البنسلين هو واحد من المضادات الحيوية الشهيرةفي تاريخ البشرية. وفقًا لمسح أجراه متحف العلوم في لندن ، فإن اكتشاف البنسلين هو ثاني أهم اكتشاف في ترتيب أعظم الاكتشافات البشرية. تم اكتشافه في بداية القرن العشرين ، وبدأ الاستخدام الفعال للبنسلين كدواء خلال الحرب العالمية الثانية.
البنسلين هو منتج نفايات لفطر البنسليوم. له تأثير علاجييمتد إلى جميع البكتيريا موجبة الجرام وبعض البكتيريا سالبة الجرام (المكورات العنقودية والمكورات البنية واللولبيات وما إلى ذلك).
استخدام البنسلين
يجعل التحمل الجيد للبنسلين من الممكن استخدامه في عدد كبير من الأمراض:
- تعفن الدم.
- الغرغرينا الغازية؛
- آفات واسعة النطاق جلدنتيجة الاصابات
- الحمرة.
- خراج الدماغ
- الأمراض المنقولة جنسيا (السيلان ، الزهري) ؛
- حروق عالية (3 و 4) ؛
- التهاب المرارة.
- الالتهاب الرئوي الخانقي والبؤري.
- داء الغليان.
- التهاب العيون.
- أمراض الأذن
- الالتهابات العلوية الجهاز التنفسي.
في طب الأطفال ، يمكن وصف علاج البنسلين من أجل:
- تسمم الدم (نوع من الإنتان مع تكوين خراجات مترابطة في هيئات مختلفة);
- تعفن المنطقة السرية عند الأطفال حديثي الولادة.
- التهاب الأذن والالتهاب الرئوي عند حديثي الولادة والأطفال عمر مبكر;
- ذات الجنب صديديوالتهاب السحايا.
يتم تحرير البنسلين على شكل مسحوق ، يتم تخفيفه بمحلول خاص قبل الحقن. يمكن إجراء الحقن في العضل أو تحت الجلد أو في الوريد. أيضا ، يمكن استخدام محلول البنسلين على شكل استنشاق وقطرات (للأذنين والعينين).
مستحضرات مجموعة البنسلين
نظرا لتأثيره على الخلايا البكتيرية (قمع تفاعلات كيميائيةضروري للحياة والتكاثر الخلايا البكتيرية) يتم تخصيص المستحضرات التي تعتمد على البنسلين لمجموعة تصنيف منفصلة. تشمل أدوية المجموعة الطبيعية من البنسلين ما يلي:
- بروكايين.
- بيسلين.
- ريتاربين.
- جدري؛
- ملح الصوديوم بنزيل بنسلين.
- بنزيل بنسلين ملح البوتاسيوم.
البنسلين الطبيعي له تأثير لطيف على الجسم. بمرور الوقت ، أصبحت البكتيريا مقاومة للبنسلين الطبيعي وبدأت صناعة الأدوية في تطوير البنسلين شبه الاصطناعي:
- الأمبيسلين.
- أوكسيلين.
- الأمبيوكس.
الآثار الجانبية للأدوية شبه الاصطناعية أكثر وضوحًا:
- اضطرابات الجهاز الهضمي.
- دسباقتريوز.
- جلد ردود الفعل التحسسية;
- صدمة الحساسية.
حاليًا ، تم تطوير الجيل الرابع من الأدوية التي تحتوي على البنسلين.
كيف كانت الحياة قبل اختراع المضادات الحيوية؟ عادي التهاب اللوزتين صديديأدت إلى مضاعفات خطيرة من القلب والكلى والمفاصل وفي كثير من الأحيان إلى الوفاة. كان الالتهاب الرئوي في معظم الحالات حكماً بالإعدام. والزهري شوه ببطء وبشكل مؤكد جسم الإنسان. أي مضاعفات التهابيةأثناء الولادة تؤدي دائمًا تقريبًا إلى وفاة كل من الأم والمولود. كثير من أولئك الذين يناضلون اليوم ضد استخدام المضادات الحيوية (وهناك الكثير) لا يدركون ببساطة أنه قبل اكتشاف هذه الأدوية ، عدوىيعني الموت الوشيك.
ولهذا السبب يمكن استدعاء 6 أغسطس 1881 تاريخ مهمفي الطب الحديث ، لأنه كان في هذا اليوم الذي ولد فيه العالم الكسندراكتشف فليمنج أول مضاد حيوي ، البنسلين ، في عام 1928. كيف حدث ذلك ، ما المكانة التي احتلها هذا الدواء وهل يوجد مكان له الممارسة المعاصرةلعلاج الامراض المعدية؟ التفاصيل في مقال جديد على بوابة MedAboutMe.
الدكتور فليمينغ المجهول لفترة طويلةعملت في مستشفى سانت ماري في اسكتلندا. كان اختصاصيًا عامًا ، لكن كان لديه اهتمام نشط بالعوامل المعدية وكيفية تسببها امراض عديدة. في ذلك الوقت ، لم تكن هناك طريقة محددة لمعالجتهم. ومع ذلك ، ما زال الأطباء يحاولون إنقاذ حياة هؤلاء المرضى. للقيام بذلك ، استخدموا طرقًا مختلفة.
- أثناء العملية المعدية ، غالبًا ما يتم إجراء إراقة الدم ، مما جعل من الممكن إخراج الدم الذي يحتوي على عدد كبير من مسببات الأمراض. بعد ذلك اضطر المريض إلى شرب الكثير من السوائل لتعويض فقدان الدم. بالنسبة لهذا الإجراء ، يتم إجراء شق في منطقة وعاء دموي كبير ، أو يتم تطبيق العلقات.
- تم استخدام أعشاب مختلفة ذات مفعول مبيد للجراثيم. تم وضعهم على منطقة الجرح ، أو تم إعطاؤهم مغلي وحقن للشرب.
- كان العلاج التاريخي لمرض الزهري هو الزئبق ، الذي يؤخذ عن طريق الفم ويحقن بقضبان رفيعة مباشرة في مجرى البول. كان الزرنيخ بديلاً ، لكن لا يمكن وصف استخدامه بأنه أكثر فعالية وأمانًا.
- تم وضع الفحم على الجروح ، مما أدى إلى إخراج القيح ، وأحيانًا محلول البروم. تسبب هذا الأخير في حروق خطيرة ، لكن البكتيريا ماتت أيضًا.
لكن في الغالب كان جسم الإنسان يتعامل مع العدوى نفسها. أو لم ينجح. في هذه الحالة تصرفت الانتقاء الطبيعي: سرعان ما مات الأشخاص الذين يعانون من ضعف المناعة ، ومع وجود قوي ، تعافوا وأعطوا ذرية.
كشفت الحرب العالمية الأولى عن نقاط ضعف العلوم الطبية: فقد مات عدد كبير من الجنود المصابين بجروح ملوثة ، حتى لو تم تنفيذها بالكامل. التنضير. لكن هذه قوية و الأشخاص الأصحاءيمكن أن يتعافى ويعيد الانخراط في الأعمال العدائية إذا كان هناك المزيد طريقة فعالةساعدهم. بالتزامن مع علاج الجنود ، بدأ فليمنغ في البحث عن أدوية يمكن أن تقتل البكتيريا. أجرى العديد من التجارب التي لم تتوج بالنجاح. ومع ذلك ، يوم واحد جيد ، قطعة من خبز متعفن. لاحظ العالم أن جميع البكتيريا اختفت عند نقطة الاتصال. هذه الحقيقة اهتمت به كثيرا. وفقًا لإصدار آخر ، حصل القالب على مستعمرات المكورات العقدية التي نشأها العالم ، نظرًا لأنه لم يقم دائمًا بتعقيم أكوابه ، وغالبًا ما لم يغسلها بعد التجارب السابقة.
نتيجة لذلك ، بعد العديد من التجارب ، تمكن من العزلة في شكل نقيمادة تسمى البنسلين. ومع ذلك ، لم يستطع وضعه موضع التنفيذ: لقد كان غير مستقر للغاية. ومع ذلك ، أثبت Fleming أنه يدمر عددًا كبيرًا من الكائنات الحية الدقيقة الأكثر شيوعًا (العقدية ، المكورات العنقودية ، الدفتيريا العصوية ، الممرض الجمرة الخبيثةوإلخ.).
المزيد من المصير للدواء الأول من مجموعة المضادات الحيوية
كانت الموجة العالمية الثانية هي الدافع لمزيد من تطوير علم الأحياء الدقيقة. والسبب لا يزال كما هو: كانت هناك حاجة إلى معالجة الجنود المصابين. نتيجة لذلك ، تمكن عالمان بريطانيان ، فلوري وتشاين ، من عزل البنسلين النقي وإنشاء دواء تم تقديمه لأول مرة شابمع تعفن الدم في عام 1941. تحسنت حالته لفترة ، لكنه مات ، لأن الجرعات المعطاة لم تكن كافية لتدمير الجميع البكتيريا المسببة للأمراض. بعد بضعة أشهر ، تم إعطاء البنسلين لصبي يعاني من نفس الإنتان ، وكانت الجرعة صحيحة ، ونتيجة لذلك تعافى في النهاية. احتفظ العلماء ببطولة بنتائج أعمالهم العلمية ولم يتوقفوا عن التجارب حتى أثناء غارات قاذفات القنابل في ألمانيا النازية.
بدأ في عام 1943 تطبيق واسعالبنسلين لعلاج الأمراض المعدية ومضاعفات ما بعد الإصابات. نتيجة لذلك ، حصل الثلاثة - فليمنج وفلوري وتشاين في عام 1945 على جائزة نوبل. بالفعل في عام 1950 ، أنتجت شركتا الأدوية Pfizer و Merck 200 طن من هذا الدواء.
سرعان ما أطلق على البنسلين لقب "طب القرن العشرين" لأنه أنقذ أرواحًا أكثر من جميع الأنواع الأخرى مجتمعة.
بالطبع ، سرعان ما اكتشفت المخابرات السوفيتية أن نوعًا من الأدوية المضادة للبكتيريا فائقة القوة القائمة على العفن يجري تطويرها في إنجلترا والولايات المتحدة. تحدت قيادة البلاد العلماء للتقدم على الباحثين الأجانب والحصول على هذه المادة بأنفسهم. ومع ذلك ، لم يكن لديهم الوقت للقيام بذلك في وقت سابق: فللمرة الأولى ، تم عزل البنسلين المنزلي بشكله النقي في عام 1942 ، ومنذ عام 1944 تم استخدامه كدواء. مؤلفة الأعمال والتجارب العلمية هي Zinaida Ermolyeva ، لكن اسمها معروف فقط للمتخصصين في مجال علم الأحياء الدقيقة.
منذ عام 1947 ، تم إنشاء مصنع لهذا المضاد الحيوي ، حيث تجاوزت جودته نتائج التجارب الأولى بشكل كبير. نظرًا لوجود "الستار الحديدي" ، كان على العلماء المحليين أن يذهبوا بشكل مستقل إلى اكتشاف هذا الدواء ، حيث لم يتمكنوا من استخدام تجربة زملائهم الأجانب من الولايات المتحدة الأمريكية وبريطانيا العظمى.
كيف يعمل البنسلين؟
آلية عمل البنسلين المضاد الحيوي بسيطة للغاية: فهو يحتوي على 6-أمينوبنسيلانيك أسيد ، الذي يدمر جدار الخليةبعض البكتيريا. هذا يؤدي بسرعة إلى موتهم. في البداية ، تبين أن مجموعة كبيرة جدًا من الميكروبات معرضة لهذا الدواء: من بينها العقديات ، المكورات العنقودية ، القولونية، ومسببات الأمراض مثل التيفوئيد والكوليرا والدفتيريا والزهري ، إلخ. ومع ذلك ، فإن البكتيريا كائنات حية ، وسرعان ما بدأت في تطوير مقاومة لهذا الدواء. وهكذا ، إذا كانت جرعاته الأولية عدة آلاف الوحدات التقليدية 2-3 مرات في اليوم ، إذن لكي يكون للدواء تأثير سريري ، فإن الجرعات الكبيرة مطلوبة اليوم: 1-2 مليون وحدة تقليدية في اليوم. تتطلب بعض الأمراض عمومًا إدارة يومية من 40-60 مليون وحدة تقليدية.
يستخدم الدواء فقط في شكل الحقن (العضلي أو الوريدي). عادة ما يأتي على شكل مسحوق تخفف الممرضة بمحلول ملحي أو مخدر قبل الإعطاء. بعد كل شيء ، كما تعلمون ، فإن حقن البنسلين مؤلمة للغاية.
نقطة سلبية أخرى في العلاج بالبنسلين هي أن نصف عمره هو 3-5 ساعات. هذا هو ، من أجل الحفاظ على معين جرعة العلاج، ست مرات المقدمة ضرورية. وبالتالي ، يتم حقن المريض كل 3 ساعات. هذا أمر مرهق للغاية وبعد 2-3 أيام يحول أردافه إلى غربال ، حيث يستحيل الجلوس أو الاستلقاء.
حاليًا ، الدواء غير فعال ضد البكتيريا والقضبان سالبة الجرام ، ولكنه يحتفظ بتأثير مرضي ضد المكورات العقدية والمكورات العنقودية والعامل المسبب للخناق والجمرة الخبيثة والسيلان. ومع ذلك ، فإن مقاومة (مقاومة) هذه البكتيريا في بعض مناطق بلدنا تصل إلى 25٪ أو أعلى ، مما يقلل بشكل كبير من احتمالية نجاح نتيجة العلاج.
ومع ذلك ، فإن بنية البنسلين الطبيعي وآلية عمله بمثابة أساس لمزيد من التطوير. العلاج الكيميائي المضاد للميكروبات. بدأ العلماء في ابتكار عقاقير أكثر حداثة وفعالية وسهولة في الاستخدام. لقد كان الممثل الأول لمجموعة كاملة من المضادات الحيوية ، بما في ذلك الأمبيسيلين ، والأموكسيسيلين ، وأموكسيلاف ، وغيرها من الأدوية المعروفة للكثيرين.هذه الأدوية أكثر فاعلية ضد جميع الكائنات الحية الدقيقة المذكورة أعلاه ، ولكل منها طيفها الخاص من الإجراءات ومؤشرات الاستخدام .
وبالتالي ، يمكننا القول أن البنسلين الطبيعي لا يستخدم عمليا اليوم. الاستثناءات الوحيدة هي المستشفيات الصغيرة في المناطق النائية من بلدنا. هناك عدة أسباب:
- انخفاض الكفاءة
- الحاجة لستة الحقن العضلي,
- ألم شديد من الحقن.
- لا يزال البنسلين يستخدم بفعالية في علاج جميع مراحل مرض الزهري ، لأن اللولبية الشاحبة تحتفظ بحساسية جيدة لهذا الدواء. بالإضافة إلى ذلك ، فإن ميزته أنه مسموح به أثناء الحمل والرضاعة ، لأنه من المهم جدًا خلال هذه الفترة أن تعالج المرأة من هذا المرض الخطير.
- غالبًا ما يسبب البنسلين ردود فعل تحسسية تصل إلى صدمة الحساسية. يتميز بتفاعل متقاطع مع مضادات حيوية أخرى من بيتا لاكتام ، أي في حالة عدم تحمل هذا الأخير ، لا ينبغي استخدام أي منها. سيتمكن الطبيب فقط من اختيار بديل مناسب لهذا الدواء ، والذي لا يزال متاحًا.
- لطالما نفى ألكسندر فليمنج ، الذي اكتشف البنسلين لأول مرة ، حقيقة هذا الاكتشاف. يقول أن الفطر كان موجودًا قبله ، ولم يكن قادرًا إلا على إثبات تأثيره القاتل للجراثيم. لهذا السبب ، على الأرجح ، لم يحصل العالم على براءة اختراع لاختراعه.
- تم إنتاج البنسلين الطبيعي حصريًا في شكل حقن ، على الرغم من تكرار المحاولات لعمل أقراص. تم تحقيق النجاح فقط بعد ذلك هذا الدواءتم الحصول عليه صناعياً - هكذا ظهر أمينوبنسلين.
- يوجد نصب تذكاري للبنسلين في مدينة زادونسك بمنطقة ليبيتسك. يقع في باحة العيادة البيطرية وهو عبارة عن عمود أحمر-أزرق ملفوف حول دودة ، وعلى رأسه حبة دواء. هذا الهيكل المعماري الغريب للغاية ، الطريقة التي يمكن لبعض سكان مدينة زادونسك فقط الإشارة إليها ، هو النصب التذكاري الوحيد للبنسلين. كما أنه من غير الواضح وجود قرص في بنيته ، لأن الدواء لا يُعطى إلا عن طريق الحقن.
- أطلق اسم "البنسلين" على مجمع جديد لاستطلاع المدفعية. في الوقت الحالي ، يتم إجراء اختبارات الحالة الخاصة بها ومن المقرر أن تبدأ الإنتاج الضخم اعتبارًا من عام 2019.
- في مايو 2017 ، انتشرت أخبار مفادها أن علماء الأحياء كانوا قادرين على "تعليم" الخميرة العادية لإنتاج البنسلين الطبيعي. حتى الآن ، لا تتجاوز هذه التجارب نطاق الاختبارات المعملية التقليدية ، لكن الخبراء يقدمون توقعات متفائلة: هذه الحقيقة يمكن أن تقلل بشكل كبير من تكلفة هذا المضاد الحيوي. صحيح أن الهدف ليس واضحًا تمامًا ، لأنه لا يتم استخدام سوى الأشكال الاصطناعية من المضادات الحيوية البنسلين في كل مكان تقريبًا.
بمجرد اكتشافه ، أنقذ البنسلين ملايين الأرواح علم الطبتلقى دفعة قوية. بدأ آلاف العلماء حول العالم في العمل على مسألة اختراع مضادات حيوية أخرى أكثر فعالية وأمانًا.
قبل شراء مضاد حيوي بنسلين ، يجب عليك قراءة تعليمات الاستخدام بعناية ، وطرق التطبيق والجرعة ، بالإضافة إلى معلومات مفيدة أخرى عن عقار البنسلين. ستجد في موقع "Encyclopedia of Diseases" جميع المعلومات الضرورية: تعليمات خاصة بـ التطبيق الصحيح، والجرعة الموصى بها ، وموانع الاستعمال ، وكذلك ردود الفعل من المرضى الذين سبق لهم استخدام هذا الدواء.
البنسلين (البنسلين) هو منتج نفايات أنواع مختلفةالعفن الفطريات Penicillium notatum ، Penicillium chrysogenum ، إلخ.
عدة أنواع من مركبات البنسلين ، التي يتم الحصول عليها في شكل بلوري ، تنتقل إلى السائل الثقافي لهذه الفطريات.
البنسلين - الخصائص الدوائية
البنسلين هو مضاد حيوي التركيب الكيميائيالذي يقع ثنائي الببتيد يتكون من ثنائي ميثيل سيستئين وأسيتيل سيرين.
ترتبط آلية عمل البنسلين بقمع الأحماض الأمينية واستقلاب الفيتامينات للكائنات الحية الدقيقة وضعف نمو جدارها الخلوي.
تفرز الكلى البنسلين (حوالي 50٪) ؛ في البول ، تتشكل تراكيزه الهامة التي تتجاوز التراكيز في الدم بمقدار 5-10 مرات. يُفرز أيضًا بعض البنسلين في الصفراء.
البنسلين - الخصائص الطبية
البنسلين هو أحد الممثلين الرئيسيين لمجموعة المضادات الحيوية ، يمتلك الدواء مجال واسعالعمل الجراثيم والجراثيم (من مستحضرات البنسلين ، بنزيل بنسلين هو الأكثر نشاطا).
حساسة بشكل خاص للبنسلين هي العقديات ، المكورات الرئوية ، المكورات البنية ، المكورات السحائية ، العوامل المسببة للكزاز ، الغرغرينا الغازية ، الجمرة الخبيثة ، الدفتيريا ، السلالات الفردية المكورات العنقودية المسببة للأمراضوالبروتيا.
البنسلين غير فعال ضد بكتيريا المجموعة المعوية - التيفوئيد - الزحار ، السل ، السعال الديكي ، الزوائف الزنجارية وعصي فريدلاندر ، مسببات مرض الحمى المالطية ، التولاريميا ، الكوليرا ، الطاعون ، وكذلك الريكتسيا ، الفيروسات ، الفطريات والأوليات.
أكثر الأدوية فعالية في العضل من مستحضرات البنسلين. باستخدام طريقة الحقن العضلي ، يتم امتصاص البنسلين بسرعة في الدم (يتم تكوين أقصى تركيز له في الدم بعد 30-60 دقيقة) ويمر بسرعة إلى العضلات والرئتين ونضح الجرح وتجاويف المفاصل.
تغلغل البنسلين من الدم إلى السائل النخاعي غير ذي أهمية ، لذلك ، بالنسبة لالتهاب السحايا والتهاب الدماغ ، يوصى بالاستخدام المشترك للبنسلين - في العضل وداخل البطن.
البنسلين المعطى عن طريق الحقن العضلي يتغلغل بشكل ضعيف في البطن و التجاويف الجنبية، الأمر الذي يتطلب التعرض الموضعي المباشر للبنسلين.
يخترق البنسلين الجنين جيدًا عبر المشيمة.
البنسلين - مؤشرات للاستخدام
يشار إلى استخدام البنسلين:
- مع تعفن الدم (خاصة العقديات) ؛
- في جميع حالات العدوى ذات الصلة المقاومة للسلفانيلاميد (المكورات الرئوية ، والمكورات البنية ، والتهابات المكورات السحائية ، وما إلى ذلك) ؛
- مع عمليات معدية واسعة النطاق ومترجمة بعمق (الفلغمون الشديد ،) ؛
- بعد إصابات بالمشاركة في العملية وإصابة مصفوفات العضلات والعظام الكبيرة ؛
- في فترة ما بعد الجراحة للوقاية من مضاعفات قيحية.
- في الحروق المصابةالدرجة الثالثة والرابعة.
- مع إصابات الأنسجة الرخوة والجروح صدر;
— التهاب السحايا القيحي، خراجات الدماغ ، الحمرة ، السيلان وأشكاله المقاومة للسلفانيلاميد ، الزهري ، داء الدمامل الشديد ، الفطار ، مع التهابات مختلفة في العين والأذن.
في عيادة الأمراض الداخلية ، يستخدم البنسلين لعلاج الالتهاب الرئوي الفصي (مع أدوية السلفانيلاميد) ، والالتهاب الرئوي البؤري ، والإنتان الحاد ، والتهاب المرارة والتهاب الأقنية الصفراوية ، والتهاب الشغاف الإنتاني المطول ، وكذلك للوقاية والعلاج من الروماتيزم.
يستخدم البنسلين في الأطفال: مع الإنتان السري ، تسمم الدم والأمراض السامة الإنتانية لحديثي الولادة ، الالتهاب الرئوي عند الأطفال حديثي الولادة والرضع والأطفال الصغار ، التهاب الأذن الوسطى عند الرضع والأطفال الصغار ، شكل الصرف الصحيالحمى القرمزية ، والدفتيريا الإنتانية السامة (إلزامية بالاشتراك مع مصل خاص) ، والعمليات الجنبية الرئوية غير القابلة للعمل السلفا عقار، ذات الجنب صديدي والتهاب السحايا صديدي ، مع السيلان.
البنسلين - قواعد الاستخدام
يتم تحقيق التأثير المضاد للميكروبات للبنسلين من خلال تأثيره الاستشفائي والموضعي.
يمكن إعطاء مستحضرات البنسلين عن طريق الحقن العضلي وتحت الجلد والوريد ، في التجاويف ، في القناة الشوكية ، عن طريق الاستنشاق ، تحت اللسان (تحت اللسان) ، في الداخل ؛ محليا - على شكل قطرات للعين والأنف وغسول وشطف.
عند تناوله عن طريق الحقن العضلي ، يتم امتصاص البنسلين بسرعة في الدم ، ولكن بعد 3-4 ساعات ، يختفي البنسلين تمامًا منه تقريبًا. من أجل فعالية العلاج في 1 مل من الدم يجب أن تكون 0.1-0.3 وحدة دولية من البنسلين ، لذلك للحفاظ على التركيز العلاجي للدواء في الدم ، يجب إعطاؤه كل 3-4 ساعات.
يتم استخدام البنسلين لعلاج السيلان والزهري والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا النخاعي وفقًا لتعليمات خاصة.
الآثار الجانبية للبنسلين
قد يترافق العلاج بالبنزيل بنسلين والبيسلين والأدوية الأخرى المحتوية على البنسلين مع آثار جانبية ، غالبًا ما تكون ذات طبيعة حساسية.
عادة ما يرتبط حدوث تفاعلات الحساسية تجاه مستحضرات البنسلين بتوعية الجسم بها نتيجة الاستخدام السابق لهذه الأدوية ، وكذلك نتيجة التعرض لها على المدى الطويل: التوعية المهنية للممرضات والأشخاص العاملين في إنتاج المضادات الحيوية.
يتم التعبير عن ردود الفعل التحسسية للبنسلين من الجلد في طفح جلدي محدود أو واسع الانتشار ، شرى وطفح جلدي شبيه بالشرى ، طفح جلدي بقعي ، حويصلي ، بثرى ، أحيانًا تهدد الحياةالتهاب الجلد التقشري.
تم الإبلاغ عن العديد من الحالات (الطاقم الطبي المؤسسات الطبية). لوحظ التهاب الجلد التماسي وردود الفعل من الجلد والأغشية المخاطية مع التعرض العام والتطبيق الموضعي للبنسلين في شكل مراهم ومستحضرات وقطرات للأنف والعينين.
من جانب الجهاز التنفسي ، لوحظ التهاب الأنف والتهاب البلعوم والتهاب الحنجرة والبلعوم ، التهاب الشعب الهوائية الربووالربو القصبي.
من الجانب الجهاز الهضمييتم التعبير عن ردود الفعل التحسسية في التهاب الفم والغثيان والقيء والإسهال.
في بعض الحالات ، يكون التمييز بين نشأة الآثار الجانبية السامة والحساسية أمرًا صعبًا. يشار إلى الأصل التحسسي لهذه الظواهر من خلال دمجها مع الطفح الجلدي ؛ التطور ممكن أيضًا تحت تأثير البنسلين.
في حالة حدوث تفاعلات حساسية من الجلد والجهاز التنفسي والجهاز الهضمي ، يجب إيقاف العلاج بالبنسلين أو تقليل جرعته ، يجب وصف المريض ديفينهيدرامين ، بيبولفين ، سوبراستين ، كلوريد الكالسيوم ، فيتامين ب 1.
يجب أن نتذكر حول إمكانية توعية الجسم حتى في فترة ما قبل الولادة أثناء علاج النساء الحوامل بمستحضرات البنسلين.
صدمة الحساسية مع البنسلين
كبسولات اموكسيسيلين 0.25 جم
أموكسيسيلين دي إس
أموكسيسيلين صوديوم معقم
أموكسيسيلين ساندوز
أموكسيسيلين-راتيفارم
أموكسيسيلين-راتيوفارم 250 TS)
أموكسيسيلين ثلاثي هيدرات
أموكسيسيلين ثلاثي هيدرات (بوريموكس)
الأمبيسلين AMP-KID
أمبيسلين AMP-Forte
أمبيسلين إينوتيك
أمبيسلين صوديوم
أمبيسيلين صوديوم معقم
أمبيسلين- أكوس
أمبيسلين-فيرين
ملح الصوديوم أمبيسلين
أمبيسيلين ملح الصوديوم معقم
أمبيسلين ملح الصوديوم فيال
أمبيسلين ثلاثي هيدرات
كبسولات أمبيسلين ثلاثي الماء 0.25 جم
أقراص أمبيسلين ثلاثي هيدرات 0.25 جم
بنزاثين بنزيل بنسلين معقم
بنزاثين بنزيل بنسلين معقم
بنزيل بنسلين ملح الصوديوم ، بلوري
بنزيل بنسلين ملح الصوديوم معقم
بنزيل بنسلين ملح الصوديوم فيال
بنزيل بنسلين نوفوكايين ملح
بيسلين
فيبيكومبين
جونوفورم
جروناموكس
دانيموكس
ملح ثنائي الصوديوم كاربينيسيلين 1 جم
كلوكساسيللين
كلوكساسيللين الصوديوم
ملح الصوديوم أوكساسيلين
أوكساسيلين ملح الصوديوم معقم
أقراص ملح أوكساسيللين الصوديوم
ملح الصوديوم البنسلين جي
البنسلين جي ملح الصوديوم معقم
بنتريكسيل
بيبراسيل
بيسلين
بروكايين بنسلين جي 3 ميجا
بروكاين بنزيل بنسلين
بروكايين بنزيل بنسلين معقم
بروستافلين
بوريسيلين
Retarpen 1.2.0 تحديث
Retarpen 2.4.1 تحديث
ستانداسيلين
فينوكسي ميثيل بنسلين
فينوكسي ميثيل بنسلين (للتعليق)
أقراص فينوكسي ميثيل بنسلين
Flemoxin Solutab
فلوكلوكساسيلين
هيكونسيل
إكستينسيلين
أولا - مستحضرات البنسلين التي تم الحصول عليها عن طريق التخليق البيولوجي (البنسلينات التخليقية الحيوية):
I.1. للإعطاء بالحقن (مدمر في البيئة الحمضية للمعدة):
- مدة قصيرة:
بنزيل بنسلين (ملح الصوديوم) ،
بنزيل بنسلين (ملح البوتاسيوم) ؛
- عمل طويل الأمد:
بنزيل بنسلين (ملح نوفوكائين) ،
بيسلين -1 ،
بيسلين -5.
أنا 2. للإدارة المعوية (مقاومة للأحماض):
فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس).
ثانيًا. البنسلينات شبه الاصطناعية
II.1. للإعطاء المعوي والمعوي (المقاوم للأحماض):
- مقاومة البنسليناز:
أوكساسيلين (ملح الصوديوم) ،
نافسيلين.
- طيف واسع من الإجراءات:
الأمبيسلين ،
أموكسيسيلين.
II.2. للإعطاء بالحقن (تم تدميره في البيئة الحمضية للمعدة)
- نطاق واسع من المفعول ، بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa:
كاربينيسيلين (ملح ثنائي الصوديوم) ،
تيكارسيلين ،
أزلوسيلين.
II.3. للإدارة المعوية (مقاومة للأحماض):
كاربينيسيلين (إندانيل الصوديوم) ،
كارفيسيلين.
وفقًا لتصنيف البنسلين الذي قدمه I.B. ميخائيلوف (2001) ، يمكن تقسيم البنسلينات إلى 6 مجموعات:
1. البنسلين الطبيعي (بنزيل بنسلين ، بيسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين).
2. إيزوكسازول بنسلين (أوكساسيلين ، كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيلين).
3. أميدنوبنسلين (أمدينوسيللين ، بيفامدينوسيللين ، باكامدينوسيللين ، أسيدوسيللين).
4. أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، تالامبيسيلين ، باكامبيسيلين ، بيفامبيسيلين).
5. كاربوكسبنسلين (كاربينيسيلين ، كارفيسيلين ، كارينداسيلين ، تيكارسيلين).
6. يوريدوبنسلين (أزلوسيللين ، ميزلوسيلين ، بيبيراسيلين).
تم أخذ مصدر الاستلام ، وطيف الإجراءات ، بالإضافة إلى الدمج مع بيتا لاكتامازات ، في الاعتبار عند إنشاء التصنيف الوارد في الدليل الفيدرالي (النظام المعياري) ، الإصدار الثامن.
1. طبيعي:
بنزيل بنسلين (البنسلين جي) ،
فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس) ،
بنزاثين بنزيل بنسلين ،
بنزيل بنسلين البروكين ،
بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.
2. أنتيستافيلوكوكال:
أوكساسيلين.
3. الطيف الممتد (أمينوبنسلين):
الأمبيسلين ،
أموكسيسيلين.
4. فعال ضد Pseudomonas aeruginosa:
- كربوكسي بنسلين:
تيكارسيلين.
- ureidopenicillins:
أزلوسيلين ،
بيبيراسيلين.
5. مع مثبطات بيتا لاكتاماز (محمي بالمثبطات):
أموكسيسيلين / كلافولانات ،
الأمبيسلين / سولباكتام ،
تيكارسيلين / كلافولانات.
البنسلين الطبيعي (الطبيعي) هو مضاد حيوي ضيق الطيف يؤثر على البكتيريا موجبة الجرام والكوتشي. يتم الحصول على البنسلينات الحيوية من وسط زراعة حيث يتم زراعة سلالات معينة من العفن (البنسليوم). هناك عدة أنواع من البنسلين الطبيعي ، وأكثرها نشاطًا واستمرارية هو بنزيل بنسلين. في الممارسة الطبية ، يستخدم بنزيل بنسلين في شكل أملاح مختلفة - الصوديوم والبوتاسيوم والنوفوكائين.
جميع البنسلينات الطبيعية لها نشاط مماثل في مضادات الميكروبات. يتم تدمير البنسلينات الطبيعية بواسطة بيتا لاكتامازات ، وبالتالي فهي غير فعالة لعلاج التهابات المكورات العنقودية ، لأن. في معظم الحالات ، تنتج المكورات العنقودية بيتا لاكتاماز. وهي فعالة بشكل أساسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (بما في ذلك Streptococcus spp. ، بما في ذلك Streptococcus pneumoniae ، Enterococcus spp.) ، Bacillus spp. ، Listeria monocytogenes ، Erysipelothrix rhusiopathiae ، cocci سالبة الجرام (Neisseria meningitidis ، النيسرية البنية) ، وبعض اللاهوائيات (Peptostreptococcus spp. ، Fusobacterium spp.) ، spirochetes (Treponema spp. ، Borrelia spp. ، Leptospira spp.). عادة ما تكون الكائنات سالبة الجرام مقاومة ، باستثناء المستدمية دوكري و باستوريلا مالتوسيدا. فيما يتعلق بالفيروسات (العوامل المسببة للأنفلونزا ، شلل الأطفال ، الجدري ، إلخ) ، المتفطرة السلية ، العامل المسبب لداء الأميبات ، الكساح ، الفطريات ، البنسلين غير فعال.
البنزيل بنسلين فعال بشكل رئيسي ضد الكوتشي موجب الجرام. أطياف عمل مضاد للجراثيمبنزيل بنسلين وفينوكسي ميثيل بنسلين متطابقان تقريبًا. ومع ذلك ، فإن بنزيل بنسلين هو 5-10 مرات أكثر نشاطًا من الفينوكسي ميثيل بنسلين ضد النيسرية الحساسة. وبعض اللاهوائية. يوصف فينوكسي ميثيل بنسلين للعدوى درجة متوسطةجاذبية. يتم تحديد نشاط مستحضرات البنسلين بيولوجيًا من خلال التأثير المضاد للبكتيريا على سلالة معينة من المكورات العنقودية الذهبية. يؤخذ نشاط 0.5988 ميكروغرام من ملح الصوديوم البلوري النقي كيميائياً لبنزيل بنسلين لكل وحدة عمل (1 ED).
تتمثل العيوب المهمة للبنزيل بنسلين في عدم استقراره تجاه بيتا لاكتامازات (عندما يتم شق حلقة بيتا لاكتام إنزيميًا بواسطة بيتا لاكتامازات (البنسليناز) مع تكوين حمض البنسيلانيك ، يفقد المضاد الحيوي نشاطه المضاد للميكروبات) ، وامتصاص طفيف في المعدة (يستلزم ذلك) طرق الحقن) ونشاط منخفض نسبيًا ضد معظم الكائنات الحية سالبة الجرام.
في الظروف الطبيعيةمستحضرات بنزيل بنسلين لا تخترق جيدا في السائل الدماغي الشوكي ، ومع ذلك ، مع الالتهاب سحايا المخزيادة النفاذية من خلال BBB.
البنزيل بنسلين ، المستخدم في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم عالية الذوبان ، يعمل لفترة قصيرة - 3-4 ساعات ، لأن. يفرز بسرعة من الجسم وهذا يتطلب حقن متكررة. في هذا الصدد ، تم اقتراح استخدام أملاح بنزيل بنسلين ضعيفة الذوبان (بما في ذلك ملح نوفوكايين) وبنزاثين بنزيل بنسلين في الممارسة الطبية.
أشكال مطولة من بنزيل بنسلين ، أو مستودع بنسلينات: بيسلين -1 (بنزاثين بنزيل بنسلين) ، بالإضافة إلى الأدوية المركبة القائمة عليها - بيسلين 3 (بنزيل بنزيل بنسلين + بنزيل بنسلين الصوديوم + بنزيل بنسيللين ، نوفوسيللين الصوديوم) novocaine salt)) ، هي معلقات لا يمكن إعطاؤها إلا عن طريق الحقن العضلي. يتم امتصاصها ببطء من موقع الحقن ، مما يؤدي إلى إنشاء مستودع فيها أنسجة عضلية. هذا يسمح لك بالحفاظ على تركيز المضاد الحيوي في الدم لفترة طويلة وبالتالي تقليل تكرار تناول الدواء.
يتم استخدام جميع أملاح بنزيل بنسلين بالحقن ، tk. يتم تدميرها في البيئة الحمضية للمعدة. من البنسلين الطبيعي ، خواص حمض المستقرة ، على الرغم من وجودها في درجة منخفضة، يمتلك فقط الفينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس). يختلف الفينوكسي ميثيل بنسلين كيميائيًا عن البنزيل بنسلين عن طريق وجود مجموعة فينوكسي ميثيل بدلاً من مجموعة بنزيل في الجزيء.
يستخدم بنزيل بنسلين في حالات العدوى بالمكورات العقدية ، بما في ذلك العقدية الرئوية ( المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب، التهاب السحايا) ، العقدية المقيحة (التهاب اللوزتين العقدية ، القوباء ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف) ، مع التهابات المكورات السحائية. البنزيل بنسلين هو المضاد الحيوي المفضل في علاج الغرغرينا الغازية.
يشار إلى البيسيلين ، أولاً وقبل كل شيء ، إذا كان من الضروري الحفاظ على تركيزات فعالة في الجسم لفترة طويلة. يتم استخدامها لمرض الزهري والأمراض الأخرى التي تسببها اللولبية الشاحبة (الداء العليقي) ، التهابات العقديات(باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العقدية من المجموعة ب) - التهاب اللوزتين الحاد، حمى قرمزية، التهابات الجروحالحمرة والروماتيزم.
في عام 1957 ، تم عزل حمض 6-aminopenicillanic من البنسلين الطبيعي وبدأ تطوير الأدوية شبه الاصطناعية على أساسه.
6- حمض أمينوبنسيلانيك - أساس جزيء كل البنسلين ("قلب البنسلين") - مركب حلقي غير متجانس يتكون من حلقتين: ثيازوليدين وبيتا لاكتام. يرتبط الجذور الجانبية بحلقة بيتا لاكتام ، والتي تحدد أنها ضرورية الخصائص الدوائيةجزيء الدواء الناتج. في البنسلين الطبيعي ، تعتمد بنية الجذر على تكوين الوسط الذي تعتمد عليه Penicillium spp.
يتم الحصول على البنسلينات شبه الاصطناعية عن طريق التعديل الكيميائي عن طريق إضافة جذور مختلفة إلى جزيء حمض 6-أمينوبنسيلانيك. وهكذا ، تم الحصول على البنسلين بخصائص معينة:
- مقاومة عمل البنسليناز (بيتا لاكتاماز) ؛
- مقاومة للأحماض ، فعالة عند تناولها عن طريق الفم ؛
- مع مجموعة واسعة من الإجراءات.
إيزوكسازول بنسلين (بنسلين إيزوكسازوليل ، بنسليناز مستقر ، بنسلينات مضادة للمكورات العنقودية). تنتج معظم المكورات العنقودية إنزيمًا محددًا بيتا لاكتاماز (بنسليناز) وهي مقاومة للبنزيل بنسلين (80-90٪ من سلالات المكورات العنقودية الذهبية تكون البنسليناز).
الدواء الرئيسي المضاد للمكورات العنقودية هو أوكساسيلين. تشمل مجموعة الأدوية المقاومة للبنسليناز أيضًا كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيللين ، ميثيسيلين ، نافسيلين وديكلوكساسيللين ، والتي ، بسبب السمية العالية و / أو الفعالية المنخفضة ، لم تجد استخدامًا سريريًا.
يشبه طيف التأثير المضاد للبكتيريا للأوكساسيلين تأثير البنزيل بنسلين ، ولكن نظرًا لمقاومة الأوكساسيلين للبنسليناز ، فهو فعال ضد المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز والمقاومة للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين ، وكذلك مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.
عن طريق النشاط ضد المكورات موجبة الجرام (بما في ذلك المكورات العنقودية التي لا تنتج بيتا لاكتاماز) ، إيزوكسازول بنسلين ، بما في ذلك. الأوكساسيلين أدنى بكثير من البنسلين الطبيعي ، وبالتالي ، في الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للبنزيل بنسلين ، فهي أقل فعالية من الأخير. Oxacillin غير فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام (باستثناء Neisseria spp.) ، اللاهوائية. في هذا الصدد ، يشار إلى أدوية هذه المجموعة فقط في الحالات التي يُعرف فيها أن العدوى ناتجة عن سلالات المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز.
الاختلافات الرئيسية في الحرائك الدوائية بين إيزوكسازول بنسلين والبنزيل بنسلين:
- امتصاص سريع ولكن غير كامل (30-50٪) من القناة الهضمية. يمكنك استخدام هذه المضادات الحيوية بالحقن (in / m ، in / in) والداخل ، ولكن قبل 1-5 ساعة من الوجبات ، لأن. لديهم مقاومة منخفضة لحمض الهيدروكلوريك ؛
— درجة عاليةالارتباط بألبومين البلازما (90-95٪) وعدم القدرة على إزالة إيزوكسازول بنسلينات من الجسم أثناء غسيل الكلى ؛
- ليس فقط إفراز كلوي ، ولكن أيضًا إفراز كبدي ، لا حاجة لتعديل نظام الجرعات في الفشل الكلوي الخفيف.
رئيسي الأهمية السريريةأوكساسيلين - علاج عدوى المكورات العنقودية التي تسببها سلالات مقاومة للبنسلين من المكورات العنقودية الذهبية (باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، MRSA). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للأوكساسيلين والميثيسيلين شائعة في المستشفيات (تم إيقاف الميثيسيلين ، أول بنسلين مقاوم للبنسليناز). عادة ما تكون سلالات المستشفات والمكتسبة من المجتمع من المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للأوكساسيلين / الميثيسيلين مقاومة للأدوية المتعددة - فهي مقاومة لجميع بيتا لاكتامس ، وغالبًا أيضًا للماكروليدات والأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات. الأدوية المفضلة لعدوى بكتيريا MRSA هي الفانكومايسين أو لينزوليد.
يعتبر النافسيلين أكثر نشاطًا بقليل من الأوكساسيلين وغيره من البنسلينات المقاومة للبنسليناز (ولكنها أقل نشاطًا من بنزيل بنسلين). يخترق نافسيلين BBB (تركيزه في السائل النخاعي كافٍ لعلاج التهاب السحايا بالمكورات العنقودية) ، ويتم إفرازه بشكل رئيسي مع الصفراء (التركيز الأقصى في الصفراء أعلى بكثير من المصل) ، وبدرجة أقل - عن طريق الكلى. يمكن استخدامها عن طريق الفم أو بالحقن.
Amidinopenicillins عبارة عن بنسلينات ضيقة الطيف ، ولكن لها نشاط سائد ضد البكتيريا المعوية سالبة الجرام. مستحضرات Amidinopenicillin (amdinocillin، pivamdinocillin، bacamdinocillin، acidocillin) غير مسجلة في روسيا.
البنسلينات ذات طيف ممتد من النشاط
وفقًا للتصنيف الذي قدمه د. خاركيفيتش ، المضادات الحيوية شبه الاصطناعية واسعة الطيف مقسمة إلى المجموعات التالية:
1. الأدوية التي لا تؤثر على Pseudomonas aeruginosa:
- أمينوبنسلين: أمبيسيلين ، أموكسيسيلين.
ثانيًا. الأدوية الفعالة ضد Pseudomonas aeruginosa:
- كاربوكسبنسلين: كاربينيسيلين ، تيكارسيلين ، كارفيسيلين.
- يوريدوبنسلين: بيبيراسيلين ، أزلوسيلين ، ميزلوسيلين.
Aminopenicillins هي مضادات حيوية واسعة الطيف. يتم تدمير كل منهم بواسطة بيتا لاكتامازات من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.
يستخدم الأموكسيسيلين والأمبيسلين على نطاق واسع في الممارسة الطبية. الأمبيسلين هو سلف مجموعة الأمينوبنسلين. فيما يتعلق بالبكتيريا موجبة الجرام ، فإن الأمبيسلين ، مثله مثل جميع البنسلينات شبه الاصطناعية ، أقل فعالية من البنزيل بنسلين ، ولكنه متفوق على الأوكساسيلين.
للأمبيسيلين والأموكسيسيلين أطياف عمل مماثلة. بالمقارنة مع البنسلين الطبيعي ، يمتد الطيف المضاد للميكروبات للأمبيسيلين والأموكسيسيلين إلى السلالات الحساسة من البكتيريا المعوية ، الإشريكية القولونية, المتقلبة الرائعة، السالمونيلا ، الشيغيلة ، المستدمية النزلية ؛ يعمل البنسلين الطبيعي الأفضل على الليستريا المستوحدة والمكورات المعوية الحساسة.
من بين جميع بيتا لاكتام الفم ، يحتوي الأموكسيسيلين على أعلى فعالية ضد المكورات العقدية الرئوية ، والتي تقاوم البنسلين الطبيعي.
الأمبيسلين غير فعال ضد السلالات المكونة للبنسليناز من Staphylococcus spp. ، جميع سلالات Pseudomonas aeruginosa ، ومعظم سلالات Enterobacter spp. ، Proteus vulgaris (الإندول الإيجابي).
يتم إنتاج المستحضرات المركبة ، على سبيل المثال ، الأمبيوكس (الأمبيسيلين + أوكساسيلين). الجمع بين الأمبيسلين أو بنزيل بنسلين مع أوكساسيللين أمر منطقي ، لأن. يصبح نطاق العمل مع هذه المجموعة أوسع.
الفرق بين الأموكسيسيلين (وهو أحد المضادات الحيوية الفموية الرائدة) والأمبيسيلين هو خصائصه الحركية الدوائية: عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأموكسيسيلين بسرعة أكبر ويتم امتصاصه جيدًا في الأمعاء (75-90٪) من الأمبيسيلين (35-50٪) ، التوافر البيولوجي لا يعتمد على تناول الطعام. يخترق الأموكسيسيلين بشكل أفضل في بعض الأنسجة ، بما في ذلك. في الجهاز القصبي الرئوي ، حيث يكون تركيزه أعلى مرتين من التركيز في الدم.
أهم الاختلافات في المعلمات الحركية الدوائية للأمينوبنسلين من بنزيل بنسلين:
- إمكانية التعيين في الداخل ؛
- ارتباط ضئيل ببروتينات البلازما - 80٪ من الأمينوبنسلينات تبقى في الدم في صورة حرة - واختراق جيد للأنسجة وسوائل الجسم (مع التهاب السحايا ، يمكن أن تكون التركيزات في السائل النخاعي 70-95٪ من التركيزات في الدم) ؛
- تعدد التعيينات الأدوية المركبة- 2-3 مرات في اليوم.
المؤشرات الرئيسية لتعيين أمينوبنسلين هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والتهابات الكلى والمسالك البولية ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والقضاء على هيليكوباكتر بيلوري (أموكسيسيلين) ، والتهاب السحايا.
ميزة عمل غير مرغوب فيه aminopenicillins هو تطور الطفح الجلدي "الأمبيسيلين" ، وهو طفح لطاخي حطاطي ذو طبيعة غير تحسسية ، والذي يختفي بسرعة عند التوقف عن تناول الدواء.
واحدة من موانع لتعيين أمينوبنسلين هو.
العمر الافتراضي وظروف التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف محمي من الضوء. تاريخ انتهاء الصلاحية فردي ومشار إليه في التعليمات الخاصة بكل دواء من مجموعة البنسلين.
نريد أن نستدير انتباه خاصأن وصف المضاد الحيوي البنسلين مقدم لأغراض إعلامية فقط! لمزيد من الدقة و معلومات مفصلةا المنتجات الطبيةالبنسلين ، يرجى الرجوع حصريًا إلى تعليقات الشركة المصنعة! لا تداوي نفسك بأي حال من الأحوال! يجب عليك بالتأكيد استشارة الطبيب قبل استخدام الدواء!
البنسلين هو أحد أكثر أنواع البنسلين شيوعًا مستحضرات مبيد للجراثيم، يتم إنتاجه في شكل أقراص وكمسحوق للحقن. يحتوي الدواء على مجموعة واسعة من التطبيقات ويستخدم بنشاط للقضاء على العديد من الأمراض ذات الطبيعة البكتيرية. معظم شكل فعالاستخدام المخدرات - الحقن.
وصف وتكوين الدواء
البنسلين هو أول عامل مبيد للجراثيم يتم الحصول عليه من نفايات الكائنات الحية الدقيقة. يُدعى مخترعه ألكسندر فليمنج ، الذي اكتشف المضاد الحيوي عن طريق الصدفة ، واكتشف تأثيره المضاد للميكروبات.
تم الحصول على العينات الأولى من الدواء في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية من قبل العلماء Balezina و Yermolyeva في منتصف القرن العشرين. بعد ذلك ، بدأ إنتاج الدواء على نطاق صناعي. في أواخر الخمسينيات من القرن العشرين ، تم الحصول أيضًا على البنسلينات الاصطناعية.
حاليًا ، تُستخدم أربع مجموعات من البنسلين في الطب:
- أصل طبيعي
- مركبات شبه اصطناعية
- aminopenicillins مع مجموعة واسعة من التطبيقات ؛
- البنسلين واسع الطيف للجراثيم.
للحقن ، استخدم ملح الصوديوم البنسلين جي 500 ألف وحدة دولية أو 1 مليون وحدة دولية. في سلاسل الصيدليات ، يمكن شراء هذا المسحوق في عبوات زجاجية محكمة الغلق بسدادة مطاطية. قبل الاستخدام المباشر ، يتم تخفيف المسحوق بالماء. في الصيدلية ، يمكن الحصول على العلاج بوصفة طبية.
الخصائص الدوائية
بطريقتي الخاصة التركيب الكيميائيالبنسلين هو حمض لتكوين الأملاح. تعمل منتجاتها التخليقية على قضبان مكونة للأبواغ اللاهوائية والبكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، مما يمنع تخليق جدرانها. الأكثر نشاطا وذات صلة اليوم هو عقار بنزيل بنسلين.
يتم إعطاء عقار البنسلين عن طريق الحقن العضلي ومباشرة بعد الاستخدام المباشر يدخل مجرى الدم ويتركز بسرعة في العضلات والمفاصل وآفات الأنسجة. لوحظ أعلى درجة من تركيز التركيبة بعد نصف ساعة إلى ساعة بعد العملية.
تركيز الدواء في السائل النخاعي و تجويف البطنالحد الأدنى. تفرز التركيبة من خلال الكلى والصفراء. عمر النصف يصل إلى ساعة ونصف.
مؤشرات للاستخدام
يتم علاج البنسلين عن طريق الحقن مع تطور الالتهابات البكتيرية ، بما في ذلك:
- التهاب الرئة البؤري والخانقي.
- التهاب العظم والنقي المزمن والحاد.
- الدبيلة الجنبية
- تسمم الدم؛
- أنواع التهاب الشغاف الحادة وتحت الحاد.
- التهاب اللوزتين؛
- حمى قرمزية؛
- العمليات الالتهابية المعدية للدماغ.
- الحمرة.
- الجمرة الخبيثة.
- داء الدمامل ومضاعفاته.
- التهاب المرارة الحاد.
- السيلان.
- الروماتيزم.
- الأمراض البكتيرية الالتهابية في المسالك البولية والأعضاء التناسلية.
- الخناق؛
- علم أمراض الأنف والأذن والحنجرة
- آفات جلدية قيحية.
- حمى.
- داء الشعيات.
هام: لا يستخدم البنسلين فقط لعلاج الأمراض التي تصيب الإنسان ، ولكن أيضًا للقضاء على الأمراض في الحيوانات وهو أحد أكثر أدوية غير مكلفةمن نوع.
طرق العلاج باستخدام البنسلين
وفقًا لتعليمات الاستخدام ، يُسمح بتناول الدواء بأربع طرق رئيسية ، اعتمادًا على نوع ومدى الآفة:
- في القناة الشوكية
- عن طريق الوريد.
- عضليًا.
- تحت الجلد.
يتم إجراء الحقن كل ثلاث إلى أربع ساعات ، مع الحفاظ على محتوى التركيبة بحيث يكون لكل مليلتر من دم المريض تركيز 0.1-0.3 وحدة. في معظم الحالات ، يتم اختيار نظام العلاج لكل مريض على حدة. الأمر نفسه ينطبق على مسار العلاج.
تعليمات خاصة للاستخدام
من أجل أن يكون العلاج فعالًا وآمنًا قدر الإمكان ، من الضروري أن يؤخذ في الاعتبار المشاكل التاليةمُعَالَجَة:
- قبل البدء في استخدام الدواء ، من الضروري اختبار احتمال عدم تحمل المضادات الحيوية.
- يجب أن يتم استبدال الدواء بعد ثلاثة إلى خمسة أيام ، إذا أظهر العلاج فعالية غير كافية.
- لمنع حدوث عدوى فطرية ، من الضروري تناول الأدوية المضادة للفطريات أثناء العلاج. من المهم أيضًا الانتباه إلى احتمال استقرار الجسم بسلالات مقاومة من البكتيريا.
- من الممكن تخفيف الدواء للحقن بالماء فقط للحقن ، باتباع النسب المقترحة بدقة.
- لا ينصح بتخطي الحقن. في حالة الإغفال ، من الضروري إدارة الدواء في أسرع وقت ممكن واستعادة نظام التطبيق.
- بعد تاريخ انتهاء الصلاحية ، يصبح الدواء سامًا وخطيرًا للاستخدام.
القيود والموانع الرئيسية
يحتوي البنسلين على موانع قليلة نسبيًا. العامل الرئيسي هو فرط الحساسية للمضاد الحيوي نفسه والأدوية الأخرى من مجموعته. بالإضافة إلى ذلك ، لا ينصح باستخدام الدواء مع:
- مظاهر الحساسية في شكل شرى والربو وحمى القش.
- مظاهر عدم تحمل المضادات الحيوية والسلفوناميدات.
من الضروري استخدام الدواء تحت إشراف الطبيب لأمراض الكلى والجهاز القلبي الوعائي.
الآثار الجانبية والمضاعفات
جرعة زائدة من الدواء لا تشكل خطرا على حياة المريض. في هذه الحالة ، قد يكون هناك غثيان وقيء ، وتدهور عام في الرفاهية. بالإضافة إلى ذلك ، من المحتمل أن يحدث فرط بوتاسيوم الدم مع الاستخدام المتزامن لمستحضرات البوتاسيوم. في حالات نادرة يكون ذلك ممكنا نوبات الصرع. يتم التعامل مع تجاوز الجرعة المحددة بأعراض.
في استخدام طويل الأمدمضاد حيوي ، تفاعلات تحسسية مرجحة (شرى ، انتفاخ ، طفح جلدي ، مظاهر تأقية ، نادرا جدا - نتيجة قاتلة). العلاج في هذه الحالة هو من الأعراض. كقاعدة عامة ، يتم إعطاء الأدرينالين عن طريق الوريد. في حالات أخرى ، من الممكن أيضًا:
- انتهاك عمليات الهضم والبراز.
- دسباقتريوز.
- أمراض فطرية في الفم والمهبل.
- مظاهر سمية عصبية ، تشنجات ، غيبوبة.
هام: لتقليل احتمالية حدوث ردود فعل سلبية على العلاج ، يوصى بعدم تجاوز الجرعات الموصوفة وعدم إطالة فترة العلاج دون موافقة الطبيب.
تفاعل البنسلين مع أدوية أخرى
يزيد العلاج المشترك مع Probenecid من عمر النصف لمكونات المضاد الحيوي. استخدام التتراسيكلين والسلفوناميدات يقلل بشكل كبير من فعالية البنسلين. يقلل Holistyramine بشكل خطير من التوافر البيولوجي للمضاد الحيوي.
بسبب عدم التوافق ، من المستحيل إعطاء حقنة من البنسلين وأي أمينوغليكوزيد في نفس الوقت. ممنوع أيضا طلب اشتراكالتخثر.
يزداد خطر النزيف مع الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر والبنسلين ضد Pseudomonas aeruginosa. لذلك ، يجب أن يشرف على العلاج في هذه الحالة أخصائي.
يبطئ العلاج بالمضادات الحيوية من إفراز الميثوتريكسات ، ويقلل أيضًا من فعالية موانع الحمل الفموية.
نظائرها من البنسلين
- سيفازولين. دواء من مجموعة السيفالوسبورينات ، والذي يمكن استخدامه لعدم تحمل أدوية البنسلين. يتم استخدامه للإعطاء والمعلبات العضلية والوريدية الخصائص العلاجيةبعد العملية في غضون عشر ساعات.
- سيفترياكسون. غالبًا ما يستخدم دواء السيفالوسبورين في المستشفى. مصممة للعلاج العمليات الالتهابية، التي يسببها عامل جرثومي ، فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام والالتهابات اللاهوائية.
- إكستينسيلين. ينتمي إلى عدد المضادات الحيوية بيتا لاكتام ذات التأثيرات طويلة المدى. الدواء متوفر في مساحيق ولا ينصح باستخدامه في وقت واحد مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.
من بين المستحضرات الفموية التي تحتوي على مماثلة العنصر النشط، خصص:
- أمبيسلين ثلاثي هيدرات.
- أموكسيسيلين.
- Flemoxin Solutab ؛
- أموسين.
- أموكسيكار.
- إيكوبال.
هام: يتم الاستبدال في حالة استحالة الحقن ، وعدم تحمل البنسلين ، وكذلك في حالة عدم فعالية هذا الأخير.
خاتمة
البنسلين هو مضاد حيوي من الجيل الأول تم إثباته على مر السنين وتجارب طويلة الأمد. حاليًا ، يتم استخدام الدواء لعلاج العديد من الالتهابات البكتيرية في شكل حديث وهو آمن نسبيًا للبشر. تستخدم البنسلينات بنشاط في الطب البيطري ولها عدة أصناف يتم اختيارها للعلاج حسب نوع المرض و السمات الفرديةمريض.
يعلم الجميع بوجود المضادات الحيوية ، لكن عددًا أقل بكثير من الأشخاص يمكنهم معرفة كيف تم الحصول عليها لأول مرة وكيف بدأ استخدامها. اليوم ، من الصعب تخيل أنه قبل اختراع هذه الأدوية المعجزة ، كان من الممكن الموت من ابتلاع جرثومة بسيطة. ومع ذلك ، فقد أدى الاستخدام الواسع النطاق للمضادات الحيوية إلى استخدامها غير المنضبط. إيقاع الحياة الحديث لا يسمح للإنسان أن يمرض ، فإذا حدث هذا فإنه يحاول التعافي بأسرع ما يمكن ، ويكون مستعدًا لابتلاع أي حبوب تساعد زملائه أو أصدقائه أو أقاربه. في الوقت نفسه ، لا يتعجل المريض في طلب المشورة من الطبيب.
يعتقد الكثيرون بصدق أن المضادات الحيوية يمكن أن تعالج كل شيء على الإطلاق. يحتل عقار "البنسلين" ، الذي غالبًا ما يتم التخلص من تعليمات استخدامه باعتباره غير ضروري فور شرائه ، أحد الخطوط العليا في قائمة الأدوية التي يتم تناولها لأغراض أخرى.
إدخال البنسلين المضاد الحيوي
الدواء ، المهم جدًا للطب ، حصل على اسمه من أحد أنواع فطريات العفن ، وهو Penicillium chrysogenum. اليوم ، يعد عقار "البنسلين" أهم ممثل لمجموعة المضادات الحيوية. له تأثيرات مبيد للجراثيم والجراثيم. كان ظهور أول مضاد حيوي طبيعي بسبب الكثير من الحظ. ألكسندر فليمنج ، مكرس معظممن حياته وهو يدرس آليات مقاومة جسم الإنسان للعدوى البكتيرية ، وأظهر عدم الترتيب غير مقبول لعالم واستخدم أطباق بتري المتسخة للزراعة في التجربة. بعد أن نمت مستعمرات المكورات العنقودية ، تم اكتشاف نمط غريب: حول جزر العفن ، تبين أن جميع البكتيريا قد ماتت. دفعت هذه الظاهرة العالم إلى دراسة فطر عائلة Penicilium عن كثب. في عام 1928 ، تمكن ألكسندر فليمنج من عزل جزيء كان مسؤولاً عن تدمير العامل المعدي. حتى هذا المضاد الحيوي الأول أحدث ثورة حقيقية في مجال الطب.
ومع ذلك ، لم يتم اختبار تقنية تسمح بإنتاج البنسلين النقي بكميات كافية حتى عام 1938. بفضل هذا الدواء ، عمل العديد من الجنود في حالات المجالنجا خلال الحرب العالمية الثانية. حصل فليمينغ واثنان من أتباعه ، فلوري وشين ، على جائزة نوبل عام 1945 للخدمة المتميزة.
طيف العمل
يمكن لعقار "البنسلين" ، الذي يعتبر استخدامه بكميات معقولة آمنًا تمامًا لمعظم الناس ، أن يقضي على عدد من البكتيريا المسببة للأمراض. يمتد تأثيره ليشمل الكائنات الحية الدقيقة مثل المكورات العقدية والمكورات السحائية والمكورات الرئوية والمكورات البنية. بجانب، فرط الحساسيةل هذا المضاد الحيويالعوامل المسببة للمكورات العنقودية ، التيتانوس ، الدفتيريا ، الجمرة الخبيثة والغنغرينا الغازية. ومع ذلك ، فإن المضاد الحيوي البنسلين عديم الفائدة عمليًا في حالة ضرورة القضاء على الزحار. البكتيريا المعويةوالسعال الديكي و السل عصيةأو الزائفة الزنجارية ومسببات الأمراض فريدلاندر.
تصنيف
اليوم يمكننا التحدث عن وجود 4 مجموعات من البنسلين ، لكل منها خصائصها الخاصة وفعاليتها المختلفة. المضاد الحيوي الطبيعي الذي يتم تصنيعه بواسطة فطريات العفن له نطاق ضيق من المفعول ، ولكن له تأثير أقل سمية على جسم الإنسان. تشمل هذه الفئة عقاقير مثل "Ifenoxymethylpenicillin" و "Benzylpenicillin". تستخدم البنسلينات شبه الاصطناعية ، المحسنة في المختبر ، لمكافحة الكائنات الحية الدقيقة مثل المكورات العنقودية والبكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام. الممثلون البارزون لهذه المجموعة هم أدوية "نافسيلين" ، "أموكسيسيلين" ، "أوكساسيلين" ، "أمبيسلين" و "ميثيسيلين". كاربوكسي بنسلين والبنسلين الصناعي طيف مضاد للجراثيمهي نوع من "الأسلحة الثقيلة". لذلك ، فإن استخدام المضادات الحيوية من هذه المجموعات ، والتي تشمل Ticarcillin و Mezlocillin و Carbenicillin و Azlocillin ، ضروري فقط في الحالات القصوى وبعد استشارة طبيبك.
آلية العمل
كيف يعمل المضاد الحيوي بنسلين؟ تعليمات استخدام الأدوية في هذا السؤال تجيب فقط لفترة وجيزة. وفي الوقت نفسه ، إنه ممتع للغاية وغني بالمعلومات. يعتمد تأثير مبيد الجراثيم لعقار "البنسلين" على حقيقة أنه يمنع تخليق الببتيدوغليكان. هذه المادة محتوي اساسي غشاء الخليةالكائنات الدقيقة. وهكذا ، فإن البكتيريا غير القادرة على التعافي محكوم عليها بالموت. لكن بعض مسببات الأمراض تعلمت التصدي لها هذه الأداة. توفر لهم مقاومة الدواء بيتا لاكتاماز ، والذي لا يمكن تدمير تركيبته الجزيئية بواسطة البنسلين الطبيعي. المضادات الحيوية الاصطناعية خالية من هذا العيب. إنها تمنع نشاط المثبطات المسؤولة عن إنتاج بيتا لاكتاماز ، وبالتالي تمنع البكتيريا من الدفاع عن نفسها.
مؤشرات للاستخدام
المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين لها طيف واسع من العمل. يتم استخدامها للإنتان والمكورات السحائية والمكورات الرئوية و التهابات المكورات البنيةوالتهاب العظم والنقي والغرغرينا الغازية والفلغمون الحاد. لا يزال بعيدًا عن قائمة كاملةالمشاكل التي يمكن أن يعالجها البنسلين. تشير تعليمات الاستخدام أيضًا إلى الحاجة إلى استخدام مضاد حيوي للحروق المصابة من 3 و 4 درجات ، وجروح الأنسجة الرخوة ، والتهاب السحايا القيحي ، والحمراء ، وخراج الدماغ ، والسيلان ، والزهري ، والفطريات ، والداء. يصف الأطباء أيضًا مسارًا للدواء للوقاية منه فترة ما بعد الجراحة. يستخدم المضاد الحيوي "البنسلين" أيضًا في علاج بعض أمراض الطفولة. وتشمل هذه الأمراض مثل تعفن الدم السري، الالتهاب الرئوي عند حديثي الولادة والرضع ، التهاب الأذن الوسطى ، الحمى القرمزية ، التهاب السحايا. ينصح الأطباء أثناء الحمل بتجنب تناول أي أدوية قدر الإمكان. من المستحيل ببساطة التنبؤ بكيفية تأثير كل مكون من مكونات الدواء على نمو الجنين. ومع ذلك ، في بعض الحالات ، يُسمح باستخدام عقار "البنسلين" أثناء الحمل. تظهر الأبحاث أنها واحدة من أكثرها الأنواع الآمنةالمضادات الحيوية في مثل هذه الحالات ، حيث يؤدي استخدامها إلى عواقب غير مرغوب فيهانادرًا.
طريقة التطبيق
تتوفر معظم المضادات الحيوية على شكل أقراص ، بالإضافة إلى الحقن والقطرات. في هذا الصدد ، فإن عقار "البنسلين" ليس استثناء. يجب أن تحتوي تعليمات استخدام الدواء على معلومات حول كيفية استخدامه.
لقد ثبت أن التأثير الأكبر يتحقق مع إعطاء المضاد الحيوي عن طريق الحقن العضلي. ومع ذلك ، فقد تم استخدام محاليل الشطف وكذلك قطرات الأنف والعينين بنجاح لعلاج الأمراض الموضعية. يجب تحديد مدة العلاج والجرعة من قبل الطبيب المعالج حصريًا.
موانع
لأي دواء ، هناك موانع للاستخدام ، والمضادات الحيوية ليست استثناء. من سمات عقار "البنسلين" أنه يمكن أن يعمل كمسبب قوي للحساسية لدى بعض الأشخاص.
إذا تم إعطاء المريض المصاب بفرط الحساسية للدواء عن طريق الحقن العضلي ، فقد تحدث صدمة الحساسية. بالإضافة إلى التعصب الفردي ، هناك عدد من الأمراض في التشخيص التي لا ينصح باستخدام البنسلين. وتشمل هذه الربو القصبي وحمى القش والشرى. لا يُسمح أيضًا بدمج الدواء مع تعاطي الكحول.
آثار جانبية
في الغالبية العظمى من الناس ، لا يسبب تناول المضاد الحيوي "البنسلين" أي آثار جانبية سلبية. ومع ذلك ، قد يعاني بعض المرضى من ردود فعل تحسسية ، من بينها نسبة كبيرة طفح جلدي. أقل شيوعًا ولكنها أكثر خطورة هي مشاكل الجهاز التنفسيوصدمة الحساسية. للقضاء تمامًا على الآثار غير المرغوب فيها ، من الضروري إجراء سلسلة من الاختبارات قبل استخدام مضاد حيوي واستشارة أخصائي. يجب بالضرورة أن ينعكس وجود عدم تحمل البنسلين في بطاقة طبيةمريض.