"Gliklazyd": analogi, wskazania, instrukcje użytkowania. Informacje ogólne, skład i forma wydania

LSR-008619/09-281009

Nazwa handlowa lek: gliklazyd MB

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

gliklazyd

Postać dawkowania:

tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Skład na 1 tabletkę:
Substancja aktywna: gliklazyd - 30 mg;
Substancje pomocnicze: hypromeloza (methocel K 100 LV CR Premium), krzemionka koloidalna (aerosil), stearynian wapnia, talk, laktoza jednowodna (tabletoza 80).

Opis: tabletki białe lub prawie biały kolor, płasko-cylindryczny, ze ścięciem. Dopuszczalna jest obecność „marmurkowatości”.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek hipoglikemizujący do podanie doustne sulfonylomocznika grupy II generacji.

Kod ATX[A10BB09]

efekt farmakologiczny

Farmakodynamika
Doustny środek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika drugiej generacji.
Stymuluje wydzielanie insuliny przez trzustkę, obniża poziom glukozy we krwi, wzmaga wydzielanie insuliny przez glukozę oraz zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny. Po 2 latach leczenia u większości pacjentów nie rozwija się uzależnienie od leku (utrzymuje się wzrost poziomu insuliny poposiłkowej i wydzielanie C-peptydów).
Skraca odstęp czasowy od momentu zjedzenia do rozpoczęcia wydzielania insuliny. Przywraca wczesny szczyt wydzielania insuliny w odpowiedzi na spożycie glukozy (w przeciwieństwie do innych pochodnych sulfonylomocznika, które działają głównie podczas drugiej fazy wydzielania). Nasila także drugą fazę wydzielania insuliny. Zmniejsza szczyt hiperglikemii po posiłkach (zmniejsza hiperglikemię poposiłkową).
Gliklazyd zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę (tj. ma wyraźne działanie pozatrzustkowe). W tkanka mięśniowa wpływ insuliny na wychwyt glukozy, dzięki poprawie wrażliwości tkanek na insulinę, jest znacznie zwiększony (do +35%), ponieważ gliklazyd stymuluje aktywność syntetazy glikogenu mięśniowego.
Zmniejsza tworzenie się glukozy w wątrobie, normalizując poziom glukozy na czczo. Oprócz wpływania metabolizm węglowodanów gliklazyd poprawia mikrokrążenie. Lek zmniejsza ryzyko zakrzepicy małe naczynia, wpływając na dwa mechanizmy, które mogą być zaangażowane w rozwój powikłań cukrzycy: częściowe zahamowanie agregacji i adhezji płytek krwi oraz zmniejszenie stężenia czynników aktywujących płytki krwi (beta-tromboglobulina, tromboksan B 2), a także przywrócenie aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń i wzrost aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu.
Gliklazyd ma właściwości przeciwutleniające: zmniejsza poziom nadtlenków lipidów w osoczu, zwiększa aktywność dysmutazy ponadtlenkowej erytrocytów.
Dzięki funkcjom postać dawkowania, dzienne spożycie pojedynczej dawki tabletek Gliclazide MB 30 mg zapewnia skuteczne terapeutyczne stężenie gliklazydu w osoczu krwi przez 24 godziny.

Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym gliklazyd jest całkowicie wchłaniany przewód pokarmowy. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie. Stężenie Składnik czynny w osoczu krwi stopniowo wzrasta, osiąga maksimum i osiąga plateau po 6-12 godzinach po zażyciu leku. Indywidualna zmienność jest stosunkowo niska. Związek pomiędzy przyjęta dawka a stężenie leku w osoczu wynosi zależność liniowa od czasu. Komunikacja z białkami osocza wynosi około 95%.
Metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. Wydalanie przez nerki odbywa się głównie w postaci metabolitów, mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.
W osoczu nie ma aktywnych metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 16 godzin (12 do 20 godzin). U osób starszych klinicznie znaczące zmiany nie obserwuje się parametrów farmakokinetycznych.

Wskazania do stosowania
Cukrzyca typu 2 w połączeniu z terapią dietetyczną o niewystarczającej skuteczności dietetycznej i aktywność fizyczna.

Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na gliklazyd lub którykolwiek z tych leków Substancje pomocnicze leku, innych pochodnych sulfonylomocznika, sulfonamidów;
- cukrzyca typu 1;
- cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy cukrzycowy, śpiączka cukrzycowa; . - ciężka choroba nerek i (lub) niewydolność wątroby;
- okres ciąży i laktacji;
- wiek do 18 lat;
- przyjmowanie mikonazolu;
- wrodzona nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie - starszy wiek, nieregularne i/lub niezrównoważona dieta, poważna choroba układu sercowo-naczyniowego(w tym IHD, miażdżyca), niedoczynność tarczycy, niedoczynność nadnerczy lub przysadki, niedoczynność przysadki, niewydolność nerek i/lub wątroby, długotrwała terapia glikokortykosteroidami (GKS), alkoholizm, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Brak doświadczenia w stosowaniu gliklazydu w okresie ciąży.

Dane dotyczące stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika w czasie ciąży są ograniczone.
W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych nie stwierdzono działania teratogennego gliklazydu. Aby zmniejszyć ryzyko rozwoju wady wrodzone potrzebna jest optymalna kontrola (odpowiednia terapia) cukrzyca.
Doustne leki hipoglikemizujące nie są stosowane w czasie ciąży.
Insulina jest lekiem z wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży.
Zaleca się zastępowanie przyjmowania doustnych leków hipoglikemizujących insulinoterapią zarówno w przypadku planowanej ciąży, jak i w przypadku, gdy ciąża wystąpiła w trakcie przyjmowania leku.

Laktacja
Biorąc pod uwagę brak danych dotyczących przyjmowania gliklazydu przez mleko matki i ryzyko wystąpienia hipoglikemii u noworodków, karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas leczenia farmakologicznego.

Dawkowanie i sposób podawania

LEK PRZEZNACZONY JEST WYŁĄCZNIE DO LECZENIA OSÓB DOROSŁYCH!

Gliclazide MB tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg przyjmuje się doustnie raz dziennie ze śniadaniem. Dla pacjentów, którzy wcześniej nie byli leczeni, dawka początkowa wynosi 30 mg (w tym dla osób powyżej 65 roku życia). Następnie dawkę dobiera się indywidualnie do wymaganej efekt terapeutyczny.
Dobór dawki należy przeprowadzić w zależności od poziomu glukozy we krwi po rozpoczęciu leczenia. Każdą kolejną zmianę dawki można przeprowadzić po co najmniej dwutygodniowym okresie. Dzienna dawka leku może wynosić od 30 mg (1 tabletka) do 90-120 mg (3-4 tabletki). Dawka dobowa nie powinna przekraczać 120 mg (4 tabletki).
Gliclazide MB może zastąpić tabletki gliklazydu o regularnym uwalnianiu (80 mg) w dawkach od 1 do 4 tabletek na dobę. W przypadku pominięcia jednej lub więcej dawek leku nie należy przyjmować większej dawki nastepny krok(Następnego dnia).
W przypadku zastąpienia innego leku hipoglikemizującego tabletkami Gliclazide MB 30 mg nie jest wymagany okres przejściowy. Należy najpierw uzupełnić dzienną dawkę innego leku i dopiero następnego dnia rozpocząć przyjmowanie tego leku.
Jeśli pacjent był wcześniej leczony lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika w dawce większej niż długi okres półtrwania, konieczne jest uważne monitorowanie (kontrola stężenia glukozy we krwi) przez 1-2 tygodnie, aby uniknąć hipoglikemii będącej konsekwencją resztkowych skutków wcześniejszej terapii.
Tabletki Gliclazide MB można stosować w połączeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną.
Pacjenci z niewydolność nerek łatwe i średni stopień ciężkość, lek jest przepisywany w takich samych dawkach jak u pacjentów z normalna funkcja nerki. W ciężkiej niewydolności nerek tabletki Gliclazide MB są przeciwwskazane.
Pacjenci zagrożeni rozwojem hipoglikemii
U pacjentów zagrożonych wystąpieniem hipoglikemii (niewystarczające lub niezbilansowane odżywianie; ciężkie lub źle wyrównane zaburzenia endokrynologiczne – niedoczynność przysadki i nadnerczy, niedoczynność tarczycy; odstawienie kortykosteroidów po ich długotrwałe użytkowanie i/lub przyjęcie do wysokie dawki; ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (ciężkie choroba niedokrwienna serce, ciężka miażdżyca tętnice szyjne powszechna miażdżyca tętnic) zaleca się stosowanie dawki minimalnej (30 mg) preparatu Gliclazide MB.

Efekt uboczny
Hipoglikemia (z naruszeniem schematu dawkowania i nieodpowiedniej diety): ból głowy, zmęczenie, głód, zwiększona potliwość, poważne osłabienie, kołatanie serca, arytmia, wzrost ciśnienie krwi, senność, bezsenność, pobudzenie, agresywność, niepokój, drażliwość, zaburzenia koncentracji, niezdolność do koncentracji i opóźniona reakcja, depresja, zaburzenia widzenia, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, poczucie bezradności, utrata samokontroli, delirium , konwulsje, płytkie oddychanie, bradykardia, utrata przytomności, śpiączka.
z boku układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha zaparcia (nasilenie tych objawów zmniejsza się podczas przyjmowania posiłków); rzadko – dysfunkcja wątroby (zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna – wymaga odstawienia leku, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, fosfatazy alkalicznej).
Ze strony narządów krwiotwórczych: zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego (niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia).
reakcje alergiczne: świąd pokrzywka, wysypka na skórze, w tym plamisto-grudkowy i pęcherzowy), rumień.
Inne: upośledzenie wzroku.
Są pospolite skutki uboczne pochodne sulfonylomocznika: erytropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, alergiczne zapalenie naczyń; zagrażająca życiu niewydolność wątroby.

Przedawkować
Objawy: hipoglikemia, zaburzenia świadomości, śpiączka hipoglikemiczna. Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny, wprowadzić cukier do środka.
Możliwy rozwój ciężkich stanów hipoglikemii, którym towarzyszy śpiączka, drgawki lub inne zaburzenia neurologiczne. Gdy pojawią się te objawy, karetka powinna być opieka medyczna i natychmiastowej hospitalizacji.
W przypadku podejrzenia lub rozpoznania śpiączki hipoglikemicznej pacjentowi podaje się szybko dożylnie 50 ml 40% roztworu dekstrozy (glukozy). Następnie 5% roztwór dekstrozy (glukozy) wstrzykuje się dożylnie w celu utrzymania wymagany poziom glukoza we krwi.
Po przywróceniu świadomości konieczne jest podanie pacjentowi pokarmu bogatego w łatwo przyswajalne węglowodany(unikać ponowny rozwój hipoglikemia). Uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i obserwacja pacjenta musi być prowadzona przez co najmniej 48 kolejnych godzin. Po tym czasie, w zależności od stanu pacjenta, lekarz prowadzący decyduje o potrzebie dalszej obserwacji. Dializa jest nieskuteczna ze względu na wyraźne wiązanie gliklazydu z białkami osocza.

Interakcje z innymi lekami
Gliklazyd nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny), może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.
Mikonazol (przy podawaniu ogólnoustrojowym i podczas stosowania żelu na błony śluzowe jamy ustnej) nasila hipoglikemiczne działanie leku (hipoglikemia może rozwinąć się aż do śpiączki).
Fenylobutazon (podanie ogólnoustrojowe) nasila działanie hipoglikemizujące leku (wypiera go z połączenia z białkami osocza i/lub spowalnia wydalanie z organizmu), konieczna jest kontrola stężenia glukozy we krwi i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno podczas podawania fenylobutazonu, jak i po jego wycofaniu.
Leki zawierające etanol i etanol nasilają hipoglikemię, hamując reakcje kompensacyjne i mogą przyczyniać się do rozwoju śpiączki hipoglikemicznej.
Na odbiór równoczesny z innymi lekami hipoglikemizującymi (insulina, akarboza, biguanidy), beta-blokerami, flukonazolem, inhibitorami konwertazy angiotensyny (kaptopril, enalapryl), blokerami receptora histaminowego H2 (cymetydyna), inhibitorami monoaminooksydazy, sulfonamidami i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi leki (NLPZ) - wzmacniające działanie hipoglikemizujące i zwiększające ryzyko hipoglikemii.
Danazol – działanie diabetogenne. Konieczna jest kontrola stężenia glukozy we krwi i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno podczas przyjmowania danazolu, jak i po jego odstawieniu.
Chlorpromazyna w dużych dawkach (powyżej 100 mg/dobę) zwiększa stężenie glukozy we krwi, zmniejszając wydzielanie insuliny. Konieczna jest kontrola glikemii i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno podczas przyjmowania chloropromazyny, jak i po jej odstawieniu
GCS (ogólnoustrojowe, dostawowe, zewnętrzne, aplikacja doodbytnicza) zwiększyć poziom glukozy we krwi możliwy rozwój kwasica ketonowa (zmniejszona tolerancja węglowodanów). Konieczna jest kontrola glikemii i dostosowanie dawki gliklazydu, zarówno w trakcie podawania GKS, jak i po ich odstawieniu.
rytodryna, salbutamol, terbutalina ( podanie dożylne) - zwiększają poziom glukozy we krwi. Zaleca się kontrolę glikemii iw razie potrzeby przeniesienie chorego na insulinoterapię.

Specjalne instrukcje
Leczenie tabletkami Gliclazide MB przeprowadza się wyłącznie w połączeniu z dietą niskokaloryczną, niskowęglowodanową. Konieczne jest regularne monitorowanie zawartości glukozy we krwi na czczo i po posiłkach, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia lekiem.
Tabletki Gliclazide MB można podawać wyłącznie pacjentom otrzymującym regularne posiłki, koniecznie ze śniadaniem i zapewniając wystarczającą podaż węglowodanów.
Przepisując lek należy pamiętać, że w wyniku przyjmowania pochodnych sulfonylomocznika może rozwinąć się hipoglikemia, aw niektórych przypadkach w ciężkiej i długotrwałej postaci, wymagającej hospitalizacji i podawania glukozy przez kilka dni. Hipoglikemia występuje częściej w dieta niskokaloryczna, po długotrwałym lub intensywnym wysiłku fizycznym, po spożyciu alkoholu lub podczas jednoczesnego przyjmowania kilku leków hipoglikemizujących.
W celu uniknięcia rozwoju hipoglikemii konieczny jest staranny i indywidualny dobór dawek oraz zapewnienie pacjentowi pełna informacja o proponowanym leczeniu.
W przypadku przeciążenia fizycznego i emocjonalnego oraz zmiany diety konieczne jest dostosowanie dawki tabletek Gliclazide MB.
Szczególnie wrażliwi na działanie leków hipoglikemizujących: osoby starsze; pacjenci nie otrzymują zrównoważone odżywianie, z ogólnym stanem osłabienia; u pacjentów z niedoczynnością przysadki-nadnerczy.
Beta-adrenolityki, klonidyna, rezerpina, guanetydyna mogą maskować kliniczne objawy hipoglikemii. Należy ostrzec pacjentów o zwiększonym ryzyku hipoglikemii w przypadku przyjmowania etanolu, NLPZ, na czczo.
W przypadku przyjmowania etanolu (alkoholu) możliwe jest również wystąpienie zespołu disulfiramopodobnego (ból brzucha, nudności, wymioty, ból głowy).
Duży interwencje chirurgiczne i urazy, rozległe oparzenia, choroba zakaźna z zespołem gorączkowym może wymagać zniesienia doustnych leków hipoglikemizujących i wyznaczenia insulinoterapii. Możliwy jest rozwój wtórnej lekooporności (należy ją odróżnić od pierwotnej, w której lek już przy pierwszej wizycie nie daje oczekiwanego efekt kliniczny).
Podczas leczenia tabletkami Gliclazide MB pacjent musi zaprzestać picia alkoholu i (lub) leków zawierających etanol oraz produkty żywieniowe.
Podczas leczenia tabletkami Gliclazide MB pacjent musi regularnie oznaczać stężenie glukozy i hemoglobiny glikowanej we krwi, zawartość glukozy w moczu.
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie innych czynności niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwagę i szybkość reakcje psychomotoryczne.

Formularz zwolnienia
Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg. 10 tabletek w blistrach. 10, 20 tabletek w polimerowych słoikach.
Każdy słoiczek, 1, 2, 3, 6 blistrów wraz z instrukcją użycia umieszczany jest w opakowaniach kartonowych.

Najlepiej spożyć przed datą
3 lata.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Warunki przechowywania
Lista B. W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Warunki wydawania z aptek
Na receptę.

Producent/organizacja akceptująca reklamacje:
otwarty Spółka Akcyjna„Akcyjne Towarzystwo Kurganów preparaty medyczne i produkty „Sintez” (JSC „Sintez”). 640008, Rosja, Kurgan, Ave. Konstytucji, 7

Gliklazyd INN

Nazwa międzynarodowa: gliklazyd

Postać dawkowania: tabletki, tabletki o kontrolowanym uwalnianiu, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Nazwa chemiczna:

N-[[(heksahydrocyklopenta[c]pirolo-2(1H)-ylo)amino]karbonylo]-4-metylobenzenosulfonamid

Działanie farmakologiczne:

Doustny środek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika drugiej generacji. Oprócz wpływu na gospodarkę węglowodanową wpływa na mikrokrążenie. Stymuluje wydzielanie insuliny przez trzustkę, zwiększa wydzielanie insuliny przez glukozę oraz wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny. Stymuluje aktywność enzymów wewnątrzkomórkowych - syntetazy glikogenu mięśniowego. Skraca odstęp czasowy od momentu zjedzenia do rozpoczęcia wydzielania insuliny. Przywraca wczesny szczyt wydzielania insuliny (w przeciwieństwie do innych pochodnych sulfonylomocznika, takich jak glibenklamid i chlorpropamid, które działają głównie podczas drugiej fazy wydzielania). Zmniejsza hiperglikemię poposiłkową, zmniejsza adhezję i agregację płytek krwi, opóźnia rozwój zakrzepicy ciemieniowej, normalizuje przepuszczalność naczyń i zapobiega rozwojowi mikrozakrzepicy i miażdżycy tętnic, przywraca proces fizjologicznej fibrynolizy ciemieniowej, przeciwdziała zwiększonej odpowiedzi epinefryny naczyniowej w mikroangiopatii. Spowalnia rozwój retinopatii cukrzycowej na etapie nieproliferacyjnym; Na nefropatja cukrzycowa w tle długotrwałe użytkowanie występuje znaczny spadek białkomoczu. Nie prowadzi do wzrostu masy ciała, tk. ma dominujący wpływ na wczesny szczyt wydzielania insuliny i nie powoduje hiperinsulinemii; wspomaga odchudzanie u pacjentów otyłych przy odpowiedniej diecie. Ma właściwości przeciwmiażdżycowe, obniża stężenie cholesterolu całkowitego we krwi.

Farmakokinetyka:

Absorpcja jest wysoka. Po przyjmowanie doustne 80 mg TCmax - 4 h, Cmax - 2,2-8 mcg/ml, w dawce 40 mg - odpowiednio 2-3 h i 2-3 mcg/ml. Komunikacja z białkami osocza - 85-97%, objętość dystrybucji - 0,35 l / kg. Css we krwi uzyskuje się po 2 dniach. T1 / 2 - 8-20 h. Metabolizowany w wątrobie, z utworzeniem 8 metabolitów. Ilość głównego metabolitu znajdującego się we krwi wynosi 2-3% całości zażyty lek, nie ma właściwości hipoglikemizujących, ale ma wpływ na mikrokrążenie. Wydalany przez nerki - 70% w postaci metabolitów, mniej niż 1% w postaci niezmienionej; Z stołek- 12% jako metabolity. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu - stężenie w osoczu wzrasta stopniowo, osiągając plateau 6-12 godzin po podaniu. Wchłanianie i biodostępność są wysokie, spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania. T1 / 2 - 16 h. U osób w podeszłym wieku nie ma klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych.

Wskazania:

Cukrzyca typu 2 (u dorosłych, przy nieskuteczności diety i ćwiczeń fizycznych).

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, cukrzyca typu 1, cukrzycowa kwasica ketonowa, stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek, ciąża, laktacja, wiek do 18 lat. Alkoholizm, starość.

Schemat dawkowania:

Wewnątrz, podczas posiłków, inicjał dzienna dawka- 80 mg, średnia dzienna dawka to 160-320 mg (dla 2 dawek - rano i wieczorem). Dawka zależy od wieku, stopnia zaawansowania cukrzycy, stężenia glukozy we krwi na czczo i 2 godziny po posiłku. Tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 30 mg należy przyjmować raz dziennie ze śniadaniem. Jeśli lek został pominięty, następnego dnia nie należy zwiększać dawki. Zalecana dawka początkowa to 30 mg (w tym dla osób powyżej 65 roku życia). Każdą kolejną zmianę dawki można przeprowadzić po co najmniej dwutygodniowym okresie. Dzienna dawka nie powinna przekraczać 120 mg. Jeśli pacjent był wcześniej leczony lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika o dłuższym T1/2 (np. chlorpropamid), konieczna jest uważna obserwacja (1-2 tyg.), aby uniknąć hipoglikemii z powodu nałożenia się ich skutków. Schemat dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku lub z przewlekłą niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (CC 15-80 ml/min) jest identyczny z opisanym powyżej. W połączeniu z insuliną w ciągu dnia zaleca się 60-180 mg.

Skutki uboczne:

Hipoglikemia (z naruszeniem schematu dawkowania i nieodpowiedniej diety): ból głowy, zmęczenie, głód, zwiększone pocenie się, silne osłabienie, kołatanie serca, senność, bezsenność, pobudzenie, agresywność, niepokój, drażliwość, nieuwaga, niezdolność do koncentracji i spowolnienie reakcji, depresja, zaburzenia widzenia, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia czucia, zawroty głowy, poczucie bezradności, utrata samokontroli, delirium, drgawki, nadmierna senność, utrata przytomności, spłycenie oddechu, bradykardia. Ze strony układu pokarmowego: niestrawność (nudności, biegunka, uczucie ciężkości w nadbrzuszu), zmniejszony apetyt - nasilenie zmniejsza się po spożyciu z pokarmem; rzadko - nieprawidłowa czynność wątroby (żółtaczka cholestatyczna, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych). Ze strony narządów krwiotwórczych: zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego (niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia). Reakcje alergiczne: świąd, pokrzywka, wysypka plamisto-grudkowa. Inne: podrażnienie skóry i błon śluzowych Przedawkowanie. Objawy: hipoglikemia, zaburzenia świadomości, śpiączka hipoglikemiczna. Leczenie: jeżeli pacjent jest przytomny, wprowadzić cukier do środka; z zaburzeniami świadomości – w/w wprowadzenie hipertonicznego roztworu dekstrozy (40%), 1-2 mg glukagonu/m2, monitorowanie stężenia glukozy we krwi co 15 minut, a także oznaczanie pH, mocznika, kreatyniny i elektrolitów we krwi. Po przywróceniu świadomości konieczne jest podanie pacjentowi pokarmu bogatego w łatwo przyswajalne węglowodany (w celu uniknięcia ponownego rozwoju hipoglikemii). Z obrzękiem mózgu - mannitol i deksametazon.

Specjalne instrukcje:

Poważne interwencje chirurgiczne i urazy, rozległe oparzenia, choroby zakaźne z zespołem gorączkowym mogą wymagać zniesienia doustnych leków hipoglikemizujących i wyznaczenia insuliny. Pacjentów należy ostrzec o zwiększonym ryzyku hipoglikemii w przypadku przyjmowania etanolu (w tym rozwoju reakcji disulfiramopodobnych: ból brzucha, nudności, wymioty, ból głowy), NLPZ i na czczo. Dostosowanie dawki jest konieczne w przypadku przeciążenia fizycznego i emocjonalnego, zmiany diety. Szczególnie wrażliwi na działanie leków hipoglikemizujących są osoby w podeszłym wieku, pacjenci nieotrzymujący zbilansowanej diety, w stanie ogólnego osłabienia, chorzy z niewydolnością przysadkowo-nadnerczową. Objawy kliniczne hipoglikemię można maskować podczas przyjmowania beta-blokerów, klonidyny, rezerpiny, guanetydyny. W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcja:

Inhibitory ACE (kaptopril, enalapryl), blokery receptora histaminowego H2 (cymetydyna), leki przeciwgrzybicze (mikonazol, flukonazol), NLPZ (fenylobutazon, azapropazon, oksyfenbutazon), fibraty (klofibrat, bezafibrat), leki przeciwgruźlicze (etionamid), salicylany, rząd antykoagulantów kumarynowych, steryd anaboliczny, beta-blokery, inhibitory MAO, sulfonamidy długo działające, cyklofosfamidy, biguanidy, chloramfenikol, fenfluramina, akarboza, fluoksetyna, guanetydyna, pentoksyfilina, tetracyklina, teofilina, leki blokujące wydzielanie kanalikowe, rezerpina, bromokryptyna, dizopiramid, pirydoksyna, insulina, allopurinol, etanol i leki zawierające etanol zwiększają działanie. Osłabiają działanie barbituranów, kortykosteroidów, leków adrenostymulujących (epinefryna, klonidyna), leków przeciwpadaczkowych (fenytoina), BMKK, inhibitorów anhydrazy węglanowej (acetazolamid), diuretyków tiazydowych, chlortalidonu, furosemidu, triamterenu, asparaginazy, baklofenu, danazolu, diazoksydu, izoniazydu, morfiny , rytodryna, salbutamol, terbutalina, glukagon, ryfampicyna, hormony Tarczyca, Sole Li+, w dużych dawkach - kwas nikotynowy, chlorpromazyna, doustne środki antykoncepcyjne i estrogeny. Zwiększa ryzyko rozwoju dodatkowy skurcz komorowy na tle glikozydów nasercowych. Leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego zwiększają ryzyko mielosupresji.

| gliklazyd

Analogi (rodzaje, synonimy)

Przepis

Przedstawiciel: Tab. Gliclazidi 0,08
D.t.d.: Nr 60 w tab.
S: 1 tabletka 2 razy dziennie z posiłkami.

efekt farmakologiczny

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika II generacji. Stymuluje wydzielanie komórek insuliny β trzustki. Zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na glukozę. Normalizuje profil glikemiczny po kilku dniach kuracji. Skraca odstęp czasowy od momentu zjedzenia do rozpoczęcia wydzielania insuliny. Przywraca wczesny szczyt wydzielania insuliny. Gliklazyd zmniejsza adhezję i agregację płytek krwi, zwiększa aktywność fibrynolityczną i poprawia mikrokrążenie. Normalizuje przepuszczalność naczyń i wykazuje właściwości antyoksydacyjne. Obniża stężenie cholesterolu całkowitego i trójglicerydów we krwi.

Tryb aplikacji

Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie w zależności od ciężkości choroby. Dawki terapeutyczne wynoszą 40-320 mg (w zależności od poziomu glikemii). Na początku leczenia lek jest przepisywany w dawce 40-160 mg rano przed posiłkami, następnie dawkę można zwiększyć do 320 mg. W zależności od ciężkości choroby dawka leku może wynosić od 1 do 4 tabletek dziennie. W połączeniu z insuliną w ciągu dnia zaleca się 60-180 mg.

Wskazania

Cukrzyca typu 2.

Przeciwwskazania

cukrzyca typu 1 (zależna od insuliny);
- kwasica ketonowa;
- kwasica mleczanowa (w tym historia);
- stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa;
- wyraźne naruszenia lub ciężka niewydolność czynności nerek;
- wyraźne naruszenia lub ciężka niewydolność czynności wątroby;
- niedoczynność i nadczynność tarczycy;
- ciąża;
- okres laktacji;
- dziecięca i adolescencja do 18 lat;
- Nadwrażliwość na składniki leku.

Skutki uboczne

z boku układ hormonalny: hipoglikemia.
- Z układu pokarmowego: zmiana wrażenia smakowe; bardzo rzadko - nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia lub biegunki.
- Od strony układu krwiotwórczego: małopłytkowość, agranulocytoza lub leukopenia (zwykle odwracalna), niedokrwistość.
- Od strony ośrodkowego układu nerwowego: osłabienie, ból głowy, zawroty głowy.
- Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, rumień, pokrzywka (łagodna i odwracalna).

Formularz zwolnienia

Patka. 80 mg: 60 lub 120 szt.
Tabletki są białe, okrągłe, płasko-cylindryczne, ze ścięciami i krzyżykiem po jednej stronie.
1 zakładka.
gliklazyd 80 mg
Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu lub wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa, hydroksypropyloceluloza, koloidalny dwutlenek krzemu.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
120 szt. - Plastikowe słoiki.

UWAGA!

Informacje na stronie, którą przeglądasz, zostały stworzone wyłącznie w celach informacyjnych iw żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ma na celu zapoznanie pracowników służby zdrowia Dodatkowe informacje o niektórych lekach, podnosząc tym samym poziom ich profesjonalizmu. Stosowanie leku „” w bezbłędnie zapewnia konsultację ze specjalistą, a także jego zalecenia dotyczące sposobu aplikacji i dawkowania wybranego przez Ciebie leku.

Instrukcja użycia

Instrukcje użytkowania gliklazydu

Forma dawkowania

Tabletki są białe lub białe z kremowym odcieniem, z linią podziału po jednej stronie. Dozwolona jest lekka marmurkowatość.

Mieszanina

Każda tabletka zawiera Substancja czynna: gliklazyd -60,0 mg.

Substancje pomocnicze: hypromeloza – 70,0 mg; celuloza mikrokrystaliczna – 68,0mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 1,0 mg; stearynian magnezu -1,0 mg

Farmakodynamika

Gliklazyd jest pochodną sulfonu i l-mocznika, doustnym lekiem hipoglikemizującym, który różni się od podobne leki obecność pierścienia heterocyklicznego zawierającego N z wiązaniem endocyklicznym.

Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi poprzez stymulację wydzielania insuliny (3-komórki wysepek Langerhansa). Wzrost stężenia insuliny poposiłkowej i peptydu C utrzymuje się po 2 latach terapii. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika, działanie to opiera się na na wzrost reakcji 3-komórek wysepek Langerhansa na fizjologiczną stymulację glukozą.

Oprócz wpływu na metabolizm węglowodanów, gliklazyd ma wpływ na naczynia krwionośne.

Wpływ na wydzielanie insuliny

W cukrzycy typu 2 gliklazyd przywraca wczesny szczyt wydzielania insuliny w odpowiedzi na spożycie glukozy i nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Obserwuje się znaczny wzrost wydzielania insuliny w odpowiedzi na stymulację spowodowaną spożyciem pokarmu lub podaniem glukozy.

Efekty krwionośne

Gliklazyd zmniejsza ryzyko zakrzepicy małych naczyń, wpływając na mechanizmy mogące powodować rozwój powikłań w cukrzycy: częściowe zahamowanie agregacji i adhezji płytek krwi oraz zmniejszenie stężenia czynników aktywujących płytki krwi (beta-tromboglobulina, tromboksan B2), a także przywrócenie aktywności fibrynolitycznej śródbłonka naczyniowego i zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu.

Intensywna kontrola glikemii za pomocą gliklazydu o zmodyfikowanym uwalnianiu (docelowa hemoglobina glikozylowana (HbA1c)< 6.5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического produkt leczniczy(np. metformina, inhibitor alfa-glukozydazy, pochodna tiazolo-dynodionu lub insulina). Podczas stosowania gliklazydu w grupie intensywnej kontroli glikemii ( przeciętny czas trwania okres obserwacji 4,8 roku, średnia HbA1c 6,5%) w porównaniu ze standardową grupą kontrolną (średnia HbA1c 7,3%) wykazał istotne zmniejszenie względnego ryzyka łącznej częstości występowania powikłań makro- i mikronaczyniowych o 10% z powodu: znaczące zmniejszenie względne ryzyko wystąpienia poważnych powikłań mikronaczyniowych o 14%, rozwoju i progresji nefropatii o 21%, wystąpienia i progresji mikroalbuminurii o 9%, makroalbuminurii o 30% oraz rozwoju powikłań nerkowych o 11%. Korzyści z intensywnej kontroli glikemii za pomocą gliklazydu nie zależą od wyników leczenia lekami hipotensyjnymi.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym gliklazyd jest całkowicie wchłaniany. Stężenie gliklazydu w osoczu wzrasta stopniowo w ciągu pierwszych 6 godzin, plateau utrzymuje się od 6 do 12 godzin. Zmienność osobnicza jest niska. Spożycie pokarmu nie wpływa na szybkość ani stopień wchłaniania gliklazydu.

Dystrybucja

Około 95% leku wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 30 litrów.

Przyjmowanie leku Gliclazide MB w dawce 60 mg raz na dobę zapewnia utrzymanie skutecznego stężenia gliklazydu w osoczu krwi przez ponad 24 godziny.

Metabolizm

Gliklazyd jest metabolizowany głównie w wątrobie. W osoczu nie ma aktywnych metabolitów.

hodowla

Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów, mniej niż 1% jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania gliklazydu wynosi średnio 16 godzin (zakres od 12 do 20).

Liniowość

Zależność między przyjętą dawką (do 120 mg) a polem powierzchni pod krzywą farmakokinetyki stężenie-czas jest liniowa. Populacje specjalne

U osób w podeszłym wieku nie obserwuje się klinicznie istotnych zmian parametrów farmakokinetycznych.

Skutki uboczne

Hipoglikemia (z naruszeniem schematu dawkowania i nieodpowiedniej diety): ból głowy, silne uczucie głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, drażliwość, pobudzenie, zmniejszona koncentracja, opóźniona reakcja, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowład, zaburzenia percepcji, zawroty głowy, osłabienie, drgawki, bradykardia, delirium, zaburzenia oddychania awaria, senność, utrata przytomności z możliwym rozwojem śpiączki, aż do śmierci.

Można również zauważyć reakcje adrenergiczne: wzmożone pocenie się, „lepkość” skóry, niepokój, tachykardię, podwyższone ciśnienie krwi, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca i dusznicę bolesną.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zaparcia (nasilenie tych objawów zmniejsza się podczas przyjmowania z pokarmem).

Ze skóry i Tkanka podskórna: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, wysypka plamisto-grudkowa, wysypka pęcherzowa.

Z krwi i system limfatyczny: niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, granulocytopenia. Z reguły zjawiska te są odwracalne w przypadku przerwania terapii.

Od strony wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych” (aminotransferaza asparaginianowa (ACT), aminotransferaza alaninowa (ALT), fosfataza zasadowa), zapalenie wątroby ( pojedyncze przypadki). Wraz z pojawieniem się żółtaczki cholestatycznej konieczne jest przerwanie terapii.

Ze strony narządu wzroku: może wystąpić zaburzenia przejściowe widzenie spowodowane zmianami stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku terapii.

Częste działania niepożądane pochodnych sulfonylomocznika: erytropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia, alergiczne zapalenie naczyń, hiponatremia. Również podczas przyjmowania innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano wzrost aktywności enzymów „wątrobowych", zaburzenia czynności wątroby (np. z rozwojem cholestazy i żółtaczki) oraz zapalenie wątroby. Objawy te zmniejszały się z czasem po odstawieniu leków sulfonylomocznikowych, ale w niektórych przypadkach prowadziła do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Funkcje sprzedaży

recepta

Specjalne warunki

Podczas przyjmowania pochodnych sulfonylomocznika, w tym gliklazydu, może rozwinąć się hipoglikemia, w niektórych przypadkach w ciężkiej i długotrwałej postaci, wymagającej hospitalizacji i dożylnego podawania roztworu dekstrozy przez kilka dni.

Lek Gliclazide MB można przepisać tylko pacjentom, których posiłki są regularne i obejmują śniadanie. Bardzo ważne jest utrzymanie odpowiedniej podaży węglowodanów

Jedzenie, bo ryzyko wystąpienia hipoglikemii wzrasta przy nieregularnym lub niedostatecznym odżywianiu, a także przy spożywaniu pokarmów ubogich w węglowodany. Hipoglikemia jest bardziej prawdopodobna przy diecie niskokalorycznej, po długotrwałym lub intensywnym wysiłku fizycznym, po spożyciu alkoholu lub podczas jednoczesnego przyjmowania kilku leków hipoglikemizujących.

Z reguły objawy hipoglikemii ustępują po jedzeniu, bogate w węglowodany(na przykład cukier). Należy pamiętać, że przyjmowanie substancji słodzących nie pomaga w eliminacji objawów hipoglikemii. Doświadczenie z innymi pochodnymi sulfonylomocznika sugeruje, że hipoglikemia może nawrócić pomimo skutecznego początkowego złagodzenia tego stanu. W przypadku nasilenia lub przedłużania się objawów hipoglikemii, nawet w przypadku przejściowej poprawy stanu po spożyciu posiłku bogatego w węglowodany, konieczne jest udzielenie pomocy medycznej w nagłych wypadkach, aż do hospitalizacji.

Aby uniknąć rozwoju hipoglikemii, konieczny jest staranny indywidualny dobór leków i schematu dawkowania, a także przekazanie pacjentowi pełnej informacji na temat proponowanego leczenia.

Zwiększone ryzyko hipoglikemii można zaobserwować w następujące przypadki:

Odmowa lub niezdolność pacjenta (zwłaszcza osób starszych) do przestrzegania zaleceń lekarza i kontrolowania ich stanu;

Niewystarczające i nieregularne posiłki, pomijanie posiłków, post i zmiana diety;

Brak równowagi między aktywnością fizyczną a ilością przyjmowanych węglowodanów;

niewydolność nerek;

ciężka niewydolność wątroby;

Przedawkowanie leku Gliclazide MB;

Niektóre zaburzenia endokrynologiczne (choroby tarczycy, niedoczynność przysadki i nadnerczy);

Jednoczesny odbiór niektórych leków. Sulfonylomoczniki mogą powodować niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ponieważ gliklazyd jest pochodną sulfonylomocznika, należy zachować ostrożność przepisując go pacjentom z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Należy ocenić możliwość przepisania leku hipoglikemizującego innej grupy.

Niewydolność wątroby lub nerek U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek właściwości farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne gliklazydu mogą ulec zmianie. Hipoglikemia, która rozwija się u tych pacjentów, może być dość długa, w takich przypadkach konieczna jest natychmiastowa odpowiednia terapia.

Informacje dla pacjentów

Konieczne jest poinformowanie chorego i jego rodziny o ryzyku wystąpienia hipoglikemii, jej objawach oraz przesłankach sprzyjających jej rozwojowi. Pacjenta należy poinformować o potencjalnym ryzyku i korzyściach proponowanego leczenia. Pacjentowi należy wyjaśnić znaczenie diety, potrzebę regularnych ćwiczeń fizycznych i regularnej kontroli glikemii. Niewystarczająca kontrola glikemii Kontrola glikemii u pacjentów leczonych hipoglikemią może być zaburzona w następujących przypadkach: gorączka, uraz, choroba zakaźna lub poważna operacja. W tych warunkach może być konieczne przerwanie leczenia lekiem Gliclazide MB i przepisanie leczenia insuliną.

U wielu pacjentów skuteczność doustnych leków hipoglikemizujących, m.in. gliklazydu ma tendencję do zmniejszania się po dłuższym okresie leczenia. Efekt ten może być spowodowany zarówno postępem choroby, jak i zmniejszeniem odpowiedzi terapeutycznej na lek. Zjawisko to nazywane jest lekoopornością wtórną, którą należy odróżnić od pierwotnej, w której lek nie daje oczekiwanego efektu klinicznego już przy pierwszej wizycie. Przed zdiagnozowaniem pacjenta z wtórnym lekooporność konieczna jest ocena prawidłowości doboru dawki i przestrzegania zalecanej diety.

Kontrola wskaźników laboratoryjnych

W celu oceny kontroli glikemii zaleca się regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi na czczo oraz hemoglobiny glikozylowanej. Ponadto wskazane jest regularne przeprowadzanie samokontroli poziomu glukozy we krwi. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Pacjenci powinni być świadomi objawów hipoglikemii i zachować ostrożność podczas podawania. pojazdy lub praca wymagająca wysoka prędkość reakcje psychomotoryczne, szczególnie na początku terapii.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 z niedostateczną skutecznością terapii dietetycznej, ćwiczeń fizycznych i odchudzania. Zapobieganie powikłaniom cukrzycy: zmniejszenie ryzyka powikłań mikronaczyniowych (nefropatia, retinopatia) i makronaczyniowych (zawał mięśnia sercowego, udar mózgu) u chorych na cukrzycę typu 2 poprzez intensywną kontrolę glikemii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gliklazyd lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy;

cukrzyca typu 1;

Cukrzycowa kwasica ketonowa, cukrzycowy stan przedśpiączkowy, śpiączka cukrzycowa;

ciężka niewydolność nerek lub wątroby;

Przyjmowanie mikonazolu;

Ciąża i laktacja;

OSTROŻNIE

Podeszły wiek, nieregularna i/lub niezbilansowana dieta, ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (m.in. choroba niedokrwienna serca, miażdżyca), niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy lub przysadki, niedoczynność przysadki, niewydolność nerek i/lub wątroby, długotrwała terapia glikokortykosteroidami (GKS) , alkoholizm, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

STOSOWAĆ W CIĄŻY I PODCZAS KARMIENIA PIERSIĄ

Brak doświadczenia w stosowaniu gliklazydu w okresie ciąży.

Dane dotyczące stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika w czasie ciąży są ograniczone.

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych nie stwierdzono działania teratogennego gliklazydu.

Doustne leki hipoglikemizujące nie są stosowane w czasie ciąży. Insulina jest lekiem z wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży. Zaleca się zastąpienie przyjmowania gliklazydu insulinoterapią zarówno w przypadku planowanej ciąży, jak i w przypadku, gdy ciąża zaszła w trakcie przyjmowania leku.

okres karmienia piersią

Biorąc pod uwagę brak danych dotyczących przyjmowania gliklazydu w mleku kobiecym oraz ryzyka wystąpienia hipoglikemii u noworodków, karmienie piersią jest przeciwwskazane w trakcie farmakoterapii.

interakcje pomiędzy lekami

1) Leki nasilające działanie gliklazydu (zwiększone ryzyko hipoglikemii):

Przeciwwskazane kombinacje

Mikonazol (podawanie ogólnoustrojowe lub aplikacja żelu na błonę śluzową jamy ustnej): nasila hipoglikemiczne działanie gliklazydu (hipoglikemia może prowadzić do śpiączki).

Fenylobutazon (podanie ogólnoustrojowe) nasila hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika (wypiera je z połączenia z białkami osocza i/lub spowalnia ich wydalanie z organizmu). Lepiej jest użyć innego leku przeciwzapalnego. Jeśli fenylobutazon jest konieczny, należy ostrzec pacjenta o konieczności kontrolowania stężenia glukozy we krwi. Jeśli to konieczne, dawkę gliklazydu należy dostosować w trakcie i po przyjęciu fenylobutazonu.

Etanol: nasila hipoglikemię poprzez hamowanie reakcji wyrównawczych, może przyczyniać się do rozwoju śpiączki hipoglikemicznej. Trzeba odmówić leki, które obejmują etanol i spożycie alkoholu.

Skojarzenia wymagające zachowania środków ostrożności Przyjmowanie gliklazydu w skojarzeniu z niektórymi lekami (na przykład innymi lekami hipoglikemizującymi – insuliną, akarbozą, biguanidami; beta-blokerami, flukonazolem; inhibitorami konwertazy angiotensyny – kaptoprilem, enalaprylem; blokerami receptora histaminowego H2; inhibitorami oksydazy monoaminowej; sulfonamidy, klarytromycyna i niesteroidowe leki przeciwzapalne) towarzyszy nasilenie działania hipoglikemizującego i ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

2) Leki osłabiające działanie gliklazydu:

Danazol: ma działanie diabetogenne. W przypadku recepcji ten lek konieczne, zaleca się pacjentowi uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. W przypadku konieczności jednoczesnego przyjmowania leków zaleca się dostosowanie dawki gliklazydu zarówno podczas podawania danazolu, jak i po jego odstawieniu.

Kombinacje wymagające środków ostrożności.

Chloropromazyna: w dużych dawkach (powyżej 100 mg na dobę) zwiększa stężenie glukozy we krwi, zmniejszając wydzielanie insuliny. Zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. W przypadku konieczności jednoczesnego przyjmowania leków zaleca się dostosowanie dawki gliklazydu zarówno podczas podawania chloropromazyny, jak i po jej odstawieniu.

GCS (ogólnoustrojowe i zastosowanie miejscowe: śródstawowe, zewnętrzne i podanie doodbytnicze): zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwym rozwojem kwasicy ketonowej (zmniejszenie tolerancji węglowodanów). Zaleca się uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. W przypadku konieczności jednoczesnego przyjmowania leków może zaistnieć konieczność dostosowania dawki środka hipoglikemizującego zarówno w trakcie podawania GKS, jak i po ich odstawieniu. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (podanie dożylne): (agoniści receptora 32-adrenergicznego zwiększają stężenie glukozy we krwi.

Trzeba zapłacić Specjalna uwaga znaczenie samokontroli poziomu glukozy we krwi. W razie konieczności zaleca się przeniesienie chorego na insulinoterapię.

Połączenia, które należy rozważyć Leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna): Pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, gdy są przyjmowane razem. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.

Ceny gliklazydu w innych miastach

Kup gliklazyd,Gliklazyd w Petersburgu,Gliklazyd w Nowosybirsku,Gliklazyd w Jekaterynburgu,Gliklazyd w Niżnym Nowogrodzie,Gliklazyd w Kazaniu,Gliklazyd w Czelabińsku,
Dawka dzienna to 30-120 mg (1-4 tabletki) w 1 dawce. Zaleca się połykać tabletkę w całości, bez rozgryzania i kruszenia.

W przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek leku, nie należy przyjmować większej dawki w następnej dawce, pominiętą dawkę należy przyjąć następnego dnia. Podobnie jak w przypadku innych leków hipoglikemizujących, dawkę leku w każdym przypadku należy dobierać indywidualnie, w zależności od stężenia glukozy we krwi i hemoglobiny glikozylowanej (HbA1c).

W przypadku zastąpienia produktu Gliclazide MB innym lekiem hipoglikemizującym nie jest wymagany okres przejściowy. Należy najpierw przerwać przyjmowanie tego leku, a dopiero potem przyjąć lek Gliclazide MB. Wybór dawki

Dobór dawki należy przeprowadzić w zależności od poziomu stężenia glukozy we krwi po rozpoczęciu leczenia. Każdą kolejną zmianę dawki można przeprowadzić po co najmniej dwutygodniowym okresie.

Leczenie podtrzymujące

Dzienna dawka podtrzymująca wynosi od 1 do 3-4 tabletek i nie powinna przekraczać 120 mg.

Gliclazide MB można stosować w skojarzeniu z biguanidynami, inhibitorami alfa-glukozy idazy lub insuliną.

Pacjenci zagrożeni wystąpieniem hipoglikemii U pacjentów zagrożonych wystąpieniem hipoglikemii (niewystarczające lub niezbilansowane odżywianie; ciężkie lub źle wyrównane zaburzenia endokrynologiczne – niedoczynność przysadki i nadnerczy, niedoczynność tarczycy; odstawienie GKS po ich długotrwałym stosowaniu i/lub dużych dawkach; ciężka choroba układu sercowo-naczyniowego (ciężka choroba niedokrwienna serca, ciężka miażdżyca tętnic szyjnych, rozległa miażdżyca tętnic) zaleca się stosowanie dawki minimalnej (30 mg) Gliclazide MB.

Zapobieganie powikłaniom cukrzycy W celu uzyskania intensywnej kontroli glikemii, oprócz diety i ćwiczenia aż do osiągnięcia docelowego poziomu HbA1c. Należy pamiętać o ryzyku hipoglikemii. Dodatkowo do terapii można dołączyć inne leki hipoglikemizujące, takie jak metformina, inhibitor alfa-glukozydazy, pochodna tiazolidynodionu czy insulina.

Przedawkować

Przedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika, w tym gliklazydu, może prowadzić do rozwoju hipoglikemii, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Umiarkowane objawy hipoglikemii bez zaburzeń świadomości lub objawów neurologicznych koryguje się poprzez spożycie węglowodanów, dostosowanie dawki i/lub zmianę diety. Uważne monitorowanie stanu pacjenta powinno być kontynuowane do momentu uzyskania pewności, że nic nie zagraża jego zdrowiu.

Być może rozwój ciężkich stanów hipoglikemii, którym towarzyszy śpiączka, drgawki lub inne zaburzenia neurologiczne. Gdy pojawią się takie objawy, konieczna jest pomoc medyczna w nagłych wypadkach i natychmiastowa hospitalizacja.

W przypadku podejrzenia lub rozpoznania śpiączki hipoglikemicznej pacjentowi wstrzykuje się dożylnie 50 ml 40% roztworu dekstrozy (glukozy). Następnie wlew dożylny 5% roztworu dekstrozy w celu utrzymania wymaganego stężenia glukozy we krwi około 1 g/l. Konieczne jest uważne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i monitorowanie pacjenta.

Klasa pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji obejmuje wiele Skuteczne środki. Wśród nich Gliclazide cieszy się dobrą opinią, jeśli ściśle przestrzega się zaleceń endokrynologa i instrukcji użytkowania.

Forma wydania, skład i opakowanie

Produkowany w postaci płaskich cylindrycznych tabletek o białym kolorze. Skład obejmuje:

  • gliklazyd (30, 60 lub 80 mg) - substancja czynna;
  • hypromeloza;
  • celuloza mikrokrystaliczna;
  • aerozol;
  • stearynian wapnia;
  • talk;
  • laktoza jednowodna.

Dwie formy wydania:

  • słoiki po 10 lub 20 tabletek;
  • blistry (każdy po 10 tabletek, w opakowaniu zawierającym 1, 2, 3 lub 6 blistrów).
  • „Gliklazyd” o długotrwałym działaniu jest dostępny w opakowaniach po 15 lub 30 sztuk.

INN, producenci

Międzynarodowa nazwa to gliklazyd.

Wyprodukowane przez dwie firmy:

  • „Pharmstandard”, Rosja. Produkują głównie tabletki o przedłużonym działaniu.
  • „Ozon”, Rosja.

Cena

Zależy od producenta, ale średnio za 30 tabletek po 60 mg - 170 rubli, za 60 tabletek po 30 mg - około 130 rubli.

efekt farmakologiczny

„Gliklazyd” – środek obniżający poziom glukozy we krwi, odnosi się do pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji. Gdy jest stosowany, następuje wydzielanie insuliny w trzustce, spada indeks cukru, wzrasta wrażliwość. komórki tkanki na insulinę, skraca się czas od rozpoczęcia posiłku do uwolnienia insuliny. Dodatkowo zwiększa się efektywność wydzielania insuliny w drugiej fazie i zmniejsza się ryzyko wystąpienia hipoglikemii poposiłkowej.

Dodatkowo następuje spadek produkcji glukozy w wątrobie, przez co poprawiają się wyniki badań glukozy na czczo. Zmniejszone ryzyko zakrzepicy. Lek ma właściwości przeciwutleniające, co jest również ważne dla diabetyków.

Farmakokinetyka

Jednorazowa dawka leku pozwala na utrzymanie odpowiedniego stężenia substancji we krwi w ciągu dnia. Wchłaniany przez przewód pokarmowy, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Maksymalne stężenie ustala się 4-6 godzin po rozpoczęciu działania. Metabolizm zachodzi w komórkach wątroby. Lek jest wydalany przez nerki (po 8 godzinach przy zwykłym przyjmowaniu „gliklazydu” i 16 godzin - przedłużony).

Wskazania

  • cukrzyca typu 2 z niedostateczną dietą i ćwiczeniami fizycznymi;
  • profilaktyka powikłań cukrzycy insulinoniezależnej.

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na składniki;
  • cukrzyca typu 1;
  • kwasica ketonowa;
  • leukopenia;
  • śpiączka w historii;
  • naruszenia funkcjonowania wątroby i nerek, niewydolność;
  • nietolerancja laktozy, złe wchłanianie;
  • niedrożność jelit;
  • urazy i stany ostre;
  • nadczynność i niedoczynność tarczycy;
  • ciąża, laktacja;
  • dzieciństwo;
  • przyjmowanie niektórych leków (danazol, fenylobutazon, mikonazol).

Instrukcja użytkowania (dawkowanie)

Minimalna dawka jednorazowa to 30 mg, częściej przyjmowana ze śniadaniem. Następnie ilość leku dostosowuje się zgodnie z wynikami analiz. Maksymalna dozwolona dawka wynosi 120 mg. Lek o przedłużonym działaniu jest w stanie zastąpić "gliklazyd" regularnym uwalnianiem.

Skutki uboczne

  • Nudności wymioty.
  • zapalenie wątroby i żółtaczka.
  • Zaparcie.
  • Niedokrwistość, inne zaburzenia hematopoezy.
  • Reakcje alergiczne.
  • Zaburzenia widzenia.
  • Erytropenia lub agranulocytoza.
  • Pancytopenia.
  • Niewydolność wątroby.

Przedawkować

W przypadku przekroczenia przepisanej dawki może rozwinąć się hipoglikemia, która objawia się następującymi objawami:

  • zmęczenie, osłabienie;
  • ból głowy;
  • nudności wymioty;
  • kardiopalmus;
  • konwulsje;
  • zaburzenia świadomości aż do jej utraty i śpiączki.

Łagodną formę usuwa się poprzez spożywanie pokarmów wzbogaconych węglowodanami. Umiarkowane do ciężkiego – poprzez wstrzyknięcie roztworu dekstrozy lub glukagonu, zjedzenie posiłku bogatego w węglowodany i skontaktowanie się z lekarzem w celu dostosowania dawki. Płukanie żołądka i dializa w takich przypadkach nie są wystarczająco skuteczne.

interakcje pomiędzy lekami

Może być stosowany w połączeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy, insuliną.

Działanie „Gliklazydu” może jedynie wzmacniać substancje takie jak:

  • inhibitory ACE i MAO;
  • steryd anaboliczny;
  • beta-blokery;
  • fluoksetyna;
  • cymetydyna;
  • salicylany;
  • mikonazol;
  • flukonazol;
  • teofilina;
  • pentoksyfilina;
  • tetracykliny.

Efekt osłabia jednoczesne stosowanie:

  • barbiturany;
  • glukokortykoidy;
  • sympatykomimetyki;
  • saluretyki;
  • środki antykoncepcyjne lub estrogeny;
  • ryfampicyna.

Sam gliklazyd wpływa na działanie leków przeciwzakrzepowych. Zaleca się ciągłe monitorowanie stanu wspólne przyjęcie z innymi lekami.

Zgodność z alkoholem

Lek jest niezgodny z etanolem - może rozwinąć się zespół podobny do disulfiramu, podobny w objawach do zatrucia. Ogólnie diabetykom odradza się picie alkoholu ze względu na jego zawartość negatywny wpływ na organizm i zwiększają ryzyko hipoglikemii.

Specjalne instrukcje

Może uzależniać - po około 2 latach może zaistnieć potrzeba przejścia na insulinę.

W trakcie leczenia konieczne jest przestrzeganie diety, diety bez przerw.

Istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii, dlatego ważne jest monitorowanie swojego samopoczucia. Jest to szczególnie ważne w sytuacjach stresowych, po wysiłku fizycznym, w Terapia skojarzona, w osłabieniu kondycja fizyczna i na starość.

Przerwij jazdę z powodu możliwy upadek poziom glukozy.

WAŻNY! Lek jest wydawany tylko na receptę!

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących stosowania „gliklazydu” w okresie ciąży i karmienia piersią. Aby uniknąć rozwoju naruszeń u płodu, stosowanie tego środka jest zabronione. Kobietom w ciąży częściej przepisywana jest insulinoterapia, ponieważ znacznie zmniejsza to ryzyko hipoglikemii. W przypadku zajścia w ciążę pacjentka z cukrzycą jest zawsze przenoszona leki doustne dla insuliny.

Zastosowanie w dzieciństwie i starości

Nie stosować u dzieci poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych z badań klinicznych.

Należy go stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ są oni szczególnie wrażliwi na składniki leku, istnieje większe ryzyko hipoglikemii.

Warunki przechowywania

Zaleca się przechowywanie leku w suchym miejscu, z dala od bezpośredniego kontaktu promienie słoneczne miejsce niedostępne dla dzieci. Temperatura przechowywania nie wyższa niż 25°C. Okres ważności wynosi 3 lata, po jego upływie tabletki są usuwane.

Porównanie z analogami

Lek ma kilka analogów, które również będą przydatne do rozważenia.

Nazwa, substancja czynna Producent Zalety i wady cena, pocierać.
„”, gliklazyd. Servier, Francja. Plusy: nie ma oporności na lek, jest to kompletny analog gliklazydu.

Wady: droższe.

 Od 250; na lek o przedłużonym działaniu - około 320.
„”, chlorowodorek metforminy. „Gedeon Richter”, Węgry; „Teva”, Izrael; Canonpharma, Rosja; „Ozon”, Rosja. Plusy: wysoka wydajność, dostępność.

Wady: dużo skutki uboczne zabronione dzieciom i kobietom w ciąży.

 od 250.
„Glimepiryd”, glimepiryd. „Pharmstandard”, Rosja. Zalety: skuteczne narzędzie.

Wady: drogie.

 340 (30 tab.)
„Glidiab”, gliklazyd Akrichin, Rosja. Plusy: Tanie i niedrogie.

Wady: nie może być stosowany w leczeniu dzieci.

 140 (tabl. 60)
„”, glibenklamid. „Ozon”, Rosja. Plusy: tanie i dostępny środek, skuteczny we właściwościach.

Wady: wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych.

 od 100 (tab. 120)

Jakakolwiek zmiana leczenia, zmiana leku dokonywana jest wyłącznie na polecenie lekarza specjalisty.Zabrania się samoleczenia!