"Gliclazidas": analogai, indikacijos, naudojimo instrukcijos. Bendra informacija, sudėtis ir išleidimo forma

LSR-008619/09-281009

Prekinis pavadinimas vaistas: Gliclazidas MB

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

gliklazidas

Dozavimo forma:

modifikuoto atpalaidavimo tabletės

Sudėtis 1 tabletėje:
Veiklioji medžiaga: gliklazidas - 30 mg;
Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė (metocelis K 100 LV CR Premium), koloidinis silicio dioksidas (aerozilas), kalcio stearatas, talkas, laktozės monohidratas (tabletozė 80).

Apibūdinimas: tabletės baltos arba beveik balta spalva, plokščio cilindro formos, su nuožulna. „Marmuro“ buvimas leidžiamas.

Farmakoterapinė grupė:

hipoglikeminis agentas peroralinis vartojimas II kartos sulfonilkarbamido grupės.

CodeATX[A10BB09]

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika
Geriamasis hipoglikeminis agentas, antros kartos sulfonilkarbamido darinys.
Stimuliuoja kasos insulino sekreciją, mažina gliukozės kiekį kraujyje, sustiprina insulino sekreciją ir padidina periferinių audinių jautrumą insulinui. Po 2 gydymo metų daugumai pacientų neišsivysto priklausomybė nuo vaisto (išlieka insulino kiekio padidėjimas po valgio ir C-peptidų sekrecija).
Sutrumpina laiko intervalą nuo valgymo momento iki insulino sekrecijos pradžios. Atkuria ankstyvą insulino sekrecijos piką, reaguojant į gliukozės suvartojimą (skirtingai nuo kitų sulfonilkarbamido darinių, kurie daugiausia veikia antroje sekrecijos stadijoje). Tai taip pat sustiprina antrąją insulino sekrecijos fazę. Sumažina hiperglikemijos piką po valgio (sumažina hiperglikemiją po valgio).
Gliklazidas padidina periferinių audinių jautrumą insulinui (t. y. turi ryškų ekstrapankreacinį poveikį). IN raumenų audinys insulino poveikis gliukozės pasisavinimui dėl pagerėjusio audinių jautrumo insulinui žymiai padidėja (iki + 35%), nes gliklazidas stimuliuoja raumenų glikogeno sintetazės aktyvumą.
Mažina gliukozės susidarymą kepenyse, normalizuoja gliukozės kiekį nevalgius. Be įtakos angliavandenių apykaitą, gliklazidas gerina mikrocirkuliaciją. Vaistas sumažina trombozės riziką maži laivai, turinčius įtakos dviem mechanizmams, kurie gali turėti įtakos cukrinio diabeto komplikacijų išsivystymui: daliniam trombocitų agregacijos ir adhezijos slopinimui bei trombocitus aktyvinančių faktorių (beta tromboglobulino, tromboksano B 2) koncentracijos sumažėjimui, taip pat kraujagyslių endotelio fibrinolitinis aktyvumas ir audinių plazminogeno aktyvatoriaus aktyvumo padidėjimas.
Gliklazidas pasižymi antioksidacinėmis savybėmis: mažina lipidų peroksidų kiekį plazmoje, didina eritrocitų superoksido dismutazės aktyvumą.
Dėl savybių dozavimo forma, paros dozės vienkartinė tablečių dozė Gliclazide MB 30 mg užtikrina veiksmingą terapinę gliklazido koncentraciją kraujo plazmoje 24 valandas.

Farmakokinetika
Išgertas gliklazidas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Valgymas neturi įtakos absorbcijai. Koncentracija aktyvus ingredientas kraujo plazmoje palaipsniui didėja, pasiekia maksimumą ir pasiekia plato po 6-12 valandų po vaisto vartojimo. Individualus kintamumas yra palyginti mažas. Santykiai tarp priimta dozė o vaisto koncentracija plazmoje yra tiesinė priklausomybė nuo laiko. Ryšys su plazmos baltymais yra maždaug 95%.
Metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Išsiskyrimas per inkstus daugiausia vyksta metabolitų pavidalu, mažiau nei 1% vaisto išsiskiria nepakitusio.
Plazmoje aktyvių metabolitų nėra. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 16 valandų (12-20 valandų). Vyresnio amžiaus žmonėms kliniškai reikšmingų pokyčių farmakokinetiniai parametrai nepastebimi.

Naudojimo indikacijos
2 tipo cukrinis diabetas kartu su dietine terapija esant nepakankamam mitybos veiksmingumui ir fizinė veikla.

Kontraindikacijos
- padidėjęs jautrumas gliklazidui ar bet kuriam iš pagalbinės medžiagos vaistus, kitus sulfonilkarbamido darinius, sulfonamidus;
- 1 tipo cukrinis diabetas;
- diabetinė ketoacidozė, diabetinė prekoma, diabetinė koma; . - sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- mikonazolo vartojimas;
- įgimta netolerancija laktozė, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Atsargiai - vyresnio amžiaus, netaisyklingos ir/ar nesubalansuota mityba, rimtos ligos širdies ir kraujagyslių sistemos(įskaitant IŠL, aterosklerozę), hipotirozė, antinksčių ar hipofizės nepakankamumas, hipopituitarizmas, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, ilgalaikis gydymas gliukokortikosteroidais (GCS), alkoholizmas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Gliklazido vartojimo nėštumo metu patirties nėra.

Duomenų apie kitų sulfonilkarbamido darinių vartojimą nėštumo metu yra nedaug.
Tyrimų su laboratoriniais gyvūnais metu teratogeninis gliklazido poveikis nenustatytas. Siekiant sumažinti vystymosi riziką apsigimimų reikalinga optimali kontrolė (tinkamas gydymas) diabetas.
Nėštumo metu geriamieji hipoglikeminiai vaistai nevartojami.
Insulinas yra pasirinktas vaistas nėščių moterų cukriniam diabetui gydyti.
Geriamųjų hipoglikeminių vaistų vartojimą rekomenduojama pakeisti insulino terapija tiek planuojamo nėštumo atveju, tiek pastojus vartojant vaistą.

Laktacija
Atsižvelgiant į tai, kad trūksta duomenų apie gliklazido suvartojimą Motinos pienas ir naujagimių hipoglikemijos išsivystymo rizika, maitinimas krūtimi yra kontraindikuotinas gydymo vaistais metu.

Dozavimas ir vartojimas

VAISTAS SKIRTAS TIK SUAUGUSIEMS GYDYTI!

Gliclazide MB modifikuoto atpalaidavimo tabletės 30 mg geriamos vieną kartą per dieną pusryčių metu. Pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydomi, pradinė dozė yra 30 mg (įskaitant vyresnius nei 65 metų žmones). Tada dozė parenkama individualiai, kol reikia terapinis poveikis.
Pradėjus gydymą, dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į gliukozės kiekį kraujyje. Kiekvienas paskesnis dozės keitimas gali būti atliekamas mažiausiai po dviejų savaičių. Vaisto paros dozė gali svyruoti nuo 30 mg (1 tabletė) iki 90-120 mg (3-4 tabletės). Paros dozė neturi viršyti 120 mg (4 tabletės).
Gliclazide MB gali pakeisti įprasto atpalaidavimo gliklazido tabletes (80 mg), vartojant nuo 1 iki 4 tablečių per dieną. Jei praleidote vieną ar daugiau vaisto dozių, didesnės dozės vartoti negalima kitas žingsnis(kitą dieną).
Keičiant kitą hipoglikeminį vaistą Gliclazide MB 30 mg tabletėmis, pereinamasis laikotarpis nereikalingas. Pirmiausia turite užpildyti kito vaisto paros dozę ir tik kitą dieną pradėti vartoti šį vaistą.
Jei pacientas anksčiau buvo gydomas sulfonilkarbamido preparatais, turinčiais daugiau nei ilgas laikotarpis pusinės eliminacijos periodas, tada 1-2 savaites būtina atidžiai stebėti (kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje), kad būtų išvengta hipoglikemijos, kuri gali atsirasti dėl ankstesnio gydymo liekamųjų reiškinių.
Gliclazide MB tabletes galima vartoti kartu su biguanidais, alfa gliukozidazės inhibitoriais arba insulinu.
Pacientai su inkstų nepakankamumas lengvas ir vidutinio laipsnio sunkumo, vaistas skiriamas tokiomis pat dozėmis kaip ir pacientams, sergantiems normali funkcija inkstai. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, Gliclazide MB tablečių vartoti draudžiama.
Pacientai, kuriems gresia hipoglikemija
Pacientams, kuriems gresia hipoglikemija (nepakankama arba nesubalansuota mityba; sunkūs arba blogai kompensuoti endokrininiai sutrikimai – hipofizės ir antinksčių nepakankamumas, hipotirozė; kortikosteroidų vartojimo nutraukimas po jų ilgalaikis naudojimas ir (arba) priėmimas į didelėmis dozėmis; sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (sunkios išeminė ligaširdis, sunki aterosklerozė miego arterijos, išplitusi aterosklerozė), rekomenduojama vartoti mažiausią Gliclazide MB dozę (30 mg).

Šalutinis poveikis
Hipoglikemija (pažeidžiant dozavimo režimą ir netinkamą mitybą): galvos skausmas, nuovargis, badas, padidėjęs prakaitavimas, stiprus silpnumas, palpitacija, aritmija, padidėjimas kraujo spaudimas, mieguistumas, nemiga, susijaudinimas, agresyvumas, nerimas, dirglumas, susikaupimo sutrikimas, nesugebėjimas susikaupti ir uždelsta reakcija, depresija, regos sutrikimas, afazija, tremoras, parezė, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas, bejėgiškumo jausmas, savikontrolės praradimas, kliedesiai , traukuliai, paviršutiniškas kvėpavimas, bradikardija, sąmonės netekimas, koma.
Iš šono Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas (šių simptomų sunkumas sumažėja vartojant valgio metu); retai - kepenų funkcijos sutrikimas (hepatitas, cholestazinė gelta - reikia nutraukti vaisto vartojimą, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas, šarminė fosfatazė).
Iš kraujodaros organų: kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas (anemija, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija).
alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, odos bėrimas, įskaitant makulopapulinė ir pūslinė), eritema.
Kita: regėjimo sutrikimas.
Yra dažni šalutiniai poveikiai sulfonilkarbamido dariniai: eritropenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, pancitopenija, alerginis vaskulitas; gyvybei pavojingas kepenų nepakankamumas.

Perdozavimas
Simptomai: hipoglikemija, sutrikusi sąmonė, hipoglikeminė koma. Gydymas: jei pacientas sąmoningas, į vidų paimkite cukraus.
Galimas sunkių hipoglikeminių būklių išsivystymas, kartu su koma, traukuliais ar kt neurologiniai sutrikimai. Kai atsiranda šie simptomai, reikia kviesti greitąją pagalbą Medicininė priežiūra ir nedelsiant hospitalizuoti.
Įtarus ar diagnozavus hipoglikeminę komą, pacientui greitai į veną suleidžiama 50 ml 40 % dekstrozės (gliukozės) tirpalo. Tada 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalas suleidžiamas į veną palaikyti reikalingas lygis Kraujo gliukozė.
Atkūrus sąmonę, pacientui būtina duoti turtingo maisto lengvai virškinamų angliavandenių(vengti perkūrimas hipoglikemija). Mažiausiai 48 valandas reikia atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir stebėti pacientą. Po šio laikotarpio, atsižvelgdamas į paciento būklę, gydantis gydytojas nusprendžia dėl tolesnio stebėjimo poreikio. Dializė neveiksminga dėl ryškaus gliklazido prisijungimo prie plazmos baltymų.

Sąveika su kitais vaistais
Gliklazidas sustiprina antikoaguliantų (varfarino) poveikį, todėl gali prireikti koreguoti antikoaguliantų dozę.
Mikonazolas (vartojant sistemiškai ir naudojant gelį ant burnos gleivinės) sustiprina hipoglikeminį vaisto poveikį (hipoglikemija gali išsivystyti iki komos).
Fenilbutazonas (sisteminis vartojimas) sustiprina hipoglikeminį vaisto poveikį (išstumia jį iš ryšio su plazmos baltymais ir (arba) sulėtina išsiskyrimą iš organizmo), būtina kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje ir koreguoti gliklazido dozę tiek vartojant fenilbutazoną, tiek po jos pasitraukimo.
Etanolis ir etanolio turintys vaistai sustiprina hipoglikemiją, slopina kompensacines reakcijas ir gali prisidėti prie hipoglikeminės komos išsivystymo.
At priėmimas vienu metu kartu su kitais hipoglikeminiais vaistais (insulinu, akarboze, biguanidais), beta adrenoblokatoriais, flukonazolu, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais (kaptopriliu, enalapriliu), H2-histamino receptorių blokatoriais (cimetidinu), monoaminooksidazės inhibitoriais, sulfonamidais ir nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. vaistai (NVNU) - stiprinantis hipoglikeminį poveikį ir hipoglikemijos riziką.
Danazolas – diabetogeninis poveikis. Tiek vartojant danazolą, tiek jį nutraukus, būtina kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje ir koreguoti gliklazido dozę.
Chlorpromazinas didelėmis dozėmis (daugiau nei 100 mg per parą) padidina gliukozės kiekį kraujyje, sumažindamas insulino sekreciją. Būtina kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje ir koreguoti gliklazido dozę tiek vartojant chlorpromaziną, tiek jį nutraukus.
GCS (sisteminis, intraartikulinis, išorinis, tiesiosios žarnos taikymas) padidinti gliukozės kiekį kraujyje galima plėtra ketoacidozė (sumažėjusi tolerancija angliavandeniams). Būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje ir koreguoti gliklazido dozę tiek skiriant GCS, tiek jas nutraukus.
ritodrinas, salbutamolis, terbutalinas ( į veną) – padidina gliukozės kiekį kraujyje. Rekomenduojama kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, perkelti pacientą į gydymą insulinu.

Specialios instrukcijos
Gydymas Gliclazide MB tabletėmis atliekamas tik kartu su nekaloringa, mažai angliavandenių turinčia dieta. Būtina reguliariai stebėti gliukozės kiekį kraujyje tuščiu skrandžiu ir po valgio, ypač pirmosiomis gydymo vaistu dienomis.
Gliclazide MB tabletes galima skirti tik tiems pacientams, kurie gauna reguliarūs valgiai, būtinai įtraukiant pusryčius ir užtikrinant pakankamą angliavandenių suvartojimą.
Skiriant vaistą, reikia turėti omenyje, kad dėl sulfonilkarbamido darinių vartojimo gali išsivystyti hipoglikemija, o kai kuriais atvejais - sunki ir užsitęsusi forma, dėl kurios reikia hospitalizuoti ir keletą dienų skirti gliukozės. Hipoglikemija dažniau pasireiškia mažo kaloringumo dieta, po ilgo ar intensyvaus fizinio krūvio, išgėrus alkoholio arba vartojant kelis hipoglikeminius vaistus vienu metu.
Norint išvengti hipoglikemijos išsivystymo, būtina atidžiai ir individualiai parinkti dozes, taip pat aprūpinti pacientą pilna informacija apie siūlomą gydymą.
Esant fiziniam ir emociniam pertekliui, keičiant mitybą, būtina koreguoti Gliclazide MB tablečių dozę.
Ypač jautrūs hipoglikeminių vaistų veikimui: pagyvenę žmonės; pacientai negauna subalansuota mityba, su bendra susilpnėjusia būkle; pacientams, sergantiems hipofizės-antinksčių nepakankamumu.
Beta adrenoblokatoriai, klonidinas, rezerpinas, guanetidinas gali užmaskuoti klinikines hipoglikemijos apraiškas. Pacientus reikia įspėti apie padidėjusią hipoglikemijos riziką, kai nevalgius vartoja etanolį, NVNU.
Vartojant etanolį (alkoholį), taip pat gali išsivystyti į disulfiramą panašus sindromas (pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas).
Didelis chirurginės intervencijos ir sužalojimai, dideli nudegimai, užkrečiamos ligos su febriliu sindromu gali prireikti panaikinti geriamuosius hipoglikeminius vaistus ir paskirti insulino terapiją. Galimas antrinio atsparumo vaistams išsivystymas (jis turi būti atskirtas nuo pirminio, kai vaistas jau per pirmą paskyrimą neduoda laukiamo klinikinis poveikis).
Gydymo Gliclazide MB tabletėmis metu pacientas turi nustoti gerti alkoholį ir (arba) vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio ir maisto produktai.
Gydymo Gliclazide MB tabletėmis metu pacientas turi reguliariai nustatyti gliukozės ir glikozilinto hemoglobino kiekį kraujyje, gliukozės kiekį šlapime.
Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialius veiksmus pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidėjusi koncentracija dėmesys ir greitis psichomotorinės reakcijos.

Išleidimo forma
30 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės. 10 tablečių lizdinėse plokštelėse. 10, 20 tablečių polimeriniuose indeliuose.
Kiekvienas stiklainis, 1, 2, 3, 6 lizdinės plokštelės su naudojimo instrukcija, dedamas į kartonines pakuotes.

Geriausias iki data
3 metai.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima.

Laikymo sąlygos
Sąrašas B. Sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Pagal receptą.

Gamintojas / organizacija, priimanti pretenzijas:
atviras Akcinė bendrovė„Akcinė Kurgano draugija medicininiai preparatai ir gaminiai „Sintez“ (UAB „Sintez“). 640008, Rusija, Kurganas, Konstitucijos pr., 7

Gliclazide INN

Tarptautinis pavadinimas: Gliclazide

Dozavimo forma: tabletės, kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės, modifikuoto atpalaidavimo tabletės

Cheminis pavadinimas:

N-[[(heksahidrociklopenta [c]pirolis-2(1H)-il)amino]karbonilas]-4-metilbenzensulfonamidas

Farmakologinis poveikis:

Geriamasis hipoglikeminis agentas, antros kartos sulfonilkarbamido darinys. Be įtakos angliavandenių apykaitai, jis turi įtakos mikrocirkuliacijai. Stimuliuoja insulino sekreciją kasoje, padidina insulino sekreciją gliukozės ir periferinių audinių jautrumą insulinui. Stimuliuoja viduląstelinių fermentų – raumenų glikogeno sintetazės – veiklą. Sutrumpina laiko intervalą nuo valgymo momento iki insulino sekrecijos pradžios. Atkuria ankstyvą insulino sekrecijos piką (skirtingai nuo kitų sulfonilkarbamido darinių, tokių kaip glibenklamidas ir chlorpropamidas, kurie daugiausia veikia antroje sekrecijos stadijoje). Sumažina hiperglikemiją po valgio, mažina trombocitų sukibimą ir agregaciją, lėtina parietalinės trombozės vystymąsi, normalizuoja kraujagyslių pralaidumą ir neleidžia vystytis mikrotrombozei bei aterosklerozei, atkuria fiziologinės parietalinės fibrinolizės procesą, neutralizuoja padidėjusį atsaką į kraujagyslių epinefriną mikroangiopatijoje. Lėtina diabetinės retinopatijos vystymąsi neproliferacinėje stadijoje; adresu diabetinė nefropatija fone ilgalaikis naudojimasžymiai sumažėja proteinurija. Nesukelia kūno svorio padidėjimo, tk. turi vyraujantį poveikį ankstyvam insulino sekrecijos pikui ir nesukelia hiperinsulinemijos; skatina nutukusių pacientų svorio mažėjimą laikantis tinkamos dietos. Pasižymi antiaterogeninėmis savybėmis, mažina bendrojo cholesterolio koncentraciją kraujyje.

Farmakokinetika:

Absorbcija yra didelė. Po to geriamasis vartojimas 80 mg TCmax - 4 val., Cmax - 2,2-8 mcg / ml, atitinkamai 40 mg dozėje - 2-3 val. ir 2-3 mcg / ml. Ryšys su plazmos baltymais - 85-97%, pasiskirstymo tūris - 0,35 l / kg. Css kraujyje pasiekiamas po 2 dienų. T1 / 2 - 8-20 val.Metabolizuojamas kepenyse, susidaro 8 metabolitai. Pagrindinio metabolito kiekis kraujyje yra 2-3% viso vartojo narkotiką, jis neturi hipoglikeminių savybių, tačiau turi įtakos mikrocirkuliacijai. Išsiskiria per inkstus - 70% metabolitų pavidalu, mažiau nei 1% nepakitusio; Su taburetės- 12% metabolitų pavidalu. Modifikuoto atpalaidavimo tabletės - koncentracija plazmoje didėja palaipsniui ir pasiekia plato 6-12 valandų po vartojimo. Absorbcija ir biologinis prieinamumas yra dideli, maistas neturi įtakos absorbcijos laipsniui. T1 / 2 – 16 val.. Senyviems žmonėms kliniškai reikšmingų farmakokinetinių parametrų pokyčių nebūna.

Indikacijos:

2 tipo cukrinis diabetas (suaugusiesiems, kai dieta ir mankšta neveiksminga).

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas, 1 tipo cukrinis diabetas, diabetinė ketoacidozė, diabetinė prekoma ir koma, sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 18 metų Atsargiai. Alkoholizmas, senatvė.

Dozavimo režimas:

Viduje, valgio metu, pradinis kasdieninė dozė- 80 mg, vidutinė paros dozė yra 160-320 mg (2 dozėms - ryte ir vakare). Dozė priklauso nuo amžiaus, diabeto sunkumo, gliukozės koncentracijos kraujyje tuščiu skrandžiu ir praėjus 2 valandoms po valgio. 30 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės vartojamos vieną kartą per dieną pusryčių metu. Jei vaistas buvo praleistas, kitą dieną dozės didinti negalima. Pradinė rekomenduojama dozė yra 30 mg (įskaitant vyresnius nei 65 metų asmenis). Kiekvienas paskesnis dozės keitimas gali būti atliekamas mažiausiai po dviejų savaičių. Paros dozė neturi viršyti 120 mg. Jei pacientas anksčiau buvo gydomas sulfonilkarbamido preparatais, kurių T1/2 ilgesnis (pavyzdžiui, chlorpropamidu), būtina atidžiai stebėti (1-2 savaites), kad būtų išvengta hipoglikemijos dėl jų poveikio. Dozavimo režimas senyviems pacientams arba sergantiems lėtiniu lengvo ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (CC 15-80 ml/min.) yra toks pat, kaip aprašyta aukščiau. Kartu su insulinu per dieną rekomenduojama 60-180 mg.

Šalutiniai poveikiai:

Hipoglikemija (pažeidžiant dozavimo režimą ir netinkamą mitybą): galvos skausmas, nuovargis, alkis, padidėjęs prakaitavimas, stiprus silpnumas, širdies plakimas, mieguistumas, nemiga, susijaudinimas, agresyvumas, nerimas, dirglumas, nedėmesingumas, nesugebėjimas susikaupti ir lėta reakcija, depresija, regos sutrikimas, afazija, tremoras, parezė, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas, bejėgiškumo jausmas, savitvardos praradimas, kliedesys, traukuliai, hipersomnija, sąmonės netekimas, paviršutiniškas kvėpavimas, bradikardija. Iš virškinimo sistemos: dispepsija (pykinimas, viduriavimas, sunkumo jausmas epigastriume), sumažėjęs apetitas - sunkumas sumažėja vartojant su maistu; retai - nenormali kepenų funkcija (cholestazinė gelta, padidėjęs "kepenų" transaminazių aktyvumas). Iš kraujodaros organų: kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas (anemija, trombocitopenija, leukopenija). Alerginės reakcijos: niežulys, dilgėlinė, makulopapulinis bėrimas. Kita: odos ir gleivinių sudirginimas Perdozavimas. Simptomai: hipoglikemija, sutrikusi sąmonė, hipoglikeminė koma. Gydymas: jei pacientas sąmoningas, į vidų paimkite cukraus; su sąmonės sutrikimu - į / įvedant hipertoninį dekstrozės tirpalą (40%), 1-2 mg gliukagono / m, stebint gliukozės koncentraciją kraujyje kas 15 minučių, taip pat nustatant pH, karbamidą, kreatinino ir elektrolitų kiekis kraujyje. Atkūrus sąmonę, pacientui būtina duoti maistą, kuriame gausu lengvai virškinamų angliavandenių (siekiant išvengti pakartotinio hipoglikemijos išsivystymo). Su smegenų edema - manitolis ir deksametazonas.

Specialios instrukcijos:

Dėl didelių chirurginių intervencijų ir sužalojimų, didelių nudegimų, infekcinių ligų su febriliniu sindromu gali tekti panaikinti geriamuosius glipoglikeminius vaistus ir skirti insuliną. Pacientus reikia įspėti apie padidėjusią hipoglikemijos riziką vartojant etanolį (įskaitant į disulfiramą panašių reakcijų atsiradimą: pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą, galvos skausmą), NVNU ir nevalgius. Dozės koregavimas būtinas dėl fizinio ir emocinio pervargimo, mitybos pokyčių. Ypač jautrūs hipoglikeminių vaistų veikimui yra pagyvenę žmonės, pacientai, kurie negauna subalansuotos mitybos, kurių bendras susilpnėjimas, pacientai, kenčiantys nuo hipofizės-antinksčių nepakankamumo. Klinikinės apraiškos hipoglikemija gali būti užmaskuota vartojant beta adrenoblokatorius, klonidiną, rezerpiną, guanetidiną. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Sąveika:

AKF inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis), H2-histamino receptorių blokatoriai (cimetidinas), priešgrybeliniai vaistai (mikonazolas, flukonazolas), NVNU (fenilbutazonas, azapropazonas, oksifenbutazonas), fibratai (klofibratas, bezafibratas), antituberkuliozė kumarino antikoaguliantų eilė, anabolinis steroidas, beta adrenoblokatoriai, MAO inhibitoriai, sulfonamidai ilgai veikiantis, ciklofosfamidai, biguanidai, chloramfenikolis, fenfluraminas, akarbozė, fluoksetinas, guanetidinas, pentoksifilinas, tetraciklinas, teofilinas, kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai, rezerpinas, bromokriptinas, dizopiramidas, etanolis, piridoksinolis ir etanolis stiprina poveikį. Silpnina barbitūratų, kortikosteroidų, adrenostimuliatorių (epinefrino, klonidino), vaistų nuo epilepsijos (fenitoino), BMKK, karboanhidrazės inhibitorių (acetazolamido), tiazidinių diuretikų, chlortalidono, furozemido, triamtereno, diazdanoksidano, b, isaklofenoksidazės, , ritodrinas, salbutamolis, terbutalinas, gliukagonas, rifampicinas, hormonai Skydliaukė, Li+ druskos, didelėmis dozėmis - nikotino rūgštis chlorpromazinas, geriamieji kontraceptikai ir estrogenai. Padidina vystymosi riziką skilvelių ekstrasistolijaširdies glikozidų fone. Kaulų čiulpų hematopoezę slopinantys vaistai padidina mielosupresijos riziką.

| gliklazidumas

Analogai (bendriniai žodžiai, sinonimai)

Receptas

Ats.: skirtukas. Gliclazidi 0,08
D.t.d: Nr. 60 skirtuke.
S: po 1 tabletę 2 kartus per dieną valgio metu.

farmakologinis poveikis

Geriamasis hipoglikeminis vaistas, priklausantis II kartos sulfonilkarbamido darinių grupei. Stimuliuoja kasos insulino?-ląstelių sekreciją. Padidina periferinių audinių jautrumą gliukozei. Normalizuoja glikemijos profilį po kelių gydymo dienų. Sutrumpina laiko intervalą nuo valgymo momento iki insulino sekrecijos pradžios. Atkuria ankstyvą insulino sekrecijos piką. Gliklazidas mažina trombocitų sukibimą ir agregaciją, didina fibrinolizinį aktyvumą ir gerina mikrocirkuliaciją. Normalizuoja kraujagyslių pralaidumą ir pasižymi antioksidacinėmis savybėmis. Mažina bendrojo cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją kraujyje.

Taikymo būdas

Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą. Terapinės dozės yra 40-320 mg (priklausomai nuo glikemijos lygio). Gydymo pradžioje vaistas skiriamas po 40-160 mg ryte prieš valgį, vėliau dozę galima padidinti iki 320 mg. Priklausomai nuo ligos sunkumo, vaisto dozė gali būti nuo 1 iki 4 tablečių per dieną. Kartu su insulinu per dieną rekomenduojama 60-180 mg.

Indikacijos

2 tipo cukrinis diabetas.

Kontraindikacijos

1 tipo cukrinis diabetas (nuo insulino priklausomas);
- ketoacidozė;
- pieno rūgšties acidozė (įskaitant istoriją);
- diabetinė prekoma ir koma;
- ryškūs inkstų funkcijos sutrikimai arba sunkus nepakankamumas;
- ryškūs kepenų funkcijos sutrikimai arba sunkus nepakankamumas;
- hipotirozė ir hipertiroidizmas;
- nėštumas;
- laktacijos laikotarpis;
- vaikų ir paauglystė iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Šalutiniai poveikiai

Iš šono endokrininė sistema: hipoglikemija.
- Iš virškinimo sistemos: pokyčiai skonio pojūčius; labai retai - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
- Iš kraujodaros sistemos pusės: trombocitopenija, agranulocitozė arba leukopenija (dažniausiai grįžtama), anemija.
- Iš centrinės nervų sistemos pusės: silpnumas, galvos skausmas, galvos svaigimas.
- Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, niežulys, eritema, dilgėlinė (lengva ir grįžtama).

Išleidimo forma

Skirtukas. 80 mg: 60 arba 120 vnt.
Tabletės yra baltos, apvalios, plokščios cilindrinės formos, su nuožulnomis ir kryželio formos pavojumi vienoje pusėje.
1 skirtukas.
gliklazidas 80 mg
Pagalbinės medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, magnio arba kalcio stearatas, natrio krakmolo glikolatas, hidroksipropilceliuliozė, koloidinis silicio dioksidas.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės.
120 vnt. - Plastikiniai stiklainiai.

DĖMESIO!

Informacija puslapyje, kurį peržiūrite, buvo sukurta tik informaciniais tikslais ir jokiu būdu neskatina savęs gydyti. Išteklius skirtas supažindinti sveikatos priežiūros specialistus Papildoma informacija apie tam tikrus vaistus, taip padidindami jų profesionalumo lygį. Vaisto "" vartojimas in be nesėkmės teikia specialisto konsultaciją, taip pat jo rekomendacijas dėl Jūsų pasirinkto vaisto vartojimo būdo ir dozavimo.

Naudojimo instrukcijos

Gliklazido vartojimo instrukcijos

Dozavimo forma

Tabletės yra baltos arba baltos su kreminiu atspalviu, vienoje pusėje yra vagelė. Leidžiamas nedidelis marmuravimas.

Junginys

Kiekvienoje tabletėje yra veikliosios medžiagos: gliklazido - 60,0 mg.

Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė - 70,0 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 68,0 mg; koloidinis silicio dioksidas - 1,0 mg; magnio stearatas - 1,0 mg

Farmakodinamika

Gliklazidas yra sulfono ir karbamido darinys, geriamasis hipoglikeminis vaistas, kuris skiriasi nuo panašių vaistų N turinčio heterociklinio žiedo su endocikline jungtimi buvimas.

Gliklazidas mažina gliukozės koncentraciją kraujyje, skatindamas insulino sekreciją (3 Langerhanso salelių ląstelės. Po valgio insulino ir C-peptido koncentracijos padidėjimas išlieka po 2 gydymo metų. Kaip ir vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius, šis poveikis pagrįstas sustiprėjus (3 Langerhanso salelių ląstelių reakcijai į fiziologinę stimuliaciją gliukoze.

Be poveikio angliavandenių apykaitai, gliklazidas turi hemovaskulinį poveikį.

Įtaka insulino sekrecijai

Sergant 2 tipo cukriniu diabetu, gliklazidas atkuria ankstyvą insulino sekrecijos piką, reaguodamas į gliukozės suvartojimą, ir sustiprina antrąją insulino sekrecijos fazę. Stebimas reikšmingas insulino sekrecijos padidėjimas reaguojant į stimuliaciją, kurią sukelia valgymas arba gliukozės vartojimas.

Hemovaskulinis poveikis

Gliklazidas sumažina smulkiųjų kraujagyslių trombozės riziką, paveikdamas mechanizmus, galinčius sukelti cukrinio diabeto komplikacijų atsiradimą: dalinį trombocitų agregacijos ir adhezijos slopinimą bei trombocitus aktyvinančių faktorių (beta tromboglobulino, tromboksano B2) koncentracijos sumažėjimą, taip pat kraujagyslių endotelio fibrinolizinio aktyvumo atstatymas ir audinių plazminogeno aktyvatoriaus aktyvumo padidėjimas.

Intensyvi glikemijos kontrolė modifikuoto atpalaidavimo gliklazidu (tikslinis glikozilintas hemoglobinas (HbA1c))< 6.5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического vaistinis preparatas(pvz., metforminas, alfa-gliukozidazės inhibitorius, tiazoldino darinys arba insulinas). Vartojant gliklazidą intensyvios glikemijos kontrolės grupei ( vidutinė trukmė 4,8 metų stebėjimas, vidutinis HbAlc 6,5 %), palyginti su standartine kontroline grupe (vidutinis HbA1c 7,3 %), parodė, kad santykinė bendro makro ir mikrovaskulinių komplikacijų dažnio rizika reikšmingai sumažėjo 10 % dėl: reikšmingas sumažinimas santykinė didelių mikrovaskulinių komplikacijų rizika – 14 proc., nefropatijos išsivystymo ir progresavimo – 21 proc., mikroalbuminurijos atsiradimo ir progresavimo – 9 proc., makroalbuminurijos – 30 proc. ir inkstų komplikacijų išsivystymo – 11 proc. Intensyvios glikemijos kontrolės gliklazidu nauda nepriklauso nuo gydymo antihipertenziniais vaistais rezultatų.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgertas gliklazidas visiškai absorbuojamas. Gliklazido koncentracija plazmoje palaipsniui didėja per pirmąsias 6 valandas, o plokščiakalnis išlieka nuo 6 iki 12 valandų. Individualus kintamumas yra mažas. Maistas neturi įtakos gliklazido absorbcijos greičiui ar mastui.

Paskirstymas

Maždaug 95% vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra apie 30 litrų.

Vartojant vaistą Gliclazide MB po 60 mg vieną kartą per parą, veiksminga gliklazido koncentracija kraujo plazmoje išlieka ilgiau nei 24 valandas.

Metabolizmas

Gliklazidas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Plazmoje aktyvių metabolitų nėra.

veisimas

Išskyrimas daugiausia vyksta per inkstus metabolitų pavidalu, mažiau nei 1% išsiskiria nepakitusio. Gliklazido pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 16 valandų (svyruoja nuo 12 iki 20).

Tiesiškumas

Ryšys tarp išgertos dozės (iki 120 mg) ir ploto po koncentracijos ir laiko farmakokinetikos kreive yra tiesinis. Ypatingos populiacijos

Senyviems žmonėms kliniškai reikšmingų farmakokinetinių parametrų pokyčių nepastebėta.

Šalutiniai poveikiai

Hipoglikemija (pažeidžiant dozavimo režimą ir netinkamą mitybą): galvos skausmas, stiprus jausmas alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, miego sutrikimas, dirglumas, susijaudinimas, susilpnėjusi koncentracija, uždelsta reakcija, depresija, sumišimas, pablogėjęs regėjimas ir kalba, afazija, tremoras, parezė, pablogėjęs suvokimas, galvos svaigimas, silpnumas, traukuliai, bradikardija, kliedesiai, kvėpavimo sutrikimai nepakankamumas, mieguistumas, sąmonės netekimas, galintis išsivystyti koma, iki mirties.

Taip pat gali būti pastebėtos adrenerginės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas, „lipni“ oda, nerimas, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, aritmija ir krūtinės angina.

Iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas (vartojus su maistu, šių simptomų sunkumas mažėja).

Nuo odos ir poodinis audinys: bėrimas, niežulys, dilgėlinė, eritema, makulopapulinis bėrimas, pūslinis bėrimas.

Iš kraujo ir Limfinė sistema: anemija, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija. Paprastai šie reiškiniai yra grįžtami nutraukus gydymą.

Iš kepenų ir tulžies takų pusės: padidėjęs "kepenų" fermentų aktyvumas (aspartato aminotransferazės (AKT), alanino aminotransferazės (ALT), šarminės fosfatazės), hepatitas ( pavieniai atvejai). Atsiradus cholestazinei geltai, gydymą būtina nutraukti.

Iš regėjimo organo pusės: gali atsirasti laikini sutrikimai regėjimas, kurį sukelia gliukozės koncentracijos kraujyje pokyčiai, ypač gydymo pradžioje.

Dažnas sulfonilkarbamido darinių šalutinis poveikis: eritropenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, pancitopenija, alerginis vaskulitas, hiponatremija. Taip pat vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius, sustiprėjo „kepenų“ fermentų aktyvumas, sutriko kepenų funkcija (pavyzdžiui, išsivystė cholestazė ir gelta) ir atsirado hepatitas. Šios apraiškos laikui bėgant sumažėjo, nutraukus sulfonilkarbamido preparatų vartojimą. bet kai kuriais atvejais sukėlė gyvybei pavojingą kepenų nepakankamumą.

Pardavimo ypatybės

recepto

Specialios sąlygos

Vartojant sulfonilkarbamido darinius, įskaitant gliklazidą, gali išsivystyti hipoglikemija, o kai kuriais atvejais sunki ir užsitęsusi forma, dėl kurios reikia hospitalizuoti ir keletą dienų suleisti į veną dekstrozės tirpalo.

Vaistas Gliclazide MB gali būti skiriamas tik tiems pacientams, kurių maistas yra reguliarus ir apima pusryčius. Labai svarbu palaikyti pakankamą angliavandenių suvartojimą

Maistas, nes hipoglikemijos išsivystymo rizika didėja nereguliariai ar nepakankamai maitinantis, taip pat vartojant mažai angliavandenių turintį maistą. Hipoglikemija dažniau išsivysto laikantis nekaloringos dietos, po ilgo ar intensyvaus fizinio krūvio, išgėrus alkoholio arba vartojant kelis hipoglikeminius vaistus vienu metu.

Paprastai hipoglikemijos simptomai išnyksta pavalgius, daug angliavandenių(pavyzdžiui, cukrus). Reikėtų nepamiršti, kad saldiklių vartojimas nepadeda pašalinti hipoglikemijos simptomų. Patirtis vartojant kitus sulfonilkarbamido darinius rodo, kad hipoglikemija gali pasikartoti nepaisant veiksmingo pradinio šios būklės palengvėjimo. Tuo atveju, jei hipoglikemijos simptomai yra ryškūs ar užsitęsę, net ir laikinai pagerėjus būklei suvalgius daug angliavandenių turinčio maisto, būtina suteikti skubią medicinos pagalbą iki pat hospitalizacijos.

Siekiant išvengti hipoglikemijos išsivystymo, būtina atidžiai individualiai parinkti vaistus ir dozavimo režimą, taip pat suteikti pacientui išsamią informaciją apie siūlomą gydymą.

Gali padidėti hipoglikemijos rizika toliau nurodytais atvejais:

Paciento (ypač vyresnio amžiaus) atsisakymas ar nesugebėjimas laikytis gydytojo nurodymų ir kontroliuoti savo būklę;

Nepakankamas ir nereguliarus maitinimas, valgio praleidimas, badavimas ir dietos keitimas;

Fizinio aktyvumo ir suvartojamų angliavandenių kiekio disbalansas;

inkstų nepakankamumas;

sunkus kepenų nepakankamumas;

Vaisto Gliclazide MB perdozavimas;

Kai kurie endokrininiai sutrikimai (skydliaukės liga, hipofizės ir antinksčių nepakankamumas);

Tam tikrų vaistų vartojimas vienu metu. Sulfonilkarbamidai gali sukelti hemolizinė anemija pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Kadangi gliklazidas yra sulfonilkarbamido darinys, jį reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas. Reikia įvertinti galimybę skirti kitos grupės hipoglikeminį vaistą.

Kepenų / inkstų nepakankamumas Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, gali pakisti gliklazido farmakokinetinės ir (arba) farmakodinaminės savybės. Hipoglikemija, kuri išsivysto šiems pacientams, gali būti gana ilga, tokiais atvejais būtina nedelsiant skirti tinkamą gydymą.

Informacija pacientams

Būtina informuoti pacientą ir jo šeimą apie hipoglikemijos išsivystymo riziką, jos simptomus ir sąlygas, kurios prisideda prie jos išsivystymo. Pacientas turi būti informuotas apie galimą siūlomo gydymo riziką ir naudą. Pacientui reikia paaiškinti dietos svarbą, būtinybę reguliariai mankštintis ir reguliariai stebėti gliukozės kiekį kraujyje. Nepakankama glikemijos kontrolė Pacientų, kuriems taikomas hipoglikeminis gydymas, glikemijos kontrolė gali pablogėti šiais atvejais: karščiavimas, trauma, infekcinės ligos ar didelė operacija. Esant tokioms sąlygoms, gali prireikti nutraukti gydymą Gliclazide MB ir skirti gydymą insulinu.

Daugeliui pacientų geriamųjų hipoglikeminių vaistų veiksmingumas, įskaitant. gliklazido, po ilgesnio gydymo laikotarpio sumažėja. Tokį poveikį gali lemti ir ligos progresavimas, ir terapinio atsako į vaistą sumažėjimas. Šis reiškinys žinomas kaip antrinis atsparumas vaistams, kurį reikia atskirti nuo pirminio, kai vaistas nesuteikia laukiamo klinikinio poveikio jau per pirmąjį apsilankymą. Prieš diagnozuojant pacientui antrinį atsparumas vaistams, būtina įvertinti dozės parinkimo adekvatumą ir nustatytos dietos laikymąsi.

Laboratorinių parametrų kontrolė

Norint įvertinti glikemijos kontrolę, rekomenduojama reguliariai nustatyti gliukozės koncentraciją kraujyje nevalgius ir glikozilinto hemoglobino koncentraciją. Be to, patartina reguliariai atlikti gliukozės kiekio kraujyje savikontrolę. Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientai turi žinoti apie hipoglikemijos simptomus ir vartoti atsargiai. transporto priemonių arba darbas, kurio reikia didelis greitis psichomotorinės reakcijos, ypač gydymo pradžioje.

Indikacijos

2 tipo cukrinis diabetas su nepakankamu dietos terapijos, mankštos ir svorio metimo veiksmingumu. Cukrinio diabeto komplikacijų prevencija: mažinant mikrovaskulinių (nefropatijos, retinopatijos) ir makrovaskulinių komplikacijų (miokardo infarkto, insulto) riziką pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, intensyviai kontroliuojant glikemiją.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas gliklazidui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, kitiems sulfonilkarbamido dariniams, sulfonamidams;

1 tipo cukrinis diabetas;

Diabetinė ketoacidozė, diabetinė prekoma, diabetinė koma;

sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas;

mikonazolo vartojimas;

Nėštumas ir žindymo laikotarpis;

ATSARGIAI

Senyvas amžius, nereguliari ir (arba) nesubalansuota mityba, sunkios širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant koronarinę širdies ligą, aterosklerozę), hipotirozė, antinksčių ar hipofizės nepakankamumas, hipopituitarizmas, inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, ilgalaikis gydymas gliukokortikosteroidais (GKS). , alkoholizmas, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas.

NAUDOJIMAS NĖŠTUMO IR ŽINDIMO LAIKOTARPIU

Gliklazido vartojimo nėštumo metu patirties nėra.

Duomenų apie kitų sulfonilkarbamido darinių vartojimą nėštumo metu yra nedaug.

Tyrimų su laboratoriniais gyvūnais metu teratogeninis gliklazido poveikis nenustatytas.

Nėštumo metu geriamieji hipoglikeminiai vaistai nevartojami. Insulinas yra pasirinktas vaistas nėščių moterų cukriniam diabetui gydyti. Gliklazido vartojimą rekomenduojama pakeisti insulino terapija tiek planuojamo nėštumo atveju, tiek tuo atveju, jei nėštumas įvyko vartojant vaistą.

žindymo laikotarpis

Atsižvelgiant į tai, kad trūksta duomenų apie gliklazido patekimą į motinos pieną ir naujagimių hipoglikemijos išsivystymo riziką, žindymo laikotarpis gydymo vaistiniais preparatais metu yra draudžiamas.

vaistų sąveika

1) Vaistai, stiprinantys gliklazido poveikį (padidėja hipoglikemijos rizika):

Kontraindikuotini deriniai

Mikonazolas (sisteminis vartojimas arba gelio tepimas ant burnos gleivinės): sustiprina gliklazido hipoglikeminį poveikį (hipoglikemija gali išsivystyti iki komos).

Fenilbutazonas (sisteminis vartojimas) sustiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį poveikį (išstumia juos iš ryšio su plazmos baltymais ir (arba) sulėtina jų išsiskyrimą iš organizmo). Pageidautina naudoti kitą priešuždegiminį vaistą. Jei fenilbutazonas yra būtinas, pacientą reikia įspėti apie būtinybę kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje. Jei reikia, fenilbutazono vartojimo metu ir po jo reikia koreguoti gliklazido dozę.

Etanolis: padidina hipoglikemiją, slopindamas kompensacines reakcijas, gali prisidėti prie hipoglikeminės komos išsivystymo. Reikia atsisakyti vaistai, įskaitant etanolį ir alkoholio vartojimą.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo priemonių Gliklazido vartojimas kartu su tam tikrais vaistais (pavyzdžiui, kitais hipoglikeminiais vaistais - insulinu, akarboze, biguanidais; beta adrenoblokatoriais, flukonazolu; angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais - kaptopriliu, enalapriliu; H2-histamino receptorių blokatoriais; monoaminooksidazės inhibitoriais; sulfonamidai, klaritromicinas ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo), kartu sustiprėja hipoglikeminis poveikis ir padidėja hipoglikemijos rizika.

2) Vaistai, silpninantys gliklazido poveikį:

Danazolas: turi diabetogeninį poveikį. Tuo atveju, kai priimamasis šis vaistas Jei reikia, pacientui patariama atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. Jei reikia kartu vartoti vaistus, rekomenduojama koreguoti gliklazido dozę tiek vartojant danazolą, tiek jį nutraukus.

Deriniai, kuriems reikia atsargumo priemonių.

Chlorpromazinas: didelėmis dozėmis (daugiau nei 100 mg per parą) padidina gliukozės koncentraciją kraujyje, mažina insulino sekreciją. Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje. Prireikus kartu vartoti vaistus, gliklazido dozę rekomenduojama koreguoti tiek chlorpromazino vartojimo metu, tiek jį nutraukus.

GCS (sisteminis ir vietinis pritaikymas: intrasąnarinis, išorinis ir rektalinis vartojimas): padidina gliukozės koncentraciją kraujyje, gali išsivystyti ketoacidozė (sumažėjęs angliavandenių toleravimas). Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje, ypač gydymo pradžioje. Jei reikia kartu vartoti vaistus, gali prireikti koreguoti hipoglikeminio vaisto dozę tiek skiriant GCS, tiek po jų nutraukimo. Ritodrinas, salbutamolis, terbutalinas (į veną): (32 adrenerginiai agonistai padidina gliukozės koncentraciją kraujyje.

Reikia mokėti Ypatingas dėmesys gliukozės kiekio kraujyje savikontrolės svarba. Jei reikia, pacientą rekomenduojama perkelti į insulino terapiją.

Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti Antikoaguliantai (pvz., varfarinas): kartu vartojami sulfonilkarbamidai gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį. Gali prireikti koreguoti antikoagulianto dozę.

Gliclazido kainos kituose miestuose

Pirkite gliklazidą,Gliklazidas Sankt Peterburge,Gliklazidas Novosibirske,Gliclazidas Jekaterinburge,Gliclazidas Nižnij Novgorodas,Gliclazidas Kazanėje,Gliclazidas Čeliabinske,
Paros dozė yra 30-120 mg (1-4 tabletės) per 1 dozę. Tabletę rekomenduojama nuryti visą, nekramtant ir nekramtant.

Jei praleidote vieną ar daugiau vaisto dozių, kitos dozės negalima vartoti didesnės dozės, praleistą dozę reikia išgerti kitą dieną. Kaip ir kitų hipoglikeminių vaistų, vaisto dozė kiekvienu atveju turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į gliukozės ir glikozilinto hemoglobino (HbA1c) koncentraciją kraujyje.

Pakeitus Gliclazide MB kitu hipoglikeminiu preparatu, pereinamasis laikotarpis nereikalingas. Pirmiausia turite nutraukti šio vaisto vartojimą ir tik tada vartoti vaistą Gliclazide MB. Dozės pasirinkimas

Dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į gliukozės koncentraciją kraujyje po gydymo pradžios. Kiekvienas paskesnis dozės keitimas gali būti atliekamas mažiausiai po dviejų savaičių.

Palaikomoji priežiūra

Palaikomoji paros dozė yra nuo 1 iki 3-4 tablečių ir neturi viršyti 120 mg.

Gliclazide MB galima vartoti kartu su biguanidinais, alfa-gliukozės idazės inhibitoriais arba insulinu.

Pacientams, kuriems yra hipoglikemijos išsivystymo rizika Pacientams, kuriems yra hipoglikemijos rizika (nepakankama arba nesubalansuota mityba; sunkūs arba blogai kompensuoti endokrininiai sutrikimai - hipofizės ir antinksčių nepakankamumas, hipotirozė; GCS nutraukimas po ilgalaikio jų vartojimo ir (arba) didelių dozių; sunki liga širdies ir kraujagyslių sistema (sunki išeminė širdies liga, sunki miego arterijų aterosklerozė, išplitusi aterosklerozė), rekomenduojama vartoti mažiausią Gliclazide MB dozę (30 mg).

Cukrinio diabeto komplikacijų prevencija Siekiant intensyviai kontroliuoti glikemiją, Gliclazide MB dozę galima palaipsniui didinti iki 120 mg per parą kartu su dieta ir. pratimas kol pasieks tikslinį HbA1c lygį. Žinokite apie hipoglikemijos riziką. Be to, prie gydymo gali būti pridedami kiti hipoglikeminiai vaistai, tokie kaip metforminas, alfa gliukozidazės inhibitorius, tiazolidindiono darinys arba insulinas.

Perdozavimas

Perdozavus sulfonilkarbamido darinių, įskaitant gliklazidą, gali išsivystyti hipoglikemija iki hipoglikeminės komos.

Vidutiniai hipoglikemijos simptomai be sąmonės sutrikimo ar neurologinių simptomų koreguojami vartojant angliavandenius, koreguojant dozę ir (arba) keičiant mitybą. Atidžiai stebėti paciento būklę reikia tol, kol bus įsitikinta, kad niekas nekelia pavojaus paciento sveikatai.

Galbūt sunkių hipoglikeminių būklių išsivystymas, kartu su koma, traukuliais ar kitais neurologiniais sutrikimais. Atsiradus tokiems simptomams, būtina skubi medicininė pagalba ir skubi hospitalizacija.

Įtarus ar diagnozavus hipoglikeminę komą, pacientui į veną suleidžiama 50 ml 40 % dekstrozės (gliukozės) tirpalo. Tada į veną lašinamas 5% dekstrozės tirpalas, kad būtų palaikoma reikiama gliukozės koncentracija kraujyje apie 1 g/l. Būtina atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir stebėti pacientą.

Antrosios kartos sulfonilkarbamido darinių klasė apima daugybę veiksmingomis priemonėmis. Tarp jų Gliclazide turi gerą reputaciją, jei griežtai laikotės endokrinologo recepto ir naudojimo instrukcijų.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Pagaminta plokščių cilindrinių baltos spalvos tablečių pavidalu. Į kompoziciją įeina:

gliklazidas (30, 60 arba 80 mg) - veiklioji medžiaga;
hipromeliozė;
mikrokristalinė celiuliozė;
aerozolis;
kalcio stearatas;
talkas;
laktozės monohidratas.

Dvi išleidimo formos:

stiklainiai po 10 arba 20 tablečių;
lizdinės plokštelės (po 10 tablečių, pakuotėje po 1, 2, 3 arba 6 lizdines plokšteles).
Ilgalaikio veikimo gliklazidas yra 15 arba 30 vienetų pakuotėje.

INN, gamintojai

Tarptautinis pavadinimas yra gliklazidas.

Gamina dvi įmonės:

„Pharmstandard“, Rusija. Jie gamina daugiausia ilgai veikiančias tabletes.
„Ozonas“, Rusija.

Kaina

Priklauso nuo gamintojo, bet vidutiniškai 30 tablečių po 60 mg - 170 rublių, 60 tablečių po 30 mg - apie 130 rublių.

farmakologinis poveikis

"Gliklazidas" - priemonė gliukozės kiekiui kraujyje mažinti, reiškia antrosios kartos sulfonilkarbamido darinius. Jį vartojant, kasoje išsiskiria insulino sekrecija, sumažėja cukraus indeksas, padidėja jautrumas. audinių ląstelės insulino, laikas nuo valgio pradžios iki insulino išsiskyrimo sutrumpėja. Be to, padidėja insulino sekrecijos efektyvumas antroje fazėje ir sumažėja hipoglikemijos rizika po valgio.

Be to, sumažėja gliukozės gamyba kepenyse, todėl pagerėja gliukozės tyrimų nevalgius rezultatai. Sumažėjusi trombozės rizika. Vaistas turi antioksidacinių savybių, kurios taip pat svarbios diabetikams.

Farmakokinetika

Vienkartinė vaisto dozė palaiko tinkamą medžiagos koncentraciją kraujyje per dieną. Absorbuojamas per virškinamąjį traktą, nepriklausomai nuo valgio. Didžiausia koncentracija nustatoma praėjus 4-6 valandoms nuo veikimo pradžios. Metabolizmas vyksta kepenų ląstelėse. Vaistas išsiskiria per inkstus (po 8 valandų vartojant įprastą "Gliclazide" ir 16 valandų - ilgai).

Indikacijos

2 tipo cukrinis diabetas su nepakankama mityba ir mankšta;
nuo insulino nepriklausomo diabeto komplikacijų prevencija.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas komponentams;
1 tipo cukrinis diabetas;
ketoacidozė;
leukopenija;
koma istorijoje;
kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai, nepakankamumas;
laktozės netoleravimas, malabsorbcija;
žarnyno nepraeinamumas;
traumos ir ūminės būklės;
hiper- ir hipotirozė;
nėštumas, laktacija;
vaikystė;
tam tikrų vaistų (danazolo, fenilbutazono, mikonazolo) vartojimas.

Naudojimo instrukcijos (dozavimas)

Mažiausia dozė yra 30 mg vienu metu, dažniau geriama per pusryčius. Tada vaisto kiekis koreguojamas pagal analizių rezultatus. Didžiausia leistina dozė yra 120 mg. Ilgalaikio veikimo vaistas gali pakeisti "Gliclazidą" įprastu išleidimu.

Šalutiniai poveikiai

Pykinimas Vėmimas.
hepatitas ir gelta.
Vidurių užkietėjimas.
Anemija, kiti kraujodaros sutrikimai.
Alerginės reakcijos.
Regėjimo sutrikimai.
Eritropenija arba agranulocitozė.
Pancitopenija.
Kepenų nepakankamumas.

Perdozavimas

Viršijus paskirtą dozę, gali išsivystyti hipoglikemija, kuri pasireiškia šiais simptomais:

nuovargis, silpnumas;
galvos skausmas;
pykinimas Vėmimas;
kardiopalmusas;
traukuliai;
sąmonės sutrikimai iki jos praradimo ir komos.

Lengva forma pašalinama valgant maistą, praturtintą angliavandeniais. Vidutinio sunkumo ar sunkus – suleidžiant dekstrozės arba gliukagono tirpalą, valgant daug angliavandenių turintį maistą ir kreipiantis į gydytoją dėl dozės koregavimo. Skrandžio plovimas ir dializė tokiais atvejais nėra pakankamai veiksmingi.

vaistų sąveika

Galima vartoti kartu su biguanidais, alfa-gliukozidazės inhibitoriais, insulinu.

"Gliclazide" poveikis gali sustiprinti tik tokias medžiagas kaip:

AKF ir MAO inhibitoriai;
anaboliniai steroidai;
beta blokatoriai;
fluoksetinas;
cimetidinas;
salicilatai;
mikonazolas;
flukonazolas;
teofilinas;
pentoksifilinas;
tetraciklinai.

Poveikis susilpnėja tuo pat metu vartojant:

barbitūratai;
gliukokortikoidai;
simpatomimetikai;
saluretikai;
kontraceptikai arba estrogenai;
rifampicinas.

Pats gliklazidas veikia antikoaguliantų poveikį. Rekomenduojama nuolat stebėti būklę bendras priėmimas su kitais vaistais.

Suderinamumas su alkoholiu

Vaistas nesuderinamas su etanoliu – gali išsivystyti į disulfiramą panašus sindromas, panašus į apsinuodijimo požymius. Apskritai diabetikams patariama nevartoti alkoholio dėl jo Neigiama įtaka ant kūno ir padidina hipoglikemijos riziką.

Specialios instrukcijos

Gali sukelti priklausomybę – maždaug po 2 metų gali tekti pereiti prie insulino.

Gydymo kurso metu būtina laikytis dietos, dietos be spragų.

Yra hipoglikemijos išsivystymo rizika, todėl svarbu stebėti savo savijautą. Tai ypač svarbu esant stresinėms situacijoms, po fizinio krūvio, kombinuota terapija, susilpnėjusioje fizinė būklė ir senatvėje.

Nustoti vairuoti dėl galimas kritimas gliukozės kiekis.

SVARBU! Vaistas išleidžiamas tik pagal receptą!

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenų apie "Gliclazide" vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu nėra. Siekiant išvengti vaisiaus pažeidimų, šios priemonės naudojimas yra draudžiamas. Nėščioms moterims dažniau skiriama insulino terapija, nes tai žymiai sumažina hipoglikemijos riziką. Nėštumo metu diabetu sergantis pacientas visada perkeliamas iš geriamieji vaistai insulinui.

Taikymas vaikystėje ir senatvėje

Nenaudoti vaikams iki 18 metų, nes nėra klinikinių tyrimų duomenų.

Atsargiai jį reikia vartoti senyviems pacientams, nes jie ypač jautrūs vaisto sudedamosioms dalims, yra didesnė hipoglikemijos rizika.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Vaistą rekomenduojama laikyti sausoje vietoje, toliau nuo tiesioginių saulės spinduliai vaikams neprieinama vieta. Laikymo temperatūra ne aukštesnė kaip 25°C. Tinkamumo laikas 3 metai, pasibaigus galiojimo laikui, tabletės sunaikinamos.

Palyginimas su analogais

Vaistas turi keletą analogų, kuriuos taip pat bus naudinga apsvarstyti.

Pavadinimas, veiklioji medžiaga	Gamintojas	Privalumai ir trūkumai	kaina, rub.
"", gliklazidas.	Servieras, Prancūzija.	Argumentai "už": nėra atsparumo vaistui, tai yra visiškas gliklazido analogas. Minusai: brangesnis.	Nuo 250; pailginto poveikio vaistui - apie 320.
"", metformino hidrochloridas.	„Gedeon Richter“, Vengrija; „Teva“, Izraelis; Canonpharma, Rusija; „Ozonas“, Rusija.	Privalumai: didelis efektyvumas, prieinamumas. Minusai: daug šalutiniai poveikiai draudžiama vaikams ir nėščioms moterims.	Nuo 250.
"Glimepiridas", glimepiridas.	„Pharmstandard“, Rusija.	Argumentai "už": veiksminga priemonė. Minusai: brangus.	340 (30 tab.)
"Glidiabas", gliklazidas	Akrikhin, Rusija.	Argumentai "už": pigu ir prieinama kaina. Suvart: negalima naudoti gydant vaikus.	140 (60 tab.)
"", glibenklamidas.	„Ozonas“, Rusija.	Argumentai "už": pigus ir prieinama priemonė, veiksmingos savybės. Suvart: daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.	nuo 100 (120 tab.)

Bet koks gydymo pakeitimas, vaisto keitimas daromas tik specialisto nurodymu Savarankiškai gydytis draudžiama!