Galantamina - instrukcja użytkowania. Opis działania farmakologicznego

Galantamina jest lekiem o działaniu antycholinesterazy. Konieczne jest bardziej szczegółowe zapoznanie się z instrukcją stosowania tego leku.

Jaki jest skład i forma uwalniania galantaminy?

Substancją czynną jest chlorowodorek galantaminy, dodatkowo znajdują się w nim związki tworzące. Formy dawkowania tego leku są następujące: tabletki, kapsułki żelatynowe oprócz tego przemysł farmaceutyczny produkuje również roztwór do wstrzykiwań krople do oczu. Lek można kupić po okazaniu farmaceucie niezbędnych informacji formularz recepty.

Jakie jest działanie galantaminy?

Galantamina jest lekiem antycholinesterazy, odwracalnie hamuje acetylocholinoesterazę i przedłuża działanie tzw. endogennej acetylocholiny. Poprawia przewodzenie impulsów nerwowych w synapsach, wzmaga pobudzenie bezpośrednio w strefach odruchowych zarówno mózgu, jak i rdzeń kręgowy.

Lek zwiększa napięcie mięśniowe, stymuluje funkcję wydzielniczą gruczołów trawiennych, a także gruczołów potowych. Prowadzi do skurczu akomodacji i zwężenia źrenic, zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe jeśli u pacjenta występuje jaskra zamykającego się kąta. Wprowadzenie kropli do worka spojówkowego prowadzi do przejściowego obrzęku spojówki.

Swobodnie przenika przez BBB, bezpośrednio poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zwiększa kurczliwość mięśni, a także normalizuje funkcje poznawcze u osób z chorobą Alzheimera, która występuje przy otępieniu.

Po podaniu doustnym dość szybko się wchłania przewód pokarmowy biodostępność sięga 90%. Wchłanianie ulega pewnemu spowolnieniu podczas jedzenia. Maksymalne stężenie substancja aktywna działanie leku następuje w ciągu godziny. Wiązanie z białkami sięga 18%.

Jakie są wskazania do stosowania Galantaminy?

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu galantaminy są stosowane w następujące przypadki: otępienie typu Alzheimera, w tym występujące z zaburzeniami krążenie mózgowe o charakterze chronicznym.

Postacie tabletek stosuje się w leczeniu: otępienia typu Alzheimera, poliomyelitis, miastenii, zapalenia korzonków nerwowych, postępującej dystrofii mięśni, miopatii, przy zapaleniu nerwu, a także przy porażeniu mózgowym.

Roztwór przeznaczony do wstrzykiwań jest przepisywany w praktyce neurologicznej w przypadku urazów system nerwowy z porażeniem mózgowym, zapaleniem rdzenia kręgowego, poliomyelitis, zapaleniem mononeuritis, polineuropatią, miopatią, zapaleniem wielokorzeniowym, chorobą niedowładu nerwu twarzowego o charakterze idiopatycznym, a także moczeniem.

Ponadto roztwór galantaminy stosowany jest w anestezjologii i chirurgii: przy atonii jelit i Pęcherz moczowy co ma miejsce podczas operacji. W fizjoterapii lek stosuje się jako jonoforezę w niektórych chorobach układu nerwowego. W toksykologii lek jest przepisywany w przypadku zatrucia morfiną lub jej analogami.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania Galantaminy?

Wymienię, w jakich sytuacjach instrukcja użycia leku Galantamina po prostu zabrania:

W przypadku nadwrażliwości na składniki leku;
W przypadku epilepsji lub hiperkinezy;
Na astmę oskrzelową;
Nie stosować leku w przypadku dławicy piersiowej i bradykardii;
Na wysokie ciśnienie krwi;
Na niewydolność serca;
Z blokiem AV;
Z niedrożnością jelit o charakterze mechanicznym;
Na choroby obturacyjne dróg moczowych;
Nie stosować leku w przypadku niewydolności nerek;
Dzieci poniżej pierwszego roku życia nie powinny stosować roztworu galantaminy, a dzieci poniżej dziewiątego roku życia nie powinny stosować postaci tabletek leku.

Z ograniczeniami Galantamina jest przepisywana podczas ogólne znieczulenie z niedoborem laktozy, chorobą wrzodową, celiakią i innymi schorzeniami.

Jakie są zastosowania i dawkowanie galantaminy?

Dawkę Galantaminy dobiera się indywidualnie, lekarz bierze pod uwagę wiek pacjenta, obraz kliniczny chorób, a także ocenia tolerancję leku.

Na początku dawka powinna być minimalna, po czym stopniowo ją zwiększać. W postaci tabletek dawka wynosi zwykle 10–40 mg, podzielona na dwie lub cztery dawki dziennie.

Jakie są skutki uboczne Galantaminy?

Galantamina może powodować pewne skutki uboczne, wymienię je: rozwija się niestabilność ciśnieniowa zapaść ortostatyczna, zawał mięśnia sercowego, bradykardia, niewydolność serca, migotanie przedsionków, obrzęki, dodatkowe skurcze nadkomorowe, niedokrwistość, zaczerwienienie twarzy, a także małopłytkowość.

Inne objawy: nudności, wymioty, zapalenie uchyłków, ból brzucha zapalenie dwunastnicy, biegunka, anoreksja, zapalenie błony śluzowej żołądka, suchość w ustach, zapalenie wątroby, skurcze mięśni, osłabienie, nietrzymanie moczu, kolka nerkowa, krwiomocz, drżenie, omdlenie i inne objawy.

Przedawkowanie galantaminy

W przypadku przedawkowania możliwe są następujące objawy: nudności, słabe mięśnie, wymiociny, zwiększone wydzielanie śliny, spazmatyczny ból brzucha, łzawienie, drgawki, możliwe jest nietrzymanie moczu i stolca, obniżone ciśnienie, zapaść. W tej sytuacji wykonują leczenie objawowe, a pacjentowi podaje się również leki antycholinergiczne, na przykład atropinę i tak dalej.

Jakie są analogi galantaminy?

Reminyl, bromowodorek galantaminy, .

Wniosek

Stosowanie leku powinno odbywać się po przepisaniu przez wykwalifikowanego specjalistę.

Bądź zdrów!

Tatyana, www.strona
Google

- Drodzy nasi czytelnicy! Zaznacz znalezioną literówkę i naciśnij Ctrl+Enter. Napisz nam co tam jest nie tak.
- Zostaw swój komentarz poniżej! Pytamy Ciebie! Musimy poznać Twoją opinię! Dziękuję! Dziękuję!

W wyniku ich spożycia poprawia się przekazywanie impulsów cholinergicznych i wydłuża się działanie endogennej acetylocholiny. W tym artykule porozmawiamy o tych lekach i opiniach pacjentów.

Forma wydania, skład

Lek dostępny jest w trzech postaciach – tabletek, kapsułek i roztworu do wstrzykiwań.

Okrągłe białe tabletki Płaski zawierają substancję czynną – galantaminę, a istnieją różne dawki substancji czynnej – 4 mg, 8 mg i 12 mg. Elementy pomocnicze to:

• kopowidon (kollidon lub plasdon);
• Ca wodorofosforan dwuwodny;
• kroskarmeloza Na;
• Mg kwas stearynowy;
• celuloza mikrokrystaliczna;
• Si dwutlenek koloidalny (aerosil).

Analogi „Galantaminy” mają podobny skład i podobne działanie.

Otoczka pokrywająca rdzeń składnika aktywnego składa się z hypromelozy, dwutlenku Ti, makrogolu (glikolu polietylenowego) i barwnikowego lakieru aluminiowego.

Lek trafia do sprzedaży w dziesięciu, piętnastu, trzydziestu lub sześćdziesięciu tabletkach w opakowaniu.

Kapsułki to jasnoróżowe lub białe pojemniki zawierające w środku białe granulki. Dodatkowe komponenty to:

• sacharoza;
• etyloceluloza;
• skrobia kukurydziana;
• ftalan dietylu;
• hypromeloza;
• czerwony lub żółty tlenek żelaza;
• makrogol;
• dwutlenek tytanu.

Kapsułki są pakowane w blistry po siedem sztuk, z których w jednym pudełku można umieścić jedną, dwie, cztery, osiem lub dwanaście sztuk. W załączeniu instrukcja stosowania leku.

Roztwór do wstrzykiwań jest bezbarwny klarowny płyn. Jeden mililitr może zawierać 1 mg lub 5 mg bromowodorku galantaminy (substancja czynna), a także wodę do wstrzykiwań i chlorek sodu jako składniki pomocnicze. Płyn wlewa się do ampułek o pojemności 1 ml i umieszcza po pięć w opakowaniu ogniw, które sprzedawane są po dwa w pudełku.

Produkt przechowywać w temperaturze do 25°C, w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci. ciemne miejsce.

Kiedy wskazane jest użycie?

Stosowanie „Galantaminy” i jej analogów jest wskazane w przypadku następujących chorób:

• miopatia;
• dystrofia mięśniowa;
• zapalenie korzeni i inne zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego;
• zapalenie nerwu, któremu towarzyszy utrata pamięci;
• porażenie mózgowe;
• paraliż dziecięcy;
• demencja;
• środkowy i lekka waga Choroba Alzheimera.

Ponadto roztwór do wstrzykiwań znajduje zastosowanie w leczeniu:

• patologie rdzenia kręgowego i mózgu;
• zaburzenia neurologiczne, w tym idiopatyczny niedowład nerwu twarzowego;
• moczenie mimowolne;
• układ trawienny;
• atonia pęcherza;
• zespół Guillain-Barre;
• zatrucie w przypadku zatrucia lekami antycholinergicznymi lub morfiną.

Lek ten stosuje się również przy wykonywaniu jonoforezy w patologiach obwodowego układu nerwowego lub w diagnostyce chorób przewodu pokarmowego.

Właściwości lecznicze leków

Zgodnie z instrukcją obsługi działa „Galantamina” i analogi szerokie koło choroby. Leki wydawane są konsumentom wyłącznie na podstawie przepisu lekarza.

W wyniku przyjmowania „Galantominy” i podobne leki:

• poprawia się transmisja cholinergiczna;
• działanie endogennej acetylocholiny jest przedłużone;
• aktywowana jest domięśniowa transmisja nerwowa;
• wzrasta aktywność gruczołów wydzielania wewnętrznego;
• objawia się antagonizm wobec substancji podobnych do kurary, które mają działanie niedepolaryzujące;
• poprawia się napięcie mięśniowe.

Istnieją również dowody na to, że po zażyciu leków ciśnienie wewnątrzgałkowe spada, ale może wystąpić skurcz akomodacji i może rozwinąć się zwężenie źrenic. Substancja czynna galantamina przenika do komórek mózgu, w wyniku czego znacznie wzrasta pobudzenie nerwowe.

Farmakokinetyka leków

Jak podano w instrukcji, Galantamina i jej analogi charakteryzują się szybkim i całkowitym wchłanianiem do przewodu pokarmowego natychmiast po spożyciu. Świadczy o tym wysoka biodostępność bezwzględna, która sięga 90%.

Koncentracja w norma terapeutyczna osiąga się w ciągu pół godziny od momentu zażycia leku, dzięki dobremu wchłanianiu. Maksymalna zawartość w osoczu, pod warunkiem przyjęcia 8 mg substancji czynnej, występuje po półtorej godzinie i wynosi 1,2 mg/ml. Okres półtrwania substancji sięga 5 godzin. Po wielokrotnym podaniu leków z galantaminą ustala się wartość stężenia równowagi.

Substancja czynna może w niewielkim stopniu wiązać się z białkami krwi, łatwo przechodząc przez barierę krew-mózg.

W niewielkim stopniu (do 10%) metabolizm zachodzi w wątrobie poprzez demetylację. Do 74% leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitów (galantaminon i epigalantamina) i częściowo w postaci niezmienionej.

Około 100 ml/min metabolitów przechodzi przez nerki, reszta jest wydalana przez jelita.

Stężenie substancji czynnej w osoczu może wzrosnąć u osób chorych na chorobę Alzheimera, a także w ciężkich i umiarkowanych patologiach nerek i wątroby.

Instrukcja korzystania z formularza tabletu

Przyjmowanie „Galantaminy” i analogów leku w tabletkach odbywa się podczas posiłków Wystarczającą ilość płyny.

Dorosłym przepisuje się dzienną dawkę 8-32 mg zgodnie z następującym schematem dawkowania:

• na miastenię - trzy razy dziennie;
• w chorobie Alzheimera – 2 razy dziennie, zaczynając od 4 mg stężenia substancji czynnej, a kończąc po czterech tygodniach na 16 mg (jedna tabletka 8 mg wieczorem i rano);
• w przypadku innych patologii lekarz przepisuje indywidualnie dawkę i częstotliwość podawania.

Jeżeli czynność nerek i wątroby jest zaburzona, należy rozpocząć od dawki 4 mg raz dziennie rano przez tydzień. Następnie zwiększa się częstotliwość podawania: ta sama dawka - dwa razy dziennie przez cztery tygodnie. Zabrania się przekraczania normy dziennej powyżej 12 mg.

Jeśli w trakcie terapii lek zostanie z jakiegoś powodu odstawiony, należy go wznowić w najniższej dawce, stopniowo ją zwiększając. Całkowity czas trwania kursu wynosi zwykle od czterech do pięciu tygodni.

Zgodnie z instrukcją obsługi „Galantamina” i analogi leku są stosowane u dzieci, począwszy od dziewiątego roku życia, w leczeniu dzieciństwa porażenie mózgowe i polio (tabletki):

• 9-11 lat - dawka dzienna wynosi 4-12 mg dla dwóch lub trzech dawek;
• 12-15 lat - dawka dzienna wynosi 4-16 mg dla dwóch do czterech dawek.

Kapsułki Galantaminy należy przyjmować doustnie dwa razy dziennie – rano i wieczorem podczas posiłków. Eksperci zalecają dawkę początkową 8 mg (4 mg dwa razy dziennie) przez cztery tygodnie, następnie pacjent powinien przyjmować dawkę podtrzymującą (8 mg dwa razy dziennie) przez miesiąc. Maksymalna dozwolona ilość leku wynosi 24 mg na dzień, którą przepisuje lekarz po ocenie przebiegu klinicznego choroby.

W przypadku kilkudniowej przerwy w terapii należy ponownie rozpocząć przyjmowanie dawki początkowej, po czym stopniowo zwiększać ją do poprzednich wartości. W przypadku umiarkowanych lub łagodnych postaci patologii wątroby podstawowa dawka nie powinna przekraczać 4 mg raz dziennie rano przez siedem dni. Następnie następuje stopniowe zwiększanie dawki do 4 mg dwa razy na dobę w cyklu miesięcznym. W takim przypadku maksymalna dawka dobowa nie może być ustalona powyżej 16 mg.

Instrukcja stosowania zastrzyków

Ilość roztworu do wstrzykiwań zależy od wieku pacjenta i ustala ją lekarz prowadzący. Do stosowania u dorosłych maksymalna pojedyncza dawka wynosi 10 mg, dawka dobowa wynosi 20 mg. U dzieci w wieku jednego roku - 0,25 mg raz dziennie, w wieku szesnastu lat - 10 mg raz dziennie.

Podawanie podskórne i dożylne stosuje się do dwóch razy dziennie, jak zwykle, i do trzech razy dziennie, kiedy zwiększone dawki. Kurację należy rozpocząć od minimalnej ilości i kontynuować stopniowy wzrost do wymaganej objętości.

Przebieg zastrzyków trwa półtora miesiąca, następnie przerwa o tym samym czasie trwania i nowy cykl, jeśli jest to określone w schemacie leczenia. W sumie lekarz może przepisać trzy kursy zastrzyków.

Środki ostrożności i przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją użycia „Galantaminy” i jej analogów terapia tymi lekami jest niedozwolona następujące choroby:

• obturacyjne choroby płuc;
• zaburzenia patologiczne w wątrobie i nerkach;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• niedrożność jelit;
• padaczka;
• nadciśnienie;
• nadciśnienie tętnicze;
• dolegliwości układu pokarmowego i operacje na jego narządach;
• zespół hiperkinetyczny;
• astma oskrzelowa;
• operacja prostaty lub dróg moczowych;
• choroby układu sercowo-naczyniowego(dusznica bolesna, bradykardia);
• zwiększona wrażliwość(reakcja alergiczna) na składniki leku;
• ciąża i karmienie piersią;
• dzieci do dziewięciu lat.

Galantamina i analogi (zdjęcia leków przedstawiono w artykule) są stosowane z dużą ostrożnością:

• w przypadku umiarkowanych i łagodnych patologii nerek i wątroby;
• z istniejącymi wrzodami przewodu pokarmowego lub ryzykiem ich wystąpienia;
• podczas znieczulenia ogólnego;
• z zespołem chorej zatoki;
• w przypadku zaburzeń przewodzenia nadkomorowego.

Roztwór do wstrzykiwań nie jest stosowany w leczeniu dzieci poniżej pierwszego roku życia.

Interakcja z innymi środkami

Istnieją następujące ograniczenia dotyczące stosowania leków z tej grupy z innymi lekami:

1. Surowo zabrania się jednoczesnego stosowania „galantaminy” i jej analogów (synonimów) z innymi cholinomimetykami.
2. Nie stosować jednocześnie z lekami spowalniającymi akcję serca.
3. Cymetydyna zwiększa biodostępność galantaminy.
4. Antybiotyki z grupy aminoglikozydów redukują efekt terapeutyczny leki.
5. Izoenzymy układu cytochromowego w symbiozie z galantaminą mogą powodować wymioty i nudności.
6. „Erytromycyna”, „Zydowudyna”, „Ketokonazol” zmniejszają wchłanianie substancji czynnej.
7. „Galantamina” i analogi wzmacniają efekt środki uspokajające i etanol.
8. Aminoglikolidy zmniejszają skuteczność opisanych leków.
9. Jednoczesne stosowanie z paroksetyną i ketokonazolem zwiększa stężenie galantaminy o trzydzieści procent.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Według recenzji i instrukcji stosowania „Galantaminy” i analogów podczas terapii mogą pojawić się: objawy uboczne:

1. Z serca i naczyń krwionośnych: obrzęk, wzrost ciśnienia krwi, tachykardia, występowanie zapaści ortostatycznej i migotanie przedsionków, bradykardia, niedokrwienie, zawał mięśnia sercowego.
2. Z przewodu pokarmowego: wymioty, nudności, bóle brzucha, biegunka i wzdęcia, niestrawność i zapalenie żołądka, zapalenie wątroby, brak apetytu.
3. Od mięśni i układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie, skurcze.
4. Z dróg moczowych: kolka nerkowa, moczenie, krwiomocz, infekcje, brak oddawania moczu.
5. Z układu nerwowego i narządów zmysłów: halucynacje, drżenie, drgawki, letarg i zmęczenie, zmiany smaku, depresja i apatia, zawroty głowy, zachowania paranoidalne.
6. Inny: bolesne objawy w mostku, gorączka, skurcze oskrzeli, hipokaliemia, odwodnienie, krwawienia z nosa, wzmożona potliwość, szumy uszne, niewyraźne widzenie.

Gdy objawy uboczne leczenie zostaje zatrzymane.

System nerwowy

Środek antycholinesterazowy działanie odwracalne.

Formularze zwolnień

• 14 - blistry (1) - opakowania kartonowe 14 zakładek w opakowaniu 56 zakładek w opakowaniu 14 zakładek w opakowaniu 56 zakładek

Opis postaci dawkowania

• Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału po jednej stronie, powlekane powlekane folią biały lub prawie biały. Na przekroju tabletki widać dwie warstwy: prawie biały rdzeń i otoczkę. Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe lub prawie białe. Na przekroju tabletki widać dwie warstwy: prawie biały rdzeń i otoczkę. Tabletki powlekane Tabletki powlekane są niebieskie, okrągłe, obustronnie wypukłe i mają biały przekrój.

efekt farmakologiczny

Selektywny, konkurencyjny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy. Stymuluje receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość błony postsynaptycznej na acetylocholinę. Ułatwia przewodzenie pobudzenia w synapsie nerwowo-mięśniowej i przywraca przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w przypadku jego blokady przez środki zwiotczające mięśnie o działaniu niedepolaryzującym. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, wzmaga wydzielanie soków trawiennych i gruczoły potowe, powoduje zwężenie źrenic. Zwiększając aktywność układu cholinergicznego, galantamina poprawia funkcje poznawcze u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera, nie ma jednak wpływu na rozwój samej choroby.

Farmakokinetyka

Galantamina jest związkiem zasadowym o pojedynczej stałej dysocjacji (pKa 8,2). Ma słabą lipofilowość ze współczynnikiem podziału (LogP) pomiędzy n-oktanolem i roztworem buforowym (pH 12) wynoszącym 1,09. Rozpuszczalność w wodzie (pH 6) wynosi 31 mg/ml. Galantamina ma 3 centra chiralne. Konfiguracja S, R, S jest naturalna (naturalna). Galantamina jest częściowo metabolizowana przez różne cytochromy, głównie przez izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4. Niektóre metabolity powstałe podczas degradacji galantaminy są aktywne in vitro, ale nie odgrywają znaczącej roli w warunkach in vivo. Ogólna charakterystyka galantaminy Wchłanianie Szybkość wchłaniania jest wysoka, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) wynosi około 1 h. Bezwzględna biodostępność galantaminy jest wysoka – 88,5 ± 5,4%. Jedzenie zmniejsza szybkość wchłaniania i zmniejsza maksymalne stężenie (Cmax) o około 25%, nie wpływając na stopień wchłaniania (AUC) Dystrybucja Średnia objętość dystrybucji (Vd) wynosi 175 l. Wiązanie z białkami osocza jest niskie i wynosi 18%. Metabolizm Badania in vitro wykazały, że głównymi izoenzymami układu cytochromu P450 biorącymi udział w biotransformacji galantaminy są CYP2D6 i CYP3A4. Izoenzym CYP2D6 bierze udział w tworzeniu O-demetylogalantaminy, a izoenzym CYP3A4 bierze udział w tworzeniu N-tlenku-galantaminy. Wydalanie dawki radioaktywnej przez nerki i jelita nie różni się pomiędzy pacjentami z „wolnym” i „szybkim” metabolizmem (niski i wysoka aktywność izoenzym CYP2D6). W osoczu pacjentów z „szybkim” i „wolnym” metabolizmem główna część substancji radioaktywnych składa się z niezmienionej galantaminy i jej glukuronidu. Po podaniu pojedynczej dawki galantaminy nie wykryto żadnego z aktywnych metabolitów galantaminy (norgalantaminy, O-desmetylogalantaminy i O-desmetylonorgalantaminy) w postaci nieskoniugowanej w osoczu pacjentów z „szybkim” i „wolnym” metabolizmem. Norgalantaminę wykryto w osoczu pacjentów po długotrwałym stosowaniu leku, a jej stężenie nie przekraczało 10% stężenia galantaminy. Badania in vitro wskazują na bardzo niską zdolność głównych izoenzymów układu ludzkiego cytochromu P450 do hamowania galantaminy. Eliminacja galantaminy jest dwuwykładnicza. Końcowy okres półtrwania (T1/2) u zdrowych ochotników wynosi 7-8 h. Na podstawie badań populacyjnych galantaminy o natychmiastowym uwalnianiu, klirens galantaminy po podaniu doustnym w populacji docelowej wynosi zazwyczaj około 200 ml/min i jest zmiennością osobniczą 30%. Po 7 dniach od jednorazowego doustnego podania 4 mg 3H-galantaminy 90-97% dawki radioaktywnej jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej galantaminy i 2,2-6,3% przez jelita. Po podanie dożylne po podaniu doustnym 18-22% dawki było wydalane przez nerki w postaci niezmienionej galantaminy w ciągu 24 godzin.Klirens nerkowy wynosił 68,4 ± 22 ml/min (20-25% całkowitego klirensu osoczowego). Liniowość farmakokinetyki Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 4-16 mg przy przyjmowaniu 2 razy na dobę. U pacjentów przyjmujących galantaminę w dawce 12 lub 16 mg 2 razy na dobę nie obserwowano kumulacji w okresie od 2 do 6 miesięcy. Farmakokinetyka grupy specjalne wyniki pacjentów Badania kliniczne wykazali, że u pacjentów chorych na chorobę Alzheimera stężenie galantaminy w osoczu jest o 30-40% wyższe niż u młodych zdrowych osób. Na podstawie analizy danych farmakokinetycznych populacyjnych stwierdzono, że klirens u kobiet jest o 20% mniejszy w porównaniu z mężczyznami. Klirens galantaminy u pacjentów z niską aktywnością izoenzymu CYP2D6 jest o 25% mniejszy w porównaniu do pacjentów z „szybkim” metabolizmem, przy czym w populacji nie obserwuje się bimodalności. Dlatego w populacji ogólnej stan metaboliczny pacjenta nie jest uważany za istotny klinicznie. Zaburzenia czynności wątroby: u pacjentów z łagodne naruszenie wątroby (5-6 punktów w skali Childa-Pugha), parametry farmakokinetyczne galantaminy były zbliżone do parametrów zdrowi ludzie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stopień średni(7-9 punktów w skali Childa-Pugha) pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie (AUC) i T1/2 galantaminy uległo zwiększeniu o około 30% (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”). Zaburzenia czynności nerek: Eliminacja galantaminy jest zmniejszona wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny (CC) (wyniki badania z udziałem osób z zaburzeniami czynności nerek). Jakie są maksymalne i minimalne stężenia w osoczu u pacjentów z CC w porównaniu z pacjentami z chorobą Alzheimera? 9 ml/min nie wzrosło. Dlatego zwiększenie częstotliwości zdarzenia niepożądane nieoczekiwane, nie jest wymagane dostosowanie dawki. Zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna W dużych badaniach III fazy z galantaminą w dawkach 12 mg i 16 mg dwa razy na dobę nie stwierdzono wyraźnej korelacji pomiędzy średnimi stężeniami w osoczu a pomiarami skuteczności (zmiany w skalach ADAS-cog11 i CIBIC-plus po 6 miesiącach leczenia). . Stężenia w osoczu u pacjentów z omdleniami mieściły się w tym samym zakresie, co u innych pacjentów przyjmujących tę samą dawkę. Występowanie nudności koreluje ze zwiększonym maksymalnym stężeniem w osoczu.

Specjalne warunki

Galantamina jest wskazana w leczeniu łagodnych i umiarkowane nasilenie. Nie ustalono skuteczności galantaminy u pacjentów z innymi rodzajami demencji i innymi zaburzeniami pamięci. Również nie jest zainstalowany pozytywny wpływ stosowanie galantaminy (przez 2 lata) w celu spowolnienia zaburzeń funkcji poznawczych i spowolnienia przejścia do klinicznie istotnego otępienia u pacjentów z zespołem „łagodnych” zaburzeń poznawczych („łagodne” rodzaje zaburzeń pamięci, które nie spełniają kryteriów choroby Alzheimera typu demencja). Śmiertelność była znacząco wyższa w grupie galantaminy niż w grupie placebo i wyniosła 14/1026 (1,4%) pacjentów otrzymujących galantaminę i 3/1022 (0,3%) pacjentów otrzymujących placebo. Powoduje zgony były inne. Około połowa zgonów w grupie galantaminy była spowodowana różnymi powikłaniami naczyniowymi (zawał mięśnia sercowego, udar i nagła śmierć). Znaczenie tych odkryć w leczeniu pacjentów z demencją typu Alzheimera jest nieznane. Badania kontrolowane placebo z udziałem pacjentów z otępieniem typu Alzheimera prowadzono jedynie przez 6 miesięcy. W badaniach tych nie stwierdzono zwiększonej śmiertelności w grupie galantaminy. Rozpoznanie otępienia w chorobie Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Leczenie należy prowadzić pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia typu Alzheimera. Terapię należy rozpoczynać wyłącznie pod warunkiem obecności opiekuna, który będzie regularnie monitorował przyjmowanie leków przez pacjenta. Pacjenci z chorobą Alzheimera tracą na wadze. Leczeniu cholinomimetykami, w tym galantaminą, towarzyszy spadek masy ciała, dlatego w trakcie terapii należy monitorować ten wskaźnik. Podobnie jak inne cholinomimetyki, galantaminę należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach: Zaburzenia serca Z powodu: działanie farmakologiczne Cholinomimetyki mogą powodować działanie wagotoniczne (np. bradykardię). W związku z tym galantaminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorej zatoki i innymi zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego, podczas jednoczesnego leczenia lekami zmniejszającymi częstość akcji serca (digoksyna i beta-blokery) oraz u pacjentów z zaburzeniami metabolizm elektrolitów(hiperkaliemia, hipokaliemia) w okresie po ostrym zawale mięśnia sercowego; z nowo zdiagnozowanym migotaniem przedsionków; u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II-III stopnia, niestabilną dławicą piersiową lub przewlekłą niewydolnością serca, zwłaszcza w III-IV klasie czynnościowej według klasyfikacji NYHA. Podczas leczenia galantaminą w otępieniu typu Alzheimera zwiększa się ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt „Działania niepożądane”). Zaburzenia żołądka i jelit: U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem rozwoju nadżerek i wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym (np. wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica historia choroby, leczenie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi) konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta w celu wczesnego wykrycia ewentualnych powikłań objawy patologiczne. Nie zaleca się stosowania galantaminy u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego lub u pacjentów, którzy niedawno przeszli operację przewodu pokarmowego. Zaburzenia układu nerwowego Stosowanie cholinomimetyków może powodować drgawki. Należy pamiętać, że aktywność napadowa może być objawem samej choroby Alzheimera. W rzadkich przypadkach zwiększone napięcie cholinergiczne może pogorszyć chorobę Parkinsona. Zbiorcza analiza badań kontrolowanych placebo przeprowadzonych u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera stosujących galantaminę wykazała rzadki rozwój powikłań naczyniowo-mózgowych (patrz punkt „Działania niepożądane”). Należy to wziąć pod uwagę przepisując galantaminę pacjentom z patologią naczyń mózgowych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nie zaleca się stosowania galantaminy u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych lub u pacjentów, którzy niedawno przeszli operację pęcherza moczowego. Chirurgiczne i interwencje medyczne Galantamina, będąca cholinomimetykiem, może nasilać blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego typu depolaryzacyjnego podczas znieczulenia (kiedy suksametonium jest stosowane jako środek zwiotczający mięśnie obwodowe), szczególnie w przypadku niedoboru pseudocholinoesterazy. Jeśli leczenie zostanie nagle przerwane (na przykład przed operacją), zespół odstawienny nie rozwinie się. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Poślubić i futro: Galantamina wywiera słaby lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dzieje się tak między innymi na skutek zawrotów głowy i senności, zwłaszcza w pierwszych tygodniach po rozpoczęciu terapii. W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów Pojazd i pracować z mechanizmami.

Mieszanina

• Galantamina 12 mg; Składniki pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny, krzemionka koloidalna, kopowidon, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, galantamina MCC 4 mg; Składniki pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny, krzemionka koloidalna, kopowidon, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, galantamina MCC 4 mg; Składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, MCC, krospowidon, krzemionka koloidalna, stearynian mkagnium Galantamina 8 mg; Składniki pomocnicze: dwuwodny wodorofosforan wapnia, krzemionka koloidalna, kopowidon, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, MCC

Wskazania do stosowania galantaminy

• Poliomyelitis, zapalenie nerwu, zapalenie korzonków nerwowych, zapalenie korzeni nerwowych, zapalenie wielonerwowe, porażenie spastyczne, skutki uboczne po przebytych schorzeniach o podłożu naczyniowo-zapalnym, toksycznym i urazowym (udar mózgu, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie rdzenia kręgowego), miastenia, postępująca dystrofia mięśni, rdzeniowy i nerwowy zanik mięśni ; jako antagonista niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (krople do oczu).

Przeciwwskazania galantaminy

• - astma oskrzelowa; - bradykardia; - blok przedsionkowo-komorowy; - nadciśnienie tętnicze; - dusznica bolesna; - Przewlekła niewydolność serca; - epilepsja; - hiperkineza; - ciężkie zaburzenia nerek (klirens kreatyniny - poniżej 9 ml/min) i wątroby (powyżej 9 punktów: w skali Childa-Pugha); - mechaniczne niedrożność jelit; - przewlekła obturacyjna choroba płuc; - choroby obturacyjne lub niedawne chirurgia na narządach przewodu żołądkowo-jelitowego; - choroby obturacyjne lub niedawne leczenie chirurgiczne drogi moczowe lub prostata; - dzieci do lat 9; - okres ciąży i laktacji; - nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku. Należy zachować ostrożność: - łagodne do umiarkowanego zaburzenia czynności nerek lub wątroby; - zespół chorej zatoki i inne zaburzenia przewodzenia nadkomorowego; - jednoczesne podawanie narkotyki

Dawka galantaminy

• 1 mg/ml 12 mg 4 mg 5 mg/ml 8 mg

Skutki uboczne galantaminy

• Poniżej podsumowano wyniki siedmiu badań klinicznych kontrolowanych placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby (N=4457), pięciu otwartych badań klinicznych (N=1454) i spontanicznych raportów po wprowadzeniu produktu do obrotu. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nudności (25%) i wymioty (13%). Generalnie działania niepożądane miały charakter epizodyczny, obserwowano je w trakcie doboru dawki galantaminy i trwały w większości przypadków krócej niż tydzień. W takich przypadkach wskazane jest użycie leki przeciwwymiotne i zapewnić odpowiednią podaż płynów. Klasyfikacja Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) częstości występowania skutków ubocznych: bardzo często (?1/10), często (od ?1/100 do

Interakcje leków

Interakcje farmakodynamiczne Jednoczesne stosowanie z innymi cholinomimetykami (chlorkiem ambenoniowym, donepezilem, metylosiarczanem neostygminy, bromkiem pirydostygminy, rywastygminą lub pilokarpiną podawaną ogólnoustrojowo) jest przeciwwskazane. Galantamina jest antagonistą leków antycholinergicznych. W przypadku nagłego odstawienia leku antycholinergicznego, takiego jak atropina, działanie galantaminy może się nasilić. Podobnie jak w przypadku leczenia innymi cholinomimetykami, możliwa jest interakcja farmakodynamiczna z lekami zmniejszającymi częstość akcji serca (digoksyna, beta-adrenolityki), niektórymi „powolnymi” blokerami kanały wapniowe(BMKK) i amiodaron. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, które mogą powodować polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”. W takich przypadkach konieczne jest prowadzenie leczenia pod kontrolą EKG. Galantamina, będąca cholinomimetykiem, może nasilać blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego typu depolaryzacyjnego podczas znieczulenia (kiedy suksametonium jest stosowane jako środek zwiotczający mięśnie obwodowe), szczególnie w przypadku niedoboru pseudocholinoesterazy. Interakcje farmakokinetyczne Eliminacja galantaminy następuje w wyniku reakcji metabolicznych i wydalania przez nerki. Ryzyko wystąpienia klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych jest niskie. Jednakże w niektórych przypadkach nie można wykluczyć klinicznie istotnej interakcji. Jedzenie spowalnia wchłanianie galantaminy, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. Galantaminę zaleca się przyjmować podczas posiłku, aby ograniczyć możliwe cholinergiczne działania niepożądane. Inne leki wpływające na metabolizm galantaminy Biodostępność galantaminy zwiększa się o około 40% w przypadku jednoczesnego stosowania z paroksetyną (silnym inhibitorem izoenzymu CYP2D6) oraz o odpowiednio 30% i 12% w przypadku jednoczesnego stosowania z ketokonazolem i erytromycyną (inhibitory izoenzym CYP3A4). Dlatego na początku leczenia silnymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 (na przykład chinidyną, paroksetyną lub fluoksetyną) lub inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (na przykład ketokonazolem lub rytonawirem) możliwe jest zwiększenie częstości występowania reakcji cholinergicznych. niepożądane reakcje głównie nudności i wymioty. W takich przypadkach wskazane jest zmniejszenie dawki podtrzymującej leku (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”). Jednoczesne podawanie memantyny, antagonisty receptora N-metylo-O-asparaginianu (NMDA) w dawce 10 mg raz na dobę przez 2 dni, a następnie 10 mg dwa razy na dobę przez 12 dni, nie miało wpływu na farmakokinetykę galantaminy w stanie stacjonarnym po podaniu dawki 16 mg galantaminy w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu raz dziennie. Wpływ galantaminy na metabolizm innych leków Galantamina w dawkach terapeutycznych (24 mg/dobę) nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny i nie można wykluczyć interakcji farmakodynamicznej. Galantamina w dawkach terapeutycznych (24 mg/dobę) również nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny i wydłużenie czasu protrombinowego.

Przedawkować

Objawy: depresja świadomości (aż do śpiączki), drgawki, zwiększone nasilenie działań niepożądanych, silne osłabienie mięśni w połączeniu z nadmiernym wydzielaniem gruczołów błony śluzowej tchawicy i skurczem oskrzeli mogą prowadzić do śmiertelnej blokady drogi oddechowe. Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe. Jako antidotum - dożylne podanie atropiny w dawkach 0,5–1 mg. Kolejne dawki atropiny ustalane są w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i stanu pacjenta.

Warunki przechowywania

• przechowywać w suchym miejscu
• przechowywać w temperatura pokojowa 15-25 stopni
• trzymać z dala od dzieci
• przechowywać w miejscu chronionym przed światłem

Dostarczone informacje

Formularz zwolnienia
Tabletki powlekane, roztwór do wstrzykiwań

Mieszanina
Pigułki
Substancja czynna: galantamina 4 mg, 8 mg i 12 mg;
Zastrzyk
Substancja czynna: galantamina 1 mg

Pakiet
Opakowanie zawiera 10, 15, 28, 30, 56 i 60 tabletek, 10 ampułek po 1 ml.

Farmakologiczny działanie
Selektywny, konkurencyjny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy. Stymuluje receptory nikotynowe i zwiększa wrażliwość błony postsynaptycznej na acetylocholinę. Ułatwia przewodzenie pobudzenia w synapsie nerwowo-mięśniowej i przywraca przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w przypadku jego blokady przez środki zwiotczające mięśnie o działaniu niedepolaryzującym. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, wzmaga wydzielanie gruczołów trawiennych i potowych, powoduje zwężenie źrenic. Zwiększając aktywność układu cholinergicznego, galantamina poprawia funkcje poznawcze u pacjentów z otępieniem alzheimerowskim, nie ma jednak wpływu na rozwój samej choroby.

Galantamina, wskazania do stosowania
Pigułki
otępienie typu Alzheimera o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu;
poliomyelitis (bezpośrednio po ustaniu okresu gorączkowego, a także w trakcie czas wyzdrowienia i okres efekty resztkowe);
miastenia, postępująca dystrofia mięśniowa, miopatia;
porażenie mózgowe;
zapalenie nerwu;
zapalenie korzeni.
Zastrzyk
W neurologii: urazy układu nerwowego, porażenie mózgowe, choroby rdzenia kręgowego (zapalenie rdzenia kręgowego, poliomyelitis, poliomyelitis w postaci kleszczowego zapalenia mózgu), zapalenie mononeuritis, zapalenie wielonerwowe, polineuropatia, zapalenie wielokorzeniowe, zespół Guillain-Barré, idiopatyczny niedowład nerwu twarzowego, miopatia, moczenie nocne.
W anestezjologii i chirurgii: jako antagonista niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie oraz do leczenia pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego.
W fizjoterapii: w formie jonoforezy przy chorobach obwodowego układu nerwowego.
W toksykologii: zatrucie lekami antycholinergicznymi, morfiną i jej analogami.
W radiologii: w celu poprawy jakości diagnostyki układu pokarmowego, m.in. pęcherzyk żółciowy.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.
Astma oskrzelowa.
Bradykardia.
Blok przedsionkowo-komorowy.
Nadciśnienie tętnicze.
Angina pectoris.
Przewlekła niewydolność serca.
Padaczka.
Hiperkineza.
Ciężkie zaburzenia nerek (klirens kreatyniny poniżej 9 ml/min).
Ciężkie zaburzenia wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh).
Mechaniczna niedrożność jelit.
Przewlekła obturacyjna choroba płuc.
Choroby obturacyjne lub niedawna operacja przewodu żołądkowo-jelitowego.
Choroby obturacyjne lub niedawne leczenie chirurgiczne dróg moczowych lub prostaty.
Wiek dzieci do 9 lat.
Ciąża.
Okres laktacji.
Ostrożnie:łagodna do umiarkowanej dysfunkcja nerek lub wątroby, zespół chorej zatoki i inne zaburzenia przewodzenia nadkomorowego, jednoczesne stosowanie leków spowalniających akcję serca (digoksyna, beta-blokery), znieczulenie ogólne, wrzody żołądka i dwunastnicy, zwiększone ryzyko rozwoju zmiany erozyjne i wrzodziejące Przewód pokarmowy.

Sposób użycia i dawkowanie
Pigułki
Do podawania doustnego dzienna dawka wynosi 5-10 mg, częstotliwość podawania 3-4 razy dziennie po posiłkach, czas trwania leczenia wynosi 4-5 tygodni. Wysokie dawki są przyjmowane przez ponad krótki okres czas.
Zastrzyk
Dla podanie podskórne pojedyncze dawki dla dorosłych - 2,5-10 mg; dla dzieci w wieku 1-2 lata - 0,25-0,5 mg, 3-5 lat - 0,5-1 mg, 6-8 lat - 0,75-2 mg, 9-11 lat - 1,25-3 mg, 12-14 lat - 1,75 - 5 mg, 15-16 lat - 2-7 mg, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć, ale ściśle indywidualnie. Dla dorosłych maksymalna pojedyncza dawka wynosi 10 mg, dzienna dawka wynosi 20 mg. Częstotliwość stosowania 1-2 razy dziennie. Terapię rozpoczyna się od dawek minimalnych, które stopniowo zwiększa się; częstotliwość stosowania w dużych dawkach – 3 razy dziennie. Przebieg leczenia trwa do 50 dni, w razie potrzeby można przeprowadzić 2-3 powtarzane kursy w odstępie 1-1,5 miesiąca.
W przypadku podawania dożylnego pojedyncze dawki dla dorosłych wynoszą 10–25 mg; dla dzieci 1-2 lata - 1-2 mg, 3-5 lat - 1,5-3 mg, 6-8 lat - 2-5 mg, 9-11 lat - 3-8 mg, 12-15 lat stary - 5-10 mg.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Przeciwwskazane w czasie ciąży. Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne
Z układu sercowo-naczyniowego: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne niewydolność serca, obrzęk, blok przedsionkowo-komorowy, trzepotanie lub migotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy i nadkomorowy, dodatkowe skurcze nadkomorowe, uderzenia gorąca, bradykardia, niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego.
Z układu pokarmowego: wzdęcia, niestrawność, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, jadłowstręt, biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, suchość w ustach, zwiększone wydzielanieślina, zapalenie uchyłków, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie dwunastnicy, zapalenie wątroby, perforacja błony śluzowej przełyku, krwawienie z górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, osłabienie mięśni, gorączka.
Wyniki badań laboratoryjnych: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, niedokrwistość, hipokaliemia, podwyższony poziom cukru lub fosfatazy alkalicznej we krwi.
Hematologiczne: małopłytkowość, plamica.
Z układu moczowego: nietrzymanie moczu, krwiomocz, częste oddawanie moczu, infekcje dróg moczowych, zatrzymanie moczu, kamica moczowa, kolka nerkowa.
Z układu nerwowego: często drżenie, letarg, zaburzenia smaku, wzroku i halucynacje słuchowe reakcje behawioralne, w tym pobudzenie/agresja; zaburzenie przejściowe wypadek mózgowo-naczyniowy lub udar; ból głowy, zawroty głowy, drgawki, skurcze mięśni, parestezje, ataksja, hipo-lub hiperkineza, apraksja, afazja, anoreksja, senność, bezsenność.
Ze zmysłów: nieżyt nosa, krwawienia z nosa, zaburzenia widzenia, skurcz akomodacji. Niezbyt często: szumy uszne.
Od strony psychicznej: depresja (bardzo rzadko - z samobójstwem), apatia, reakcje paranoidalne, zwiększone libido, majaczenie.
Ogólne: ból w klatce piersiowej, wzmożona potliwość, utrata masy ciała, zmęczenie, odwodnienie (w rzadkich przypadkach z rozwojem niewydolności nerek), skurcz oskrzeli.

Specjalne instrukcje
Leczeniu inhibitorami acetylocholinoesterazy towarzyszy zmniejszenie masy ciała. Należy o tym szczególnie pamiętać podczas leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera, u których zwykle następuje utrata masy ciała. W związku z tym konieczne jest monitorowanie masy ciała u takich pacjentów.
W okresie leczenia należy zapewnić odpowiednią podaż płynów. Podobnie jak inne cholinomimetyki, lek może powodować działanie wagotoniczne na układ sercowo-naczyniowy (w tym bradykardię), co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z zespołem chorej zatoki i innymi zaburzeniami przewodzenia, a także w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zmniejszającymi częstość akcji serca (digoksyna lub beta-blokery).
Podczas leczenia galantaminą istnieje ryzyko wystąpienia i dlatego konieczne jest częstsze monitorowanie ciśnienie tętnicze zwłaszcza przy przyjmowaniu leku w większych dawkach (dawka dobowa 40 mg). Aby zapobiec takim skutkom ubocznym, należy już na początku leczenia dokładnie dobrać dawkę leku. Nie ustalono skuteczności leku u pacjentów z innymi rodzajami otępienia i zaburzeniami pamięci.
Lek nie jest przeznaczony do leczenia pacjentów z łagodnymi zaburzeniami funkcji poznawczych, tj. z izolowanymi zaburzeniami pamięci przekraczającymi poziom oczekiwany dla ich wieku i wykształcenia, ale niespełniającymi kryteriów choroby Alzheimera.
Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby
Przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby.
Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek
Przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek.
Zastosowanie w pediatrii
Przeciwwskazane u dzieci poniżej 9 roku życia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W okresie leczenia należy powstrzymać się od wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji i szybkości. reakcje psychomotorycznełącznie z prowadzeniem pojazdu.

Interakcje leków
Nie zaleca się łączenia z innymi cholinomimetykami.
Jest antagonistą opioidów w działaniu na ośrodek oddechowy. Wykazuje antagonizm farmakodynamiczny w stosunku do m-antycholinergików (atropina, bromek metylu homatropiny itp.), blokerów zwojów, niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie, chinidyny, prokainamidu.
Antybiotyki aminoglikozydowe mogą zmniejszać efekt terapeutyczny galantamina. Galantamina nasila blokadę nerwowo-mięśniową podczas znieczulenia ogólnego (w tym podczas stosowania suksametonium jako środka zwiotczającego mięśnie obwodowe). Leki zmniejszające częstość akcji serca (digoksyna, beta-blokery) zwiększają ryzyko nasilenia bradykardii.
Cymetydyna może zwiększać biodostępność galantaminy.
Wszystkie leki hamujące izoenzymy cytochromu P450 (CYP2D6 i CYP3A4) mogą zwiększać stężenie galantaminy w osoczu, jeśli są podawane jednocześnie, co może skutkować zwiększoną częstością cholinergicznych działań niepożądanych (głównie nudności i wymiotów). W takim przypadku, w zależności od tolerancji terapii przez konkretnego pacjenta, może być konieczne zmniejszenie dawki podtrzymującej galantaminy.
Inhibitory izoenzymu CYP2D6 (amitryptylina, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, chinidyna) zmniejszają klirens galantaminy o 25-30%. Z tego powodu nie zaleca się przepisywania leku jednocześnie z ketokonazolem, zydowudyną, erytromycyną.
Wzmacnia hamujące działanie etanolu i środków uspokajających na ośrodkowy układ nerwowy.

Przedawkować
Objawy: depresja świadomości (aż do śpiączki), drgawki, zwiększone nasilenie działań niepożądanych, silne osłabienie mięśni w połączeniu z nadmiernym wydzielaniem gruczołów błony śluzowej tchawicy i skurczem oskrzeli mogą prowadzić do śmiertelnej blokady dróg oddechowych.
Leczenie: płukanie żołądka, leczenie objawowe. Jako antidotum - dożylne podanie atropiny w dawkach 0,5-1 mg. Kolejne dawki atropiny ustalane są w zależności od odpowiedzi terapeutycznej i stanu pacjenta.

Warunki przechowywania
Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze do 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą
2 lata.

Instrukcje dla zastosowanie medyczne lek

Opis działania farmakologicznego

Wskazania do stosowania

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: łagodna do umiarkowanej demencja typu Alzheimera, m.in. Z zaburzenia przewlekłe krążenie mózgowe.

Tabletki: łagodna do umiarkowanej demencja typu Alzheimera; poliomyelitis (bezpośrednio po ustaniu okresu gorączkowego, a także w okresie rekonwalescencji i okresie efektów resztkowych); miastenia, postępująca dystrofia mięśniowa, miopatia; porażenie mózgowe; zapalenie nerwu; zapalenie korzeni.

Roztwór do wstrzykiwań: w neurologii - urazowe uszkodzenia układu nerwowego, porażenie mózgowe, choroby rdzenia kręgowego (zapalenie rdzenia kręgowego, poliomyelitis, poliomyelitis w postaci kleszczowego zapalenia mózgu), zapalenie jednego nerwu, zapalenie wielonerwowe, polineuropatia, zapalenie wielokorzeniowe, zespół Guillain-Barre, idiopatyczny nerw twarzowy niedowład, miopatia, moczenie nocne. W anestezjologii i chirurgii: jako antagonista niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie oraz do leczenia pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego. W fizjoterapii: w formie jonoforezy przy chorobach obwodowego układu nerwowego. W toksykologii: zatrucie lekami antycholinergicznymi, morfiną i jej analogami. W radiologii: w celu poprawy jakości diagnostyki układu pokarmowego, m.in. pęcherzyk żółciowy.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 2;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 10 szt. opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 10 kartonów 3;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 10 opakowanie kartonowe 6;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 15 kartonów 1;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 15 opakowanie kartonowe 2;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 15 opakowanie kartonowe 4;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 30 szt. opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 30 kartonów 2;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 30 kartonów 3;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 4;
tabletki powlekane 4 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 8;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 8;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 10 szt. opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 10 kartonów 3;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 10 opakowanie kartonowe 6;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 15 kartonów 1;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 15 opakowanie kartonowe 2;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 15 opakowanie kartonowe 4;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 30 szt. opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 30 kartonów 2;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 30 kartonów 3;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 2;
tabletki powlekane 8 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 4;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 10 szt. opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 10 kartonów 3;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 10 opakowanie kartonowe 6;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 15 kartonów 1;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 15 opakowanie kartonowe 2;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 15 opakowanie kartonowe 4;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 30 szt. opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 8;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 30 kartonów 2;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 30 kartonów 3;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 1;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 2;
tabletki powlekane 12 mg; opakowanie konturowe 7 opakowanie kartonowe 4;

Farmakodynamika

Odwracalnie hamuje acetylocholinoesterazę, wzmacnia i przedłuża działanie endogennej acetylocholiny. Ułatwia przewodzenie impulsów w układzie cholinergicznym m.in. synapsy nerwowo-mięśniowe, wzmaga procesy pobudzenia w strefach odruchowych rdzenia kręgowego i mózgu. Zwiększa napięcie mięśni gładkich i szkieletowych, pobudza wydzielanie gruczołów trawiennych i potowych. Powoduje zwężenie źrenic i skurcz akomodacji, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe w jaskrze z zamkniętym kątem. Wstrzyknięty do worka spojówkowego może powodować przejściowy obrzęk spojówki. Penetruje BBB, wzmaga procesy pobudzenia w ośrodkowym układzie nerwowym. Stosowany w kompleksowej terapii spastycznych postaci porażenia mózgowego poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zwiększa kurczliwość mięśni, korzystnie wpływa na funkcje pamięciowe. Zwiększając aktywność układu cholinergicznego, można poprawić funkcje poznawcze u pacjentów z otępieniem typu Alzheimera.

Farmakokinetyka

Po singlu podanie doustne 8 mg szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi około 90%. Przyjmowanie pokarmu spowalnia wchłanianie (Cmax zmniejsza się o 25%), ale nie wpływa na stopień wchłaniania (AUC). Tmax osiągany jest po 1,2 h. Farmakokinetyka galantaminy jest liniowa w zakresie dawek 4–16 mg 2 razy na dobę. Wiązanie z białkami osocza - 18%. W pełnej krwi galantamina występuje głównie w: elementy kształtowe(52,7%). Stosunek stężenia galantaminy we krwi do osocza wynosi 1,2. Klirens osoczowy wynosi około 300 ml/min, objętość dystrybucji wynosi 175 l. Główne szlaki metaboliczne to N-oksydacja, N- i O-demetylacja, glukuronidacja i epimeryzacja. Najwięcej u osób aktywnie metabolizujących substraty CYP2D6 w ważny sposób metabolizm to O-demetylacja. Głównymi izoenzymami układu cytochromu P450 biorącymi udział w metabolizmie galantaminy są CYP2D6 i CYP3A4. W osoczu osób o szybkim i wolnym metabolizmie główną część stanowi niezmieniona galantamina i jej glukuronid. Glukuronid O-desmetylogalantaminy występuje także w osoczu osób szybko metabolizujących. Wydalanie jest dwufazowe, końcowy T1/2 wynosi 7–8 h. Klirens nerkowy wynosi 65 ml/min (20–25% klirensu osoczowego). Wydalany z moczem (90–97%, z czego 18–22% w postaci niezmienionej w ciągu 24) i kałem (2,2–6,3%). Po podaniu pojedynczej dawki galantaminy w osoczu osób szybko i wolno metabolizujących, żaden z aktywnych metabolitów (norgalantamina, O-demetylogalantamina i O-demetylonorgalantamina) nie został wykryty w postaci nieskoniugowanej. Norgalantaminę wykrywa się w osoczu pacjentów po wielokrotnych dawkach galantaminy (nie więcej niż 10% stężenia galantaminy). U pacjentów chorych na chorobę Alzheimera stężenie galantaminy w osoczu krwi jest o 30–40% wyższe niż u młodych zdrowych osób. Z umiarkowanym niewydolność wątroby(7–9 punktów w skali Child-Pugh) AUC i T1/2 zwiększają się o 30%. Przy umiarkowanej przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 52–104 ml/min) stężenie galantaminy w osoczu wzrasta o 38%, przy ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 9–51 ml/min) – o 67%.

Stosuj w czasie ciąży

W czasie ciąży jest to możliwe, jeśli potencjalna korzyść bo matka przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Kobiety otrzymujące galantaminę powinny unikać karmienie piersią(Nie wiadomo, czy galantamina przenika do mleka matki).

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, epilepsja, hiperkineza, astma oskrzelowa, dusznica bolesna, bradykardia, przewlekła niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, nadciśnienie tętnicze, przewlekła obturacyjna choroba płuc, mechaniczna niedrożność jelit, choroby obturacyjne lub niedawna operacja przewodu pokarmowego, choroby obturacyjne lub niedawna operacja przewodu pokarmowego dróg moczowych lub prostaty, niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 9 ml/min), ciężka dysfunkcja wątroby (powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh), dzieci do 1 roku życia (dla roztworu), do 9 lat (dla tabletki).

Skutki uboczne

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): spadek lub wzrost ciśnienia krwi, zapaść ortostatyczna, niewydolność serca, obrzęk, blok AV, trzepotanie lub migotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy i nadkomorowy, dodatkowa skurcz nadkomorowy, uderzenia gorąca twarzy, bradykardia, niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, małopłytkowość, plamica, niedokrwistość.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, niestrawność, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, jadłowstręt, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia połykania, suchość w ustach, zwiększone wydzielanie śliny, zapalenie uchyłków, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie dwunastnicy, zapalenie wątroby, perforacja błony śluzowej przełyku, krwawienie z przewodu pokarmowego górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, osłabienie mięśni.

Z zewnątrz układ moczowo-płciowy: nietrzymanie moczu, krwiomocz, częste oddawanie moczu, infekcje dróg moczowych, zatrzymanie moczu, kamica moczowa, kolka nerkowa.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: drżenie, omdlenia, letarg, zaburzenia smaku, omamy wzrokowe i słuchowe, reakcje behawioralne, w tym pobudzenie/agresja; przemijający udar naczyniowo-mózgowy lub udar; uczucie zmęczenia, ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, drgawki, skurcze mięśni, parestezje, ataksja, hipo- lub hiperkineza, depresja (bardzo rzadko z samobójstwem), apatia, reakcje paranoidalne, majaczenie, apraksja, afazja, zaburzenia widzenia (akomodacja spazmowa) ), szumy uszne (niezbyt często).

Inne: ból w klatce piersiowej, wzmożona potliwość, gorączka, utrata masy ciała, krwawienia z nosa, nieżyt nosa, odwodnienie (w rzadkich przypadkach z rozwojem niewydolności nerek), skurcz oskrzeli, zwiększone libido, hipokaliemia, podwyższony poziom cukru we krwi lub poziomu fosfatazy zasadowej.

Sposób użycia i dawkowanie

Doustnie dawka dobowa dla dorosłych wynosi 10–40 mg w 2–4 dawkach podzielonych. W przypadku miastenii dawkę dzienną dzieli się na 3 dawki. W leczeniu otępienia typu Alzheimera zalecana dawka początkowa wynosi 8 mg/dobę – 4 mg 2 razy dziennie, po 4 tygodniach przechodzi się na dawkę podtrzymującą 16 mg (8 mg 2 razy na dobę), którą przyjmuje się przez co najmniej 4 tygodnie. Decyzję o zwiększeniu dawki podtrzymującej do maksymalnej (24 mg/dobę) należy podjąć po ocenie sytuacji klinicznej (uzyskanego efektu i tolerancji). Po zmianie leku w postaci tabletek przyjmowanych 2 razy dziennie na postać dawkowania w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu przyjmowanych raz na dobę, całkowita dawka dobowa powinna pozostać niezmieniona.

Przedawkować

Objawy: osłabienie mięśni lub drżenie mięśni, silne nudności, wymioty, skurcze bólu brzucha, zwiększone wydzielanie śliny, łzawienie, nietrzymanie moczu i stolca, silne pocenie się, obniżone ciśnienie krwi, bradykardia, zapaść i drgawki. Ciężkie osłabienie mięśni w połączeniu z nadmiernym wydzielaniem błony śluzowej tchawicy i skurczem oskrzeli może prowadzić do śmiertelnej blokady dróg oddechowych.

Doświadczenia po wprowadzeniu leku do obrotu (losowe podanie 32 mg leku): rozwój dwukierunkowego wrzecionowatego częstoskurczu komorowego, wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy z krótkotrwała strataświadomość.

Leczenie: płukanie żołądka (w przypadku stosowania doustnego), leczenie objawowe, podawanie leków przeciwcholinergicznych – atropina (0,5–1,0 mg i.v.); częstotliwość i wielkość kolejnych dawek zależy od dynamiki stan kliniczny pacjent.

Interakcje z innymi lekami

Jest antagonistą morfiny i jej substancji analogi strukturalne w związku z hamującym działaniem na ośrodek oddechowy. Przywraca zablokowane przewodnictwo nerwowo-mięśniowe środki podobne do kurary działanie antydepolaryzacyjne (tubokuraryna itp.). Nasila działanie depolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (Ditilin). Leki antycholinergiczne (atropina itp.) eliminują obwodowe działanie muskarynowe galantaminy, substancji kurarynopodobnych i blokerów zwojów - podobnych do nikotyny.

Aminoglikozydy mogą zmniejszać działanie terapeutyczne galantaminy. Leki zmniejszające częstość akcji serca (digoksyna, beta-blokery) – ryzyko nasilenia bradykardii. Cymetydyna może zwiększać biodostępność galantaminy.

Inhibitory izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 cytochromu P450, jeśli są stosowane jednocześnie, mogą zwiększać AUC galantaminy. Wartość AUC galantaminy zwiększa się o 30 i 40% w przypadku jednoczesnego podawania odpowiednio z ketokonazolem i paroksetyną. W przypadku jednoczesnego stosowania z erytromycyną AUC galantaminy zwiększa się o 10%. Inhibitory izoenzymu CYP2D6 (amitryptylina, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, chinidyna) zmniejszają klirens galantaminy o 25–33%. Galantamina nasila hamujące działanie etanolu i środków uspokajających na ośrodkowy układ nerwowy.

Specjalne instrukcje użytkowania

W przypadku upośledzenia aktywności ruchowej zaleca się łączenie leczenia z zabiegami fizjoterapeutycznymi (masaż, fizjoterapia), które należy rozpocząć 1–2 godziny po podaniu galantaminy.

Warunki przechowywania

Lista A: W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Klasyfikacja ATX:

** Katalog leków ma wyłącznie charakter informacyjny. Aby uzyskać więcej pełna informacja Proszę zapoznać się z instrukcją producenta. Nie samoleczenia; Przed rozpoczęciem stosowania leku Galantamina należy skonsultować się z lekarzem. EUROLAB nie ponosi odpowiedzialności za skutki spowodowane wykorzystaniem informacji zamieszczonych na portalu. Wszelkie informacje zawarte na stronie nie zastępują porady lekarskiej i nie mogą służyć jako gwarancja pozytywny efekt medycyna.

Czy jesteś zainteresowany lekiem Galantamina? Chcesz wiedzieć więcej? dokładna informacja lub potrzebujesz badania lekarskiego? A może potrzebujesz inspekcji? Możesz umówić się na wizytę u lekarza– klinika Eurolaboratorium zawsze do usług! Najlepsi lekarze Zbadają Cię, doradzą, udzielą niezbędnej pomocy i postawią diagnozę. ty też możesz wezwij lekarza do domu. Klinika Eurolaboratorium otwarte dla Ciebie przez całą dobę.

** Uwaga! Informacje zawarte w tym przewodniku po lekach są przeznaczone dla personelu medycznego i nie powinny być wykorzystywane jako podstawa do samoleczenia. Opis leku Galantamina ma charakter wyłącznie informacyjny i nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza. Pacjenci powinni skonsultować się ze specjalistą!

Jeżeli interesują Cię inne leki i leków, ich opisy i instrukcje stosowania, informacje o składzie i formie uwalniania, wskazania do stosowania oraz skutki uboczne, sposoby stosowania, ceny i opinie na temat leki lub masz inne pytania i sugestie - napisz do nas, na pewno postaramy się Ci pomóc.