumo ar nerimo jausmas;
miego sutrikimai (nemiga);
krūtų padidėjimas, nereguliarus mėnesinės, susidomėjimo seksu praradimas;
pernelyg aktyvūs refleksai.

Nėra visas sąrašas gali pasireikšti šalutinis poveikis ir kiti. Kreipkitės į gydytoją dėl medicininės konsultacijos dėl nepageidaujamo poveikio.

Informacija vartotojui

Nurodo haloperidolį geriamojo tirpalo, geriamųjų tablečių pavidalu

Kita dozavimo formos: aliejus į raumenis, tirpalas į raumenis, suspensija į raumenis.

Be būtino haloperidolio poveikio, galima nepageidaujami reiškiniai reikalinga medicininė pagalba.

Jei vartojant haloperidolio pasireiškė bet kuris iš toliau išvardytų šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją:

Dažniau

sunku kalbėti ar nuryti
nesugebėjimas pajudinti akių
pusiausvyros kontrolės praradimas
kaukę primenantis veidas
neramumas arba poreikis judėti (sunkus)
raumenų spazmai, ypač kaklo ir nugaros
tvyranti eisena
rankų ir kojų standumas
pirštų ir rankų drebėjimas
besisukantys kūno judesiai
rankų ir kojų silpnumas.

Mažiau paplitęs

sumažėjęs troškulys
sunkumas šlapinantis
galvos svaigimas, galvos svaigimas ar alpimas
haliucinacijos (gebėjimas matyti ar girdėti dalykus, kurių nėra)
trankymas ar lūpų suspaudimas
skruostų papūtimas
nekontroliuojami rankų ir kojų judesiai
greiti ar kirmėlių liežuvio judesiai
odos bėrimas
nekontroliuojami kramtymo judesiai.

Retas

sumišimas
traukuliai
sunkus ar greitas kvėpavimas
greitas širdies plakimas arba nereguliarus pulsas
karštis
aukštas arba žemas kraujo spaudimas
karšta, sausa oda arba prakaitavimo trūkumas
padidėjęs mirksėjimas arba akių vokų spazmai
per didelis prakaitavimas
šlapimo pūslės kontrolės praradimas
raumenų sustingimas (sunkus)
raumenų silpnumas
gerklės skausmas ir karščiavimas
nekontroliuojami sukamieji kaklo, liemens, rankų ar kojų judesiai
neįprastas kraujavimas ar mėlynės
neįprastas nuovargis ar silpnumas
neįprasta veido išraiška ar kūno padėtis
neįprastai blyški oda
geltonos akys ar oda.

Dažnis nežinomas

nuolatinis pykinimas ar vėmimas
padidėjęs priepuolių dažnis
apetito praradimas
veido patinimas
nuovargis ir silpnumas.

Jei vartojant haloperidolio atsiranda bet kuris iš šių perdozavimo simptomų, nedelsdami kreipkitės į greitąją pagalbą:

perdozavimo simptomai
pasunkėjęs kvėpavimas (sunkus)
galvos svaigimas (sunkus)
mieguistumas (sunkus)
raumenų drebulys, trūkčiojimas, sustingimas arba nekontroliuojami judesiai (sunkūs)
neįprastas nuovargis arba silpnumas (sunkus).

Kai kuriems šalutiniams reiškiniams, kurie gali pasireikšti vartojant haloperidolį, gali nereikėti medicininės pagalbos. Gydymo metu organizmui priprantant prie vaisto, šie šalutiniai poveikiai gali išnykti. Specialistas jums paaiškins, kaip sumažinti kai kuriuos neigiamus padarinius arba jų išvengti. Jei kuris nors iš toliau nurodytų šalutiniai poveikiai išlieka, kelia susirūpinimą arba, jei turite klausimų dėl jų, kreipkitės į specialistą:

Dažniau

neryškus matymas
menstruacijų pokyčiai
vidurių užkietėjimas
sausa burna
krūtų patinimas arba skausmas (moterims)
neįprastas pieno išsiskyrimas
svorio priaugimas.

Mažiau paplitęs

sumažėjęs seksualinis pajėgumas
mieguistumas
padidėjęs odos jautrumas saulei (odos išbėrimas, niežulys, paraudimas ar kiti odos spalvos pokyčiai arba stiprus saulės nudegimas).
pykinimas ar vėmimas.

Informacija sveikatos priežiūros specialistams

Nurodo haloperidolį: milteliai maišymui, injekcinis tirpalas, intramuskulinis tirpalas, koncentratas geriamam vartojimui, geriamosios tabletės.

Vietinis

Vietinis šalutinis poveikis buvo neinfekcinių, edeminių, niežtinčių, skausmingų masių susidarymas po haloperidolio dekanoato injekcijos į raumenis. Jie lėtai praeina kelis mėnesius.

Su haloperidolio terapija susijęs mieguistumas gali išnykti po kelių dozių.

Vėlyvoji diskinezija apima nevalingus, diskinezinius, pasikartojančius judesius ir gali būti dažniau vyresnio amžiaus moterims, vartojančioms haloperidolį. Vėlyvoji diskinezija gali būti negrįžtama ir susijusi su gydymo trukme ir viso vartojamas narkotikas. Dažnas gydymo nutraukimas ir atnaujinimas gali paskatinti pacientus vėlyvosios diskinezijos vystymąsi.

Distonija dažnai apima liežuvio išsikišimą, raumenų sustingimą, tortikolį ir opistotoną. Ši būklė paprastai išnyksta nutraukus antipsichozinių vaistų vartojimą, tačiau gali prireikti antihistamininių ir antiparkinsoninių vaistų, jei simptomai yra sunkūs arba sutrinka kvėpavimas. Gydant distonines reakcijas ir ekstrapiramidinį poveikį, be bendrųjų palaikomųjų priemonių, gali būti naudojamas vienas ar daugiau vaistų, tokių kaip benztropinas, triheksifenidilas, biperidenas arba difenhidraminas.

Pseudoparkinsonizmo požymiai: plokščias veidas, piliulių ridenimo drebulys, svyruojanti eisena ir krumpliaratį primenantis standumas. Pseudoparkinsonizmo simptomai gali reaguoti į protingą vieno ar kelių vaistų, tokių kaip benztropinas, triheksifenidilas, biperidenas ar difenhidraminas, vartojimą.

Buvo pranešta apie traukulius, susijusius su haloperidoliu, tačiau daugelis pranešimų apima pacientus, kuriems anksčiau buvo traukulių arba yra buvę priepuolių. organinė liga smegenys.

Žemi (prasti) pradiniai balai numatė didesnį pažinimo pagerėjimą. Kognityvinės veiklos pokyčiai buvo silpnai susiję su simptomų sunkumo pokyčiais.

Nervų šalutinis poveikis yra dažnas ir apima sedaciją, mieguistumą ir retais priepuolius. Taip pat buvo pranešimų apie tokius reiškinius kaip vėlyvoji diskinezija, distonija, pseudoparkinsonizmas, padidėjęs nervų ir raumenų susijaudinimas ir piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS). Mažos haloperidolio dozės buvo susijusios su geresniu pažinimu pacientams, sergantiems ankstyvomis šizofrenijos stadijomis.

Kita

Buvo pranešimų apie kitus šalutinius poveikius, įskaitant burnos džiūvimą, anticholinerginį poveikį, vidurių užkietėjimą, šlapimo susilaikymą ir neryškų matymą.

Buvo pranešimų apie šalutinį poveikį kepenims, įskaitant trumpalaikį kepenų funkcijos tyrimų rezultatų padidėjimą.

Širdies ir kraujagyslių sistema

Retai buvo pranešta apie širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinį poveikį, įskaitant hipotenziją, hipertenziją, tachikardiją ir širdies sustojimą, susijusį su gydymu haloperidoliu (nors daugelis iš šių pacientų turėjo sunkių pagrindinių būklių). Pastebėta keletas QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių plazdėjimo-virpėjimo atvejų pacientams, vartojantiems haloperidolį parenteriniu būdu. staigi mirtis ir netikėta mirtis taip pat buvo susiję su haloperidolio vartojimu.

Dauguma QT intervalo pailgėjimo ir dvikryptės tachikardijos atvejų buvo pacientai, gydyti dėl kritinės priežiūros kliedesių. ICU pacientams, kurie dėl kliedesio turi vartoti haloperidolį, rekomenduojama stebėti širdies veiklą.

Yra pranešimų apie šalutinį endokrininį poveikį, įskaitant hiperprolaktinemiją ir galaktorėją. Kai kuriems vyrams haloperidolio sukelta hiperprolaktinemija buvo susijusi su seksualine disfunkcija.

Vienas mėgintuvėlio tyrimas parodė, kad haloperidolis gali padidinti spermatozoidų judrumą.

Remiantis viena ataskaita, kurioje dalyvavo pacientai, ilgai vartoję haloperidolio (vidutinė dozė 15,7 mg per parą; vidutinė ligos trukmė 15,5 metų), vidutinis lygis moterų prolaktino kiekis ir lėtinės hiperprolaktinemijos paplitimas buvo žymiai didesnis nei vyrų (atitinkamai 74 ng/ml, palyginti su 24 ng/ml ir 93 %, palyginti su 47 %).

Kvėpavimo sistema

Buvo retų pranešimų apie šalutinį kvėpavimo takų poveikį, įskaitant bronchų spazmą ir pneumonitą.

Hematologinis

Yra pranešimų apie hematologinį šalutinį poveikį, įskaitant grįžtamąją leukopeniją ir leukocitozę.

Skeleto ir raumenų sistema

Buvo pranešta apie šalutinį poveikį raumenų ir kaulų sistemai, įskaitant du rabdomiolizės atvejus (nėra akivaizdžių PNS požymių). Taip pat buvo gerklų distonijos atvejis dėl haloperidolio.

Urogenitalinė sistema

Yra pranešimų apie šalutinį poveikį urogenitalinei sistemai, įskaitant priapizmą.

Dozės koregavimas per inkstus

Kepenų dozės koregavimas

Dozės koregavimas

Haloperidolis buvo susijęs su nuo dozės priklausomu QT intervalo pailgėjimu.

Atsargumo priemonės

Haloperidolio draudžiama vartoti esant sunkiam toksiniam centrinės nervų sistemos slopinimui arba koma dėl bet kokios priežasties ir Parkinsono liga sergantiems žmonėms.

Gauta pranešimų apie staigią mirtį psichiatriniams pacientams, gydytiems haloperidoliu. Be to, pacientams, gydytiems haloperidoliu, buvo pastebėtas QT intervalo pailgėjimas ir dvikryptė tachikardija. Atrodo, kad QT intervalo pailgėjimo ir dvikryptės tachikardijos rizika didėja vartojant didesnes nei rekomenduojama dozes ir leidžiant į veną. Pacientus, kurių būklė pailgina QT intervalą (pvz., širdies veiklos sutrikimai, hipotirozė, ilgo QT sindromai, hipokalemija, hipomagnezemija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, QT intervalą ilginantys vaistai ir kt.), reikia gydyti atsargiai. Haloperidolio dekanoato niekada negalima leisti į veną. Haloperidolio laktatas nepatvirtintas į veną. Tačiau vartojant į veną, QT intervalą ir aritmijas reikia stebėti EKG.

Dializė

Papildomos dozės dializei nereikia.

Kiti komentarai

Kai pasiekiamas patenkinamas terapinis atsakas, dozę reikia palaipsniui mažinti iki mažo palaikomojo lygio.

Sąveika

Iš viso 1045 (5900 firminių ir bendriniai pavadinimai) vaistai sąveikauja su haloperidoliu:

177 vaistai – stipri sąveika
833 vaistai – vidutinė sąveika
34 vaistai – lengva sąveika.

Dažni vaistai, tirti kartu su haloperidoliu:

gebėti (aripiprazolas)
Ariceptas (donepezilas)
ativanas (lorazepamas)
kogentinas (benztropinas)
depakote (divalproekso natrio druska)
žuvų taukai (omega-3 polinesočiosios riebalų rūgštys)
lasix (furosemidas)
leksapro (escitalopramas)
magnio pienas (magnio hidroksidas)
miralax (polietilenglikolis 3350)
namenda (memantinas)
paracetamolis (acetaminofenas)
Plavix (klopidogrelis)
prilosekas (omeprazolas)
seroquel (kvetiapinas)
sintroidas (levotiroksinas)
Tylenolis (paracetamolis)
vitaminas D3 (cholekalciferolis)
zoloftas (sertralinas)
zyprexa (olanzapinas).

Prieš vartodami haloperidolį, pasakykite gydytojui, jei reguliariai vartojate kitus mieguistumą sukeliančius vaistus (vaistus nuo peršalimo ar alergijos, narkotinių skausmą malšinančių vaistų, migdomųjų, raumenis atpalaiduojančių vaistų ir vaistų nuo depresijos ar nerimo). Jie gali padidinti haloperidolio sukeltą mieguistumą.

Pasakykite gydytojui apie visus vaistus, kuriuos vartojate ir ketinate pradėti vartoti gydymo haloperidoliu metu, ypač apie šiuos:

vaistai nuo vėžio – arseno trioksidas, nilotinibas, toremifenas, vandetanibas, vemurafenibas;
antidepresantas - citalopramas;
vaistai nuo maliarijos - lumefantrinas;
vaistai širdies ritmui normalizuoti - amjodaronas, dizopiramidas, dofetilidas, prokainamidas, chinidinas, sotalolis;
vaistai gydymui psichinis sutrikimas- iloperidonas, pimozidas, tioridazinas, ziprazidonas ir kt.

Šis sąrašas nėra baigtas. Kiti vaistai gali sąveikauti su haloperidoliu, įskaitant nereceptinius ir receptiniai vaistai, vitaminai ir augaliniai produktai. Čia išvardytos ne visos galimos sąveikos.

Yra viena haloperidolio sąveika su maistu/alkoholiu.

Haloperidolio vartojimas kartu su etanoliu gali padidinti nervų sistemos šalutinį poveikį, pvz., galvos svaigimą, mieguistumą ir susikaupimo sunkumus. Kai kuriems žmonėms taip pat gali pablogėti mąstymas ir sprendimas. Gydymo haloperidoliu metu reikia vengti alkoholio vartojimo arba jį riboti. Nevartokite didesnės nei rekomenduojama haloperidolio dozės ir venkite veiklos, kuriai reikia proto budrumo, pvz., vairavimo ar pavojingų mechanizmų valdymo, kol nesužinosite, kaip vaistas jus veikia. Svarbu pasakyti gydytojui apie visus kitus vartojamus vaistus, įskaitant vitaminus ir vaistažolių preparatai. Nenustokite vartoti jokių vaistų nepasitarę su gydytoju.

11 ligų sąveikauja su haloperidoliu:

hipertiroidizmas
parkinsonizmas
ūminis apsinuodijimas alkoholiu
širdies ir kraujagyslių ligos
CNS depresija
vėlyvoji diskinezija
inkstų/kepenų liga
pieno liaukos vėžys
konvulsiniai sutrikimai.

Haloperidolio aprašymas

Haloperidolis yra pirmasis vaistas butirofenonų šeimoje pagrindinių antipsichozinių vaistų. Cheminė formulė– 4-(p-chlorfenil)-4-hidroksipiperidinas] 4"-fluorbutirofenonas.

Haloperidolis tiekiamas steriliomis parenteralinėmis formomis, skirtas švirkšti į raumenis. Injekcijoje yra 5 mg haloperidolio (laktato pavidalu) ir pieno rūgšties, kad pH būtų 3,0–3,6.

Veiksmas

Tikslus veikimo mechanizmas nebuvo aiškiai nustatytas.

Indikacijos

Haloperidolis skirtas šizofrenijai gydyti.

Haloperidolis skirtas tiki ir balso posakiams kontroliuoti, sergant Tourette sutrikimu.

Kontraindikacijos

Haloperidolio draudžiama vartoti esant sunkiai toksinei CNS depresijai arba esant bet kokiai priežasčiai komos būsenoms, taip pat žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas šiam vaistui arba Parkinsono liga.

Įspėjimai

Padidėjęs vyresnio amžiaus pacientų, sergančių su demencija susijusia psichoze, mirtingumas.

Senyviems pacientams, sergantiems su demencija susijusia psichoze, gydomiems antipsichoziniais vaistais, yra didesnė mirties rizika. Haloperidolio injekcija nepatvirtinta pacientams, sergantiems su demencija susijusia psichoze, gydyti.

Vėlyvoji diskinezija

Antipsichozinius vaistus vartojantiems pacientams gali išsivystyti sindromas, kurį sudaro galimai negrįžtami nevalingi diskinetiniai judesiai. Nors atrodo, kad sindromo paplitimas yra didžiausias tarp vyresnio amžiaus žmonių, ypač vyresnio amžiaus moterų, negalima pasikliauti paplitimo įverčiais, norint nuspėti, kuriems pacientams gali išsivystyti sindromas gydymo antipsichoziniais vaistais pradžioje. Nežinoma, ar antipsichoziniai vaistai skiriasi savo gebėjimu sukelti vėlyvąją diskineziją.

Tiek vėlyvosios diskinezijos išsivystymo rizika, tiek tikimybė, kad ji taps negrįžtama, didėja ilgėjant gydymo trukmei ir didėjant bendrai paciento bendrai antipsichozinių vaistų dozei. Tačiau sindromas gali išsivystyti, nors ir daug rečiau, po santykinai trumpi laikotarpiai esant mažoms dozėms.

Nėra žinomų vaistų nuo nustatytų vėlyvosios diskinezijos atvejų, nors sindromas gali iš dalies arba visiškai pagerėti, jei gydymas antipsichoziniais vaistais bus nutrauktas. Tačiau pats antipsichozinis gydymas gali slopinti (arba iš dalies slopinti) sindromo simptomus ir požymius, todėl gali užgožti pagrindinį procesą. Simptominio slopinimo poveikis ilgalaikei sindromo eigai nežinomas.

Atsižvelgiant į šias aplinkybes, antipsichoziniai vaistai turėtų būti skiriami taip, kad labiau tikėtina sumažinti vėlyvosios diskinezijos atsiradimą. Lėtinis antipsichozinis gydymas paprastai turėtų būti skirtas pacientams, sergantiems lėtinėmis ligomis, kurios, kaip žinoma, reaguoja į antipsichozinius vaistus, ir kuriems nėra alternatyvių, vienodai veiksmingų, bet galbūt mažiau kenksmingų gydymo būdų. Pacientams, kuriems reikalingas lėtinis gydymas, mažiausia dozė ir trumpiausia gydymo trukmė, reikia tikėtis patenkinamo klinikinio atsako. Reikia periodiškai iš naujo įvertinti tolesnio gydymo poreikį.

Jei pacientui, vartojančiam antipsichozinius vaistus, atsiranda vėlyvosios diskinezijos simptomų ir požymių, reikia apsvarstyti vaisto vartojimo nutraukimą. Tačiau kai kuriems pacientams gali prireikti gydymo nepaisant sindromo buvimo.

Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS)

Galimai mirtina sudėtingas simptomas, kartais vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu (PNS), buvo gauta kartu su antipsichoziniais vaistais. Klinikinės PNS apraiškos yra hiperpireksija, raumenų rigidiškumas, pokyčiai psichinė būsena(įskaitant katatoninius požymius) ir nestabilumo požymių vegetacinė sistema(nereguliarus pulsas arba kraujospūdis, tachikardija, prakaitavimas ir širdies aritmija). Papildomi požymiai gali būti kreatinfosfokinazės kiekio padidėjimas, mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas.

Šiuo sindromu sergančių pacientų diagnostinis įvertinimas yra sudėtingas. Diagnozuojant svarbu nustatyti atvejus, kuriais klinikinės apraiškos apima sunkias ligas (pvz., pneumoniją, sisteminę infekciją ir kt.) ir negydytus arba nepakankamai gydytus ekstrapiramidinius simptomus ir požymius (EPS). Kiti svarbūs aspektai diferencinė diagnostika apima centrinį anticholinerginį toksiškumą, šilumos smūgį, vaistų sukeltą karščiavimą ir pirminę centrinės nervų sistemos (CNS) patologiją.

Gydant PNS turi būti nedelsiant nutraukiamas antipsichozinių vaistų ir kitų vaistų, kurių nereikia kartu gydyti, vartojimas; intensyvus simptominis gydymas ir medicininė priežiūra; bet kokių susijusių rimtų sveikatos problemų, kurioms buvo sukurtas specifinis gydymas, gydymas. Bendras susitarimas dėl konkrečių režimų farmakologinis gydymas paprastiems atvejams ZNS nera.

Jei pacientui, pasveikus nuo PNS, reikalingas gydymas antipsichoziniais vaistais, reikia atidžiai apsvarstyti galimą pakartotinį gydymą. vaistų terapija. Pacientą reikia atidžiai stebėti, nes buvo pranešta apie pasikartojančius PNS atvejus.

Hiperpireksija ir šilumos smūgis nesusijęs su aukščiau aprašytu simptomų kompleksu.

Haloperidolio ir ličio vartojimas kartu

Encefalopatinis sindromas (su būdingu silpnumu, mieguistumu, karščiavimu, drebuliu ir sumišimu, ekstrapiramidiniais simptomais, leukocitoze, padidėjusiu serumo fermentų, BUN ir cukraus kiekiu kraujyje nevalgius) ir vėliau negrįžtamu smegenų pažeidimu pasireiškė keliems ličio ir haloperidolio terapijos pacientams. Priežastinis ryšys tarp šių reiškinių ir ličio bei haloperidolio vartojimo kartu nenustatytas. Tačiau pacientams, kuriems taikomas toks kombinuotas gydymas, reikia atidžiai stebėti pirmuosius neurologinio toksiškumo požymius ir gydymą nutraukti, kai tik atsiranda tokių požymių.

Yra dažni

Po daugelio bronchopneumonijos atvejų, kai kurie buvo mirtini, buvo vartojami vaistai nuo psichozės, įskaitant haloperidolį. Buvo manoma, kad mieguistumas ir sumažėjęs troškulio jausmas dėl centrinio slopinimo gali sukelti dehidrataciją, kraujo krešulius ir susilpnėjusią plaučių ventiliaciją. Todėl, jei atsiranda pirmiau aprašytų požymių ir simptomų, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, gydytojas turi nedelsdamas pradėti korekcinį gydymą.

Nors pranešimų apie haloperidolio vartojimą nėra, pacientams, vartojantiems chemiškai panašius vaistus, buvo sumažėjęs cholesterolio kiekis serume ir (arba) odos ir akių pokyčiai.

Atsargumo priemonės

Leukopenija, neutropenija, agranulocitozė

Klinikinio tyrimo metu ir (arba) po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie leukopenija/neutropenija, laikinai susijusia su antipsichoziniais vaistais, įskaitant haloperidolį. Taip pat buvo paminėta agranulocitozė.

Galimi leukopenijos / neutropenijos rizikos veiksniai yra anksčiau buvęs mažas baltųjų kraujo ląstelių kiekis ir vaistų sukelta leukopenija / neutropenija. Pacientai, kurių istorija buvo kliniškai reikšminga žemas lygis reikia dažnai tirti baltųjų kraujo kūnelių ar vaistų sukeltos leukopenijos / neutropenijos tyrimą pilna analizė kraujo per pirmuosius kelis gydymo mėnesius, o haloperidolio vartojimą reikia nutraukti, kai atsiranda pirmieji klinikiniai požymiai. reikšmingas sumažinimas baltųjų kraujo kūnelių skaičius, nesant kitų priežasčių.

Pacientus, kuriems yra kliniškai reikšminga neutropenija, reikia atidžiai stebėti dėl karščiavimo, simptomų ir infekcijos požymių ir nedelsiant gydyti. Pacientams, sergantiems sunkia neutropenija (absoliutus neutrofilų skaičius<1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Kita

Haloperidolio reikia atsargiai skirti pacientams:

su sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais dėl trumpalaikės hipotenzijos ir (arba) krūtinės anginos atsiradimo galimybės. atsiranda Jei pasireiškia hipotenzija ir reikalingas vazopresorius, epinefrino vartoti negalima, nes haloperidolis gali blokuoti jo vazopresorinį aktyvumą ir paradoksaliai toliau mažėti kraujospūdis. Vietoj to reikia vartoti metaraminolį, fenilefriną arba norepinefriną.
vartojate prieštraukulinius vaistus, kuriems yra buvę traukulių arba yra EEG sutrikimų, nes haloperidolis gali sumažinti traukulių slenkstį. Jei reikia, kartu reikia skirti tinkamą prieštraukulinį gydymą.
jeigu yra žinoma alergija arba yra buvę alerginių reakcijų vaistams.
gavusių antikoaguliantų, nes buvo vienas intervencijos atvejis su vieno antikoagulianto (fenidiono) pasekmėmis.

Kai haloperidolis vartojamas ciklinių sutrikimų manijai gydyti, gali greitai svyruoti nuotaika iki depresijos.

Tirotoksikoze sergantiems pacientams, kurie taip pat vartoja antipsichozinius vaistus, įskaitant haloperidolį, gali pasireikšti sunkus neurotoksiškumas (stingdumas, negalėjimas vaikščioti ar kalbėti).

vaistų sąveika

Vaistų sąveika gali būti farmakodinaminė (kombinuotas farmakologinis poveikis) arba farmakokinetinis (koncentracijos plazmoje pokyčiai). Haloperidolio vartojimo kartu su kitais vaistais rizika buvo įvertinta taip, kaip aprašyta toliau.

Farmakodinaminė sąveika

Kadangi gydymo haloperidoliu metu pastebimas QT intervalo pailgėjimas, jį reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra QT intervalo pailgėjimo būklė (ilgo QT intervalo sindromas, hipokalemija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas) arba pacientams, vartojantiems vaistus, kurie ilgina. QT intervalas arba sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą.

Jei kartu reikalingas gydymas nuo parkinsonizmo, jį gali tekti tęsti nutraukus haloperidolio vartojimą, nes skiriasi jo išsiskyrimas. Jei abu gydymo būdai nutraukiami vienu metu, gali atsirasti ekstrapiramidinių simptomų. Gydytojas turi žinoti, kad gali padidėti akispūdis, jei kartu su haloperidoliu vartojami anticholinerginiai vaistai, įskaitant vaistus nuo parkinsonizmo.

Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, reikia pažymėti, kad haloperidolis gali sustiprinti CNS slopinančių medžiagų, tokių kaip anestetikai, opiatai ir alkoholis, poveikį.

Ketokonazolas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius. Pastebėtas QT intervalo pailgėjimas, kai haloperidolis buvo vartojamas kartu su metabolizmo inhibitoriais ketokonazolu (400 mg per parą) ir paroksetinu (20 mg per parą). Gali prireikti sumažinti haloperidolio dozę.

Farmakokinetinė sąveika

Kitų vaistų poveikis haloperidoliui

Haloperidolis metabolizuojamas keliais būdais, įskaitant gliukuronizaciją ir citochromo P450 fermentų sistemą. Kitu vaistu slopinus šiuos metabolizmo kelius, gali padidėti haloperidolio koncentracija ir gali padidėti kai kurių šalutinių poveikių, įskaitant QT intervalo pailgėjimą, rizika.

Vaistai, apibūdinami kaip CYP3A4, CYP2D6 arba gliukuronizacijos substratai, inhibitoriai arba induktoriai

Farmakokinetinių tyrimų metu buvo pranešta apie lengvą ar vidutinio sunkumo haloperidolio koncentracijos padidėjimą, kai jis buvo vartojamas kartu su vaistiniais preparatais, kurie yra CYP3A4 arba CYP2D6 izofermentų substratai arba inhibitoriai, pvz., itrakonazolas, nefazodonas, buspironas, venlafaksinas, alprazolamas, fluvoksdinas, sertralinas, fluvoksdinas, sertralinas. ir prometazinas.

Jei prie gydymo haloperidoliu pridedamas ilgalaikis gydymas (1-2 savaites) fermentus stimuliuojančiais vaistais, tokiais kaip rifampinas ar karbamazepinas, tai žymiai sumažina jo koncentraciją plazmoje.

Rifampinas

Tyrimo, kuriame dalyvavo 12 šizofrenija sergančių pacientų, kurie kartu vartojo geriamojo haloperidolio ir rifampino, metu haloperidolio koncentracija plazmoje sumažėjo vidutiniškai 70%. Kitiems 5 šizofrenija sergantiems pacientams, gydytiems haloperidoliu ir rifampinu, nutraukus rifampino vartojimą, haloperidolio koncentracija padidėjo vidutiniškai 3,3 karto.

Karbamazepinas

Tyrimo, kuriame dalyvavo 11 šizofrenija sergančių pacientų, metu, kai haloperidolis buvo vartojamas kartu su padidinta karbamazepino doze, haloperidolio koncentracija plazmoje mažėjo tiesiškai, didėjant karbamazepino koncentracijai.

Taigi, pacientams, gydomiems haloperidoliu, skiriami arba nutraukiami fermentus stimuliuojantys vaistai, tokie kaip rifampinas ar karbamazepinas, reikia atidžiai stebėti klinikinę būklę. Taikant kombinuotą gydymą, prireikus haloperidolio dozę reikia koreguoti. Nutraukus šių vaistų vartojimą, gali prireikti sumažinti haloperidolio dozę.

Valproatas

Natrio valproatas, gliukuronizaciją slopinantis vaistas, neturi įtakos haloperidolio koncentracijai plazmoje.

Informacija pacientams

Haloperidolis gali pabloginti protinius ir (arba) fizinius gebėjimus, reikalingus atlikti pavojingas užduotis, pavyzdžiui, valdyti mechanizmus ar vairuoti automobilį. Ambulatorinis pacientas turi būti atitinkamai įspėtas.

Reikėtų vengti gerti alkoholį kartu su šiuo vaistu dėl galimo priklausomybės poveikio ir hipotenzijos.

Kancerogenezė, mutagenezė ir vaisingumo pablogėjimas

Mutageninis haloperidolio potencialas nebuvo aptiktas Salmonella Amesw mikrosominės aktyvacijos tyrime. Haloperidolio poveikio chromosomų struktūrai ir skaičiui tyrimų in vitro ir in vivo buvo pranešta apie neigiamus arba nenuoseklius teigiamus rezultatus. Turimi citogenetiniai įrodymai laikomi pernelyg prieštaringais, kad šiuo metu būtų įtikinami.

Antipsichoziniai vaistai padidina prolaktino kiekį; augimas palaikomas lėtiniu vartojimu. Audinių kultūros eksperimentai rodo, kad maždaug trečdalis žmonių krūties vėžio atvejų yra priklausomi nuo prolaktino in vitro, o tai gali būti svarbus veiksnys, jei svarstoma apie tokio vaisto skyrimą pacientei, kuriai anksčiau buvo diagnozuotas krūties vėžys. Nors tokie sutrikimai kaip galaktorėja, amenorėja, ginekomastija ir impotencija jau buvo paminėti, klinikinė padidėjusio prolaktino kiekio serume reikšmė daugumai pacientų nežinoma. Nustatyta, kad graužikams po nuolatinio antipsichozinių vaistų vartojimo padaugėjo neoplazmų pieno liaukose. Tačiau iki šiol atlikti klinikiniai ir epidemiologiniai tyrimai neparodė ryšio tarp lėtinio šių vaistų vartojimo ir krūties navikų. Manoma, kad turimi įrodymai yra per riboti, kad šiuo metu būtų įtikinami.

Vartoti nėštumo metu

Nėra gerai kontroliuojamų haloperidolio tyrimų su nėščiomis moterimis. Tačiau yra pranešimų apie galūnių apsigimimų atvejus, pastebėtus motinai vartojus haloperidolio kartu su kitais vaistais, galinčiais sukelti teratogeninį poveikį pirmąjį nėštumo trimestrą. Priežastinis ryšys šiais atvejais nenustatytas. Kadangi tokia patirtis neatmeta galimybės, kad haloperidolis gali pakenkti vaisiui, nėštumo metu arba vaisingo amžiaus moterims šį vaistą galima vartoti tik tuo atveju, jei nauda aiškiai pateisina galimą pavojų vaisiui. Gydymo šiuo vaistu metu kūdikių žindyti negalima.

Neteratogeninis poveikis

Haloperidolio nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

endokrininiai sutrikimai

Žindymas, krūtų perpildymas, mastalgija, menstruacijų sutrikimai, ginekomastija, impotencija, padidėjęs lytinis potraukis, hiperglikemija, hipoglikemija ir hiponatremija.

Virškinimo trakto poveikis

Anoreksija, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, padidėjęs seilėtekis, dispepsija, pykinimas ir vėmimas.

Vegetatyvinės reakcijos

Burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas, prakaitavimas ir priapizmas.

Kvėpavimo sistemos poveikis

Laringospazmas, bronchų spazmas ir padidėjęs kvėpavimo gylis.

Katarakta, retinopatija ir regėjimo sutrikimas.

Renginiai po rinkodaros

Hiperamonemija buvo paminėta pranešime apie 5,5 metų vaiko, sergančio citrulinemija – paveldimą amoniako išsiskyrimo su šlapimu sutrikimą, gydymą po gydymo haloperidoliu.

Perdozavimas

Apraiškos

Apskritai perdozavimo simptomai yra žinomo farmakologinio poveikio ir nepageidaujamų reakcijų perdėjimas, iš kurių labiausiai pastebimos sunkios ekstrapiramidinės reakcijos; hipotenzija ar sedacija. Pacientas patenka į komos būseną su kvėpavimo slopinimu ir hipotenzija, kuri gali būti pakankamai sunki, kad sukeltų į šoką panašią būseną. Ekstrapiramidinės reakcijos pasireikš raumenų silpnumu arba rigidiškumu ir generalizuotu arba vietiniu tremoru, kaip rodo atitinkamai akinetinis arba tremoras. 2 metų vaikui, atsitiktinai perdozavus, išsivystė hipertenzija, o ne hipotenzija. Reikia atsižvelgti į EKG pokyčių, susijusių su dvikrypte tachikardija, riziką.

Gydymas

Kadangi specifinio priešnuodžio nėra, gydymas visų pirma yra palaikomasis. Būtina užtikrinti atvirus kvėpavimo takus naudojant burnos ir ryklės kvėpavimo takus arba endotrachėjinį vamzdelį, o užsitęsusios komos atveju – tracheostomija. Kvėpavimo nepakankamumą galima neutralizuoti dirbtiniu kvėpavimu ir mechaniniais respiratoriais. Hipotenziją ir širdies nepakankamumą galima kovoti su intravenine infuzija, plazma arba koncentruotu albuminu ir vazopresoriais, tokiais kaip metaraminolis, fenilefrinas ir norepinefrinas. Adrenalino vartoti negalima. Esant sunkioms ekstrapiramidinėms reakcijoms, reikia skirti vaistų nuo parkinsonizmo. EKG ir gyvybinius požymius reikia stebėti, ar neatsiranda QT intervalo pailgėjimo ar aritmijos požymių, ir stebėti tol, kol EKG taps normalus. Sunkios aritmijos turi būti gydomos tinkamomis antiaritminėmis priemonėmis.

Haloperidolio dozavimas ir vartojimas

Visiems pacientams gydymui reikalingas skirtingas vaistų kiekis. Kaip ir visų vaistų, vartojamų šizofrenijai gydyti, dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius ir atsaką. Dozę reikia didinti arba sumažinti kuo greičiau, kad būtų pasiekta optimali terapinė kontrolė.

Nustatant pradinę dozę, reikia atsižvelgti į paciento amžių, ligos sunkumą, ankstesnę reakciją į kitus antipsichozinius vaistus ir bet kokius kartu vartojamus vaistus ar ligas. Susilpnėjusiems ar senyviems pacientams, taip pat pacientams, kuriems anksčiau buvo pasireiškusi nepageidaujamų reakcijų į antipsichozinius vaistus, gali reikėti mažiau haloperidolio. Optimalus atsakas šiems pacientams paprastai pasireiškia laipsniškai koreguojant dozę ir vartojant mažesnes dozes.

Parenteralinis vaistas, švirkščiamas į raumenis 2-5 mg dozėmis, naudojamas greitai kontroliuoti ūmiai susijaudinusius šizofrenija sergančius pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo ir labai sunkių simptomų. Priklausomai nuo paciento atsako, tolesnės dozės gali būti skiriamos kas valandą, nors 4-8 valandų intervalai gali būti patenkinami. Didžiausia dozė yra 20 mg per parą.

Kontroliuojamų vaikų injekcijos į raumenis saugumą ir veiksmingumą tikrinančių tyrimų neatlikta.

Jei leidžia tirpalai ir talpyklė, prieš vartojimą reikia apžiūrėti parenterinius preparatus, ar juose nėra dalelių ir ar nepakitusi spalva.

Perjungti tvarką

Peroralinė forma turi kuo greičiau pakeisti injekcinę formą. Nesant biologinio prieinamumo tyrimų, patvirtinančių šių dviejų dozavimo formų biologinį ekvivalentiškumą, siūlomos šios dozavimo gairės. Iš pradžių apytiksliai bendrai reikiamai paros dozei apskaičiuoti gali būti naudojama parenterinė dozė per pastarąsias 24 valandas. Kadangi ši dozė yra tik pradinis įvertinimas, per pirmąsias kelias dienas nuo perėjimo pradžios rekomenduojama periodiškai atidžiai stebėti klinikinius požymius ir simptomus, įskaitant klinikinį veiksmingumą, šalutinį poveikį ir sedaciją. Taigi galima greitai padidinti arba sumažinti dozę. Priklausomai nuo klinikinės paciento būklės, pirmoji geriamoji dozė turi būti sušvirkščiama per 12-24 valandas po paskutinės parenterinės dozės.

Haloperidolis yra vaistas iš neuroleptikų grupės, turi antipsichozinį poveikį žmogaus organizmui. Atidžiau panagrinėsiu jo naudojimo instrukciją.

Kokia yra haloperidolio sudėtis ir išsiskyrimo forma?

Farmacijos pramonė gamina vaistus plokščių cilindrinių tablečių pavidalu su briaunu, jos yra baltos arba su šiek tiek gelsvu atspalviu. Veiklioji medžiaga yra haloperidolis. Pagalbiniai vaisto junginiai: bulvių krakmolas, pieno cukrus, talkas, medicininė želatina, papildomai yra magnio stearatas.

Vaistas gaminamas kontūrinėse pakuotėse po dešimt vienetų, supakuotas į kartonines pakuotes arba tabletės gaminamos polimerinėse skardinėse po 100 vienetų, jas reikia laikyti tamsioje vietoje, kur vaikai negali prasiskverbti, iki 25 laipsnių temperatūroje. Pacientui išduodamas receptinis vaistas. Tinkamumo laikas yra treji metai, po šio laiko produkto vartoti draudžiama.

Koks yra haloperidolio veikimas?

Neuroleptikas Haloperidolis priklauso butirofenono dariniams. Jis turi ryškų antipsichozinį poveikį paciento kūnui, taip pat turi antiemetinį poveikį. Be to, buvo pastebėtas nedidelis raminantis vaisto poveikis.

Antipsichozinis poveikis pateisinamas centrinių dopamino ir adrenerginių receptorių, esančių smegenų limbinėje ir mezokortikinėje zonose, blokavimu. Sąveika su dopaminerginėmis vadinamosios ekstrapiramidinės sistemos struktūromis sukelia ekstrapiramidinius sutrikimus.

Haloperidolis gali sustiprinti migdomųjų, opioidinių analgetikų, taip pat vaistų, skirtų bendrajai anestezijai ir kitų vaistų, slopinančių centrinės nervų sistemos veiklą, poveikį. Veiklioji medžiaga absorbuojama plonojoje žarnoje dėl pasyvios difuzijos, jos biologinis prieinamumas yra 70%. Didžiausia koncentracija atsiranda po 3-6 valandų. Šio neuroleptiko veiklioji medžiaga jungiasi su baltymais 90 proc.

Audiniuose veikliosios medžiagos koncentracija yra didesnė nei kraujo plazmoje. Vaistas metabolizuojamas kepenyse, 40% išsiskiria per inkstus, 60% - su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 24 valandos.

Kokios yra haloperidolio indikacijos?

Vaistas turi būti vartojamas griežtai, kaip nurodė gydantis gydytojas, šiais atvejais:

Esant ūminėms ir lėtinėms psichozėms, kurias lydi psichosomatiniai sutrikimai, susijaudinimas, haliucinacijos, kliedesiai, taip pat manijos būsena;
Su elgesio sutrikimu, taip pat su asmenybės pokyčiais, su Gilles de la Tourette sindromu;
Veiksminga priemonė esant erkei, be to, ir esant Getingtono chorėjai;
Su ilgalaikiu nuolatiniu vėmimu ir žagsuliais, įskaitant susijusius su priešnavikiniu gydymu.

Be to, Haloperidolis naudojamas kaip premedikacija prieš tiesioginę chirurginę intervenciją.

Kokios yra haloperidolio kontraindikacijos?

Vaisto Haloperidol vartojimo instrukcijos draudžia naudoti šiais atvejais:

Nevartoti vaisto esant sunkiam toksiniam CNS slopinimui, kurį sukelia ksenobiotikai, taip pat esant įvairios kilmės komai;
Nėštumo metu;
Iki trejų metų;
Sergant kai kuriomis centrinės nervų sistemos ligomis, kurias lydi ekstrapiramidiniai ir piramidiniai sutrikimai, pavyzdžiui, sergant Parkinsono liga;
Su laktacija;
Padidėjęs jautrumas kai kuriems butirofenono dariniams;
Su laktozės netoleravimu, be to, esant laktazės trūkumui.

Atsargiai Haloperidolis vartojamas esant dekompensuotiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimams, esant dideliam kepenų ir inkstų pažeidimui, epilepsijai, bronchinei astmai, uždaro kampo glaukomai, alkoholizmui, tirotoksikozei, be šlapimo susilaikymo.

Koks yra Haloperidolio vartojimas ir dozavimas?

Haloperidolis skiriamas per burną, likus pusvalandžiui iki valgio, vaistą geriau gerti su pienu, kad sumažėtų dirginantis vaisto poveikis tiesiai skrandžio gleivinei. Paprastai pradinė paros dozė svyruoja nuo 0,5 iki 5 mg, dozę reikia padalyti į tris dozes per dieną. Tada jis didinamas 0,5-2 mg iki gydomojo poveikio pradžios.

Didžiausia paros dozė yra 100 mg. Senatvėje skiriama pusė ar trečdalis įprastos dozės, ją palaipsniui didinant ne vėliau kaip po dviejų dienų. Kaip vaistas nuo vėmimo rekomenduojamas 1,5 mg.

Haloperidolio perdozavimas

Perdozavus vaisto, atsiranda ūminės neurolepsinės reakcijos simptomų, sunkiais atvejais atsiranda sąmonės sutrikimas, traukuliai ir koma. Pacientui reikia išplauti skrandį, jei yra kvėpavimo slopinimas, nurodoma mechaninė ventiliacija. Dializė neveiksminga.

Koks yra Haloperidolio šalutinis poveikis?

Išvardinsiu keletą šalutinių poveikių: ekstrapiramidiniai sutrikimai, parkinsonizmas, galvos skausmas, nerimas, galvos svaigimas, baimė, nemiga, euforija, mieguistumas, depresija, nerimas, susijaudinimas, epilepsijos priepuoliai, haliucinacijos, vėlyvoji diskinezija ir distonija, piktybinis neurolepsinis sindromas.

Be to, sumažėja kraujospūdis, atsiranda aritmija, ortostatinė hipotenzija, tachikardija, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, leukopenija, vidurių užkietėjimas, leukocitozė, viduriavimas, agranulocitozė, eritropenija, šlapimo susilaikymas, edema, ginekomastija, hiperprolaktino koncentracija. , retinopatija, alerginės reakcijos.

Kas yra haloperidolio analogai?

Apo-Haloperidolis, Haloperidolis-Richteris, Senormas, Haloperidolis-Fereinas, Haloperis.

Išvada

Antipsichozinius vaistus reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.

Veiklioji medžiaga yra haloperidolio .

Tabletėse yra 1,5 arba 5 mg šios medžiagos. Papildomi elementai yra: talkas, bulvių krakmolas, želatina, magnio stearatas, laktozės monohidratas.

1 ml tirpalo yra 5 mg veikliosios medžiagos. Papildomos medžiagos yra: injekcinis vanduo, pieno rūgštis, metilparabenas, propilparabenas.

Įmonės Ratiopharm lašuose yra 2 mg veikliosios medžiagos 1 ml. Papildomos medžiagos yra: metilo parahidroksibenzoatas, išgrynintas vanduo, propilo parahidroksibenzoatas, pieno rūgštis.

Išleidimo forma

Tabletės ir injekcinis tirpalas. Haloperidolio lašus taip pat gamina Ratiopharm.

farmakologinis poveikis

Kas yra Haloperidolis? Kas yra šis vaistas? Haloperidolis yra neuroleptinis, antipsichozinis, antiemetinis vaistas .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji medžiaga yra butirofenono darinys. Blokuoja dopaminą, postsinapsinius receptorius mezokortikinėse, mezolimbinėse smegenų struktūrose, turi ryškų antipsichozinį poveikį. Nepaisant aukšto antipsichozinis aktyvumas , vaistas sujungia vidutiniškai ryškų raminamąjį ir vėmimą mažinantį poveikį. Jis neturi anticholinerginio poveikio, tačiau sukelia ekstrapiramidinius sutrikimus. Raminamąjį poveikį lemia alfa adrenerginių receptorių blokada retikulinėje vaistinėje.

Antiemetinis poveikis pasiekiamas blokuojant vėmimo centrą trigerinėje zonoje. Užblokavus dopamino receptorius pagumburyje, pasireiškia galaktorėja ir hipoterminis poveikis. Ilgai gydant, pasikeičia endokrininė būklė, sumažėja gonadotropinių hormonų gamyba ir. prolaktino sintezė dėl įtakos priekinei skilčiai. Vaistas leidžia pašalinti nuolatinius asmenybės pokyčius, maniją, haliucinacijas, delyrą, padidina paciento susidomėjimą išoriniu pasauliu.

Haloperidolis skiriamas pacientams, kuriems išsivystė atsparumas kitiems antipsichoziniams vaistams. Vaistas turi aktyvinantį poveikį pacientams.

Hiperaktyviems vaikams Haloperidolis gali pašalinti elgesio sutrikimus, pernelyg didelį motorinį aktyvumą.

Haloperidolio dekanoatas veikia ilgiau nei haloperidolis.

Ilgalaikių vaisto formų terapinis poveikis trunka iki 6 savaičių.

Didžiausia koncentracija užtepus tirpalą pastebima po 10-20 minučių, vartojant tabletes – po 3-6 valandų. Tirpalas ir tabletės išsiskiria su šlapimu ir išmatomis santykiu 2:3. Lašai išsiskiria su tulžimi (15%) ir šlapimu (40%).

Haloperidolio vartojimo indikacijos

Naudojimo indikacijos yra tokios. Vaistas yra skirtas haliucinacijos , delyras, ūmi psichozė, psichomotorinis sujaudinimas, "steroidinė" psichozė, alkoholinė ir narkotinė psichozė, su susijaudinusi depresija, protinis atsilikimas, Tourette liga , įvairios genezės psichozės, su Huntingtono chorėja , su psichosomatiniais sutrikimais, su mikčiojimu, vaikų , vaikų hiperaktyvumas.

Kontraindikacijos

Vaistas nenaudojamas esant sunkiam CNS slopinimui, netoleruojant veikliosios medžiagos, su CNS patologija, kurią lydi ekstrapiramidiniai ir piramidiniai simptomai. žindymas , isterija, depresija, nėštumo metu, vaikams iki trejų metų. Intrakardinio laidumo pažeidimas, krūtinės angina, QT intervalo pailgėjimas, uždaro kampo glaukoma, hipokalemija, dekompensuota širdies liga, epilepsija, inkstų ir kepenų patologija, kvėpavimo ir plaučių širdies nepakankamumas, prostatos hiperplazija su šlapimo susilaikymu, ūmiomis infekcinėmis ligomis, sergant LOPL Haloperidolis vartojamas atsargiai.

Šalutinis Haloperidolio poveikis

Nervų sistema:, susijaudinimas, nerimas, akatizija , baimės, nerimas, paūmėjimas, psichozė, letargija, depresija arba epilepsijos priepuoliai, vėlyvoji diskinezija, ilgai gydant, ekstrapiramidiniai sutrikimai, vėlyvoji distonija (vokų spazmai, greitas mirksėjimas, nekontroliuojami rankų, kojų, kaklo judesiai). pažymėjo, piktybinis neurolepsinis sindromas (sąmonės netekimas, šlapimo nelaikymas, greitas arba pasunkėjęs kvėpavimas, padidėjęs prakaitavimas, kraujospūdžio nestabilumas, aritmija, tachikardija , hipertermija, epilepsijos priepuoliai, raumenų rigidiškumas).

Širdies ir kraujagyslių sistema: skilvelių mirgėjimo ir plazdėjimo požymiai EKG, tachikardija, aritmija, ortostatinė hipotenzija , kraujospūdžio sumažėjimas.

Virškinimo sistema:, burnos džiūvimas, apetito praradimas, sumažėjęs seilėtekis, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, kepenų funkcijos sutrikimai.

Hematopoetiniai organai: polinkis į monocitozę, eritropenija, agranulocitozė, leukocitozė, leukopenija yra laikini.

Urogenitalinė sistema: priapizmas, padidėjęs lytinis potraukis arba sumažėjusi potencija, menstruacijų sutrikimai moterims, ginekomastija , pieno liaukų skausmas, periferinė edema, su prostatos hiperplazija, šlapimo susilaikymas.

Taip pat galimi šie šalutiniai poveikiai: jautrumas šviesai , laringospazmas, bronchų spazmas, makulopapuliniai odos pokyčiai, neryškus matymas, retinopatija, katarakta, hiponatremija, hipoglikemija, svorio padidėjimas, alopecija.

Haloperidolio vartojimo instrukcijos (būdas ir dozavimas)

Haloperidolio tabletės, naudojimo instrukcijos

Jis geriamas per burną, nuplaunamas pilna stikline pieno, vandens. Pradinė dozė yra 0,5-5 mg tris kartus per dieną. Ne daugiau kaip 100 mg per dieną. Gydymo trukmė yra 2-3 mėnesiai. Vaistas atšaukiamas palaipsniui, dozė mažinama lėtai, pereinama prie palaikomųjų dozių - 5-10 mg per parą.

Tureto liga, nepsichiniai elgesio sutrikimai: 0,05 mg/kg per parą 2-3 kartus per dieną, palaipsniui didinant dozę 0,5 mg 1 kartą per savaitę iki didžiausios 0,075 mg/kg per parą.

Sprendimo naudojimas

Vidutinė vienkartinė haloperidolio dozė švirkščiant į raumenis yra 2-5 mg, intervalas tarp injekcijų yra 48 valandos. Ūminė alkoholinė psichozė: į veną 5-10 mg.

Haloperidol Ratiopharm lašų vartojimo instrukcijos

Paprastai suvartojama iki trijų kartų per dieną su maistu.

Suaugusiesiems paprastai skiriama 0,5-1,5 mg 3 kartus per dieną. Be to, vaisto dozę galima padidinti iki vidutiniškai 10-15 mg per parą. Esant ūminiams simptomams, leidžiama 15 mg ar daugiau per parą. Didžiausia dozė yra 100 mg per parą.

Pradinė dozė vaikams nuo trejų metų yra 0,025-0,05 mg 1 kg kūno svorio, geriama 3 kartus. Didžiausias kiekis gali būti padidintas iki 0,2 mg 1 kg kūno svorio.

Perdozavimas

pasirodo, raumenų sustingimas , krenta. Sunkiais atvejais registruojamas šokas, kvėpavimo slopinimas, koma. Reikalingas skrandžio plovimas, enterosorbentų paskyrimas. Norepinefrinas ir albuminas yra naudojami kraujotakai pagerinti. Paraiška neleidžiama . Antiparkinsoniniai vaistai ir centriniai anticholinerginiai vaistai gali sumažinti ekstrapiramidinių simptomų sunkumą. Dializė nebuvo įrodyta, kad būtų veiksminga.

Sąveika

Haloperidolis sustiprina migdomųjų vaistų slopinamąjį poveikį, barbitūratai, opioidiniai analgetikai , tricikliai antidepresantai, etanolis, agentai, skirti bendrajai anestezijai centrinei nervų sistemai. Vaistas sustiprina antihipertenzinių vaistų, m-anticholinergikų poveikį, slopina MAO inhibitorių procesą, tricikliai antidepresantai, kartu didėja jų toksiškumas ir raminamasis poveikis. Buprorionas kartu su haloperidoliu padidina grand mal priepuolių tikimybę ir sumažina epilepsijos slenkstį. Vaistas susilpnina vazokonstrikcinį norepinefrino poveikį, , epinefrinas. Vaistas sumažina veiksmingumą prieštraukuliniai vaistai , vaistus nuo parkinsonizmo, keičia antikoaguliantų poveikį. Vartojant kartu su vaistu, padidėja psichikos sutrikimų atsiradimo rizika. Amfetaminai gali sumažinti antipsichozinį haloperidolio poveikį. Vartojant stiprią kavą, arbatą, pastebimas haloperidolio veiksmingumo sumažėjimas. Antiparkinsoniniai, antihistamininiai, anticholinerginiai vaistai padidina m-anticholinerginį neuroleptiko poveikį, sumažina jo antipsichozinio poveikio sunkumą. Ilgai vartojant mikrosominės oksidacijos induktorius, barbitūratus, neuroleptiko koncentracija kraujyje mažėja. Kartu su ličio preparatais gali susidaryti encefalopatija, padidėti ekstrapiramidinių sutrikimų sunkumas. gali sustiprinti ekstrapiramidinius simptomus, šalutinį poveikį iš nervų sistemos. Vaistų, sukeliančių ekstrapiramidines reakcijas, paskyrimas padidina jų sunkumą ir dažnumą ekstrapiramidiniai sutrikimai .

Pardavimo sąlygos

Reikia recepto.

Laikymo sąlygos

Tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių Celsijaus temperatūroje.

Geriausias iki data

Ne daugiau kaip 3 metai.

Specialios instrukcijos

Būtina reguliariai stebėti "kepenų" tyrimų lygį, stebėti EKG dinamiką, kraujo rodiklius. Parenterinis vaisto vartojimas atliekamas tik prižiūrint gydančiam gydytojui. Pasiekę gydomąjį poveikį, jie pereina prie vaisto tablečių formų. Vėlyvos registracijos atveju diskinezija atsižvelgiant į gydymą, reikia laipsniškai mažinti dozę iki visiško nutraukimo. Maunantis karštoje vonioje, galimas šilumos smūgis dėl periferinės, centrinės termoreguliacijos, esančios viduje, slopinimo. Atliekant sunkų fizinį darbą reikia būti atsargiems. Visą gydymo laikotarpį nerekomenduojama vartoti nereceptinių „peršalimo“ vaistų dėl šilumos smūgio rizikos, sustiprėjusio anticholinerginio poveikio. Dėl padidėjusio jautrumo šviesai rizikos pacientai turi saugoti atvirą odą nuo saulės spindulių. Haloperidolio vartojimas atšaukiamas palaipsniui, atsižvelgiant į „nutraukimo“ sindromo atsiradimo riziką. Dažnai vėmimą mažinantis vaisto poveikis užmaskuoja simptomus narkotikų toksiškumas , be to, sunku diagnozuoti būkles, kurias lydi pykinimas. Sumaišius jo tirpalą su arbata, kava, haloperidolis gali nusodinti. Prieš skiriant ilgalaikes vaisto formas, pacientas perkeliamas į Haloperidol iš kitų antipsichozinių vaistų, kad būtų išvengta aštraus padidėjusio jautrumo vaistui. Vaistas turi įtakos transporto priemonių valdymui.

Vaistas aprašytas Vikipedijoje.

INN: haloperidolis.

OKPD: 24.42.13.693

Haloperidolis ir alkoholis

Vaistas nesuderinamas su alkoholiu, nes vartojant kartu sustiprėja jų poveikis centrinei nervų sistemai.

Analogai

4 lygio ATX kodo sutapimas:

Analogai yra vaistai halomondas , Haloprilis , Senorm .