משכך כאבים דיקלופנק: הוראות שימוש. דיקלופנק - הוראות שימוש רשמיות*

Diclofenac הוא NSAID פעיל מאוד עם זיקה גבוהה לתאי רירית הקיבה והמעיים. משפיע על סינתזה חומצה ארכידונית- המבשר העיקרי של מתווכים דלקתיים (פרוסטגלנדינים). מפחית את חדירותם לאזור הדלקת, מפחית נפיחות באזור תהליך פתולוגי, מנרמל את הובלת יונים וחומרים. התרופה הזוקיבלו יישום רחבבטראומה ובנוירולוגיה בטיפול במחלות המלוות בכאב. בשימוש לטווח קצר זה נסבל היטב ואינו גורם נזק לאיברים פנימיים.

1. פעולה פרמקולוגית

דיקלופנק היא נגזרת של חומצה פנילאצטית, אנטי דלקתית, לא סטרואידית. הוא משמש לטיפול בפתולוגיות ראומטיות, מפחית כאבים במפרקים ללא קשר לנוכחות התנועה בהם, מגדיל את טווח התנועות האפשרי במפרקים המושפעים מפתוגנזה ומסייע בהפחתת נפיחות בבוקר. דיקלופנק פועל כגורם משכך כאבים, נוגד חום ואנטי דלקתי. תוצאה יציבה מושגת לאחר 1-2 שבועות של טיפול. בְּ שלב ראשוניצורת ההזרקה מומלצת לטיפול במחלות ראומטולוגיות וכן בכאבים ממקור אחר.

2. אינדיקציות לשימוש

מומלצים קורסים קצרים תסמונת כאב, עקב התערבות כירורגית. דיקלופנק מומלץ לטיפול בראומטיזם, דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שגרונית, פתולוגיות דלקתיותרקמות רכות, כמו גם מפרקים, עם כאבים עזים, פגיעה במערכת השרירים והשלד, התקפי גאוט חריפים, spondyloarthrosis, arthrosis, lumbago, radiculitis, neuralgia, neuritis, dismenorrhea type primary.

3. אופן היישום

תדירות הטיפול הסטנדרטית היא 4-5 ימים. למבוגרים, דיקלופנק מומלץ לשריר במינון של 75 מ"ג 1-2 פעמים ביום כדי להקל על חריפות ומחמירות. מצב כרוניגוּף. לילדים מעל גיל 6, המינון מומלץ על ידי הרופא המטפל, כ-2 מ"ג/ק"ג ב-2-3 מנות.

4. תופעות לוואי

חולים עלולים לחוות דימום שחיקתי וכיבי ונגעים במערכת העיכול, תסמינים דיספפטיים, תגובות אלרגיות, סחרחורת, עצבנות ונמנום. במקרים נדירים, ניתן להבחין בתחושות צריבה, נמק של רקמת שומן ומורסה באתר ההזרקה תוך שרירית. מומלץ להתייעץ עם רופא אם יש לך שאלות בנוגע לשימוש נוסף בתרופה. לאחר תאריך התפוגה, עליך להפסיק לקחת Diclofenac כדי למנוע סיבוכים.

5. התוויות נגד

דימום במערכת העיכול, כיב פפטימערכת העיכול, פתולוגיות כבד וכליות, הריון מהטרימסטר השלישי, תקופת הנקה, רגישות מוגברתלמרכיבי התרופה, אסטמה של הסימפונות, תגובות אלרגיות חריפות ואחרות עקב צריכת חומרים גלוקוקורטיקוסטרואידים, יַלדוּתעד גיל 6.

6. במהלך ההריון וההנקה

נשים בהריון יכולות להשתמש רק בדיקלופנק לפי הנחיות מומחים. אמהות מניקות רשאיות להשתמש בדיקלופנק רק לפי הוראות מומחה.

7. אינטראקציה עם תרופות אחרות

מומלץ ליידע את הרופא בעת נטילת תרופות אחרות. מחזק את ההשפעה הרעילה של מתוטרקסט בשימוש יחד עם דיקלופנק. מדכא את השפעת התרופות השפעה על לחץ דם נמוך. מגביר את התוכן של תרכובות ליתיום ודיגוקסין בפלזמה. שימוש עם תרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות (גלוקוקורטיקוסטרואידים, חומצה אצטילסליצילית) מגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.

8. מנת יתר

9. טופס שחרור

משחה, 1% - צינור 30, 40, 50 או 100 גרם. טבליות, 25 מ"ג - 10 או 20 יח'; 50 או 100 מ"ג - 20 יח'. ג'ל, 1% - שפופרת 15, 20, 30 או 50 גרם. נרות (נרות), 100 מ"ג - 5 או 10 יח'. תמיסה להזרקה, 75 מ"ג/3 מ"ל - 5 או 10 יח'.

10. תנאי אחסון

11. הרכב

1 טאבלט:

• נתרן דיקלופנק - 25 מ"ג.

100 גרם ג'ל:

• נתרן דיקלופנק - 1 גרם;
• חומרי עזר: סודיום בנזואט, קרבומר, טרומין, דיסודיום אדטאט, דימתיל סולפוקסיד, פרופילן גליקול, מאקרוגול, מים מטוהרים.

תמיסה של 1 מ"ל:

• נתרן דיקלופנק - 25 מ"ג;
• חומרי עזר: פרופילן גליקול, מניטול (מניטול), בנזיל אלכוהול, נתרן דיסולפיט (נתרן מטביסולפיט), תמיסת נתרן הידרוקסיד 1 M עד pH 8.4, מים.

נר אחד:

• נתרן דיקלופנק - 50 מ"ג.

100 גרם משחה:

• נתרן דיקלופנק - 1 גרם;
• חומרי עזר: דימתיל סולפוקסיד, מאקרוגול 1500 (פוליאתילן אוקסיד-1500), מאקרוגול 400 (פוליאתילן אוקסיד 400), 1,2-פרופילן גליקול.

12. תנאים לניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת לפי מרשם הרופא המטפל.

מצאתם טעות? בחר בו והקש Ctrl + Enter

* הוראות עבור שימוש רפואיעבור התרופה Diclofenac פורסם בתרגום חופשי. יש התוויות נגד. לפני השימוש, עליך להתייעץ עם מומחה

Diclofenac (diclofenac) - תיאור חדש של התרופה, אתה יכול לראות התוויות נגד, אינדיקציות לשימוש, Diclofenac (diclofenac). ביקורות על דיקלופנק (דיקלופנק) -

יש לו אפקט אנטי דלקתי, משכך כאבים ומתון להורדת חום.
תרופה: DICLOFENAC
החומר הפעיל של התרופה: דיקלופנק
קידוד ATX: M01AB05
CFG: NSAIDs
מספר רישום: P מס' 010878/03
תאריך רישום: 21.10.05
ר. הבעלים אישור: IPCA LABORATORIES Ltd. (הוֹדוּ)

טופס שחרור דיקלופנק, אריזת תרופות והרכב.

טבליות בציפוי אנטרי
כרטיסייה אחת.
נתרן דיקלופנק
50 מ"ג

טבליות מצופות סרט בשחרור מורחב
כרטיסייה אחת.
נתרן דיקלופנק
100 מ"ג

10 חתיכות. - חבילות קונטור ללא תאים (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קונטור ללא תאים (10) - אריזות קרטון.
תמיסה למתן תוך שרירי
1 מ"ל
1 אמפר.
נתרן דיקלופנק
25 מ"ג
75 מ"ג

3 מ"ל - אמפולות (5) - אריזות קרטון.
3 מ"ל - אמפולות (10) - אריזות קרטון.

תיאור החומר הפעיל.
כל המידע המסופק ניתן למידע על התרופה בלבד; עליך להתייעץ עם הרופא שלך לגבי אפשרות השימוש.

פעולה פרמקולוגית דיקלופנק (דיקלופנק)

NSAID, נגזרת של חומצה פנילאצטית. יש לו אפקט אנטי דלקתי, משכך כאבים ומתון להורדת חום. מנגנון הפעולה קשור לעיכוב הפעילות של COX, האנזים העיקרי בחילוף החומרים של חומצה ארכידונית, שהיא מבשר של פרוסטגלנדינים המשחקים. תפקיד ראשיבפתוגנזה של דלקת, כאב וחום. האפקט משכך כאבים נובע משני מנגנונים: היקפי (בעקיפין, באמצעות דיכוי של סינתזת פרוסטגלנדינים) ומרכזי (עקב עיכוב של סינתזת פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית והפריפרית).

מעכב סינתזת פרוטאוגליקן בסחוס.

בְּ מחלות ראומטיותמפחית כאבי פרקים במנוחה ובזמן תנועה, כמו גם נוקשות בוקר ונפיחות של המפרקים, ועוזר להגדיל את טווחי התנועה. מפחית כאב פוסט טראומטי ואחרי ניתוח, כמו גם נפיחות דלקתית.

מדכא הצטברות טסיות דם. בשימוש ארוך טווח יש לו אפקט חוסר רגישות.

כאשר מיושם באופן מקומי ברפואת עיניים, הוא מפחית נפיחות וכאב במהלך תהליכים דלקתייםאטיולוגיה לא זיהומית.

פרמקוקינטיקה של התרופה.

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג ממערכת העיכול. אכילה מאטה את קצב הספיגה, אך מידת הספיגה אינה משתנה. בערך 50% חומר פעילעובר חילוף חומרים במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד. בְּ מתן פי הטבעתהקליטה מתרחשת לאט יותר. הזמן להגיע ל-Cmax בפלזמה לאחר מתן פומי הוא 2-4 שעות בהתאם לצורת המינון המשמשת, לאחר מתן רקטלי - שעה, מתן תוך שרירי - 20 דקות. ריכוז החומר הפעיל בפלזמה נמצא ב תלות ליניאריתעל גודל המינון בשימוש.

לא מצטבר. קשירת חלבון פלזמה היא 99.7% (בעיקר אלבומין). חודר לתוך נוזל סינוביאלי, Cmax מגיע 2-4 שעות מאוחר יותר מאשר בפלזמה.

הוא עובר חילוף חומרים נרחב ליצירת מספר מטבוליטים, מתוכם שניים פעילים פרמקולוגית, אך במידה פחותה מדיקלופנק.

פינוי מערכתי של החומר הפעיל הוא כ-263 מ"ל/דקה. T1/2 מפלזמה הוא 1-2 שעות, מנוזל סינוביאלי - 3-6 שעות.כ-60% מהמינון מופרש בצורה של מטבוליטים על ידי הכליות, פחות מ-1% מופרש ללא שינוי בשתן, השאר מופרש בצורה של מטבוליטים במרה.

אינדיקציות לשימוש:

תסמונת מפרקים (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית, אנקילוזינג ספונדיליטיס, גאוט), מחלות דלקתיות ניווניות וכרוניות של מערכת השרירים והשלד (אוסטאוכונדרוזיס, דלקת מפרקים ניוונית, periarthropathy), דלקת פוסט טראומטית של רקמות רכות ומערכת השלד והשרירים (השריר והשריר). כאבים בעמוד השדרה, עצבים, מיאלגיה, ארתרלגיה, כאבים ודלקות לאחר ניתוחים ופציעות, כאבים עם גאוט, מיגרנה, אלגודיסנוריאה, כאבים עם אדנקסיטיס, פרוקטיטיס, קוליק (מרה וכליות), כאבים עם זיהומים. מחלות דלקתיותאיברי אף אוזן גרון.

לשימוש מקומי: עיכוב מיוזיס במהלך ניתוח קטרקט, מניעת בצקת מקולרית ציסטואידית הקשורה להסרה והשתלה של העדשה, תהליכים דלקתיים של העין אופי לא מדבק, תהליך דלקתי פוסט טראומטי בפצעים חודרים ולא חודרים של גלגל העין.

מינון ושיטת מתן התרופה.

למתן דרך הפה למבוגרים, מנה בודדת היא 25-50 מ"ג 2-3 פעמים ביום. תדירות המתן תלויה בצורת המינון המשמשת, בחומרת המחלה והיא 1-3 פעמים ביום, פי הטבעת - פעם אחת ביום. בשביל יחס מצבים חריפיםאו הקלה בהחמרה תהליך כרוניבשימוש תוך שרירי במינון של 75 מ"ג.

לילדים מעל גיל 6 ולמתבגרים, המינון היומי הוא 2 מ"ג/ק"ג.

יש למרוח חיצונית במינון של 2-4 גרם (בהתאם לאזור האזור הכואב) על האזור הפגוע 3-4 פעמים ביום.

בשימוש ברפואת עיניים, תדירות ומשך המתן נקבעים בנפרד.

מינונים מרביים: בנטילה דרך הפה למבוגרים - 150 מ"ג ליום.

תופעות לוואי של דיקלופנק:

מבחוץ מערכת עיכול: בחילות, הקאות, אנורקסיה, כאב ו אִי נוֹחוּתבאזור האפיגסטרי, גזים, עצירות, שלשולים; במקרים מסוימים - נגעים שחוקים וכיבים, דימום וניקוב של מערכת העיכול; לעתים רחוקות - תפקוד לקוי של הכבד. כאשר מנוהל רקטלי לתוך מקרים בודדיםצוינו דלקת במעי הגס עם דימום והחמרה של קוליטיס כיבית.

ממערכת העצבים המרכזית והפריפריאלית מערכת עצבים: סחרחורת, כאב ראש, תסיסה, נדודי שינה, עצבנות, תחושת עייפות; לעיתים רחוקות - פרסתזיה, ליקוי ראייה (טשטוש, דיפלופיה), טינטון, הפרעות שינה, עוויתות, עצבנות, רעד, הפרעות נפשיות, דיכאון.

מהמערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - תפקוד כליות לקוי; נפיחות עלולה להופיע בחולים עם נטייה.

תגובות דרמטולוגיות: לעיתים רחוקות - נשירת שיער.

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד; כאשר משתמשים בטופס טיפות עיניים- גירוד, אדמומיות, רגישות לאור.

תגובות מקומיות: תחושת צריבה אפשרית באתר ההזרקה התוך-שרירית, במקרים מסוימים - היווצרות של תסנין, מורסה, נמק של רקמת שומן; עם מתן פי הטבעת, ייתכן גירוי מקומי, הופעת הפרשות ריריות מעורבות בדם, פעולת מעיים כואבת; בשימוש חיצוני במקרים נדירים - גירוד, אדמומיות, פריחה, צריבה; בעת שימוש מקומי ברפואת עיניים, עלולה להופיע תחושת צריבה חולפת ו/או טשטוש ראייה זמני מיד לאחר ההזלפה.

בשימוש חיצוני ממושך ו/או מריחה על משטחים גדולים בגוף, מערכתית תופעות לוואיבשל ההשפעה הספיגה של דיקלופנק.

התוויות נגד לתרופה:

נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול בשלב החריף, "טריאדת אספירין", הפרעות המטופואטיות אטיולוגיה לא ידועה, רגישות יתר ל-diclofenac ולמרכיבי צורת המינון המשמשת, או NSAIDs אחרים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה אפשרי במקרים שבהם תועלת פוטנציאליתלאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לרך הנולד.

הוראות מיוחדות לשימוש בדיקלופנק.

השתמש בזהירות רבה עבור מחלות כבד, כליות, מערכת העיכול בהיסטוריה, תסמינים דיספפטיים, אסתמה של הסימפונות, יתר לחץ דם עורקי, אי ספיקת לב, מיד לאחר רציני התערבויות כירורגיות, כמו גם בחולים מבוגרים.

אם יש היסטוריה של תגובות אלרגיות ל-NSAIDs וסולפיטים, דיקלופנק משמש רק במקרים חירום. במהלך הטיפול, יש צורך במעקב שיטתי אחר תפקודי הכבד והכליות ודפוסי הדם ההיקפיים.

הימנע ממגע של דיקלופנק בעיניים (למעט טיפות עיניים) או בריריות. מטופלים המשתמשים עדשות מגע, חייב להגיש בקשה טיפות עינייםלא לפני 5 דקות לאחר הסרת העדשות.

במהלך הטיפול עם צורות מינון עבור שימוש מערכתיצריכת אלכוהול אינה מומלצת.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

במהלך תקופת הטיפול, תיתכן ירידה במהירות תגובות פסיכומוטוריות. אם הראייה שלך מטושטשת לאחר שימוש בטיפות עיניים, אסור לך לנהוג או לעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות. מינים מסוכניםפעילויות.

אינטראקציה של Diclofenac עם תרופות אחרות.

בְּ שימוש בו זמניתעם diclofenac, תרופות להורדת לחץ דם עלולות להחליש את השפעתן.

ישנם דיווחים בודדים על התרחשות של התקפים בחולים הנוטלים NSAIDs ו תרופות אנטיבקטריאליותסדרת קווינולונים.

בשימוש בו זמנית עם GCS, הסיכון לתופעות לוואי ממערכת העיכול עולה.

עם שימוש בו-זמני של משתנים, ההשפעה המשתנת עשויה להיות מופחתת. בשימוש בו זמנית עם משתנים חוסכי אשלגן, ניתן להעלות את ריכוז האשלגן בדם.

בשימוש בו זמנית עם NSAIDs אחרים, הסיכון לתופעות לוואי עלול לעלות.

ישנם דיווחים על התפתחות של היפוגליקמיה או היפרגליקמיה בחולים עם סוכרתשהשתמש בדיקלופנק במקביל לתרופות היפוגליקמיות.

בשימוש בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית, ריכוז דיקלופנק בפלסמת הדם עשוי לרדת.

למרות שמחקרים קליניים לא הוכיחו את ההשפעה של דיקלופנק על פעולתם של נוגדי קרישה, תוארו מקרים בודדים של דימום בשימוש בו-זמני של דיקלופנק וורפרין.

בשימוש בו זמנית ניתן להעלות את ריכוז הדיגוקסין, ליתיום ופניטואין בפלסמת הדם.

ספיגת דיקלופנק ממערכת העיכול מופחתת בשימוש בו זמנית עם כולסטירמין, ובמידה פחותה עם קולסטיפול.

בשימוש בו זמנית ניתן להעלות את ריכוז המתוטרקסט בפלסמת הדם ולהגביר את הרעילות שלו.

בשימוש בו-זמני, דיקלופנק עשוי שלא להשפיע על הזמינות הביולוגית של מורפיום, עם זאת, ריכוז המטבוליט הפעיל של מורפיום עשוי להישאר גבוה בנוכחות דיקלופנק, מה שמגביר את הסיכון לפתח תופעות לוואי של מטבוליט המורפיום, כולל. דיכאון נשימתי.

בשימוש בו זמנית עם pentazocine, מקרה של התפתחות של גדול תְפִיסָה; עם rifampicin - ירידה בריכוז של diclofenac בפלסמת הדם אפשרית; עם ceftriaxone - הפרשת ceftriaxone עם עליות מרה; עם ציקלוספורין - רעילות נפרוטית מוגברת של ציקלוספורין אפשרית.

הקשר בין כאב לדלקת ידוע עוד מימי קדם. והיום הנפוץ ביותר תרופותלשיכוך כאבים, ישנן תרופות בעלות השפעות אנטי דלקתיות וגם משככות כאב - תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs).

היסטוריה של יצירת דיקלופנק

אב הטיפוס של NSAIDs מודרניים היה חומצה אצטילסליצילית, שסונתזה לראשונה על ידי המדען הצעיר פליקס הופמן בסוף המאה ה-19. מבנה כימיונכסים חומצה אצטילסליציליתהפכו לקווים המנחים שבאמצעותם נוצרו נציגים חדשים של סוג זה של תרופות (בהתחלה הם בדרך כלל סומנו כ"דמוי אספירין"). זה לא כל כך חוסר היעילות כמו הרעילות של מינונים גבוהים של חומצה אצטילסליצילית ששימשה תמריץ רב עוצמה לפיתוח NSAIDs חדשים, "לא סליצילטים". בשנת 1966, במהלך יישום תוכנית לפיתוח תרופה אנטי דלקתית עם שיפור תכונות ביולוגיותבמעבדת המחקר גייגי ליצור איתה מולקולה פרמטרים נחוציםיותר מ-200 אנלוגים של חומצה 0-אמינו-אצטית סונתזו, ביניהם התוצאות המעניינות ביותר הוצגו על ידי נתרן דיקלופנק - מלח נתרן 0-[(2,6 דיכלורופניל)-אמינו]-פניל-חומצה אצטית.

בתחילה נעשה שימוש בדיקלופנק בעיקר בטיפול מחלות ראומטולוגיות, כאשר שני המרכיבים חשובים: אפקט אנטי דלקתי בולט ומשכך כאבים רב עוצמה, אך לאחר מכן, היקף השימוש בדיקלופנק התרחב באופן משמעותי. כיום, דיקלופנק משמש בכירורגיה, טראומטולוגיה ורפואת ספורט (לפגיעה במערכת השרירים והשלד, פגיעה ברקמות רכות (חבורות, נקעים), לשיכוך כאבים לאחר ניתוח), בנוירולוגיה (לטיפול בכאבי גב, תסמונות מנהרות, מיגרנות ), בגינקולוגיה לדיסמנוריאה, אדנקסיטיס, באונקולוגיה כאמצעי לשלב הראשון של שיכוך כאבים בסולם WHO. מתן תוך שרירינתרן דיקלופנק - שיטה יעילהמאבק בקוליק הכליות והכבד. צורת מינון מיוחדת של דיקלופנק בצורת טיפות מצאה יישום ברפואת עיניים. רופאים תירגול כללידיקלופנק נקבע גם לתסמונות כאב שונות (טבלה 1).

מנגנון הפעולה של דיקלופנק

ההשפעה נוגדת הכאב של דיקלופנק נובעת ממספר מנגנונים. מנגנון הפעולה העיקרי של דיקלופנק הוא דיכוי של cyclooxygenase (COX) - אנזים המווסת את הפיכת החומצה הארכידונית לפרוסטגלנדינים - מתווכים של דלקת, כאב, חום.

סלקטיביות של דיקלופנק ו-COX

בתחילת שנות ה-90 של המאה העשרים התגלו שני איזופורמים של האנזים COX - COX-1 ו-COX-2. רוֹב השפעות חיוביות NSAIDs (דיכוי דלקת, כאב, חום) קשורים לעיכוב של COX-2 ולהתפתחות תגובות שליליות(בעיקר בצורה של נזק מערכת עיכול) - עם דיכוי סינתזה של COX-1.

עם זאת, ישנם מספר חריגים לכלל זה. הוכח כי COX-1 עשוי למלא תפקיד גם בהתפתחות התהליך הדלקתי. COX-1 מיוצר יחד עם COX-2 קרום סינוביאליחוֹלֶה דלקת מפרקים שגרונית(ר.א.). זה כנראה נובע מהיעילות הנמוכה יותר של COX-2 סלקטיבי בתסמונות כאב מסוימות. מחקר אחרוןמצאו סיכון מוגבר לסיבוכים קרדיווסקולריים עם שימוש במעכבי COX-2 סלקטיביים ביותר.

דיקלופנק מעכב את שני האיזואנזימים של COX, בעיקר COX-2. עיכוב COX-1 על ידי דיקלופנק פחות בהשוואה לאיבופרופן ונפרוקסן, ולכן יש סיכוי נמוך יותר שדיקלופנק יגרום לנזק במערכת העיכול. יחד עם זאת, עיכוב של COX-1 (אם כי פחות בולט מזה של NSAIDs לא סלקטיביים) עשוי להסביר את היעילות הגדולה יותר של דיקלופנק בהשוואה למעכבי COX-2 סלקטיביים (מלוקסיקאם, סלקוקסיב) במצב שבו COX-1 נמצא גם מעורב בפתוגנזה של המחלה (לדוגמה, עם RA). לדיקלופנק יש פחות עיכוב COX-2 מאשר אטוריקוקסיב ו-rofecoxib, מה שמפחית את הסיכון לסיבוכים קרדיווסקולריים. השפעה מאוזנת זו של דיקלופנק מבטיחה פעילות טיפולית גבוהה עם סבילות טובה לטיפול.

מנגנונים אחרים של פעולת הכאבים של דיקלופנק

בנוסף לעיכוב של פרוסטגלנדינים, זוהו מנגנוני פעולה אחרים של דיקלופנק. מחקר ניסיוני הראה כי נתרן דיקלופנק יכול לעכב באופן משמעותי את נדידת הלויקוציטים לאתר הדלקת. במידה מסוימת, נתרן דיקלופנק יכול גם להשפיע על מאזן הציטוקינים, להפחית את ריכוז האינטרלויקין-6 ולהגדיל את תכולת האינטרלוקין-10. שינוי זה ביחס של מוצרים אלו מסייע בהאטת הפרשת גורמים אנטי דלקתיים. ירידה בייצור של רדיקלי חמצן חופשיים, המתרחשת בהשפעת נתרן דיקלופנק, יכולה אף היא לסייע בהפחתת פעילות התהליך הדלקתי ולהגביל את השפעתו המזיקה על הרקמה.

בנוסף לפעילות אנטי דלקתית מובהקת, לדיקלופנק נתרן יש גם פוטנציאל משכך כאבים עוצמתי שאינו קשור להשפעתו על הדלקת. יש לו השפעה מורכבת על מנגנונים שונים של תפיסת כאב, המספקת דיכוי יעיל של תסמונת הכאב של אטיולוגיות שונות. לתרופה יש השפעות אנטי-נוציספטיביות מרכזיות והיקפיות כאחד.

הפעילות המרכזית לשיכוך כאבים של נתרן דיקלופנק מתווכת על ידי קולטני אופיואידים, כפי שמעידה העובדה שהשפעה זו נחסמת על ידי נלוקסון. נראה שזה קשור להשפעה של נתרן דיקלופנק על חילוף החומרים של טריפטופן. לאחר מתן התרופה במוח, ריכוז המטבוליטים של טריפטופן, שיכול להפחית את עוצמת הכאב, עולה באופן משמעותי.

נראה כי ההשפעה האנטי-נוצפית המקומית של נתרן דיקלופנק קשורה לא רק לדיכוי סינתזת פרוסטגלנדין, שכן במספר מודלים ניסיוניים של כאב. יישום מקומימעכבי סינתזת פרוסטגלנדינים כגון אינדומתצין וסלקוקסיב, שלא כמו נתרן דיקלופנק, לא השיגו אפקט משכך כאבים משמעותי. השפעת הכאב ההיקפית של נתרן דיקלופנק אינה קשורה להשפעה האופיואידית, מכיוון שהיא אינה מסולקת על ידי נלוקסון. במקביל, השימוש בתרכובות החוסמות את היווצרות NO והפעלת גואנילט ציקלאז דיכא את ההשפעה המשכך כאבים של נתרן דיקלופנק. גם למעכבים הייתה השפעה דומה. סוגים שוניםתעלות אשלגן. בתאי המוח של חולדה מתורבתים, נתרן דיקלופנק הגביר את פעילות תעלות האשלגן, והגביר את שחרור האשלגן מהתא. תוצאות אלו מצביעות על כך שהאפקט האנטי-נוציספטיבי ההיקפי של נתרן דיקלופנק עשוי להיות קשור להפעלה של מספר סוגים של תעלות אשלגן המערבות NO ו-guanosine cyclomonophosphate (cyclo-GMP).

לפיכך, ההשפעה משככת הכאבים של דיקלופנק עשויה לנבוע מהשפעתו על רמות וקשרים שונים בפתוגנזה של כאב. בנוסף להשפעה משכך כאבים הקשורה לירידה בדלקת באזור הפגוע עקב עיכוב של פרוסטגלנדינים (COX-1 ו-COX-2), דיקלופנק יכול להפחית כאב על ידי הפחתת דלקת ובאמצעות מנגנונים אחרים (בלימת נדידת לויקוציטים ל- אתר הדלקת, המשפיע על איזון הציטוקינים) על ידי השפעה על תעלות אשלגן ברמה ההיקפית, וגם להפחית את תפיסת הכאב באמצעות מנגנונים מרכזיים(על ידי הגברת הסינתזה של המבשר של סרוטונין (טריפטופן) ברקמת המוח).

אינדיקציות לשימוש בדיקלופנק

למרות המגוון הרחב של NSAIDs הקיימים כיום ויצירת השנים האחרונותסוג חדש של תרופות אנטי דלקתיות סימפטומטיות (מעכבי COX-2 סלקטיביים), הכי הרבה תרופה פופולריתנתרן דיקלופנק נותר בין ה-NSAIDs.

השימוש בדיקלופנק בראומטולוגיה

כבר מתחילת הופעתו, דיקלופנק מצא שימוש נרחב בראומטולוגיה. תכונה חשובהמה שאפשר לדיקלופנק לעקור תרופות אחרות מקבוצת ה-NSAID שהיו בשימוש קודם היה פעילותו המשככת כאבים וכאבים גבוהה, יחד עם סבילות טובה.

ההשפעה של דיקלופנק מתבטאת בירידה במשך נוקשות הבוקר, ירידה בכאב (במנוחה ובזמן תנועה), ירידה בנפיחות, נפיחות של המפרקים, וכן שיפור ביכולת התפקוד של המפרקים. , מה שעוזר להגדיל את טווח התנועות. דיקלופנק היא התרופה המועדפת לרוב המחלות הראומטולוגיות; היא משמשת לטיפול במחלות ראומטיות דלקתיות וניווניות (דלקת פרקים, ארתרוזיס וכו').

השימוש בדיקלופנק בפרקטיקה רפואית כללית, אורטופדיה, טראומטולוגיה, רפואת ספורט

ההפרעות השכיחות ביותר ברפואה כללית הן הפרעות של מערכת השרירים והשלד. הפתולוגיה של מערכת השרירים והשלד מגוונת באטיולוגיה ופתוגנזה. כאב בקבוצת נגעים זו יכול להיגרם כתוצאה מטראומה, תהליכים ניווניים, דלקות, דיספלזיה ושינויים טרופיים (אוסטאופורוזיס). מנגנוני התפתחות המחלה יכולים להיות דלקתיים, מכניים, נוירוגניים וכו'. ההשפעה המשככת כאבים הבולטת של דיקלופנק במצב בינוני ו כאב חמור, תהליכים דלקתיים המתרחשים לאחר ניתוחים ופציעות, הקלה מהירה של כאב וכאב ספונטניים במהלך תנועה, הפחתת נפיחות דלקתית במקום הפצע הפכו את התרופה לאחת הנחוצות ביותר לטיפול בהפרעות של מערכת השרירים והשלד, שנמצאות בפרקטיקה רפואית כללית, אורטופדיה, טראומטולוגיה, רפואת ספורט, נוירולוגיה.

בטיפול אורטופדי ו פציעות טראומטיותגם צורת השחרור של התרופה חשובה. אפשרות לשילוב מקומי ו טפסים כללייםדיקלופנק מאפשר לך להגיע ליעילות מירבית תוך מזעור תופעות לוואי אפשריות. צורות מקומיותדיקלופנק נמצא בשימוש נרחב ביותר למחלות של רקמות חוץ מפרקיות (טנוסינוביטיס, בורסיטיס, נגעים ראומטיים ברקמות רכות), פציעות של גידים, רצועות, שרירים ומפרקים. צורות כלליות, כגון טבליות, נרות, תמיסות לזריקות,? - לפציעות מסיביות (פציעות משולבות ומשולבות, מצבים לאחר ניתוח, פגיעות ראש, שברים בעצמות גדולות וכו').

השימוש בדיקלופנק בנוירולוגיה

Diclofenac מצא שימוש נרחב להקלה על תסמונות כאב בתרגול נוירולוגי. דיקלופנק מיועד לטיפול כאב חדבגב, עם תסמונות התעלה (תסמונת התעלה הקרפלית, תסמונת התעלה הקוביטלית וכו'), עם מיגרנות.

משך השימוש ושיטת הניהול של התרופה תלויים בעוצמת תסמונת הכאב. לתסמונות כאב בינוניות שאינן מגבילות את היכולות המוטוריות של המטופל, ניתן למרוח ג'ל ומשחות המכילות דיקלופנק נתרן על האזורים הכואבים (שרירים עוויתיים) למשך 7-10 ימים. במקרה של כאב עז המגביל באופן משמעותי את תנועת המטופל בתוך המקום, נעשה שימוש בדרכי הזרקה של נתרן דיקלופנק למשך 3-7 ימים עם מעבר נוסף ל צורות בעל פה. יש דיווחים על עוד יעילות גבוההפונופורזה עם דיקלופנק בהשוואה לשימוש בצורות משחה של התרופה.

השימוש בדיקלופנק בגינקולוגיה

היכולת להעלים כאב ולהפחית את חומרת איבוד הדם במהלך דיסמנוריאה ראשונית אפשרה שימוש בדיקלופנק ב תרגול גינקולוגי. עבור דיסמנוריאה ראשונית, המינון היומי נבחר בנפרד; בדרך כלל זה 50-150 מ"ג. המינון הראשוני צריך להיות 50-100 מ"ג; אם יש צורך תוך כמה מחזורי הווסתניתן להגדיל אותו ל-150 מ"ג ליום. יש להתחיל עם דיקלופנק עם הופעת התסמינים הראשונים. תלוי בדינמיקה תסמינים קלינייםניתן להמשיך בטיפול למשך מספר ימים. Diclofenac יכול לשמש גם למחלות דלקתיות באגן, כולל adnexitis.

אופן מתן ומינון: באיזו צורת מינון לבחור?

היתרון הבלתי מעורער של דיקלופנק הוא הגיוון שלו צורות מינון, כולל טבליות (פעולה מהירה ומעוכבת), תמיסה למתן פרנטרלי, נרות, וכן צורות המשמשות לטיפול מקומי: משחות, קרמים, ג'לים, תרסיס, מה שיוצר נוחות בבחירת מינון אישי ושיטת מתן של התרופה עבור חולים שונים. אפשרות לשילוב דרכים שונותמתן באותו חולה מפחית את הסיכון לתגובות שליליות.

טבליות דיקלופנק

צורות טבליות של דיקלופנק זמינות במינונים שונים (טבלה 2). המינון ודרך מתן התרופה עבור כל חולה נקבעים בנפרד, תוך התחשבות בחומרת המחלה. המינון המומלץ הממוצע למבוגרים הוא 100-150 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי של דיקלופנק הוא 200 מ"ג. במקרים קלים יחסית של המחלה, כמו גם לטיפול ארוך טווח, מספיקה מינון יומי של 75-100 מ"ג. יש לחלק את המנה היומית למספר מנות בודדות. אם צריך, תשפיע כאבי לילהאו נוקשות בוקר, בנוסף לנטילת התרופה במהלך היום, אתה יכול לרשום דיקלופנק בצורה של נרות לפני השינה; עם זאת, המינון היומי לא יעלה על 150 מ"ג. לאחר השגת ההשפעה הקלינית, המינון מופחת למינון התחזוקה המינימלי.

לילדים בגילאי 6 עד 15 שנים (כולל) רושמים טבליות של 25 מ"ג בלבד. המינון היומי הוא 0.5-2 מ"ג/ק"ג משקל גוף (ב-2-3 מנות, תלוי בחומרת המחלה).

למתבגרים בגילאי 16 עד 18 שנים ניתן לרשום טבליות של 50 מ"ג. יש ליטול את הטבליות עם הרבה נוזלים, רצוי לפני הארוחות. אין לפצל או ללעוס את הטבליות.

דיקלופנק בצורה של טבליות בשחרור מושהה

צורה מיוחדת של התרופה היא דיקלופנק בצורה של טבליות בשחרור ממושך. כתוצאה משחרור מושהה של החומר הפעיל בעת נטילת צורות מפגרות של נתרן דיקלופנק, ההשפעה מתרחשת מאוחר יותר, אך נמשכת זמן רב יותר. תכונות שצוינוהפרמקוקינטיקה מאפשרת להשיג הפחתה במספר מנות התרופה שנוטלים על ידי המטופלים (1-2 פעמים ביום במקום 3-4 פעמים ביום) תוך שמירה על יציבות ריכוז גבוהתרופה במקום הדלקת. זה מעדיף להשתמש בדיקלופנק בצורה מפגרת כאשר יש צורך בשימוש ארוך טווח בתרופה (לתסמונות כאב כרוניות, בעיקר בתרגול ראומטולוגי).

המינון ההתחלתי המומלץ למבוגרים הוא 75 מ"ג, כלומר טבליה אחת ליום. מינון זהה משמש במקרים קלים יחסית של המחלה, כמו גם לטיפול ארוך טווח. במקרים בהם תסמיני המחלה בולטים ביותר בלילה או בבוקר, רצוי לרשום טבליות פיגור בלילה.

יש לבלוע את הטבליות בשלמותן, רצוי עם הארוחות. אם יש צורך להעלות את המינון, השתמש ב-1-2 טבליות נוספות של דיקלופנק 25 מ"ג. המינון היומי המקסימלי הוא 200 מ"ג.

כרגע שוויצרי חברת תרופות Sandoz מייצרת טבליות דו-שכבתיות של 75 מ"ג, הייחודיות בכך שכל טבליה מורכבת משתי שכבות ומכילה 12.5 מ"ג נתרן דיקלופנק בשחרור מיידי ו-62.5 מ"ג דיקלופנק נתרן בשחרור מושהה, המספקות הן התחלה מהירה של פעולה והן פעולה ממושכת של התרופה.

לילדים ולמתבגרים מתחת לגיל 18 אין לרשום טבליות פיגור.

דיקלופנק בצורה נרות פי הטבעת

לצורת המינון של דיקלופנק בצורת נרות יש מספר יתרונות. נרות אינן גורמות לסיבוכים האפשריים עם ניהול פרנטרליתרופות (פיתוח נמק שרירים, הסתננות וספירה במקום ההזרקה). רצוי לרשום נרות אם אי אפשר ליטול תרופות דרך הפה (במטופלים מוחלשים, בנוכחות היצרות בוושט וכו'). כאשר נלקח דרך הפה, יש השפעה מזיקה ישירה של דיקלופנק על תאי רירית הקיבה. בשיטות אחרות של מתן התרופה (נרות, משחות), הסיכון לפגיעה במערכת העיכול נשאר, אך הוא נמוך משמעותית. לכן, אם יש סימנים של נזק לקיבה ו תְרֵיסַריוֹןעדיפות ניתנת לצורות נרות של דיקלופנק.

לעתים קרובות מאוד נרות משמשים טיפול משולב: במהלך היום החולה מקבל זריקות או טבליות, ובלילה - נרות, מה שיוצר את הטוב ביותר השפעה טיפוליתעקב שמירה אחידה וארוכת טווח יותר של ריכוז התרופה בדם. במקרה זה, המינון היומי הכולל של דיקלופנק לא יעלה על 150 מ"ג.

לילדים בגילאי 6 עד 15 שנים (כולל) רושמים נרות של 25 מ"ג בלבד. המינון היומי הוא 0.5-2 מ"ג/ק"ג משקל גוף (יש לחלק את המינון היומי, בהתאם לחומרת המחלה, ל-2-3 מנות בודדות). לטיפול ב-RA, ניתן להגדיל את המינון היומי למקסימום של 3 מ"ג/ק"ג (במספר מנות). למתבגרים בגילאי 16 עד 18 שנים ניתן לרשום גם נרות של 50 מ"ג.

הנר מוחדר לפי הטבעת, כמה שיותר עמוק, רצוי לאחר ניקוי מקדים של המעיים. אין לחתוך נרות לחתיכות, שכן שינוי כזה בתנאי האחסון של התרופה עלול להוביל בהמשך להפרעה בהפצת דיקלופנק.

דיקלופנק בצורה של תמיסה להזרקה

רצוי להשתמש בהזרקה של דיקלופנק כאשר נדרשת אפקט משכך כאבים מהיר יותר, בדרך כלל עם כאב חריף חמור יותר (כליות או קוליק כבד, לכאב חריף הקשור לפציעות רקמות רכות (חבורה, נקע), לכאבי גב חריפים, כאבים לאחר ניתוח. בדרך כלל נרשמה אמפולה אחת ליום, אבל בתוך מקרים חמוריםאתה יכול לרשום 2 זריקות ביום במרווח של מספר שעות, לשנות את כיוון הניהול. ניתן לשלב את השימוש בזריקות עם צורות מינון אחרות של דיקלופנק. מֶשֶׁך שימוש פרנטרלילא יעלה על יומיים; במידת הצורך, הטיפול נמשך עם אותו דיקלופנק, אך בצורה של טבליות או נרות רקטליות. בְּ שימוש תוך שריריהתרופה מוזרקת עמוק לתוך הרביע החיצוני העליון של הישבן; במהלך היום, אין להשתמש ביותר מ-2 אמפולות (150 מ"ג) של התרופה. עבור קוליק כליות וכבד, מתן דיקלופנק משולב בדרך כלל עם שימוש בתרופות נוגדות עוויתות. עם מרכיב שרירי בולט של כאבי גב, מתן דיקלופנק משולב עם שימוש בתרופות מרפיות שרירים.

יש להימנע משילובים של שניים או יותר NSAIDs שכן יעילותם נותרת ללא שינוי והסיכון לתופעות לוואי עולה.

דיקלופנק בצורה של מוצרים לשימוש חיצוני (מקומי).

ההשפעה הלא רצויה של NSAIDs על הגוף מוגבלת בחדות אם הם משמשים בצורה של יישומים מקומיים. צורת המינון לטיפול זה היא תערובת תרופה פעילהעם בסיס המבטיח ספיגה מתחת לעור. שיטת טיפול זו מאפשרת להזריק את התרופה ישירות לתוך הנגע. יחד עם זאת, ההשפעה על איברים ורקמות אחרים היא מינימלית.

בחו"ל קיימות צורות מינון בצורת לוחות להדבקה לעור המכילות 1.3% דיקלופנק אפולמין. דיקלופנק בצורת פרוסות הופיע לראשונה בשוויץ בשנת 1993; נכון לעכשיו, דיקלופנק בצורה של ופלים רשום ב-43 מדינות ברחבי העולם. טבליות דיקלופנק מיועדות בעיקר לאלו שאינם יכולים לקחת את הצורה הפה של דיקלופנק עקב התוויות נגד. הם משמשים לפגיעה ברקמות רכות (חבורות, נקע, דחיסה, דלקת מפרקים ניוונית) בתנאי שהשלמות נשמרת עור 2 פעמים ביום. הצלחות נוחות לשימוש, אך הן יקרות יותר מצורות מינון אחרות.

תרופות אלו נוחות לשימוש וקלות למינון. לאחר מריחת התרופה על העור, התרכובת הפעילה מצטברת באזור רקמות רכותולא יותר מ-6% מהחומר הפעיל נכנס לזרם הדם. יחד עם זאת, תכולת התרופה בשרירים באזור היישום גבוהה פי שלושה בערך מרמתה באזור המרוחק. רקמת שריר. זה הופך את השימוש בצורות ג'ל של דיקלופנק לעדיפות עבור עיגול רחבהפרעות במערכת השרירים והשלד. צורות ג'ל של דיקלופנק הן תרופות ללא מרשם והן פופולריות מאוד.

ג'ל דיקלק הוא תכשיר הדיקלופנק היחיד בשוק הרוסי עם ריכוז מקסימלי של 5% של החומר הפעיל, המאפשר להפחית את מינון התרופה הנלקחת דרך הפה, ובמקרים מסוימים אף להחליף טבליות. מאושר לשימוש על ידי ילדים מעל גיל 6 שנים.

דיקלופנק בהרכב תרופות משולבותלטיפול בכאב

ישנן גם צורות מינון (משחות, ג'לים) בהן דיקלופנק הוא אחד המרכיבים העיקריים. שילוב של כמה תרופותעם מנגנוני פעולה שונים מאפשר להגביר את יעילות הטיפול.

בְּטִיחוּת

לדיקלופנק שילוב אופטימלי של השפעות משככות כאבים ואנטי דלקתיות והוא נסבל היטב. לכן, בהיעדר התוויות נגד, ניתן להשתמש בו אפילו במשך זמן רב. מחקרים אישרו שטיפול בדיקלופנק מספיק מינונים גבוהים(150 מ"ג) בשימוש ארוך טווח (עד 8 חודשים או יותר) נסבל היטב על ידי המטופלים. כמובן שלדיקלופנק, כמו לכל NSAID, עשויות להיות תופעות לוואי והתוויות נגד. עם זאת, יש לציין כי תופעות לוואי, ביניהן יש לחשוש בעיקר מכיב ברירית העיכול (GIT), מתפתחות לעתים קרובות יותר אצל אנשים עם גורמי סיכון.

גורמי סיכון לפגיעה במערכת העיכול כוללים:

• גיל מעל 65 שנים;
• היסטוריה של כיב פפטי;
• אכילת מזונות המגבירים את הפרשת הקיבה (חריף, שומני, אוכל מלוח);
• מינונים גדולים או שימוש בו-זמני במספר NSAIDs;
• טיפול במקביל עם גלוקוקורטיקואידים;
• מגדר נשי, מאז התגלתה רגישות מוגברת של נשים לקבוצת תרופות זו;
• לעשן;
• לשתות אלכוהול;
• זמינות הליקובקטר פילורי.

בהקשר זה, הטיפול צריך להתחיל במינון הנמוך ביותר המומלץ, במיוחד בקבוצות סיכון. אצל אנשים בסיכון, המינון היומי של דיקלופנק לא יעלה על 100 מ"ג; יש לתת עדיפות לצורות מינון קצרות מועד של דיקלופנק ולקבוע 50 מ"ג 2 פעמים ביום או 25 מ"ג 4 פעמים ביום. יש ליטול דיקלופנק לאחר הארוחות. בְּ שימוש לטווח ארוךנטילת התרופה, עליך להימנע משתיית אלכוהול, שכן דיקלופנק, כמו אלכוהול, עובר חילוף חומרים בכבד. אם מופיעות תלונות ממערכת העיכול, יש צורך לבצע esophagogastroduodenoscopy (EGD), ועם שימוש שיטתי בדיקלופנק, יש לרשום הליך זה כל 4-6 חודשים, שכן גסטרופתיה של NSAID היא לעתים קרובות אסימפטומטית - "שקטה".

אם נחוץ שימוש לטווח ארוךדיקלופנק, שחשוב במיוחד בראומטולוגיה, רצוי לרשום דיקלופנק יחד עם מיסופרוסטול, המגן על רירית הקיבה מנזק.

בחולים עם יתר לחץ דם, יש לעקוב אחר הרמות לחץ דם, בחולים אסטמה של הסימפונותעלולה להתרחש החמרה בזמן נטילת דיקלופנק. בחולים עם מחלות כרוניותיש להשתמש בכבד ובכליות מנות קטנותתרופה, ניטור רמת אנזימי הכבד.

לפני מתן מרשם לדיקלופנק, הרופא צריך להבהיר אם המטופל נוטל תרופות אחרות בקשר עם מחלות נלוות, להתחמק סיבוכים אפשרייםבעת שימוש בדיקלופנק בשילוב עם תרופות אחרות. ידוע כי דיקלופנק מגביר את ריכוז הפלזמה של דיגוקסין, ליתיום, ציקלוספורין A, כולל הגברת רעילות הנפרו; מגביר את הרעילות של מתוטרקסט. על רקע תרופות משתנות חוסכות אשלגן, דיקלופנק מגביר את הסיכון להיפרקלמיה, ועל רקע נוגדי קרישה - את הסיכון לדימום. דיקלופנק מפחית את ההשפעה של תרופות משתנות, נוגדות יתר לחץ דם ו כדורי שינה. שימוש בו זמניתתרופות נוגדות סוכרת עלולות להוביל הן להיפו- והיפרקלמיה.

לאחר הכנסת דיקלופנק לתוך פרקטיקה קליניתעברו יותר מ-30 שנה. במהלך תקופה זו, הופיעו הרבה תרופות NSAID חדשות. זה הרחיב משמעותית את האפשרויות לספק סיוע יעילמטופלים, שכן התגובה האישית לטיפול משתנה מאוד. עם זאת, דיקלופנק מדורג בארסנל הטיפולי הזה מקום מיוחד. השילוב של יעילות גבוהה, סבילות טובה ומגוון צורות מינון של התרופה מאפשרים לבחור את הטיפול האופטימלי למגוון רחב של תסמונות כאב.

לשאלות בנושא ספרות נא לפנות לעורך.

א.ב. דנילוב, דוקטור למדעי הרפואה

FPPOV אותם. I. M. Sechenova, מוסקבה

טבלה 1. אינדיקציות לשימוש בדיקלופנק

תכשירים לשימוש מערכתי (טבליות, זריקות, נרות)

ראומטולוגיה:

• שִׁגָרוֹן;
• RA, RA לנוער;
• צורות חוץ מפרקיות של שיגרון, שיגרון של רקמות רכות - פריארתריטיס, בורסיטיס, דלקת גידים, פיברוזיס, מיוסיטיס;
• ankylosing spondylitis - ankylosing spondylitis;
• דלקת מפרקים ניוונית;
• דלקת מפרקים ניוונית;
• מונו- ופוליארתריטיס אחרים;
• מחלות ניווניותמפרקים - arthrosis (coxarthrosis, spondyloarthrosis);
• כאבי גב הקשורים ל שינויים ניוונייםעַמוּד הַשִׁדרָה;
• התקפה חריפהשִׁגָדוֹן

נוירולוגיה, טראומטולוגיה, אורטופדיה, רפואת ספורט, רפואה כללית:

• דורסלגיה (לומבגו, סכיאטיקה, כאב מיופשיאלי ושריר-טוניק);
• מיגרנה וסוגים אחרים של כאבי ראש;
• תסמונות מנהרה, מחלות אחרות המלוות בדלקת שמקורה לא ראומטי (נוירלגיה, דלקת עצבים, לומבוישאלגיה, בורסיטיס, קפסוליטיס, סינוביטיס, דלקת גידים או טנוסינוביטיס);
• חבורות טראומטיות, נקעים של רצועות, שרירים וגידים; נפיחות דלקתית של רקמות רכות, כאבי שרירים (מיאלגיה) ומפרקים הנגרמות מפעילות גופנית כבדה

אונקולוגיה:

• תרופה מהשלב הראשון בסולם ארגון הבריאות העולמי לטיפול בכאבים כתוצאה מסרטן

תרגול רפואי כללי:

• קוליק כליות ומרה

גִינֵקוֹלוֹגִיָה:

• מחלות גינקולוגיות המלוות בכאב ודלקת (דיסמנוריאה ראשונית, אדנקסיטיס וכו')

טראומטולוגיה, כירורגיה, רפואת שיניים:

• תסמונות כאב פוסט טראומטי ואחרי ניתוח;
• מיילדות, גינקולוגיה, שיניים או פרוצדורות כירורגיות אחרות

רפואת אף אוזן גרון:

• למחלות דלקתיות קשות של האוזן, האף והגרון, המתרחשות עם כאבים עזים, למשל, דלקת הלוע, דלקת שקדים, דלקת אוזן תיכונה. הטיפול במחלה הבסיסית מתבצע בהתאם לעקרונות מקובלים, לרבות שימוש בטיפול אטיוטרופי

הכנות לשימוש חיצוני ומקומי

טראומטולוגיה, רפואת ספורט:

• דלקת פוסט טראומטית של רקמות רכות ומערכת השרירים והשלד (גידים, רצועות, שרירים ומפרקים);
• פציעות שרירים ושלד האופייניות ל רפואת ספורטוספורט: נקעים, נקעים, חבורות, חבלות, עומסים וכו'.

ראומטולוגיה:

• טיפול מקומי במחלות מפרקים דלקתיות וניוון: RA, אוסטאוכונדרוזיס של מפרקים היקפיים ועמוד השדרה, פריארתרופתיה וכו'.

ראומטולוגיה, נוירולוגיה:

• טיפול מקומי במחלות דלקתיות וניוון של רקמות רכות ורקמות periarticular: tendovaginitis, תסמונת כתף-יד, בורסיטיס, osteochondrosis, osteoarthrosis, periarthropathy וכו';
• ארתרלגיה;
• דורסלגיה;
• מיאלגיה

טראומטולוגיה, כירורגיה:

• רגישות ודלקת של רקמות רכות

רפואת עיניים:

• דלקת לחמית לא זיהומית, דלקת פוסט טראומטית לאחר פצעים חודרים ואינם חודרים של גלגל העין, תסמונת כאב בעת שימוש בלייזר אקסימר, במהלך ניתוח להסרה והשתלה של העדשה (מניעת מיוזיס לפני ואחרי ניתוח, בצקת ציסטואידית של עצב אופטי)

כל טאבלט מכיל חומר פעיל:נתרן דיקלופנק - 25 מ"ג;

חומרי עזר:סוכר, לקטוז מונוהידראט, פובידון K-25, סידן סטראט, עמילן תפוחי אדמה, אקריליק 93A (קופולימר חומצה מתאקרילית, טלק, טיטניום דו-חמצני, סיליקה מימית קולואידית, סודיום ביקרבונט, צהוב כתום (E-110), תחמוצת ברזל צהובה (E - 172 ), נתרן לאוריל סולפט), טריאתיל ציטראט.

תיאור

טבליות, מצופות בסרט, מצופות אנטרי מצהוב-כתום עד כתום כהה, עם משטח דו קמור. ציפוי הסרט על פני הטבליות עשוי להיות לא אחיד.

השפעה פרמקולוגית

התרופה מכילה נתרן דיקלופנק, חומר לא סטרואידי הגורם להשפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים והורדות חום בולטות. מנגנון הפעולה העיקרי של דיקלופנק נחשב לעיכוב ביוסינתזה של פרוסטגלנדין. פרוסטגלנדינים משחקים תפקיד חשובבראשית של דלקת, כאב וחום.

עבור מחלות ראומטיות, התכונות האנטי דלקתיות והמשככות כאבים של דיקלופנק מספקות השפעה קלינית, מאופיינת בירידה משמעותית בחומרת התסמינים והתלונות כגון כאב במנוחה ובמהלך תנועה, נוקשות בוקר, נפיחות של המפרקים, כמו גם שיפור בתפקוד המפרקים.

במבחנהנתרן דיקלופנק בריכוזים השווים לאלו שהושגו בטיפול בחולים אינו מעכב את הביוסינתזה של פרוטאוגליקנים רקמת סחוס. במקרה של תופעות דלקתיות פוסט טראומטיות ולאחר ניתוח, דיקלופנק מקל במהירות על כאבים (הן ספונטניים והן אלו המתרחשים בזמן תנועה) ומפחית נפיחות דלקתית.

מחקרים קליניים שנערכו חשפו השפעה משככת כאבים משמעותית של התרופה בתסמונת כאב בינונית וחמורה ממקור לא ראומטי. מחקרים קליניים גם אפשרו לקבוע כי דיקלופנק מסוגל להעלים כאב ולהפחית את חומרת איבוד הדם במהלך דיסמנוריאה ראשונית.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.לאחר מתן דרך הפה, החומר הפעיל של התרופה Diclofenac Sodium נספג במהירות ובשלמות. מזון מפחית את קצב הספיגה, אך כמות החומר הפעיל שנספג אינה משתנה. לאחר מנה בודדת של דיקלופנק במינון של 50 מ"ג, הריכוז המרבי מגיע לאחר כשעתיים והוא 1.5 מיקרוגרם/מ"ל (5 מיקרומול/ליטר). כמות החומר הפעיל הנספג פרופורציונלית ליניארית למינון.

הפצה. 99.7% מהדיקלופנק נקשר לחלבוני פלזמה בדם, בעיקר אלבומין (99.4%). נפח ההפצה לכאורה מחושב בין 0.12 ל-0.17 ליטר/ק"ג. דיקלופנק חודר לתוך הנוזל הסינוביאלי, שם הוא מגיע לריכוזים מקסימליים לאחר 3-6 שעות. שעתיים לאחר הגעה לריכוזי שיא בפלזמה, רמות החומר הפעיל גבוהות יותר בנוזל הסינוביאלי מאשר בפלזמה ונשארות כך עד 12 שעות.

טרנספורמציה ביולוגית.טרנספורמציה ביולוגית של דיקלופנק מתרחשת בחלקה על ידי גלוקורונידציה של המולקולה המקורית, אך בעיקר עקב הידרוקסילציה ומתוקסילציה בודדת ומרובה, מה שמוביל ליצירת מספר מטבוליטים פנוליים (3"-hydroxy-, 4"-hydroxy-, 5"-hydroxy- , 4"5-dihydroxy- ו-3"-hydroxy-4"-methoxy-diclofenac), שרובם מומרים לצמידות גלוקורוניד. שניים מהמטבוליטים הפנוליים הללו פעילים ביולוגית, אך במידה פחותה מדיקלופנק.

חיסול.הפינוי הסיסטמי הכולל של דיקלופנק מפלסמה הוא 263 ± 56 מ"ל/דקה (ממוצע ± סטיית תקן). מחצית החיים הסופית של הפלזמה היא 1 עד 2 שעות. לארבעה מטבוליטים, כולל שניים פעילים, יש גם זמן מחצית חיים בפלזמה קצרים. זמן מחצית החיים בפלזמה של אחד המטבוליטים, 3"-hydroxy-4"-methoxy-diclofenac, ארוך משמעותית; עם זאת, מטבוליט זה כמעט ואינו פעיל. בערך 60% מינון שנלקחהתרופה מופרשת בשתן בצורה של מצומדים של גלוקורוניד של מולקולת האם ומטבוליטים, שרובם גם מומרים לצמידות גלוקורוניד. פחות מ-1% מופרש כתרכובת ללא שינוי, השאר מופרש כמטבוליטים במרה.

פרמקוקינטיקה בקבוצות שונות של חולים.

לא היו הבדלים משמעותיים בספיגה, בחילוף החומרים או בהפרשה של התרופה בהתאם לגיל המטופלים. בחולים עם כשל כלייתילא צפויה הצטברות של חומר פעיל ללא שינוי בהתבסס על הקינטיקה של מנה בודדת אם מבצעים את משטר המינון הרגיל. במקרה של פינוי קריאטינין<10 мл/мин расчетные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты выводятся с желчью. Почти 100% элиминирующегося диклофенака подвергается метаболизму печенью. В связи с этим пациентам с заболеваниями печени может потребоваться снижение дозы диклофенака по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

אינדיקציות לשימוש

· צורות דלקתיות וניוון של מחלות ראומטיות (דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שגרונית נעורים, אנקילוזינג ספונדיליטיס, אוסטאוארתריטיס, דלקת מפרקים ניוונית), תסמונות כאב הממוקמות בעמוד השדרה; שיגרון חוץ מפרקי;

· התקפים חריפים של גאוט;

· תסמונות כאב פוסט טראומטי ואחרי ניתוח, המלוות בדלקת ונפיחות, למשל לאחר התערבויות דנטליות, כירורגיות ואורתופדיות;

· מחלות גינקולוגיות המלוות בכאבים ודלקות, למשל, דיסמנוריאה ראשונית או אדנקסיטיס;

· כעזר למחלות דלקתיות קשות של איברי אף אוזן גרון, המלוות בתחושת כאב, למשל עם דלקת הלוע, דלקת אוזן תיכונה.

התוויות נגד

· רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל מרכיב אחר של התרופה;

· כיב/דימום חריף או חוזר (שני פרקים או יותר של כיב מאומת או דימום בהיסטוריה);

· דימום או ניקוב קודם במערכת העיכול הקשורים לשימוש קודם ב-NSAIDs;

אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין<30 мл/мин);

· אי ספיקת כבד חמורה;

· אי ספיקת לב מבוססת (NYHA II-IV), מחלת לב כלילית, מחלת עורקים היקפית או מחלה מוחית;

· התקפי אסטמה של הסימפונות, אורטיקריה, נזלת חריפה, הנגרמים על ידי נטילת חומצה אצטילסליצילית או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות;

· מחלות מעי דלקתיות (כגון מחלת קרוהן או קוליטיס כיבית);

· טיפול בכאב לאחר ניתוח לאחר ניתוח מעקף עורקים כליליים (או באמצעות מכונת לב-ריאה);

· הריון;

· תקופת הנקה;

· גיל ילדים (עד 6 שנים).

הריון והנקה

דיכוי של סינתזת פרוסטגלנדין יכול להשפיע לרעה על מהלך ההריון והתפתחות תוך רחמית של העובר. נתונים ממחקרים אפידמיולוגיים מצביעים על סיכון מוגבר להפלה ו/או התפתחות של מומי לב וגסטרוסקיסיס לאחר נטילת מעכבי סינתזת פרוסטגלנדין בתחילת ההריון. מאמינים שהסיכון עולה עם הגדלת המינון ומשך הטיפול. הוכח שבבעלי חיים, מתן מעכבי סינתזת פרוסטגלנדין מוביל להפרעה בהשתלת העובר. בנוסף, בבעלי חיים המקבלים מעכב סינתזת פרוסטגלנדין במהלך תקופת האורגנוגזה, עלתה השכיחות של פגמים התפתחותיים שונים, לרבות הפרעות התפתחותיות של מערכת הלב וכלי הדם. השימוש ב-diclofenac בנשים בהריון לא נחקר. השימוש בתרופה במהלך ההריון הוא התווית נגד. כאשר נוטלים מעכבי סינתזה של פרוסטגלנדין בשליש השלישי של ההריון, העובר עלול:

סגירה מוקדמת של ductus arteriosus ויתר לחץ דם ריאתי;

תפקוד לקוי של הכליות, עם התקדמותו מתפתח אי ספיקת כליות עם אוליגוהידרואמניון.

באם ובעובר/יילוד, זמן הדימום עלול להתארך; השפעת אנטי-אגרגציה עלולה להתרחש גם לאחר נטילת מינונים נמוכים מאוד של דיקלופנק. כאשר נוטלים דיקלופנק בסוף ההריון, עלולה להתפתח חולשת לידה ומשך הלידה עלול לעלות.

תקופת הנקה.כמו NSAIDs אחרים, דיקלופנק עובר לחלב אם בכמויות קטנות. Diclofenac הוא התווית נגד במהלך הנקה.

השפעה על פוריות.כמו NSAIDs אחרים, דיקלופנק יכול להשפיע על פוריות האישה. זה לא מומלץ לנשים שמתכננות הריון. נשים שמתקשות להרות או שנבדקו לאי פוריות צריכות להפסיק לקחת דיקלופנק.

השפעה על יכולת הניהול כלי רכב ומנגנונים אחרים שעלולים להיות מסוכנים.במהלך תקופת הטיפול, עליך להימנע מלנהוג בכלי רכב ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

הוראות שימוש ומינונים

על מנת להפחית את הסיכון להשפעות לא רצויות, יש צורך לרשום את התרופה במינון היעיל הנמוך ביותר לפרק הזמן הקצר ביותר. קח דרך הפה לאחר הארוחות, ללא לעיסה ועם כמות מספקת של נוזלים (1/2-1 כוס מים).

למבוגרים, המינון היומי ההתחלתי המומלץ הוא 100-150 מ"ג. במקרים קלים של המחלה, כמו בטיפול ארוך טווח, 75-100 מ"ג בדרך כלל מספיקים. המינון היומי הכולל למבוגרים מחולק בדרך כלל ל-2-3 מנות. אם יש צורך להקל על כאבי לילה ונוקשות בוקר, בנוסף לנטילת התרופה במהלך היום, דיקלופנק נקבע בצורה של נרות רקטליות לפני השינה. המינון היומי של התרופה לא יעלה על 150 מ"ג.

עבור דיסמנוריאה ראשונית, המינון היומי נבחר בנפרד, ובאופן כללי הוא 50-150 מ"ג. המינון הראשוני יכול להיות 50-100 מ"ג, אך במידת הצורך ניתן להעלותו על פני מספר מחזורי מחזור, אך לא יותר מ-200 מ"ג ליום. יש להתחיל את השימוש בתרופה בהקדם האפשרי לאחר הופעת תסמיני הכאב הראשונים; משך הטיפול, בהתאם לתסמינים, הוא עד מספר ימים.

לילדים, ניתן להמליץ ​​על התרופה מ-0.5 עד 2 מ"ג/ק"ג משקל גוף מדי יום, בהתאם לחומרת התסמינים; מינון זה מתחלק ל-2-3 מנות. כאשר מטפלים בדלקת מפרקים שגרונית נעורים, ניתן להגדיל את המינון היומי למינון יומי מקסימלי של 3 מ"ג/ק"ג. אין לחרוג מהמינון היומי המרבי - 150 מ"ג.

מינון בקשישים.למרות היעדר שינויים משמעותיים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של דיקלופנק בחולים מבוגרים, יש להשתמש בזהירות בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות בחולים בסיכון מוגבר לתגובות שליליות. מומלץ להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר בחולים קשישים תשושים או בחולים עם משקל גוף מופחת; יש צורך לעקוב אחר התפתחות דימום במערכת העיכול בחולים הנוטלים NSAIDs.

מינון לאי ספיקת כליות. Diclofenac הוא התווית נגד בחולים עם ליקוי כליות חמור. לא נערכו מחקרים ספציפיים בחולים עם אי ספיקת כליות, ולכן אין המלצות למינון. מומלץ לרשום דיקלופנק בזהירות לחולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית.

מינון לאי ספיקת כבד. Diclofenac הוא התווית נגד בחולים עם ליקוי חמור בכבד. לא נערכו מחקרים ספציפיים בחולים עם אי ספיקת כבד, ולכן אין המלצות מינון ספציפיות. יש להשתמש ב-Diclofenac בזהירות בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני.

תופעות לוואי

תגובות הלוואי מסווגות לפי תדירות ההתרחשות: לעתים קרובות (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.

ממערכת הדם והלימפה:לעיתים רחוקות מאוד - טרומבוציטופניה, לויקופניה, אנמיה המוליטית, אנמיה אפלסטית, אגרנולוציטוזיס.

ממערכת החיסון:לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר, תגובות אנפילקטיות, כולל תת לחץ דם עורקי והלם אנפילקטי; לעיתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה (כולל נפיחות בפנים).

הפרעות נפשיות:לעיתים רחוקות מאוד - חוסר התמצאות, דיכאון, נדודי שינה, סיוטים, עצבנות, הפרעות פסיכוטיות.

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות - נמנום; לעיתים רחוקות מאוד - פרסתזיה, פגיעה בזיכרון, עוויתות, חרדה, רעד, דלקת קרום המוח אספטית, הפרעות טעם, תאונה מוחית.

מאברי הראייה:לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות ראייה, ראייה מטושטשת, דיפלופיה.

מאברי השמיעה:לעתים קרובות - ורטיגו; לעתים רחוקות מאוד - צלצולים באוזניים, הפרעות שמיעה.

ממערכת הלב וכלי הדם:לעיתים רחוקות מאוד - דפיקות לב, כאבים בחזה, אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, יתר לחץ דם עורקי, דלקת כלי דם.

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - אסטמה (כולל קוצר נשימה), עווית סימפונות; לעתים רחוקות מאוד - דלקת ריאות.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - בחילות, הקאות, שלשולים, דיספפסיה, כאבי בטן, גזים, אנורקסיה; לעיתים רחוקות - דלקת קיבה, דימום במערכת העיכול, הקאות עם דם, שלשולים דימומיים, מלנה, כיב קיבה או מעי (עם או בלי דימום או ניקוב); לעיתים רחוקות מאוד - קוליטיס (כולל קוליטיס דימומי והחמרה של קוליטיס כיבית או מחלת קרוהן), עצירות, סטומטיטיס, גלוסיטיס, הפרעות בוושט, היצרות מעיים דמויות סרעפת, דלקת לבלב.

ממערכת הכבד והרב:לעתים קרובות - רמות מוגברות של טרנסמינאזות; לעתים רחוקות - דלקת כבד, צהבת, הפרעות בכבד; לעתים רחוקות מאוד - דלקת כבד פולמיננטית, נמק בכבד, אי ספיקת כבד.

מהעור והרקמות התת עוריות:לעתים קרובות - פריחה; לעתים רחוקות - אורטיקריה; לעתים רחוקות מאוד - פריחה שורית, אקזמה, אריתמה, אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל (תסמונת לייל), דרמטיטיס פילינג, נשירת שיער, תגובות רגישות לאור, פורפורה, פורפורה אלרגית, גרדת,

ממערכת השתן:לעיתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות חריפה, המטוריה, פרוטאינוריה, תסמונת נפרוטית, דלקת כליות אינטרסטיציאלית, נמק פפילרי כליות.

שכיח: אצירת נוזלים, בצקת, יתר לחץ דם עורקי.

מנת יתר

אין תמונה קלינית אופיינית המאפיינת מנת יתר של דיקלופנק. מנת יתר עשויה להיות מלווה בתסמינים כגון הקאות, דימום במערכת העיכול, שלשול, סחרחורת, צלצולים באוזניים או התקפים. במקרה של הרעלה חמורה עלולים להתפתח אי ספיקת כליות חריפה ונזק לכבד.

יַחַס.הטיפול בהרעלת NSAID חריפה מורכב מטיפול תומך ותסמיני. טיפול תומך ותסמיני מתאים לסיבוכים כגון תת לחץ דם עורקי, אי ספיקת כליות, התקפים, הפרעות במערכת העיכול ודיכאון נשימתי. אין זה סביר כי משתן מאולץ, המודיאליזה או hemoperfusion יהיו שימושיים לחיסול NSAIDs, שכן החומרים הפעילים של תרופות אלה קשורים במידה רבה לחלבוני פלזמה ונתונים לחילוף חומרים נרחב. אפשר לקחת פחם פעיל במקרה של מנת יתר שעלולה להיות רעילה ולבצע טיהור קיבה (הקאות, שטיפת קיבה) במקרה של מנת יתר שעלולה לסכן חיים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

לִיתִיוּם.בשימוש בו זמנית עם ליתיום, דיקלופנק עלול לגרום לעלייה בריכוז הליתיום בפלזמה, מה שמצריך ניטור קבוע של רמת הליתיום בדם.

דיגוקסין.בשימוש בו-זמני עם דיגוקסין, דיקלופנק עלול לגרום לעלייה בריכוז הדיגוקסין בפלזמה, מה שמצריך ניטור קבוע של רמתו של האחרון בדם.

משתנים ותרופות להורדת לחץ דם.שימוש במקביל בדיקלופנק עם תרופות משתנות או תרופות להורדת לחץ דם (לדוגמה, חוסמי בטא, מעכבי אנזים ממיר אנגיוטנסין (ACE) עלול להוביל לירידה בהשפעה נגד יתר לחץ דם כתוצאה מדיכוי הסינתזה של פרוסטגלנדינים מרחיבים כלי דם. בהקשר זה, יש לרשום שילוב זה בזהירות ושליטה בלחץ הדם היא חובה, במיוחד בחולים קשישים. יש צורך לעקוב אחר נאותות ההידרציה ולנטר מעת לעת את תפקוד הכליות לאחר התחלת טיפול משולב, במיוחד בעת שימוש במשתנים ומעכבי ACE, בשל הסיכון המוגבר לרעילות נפרו.

תרופות שעלולות לגרום להיפרקלמיה.טיפול במקביל עם משתנים חוסכי אשלגן, ציקלוספורין, טקרולימוס או טרימתופרים עלול להוביל לעלייה ברמות האשלגן בדם, אשר יש לעקוב אחריהם לעתים קרובות.

נוגדי קרישה ותרופות נוגדות טסיות.שימוש במקביל עלול לגרום לסיכון מוגבר לדימום. למרות היעדר נתוני ניסויים קליניים המאשרים את השפעת דיקלופנק על פעולתם של נוגדי קרישה, ישנם דיווחים בודדים על סיכון מוגבר לדימום בחולים המקבלים דיקלופנק ונוגדי קרישה בו זמנית. כאשר ניתנים יחד, יש צורך במעקב קפדני אחר הדימום. כמו תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות, מינון גבוה של דיקלופנק יכול לעכב באופן הפיך את הצטברות הטסיות.

NSAIDs אחרים, כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים וקורטיקוסטרואידים.מתן משותף של diclofenac עם NSAIDs סיסטמיים אחרים או קורטיקוסטרואידים עלול להגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול או כיבים. יש להימנע ממתן מרשם של שניים או יותר NSAIDs בו-זמנית.

מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI).מתן סימולטני של דיקלופנק ו-SSRI עלול להוביל לסיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול.

תרופות נגד סוכרת.מחקרים קליניים הראו שניתן להשתמש בדיקלופנק יחד עם תרופות נוגדות סוכרת דרך הפה מבלי להשפיע על השפעתם הקלינית. עם זאת, ישנם מקרים בודדים של התפתחות הן של היפוגליקמיה והן של היפרגליקמיה, הדורשים התאמת מינון של תרופות נוגדות סוכרת במהלך הטיפול בדיקלופנק. מצבים כאלה דורשים ניטור של רמות הגלוקוז בדם כאמצעי זהירות במהלך טיפול במקביל.

מתוטרקסט.זהירות מומלצת בעת מתן NSAIDs פחות מ-24 שעות לפני או אחרי הטיפול במתוטרקסט, מכיוון שהוא עלול להגביר את ריכוז המתוטרקסט בדם ולהגביר את הרעילות שלו.

ציקלוספורין.דיקלופנק, כמו NSAIDs אחרים, עלול להגביר את הרעילות הנפרוטית של ציקלוספורין בשל השפעתו על הפרשת פרוסטגלנדינים בכליות. לכן, דיקלופנק בשימוש עם ציקלוספורין צריך להינתן במינונים נמוכים יותר מאשר בחולים שאינם מקבלים ציקלוספורין.

טקרולימוס.רעילות נפרוטית מוגברת אפשרית בשימוש בו זמנית עם דיקלופנק.

קווינולונים אנטיבקטריאליים.ישנם דיווחים בודדים על התקפים שעלולים לנבוע משימוש בו-זמני בקינולונים ו-NSAIDs.

פניטואין.כאשר נעשה שימוש במקביל בדיקלופנק ובפניטואין, יש צורך במעקב אחר רמות הפניטואין בפלסמה עקב חשיפה מוגברת של פניטואין.

קולסטיפול וכולסטירמין.תרופות אלו עשויות להגביר או להפחית את הספיגה של דיקלופנק. בהקשר זה, מומלץ ליטול דיקלופנק לא לפני 4-6 שעות לאחר נטילת קולסטיפול/כולסטירמין.

גליקוזידים לבביים.מתן בו זמנית של גליקוזידים לבביים ו-NSAIDs עלול להוביל להחמרה באי ספיקת לב, לירידה בקצב הסינון הגלומרולרי ולעלייה בריכוז הגליקוזיד הלבבי בפלזמה.

Mifepristone.אין להשתמש ב-NSAIDs, לרבות diclofenac, תוך 8-12 ימים לאחר השימוש ב-mifepristone עקב ירידה אפשרית בהשפעה של mifepristone.

מעכבים פוטנציאלייםCYP2C9.יש לנקוט משנה זהירות כאשר רושמים דיקלופנק עם מעכבים פוטנציאליים CYP2C9(למשל, voriconazole), אשר עלול להוביל לעלייה בריכוזי שיא בפלזמה ולחשיפה של דיקלופנק עקב עיכוב חילוף החומרים של דיקלופנק.

אמצעי זהירות

על מנת להפחית את הסיכון לתופעות לוואי, יש צורך לרשום את התרופה במינון היעיל הנמוך ביותר לזמן הקצר ביותר האפשרי. יש להימנע משימוש בו-זמני ב-diclofenac עם NSAIDs סיסטמיים, לרבות מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים, עקב היעדר ראיות המצביעות על אפקט סינרגטי, וכן עקב התגברות של תופעות לא רצויות.

יש צורך לרשום את התרופה בזהירות בגיל מבוגר. יש להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר בחולים קשישים תשושים ובמטופלים עם משקל גוף נמוך.

בדומה לתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות, דיקלופנק עלול לגרום לתגובות אלרגיות, לרבות תגובות אנפילקטיות/אנפילקטואידיות, גם בהיעדר שימוש קודם בתרופה.

כמו NSAIDs אחרים, דיקלופנק עשוי להסוות סימנים ותסמינים של זיהום בשל תכונותיו הפרמקודינמיות.

השפעה על מערכת העיכול.דיקלופנק, כמו כל ה-NSAIDs, עלול לגרום לדימום במערכת העיכול (הקאות דם, מלנה), כיב או ניקוב (כולל קטלני) בכל עת במהלך הטיפול, עם או בלי תסמינים וללא קשר להיסטוריה של נגעים במערכת העיכול. לסיבוכים אלה עלולות להיות השלכות חמורות יותר בגיל מבוגר. אם מתפתח דימום או כיב של מערכת העיכול, יש להפסיק את התרופה. נדרשת השגחה רפואית זהירה כאשר רושמים דיקלופנק לחולים עם תסמינים של תפקוד לקוי של מערכת העיכול או היסטוריה של כיבי קיבה או מעיים, דימום או נקבים במערכת העיכול. הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיב או ניקוב גבוה יותר עם מינונים עולים של דיקלופנק, כמו גם בחולים עם היסטוריה של דימום או ניקוב.

שכיחות מוגברת של תגובות שליליות ל-NSAIDs נצפתה בקרב מבוגרים, במיוחד דימום וניקוב במערכת העיכול, שעלולים להיות קטלניים. כדי להפחית את הסיכון לרעלת מערכת העיכול בחולים, במיוחד אלו עם היסטוריה של דימומים וניקובים, וכן בגיל מבוגר, יש להתחיל טיפול ולשמור במינון היעיל הנמוך ביותר של התרופה.

יש לשקול טיפול משולב עם חומרי הגנה להפחתת הסיכון לרעילות במערכת העיכול (למשל, מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון), במיוחד בחולים הזקוקים לשימוש מקביל בתרופות המכילות מינונים נמוכים של חומצה אצטילסליצילית (ASA/אספירין) או תרופות המגבירות את הסיכון ל- נזק למערכת העיכול. חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד קשישים, צריכים לדווח על כל תסמיני בטן חריגים.

יש להשתמש ב-Diclofenac בזהירות בחולים המקבלים במקביל תרופות המגבירות את הסיכון לכיב או דימום: קורטיקוסטרואידים מערכתיים, נוגדי קרישה (וורפרין), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) או תרופות נוגדות טסיות (חומצה אצטילסליצילית).

חולים עם תפקוד כבד לקוי.אם התרופה diclofenac נרשמה לחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש צורך בפיקוח רפואי על מצבם, שכן תיתכן החמרה של ההפרעות. במהלך השימוש בתרופה, כמו גם NSAIDs אחרים, רמת אנזימי הכבד אחד או יותר עלולה לעלות. לכן, במהלך טיפול ארוך טווח עם diclofenac, בדיקת תפקודי כבד מסומנת כאמצעי מניעה. אם הפרעות בפרמטרים של תפקודי כבד נמשכות או מחמירות, אם מתפתחות תלונות או תסמינים המעידים על מחלת כבד, וכן אם מתרחשות תופעות לוואי אחרות (למשל, אאוזינופיליה, פריחה וכו'), יש להפסיק את הטיפול בדיקלופנק. יש לזכור כי הפטיטיס בעת נטילת התרופה יכולה להתרחש ללא תופעות פרודרומליות. יש לנקוט זהירות כאשר רושמים דיקלופנק לחולים עם פורפיריה בכבד, מכיוון שהוא עלול לעורר החמרה.

בנוסף לרמות מוגברות של אנזימי הכבד, דווחו מקרים נדירים של תגובות כבדיות חמורות, כולל צהבת, דלקת כבד פולמיננטית, נמק בכבד ואי ספיקת כבד, במקרים מסוימים קטלניים.

חולים עם תפקוד כליות לקוי.מקרים של אגירת נוזלים ובצקת דווחו בעת נטילת תרופות NSAID, כולל דיקלופנק. זהירות מיוחדת נדרשת כאשר רושמים דיקלופנק לחולים עם תפקוד לב וכליות לקוי, יתר לחץ דם עורקי, קשישים, חולים המקבלים טיפול במקביל בתרופות משתנות או תרופות המשפיעות על תפקוד הכליות, וכן בחולים עם דלדול משמעותי של נפח הנוזל החוץ תאי, ללא קשר ל מהגורם (לדוגמה, לפני או אחרי ניתוח גדול). כאמצעי זהירות, מומלץ ניטור של תפקוד הכליות בעת שימוש בדיקלופנק. הפסקת הטיפול מביאה בדרך כלל להחזרת התפקוד לרמה המקורית.

השפעה על העור.תגובות לוואי חמורות בעור (כולל מקרי מוות) נצפו לעתים רחוקות מאוד בשימוש ב-NSAIDs: דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונקרוליזה אפידרמיסית רעילה. הסיכון הגדול ביותר לפתח תגובות אלו צוין בתחילת מהלך הטיפול, במהלך החודש הראשון לטיפול. יש להפסיק את השימוש בדיקלופנק בהופעה הראשונה של פריחה בעור, נגעים ברירית או כל סימן אחר של רגישות יתר.

חולים עם SLE ומחלות רקמת חיבור.סיכון מוגבר לדלקת קרום המוח אספטית דווח בחולים עם זאבת אדמנתית מערכתית (SLE) ומחלות רקמת חיבור.

השפעה על מערכת הלב וכלי הדם. מחקרים קליניים ונתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בדיקלופנק מגביר את הסיכון לסיבוכים פקקתיים (לדוגמה, אוטם שריר הלב או שבץ), במיוחד בשימוש ארוך טווח או במינונים גבוהים (150 מ"ג ליום).

השימוש ב-diclofenac אינו התווית בחולים עם אי ספיקת לב קבועה (NYHA II-IV), מחלת עורקים כליליים, מחלת עורקים היקפית או מחלה מוחית.

בחולים עם גורמי סיכון משמעותיים לסיבוכים קרדיווסקולריים (למשל, יתר לחץ דם, יתר שומנים בדם, סוכרת, עישון), יש לרשום דיקלופנק רק לאחר בחינת אפשרות זו.

בשל הסיכון המוגבר האפשרי לאירועים קרדיווסקולריים בשימוש ממושך או במינונים גבוהים של התרופה, יש לרשום למטופלים דיקלופנק במינון המינימלי היעיל ולקחת אותו לזמן הקצר ביותר הדרוש כדי להפחית את חומרת התסמינים. יש לבחון מחדש את הצורך בהקלה בתסמינים ובתגובה לטיפול.

השפעה על מערכת הדם.במהלך טיפול ארוך טווח בדיקלופנק, כמו תרופות NSAIDs אחרות, מומלץ ניטור דם. דיקלופנק יכול לעכב באופן הפיך את הצטברות הטסיות. יש צורך במעקב קפדני אחר מטופלים עם הפרעות דימום, דיאתזת דימום או הפרעות המטולוגיות.

חולים עם אסתמה של הסימפונות.בחולים עם אסטמה של הסימפונות, נזלת אלרגית עונתית, נפיחות של רירית האף (כולל פוליפים באף), מחלת ריאות חסימתית כרונית או דלקות כרוניות בדרכי הנשימה (במיוחד עם תסמינים דמויי נזלת אלרגית), תגובות ל-NSAIDs כגון התקף אסטמה (כך המכונה אי סבילות משככת כאבים/אספירין), אנגיואדמה או אורטיקריה שכיחות יותר מאשר בחולים אחרים. יש להשתמש בתרופה בחולים אלו בזהירות יתרה, אם יש סיוע חירום זמין. הצהרה זו חלה גם על חולים שאלרגיים לחומרים אחרים. כמו תרופות אחרות המעכבות פעילות cyclooxygenase, diclofenac sodium ו-NSAIDs אחרים עלולים לגרום ברונכוספזם כאשר ניתנים לחולים עם היסטוריה של אסטמה.

התרופה מכילה לקטוז, ולכן אין להשתמש בה בחולים עם מקרים תורשתיים נדירים של אי סבילות לגלקטוז, מחסור בלקטאז או תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

טופס שחרור

10 טבליות באריזת שלפוחית. 1 או 3 אריזות קונטור יחד עם הוראות שימוש באריזת קרטון.

תנאי אחסון

אחסן במקום מוגן מלחות ואור בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

ללא מרשם.

אנלוגים של טבליות נתרן דיקלופנק, מילים נרדפות ותרופות קבוצתיות

טיפול עצמי יכול להזיק לבריאות שלך.
עליך להתייעץ עם הרופא שלך ולקרוא את ההוראות לפני השימוש.

עם כאב ראומטי, נגעים ניווניים-דיסטרופיים של מבני סחוס ועצם, והפרעות עצביות, המטופלים מוטרדים מכאבים עזים. לעתים קרובות מתרחש ירי, ואי נוחות מתפשטת לחלקים אחרים של הגוף.

במקרה של כאב חריף, יש צורך להעלים במהירות סימנים חמורים של דלקת מפרקים ניוונית, לומבודיניה, סיאטיקה, אוסטאוכונדרוזיס וספונדילוארתריטיס. במקרה של תגובות שליליות בולטות, הרופאים ממליצים על זריקות Diclofenac. אינדיקציות לשימוש, מינון, תדירות הזריקות, תופעות לוואי אפשריות במהלך הקורס ומידע שימושי אחר על התרופה נוגדת הדלקת הלא סטרואידית כלולים במאמר זה.

קומפוזיציה ופעולה

החומר הפעיל של NSAIDs הוא דיקלופנק נתרן. המרכיב הפעיל מדכא דלקת, מעכב את ייצור cyclooxygenase ומפחית כאב. חומרים נוספים בתמיסה הם חומרים משמרים, משפרי פעולת החומר העיקרי ומים מטוהרים.

כל מיליגרם של תמיסה שקופה, צהובה בהירה או כמעט חסרת צבע מכילה 25 מ"ג נתרן דיקלופנק. רשתות בתי המרקחת מקבלים אריזות מס' 5 ו-10 של 3 מ"ל של התרופה.

תרופה אנטי דלקתית ממקור לא הורמונלי מפריעה לייצור חומצה ארכידונית, שבהשפעתה מתפתחות נפיחות ותהליך דלקתי. ביטול התנאים המוקדמים לקיפאון דם ולפגיעה בשורשי העצבים באתר הדלקת מפחית את עוצמת תסמונת הכאב, וגורמים להמשך התפתחותם של ביטויים שליליים נעלמים.

אינדיקציות לשימוש

זריקות של נתרן דיקלופנק נקבעות לתסמונת כאב המתפתחת על רקע תהליך דלקתי, במהלך החמרה של פתולוגיות כרוניות. משכך כאבים רב עוצמה נקבע על ידי רופא וירטברולוג או נוירולוג. עבור מחלות עמוד שדרה קלות, נזק בינוני למפרקים וכאב קל, אסור להשתמש בתרופה חזקה: התרופה גורמת לעתים קרובות לתגובות שליליות.

התרופה Diclofenac בזריקות יעילה למחלות רבות של עמוד השדרה, השרירים, הרצועות והמפרקים:

• החמרה ב-2-4 מעלות;
• דלקת עצבים, מקלעת;
• התקפי גאוט, אוסטיאוארתריטיס, דלקת מפרקים ניוונית, דלקת מפרקים שגרונית.

איך לתקן את זה אצל מבוגרים וילדים? צפה במבחר אפשרויות טיפול יעילות בעיוותים.

קרא את הדף כיצד להשתמש במוליך Kuznetsov למחלות של הגב ועמוד השדרה.

התרופה מספקת אפקט משכך כאבים טוב לכאבים בחלקים אחרים של הגוף:

• נגעים ראומטיים של איברי הראייה, כלי הדם, שריר הלב;
• שיקום לאחר ניתוח או פציעה;
• דלקת של מערכת הרבייה;
• התקפי מיגרנה כואבים;
• התפתחות של קוליק כבד או כליות;
• דלקת חריפה של חלקים שונים של איבר השמיעה;
• מחזור כואב.

התוויות נגד

משכך כאבים רב עוצמה אינו נקבע אם זוהו המגבלות הבאות:

• קרישת דם נמוכה;
• אסטמה של אספירין, סוגים אחרים של אלרגיות לרכיבי NSAID;
• רגישות יתר לנתרן דיקלופנק או לחומרים נוספים;
• נזק חמור לכבד ולכליות;
• היסטוריה של ניקוב או החמרה של כיב פפטי;
• בעיות באיכות הדם;
• אי ספיקת לב (החולה נמצא בשלב של חוסר פיצוי);
• גיל עד 12 שנים;
• תקופת ההנקה;
• השליש השלישי להריון;
• דימום פעיל או התייבשות חמורה;
• תקופה של טיפולי פוריות;
• טרשת עורקים בולטת של כלי דם היקפיים;
• בוצע ניתוח מעקף של העורקים הכליליים, החולה סבל לאחרונה מאוטם שריר הלב;
• סיכון גבוה לפתח שבץ מוחי או מצב מסוכן נצפה בעבר;
• תהליכים דלקתיים ברקמות המעיים.

השימוש בדיקלופנק בכל צורה בנשים בסוף ההריון אסור בהחלט:רעב אפשרי של חמצן ומוות עוברי, חולשת לידה. בטרימסטר הראשון והשני, מותר במקרים מסוימים להשתמש במשכך כאבים עוצמתי בעל תכונות אנטי דלקתיות במינון יומי מינימלי אם אי אפשר להעלים את התסמינים השליליים עם תרופה בטוחה יותר. הקורס קצר, לא יותר משלושה ימים, וחייב להיות בפיקוח של רופא נשים ומומחים נוספים.

הוראות שימוש ומינון

התרופה Diclofenac ניתנת תוך שרירית. לפני ההזרקה, הקפד לאכול כדי להפחית את ההשפעה השלילית על הריריות של הקיבה והמעיים.

כדי להשיג אפקט טיפולי מהיר, דיקלופנק ניתנת פעם אחת (75 מ"ל או אמפולה אחת). במקרים חמורים, המינון היומי המרבי מותר - 150 מ"ל או 2 אמפולות.

מהלך הטיפול הוא בין 1 ל 5 ימים. לא ניתן לתת את התרופה תוך שרירית למשך זמן רב יותר ממה שנקבע: אם הכאב נמשך, יש להשתמש באפשרות בטוחה יותר (ג'ל, נרות, טבליות) כדי להפחית את העומס על הגוף.

לפעמים רופאים רושמים שימוש בו זמנית בתמיסת הזרקה ובצורות אחרות של התרופה. בשיטת טיפול זו, הכמות הכוללת של נתרן דיקלופנק לא תעלה על 150 מ"ג ליום. מנת יתר אסורה בהחלט,כדי למנוע דימום, עווית סימפונות ותופעות לוואי מסוכנות אחרות.

במשך שלושת עד חמשת הימים הראשונים, כדי להקל על כאבים חריפים, החולה מקבל דיקלופנק בצורה של תמיסת הזרקה, ואז יש צורך במעבר לסוגים בטוחים יותר: נרות פי הטבעת, טבליות, ג'ל. מתן תוך שרירי של התרופה לאורך תקופה מוביל למנת יתר וגורם לסיבוכים מסוכנים במערכות ואיברים שונים.

תופעות לוואי אפשריות

ההשפעה חסרת ההבחנה של נתרן דיקלופנק, עיכוב הסינתזה של לא רק COX-1, אלא גם COX-2 מסבירה את הרשימה הארוכה של תגובות שליליות לאחר זריקות. האנזים cyclooxygenase מעורב בתהליכים רבים; החומר הכרחי לייצור רכיבים שימושיים המגינים על הריריות של מערכת העיכול מפני ההשפעות האגרסיביות של חומצה הידרוכלורית. שיבוש תהליכים משפיע לרעה על מצב הגוף.

תגובות לוואי אפשריות:

• כאבי בטן, בחילות, נזק לריריות בפה, ניקוב כיבים, צואה מדממת;
• אלרגיות, תגובות עור מסוכנות עם נזק חמור לאפידרמיס;
• שיבוש תהליכים המטופואטיים;
• זמן דימום מוגבר;
• אובדן שמיעה, צלצול לא נעים באוזניים;
• כאבי ראש, דיכאון, עצבנות, הידרדרות בריאותית;
• נזק להפטוציטים - תאי כבד, התפתחות הפטונקרוזה והפטיטיס;
• קפיצות בלחץ הדם;
• רגישות מוגברת לאור השמש;
• דלקת ריאות לא זיהומית, התקף אסטמטי;
• התקרחות;
• נפיחות כתוצאה מאגירת נוזלים;
• בעיות נשימה;
• נמק של רקמת הכליה, דלקת של האיברים בצורת שעועית;
• נוצרת תסנין באזור ההזרקה, מופיעות דלקת וריחות רקמות.

זריקות דיקלופנק צריכות להינתן רק על ידי איש מקצוע בתחום הבריאות.לאחר ההזרקה, חשוב לעקוב אחר מצבו של המטופל ולהגיב מיד להופעת תסמינים שליליים. במהלך תקופת הטיפול מתפתחים לעתים קרובות עיכוב תגובות ונמנום. מסיבה זו, לא רצוי לבצע עבודות מסוכנות או לעלות על ההגה.

זריקות דיקלופנק: מחיר בבית המרקחת

העלות הממוצעת של תרופה לא סטרואידית עם השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים פעילות ואנטי בצקת מתאימה לכל קטגוריות החולים. אתה יכול לקנות Diclofenac באריזה מס' 5 במחיר של 35 עד 60 רובל. העלות של צורות מינון אחרות נמוכה גם היא: ג'ל דיקלופנק 5% - 80 רובל, משחה 2% - 40 רובל, טבליות מס' 20 - 90 רובל.

אין להקפיא אמפולות עם התרופה; יש לאחסן את התרופה באזור מאוורר בטמפרטורת החדר. הרחק מכלים עם התמיסה ממכשירי חימום בקופסה סגורה כדי למנוע חשיפה ממושכת לאור.

אנלוגים

נתרן דיקלופנק מכיל תרופות נוספות בקטגוריה. החלפת התרופה מתבצעת על ידי רופא וירטברולוג, נוירולוג או מומחה אחר. חשוב לקחת בחשבון שלתכשירים רבים עם דיקלופנק יש מספר צורות מינון: ג'ל, מדבקה, טבליות, זריקות, משחה, נרות רקטליות.

אנלוגים יעילים של דיקלופנק בזריקות:

• אולפן.
• וולטרן.
• דיקלק.
• אורטופן.
• דיקלובן.
• דיקלוברל מפגר.

גלה כיצד לבצע את המתחם העיקרי ואת היתרונות של תרגילים לאוסטאוכונדרוזיס.

יש דף שנכתב על הסיבות לכאבי גב מעל הגב התחתון וטיפול במחלות אפשריות.

כנסו לכתובת וקראו כיצד לבחור את הכרית האורטופדית המתאימה לצוואר לאוסטאוכונדרוזיס.